Класификация на антихистамините по таблица на поколенията. Антихистамини

„ЕФЕКТИВНА ФАРМАКОТЕРАПИЯ”; № 5; 2014 г.; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
Държавен изследователски център Институт по имунология FMBA на Русия, Москва

Основните лекарства, които повлияват симптомите на възпаление и контролират протичането на алергични и неалергични заболявания алергичен генезис, включват антихистамини.
Статията анализира противоречиви моменти относно опита от използването на съвременни антихистамини, както и някои от основните им характеристики. Това ще позволи диференциран подход към избора на оптимално лекарство при провеждане на комплексна терапия за различни заболявания.
Ключови думи:антихистамини, алергични заболявания, цетиризин, цетрин

АНТИХИСТАМИНИ: МИТОВЕ И РЕАЛНОСТ

Т.Г. Федоскова
Държавен научен център Институт по имунология, Федерална медико-биологична агенция, Москва

Антихистамините принадлежат към основните лекарства, които повлияват симптомите на възпалението и контролират протичането както на алергични, така и на неалергични заболявания. В тази статия се анализира опитът по спорни въпроси относно използването на съвременни антихистамини, както и някои от техните характеристики. Това може да позволи да се направи различен избор за прилагане на подходящи лекарства за комбинирана терапия на различни заболявания.
Ключови думи:антихистамини, алергични заболявания, цетиризин, цетрин

Антихистамините тип 1 (H1-AGP) или антагонистите на хистаминовия рецептор тип 1 се използват широко и успешно в клиничната практика повече от 70 години. Използват се като част от симптоматична и базисна терапия на алергични и псевдоалергични реакции, комплексно лечениеостри и хронични инфекциозни заболяванияот различен произход, като премедикация при инвазивни и рентгеноконтрастни изследвания, хирургични интервенции, за профилактика странични ефективаксинации и др. С други думи, H 1 -AGP е препоръчително да се използва при състояния, причинени от освобождаването на активни възпалителни медиатори със специфичен и неспецифичен характер, основният от които е хистамин.

Хистаминът има широк спектър от биологични действия, реализирани чрез активиране на специфични рецептори на клетъчната повърхност. Основното депо на хистамин в тъканите са мастоцитите, в кръвта - базофилите. Той също така присъства в тромбоцитите, стомашната лигавица, ендотелните клетки и невроните в мозъка. Хистаминът има изразено хипотензивен ефекти е важен биохимичен медиатор за всички клинични симптоми на възпаление от различен произход. Ето защо антагонистите на този медиатор остават най-популярните фармакологични средства.

През 1966 г. е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори. Понастоящем са известни 4 типа хистаминови рецептори - Н1, Н2, Н3, Н4, принадлежащи към суперсемейството на G-протеин-свързаните рецептори (GPCR). Стимулирането на Н1 рецепторите води до освобождаване на хистамин и реализиране на симптоми на възпаление, предимно от алергичен произход. Активирането на Н2 рецепторите насърчава повишената секреция стомашен соки неговата киселинност. Н3 рецепторите присъстват предимно в органите на централната нервна система (ЦНС). Те функционират като хистамин-чувствителни пресинаптични рецептори в мозъка и регулират синтеза на хистамин от пресинаптичните нервни окончания. Наскоро идентифициран нов класхистаминови рецептори, експресирани предимно върху моноцити и гранулоцити, - Н 4 . Тези рецептори присъстват в костен мозък, тимус, далак, бели дробове, черен дроб, черва. Механизмът на действие на H1-AGP се основава на обратимо конкурентно инхибиране на хистамин Н1 рецепторите: те предотвратяват или минимизират възпалителни реакции, предотвратявайки развитието на индуцирани от хистамин ефекти и тяхната ефективност се дължи на способността за конкурентно инхибиране на ефекта на хистамина върху локусите на специфични H1 рецепторни зони в ефекторните тъканни структури.

В момента в Русия са регистрирани над 150 вида антихистамини. Това са не само H 1 -AGP, но и лекарства, които повишават способността на кръвния серум да свързва хистамин, както и лекарства, които инхибират освобождаването на хистамин от мастоцитите. Поради разнообразието от антихистамини, направете избор между тях за тяхното най-ефективно и рационално използване в конкретния случай клинични случаиДостатъчно е трудно. В тази връзка възникват противоречиви моменти и често възникват митове относно употребата на H 1 -AGP, широко използван в клиничната практика. В местната литература има много произведения по тази тема, но няма консенсус относно клиничната употреба на тези лекарства.

