Betalok zok buraxılış forması. Betaloc ZOK - antihipertenziv dərman, istifadə üçün təlimat

Betaloc ZOK selektiv beta 1-blokerdir.

Buraxılış forması və tərkibi

Yavaş buraxılan, plyonka ilə örtülmüş tabletlər: ağ rəngli və ya ağ, bikonveks forma; Betaloc ZOK 25 mq – oval, hər tərəfində çentikli, bir tərəfdə “β” üzərində “A” həkkatı, Betaloc ZOK 50 mq – dairəvi, bir tərəfdə ayırıcı xətt, digər tərəfdə “mo”nun üstündə “A” qravürası, Betaloc ZOK 100 mq – dəyirmi, bir tərəfində ayırıcı xətt və digər tərəfdə “ms” üzərində “A” həkkatı (25 mq - blisterdə 14 ədəd, 1 blister) bir karton paketdə 50 mq və 100 mq - hər biri 30 ədəd plastik şüşədə, 1 şüşə karton qutuda).

1 tabletin tərkibində:

• aktiv maddə: metoprolol süksinat - 25 mq, 50 mq və ya 100 mq (müvafiq olaraq) metoprolol tartrat və 19,5 mq, 39 mq və ya 78 mq (müvafiq olaraq) metoprolun tərkibinə ekvivalent olan 23,75 mq, 47,5 mq və ya 95 mq ;
• köməkçi komponentlər: natrium stearil fumarat, hiproloza, etilselüloz, hipromelloza, makroqol, silikon dioksid, mikrokristal selüloz, titan dioksid, parafin.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Metoprolol beta 1-adrenergik blokerlər qrupuna aiddir; onun beta 1-adrenergik reseptorlara blokada təsiri beta 2-adrenergik reseptorları bloklamaq üçün tələb olunandan xeyli aşağı dozalarda baş verir. Membranı sabitləşdirən kiçik bir təsirə malikdir.

Metoprolol katekolaminlərin ürək fəaliyyətinə təsirini maneə törədir və ya azaldır. fiziki fəaliyyət və stress. Bu, onun qan təzyiqinin (BP), ürək dərəcəsinin, ürəyin yığılma qabiliyyətinin və ürək çıxışının artmasının qarşısını almaq qabiliyyətini təsdiqləyir.

Betaloc ZOK preparatın qan plazmasında sabit konsentrasiyasını və 24 saatdan çox stabil klinik təsirini təmin edir.

Qan plazmasında aşkar pik konsentrasiyaların olmaması səbəbindən klinik effekt Dərman beta 1-adrenergik blokerlərin adi tablet formaları ilə müqayisədə beta 1-adrenergik reseptorlar üçün daha yaxşı seçiciliyi ilə xarakterizə olunur. Bu, dərmanın plazmadakı pik konsentrasiyalarında baş verən bradikardiya və gəzinti zamanı ayaqlarda zəiflik kimi yan təsirlərin potensial riskini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.

Obstruktiv ağciyər xəstəlikləri üçün Betaloc ZOK beta 2-adrenergik agonistlərlə birlikdə təyin edilə bilər, bu, lazım olduqda, beta 2-adrenergik agonistlərin terapevtik dozaları zamanı baş verən bronxodilatasiyanı azaldır.

Qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə dərman insulin istehsalına və karbohidrat mübadiləsinə daha az təsir göstərir və hipoqlikemiya şəraitində əhəmiyyətli dərəcədə daha az ifadə olunan reaksiyaya səbəb olur. ürək-damar sistemi.

Arterial hipertenziyada metoprololun istifadəsi qan təzyiqini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır və onu həm ayaq üstə, həm yalançı vəziyyətdə, həm də məşq zamanı 24 saat və ya daha çox saxlayır.

Müalicənin başlanğıcında ümumi artım var periferik müqavimət qan damarları (TPSS), lakin dərmanın uzun müddət istifadəsi sabit ürək çıxışı ilə TPSS-nin azalması fonunda qan təzyiqinin azalmasına səbəb olur.

Tədqiqatlar NYHA təsnifatına (Nyu York Ürək Assosiasiyası) uyğun olaraq II-IV funksional siniflərin xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə Betaloc ZOK istifadə edərkən sağ qalma müddətinin artdığını və onların xəstəxanaya yerləşdirilmə tezliyinin azaldığını təsdiqlədi. Uzun müddətli terapiyadan sonra simptomların şiddətində azalma (NYHA funksional siniflərinə görə) və rifahın ümumi yaxşılaşması əldə edildi. Tədqiqatlar göstərir ki, sol mədəciyin boşalma fraksiyasında artım, sol mədəciyin son sistolik və son diastolik həcmində azalma.

Dərmanla müalicə zamanı həyat keyfiyyəti pisləşmir, əksinə, miyokard infarktı keçirmiş xəstələrdə yaxşılaşma müşahidə olunur;

Farmakokinetikası

Tabletlər maye ilə təmasda olduqda tez parçalanır, nəticədə mədə-bağırsaq traktının dispersiya baş verir aktiv maddə. Metoprololun sərbəst buraxılma sürəti mühitin turşuluğundan asılıdır. Dərmanı qəbul etdikdən sonra terapevtik təsir 24 saatdan çox davam edir, sabit sürət azad edin aktiv maddə 20 saat ərzində əldə edilir. Yarımxaricolma dövrü orta hesabla 3,5 saatdır.

Metoprololun plazma zülallarına bağlanması aşağıdır, təxminən 5-10%.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra Betalok ZOK tamamilə sorulur, bir dozadan sonra sistemli bioavailability təxminən 30-40% təşkil edir.

Aktiv maddənin oksidləşdirici metabolizması qaraciyərdə baş verir. Bununla belə, onun üç əsas metaboliti klinik cəhətdən əhəmiyyətli beta-bloker effekti nümayiş etdirməmişdir.

Dərmanın qəbul edilmiş dozasının təxminən 5% -i sidikdə dəyişməz şəkildə, qalan hissəsi metabolitlər şəklində xaric olunur.

İstifadəyə göstərişlər

• arterial hipertansiyon;
• sol mədəciyin sistolik funksiyasının pozulması ilə sabit simptomatik xroniki ürək çatışmazlığının əsas müalicəsinə köməkçi terapiya;
• angina pektorisi;
• təkrarlanan infarkt və ölüm hallarını azaltmaq üçün miokard infarktının kəskin mərhələsindən sonrakı dövr;
• taxikardiya ilə müşayiət olunan ürək fəaliyyətinin funksional pozğunluqları;
• supraventrikulyar taxikardiya, ventrikulyar ekstrasistollar və atrial fibrilasiya və ya digər pozğunluqlar səbəbindən mədəciklərin sürətinin azalması ürək dərəcəsi;
• migren hücumlarının qarşısının alınması.

