"Imipenem" antibiotikinin istifadəsinin xüsusiyyətləri. Dərman istinad geotar Imipenem buraxılış forması

Kraspharma ASC

Mənşə ölkəsi

Rusiya

Məhsul qrupu

Antibakterial preparatlar

Antibiotik, karbapenem + dehidropeptidaza inhibitoru

Buraxılış formaları

• ind/paket

Dozaj formasının təsviri

• İnfuziya üçün məhlul hazırlamaq üçün toz sarımtıl rəngli ağ və ya ağ rəngdədir.

Farmakokinetikası

20 dəqiqə ərzində 250 mq, 500 mq, 1000 mq dozada venadaxili yeridildikdə imipenemin maksimal konsentrasiyası (Cmax) müvafiq olaraq 14-24 mkq/ml, 21-58 mkq/ml, 41-83 mkq/ml təşkil edir. 250 mq, 500 mq, 1000 mq dozada 20 dəqiqə ərzində venadaxili yeridildikdə silastatinin Cmax - müvafiq olaraq 15-25 mkq/ml, 31-49 mkq/ml, 56-80 mkq/ml. Tətbiq olunan imipenem dozasının 20%-i və silastatinin 40%-i plazma zülalları ilə reversiv şəkildə bağlanır. İmipenem əksər toxumalarda və bədən mayelərində yaxşı və tez paylanır. Ən yüksək konsentrasiyalarda əldə edilir plevral efüzyon peritoneal və interstisial mayelər, reproduktiv orqanlar. Aşağı konsentrasiyalarda tapılır serebrospinal maye(CSF). Böyüklərdə paylanma həcmi 0,23-0,31 l/kq, 2-12 yaşlı uşaqlarda 0,7 l/kq, yeni doğulmuşlarda -0,4-0,5 l/kq təşkil edir. Dərmanın hər iki komponenti əsasən böyrəklər tərəfindən (10 saat ərzində 70-76%) xaric olunur. glomerular filtrasiya(2/3) və aktiv boru sekresiyası (1/3): 1-2% bağırsaqlar vasitəsilə və 20-25% ekstrarenal yolla xaric olur (mexanizmi bilinmir). Venadaxili yeridilməsi ilə böyüklərdə imipenem və silastatinin yarımxaricolma dövrü (T1/2) 1 saat, 2-12 yaşlı uşaqlarda 1-1,2 saat, yeni doğulmuşlarda imipenem T1/2 - 1,7-2,4 saat, silastatin -3,8-8,4 saat; böyrək funksiyasının pozulması halında imipenem T1/2 - 2,9-4 saat cilastatin - 13,3-17,1 saat imipenem və silastatin hemodializlə (3 saatlıq seans nəticəsində) tez və effektiv şəkildə xaric edilir. aralıq hemofiltrasiya, tətbiq olunan dozanın 75% -i).

Xüsusi şərtlər

Menenjitin müalicəsi üçün tövsiyə edilmir. Xüsusilə nöbet aktivliyinə meylli xəstələrdə tövsiyə olunan doza və dozaj rejiminə ciddi şəkildə riayət etmək tələb olunur. Epilepsiya tarixi olan xəstələrdə antikonvulsanlarla terapiya dərmanla müalicənin bütün müddəti ərzində davam etdirilməlidir. Yerli tremor, miyokloniya və ya qıcolma müşahidə edilərsə, xəstələr reseptlə nevroloji müayinədən keçməlidirlər. antikonvulsant terapiya. Bu vəziyyətdə dərmanın dozası onun azaldılması və ya dərmanın dayandırılması lazım olduğunu müəyyən etmək üçün nəzərdən keçirilməlidir. Dozaj forması 37,56 mq (1,63 mEq) natrium ehtiva edir. Terapiyaya başlamazdan əvvəl beta-laktam antibiotiklərinə qarşı əvvəlki allergik reaksiyalarla bağlı hərtərəfli tibbi tarix alınmalıdır. Allergik reaksiya inkişaf edərsə, dərman dərhal dayandırılmalıdır. Mədə-bağırsaq xəstəlikləri (xüsusilə kolit) olan insanlarda qeyd olunur. artan risk psevdomembranoz kolitin inkişafı. Dərmanı həm tətbiq zamanı, həm də 2-3 həftədən sonra istifadə edərkən. müalicəni dayandırdıqdan sonra Clostridium difficile (psevdomembranoz kolit) səbəb olduğu ishal inkişaf edə bilər. Yüngül hallarda, müalicəni dayandırmaq və ion dəyişdirici qatranları (kolestiramin, kolestipol) istifadə etmək kifayətdir, maye, elektrolit və zülal itkisinin əvəz edilməsi və vankomisin və metronidazolun təyin edilməsi göstərilir. Bağırsaq hərəkətliliyini maneə törədən dərmanlardan istifadə etməyin. Digər beta-laktam antibiotiklərində olduğu kimi, Pseudomonas aeruginosa da müalicə zamanı dərmana tez müqavimət göstərə bilər. Buna görə də, Pseudomonas aeruginosa səbəb olduğu infeksiyaların müalicəsi zamanı klinik vəziyyətə uyğun olaraq dövri olaraq antibiotiklərə həssaslıq testlərinin aparılması tövsiyə olunur. Yaşlı xəstələrdə olma ehtimalı var yaşa bağlı pozğunluqlar dozanın azaldılmasını tələb edə bilən böyrək funksiyası. Sidiyi qırmızı rəngə boyanır. Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri Avtomobil idarə edərkən və artan diqqət və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır.

Qarışıq

• 1 fl.
• imipenem (monohidrat) 500 mq
• silastatin (silastatin natrium kimi) 500 mq
• Köməkçi maddələr: natrium bikarbonat 20 mq.

Imipenem+Cilastatin istifadə üçün göstərişlər

• Dərmana həssas olan mikroorqanizmlərin yaratdığı yoluxucu və iltihabi xəstəliklər:
• - aşağı infeksiyalar tənəffüs yolları;
• - sidik yollarının infeksiyaları;
• - qarın içi infeksiyalar;
• - ginekoloji infeksiyalar;
• - bakterial septisemiya;
• - sümüklərin və oynaqların infeksiyaları;
• - dəri və yumşaq toxumaların infeksiyaları;
• - bakterial endokardit.
• Əməliyyatdan sonrakı yoluxucu ağırlaşmaların qarşısının alınması

İmipenem+Silastatin əks göstərişləri

• - artan həssaslıq preparatın tərkib hissələrindən birinə, həmçinin digər karbapenemlərə, beta-laktam antibiotiklərinə, penisilinlərə və sefalosporinlərə;
• - xroniki böyrək çatışmazlığı hemodializsiz CC 5 ml/dəq/1,73 m2-dən az olan;
• - erkən uşaqlıq(3 aya qədər);
• - uşaqlarda - ağır böyrək çatışmazlığı (zərdabda kreatinin konsentrasiyası 2 mq/dl-dən çox).
• Ehtiyatla
• Mərkəzi sinir sisteminin (CNS) xəstəlikləri, psevdomembranoz kolit, mədə-bağırsaq xəstəlikləri tarixi olan xəstələr, kreatinin klirensi 70 ml/dəq/1,73 m2-dən az olan xəstələr, hemodializdə olan xəstələr, valproik turşusu ilə antikonvulsan terapiya (terapiyanın effektivliyinin azalması), qoca yaş.
• Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin
• Hamiləlik dövründə istifadəyə yalnız ana üçün müalicənin mümkün faydası döl üçün potensial riskdən artıq olduqda icazə verilir.
• İmipenem və silastatin az miqdarda daxil olur ana südü, buna görə də ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması məsələsi həll edilməlidir

Imipenem + Silastatin dozası

• 500 mq + 500 mq

İmipenem+silastatinin yan təsirləri

• Mərkəzi sinir sistemindən: başgicəllənmə, yuxululuq, miyoklonus, psixi pozğunluqlar, varsanılar, qarışıqlıq, qıcolmalar, paresteziya, ensefalopatiya, tremor, baş ağrısı, vertigo.
• Hisslərdən: eşitmə itkisi, qulaqlarda cingilti, dadın pozulması.
• Sidik sistemindən: oliquriya, anuriya, poliuriya, kəskin böyrək çatışmazlığı, sidik rənginin dəyişməsi.
• Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qusma, ishal, psevdomembranoz kolit, hemorragik kolit, hepatit (fulminant daxil olmaqla), qaraciyər çatışmazlığı, sarılıq, qastroenterit, qarın ağrısı, qlossit, dil papillasının hipertrofiyası, dişlərdə və ya dildə ağrı boğaz, hipersalivasiya, ürək yanması.
• Tənəffüs sistemindən: sinə narahatlığı, nəfəs darlığı, hiperventilyasiya.
• Hematopoetik orqanlardan: eozinofiliya. leykopeniya, neytropeniya, aqranulositoz, trombositopeniya, trombositoz, monositoz, limfositoz, leykositoz, bazofiliya, pansitopeniya, sümük iliyinin hematopoezinin tormozlanması, hemolitik anemiya.
• Laboratoriya göstəriciləri: qaraciyər transaminazalarının və qələvi fosfatazanın aktivliyinin artması, laktat dehidrogenaz, hiperkreatininemiya, hiperbilirubinemiya, sidik cövhəri azotunun konsentrasiyasının artması; yalan-müsbət birbaşa Coombs testi; hemoglobin və hematokritin azalması, protrombin vaxtının uzanması; aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin artan konsentrasiyası; hiponatremi, hiperkalemiya, hipokloremiya; zülalların, qırmızı qan hüceyrələrinin, lökositlərin, tökmələrin görünüşü, sidikdə bilirubinin konsentrasiyasının artması.
• Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü qaşınma, ürtiker, eritema multiforme ekssudativ, Stivens-Conson sindromu, anjiyoödem, zəhərli epidermal nekroliz, eksfoliativ dermatit, qızdırma, anafilaktik reaksiyalar.
• Ürək-damar sistemindən: qan təzyiqinin azalması, ürək döyüntüsü, taxikardiya.
• Yerli reaksiyalar: dəri hiperemiyası, inyeksiya yerində ağrılı infiltrat, flebit/tromboflebit.
• Digər: kandidoz, vaginal qaşınma, siyanoz, hiperhidroz, poliartralgiya, asteniya, döş sümüyünün arxasında yanma hissi, ağrı torakal bölgə onurğa.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Süd turşusu duzları və digər antibiotiklərin məhlulları ilə farmakoloji cəhətdən uyğun gəlmir. Penisilinlər və sefalosporinlərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, çarpaz allergiya mümkündür; digər beta-laktam antibiotiklərinə (penisilinlər, sefalosporinlər və monobaktamlar) antaqonizm nümayiş etdirir. Qansiklovir ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, ümumiləşdirilmiş qıcolmaların inkişaf riski artır. Potensial faydalar potensial riskləri üstələməyincə, bu dərmanlar birlikdə istifadə edilməməlidir. Boru sekresiyasını bloklayan dərmanlar imipenemin plazma konsentrasiyasını və T1/2-ni bir qədər artırır (əgər imipenemin yüksək konsentrasiyası tələb olunarsa, bu dərmanların eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir). Dərmanı istifadə edərkən valproik turşunun serum konsentrasiyası azalır, bu da antikonvulsan terapiyanın effektivliyinin azalmasına səbəb olur, buna görə də müalicə dövründə valproik turşunun serum konsentrasiyasına nəzarət etmək tövsiyə olunur.