Митът за три поколения антихистамини
Много хора грешат, като смятат, че има три поколения антихистамини. Някои фармацевтични компании представят нови лекарства, появили се на фармацевтичния пазар като трето - най-ново - поколение AGP. Те се опитаха да включат метаболитите и стереоизомерите на съвременните AGP в третото поколение. Понастоящем се смята, че тези лекарства са AGP от второ поколение, тъй като няма съществена разлика между тях и предишните лекарства от второ поколение. Съгласно Консенсуса за антихистамините беше решено да се запази името „трето поколение“, за да се отнасят до антихистамини, синтезирани в бъдеще, които най-вероятно ще се различават от известните съединения по редица основни характеристики.

Има много разлики между първо и второ поколение AGP. Това е преди всичко наличието или липсата на седативен ефект. Седативен ефект при приемане на антихипертензивни лекарства от първо поколение се отбелязва субективно от 40-80% от пациентите. Липсата му при отделни пациенти не изключва обективен отрицателен ефект на тези лекарства върху когнитивните функции, от които пациентите може да не се оплакват (способност за шофиране, учене и др.). Дисфункция на централната нервна система се наблюдава дори при използване на минимални дози от тези лекарства. Ефектът на антихипертензивните лекарства от първо поколение върху централната нервна система е същият като при употребата на алкохол и седативи (бензодиазепини и др.).

Лекарствата от второ поколение практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера, поради което не намаляват умственото и физическа дейностпациенти. В допълнение, AGP от първо и второ поколение се различават по наличието или отсъствието на странични ефекти, свързани със стимулиране на рецептори от различен тип, продължителност на действие и развитие на пристрастяване.

Първите AGPs - фенбензамин (Antergan), пириламин малеат (Neo-Antergan) започват да се използват още през 1942 г. Впоследствие се появиха нови антихипертензивни лекарства за използване в клиничната практика. До 1970 г Синтезирани са десетки съединения, принадлежащи към тази група лекарства.

От една страна, е натрупан богат клиничен опит в употребата на антихипертензивни лекарства от първо поколение; от друга страна, тези лекарства не са тествани в подходящи клинични изпитвания. съвременни изискваниямедицина, основана на доказателства.

Сравнителните характеристики на AGP от първо и второ поколение са представени в таблица. 1 .

Маса 1.

Сравнителна характеристика на AGP от първо и второ поколение

Имоти	Първо поколение	Второ поколение
Седация и ефекти върху когнитивната функция	Да (в минимални дози)	Не (в терапевтични дози)
Селективност към H1 рецепторите	Не	да
Фармакокинетични изследвания	Малцина	Много
Фармакодинамични изследвания	Малцина	Много
Научни изследвания на различни дози	Не	да
Проучвания при новородени, деца, пациенти в старческа възраст	Не	да
Приложение при бременни жени	FDA категория B (дифенхидрамин, хлорфенирамин), категория C (хидроксизин, кетотифен)	FDA категория B (лоратадин, цетиризин, левоцетиризин), категория C (деслоратадин, азеластин, фексофенадин, олопатадин)

Забележка. FDA (US Food and Drug Administration) - Администрация по храните и лекарствата (САЩ). Категория B - не е открит тератогенен ефект на лекарството. Категория С - не са провеждани изследвания.

От 1977 г. насам фармацевтичният пазар се попълва с нови H 1 -AGP, които имат ясни предимства пред лекарствата от първо поколение и отговарят на съвременните изисквания за AGP, посочени в консенсусните документи на EAACI (Европейската академия по алергология и клинична имунология).

Митът за ползите от седативния ефект на антихипертензивните лекарства от първо поколение
Дори по отношение на редица странични ефекти на антихипертензивните лекарства от първо поколение има погрешни схващания. Със седативния ефект на H1-AGP от първо поколение е митът, че тяхното използване е за предпочитане при лечението на пациенти със съпътстваща безсъние и ако този ефект е нежелан, той може да бъде неутрализиран чрез използване на лекарството през нощта. Трябва да се помни, че антихипертензивните лекарства от първо поколение инхибират REM фазата на съня, което нарушава физиологичния процес на сън и не обработва напълно информацията по време на сън. При употребата им могат да възникнат проблеми с дишането, сърдечен ритъм, което увеличава риска от развитие на сънна апнея. Освен това в някои случаи употребата на високи дози от тези лекарства допринася за развитието на парадоксална възбуда, което също се отразява негативно на качеството на съня. Необходимо е да се вземе предвид разликата в продължителността на антиалергичния ефект (1,5-6 часа) и седативния ефект (24 часа), както и факта, че дългосрочната седация е придружена от нарушени когнитивни функции.