Əks göstərişlər

• atrioventrikulyar (AV) blok II və III dərəcə NYHA təsnifatına görə;
• ürək çatışmazlığının dekompensasiya mərhələsi;
• beta-adrenergik reseptorlara təsir edən inotrop agentlərlə davamlı və ya aralıq terapiya;
• klinik əhəmiyyətli sinus bradikardiyası;
• xəstə sinus sindromu (SSNS);
• kardiogen şok;
• periferik qan dövranı pozğunluqlarının ağır forması (qanqren təhlükəsi daxil olmaqla);
• arterial hipotansiyon;
• şübhəli xəstələr kəskin ürək böhranıürək dərəcəsi (HR) dəqiqədə 45 vuruşdan az olduqda, sistolik qan təzyiqi 100 mmHg-dən az olduqda və ya PQ intervalı (həyəcanın qulaqcıqlar və atrioventrikulyar düyün vasitəsilə mədəcik miokardına keçməsi üçün lazım olan vaxt) daha çox olur. 0,24 saniyədən çox;
• verapamil və digər yavaş kalsium kanal blokerlərinin eyni vaxtda venadaxili (IV) yeridilməsi;
• hamiləlik dövrü;
• ana südü ilə qidalanma;
• 18 yaşdan kiçik yaş;
• beta-blokerlərə və preparatın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Betalok ZOK Prinzmetal anginası, birinci dərəcəli AV blokadası, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi (KOAH), bronxial astma, şəkərli diabet, ağır böyrək çatışmazlığı, metabolik asidoz və ürək qlikozidləri ilə kombinasiya zamanı ehtiyatla təyin olunmalıdır.

Betaloc ZOK istifadə üçün təlimat: üsul və dozaj

Təlimatlara əsasən, Betaloc ZOK şifahi olaraq, çeynəmədən (o cümlədən yarıya bölünmüş tabletlər) kifayət qədər miqdarda maye ilə qəbul edilir.

Təyin olunmuş doza gündə bir dəfə, səhər qəbul edilməlidir.

Qida qəbulu preparatın bioavailliyinə təsir göstərmir.

Dərmanın dozası onu seçərkən fərdi olaraq müəyyən edilir, bradikardiyanın inkişafına icazə verilməməlidir.

• arterial hipertansiyon: 50-100 mq, kifayət qədər olmadıqda terapevtik təsir 100 mq-dan az dozada istifadə edildikdə, dərman digər antihipertenziv dərmanlarla, tercihen diüretik və kalsium kanal blokatoru, dihidropiridin törəməsi ilə birlikdə qəbul edilir;
• angina pektoris: 100-200 mq, başqa bir antianginal dərmanla mümkün birləşmə;
• II funksional sinif stabil xroniki ürək çatışmazlığı: ilk 2 həftə ərzində Betaloc ZOK 25 mq təyin edilir (ilkin doza), sonra zəruri hallarda 2 həftəlik fasilələrlə 25 mq artırıla bilər. Baxım dozası - 200 mq;
• III-IV funksional sinif stabil xroniki ürək çatışmazlığı: ilkin doza (ilk 2 həftə) - 12,5 mq, sonra doza həkimin diqqətli nəzarəti altında fərdi olaraq seçilir, çünki Bəzi xəstələrdə dozanın artırılması zamanı ürək çatışmazlığı əlamətləri pisləşə bilər. Addım-addım (2 həftədə bir) dozanın artırılması, əgər dərman yaxşı tolere edilirsə, maksimum doza çatana qədər davam etdirilə bilər - 200 mq. Arterial hipotenziya və/və ya bradikardiyanın inkişafı ilə preparatın dozasının azaldılması və ya eyni vaxtda terapiya göstərilir. Mümkün görünüş müalicənin əvvəlində arterial hipotenziya, sonrakı uzunmüddətli terapiya zamanı mütləq dozaya qarşı dözümsüzlüyü göstərmir, lakin vəziyyət sabitləşənə qədər doza artırıla bilməz. Bu dövrdə böyrək funksiyasına nəzarət edilməlidir;
• ürək ritminin pozulması: 100-200 mq;
• miyokard infarktından sonra baxım terapiyası: 200 mq;
• taxikardiya ilə müşayiət olunan ürək fəaliyyətinin funksional pozğunluqları: 100-200 mq;
• migren hücumlarının qarşısının alınması: 100-200 mq.

Sol mədəciyin sistolik funksiyasının pozulması ilə sabit simptomatik xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsi üçün Betalok ZOK təyin edilərkən, xəstədə son 6 həftə ərzində kəskinləşmə epizodlarının olmaması və müalicəyə başlamazdan əvvəl növbəti 2 həftə ərzində əsas terapiyada dəyişiklik olmaması lazımdır. narkotik. Beta-blokerlərin qəbulu zamanı simptomatik şəkil pisləşirsə, doza azaldıldıqda vəziyyət normallaşırsa müalicə davam etdirilir, əks halda dayandırılır.

Böyrək funksiyası pozulursa və ya xəstə yaşlıdırsa, Betalok ZOK dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur.

Qaraciyər funksiyası ciddi şəkildə pozulursa, dozanın azaldılması nəzərdən keçirilməlidir.

Yan təsirlər

• ürək-damar sistemindən: tez-tez - ekstremitələrin soyuqluğu, bradikardiya, çarpıntılar, ortostatik arterial hipotenziya (o cümlədən, çox nadir hallarda, huşunu itirmə ilə müşayiət olunur); nadir hallarda - birinci dərəcəli AV blokadası, ürək çatışmazlığı simptomlarının müvəqqəti artması, ödem, ürək bölgəsində ağrı, kəskin miokard infarktında kardiogen şok; nadir hallarda - aritmiya, digər keçirmə pozğunluqları; çox nadir hallarda - qanqren (ağır periferik qan dövranı pozğunluqları fonunda);
• kənardan həzm sistemi: tez-tez – qarın ağrısı, ishal, qəbizlik, ürəkbulanma; nadir hallarda - qusma; nadir hallarda - ağız mukozasının quruluğu;
• mərkəzi sinir sistemindən: çox tez-tez - ağır yorğunluq; tez-tez - baş ağrısı, başgicəllənmə; nadir - yuxululuq və ya yuxusuzluq, paresteziya, depressiya, konvulsiyalar, kabuslar, konsentrasiyanın azalması; nadir hallarda - narahatlıq, artan sinir həyəcanı; çox nadir hallarda - depressiya, yaddaşın pozulması, halüsinasiyalar, amneziya;
• qaraciyərdən: nadir hallarda - qaraciyərin funksional pozğunluğu; çox nadir hallarda - hepatit;
• dermatoloji reaksiyalar: nadir hallarda - tərləmənin artması, dəri döküntüsü(psoriaz kimi ürtikerə bənzər); nadir hallarda - saç tökülməsi; çox nadir hallarda - sedef xəstəliyinin kəskinləşməsi, fotosensitivlik;
• hisslərdən: nadir hallarda - bulanıq görmə, konjonktivit, qıcıqlanma və/və ya quru gözlər; çox nadir hallarda - pozuntular dad hissləri, qulaqlarda cingilti;
• kənardan tənəffüs sistemi: tez-tez – fiziki fəaliyyət nəticəsində nəfəs darlığı; nadir - bronxospazm; nadir hallarda - rinit;
• kas-iskelet sistemindən: çox nadir hallarda - artralji;
• hematopoetik sistemdən: çox nadir hallarda - trombositopeniya;
• metabolik tərəfdən: nadir hallarda - bədən çəkisinin artması;
• digərləri: nadir hallarda - cinsi disfunksiya, iktidarsızlıq.