Həddindən artıq doza

Doza həddinin aşılması halında dərmanı dayandırmaq və simptomatik və dəstəkləyici terapiya təyin etmək tövsiyə olunur. İmipenem hemodializlə xaric edilir.

Saxlama şəraiti

• uşaqlardan uzaq tutun
• işıqdan qorunan yerdə saxlayın

Məlumat verilmişdir

Imipenem bakteriya hüceyrə divarının sintezini maneə törədir. İmipenem geniş spektrli patogen aerob və anaerob qram-mənfi və qram-müsbət mikroorqanizmlərə qarşı bakterisid təsir göstərir. İmipenem bakterial beta-laktamazalar, o cümlədən qram-mənfi və qram-müsbət bakteriyalar tərəfindən ifraz olunan sefalosporinazalar və penisilinazlar tərəfindən deqradasiyaya davamlıdır ki, bu da onun effektivliyini təmin edir. İmipenemin bir xüsusiyyəti, digər antibiotiklərə qarşı həssas olmayan mikroorqanizm qruplarına qarşı yüksək aktivliyi saxlamasıdır. İmipenemlərə həssas mikroorqanizmlər: qram-müsbət aeroblar - Staphylococcus aureus(penisillinlər istehsal edən suşlar daxil olmaqla), Enterococcus Faecalis, Staphylococcus Epidermidis (o cümlədən penisilinlər istehsal edən suşlar), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus AGALACTIAE), Streptococcus pyogenes, Bacillus. monocus.a prophyticus, yaşıl streptokoklar (Viridans qrupu ), Streptokoklar qrupları C və G; qram-mənfi aeroblar - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulganourganinaiger, Proteus vulgaronsai, P i, Serratia spp. (o cümlədən Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (o cümlədən penisilinaz istehsal edən suşlar), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; qram-müsbət anaeroblar - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; qram-mənfi anaeroblar - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (o cümlədən Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenem Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, metisillinə davamlı stafilokokklar, göbələklər və viruslara qarşı aktiv deyil.
500 mq imipenemin venadaxili yeridilməsindən sonra maksimal plazma konsentrasiyası 21 ilə 58 mkq/ml arasında dəyişir və 20 dəqiqədən sonra əldə edilir. İmipenemin maksimal konsentrasiyası tətbiq edildikdən sonra 4-6 saat ərzində 1 mkq/ml-ə qədər və ondan aşağı düşür. Əzələdaxili tətbiq edildikdə bioavailability 95% təşkil edir. İmipenemin yarımxaricolma dövrü 1 saatdır. 20% plazma zülalları ilə bağlanır. Venadaxili yeridilmiş imipenemin təxminən 70%-i 10 saat ərzində böyrəklər tərəfindən xaric olunur. Sidikdə imipenemin 10 mkq/ml-dən çox konsentrasiyası preparatın venadaxili yeridilməsindən sonra 8 saat ərzində saxlanıla bilər. İmipenem böyrəklərdə beta-laktam halqasının hidrolizi vasitəsilə böyrək dehidropeptidazasının təsiri ilə metabolizə olunur. İmipenem əksər toxumalara və bədən mayelərinə sürətlə və geniş şəkildə paylanır. İmipenem tətbiq edildikdən sonra şüşə sümüyündə aşkar edilmişdir göz bəbəyi, gözdaxili maye, ağciyər toxuması, bəlğəm, plevra mayesi, peritoneal maye, öd, onurğa beyni mayesi, endometrium, fallopiya boruları, miometrium, sümük toxuması, interstisial maye, dəri, birləşdirici toxuma və digər toxuma və orqanlar. İmipenem orqanizmdən hemodializlə xaric edilir.

Göstərişlər

Staphylococcus aureus (penisilinaz istehsal edən suşlar), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, K. influenza, sp.; Staphylococcus aureus (penicillinaza istehsal edən ştammlar), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp., Prugiella spp., Prorugiasp inoza, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; Staphylococcus aureus (penisillinaza istehsal edən suşlar), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonasa və ya səbəb olduğu sidik yollarının infeksiyaları; Enterococcus Faecalis, Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus aureus (penicillinas istehsal edən suşlar), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptocusus a Galactiae, (Streptococci qrupu B), Gardnerella spp., K. sp. Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; Staphylococcus aureus (penisilinaz istehsal edən suşlar), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa səbəb olduğu sümük və oynaqların infeksiyaları; Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (penisilinaz istehsal edən ştammlar), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides, Pneumoniae spp. yoluxucu endokardit, Staphylococcus aureus (penisilinaz istehsal edən suşlar) səbəb olduğu; Enterocakcus faecalis, streptokokscus pyogenes, stafilokoccus aureus (penisilinaz istehsal edən suşlar), Acinetobaccer SPP, Sitrobakteriya SPP, Sitrobakteriya, Enterobacter SPP., Klebsiella SPP., Zülal vulgaris, Morganella Morgani i, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; zamanı intraoperativ infeksiya riski yüksək olan xəstələrdə əməliyyatdan sonrakı infeksiyaların qarşısının alınması cərrahi müdaxilə və əməliyyatdan sonrakı yoluxucu ağırlaşmaların inkişaf riski yüksək olan xəstələrdə.

İmipenem və dozanın tətbiqi üsulu

İmipenem venadaxili, əzələdaxili yeridilir. Dozaj göstəricilərdən, dərmanın dözümlülüyündən, vəziyyətindən, yaşından, bədən çəkisindən və xəstənin böyrək funksiyasından asılı olaraq fərdi olaraq təyin edilir.
65 yaşdan yuxarı şəxslərdə bu yaş qrupuna xas olan qaraciyər, böyrək və ürək-damar sisteminin funksiyalarının azalması, müşayiət olunan xəstəliklərin olması və eyni zamanda dərman müalicəsi nəzərə alınmaqla, doza seçərkən diqqətli olmaq, tövsiyələrə riayət etmək lazımdır. tövsiyə olunan dozaların aşağı hədləri. Bu xəstələrdə böyrəklərin ifrazat funksiyasının monitorinqi tövsiyə olunur.
Bakterial sepsis, endokardit və digər ağır və ya həyati təhlükəsi olan infeksiyaların (o cümlədən Pseudomonas aeruginosa səbəb olduğu aşağı tənəffüs yollarının infeksiyaları) və əhəmiyyətli fizioloji pozğunluqların (məsələn, şok) müalicəsinin ilkin mərhələlərində venadaxili imipenemə üstünlük verilir.
İmipenem ilə terapiya zamanı həyati təhlükəsi olan hallar (konvulsiyalar, ağır anafilaksiya, ağır klinik formaları klostridial etiologiyalı psevdomembranoz kolit) tələb edir xüsusi diqqət və təcili tibbi yardımın göstərilməsi imkanının təmin edilməsi.
İmipenem ilə müalicə zamanı Pseudomonas aeruginosa tez bir zamanda dərmana qarşı müqavimət inkişaf etdirə bilər. Buna görə də, Pseudomonas aeruginosa səbəb olduğu xəstəliklərin müalicəsi zamanı klinik vəziyyətə uyğun olaraq dövri olaraq antibiotiklərə həssaslıq testləri aparılmalıdır.
İmipenem və digər beta-laktam antibiotikləri (sefalosporinlər, penisilinlər) istifadə edərkən qismən çarpaz allergiya haqqında məlumat var. Bir çox beta-laktam antibiotikləri üçün onların istifadəsi ilə ağır reaksiyaların (o cümlədən anafilaksi) inkişafı ehtimalı bildirilmişdir.
Müqavimətin inkişafının qarşısını almaq və imipenemin effektivliyini qorumaq üçün dərman yalnız imipenemə həssas (sübut edilmiş və ya şübhəli) mikroorqanizmlər tərəfindən törədilən infeksiyaların müalicəsi üçün istifadə edilməlidir. Müəyyən edilmiş patogen və onun antibiotiklərə həssaslığı haqqında məlumat varsa, həkim optimal antibiotiki seçmək üçün onu rəhbər tutur və bu məlumat olmadıqda, həssaslıq məlumatları əsasında antibakterial agentin empirik seçimi aparılır. yerli epidemioloji məlumatlar.
Əgər xəstə imipenem ilə müalicə zamanı ishal keçirirsə, ilk növbədə Clostridium difficile ilə əlaqəli ishal istisna edilməlidir ki, bu da yoğun bağırsaqda normal floranın boğulması şəraitində Clostridium difficile populyasiyasının aqressiv artımı nəticəsində yaranır. mikroorqanizm tərəfindən istehsal olunan A və B toksinlərinin yığılması toksinlərin əmələ gəlməsini artıra bilən ştammlar , hər hansı bir antibakterial müalicəyə davamlı olan və bəzən kolektomiya tələb edən ən ağır hallara səbəb olur. Bu fəsadın gec halları (müalicə başa çatdıqdan 2 ay sonra) da inkişaf edə bilər. Clostridium difficile ilə əlaqəli ishaldan şübhələnirsinizsə və ya təsdiqlənirsinizsə, zülal mübadiləsi parametrlərini, su və elektrolit balansını qorumaq, Clostridium difficile infeksiyasını yatırmaq üçün imipenem ilə birgə müalicəni dayandırmaq, həmçinin cərrahla məsləhətləşmək lazım ola bilər.
İmipenem ilə müalicə zamanı potensial olaraq ondan çəkinmək tövsiyə olunur təhlükəli peşələr, artan diqqət və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən (sürücülük daxil olmaqla).

İstifadəyə əks göstərişlər

Həddindən artıq həssaslıq (digər beta-laktam antibiotikləri, sefalosporinlər, penisilinlər daxil olmaqla), 3 aya qədər uşaqlar (venadaxili tətbiq üçün; təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir) və 12 yaşa qədər əzələdaxili inyeksiya; təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir), böyrək funksiyası pozulmuş uşaqlar (plazma kreatinin 2 mq/dl-dən çox), kreatinin klirensi 5 ml/dəq/1,73 m2-dən az (venadaxili tətbiq üçün) və 20 ml/dəqdən az olan xəstələr /1, 73 m2 (əzələdaxili inyeksiya üçün), əmizdirmə dövrü.