Наличието на изразени седативни свойства развенчава мита за целесъобразността на употребата на H 1 -AGP от първо поколение при пациенти в напреднала възраст, които използват тези лекарства, ръководени от установени стереотипи за обичайно самолечение, както и препоръки на лекари, които не са достатъчно информирани относно фармакологични свойствалекарства и противопоказания за тяхното използване. Поради липсата на селективност на ефектите върху алфа-адренергичните рецептори, мускариновите, серотониновите, брадикининовите и други рецептори, противопоказание за предписването на тези лекарства е наличието на заболявания, които са доста чести сред възрастния контингент пациенти - глаукома, доброкачествена хиперплазия простатната жлеза, бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест и др.

Митът, че в клиничната практика няма място за първо поколение антихипертензивни лекарства
Въпреки факта, че H 1 -AGP от първо поколение (повечето от тях са разработени в средата на миналия век) могат да причинят известни странични ефекти, те все още се използват широко в клиничната практика днес. Следователно митът, че с появата на ново поколение AGP няма място за предишното поколение AGP, е невалиден. Първото поколение N 1-AGP има едно неоспоримо предимство - наличието на инжекционни форми, които са незаменими при оказване на спешна помощ и премедикация преди определени видове диагностичен преглед, хирургични интервенциии т.н. В допълнение, някои лекарства имат антиеметичен ефект, намаляват тревожността и са ефективни срещу болест на движението. Допълнителният антихолинергичен ефект на редица лекарства от тази група се проявява в значително намаляване на сърбежа и кожни обривипри сърбящи дерматози, остри алергични и токсични реакции към храни, лекарства, ухапвания и ужилвания от насекоми. Въпреки това, тези лекарства трябва да се предписват при стриктно отчитане на показанията, противопоказанията, тежестта на клиничните симптоми, възрастта, терапевтичните дози и страничните ефекти. Наличието на изразени странични ефекти и несъвършенството на H 1 -AGP от първо поколение допринесоха за разработването на нови антихистамини от второ поколение. Основните насоки за подобряване на лекарствата са повишаване на селективността и специфичността, премахване на седацията и толерантността към лекарството (тахифилаксия).

Съвременните H 1 -AGP от второ поколение имат способността да действат селективно върху H 1 рецепторите, не ги блокират, но като антагонисти ги прехвърлят в „неактивно“ състояние, без да нарушават техните физиологични свойства, имат изразен антиалергичен ефект, бърз клиничен ефект, действат дългосрочно (24 часа), не предизвикват тахифилаксия. Тези лекарства практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера, поради което не причиняват седация или увреждане на когнитивните функции.

Съвременните H 1 -AGPs от второ поколение имат значителен антиалергичен ефект - те стабилизират мембраната на мастоцитите, потискат еозинофилно-индуцираното освобождаване на интерлевкин-8, гранулоцитно-макрофагов колониестимулиращ фактор (GM-CSF) и разтворима междуклетъчна адхезионна молекула 1 ( Разтворима междуклетъчна адхезионна молекула-1, sICAM-1) от епителни клетки, което допринася за по-голяма ефективност в сравнение с първо поколение H 1 -AGP в основната терапия на алергични заболявания, в генезата на които медиаторите играят значителна роля късна фазаалергично възпаление.

Освен това, важна характеристикаВторо поколение H1-AGP е тяхната способност да осигуряват допълнителен противовъзпалителен ефект чрез инхибиране на хемотаксиса на еозинофилите и неутрофилните гранулоцити, намаляване на експресията на адхезионни молекули (ICAM-1) върху ендотелните клетки, инхибиране на IgE-зависимото тромбоцитно активиране и освобождаване на цитотоксични медиатори. Много лекари не обръщат необходимото внимание на това, но изброените свойства позволяват използването на такива лекарства за възпаление не само алергичен характер, но и от инфекциозен произход.