Aşırı doza

Simptomlar (dərmanın böyük dozasını qəbul etdikdən sonra 2 saat ərzində): intoksikasiya (dərəcəsi qəbul edilən dozadan və insanın yaşından asılıdır), bradikardiya, asistoliya, I-III dərəcəli AV blokadası, qan təzyiqinin kəskin azalması, ürək çatışmazlığı. , zəif periferik perfuziya, kardiogen şok, apne, bronxospazm, ağciyər funksiyasının depressiyası, şüurun pozulması, artan yorğunluq, tremor, konvulsiyalar, huşun itirilməsi, tərləmənin artması, paresteziya, ürəkbulanma, qusma, mümkün yemək borusu spazmı, daha tez-tez hipoqlikemiya, hipoqlikemiya uşaqlarda) və ya hiperqlikemiya, böyrəklərə məruz qalma, keçici miyastenik sindrom. Antihipertenziv dərmanların, quinidin və ya barbituratların eyni vaxtda istifadəsi və spirt istehlakı xəstənin vəziyyətini pisləşdirir.

Müalicə: təyinat aktivləşdirilmiş karbon, atropinin venadaxili (IV) böyüklər üçün 0,25-0,5 mq dozada, uşaqlar üçün - 1 kq uşaq çəkisinə 0,01-0,02 mq nisbətində (stimulyasiya riskinə görə) vagus siniri atropinin qəbulu mədə yuyulmazdan əvvəl təyin edilir!) Simptomatik terapiya aparılır. Lazım gələrsə, mədə yuyulması, elektrokardioqrafiya və açıqlığın qorunması üçün tədbirlər həyata keçirilir. tənəffüs yolları və adekvat ventilyasiya. Dolaşan qan həcminin doldurulmasını təmin etmək və qlükoza infuziyalarını təyin etmək lazımdır. Vagal simptomlar halında, atropinin venadaxili yeridilməsi 1-2 mq dozada təkrarlanmalıdır. Miokard depressiyası üçün dopamin və ya dobutaminin venadaxili damcı tətbiqi göstərilir. Qlükaqonun IV istifadəsi 1 dəqiqəlik fasilə ilə 1 kq üçün 0,05-0,15 mq dozada göstərilir. Lazım gələrsə, terapiyaya adrenalin əlavə edilə bilər. Genişlənmiş mədəcik (QRS) kompleksi və aritmiya halında, natrium xlorid və ya bikarbonat məhlulunun infuziyası göstərilir, quraşdırma süni sürücü ritm, ürək dayanması zamanı - reanimasiya tədbirləri bir neçə saat, bronxospazm üçün - inyeksiya və ya inhalyasiya istifadəsi terbutalin.

Xüsusi göstərişlər

Bronxial astma və ya KOAH olan xəstələrdə preparatın istifadəsi minimum səviyyədə aparılmalıdır effektiv doza və beta 2-adrenergik agonistin təyin edilməsi ilə müşayiət olunur. Lazım gələrsə, beta 2-adrenergik agonistlərin dozası artırılır.

Beta 1 blokerləri pozğunluğa daha az təsir göstərir karbohidrat mübadiləsi və ya qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə hipoqlikemiyanın maskalanması əlamətləri.

Betalok ZOK, dekompensasiya mərhələsində xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrə yalnız kompensasiya mərhələsinə çatdıqdan və dərmanla müalicə zamanı onu saxladıqdan sonra təyin edilə bilər. Çox nadir hallarda AV keçiriciliyi pozulursa, xəstənin vəziyyəti pisləşə bilər. Müalicə zamanı bradikardiya inkişaf edərsə, dərmanın dozasını azaltmaq və ya onu tədricən dayandırmaq lazımdır.

Dərmanın təsiri, əsasən qan təzyiqinin azalması səbəbindən mövcud periferik qan dövranı pozğunluqlarını ağırlaşdıra bilər.

Metoprolol qəbul edərkən anafilaktik şok daha çox qazanır ağır forma, və epinefrin (adrenalin) terapevtik dozaları həmişə istənilən klinik effekti əldə etmir.

Feokromositoma üçün dərmanla birlikdə bir alfa-bloker istifadə edilməlidir.

Betalok ZOK-un kəskin dayandırılmasının qarşısını almaq lazımdır, xüsusən də xəstələrdə yüksək risk, çünki bu, xroniki ürək çatışmazlığının pisləşməsinə səbəb ola bilər, miokard infarktı riskini artırır və qəfil ölüm. Dərmanın dayandırılması son doza - 12,5 mq-a çatana qədər qəbul edilən dozanı tədricən azaltmaqla (hər 2 həftədə bir dəfə yarıya endirməklə) aparılmalıdır. Son dozanın qəbulundan 4 gün sonra dərman dayandırıla bilər. Dozanın azaldılması dövründə angina pektorisinin simptomlarının artması və qan təzyiqinin artması müşahidə olunursa, dozanı daha yavaş azaltmaq lazımdır.

Planlı həyata keçirərkən cərrahi əməliyyat Beta-blokerlərlə müalicəni dayandırmaq tövsiyə edilmir; Ürək ilə əlaqəli olmayan əməliyyatlar apararkən, ürək-damar risk faktorları olan xəstələrə əvvəlcədən titrləmə olmadan dərmanın yüksək dozaları təyin edilməməlidir.

Şiddətli, stabil, simptomatik xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələr xüsusi bilik və təcrübəyə malik olan həkim tərəfindən müalicə edilməlidir, çünki bunlar klinik sınaqlar belə xəstələrin müalicəsi məhduddur.

Betalok ZOK-un istifadəsi dekompensasiya mərhələsində qeyri-sabit ürək çatışmazlığında kontrendikedir.

Nəqliyyat vasitələrini və mürəkkəb mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Dərmanın istifadəsi dövründə, tətbiq edərkən diqqətli olmaq lazımdır nəqliyyat vasitələri və mexanizmlər, çünki başgicəllənmə və digər yan təsirlər baş verə bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Betalok ZOK-un istifadəsi istisna hallar istisna olmaqla, hamiləlik və ana südü zamanı kontrendikedir. həyat üçün təhlükəlidir ana üçün dərman qəbulunun gözlənilən terapevtik effekti döl və/və ya uşaq üçün potensial təhlükədən artıq olduqda.

Dərman bradikardiya və digər səbəb ola bilər yan təsirlər döllərdə, yenidoğulmuşlarda və ya keçirən uşaqlarda ana südü ilə qidalanma, metoprololun dozasının sərbəst buraxıldığına inanılır ana südü, və onun uşaqda beta-blokator təsiri əhəmiyyətsizdir.

Uşaqlıqda istifadə edin

18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə dərmanın effektivliyi və təhlükəsizliyi barədə məlumatın olmaması səbəbindən bu kateqoriya xəstələrdə Betaloc ZOK-un istifadəsi kontrendikedir.

Böyrək funksiyasının pozulması üçün

Dərmanı ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Qaraciyər disfunksiyası üçün

Şiddətli qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə, məsələn, ağır sirroz, portakaval anastomoz, Betaloc ZOK dozasının azaldılması barədə düşünmək lazım ola bilər.

