Тиогамма – средство, регулирующее углеводный и липидный обмен. Выписывают данный препарат диабетикам. В состав входит тиоктовая кислота. Выпускается в форме таблеток, концентратов для растворов и непосредственно сами растворы. Медикамент отпускается по рецепту. Рассмотрим основное показание, а также тиогамма, инструкцию по применению, цену, отзывы, аналоги.
Диабетическая полинейропатия
Показаниями к применению Тиогамма 600является диабетическая полиневропатия. Она развивается у лиц, страдающих сахарным диабетом. Также она может проявиться перед развитием заболевания. Проявляется изменениями в нервной ткани, болями различной выраженности и силы, ощущением покалывания, онемения жжения по всему телу, но наиболее часто – ногах.
Препарат вводится, чтобы устранить симптоматику, улучшить чувствительность нервных волокон, а также чтобы предотвратить развитие осложнений, в числе которых и язвы.
Причинами развития болезни считаются состояния, вызванные лечение диабета. В частности:
- Скачки сахара в крови, вызывающие серьезные нарушения во всем организме;
- Нарушение питания нервов, гипоксия;
- Нарушение всасываемости полезных веществ и витаминов;
- Частые декомпенсации диабета.
По мере развития диабета полинейропатия закрепляется и в конце может принять необратимый характер. Выделяют несколько стадий этого заболевания: субклиническую, клиническую.
На субклинической, которая является первой стадией, обычно особо симптоматику не замечают – лишь редкое онемение.
На второй стадии, клинической, уже проявляются разнообразные симптомы в зависимости от формы заболевания — болевой острой, болевой хронической, безболевой, амиотрофической.
На третьей стадии уже развиваются осложнения. Одними из них являются язвы в области голеней. У 15% пациентов пораженные области приходится удалять, то есть проводить ампутацию. Лечение полинейропатии проводится с помощью ряда препаратов, среди которых:
- Витамины;
- Кислота альфо-липолиевая;
- Ингибиторы альдозоредуктазы;
- Обезболивающие медикаменты;
- Актовегин;
- Антибиотики (если есть инфекционный возбудитель);
- Препараты кальция и калия.
Фармакокинетика и фармакологическое действие
Это метаболическое средство, которое в составе имеет эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. С его помощью в организме больного синтезируются необходимые вещества и кислоты. Работает также еще и как коэнзим, участвуя в окислительных процессах. Помогает снизить уровень глюкозы в крови и увеличить уровень гликогена в печени. С его помощью удается преодолеть инсулинорезистентность.
Тиоктовая кислота в Тиогамме по биохимическому действия похожа на витамины группы В. Они помогают участвовать в углеводном и липидном обмене, стимулировать обмен холестерина, улучшить функциональность печени. Таким образом оказывается защитное действие на печень, а также гипогликемический, гипохолестеринемический и гиполипидемический эффекты. У нейронов улучшается трофика. Учитывая цену, инструкцию по применению, Тиогамма в виде раствора для в/в способствует уменьшению побочного действия и достаточно серьезно помогает поправить здоровье.
После приема таблетки Тиогамма тиоктовая кислотапочти полностью и быстро всасывается через кишечный тракт. Если принимать таблетку одновременно с едой, то процесс всасывания заметно снижается, занимая около часа. При этом биодоступность равна 30%. При внутривенной инъекции Тиогамма по отзывам врачей полностью всасывается за 10-11 минут.
Препарат подвергается эффекту первого прохождения, образовывая метаболиты. Выводятся они почками на 90%. Полувыведение составляет 20-50 минут в зависимости от особенностей организма пациента.
Применение
Препарат назначается внутрь по 300-600 мг раз в день. Таблетки принимаются не разжевывая с небольшим количеством воды. Внутривенно вводится препарат в количестве 600 мг. В самом начале лечения рекомендуется введение препарата внутривенно. осуществляется ежедневно на протяжении 2-4 недель в зависимости от показаний и назначений врача. После препарат применяется перорально в виде таблетки Тиогамма в количестве 300-600 мг. Когда препарат вводится внутривенно, то нужно осуществлять процесс максимально медленно – 50 мг/мин.
По инструкции Тиогамма Турбо вводится парентерально, если это раствор.
Применяют в тех случаях, когда нарушение чувствительности уже ярко выражено и связано с полнейропатией диабетической.