Митът за същата безопасност на всички AGP от второ поколение
Има мит сред лекарите, че всички второ поколение H1-AGP са сходни по отношение на тяхната безопасност. Въпреки това, в тази група лекарства има различия, свързани с особеностите на техния метаболизъм. Те могат да зависят от вариабилността в експресията на ензима CYP3A4 на чернодробната цитохром P 450 система. Такава вариабилност може да се дължи на генетични фактори, заболявания на хепатобилиарната система, едновременна употреба на редица лекарства (макролидни антибиотици, някои антимикотични, антивирусни лекарства, антидепресанти и др.), продукти (грейпфрут) или алкохол, които имат инхибиторен ефект върху оксигеназната активност на системата CYP3A4 цитохром Р450.

Сред второто поколение N1-AGP има:

„метаболизирани“ лекарства, които осигуряват терапевтичен ефектсамо след като се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP 3A4 на системата на цитохром Р450 с образуването на активни съединения (лоратадин, ебастин, рупатадин);

активни метаболити - лекарства, които веднага влизат в тялото под формата на активно вещество (цетиризин, левоцетиризин, деслоратадин, фексофенадин) (фиг. 1).

Ориз. 1.Характеристики на метаболизма на H 1 -AGP от второ поколение

Предимствата на активните метаболити, чийто прием не е придружен от допълнително натоварване на черния дроб, са очевидни: скоростта и предвидимостта на развитието на ефекта, възможността съвместен приемс различни лекарства и хранителни продукти, които се метаболизират с участието на цитохром Р450.

Митът за по-високата ефективност на всеки нов AGP
Митът, че появилите се в последните годиниНовите агенти N1-AGP очевидно са по-ефективни от предишните, което също не беше потвърдено. Работите на чуждестранни автори показват, че H1-AGP от второ поколение, например цетиризин, имат по-изразена антихистаминова активност от лекарствата от второ поколение, които се появяват много по-късно (фиг. 2).

Ориз. 2.Антихистаминова сравнителна активност на цетиризин и деслоратадин върху ефекта върху кожната реакция, причинена от приложението на хистамин в рамките на 24 часа

Трябва да се отбележи, че сред H1-AGP от второ поколение изследователите отделят специално място на цетиризин. Разработен през 1987 г., той стана първият оригинален високоселективен H1 рецепторен антагонист, получен на базата на фармакологично активен метаболит на известния досега антихистамин от първо поколение - хидроксизин. И до днес цетиризинът остава един вид еталон на антихистаминово и антиалергично действие, използван за сравнение при разработването на нови антихистамини и антиалергични лекарства. Има мнение, че цетиризин е един от най-ефективните антихистаминови H1 лекарства, по-често се използва в клинични проучвания, лекарството е за предпочитане при пациенти, които реагират слабо на терапия с други антихистамини.

Високата антихистаминова активност на цетиризин се дължи на степента на неговия афинитет към H1 рецепторите, който е по-висок от този на лоратадин. Трябва също да се отбележи, че лекарството има значителна специфичност, тъй като дори във високи концентрации няма блокиращ ефект върху серотонина (5-HT 2), допамина (D 2), М-холинергичните рецептори и алфа-1 адренергичните рецептори .

Цетиризинът отговаря на всички изисквания за съвременните AGP от второ поколение и има редица характеристики. Сред всички известни AGP, активният метаболит цетиризин има най-малък обем на разпределение (0,56 l/kg) и осигурява пълна заетост на H1 рецепторите и най-висок антихистаминов ефект. Лекарството се характеризира с висока способност да прониква през кожата. 24 часа след приема на единична доза, концентрацията на цетиризин в кожата е равна или по-висока от концентрацията в кръвта. Освен това, след курс на лечение, терапевтичният ефект продължава до 3 дни. Изразената антихистаминова активност на цетиризина го отличава сред съвременните антихистамини (фиг. 3).

Ориз. 3.Ефикасност на единична доза H1-AGP от второ поколение при потискане на индуцирана от хистамин реакция на хрипове за 24 часа при здрави мъже

Митът за високата цена на всички съвременни AGP
Всяко хронично заболяване не реагира веднага дори на адекватна терапия. Известно е, че недостатъчният контрол върху симптомите на всяка хронично възпалениеводи не само до влошаване на благосъстоянието на пациента, но и до увеличаване на общите разходи за лечение поради увеличаване на необходимостта от лекарствена терапия. Избраното лекарство трябва да има най-ефективния терапевтичен ефект и да бъде достъпно. Лекарите, които остават ангажирани с предписването на H 1 -AGP от първо поколение, обясняват своя избор, като се позовават на друг мит, че всички AGP от второ поколение са значително по-скъпи от лекарстватапърво поколение. Въпреки това, в допълнение към оригиналните лекарства, на фармацевтичния пазар има генерични лекарства, чиято цена е по-ниска. Например, в момента, в допълнение към оригинала (Zyrtec), са регистрирани 13 генерични лекарства на цетиризин. Резултатите от фармакоикономическия анализ са представени в табл. 2 показват икономическата осъществимост на използването на Cetrin, модерно AGP от второ поколение.

