Tamoksifen: niyə kişilər üçün təyin edilir. Tamoxifen-sağlamlıq tabletləri: istifadə üçün təlimat Marketinq icazəsi sahibi

Ümumi düstur

C 26 H 29 NO

Tamoksifen maddəsinin farmakoloji qrupu

Nozoloji təsnifat (ICD-10)

CAS kodu

10540-29-1

Tamoksifen maddəsinin xüsusiyyətləri

Antitümör agenti (anti-estrogen). Tamoksifen sitrat ağ, qoxusuz, kristal tozdur. Suda çox az həll olunur (1:5000), isti suda asanlıqla həll olunur (1:2), etanolda, metanolda, asetonda həll olunur. Yüksək rütubətdə higroskopik, ultrabənövşəyi radiasiyaya həssasdır. Molekulyar çəki 563.65.

Farmakologiya

Farmakoloji fəaliyyət- antitümör, antiestrogenik.

Estrogenlər kimi hədəf orqanlardakı estrogen reseptorlarına rəqabətli şəkildə bağlanır, reseptorla birlikdə şiş hüceyrəsinin nüvəsinə köçürülür və beləliklə estrogenlərin təsirini bloklayır.

Mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur, T max - 4-7 saat, C ss-ə çatma vaxtı - 3-4 həftə. Plazma zülalları ilə əlaqə - 99%. Qaraciyərdə hidroksilləşmə və demetilasiya yolu ilə metabolizə olunur. Əsas metabolit, N-desmetil tamoksifen, tamoksifeninkinə oxşar fəaliyyətə malikdir. Eliminasiya ikifazalıdır, ilkin T1/2 7-14 saat, ardınca isə 7 günlük yavaş terminal T1/2. Əsasən bağırsaqlar vasitəsilə, əsasən metabolitlər şəklində, az miqdarda isə böyrəklər vasitəsilə xaric olur.

Tamoksifen maddəsinin istifadəsi

Döş xərçəngi: xüsusilə menopauzada olan qadınlarda, kastrasiyadan sonra kişilərdə, karsinoma yerində məmə kanalı; döş xərçəngi üçün köməkçi terapiya. estrogenə həssas şişlər; endometrial xərçəng.

Əks göstərişlər

Həddindən artıq həssaslıq, hamiləlik, ana südü.

İstifadə məhdudiyyətləri

Dolayı kumarin antikoaqulyantları, trombositopeniya, leykopeniya, hiperkalsemiya, hiperlipidemiya, katarakt və ya görmə pozğunluğu ilə müalicə zamanı dərin ven trombozu və ağciyər emboliyası tarixi.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Hamiləlik dövründə kontrendikedir (müalicə başlamazdan əvvəl hamiləlik istisna edilməlidir).

Müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır (tamoksifenin ana südünə keçib-keçmədiyi məlum deyil).

Tamoksifenin yan təsirləri

Sinir sistemindən və hiss orqanlarından: baş ağrısı, başgicəllənmə, yorğunluq, depressiya, qarışıqlıq, bulanıq görmə, buynuz qişada dəyişikliklər, katarakt və retinopatiya.

Ürək-damar sistemindən və qandan (hematopoez, hemostaz): tromboflebit, tromboemboliya, keçici leykopeniya, trombositopeniya.

Mədə-bağırsaq traktından: qarın ağrısı, ürəkbulanma, qusma, iştahsızlıq, qəbizlik, qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin artması, qaraciyərin ağır disfunksiyası (xolestaz, hepatit).

Genitouriya sistemindən: qanaxma və ya vaginal axıntı, menopozdan əvvəl xəstələrdə amenoreya və ya qeyri-müntəzəm menstruasiya, yumurtalıqların geri dönən kistik şişinin meydana gəlməsi, mayenin tutulması, genital bölgədə qaşınma.

Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü.

Digərləri: alopesiya, lezyon sahəsində və/və ya sümüklərdə ağrı, yumşaq toxuma formalaşmalarının ölçüsündə artım (təsirə məruz qalan ərazilərin və ona bitişik ərazilərin şiddətli eriteması ilə müşayiət olunur), hiperkalsemiya, paroksismal istilik hissi, bədən artımı temperatur; uzunmüddətli istifadə ilə - hiperplaziya, poliplər, intrauterin mioma daxil olmaqla endometrial dəyişikliklər halları və təcrid olunmuş hallarda - endometrium xərçəngi.

Qarşılıqlı əlaqə

Sitostatiklərlə birləşdirildikdə tromboz riski artır. Estrogenlər tamoksifenin terapevtik təsirini azalda bilər. Progestinlərlə birlikdə istifadə edilə bilər. Dolayı antikoaqulyantların təsirini gücləndirir.

İdarəetmə marşrutları

İçəridə.

Tamoksifen maddəsi üçün ehtiyat tədbirləri

Müalicəyə başlamazdan əvvəl qadınlar hərtərəfli ginekoloji müayinədən keçməlidirlər. Tamoksifen hamiləlik riskini artıran yumurtlamaya səbəb olur, buna görə də reproduktiv yaşda olan qadınlar müalicə zamanı və müalicə bitdikdən sonra 3 ay ərzində etibarlı kontrasepsiya üsullarından (qeyri-hormonal) istifadə etməlidirlər.

Vajinadan qanlı axıntı və ya vaginal qanaxma, alt ekstremitələrin damarlarının tromboz əlamətləri (ayaqlarda ağrı və ya şişkinlik) və ya ağciyər arteriyasının budaqlarının tromboemboliyası (nəfəs darlığı) olduqda dərman dayandırılmalıdır.

Müalicə zamanı qanın laxtalanma göstəricilərini, qan nümunələrini (leykositlər, trombositlər) və qaraciyər funksiyasının göstəricilərini izləmək lazımdır. Müalicədən əvvəl və vaxtaşırı olaraq oftalmoloji müayinə tövsiyə olunur.

Sümük metastazları olan xəstələrdə ilkin müalicə dövründə serum kalsium konsentrasiyası vaxtaşırı müəyyən edilməlidir (ağır hiperkalsemiya halında tamoksifen müvəqqəti dayandırılmalıdır). Hiperlipidemiyası olan xəstələrdə müalicə zamanı qan zərdabında xolesterin və TG konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır.

Metastazlı xəstələrin (xüsusilə qaraciyərə) müalicəsində təsirsizdir.

Digər aktiv maddələrlə qarşılıqlı əlaqə

Ticarət adları

ad	Vışkovski indeksinin dəyəri ®
	0.0087

Kişilərin və qadınların süd vəzilərində və cinsiyyət orqanlarında bədxassəli şişlər aşkar edildikdə, həkimlər Tamoksifen dərmanını təyin edirlər. Buraya anti-estrogenik təsir göstərən, patoloji hüceyrələrin böyüməsini maneə törədən və hormonal səviyyələri normallaşdıran qeyri-steroid maddələr daxildir. Dərmanı düzgün istifadə etmək üçün istifadə üçün təlimatları oxuyun. Yalnız həkim müalicəni təyin edir, onun icazəsi olmadan dərman qəbul etməyin, bu təhlükəlidir.

Tamoxifen istifadə üçün təlimat

Qəbul edilmiş tibbi təsnifata görə, Tamoksifen dərmanı hormon antaqonistləri və oxşar dərmanlar qrupuna daxildir və anti-estrogenik təsir göstərir. Dərmanın bu təsiri bədənin müəyyən bölgələrində estrogenləri bağlayan və şiş böyüməsinin gedişatını yavaşlatan aktiv maddə tamoksifen sitratının tərkibinə görə əldə edilir.