Когда концентрат был смешан с растворителем, средство вводится незамедлительно, чтобы сохранить его эффективность. Обязательно защищать раствор от попадания солнечных лучей.
В таблетированной форме препарат применяется по предписаниям врача, чаще всего после инфузий. Продолжительность терапии составляет 1-4 месяца. Инструкция по применению Тиогамма гласит, что препарат можно принимать вне зависимости от еды, но при приеме пищи процесс всасывания уменьшается, о чем уже говорилось выше.
Поэтому на данный предмет необходима консультация с лечащим доктором.
Приготовление и введение раствора для инфузий
Чтобы приготовить раствор Тиогамма для внутривенного введения, 1 ампулу препарата в 20 мл (равно 600мг тиоктовой кислоты) смешивают с 50-250 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Вводится в виде инфузии на протяжении 20-30 минут. Делаются они из специальных флаконов, помещаемых в прилагаемые к лекарству светозащитные подвесные футляры (имеют черный цвет и выполнены из специального полиэтилена).
Если инфузии делают из флаконов по 50мл, то процесс провидится непосредственно из того флакона, в котором находится раствор. Его также следует поместить в специальный защитный футляр, изготовленный из черного полиэтилена.
Побочное действие
Побочные эффекты после применения медикамента также присутствуют. Есть те, которые проходят сами и принимать какие-либо меры по их устранению необязательно:
- ЖКТ: изжога, рвота, тошнота – то есть диспепсия;
- ЦНС: диплопия, судороги, а при быстром введении внутривенного препарата – повышение давления, чувство тяжести в голове;
- Система кроветворения: точечные кровоизлияния на слизистых, геморрагическая сыпь, тромбоцитопения и тромбофлебит;
- Дыхательная система: при быстром введении – затруднение дыхания.
Но есть и состояния, при которых может понадобиться серьезная помощь. Так, например, у пациента может развиться гипогликемия за счет повышения усвояемости глюкозы, а также аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
Противопоказания к Тиогамма в таблетках или растворе не так много. В основном это физиологические особенности человеческого организма в определенные периоды жизни:
- Лактация;
- Беременность;
- Детский возраст;
- Гиперчувствительность.
Применять препарат Тиогамма также нельзя людям, страдающим:
- От лактат-цидоза (и даже если такового нет, но его легко спровоцировать);
- При тяжелых нарушениях функциональности печени и почек, которые перерабатывают и выводят препарат;
- Инфаркт миокарда, находящийся на острой стадии (могут проявиться сильнейшие побочные эффекты за счет слабости организма);
- Сердечно-сосудистая или дыхательная недостаточность с декомпенсированным ходом;
- При хроническом алкоголизме;
- Дегидратация;
- Острые нарушения в кровообращения в области головного мозга (из-за риска развития побочных эффектов в виде внутричерепного давления).
В отношении детского возраста стоит уточнить, что конкретных противопоказаний нет, просто не были проведены исследования на данной категории лиц.
Передозировка и особые указания
Пациентам на время применения средства необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков. Пациенты с сахарным диабетом должны контролировать уровень глюкозы в крови. Особенно важно это делать на начальном этапе, пока организм не адаптировался к препарату Тиогамма.
В ряде случаев может потребоваться корректировка дозировки инсулина или же иного перорального препарата с гипогликемическим действием. Это поможет избежать развития гипогликемии.
При передозировке развиваются головная боль за счет повышения внутричерепного давления, а также симптомы со стороны ЖКТ – рвота с тошнотой. Лечение одно – симптоматическое. Какого-либо антидота к препарату найдено не было.
Инфузионное введение препарата способно в значительной мере снизить эффективность цисплатина при совместном применении. Тиогамма способна усиливать действие инсулина, а также других пероральных средств с гипогликемическими свойствами. Тиоктовая кислота, применяемая параллельно этанолу, снижает свою эффективность.
Если говорить о фармацевтическом взаимодействии, то Тиогамма плохо регагирует на ионы комплексных металлов, образовывает растворимые соединения с молекулами сахаров. Именно поэтому инфузионный раствор нельзя совмещать с растворами декстрозы, Рингера, а также с теми растворами, которые способны вступать в реакцию с компонентами, имеющими дисульфидные связи или SH-группы.