Yaşlılıqda istifadə edin

Yaşlı xəstələr dozaj rejimini tənzimləməməlidirlər.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Betalok ZOK-un eyni vaxtda istifadəsi ilə:

• quinidin, paroksetin, fluoksetin, terbinafin, sertralin, difenhidramin, selekoksib, propafenon (CYP2D6-nı inhibə edən preparatlar) metoprololun plazma konsentrasiyasına təsir göstərə bilər;
• propafenon plazma konsentrasiyalarını və inkişaf riskini artırır arzuolunmaz təsirlər metoprolol;
• fenobarbital və digər barbiturik turşu törəmələri metoprololun metabolizmasını artırır;
• verapamil bradikardiyanın inkişafına və qan təzyiqinin azalmasına kömək edir;
• amiodaron, çıxarılmasından sonra uzun müddət də daxil olmaqla, ağır sinus bradikardiyası yarada bilər;
• disopiramid və digər I sinif antiaritmik preparatlar iki dərmanın əlavə mənfi inotrop təsiri səbəbindən sol mədəciyin funksiyası pozulduğunda ciddi hemodinamik mənfi hadisələrə səbəb ola bilər;
• qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar (indometazin, diklofenak daxil olmaqla) beta-blokerlərin antihipertenziv təsirini azaldır;
• diltiazem, AV keçiriciliyinə və sinus düyününün funksiyasına qarşılıqlı gücləndirici inhibitor təsir fonunda, ağır bradikardiyaya səbəb olur;
• difenhidramin metoprololun təsirini artırır;
• fenilpropanolamin (norefedrin) 50 mq dozada diastolik qan təzyiqinin patoloji dəyərlərə artmasına səbəb olur və daha yüksək dozada - hipertansif böhranın inkişafına qədər paradoksal arterial hipertenziya reaksiyası;
• epinefrin (adrenalin) ağır arterial hipertansiyon və bradikardiyanın inkişaf riskini artırır;
• Klonidin, kəskin şəkildə dayandırıldıqda, hipertansif reaksiyanın görünüşünü təşviq edir, buna görə də kombinasiya terapiyası dərmanın dayandırılması klonidinin dayandırılmasından bir neçə gün əvvəl başlamalıdır;
• quinidin sürətli hidroksilasiyası olan xəstələrdə metoprololun metabolizmasını maneə törədir, metoprololun plazma konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb olur və təsirini artırır;
• rifampisin metoprololun metabolizmasını artıra bilər;
• inhalyasiya anestezikləri kardiodepressiv təsirini artırır;
• oral hipoqlikemik agentlər dozanın tənzimlənməsini tələb edir;
• ürək qlikozidləri bradikardiyaya səbəb ola bilər, AV keçirmə müddətini artırır;
• simetidin, hidralazin metoprololun plazma konsentrasiyasını artıra bilər.

SSSS və pozulmuş AV keçiriciliyi halında, ilə birləşmə antiaritmik dərmanlar I sinif.

Analoqlar

Betalok ZOK-un analoqları bunlardır: Azoprol Retard, Corvitol, Vasocardin, Metoprolol, Metoprolol Tartrate, Metoprolol Zentiva, Metocor, Egilok Retard.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Uşaqlardan uzaq saxlayın.

30 °C-ə qədər temperaturda saxlayın.

Raf ömrü - 3 il.

Bir tablet Betalok ® ZOK 25 mq tərkibində:

Aktiv maddə: 23,75 mq metoprolol süksinat, 19,5 mq metoprolol və 25 mq metoprolol tartratına uyğundur.

Köməkçi maddələr: etilselüloz 21,5 mq, hiproloza 6,13 mq, hipromelloza 5,64 mq, mikrokristallik sellüloza 94,9 mq, parafin 0,06 mq, makroqol 1,41 mq, silisium dioksid 14,6 mq, natrium oksidi 0.24 mq natrium stearil fumarat 0.24 mq

Bir tablet Betalok ® ZOK 50 mq tərkibində:

Aktiv maddə: 39 mq metoprolol və 50 mq metoprolol tartratına uyğun gələn 47,5 mq metoprolol süksinat.

Köməkçi maddələr: etilselüloza 23 mq, hiproloza 7 mq, hipromelloza 6.2 mq, mikrokristal sellüloza 120 mq, parafin 0.1 mq, makrogol 1.6 mq, silisium dioksid 12 mq, natrium stearil fumarat 0.3 mq, titan 16 mq.

Bir tablet Betalok ® ZOK 100 mq tərkibində:

Aktiv maddə: 95 mq metoprolol süksinat, 78 mq metoprolol və 100 mq metoprolol tartratına uyğundur.

Köməkçi maddələr: etilselüloz 46 mq, hiproloza 13 mq, hipromelloza 9,8 mq, mikrokristal selüloz 180 mq, parafin 0,2 mq, makrogol 2,4 mq, silikon dioksid 24 mq, natrium stearil fumarat 0,5 mq, titan 2 mq.

Betalok® ZOK 25 m G: oval, bikonveks, ağ və ya demək olar ki, ağ, plyonka ilə örtülmüş tabletlər; hər iki tərəfində çentikli və A β həkkatı ilə bir tərəfdən.

Betaloc® ZOK 50 mq : dəyirmi, bikonveks, ağ və ya demək olar ki, ağ, plyonka ilə örtülmüş tabletlər; bir tərəfində çentikli və həkk olunmuş A m o digər tərəfdən.

Betaloc® ZOK 100 mq : dəyirmi, bikonveks, ağ və ya demək olar ki, ağ, plyonka ilə örtülmüş tabletlər; bir tərəfində çentik və oyma A ms ilə digər tərəfdən.

Metoprolol β 1 - reseptorlarını bloklayan bir β 1 - blokerdir, β 2 - reseptorlarını bloklamaq üçün tələb olunan dozalardan əhəmiyyətli dərəcədə aşağı dozalarda.

Metoprolol cüzi membran stabilləşdirici təsirə malikdir və qismən agonist fəaliyyət göstərmir.

Metoprolol sinir və fiziki stress zamanı salınan katekolaminlərin ürək fəaliyyətinə göstərdiyi agonistik təsiri azaldır və ya inhibə edir. Bu o deməkdir ki, o, ürək dərəcəsinin (HR), dəqiqə həcminin və ürəyin yığılma qabiliyyətinin artmasının, həmçinin katexolaminlərin kəskin şəkildə buraxılması nəticəsində qan təzyiqinin (BP) artmasının qarşısını almaq qabiliyyətinə malikdir.

Seçici β 1-blokerlərin (tartrat daxil olmaqla) adi tablet dozaj formalarından fərqli olaraq, Betaloc® ZOK preparatını istifadə edərkən, qan plazmasında dərmanın sabit konsentrasiyası müşahidə olunur və sabit klinik təsir (β 1 - blokada) təmin edilir. 24 saatdan çox.

Aşkar plazma konsentrasiyalarının olmaması səbəbindən Betaloc® ZOK klinik olaraq β 1-blokerlərin adi tablet formaları ilə müqayisədə daha yaxşı β 1-selektivliyi ilə xarakterizə olunur. Bundan əlavə, pik plazma konsentrasiyalarında müşahidə olunan yan təsirlərin potensial riski, məsələn, bradikardiya və gəzinti zamanı ayaqlarda zəiflik əhəmiyyətli dərəcədə azalır.