İstifadə məhdudiyyətləri

Xəstəliklərin tarixi mədə-bağırsaq traktının, psevdomembranoz kolit, mərkəzi sinir sisteminin xəstəlikləri, kreatinin klirensi 70 ml/dəq/1,73 m2-dən az (venadaxili yeridilmə üçün) və 20-70 ml/dəq/1,73 m2 (əzələdaxili administrasiya üçün) olan xəstələr, hemodializdə olan xəstələr, hamiləlik.
Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin
Hamilə qadınlarda imipenemin istifadəsi ilə bağlı tədqiqatlar aparılmamışdır. İmipenem hamiləlik dövründə yalnız müalicənin ana üçün gözlənilən faydası döl üçün mümkün riskdən artıq olduqda istifadə edilməlidir. İmipenem ilə terapiya zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır (imipenem ana südünə keçir).

İmipenemin yan təsirləri

Yerli reaksiyalar: enjeksiyon yerində ağrı, flebit, tromboflebit, enjeksiyon yerində damar qalınlaşması, enjeksiyon yerində eritema, enjeksiyon yerində infeksiya.
Həzm sistemi:ürəkbulanma, qusma, ishal, klostridial psevdomembranoz kolit (müalicə başa çatdıqdan sonra da daxil olmaqla), hepatit (fulminant daxil olmaqla), hemorragik kolit, qaraciyər çatışmazlığı, qastroenterit, sarılıq, qlossit, qarın ağrısı, dişlərin hipertrofiyası və dilin piqmentasiyası , boğazda ağrı, ürək yanması, hipersalivasiya, serum transaminazalarının, bilirubin, qələvi fosfatazanın səviyyəsinin artması, aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin səviyyəsinin artması.
Sinir sistemi və hiss orqanları: ensefalopatiya, qarışıqlıq, tremor, miyoklonus, vertigo, baş ağrısı, paresteziya, psixi pozğunluqlar, varsanılar, qulaqlarda cingilti, eşitmə itkisi, dadın pozulması.
Tənəffüs sistemi: nəfəs darlığı, torakal beldə ağrı, sinə narahatlığı, hiperventilyasiya.
Ürək-damar sistemi və qan:ürək döyüntüsü, taxikardiya, qırmızı cücərti funksiyasının yatırılması sümük iliyi, pansitopeniya, trombositopeniya, neytropeniya, leykopeniya, hemolitik anemiya, leykositoz, eozinofiliya, trombositlər, limfositoz, monositoz, bazofillərin sayının artması, aqranulositoz, hemoglobin və hematokrit vaxtının azalması, pozitiv testin artması.
Allergik reaksiyalar və dəri: qaşınma, səpgi, ürtiker, siyanoz, hiperhidroz, Stivens-Conson sindromu, zəhərli epidermal nekroliz, anjioödem, eksfoliativ dermatit, eritema multiforme, qızdırma, anafilaktik reaksiyalar.
Genitouriya sistemi: oliquriya, poliuriya, anuriya, proteinuriya, leykosit-, eritrosit-, silindruriya, bilirubinin konsentrasiyasının artması və sidik rənginin dəyişməsi, kəskin böyrək çatışmazlığı, serum kreatinin və üre konsentrasiyasının artması.
Digərləri: kandidoz, plazma kalium konsentrasiyasının artması, natrium və xlorun serum konsentrasiyasının azalması.

İmipenemin digər maddələrlə qarşılıqlı təsiri

Silastatin sidikdə dəyişməmiş imipenem konsentrasiyasını artırır və sidik yolları onun maddələr mübadiləsini maneə törətdiyinə görə.
İmipenem və ganciclovir birlikdə istifadə edildikdə, ümumiləşdirilmiş qıcolmaların inkişafı mümkündür. Müalicənin gözlənilən faydası mümkün riskdən artıq olmadıqda, bu dərmanlar birgə tətbiq edilməməlidir.
İmipenemlə müalicə zamanı probenesidin istifadəsi tövsiyə edilmir, çünki probenesid imipenemin plazma konsentrasiyasını və yarı ömrünü artırır.
İmipenem valproik turşunun plazma konsentrasiyasını azaldır ki, bu da tutma aktivliyinin artması riski ilə əlaqələndirilir. İmipenem və valproik turşusu ilə birgə müalicə zamanı valproik turşunun plazma konsentrasiyasına nəzarət etmək tövsiyə olunur.
İmipenem eyni şprisdə digər antibiotiklərlə qarışdırılmamalıdır.

Həddindən artıq doza

Məlumat yoxdur. İmipenemin həddindən artıq dozası halında, dərmanı dayandırmaq, dəstəkləyici və dərmanlar təyin etmək tövsiyə olunur. simptomatik müalicə. İmipenem hemodializlə xaric edilir, lakin dərmanın həddindən artıq dozası zamanı bu prosedurun effektivliyi məlum deyil.

Aktiv maddə imipenem olan dərmanların ticarət adları

Qarışıq dərmanlar:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem and cilastatin, Imipenem and Cilastatin Jodas, Imipenem and cilastatin natrium, Imipenem and Cilastatin Spencer, Imipenem with cilastatin, Imipenem + Tilastatine, Cilastatine, Cilastatinlaniem, Cilastatinem,

5R,6S)-6-[(1R)-1-hidroksietil]-3-((2-[(iminometil)amino]etil)tio)-7-okso-1-azabisiklohept-2-ene-2-karboksilik turşu

Kimyəvi xassələri

Bu antibiotik karbapenemlər, beta-laktamatlar qrupuna aiddir antibakterial agentlər. Ümumiyyətlə, bu növ maddələrə daha davamlıdır beta-laktamazlar , geniş fəaliyyət spektrinə malikdir. Bu maddə törəmədir tienamisin . Tez-tez digər dərmanlarla birlikdə istifadə olunur. Kimyəvi birləşmənin molekulyar çəkisi = hər mol üçün 299,3 qramdır. İmipenem-in buraxılış forması venadaxili və ya əzələdaxili tətbiq üçün məhluldur (məhlul hazırlamaq üçün liyofilizat).

Farmakoloji fəaliyyət

Bakterisid , antibakterial , antimikrob .

Farmakodinamikası və farmakokinetikası

Imipenem bakteriya hüceyrə divarlarının sintezini maneə törədir. Maddə qarşı aktivdir aerobik Və anaerob mikroorqanizmlər , lakin göbələk krallığına heç bir təsiri yoxdur. Antibiotik parçalana bilməz bakterial beta-laktamaz fermentləri , sefalosporinazlar Və penisilinaz , buna görə də eyni növ digər dərmanların gücsüz olduğu hallarda təsirlidir.

Bu maddənin təsiri var stafilokoklar , Listeria monocytogenes , streptokok qrupları B, C Və G , Eneterokoklar , Bacillus spp. , Nocardia spp. , viridans streptokokları qrupa aid olanlar Viridans , Citrobacter spp. , Acinetobacter spp . və bəziləri davamlıdır suşlar.

Qram-müsbət anaerob bakteriyalar da məhsulun təsirinə həssasdırlar - Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . və qram-mənfi anaeroblar - Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , VeiIlonella spp. Antibiotikin həyat dövrünə heç bir təsiri yoxdur mikoplazmalar , xlamidiya , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , göbələk , suşlar P. sepacia , viruslar , metisillinə davamlı stafilokoklar.

İmipenemin venadaxili yeridilməsi preparatın maksimal plazma konsentrasiyasına qəbuldan sonra 15-20 dəqiqə ərzində nail olmağa imkan verir. Dərman infuziyadan sonra 5 saat ərzində təsirini davam etdirir. İntramüsküler inyeksiya ilə preparatın bioavailability təxminən 95%, yarımxaricolma dövrü isə 60 dəqiqədir. Dərman plazma zülallarına nisbətən aşağı dərəcədə bağlanır - 20% -ə qədər.

Maddənin metabolizması bir fermentin köməyi ilə böyrəklərdə baş verir dehidropeptidazlar , beta-laktam halqasını parçalayan. Sonra dərman tez və tam olaraq əksər toxumalara, orqanlara və mayelərə (gözdaxili maye, şüşəvari bədən, bəlğəm, öd, serebrospinal maye, miometrium, dəri və s.) paylanır. Venadaxili yeridilmiş imipenemin təxminən 72%-i 10 saat ərzində orqanizmdən xaric olur.

İstifadəyə göstərişlər

Dərman təyin edilir:

• infeksiyaların müalicəsi üçün genitouriya sistemi, orqanlar qarın boşluğu, tənəffüs yolları;
• ginekoloji praktikada;
• saat septisemiya ;
• oynaq və sümük infeksiyalarının müalicəsi üçün;
• yoluxucu ilə;
• antibiotiklərin təsirinə həssas olan mikroorqanizmlərin yaratdığı dəri və yumşaq toxumaların xəstəlikləri üçün;
• əməliyyatdan sonra ağırlaşmaların qarşısının alınması üçün.

Əks göstərişlər

Dərman kontrendikedir:

• aktiv maddədə varsa, penisilinlər, sefalosporinlər , digər beta-laktam antibiotikləri ;
• 3 aya qədər uşaqlar (venadaxili) və 12 yaşa qədər (əzələdaxili);
• ana südü zamanı;
• böyrək çatışmazlığı olan uşaqlar.

Yan təsirlər

İnkişaf edə bilər:

• dəri döküntüləri, eozinofiliya ;
• qusma, təhrif dad hissləri qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması, psevdomembranoz kolit , ürəkbulanma;
• artan nöbet fəaliyyəti, epileptik tutmalar ;
• cinsin bir göbələyi ilə dəri və selikli qişaların zədələnməsi Candida , anafilaktik reaksiyalar ;
• dərmanı venadaxili istifadə edərkən inyeksiya yerində ağrı və narahatlıq.

Imipenem, istifadə üçün təlimat (metod və dozaj)

Dozaj və tətbiq üsulu xəstəliyin şiddətindən, boyu, çəkisi və xəstənin bədəninin fərdi xüsusiyyətlərindən asılıdır. Dərman iştirak edən həkimin tövsiyəsi ilə venadaxili və ya əzələdaxili olaraq təyin edilir.

İntravenöz infuziyalar yavaş-yavaş, damcı şəklində verilir. Çox vaxt bu idarə üsulu başlanğıcda istifadə olunur sepsis , endokardit və ya fizioloji pozğunluqlar səbəbindən həyat üçün təhlükəli olan digər infeksiyalar (məsələn, şokda ).

İntravenöz olaraq, böyüklər və 12 yaşdan yuxarı uşaqlar gündə 1-4 qram dərman təyin edilir. İnfuziyalar hər 6 saatdan bir verilir. Çəkisi 4 kq-dan çox olan 3 aydan yuxarı uşaqlar üçün gündəlik doza hər kq çəki üçün 60 mq əsasında hesablanır.

Əzələdaxili inyeksiyalar 12 yaşından etibarən təyin edilir. Dərman gündə 1-1,5 qram (2 dozada) əzələyə dərin yeridilir.