Tərkibi və buraxılış forması

Tamoksifen yalnız tablet formatında mövcuddur, bu ad altında başqa dərmanlar yoxdur. Tərkibi və təsviri:

Farmakodinamikası və farmakokinetikası

Tamoksifen steroid olmayan bir maddədir və anti-estrogenik təsir göstərir. Bu təsir estrogenlərin xüsusi bölgələrdə bağlanması səbəbindən baş verir. Otogen hormonların reseptorları sıxışdırılır və estrogenlər tərəfindən stimullaşdırılan şiş böyüməsinin irəliləməsi yavaşlayır. Mədə və bağırsaqlara daxil olduqdan sonra maddə tez sorulur.

Komponentin maksimum konsentrasiyası tətbiq edildikdən 4-7 saat sonra müşahidə olunur, tarazlıq vəziyyəti 4-6 həftədən sonra baş verir. Dərmanın demək olar ki, 99% -i plazma zülallarına (albumin) bağlanır. Dərmanın metabolizması qaraciyərdə baş verir, dərman safra və sidiklə xaric olur. İfraz ikifazalıdır, birinci faza üçün eliminasiya 14-28 saat, ikincisi üçün 14 gün davam edir.

İstifadəyə göstərişlər

Hər bir tablet paketinin içərisində olan istifadəyə dair təlimatlarda dərmanın istifadəsinə dair göstərişlər var. Bunlara xəstəliklər və şərtlər daxildir:

• qadınlarda döş xərçəngi üçün köməkçi terapiya;
• kişilərdə və qadınlarda təsirlənmiş limfa düyünləri və metastazlar ilə döş xərçənginin müalicəsi;
• premenopozal qadınlarda döş xərçəngi;
• kastrasiyadan sonra kişilərdə döş xərçəngi;
• böyrək, yumurtalıq, prostat xərçəngi;
• melanoma, estrogen reseptorlarını ehtiva edən karsinoma.

Tamoksifeni necə qəbul etmək olar

Döş və endometrial xərçəngin müalicəsi ilə yanaşı, dərman dözümlülüyü və əzələ səmərəliliyini artırmaq üçün bədən tərbiyəçiləri tərəfindən qəbul edilə bilər. Tamoksifenin təyinatından asılı olaraq, doza, istifadə üsulu və terapiya müddəti fərqlənir. Tabletlər şifahi olaraq qəbul edilir, su ilə yuyulur. Dozaj rejimi xəstənin vəziyyətindən, xəstəliyin şiddətindən və irəliləmə mərhələsindən asılı olaraq həkim tərəfindən fərdi olaraq müəyyən edilir.

Döş xərçəngi və endometrium xərçəngi üçün

Döş xərçəngi üçün dərmanın gündəlik dozası xəstəliyin ümumi forması üçün 20 mq, dozası 30-40 mq/gün, maksimum isə 40 mq təşkil edir; Həkimlər müalicəyə başladıqdan 4-10 həftə sonra sümük toxumasında metastazlarla müalicəyə obyektiv cavab verir, təsir aktiv maddənin yığılmasından bir neçə ay sonra görünə bilər;

2-dən çox tablet təyin edildikdə, tabletlər çeynənmir, maye ilə yuyulmur. bir neçə mərhələyə bölmək olar. Müalicə kursu remissiya əldə olunana qədər davam edir və həkim tərəfindən təyin edilir. Lazım gələrsə, terapiya sitostatik maddələr və radiasiya müalicəsi ilə tamamlanır. Tabletlərin tək dozası göstərilibsə, doza səhər qəbul edilir.

Bodibildinqdə tətbiq

Tamoxifen bədəndə testosteron səviyyəsini artırdığı üçün idman və bədən tərbiyəsində istifadə olunur. On günlük kursda 20 mq dərman qəbul etmək qanda kişi hormonlarının səviyyəsini 42% artırır və bir ay yarımdan sonra təsir 83% olacaq. Dərman istifadəsinin məqsədləri də əzələ kütləsini artırmaq, müəyyən etmək, ümumi bədən çəkisini artırmaq və ya yağ konsentrasiyasını azaltmaq, jinekomastiyanın, maye yığılmasının və yağ yataqlarının qarşısını almaqdır.

Tamoksifen qadınlarda dəmir çatışmazlığı anemiyasının, sarılığın, qaraciyər funksiyasının pozulmasının, hepatonekrozun, hipokoaqulyasiyanın və maskulinizasiyanın inkişafının qarşısını alır. Dərman kursdan sonrakı terapiyada istifadə olunur. Doza fərdi olaraq seçilir (gündə 10-40 mq-dan az qəbul etmək yan təsirlərlə müşayiət olunmur); Tam kurs 30 tabletdən ibarət yeddi paketdir.

Bir kursdan sonra Tamoksifeni necə qəbul etmək olar

Dərman steroid kursundan sonra - steroid dövrünün ikinci həftəsində qəbul edilir. Bu xüsusiyyət, dövrün ilk həftəsinin sonuna qədər estrogen səviyyəsinin artması ilə əlaqələndirilir. Kursun sonu steroid istifadəsinin başa çatmasından 2-4 həftə sonra baş verir. Dərmanın gündəlik dozası gündə 2-3 dəfə 20-60 mq təşkil edir. Androgenlər, luteotropinlər və anabolik steroidlər (AAS) kursundan sonra dozanı hesablamaq üçün aşağıdakı qaydalardan istifadə olunur:

• AAS-nin ümumi dozası həftədə 0,5 q-dan az - Tamoksifen dozası 20 mq/gün;
• 0,5-1 q/həftə – 40 mq/gün;
• həftədə 1 q-dan çox - 60 mq / gün.

Tamoksifeni anabolik steroidlərin yaratdığı yan təsirləri azaltmağa və atletik performansı yaxşılaşdırmağa yönəlmiş digər dərmanlarla müqayisə edərkən, sözügedən dərman qalib gəlir və ya əksinə. Proviron ilə müqayisədə daha az məhsul tələb olunur, lakin Proviron estrogen antaqonistidir və hormonların əmələ gəlməsini maneə törədir, steroidlərin aromatizasiyasını və aterosklerozun qarşısını alır. Kişilərə Proviron seçmək tövsiyə olunur, o, səbəbə görə hərəkət edir və problemin simptomlarını maskalamaq və aradan qaldırmaqla kifayətlənmir.

Bir idmançı aromatizasiyaya məruz qalmayan anabolik steroidləri qəbul edərsə, aromataz inhibitorlarından istifadə etməyə ehtiyac yoxdur, dövrün son mərhələsində qəbula Tamoksifen daxildir; Clomid ilə müqayisədə üstünlük verilir. Tamoksifen hipofiz bezinə daha az təsir göstərir, lakin endogen testosteronun səviyyəsini eyni dərəcədə yaxşı bərpa edir, testosteronu bağlayan qlobulinin səviyyəsini artırmır və daha ucuzdur.

Xüsusi göstərişlər

Dərmanın istifadəsi təlimatların xüsusi təlimatlar paraqrafında təsvir olunan bir sıra qaydalarla əlaqələndirilir. Oradan çıxarışlar:

• dərman böyrək patologiyaları, diabetes mellitus, oftalmoloji xəstəliklər, tromboembolik lezyonların tarixi, leykopeniya, trombositopeniya, hiperkalsemiya olan xəstələrin müalicəsində ehtiyatla istifadə olunur;
• dərmanın uzun müddətli istifadəsi qanda kalsium, leykositlər, laxtalanma parametrləri və trombositlərin səviyyəsinin daimi monitorinqini, kəllədaxili və göz təzyiqinin öyrənilməsi üçün bir oftalmoloqun müşahidəsini tələb edir;
• Dərmanın diqqətin sürətini və konsentrasiyasını, görmə aydınlığını azaltması ehtimalı azdır, buna görə də dərman nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və təhlükəli mexanizmləri idarə edərkən istifadə üçün təsdiq edilmişdir.