Obstruktiv ağciyər xəstəliklərinin simptomları olan xəstələrə, zəruri hallarda, Betaloc® ZOK β 2 - adrenergik agonistlərlə birlikdə təyin edilə bilər. β 2 - adrenergik agonistlərlə birlikdə istifadə edildikdə, terapevtik dozalarda Betalok® ZOK qeyri-selektiv β-adrenergik blokerlərə nisbətən β 2 - adrenergik agonistlərin yaratdığı bronxodilatasiyaya daha az təsir göstərir. qeyri-selektiv β-blokerlərdən daha az dərəcədə insulin istehsalına və karbohidrat mübadiləsinə təsir göstərir. Dərmanın hipoqlikemiya şəraitində ürək-damar sisteminin reaksiyasına təsiri qeyri-selektiv β-blokerlərlə müqayisədə daha az ifadə edilir.

Betaloc® ZOK-un arterial hipertenziya üçün istifadəsi həm uzanmış, həm də ayaq üstə vəziyyətdə, həm də məşq zamanı 24 saatdan artıq qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olur. Metoprolol terapiyasının başlanğıcında damar müqavimətinin artması müşahidə olunur. Bununla belə, uzun müddətli istifadə ilə, ürək çıxışı dəyişməz qalarkən, damar müqavimətinin azalması səbəbindən qan təzyiqinin azalması mümkündür.

MERIT-HF (xroniki ürək çatışmazlığında sağ qalma tədqiqatı (NYHA təsnifatına görə II-IV sinif) və azaldılmış fraksiyada ürək çıxışı(≤ 0.40), bura 3991 xəstə daxildir) Betaloc® ZOK sağ qalma müddətinin artdığını və xəstəxanaya yerləşdirmə tezliyinin azaldığını göstərdi. At uzunmüddətli müalicə xəstələr simptomlarda ümumi yaxşılaşma əldə etdilər (NYHA sinfinə görə). Həmçinin, Betaloc® ZOK ilə terapiya sol mədəciyin boşalma fraksiyasında artım, sol mədəciyin son sistolik və son diastolik həcmlərində azalma göstərdi.

Betaloc® ZOK ilə müalicə zamanı həyat keyfiyyəti pisləşmir və ya yaxşılaşmır. Miokard infarktından sonra xəstələrdə Betaloc® ZOK ilə müalicə zamanı həyat keyfiyyətinin yaxşılaşması müşahidə edilmişdir.

Maye ilə təmasda olduqda, tabletlər mədə-bağırsaq traktında aktiv maddəni dağıtmaqla tez parçalanır. Aktiv maddənin sərbəst buraxılma sürəti mühitin turşuluğundan asılıdır. Dərmanı qəbul etdikdən sonra terapevtik təsir müddəti dozaj forması Betaloc® ZOK (davamlı sərbəst buraxılan tabletlər) 24 saatdan çoxdur və 20 saat ərzində aktiv maddənin sabit buraxılma sürətinə nail olur. Yarımxaricolma dövrü orta hesabla 3,5 saatdır.

Betalok® ZOK oral qəbuldan sonra tamamilə sorulur. Bir dozanın oral qəbulundan sonra sistemli bioavailability təxminən 30-40% təşkil edir.

Metoprolol qaraciyərdə oksidləşdirici metabolizmə məruz qalır. Metoprololun üç əsas metaboliti klinik cəhətdən əhəmiyyətli β-blokator effekti nümayiş etdirməmişdir. Dərmanın oral dozasının təxminən 5% -i sidikdə dəyişməz şəkildə, qalan hissəsi metabolitlər şəklində xaric olunur. Qan plazması zülalları ilə əlaqə azdır, təxminən 5- 10 %.

Arterial hipertansiyon;

Tenokardiya ilə;

Sol mədəciyin sistolik funksiyasının pozulması ilə sabit simptomatik xroniki ürək çatışmazlığı ilə köməkçi terapiya xroniki ürək çatışmazlığının əsas müalicəsinə);

Miokard infarktının kəskin mərhələsindən sonra ölüm və təkrarlanan infarktın azaldılması;

Ürək ritminin pozulması, o cümlədən supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya və mədəcik ekstrasistolları ilə mədəciklərin daralma tezliyinin azalması;

Taxikardiya ilə müşayiət olunan ürək fəaliyyətinin funksional pozğunluqları;

Migren hücumlarının qarşısının alınması.

II və III dərəcə atrioventrikulyar blokada, dekompensasiya mərhələsində ürək çatışmazlığı, beta-adrenergik reseptorlara təsir edən inotrop dərmanlarla davamlı və ya aralıq terapiya, klinik əhəmiyyətli sinus bradikardiyası, xəstə sinus sindromu, kardiogen şok, ağır periferik qan dövranı pozğunluqları, o cümlədən risk altında olanlar qanqren, arterial hipotansiyon.

Betaloc® ZOK, ürək dərəcəsi dəqiqədə 45 vuruşdan az, PQ intervalı 0,24 saniyədən çox və ya sistolik kəskin miokard infarktı şübhəsi olan xəstələrdə kontrendikedir. qan təzyiqi 100 mm Hg-dən azdır.

metoprolola və onun komponentlərinə və ya digər β-blokerlərə məlum olan yüksək həssaslıq.

Beta-blokerlər qəbul edən xəstələrdə kontrendikedir venadaxili administrasiya verapamil kimi "yavaş" kalsium kanallarının blokerləri.

Yaş 18 yaşa qədər (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

Birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, Prinzmetal angina, bronxial astma, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi, diabetes mellitus, ağır qaraciyər çatışmazlığı, ağır böyrək çatışmazlığı, metabolik asidoz, ürək qlikozidləri ilə birlikdə qəbulu.

Əksər dərmanlar kimi, Betaloc® ZOK hamiləlik və ana südü ilə qidalanma zamanı təyin edilməməlidir, ana üçün gözlənilən fayda döl və/və ya uşaq üçün potensial riskdən daha yüksək olmadıqda. Digər antihipertenziv dərmanlar kimi, β-blokerlər döldə, yenidoğulmuşlarda və ya ana südü ilə qidalanan uşaqlarda bradikardiya kimi yan təsirlərə səbəb ola bilər.

Ana südü ilə xaric edilən metoprololun miqdarı və ana südü ilə qidalanan uşaqda (ana terapevtik dozalarda metoprolol qəbul etdikdə) β-blokator təsiri əhəmiyyətsizdir.

Betaloc® ZOK gündəlik istifadə üçün nəzərdə tutulub, gündə bir dəfə dərmanı səhər qəbul etmək tövsiyə olunur. Betaloc® ZOK tableti maye ilə udulmalıdır. Tabletləri (və ya yarıya bölünmüş tabletləri) çeynəmək və ya əzmək olmaz. Qida qəbulu preparatın bioavailliyinə təsir göstərmir.

Doza seçərkən bradikardiyanın inkişafının qarşısını almaq lazımdır.

Arterial hipertenziya

Gündə bir dəfə 50-100 mq. Lazım gələrsə, doza gündə 100 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa bir antihipertenziv agent, tercihen diüretik və dihidropiridin seriyasının kalsium antaqonisti əlavə edilə bilər.

