Beta blokerlər və ya ACE inhibitorları, hansı daha yaxşıdır. ACE inhibitorları (blokerlər): əczaçılıq qrupunun ümumi xüsusiyyətləri

ACE inhibitorları (ACE inhibitorları) qan təzyiqini aşağı salan ən çox təyin edilmiş dərmanlar qrupudur. Onun nümayəndələri birinin fəaliyyətini boğur tənzimləmə mexanizmləri qan təzyiqi səviyyəsinə təsir edən - renin-angiotensin-aldosteron sistemi.

Anjiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının ilk nümayəndəsi kaptopril 1975-ci ildə sintez edilmişdir. Dərman o qədər təsirli olduğu ortaya çıxdı ki, bu gün də istifadə olunur. Captopril və onun ən yaxın qohumlarının xüsusiyyətlərinin daha da öyrənilməsi dərman qrupunun tətbiq dairəsini əhəmiyyətli dərəcədə genişləndirməyə imkan verdi.

Kaptopril və dərmanın ən yaxın qohumlarının xüsusiyyətlərinin daha da öyrənilməsi dərman qrupunun tətbiq dairəsini əhəmiyyətli dərəcədə genişləndirməyə imkan verdi.

Təsir mexanizmini, dərman reseptinin xüsusiyyətlərini, əsas yan təsirlərini, mütləq və nisbi əks göstərişlərini nəzərdən keçirək.

farmakoloji təsir göstərir

Qan təzyiqinin tənzimlənməsi (QP) bir neçə bioloji mexanizmləri əhatə edən mürəkkəb bir prosesdir. Onlardan biri renin-angiotenzin-aldosteron sistemidir. Angiotensin 2 və renin qan damarlarının daralmasını stimullaşdıran iki hormondur. Onların lümeni azalır, qan təzyiqi artır. Dərmanların təsir mexanizmi sadədir: maddələr angiotenzin prekursorunun aktiv formasına çevrilməsini maneə törədir. Hormon konsentrasiyasının azalması arterial divarın rahatlaması və qan təzyiqinin azalması ilə müşayiət olunur.

Əsas hipotenziv təsirə əlavə olaraq, ACE inhibitorları xəstəliyin müalicəsində istifadə olunan əlavə faydalı xüsusiyyətlərə malikdir. ürək-damar xəstəlikləri, pozuntular. Şərti olaraq, onları bir neçə qrupa bölmək olar.

Effekt növü	ACE inhibitorlarının təsirinin nəticəsi
Ürək-damar	ürək əzələsinə yükü azaltmaq; sol mədəciyin həcmini azaltmaq, yenidən genişlənmənin qarşısını almaq; ürəyə, beyinə, böyrəklərə, əzələlərə qan tədarükünü yaxşılaşdırmaq; nitratların təsirini artırmaq, bu tabletlərə asılılığın inkişafının qarşısını almaq; miokard hipertrofiyasının qarşısını almaq və ilkin mərhələdə aradan qaldırmaq; endotel disfunksiyasını azaldır.
Böyrək	sidik ifrazını və natrium ionlarının atılmasını artırmaq; şişkinliyi azaltmağa kömək edir; kalium konsentrasiyasını artırmaq; sidik komponentlərinin reabsorbsiyasını azaltmaq; böyrəkləri müəyyən mənfi amillərin təsirindən qorumaq.
Neyrohumoral	RAAS, norepinefrin və antidiuretik hormonun fəaliyyətini azaltmaq; kininlərin, prostaglandinlərin E2, I2 səviyyəsini artırmaq; qan laxtalarının parçalanmasını aktivləşdirin.
Mübadilə	toxumaların insulinə həssaslığını artırmaq; qlükoza mübadiləsini optimallaşdırmaq; antioksidant, antiinflamatuar təsirlər.
Gözlənilən Effektlər	müəyyən növ şişlərin görünüşünün qarşısını almaq; ürək dərəcəsini normallaşdırmaq; miokard hüceyrələrində oksigen çatışmazlığının inkişaf riskini azaldır.

ACE inhibitorları: təsnifat

Böyükdə farmakoloji qrup Angiotensin çevirici ferment inhibitorları müxtəlif vaxtlarda yaradılmış bir neçə nəsil dərmana malikdir. Hər yeni nəsil daha az və daha az yan təsirlərlə daha təhlükəsiz və effektivdir. Ancaq hər bir dərman kateqoriyasında, "doğum" tarixindən asılı olmayaraq, xəstələrə dərman təyin edərkən nəzərə alınmalı olan liderlər və kənar şəxslər var. Bütün nəsillərin öz tətbiq nişləri var və konkret vəziyyətdən asılı olaraq daha yaxşı və ya daha pis davranırlar.

Birinci nəsil

Bənzər bir təsir mexanizmi olan ilk dərmanlar məlumdur əczaçılıq bazarı keçən əsrin sonlarından. Müasir tibbi praktikada sulfhidril qrupuna əsaslanan üç növ istifadə olunur:

• Kaptopril (Capoten, Blockordil, Angiopril) - istifadə olunur fövqəladə hallar hipertansif böhranlar zamanı;
• Benazepril - ürək çatışmazlığı ilə orta hipertansiyonun korreksiyası üçün tətbiq olunan daha yumşaq təsir göstərir;
• Zofenopril (Zokardis) minimal olan birinci nəsil dərmandır mənfi nəticələr, patologiyanın başlanğıcında təyin edilir.

Birinci nəsil ACE dərmanlarının özəlliyi onların çoxlu sayda yan təsirləri ilə yüksək effektivliyidir. Dəqiq tənzimlənmiş bir doza tələb olunur. Yersiz istifadə edildikdə, onlar kollaptoid vəziyyətə qədər ağır hipotenziyaya səbəb olurlar və öz-özünə müalicə üçün xaric edilirlər.

Birinci nəsil ACE inhibitorları var:

• qısamüddətli fəaliyyət, tez oksidləşir, bədəndən xaric olur;
• maksimum bioavailability, qəbul edildikdə dərhal təsir göstərir.

Onlar əsasən böyrəklər tərəfindən çıxarılır, buna görə də təyin edərkən bu orqanın funksional təhlükəsizliyi vacibdir.

İkinci nəsil

Onlar bu gün bütün postsovet məkanında ən fəal şəkildə istifadə olunur, bir çox arzuolunmaz yan təsirləri saxlayaraq təhlükəsizlik və effektivliyin optimal kombinasiyası ilə seçilirlər. Onlar əsas kimi karboksil qrupu olan dərmanlarla təmsil olunur, məsələn:

• Enalapril (Vazolapril, Enalacor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Miopril);
• Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
• Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lysigamma, Prinivil);
• Ramipril (Dilaprel, Vazolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Xüsusi bir xüsusiyyət, yaşlı xəstələrdə kompleks terapiyada ACE inhibitorlarının istifadəsidir, çünki onlar trombozun və xolesterol lövhələrinin meydana gəlməsinin qarşısını almaqda aktivdirlər. Ürək böhranı və insultun inkişafının qarşısını almaq üçün bütün yaş kateqoriyalarında istifadə olunur. Arterial hipertansiyonun başlanğıcı zamanı təyin edildikdə, onlar ikinci nəsil ACE inhibitorlarının ən təsirli və təhlükəsiz hesab olunurlar. Böyrək patologiyası olmadıqda, onlar düzəliş üçün seçilən dərmanlar hesab olunur ürək xəstəlikləri, çünki onlar sidiklə tamamilə xaric olurlar. Fərqli xüsusiyyətlər:

• birinci nəsil dərmanlardan daha aşağı olan yüksək bioavailability, buna görə də bədəndə pik aktivlik administrasiyadan yarım saat sonra baş verir;
• Təsir daha uzun (8 saata qədər) davam edir.

Ömürlük təyin olundu.

Üçüncü nəsil

Etibarlı klinik müşahidələrlə uzunmüddətli nəticələr azdır, ona görə də danışın ən yaxşı qrup Sintezləşdirilmiş dərmanlar üçün hələ tezdir. Uzunmüddətli istifadə və xroniki hipertansiyonun müalicəsi üçün fosfinil qrupuna əsaslanan dərmanlardan istifadə edirlər: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fosicard, Fozinotec, Ceronapril.

Xüsusiyyət - təyinatın mümkünsüzlüyü fövqəladə halda hərəkət başlamazdan əvvəl uzun müddət davam edən ətalət səbəbiylə, lakin seçimin üstünlüyü təsirin müddətidir. Xəstənin bədəninə mülayim təsir göstərdiyi, yüksək effektivliyi və minimal sayda yan təsirləri olduğu sübut edilmişdir. Dezavantajı aşağı bioavailability.

Dərman qəbul etmə tezliyinə görə ACEİ-lər də təsnif edilə bilər:

• qısamüddətli fəaliyyət - Captopril və onun analoqları: gündə iki dəfə (bəzən tezliyi üç dozaya qədər artırır);
• orta müddət - Enalapril: gündə bir neçə dəfədən çox olmayaraq qəbul edilir;
• uzadılmış - Lisinopril: tək doza.

Təsnifatda başqa bir yanaşma klinik-farmakolojidir. I və III sinif dərmanları sidiklə, ikinci sinif dərmanları isə sidik və ya nəcislə xaric olunur. Həkim qaraciyər və ya böyrək xəstəlikləri olan insanlara dərman təyin edərkən bu məlumatları nəzərə alır: funksional orqan çatışmazlığı aktiv maddələrin yığılmasına səbəb ola bilər.

L. Opie görə klinik və farmakoloji təsnifat

Ən yaxşı dərmanların siyahısı və onların adları

Bütün geniş dərman qrupundan 5 dərman ən çox istifadə olunur: kaptopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Hamısı yaxşı tolere edilir və onları daha populyar edən xüsusiyyətlərə malikdir.

Aktiv maddə	Ticarət adları	Xüsusiyyətlər
Kaptopril	Blokkordil Kapoten	Üçün istifadə edilən yeganə dərman. Əksər xəstələr üçün uyğundur.
Ramipril	Amprilan Dilaprel piramida Hartil	Aydın hipotenziv təsir, rahat dozaj rejimi.
Fosinopril	Monopril Fosikard Fozinap Fozinotek	Nümayəndəsi son nəsil. Ən aydın hipotenziv təsirə malikdir. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün uyğundur.
Enalapril	Berlipril Renipril Renitek Ednit	Ucuz, təsirli, təhlükəsiz.
Lisinopril	Dapril Diropress Diroton İrumed Lizacard Lysiqamma Lisinoton Lizoril	Piy toxumasında yığılmır: üçün optimal seçimdir çəki artıqlığı, metabolik sindrom.

ACE inhibitorları - istifadə üçün göstərişlər

Bu dərmanların istifadəsi, ilk növbədə, olan insanlar üçün lazımdır:

• xroniki ürək çatışmazlığı;
• sol mədəciyin disfunksiyası;
• diabetik nefropatiya;
• infarktdan sağ qalanlar.

ACE inhibitorunun təyin edilməsi əsaslandırılır, lakin zəruri deyil:

• stabil koronar ürək xəstəliyi (CHD), xüsusən mütləq göstəricilər olduqda;
• miokard infarktı;
• sistemli ateroskleroz;
• qeyri-diabet mənşəli böyrək disfunksiyası;
• ürək damarlarına ciddi aterosklerotik ziyan.

Miokard infarktı

Ürək böhranı keçirmiş xəstələrə ACE inhibitorlarının tətbiqi ölüm nisbətini əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilər (1). Xəstədə sol mədəciyin disfunksiyası, aşkar/gizli ürək çatışmazlığı varsa, dərmanların xüsusilə vacib olduğu sübut edilmişdir.

Əksər insanlar AFP blokerlərini 3-10 günlər arasında qəbul etməyə başlayırlar. Bu, qan təzyiqinin kəskin azalmasının və ağırlaşmaların inkişafının qarşısını almağa imkan verir. Ön divarın böyük fokuslu infarktı, təkrarlanan infarkt keçirən xəstələrdə erkən təyinat haqlıdır.

Müalicənin minimum müddəti 6 aydır.

Arterial hipertenziya

ACE inhibitorları hipertoniya ilə mübarizə üçün ilk sıra dərmanların 5 qrupundan biridir. Bu o deməkdir ki, onlar xəstələrin böyük əksəriyyəti üçün uyğundur və ilk növbədə bu diaqnoz üçün istifadə üçün tövsiyə olunur. Dərmanlar mütləq göstəriciləri olan xəstələrə təyin edilir.

Adətən dərmanlar digər qrupların antihipertenziv dərmanları ilə birlikdə qəbul edilir. Ən təsirli birləşmələr ACE inhibitorları + tiazid/tiazid kimi diuretiklər/kalsium antaqonistləridir. Aşağı effektivliyə görə təcrid olunmuş müalicə nadir hallarda istifadə olunur: xəstələrin yalnız 50% -i qan təzyiqinin sabit azalmasına nail olur. Hipertansiyon və hiperkolesterolemiya birləşdirildikdə, xəstələrə antihipertenziv komponentlərə əlavə olaraq ehtiva edən kompleks dərmanlar təyin edilir.

Ən yaxşı kombinasiyalı dərmanların siyahısı

Aktiv maddə	Ticarət adı
Amlodipin + Atorvastatin + Perindopril	Lipertanlar
Amlodipin + Lisinopril + Rosuvastatin	Ekvamer
Amlodipin + Lisinopril	De-böhran; Lisinopril AML; Tenliza; Equacard; ekvator; Eclamise.
Amlodipin + Ramipril	Prilar; Misir.
Hidroklorotiyazid + Lisinopril*	İruzid; Co-Diroton; Lisinopril NL-KRKA; Lisinoton N; lisoretik; Listril® Plus; Liten® N; Copril plus.
Hidroklorotiyazid + Enalapril	Berlipril plus; Co-Renitec; Renipril GT; Enalapril N; Enam N; Enap-NL.

Dərman qəbul edərkən qan təzyiqi dərhal azalmır. Maksimum nəticə 2-4 həftə ərzində əldə edilir. Renin aktivliyindən asılı olaraq xəstənin bədəninin həb qəbuluna reaksiyası üçün 2 seçim var.

Diabet

Xəstə diabetes mellitus xroniki diabetik nefropatiyanın inkişaf riski var Böyrək çatışmazlığı. ACE inhibitorlarının istifadəsi onu azalda bilər. Yüksək kreatinin səviyyələrində (300 µmol/l-dən çox) onları loop diuretikləri və kalsium antaqonistləri ilə birləşdirmək tövsiyə olunur. Bu, arzuolunmaz reaksiyaların inkişafının qarşısını almağa kömək edir.