Hamiləlik zamanı

Terapiyaya başlamazdan əvvəl xəstələr hərtərəfli müayinədən keçməlidirlər; Reproduktiv yaşda olan qadınlardan müalicənin bütün kursu ərzində və bitdikdən sonra daha üç ay ərzində özlərini etibarlı şəkildə qorumaq tələb olunur, oral kontraseptiv həbləri maneə kontraseptivləri ilə əvəz etsin. Hamiləlik və ana südü zamanı Tamoksifenin istifadəsi qadağandır, bu, dölün və ya yeni doğulmuş uşağın böyüməsi ilə hormonal səviyyələri və inkişafı pozur;

Alkoqol uyğunluğu

Həkimlərin fikrincə, dərmanı alkoqol, spirt tərkibli içkilər və dərmanlarla birləşdirmək qəti qadağandır. Bu, qaraciyərdə yükün artmasına, zəhərlənmə riskinə və dərmanın effektivliyinin azalmasına səbəb olur.

Dərmanların qarşılıqlı təsiri

Tamoksifen ilə terapiya zamanı digər dərmanlar təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Kombinasiyalar və risklər:

• digər hormonal dərmanlarla, xüsusən də estrogenləri ehtiva edənlərlə birləşməsi qadağandır;
• qan laxtalanmasına təsir edən kumarin preparatları Tamoksifenin dozasının tənzimlənməsini tələb edir;
• sitostatiklər, diuretiklər tromboz riskini artırır;
• Bromokriptin qan plazmasında aktiv maddənin və metabolitlərin konsentrasiyasını artırır, onun dopaminerjik təsiri güclənir;
• Allopurinol hepatotoksik təsirini artırır, aminoqlutetimid plazmadakı maddənin konsentrasiyasını azaldır;
• dərman Atracurium səbəb olduğu sinir-əzələ blokadasını uzadır;
• protrombin vaxtını artırır, Warfarin ilə birlikdə hematuriya və hematomalara səbəb olur;
• Rifampisin qan plazmasında aktiv komponentin konsentrasiyasını azaldır;
• Antasidlər və antihistaminiklər həblərin təsirinin vaxtından əvvəl itirilməsinə səbəb olur, buna görə də dərman qəbul etmək arasında 1-2 saat keçməlidir.

Yan təsirlər

İstifadəyə dair təlimatlar qadınlarda və kişilərdə Tamoksifenin yan təsirlərini göstərir. Bunlara daxildir:

• leykopeniya, trombositopeniya, neytropeniya, pansitopeniya;
• isti flaşlar, vaginal, uterin qanaxma, menstruasiya pozuntuları, vaginal axıntı, cinsiyyət orqanlarının, vulvanın qaşınması;
• endometrial hiperplaziya, poliplər, endometrioz, endometrial xərçəng;
• menstruasiya dayandırılması, yumurtalıqların geri dönən kistik ödemi və kistlərin inkişafı;
• iktidarsızlıq, libido itkisi, miyasteniya gravis;
• ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, dad itkisi, qəbizlik, ishal, mədə şirəsinin turşuluğunun artması;
• görmə kəskinliyinin azalması, buynuz qişanın qeyri-şəffaflığı, katarakta, retinopatiya;
• pankreatit, hipertrigliseridemiya, yağlı qaraciyər infiltrasiyası, hipertrofiya;
• xolestaz, hepatit, alopesiya (keçəllik), eritema multiforme;
• yüksək həssaslıq, anjiyoödem;
• büllöz pemfiqoid;
• tromboz, ağciyər emboliyası.

Həddindən artıq doza

Həkimlərin fikrincə, Tamoksifenin həddindən artıq dozasının kəskin halları müşahidə edilməmişdir. Dərman zəhərlənməsinin təzahürlərinə artan yan təsirlər daxildir. Onları aradan qaldırmaq üçün təcili olaraq müalicə üçün həkimə müraciət etməlisiniz. Maddəyə qarşı xüsusi antidotlar yoxdur, hemodializ effektiv deyil, simptomatik terapiya və dərmanın ləğvi təyin edilir.

Əks göstərişlər

Dərmanın istifadəsinə dair təlimatlardan onun əks göstərişlərini bilirsiniz. Bunlara daxildir:

• kompozisiyanın komponentlərinə yüksək həssaslıq;
• hamiləlik, laktasiya (ana südü ilə qidalanma);
• 18 yaşa qədər uşaqlar və yeniyetmələr;
• ağır trombositopeniya, leykopeniya;
• hiperkalsemiya;
• ağciyər emboliyası, dərin damar trombozu;
• katarakt, qaraciyər disfunksiyası;
• ağır tromboflebit;
• hiperlipidemiya.

Satış və saxlama şərtləri

Dərman yalnız reseptlə alına bilər, 25 dərəcəyə qədər temperaturda, uşaqlardan uzaq, quru, qaranlıq yerdə üç il saxlanılır.

Tamoksifeni nə əvəz edə bilər?

Döş xərçənginin müalicəsində tamoksifen analoqu birbaşa və ya dolayı ola bilər. Birinci qrupa eyni tərkibli dərmanlar, ikincisi - eyni terapevtik təsiri olan, lakin fərqli komponentlər daxildir. Dərmanın analoqları bunlardır:

• Zitazonium, Vero-Tamoxifen - birbaşa analoqlar, eyni maddə ilə sinonimlər;
• Fareston, Faslodex - dərmanlar toremifen ehtiva edir və antitümör və antiestrogen təsir göstərir.
Tamoksifen. Bu nədir?

Videoya baxın

Tamoksifen bütün dünyada həm kişilərdə, həm də qadınlarda estrogendən asılı bədxassəli şişlərin müalicəsi və qarşısının alınması üçün təyin edilir. Lakin dərman ədalətli cinsiyyətdə döş xərçəngi ilə mübarizədə təsirli bir vasitə kimi ən çox yayılmışdır.

Dərman parenteral tətbiq üçün nəzərdə tutulmayıb və tablet şəklində mövcuddur. Hər bir həbdə bir dozada (10, 20, 30 və ya 40 mq) tamoksifen sitrat var. Köməkçi komponentlərdən istehsalçılar "standart" laktoza, sellüloza, nişasta, maqnezium və silikon birləşmələrindən istifadə edirlər.

Farmakoloji təsnifata uyğun olaraq, dərman antitümör dərmanlar qrupuna aiddir. Tamoksifen sitratının fəaliyyət prinsipinə əsasən, estrogen reseptorlarının seçici modulyatorudur. Strukturda hər bir reseptor ciddi şəkildə müəyyən edilmiş bir növün digər zülallarının təsiri altında dəyişdirilmiş bir proteindir. Onlar həm hüceyrə membranının səthində, həm də hüceyrənin içərisində yerləşə bilər. Ancaq hər halda, reseptorlar müəyyən bir maddənin (hormon, neyrotransmitter və s.) Təsirinə cavab verir.