Angina pektorisi

Lazım gələrsə, terapiyaya başqa bir antianginal dərman əlavə edilə bilər.

Sol mədəciyin sistolik funksiyasının pozulması ilə sabit simptomatik xroniki ürək çatışmazlığı

Xəstələr son 6 həftə ərzində kəskinləşmə epizodları olmadan və son 2 həftə ərzində əsas terapiyada dəyişiklik olmadan stabil xroniki ürək çatışmazlığında olmalıdırlar.

Ürək çatışmazlığının beta-blokerlərlə müalicəsi bəzən simptomatik mənzərənin müvəqqəti pisləşməsinə səbəb ola bilər. Bəzi hallarda terapiyanı davam etdirmək və ya dozanı azaltmaq mümkündür, bəzi hallarda dərmanı dayandırmaq lazım ola bilər;

Stabil xroniki ürək çatışmazlığı, funksional sinif II

Uzunmüddətli müalicə üçün baxım dozası - gündə bir dəfə 200 mq Betaloc® ZOK.

Stabil xroniki ürək çatışmazlığı, III-IV funksional sinif

İlk 2 həftə ərzində tövsiyə olunan ilkin doza gündə bir dəfə 12,5 mq Betaloc® ZOK (yarım 25 mq tablet) təşkil edir. Doza fərdi olaraq seçilir. Dozanın artırılması dövründə xəstənin vəziyyətini izləmək lazımdır, çünki bəzi xəstələrdə ürək çatışmazlığı simptomları pisləşə bilər.

1-2 həftədən sonra doza gündə bir dəfə 25 mq Betaloc® ZOK-a qədər artırıla bilər. Sonra 2 həftədən sonra doza gündə bir dəfə 50 mq-a qədər artırıla bilər. Dərmanı yaxşı tolere edən xəstələr üçün gündə bir dəfə maksimum 200 mq Betaloc® ZOK dozasına çatana qədər doza hər 2 həftədən bir iki dəfə artırıla bilər.

Arterial hipotenziya və/və ya bradikardiya halında, eyni vaxtda müalicəni azaltmaq və ya Betaloc® ZOK dozasını azaltmaq lazım ola bilər. Müalicənin başlanğıcında arterial hipotenziya, Betaloc® ZOK-un müəyyən bir dozasının sonrakı uzunmüddətli müalicə zamanı tolere edilməyəcəyini göstərmir. Ancaq vəziyyət sabitləşənə qədər doza artırılmamalıdır. Böyrək funksiyasının monitorinqi tələb oluna bilər.

Ürək ritminin pozulması

Gündə bir dəfə 100-200 mq Betaloc® ZOK.

Miokard infarktından sonra baxım müalicəsi

200 mq Betaloc® ZOK gündə bir dəfə.

Funksional pozğunluqlar taxikardiya ilə müşayiət olunan ürək fəaliyyəti

Gündə bir dəfə 100 mq Betaloc® ZOK. Lazım gələrsə, doza gündə 200 mq-a qədər artırıla bilər.

Migren hücumlarının qarşısının alınması

Gündə bir dəfə 100-200 mq Betaloc® ZOK.

Böyrək disfunksiyası

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

Qaraciyər disfunksiyası

Adətən, plazma zülallarına bağlanma dərəcəsinin aşağı olması səbəbindən metoprololun dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur. Bununla belə, nə vaxt ağır pozuntu qaraciyər funksiyası (ağır qaraciyər sirozu və ya portakaval anastomozu olan xəstələrdə) dozanın azaldılması tələb oluna bilər.

Qocalıq

Yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

Uşaqlar

Betaloc® ZOK-un uşaqlarda istifadəsi təcrübəsi məhduddur.

Betaloc® ZOK xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir, əlavə təsirlər əsasən yüngül və geri dönəndir.

İşlərin tezliyini qiymətləndirmək üçün istifadə etdik aşağıdakı meyarlar: çox tez-tez (>10%), tez-tez (1-9.9%), nadir (0.1-0.9%), nadir (0.01-0.09%) və çox nadir (<0,01%).

Ürək-damar sistemi

Tez-tez: ​​bradikardiya, ortostatik hipotenziya (çox nadir hallarda bayılma ilə müşayiət olunur), ekstremitələrin soyuqluğu, ürək döyüntüsü;

Nadir hallarda: ürək çatışmazlığı simptomlarının müvəqqəti artması, AV I dərəcəli blokada; kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə kardiogen şok, şişlik, ürək bölgəsində ağrı;

Nadir hallarda: digər keçirici pozğunluqlar, aritmiya;

Çox nadir hallarda: əvvəllər ağır periferik qan dövranı pozğunluqları olan xəstələrdə qanqren.

Mərkəzi sinir sistemi

Çox tez-tez: ​​artan yorğunluq;

Tez-tez: ​​başgicəllənmə, baş ağrısı;

Nadir hallarda: paresteziya, konvulsiyalar, depressiya, konsentrasiyanın azalması, yuxululuq və ya yuxusuzluq, kabuslar;

Nadir hallarda: artan sinir həyəcanı, narahatlıq;

Çox nadir hallarda: amneziya/yaddaş pozğunluğu, depressiya, hallüsinasiyalar.

Mədə-bağırsaq traktının

Tez-tez: ​​ürəkbulanma, qarın ağrısı, ishal, qəbizlik;

Nadir hallarda: qusma;

Nadir hallarda: ağız mukozasının quruluğu.

Qaraciyər

Nadir hallarda: qaraciyər funksiyasının pozulması;

Çox nadir: hepatit.

Dəri

Nadir hallarda: dəri döküntüsü (psoriaz kimi ürtiker kimi), tərləmənin artması;

Nadir hallarda: saç tökülməsi;

Çox nadir hallarda: fotohəssaslıq, sedef xəstəliyinin kəskinləşməsi.

Tənəffüs orqanları

Ümumi: gərginlik zamanı nəfəs darlığı;

Nadir hallarda: bronxospazm;

Nadir hallarda: rinit.

Hiss orqanları

Nadir hallarda: görmə pozğunluğu, gözlərin quruluğu və/və ya qıcıqlanması, konjonktivit;

Çox nadir: qulaqlarda cingilti, dadın pozulması.

Əzələ-skelet sistemindən

Çox nadir: artralji.

Metabolizm

Nadir hallarda: çəki artımı.

qan

Çox nadir: trombositopeniya.

Digərləri

Nadir hallarda: iktidarsızlıq/cinsi disfunksiya.

Toksiklik : böyüklərdə 7,5 q dozada ölümcül nəticə ilə intoksikasiyaya səbəb olmuşdur. 100 mq metoprolol qəbul edən 5 yaşlı uşaqda mədə yuyulduqdan sonra intoksikasiya əlamətləri müşahidə olunmayıb. 12 yaşlı yeniyetmə tərəfindən 450 mq metoprolol qəbulu orta dərəcədə intoksikasiya ilə nəticələnib. Yetkinlərə 1,4 q və 2,5 q metoprolol qəbulu müvafiq olaraq orta və ağır intoksikasiyaya səbəb oldu. Yetkinlər tərəfindən 7,5 q qəbul edilməsi son dərəcə ağır intoksikasiya ilə nəticələndi.