Цена Тиогамма 600 с инструкцией по применению колеблется от 240 до 1700 рублей. Таблетки необходимо хранить при температурном пороге в 25 градусов. Годен препарат до 3 лет от момента выпуска. Инфузии также хранятся при температуре в 25 градусов, но место должно быть защищено от солнечных лучей. И раствора срок годности составляет 5 лет. Ампулы с флаконами хранятся в первичной упаковке вплоть до момента, когда необходимо применение Тиогамма.
Тиогамма для лица
Как ни парадоксально, но такое серьезное средство как тиогамма для лица по отзывам косметологов применять также можно. По их утверждениям это отличное средство от морщин, которое поможет быстро омолодиться.
Альфо-липолиевая кислота способствует замедлению старения, устранению морщин, омоложению кожи, снятию воспалений, уменьшению пор и так далее.
Тиогамма для лица применяется и в виде капельниц, судя по отзывам клиентов, и наружно. Наиболее простой метод – нанесение на кожу с помощью ватного диска. Курс составляет 10 дней, а процедура проводится ежедневно.
Кто-то предлагает делать процедуру дважды в день, но такое применение препарата не предусмотрено, а потому и предугадать реакцию организма просто невозможно. В целом тиогамма для лица отзывы получила положительные. Но нашлись пользователи сети, которые утверждали, что развивались часто побочные явления аллергического характера – в частности крапивница и даже анафилактический шок. Поэтому средство использовать в таких целях не рекомендуется.
Состав
Описание лекарственной формы
Прозрачный раствор светло-желтого или желтовато-зеленого цвета.
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы).
В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа- кетокислот.
По биохимическому механизму действия близка к витаминам группы B.
Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов: связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей; участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей); стимулирует метаболизм Хс , снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему восстанавливается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Фармакокинетика
При в/в введении C max составляет около 20 мкг/мл, T max - 10–11 мин. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс - 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводится почками (80–90%), в небольшом количестве - в неизменном виде. T 1/2 - 25 мин.
Показания препарата Тиогамма ®
диабетическая полинейропатия;
алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
Перед приемом препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
Побочные действия
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто - ≥1/10 назначений; часто - ≥1/100 до <1/10 назначений; нечасто - ≥1/1000 до <1/100 назначений; редко - ≥1/10000 до < 1/1000 назначений; очень редко - ≤1/ 10000 назначений; частота неизвестна - невозможно оценить по имеющимся данным.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, судороги.
Со стороны органа зрения: очень редко - диплопия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - аллергические реакции (крапивница, зуд, экзема, сыпь).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - возможно снижение концентрации глюкозы в крови (в связи с улучшением усвоения глюкозы), при этом могут возникнуть симптомы гипогликемии - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения; очень редко - аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость), в случае быстрого введения препарата возможно повышение ВЧД (возникает чувство тяжести в голове), затруднение дыхания. Данные реакции проходят самостоятельно.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или возникли любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Тиоктовая кислота снижает эффективность цисплатина при одновременном приеме, а также вступает в реакцию с металлсодержащими препаратами, такими как препараты железа, магния.
Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами сахаров, образуя труднорастворимые комплексы, например с раствором левулозы (фруктозы).
Усиливает противовоспалительное действие ГКС .
Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и растворами, вступающими в реакцию с дисульфидными и SH-группами.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, их действие может усиливаться.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Если пациент уже принимает другие препараты или собирается их принимать, перед приемом препарата Тиогамма ® обязательно следует проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
В/в , медленно, около 1,7 мл/мин, в течение 30 мин. Инфузию производят непосредственно из флакона. Флакон с препаратом вынимают из коробки и немедленно накрывают прилагаемым светозащитным футляром, т.к. тиоктовая кислота чувствительна к свету. В начале терапии препарат Тиогамма ® , раствор для инфузий вводят в дозе 600 мг/сут (1 фл.) в течение 2–4 нед .
Инфузию производят непосредственно из флакона, используя устройство (систему) для в/в вливания инфузионных растворов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. В случае приема доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.
Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и развитием лактат-ацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессии костного мозга и мультиорганной недостаточности.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии.
В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения, тошнота) следует немедленно прекратить терапию.
В единичных случаях при применении препарата Тиогамма ® у пациентов с отсутствием гликемического контроля и в тяжелом общем состоянии могут развиться серьезные анафилактические реакции.