Yetkinlər üçün maksimal gündəlik doza venadaxili olaraq 4 qram və əzələdaxili olaraq 1,5 qramdır. Uşaqlara gün ərzində 2 qramdan çox dərman venadaxili verilməməlidir.

65 yaşdan yuxarı xəstələrdə böyrək və qaraciyər funksiyası azalır, ürək-damar sisteminin fəaliyyəti pozulur. Buna görə də, bu qrup xəstələrin müalicəsi minimum aktiv və effektiv dozalar təyin edilməklə, həddindən artıq ehtiyatla aparılmalıdır. Böyrək funksiyasının diqqətlə monitorinqi də lazımdır.

Həddindən artıq doza

Dərmanın həddindən artıq dozası halları haqqında məlumat yoxdur. Dərman qəbulunu dayandırmaq və dəstəkləyici terapiya təyin etmək tövsiyə olunur. Imipenem tərəfindən aradan qaldırıldığına inanılır .

Qarşılıqlı əlaqə

Kombinasiya İmipenem + Silastatin və ya tutmaların inkişafına səbəb ola bilər.

Satış şərtləri

Reseptə görə.

Xüsusi göstərişlər

Dərmanı mərkəzi sinir sistemi və ya böyrək xəstəlikləri olan xəstələrə təyin edərkən xüsusilə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Dozajı tənzimləmək tövsiyə olunur.

Xatırlamaq və nəzərə almaq lazımdır ki, əgər xəstə əvvəllər olubsa allergik reaksiyalar haqqında beta-laktam antibiotikləri , siz Imipenem-ə qarşı allergiya inkişaf etdirə bilərsiniz.

İstifadə edərkən bu dərmandan Və , sonuncu böyrək inhibitorudur dehidropeptidazlar . Bu birləşmə sidikdə imipenem toplanmasına səbəb ola bilər.

Dərmanla müalicə zamanı, yalançı müsbət Coombs reaksiyası .

Uşaqlar üçün

Pediatrik praktikada antibiotik şəklində istifadə olunur venadaxili enjeksiyonlar. Gündəlik dozanı tənzimləmək lazımdır.

Yaşlı

Hamiləlik və laktasiya dövründə

Hamilə qadınlara dərman yalnız gözlənilən fayda döl üçün riskdən əhəmiyyətli dərəcədə üstün olduqda təyin edilir. Müalicə zamanı ana südü ilə qidalanmağı dayandırmaq daha yaxşıdır.

Tərkibində olan dərmanlar (Imipenem analoqları)

Səviyyə 4 ATX kodu uyğun gəlir:

Kombinasiya İmipenem + Silastatin aşağıdakı dərmanlara daxildir: Aquapenem , İmipenem Və Silastatin , , İmipenem Və silastatin natrium , İmipenem +Silastatin flakonu , Tsilapenem ,Grimipenem , Tsilaspen , Tiepenem .

INN: Imipenem, Cilastatin

İstehsalçı: Ximpharm ASC

Anatomik-terapevtik-kimyəvi təsnifat:İmipenem beta-laktamaza inhibitorları ilə birlikdə

Qazaxıstan Respublikasında qeydiyyat nömrəsi: No RK-LS-5No 010367

Qeydiyyat müddəti: 03.08.2015 - 03.08.2020

KNF (Qazaxıstanın milli formuluna daxil edilmiş dərman vasitəsi dərmanlar)

ED (Vahid Distribyutordan alınmalı olan pulsuz tibbi xidmətin zəmanətli həcmi çərçivəsində dərman vasitələrinin Siyahısına daxildir)

Qazaxıstan Respublikasında limit alış qiyməti: 6 479,51 KZT

Təlimatlar

Ticarət adı

Prepenem edək ®

Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı

Dozaj forması

İntravenöz tətbiq üçün məhlul hazırlamaq üçün toz

Qarışıq

Bir şüşə var

imipenem, silastatin və natrium bikarbonatın steril qarışığı, o cümlədən:

aktiv maddələr: imipenem

(susuz imipenem baxımından) 500,0 mq

silastatin natrium

(silastatin baxımından) 500,0 mq,

köməkçi maddə: natrium bikarbonat.

Təsvir

Toz ağdan bir qədər sarımtıl rəngə malikdir.

Farmakoterapevtik qrup

Sistemli istifadə üçün antibakterial preparatlar. Beta-laktam antibakterial dərmanlar başqaları. Karbapenemlər. İmipenem və dehidropeptidaza inhibitoru.

ATX kodu J01DH51

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Venadaxili (iv) tətbiq edildikdən sonra imipenemin bioavailability 98% təşkil edir. Əksər toxumalarda və bədən mayelərində tez və geniş şəkildə paylanır. Qan plazması zülallarına bağlanma - 20%. Yarımxaricolma dövrü 1 saatdır. Renal dehidropeptidazanın təsiri altında beta-laktam halqasının hidrolizi ilə böyrəklərdə metabolizə olunur.

İmipenem/silastatin məhlulunun venadaxili yeridilməsindən sonra plazmada maksimum konsentrasiyaya (TCmax) çatma vaxtı hər iki komponent üçün 20 dəqiqə təşkil edir. Bu halda, imipenem/silastatin üçün maksimal konsentrasiya (Cmax) imipenem üçün 21-dən 58 mkq/ml-ə, silastatin üçün isə 31-dən 49 mkq/ml-ə qədər olan dəyərlərə çatır. İmipenem/silastatinin qəbulundan sonra Cmax 4-6 saat ərzində 1 mkq/ml-ə qədər və ondan aşağı düşür.

Hər bir komponent üçün yarımxaricolma dövrü 1 saatdır. Plazma zülalları ilə bağlanması imipenem üçün 20% və silastatin üçün 40% təşkil edir. Venadaxili yeridilmiş imipenem/silastatinin təxminən 70%-i 10 saat ərzində böyrəklər tərəfindən xaric olunur. Antibiotikin sidikdə 10 mkq/ml-dən yuxarı konsentrasiyası imipenem/silastatinin venadaxili yeridilməsindən sonra 8 saat davam edə bilər. Silastatinin təxminən 70%-i preparatın venadaxili yeridilməsindən sonra 10 saat ərzində böyrəklər tərəfindən xaric edilir.

İntravenöz tətbiqdən sonra imipenem/silastatin insan orqanizminin aşağıdakı toxumalarında və mühitlərində müəyyən edilir: göz almasının şüşəvari gövdəsində, gözdaxili mayedə, ağciyər toxumasında, plevra mayesində, peritoneal mayedə, öddə, onurğa beyni mayesində, birləşdirici, sümük toxumasında.

Farmakodinamikası

Prepenem edək ® - antibiotik geniş diapazon iki komponentdən ibarət olan hərəkət: imipenem və cilastatin.

İmipenem bakterial hüceyrə divarının sintezini maneə törədir və geniş spektrli qram-müsbət və qram-mənfi patogen mikroorqanizmlərə qarşı bakterisid təsir göstərir. İmipenem əvvəllər yalnız dar spektrli beta-laktam antibiotiklərinin aktiv olduğu qram-müsbət növlərə qarşı aktivdir.

Dihidropeptidaza-I-nin rəqabət qabiliyyətli, geri dönən və spesifik inhibitoru olan silastatin natrium imipenem tərəfindən metabolizə olunan və inaktivləşən, bununla da onu öz antibakterial fəaliyyətindən məhrum edən, lakin imipenemin antibakterial fəaliyyətinə təsir göstərməyən böyrək fermentidir.

Fəaliyyət spektri imipenem/silastatinə Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis və Bacteroides fragilis, adətən digər antibiotiklərə davamlı olan problemli patogenlərin müxtəlif qrupu daxildir.

İmipenem bakterial beta-laktamazanın məhvinə davamlıdır, bu da onu Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp kimi bir çox mikroorqanizmlərə qarşı təsirli edir. və əksər beta-laktam antibiotiklərinə davamlı olan Enterobacter spp.

Antimikrobiyal spektr imipenem/silastatin praktiki olaraq bütün klinik əhəmiyyətli patogen mikroorqanizmləri əhatə edir.

İmipenem/silastatin aktivdir in vitro aerob qram-mənfi bakteriyalara qarşı: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (əvvəllər Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella boğmaca, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (o cümlədən Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (O cümlədən Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi (beta-laktamaza istehsal edən suşlar daxil olmaqla), Haemophilus parainfluenzaleai, K. sp. (o cümlədən Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Legionella spp., Moraxella spp., Morganella morganii (əvvəllər Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (o cümlədən penicillinase istehsal edən, Neisseria strainssp., Neisseria . (o cümlədən Proteus mirabilis, Proteus vulgaris) Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (o cümlədən Providencia rettgeri (əvvəllər Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (o cümlədən Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, P. stutzeri), Salmonella spp. (Salmonella typhi daxil olmaqla), Serratia spp. (o cümlədən Serratia liquefaciens, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis daxil olmaqla);

Aerobik qram-müsbət bakteriyalar: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis (o cümlədən penisilinaz istehsal edən suşlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. qrup B (o cümlədən Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. qrup C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans (alfa və qamma hemolitik suşları daxil olmaqla);

Anaerob qram-mənfi bakteriyalar: Porph romonas asaccharolytica (əvvəllər Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (əvvəllər Bacteroides bivius), Prevotella disiens (keçmiş Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (əvvəllər Bacteroides intermedius), Bacteroides melaninoscthia, Bacteroides melaninoscthia erium spp. (o cümlədən Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Veillonella spp.;

Anaerob qram-müsbət bakteriyalar: Actinomyces spp., Clostridium spp. (Clostridium perfringens daxil olmaqla), Eubacterium spp., mikroaerofil streptokok, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (o cümlədən Propionibacterium acnes), Bifidobacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Xanthomonas maltophilia (əvvəllər Pseudomonas maltophilia) və Pseudomonas cepacia-nın bəzi suşları imipenem/silastatinə davamlıdır.

In vitro testlər göstərir ki, imipenem/silastatin Pseudomonas aeruginosa-nın müəyyən izolatlarına qarşı aminoqlikozid antibiotikləri ilə sinergik təsir göstərir.

İstifadəyə göstərişlər

Aşağıdakı infeksiyaların müalicəsi üçün böyüklər və 1 yaşdan yuxarı uşaqlar:

Qarın boşluğunun mürəkkəb infeksiyaları

Ağır pnevmoniya, o cümlədən nozokomial pnevmoniya və ventilyatorla əlaqəli pnevmoniya

Doğuş və doğuşdan sonrakı infeksiyalar

Mürəkkəb sidik yollarının infeksiyaları

Dərinin və yumşaq toxumaların mürəkkəb infeksiyaları

Prepenem edək ® neytropeniyadan şübhələnildikdə qızdırmalı xəstələrin müalicəsində istifadə oluna bilər bakterial infeksiya, yuxarıda göstərilən infeksiyalardan hər hansı birinə malik olan və ya ondan şübhələnən bakteriemiyası olan xəstələrin müalicəsində.