Bu qrupdakı dərmanlar hətta normal qan təzyiqi olan insanlara böyrək zədələnməsi əlamətləri - sidikdə albumin ifrazı (albuminuriya) olduqda təyin edilir.

Aktiv ilkin mərhələ Antihipertenziv dərmanların təyin edilməsi qan şəkərinin konsentrasiyasının daha diqqətli monitorinqini tələb edir. Bu tələb ACE inhibitorlarının qlükoza qəbulu mexanizminə təsiri ilə izah olunur. Dərman şəkərin udulmasına kömək edən insulinə toxuma həssaslığını artırır. Bu hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər ( aşağı səviyyə qlükoza).

Əsas üstünlüklər

ACE inhibitorlarının əsas üstünlükləri (4):

• yaxşı tolerantlıq;
• minimum mənfi reaksiyalar, əks göstərişlər;
• diabet, böyrək xəstəliyi və yaşlı xəstələr üçün uyğundur;
• ürək dərəcəsinə təsir göstərməyin;
• çox sayda faydalı köməkçi effekt;
• uzunmüddətli istifadə ilə onlar ürək-damar ağırlaşmalarının tezliyini azaldır və ömrünü artırır;
• ereksiyaya müdaxilə etməyin;
• məşq tolerantlığını pozmayın;
• yaşlı xəstələrdə koqnitiv funksiyaları yaxşılaşdırmağa kömək edir;
• nisbətən aşağı qiymət.

Mümkün yan təsirlər

Dərmanlar əksər insanlar tərəfindən yaxşı tolere edilir, bu da onların tibbi praktikada geniş istifadəsini qismən izah edir. Yan təsirlərə ən həssas olan Negroid, Mongoloid irqinin nümayəndələridir.

ACE inhibitorlarının qəbulunun ən çox görülən arzuolunmaz nəticəsi quru, paroksismal öskürəkdir. Xəstələrin 5-20%-ni təsir edir (2). Xoşagəlməz simptom adətən bir həftədən altı aya qədər, daha tez-tez qadınlarda, böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə baş verir və dozadan asılı deyil. Öskürəyin görünüşü yuxarıdakı toxumaların yığılması ilə izah olunur tənəffüs sistemi bradikinin, prostaqlandinlər və ya P maddəsi.

Bütün ACE inhibitorları üçün ümumi olan digər mümkün mənfi reaksiyalar:

• aşağı qan təzyiqi (hipotansiyon);
• plazmada kalium konsentrasiyasının azalması (hipokalemiya);
• böyrək funksiyasının pozulması;
• dadın pozğunluğu.

• dəri qaşınması;
• sidikdə zülalın görünüşü (proteinuriya);
• neytrofillərin sayının azalması (neytropeniya).

Ən təhlükəli mənfi təsir Quincke'nin ödemidir. Xəstələrin 0,1-0,2%-də inkişaf edir. Burun, ağız, udlaq və qırtlağın selikli qişası şişir və insan boğulmağa başlayır. Belə bir mənfi reaksiya, öskürək kimi, bradikinin yığılması ilə əlaqələndirilir.

Əks göstərişlər

İstifadə üçün iki xəbərdarlıq qrupu var:

• mütləq - dərmanların istifadəsi ilə uyğun olmayan şərtlər;
• nisbi - tabletlərin istifadəsi arzuolunmazdır, lakin potensial fayda mümkün zərərdən daha yüksək olduqda mümkündür.

Dərman qəbul etmək üçün əks göstərişlərin tam siyahısı

Mütləq	qohum
Dərmanın hər hansı bir komponentinə qarşı yüksək həssaslıq	Orta dərəcəli arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi 90-105 mm Hg)
Digər nümayəndələrin qəbulunun mənfi təcrübəsi	Ağır xroniki böyrək çatışmazlığı (kreatinin 300 µmol/l-dən çox)
Hamiləlik	Yaş həddi 18-dən azdır
Körpənin qidalanması	Gutlu böyrək
Böyrək arteriyalarının ikitərəfli daralması və ya yalnız bir böyrək varsa birtərəfli	Effektiv kontrasepsiyadan istifadə etməyən reproduktiv yaşda olan qadınlar
Şiddətli aşağı qan təzyiqi (hipotansiyon)	Ödem, qarın damcısı (astsit) ilə müşayiət olunan xroniki kor pulmonale
Aortanın daralmasının ağır forması	Bacakların aterosklerozunu aradan qaldırır
Plazmada kaliumun miqdarı 5,5 mmol/l-dən çox	Hemoqlobin 79 q/l-dən azdır
Porfiriya
Neytropeniya (1000 hüceyrə/mm3-dən az)

İmmunosupressantlar, hüceyrə bölünməsini boğan dərmanlar qəbul edən insanlar üçün ACE inhibitorlarını qəbul etmək məsləhət görülmür. Bu dərmanların birlikdə qəbulu lökositlərin sayında nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma səbəbindən təhlükəlidir. Arzuolunmaz birləşmələrə misal olaraq allopurinol, fenotiazin, rifampisin verilə bilər.

Ədəbiyyat

1. İ.Kuznetsov, N.B. Sturov. ACE inhibitorlarının və ümumiyyətlə angiotensin II reseptor blokerlərinin (sartanların) istifadəsi tibbi təcrübə, 2010
2. A. G. Gilman. Qudman və Gilmana görə klinik farmakologiya, 2006
3. Orlov V.A., Gilyarevski S.R., Urusbieva D.M., Daurbekova L.B. Anjiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının yan təsirlərinin ürək-damar xəstəliklərinin müalicəsinə təsiri, 2005
4. Yu.A.Karpov. Angiotenzin çevirici ferment inhibitorları və arterial hipertansiyonun müalicəsi, 2002

Son yeniləmə: 24 yanvar 2020-ci il

Ürək xəstəliklərinin müalicəsi və qarşısının alınması üçün kimyəvi birləşmələr deyilir angiotensin çevirən ferment inhibitorları(APF). Müasir inhibitorlar hipertoniyadan tutmuş ürək çatışmazlığına qədər bir çox xəstəliyi effektiv şəkildə müalicə etməyə imkan verir.

Fəaliyyət prinsipi dərmanın vazokonstriksiyadan məsul olan angiotensini blokada etməsidir. Angiotenzin adrenal bezlərin aldosteron istehsal etməsinə səbəb olur ki, bu da əksər hallarda yuxarıda göstərilən xəstəliklərə səbəb olur.

ACE inhibitorlarının təsnifatı

Bu qrupdakı bütün dərmanlar bir neçə növə bölünür. Onların hamısı bir-birindən fərqlidir və müəyyən bir xəstəliyin müalicəsi üçün nəzərdə tutulmuşdur. Dərmanın daha müasir versiyaları daha təsirli olur.

Ümumilikdə təxminən dörd növ inhibitor var, onlar belə görünür:

1. sulfhidril qrupunun inhibitorları;
2. karboksil qrupu;
3. fosfinil qrupu;
4. təbii inhibitorlar.

• Yuxarıda göstərilən növlər aktiv, Bioloji aktivliyə malik olduqları üçün bu növlərin hər biri angiotensini inhibə edən eyni funksiyanı yerinə yetirir, lakin bunu bədəndən fərqli bir giriş və çıxış üsulu ilə edir.
• Hüceyrələrdə də fərqli şəkildə toplana bilərlər. Hər bir dərman miyokardın və bütövlükdə bütün orqanizmin vəziyyətinə müsbət təsir göstərir.
• Digər ACE dərmanları da var, təsirsiz maddələrdir və ön dərman adlanır. Onların hərəkəti yalnız hidroliz nəticəsində mədə-bağırsaq traktından sorulduqdan sonra aktivləşir və qaraciyərdə metabolizmin baş verməsi də mümkündür.
• Bunlara bütün dozaj formaları daxildir aktiv qrupların təsvirinə uyğun gəlmir. Buna əsaslanaraq, udma üsulu və hərəkət sürəti ilə fərqlənən bir neçə sinif formalaşır.

Dərmanların siyahısı

Hipertoniya hücumuna kömək edəcək ani təsir göstərən dərmanlar, eləcə də mənfi təsiri olmayan uzunmüddətli terapiya üçün istifadə edilə bilən dərmanlar var. Bu, müxtəlif udma dərəcələri sayəsində əldə edilir, məsələn, ümumi dərman kapoten bir saat ərzində mədə-bağırsaq traktından sorulur, sonra böyrəklər tərəfindən xaric edilir.

Kömək edə biləcək dərmanların ətraflı siyahısı hipertoniya üçün:

Bu siyahı tam deyil, çünki hər gün daha çox təsirli yeni nəsil dərmanlar istehsal olunur. Təqdim olunan dərmanlar sınaqdan keçirilib, lakin onları qəbul etməzdən əvvəl mütəxəssislə məsləhətləşmə tələb olunur.

Onlar həmçinin aşağıdakı əks göstərişlərə malikdirlər: böyrək funksiyasının pozulması, ağır damar aterosklerozu, diabetes mellitusda ehtiyatla istifadə olunur;

Bənzər bir məqalədə daha çox şey tapa bilərsiniz

Farmakoloji xüsusiyyətləri

• Hər hansı bir ACE inhibitoru unikal dərmandır, çünki kalium və maqnezium ionlarının konsentrasiyasını normallaşdırmağa kömək edir, bu da öz növbəsində hüceyrə membranlarının nəqliyyat sistemlərinin yaxşılaşmasına səbəb olur.
• Eyni zamanda, ürək əzələsi daha aktiv işləməyə başlayır (əvvəllər depressiya vəziyyətində idisə), bu, fiziki fəaliyyətə daha yaxşı dözməyə imkan verir.
• Əsas xüsusiyyəti vazodilatlayıcı təsirdir. Arterial hipertansiyonun uzun bir kursu ilə, sol mədənin miokardının bir qədər hipertrofiyası olduqda, bir ACE inhibitoru kömək edə bilər və hipertrofiyaya məruz qalan hissəsi geri dönəcəkdir.
• Bütün orqanların qan dövranı beyin əgər əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşır uzun müddət Anjiyotensinlə əlaqəli damarların daralması səbəbiylə oksigen açlığı yaşanarsa, problem həll ediləcək.
• Bu dərmanın olması çox vacibdir ciddi xəstəliklərin kompleks müalicəsi üçün digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə qura bilər.

Yuxarıda göstərilənlərə əsasən, inhibitorlar bədənin təxminən 4 sahəsinə təsir göstərə bilər:

1. Fəaliyyət və ümumi vəziyyətin yaxşılaşması şəklində ürək-damar sisteminə təsir.
2. Böyrəklərə təsiri, burada ACE diurezi yaxşılaşdırır, makrofagların və monositlərin miqrasiyasını azaldır.
3. Anjiotensinin bastırılması şəklində neyrohumoral təsirlər, simpatik-adrenal sistemin fəaliyyətinin azalması.
4. Hüceyrələrə təsir yaxşılaşmış qlükoza mübadiləsində və iltihab əleyhinə təsirlərdə özünü göstərir.

İstifadəyə göstərişlər

Əvvəla, angiotenzin tip 1 və ya 2 ilə əlaqəli hər hansı bir diaqnoz qoyulmuş vazokonstriksiya xəstəliyi istifadə üçün bir göstəricidir.

Bu növ dərmanların təyin olunduğu xəstəliklərin daha ətraflı siyahısı:

Bir çox xəstəlik üçün dərman kompleks terapiyanın tərkib hissəsi və ya hücumları aradan qaldırmaq üçün bir dərman kimi çıxış edir. Xəstəliyin kifayət qədər sadə bir kursu ilə monoterapiya kimi istifadə edilə bilər.

Hipertansiyonun dövri hücumları olan bir insanın bu dərmana sahib olması çox vacibdir, çünki bu, hücumun gedişatını əhəmiyyətli dərəcədə asanlaşdıra bilər.

Hücumla kömək edəcək ən son nəsil dərmanların siyahısı:

• zofenopril;
• fosinopril;
• lazinopril

Onların üstünlükləri dərmanın bir hissəsinin sonradan qaraciyər tərəfindən xaric olmasıdır ki, bu da onları böyrək çatışmazlığı olan insanlar tərəfindən istifadə etməyə imkan verir.

Əks göstərişlər

Ümumiyyətlə, dərman yaxşı tolere edilir, lakin hər hansı digər dərman kimi, onun da öz əks göstərişləri var.

Əks göstərişlərin ümumi siyahısı:

• hamiləlik və ana südü;
• aorta stenozu;
• ağır diurez (bu, qan təzyiqinin kəskin azalmasına səbəb ola bilər);
• böyrək çatışmazlığı (indi yeni nəsil inhibitorlarını qəbul etmək mümkündür);
• tək böyrəyin arteriyasının stenozu;

Yalnız bir həkim tərəfindən müəyyən edilə bilən digər əks göstərişlər ola bilər.

Dərmanın çox ehtiyatla istifadə edilməli olduğu xəstəliklər də var, bunlara aşağıdakı xəstəliklər daxildir:

1. müxtəlif otoimmün xəstəliklər;
2. böyrək və qaraciyər funksiyasının pozulması;
3. qoca yaş.

ACE dərmanını özünüz təyin etmək mümkün deyil, çünki onu almaq üçün resept tələb olunur. Həkim təyin etməzdən əvvəl tam bir müayinə keçirəcək və anamnez alacaq.

Əks göstərişlər varsa, lakin fayda mümkün zərərdən daha çoxdursa, dərman ciddi nəzarət altında istifadə ediləcəkdir.

Yan təsirlər

Təlimatlarda göstərilən və ya həkiminiz tərəfindən fərdi olaraq seçilmiş dozaya əməl etsəniz, yan təsirlərin tezliyi çox azdır. Tablet formaları ürəkbulanma və dözümsüzlük şəklində bədənin reaksiyaları ilə xarakterizə olunur.

Tibbi praktikada dərman qəbul edərkən aşağıdakı yan təsirlər qeyd edilmişdir:

• onu qəbul edərkən hipotenziya inkişaf edə bilər (yüksək qan təzyiqinə qarşı bir vəziyyət);
• normal böyrək funksiyası pozula bilər;
• özünü büruzə verir Baş ağrısı və başgicəllənmə;
• ürəkbulanma və iştahsızlıq;
• müxtəlif allergik reaksiyalar;
• Daha yüksək dozalarda istifadə edildikdə, arterial hipotenziya mümkündür.