Simptomlar: metoprololun həddindən artıq dozası halında, ən ciddi simptomlar ürək-damar sistemindən, lakin bəzən, xüsusilə uşaqlarda və yeniyetmələrdə, mərkəzi sinir sistemindən simptomlar və ağciyər funksiyasının yatırılması, bradikardiya, I-III dərəcəli AV blokadası, asistol, qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma, zəif periferik perfuziya, ürək çatışmazlığı, kardiogen şok; ağciyər funksiyasının depressiyası, apne, həmçinin yorğunluğun artması, şüurun pozulması, huşun itirilməsi, tremor, konvulsiyalar, tərləmənin artması, paresteziya, bronxospazm, ürəkbulanma, qusma, mümkün yemək borusu spazmı, hipoqlikemiya (xüsusilə uşaqlarda) və ya hiperqlikemiya; böyrəklərə təsir; müvəqqəti miyastenik sindrom; spirt, antihipertenziv dərmanlar, quinidin və ya barbituratların eyni vaxtda istifadəsi xəstənin vəziyyətini pisləşdirə bilər. Aşırı dozanın ilk əlamətləri dərman qəbul etdikdən 20 dəqiqə - 2 saat sonra müşahidə edilə bilər.

Müalicə: aktivləşdirilmiş karbonun tətbiqi və zəruri hallarda mədə yuyulması. ƏHƏMİYYƏTLİ! (böyüklər üçün 0,25-0,5 mq IV, uşaqlar üçün 10-20 mkq/kq) mədə yuyulmazdan əvvəl (vagus sinirinin stimullaşdırılması riskinə görə) verilməlidir. Lazım gələrsə, patent tənəffüs yolunu (entubasiya) qoruyun və adekvat ventilyasiya təmin edin. Sirkulyasiya edən qan həcminin və qlükoza infuziyasının doldurulması. EKQ monitorinqi. 1,0-2,0 mq IV, zəruri hallarda təkrar qəbul (xüsusilə vagal simptomlar halında). Miokard depressiyası (bastırılması) halında, dobutamin və ya dopaminin infuziyası göstərilir, siz həmçinin 1 dəqiqəlik fasilələrlə 50-150 mkq/kq IV istifadə edə bilərsiniz. Bəzi hallarda terapiyaya epinefrin əlavə etmək təsirli ola bilər. Aritmiya və geniş mədəcik (QRS) kompleksi üçün natrium məhlulları (xlorid və ya bikarbonat) yeridilir. Süni kardiostimulyator quraşdırmaq mümkündür. Doza həddindən artıq dozaya görə ürəyin dayanması bir neçə saat ərzində reanimasiya tələb edə bilər. Bronxospazmı aradan qaldırmaq üçün terbutalin (inyeksiya və ya inhalyasiya) istifadə edilə bilər. Simptomatik müalicə aparılır.

Metoprolol CYP 2D 6-nın substratıdır və buna görə də CYP 2D 6 (, və) inhibə edən dərmanlar metoprololun plazma konsentrasiyasına təsir göstərə bilər.

Betaloc® ZOK-un aşağıdakı dərmanlarla birgə istifadəsindən çəkinmək lazımdır:

Barbiturik turşu törəmələri: Barbituratlar (tədqiqat pentobarbital ilə aparılmışdır) fermentin induksiyası səbəbindən metoprololun metabolizmasını artırır.

Propafenon: Metoprololla müalicə olunan dörd xəstəyə propafenon təyin edildikdə, metoprololun plazma konsentrasiyasında 2-5 dəfə artım müşahidə olundu, iki xəstədə metoprolol üçün xarakterik olan yan təsirlər müşahidə edildi. Bu qarşılıqlı əlaqə 8 könüllü üzərində aparılan araşdırmada təsdiqləndi. Qarşılıqlı təsir, ehtimal ki, propafenonun, quinidin kimi, sitoxrom P4502D6 sistemi vasitəsilə metoprololun metabolizmasını inhibə etməsi ilə əlaqədardır. Onun β-bloker xüsusiyyətlərinə malik olduğunu nəzərə alsaq, metoprolol və propafenonun birgə tətbiqi məqsədəuyğun görünmür.

Verapamil:β-blokerlərin (atenolol, propranolol və pindolol) və verapamilin birləşməsi bradikardiyaya səbəb ola bilər və qan təzyiqinin azalmasına səbəb ola bilər. və β-blokerlər atrioventrikulyar keçiriciliyə və sinus düyününün funksiyasına tamamlayıcı inhibitor təsir göstərir.

Betaloc® ZOK-un aşağıdakı dərmanlarla birləşməsi dozanın tənzimlənməsini tələb edə bilər:

Amiodaron: Amiodaronun və metoprololun birgə istifadəsi ağır sinus bradikardiyası ilə nəticələnə bilər. Amiodaronun son dərəcə uzun yarı ömrünü (50 gün) nəzərə alaraq, mümkün qarşılıqlı təsirlər amiodaronun dayandırılmasından uzun müddət sonra nəzərdən keçirilməlidir.

I sinif antiaritmik dərmanlar: I sinif antiaritmiklər və β-blokerlər əlavə mənfi inotrop təsirlərlə nəticələnə bilər ki, bu da sol mədəciyin funksiyası pozulmuş xəstələrdə ciddi hemodinamik yan təsirlərə səbəb ola bilər. Xəstə sinus sindromu və AV keçiriciliyi pozulmuş xəstələrdə də bu birləşmədən qaçınmaq lazımdır. Qarşılıqlı təsir nümunə olaraq disopiramiddən istifadə etməklə təsvir edilmişdir.

Nonsteroid antiinflamatuar dərmanlar (NSAİİ): NSAİİlər beta-blokerlərin antihipertenziv təsirini zəiflədir. Bu qarşılıqlı təsir indometazin üçün sənədləşdirilmişdir. Çox güman ki, təsvir edilən qarşılıqlı təsir sulindak ilə müşahidə olunmayacaq. Diklofenak ilə aparılan tədqiqatlarda mənfi qarşılıqlı təsirlər qeyd edilmişdir.

Difenhidramin: Difenhidramin metoprololun α-hidroksimetoprolola klirensini 2,5 dəfə azaldır. Eyni zamanda, metoprololun təsirinin artması müşahidə olunur.

Diltiazem: və β-blokerlər AV keçiriciliyinə və sinus düyününün funksiyasına qarşı inhibitor təsirini qarşılıqlı şəkildə artırır. Metoprolol diltiazem ilə birləşdirildikdə, ağır bradikardiya halları müşahidə edildi.

Epinefrin (adrenalin): Qeyri-selektiv beta-blokerlər (o cümlədən və) qəbul edən (adrenalin) qəbul edən xəstələrdə ağır arterial hipertenziya və bradikardiya ilə bağlı 10 hal bildirilmişdir. Qarşılıqlı əlaqə sağlam könüllülər qrupunda da müşahidə olunub. Epinefrin təsadüfən damar yatağına daxil olarsa, yerli anesteziklərlə birlikdə istifadə edildikdə oxşar reaksiyaların müşahidə oluna biləcəyi güman edilir. Kardioselektiv beta-blokerlərin istifadəsi ilə bu riskin xeyli aşağı olduğu güman edilir.

Fenilpropanolamin: (norefedrin) 50 mq bir dozada sağlam könüllülərdə diastolik qan təzyiqinin patoloji dəyərlərə artmasına səbəb ola bilər. əsasən fenilpropanolamin səbəb olduğu qan təzyiqinin artmasının qarşısını alır. Bununla belə, β-blokerlər yüksək dozada fenilpropanolamin qəbul edən xəstələrdə paradoksal hipertenziya reaksiyalarına səbəb ola bilər. Fenilpropanolamin qəbul edərkən bir neçə hipertansif böhran halları bildirilmişdir.

Xinidin: Quinidin, sürətli hidroksilasiyası olan xəstələrin xüsusi qrupunda metoprololun metabolizmasını maneə törədir (İsveçdə, əhalinin təxminən 90% -i), əsasən metoprololun plazma konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına və β-blokadanın artmasına səbəb olur. Bənzər qarşılıqlı təsirin metabolizmasında P 4502D 6 sitoxromunun iştirak etdiyi digər β-blokerlər üçün xarakterik olduğuna inanılır.

Klonidin: Klonidinin qəfil dayandırılması zamanı hipertansif reaksiyalar β-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə kəskinləşə bilər. Birlikdə istifadə edildikdə, klonidin dayandırılırsa, β-blokerlərin dayandırılmasına klonidinin dayandırılmasından bir neçə gün əvvəl başlamalıdır.

Rifampisin: metoprololun plazma konsentrasiyasını azaldaraq metoprololun metabolizmasını artıra bilər.

Digər β-blokerləri (göz damcıları) və ya monoamin oksidaz inhibitorlarını (MAOİ) eyni vaxtda qəbul edən xəstələr diqqətlə izlənilməlidir.

β-blokerlər qəbul edərkən, inhalyasiya anestezikləri kardiodepressiv təsirini artırır.

β-blokerlər qəbul edərkən, oral hipoqlikemik agentləri qəbul edən xəstələr sonuncunun dozasının tənzimlənməsini tələb edə bilər.

Simetidin və ya hidralazin qəbul edərkən metoprololun plazma konsentrasiyası arta bilər.

Ürək qlikozidləri, β-blokerlərlə birlikdə istifadə edildikdə, atrioventrikulyar keçiricilik müddətini artıra və bradikardiyaya səbəb ola bilər.

β-blokerlər qəbul edən xəstələrə verapamil kimi kalsium kanal blokatorlarının venadaxili yeridilməməlidir.

Bronxial astma və ya xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi olan xəstələrə β2-aqonist ilə eyni vaxtda terapiya təyin edilməlidir. Betalok® ZOK-un minimum effektiv dozasını təyin etmək lazımdır və β 2-adrenergik agonistlərin dozasının artırılması tələb oluna bilər.

β 1-blokerlərdən istifadə edərkən, onların karbohidrat mübadiləsinə təsir riski və ya hipoqlikemiya simptomlarını maskalamaq ehtimalı qeyri-selektiv β-blokerlərdən istifadə edərkən daha azdır.

Dekompensasiya mərhələsində xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə həm dərmanla müalicədən əvvəl, həm də müalicə zamanı kompensasiya mərhələsinə nail olmaq lazımdır.

Çox nadir hallarda AV keçiriciliyi pozulmuş xəstələrdə pisləşmə müşahidə oluna bilər (mümkün nəticə AV blokadasıdır).

Müalicə zamanı bradikardiya inkişaf edərsə, preparatın dozası azaldılmalı və ya dərmanın qəbulu tədricən dayandırılmalıdır.

Betaloc® ZOK, əsasən qan təzyiqinin azalması səbəbindən mövcud periferik qan dövranı pozğunluqlarının gedişatını ağırlaşdıra bilər.

Dərmanı ağır böyrək çatışmazlığı, metabolik asidoz və ürək qlikozidləri ilə eyni vaxtda istifadə edən xəstələrə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

β-blokerlər qəbul edən xəstələrdə anafilaktik şok daha ağır formada baş verir.

Epinefrinin (adrenalinin) terapevtik dozalarda istifadəsi həmişə metoprolol qəbul edərkən istənilən klinik effektin əldə edilməsinə səbəb olmur.

Feokromositoma olan xəstələrə Betaloc® ZOK ilə eyni vaxtda alfa-bloker təyin edilməlidir.

Beta-blokerlərin qəfil dayandırılması xüsusilə yüksək riskli xəstələrdə təhlükəlidir və buna görə də bundan çəkinmək lazımdır. Dərmanı dayandırmaq lazımdırsa, bu, 12,5 mq (1/2 tablet 25 mq) son dozaya qədər hər mərhələdə dərmanın dozasını iki dəfə azaltmaqla ən azı 2 həftə ərzində tədricən aparılmalıdır. Dərman tamamilə dayandırılana qədər ən azı 4 gün qəbul edilməlidir. Semptomlar baş verərsə (məsələn, angina simptomlarının pisləşməsi, qan təzyiqinin artması), daha yavaş çəkilmə rejimi tövsiyə olunur.

Beta-blokerin qəfil dayandırılması xroniki ürək çatışmazlığının ağırlaşmasına və miokard infarktı və qəfil ölüm riskinin artmasına səbəb ola bilər.

Əməliyyat zamanı anestezioloqa xəstənin Betaloc® ZOK qəbul etməsi barədə məlumat verilməlidir. Əməliyyat olunan xəstələrdə β-blokerlərlə müalicənin dayandırılması tövsiyə edilmir. Bradikardiya, arterial hipotenziya və insult, o cümlədən ölüm riskinin artması səbəbindən qeyri-kardiyak cərrahiyyə əməliyyatı keçirən ürək-damar risk faktorları olan xəstələrə dərmanı əvvəlcədən titrləşdirmədən yüksək dozalar təyin etməkdən çəkinin.

Ağır stabil simptomatik xroniki ürək çatışmazlığı (NYHA IV sinif) olan xəstələrdə effektivlik və təhlükəsizliyə dair klinik sınaq məlumatları məhduddur.

Belə xəstələrin müalicəsi xüsusi bilik və təcrübəyə malik həkimlər tərəfindən aparılmalıdır.

Kəskin miokard infarktı və qeyri-stabil angina ilə birlikdə simptomatik ürək çatışmazlığı olan xəstələr istifadə üçün göstərişlərin müəyyən edildiyi tədqiqatlardan xaric edilmişdir. Bu qrup xəstələr üçün dərmanın effektivliyi və təhlükəsizliyi təsvir edilməmişdir.

Dekompensasiya mərhələsində qeyri-sabit ürək çatışmazlığında istifadəsi kontrendikedir.

Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və artan konsentrasiya və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olduqda, Betalok® ZOK istifadə edərkən başgicəllənmə və yorğunluğun baş verə biləcəyini nəzərə almaq lazımdır.

25 mq tabletlər: 14 tablet alüminium/PVC blisterdə, istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuda.

50 mq və 100 mq tabletlər: 30 tablet ilk açılış nəzarəti olan vintli plastik qapaqlı plastik şüşədə, 1 şüşə istifadə üçün təlimatla birlikdə karton qutuya yerləşdirilir.

30°C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

İstifadə müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.