Antibakterial maddələrin düzgün istifadəsi üçün rəsmi təlimatlara müraciət edilməlidir.

İstifadə qaydaları və dozaları

Gündəlik doza infeksiyanın növü və şiddətindən, təcrid olunmuş patogen(lər)dən, böyrək funksiyasından və xəstənin bədən çəkisindən asılıdır.

Böyüklər və yeniyetmələr

Normal böyrək funksiyası olan xəstələr üçün (kreatinin klirensi > 70 ml/dəq/1,73 m2) aşağıdakı dozalar tövsiyə olunur:

Hər 6 saatdan bir 500 mq/500 mq və ya

1000 mq/1000 mq hər 8 saatdan bir və ya hər 6 saatdan bir.

Daha az həssas bakteriya növləri (məsələn, Pseudomonas aeruginosa) ilə əlaqəli şübhəli və ya sübut edilmiş infeksiyalar və çox ağır infeksiyalar üçün (neytropeniyası olan qızdırmalı xəstələrdə) hər 6 saatdan bir 1000 mq/1000 mq təyin etmək tövsiyə olunur.

Dozanın azaldılması aşağıdakı hallarda lazımdır:

Kreatinin klirensi ≤70 ml/dəq/1,73 m2 (Cədvəl 1-ə bax) və ya

Bədən çəkisi<70 кг.

Xəstələr üçün doza<70 кг будет рассчитываться по следующей формуле:

Xəstənin bədən çəkisi (kq) * dərmanın standart dozası

Maksimum ümumi gündəlik doza gündə 4000 mq/4000 mq-dan çox olmamalıdır.

Böyrək çatışmazlığı

Böyrək funksiyası pozulmuş yetkin xəstələr üçün dozanın təyini:

1. Gündəlik doza (yəni 2000/2000, 3000/3000 və ya 4000/4000 mq) ümumiyyətlə normal böyrək funksiyası olan xəstələrin müalicəsində istifadə edilə bilər.

2. Cədvəl 1-ə əsasən, xəstənin kreatinin klirensinə uyğun olaraq preparatın dozasını azaltmaq məqsədəuyğundur. İnfuziyaların müddəti - "İdarəetmə üsulu" alt bölməsinə baxın.

Cədvəl 1: Böyrək çatışmazlığı və bədən çəkisi >70 kq olan yetkin xəstələrdə dozanın azaldılması*

*Çəkisi olan xəstələr üçün<70 кг следует рассчитать дальнейшее пропорциональное снижение дозы путем деления массы тела больного (в кг) на 70 кг и умножения на соответствующую рекомендуемую дозу согласно табл.1.

** Kreatinin klirensi 6-20 ml/dəq/1,73 m2 olan xəstələrdə 500 mq/500 mq dozadan istifadə edildikdə, qıcolmaların inkişaf riski var.

Kreatinin klirensi olan xəstələr<5мл/мин/1.73м2

Prepenem edək ® 48 saat ərzində hemodializ almamışlarsa, belə xəstələrə təyin edilməməlidir.

Hemodializdə olan xəstələr

Hemodializdə kreatinin klirensi ≤5 ml/dəq/1,73 m2 olan xəstələri müalicə edərkən, kreatinin klirensi 6-20 ml/dəq/1,73 m2 olan xəstələr üçün Cədvəl 1-də göstərilən dozalardan istifadə etmək tövsiyə olunur (Cədvəl 1-ə bax).

İmipenem və silastatin hemodializ zamanı dövriyyədən xaric edilir. Xəstə Prepenem qəbul etməlidir ® hemodializ seansı bitdikdən sonra 12 saat fasilələrlə. Hemodializ alan xəstələr, xüsusən də əsas mərkəzi sinir sistemi xəstəlikləri olan xəstələr diqqətlə izlənilməlidir. Hemodializ xəstələri üçün, Prepenem ® yalnız fayda tutmaların potensial riskini üstələdikdə tövsiyə olunur (“Xüsusi təlimatlar” bölməsinə baxın).

Hal-hazırda Prepenem-in istifadəsini tövsiyə etmək üçün etibarlı məlumat yoxdur ® peritoneal dializdə olan xəstələr.

Qaraciyər çatışmazlığı

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur (“Farmakodinamikası/farmakokinetikası” bölməsinə baxın).

Geriatriyada tətbiq

Böyrək patologiyası olmayan yaşlı xəstələr üçün dozanın dəyişdirilməsi tələb olunmur (“Farmakodinamikası/farmakokinetikası” bölməsinə baxın).

Pediatriyada istifadə edin

İnfeksiya şübhəsi varsa və ya qeyri-həssas bakteriya növləri aşkar edilərsə (məsələn: Pseudomonas aeruginosa) və çox ağır infeksiyalar üçün (məsələn: neytropeniyası olan qızdırmalı xəstələrdə) hər dəfə 25/25 mq/kq dozanın təyin edilməsi tövsiyə olunur. 6 saat.

Uşaqlar üçün<1 года

Böyrək çatışmazlığı olan pediatrik əhali

İstifadəyə dair göstərişlər

Venadaxili infuziya üçün məhlulun hazırlanması

Toz ilə şüşəyə 100 ml həlledici əlavə edin. Aşağıdakı həlledicilərdən istifadə edilə bilər: izotonik natrium xlorid məhlulu; 5% sulu dekstroz məhlulu; 10% sulu dekstroz məhlulu; 5% dekstroz və 0,9% natrium xlorid məhlulu; 5% dekstroz və 0,45% natrium xlorid məhlulu; 5% dekstroz və 0,225% natrium xlorid məhlulu; 5% dekstroz və 0,15% kalium xlorid məhlulu; mannitol 5% və 10%. Nəticədə məhlul (imipenem konsentrasiyası 5 mq/ml) şəffaf maye əmələ gələnə qədər çalxalanmalıdır. Məhlulun rəngində sarıdan rəngsizə qədər fərqlər dərmanın fəaliyyətinə təsir göstərmir.

Prepenem məhlulunun hazırlanması ® Tərkibində laktik turşu duzu (laktat) olan həlledicilərdən istifadə etməyin.

Hər bir doza ≤500 mq/500 mq 20-30 dəqiqə ərzində venadaxili yeridilməlidir. Hər bir doza >500 mq/500 mq 40-60 dəqiqə ərzində tətbiq edilməlidir. Əgər infuziya zamanı xəstə ürəkbulanma hiss edərsə, infuziya sürəti azaldıla bilər.

Yan təsirlər

Klinik tədqiqatlarda (1723 xəstə imipenem/

cilastatin venadaxili) bu terapiya ilə əlaqəli ən tez-tez bildirilən sistemli mənfi reaksiyalar bunlardır: ürəkbulanma (2,0%), ishal (1,8%), qusma (1,5%), səpgi (0,9%), qızdırma (0,5%), arterial hipotenziya (0,4). %), qıcolmalar (0,4%), başgicəllənmə (0,3%), qaşınma (0,3%), ürtiker (0,2%), yuxululuq (0,2%). Yerli mənfi reaksiyalardan ən çox müəyyən edilənlər bunlardır: flebit/tromboflebit (3,1%), inyeksiya yerində ağrı (0,7%), enjeksiyon yerində eritema (0,4%) və venoz qalınlaşma (0,2%). Həmçinin qeyd edildi: artan serum transaminazları və qələvi fosfataz.

Klinik və marketinqdən sonrakı tədqiqatlarda aşağıdakı mənfi reaksiyalar bildirilmişdir:

Bütün mənfi reaksiyalar orqan təsnifatına və tezliyinə görə verilmişdir: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100-dən<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестная частота (может не быть оценена по имеющимся данным).

Hər bir tezlik qrupu daxilində mənfi təsirlər mənfi hadisələrin şiddətinin azalan ardıcıllığı ilə təqdim olunur.

Sistem	Tezlik	Yan təsirlər
İnfeksiyalar və təzahürlər		psevdomembranoz kolit, kandidoz
	çox nadir hallarda	qastroenterit
Qan və limfa sisteminin xəstəlikləri		eozinofiliya
		pansitopeniya, neytropeniya, leykopeniya, trombositopeniya, trombositoz
		aqranulositoz
	çox nadir hallarda	hemolitik anemiya, sümük iliyinin supressiyası
İmmunitet sistemi xəstəlikləri		anafilaktik reaksiyalar
Ruhi xəstəlik		psixi pozğunluqlar, o cümlədən halüsinasiyalar və orientasiya pozğunluğu
Sinir sisteminin pozğunluqları		konvulsiyalar, miyoklonik fəaliyyət, başgicəllənmə, yuxululuq
		ensefalopatiya, paresteziya, fokus tremor, dad pozğunluğu
	çox nadir hallarda	miyasteniya gravisinin kəskinləşməsi, baş ağrısı
KBB pozğunluqları		eşitmə itkisi
	çox nadir hallarda	tinnitus, başgicəllənmə
Ürək xəstəlikləri	çox nadir hallarda	siyanoz, taxikardiya, ürək döyüntüsü
Damar xəstəlikləri		tromboflebit
		hipotenziya
	çox nadir hallarda
Tənəffüs sisteminin pozğunluqları	çox nadir hallarda	nəfəs darlığı, hiperventilyasiya, boğaz ağrısı
Mədə-bağırsaq pozğunluqları		ishal, ürəkbulanma, qusma. Qranulositopeniyası olan xəstələrdə imipenem/silastatinlə müalicə zamanı olmayan xəstələrə nisbətən dərmana bağlı ürəkbulanma və qusma daha çox müşahidə olunur.
		dilin və/və ya dişlərin rənglənməsi
	çox nadir hallarda	hemorragik kolit, qarın ağrısı, ürək yanması, qlossit, dil papillalarının hipertrofiyası, hipersalivasiya
Qaraciyər xəstəlikləri		qaraciyər çatışmazlığı, hepatit
	çox nadir hallarda	fulminant hepatit
Dərinin və dərialtı toxumanın xəstəlikləri		səpgi, o cümlədən ekzantematik)
		ürtiker, qaşınma
		zəhərli epidermal nekroliz, anjiyoödem, Stevens-Conson sindromu, eritema multiforme, eksfoliativ dermatit
	çox nadir hallarda	hiperhidrioz, dəri dəyişiklikləri
Əzələ-skelet sisteminin xəstəlikləri	çox nadir hallarda	poliartralgiya, torakal beldə ağrı
Sidik sisteminin xəstəlikləri		kəskin böyrək çatışmazlığı, oliquriya/anuriya, poliuriya, sidiyin rəngsizləşməsi (zərərsiz, hematuriya ilə qarışdırılmamalıdır). Prerenal azotemiya və böyrək çatışmazlığı kimi predispozan faktorlar olmadıqda, imipenem/silastatinin böyrək funksiyasındakı dəyişikliklərdə rolunu qiymətləndirmək çətindir.
Süd vəzilərinin və reproduktiv sistemin xəstəlikləri	çox nadir hallarda	vulvanın qaşınması
Dərman qəbulu sahəsində ümumi xəstəliklər və yan təsirlər		qızdırma, yerli ağrı və indurasiya, enjeksiyon yerində eritema
	çox nadir hallarda	sinə narahatlığı, asteniya/zəiflik
Araşdırma		qan serumunda transaminazaların və qələvi fosfatazanın artması
		müsbət birbaşa Kumbs reaksiyası, protrombin vaxtının uzanması, hemoglobinin azalması, bilirubinin artması, serum kreatinin və ürenin artması

Pediatrik praktikada

Uşaqlar (≥3 ay)

≥3 aylıq 178 xəstə uşaq üzərində aparılan tədqiqatda mənfi reaksiyalar böyüklər arasında olan məlumatlar ilə uyğun gəlirdi.