Таблица 2.

Резултати от сравнителните фармакоикономически характеристики на H1-AGP от първо и второ поколение

Лекарство	Suprastin 25 mg №20	Диазолин 100 мг №10	Тавегил 1 мг №20	Зиртек 10 mg №7	Цетрин 10 мг №20
Средна пазарна стойност на 1 опаковка	120 търкайте.	50 търкайте.	180 търкайте.	225 търкайте.	160 търкайте.
Честота на приемане	3 пъти/ден	2 пъти/ден	2 пъти/ден	1 r/ден	1 r/ден
Цената на 1 ден терапия	18 търкайте.	10 търкайте.	18 търкайте.	32 търкайте.	8 търкайте.
Цената на 10 дни терапия	180 търкайте.	100 търкайте.	180 търкайте.	320 търкайте.	80 търкайте.

Митът, че всички генерици са еднакво ефективни
Въпросът за взаимозаменяемостта на генеричните лекарства е от значение при избора на оптималното съвременно антихистаминово лекарство. Поради разнообразието от генерични лекарства, предлагани на пазара фармакологични средства, възникна мит, че всички генерични лекарства действат приблизително еднакво, така че можете да изберете всеки, като се фокусирате предимно върху цената.

Междувременно генериците се различават един от друг и не само по фармакоикономическите си характеристики. Стабилността на терапевтичния ефект и терапевтичната активност на възпроизвежданото лекарство се определят от характеристиките на технологията, опаковката и качеството на активните и помощните вещества. Качество на активните вещества на лекарствата различни производителимогат да се различават значително. Всяка промяна в състава на ексципиентите може да допринесе за намаляване на бионаличността и появата на странични ефекти, включително хиперергични реакции от различен характер (токсични и др.). Генерикът трябва да е безопасен за употреба и еквивалентен оригинално лекарство. Две лекарства се считат за биоеквивалентни, ако са фармацевтично еквивалентни, имат еднаква бионаличност и, когато се прилагат в една и съща доза, са сходни, осигурявайки адекватна ефикасност и безопасност. Съгласно препоръките на Световната здравна организация биоеквивалентността на генеричното лекарство трябва да се определя спрямо официално регистрираното оригинално лекарство. Изследването на биоеквивалентността е един от етапите на изследване на терапевтичната еквивалентност. FDA (Администрацията по храните и лекарствата (САЩ)) ежегодно издава и публикува „Оранжевата книга“ със списък на лекарствата, които се считат за терапевтично еквивалентни на оригиналните лекарства. Така всеки лекар може да направи оптимален изборбезопасен антихистамин, като се вземат предвид всички възможни характеристики на тези лекарства.

Един от високоефективните генерични лекарства на цетиризин е Цетрин. Лекарството действа бързо, дълготрайно и има добър профил на безопасност. Cetrin практически не се метаболизира в организма, максималната концентрация в серума се достига един час след приложението и при продължителна употреба не се натрупва в тялото. Цетрин се предлага в таблетки от 10 mg и е показан за възрастни и деца над 6 години. Цетрин е напълно биоеквивалентен на оригиналното лекарство (фиг. 4).

Ориз. 4.Средна динамика на концентрацията на цетиризин след приемане на сравняваните лекарства

Цетрин се използва успешно като част от основната терапия на пациенти с алергичен ринит, които имат сенсибилизация към поленови и битови алергени, алергичен ринит, свързан с атопична бронхиална астма, алергичен конюнктивит, уртикария, включително хронична идиопатична, сърбящи алергични дерматози, ангиоедем, както и като симптоматична терапия за остри вирусни инфекциипри пациенти с атопия. При сравняване на ефективността на генеричния цетиризин при пациенти с хронична уртикария, най-добри резултати са отбелязани при използване на Cetrin (фиг. 5).

Ориз. 5.Сравнителна оценка на клиничната ефективност на лекарствата цетиризин при пациенти с хронична уртикария

Вътрешният и чуждестранен опит в употребата на Cetrin показва неговата висока терапевтична ефективност в клинични ситуации, когато е показано използването на H1-антихистамини от второ поколение.

По този начин, когато избирате оптималното Н1-антихистаминово лекарство от всички лекарства, представени на фармацевтичния пазар, трябва да се основавате не на митове, а на критерии за подбор, включително поддържане на разумен баланс между ефективност, безопасност и достъпност, наличието на убедителен доказателствена база, Високо качествопроизводство.

БИБЛИОГРАФИЯ:

1. Лус Л.В. Изборът на антихистамини при лечението на алергични и псевдоалергични реакции // Руски алергологичен журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гушчин И.С. Потенциал на антиалергична активност и клинична ефективност на Н1 антагонисти // Алергология. 2003. № 1. С. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Критичната роля на хистаминовия H4 рецептор в производството на левкотриен B4 и зависимо от мастните клетки набиране на неутрофили, индуцирано от zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Там. 2003. том. 307. № 3. С. 1072-1078.
4. Гушчин И.С. Разнообразие от антиалергични ефекти на цетиризин // Руски алергологичен журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Емелянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. Към 100-годишнината от откриването на хистамина. История и модерни подходиДа се клинично приложениеантихистамини // Клинична дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Съвременни аспектиупотреба на антихистамини в практиката на общопрактикуващ лекар // Farmateka. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Използването на цетиризин (Цетрин) при лечение на пациенти с целогодишен алергичен ринит // Руско списание по алергология. 2006. № 5. С. 37-41.
8. Холгейт С.Т., Каноника Г.В., Симонс Ф.Е. и др. Консенсусна група за антихистамини от ново поколение (CONGA): текущо състояние и препоръки // Clin. Exp. Алергия. 2003. том. 33. № 9. С. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Комбинирано лечение с антихистамин за слънчева уртикария // Br. J. Dermatol. 2008. том. 158. № 6. С. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. и др. Ефект на цетиризин, нов хистамин H1 антагонист, върху динамиката на дихателните пътища и реакцията към инхалиран хистамин при лека астма // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Том. 80. № 1. С. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine при многогодишна атопична астма // Eur. респ. J. 1991. Доп. 14. С. 525.
12. Отворено рандомизирано кръстосано проучване на сравнителна фармакокинетика и биоеквивалентност на лекарствата Cetrin, таблетки 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Индия) и Zyrtec таблетки 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия), Санкт Петербург, 2008 г.
13. Федоскова Т.Г. Характеристики на лечението на ARVI при пациенти с целогодишен алергичен ринит // Руско списание по алергология. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лекарства в Русия, указател Видал. М .: АстраФармСервис, 2006.
15. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рационална фармакотерапияхронична уртикария // Руско алергологично списание. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Употребата на цетиризин при лечение на пациенти с целогодишен алергичен ринит, свързан с атопична бронхиална астма // Руско списание по алергология. 2007. № 6. С. 32-35.
17. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опит с употребата на цетиризин за атопичен дерматит// Руско алергологично списание. 2007. № 5. С. 59-63.

Патофизиология на хистамин иH 1-хистаминови рецептори

Хистаминът и неговите ефекти, медиирани чрез H1 рецептори

Стимулирането на H1 рецепторите при хората води до повишаване на тонуса на гладката мускулатура, пропускливостта на кръвоносните съдове, сърбеж, забавяне на атриовентрикуларната проводимост, тахикардия, активиране на клоновете на блуждаещия нерв, инервиращ дихателните пътища, повишаване на нивата на cGMP, повишено образуване на простагландини и др. В табл 19-1 показва локализацията H 1-рецептори и медиираните чрез тях ефекти на хистамин.

Таблица 19-1.Локализация H 1-рецептори и медиираните чрез тях ефекти на хистамин

Ролята на хистамина в патогенезата на алергиите

Хистаминът играе водеща роля в развитието на атопичния синдром. При алергични реакции, медиирани чрез IgE, голямо количество хистамин навлиза в тъканите от мастоцитите, причинявайки следните ефекти чрез действие върху H1 рецепторите.

В гладките мускули на големите съдове, бронхите и червата, активирането на Н1 рецепторите предизвиква промяна в конформацията на Gp протеина, което от своя страна води до активиране на фосфолипаза С, която катализира хидролизата на инозитол дифосфат до инозитол трифосфат и диацилглицероли. Увеличаването на концентрацията на инозитол трифосфат води до отваряне на калциеви канали в ER ("калциево депо"), което води до освобождаване на калций в цитоплазмата и увеличаване на концентрацията му вътре в клетката. Това води до активиране на калций/калмодулин-зависимата миозинова лека верижна киназа и съответно свиване на гладкомускулните клетки. В експеримента хистаминът предизвиква двуфазно съкращение на гладката мускулатура на трахеята, състоящо се от бързо фазово съкращение и бавен тоничен компонент. Експериментите показват, че бързата фаза на свиване на тези гладки мускули зависи от вътреклетъчния калций, а бавната фаза зависи от навлизането на извънклетъчния калций през бавни калциеви канали, които не са блокирани от калциевите антагонисти. Действайки чрез H1 рецепторите, хистаминът предизвиква свиване на гладката мускулатура на дихателните пътища, включително бронхите. В горните части на дихателните пътища има повече хистамин Н1 рецептори, отколкото в долните, което оказва значително влияние върху тежестта на бронхоспазма в бронхиолите, когато хистаминът взаимодейства с тези рецептори. Хистаминът предизвиква бронхиална обструкция в резултат на директен ефект върху гладката мускулатура на дихателните пътища, реагирайки с хистаминовите Н1 рецептори. В допълнение, чрез H1 рецепторите, хистаминът повишава секрецията на течности и електролити в дихателните пътища и причинява повишено производство на слуз и подуване на дихателните пътища. Пациентите с бронхиална астма са 100 пъти по-чувствителни към хистамин от здравите индивиди при извършване на провокационен тест за хистамин.

В ендотела на малките съдове (посткапилярни венули) вазодилататорният ефект на хистамина се медиира чрез Н1 рецептори при алергични реакции от реагинов тип (чрез Н2 рецептори на гладкомускулни клетки на венули, по аденилатциклазния път). Активирането на Н1 рецепторите води (чрез фосфолипазния път) до повишаване на вътреклетъчните нива на калций, което заедно с диацилглицерол активира фосфолипаза А2, причинявайки следните ефекти.

Локално освобождаване на ендотелен релаксиращ фактор. Той прониква в съседните гладкомускулни клетки и активира гуанилат циклазата. В резултат на това концентрацията на cGMP се увеличава, което активира cGMP-зависимата протеин киназа, което води до намаляване на вътреклетъчния калций. При едновременно намаляване на нивата на калций и повишаване на нивата на cGMP гладкомускулните клетки на посткапилярните венули се отпускат, което води до развитие на оток и еритема.

Когато се активира фосфолипаза А2, синтезът на простагландини, главно вазодилататора простациклин, се увеличава, което също допринася за образуването на оток и еритема.

Класификация на антихистамините

Има няколко класификации на антихистамини (блокери на хистамин Н1 рецептор), въпреки че нито една от тях не се счита за общоприета. Според една от най-популярните класификации, антихистамините, въз основа на времето на създаване, се разделят на лекарства от първо и второ поколение. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​седативи (въз основа на доминиращия страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Антихистамините от първо поколение включват: дифенхидрамин (дифенхидрамин*), прометазин (дипразин*, пиполфен*), клемастин, хлоропирамин (супрастин*), хифенадин (фенкарол*), секвифенадин (бикарфен*). Антихистамини от второ поколение: терфенадин*, астемизол*, цетиризин, лоратадин, ебастин, ципрохептадин, оксатомид* 9, азеластин, аривастин, мебхидролин, диметинден.

В момента е обичайно да се разграничава третото поколение антихистамини. Той включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към високата антихистаминова активност се характеризират с липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарствата от второ поколение. Антихистамините от трето поколение включват фексофенадин (Telfast *), деслоратадин.

Освен това, според тяхната химична структура, антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин *, пиперазин * и пиперидин *).

Механизъм на действие и основни фармакодинамични ефекти на антихистамините

Повечето от използваните антихистамини имат специфични фармакологични свойства, което ги характеризира като отделна група. Те включват следните ефекти: антипруритичен, антиедематозен, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонинов, седативен и локален анестетик, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм.

Антихистамините са антагонисти на хистаминовите H1 рецептори и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамина (Таблица 19-2). Ето защо тези лекарства не могат да изместят свързания с рецептора хистамин, те само блокират незаетите или освободените рецептори.