Əslində, Tamoxifen hormona bənzər bir dərman deyil, çünki estrogenik aktivliyə malik deyil və testosteron sintezinə təsir göstərmir. Dərmanın aktiv tərkib hissəsi estrogenə bədənə təsirində deyil, yalnız strukturunda oxşardır. Və buna görə tamoksifen sitrat xüsusi hüceyrə reseptorları ilə qarşılıqlı əlaqədə olur, kobud desək, onları bloklayır və estrogenlərə qarşı immunitet yaradır.

Üstəlik, yerləşdiyi yerdən asılı olmayaraq, bu tip bütün reseptorlara təsir göstərir:

• qadınlarda və kişilərdə məmə və süd vəzilərinin hüceyrələri;
• prostat toxuması;
• uşaqlıq yolu, vajina;
• ön hipofiz vəzi;
• yumşaq parçalar və s.

Hüceyrələrin bədxassəli transformasiyası zamanı estrogen-reseptor əlaqəsi hüceyrə strukturlarının patoloji bölünməsinə gətirib çıxarır. Bununla belə, tamoksifen sitrat-reseptor kompleksi heç bir şəkildə nüvədə DNT sintezinə təsir göstərmir, əksinə, bədxassəli toxumaların yayılmasına mane olur. Məhz bu xüsusiyyət sayəsində bu dərman onkologiyada geniş istifadə tapmışdır.

Bu dərmanın unikal xüsusiyyətləri (kifayət qədər çox yan təsirlərə baxmayaraq) onun əlavə xüsusiyyətlərinin və insan orqanizminə təsirlərinin öyrənilməsinə təkan verdi. Beləliklə, mütəxəssislər tamoksifenin mərkəzi sinir sisteminə ciddi ziyan vurmaq üçün uğurla istifadə edilə biləcəyini müəyyən etdilər.

Könüllülərlə aparılan klinik sınaqlar onun effektivliyini nümayiş etdirdi:

• onurğa beyni zədələri;
• Alzheimer xəstəliyi;
• Parkinson xəstəliyi;
• dağınıq skleroz (bu xəstəliyin müalicəsi olduqca çətindir. Müalicə üçün innovativ dərman Kladribin və ya teriflunomid əsasında dərmanlar uğurla istifadə olunur);
• digər mənşəli ağır koqnitiv pozğunluqlar.

Tamoksifenin neyroprotektiv təsir mexanizmi onun dopamin reseptorlarına təsiri ilə əlaqələndirilir. Lakin dərmanın nevrologiyada istifadəsinin mümkünlüyü hazırda klinik sınaqlarda öyrənilir.

Şifahi olaraq qəbul edildikdə, tamoksifen sitrat həzm traktından sürətlə sorulur və demək olar ki, tamamilə plazma zülallarına bağlanır. Maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı hər bir xəstə üçün fərdi və orta hesabla 4 ilə 7 saat arasında dəyişir.

Dərmanın sonrakı transformasiyası terapevtik cəhətdən aktiv metabolitlərin meydana gəlməsi ilə qaraciyərdə baş verir. Dərman ilk növbədə bağırsaqlar vasitəsilə iki mərhələdə buraxılır: qəbuldan 7-8 saat sonra, sonra isə bir həftə sonra. Dərmanın qanda tarazlıq terapevtik konsentrasiyası terapiyanın 7-10-cu günündə əldə edilir.

Tamoksifen: istifadə üçün təlimatlar, bodibildinqdə istifadə, mənfi reaksiyalar və əks göstərişlər

Bir qayda olaraq, dərman yalnız estrogen qrupundan olan hormonların təsirinə həssas olan malign neoplazmalar aşkar edildikdə təyin edilir.

Tamoksifen aşağıdakılar üçün təyin edilir:

• qadınlarda döş xərçəngi (bu vəziyyətdə həkim Kisqali, Halaven, Kadcyla, pertuzumab və ya pablociclib əsasında bir dərman təyin edə bilər);
• güclü cinsin nümayəndələrində süd vəzilərinin onkoloji lezyonları;
• bədxassəli prostat hiperplaziyası (digər konservativ terapiya üsullarının təsiri olmadıqda);
• qadınlarda adnexal xərçəng;
• uterus divarlarının daxili səthini örtən endometriumun bədxassəli lezyonları;
• hipofiz bezinin prolaktinoması (yaxşı xassəli adenoma);
• bəzi növ melanomalar;
• yumşaq toxumalarda əmələ gələn sarkomalar;
• böyrək xərçəngi.

Ancaq əksər hallarda Tamoksifen kişilərdə və qadınlarda döş xərçənginin müalicəsi üçün təyin edilir. Mütəxəssislərin fikrincə, son 10 ildə bu xəstəliyin əlverişli nəticələrinin sayının artması bu dərmanın istifadəsi ilə bağlıdır.

Bəzən dərman seminal mayedə aktiv spermanın azalması və ya tam olmaması zamanı təyin edilir. Dərman kişi cinsiyyət orqanlarında (xayalar, prostat vəzi və s.) Cərrahi əməliyyatdan sonra ciddi hormonal pozğunluqların qarşısını almaq üçün də təyin edilir.

Həkim Tamoksifen təyin edərsə, istifadə üçün təlimatlar bu dərmanın dozası ilə bağlı aydın göstərişlər vermir. Bunun səbəbi, dərmanın tələb olunan miqdarının yalnız xəstənin vəziyyətinə, xəstənin rifahına və müşayiət olunan patologiyaların mövcudluğuna əsaslanaraq həkim tərəfindən təyin edilməsidir.

Dərmanı gündə bir dəfə (səhər) qəbul edin və ya təyin edilmiş dozanı yarıya bölün və gündə iki dəfə (səhər və axşam) için. Bu vəziyyətdə, Tamoxifen eyni vaxtda ciddi şəkildə alınmalı, buraxılmalara və gecikmələrə yol verməməlidir. Müalicə müddəti də fərdi olaraq müəyyən edilir, lakin istifadə kursu nadir hallarda bir neçə aydan azdır.

Bodibildinqdə Tamoksifenin istifadəsinin xüsusiyyətləri

Heç kimə sirr deyil ki, peşəkar idman farmakologiya ilə sıx bağlıdır. Bir çox kişilər, zərərsiz olmaqdan uzaq olan müxtəlif dərmanlardan istifadə edərək təlim nəticələrini yaxşılaşdırmağa üstünlük verirlər.

Bodibildinq və bodibildinqdə ən çox istifadə edilən dərmanlardan biri anabolik steroidlərdir. Onlar əzələ kütləsinin sürətlə qurulmasına və intensiv fiziki fəaliyyət zamanı dözümlülüyün artmasına kömək edir. Bununla belə, bu cür dərmanların uzun müddət, xüsusən də yüksək dozada istifadəsi ciddi yan təsirlərlə doludur.

Fakt budur ki, steroidlər, kişi orqanizmində metabolik transformasiyalar nəticəsində estrogenlərə çevrilir. Bu prosesin ən parlaq xarici təzahürü jinekomastiya, yəni süd vəzilərinin ölçüsündə artımdır. Bu təsirin qarşısını almaq üçün Tamoksifen qəbul etmək lazımdır, baxmayaraq ki, istifadə qaydaları idman nəticələrinə nail olmaq üçün bu üsulu təsvir etmir.

Bədən tərbiyəçiləri arasında dərmanın aşağıdakı təsiri olduğuna dair bir fikir var:

• yağ yataqlarının "qurutmasına" kömək edir;
• fiziki dözümlülüyü artırır;
• əzələ kütləsinin qurulmasına kömək edir;
• lipid metabolizmasının pozulmasının qarşısını alır;
• hepatoprotektiv təsir göstərir.