Əks göstərişlər

Aktiv maddələrə və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq

Hər hansı digər karbapenem antibakterial preparatına qarşı yüksək həssaslıq

Hər hansı digər növ beta-laktam antibakterial agentə (məsələn, penisilinlər və ya sefalosporinlər) şiddətli həssaslıq (məsələn, anafilaktik reaksiya, ağır dəri reaksiyaları)

1 yaşa qədər uşaq yaşı

Böyrək funksiyası pozulmuş uşaqlar (serum kreatinin >2 mq/l)

Kreatinin klirensi 5 ml/dəqdən az olan yetkin xəstələr

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Qansiklovir və imipenem/silastatin qəbul edən xəstələrdə ümumiləşdirilmiş qıcolmalar bildirilmişdir. Potensial fayda ağırlaşma riskini üstələməyənə qədər bu dərmanlar eyni vaxtda qəbul edilməməlidir.

İmipenem/silastatinin qəbulu valproik turşusunun zərdabda konsentrasiyasının azalması ilə müşayiət olunur ki, bu da nöbet aktivliyinin artması riski ilə müşayiət olunur (klinik təcrübədə bildirilmiş hallar), buna görə də Prepenem ilə müalicə zamanı ® Valproik turşunun serum konsentrasiyasına nəzarət etmək tövsiyə olunur.

Prepenem edək ® eyni şprisdə digər antibiotiklərlə qarışdırılmamalıdır, eyni zamanda digər antibiotiklərlə (aminoqlikozidlər) eyni vaxtda, lakin təcrid olunmuş şəkildə qəbul edilməsinə icazə verilir.

Antibiotiklərin warfarinlə eyni vaxtda istifadəsi sonuncunun antikoaqulyant təsirini artıra bilər. Eyni zamanda antibiotik qəbul edən xəstələrdə oral antikoaqulyantların, o cümlədən warfarinin antikoaqulyant təsirinin artması ilə bağlı çoxsaylı məlumatlar var. Risklər infeksiyanın növündən, xəstənin yaşından və ümumi vəziyyətindən asılı olaraq dəyişə bilər, ona görə də antibiotikin INR (beynəlxalq normallaşdırılmış nisbət) artımına töhfəsini qiymətləndirmək çətindir. Antibiotiklərin oral antikoaqulyantlarla eyni vaxtda qəbulu zamanı və dərhal sonra, xüsusilə tez-tez INR-yə nəzarət etmək tövsiyə olunur.

İmipenem/silastatin və probenesidin birgə tətbiqi imipenem plazma səviyyəsinin minimal artmasına və onun plazmadan yarımxaricolma dövrünün artmasına səbəb olur. İmipenem/silastatinin probenesidlə birlikdə qəbulu zamanı aktiv (metabolizə olunmamış) imipenemin sidiklə bərpası təxminən 60% azalır. İmipenem/silastatin və probenesidin eyni vaxtda qəbulu silastatinin plazma səviyyəsini və onun yarı ömrünü iki dəfə artırır, lakin onun sidikdə bərpasına heç bir təsir göstərmir.

Xüsusi göstərişlər

Müəyyən bir xəstənin müalicəsi üçün imipenem/silastatini seçərkən, karbapenem təyin edilməsinin məqsədəuyğunluğu infeksiyanın şiddəti, digər antibiotiklərə qarşı müqavimət və karbapenemə davamlı bakteriyaların seçilmə riski kimi amillər əsasında hesablanmalıdır.

Artan həssaslıq

Beta-laktam terapiyası alan xəstələrdə yüksək həssaslıq (anafilaktik) reaksiyalarının ağır və bəzən ölümcül halları bildirilmişdir. Bu reaksiyalar daha çox allergenlərə qarşı həssaslığı olan insanlarda olur. Prepenem ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl ® xəstəni karbapenemlərə, penisilinlərə, sefalosporinlərə və digər beta-laktamlara və allergenlərə qarşı keçmiş həssaslıq reaksiyaları ilə bağlı diqqətlə sorğu-sual etmək lazımdır (“Əks göstərişlər” bölməsinə baxın).

Prepenem-ə qarşı allergik reaksiya baş verərsə, müalicə dərhal dayandırılmalıdır. ® . Ciddi anafilaktik reaksiyalar dərhal təcili müalicə tələb edir.

Qaraciyərdən

Prepenem ilə müalicə zamanı qaraciyər funksiyasına diqqətlə nəzarət edilməlidir. ® qaraciyər toksikliyinin inkişaf riski səbəbindən (məsələn, transaminazaların artması, qaraciyər çatışmazlığının inkişafı və fulminant hepatit).

Prepenem təyin edilərkən ® qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə müalicə zamanı qaraciyər funksiyasına nəzarət etmək lazımdır. Prepenem dozasını tənzimləyin ® isteğe bağlıdır ("Tətbiq üsulu" bölməsinə baxın).

Hematologiya

Prepenem ilə müalicə zamanı ® müsbət Coombs testi (birbaşa və ya dolayı) inkişaf edə bilər.

Antibakterial spektr

Empirik müalicəyə başlamazdan əvvəl Prepenemin antibakterial spektrini nəzərə almaq lazımdır ® , xüsusilə xəstənin həyatını təhdid edən şərtlərdə. Bundan əlavə, Prepenem təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır ® məsələn, dərinin və yumşaq toxumaların bakterial infeksiyalarına səbəb olan xüsusi patogenlərin məhdud həssaslığına görə. Prepenem edək ® patogen müəyyən edilənə, ona müsbət həssaslıq müəyyən edilənə qədər və patogenin müalicəyə cavab vermə ehtimalı yüksək olana qədər belə infeksiyaların müalicəsi üçün təyin edilməməlidir. MRSA infeksiyasına şübhə olduqda və ya istifadə üçün göstərişlərdə göstərilən sübutlar olduqda, müvafiq anti-MRSA agentinin eyni vaxtda tətbiqi zəruri ola bilər. Prepenemin eyni vaxtda istifadəsi ® və Pseudomonas aeruginosa tərəfindən törədilən infeksiyaya şübhə olduqda və ya bu təlimatda təsdiq edilmiş göstərişlərin mövcudluğuna dair sübutlar olduqda ("İstifadə göstərişləri" bölməsinə baxın) aminoqlikozidlər göstərilə bilər.

Valproik turşusu ilə qarşılıqlı əlaqə

Prepenemin eyni vaxtda istifadəsi ® və valproik turşusu/natrium valproat tövsiyə edilmir (“Dərman qarşılıqlı təsiri” bölməsinə baxın).

Clostridium difficile

Prepenem təyin edilərkən ® Demək olar ki, bütün antibiotiklərdə olduğu kimi, antibiotiklə əlaqəli və psevdomembranoz kolit də bildirilmişdir ki, onların şiddəti yüngüldən həyati təhlükəyə qədər dəyişir. Prepenemdən istifadə zamanı və ya ondan sonra ishal inkişaf edən xəstələrdə bu diaqnozu yadda saxlamaq vacibdir ® ("Yan təsirlər" bölməsinə baxın). Bu kateqoriyalı xəstələr üçün Prepenem ilə müalicənin dayandırılmasının mümkünlüyünü nəzərə almaq lazımdır. ® və Clostridium difficile üçün xüsusi müalicənin təyin edilməsi. Bağırsaq hərəkətliliyini maneə törədən dərmanların təyin edilməsi tövsiyə edilmir.

Böyrək çatışmazlığı

Prepenem edək ® böyrək funksiyası azalmış xəstələrdə toplana bilər və antibiotikin dozası qeyri-adekvat olarsa, mərkəzi sinir sistemindən mənfi reaksiyalara səbəb ola bilər (“İdarəetmə metodu” bölməsinə baxın).

Mərkəzi sinir sistemi

Kreatinin klirensi və xəstənin bədən çəkisi əsasında hesablanan tövsiyə olunan dozaları aşdıqda baş verən miyoklonik aktivlik, qıcolmalar, disorientasiya, çaşqınlıq kimi mərkəzi sinir sistemindən mənfi reaksiyalar müəyyən edilmişdir. Bu mənfi reaksiyalar mərkəzi sinir sistemi pozğunluqları (məsələn, beyin zədəsi və ya tutma tarixi) və/və ya böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə daha tez-tez bildirilmişdir, bu xəstələrdə idarə olunan dozaların yığılması baş verə bilər. Bununla əlaqədar olaraq, bu kateqoriyalı xəstələr üçün dərman qəbulu dozalarının hesablamalarına ciddi şəkildə riayət etmək tövsiyə olunur (“İdarəetmə üsulu və dozalar” bölməsinə baxın). Artıq qıcolma pozğunluğu keçirmiş xəstələrdə antikonvulsan terapiyaya davam etmək lazımdır.

Nevroloji simptomları və nöbet tarixi olan uşaqlarda, xüsusən qıcolma risk faktorları məlum olan və ya qıcolma həddini aşağı salan dərmanlarla eyni vaxtda müalicə alan uşaqlarda xüsusi ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Kiçik tremor, klonik konvulsiyalar və ya tutmalar baş verərsə, antikonvulsant terapiya təyin etmək üçün bir nevroloqla təcili məsləhətləşmə lazımdır. MSS simptomları davam edərsə, Prepenem dozası ® dərman azaldılmalı və ya tamamilə dayandırılmalıdır.

Kreatinin klirensi ≤5 ml/dəq/1,73 m2 olan xəstələr Prepenem qəbul etməməlidirlər. ® , əgər hemodializ 48 saat ərzində aparılmayıbsa. Hemodializdə olan xəstələr üçün imipenem/silastatinin yalnız faydası qıcolmaların potensial riskindən üstün olduğu halda tövsiyə olunur (bax: "Dozaj və İstifadə qaydası").