Употребление алкоголя в период терапии препаратом Тиогамма ® снижает эффективность препарата и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии. Пациентам, принимающим препарат Тиогамма ® , следует воздержаться от употребления алкоголя.
Описаны случаи развития АИС во время лечения тиокговой кислотой. Возможность развития АИС определяется наличием у пациентов аллелей HLA-DRB1 *04:06 и HLA-DRB1 *04:03 .
Тиогамма (Тиогамма-Турбо)
- тиоктовая (альфа-липоевая) кислота. Тиоктовая кислота образуется в организме и служит коферментом для энергетического метаболизма альфа-кетокислот путем окислительного декарбоксилирования. Тиоктовая кислота приводит к снижению содержания глюкозы в сыворотке крови, способствует накоплению гликогена в гепатоцитах. Нарушения обмена или недостаток тиоктовой кислоты наблюдается при чрезмерном накоплении в организме некоторых метаболитов (например, кетоновых тел), а так же в случае интоксикации. Это приводит к нарушениям в цепочке аэробного гликолиза. Тиоктовая кислота присутствует в организме в виде 2 форм: редуцированной и окисленной. Обе формы являются физиологически активными, обеспечивая антиоксидантный и противотоксический эффекты.
Тиоктовая кислота регулирует обмен углеводов и жиров, положительно влияет на метаболизм холестерина, обладает гепатопротекторным действием, улучшая печеночные функции. Благотворно воздействует на репаративные процессы в тканях и органах. Фармакологические свойства тиоктовой кислоты подобны эффектам витаминов группы В. При первичном прохождении через печень тиоктовая кислота подвергается значительным преобразованиям. В системной доступности препарата наблюдаются существенные индивидуальные колебания.
При внутреннем применении быстро и практически полностью абсорбируется из пищеварительной системы. Метаболизм протекает с окислением боковой цепи тиоктовой кислоты и ее конъюгации. Период полувыведения Тиогамма (Тиогамма-Турбо) - от 10 до 20 минут. Элиминируется с мочой, причем преобладают метаболиты тиоктовой кислоты.
Показания к применению
Тиогамма (Тиогамма-Турбо) применяется при диабетической нейропатии для улучшения чувствительности тканей.Способ применения
Тиогамма-Турбо, Тиогамма для парентерального введенияТиогамма-Турбо (Тиогамма) предназначен для парентерального введения путем внутривенной инфузии капельно. Для взрослых используют дозу 600 мг (содержимое 1 флакона или 1 ампулы) 1 раз в день. Инфузию проводят медленно, в течение 20-30 минут. Курс терапии примерно составляет от 2 до 4 недель. В дальнейшем рекомендуют внутреннее применение Тиогамма в таблетках. Парентеральное введение Тиогамма-Турбо или Тиогамма для инфузий назначают при выраженных нарушениях чувствительности, которые связаны с диабетической полинейропатией.
Правила парентерального введения Тиогамма-Турбо (Тиогамма)
Содержимое 1 флакона Тиогамма-Турбо или 1 ампулы Тиогамма (600 мг препарата) растворяют в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Скорость внутривенной инфузии - не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 минуту - это примерно соответствует 1,7 мл раствора Тиогамма-Турбо (Тиогамма). Разведенный препарат должен быть использован немедленно после смешивания с растворителем. Во время инфузии раствор должен быть защищен от доступа света специальным светозащитным материалом.
Тиогамма
Таблетки предназначены для внутреннего приема. Рекомендуется назначать по 600 мг препарата 1 раз в день. Таблетку следует проглотить целой, принимать независимо от еды, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность терапии таблетками - от 1 до 4 месяцев.
Побочные действия
Центральная нервная система: в редких случаях сразу после применения препарата в виде инфузии возможны судорожные подергивания мышц.Органы чувств: нарушение ощущения вкуса, диплопия.
Система кроветворения: пурпура (геморрагические высыпания), тромбофлебит.
Реакции гиперчувствительности: системные реакции могут вызывать анафилактический шок; экзема или крапивница в месте инъекции.
Пищеварительная система (для таблеток Тиогамма): диспепсические проявления.