Ümumilikdə vəziyyətin pisləşməsi Bir insanın qəbul etməzdən əvvəl ciddi bir patologiyası varsa, çox aydın ola bilər, məsələn, əksər hallarda, dərman qəbul etməzdən əvvəl artıq mövcud olan bir xəstəliyi olan insanlarda böyrək disfunksiyası qeyd edilmişdir.

Diabetes mellitus üçün ACE inhibitorları Onlar özlərinə verilən tapşırığın öhdəsindən əla gəlirlər, lakin ilkin xəstəlik səbəbindən böyrəklərə və digər orqanlara ciddi ziyan dəyirsə, onda onların qəbulu ciddi nəticələrə səbəb ola bilər. Bəzi insanlar inhibitorları qəbul edərkən öskürək də hiss edə bilərlər.

Fəaliyyət mexanizmi

Dərmanın təsir mexanizmi yaxşı öyrənilmişdir, buna görə də dərmanın necə işlədiyini təfərrüatları ilə araşdırmaq mümkündür.

İnhibitorlar aşağıdakı kimi fəaliyyət göstərir:

Sadə dillə desək, o, sadəcə olaraq angiotenzin hormonunun vazokonstriktor effekti yaratmasının qarşısını alır.

Həmçinin, bradikinin təsiri, qan damarlarını əhəmiyyətli dərəcədə genişləndirməyə imkan verir və bununla da dərmanın effektivliyini artırır.

Bradikinin böyük miqdarda qan təzyiqini aşağı salan bir peptiddir.

Bu birləşmiş təsir unikaldır, buna görə də ACE blokerləri bir çox xəstəliklərin müalicəsində və hücumlarının aradan qaldırılmasında geniş qiymətləndirilir. Dərman qəbul edərkən qan damarları əhəmiyyətli dərəcədə genişlənə biləcəyi üçün buna hazır olmalısınız aşağı qan təzyiqi, buna meyliniz varsa.

Dərmanların üstünlükləri və onların effektivliyi

• Bu növ dərmanın birbaşa analoqları praktiki olaraq heç biri, bu o deməkdir ki, onları müqayisə etmək üçün heç bir şey yoxdur, lakin belə şəraitdə belə onların bir çox üstünlükləri var.
• Ən əsası odur Dərmanın köməyi ilə həm simptomları aradan qaldırmaq üçün tez kömək edə bilərsiniz, həm də uzunmüddətli terapiya apara bilərsiniz, ACE inhibitorları universal bir dərmandır.
• Hal-hazırda bazarda mövcuddur həm diüretik, həm də antihipertenziv agent kimi çıxış edə bilən kombinə edilmiş ACE inhibitorları.
• Dərmana üstünlük verilir digər antihipertenziv agentlərlə müqayisədə müxtəlif ürək xəstəlikləri üçün. Daha yumşaq təsir göstərir və terapiya ilə birlikdə ümumi vəziyyətin qarşısının alınması və yaxşılaşdırılmasını təmin edir. Şəkərli diabetdə hüceyrələrin qlükozanı udmaq qabiliyyəti əhəmiyyətli dərəcədə artır, bu, insulinin dozasını azaltmağa kömək edə bilər;
• Yeni nəsil dərmanlar hətta ciddi böyrək problemləri üçün də istifadə edilə bilər, bu, yalnız bir böyrəyi olan və ya bu orqanla ciddi patologiyaları olan insanlar üçün danılmaz bir üstünlükdür.

Dərmanların qiymətləri

Bu qrup dərmanlar hər hansı bir böyük aptekdə tapıla bilər, qiymətlər şəhərdən, həmçinin dərmanı təmsil edən markadan asılı olacaq;

Bütün Rusiyada qiymətlər bir qədər dəyişə bilər, burada ən çox yayılmış dərmanların təxmini qiyməti:

• renepril 20 tablet üçün 50 rubl dəyəri var;
• parnavel dəyəri var 200 ilə 400 rubl arasında 30 ədəd üçün (ilk dərmandan fərqli olaraq, daha uzun təsir göstərir);
• monopril 28 tablet üçün 450 rubla qədər qiymətə malikdir (böyrək problemi olan insanlar tərəfindən istifadə olunur);
• amprilan 30 ədəd üçün 200 rubla qədər qiymətə malikdir (hipertoniya, koroner ürək xəstəliyinin kompleks müalicəsində istifadə olunur, böyrək problemləri üçün istifadə edilə bilər);
• başlıq 40 ədəd üçün 200 rubla qədər qiymətə malikdir (birdəfəlik istifadə ilə yan təsirlərə səbəb olmadığı üçün yüngül hipertansiyon və hücumları aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur).

Həkiminiz sizə dəqiq dərmanı seçməyə kömək edəcək, o, yalnız sizin qəbulunuzu izləməklə baş verə biləcək yan təsirləri müəyyən edə biləcək, o, dərmanı başqa, daha uyğun olanı ilə əvəz edə biləcək;

Təqdim olunan dərmanlar hipertoniya və digər xəstəliklər problemini müxtəlif yollarla həll etməyə kömək edəcək, lakin onlardan istifadə etməmək üçün həmişə profilaktik tədbirlərə riayət etməlisiniz.

Əksər xəstəliklərin ümumi profilaktikasına aşağıdakılar daxildir: immuniteti qorumaq, fiziki fəaliyyət, müntəzəm müayinələr, bədənin vəziyyətini yaxşılaşdıran dərmanlar qəbul etmək. Bir xəstəlik aşkar edilərsə, özünü müalicə etməmək çox vacibdir, dərhal həkimə müraciət etməli və sonra onun tövsiyələrinə əməl etməlisiniz;

Angiotensin çevirici ferment (ACE) inhibitorları renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin fəaliyyətinə təsir edən bir qrup hipertansiyon dərmanıdır. ACE angiotenzin-I adlanan hormonu angiotenzin-II-yə çevirən angiotenzin-çevirici fermentdir. Və angiotensin-II xəstənin qan təzyiqini artırır. Bu, iki şəkildə baş verir: angiotenzin II qan damarlarının birbaşa daralmasına səbəb olur, həmçinin böyrəküstü vəzilərin aldosteronu buraxmasına səbəb olur. Duz və maye aldosteronun təsiri altında bədəndə saxlanılır.

ACE inhibitorları angiotenzin-konvertasiya edən fermenti bloklayır, nəticədə angiotensin-II istehsal olunmur. Duz və su səviyyəsi azaldıqda bədənin aldosteron istehsal etmək qabiliyyətini azaltmaqla təsirləri gücləndirə bilərlər.

Hipertansiyonun müalicəsi üçün ACE inhibitorlarının effektivliyi

ACE inhibitorları 30 ildən artıqdır ki, hipertansiyonun müalicəsində uğurla istifadə olunur. 1999-cu ildə aparılan bir araşdırma, ACE inhibitoru olan kaptoprilin diuretiklər və beta-blokerlərlə müqayisədə hipertansiyonlu xəstələrdə qan təzyiqinin azalmasına təsirini qiymətləndirdi. Bu dərmanlar arasında ürək-damar xəstəliklərinin və ölüm hallarının azaldılması baxımından heç bir fərq yox idi, lakin kaptopril diabetli xəstələrdə ağırlaşmaların inkişafının qarşısını almaqda əhəmiyyətli dərəcədə təsirli idi.

Hipertoniya ilə əlaqəli xəstəliklərin müalicəsi haqqında oxuyun:

Koronar arteriya xəstəliyi və angina pektorisinin müalicəsi haqqında videoya da baxın.

STOP-Hypertension-2 tədqiqatının nəticələri (2000) də göstərdi ki, hipertoniya xəstələrində ürək-damar sistemindən yaranan fəsadların qarşısının alınmasında ACE inhibitorları diuretiklərdən, beta-blokerlərdən və s.-dən geri qalmır.

ACE inhibitorları xəstəxanaya yerləşdirmə və ya ölüm səbəbi kimi xəstələrin ölümünü, insult, infarkt riskini, bütün ürək-damar ağırlaşmalarını və ürək çatışmazlığını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Bu, 2003-cü ildə Avropada aparılan tədqiqatın nəticələri ilə də təsdiqləndi ki, bu da ACE inhibitorlarının kalsium antaqonistləri ilə birlikdə ürək və beyin hadisələrinin qarşısının alınmasında beta-blokerin kombinasiyası ilə müqayisədə üstünlüyünü göstərdi. ACE inhibitorlarının xəstələrə müsbət təsiri tək qan təzyiqinin aşağı salınmasının gözlənilən təsirini aşdı.

ACE inhibitorları, angiotensin II reseptor blokerləri ilə birlikdə, diabet inkişaf riskini azaltmaqda ən təsirli dərmanlardır.

ACE inhibitorlarının təsnifatı

ACE inhibitorları öz yolu ilə kimyəvi quruluş tərkibində sulfhidril, karboksil və fosfinil qrupları olan preparatlara bölünürlər. Onların müxtəlif yarımxaricolma dövrləri, bədəndən xaric olma yolları fərqlidir, yağlarda fərqli şəkildə həll olunur və toxumalarda toplanır.

ACE inhibitoru - adı	Bədəndən yarı ömrü, saat	Böyrək ifrazı, %	Standart dozalar, mq	Böyrək çatışmazlığı üçün doza (kreatinin klirensi 10-30 ml/dəq), mq
Sulfhidril qrupu olan ACE inhibitorları
Benazepril	11	85	2,5-20, gündə 2 dəfə	2,5-10, gündə 2 dəfə
Kaptopril	2	95	25-100, gündə 3 dəfə	6.25-12.5, gündə 3 dəfə
Zofenopril	4,5	60	7,5-30, gündə 2 dəfə	7,5-30, gündə 2 dəfə
Karboksil qrupu olan ACE inhibitorları
Cilazapril	10	80	1.25, gündə 1 dəfə	0,5-2,5, gündə 1 dəfə
Enalapril	11	88	2,5-20, gündə 2 dəfə	2,5-20, gündə 2 dəfə
Lisinopril	12	70	2,5-10, gündə 1 dəfə	2,5-5, gündə 1 dəfə
Perindopril	>24	75	5-10, gündə 1 dəfə	Gündə 2, 1 dəfə
Quinapril	2-4	75	10-40, gündə bir dəfə	2,5-5, gündə 1 dəfə
Ramipril	8-14	85	2,5-10, gündə 1 dəfə	1.25-5, gündə 1 dəfə
Spirapril	30-40	50	3-6, gündə 1 dəfə	3-6, gündə 1 dəfə
Trandolapril	16-24	15	1-4, gündə 1 dəfə	0,5-1, gündə 1 dəfə
Fosfinil qrupu ilə ACE inhibitorları
Fosinopril	12	50	10-40, gündə bir dəfə	10-40, gündə bir dəfə

ACE inhibitorlarının əsas hədəfi qan plazmasında və toxumalarda angiotenzin çevirən fermentdir. Üstəlik, plazma ACE qısamüddətli reaksiyaların tənzimlənməsində, ilk növbədə xarici vəziyyətdəki müəyyən dəyişikliklərə (məsələn, stress) cavab olaraq qan təzyiqinin artmasında iştirak edir. Toxuma ACE uzunmüddətli reaksiyaların formalaşmasında, bir sıra fizioloji funksiyaların tənzimlənməsində (qan dövranının həcminin, natriumun, kalium balansının və s. tənzimlənməsində) vacibdir. Buna görə də mühüm xüsusiyyət ACE inhibitoru yalnız plazma ACE-yə deyil, həm də toxuma ACE-yə (qan damarlarında, böyrəklərdə, ürəkdə) təsir etmək qabiliyyətidir. Bu qabiliyyət dərmanın lipofillik dərəcəsindən, yəni yağlarda nə qədər yaxşı həll olunduğundan və toxumalara nüfuz etməsindən asılıdır.

Yüksək plazma renin aktivliyi olan hipertansif xəstələrdə ACE inhibitorları ilə uzun müddətli müalicə ilə qan təzyiqində daha dramatik azalma müşahidə edilsə də, bu amillər arasında korrelyasiya çox əhəmiyyətli deyil. Buna görə də, ACE inhibitorları hipertansiyonlu xəstələrdə ilk dəfə plazma renin aktivliyini ölçmədən istifadə olunur.

ACE inhibitorları aşağıdakı hallarda üstünlüklərə malikdir:

• müşayiət olunan ürək çatışmazlığı;
• asemptomatik sol mədəciyin disfunksiyası;
• renoparenximal hipertansiyon;
• diabet;
• sol mədəciyin hipertrofiyası;
• əvvəlki miyokard infarktı;
• renin-angiotenzin sisteminin aktivliyinin artması (birtərəfli böyrək arteriyasının stenozu daxil olmaqla);
• diabetik olmayan nefropatiya;
• karotid arteriyaların aterosklerozu;
• proteinuriya/mikroalbuminuriya
• atrial fibrilasiya;
• metabolik sindrom.

ACE inhibitorlarının üstünlüyü onların qan təzyiqinin aşağı salınmasında xüsusi aktivliyində deyil, xəstənin daxili orqanlarının qorunmasının unikal xüsusiyyətlərindədir: miokard, beyin və böyrəklərin rezistiv damarlarının divarları və s.-yə faydalı təsirlər. Biz indi bu təsirlərin xarakteristikasına keçin.

ACE inhibitorları ürəyi necə qoruyur

Miokardın və qan damarlarının divarlarının hipertrofiyası ürək və qan damarlarının yüksək təzyiqə struktur uyğunlaşmasının təzahürüdür. Ürəyin sol mədəciyinin hipertrofiyası, dəfələrlə vurğulandığı kimi, hipertoniyanın ən mühüm nəticəsidir. Bu, sol mədəciyin diastolik və sonra sistolik disfunksiyasının yaranmasına, təhlükəli aritmiyaların inkişafına, koronar aterosklerozun və konjestif ürək çatışmazlığının inkişafına kömək edir. 1 mm Hg əsasında. İncəsənət. azalmış qan təzyiqi ACE inhibitorları digər dərmanlarla müqayisədə sol mədəciyin əzələ kütləsini 2 dəfə daha intensiv şəkildə azaldır hipertoniyadan. Hipertansiyonu bu dərmanlarla müalicə edərkən, sol mədəciyin diastolik funksiyasında yaxşılaşma, onun hipertrofiyasının dərəcəsinin azalması və koronar qan axınının artması müşahidə olunur.