Bu təsirlərin bir çoxu klinik olaraq təsdiqlənməmişdir, lakin Tamoksifen idmançılar üçün əksər farmakoloji korreksiya rejimlərinə daxildir. Yalnız steroid dərmanlarla birlikdə qəbul edilir.

Tamoksifen qəbulu gündə 0,01 - 0,02 q dozada steroid dərmanlarının istifadəsinin 2 - 3 həftəsində başlayır. Dərmanın istifadəsi steroid terapiyası bitdikdən sonra daha 14-21 gün davam etdirilir.

Tamoksifen qəbuluna məhdudiyyətlər

Təlimatlarda göstərilən dərmanın istifadəsinə dair bütün əks göstərişlər iki qrupa bölünə bilər: dərmanın istifadəsi qəti qadağan olunan mütləq və nisbi, müalicə kursu yalnız bir həkim nəzarəti altında aparılmalıdır. , və Tamoxifen minimum mümkün dozada qəbul edilməlidir.

Mütləq əks göstərişlərə aşağıdakılar daxildir:

• dərmanın komponentlərinə fərdi allergik reaksiya;
• uşaq doğurma və ana südü ilə qidalanma dövrü;
• istifadədə klinik və praktik təcrübənin olmaması səbəbindən 18 yaşdan kiçik yaş.

Qadınlarda Tamoxifen qəbul etmək, xüsusilə menopoz zamanı yumurtlamağı stimullaşdıra bilər. Heyvanlar üzərində aparılan təcrübələrdə məlum olub ki, preparat dölün dayaq-hərəkət, sidik-cinsiyyət, həzm və əsəb sistemlərinə ciddi ziyan vurur, hamiləliyin müxtəlif dövrlərində uşaqlıqdaxili ölümə, aşağı düşməyə səbəb olur. Buna görə də, Tamoxifen qəbul edərkən qadınlara etibarlı, lakin hormonal olmayan kontraseptivlərdən istifadə etmək tövsiyə olunur. Hər dörd həftədə bir hamiləlik testi və ya hCG testi edin ki, nisbətən təhlükəsiz erkən abort edə biləsiniz.

Tamoksifenin istifadəsinə nisbi əks göstərişlər bunlardır:

• qanın reoloji xüsusiyyətlərinin pozulması;
• alevlenme riski səbəbindən ekstremitələrin və ya çanaq orqanlarının tromboflebiti və varikoz damarları;
• ağır qaraciyər patologiyaları, safra və hepatitin mümkün durğunluğu;
• görmə orqanlarının zədələnməsi;
• qan lipid profilinin pozulması;
• artan kalsium konsentrasiyası;
• laktozanın udulması və metabolizmasında pozğunluqlar.

Belə hallarda, Tamoksifen minimum doza ilə tibb müəssisəsində başlanır. Sonra xəstə özünü yaxşı hiss edirsə və yaxşı tolere edilirsə, doza tədricən terapevtik əsaslandırılmış dozaya qədər artır. Hər hansı bir ağırlaşma baş verərsə, Tamoxifen ilə müalicə dərhal dayandırılır.

Mənfi reaksiyalar

Dərmanın yaratdığı bütün yan təsirlər estrogenin hüceyrə reseptorları ilə qarşılıqlı təsirinin qarşısını almaqla bağlıdır. Buna görə də, arzuolunmaz reaksiyalar olduqca tez-tez baş verir.

Qeyd:

• isti flaşlar və artan tərləmə;
• menstrual dövrü ilə əlaqəli olmayan qanlı vaginal axıntı;
• artan saç tökülməsi;
• xarici genital sahədə qıcıqlanma və narahatlıq;
• artıq bədən çəkisi probleminin ortaya çıxması;
• şişkinlik;
• iştahsızlıq;
• ürəkbulanma, qusma, epiqastrik ağrı;
• bağırsaq pozğunluqları;
• yuxululuq, daimi yorğunluq hissi, depressiya;
• baş ağrısı və başgicəllənmə;
• hərarət;
• konvulsiyalar və paresteziya;
• görmə pozğunluqları;
• qadınlarda amenoreya, kişilərdə libidonun azalması və erektil disfunksiya.

Müalicənin ilk 10-14 günü ərzində yumşaq toxumaların bədxassəli lezyonlarını müalicə edərkən, onların ölçüsündə geri dönən artım, lokalizasiya sahəsində ağrı və dərinin qızartısı mümkündür. Bu vəziyyət bir həkim tərəfindən məcburi və daimi nəzarət tələb edir. Vəziyyət yaxşılaşmazsa, dərman dayandırılır.

Damar xəstəliklərinə meylli olsanız, varikoz damarlarının və tromboflebitin inkişafı mümkündür. 45 yaşdan yuxarı qadınlarda yumurtalıqların xoşxassəli kistləri bəzən əmələ gəlir ki, bu kistlər dərmansız və ya cərrahi müdaxilə olmadan Tamoksifen terapiyasını dayandırdıqdan sonra yox olur. Sonradan endometrioz və miyomların inkişafı ilə endometriumun böyüməsi riski də var.

Bu günə qədər nə dərmanın təsvirində, nə də elmi nəşrlərdə Tamoksifenin həddindən artıq dozası halları haqqında məlumat yoxdur. Ancaq həkimlər mənfi reaksiyaların və nevroloji pozğunluqların şiddətinin arta biləcəyini təklif edirlər. Qan zülalları ilə əlaqəsi səbəbindən antidotların tətbiqi qeyri-mümkündür. Buna görə də, həddindən artıq dozanın müalicəsi xəstənin simptomlarından və şikayətlərindən asılı olaraq həyata keçirilir.

Kişilər üçün Tamoksifen: digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə, qiymət, analoqlar, rəylər

Dərman bütün dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edilə bilməz. Beləliklə, aşağıdakı aspektlərə diqqət yetirilməlidir:

• Antasidlərlə müalicə edərkən, qastrit, mədə xorası və yüksək turşuluğu azaldan dərmanlardan istifadə edərkən, Tamoxifen və bu dərmanların qəbulu arasında ən azı iki saatlıq fasilə müşahidə edilməlidir. Əks halda onun təsiri azala bilər.
• Bədəndə kalsiumu saxlayan bir sıra diuretiklər və digər dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, bu mineralın səviyyəsində kritik artım mümkündür.
• Sitostatiklərlə birləşmə qan laxtalarının əmələ gəlməsi ehtimalını əhəmiyyətli dərəcədə artırır.
• Tamoksifen və hormonal kontraseptivlər qarşılıqlı olaraq terapevtik effekti azaldır.

Xəstələr tez-tez həkimlərindən dərmanın spirtlə uyğunluğu barədə soruşurlar. Fakt budur ki, qadınlar və kişilər üçün Tamoksifen tabletləri qaraciyərdə (alkoqol kimi) metabolizə olunur və sinir sisteminə təsir göstərir. Buna görə də, spirtli içkilərin eyni vaxtda qəbulu bir tərəfdən terapiyanın təsirini azaldır, digər tərəfdən isə fəsadların yaranma ehtimalını artırır.

Tamoxifenin qiyməti əsasən istehsal şirkətindən, paketdəki tabletlərin sayından və onların dozasından asılıdır. İdxal edilən bir dərmanın qiyməti 180 ilə 200 rubl arasında dəyişir (0,02 q 30 tablet), yerli bir dərman üçün isə təxminən 140 rubl ödəməli olacaqsınız.