Другие: если вводить Тиогамма-Турбо (или Тиогамма для парентерального введения) быстро, возможны угнетение дыхания и чувство сдавливания в области головы - это реакции купируются после уменьшения скорости инфузии. Так же возможны: гипогликемия, приливы, головокружение, потливость, боль в области сердца, снижение уровня глюкозы крови, тошнота, нарушение зрения, головная боль, рвота, тахикардия.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Тиогамма (Тиогамма-Турбо) являются:
- Состояния пациента, которые легко провоцируют развитие лактат-ацидоза (для Тиогамма-Турбо или Тиогамма для парентерального введения);
- детский возраст;
- период беременности и лактации;
- аллергические реакции на тиоктовую кислоту или другие компоненты Тиогамма (Тиогамма-Турбо);
- тяжелые нарушения печеночных или почечных функций;
- острая стадия инфаркта миокарда;
- декомпенсированное течение дыхательной или сердечно-сосудистой недостаточности;
- дегидратация;
- хронический алкоголизм;
- острые нарушения мозгового кровообращения.
Беременность
:В период беременности или кормления грудью применять Тиогамма и Тиогамма-Турбо не рекомендуется, поскольку нет достаточного клинического опыта назначения препаратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффективность гипогликемизирующих препаратов и инсулина повышается в комбинации с Тиогамма (Тиогамма-Турбо) . Раствор Тиогамма-Турбо или Тиогамма несовместим с растворителем, содержащим молекулы глюкозы, поскольку тиоктовая кислота образует с глюкозой труднорастворимые комплексные соединения. В экспериментах in vitro тиоктовая кислота реагировала с ионными комплексами металлов. Например, соединение с цисплантином, магнием, железом может снизить действие последних при комбинации с тиоктовой кислотой. Растворители, которые содержат вещества, вступающие в связь с дисульфидными соединениями или SH-группами, не применяются для разведения раствора Тиогамма-Турбо (Тиогамма) (например, раствор Рингера).Передозировка
При передозировке Тиогамма (Тиогамма-Турбо) возможны головная боль, рвота и тошнота. Терапия - симптоматическая.Условия хранения
В месте, которое защищено от действия света; при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия. Приготовленный к внутривенной инфузии раствор хранению не подлежит. Ампулы и флаконы должны находиться только в оригинальной упаковке.Форма выпуска
Тиогамма-Турбо - раствор для парентеральных инфузий во флаконах по 50 мл (1,2% тиоктовой кислоты). В упаковке - 1; 10 флаконов. Прилагаются специальные светозащитные футляры.Тиогамма - таблетки для внутреннего применения по 600 мг, покрыты оболочкой. В упаковке 30; 60 таблеток.
Тиогамма - раствор для инфузий для парентерального введения в ампулах по 20 мл (3% тиоктовой кислоты). В упаковке - 5 ампул.
Состав
:Тиогамма-Турбо
Активное вещество (в 50 мл): тиоктовая кислота 600 мг.
50 мл раствора для инфузий Тиогамма-Турбо содержат меглюминовую соль альфа-липоевой кислоты в количестве 1167,7 мг, что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты.
Тиогамма
Активное вещество (в 1 таблетке): тиоктовая кислота 600 мг.
Дополнительные вещества: коллоидный кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, лактоза, метилгидроксипропил целлюлоза.
Тиогамма
Активное вещество (в 20 мл): тиоктовая кислота 600 мг.
Дополнительные вещества: вода для инъекций, макрогол 300.
20 мл раствора для инфузий Тиогамма содержат меглюминовую соль альфа-липоевой кислоты в количестве 1167,7 мг, что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты.
Дополнительно
:На флакон с растворенным Тиогамма-Турбо надевают специальные светозащитные футляры, которые прилагаются к препарату. Раствор Тиогамма защищают светозащитными материалами. При лечении пациентов следует регулярно измерять уровень содержания глюкозы в сыворотке крови, в соответствии с которым корригировать дозировку инсулина и гипогликемизирующих препаратов во избежание гипогликемии. Терапевтическая активность тиоктовой кислоты значительно снижается при употреблении алкоголя (этанола). Других важных предостережений нет.
Основные параметры
| Название: | ТИОГАММА |
| Код АТХ: | A16AX01 - |
Тиогамма®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 600.00 мг
вспомогательные вещества - гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюло-за 5-6 mPa*s), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметил-целлюллоза, тальк, симетикон 30 % эмульсия, магния стеарат
состав оболочки - макрогол 6000, гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза 6 mPa*s), тальк, натрия лаурилсульфат
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета с белыми вкраплениями, с риской с обеих сторон.