Pediatrik əhali

Prepenem edək ® 500 mq/500 mq tərkibində 37,5 mq natrium (1,6 mmol) var ki, bu da pəhriz seçərkən natrium miqdarının hesablanması zamanı nəzərə alınmalıdır.

Hamiləlik və laktasiya

Hamiləlik

Hamilə qadınlarda imipenem/silastatinin istifadəsi ilə bağlı etibarlı nəzarət edilən tədqiqatlar yoxdur.

Hamilə meymunlarda aparılan tədqiqatlar reproduktiv toksikliyin olduğunu göstərdi. İnsanlar üçün potensial risk məlum deyil.

Prepenem edək ® Hamiləlik dövründə yalnız ana üçün fayda döl üçün potensial riskdən daha çox olduqda istifadə edilməlidir.

Ana südü ilə qidalanma

İmipenem/silastatin insan ana südündə az miqdarda olur. Prepenem istifadə edildikdə ® zəruri hesab edildikdə, qidalanmanın faydaları ilə uşaq üçün mümkün risk arasındakı tarazlığı müqayisə etmək lazımdır

Məhsuldarlıq

İmipenemin potensial təsirləri ilə bağlı məlumat mövcud deyil.

cilastatinan kişilərin və ya qadınların məhsuldarlığına təsir göstərir.

Dərmanın nəqliyyat vasitəsini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri

Dərmanın nəqliyyat vasitələrini idarəetmə qabiliyyətinə təsirini öyrənmək üçün klinik tədqiqatlar aparılmamışdır. Bununla belə, Prepenem ilə müalicə zamanı yan təsirlərin (halüsinasiyaların və yuxululuğun inkişafı) mümkünlüyünü nəzərə alaraq ® , avtomobil idarə edərkən və potensial təhlükəli mexanizmlərlə işləyərkən xüsusi diqqətli olmalısınız.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: dərmanın artan yan təsirləri, bunlara daxil ola bilər: konvulsiyalar, qarışıqlıq, tremor, ürəkbulanma, qusma, hipotenziya, bradikardiya.

Müalicə:İmipenem/cilastitin ilə həddindən artıq dozanın müalicəsi ilə bağlı xüsusi məlumat yoxdur. Dərman hemodializ zamanı xaric edilir, lakin dərmanın həddindən artıq dozası zamanı bu prosedurun effektivliyi məlum deyil.

Buraxılış forması və qablaşdırma

500 mq aktiv maddələr rezin tıxaclarla hermetik şəkildə bağlanmış, alüminium qapaqlarla bükülmüş və ya birləşdirilmiş “FLIPP OFF” qapaqları ilə bağlanmış flakonlara yerləşdirilir.

Hər şüşəyə etiketdən və ya yazı kağızından hazırlanmış etiket və ya xaricdən gətirilən öz-özünə yapışan etiket yapışdırılır. Hər bir butulka, tibbi istifadəsi üçün dövlət və rus dillərində təsdiq edilmiş təlimatla birlikdə karton qutuya yerləşdirilir.

Təsdiq edilmiş tibbi istifadə təlimatından dövlət və rus dillərində olan mətnin qablaşdırmada yerləşdirilməsinə icazə verilir.

Saxlama şəraiti

mağazada quru yerdə, işıqdan qorunan, olmayan bir temperaturda

25 °C-dən yuxarı.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın!

Raf ömrü

İstifadə müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.

Apteklərdən buraxılma şərtləri

Reseptlə

İstehsalçı

Qeydiyyat Sertifikatı Sahibi

"Khimpharm" ASC, Qazaxıstan Respublikası

Qazaxıstan Respublikası ərazisində məhsulların (məhsulların) keyfiyyəti ilə bağlı istehlakçılardan şikayətləri qəbul edən təşkilatın ünvanı

"Ximpharm" ASC, Çimkent, Qazaxıstan Respublikası,

st. Rəşidova, 81, t/f: 560882

Telefon nömrəsi 7252 (561342)

Faks nömrəsi 7252 (561342)

E-poçt ünvanı [email protected]

Əlavə edilmiş fayllar

060667411477976385_ru.doc	159,5 kb
588601521477977580_kz.doc	197,5 kb

Imipenem-in silastatinlə əzələdaxili yeridilməsi üçün məhlul hazırlamaq üçün tozun dozaj formasının təsviri

İmipenem və silastatinlə əzələdaxili yeridilməsi üçün məhlul hazırlamaq üçün farmakoloji təsir tozu

Geniş spektrli beta-laktam antibiotik. Bakteriyaların hüceyrə divarlarının sintezini maneə törədir və geniş spektrli qram-müsbət və qram-mənfi mikroorqanizmlərə, aerob və anaeroblara qarşı bakterisid təsir göstərir.

İmipenem tienamisinin törəməsidir və karbapenemlər qrupuna aiddir.

Silastatin natrium böyrəklərdə imipenemi metabolizə edən ferment olan dehidropeptidazı inhibə edir, bu da sidik yollarında dəyişməmiş imipenemin konsentrasiyasını əhəmiyyətli dərəcədə artırır. Cilastin öz antibakterial fəaliyyətinə malik deyil və bakterial beta-laktamazanı inhibə etmir.

Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis və Bacteroides fragilis-ə qarşı aktivdir. Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp kimi bir çox mikroorqanizmlərə qarşı təsirli olan bakterial beta-laktamazanın məhvinə davamlıdır. və əksər beta-laktam antibiotiklərinə davamlı olan Enterobacter spp. Antibakterial spektr demək olar ki, bütün klinik əhəmiyyətli patogen mikroorqanizmləri əhatə edir.

Qram-mənfi aerob bakteriyalara qarşı aktivdir: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (əvvəllər Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella boğmaca, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (o cümlədən Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (O cümlədən Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (beta-laktamaza istehsal edən suşlar da daxil olmaqla), Haemophilus parainfluenzaleaei, K. sp., (Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae daxil olmaqla), Moraxella spp., Morganella morganii (əvvəllər Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (penisillinaz istehsal edən suşlar daxil olmaqla), Neisseria meningitididips. (keçmiş Pasteurella), o cümlədən. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (o cümlədən Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (o cümlədən Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (əvvəllər Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (o cümlədən Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (Salmonella typhi daxil olmaqla), Serratia spp. (o cümlədən Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;

Qram-müsbət aerob bakteriyalar: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (o cümlədən penisilinaz əmələ gətirən stafilokoklar), lococcus saprophyticus, agalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus qrupu C, Streptococcus qrupu G, alfa və qamma hemolitik suşlar da daxil olmaqla viridans streptokokkları);

Qram-mənfi anaerob bakteriyalar: Bacteroides spp. (o cümlədən Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (əvvəllər Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophilaspobactium in Futures. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (əvvəllər Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (əvvəllər Bacteroides bivius), Prevotella disiens (keçmiş Bacteroides disiens), Prevotellalonteus (intermediate).

Qram-müsbət anaerob bakteriyalar: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (Clostridium perfringens daxil olmaqla), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Mikroaerofil streptokok, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (o cümlədən Propionibacterium acne);

Dr. mikroorqanizmlər: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Bəzi Staphylococcus spp. (metisillinə davamlı), Streptococcus spp. (qrup D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium və Pseudomonas cepacia-nın bəzi suşları imipenemə həssas deyil. Sefalosporinlərə, aminoqlikozidlərə və penisilinlərə davamlı bakteriyaların yaratdığı bir çox infeksiyaya qarşı təsirlidir. In vitro, bəzi Pseudomonas aeruginosa ştammlarına qarşı aminoqlikozidlərlə sinergik təsir göstərir.

İmipenem və silastatinlə əzələdaxili yeridilməsi üçün məhlulun hazırlanması üçün tozun farmakokinetikası

Əzələdaxili yeridilməsi ilə imipenemin bioavailability 95%, silastatin isə 75% təşkil edir. İmipenemin plazma zülalları ilə əlaqəsi 20%, silastatinlə 40% təşkil edir. 20 dəqiqə ərzində 250, 500 və ya 1000 mq dozada venadaxili yeridildikdə imipenemin Cmax - müvafiq olaraq 14-24, 21-58 və 41-83 mkq/ml; müvafiq olaraq 500 və ya 750 mq - 10 və 12 mkq/ml əzələdaxili tətbiqi ilə. 250, 500 və ya 1000 mq dozada 20 dəqiqə ərzində venadaxili yeridildikdə silastatinin Cmax - 15-25, 31-49 və 56-80 mkq/ml; 500 və ya 750 mq əzələdaxili administrasiyası ilə - müvafiq olaraq 24 və 33 mkq/ml. Əksər toxumalarda və bədən mayelərində tez və yaxşı paylanır. Ən yüksək konsentrasiyalar plevral efüzyonda, peritoneal və interstisial mayelərdə və reproduktiv orqanlarda əldə edilir. CSF-də aşağı konsentrasiyalarda tapıldı. Böyüklərdə paylanma həcmi 0,23-0,31 l/kq, 2-12 yaşlı uşaqlarda 0,7 l/kq, yeni doğulmuşlarda 0,4-0,5 l/kq təşkil edir.

Silastatin ilə imipenemin boru sekresiyasının bloklanması onun böyrək metabolizmasının inhibə edilməsinə və dəyişməz olaraq sidikdə toplanmasına səbəb olur. Silastatin N-asetil birləşməsinə metabolizə olunur. Əzələdaxili yeridilməsi ilə, imipenem T1/2 - venadaxili yeridilməsi ilə, imipenem və silastatin T1/2 böyüklərdə - 1 saat, 2-12 yaşlı uşaqlarda - 1-1,2 saat, yeni doğulmuşlarda T1/2. imipenem - 1,7-2,4 saat, silastatin - 3,8-8,4 saat; böyrək funksiyasının pozulması halında imipenem T1/2 - 2,9-4 saat, silastatin - 13,3-17,1 saat.

Əsasən böyrəklər (10 saat ərzində 70-76%) glomerular filtrasiya (2/3) və aktiv boru sekresiya (1/3) ilə xaric edilir; 1-2%-i ödlə nəcislə, 20-25%-i isə ekstrarenal yolla xaric olur (mexanizmi məlum deyil).

Hemodializlə tez və effektiv şəkildə (73-90%) xaric edilir (3 saatlıq fasiləli hemofiltrasiya seansı nəticəsində qəbul edilən dozanın 75%-i çıxarılır).

Ehtiyatla, imipenemin silastatinlə əzələdaxili tətbiqi üçün məhlul hazırlamaq üçün toz

Mərkəzi sinir sisteminin xəstəlikləri, laktasiya dövrü, qocalıq.