Tamoksifen digər ticarət adları altında apteklərdə də təklif olunur:

• Nolvadex;
• Novofen;
• Tamopleks;
• Bilen.

Digər antiestrogen antitümör dərmanları oxşar təsirə malikdir:

• Fareston;
• Faslodex (inyeksiya üçün nəzərdə tutulub).

Hal-hazırda, İscador da istifadə olunur, təbii maddələrə əsaslanan bir dərman. Torisel və ya Nolvadex tez-tez böyrək xərçəngini müalicə etmək üçün təyin edilir.

Jarkov İqor Konstantinoviç, onkoloq, ali kateqoriyalı həkim, t.ü.f.d.“Tamoksifen ilk növbədə təsir və qiymətin birləşməsinə görə cəlbedicidir. Döş xərçənginin müalicəsi üçün digər dərmanlardan fərqli olaraq, bu dərman nisbətən ucuzdur, lakin eyni zamanda bədxassəli şişlərin yayılmasını və böyüməsini dayandırır. "Mən tamoksifenin atletik performansı yaxşılaşdırmaq üçün istifadə edildiyini bilirəm, lakin bir həkim olaraq onu yalnız ciddi göstərişlər və həkim tərəfindən təyin edildiyi kimi içmək tövsiyə olunur."

İqor, 24 yaş. “Mən təxminən 5 ildir idman zalında məşq edirəm və həmişə görünən nəticələrə diqqət yetirmişəm. Əzələləri gücləndirmək üçün sadə məşqlər məni maraqlandırmırdı. Təlimçi ilə birlikdə steroid və Tamoksifenin paralel istifadəsi ilə təlim proqramı yaratdıq. Dərmanları qrafikə uyğun qəbul edirdim. Dözümlülük nəzərəçarpacaq dərəcədə yaxşılaşdı, yağ təbəqəsi yox oldu və əzələlər istədiyiniz relyef əldə etdi. Hələ heç bir fəsad hiss etməmişəm, lakin təcrübəmi təkrarlamazdan əvvəl hər şeyi diqqətlə ölçməyi məsləhət görürəm”.

Kişilər üçün Tamoksifen güclü bir dərmandır, əvvəlcə həkimə müraciət etmədən qəbul edilməməlidir. Onun istifadəsi üçün bir sıra ciddi göstərişlər var. Dərman tez-tez arzuolunmaz reaksiyalara səbəb olur, onu yalnız bir həkim nəzarəti altında və laboratoriya qan testinin nəticələri ilə qəbul etmək lazımdır.

Tamoksifen – Tamoksifen sitrat klinik təbabətdə geniş istifadə olunan qeyri-steroid antiestrogen preparatıdır. Aqonist və antaqonist xüsusiyyətlərə malik olan estrogen reseptorlarının fəaliyyətinin seçici tənzimləyicisi kimi təsnif edilir. Kimyəvi formula (Z)2--N,N-dimetiletanamin-2-hidroksi-1,2,3-propanetrikkarboksilat.

Tarixi fon

Tamoksifen ilk dəfə 1962-ci ildə ICI tərəfindən sintez edilmişdir. ABŞ-da qadınlarda sonsuzluğun bəzi formalarını müalicə etmək üçün istifadə olunur. 1971-ci ildən döş xərçənginin müalicəsində istifadə edilməyə başlandı. 1977-ci ildən bəri dərman bir çox ölkələrdə müxtəlif adlar altında bazara çıxdı və populyarlıq qazanmağa başladı.

Farmakoloji təsir (istehsalçıya görə)

Tamoksifen qeyri-steroid antiestrogenik dərman kimi təsnif edilir, buna baxmayaraq zəif estrogenik xüsusiyyətlərə malikdir. Dərmanın hərəkəti estrogen reseptorlarını bloklamaq qabiliyyətinə əsaslanır. Tamoksifen və onun bəzi metabolitləri döş, uşaqlıq yolu, vaginal, ön hipofiz və estrogen reseptorları ilə zəngin şişlərdə sitoplazmatik estrogen reseptorları üçün bağlanma yerləri üçün estradiol ilə rəqabət aparır. Estrogen reseptor kompleksindən fərqli olaraq, tamoksifen reseptor kompleksi nüvədə DNT sintezinə stimullaşdırıcı təsir göstərmir və bu, şiş hüceyrələrinin reqressiyasına və sonradan ölümünə səbəb olur;

Tamoksifenin xüsusiyyətləri

Bu, qeyri-steroid mənşəli bir maddə, qarışıq agonist/antaqonist təsiri olan trifeniletilin törəməsidir. Tamoksifen tibbi praktikada həddindən artıq estrogenik aktivliyin səbəb olduğu döş xərçənginə təsir edən vasitə kimi istifadə olunur. Endogen estrogenin bioloji xüsusiyyətlərini tətbiq etməsinə mane olmaqla işləyir.

Kişi idmançılar AAS aromatizasiyasının yan təsirləri ilə mübarizə aparmaq üçün istifadə edirlər (nandrolonlardan prolaktin jinekomastiyasına qarşı mübarizə istisna olmaqla). İdman dünyasının problemlərindən biri də jinekomastiya, yəni kişilərdə döş toxumasının inkişafıdır. Əvvəlcə məmə nahiyəsində şişlik və ya kiçik bir topaq kimi görünə bilər. Daha sonra bu, cərrahi müdaxilə ehtiyacına qədər daha sıx və daha həcmli toxuma çevrilə bilər. Estrogen suyun tutulmasına və subkutan yağ miqdarının artmasına səbəb olur. Bundan əlavə, dərman gonadotropinlərin (LH və FSH) istehsalının artmasına təsir edən hipotalamus-hipofiz-testis oxu boyunca estrogenin mənfi rəyini dayandırır. Bu hərəkətdə Clomid və siklofenilə bənzəyir. Daha çox LH daha çox testosteron deməkdir. Bu təsir hərtərəfli PCT proqramının bir hissəsi kimi “kursdan” sonra daha çox qiymətləndirilir.

Unutmayın ki, bütün trifeniletilen birləşmələri (tamoksifen sitrat, klomifen sitrat, toremifen sitrat) ən çox qaraciyərdə estrogen kimi təsir göstərir. Bunun mənası budur ki, onlar bədənin bəzi nahiyələrində estrogenləri bloklaya bilir, digər bölgələrdə isə estrogen kimi işləyirlər. Burada mühüm rol yaxşı və pis xolesterolun sintez səviyyəsini tənzimləmək qabiliyyətidir. Steroid istifadə edən insanlar, aromataz inhibitorlarının istifadəsi ilə kəskinləşən ürək-damar risk faktorlarını inkişaf etdirə bilərlər. Tamoksifenin istifadəsi jinekomastiyanın yox olmasına gətirib çıxara bilər və eyni zamanda yaxşı və pis xolesterolun lazımi balansını saxlaya bilər.

Tamoksifenin istifadəsi

Qəbul (kişilər üçün):

Estrogenik yan təsirləri yatırmaq üçün dərman qəbul edərkən, doza gündə 10-30 mq təşkil edir. Artıq inkişaf etmiş jinekomastiya əlamətlərini yatırmaq üçün gündə 40 mq (səhər 20 mq və axşam 20 mq). PCT üçün (dövrdən sonrakı terapiya, adətən 3 həftə davam edir), bir qayda olaraq, steroid kursu qısa və ya zəif olarsa, gündə 40 mq kifayətdir (səhər 20 mq və axşam 20 mq). oxandrolone ilə kurs), sonra gündə 20 mq (səhər 10 mq və axşam 10 mq) ilə əldə edə bilərsiniz.

Qəbul (qadınlar üçün):

Tamoksifen qadınlar tərəfindən yalnız bir halda istifadə olunur - döş xərçəngi ilə mübarizədə.

Tamoksifenin yan təsirləri

• Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qusma, qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması; bəzi hallarda - yağlı qaraciyər infiltrasiyası, xolestaz, hepatit.
• Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: nadir hallarda - depressiya, başgicəllənmə, baş ağrısı, retrobulbar nevrit.
• Görmə orqanından: nadir hallarda - retinopatiya, keratopatiya, katarakt.
• Hematopoetik sistemdən: nadir hallarda - trombositopeniya, leykopeniya. (bu baxımdan, tromboflebit, trombositopeniya və leykopeniyası olan insanlara bu dərmanı istifadə etmək tövsiyə edilmir!)
• Endokrin sistemdən: qadınlarda - endometrial hiperplaziya, vaginal qanaxma, isti flaşlar, çəki artımı; kişilərdə - iktidarsızlıq, libidonun azalması.
• Ürək-damar sistemindən: ödem, tromboemboliya, flebit.
• Dermatoloji reaksiyalar: alopesiya, döküntü, qaşınma.
• Digər: sümüklərdə və lezyonlarda ağrı, bədən istiliyinin artması.

Qeyd etmək lazımdır ki, tamoksifenin yan təsirləri gündə 40 mq və yuxarı dozalarda uzun müddət istifadə edildikdə ortaya çıxır. Məlum olub ki, 3-4 həftə ərzində PCT və ya steroid kursu zamanı gündə 10 mq dozada tamoksifenin istifadəsi təsvir olunan yan təsirlərin heç birinə demək olar ki, heç vaxt səbəb olmayacaq.

Dərman istifadəsi üçün göstərişlər

Menopozal qadınlarda süd vəzi xərçəngi, kastrasiyadan sonra kişilərdə döş xərçəngi, böyrək xərçəngi, melanoma (estrogen reseptorları olan), yumurtalıq xərçəngi; digər dərmanlara qarşı müqaviməti olan prostat xərçəngi.

Tibbi istifadə üçün əks göstərişlər

Tromboflebit, hamiləlik, tamoksifenə qarşı həssaslıq.

dərman

Tamoksifen

Ticarət adı

Tamoksifen

Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı

Tamoksifen

Dozaj forması

Tabletlər 10 mq, 20 mq

Qarışıq

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə - tamoksifen sitrat 15,2 mq və 30,4 mq

(tamoksifen 10 mq və 20 mq-a bərabərdir),

köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, mikrokristallik sellüloza, maqnezium və ya kalsium stearat, kolloid susuz silisium

Təsvir

Bir tərəfində “G” hərfi həkk olunmuş (10 mq dozada) və bir tərəfində “G” hərfi həkk olunmuş, digər tərəfində xaç formalı işarəsi olan ağ rəngli, yastı silindrik tabletlər. 20 mq dozada)

Farmakoterapevtik qrup

Antitümör hormonal dərmanlar. Hormon antaqonistləri və onların analoqları. Antiestrogenlər. Tamoksifen.

ATX kodu L02BA01

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Tamoksifen ağızdan qəbul edildikdə sürətlə sorulur. Qan plazmasında maksimum konsentrasiyası tətbiq edildikdən 4-7 saat sonra olur. Plazmada tarazlıq konsentrasiyası 4 həftəlik terapiyadan sonra əldə edilir. Yarımxaricolma dövrü təxminən 7 gündür. Tamoksifen qaraciyərdə hidroksilləşmə və demetilləşmə yolu ilə metabolizə olunur, enterohepatik resirkulyasiyaya məruz qalır və metabolitlər şəklində ödlə xaric olur.

Farmakodinamikası

Tamoksifen antitümör təsirinə malikdir, onun mexanizmi hədəf orqanlarda və bu orqanlardan əmələ gələn şişlərdə estrogen reseptorlarını rəqabətli şəkildə inhibə etmək qabiliyyəti ilə bağlıdır. Nəticədə, reseptorla birlikdə şiş hüceyrəsinin nüvəsinə köçən və estrogen tənzimlənməsindən asılı olan hüceyrələrin hipertrofiyasını maneə törədən bir kompleks meydana gəlir. Antioksidant xüsusiyyətlərə malikdir və şiş toxumasında prostaglandinlərin sintezini boğmağa qadirdir.

İstifadəyə göstərişlər

Qadınlarda estrogendən asılı döş xərçəngi (xüsusilə menopozda) və kişilərdə döş xərçəngi.

• böyrək xərçəngi
• estrogen reseptorları olan melanoma
• yumurtalıq xərçəngi
• digər dərmanlara qarşı müqaviməti olan prostat xərçəngi

Endometrial xərçəng

Şişdə estrogen reseptorlarının iştirakı ilə yumşaq toxuma sarkoması

İstifadə qaydaları və dozaları

Doza rejimi göstəricilərdən, xəstənin vəziyyətindən və istifadə olunan antitümör terapiya rejimindən asılı olaraq fərdi olaraq təyin olunur. Orta doza gündə 20-40 mq təşkil edir.

Tabletlər çeynəmədən, az miqdarda maye ilə, səhər bir dozada və ya lazımi dozanı iki dozaya bölmək - səhər və axşam qəbul edilməlidir.

Maksimum tək doza 40 mq-dır. Maksimum gündəlik doza 40 mqdir. Müalicə müddəti göstəricilərdən asılı olaraq fərdi olaraq müəyyən edilir.

Yan təsirlər

Tamoksifen ilə müalicə zamanı ən çox rast gəlinən mənfi reaksiyalar onun antiestrogen təsiri ilə əlaqəli olanlardır.

Tez-tez:

• paroksismal istilik hissləri (isti flaşlar)
• vaginal qanaxma və ya axıntı, genital bölgədə qaşınma
• alopesiya
• təsirlənmiş ərazidə ağrı
• osalji
• çəki artımı

Nadir hallarda:

• mayenin tutulması, periferik ödem
• anoreksiya, ürəkbulanma, qusma, qəbizlik və ya ishal
• artan yorğunluq, depressiya, qarışıqlıq, baş ağrısı

ağrı, başgicəllənmə, yuxululuq, miyasteniya gravis

• bədən istiliyində artım
• dəri döküntüsü, quru dəri
• kornea dəyişiklikləri, katarakt, retinopatiya və retrobulbar nevrit daxil olmaqla görmə pozğunluğu

Müalicənin başlanğıcında xəstəliyin kəskinləşməsi mümkündür:

• yumşaq toxuma formalaşmalarının ölçüsündə artım, bəzən təsirlənmiş ərazilərin və ətraf ərazilərin şiddətli eriteması ilə müşayiət olunur, adətən 2 həftə ərzində həll olunur.
• tromboz, tromboflebit və tromboemboliya ehtimalı arta bilər
• Bəzən keçici leykopeniya və trombositopeniya, həmçinin qaraciyər fermentlərinin artması, çox nadir hallarda daha ağır qaraciyər disfunksiyası (məsələn, qaraciyər yağlanması, xolestaz və hepatit) ilə müşayiət oluna bilər.
• Sümük metastazları olan bəzi xəstələrdə müalicənin başlanğıcında hiperkalsemiya müşahidə edilmişdir
• tamoksifen premenopozal dövrdə qadınlarda metrorragiya, amenoreya və ya qeyri-müntəzəm menstruasiya, həmçinin yumurtalıqların kistik şişlərinin geri çevrilməsinə səbəb olur, tamoksifen ilə uzun müddətli müalicə ilə vaginal axıntı, endometriumda dəyişikliklər (hiperplaziya, poliplər və); təcrid olunmuş hallarda endometrium xərçəngi, həmçinin uterusun miomalarının inkişafı)
• kişilərdə potensialın və/və ya libidonun azalması ola bilər.