Anjiotenzin II hormonu hüceyrə böyüməsini artırır. Bu prosesi yatırmaqla, ACE inhibitorları miokard və damar əzələlərinin hipertrofiyasının yenidən qurulması və inkişafının qarşısını alır və ya qarşısını alır. ACE inhibitorlarının anti-işemik təsirini həyata keçirərkən, miyokardın oksigen tələbatını azaltmaq, ürək boşluqlarının həcmini azaltmaq və ürəyin sol mədəciyinin diastolik funksiyasını yaxşılaşdırmaq da vacibdir.

Videonu da izləyin.

ACE inhibitorları böyrəkləri necə qoruyur

Hipertansiyonlu bir xəstədə ACE inhibitorlarını istifadə edib-etməmək barədə həkimin qərarını təyin edən ən vacib sual, onların böyrək funksiyasına təsiridir. Deməli, bunu iddia etmək olar Qan təzyiqi dərmanları arasında ACE inhibitorları böyrəklərin ən yaxşı qorunmasını təmin edir. Bir tərəfdən, hipertansiyonlu xəstələrin təxminən 18% -i qan təzyiqinin artması nəticəsində inkişaf edən böyrək çatışmazlığından ölür. Digər tərəfdən, xroniki böyrək xəstəliyi olan xəstələrin əhəmiyyətli bir hissəsində simptomatik hipertansiyon inkişaf edir. Güman edilir ki, hər iki halda yerli renin-angiotenzin sisteminin aktivliyində artım müşahidə olunur. Bu, böyrəklərin zədələnməsinə və onların tədricən məhvinə gətirib çıxarır.

ABŞ-ın Hipertoniya üzrə Birgə Milli Komitəsi (2003) və Avropa Hipertoniya və Kardiologiya Cəmiyyəti (2007) hipertansiyonu olan xəstələrə ACE inhibitorlarının təyin edilməsini tövsiyə edir. xroniki xəstəliklər böyrək çatışmazlığının inkişafını yavaşlatmaq və qan təzyiqini azaltmaq üçün böyrəklər. Bir sıra tədqiqatlar ACE inhibitorlarının diabetik nefroskleroz ilə birlikdə hipertansiyonlu xəstələrdə ağırlaşmaların tezliyini azaltmaqda yüksək effektivliyini nümayiş etdirdi.

ACE inhibitorları sidikdə əhəmiyyətli protein ifrazı (proteinuriya 3 q/gündən çox) olan xəstələrdə böyrəkləri ən yaxşı şəkildə qoruyur. Hal-hazırda ACE inhibitorlarının renoprotektiv təsirinin əsas mexanizminin angiotenzin II tərəfindən aktivləşdirilən böyrək toxumasının böyümə faktorlarına təsiri olduğuna inanılır.

Müəyyən edilmişdir ki, bu dərmanlarla uzunmüddətli müalicə xroniki böyrək çatışmazlığı əlamətləri olan bir sıra xəstələrdə qan təzyiqində kəskin azalma olmadıqda böyrək funksiyasını yaxşılaşdırır. Eyni zamanda, ACE inhibitorları ilə müalicə zamanı bəzən böyrək funksiyasında geri dönən pisləşmə müşahidə edilə bilər: angiotensin-2-nin yüksək filtrasiya təzyiqini saxlayan efferent böyrək arteriollarına təsirinin aradan qaldırılmasından asılı olaraq plazma kreatinin konsentrasiyasının artması. . Burada qeyd etmək yerinə düşər ki, birtərəfli böyrək arteriya stenozu ilə ACE inhibitorları təsirlənmiş tərəfdə pozğunluqları dərinləşdirə bilər, lakin bu, ikinci böyrək normal fəaliyyət göstərdiyi müddətdə plazma kreatinin və ya üre səviyyəsinin artması ilə müşayiət olunmur.

Renovaskulyar hipertansiyon üçün (yəni, böyrək damarlarının zədələnməsi nəticəsində yaranan xəstəlik) ACE inhibitorları diuretiklə birlikdə əksər xəstələrdə qan təzyiqini idarə etməkdə olduqca təsirli olur. Doğrudur, bir böyrəyi olan xəstələrdə ağır böyrək çatışmazlığının inkişafının təcrid olunmuş halları təsvir edilmişdir. Digər vazodilatatorlar (vazodilatorlar) da eyni təsirə səbəb ola bilər.

Hipertansiyon üçün kombinə edilmiş dərman müalicəsinin bir hissəsi kimi ACE inhibitorlarının istifadəsi

Həkimlər və xəstələr üçün hipertoniya üçün ACE inhibitorları və digər qan təzyiqi dərmanları ilə kombinə edilmiş terapiyanın imkanları haqqında məlumat əldə etmək faydalıdır. ACE inhibitorunun diüretiklə birləşməsiƏksər hallarda normala yaxın qan təzyiqi səviyyələrinin sürətlə əldə olunmasını təmin edir. Nəzərə almaq lazımdır ki, diuretiklər dövran edən qan plazmasının həcmini və qan təzyiqini azaltmaqla təzyiq tənzimləməsini Na-həcmindən asılılıqdan ACE inhibitorlarının təsirinə məruz qalan vazokonstriktor renin-angiotenzin mexanizminə keçir. Bu, bəzən böyrək funksiyasının pisləşməsi ilə sistemli qan təzyiqinin və böyrək perfuziya təzyiqinin (böyrək qan təchizatı) həddindən artıq azalmasına səbəb olur. Artıq belə pozğunluqları olan xəstələrdə diuretiklər ACE inhibitorları ilə birlikdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Diuretiklərin təsiri ilə müqayisə edilə bilən aydın sinergik təsir, ACE inhibitorları ilə birlikdə təyin olunan kalsium antaqonistləri tərəfindən təmin edilir. Buna görə də, diuretiklər əks göstəriş olduqda kalsium antaqonistləri əvəzinə təyin edilə bilər. ACE inhibitorları kimi, kalsium antaqonistləri böyük arteriyaların uzanma qabiliyyətini artırır ki, bu da hipertansiyonu olan yaşlı xəstələr üçün xüsusilə vacibdir.

Hipertansiyonun yeganə müalicəsi kimi ACE inhibitorları ilə terapiya xəstələrin 40-50% -də, bəlkə də xəstəliyin yüngül və orta ağır formaları olan xəstələrin 64% -də yaxşı nəticələr verir (diastolik təzyiq 95-dən 114 mm Hg-ə qədər). Bu göstərici eyni xəstələri kalsium antaqonistləri və ya diuretiklər ilə müalicə edərkən daha pisdir. Nəzərə almaq lazımdır ki, hipertansiyonun hiporenin forması olan xəstələr və yaşlılar ACE inhibitorlarına daha az həssasdırlar. Belə şəxslərə, eləcə də xəstəliyin III mərhələsində olan, bəzən bədxassəli olan ağır hipertansiyonlu xəstələrə diüretik, kalsium antaqonisti və ya beta-blokerlərlə ACE inhibitorları ilə birgə müalicə tövsiyə edilməlidir.

Müntəzəm aralıqlarla təyin olunan kaptopril və sidikqovucunun birləşməsi çox vaxt son dərəcə təsirli olur, yəni qan təzyiqi demək olar ki, aşağı düşür. normal səviyyə. Dərmanların bu kombinasiyası ilə çox xəstə xəstələrdə qan təzyiqinin tam nəzarətinə nail olmaq çox vaxt mümkündür. ACE inhibitorlarını diüretik və ya kalsium antaqonisti ilə birləşdirərkən, inkişaf etmiş hipertansiyonlu xəstələrin 80% -dən çoxunda qan təzyiqinin normallaşmasına nail olunur.

»» No 1 1999 PROFESSOR Y.N. ÇERNOV, N.N ADINDA VORONEJ TİBB AKADEMİYASININ KURSU İLƏ KLİNİKİ FARMAKOLOGİYA KAFERESİNİN MÜDÜRÜ. BURDENKO

G.A. BATIŞÇEVA, KLİNİKİ FARMAKOLOGİYA KURSU MÜDÜRÜ, TİBB ELMLƏRİ NİZƏDİ

PROFESSOR V.M. PROVOTOROV, FAKÜLTƏ TERAPİYA KAFERESİNİN MÜDÜRÜ, SSRİ NAZİRLƏR SUREVİ MÜKAFATI LABORATİ

S.Yu. ÇERNOV, FAKÜLTƏ TERAPİYA BÖLÜMƏSİNİN ASTURANTI

Angiotensin çevirici fermentin (ACE) inhibitorları 70-ci illərin əvvəllərindən istifadəsi ürək-damar patologiyası olan xəstələrin müalicəsində müəyyən uğurlar əldə etməyə imkan verən dərmanlar qrupudur.

Hal-hazırda ACE inhibitorları qrupundan təxminən 50 dərman istifadə olunur. Onların arterial hipertenziya, ürək çatışmazlığı, koroner ürək xəstəliyi və diabetik nefrologiyada istifadəsi təcrübəsi eyni zamanda farmakoterapiyanın optimallaşdırılması ilə bağlı suallar doğurur. İlk növbədə, bu, ACE inhibitorlarının qəbuluna fərdi reaksiyanın xüsusiyyətlərinin müəyyən edilməsi, müalicənin proqnozu, aydın əks göstərişlər, farmakodinamik təsirlərin monitorinqi sisteminin işlənməsi və geri çəkilmə meyarlarının müəyyən edilməsidir.

ACE inhibitorlarının farmakoloji təsiri onların renin-angiotensin-aldosteron sisteminin funksional vəziyyətinə təsiri ilə əlaqədardır. Eyni zamanda, ACE inhibitorları angiotenzin çevirən ferment molekulunda sink atomu ilə qarşılıqlı əlaqəyə imkan verən lazımi quruluşa malikdirlər. Bu, onun inaktivasiyası və dövran edən (plazma) və toxuma (yerli) angiotenzin sistemlərinin fəaliyyətinin yatırılması ilə müşayiət olunur.

Qrupun dərmanları angiotenzin I-ə çevrilən fermentə inhibitor təsirinin şiddəti və müddəti ilə fərqlənir: xüsusilə, ramipril bədəndə aktiv metabolit - ramiprilata çevrilir, angiotenzin I-ə çevrilən fermentə yaxınlığı var. 42 dəfə, ramipril-ferment kompleksi isə kaptopril fermentindən 72 dəfə daha stabildir.

Quinaprilin aktiv metaboliti olan quinaprilatın angiotenzin I-ə çevrilən fermentə yaxınlığı lisinopril, ramiprilat və ya fosinoprilata nisbətən 30-300 dəfə güclüdür.

Anjiotenzin I-ə çevrilən fermentin inhibəsi dozadan asılıdır. Xüsusilə, perindopril 2 mq dozada angiotenzin I-ə çevrilən fermenti təsirin zirvəsində 80%, 24 saatdan sonra isə 60% inhibə edir. Perindoprilin dozası 8 mq-a qədər artırıldıqda, onun inhibitor qabiliyyəti müvafiq olaraq 95% və 75% -ə qədər artır.

Yerli angiotenzin II istehsalının blokadası dərmanların toxumalara nüfuz etmə dərəcəsindən asılı ola bilər - yüksək lipofilik olan ACE inhibitorları, toxumalara daha asan nüfuz edir və angiotenzin I-ə çevrilən fermentin fəaliyyətini boğur.

ACE inhibitorlarının ağciyər, ürək, böyrəklər, adrenal bezlər və aorta toxumalarında angiotenzin I-ə çevrilən fermenti inhibə etmək qabiliyyətini öyrənərkən məlum oldu ki, trandalopril, ramipril və perindopril enalaprildən üstündür. bu orqanların toxumalarında angiotenzin II əmələ gəlməsi.

M. Ondetti (1988) görə ən yüksək lipofillik indeksi enalaprilat, ramiprilat və perindoprilat ilə müqayisədə quinapril, quinaprilin aktiv metabolitidir. Bu vəziyyətdə quinaprilat beyində və xayalarda angiotenzin I-ə çevrilən fermentin fəaliyyətini dəyişmədən plazmada, ağciyərlərdə, böyrəklərdə, ürəkdə angiotenzin I-ə çevrilən fermentin fəaliyyətini boğur.

Başqa bir ACE inhibitoru, perindopril (və ya onun aktiv forması) qan-beyin baryerini keçərək beyində ACE fəaliyyətini azaldır.

ACE inhibitorlarının farmakoloji təsiri angiotenzin I-nin aktiv vazokonstriktor angiotensin II-yə çevrilməsini maneə törədir, simpatik sinir liflərinin presinaptik uclarından norepinefrin ifrazının azalması ilə plazmada angiotenzin II səviyyəsinin azalmasına səbəb olur. .

Anjiotenzin II-nin təsirinin blokadası sarkoplazmatik retikulumdan kalsiumun sərbəst buraxılmasını məhdudlaşdırır, bu da hamar əzələ hüceyrələrinin vazokonstriktor reaksiyasını azaldır.

ACE inhibitorları ilə müalicə edildikdə, vazoaktiv birləşmələrin balansı vazodilatlayıcı bioloji aktiv maddələrin xeyrinə dəyişir ki, bu da ACE ilə eyni olan kininazanın fəaliyyətini məhdudlaşdırmaqla və bradikinin səviyyəsini artırmaqla əldə edilir.

Bradikinin damar endotelinin bradikinin reseptorlarına təsiri endoteldən asılı rahatlaşdırıcı amilin - azot oksidinin və vazodilatlayıcı prostaqlandinlərin (prostaqlandin E2, prostasiklin) sərbəst buraxılmasına kömək edir.

ACE inhibitorlarının hipotenziv təsir mexanizmində böyrəküstü vəzilərdən aldosteronun istehsalının və sərbəst buraxılmasının azalması vacibdir, bu da bədəndə kalium-natrium mübadiləsinin və maye tərkibinin tənzimlənməsinə təsir göstərir. ACE inhibitorlarının bu təsiri damarların hamar əzələ hüceyrələrində natrium yığılmasının azalmasına və həddindən artıq damar daralmasının məhdudlaşdırılmasına gətirib çıxarır ki, bu da xüsusilə duzdan asılı arterial hipertenziyada özünü göstərir.

Damar endotelindəki ACE-nin tərkibinin onun dövran edən qandakı miqdarından xeyli yüksək olduğunu nəzərə alsaq, damar endotelinin ACE inhibitorlarının əsas tətbiq nöqtəsi olduğu güman edilir. Bu qrupun dərmanları ilə kurs terapiyası səbəb olur struktur dəyişiklikləri arterial divar: artıq kollagenin miqdarını məhdudlaşdırarkən hamar əzələ hüceyrələrinin hipertrofiyasını azaldır. Periferik arteriyaların lümeni əhəmiyyətli dərəcədə artır, arteriyaların və arteriolların əzələ selikli qişasının hipertrofiyası tərs inkişafa məruz qalır, bu da hamar əzələ hüceyrələrinin miqrasiyasının və yayılmasının qarşısını alır, damar endotelində endotelinin əmələ gəlməsinin azalması ilə əlaqələndirilir. endotel böyümə faktorunun istehsalı.

ACE inhibitorlarının toxuma təsirləri miyositlərin və kollagenin nisbətinin miyositlərin xeyrinə dəyişməsi ilə miokard hipertrofiyasının azalması ilə özünü göstərir.

Klinik müşahidələr ACE inhibitorlarının vazodilatlayıcı təsirinin arteriollar, venulalar və mikrosirkulyasiya damarları səviyyəsində müxtəlif damar sistemlərində özünü göstərə biləcəyini müəyyən etdi.

azaldılması imkanı damar müqaviməti ağciyər dövranında, portal qan axını sistemində, böyrəklərdə regional qan dövranında.

Kaptopril və ramipril qəbul edərkən böyük periferik arteriyaların diametrində artım (13% -dən 21% -ə qədər) qeyd edildi. Bu vəziyyətdə, ramipril qan axınının həcm sürətinin nəzərəçarpacaq dərəcədə artmasına səbəb oldu. Endotel funksiyasının yaxşılaşdırılması koronar damarlar uzunmüddətli, 6 aylıq quinapril resepti üçün göstərilir.

Bu qrupdakı dərmanların sistemli hipotenziv təsiri gündəlik qan təzyiqinin xronostrukturunu bərpa edərkən sistolik və diastolik qan təzyiqinin azalması ilə özünü göstərir.

Klinik tədqiqatlar göstərmişdir ki, bir günlük enalapril (Ednit) dozası 24 saatlıq qan təzyiqinin monitorinqinin yaxşılaşmasına səbəb olur. Ramipril ilə farmakoterapiya ilə sistolik qan təzyiqi əsasən gün ərzində azalır və diastolik qan təzyiqi həm gündüz, həm də gecə azalır. Yüngül və orta dərəcəli arterial hipertenziyası olan xəstələrdə moeksiprilin kursu qan təzyiqi əyrisinin xarakterini və ürək dərəcəsi dəyişkənliyini dəyişmədən orta gündəlik qan təzyiqini azaldır. Bu vəziyyətdə dərmanın təsiri gündüz daha qabarıq olur.

Dərmanın ACE-yə yaxınlığı nə qədər yüksək olarsa, onun terapevtik dozası nə qədər aşağı olarsa, hipotenziv təsir bir o qədər uzun olar və gün ərzində qan təzyiqində bir o qədər az dalğalanma olar.

ACE inhibitoru qısa aktyorluq captopril tətbiq edildikdən sonra ilk saat ərzində antihipertenziv təsir göstərir və dərmanın ümumi təsir müddəti 6 saatdır. Kaptoprilə (Kapoten) maksimum xronosensivlik səhər, günorta və axşam erkən saatlarda aşkar edilmişdir.

Hipotenziv təsirin sürətli inkişafı ilə əlaqədar olaraq, kaptopril rahatlama vasitəsi kimi istifadə edilə bilər hipertansif böhranlar. Bu vəziyyətdə dərmanın təsiri 5-7 dəqiqədən sonra, qan təzyiqinin isə 15 dəqiqədən sonra azalması müşahidə olunur.

Kaptoprildən fərqli olaraq, ikinci nəsil ACE inhibitorları 24 saata qədər antihipertenziv təsir göstərir. Enalaprilin maksimum təsiri 4-6 saatdan sonra, lisinopril 4-10 saatdan sonra, quinapril 2-4 saatdan sonra müşahidə olunur.

Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ACE inhibitorlarını təyin edərkən qan təzyiqinə reaksiyanın fərdi xüsusiyyəti qeyd edildi: üç aylıq terapiya kursu zamanı arterial hipertansiyonlu ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, farmakoterapiya zamanı gündəlik qan təzyiqinin müsbət dinamikası müşahidə edildi. arterial hipertansiyonu olmayan xəstələrdə gündəlik qan təzyiqi profilində əhəmiyyətli dəyişikliklər baş vermədi.

Xəstələrdə ACE inhibitorlarının tətbiqinə fərdi qan təzyiqi reaksiyası arterial hipertenziya aldosteron, adrenalin, norepinefrin gündəlik ifraz səviyyəsindən asılı ola bilər.

Enalapril (Renitec) qəbulunun hipotenziv təsiri qan plazmasında aldosteron və natrium konsentrasiyasının azalması ilə yüksək səviyyədə aldosteron, adrenalin, norepinefrin ifrazı olan xəstələrdə daha aydın görünür. Əksinə, hipotenziv təsiri olmayan xəstələrdə iki həftəlik müalicənin sonunda qanda və sidikdə hormonların səviyyəsi ilkin səviyyədən əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmədi və sidikdə natrium ifrazı hətta azaldı. Bədən kütləsi indeksində artım olan xəstələrdə ACE inhibitorlarının qeyri-kafi hipotenziv təsiri də qeyd edilmişdir, bu hallarda dərmanların daha yüksək dozaları tələb olunur;

Güman edilir ki, natriumun reabsorbsiyası aşağı olduqda və dövran edən renin səviyyəsi yüksək olduqda, ACE inhibitorlarının hipotenziv təsirinin dərəcəsi daha yüksək olmalıdır, çünki bu vəziyyətdə periferik vazokonstriksiyada azalma dövran edən angiotenzin II-nin formalaşmasının azalması ilə əlaqələndirilir.

ACE inhibitorlarının ürək-damar təsirləri, arteriolların tonusunun azalması ilə yanaşı, aşağı ətrafların damarlarına qan yenidən paylanması ilə venodilatlayıcı təsir göstərir. Bu vəziyyətdə xəstələrdə postural hipotenziyanın görünüşü ilə ortostatik testə artan reaksiya ola bilər.

Qanın ürəyə venoz qaytarılmasının azalması ilə eyni vaxtda yüklənmənin azalması ilə sistemli qan təzyiqinin azalması mədəciklərin doldurulma təzyiqinin azalmasına səbəb olur. ACE inhibitorlarının kardioprotektiv təsiri, həmçinin hipertrofiya, dilatasiya, miokardın yenidən qurulması, həmçinin koronar arteriyaların damar divarının strukturuna təsiri ilə yerli renin-angiotenzin sisteminə təsiri ilə əlaqədardır.

ACE inhibitorları intramural koronar arteriyaların medial təbəqəsinin hipertrofiyasını azaltmaqla koronar ehtiyatı artırır və kaptopril ilə kurs terapiyası miokardın relaksasiya xüsusiyyətlərini yaxşılaşdırır, dipiridamol inyeksiya testi zamanı miyokardın hipoperfuziyasını azaldır (miokardın stress sintiqrafiyasının nəticələrinə əsasən).

Xroniki ürək çatışmazlığı (CHF) olan xəstələrdə ACE inhibitorlarının tətbiqi subendo- və subepikardial təbəqələrin daralma sürətini və gücünü artırır, sol mədəciyin erkən diastolik doldurulma sürətini artırır, bu da məşq tolerantlığını artırmağa kömək edir.

CHF olan xəstələrin müalicəsində trandalopril (hopten) yalnız hemodinamik parametrləri yaxşılaşdırmır, həm də asinxroniyanı azaldır və nitrogliserinə həssaslığı artırır.

Miokard infarktından sonra ilk 24 saat ərzində ACE inhibitorları ilə müalicə olunan xəstələrdə yenidən qurulmasının daha əlverişli kursunun sübutu var.

Klinik tədqiqatlar göstərdi ki, 16 həftəlik terapiyadan sonra enalapril (Ednit) orta gündəlik sistolik və diastolik qan təzyiqinin azalması ilə yanaşı, sol mədəciyin miokardının kütləsini azaltmağa kömək edir.

ACE inhibitorları, xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə həyat proqnozunu yaxşılaşdıra bilən yeganə dərman qrupudur: 32 randomizə edilmiş tədqiqata görə, ACE inhibitorlarının istifadəsi ölümü orta hesabla 23% azaltdı və ümumi azaldı. dekompensasiya olunmuş CHF səbəbiylə xəstəxanaya yerləşdirilmələrin sayı 35% Müqayisəli tədqiqatlar diqoksinlə farmakoterapiya ilə müqayisədə ACE inhibitorları (enalapril) ilə terapiyanın üstünlüyünü göstərdi. Bundan əlavə, ACE inhibitorlarının istifadəsi CHF müalicəsiəvvəlki səmərəsiz terapiya ilə vəziyyətin müsbət dinamikasına nail olmaq imkanı verir.

Ürək çatışmazlığının erkən mərhələlərində ramipril, enalapril istifadəsi erkən doldurulma dövrü ilə əlaqədar miokardın diastolik disfunksiyasını aradan qaldırır, uzun müddətli istifadə zamanı sol mədəciyin funksiyasının qorunmasına kömək edir.

ACE inhibitorları ilə uzunmüddətli kurs terapiyası miyokardın kontraktil funksiyasını yaxşılaşdırır, artan diastolik həcmi və son sistolik həcmi əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. ürək çıxışı və ejeksiyon fraksiyaları. Eyni zamanda, sağ və sol mədəciyin miokardının patoloji asinxroniyasının korreksiyası qeyd edildi.

ACE inhibitorları, sol mədəciyin hipertrofiyasının reqressiyası ehtimalı göstərildiyi üçün radikal müalicədən əvvəl və sonra hipersomatotropinemiyanı aradan qaldırmaq üçün akromeqali xəstələrdə istifadə olunur.

Kaptoprilin istifadəsi ağır ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə uzun müddətli təqibdə - 6-12 aydan sonra keçici və sabit miokard perfuziya qüsurlarının azalmasına səbəb olan elektrik stimullaşdırılması kardiomiyoplastikasının effektivliyini artırmağa imkan verir. Xəstələrin ACE inhibitorlarının istifadəsinə fərdi reaksiyasının qiymətləndirilməsi, sol mədəciyin hipertrofiyasının reqressiyasına təsirinin daha çox olduğunu, miokardın ilkin kütləsinin nə qədər yüksək olduğunu və ACE inhibitorlarının sinifdə istifadəsinin effektivliyini müəyyən etməyə imkan verdi. II-III CHF ilkin olaraq aşağı ejeksiya fraksiyasına malik xəstələrdə ən çox özünü göstərir.

Xroniki ağciyər ürək xəstəliyinin müalicəsində ACE inhibitorlarının (Prestarium in gündəlik doza 2-4 mq) həm də hipokinetik tipli hemodinamikası olan sağ atrium və sağ mədəciyin əvvəlcə artan ölçüləri olan xəstələrdə daha təsirli olur.

Captopril, Prestarium, ramipril, lisinopril qəbul edərkən ağciyər arteriyasında təzyiqin azalması ilə birlikdə sağ ürəyin miyokardının kontraktil funksiyasının yaxşılaşması göstərilir. Əhəmiyyətli yaxşılaşma kontraktillik sağ ürəyin miokardı Tiffno test dəyərlərinin artması ilə xarici tənəffüs funksiyasının yaxşılaşması ilə müşayiət olunur.

CHF olan xəstələrdə perindoprilin altı aylıq istifadəsi böyük, orta və kiçik bronxların bronxial keçiriciliyini yaxşılaşdırır. Eyni zamanda kiçik bronxlarda açıqlığın artması siqaret çəkən xəstələrdə özünü daha qabarıq göstərir.

Müəlliflər revmatik ürək xəstəliyi olan xəstələrdə CHF müalicəsində xarici tənəffüs funksiyasının müsbət dinamikasını əvvəlcədən və sonrakı yükün azalması nəticəsində ağciyər dövranında venoz durğunluğun azalması ilə əlaqələndirirlər.

ACE inhibitorlarının hipoksik vazokonstriksiyanı azalda biləcəyinə dair sübutlar var, lakin yan təsirlərdən biri kimi qıcıqlandırıcı öskürəyin baş verməsi onların istifadəsini məhdudlaşdıra bilər.

Bundan əlavə, ACE inhibitorlarını qəbul edərkən, bəzi hallarda bronxopulmoner patologiyası olan xəstələr xəstəliyin gedişatını pisləşdirə bilər.

Xroniki bronxitin eyni vaxtda kəskinləşməsi olan xəstələrdə arterial hipertansiyonun enalapril ilə müalicəsi qismən xolinergik disbalansa bağlı olan orta və kiçik bronxların obstruksiyalılığını artıra bilər və hemodinamikanın hiperkinetik növü olan xəstələrdə Prestariumun istifadəsi qan təzyiqini artıra bilər. ağciyər arteriyası.

ACE inhibitorlarını klinik olaraq istifadə edərkən, böyrək funksiyasının vəziyyətini də nəzərə almaq lazımdır, çünki toxuma renin-angiotenzin sisteminin bütün komponentləri böyrəklərdə mövcuddur və qan dövranı və yerli angiotenzin II-nin əmələ gəlməsinin azalması ilə. efferent arteriolların tonunun azalması glomerular filtrasiya sürətinə təsir göstərir.

ACE inhibitorlarının nefroprotektiv təsiri diabetik nefropatiya, arterial pshertenziya, qlomerulonefrit, lupus nefrit və skleroderma olan xəstələrin müalicəsində göstərilmişdir.

ACE inhibitorlarını təyin edərkən, dərmanların sistemli və glomerulyar hipertenziya səviyyəsinə düzəldici təsiri, həmçinin onların dayandırılmasından sonra antiproteinurik təsirin saxlanma müddəti vacibdir. Bu təsir 6 aya qədər davam edə bilər ki, bu da ildə ən azı iki dəfə ACE inhibitorları ilə təkrar farmakoterapiya kursuna ehtiyacı müəyyən edir.

Klinik müşahidələr ACE inhibitorlarını təyin edərkən funksional böyrək ehtiyatının (FRR) vəziyyətinin ilkin monitorinqinin və mikroalbuminuriyanın mövcudluğunun müəyyən edilməsinin zəruriliyini əsaslandırır. Xəstədə FPR azalıbsa və sidikdə karbon esterazların böyrək izoenzimləri aşkar edilərsə, bu, böyrəklərin proksimal borularının işemiyasını göstərirsə, farmakoterapiya proqnoz baxımından əlverişsizdir.