Dozaj rejimi: imipenemin silastatinlə əzələdaxili yeridilməsi üçün məhlul hazırlamaq üçün toz

IV damcı və IM. Aşağıda verilmiş dozalar 70 kq və ya daha çox bədən çəkisi və CC 70 ml/dəq/1,73 kv.m və ya daha çox olan bədən çəkisi üçün hesablanır. CC 70 ml/dəq/1,73 kv.m-dən az və/və ya daha az bədən çəkisi olan xəstələr üçün doza mütənasib olaraq azaldılmalıdır. İntravenöz administrasiya yolu bakterial sepsis, endokardit və digər ağır və həyati təhlükəsi olan infeksiyaların müalicəsinin ilkin mərhələlərində istifadə edilməsinə üstünlük verilir. Pseudomonas aeruginosa səbəb olduğu aşağı tənəffüs yollarının infeksiyaları və ağır ağırlaşmalar halında.

İnfuziya məhlulunu hazırlamaq üçün şüşəyə 100 ml həlledici (0,9% NaCl məhlulu, 5% sulu dekstroza məhlulu, 10% sulu dekstroza məhlulu, 5% dekstroza məhlulu və 0,9% NaCl və s.) əlavə edin. Nəticədə məhlulda imipenemin konsentrasiyası 5 mq/ml təşkil edir.

İntravenöz administrasiya ilə böyüklər üçün orta terapevtik doza gündə 1-2 g təşkil edir, 3-4 qəbula bölünür; maksimum gündəlik doza 4 q və ya 50 mq/kq təşkil edir, hansı dozanın aşağı olmasından asılı olaraq. Yüngül dərəcədə infeksiya olan xəstələr üçün - gündə 4 dəfə 250 mq, orta dərəcədə - gündə 3 dəfə 500 mq və ya gündə 2 dəfə 1 q, ağır dərəcədə - gündə 4 dəfə 500 mq, təhlükə yaradan infeksiya üçün xəstənin həyatı - gündə 3-4 dəfə 1 g. Hər 250-500 mq 20-30 dəqiqə ərzində venadaxili, 40-60 dəqiqə ərzində isə hər 1 q yeridilir.

Əməliyyatdan sonrakı infeksiyaların qarşısının alınması üçün - anesteziya induksiyası zamanı 1 q və 3 saatdan sonra 1 q yüksək infeksiya riski ilə (kolon və düz bağırsaqda cərrahiyyə) 8 və 16 saat ərzində əlavə olaraq 500 mq təyin edilir. ümumi anesteziyadan sonra.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə infeksiyanın şiddətindən və CC dəyərlərindən (ml/dəq/1,73 kv.m) asılı olaraq venadaxili tətbiq üçün maksimal gündəlik dozalar:

Yüngül infeksiya və KK üçün 41-70 ml/dəq - hər 8 saatdan bir 250 mq, KK 21-40 ml/dəq - hər 12 saatdan bir 250 mq, KK 6-20 ml/dəq - hər 12 saatdan bir 250 mq;

Orta dərəcəli infeksiya və CC üçün 41-70 ml/dəq - hər 6 saatdan bir 250 mq, KK 21-40 ml/dəq - hər 8 saatdan bir 250 mq, KK 6-20 ml/dəq - hər 12 saatdan bir 250 mq;

Ağır hallarda (yüksək həssas ştammlar) və CC 41-70 ml/dəq - hər 8 saatdan bir 500 mq, CC 21-40 ml/dəq - hər 6 saatdan bir 250 mq, CC 6-20 ml/dəq - hər 12 saatdan bir 250 mq ; ağır hallarda (orta həssas ştammlar, o cümlədən Pseudomonas aeruginosa) və CC 41-70 ml/dəq - 500 mq hər 6 saatda, CC 21-40 ml/dəq - 500 mq hər 8 saatda, CC 6- 20 ml/dəq - 500 hər 12 saatda mq; ağır həyati təhlükəsi olan infeksiya zamanı və CC 41-70 ml/dəq - 750 mq hər 8 saatda, CC 21-40 ml/dəq - 500 mq hər 6 saatda, CC 6-20 ml/dəq - hər 12-də 500 mq saat

CC 5 ml/dəq-dən az olan xəstələrə yalnız hemodializ hər 48 saatdan bir aparılarsa, ardınca 12 saat sonra (prosedur başa çatdıqdan sonra) təyin edilir.

Yetkinlərdə əməliyyatdan sonrakı infeksiyaların qarşısının alınması üçün - anesteziyanın induksiyası zamanı və 3 saatdan sonra yenidən 1 g; yüksək riskli cərrahi müdaxilələr üçün (kolon və düz bağırsaqda) ümumi anesteziyanın başlamasından 8 və 16 saat sonra əlavə 500 mq təyin edilir. Hazırda CC 70 ml/dəq/1,73 kv.m-dən az olan xəstələrdə əməliyyatdan əvvəl profilaktika üçün dozaj rejimi haqqında kifayət qədər məlumat yoxdur.

40 kq və ya daha çox çəkisi olan uşaqlar - böyüklər ilə eyni dozalar; bədən çəkisi 40 kq-dan az olanda - gündə 4 dəfə 15 mq/kq; maksimum gündəlik doza - 2 q.

IM administrasiyası dərmanın IV formasına alternativ olaraq İM tətbiqinin üstünlük verdiyi infeksiyaların müalicəsi üçün istifadə edilə bilər. İnfeksiyanın şiddətindən, patogen mikroorqanizmlərin həssaslığından və xəstənin vəziyyətindən asılı olaraq, hər 12 saatda 500-750 mq təyin edilir. Dərmanın böyük dozalarına ehtiyac varsa, venadaxili administrasiyadan istifadə etmək lazımdır.

KK 20 ml/dəq/1,73 kv.m-dən az olan xəstələrdə, eləcə də uşaqlarda İM tətbiqi öyrənilməmişdir.

Neisseria gonorrhoeae səbəb olduğu uretrit və servisitin müalicəsi üçün bir dəfə əzələdaxili olaraq 500 mq yeridilir. Toz 2 ml 1% lidokain hidroxlorid məhlulu (epinefrinsiz), inyeksiya üçün su və ya 0,9% NaCl məhlulu ilə homojen bir suspenziya (ağ və ya bir qədər sarı) yaranana qədər qarışdırılır.

İmipenem və silastatin ilə əzələdaxili tətbiqi üçün məhlul hazırlamaq üçün əks göstərişlər

Həddindən artıq həssaslıq (o cümlədən karbapenemlərə və digər beta-laktam antibiotiklərinə), hamiləlik (yalnız həyati səbəblərə görə), erkən uşaqlıq (3 aya qədər); uşaqlarda - ağır böyrək çatışmazlığı (zərdabda kreatinin konsentrasiyası 2 mq/dl-dən çox).

Bir həlledici kimi lidokain hidroxlorid istifadə edərək hazırlanmış əzələdaxili inyeksiya üçün suspenziya üçün - amid strukturunun yerli anesteziklərinə qarşı həssaslıq (şok, ürəkdaxili keçirmənin pozulması).

İmipenem və silastatin ilə əzələdaxili tətbiqi üçün məhlul hazırlamaq üçün tozun istifadəsinə göstərişlər

Qarın içi infeksiyalar, aşağı tənəffüs yollarının, sidik-cinsiyyət sisteminin, sümük və oynaqların, dəri və yumşaq toxumaların, çanaq orqanlarının infeksiyaları, sepsis, bakterial endokardit, əməliyyatdan sonrakı infeksiyaların, qarışıq infeksiyaların, xəstəxana içi infeksiyaların və s.

Əlavə təsirləri: İmipenem-in cilastatin ilə əzələdaxili yeridilməsi üçün məhlul hazırlamaq üçün toz

Sinir sistemindən: miyoklonus, psixi pozğunluqlar, halüsinasiyalar, qarışıqlıq, epileptik tutmalar, paresteziya.

Sidik sistemindən: oliquriya, anuriya, poliuriya, kəskin böyrək çatışmazlığı (nadir).

Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qusma, ishal, psevdomembranoz enterokolit, hepatit (nadir hallarda).

Hematopoetik orqanlardan və hemostaz sistemindən: eozinofiliya, leykopeniya, neytropeniya, aqranulositoz, trombositopeniya, trombositoz, monositoz, limfositoz, bazofiliya, Hb azalması, protrombin vaxtının uzadılması, müsbət Coombs testi.

Laboratoriya göstəriciləri: qaraciyər transaminazlarının və qələvi fosfatazanın aktivliyinin artması, hiperbilirubinemiya, hiperkreatininemiya, karbamid azotunun konsentrasiyasının artması; birbaşa müsbət Coombs testi.

Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü, qaşınma, ürtiker, eksudativ eritema multiforme (Stivens-Conson sindromu daxil olmaqla), anjiyoödem, zəhərli epidermal nekroliz (nadir), eksfoliativ dermatit (nadir), qızdırma, anafilaktik reaksiyalar.

Yerli reaksiyalar: dəri hiperemiyası, enjeksiyon yerində ağrılı infiltrasiya, tromboflebit.

Digər: kandidoz, dadın pozulması.

Silastatin ilə Imipenem-in əzələdaxili tətbiqi üçün məhlulun hazırlanması üçün xüsusi təlimat tozu

Menenjitin müalicəsi üçün tövsiyə edilmir.

Sidiyi qırmızı rəngə boyanır.

İntramüsküler administrasiya üçün dozaj forması venadaxili administrasiya üçün istifadə edilməməlidir və əksinə.

Terapiyaya başlamazdan əvvəl beta-laktam antibiotiklərinə qarşı əvvəlki allergik reaksiyalarla bağlı hərtərəfli tibbi tarix alınmalıdır.

Mədə-bağırsaq xəstəlikləri (xüsusilə kolit) olan şəxslərdə psevdomembranoz enterokolit inkişaf riski artır.

Anamnezində beyin zədəsi və ya tutma olan xəstələrdə antiepileptik preparatlarla terapiya dərmanla müalicənin bütün müddəti ərzində davam etdirilməlidir (mərkəzi sinir sistemindən əlavə təsirlərin qarşısını almaq üçün).

Nəzərə almaq lazımdır ki, yaşlı xəstələrdə dozanın azaldılması tələb oluna bilən yaşa bağlı böyrək çatışmazlığı ehtimalı var.

İmipenemin əzələdaxili yeridilməsi üçün məhlulun hazırlanması üçün tozun silastatinlə qarşılıqlı təsiri

Laktik turşu duzu və digər antibakterial preparatlarla farmakoloji cəhətdən uyğun deyil.

Penisilinlər və sefalosporinlərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, çarpaz allergiya mümkündür; digər beta-laktam antibiotiklərinə (penisilinlər, sefalosporinlər və monobaktamlar) qarşı antaqonizm nümayiş etdirir.

Qansiklovir ümumiləşdirilmiş qıcolmaların inkişaf riskini artırır.

Boru sekresiyasını bloklayan dərmanlar imipenemin plazma konsentrasiyasını və T1/2-ni bir qədər artırır (əgər imipenemin yüksək konsentrasiyası tələb olunarsa, bu dərmanların eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir).