Antihipertenziv dərman valsartan angiotenzin II reseptor blokerləri (ARB) qrupuna aiddir. ARB-lər bu gün hipertoniyanın müalicəsi üçün bəlkə də ən perspektivli dərmanlardır. Ölkəmizdə valsartan üçün təsdiq edilmişdir tibbi istifadə 1997-ci ildə. Bu günə qədər bu preparatın arterial hipertenziya, xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsində, eləcə də miokard infarktının nəticələrinin aradan qaldırılmasında effektivliyi tam sübuta yetirilmişdir. Valsartanın farmakokinetik və farmakodinamik xüsusiyyətləri yerli və xarici tibbi dövri nəşrlərdə dərc edilmiş bir sıra rəylərdə dəfələrlə nəzərdən keçirilmişdir. Arterial hipertansiyon üçün dərman həm monoterapiya, həm də təsirli olur kombinasiya müalicəsi. Valsartanın antihipertenziv təsiri qəbul edilən dozadan asılıdır. Beləliklə, bir randomizə edilmiş tədqiqata əsasən, dərmanın yüksək (320 mq/gün) dozaları ilə müalicə daha çox azalma təmin etmişdir. qan təzyiqi orta dozalı terapiyadan (160 mq/gün). Tolerantlığa gəldikdə, yan təsirlərin inkişafı baxımından dərman qəbul etmək üçün hər iki rejim müqayisə edilə bilər. Valsartan qan təzyiqini istənilən diapazona çatdırmaqla yanaşı, xəstələrin rifahına faydalı təsir göstərir, müəyyən aspektlərdə həyat keyfiyyətini yaxşılaşdırır. Beləliklə, dərman müsbət təsir göstərir cinsi həyat hipertansif xəstələrdə, yaşlı xəstələrdə isə yaxşılaşır koqnitiv funksiya. Bir sıra tədqiqatlar valsartanın digər antihipertenziv dərmanlarla müqayisədə effektivliyini araşdırmışdır. Valsartan amlodipinlə müqayisə edilə bilən antihipertenziv fəaliyyətə malikdir, lakin bəzi əlavə faydalara malikdir. Məsələn, sol mədəciyin hipertrofiyasının daha aydın azalmasına, sidikdə albumin ifrazının azalmasına səbəb olur və simpatik sinir sisteminə daha aydın təsir göstərir. Bir neçə təsadüfi klinik sınaqlar Valsartan ilə tiazid diüretik hidroklorotiyazidin birgə istifadəsi öyrənilmişdir.
İstisnasız olaraq, bütün nəşrlər bu antihipertenziv "duetin" effektivliyini və təhlükəsizliyini qeyd etdi və kombinasiya terapiyası bu dərmanların hər birini ayrıca qəbul etməkdən daha təsirli oldu. Valsartan və hidroxlorotiyazid birləşməsi antihipertenziv fəaliyyətinə görə valsartanın amlodipinlə birləşməsi ilə müqayisə edilə bilər. Valsartanın təsir mexanizmi onun AT1 reseptorlarını selektiv şəkildə bloklamaq qabiliyyəti ilə əlaqədardır, buna görə angiotenzin II-nin günəşdə yer uğrunda mübarizədə öz məğlubiyyətini səssizcə etiraf etməkdən başqa çarəsi yoxdur (oxu: “şəxsi”dəki yer üçün reseptorları). Beləliklə, bədən dərmanın antihipertenziv təsirini təyin edən angiotenzin II-nin vazopressor təsirindən çıxarılır. Valsartan, angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarından (enalapril, captopril və s.) fərqli olaraq, quru öskürəyə səbəb olmur, bu, bradikinin parçalanmasından məsul olan kinaz II fermentinə təsirinin olmaması ilə əlaqədardır. Dərman qəbul edərkən qan təzyiqinin azalması ürək dərəcəsinin dəyişməsi ilə müşayiət olunmur. Valsartan bir dozada oral tətbiq edildikdən sonra başlanğıc hipotenziv təsir, bir qayda olaraq, 1-2 saatdan sonra müşahidə olunur və qan təzyiqinin pik azalması 4-6 saatda gözlənilə bilər. Dərmanın bir dozasının təsir müddəti 24 saatdır. Valsartan qəbulunun müntəzəm kursu ilə qan təzyiqinin hədəf səviyyəsində sabitləşməsi 2-4 həftə ərzində əldə edilir. Dərmanın qəfil dayandırılması çəkilmə sindromuna səbəb olmur (qan təzyiqinin kəskin artması şəklində). Valsartanın effektivliyi xroniki formalarürək çatışmazlığı onun səviyyəyə düşmə qabiliyyəti ilə bağlıdır mənfi nəticələr renin-angiotensin-aldosteron sisteminin həddindən artıq hiperaktivliyi və onun əsas "aləti" - angiotensin II.
Farmakologiya
Antihipertenziv agent. Xüsusi bir angiotenzin II reseptor antaqonistidir. Anjiotenzin II-nin təsirindən məsul olan AT 1 reseptorlarına selektiv antaqonist təsir göstərir.
AT 1 reseptorlarının blokadası səbəbindən angiotenzin II-nin plazma konsentrasiyası artır, bu da bloklanmamış AT 2 reseptorlarını stimullaşdıra bilər. AT 1 reseptorlarına qarşı agonistik aktivliyə malik deyil. Valsartanın AT 1 reseptorlarına yaxınlığı AT 2 reseptorlarına nisbətən təxminən 20 000 dəfə yüksəkdir.
ACE-ni inhibə etmir. Digər hormon reseptorları və ya ion kanalları ilə qarşılıqlı təsir göstərmir və ya blok etmir vacibdir funksiyalarını tənzimləmək üçün ürək-damar sistemi. Ümumi xolesterin, TG, qlükoza və səviyyəsinə təsir etmir sidik turşusu qan plazmasında.
Bir dozada oral qəbul edildikdən sonra valsartanın antihipertenziv təsirinin başlaması qəbuldan sonra 2 saat ərzində müşahidə olunur, maksimum təsir 4-6 saat ərzində əldə edilir.
Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra valsartan mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur, udma dərəcəsi ilə xarakterizə olunur: fərdi fərqlər. Mütləq bioavailability orta hesabla 23% təşkil edir. Valsartan farmakokinetik əyrisi çox eksponensial xarakterə malikdir (α-fazada T 1/2).< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
İstifadə zamanı farmakokinetik parametrlərdə heç bir dəyişiklik müşahidə edilməmişdir.
Valsartan qida ilə qəbul edildikdə, AUC 48% azalır, qəbuldan təxminən 8 saat sonra valsartanın plazma konsentrasiyası onu yeməklə və acqarına qəbul edən xəstələrdə eyni olur. AUC-nin azalması klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir azalma ilə müşayiət olunmur terapevtik təsir.
Valsartan gündə bir dəfə qəbul edildikdə, yığılma əhəmiyyətsizdir. Qadınlarda və kişilərdə valsartanın plazma konsentrasiyası oxşar olmuşdur.
Plazma zülallarına, əsasən albuminlərə bağlanma 94-97% təşkil edir. Tarazlıqda Vd təxminən 17 litrdir.
Valsartan plazma klirensi təxminən 2 l/saat təşkil edir. Nəcislə - 70% və sidikdə - 30%, əsasən dəyişməz olaraq xaric edilir.
Safra sirozu və ya öd yollarının obstruksiyası zamanı valsartanın AUC dəyəri təxminən 2 dəfə artır.
Buraxılış forması
Açıq çəhrayı rəngli, dəyirmi, bikonveks, bir tərəfi cızıqlarla örtülmüş tabletlər; sınıqda iki təbəqə görünür - nüvə ağ və ya demək olar ki ağ və film qabığı.
Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza 45,1 mq, kroskarmelloza natrium 2,75 mq, koloidal silikon dioksid 1,35 mq, maqnezium stearat 0,8 mq.
Film qabığının tərkibi: Opadry Pink 3 mq, o cümlədən polivinil spirti 1,2 mq, makroqol-3350 - 0,731 mq, qırmızı dəmir oksidi boyası - 0,012 mq, sarı dəmir oksidi boyası - 0,007 mq, talk 0,444 mq, titan dioksid 0,60 mq
7 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
7 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
7 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
7 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
7 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
7 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
7 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
7 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
10 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
10 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
10 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
14 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
14 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
14 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
14 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
14 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
14 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
14 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
14 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
20 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
20 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
20 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
20 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
20 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
20 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
20 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
20 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
28 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
28 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
28 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
28 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
28 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
28 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
28 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
28 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
30 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
30 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
30 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
30 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
30 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
30 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
30 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
30 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
56 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (1) - karton paketlər.
56 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (2) - karton paketlər.
56 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (3) - karton paketlər.
56 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (4) - karton paketlər.
56 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (5) - karton paketlər.
56 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (alüminium/PVC) (6) - karton paketlər.
56 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (8) - karton paketlər.
56 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (alüminium/PVC) (10) - karton paketlər.
7 ədəd. - polimer bankalar (1) - karton paketlər.
10 ədəd. - polimer bankalar (1) - karton paketlər.
14 ədəd. - polimer bankalar (1) - karton paketlər.
20 ədəd. - polimer bankalar (1) - karton paketlər.
28 ədəd. - polimer bankalar (1) - karton paketlər.
30 ədəd. - polimer bankalar (1) - karton paketlər.
40 ədəd. - polimer bankalar (1) - karton paketlər.
50 ədəd. - polimer bankalar (1) - karton paketlər.
100 ədəd. - polimer bankalar (1) - karton paketlər.
Dozaj
Gündə 1 dəfə 80 mq və ya gündə 2 dəfə 40 mq dozada şifahi olaraq qəbul edin. Adekvat təsir olmadıqda, gündəlik doza tədricən artırıla bilər.
Maksimum gündəlik doza 2 bölünmüş dozada 320 mq təşkil edir.
Qarşılıqlı əlaqə
Diuretiklərin yüksək dozada eyni vaxtda istifadəsi ilə arterial hipotenziya inkişaf edə bilər.
Kalium saxlayan diuretiklərin, heparin, pəhriz əlavələri və ya kalium olan duz əvəzedicilərinin eyni vaxtda istifadəsi ilə hiperkalemiya inkişaf edə bilər.
İndometazin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, valsartanın antihipertenziv təsiri azala bilər.
Litium karbonat ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, litium intoksikasiyası halları təsvir edilmişdir.
Yan təsirlər
Ürək-damar sistemindən: arterial hipotenziya, postural başgicəllənmə, postural hipotenziya.
Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: başgicəllənmə, baş ağrısı.
Kənardan həzm sistemi: ishal, ürəkbulanma, bilirubin səviyyəsinin artması.
Sidik sistemindən: nadir hallarda - böyrək funksiyasının pozulması, kreatinin və üre azotunun səviyyəsinin artması (xüsusilə xroniki ürək çatışmazlığında).
Metabolizm: hiperkalemiya.
Hematopoetik sistemdən: neytropeniya, hemoglobinin və hematokritin azalması.
Allergik reaksiyalar: nadir hallarda - anjiyoödem, səpgi, qaşınma, serum xəstəliyi, vaskulit.
Digər: yorğunluq, ümumi zəiflik, öskürək, faringit, inkişaf riskinin artması viral infeksiyalar.
Göstərişlər
Arterial hipertansiyonun müalicəsi.
Diuretiklər, rəqəmsal dərmanlar, həmçinin ACE inhibitorları və ya beta-blokerlərlə ənənəvi terapiya alan xəstələrdə xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsi (NYHA təsnifatına görə II-IV funksional sinif).
RAAS-ın inhibisyonu ilə əlaqədar olaraq, həssas xəstələrdə böyrək funksiyasında dəyişikliklər mümkündür.
Uşaqlarda istifadə edin
Xüsusi göstərişlər
Hiponatremi və/və ya qan həcminin azalması ilə, həmçinin yüksək dozada diuretiklərlə müalicə zamanı nadir hallarda valsartan ağır arterial hipotenziyaya səbəb ola bilər. Müalicəyə başlamazdan əvvəl su-duz mübadiləsinin pozulması düzəldilməlidir.
Böyrək arteriyasının stenozu ilə ikincil renovaskulyar hipertenziyası olan xəstələrdə müalicə zamanı serum sidik cövhəri və kreatinin səviyyələrinə mütəmadi olaraq nəzarət edilməlidir. CC 10 ml/dəqdən az olan xəstələrdə istifadənin təhlükəsizliyinə dair məlumat yoxdur.
Öd yollarının obstruksiyası olan xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə edin.
RAAS-ın inhibisyonu ilə əlaqədar olaraq, həssas xəstələrdə böyrək funksiyasında dəyişikliklər mümkündür. Şiddətli xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ACE inhibitorlarını və angiotensin reseptor antaqonistlərini istifadə edərkən, oliquriya və / və ya kəskin azotemiyada artım müşahidə edildi; böyrək çatışmazlığıölüm riski ilə.
Uşaqlarda valsartanın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir.
Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir
Valsartan: istifadə üçün göstərişlər və rəylər
Latın adı: Valsartan
ATX kodu: C09CA03
Aktiv maddə: valsartan
İstehsalçı: Mylen Laboratories Limited (Hindistan), KRKA (Sloveniya), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Çin), Ozon MMC, Atoll MMC, Obolenskoye əczaçılıq şirkəti(Rusiya)
Təsvir və foto yenilənir: 19.08.2019
Valsartan angiotenzin II reseptor antaqonistidir.
Buraxılış forması və tərkibi
Dərman formaları:
- plyonka ilə örtülmüş tabletlər: dəyirmi, bikonveks, açıq çəhrayı rəngli, əsas - demək olar ki, ağ və ya ağ, 40 mq və 80 mq dozada tabletlər üçün - bir tərəfdə bölmə xətti (7, 10, 14, 20, 28, 30 və ya 56 ədəd blister paketdə, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 və ya 10 ədəd 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 və ya 100 ədəd karton qutuda. polimer qabda, karton paketdə 1 banka);
- kapsullar: sərt jelatin, qeyri-şəffaf, ölçü No 2 (kapsula 20, 40, 80 mq), ölçü No 0 (kapsula 160 mq); 20 mq kapsullar - açıq sarı, bədən - bej, qapaq - kremli; 40 mq kapsul - gövdə və qapaq kremli rənglə açıq sarıdır; 80 mq kapsullar – gövdəsi və qapağı açıq sarı, bej rəngli; 160 mq kapsullar – açıq qəhvəyi gövdə və qapaq (10, 20 və ya 30 ədəd blister paketlərdə, 1, 2, 3, 4, 5 və ya 10 ədəd karton qutuda; 10, 20, 30, 40, 50 və ya 100 ədəd. polimer qabda, karton qutuda 1 banka).
1 tabletin tərkibində:
- aktiv maddə: valsartan - 40 mq, 80 mq və ya 160 mq;
- köməkçi komponentlər: mikrokristal selüloz, kroskarmelloza natrium, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat;
- qabıq tərkibi: Opadry çəhrayı (makroqol-3350, polivinil spirt, talk, titan dioksid, sarı dəmir oksidi boyası, qırmızı dəmir oksidi boyası).
1 kapsulun tərkibində:
- aktiv maddə: valsartan - 20 mq, 40 mq, 80 mq və ya 160 mq;
- köməkçi komponentlər: mikrokristal selüloz, kroskarmelloza natrium, povidon K17, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat;
- kapsul gövdəsinin və qapağının tərkibi: jelatin, sarı dəmir oksidi boyası, qırmızı dəmir oksidi boyası, titan dioksidi; Bundan əlavə, 160 mq dozada olan kapsullarda qara dəmir oksidi boyası var.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Dərman antihipertenziv xüsusiyyətləri ilə xarakterizə olunur.
Farmakodinamikası
Valsartan oral tətbiq üçün nəzərdə tutulmuş aktiv, spesifik angiotenzin II reseptor antaqonistidir. O, angiotenzin II-nin təsirindən məsul olan AT 1 alt tipinin reseptorlarını selektiv şəkildə bloklayır. Bu blokada nəticəsində qan plazmasında angiotenzin II konsentrasiyası artır ki, bu da bloklanmamış AT 2 reseptorlarının stimullaşdırılmasına səbəb ola bilər. Valsartan hər hansı bir şiddətin AT 1 reseptorlarına qarşı agonistik fəaliyyətlə xarakterizə olunmur. Bu maddənin AT 1 alt tipinin reseptorlarına yaxınlığı AT 2 alt tipinin reseptorlarına nisbətən təxminən 20.000 dəfə yüksəkdir.
Dərmanla müalicə zamanı öskürək riski çox aşağıdır, bu, bradikinin deqradasiyasına cavabdeh olan angiotenzin çevirici fermentə (ACE) təsirinin olmaması ilə izah olunur. Valsartanı ACE inhibitoru ilə müqayisə edərkən müəyyən edilmişdir ki, valsartan qəbul edən xəstələrdə quru öskürək hücumlarının tezliyi ACE inhibitoru qəbul edən xəstələrlə müqayisədə əhəmiyyətli dərəcədə aşağıdır (müvafiq olaraq 2,6% və 7,9%). Əvvəllər ACE inhibitoru ilə müalicə zamanı valsartan istifadə edərkən quru öskürək olan xəstələr qrupunda bu mürəkkəblik 19,5% hallarda, tiazid diuretik istifadə edərkən - 19% hallarda, ACE inhibitoru ilə müalicə alan xəstələr qrupunda öskürək 68,5% hallarda qeydə alınıb.
Valsartan digər hormonların ion kanalları və ya reseptorları ilə qarşılıqlı təsir göstərmir və ya blok etmir mühüm rolürək-damar sisteminin tənzimlənməsində. olan xəstələrdə bu dərmanla müalicə arterial hipertenziyaürək dərəcəsinin dəyişməsinə səbəb olmayan qan təzyiqinin azalması ilə müşayiət olunur.
Valsartanın birdəfəlik dozası ağızdan qəbul edildikdən sonra əksər xəstələrdə antihipertenziv təsir 2 saat ərzində müşahidə olunur və qan təzyiqinin pik azalması təxminən 4-6 saatdan sonra müşahidə olunur. Qəbuldan sonra dərman antihipertenziv təsir təxminən 24 saat davam edir. Valsartan yenidən təyin edildikdə maksimum azalma qan təzyiqi, qəbul edilən dozadan asılı olmayaraq, orta hesabla 2-4 həftə ərzində əldə edilir və uzun terapiya kursu ərzində əldə edilmiş səviyyədə qalır. Bu dərman hidroklorotiyazid ilə birləşdirildikdə, etibarlı klinik məlumatlar ilə təsdiqlənən qan təzyiqində əlavə bir azalma müşahidə olunur. Valsartanın qəfil çıxarılması buna səbəb olmur kəskin artım qan təzyiqi və ya digər arzuolunmaz nəticələr.
Dərmanın xroniki ürək çatışmazlığında təsir mexanizmi onun renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin (RAAS) və onun əsas effekti olan angiotenzin II-nin xroniki hiperaktivasiyasının mənfi nəticələrini aradan qaldırmaq qabiliyyətindən ibarətdir. Bunlara vazokonstriksiya, RAAS ilə əlaqəli sinergik təsir göstərən hormonların həddindən artıq sintezinin stimullaşdırılması (endotelin, katekolaminlər, vazopressin, aldosteron və s.), hədəf orqanların (böyrəklər, qan damarları, ürək) yenidən qurulmasına səbəb olan hüceyrə proliferasiyası daxildir. bədəndə mayenin tutulması. Valsartan qəbul edərkən xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ürək çıxışı, diastolik təzyiq azalır ağciyər arteriyası və ağciyər kapilyarlarında paz təzyiqi, preload azalır. Dərmanın istifadəsi yalnız hemodinamik təsirlərlə müşayiət olunmur, həm də aldosteron istehsalının dolayı blokadası səbəbindən bədəndə su və natrium tutulmasını azaldır.
Sübut edilmişdir ki, valsartanın sidik turşusunun, ümumi xolesterinin səviyyəsinə və ya acqarına yoxlanıldıqda qan zərdabında qlükoza və trigliseridlərin səviyyəsinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir.
Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra valsartan sorulur yüksək sürət, lakin udma dərəcəsi geniş şəkildə dəyişə bilər. Orta hesabla bu maddənin mütləq bioavailability 23%-ə çatır. Qan plazmasında onun maksimal konsentrasiyası 2 saatdan sonra qeydə alınır. Valsartanın müntəzəm istifadəsi ilə qan təzyiqində maksimum azalma 4 həftədən sonra müşahidə olunur. Gün ərzində dərmanın bir dozası ilə valsartan bir qədər yığılır. Qan plazmasında onun məzmunu qadınlarda və kişilərdə eynidir.
Valsartan plazma zülallarına (94-97%), əsasən albuminlərə yüksək bağlanma aktivliyi nümayiş etdirir. Onun paylanma həcmi kiçikdir və təxminən 17 litrə bərabərdir. Qaraciyər qan axını (təxminən 30 L/saat) ilə müqayisədə plazma klirensi nisbətən aşağıdır (təxminən 2 L/saat).
Valsartan metabolizmi çox aydın deyil (qəbul edilən dozanın təxminən 20% -i metabolitlərə çevrilir). Qan plazmasında kiçik konsentrasiyalarda hidroksil metabolit aşkar edilir (onun AUC (konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə) valsartanın 10%-dən azdır). Bu metabolitin farmakoloji aktivliyi yoxdur. Valsartan bədəndən ikifazalı xaric olur: alfa fazası üçün yarımxaricolma dövrü 1 saatdan az, beta fazası üçün isə təxminən 9 saatdır.
Valsartan əsasən dəyişməmiş şəkildə nəcislə (qəbul edilən dozanın təxminən 83%-i) və sidikdə (qəbul edilən dozanın təxminən 13%-i) xaric olunur.
Valsartanın qida ilə qəbulu AUC-nin təxminən 48% azalmasına səbəb olur. Ancaq dərman bədənə daxil olduqdan 8 saat sonra, acqarına və yeməklə qəbul edilən qan plazmasında aktiv maddənin konsentrasiyası eyni olur. AUC-nin azalması valsartanın terapevtik təsirinin klinik əhəmiyyətli azalması ilə müşayiət olunmur, buna görə də dərman həm yeməkdən əvvəl, həm də sonra qəbul edilə bilər.
Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı və yarımxaricolma dövrü sağlam könüllülərdəki ilə eynidir. Maksimum konsentrasiyanın və AUC-nin artması dərmanın dozasının artması ilə birbaşa mütənasibdir (təcrübə zamanı gündə 2 dəfə qəbul edilən 40-dan 160 mq-a qədər artmışdır). Orta toplama əmsalı 1,7-dir. Belə xəstələrdə oral tətbiq edildikdə, valsartanın klirensi təxminən 4,4 l/saata çatdı, halbuki xəstələrin yaşı onun dəyərinə təsir göstərməmişdir.
65 yaşdan yuxarı bəzi xəstələrdə dərmanın sistemli bioavailability xəstələrə nisbətən daha yüksəkdir. gənc, lakin bu faktın heç bir xüsusi klinik əhəmiyyəti yoxdur.
Böyrək funksiyası ilə preparatın sistemli bioavailability arasında korrelyasiya aşkar edilməmişdir. Böyrək funksiyası pozulmuş və CC 10 ml/dəqdən çox olan xəstələrdə valsartanın dozasını tənzimləməyə ehtiyac yoxdur. Bu günə qədər hemodializdə olan xəstələrdə preparatın istifadəsi ilə bağlı heç bir araşdırma aparılmamışdır. Valsartan plazma zülallarına yüksək dərəcədə bağlanır, ona görə də hemodializ vasitəsilə onun xaric edilməsi demək olar ki, mümkün deyil.
Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə valsartanın bioavailability sağlam könüllülərlə müqayisədə 2 dəfə artır. Bununla birlikdə, bu maddənin AUC dəyərləri pozulma dərəcəsi ilə əlaqəli deyil qaraciyər funksiyası. Ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə preparatın istifadəsi öyrənilməmişdir.
İstifadəyə göstərişlər
- xroniki ürək çatışmazlığı (ürək qlikozidləri, diuretiklər, angiotenzin çevirici ferment inhibitorları və ya beta-blokerlərdən istifadə etməklə standart terapiyanın bir hissəsi kimi);
- arterial hipertenziya.
Bundan əlavə, sağ qalmağı artırmaq üçün Valsartan kəskin miokard infarktından sonra stabil hemodinamik parametrləri olan xəstələrə təyin edilir. sistolik disfunksiya sol mədəciyin və/və ya sol mədəciyin çatışmazlığı.
Əks göstərişlər
- 18 yaşdan kiçik yaş;
- qaraciyər disfunksiyası, xolestaz, biliar sirozun ağır forması (Uşaq-Pugh şkalası üzrə 9 baldan yuxarı);
- şəkərli diabetli xəstələrdə angiotenzin II reseptor antaqonistləri və ya ACE inhibitorları (angiotensin çevirən ferment) ilə aliskiren ilə eyni vaxtda terapiya;
- hamiləliyin planlaşdırılması və doğuş dövrü;
- ana südü ilə qidalanma;
- dərmanın komponentlərinə fərdi həssaslıq.
Təlimatlara əsasən, Valsartan duz qəbulunu məhdudlaşdıran və ikitərəfli stenozu olan xəstələrə ehtiyatla təyin edilməlidir. böyrək arteriyaları, böyrək transplantasiyasından sonra böyrək çatışmazlığı [kreatinin klirensi (CC) 10 ml/dəqdən az], hemodializ, ilkin hiperaldosteronizm, dövran edən qan həcminin azalması (CBV) ilə (ishal və qusma ilə müşayiət olunan şərtlər daxil olmaqla) tək böyrək arteriyasının stenozu ), qaraciyər çatışmazlığı qeyri-biliar genezisi yüngül və orta dərəcəşiddət (xolestaz olmadan), hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, NYHA təsnifatına görə xroniki ürək çatışmazlığı II-IV funksional sinif, mitral və ya aorta stenozu.
Valsartan istifadəsi üçün göstərişlər: üsul və dozaj
Filmlə örtülmüş tabletlər
Tabletlər şifahi olaraq qəbul edilir, bütövlükdə udulur və su ilə yuyulur.
- xroniki ürək çatışmazlığı: ilkin doza - gündə 2 dəfə 40 mq. Dərmanın fərdi dözümlülüyünü nəzərə alaraq 14 gün ərzində, tək doza tədricən 80 mq və ya 160 mq-a qədər artırılmalıdır. Bu, eyni vaxtda istifadə edilən diuretiklərin dozasının azaldılmasını tələb edə bilər. Maksimum gündəlik doza 320 mqdir;
- arterial hipertenziya: ilkin doza - gündə 1 dəfə 80 mq. 14-28 günlük terapiyadan sonra istənilən terapevtik effekt olmadıqda, gündəlik doza 320 mq-a qədər artıra və ya əlavə diuretiklər təyin edə bilərsiniz.
Sonra sağ qalmağı yaxşılaşdırmaq üçün infarkt keçirdi miokard, Valsartan istifadəsinə gündə 2 dəfə 20 mq qəbul edərək ilk 12 saat ərzində başlamaq lazımdır. Növbəti 14 gün ərzində doza tədricən 40 mq, sonra gündə 2 dəfə 80 mq qəbul edilərək titrasiya ilə artır. Terapiyanın üçüncü ayının sonuna qədər gündə 2 dəfə 160 mq qəbul edərək gündə 320 mq hədəf dozaya nail olmaq tövsiyə olunur. Doza artırarkən, xəstənin dərmana tolerantlığını nəzərə almaq lazımdır.
Böyrək funksiyasının pozulması halında və ya yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.
Xolestaz olmadan qeyri-biliar mənşəli qaraciyər disfunksiyasının yüngül və ya orta dərəcəli formalarında preparatın dozası gündə 80 mq-dan çox olmamalıdır.
Kapsulalar
Kapsullar ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulub.
Yan təsirlər
- həzm sistemi: ürəkbulanma, ishal, bilirubin səviyyəsinin artması;
- ürək-damar sistemi: postural hipotenziya, postural başgicəllənmə, arterial hipotenziya;
- hematopoetik sistem: hemoglobin və hematokrit səviyyəsinin azalması, neytropeniya;
- sinir sistemi: baş ağrısı, başgicəllənmə;
- metabolizm: hiperkalemiya;
- sidik sistemi: nadir hallarda - funksional pozğunluq böyrəklər, karbamid azotunun və kreatinin səviyyəsinin artması (xüsusilə xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə);
- allergik reaksiyalar: nadir hallarda - qaşınma, döküntü, serum xəstəliyi, anjiyoödem, vaskulit;
- digər: ümumi zəiflik, yorğunluq, öskürək, viral infeksiya riskinin artması, faringit.
Həddindən artıq doza
Valsartanın həddindən artıq dozasının əsas əlaməti qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalmasıdır ki, bu da gələcəkdə şüurun bulanmasına səbəb ola bilər, şok vəziyyəti və/və ya çökmə. Bu vəziyyətdə simptomatik terapiya tövsiyə olunur, onun xüsusiyyətləri simptomların şiddətindən və dərman qəbul etdikdən sonra keçən müddətdən asılıdır. Təsadüfən doza həddinin aşılması halında qusmağa (Valsartan bu yaxınlarda qəbul edilibsə) və ya mədə yuyulmalıdır. Qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma varsa, protokollara uyğun olaraq, 0,9% natrium xlorid məhlulu venadaxili yeridilməli və xəstəni müalicə üçün kifayət qədər bir müddətə ayaqlarını qaldıraraq, uzandırmaq lazımdır. Ürək-damar sisteminin tam fəaliyyətinin bərpası, o cümlədən ifraz olunan sidiyin miqdarının, dövran edən qanın həcminin, ürək və tənəffüs sisteminin fəaliyyətinin müntəzəm monitorinqi üçün də fəal tədbirlər həyata keçirilir.
Xüsusi göstərişlər
Tərkibində bcc və/və ya natrium azalarsa, zərurət yarandıqda, onların bədəndəki səviyyəsi bərpa edildikdən sonra Valsartan istifadəsinə başlanmalıdır, diuretikin dozası azaldılmalıdır; Bu qarşısını alacaq klinik təzahürlər müalicənin başlanğıcında nadir hallarda baş verən arterial hipotenziya.
Tərkibində kalium olan bioloji ilə ehtiyatla birləşdirmək tövsiyə olunur aktiv əlavələr və duz əvəzediciləri, kalium saxlayan diuretiklər, heparin və ya hiperkalemiyanın inkişafına kömək edə biləcək digər dərmanlar.
Birtərəfli və ya ikitərəfli böyrək arteriyasının stenozu ilə qan serumunda kreatinin və üre konsentrasiyasının müntəzəm monitorinqi tələb olunur.
Ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 30 ml/dəq-dən az) halında preparatın və ya ACE inhibitorlarının aliskirenlə birləşməsindən çəkinmək lazımdır.
Öd yollarının obstruksiyası olan xəstələri müalicə edərkən valsartanın klirensi azalır.
Valsartan Quincke'nin ödeminə səbəb olan xəstələr üçün dərman müalicəsi dayandırılır və istifadəsinə bərpa qadağan edilir.
Birincili hiperaldosteronizmi olan xəstələrdə arterial hipertansiyon üçün preparatın istifadəsi terapevtik təsir göstərmir.
Xroniki ürək çatışmazlığı və ya miyokard infarktı olan xəstələrdə terapiyanın başlanğıcında dərmanın əhəmiyyətli hipotenziv təsiri riski ilə əlaqədar olaraq, qan təzyiqini (BP) mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.
Oliquriya və/və ya azotemiyanın pisləşməsi, nadir hallarda isə kəskin böyrək çatışmazlığı və/və ya inkişaf riski var. ölümcül nəticə II-IV funksional sinif xroniki ürək çatışmazlığında (NYHA təsnifatı), buna görə də bu kateqoriyalı xəstələrdə böyrək funksiyasının dövri qiymətləndirilməsi təmin edilməlidir.
Arterial hipertansiyonun müalicəsində, monoterapiyaya əlavə olaraq, preparat ilə birlikdə istifadə edilə bilər asetilsalisil turşusu, trombolitiklər, beta-blokerlər və HMG-CoA reduktaza inhibitorları (statinlər). ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə etmək tövsiyə edilmir, çünki monoterapiyada bu haldaüstünlüklərə malikdir.
At kombinasiya terapiyası xroniki ürək çatışmazlığı, diuretiklərin, ürək qlikozidlərinin, beta-blokerlərin və ya ACE inhibitorlarının təyin edilməsi göstərilir. ACE inhibitorları, beta-blokerlər və Valsartan kombinasiyasının istifadəsi tövsiyə edilmir.
Müalicə zamanı başgicəllənmə və ya huşunu itirmə riski səbəbindən nəqliyyat vasitələri və mexanizmləri idarə edərkən diqqətli olmaq lazımdır.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin
Hamiləlik dövründə Valsartan qəbul etmək qəti şəkildə kontrendikedir. Bu vəziyyətdə döl üçün risk olduqca əhəmiyyətlidir, bu, angiotensin II reseptor antaqonistlərinin təsir mexanizmi ilə əlaqədardır. Hamiləliyin ikinci və üçüncü trimestrlərində təyin edildikdə ACE inhibitorlarının (RAAS-a təsir edən dərmanlar) fetusa təsiri onun inkişafının pozulmasına və intrauterin ölümə səbəb ola bilər. Retrospektiv məlumatlara görə, hamiləliyin ilk trimestrində ACE inhibitorlarını qəbul edərkən, intrauterin malformasiyaları olan uşaq sahibi olma riski artır. Böyrək disfunksiyası, yenidoğulmuşlarda oliqohidramnioz və spontan abortlar hamiləlik zamanı təsadüfən valsartan qəbul edən analarda. Bu dərman hamiləliyi planlaşdıran qadınlarda da istifadə edilməməlidir. Bu vəziyyətdə həkim reproduktiv yaşda olan qadınlara məlumat verməlidir mümkün risk mənfi təsir valsartan hamiləlik dövründə fetusa.
Valsartan ilə müalicə zamanı hamiləlik baş verərsə, mümkün qədər tez dayandırılmalıdır. Dərmanın içəriyə nüfuz etməsi haqqında məlumat ana südü yoxdur, buna görə də ana südü zamanı dərman qəbul etmək kontrendikedir.
Uşaqlıqda istifadə edin
Uşaqlarda dərmanın effektivliyi və təhlükəsizliyi sübut edilməmişdir.
Böyrək funksiyasının pozulması üçün
CC 10 ml/dəqdən az olan xəstələrdə Valsartan qəbulunun təhlükəsizliyi barədə məlumat yoxdur. RAAS-ın inhibisyonu həssas xəstələrdə baş verdiyindən, bu, böyrək funksiyasında dəyişikliklərlə müşayiət oluna bilər.
Dərman qarşılıqlı təsirləri
Valsartanın eyni vaxtda istifadəsi ilə:
- renin-angiotensin-aldosteron sisteminə (RAAS) təsir edən agentlər monoterapiya ilə müqayisədə böyrək funksiyasının pozulması, arterial hipotenziya və hiperkalemiya hallarının artmasına təsir göstərir;
- atenolol, varfarin, simetidin, furosemid, diqoksin, indometazin, amlodipin, hidroklorotiyazid, qlibenklamid klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirlərə səbəb olmur;
- qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar, o cümlədən selektiv siklooksigenaza-2 inhibitorları valsartanın antihipertenziv təsirini azalda bilər, qan plazmasında kaliumun artmasına və böyrək funksiyasının pisləşməsinə səbəb ola bilər;
- Litium preparatları qan plazmasında litiumun tərkibini artırmaqla onların toksik təsirini artırır;
- kalium preparatları, kalium saxlayan diuretiklər (amilorid, spironolakton, triamteren daxil olmaqla), kalium tərkibli duzlar qan zərdabında kalium konsentrasiyasının səviyyəsini, ürək çatışmazlığı halında isə qan zərdabında kreatinin səviyyəsini artırmağa kömək edə bilər;
- Rifampisin, siklosporin, ritonavir qan serumunda valsartanın konsentrasiyasını artıra bilər.
Analoqlar
Valsartan analoqları: Valz, Diovan, Valsacor, Valsartan Zentiva.
Saxlama şərtləri və şərtləri
Uşaqlardan uzaq saxlayın.
25 °C-yə qədər temperaturda, işıqdan qorunan yerdə saxlayın.
Raf ömrü - 3 il.
Valsartan tabletləri damar endotelində və böyrək toxumasında, həmçinin ürək əzələsində və beyində, adrenal korteksdə və ağciyər toxumalarında yerləşən angiotenzin II-nin AT1 reseptorlarının rəqabət qabiliyyətli blokadasını təmin etməyə yönəlmiş bir təsirə malikdir.
Nəticədə angiotenzin təsirləri yatırılır.
Dərman arterial hipertenziya fonunda inkişaf edən miyokard hipertrofiyasını azaltmağa kömək edir.
Qlükoza və xolesterinin, sidik turşusunun trigliseridlərlə konsentrasiyasına heç bir təsiri yoxdur.
Tək bir dozadan sonra təsir tabletləri qəbul etdikdən iki saat sonra müşahidə olunur və təxminən bir gün davam edir. Davamlı terapevtik nəticə bir neçə həftəlik müalicədən sonra baş verir.
Dərmanın istifadəsi üçün göstərişlər aşağıdakılardır:
- Arterial hipertansiyonun inkişafı.
- Müxtəlif diuretiklər, digitalis ekstraktı olan məhsullar, həmçinin beta-blokerlər və ACE inhibitorları ilə müalicə olunan xroniki ürək çatışmazlığı.
"Valsartan" dərmanı yalnız şifahi olaraq istifadə olunur. Tabletləri çeynəmək lazım deyil.
Arterial hipertenziyadan əziyyət çəkən xəstələrə gündə 80 mq standart doza təyin edilir. Dozanın artırılmasına yalnız istənilən terapevtik nəticə müşahidə edilmədikdə icazə verilir.
Maksimum gündəlik doza 640 mq-dan çox olmamalıdır. Tələb olunan dozaya nail olmaq üçün gündəlik doza tədricən artırılır.
Ürək böhranından sonra səhər saatlarında gündə 40 mq təyin etmək lazımdır. Sonra tədricən artım üç ay ərzində həyata keçirilir ki, doza gündə 320 mq olsun.
Xəstədə hipotenziya baş verərsə, dozanı dərhal azaltmaq lazımdır.
Buraxılış forması və tərkibi
"Valsartan" dərmanı dozada fərqlənən tabletlər şəklində istehsal olunur (üç fərqli doza var).
Tərkibinə aşağıdakı kimyəvi aktiv maddələr daxildir:
- Valsartan aktiv maddədir.
- Aerosil.
- Maqnezium stearat.
- Croscaramellose natrium.
- Xüsusi boya "Opadriy Pink".
Bu dərman müxtəlif dərmanlarla qarşılıqlı təsir göstərir:
Əks göstərişlər
Valsartan bu dərmanı istifadə edərək terapiya üçün müəyyən göstərişləri olan hər bir şəxs tərəfindən istifadə edilə bilməz.
Bir bütövlük var sürüşdürün müxtəlif əks göstərişlər bu tabletlərin istifadəsini qadağan edir:
- Uşaq doğurma dövrü.
- Ana südü ilə qidalanma (laktasiya dövrü).
- Dərmanın tərkibinə daxil olan hər hansı bir komponentə fərdi həssaslıq.
- Yetər ciddi pozuntular normal funksiyalar qaraciyər.
- Pediatrın müəyyən göstərişləri.
Xəstələr həbləri həddindən artıq ehtiyatla qəbul etməlidirlər aşağıdakı diaqnozu olanlar:
- Şiddətli susuzlaşdırma.
- Şiddətli böyrək çatışmazlığı.
- Böyrək arteriyasının stenozunun inkişafı.
- Safra yollarının ağır obstruksiyası.
- Natriumsuz pəhrizə riayət edən xəstələr.
Hamiləlik və laktasiya dövründə
Döl üçün təhlükə olduğundan, tərkibində valsartan olan dərmanların hamilə qadınlara təyin edilməsi qadağandır.
Yan təsirlər
Müalicə zamanı "Valsartan" müxtəlif yan təsirlərin yaranmasına və intensiv inkişafına səbəb ola bilər:
Bununla müalicəyə başlamazdan əvvəl dərman, qanda və ya bcc-də Na+ konsentrasiyasını düzəltmək lazımdır.
Renovaskulyar hipertenziyadan əziyyət çəkən xəstələr qanda olan sidik cövhəri, həmçinin kreatinin miqdarını daim nəzarət etməlidirlər. Müalicə zamanı hamiləlik baş verərsə, dərman dərhal dayandırılmalıdır.
Onlar yalnız motor deyil, həm də zehni reaksiyaların artan diqqətini və sürətini tələb edən işlə məşğul olan insanlar tərəfindən xüsusi ehtiyatla istifadə olunur.
Saxlama şərtləri və müddətləri
Bundan əlavə, kiçik uşaqlar üçün əlçatmaz olmalıdır.
Ən yaxşı tarixdən əvvəl tabletlər 3 ildir.
Qiymət
Fəaliyyət göstərən apteklərdə ərazisində Rusiya Federasiyası , narkotik Lazım gələrsə, Valsartan təxminən 174 rubla alına bilər.
Ukraynanın bütün apteklərində bu dərmanın qiyməti 60-80 qrivna arasındadır.
Analoqlar
Bu gün Valsartanın ən çox yayılmış analoqları aşağıdakı dərmanlardır:
Bu dərmanlar Valsartan'ı başqa bir dərmanla əvəz etmək lazım olduğu hallarda istifadə olunur, bu, bu tabletləri təşkil edən komponentlərə fərdi dözümsüzlük, eləcə də müxtəlif səbəblər ola bilər.
Əvəzetmə xəstə tərəfindən müstəqil olaraq edilməməlidir - hər hansı bir analoqun istifadəsi yalnız xəstənin ilkin müayinəsinin nəticələrini nəzərə alaraq iştirak edən həkim tərəfindən təyin edilə bilər.
Bu tibbi məqalədə oxuya bilərsiniz: dərman Valsartan. İstifadəyə dair təlimatlarda tabletlərin hansı təzyiqlə qəbul oluna biləcəyi, dərmanın nə köməklik etdiyi, istifadə üçün göstərişlər, əks göstərişlər və yan təsirlər. Annotasiya dərmanın buraxılma formalarını və tərkibini təqdim edir.
Məqalədə həkimlər və istehlakçılar yalnız tərk edə bilərlər real rəylər Valsartan haqqında, ondan dərmanın arterial hipertenziya və qan təzyiqinin azaldılması, böyüklərdə və uşaqlarda ürək çatışmazlığının müalicəsində kömək edib-etmədiyini öyrənə bilərsiniz, bunun üçün də təyin olunur. Təlimatlarda Valsartanın analoqları, dərmanın apteklərdəki qiymətləri, həmçinin hamiləlik dövründə istifadəsi göstərilir.
Valsartan angiotenzin II reseptor antaqonistidir. İstifadəyə dair göstərişlər göstərir ki, 20 mq, 40 mq, 80 mq, 160 mq tablet və ya kapsul qan təzyiqini effektiv şəkildə azaldır.
Buraxılış forması və tərkibi
Valsartan dərmanı aşağıdakı formada mövcuddur:
- Film örtüklü tabletlər 40 mq, 80 mq, 160 mq.
- Kapsullar 20 mq, 40 mq, 80 mq, 160 mq.
Hər bir tablet və ya kapsulda 20, 40, 80 və ya 160 mq miqdarında əsas aktiv maddə valsartan var.
Farmakoloji fəaliyyət
Dərman Valsartan ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulub. Tablet həzm kanalına daxil olduqdan sonra, əsas aktiv komponentlərin selikli qişalar vasitəsilə ümumi qan dövranına sürətlə udulması baş verir. Dərman damar endotelində, böyrək toxumasında, ürək əzələsində yerləşən angiotenzin 2-nin AT1 reseptorlarına təsir göstərir. ağciyər toxuması, adrenal korteks və beyin.
Bir oral dozadan sonra terapevtik təsir inkişaf edir və 2 saatdan sonra maksimum olur. Aktiv komponentlər dərmanlar qan təzyiqinin davamlı artması fonunda tez-tez inkişaf edən ürək əzələsinin hipertrofiyasını azaldır.
Tabletlərin müntəzəm istifadəsindən sonra 3 həftə ərzində xəstələr əhəmiyyətli yaxşılaşmaları qeyd edirlər ümumi vəziyyət, qan təzyiqinin normallaşması, yalnız tam istirahət vəziyyətində deyil, həm də zamanı fiziki fəaliyyət. Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə üzün şişməsi azalır və alt əzalar, infarktdan sonrakı ağırlaşmaların inkişaf riski əhəmiyyətli dərəcədə azalır.
İstifadəyə göstərişlər
Valsartan nə ilə kömək edir? Tabletlər arterial hipertansiyon üçün, həmçinin xəstələrin sağ qalma sürətini artırmaq üçün istifadə olunur kəskin ürək böhranı sol mədəciyin sistolik disfunksiyası və/və ya sol mədəciyin çatışmazlığı ilə çətinləşən miokard. Xroniki ürək çatışmazlığı halında, kompleks müalicənin tərkib hissəsi kimi istifadə olunur.
İstifadəyə dair göstərişlər
Valsartan filmlə örtülmüş tabletlər
Tabletlər şifahi olaraq qəbul edilir, bütövlükdə udulur və su ilə yuyulur. Tövsiyə olunan doza: xroniki ürək çatışmazlığı: ilkin doza – gündə 2 dəfə 40 mq. 14 gün ərzində, dərmanın fərdi dözümlülüyünü nəzərə alaraq, birdəfəlik doza tədricən 80 mq və ya 160 mq-a qədər artırılmalıdır. Bu, eyni vaxtda istifadə edilən diuretiklərin dozasının azaldılmasını tələb edə bilər.
Maksimum gündəlik doza 320 mqdir; arterial hipertenziya: ilkin doza - gündə 1 dəfə 80 mq. 14-28 günlük terapiyadan sonra istənilən terapevtik effekt olmadıqda, gündəlik doza 320 mq-a qədər artırıla bilər və ya əlavə diuretiklər təyin edilə bilər.
Miokard infarktından sonra sağ qalmağı artırmaq üçün Valsartan gündə 2 dəfə 20 mq qəbul edərək ilk 12 saat ərzində istifadəyə başlamalıdır. Növbəti 14 gün ərzində doza tədricən 40 mq, sonra gündə 2 dəfə 80 mq qəbul edilərək titrasiya ilə artır. Terapiyanın üçüncü ayının sonuna qədər gündə 2 dəfə 160 mq qəbul edərək gündə 320 mq hədəf dozaya nail olmaq tövsiyə olunur.
Doza artırarkən, xəstənin dərmana tolerantlığını nəzərə almaq lazımdır. Böyrək funksiyasının pozulması halında və ya yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Xolestaz olmadan qeyri-biliar mənşəli qaraciyər disfunksiyasının yüngül və ya orta dərəcəli formalarında preparatın dozası gündə 80 mq-dan çox olmamalıdır.
Kapsulalar
Kapsullar ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulub. Tövsiyə olunan doza: gündəlik – gündə 1 dəfə 80 mq və ya gündə 2 dəfə 40 mq. Klinik effekt olmadıqda, gündəlik doza tədricən 320 mq-a qədər artırıla bilər.
Həmçinin oxuyun: qan təzyiqi üçün analoqu necə qəbul etmək olar - .
Əks göstərişlər
Təlimatlara əsasən, dərman aşağıdakı xəstəlikləri olan xəstələr üçün tövsiyə edilmir:
- Pediatrik praktika.
- Ağır qaraciyər zədələnməsi.
- Hamiləlik və ana südü ilə qidalanma dövrü.
- Dərmanın tərkibinə daxil olan komponentlərə fərdi dözümsüzlük.
Valsartan aşağıdakı patologiyaları olan xəstələrə xüsusi ehtiyatla təyin olunmalıdır:
- Hiponodium pəhrizi.
- Böyrək çatışmazlığı.
- Bədənin susuzlaşması.
- Şiş və ya daş nəticəsində öd yollarının tıxanması;
- Böyrək arteriyasının stenozu.
Yan təsirlər
- ishal;
- başgicəllənmə;
- baş ağrısı;
- səfeh;
- anjiyoödem;
- öskürək;
- arterial hipotansiyon;
- vaskulit;
- neytropeniya, hemoglobinin və hematokritin azalması;
- viral infeksiyaların inkişaf riskinin artması;
- postural hipotenziya;
- serum xəstəliyi;
- ürəkbulanma;
- faringit;
- artan bilirubin səviyyəsi;
- böyrək funksiyasının pozulması;
- kreatinin və karbamid azotunun artması (xüsusilə xroniki ürək çatışmazlığında);
- ümumi zəiflik;
- hiperkalemiya;
- yorğunluq;
- postural başgicəllənmə.
Uşaqlar, hamiləlik və ana südü
Hamiləlik dövründə Valsartan qəbul etmək qəti şəkildə kontrendikedir.
Bu dərman hamiləliyi planlaşdıran qadınlarda da istifadə edilməməlidir. Bu vəziyyətdə həkim reproduktiv yaşda olan qadınlara hamiləlik dövründə valsartanın dölə mənfi təsirinin mümkün riski barədə məlumat verməlidir.
Valsartan ilə müalicə zamanı hamiləlik baş verərsə, mümkün qədər tez dayandırılmalıdır. Dərmanın ana südünə nüfuz etməsi barədə məlumat yoxdur, buna görə də ana südü ilə qidalanma zamanı preparatın qəbulu kontrendikedir.
Uşaqlarda dərmanın effektivliyi və təhlükəsizliyi sübut edilməmişdir.
Xüsusi göstərişlər
Hiponatremi və/və ya qan həcminin azalması ilə, həmçinin yüksək dozada diuretiklərlə müalicə zamanı nadir hallarda valsartan ağır arterial hipotenziyaya səbəb ola bilər. Müalicəyə başlamazdan əvvəl su-duz mübadiləsinin pozulması düzəldilməlidir.
Böyrək arteriyasının stenozu ilə ikincil renovaskulyar hipertenziyası olan xəstələrdə müalicə zamanı serum sidik cövhəri və kreatinin səviyyələrinə mütəmadi olaraq nəzarət edilməlidir. CC 10 ml/dəqdən az olan xəstələrdə istifadənin təhlükəsizliyinə dair məlumat yoxdur. Öd yollarının obstruksiyası olan xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə edin.
RAAS-ın inhibisyonu ilə əlaqədar olaraq, həssas xəstələrdə böyrək funksiyasında dəyişikliklər mümkündür. Şiddətli xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ACE inhibitorları və angiotensin reseptor antaqonistləri istifadə edildikdə, oliquriya və / və ya azotemiyanın artması müşahidə edildi və ölüm riski olan kəskin böyrək çatışmazlığı nadir hallarda inkişaf etdi.
Dərman qarşılıqlı təsirləri
Dərman diuretiklərin təsirini artırır. Tərkibində kalium olan dərmanlar, həmçinin kalium saxlayan diuretiklər hiperkalemiya ehtimalını artırır.
Valsartan dərmanının analoqları
Analoqlar quruluşa görə müəyyən edilir:
- Vanatex kombi.
- Tantordio.
- Valsartan Zentiva.
- Valaar.
- Artinova.
- Tareg.
- Valsakor N.
- Diovan.
- Valsakor.
- Valz N (hidroklorotiyazid ilə).
- Nortivan.
- Ko Diovan.
- Duopress.
- Valsafors.
Tətil şərtləri və qiyməti
Moskvada Valsartan (80 mq tablet No 30) orta qiyməti 108 rubl təşkil edir. Dərman həkim resepti ilə apteklərdə verilir.
Tabletlərin raf ömrü qablaşdırmada göstərilən istehsal tarixindən 3 ildir. Dərman uşaqların əli çatmayan yerdə 30 dərəcədən çox olmayan bir temperaturda saxlanılmalıdır.
Göndərmə Baxışları: 1,031
Valsartan Zentiva
Apteklərdə Valsartan Zentiva alın
DOZAJ FORMALARI
filmlə örtülmüş tabletlər 80 mq
İstehsalçılar
Zentiva a.s. (Çexiya)
QRUP
Antihipertenziv dərmanlar - angiotensin (AII) reseptor blokerləri
BEYNƏLXALQ QEYRİ AD
Valsartan
SİNONİMLER
Valz, Valsartan, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortivan, Tantordio
TƏSVİRİ
FARMAKOLOJİ FƏALİYYƏT
Antihipertenziv. Qan damarlarında, ürəkdə, böyrəklərdə, beyində, ağciyərlərdə və adrenal korteksdə yerləşən angiotenzin II reseptorlarını (AT1 alt növü) rəqabətli şəkildə bloklayır. Anjiotenzin II-nin bütün AT1 reseptor vasitəçiliyi ilə təsirlərini, o cümlədən. vazokonstriksiya və aldosteron ifrazı. Arterial hipertenziyalı xəstələrdə miokard hipertrofiyasını azaldır. Ümumi xolesterinin, trigliseridlərin, qlükoza və sidik turşusunun tərkibinə təsir göstərmir. Müntəzəm istifadə ilə qan təzyiqində davamlı azalma 2-4 həftə ərzində baş verir. Mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. Kiçik bir hissəsi qeyri-aktiv metabolit meydana gətirmək üçün biotransformasiya olunur, əsas hissəsi isə dəyişməz olaraq əsasən nəcis və sidiklə xaric olur. Valsartanda mutagen xüsusiyyətlər müəyyən edilməmişdir.
İSTİFADƏ GÖSTƏRİŞLƏRİ
Arterial hipertansiyon, kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi xroniki ürək çatışmazlığı.
ƏKS GÖSTƏRİŞLƏR
Hamiləlik və ana südü ilə qidalanma. Həddindən artıq həssaslıq. İstifadə məhdudiyyətləri: Uşaq yaşı.
ƏLAQƏ TƏSİRLERİ
Kənardan sinir sistemi və hiss orqanları: zəiflik, baş ağrısı, başgicəllənmə. Mədə-bağırsaq traktından: ishal, ürəkbulanma, qarın ağrısı, qaraciyər transaminazalarının aktivliyinin artması. Ürək-damar sistemindən və qandan (hematopoez, hemostaz): neytropeniya, anemiya, hematokritin azalması. Digər: öskürək, hiperkalemiya, viral infeksiyalar.
QARŞILIQ
Diuretiklərin hipotenziv təsirini (qarşılıqlı olaraq) gücləndirir. Kalium saxlayan diuretiklər, eləcə də tərkibində kalium olan dərmanlar hiperkalemiya riskini artırır.
Həddindən artıq doza
Simptomlar: hipotenziya, taxikardiya və ya bradikardiya. Müalicə: simptomatik terapiya; dializ səmərəsizdir.
XÜSUSİ TƏLİMATLAR
Natrium çatışmazlığı və/və ya dövran edən qan həcminin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması (həddindən artıq arterial hipotenziya inkişaf riskinin artması səbəbindən), ikitərəfli böyrək arteriyasının stenozu və ya tək böyrəyin böyrək arteriyasının stenozu olan xəstələrə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. serum kreatinin və sidik cövhəri azot konsentrasiyası lazımdır ) ağır böyrək çatışmazlığı, ağır qaraciyər disfunksiyası, öd sirozu, öd yollarının tıkanması, kalium saxlayan diuretiklərin, kalium preparatlarının və ya kalium tərkibli əlavələrin eyni vaxtda istifadəsi. Sürücülər üçün işləyərkən ehtiyatla istifadə edin nəqliyyat vasitələri və peşəsi artan konsentrasiya ilə əlaqəli olan insanlar.
SAXLAMA ŞƏRTLƏRİ
Siyahı B. Dərman uşaqların əli çatmayan yerdə, 30°C-dən çox olmayan temperaturda saxlanılmalıdır.