Ф армакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и нарушения обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота.
Код АТХ А16АХ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме происходит быстрое всасывание тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в организме. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4.44±3.65 мкг/мл проявлялась через 0.31 ± 0.1 часов после перорального приема 600 мг тиоктовой кислоты.
Альфа-липоевая кислота быстро распространяется по тканям.
Альфа-липоевая кислота метаболизируется в основном через ß-окисление боковой цепи валериановой кислоты. Основное количество метаболитов определено как биснор-липоевая кислота, тетранор-липоевая кислота и ß-гидроксибиснор-липоевая кислота. Период полураспада в плазме быстрый и составляет примерно 34.79 ± 8.74 минут в первый день приема и 31.90 ± 7.47 минут на четвертый день.
Выведение препарата происходит преимущественно через почки в течение 24 часов после приема.
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является эндогенным мощным антиоксидантом и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбокси-лировании альфа-кетокислот.
Как сама альфа-липоевая кислота, так и продуцируемая ею форма дигидро-липоевой кислоты (DHLA) способны очистить широкий по профилю ряд свободных кислородных радикалов. DHLA способна напрямую регенерировать аскорбиновую кислоту из дегидроаскорбиновой кислоты и напрямую регенерировать витамин Е.
Тиоктовая кислота способствует уменьшению содержания сахара в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулино-резистентности. Изменяет концентрацию пировиноградной кислоты в крови. Тиоктовая кислота близка по фармакологическим свойствам к витаминам группы В.
В результате гипергликемии, вызванной сахарным диабетом, происходит аккумуляция глюкозы на протеинах кровеносных сосудов и формирование так называемых «прогрессирующих гликолизированных конечных продуктов». Результатами такого процесса становится уменьшение эндоневрального потока крови и эндоневральная гипоксия/ишемия, связанные с увеличением уровня свободных кислородных радикалов, повреждающих периферические нервы. Истощение антиоксидантов, таких как глутатион, также обнаруживается при этом в периферических нервах.
Альфа-липоевая кислота действует в биохимических процессах через снижение формирования «прогрессирующих гликолизированных конечных продуктов», улучшает эндоневральный поток крови, увеличивает физиологические антиоксидантные уровни глутатиона и действует как антиоксидант на свободные кислородные радикалы в периферических нервах.
Тиогамма® участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Показания к применению
в составе комплексной терапии для лечения периферической (сенсорно-моторной) диабетической полинейропатии
Способ применения и дозы
Ежедневная доза Тиогамма® составляет 1 таблетку в день примерно за 30 минут до первого приема пищи. Принимать натощак, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Сочетание с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Особо важно принимать таблетку за полчаса до завтрака пациентам с нарушением опорожнения кишечника.
Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально.
Так как диабетическая нейропатия является хроническим заболеванием, препарат Тиогамма® таблетки можно принимать в течение длительного времени.
Основным требованием в лечении диабетической полинейропатии является оптимальный контроль течения диабета.
Побочные действия
тошнота, рвота, боль в желудке и кишечнике, понос
кожная сыпь, крапивница, зуд
головокружение, потливость, головная боль изменение зрительного восприятия вследствие снижения уровня сахара в крови
Редко
расстройство вкуса
Очень редко
поскольку при лечении препаратом улучшается усвоение глюкозы, возможно снижение уровня сахара крови. При этом развиваются симптомы гипогликемии, такие как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и изменение зрительного восприятия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или на любой другой компонент данного лекарственного препарата
период лактации
наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Отмечено снижение эффективности цисплатина при назначении его одновременно с Тиогаммой® . Препарат не следует назначать одновременно с препаратами железа, магния, калия, временной интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 5-и часов. Так как Тиогамма® принимается за 30 минут до завтрака, желательно прием препаратов железа и магния осуществлять в обеденное или вечернее время дня.
Не следует принимать препарат одновременно с молочными продуктами из-за содержания в них кальция.