ACE inhibitorları aşağı FPR və normoalbuminuriyası olan xəstələrə ehtiyatla təyin edilməlidir ki, bu da böyrəklərin intraglomerular hidrostatik təzyiqin yüksək gradienti şəraitində işlədiyini göstərir və belə xəstələrdə ACE inhibitorlarından istifadə edərkən sistemli və glomerular təzyiqin azalması səbəb ola bilər. böyrək perfuziyasının pisləşməsi.

Belə bir fikir var ki, ACE inhibitorlarının tətbiqi diabetik nefropatiyanın inkişafının qarşısının alınması üçün göstərilmir, çünki qorunan AF və normoalbuminuriyası olan xəstələrdə bu qrupun dərmanlarının qəbulu hiperfiltrasiyaya və pisləşməyə səbəb ola bilər. funksional vəziyyət böyrək

Renovaskulyar stenoz üçün ACE inhibitorlarının istifadəsi alternativ ola bilər cərrahi müdaxilə renin asılı hipertoniya ilə müşayiət olunan monolateral stenoz vəziyyətində.

İkitərəfli stenoz vəziyyətində ACE inhibitorlarının qəbulu glomerulyardan əvvəl və sonra vazodilatasiya təhlükəsi və yerli böyrək qan axınının kritik azalması riski səbəbindən istisna edilir.

ACE inhibitorlarının regional qan dövranının vəziyyətinə təsiri portal qan axını ilə bağlı da qeyd edildi. Xüsusilə, portal qastropatiyası olan xəstələrdə kaptopril, enalapril, perindopril ilə kurs terapiyası eroziya və xoraların yox olması ilə selikli qişanın həssaslığının və qanaxmasının azalmasına səbəb olur.

ACE inhibitorları mikrovaskulyarların vəziyyətinə təsir göstərə bilər: kaptopril terapiyası kursu venulaların diametrinin azalması və arterio-venulyar nisbətin 1: 3-ə qədər artması ilə venoz durğunluğun təzahürlərini məhdudlaşdırır. Eyni zamanda, qan axınının sürətlənməsi ilə yanaşı, kaptoprilin (tensiominin) müsbət hemorheoloji təsiri aşkar edildi: damardaxili aqreqasiyanın azalması, ADP-nin səbəb olduğu aqreqasiyanın əhəmiyyətli dərəcədə azalması, həll olunan fibrin-monomer səviyyəsinin azalması. kompleksləri, fibrinogen-fibrin parçalanma məhsulları.

Perindoprilin qəbulundan 6 ay sonra qanın fibrinolitik aktivliyində artım da aşkar edilmişdir. Prestarium ilə gündəlik 4 mq dozada terapiya kursu hemostazın plazma və damar-trombosit komponentlərinə təsir göstərir, von Willebrandt amilinin aktivliyini azaldır və sağlam insanlarda enalaprildən qısa müddətli istifadə hemostazda dəyişiklikləri məhdudlaşdırır. fiziki fəaliyyətə.

Hemostaza müsbət təsir etməklə yanaşı, ACE inhibitorları qan fraksiyalarında sərbəst və bağlı su, kalium və natrium ionlarının tərkibi də daxil olmaqla su mübadiləsinin normallaşmasına kömək edir.

ACE inhibitorlarının farmakoloji təsirləri arasında lipid, karbohidrat və purin mübadiləsinə təsir göstərmə ehtimalını qeyd etmək olar.

ACE inhibitorları ilə müalicə insulin müqavimətinin azalmasına və qlükoza mübadiləsinin yaxşılaşmasına səbəb olur ki, bu da bradikinin əmələ gəlməsinin artması və mikrosirkulyasiyanın yaxşılaşması ilə əlaqələndirilir.

ACE inhibitorları ilə farmakoterapiyanın təsiri altında insulinə artan hüceyrə həssaslığı və qlükoza istifadəsinin artması ilə toxumalara insulin və qlükoza nəqlinin optimallaşdırılması o qədər aydın ola bilər ki, glisemik nəzarət tələb olunur.

ACE inhibitorlarının arterial hipertansiyon və diabetes mellituslu xəstələrdə lipid mübadiləsinə müsbət təsiri, postmenopozal hipertansiyonu olan xəstələrin müalicəsində, aterogen indeksin azalması ilə xolesterol və trigliseridlərin səviyyəsini azaltmaq üçün orta tendensiya ilə özünü göstərir. ACE inhibitorları eritrositlərdə yüksək enerjili birləşmələrin sintezi proseslərini aktivləşdirərək oksigen nəqli üçün metabolik dəstəyi (LDG, G-6-PDG) təşviq edə bilər.

ACE inhibitorları böyrəklər tərəfindən urat ifrazını artırır, buna görə də gut ilə birlikdə arterial hipertenziyası olan xəstələrdə ilk seçim dərmanlarıdır. Bununla belə, fərdi xəstələrdə onların istifadəsinə fərdi reaksiyanın xüsusiyyətləri gut daşlarının meydana gəlməsinə səbəb ola bilər.

ACE inhibitorları arasında dərman qarşılıqlı reaksiyaları hələ kifayət qədər öyrənilməmişdir. ACE inhibitorlarını hipotiazidlə üç komponentli bir rejimlə birləşdirərkən antihipertenziv təsirin artması qeyd edildi: Korinfar-retard + kordan + kaptopril, kombinasiya müalicəsi ilə: enalapril + beta-blokerlər və ya 2-ci nəsil kalsium antaqonistləri (isradipin, amlodipin) ilə birlikdə. ).

Enalapril və losartanın eyni vaxtda istifadəsi natriuretik peptidin (17,8%) və endotelinin (24,4%) aktivliyinin azalması ilə müşayiət olunur.

Miokard infarktının xəstəxanadan sonrakı dövründə beta-blokerlərlə birlikdə enalapril ilə kombinasiya terapiyası ürək çatışmazlığının inkişafını məhdudlaşdırmaq üçün ən təsirli olur.

Kapotenin amiodaron ilə birləşməsi antiaritmik təsiri 93,8% -ə qədər artırmağa imkan verir, ventriküler taxikardiya "qaçışları" yox olur və mədəcik ekstrasistollarının tezliyi əhəmiyyətli dərəcədə azalır.

Dərmanların ACE inhibitorları ilə qarşılıqlı təsirlərinin mənfi reaksiyalarından danışarkən qeyd etmək lazımdır ki, litium və kalium preparatları ilə yanaşı yan təsir ACE inhibitorları, neytropeniya və aqranulositozun tezliyini artıran sitostatiklər və interferon tərəfindən gücləndirilə bilər.

Prostaglandin sintezinin tormozlanması səbəbindən böyrəklərdə afferent arteriolun daralmasına səbəb olan NSAİİ terapiyası, efferent arteriolun daralmasını aradan qaldıran ACE inhibitorları ilə birlikdə glomerular filtrasiyanı pisləşdirir və böyrək funksiyasının pozulmasına səbəb olur.

ACE inhibitorlarının yan təsirləri arasında öskürək (0,7-25%), anjiyoödem (0,1-0,2%), dəri qaşınması(1-5%), dadın pozulması və “yanmış dil” sindromu (0,1-0,3%).

Qaraciyər patologiyası ilə əlaqəli sink çatışmazlığı ACE inhibitorları ilə farmakoterapiya zamanı dadın pozulmasına meyl yaradır.

Yan təsirlərə tez-tez zəiflik, ürəkbulanma, başgicəllənmə və qəbizlik daxildir, lakin onlar dərmanı dayandırmaq üçün bir səbəb kimi xidmət etmir və qan təzyiqi səviyyəsinin tənzimlənməsi bu hadisələri aradan qaldıra bilər;

Birinci dozanın qəbulu zamanı arterial hipotenziya xəstələrin 10% -də, xüsusən də ürək çatışmazlığı olduqda müşahidə olunur, lakin perindopril ilə farmakoterapiya ilə ilk dozanın hipotenziv təsiri yoxdur.

ACE inhibitorlarının qəbulundan sonra proteinuriyanın baş verməsi kaptopril qəbul edən xəstələrin 3,5% -ində, moeksipril qəbul edən xəstələrin 0,72% -ində və enalapril qəbul edən xəstələrin 1,4% -ində müşahidə olunur ki, bu da adətən intraglomerular təzyiqin azalması ilə əlaqələndirilir. Seçilən dərman spiraprildir, klirens 30 ml/dəq-dən az olsa belə, kreatinin səviyyəsini dəyişmir. ACE inhibitorlarının nadir yan təsirlərinə neytropeniya və aqranulositoz daxildir. Lisinopril qəbul etdikdən sonra baş verən aplastik anemiya halları təsvir edilmişdir.

ACE inhibitorları hamiləlik dövründə kontrendikedir, çünki onlar döldə amniotik mayenin çatışmazlığına, neonatal anemiyaya və ağciyər hipoplaziyasına səbəb olur. Hamiləliyin ilk üç ayında fetotoksik təsirlər mümkündür.

Neonatal dövrdə enalapril qəbulu ilə böyrək anomaliyalarının inkişafı ehtimalı eksperimental olaraq sübut edilmişdir.

ACE inhibitorlarını klinik olaraq istifadə edərkən farmakokinetikanı nəzərə almaq vacibdir. Beləliklə, qaraciyərin müşayiət olunan patologiyası olan xəstələrə ikinci nəsil dərmanlar (əsas dərmanlar) təyin edilərkən, plazmada dərman konsentrasiyasının maksimuma çatdığı vaxt uzanır.

Oksidləşdirici metabolizm və ACE inhibitorlarının hipertansif təsirinin şiddəti arasında əlaqə quruldu. Eyni zamanda, enalapril ilə aylıq farmakoterapiya kursu "yavaş oksidləşdiricilər" olan xəstələrin 45% -ində təsir göstərmir.

ACE inhibitorlarının istifadəsi ilə bağlı çoxsaylı suallar arasında dərmanın çəkilmə taktikası tam aydın deyil, bu ACE inhibitorları ilə farmakoterapiya zamanı plazma renin aktivliyinin artması və çəkilmə sindromunun inkişaf ehtimalı ilə əlaqələndirilir.

Genetik olaraq təyin olunan şəxslərdə ACE inhibitorlarının profilaktik tətbiqi aspekti aktivliyin artması ACE-lər, çünki bu insanlar koronar arteriya xəstəliyinin inkişaf riski altındadırlar.

İkinci nəsil dərmanlar üçün xüsusilə vacib olan ACE inhibitorları ilə terapiyanın effektivliyini proqnozlaşdırmaq üçün meyarları müəyyən etmək çətin bir işdir, klinik istifadəsi təsirini kurs terapiyasının 4 həftəsindən gec olmayaraq qiymətləndirməyə imkan verir. İkinci nəsil dərmanların yüksək qiymətini nəzərə alsaq, bunun da sosial-iqtisadi əhəmiyyəti var.

Əlavə tədqiqat ümidvericidir farmakoloji fəaliyyət Lipid peroksidləşmə göstəricilərinin, antioksidant sistemin vəziyyətinin və orqanizmdə eikosanoidlərin səviyyəsinin təyini ilə əlaqədar ACE inhibitorları.

Sonda qeyd etmək olar ki, ACE inhibitorlarının effektiv istifadəsi problemi tam həll olunmamışdır. ACE inhibitorlarının tətbiqinə reaksiyanın fərdi xüsusiyyətlərinin aydınlaşdırılması farmakoterapiyanı optimallaşdırmaq üçün dərmanların təyin edilməsi taktikasını seçmək üçün lazımdır.