Əks göstərişlər

• tromboflebit

Tamoksifenə və ya preparatın hər hansı digər komponentinə qarşı yüksək həssaslıq

• 18 yaşa qədər uşaqlar və yeniyetmələr
• hamiləlik və laktasiya
• irsi fruktoza dözümsüzlüyü, Lapp laktaza fermentinin çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası

Ehtiyatla

• böyrək çatışmazlığı
• diabetes mellitus
• göz xəstəlikləri (katarakt daxil olmaqla)
• dərin ven trombozu və tromboembolik xəstəlik (tarix daxil olmaqla)
• hiperlipidemiya
• ağır leykopeniya və trombositopeniya
• hiperkalsemiya

Dərmanların qarşılıqlı təsiri

Antikoaqulyantlar, kumarin törəmələri ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, antikoaqulyant təsirinin artması riski artır; sitostatiklərlə - tromboz riskinin artması ola bilər.

Allopurinol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qaraciyərə artan zəhərli təsirlər mümkündür; aminoglutetimid ilə - plazmada tamoksifenin konsentrasiyasının azalması (görünür, onun metabolizmasının artması səbəbindən).

Tamoksifen qəbul edən xəstələrdə atrakuriumun yaratdığı sinir-əzələ blokadası uzana bilər.

Bromokriptinin eyni vaxtda istifadəsi ilə bromokriptinin dopaminerjik təsiri güclənə bilər.

Tamoksifen qəbul edən xəstələrdə, warfarin istifadə edərkən, təhdidedici bir klinik vəziyyətin inkişaf riski var - protrombin vaxtının mümkün uzanması, hematuriya və hematomların inkişafı.

Mitomisinlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, hemolitik-uremik sindromun inkişaf riski artır.

Rifampisinlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında tamoksifenin konsentrasiyasının azalması mümkündür, bu, rifampisinin təsiri altında sitoxrom P 450-nin CYP3A4 izoenziminin induksiyası ilə əlaqədardır.

Estrogenlər tamoksifenin terapevtik təsirini azalda bilər.

Antasidlər, H2-histamin reseptor blokerləri və digər oxşar təsir göstərən dərmanlar, mədədə pH dəyərini artıraraq, tabletin bağırsaq örtüyünün vaxtından əvvəl həll edilməsinə və qoruyucu təsirinin itirilməsinə səbəb ola bilər. Tamoksifen və bu dərmanların qəbulu arasındakı interval 1-2 saat olmalıdır.

Kalsiumun ifrazını azaldan dərmanlar (məsələn, tiazid diuretikləri) hiperkalsemiya inkişaf riskini artıra bilər.

Xüsusi göstərişlər

Leykopeniya, trombositopeniya, hiperkalsemiya, katarakta, hiperlipidemiya olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin. Müalicə zamanı periferik qan şəklinə (xüsusilə trombositlərin sayına), qanda kalsium və qlükoza səviyyəsinə mütəmadi olaraq nəzarət edilməlidir. Uzunmüddətli istifadəsi ilə bir oftalmoloqun müşahidəsi göstərilir (hər 3 aydan bir).

Tamoksifen qəbul edən qadınlar mütəmadi olaraq ginekoloji müayinədən keçməlidirlər. Qanlı vaginal axıntı və ya vaginal qanaxma baş verərsə, dərman qəbul etməyi dayandırmalı və hərtərəfli tibbi müayinədən keçməlisiniz.

Sümük metastazları olan xəstələrdə, xüsusilə tiazid diuretikləri ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, ilkin müalicə dövründə serum kalsium konsentrasiyası vaxtaşırı təyin edilməlidir. Şiddətli pozğunluqlar halında, tamoksifen müvəqqəti olaraq dayandırılmalıdır.

Dərmanla müalicə edildikdə, tromboz və tromboemboliya ehtimalı arta bilər. Artmış tromboemboliya riski olan qadınlar diqqətlə qiymətləndirilməlidir. Alt ekstremitələrin trombozunun əlamətləri (ayaqlarda ağrı və ya şişkinlik), ağciyər emboliyası (nəfəs darlığı) görünsə, dərman dayandırılmalıdır.

Müalicənin başlanğıcında xəstəliyin kəskinləşməsi mümkündür - ağrı və yumşaq toxuma formalaşmalarının ölçüsündə artım, bəzən təsirlənmiş ərazilərin və bitişik sahələrin şiddətli eritema ilə müşayiət olunur - adətən 2 həftə ərzində həll olunur.

Tamoksifen premenopozal qadınlarda amenoreya və ya nizamsız menstrual dövrlərə səbəb olur. Yumurtalıqlarda geri dönən kistik dəyişikliklərin inkişafı baş verə bilər.

Hiperlipidemiyası olan xəstələrdə müalicə zamanı qan zərdabında xolesterin və trigliseridlərin konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır.

Dərmanla müalicəyə başlamazdan əvvəl hərtərəfli oftalmoloji müayinədən keçməlisiniz. Müalicə zamanı görmə pozğunluqları yaranarsa, təcili oftalmoloji müayinə lazımdır, çünki bəzi pozğunluqlar erkən mərhələlərdə aşkar edilərsə, müalicə dayandırıldıqdan sonra yox ola bilər.

Hamiləlik və laktasiya

Tamoksifen ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl hamiləlik istisna edilməlidir. Tamoksifen ovulyasiyaya səbəb ola bilər, bu da hamiləlik riskini artırır, buna görə də müalicə zamanı və tamoksifenlə müalicə başa çatdıqdan sonra 2 ay ərzində effektiv qeyri-hormonal kontrasepsiya təmin edilməlidir;

Dərmanın nəqliyyat vasitəsini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri

Yan təsirləri nəzərə alaraq, nəqliyyat vasitələrini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: allergik reaksiyalar, qaşınma, dəri hiperemiyası, dəri döküntüsü, taxikardiya, qanda sidik turşusu səviyyəsinin artması.

Müalicə: simptomatik.

Buraxılış forması və qablaşdırma

Hər biri 10 tablet polivinilxlorid plyonkadan və çap olunmuş laklı alüminium folqadan hazırlanmış blisterdə. Hər biri 3 blisterdə tibbi istifadəsi üçün dövlət və rus dillərində olan təlimatla birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlama şəraiti

Quru yerdə, işıqdan qorunan yerdə, 25 o C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın!

Raf ömrü

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra dərmanı istifadə etməyin.

Apteklərdən buraxılma şərtləri

Reseptlə

İstehsalçı

tel. +7 727 309 74 07,

faks +7 727 309 74 14

Qeydiyyat Sertifikatı Sahibi

Abdi İbrahim Global Pharm LLP, Qazaxıstan

Almatı, st. Jandosova 184 "q",

Qazaxıstan Respublikası ərazisində məhsulların (məhsulların) keyfiyyəti ilə bağlı istehlakçılardan şikayətləri qəbul edən təşkilatın ünvanı

Abdi İbrahim Global Pharm LLP, Qazaxıstan

Almatı, st. Jandosova 184 "q",

Telefon nömrəsi +7 727 309 74 07

Faks nömrəsi +7 727 309 74 14

E-poçt ünvanı [email protected]