Так как может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина или пероральных противодиабетических средств, рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале терапии Тиогамммой® . Во избежание симптомов гипогликемии необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, в отдельных случаях возможно возникнет необходимость снижения дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
Особые указания
Во время лечения препаратом противопоказано применение алкоголя. Потребление алкоголя является значительным фактором риска в прогрессировании нейропатической клинической картины и может помешать положительному результату лечения Тиогаммой® . Пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется принципиально избегать употребление алкоголя. Также следует следовать этой рекомендации и во время прекращения лечения.
Одновременный прием пищи существенно снижает биодоступность тиоктовой кислоты.
Беременность и лактация
Беременным женщинам следует проводить лечение тиоктовой кислотой только после тщательной оценки целесообразности применения с учетом соотношения польза/риск и под строгим наблюдением врача.
Данных по проникновению препарата в материнское молоко нет.
Влияние на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами, хотя особых предупреждений не требуется.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
Были случаи прерорального применения препарата с суицидальными намерениями в диапазоне доз от 10 до 40 грамм альфа-липоевой кислоты одновременно с приемом алкоголя, когда имела место серьезная интоксикация иногда с летальным исходом. Клинический токсикологический профиль в данном случае может проявляться в виде психомоторной возбудимости, помутнения сознания и обычно связан с последующими генерализованными судорогами и формированием лактоацидоза.
Описаны случаи глипогликемии, шока, острого некроза скелетных мышц, гемолиза, рассеянной внутрисосудистой коагуляции (DIC), угнетения костного мозга и мульти-повреждения органов, как следствия интоксикации при высоких дозах альфа-липоевой кислоты.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
При малейшем подозрении на вероятную интоксикацию альфа-липоевой кислоты (прием более 10 таблеток по 600 мг взрослыми или поступление > 50 мг/кг веса тела у детей) показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий по детоксикации (искусственное вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).
Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и всех других угрожающих жизни последствий интоксикации должно быть проведено в соответствии с принципами современной интенсивной терапии по данным симптомам. Преимущество применения гемодиализа, гемоперфузии или технологии фильтрации по ускоренному выведению альфа-липоевой кислоты не было убедительно показано при этом.
Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий - 1 амп.:
- активное вещество: меглюмина тиоктат - 1167,7 мг (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты);
- вспомогательные вещества: макрогол 300 - 4000 мг; меглюмин - 6–18 мг; вода для инъекций - до 20 мл.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/мл. По 20 мл в ампулах, изготовленных из коричневого стекла (тип I). На каждую ампулу краской наносят белую точку. По 5 ампул помещают в картонный поддон с разделителями. По 1, 2 или 4 поддона вместе с подвесным светозащитным футляром, изготовленным из ПЭ черного цвета, помещают в картонную пачку.
Раствор для инфузий - 1 фл.:
- активное вещество: меглюминовая соль тиоктовой кислоты - 1167,7 мг (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты);
- вспомогательные вещества: макрогол 300 - 4000 мг; меглюмин; вода для инъекций - до 50 мл.
Раствор для инфузий, 12 мг/мл. По 50 мл во флаконах, изготовленных из коричневого стекла (тип II), которые закрываются резиновыми пробками. Пробки фиксируются с помощью алюминиевых колпачков, на верхней части которых имеются полипропиленовые прокладки. По 1 или 10 флаконов вместе с подвесными светозащитными футлярами (по количеству флаконов), изготовленными из ПЭ черного цвета и перегородками из картона помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые оболочкой - 1 табл.:
- активное вещество: тиоктовая кислота - 600 мг;
- вспомогательные вещества: гипромеллоза - 25 мг; кремния диоксид коллоидный - 25 мг; МКЦ - 49 мг; лактозы моногидрат - 49 мг; кармеллоза натрия - 16 мг; тальк - 36,364 мг; симетикон - 3,636 мг (диметикон и кремния диоксид коллоидный 94:6); магния стеарат - 16 мг;
- оболочка: макрогол 6000 - 0,6 мг; гипромеллоза - 2,8 мг; тальк - 2 мг; натрия лаурилсульфат - 0,025 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 600 мг. По 10 табл. в блистерах из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3, 6 или 10 блистеров помещают в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета.
Раствор для инфузий: прозрачный светло-желтого или желтовато-зеленого цвета.
Таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой светло-желттого цвета с вкраплениями различной интенсивности белого и желтого цвета, с рисками на обеих сторонах; на поперечном разрезе - ядро таблетки светло-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Антиоксидантное, метаболическое.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, одновременный прием с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30–60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Tmaxоколо 30 мин, Cmax - 4 мкг/мл.