Ədəbiyyat

1. Aleksandrov A.A. ACE inhibitorları: klinik yetkinlik yaşı. Narkotik dünyasında. 1998, 1, s. 21.
2. Arutyunov G.P., Vershinin A.A., Stepanova L.V. və s. ACE inhibitoru enalapril (Renitec) ilə uzunmüddətli terapiyanın kəskin miokard infarktının xəstəxanadan sonrakı dövrünün gedişatına təsiri. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1998, 2, s. 36-40.
3. Əhmədova D.A., Kazanbiyev N.K., Atayeva Z.N. və başqaları hipertansif ürəyin sol mədəciyinin yenidən qurulmasına kombinasiya terapiyasının təsiri. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 15.
4. Balaxonova N.P., Avdeev V.G., Kuznetsov N.E. və başqaları hipertoniya və konjestif ürək çatışmazlığı üçün kaptopril (Wockhardt-dan asetin) istifadəsi. Klinik tibb. 1997, 75, 1, s. 42-43.
5. Belousov Yu.B., Txostova E.B. Anjiotenzin çevirici ferment inhibitorları Berlipril®5-in klinik istifadəsi. M. "Universum Nəşriyyatı". 1997, səh. 28.
6. Borisenko A.P., Qvozdev Yu.N., Aksenova T.N. və başqaları ilə xəstələrdə proqnostik təhlükəli aritmiyaların müalicəsində Amiodarone və capoten xroniki uğursuzluq qan dövranı Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 28.
7. Buqrova O.V., Bağırova V.V., Rıbina O.İ. Sistemik lupus eritematosus və sistemli sklerodermi olan xəstələrdə Renitec-in böyrək funksional ehtiyatının vəziyyətinə təsiri. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 34.
8. Gilyarovski S.P., Orlov V.A. Terapevtik taktikalar ACE inhibitorlarının yan təsirləri baş verərsə. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1997, 4, s. 74-83.
9. Gukova S.P., Fomicheva E.V., Kovalev Yu.R. Miokard infarktının inkişafında angiotenzin çevirən ferment geninin struktur polimorfizminin rolu. Klinik tibb. 1997, 75,9, s. 36-38.
10. Qurgenyan S.V., Adalyan K.Q., Vatinyan S.X. və s. hipertoniya xəstələrində angiotenzin çevirici ferment inhibitoru enalaprilinin təsiri altında sol mədəciyin hipertrofiyasının reqressiyası. Kardiologiya. 1998, 38, 7, s. 7-11.
11. Demidova I.V., Tereshchenko S.N., Moiseev V.S. və s. ACE inhibitorunun perindoprilinin xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə xarici tənəffüs funksiyasına təsiri. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 58.
12. Dityatkov A.E., Tixonov V.A., Evstafiyev Yu.A. və s. müalicədə ramiprildən istifadə ağciyər hipertenziyası vərəm üçün. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 61.
13. Zonis B.Ya. Diabetes mellituslu xəstələrdə antihipertenziv terapiya. Rus tibb jurnalı. 1997, 6, 9, s. 548-553.
14. İvleva A.Ya. Anjiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının və angiotenzin II antaqonistlərinin klinik istifadəsi. M., 1998, “Miklos”dan, səh. 158.
15. Kakaliya E., Belousov Yu.B., Bykov A.V. və başqaları arterial hipertansiyonun uzunmüddətli müalicəsində captopril (tensiomin) effektivliyi. Sovet təbabəti. 1991, 10, s. 45-48.
16. Karpov R.S., Pavlyukova E.N., Taranov S.V. və başqaları sindromu olan xəstələrin uzunmüddətli terapiya təcrübəsi. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" tezisləri. Moskva, 1998, s. 90.
17. Kaxnovski İ.M., Fomina M.Q., Ostroumov E.N. və başqaları koroner ürək xəstəliyi olan xəstələrdə xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsində Gopten (trandolapril). Terapevtik arxiv. 1998, 70, 8, s. 29-33.
18. Kisli N.D., Ponomarev V.G., Malik M.A. portal qastropatiyası olan xəstələrdə ACE inhibitorları. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1997, 2, s. 42-43.
19. Kobalava Zh.D., Moryleva O.N., Kotovskaya Yu.V. və başqaları. Menopozdan sonra arterial hipertenziya: ACE inhibitoru moeksipril ilə müalicə. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1997.4, səh. 63-74.
20. Korotkov N.İ., Efimova E.G., Şutemova E.A. və s. xroniki xəstələrin hemodinamik vəziyyətinə prestariumun təsiri obstruktiv bronxit. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 103.
21. Kots Ya.İ., Vdovenko L.G., Badamshina N.B. və s. angiotenzin çevirici ferment inhibitoru ramipril və angiotensin II reseptor antaqonisti ilə müalicə zamanı ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə sol mədəciyin diastolik funksiyası. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 105.
22. Kukes V.G., Ignatiev V.G., Pavlova L.I. və başqaları arterial hipertansiyonlu xəstələrdə Cordanum, Triampur, Capoten ilə birlikdə Corinfar-retardın klinik effektivliyi. Klinik tibb. 1996, 74, 2, s. 20-22.
23. Kukuşkin S.K., Lebedev A.V., Manoshkina E.N. və başqaları 24 saatlıq ambulator qan təzyiqinin monitorinqindən istifadə edərək ramipril və kaptoprilin antihipertenziv təsirinin müqayisəli qiymətləndirilməsi. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1997.3, səh. 27-28.
24. Kutyrina I.M., Tareeva I.E., Shvetsov M.Yu. və s. lupus nefriti olan xəstələrdə ramiprildən istifadə təcrübəsi. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1997, 2, s. 25-26.
25. Mazur N.A. Arterial hipertenziyada orqan zədələnməsi, metabolik pozğunluqlar və antihipertenziv terapiyanın onlara təsiri. Terapevtik arxiv. 1995, 67, 6, s. 3-5.
26. Malanyina K.S., Nekrutenko L.A., Xlynova O.V. Prestariumun hipertansiyonlu xəstələrdə damar-trombosit hemostazına təsiri. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 130.
27. Markov V.A., Qavina A.V., Kolodin M.İ. və digərləri, tromboliz ilə birlikdə perindoprilin sol mədəciyin ölçüsünə və miokard infarktı klinik gedişinə təsiri. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1997, 1, s. 30-31.
28. Moiseyev B.S. ACE inhibitorları və nefropatiya. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1997, 4, s. 67-69.
29. Olbinskaya L.I., Pinskaya E.V., Bolşakova T.D. və s. bəzi neyrohumoral tənzimləmə sistemlərinin fəaliyyəti, elektrolit balansının vəziyyəti və hipertansiyonlu xəstələrdə Renitek-in klinik effektivliyi. Terapevtik arxiv. 1996, 68, 4, s. 54-57.
30. Olbinskaya L.İ., Andruşişina T.B., Zaxarova V.L. 24 saatlıq qan təzyiqinin monitorinqinə əsasən antihipertenziv effektivlik, hipertansiyonlu xəstələrdə angiotenzin çevirici ferment inhibitoru ednit-in ürəyin morfofunksional parametrlərinə təhlükəsizliyi və təsiri. Kardiologiya. 1997, 37, 9, s. 26-29.
31. Olbinskaya L.I., Andrushishina T.B. Yeni angiotensin çevirən ferment inhibitoru moeksiprilin hipertansiyonlu xəstələrdə qan təzyiqinin sirkadiyalı ritmlərinə təsiri. Terapevtik arxiv. 1997, 69, 3, s. 58-61.
32. Olbinskaya L.I., Sizova Zh., Tsarkov I. Anjiotenzin çevirici ferment inhibitorları ilə xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsi. Həkim. 1998, 8, s. 11-15.
33. Orlova L.A., Mareev V.Yu., Sinitsyn V.G. və başqaları angiotenzin-çevirici ferment inhibitoru enalapril və ürək qlikozidi sol mədəciyin remodelingində digoksin. Kardiologiya. 1997, 37, 2, s. 4-9.
34. Pekarskaya M.V., Əhmədov Ş.D., Krivoşçekov E.V. və s. elektrik stimullaşdırılması kardiomiyoplastikadan keçmiş xəstələrin müalicəsində kapotenin istifadəsi. Kardiologiya. 1998, 38, 7, s. 21-23.
35. Pekarski S.E., Vorotsova İ.N., Mordovyan V.F. Esansiyel arterial hipertenziyası olan xəstələrdə ramiprilin təsiri altında sol mədəciyin hipertrofiyasının və qan təzyiqinin 24 saat monitorinq parametrlərinin dinamikasının azalması. Terapevtik arxiv. 1997, 69, 4, s. 18-20.
36. Pekarsky S.E., Krivonoqov N.G., Griss S.V. və s. hipertansiyonlu xəstələrdə ramipril renoprotektiv təsirinin xüsusiyyətləri. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1997, 1, s. 26-29.
37. Ryazanova S.E. Xroniki ağciyər ürək xəstəliyi olan xəstələrdə ürək çatışmazlığının müalicəsi. Rus tibb jurnalı. 1997, 3, s. 57-62.
38. Savenkov M.P., İvanov S.N. Enalapril və losartan istifadə edərkən xroniki bronxiti olan xəstələrdə xarici tənəffüs funksiyasında dəyişikliklər. Üçüncü Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1996, s. 197.
39. Sviridov A.A., Poqonchenkova İ.V., Zadionçenko V.A. Xroniki kor pulmonale olan xəstələrin müalicəsində sinoprilin hemodinamik təsiri. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 188.
40. Silorenko B.A., Sopoleva Yu.V. Menopozdan sonra qadınlarda arterial hipertansiyonun müalicəsində angiotenzin-çevirici ferment inhibitoru moeksipril. Kardiologiya. 1997, 37, 6, s. 87-92.
41. Sidorenko V.A., Preobrazhenski D.V. Anjiotenzin çevirici ferment inhibitoru quinaprilin klinik istifadə dairəsi. Kardiologiya. 1998, 3, s. 85-90.
42. Smirnova İ.Yu., Dementyeva N.G., Malıxin A.Yu. və başqaları, enalapril ilə antihipertenziv terapiyanın optimallaşdırılmasına farmakokinetik yanaşma. Ümumrusiya elmi konf. “Material tibbdən müasirə qədər tibbi texnologiyalar". 1998, səh. 163.
43. Sotnikova T.İ., Fedorova T.A., Rıbakova M.K. və başqaları xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrin müalicəsində tensiominin effektivliyi. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 201.
44. Stipakov E.G., Stipakova A.V., Şutemova E.A. və başqaları xroniki obstruktiv ağciyər xəstəlikləri olan xəstələrdə sistemli və ağciyər hipertenziyasının müalicəsində Prestarium. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 205.
45. Tereşçenko S.N., Drozdov V.N., Levçuk N.N. konjestif ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə perindopril ilə müalicə zamanı plazma hemostazında dəyişikliklər. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1997, 4, s. 83-87.
46. ​​Tereşçenko S.N., Drozdov V.N., Demidova İ.V. və s. konjestif ürək çatışmazlığının müalicəsində angiotenzin çevirən ferment inhibitoru perindopril. Terapevtik arxiv. 1997, 69, 7, s. 53-56.
47. Tereshchenko S.N., Kobalava J.D., Demidova I.V. və başqaları, angiotenzin çevirici ferment inhibitoru perindopril ilə terapiya zamanı konjestif ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə gündəlik qan təzyiqi profilində dəyişikliklər. Terapevtik arxiv. 1997, 69, 12, s. 40-43.
48. Tixonov V.P., Turenko E.V. Böyrəklərin vəziyyətindən asılı olaraq arterial hipertansiyonlu xəstələrdə kapoten ilə müalicənin effektivliyi. Üçüncü Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1996, s. 220.
49. Txostova E.B., Pronin A.Yu., Belousov Yu.B. 24 saatlıq qan təzyiqinin monitorinqinə əsasən yüngül və orta dərəcəli arterial hipertenziyası olan xəstələrdə enalapril istifadəsi. Kardiologiya. 1997, 37, 10, s. 30-33.
50. Fatenkov V.N., Fatenkov O.V., Şukin Yu.V. və s. koronar arteriya xəstəliyi olan xəstələrdə ürək çatışmazlığının müalicəsində angiotenzin çevirən ferment inhibitorları. Beşinci Rusiya Milli Konqresinin "İnsan və Tibb" məruzələrinin tezisləri. Moskva, 1998, s. 223.
51. Fazulzyanov A.A., Andreev V.M., Fazulzyanova G.N. Ürək çatışmazlığının strofantin və kapoten ilə korreksiyasında tənəffüs mexanikası, alveolyar ventilyasiya, ventilyasiya-perfuziya əlaqələri. Kazan Tibb Jurnalı. 1995, LXXVI, 6, s.417-419.
52. Fedorova T.A., Sotnikova T.İ., Rıbakova M.K. və s. ürək çatışmazlığında kaptoprilin klinik, hemodinamik və hemorheoloji təsiri. Kardiologiya. 1998, 38.5, səh. 49-53.
53. Filatova N.P. Arterial hipertenziya üçün perindopril (Prestarium) istifadəsi. Terapevtik arxiv. 1995, 67, 9, s. 81-83.
54. Filatova E.V., Wichert O.A., Roqoza N.M. və başqaları, kapoten (kaptopril) və ramiprilin diabetes mellitus ilə birlikdə hipertansiyonlu xəstələrin gündəlik qan təzyiqi profilinə və periferik hemodinamikaya təsirinin müqayisəsi. Terapevtik arxiv. 1996, 68, 5, s. 67-70.
55. Fuks A.R. Lomir və Enapın arterial hipertansiyonlu xəstələrdə sol mədəciyin diastolik funksiyasına təsiri. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1997, 1, s. 27-28.
56. Khlynova O.V., Guev A.V., Shchekotov V.V. Enalapril ilə müalicə zamanı arterial hipertenziyalı xəstələrdə venoz və mərkəzi dövriyyənin dinamikası. Klinik farmakologiya və farmakoterapiya. 1998, 1, s. 59-61.
57. Şestakova M.V., Şeremetyeva S.V., Dedov İ.İ. Diabetik nefropatiyanın müalicəsi və qarşısının alınması üçün Renitekdən (angiotenzin çevirici ferment inhibitoru) istifadə taktikası. Klinik tibb. 1995, 73, 3, s. 96-99.
58. Şustov S.B., Baranov V.L., Kadin D.V. Radikal müalicədən sonra akromeqali olan xəstələrdə angiotenzin çevirici ferment inhibitoru perindoprilinin sol mədəciyin miokardının vəziyyətinə təsiri. Kardiologiya. 1998, 38, 6, s. 51-54.
59. Şerban N.N., Paxomova S.P., Kalensky V.X. və başqaları hipertansif böhranların müalicəsində kapoten və prazosinin dilaltı istifadəsinin effektivliyinin müqayisəsi. Klinik tibb. 1995, 73, 2, s. 60.
60. Bertoli L., Lo Cicero S., Busnardo I. et al. Ağciyər hipertenziyası ilə xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyində kaptoprilin hemodinamikaya və qan qazlarına təsiri. Tənəffüs 49, 251-256, 1986.
61. Campese V. M. Hipertoniyada duza həssaslıq. Renae və ürək-damar təsirləri. Hipertansiyon 23, 531-550, 1994.
62. Derkx FH M, Tan-Thong L, Wenting G J et al. Böyrək arteriyasının stenozu olan xəstələrdə kaptoprildən sonra prorenin və renin ifrazında asinxron dəyişikliklər. Hipertoniya 5, 244-256, 1983.
63. Fabris V., Chen V., Pupie V. et al. Plazma və toxumada angiotenzin çevirici fermentin (ACE) inhibisyonu. J. Cardiovasc Pharmacol, 1990, 15, Suppl., 6-13.
64. Gibbons G.H. Damar funksiyası və quruluşunun müəyyənedicisi kimi endotel funksiyası: Yeni bir terapevtik hədəf. Am J Cardiol 1997, 79, 5a, 3-8.
65. Glasser Stephen P. Kəskin miokard infarktından sonra sol mədəciyin yenidən qurulmasının vaxt kursu. am. J. Cardial, 1997, 80, 4, 506-507.
66. Guron Gregor, Adams Michael A., Sundelin Brigitta, Friberg Peter. Yenidoğulmuşlarda angiotenzin çevirən fermentin siçovulda inhibə edilməsi böyrək funksiyasında və histologiyada davamlı anormalliklərə səbəb olur. Hipertoniya, 1997, 29, 1, Pt 1, 91-97.
67. İkeda Uiçi, Şimada Kazujuki. YOX və ürək çatışmazlığı. Clin. Kardiol, 1997, 20, 10, 837-841.
68. Johnston C.I. Ürək və damar hipertrofiyası, təmiri və yenidən qurulmasında toxuma angiotenzin çevirən ferment. Hipertoniya, 1994, 23, 258-268.
69. Johnston C.I., Fabris V., Yamada A. et al. Anjiotensin çevirən ferment inhibitorları ilə toxuma inhibəsinin müqayisəli tədqiqatları. J. Hypertens, 1989, 7, Suppl. 5, 11-16.
70. Lindpaintner K., Jin M., Wilhelm M. J. et al. Anjiotensinin intrakardiyak generasiyası və onun fizioloji rolu. Circulación, 77, (Suppl.1), 1988, 1-18.
71. Luseher T., Wensel R., Morean P., Tacase H. SCE inhibitorlarının və kalsium antaqonistlərinin damar qoruyucu təsiri: Hipertoniya və digər ürək-damar xəstəliklərində kombinasiya terapiyası üçün nəzəri əsaslar. Cardiovasc Drugs Ther, 1995, 9, 509-523.
72. Mancini G. V. J.; Henry G. P., Macay C. et al. Angiotensin çevirici fermentin quinapril ilə inhibəsi koronar arteriya xəstəliyi olan xəstələrdə endotelial vazomotor disfunksiyanı yaxşılaşdırır. TREND araşdırması. Tiraj, 1996, 94, 258-265.
73. Mən Areavey D., Robertson J.I.S. Angiotensin çevirici ferment inhibitorları və orta dərəcəli hipertansiyon. Narkotiklər, 1990, 40, 326-345.
74. Morgan K.G. Aequorin Ca++ göstəricisi ilə qiymətləndirilən damar tonusunun idarə edilməsində kalsiumun rolu. Cardiovasc Drugs Ther 4, 1990, 1355-1362.
75. Ondetti M.A. Anjiotensin çevirən ferment inhibitorlarının farmakoloji fəaliyyətlə struktur əlaqələri. Tiraj, 1988, - 77, Əlavə. 1, 74-78.
76. Pedram Əli, Razandi Mahnaz, An Ren - Ming. Vazoaktiv peptidlər damar endotel hüceyrələrinin böyümə faktorunun istehsalını və endotel hüceyrələrinin proliferasiyasını və işğalını modullaşdırır. J Biol. Chem., 1997, 272, 27, 17097-17103.
77. Perella M. A., Hildebrand G. F. L. Margulis K.B. Endotel - bazal ürək-ağciyər və böyrək funksiyalarının tənzimlənməsində rahatlaşdırıcı amildir. Am J. Fiziologiya, 261, 1991, 323-328.
78. Pratt R.E. ltoh H., Gibbons G.H., Dzan V. J. Damar hamar əzələ hüceyrələrinin böyüməsinə nəzarətdə angiotensinin rolu. J. Of Vsc. Med. Və Biol., 1991, 3, 25-29.
79. Prisco D., Paniccia R., Bandinelli B. Qısamüddətli ACE inhibisyonu sağlam subyektlərdə hemostazda məşqlə bağlı dəyişikliklərə təsir göstərə bilər. Fibrinoliz, 1997, 11, 4, 187-192.
80. Schror K. Bradikinin və angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının ürək-damar təsirlərində prostaqlandinlərin rolu. J Cardiovasc Pharmacol 1992, 20(Əlavə 9), 68, 73.
81. Simpson P. S. Kariya K., Kams L. R. et. al. Adrenergik hormonlar və ürək miyositlərinin böyüməsinə nəzarət. Molecular and Cellular Biochem, 1991, 104, 35-43.
82. Van Belle Eric, Vallet Beno Jt, Anffray Jean-Luc, Bauters Christophe et al. NO sintezi zədələnmiş arteriyalarda ACE inhibitorlarının struktur və funksional təsirlərində iştirak edir. Am J. Fiziologiya, 1997, 270, 1,2, 298-305.

Arterial hipertansiyonun kompleks müalicəsinin əsasını ACE inhibitorları - angiotenzin çevirici ferment blokerləri təşkil edir. Onlar diuretiklərlə birlikdə qan təzyiqini qısa müddətdə stabilləşdirir və uzun müddət normal həddə saxlayırlar.

ACE inhibitorları arterial hipertansiyonu müalicə etmək üçün istifadə olunur

ACE inhibitorları - bunlar nədir?

Angiotensin çevirən inhibitorlar- bunlar böyrəklərdə vazokonstriktor fermenti olan angiotenzin istehsalını maneə törədən təbii və sintetik maddələrdir.

Bu hərəkət dərmanları aşağıdakılar üçün istifadə etməyə imkan verir:

• həyati orqandakı yükü azaldan ürəyə qan axınının azaldılması;
• böyrəkləri təzyiq artımlarından (hipertoniya) və bədəndəki artıq şəkərdən (şəkərli diabet) qorumaq.

ACE inhibitor qrupunun müasir antihipertenziv dərmanları uzunmüddətli və sabit təsir göstərir. Dərmanların yan təsirlərinin minimal siyahısı var və istifadəsi asandır.

ACE inhibitorlarının təsnifatı

Kimyəvi tərkibindən asılı olaraq, angiotenzin çevirici inhibitorlara bir neçə əsas qrup daxildir - karboksil, fosfinil, sulfhidril. Onların hamısı var müxtəlif dərəcələrdə bədəndən xaric edilməsi və udma fərqləri. Dozajda fərq var, ancaq xəstəliyin xüsusiyyətlərindən asılıdır və həkim tərəfindən hesablanır.

Cədvəl "Müasir angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının qruplarının müqayisəli xüsusiyyətləri"

Qrup və siyahı ən yaxşı dərmanlar(adlar)	Bədəndən yarı ömrü, saat	Böyrək ifrazı, %	Gündəlik doza və dozaların sayı
Karboksil
Lisinopril	12–13	72	Gündə 1 dəfə 2,5 ilə 10 mq arasında
Enalapril	11	89
Quinapril	3	77	Gündə 1 dəfə 10-40 mq
Ramipril	11	85	Gündə 1 dəfə 2,5 ilə 10 mq arasında
Cilazapril	10	82	Gündə 1 dəfə 1,25 mq
Sulfhidril
Kaptopril	2	96	Gündə 3 dəfə 25 ilə 100 mq arasında
Benazepril	11	87	Gündə 2 dəfə 2,5-20 mq
Zofenopril	4–5	62	7,5-30 mq
Fosfinil
Fosinopril	12	53	Həftədə bir dəfə 10-dan 40 mq-a qədər

Müddətinə görə terapevtik fəaliyyət Qan təzyiqi dərmanları da bir neçə qrupa malikdir:

1. Qısa təsirli dərmanlar (kaptopril). Belə inhibitorlar gündə 3-4 dəfə qəbul edilməlidir.
2. Dərmanlar orta müddət(Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Bu cür dərmanları gündə ən azı 2 dəfə qəbul etmək kifayətdir.
3. ACE blokerləri uzun müddət fəaliyyət göstərən (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Dərmanlar gündə bir dəfə qəbul edildikdə qan təzyiqinə yaxşı təsir göstərir.

Sürüşdürün dərmanlarən son nəsil dərmanlara aiddir və qanda və toxumalarda (böyrəklər, ürək, qan damarları) ACE-nin yatırılmasına kömək edir. Eyni zamanda, yeni nəsil angiotenzin-çevirici ferment inhibitorları yüksək qan təzyiqini azaltmaqla yanaşı, həm də insanın daxili orqanlarını qoruyur - ürək əzələsinə müsbət təsir göstərir, beyin və böyrəklərdə qan damarlarının divarlarını gücləndirir.

ACE inhibitorlarının təsiri

ACE blokerlərinin təsir mexanizmi böyrəklər tərəfindən istehsal olunan vazokonstriktor fermentinin (angiotenzin) istehsalını maneə törətməkdir. Dərman renin-angiotenzin sisteminə təsir göstərir, angiotenzin 1-in angiotenzin 2-yə (hipertoniya təhrikçisi) çevrilməsinin qarşısını alır, bu da qan təzyiqinin normallaşmasına səbəb olur.

Azot oksidi buraxaraq, angiotenzin reseptor blokerləri qan damarlarının divarlarının genişlənməsindən məsul olan bradikinin parçalanmasını yavaşlatır. Nəticədə, əsas terapevtik təsir hipertoniya üçün - angiotenzin 2 reseptorlarının bloklanması, arteriyalarda yüksək tonu aradan qaldırmaq və təzyiqi sabitləşdirmək.

Anjiotenzin çevirici ferment inhibitorları üçün göstərişlər

Ən son nəsil ACE blokerləri qrupundan olan antihipertenziv dərmanlar kompleks dərmanlardır.

Bu, onları aşağıdakı dövlətlərdə istifadə etməyə imkan verir:

• müxtəlif etimologiyaların hipertansiyonu ilə;
• ürək çatışmazlığı ilə (sol mədəciyin ejeksiyon fraksiyasının azalması və ya onun hipertrofiyası);
• böyrək çatışmazlığı ilə (qlomerulonefrit, pielonefrit, diabetik nefropatiya, hipertansif nefropatiya);
• təzyiq yuxarı qalxdıqda vuruşdan sonra;
• miokard infarktından sonra.

Kreatinin klirensinin kəskin azalması (böyrək çatışmazlığı zamanı baş verir və hiperkalemiya təhlükəsi yaradır) halında ACE blokerlərinin istifadəsi məhdudlaşdırılır və ya digər dərmanlarla əvəz olunur.

ACE inhibitorlarının istifadəsinin xüsusiyyətləri

Antihipertenziv dərmanlar, onların istifadəsinin əsas xüsusiyyətlərini nəzərə alsaq, daha yüksək terapevtik təsir göstərəcəkdir:

1. İnhibitorlar yeməkdən bir saat əvvəl, həkim tərəfindən təyin olunan dozaya və dozaların sayına uyğun olaraq qəbul edilməlidir.
2. Duz əvəzedicilərindən istifadə etməyin. Belə qida analoqları ACE blokerləri ilə müalicə zamanı bədəndə artıq yığılan kalium ehtiva edir. Eyni səbəbdən, tərkibində kalium olan qidalardan (kələm, kahı, portağal, banan, ərik) sui-istifadə etmək tövsiyə edilmir.
3. İnhibitorlarla paralel olaraq qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar (ibuprofen, nurofen, brufen) qəbul edə bilməzsiniz. Belə preparatlar bədəndən su və natriumun xaric olmasını ləngidir, bu da angiotenzin-çevirici ferment blokerlərinin təsirini azaldır.
4. Daim qan təzyiqi və böyrək funksiyasını nəzarət edin.
5. Həkimin xəbəri olmadan müalicə kursunu kəsməyin.

Dərmanları kofein və ya spirt olan içkilərlə birləşdirmək tövsiyə edilmir, tabletləri və ya damcıları düz su ilə qəbul etmək yaxşıdır.

İbuprofen və buna bənzər dərmanlar inhibitorlarla birlikdə qəbul edilməməlidir

Əks göstərişlər

Arterial hipertansiyonun müalicəsində geniş tətbiqi ilə yanaşı, ACE blokerləri bir çox əks göstərişlərə malikdir. Onlar şərti olaraq mütləq (istifadəsi qəti qadağandır) və nisbi (nəticə mümkün zərəri əsaslandırdıqda istifadə klinik mənzərədən asılıdır) bölünə bilər.

Cədvəl "Anjiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının istifadəsinə əsas əks göstərişlər"

Məhdudiyyətlərin növü	Əks göstərişlər
Mütləq	Hər iki böyrək arteriyasının divarlarının patoloji daralması
	Böyrək funksiyasının azalması (kreatinin səviyyəsinin 300 µmol/l-ə qədər artması)
	Hiperkalemiya (ürək ritminə mane ola bilən bədəndə artıq kalium)
	Dərmanın hər hansı bir komponentinə qarşı yüksək həssaslıq
	Hamiləlik və laktasiya
	5 yaşa qədər uşaqlar
qohum	95 mm-dən aşağı sistolik təzyiqin azalması. Hg İncəsənət. İkinci ziyarət zamanı qan təzyiqi normallaşarsa, müalicə davam etdirilə bilər.
	Böyrək çatışmazlığı və orta hiperkalemiya
	Kəskin mərhələdə hepatit
	Qan cücərtilərinin zədələnməsi (aqranulositoz, ağır anemiya, trombositopeniya)

ACE inhibitorlarının dərmanlarının yalnız faydalı ola bilməyən, həm də zərər verə bilən ciddi dərmanlar olduğunu başa düşmək vacibdir. Buna görə mütəxəssisin tövsiyələrinə ciddi riayət etmək və əks göstərişlərə məhəl qoymamaq lazımdır.

ACE inhibitorlarının yan təsirləri

ACE reseptor blokerləri arterial hipertansiyonun müalicəsində insan orqanizminə müsbət təsir göstərir.

Buna baxmayaraq, dərmanlar həyati sistemlərdən müəyyən mənfi reaksiyalara səbəb ola bilər:

1. Öskürək. Öskürəyə səbəb olmayan ACE inhibitorları yoxdur. Bu və ya digər dərəcədə antihipertenziv dərmanlar oxşar simptoma səbəb olur. Şiddətli olarsa, həkimə müraciət etmək daha yaxşıdır.
2. İş yerində pozuntular həzm sistemişiddətli qusma və uzun müddətli ishal şəklində.
3. Dəridə qaşınma və qızartı.
4. Ürək ritminin pozulması, nəfəs darlığı, ətraflarda karıncalanma, əsəbilik və çaşqınlıq ilə müşayiət olunan qanda kalium miqdarının artması.
5. Boğazın, dilin, üzün şişməsi. Qızdırma, boğaz ağrısı, sinə narahatlığı, alt ekstremitələrin şişməsi.

inhibitorları qəbul edərkən boğazda şişkinlik baş verə bilər

Dərmanı ilk qəbul etdiyiniz zaman sizdə metal və ya duzlu dad ağızda. Bundan əlavə, terapiyanın başlanğıcında başgicəllənmə ən çox ifadə ediləcək və güc itkisi mümkündür.

ACE inhibitorlarının istifadəsinin digər vacib yan təsiri böyrək funksiyasının pozulmasıdır. Bu, kəskin mərhələdə böyrək çatışmazlığı meydana gəldiyi zaman baş verir.

Hipertansiyonun müalicəsində ACE inhibitorları ən təsirli dərmanlar hesab olunur. Dərmanlar böyrəklər tərəfindən angiotenzin istehsalını maneə törədir və bununla da qan təzyiqini normallaşdırmağa kömək edir. Geniş təsir mexanizminə görə bu cür dərmanlar ürək və böyrək çatışmazlığında və müxtəlif mənşəli arterial hipertenziyanın müalicəsində istifadə olunur. Əsas odur ki, öz-özünə dərman verməyin və hər hansı bir dəyişiklik barədə həkiminizə məlumat verin. Bu, mənfi nəticələrin qarşısını almağa kömək edəcəkdir.