При в/в введении Tmax - 10–11 мин, Cmax составляет около 20 мкг/мл.
Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс - 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%), в небольшом количестве - в неизмененном виде. T1/2 - 25 мин.
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы). В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также снижению инсулинрезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и других интоксикациях. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.
Показания к применению Тиогамма
- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.
Противопоказания к применению Тиогамма
- повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
- наследственная непереносимость галактозы;
- дефицит лактазы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Тиогамма Применение при беременности и детям
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
Тиогамма Побочные действия
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); при случае (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные случаи).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, тромбофлебит - очень редко (для р-ра д/инф.); тромбопатия - очень редко (для конц. для р-ра д/инф.); геморрагическая сыпь (пурпура) - очень редко (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).
Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока) - очень редко (для табл.), в отдельных случаях (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).
Со стороны ЦНС: изменение или нарушение вкусовых ощущений - очень редко (для всех форм); эпилептический припадок - очень редко (для конц. для р-ра д/инф.); судороги - очень редко (для р-ра д/инф.).
Со стороны органа зрения: диплопия - очень редко (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции (крапивница, зуд, экзема, сыпь) - очень редко (для табл.), в отдельных случаях (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея - очень редко (для табл.).
Другие побочные реакции: аллергические реакции в месте инъекций (раздражение, покраснение или припухлость) - очень редко (для конц. для р-ра д/инф.), в отдельных случаях (для р-ра д/инф.); в случае быстрого введения препарата возможно повышение ВЧД (возникает чувство тяжести в голове), затруднение дыхания (данные реакции проходят самостоятельно) - часто (для конц. для р-ра д/инф.), очень редко (для р-ра д/инф.); в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови, при этом могут возникнуть симптомы гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения) - очень редко (для конц. для р-ра д/инф. и табл.), в отдельных случаях (для р-ра д/инф.).
Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (например препараты железа, магния, кальция). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.
Усиливает противовоспалительное действие ГКС.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Дополнительно для концентрата для приготовления раствора для инфузий и раствора для инфузий
Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами cахаров, образуя труднорастворимые комплексы, например с раствором левулозы (фруктозы). Инфузионные растворы тиоктовой кислоты несовместимы с раствором декстрозы, Рингера и растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.
Дозировка Тиогамма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий и раствор для инфузий
В/в, в виде инфузий, вводят медленно (в течение 30 мин) в дозе 600 мг/сут. Рекомендуемый курс применения - 2–4 нед. Затем можно продолжить прием пероральной формы препарата Тиогамма® в дозе 600 мг/сут.
Флакон с раствором для инфузий вынимают из коробки и немедленно накрывают прилагаемым светозащитным футляром, т.к. тиоктовая кислота чувствительна к свету. Инфузию производят непосредственно из флакона. Скорость введения около 1,7 мл/мин.
Из концентрата готовят раствор для инфузий: содержимое 1 ампулы (содержит 600 мг тиоктовой кислоты) смешивают с 50–250 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Сразу после приготовления флакон с полученным раствором для инфузий накрывают светозащитным футляром. Раствор для инфузий следует вводить сразу после приготовления. Максимальное время хранения приготовленного раствора для инфузий - не более 6 ч.
Таблетки, покрытые оболочкой
Внутрь, 1 раз в сутки, натощак, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения составляет 30–60 дней в зависимости от степени тяжести заболевания. Возможны повторения курса лечения 2–3 раза в год.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В случае приема доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.
Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессии костного мозга и мультиорганной недостаточности.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Меры предосторожности
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения, тошнота) следует немедленно прекратить терапию. В единичных случаях при применении препарата Тиогамма® у пациентов с отсутствием гликемического контроля и в тяжелом общем состоянии могут развиться серьезные анафилактические реакции.
Пациентам, принимающим препарат Тиогамма®, следует воздержаться от употребления алкоголя. Потребление алкоголя во время терапии препаратом Тиогамма® снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Прием препарата Тиогамма® не влияет на способность к управлению автотранспортным средством и работу с другими механизмами.
Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать препарат Тиогамма®.
Одна таблетка, покрытая оболочкой, препарата Тиогамма® 600 мг содержит менее 0,0041 ХЕ.