Таблица 19-2.Сравнителна ефективност на антихистамините според степента на блокада H 1-хистаминови рецептори

Съответно, блокери H 1-хистаминовите рецептори са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции, а в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин. Свързването на антихистамините с рецепторите е обратимо и броят на блокираните рецептори е право пропорционален на концентрацията на лекарството на мястото на рецептора.

Молекулярният механизъм на действие на антихистамините може да бъде представен като диаграма: блокада на H1 рецептора - блокада на фосфоинозитидния път в клетката - блокада на ефектите на хистамин. Свързването на лекарството с хистамин Н1 рецептора води до "блокада" на рецептора, т.е. предотвратява свързването на хистамина с рецептора и задействането на каскада в клетката по фосфоинозитидния път. По този начин, свързването на антихистаминово лекарство с рецептора причинява забавяне на активирането на фосфолипаза С, което води до намаляване на образуването на инозитол трифосфат и диацилглицерол от фосфатидилинозитол, като в крайна сметка забавя освобождаването на калций от вътреклетъчните депа. Намаляването на освобождаването на калций от вътреклетъчните органели в цитоплазмата в различни типове клетки води до намаляване на дела на активираните ензими, които медиират ефектите на хистамина в тези клетки. В гладката мускулатура на бронхите (както и в стомашно-чревния тракт и големите съдове) активирането на киназата на леката верига на калций-калмодулин се забавя. Това предотвратява свиването на гладката мускулатура, причинено от хистамин, особено при пациенти с бронхиална астма. Въпреки това, при бронхиална астма концентрацията на хистамин в белодробната тъкан е толкова висока, че съвременните H1 блокери не са в състояние да блокират ефектите на хистамина върху бронхите чрез този механизъм. В ендотелните клетки на всички посткапилярни венули, антихистамините предотвратяват вазодилатиращия ефект на хистамина (директен и чрез простагландини) по време на локални и генерализирани алергични реакции (хистаминът действа и чрез H2 хистаминовите рецептори на гладкомускулните клетки

венула по аденилатциклазния път). Блокирането на хистаминовите Н1 рецептори в тези клетки предотвратява повишаването на вътреклетъчните нива на калций, като в крайна сметка забавя активирането на фосфолипаза А2, което води до развитието на следните ефекти:

Забавяне на локалното освобождаване на ендотел-релаксиращ фактор, който прониква в съседните гладкомускулни клетки и активира гуанилат циклазата. Инхибирането на активирането на гуанилат циклазата намалява концентрацията на cGMP, след което фракцията на активираната cGMP-зависима протеин киназа намалява, което предотвратява намаляването на нивата на калций. В същото време нормализирането на нивото на калций и cGMP предотвратява отпускането на гладкомускулните клетки на посткапилярните венули, т.е. предотвратява развитието на оток и еритема, причинени от хистамин;

Намаляване на активираната фракция на фосфолипаза А2 и намаляване на синтеза на простагландини (главно простациклин), блокира се вазодилатацията, което предотвратява появата на оток и еритема, причинени от хистамин чрез неговия втори механизъм на действие върху тези клетки.

Въз основа на механизма на действие на антихистамините, тези лекарства трябва да се предписват за предотвратяване на алергични реакции от типа на реагин. Предписването на тези лекарства за развита алергична реакция е по-малко ефективно, тъй като те не премахват симптомите на развита алергия, но предотвратяват появата им. Блокерите на хистаминовите H1 рецептори предотвратяват реакцията на бронхиалната гладка мускулатура към хистамина, намаляват сърбежа и предотвратяват медиираното от хистамин разширяване на малките съдове и тяхната пропускливост.

Фармакокинетика на антихистамините

Фармакокинетиката на блокерите на Н1 хистаминовите рецептори от първо поколение е фундаментално различна от фармакокинетиката на лекарствата от второ поколение (Таблица 19-3).

Проникването на антихистамини от първо поколение през BBB води до изразен седативен ефект, което се счита за значителен недостатък на лекарствата от тази група и значително ограничава употребата им.

Антихистамините от второ поколение са сравнително хидрофилни и следователно не проникват през BBB и следователно не предизвикват седативен ефект. Известно е, че 80% от астемизол* се екскретира 14 дни след последната доза, а терфенадин* – след 12 дни.

Изразена йонизация на дифенхидрамин, когато физиологични стойности pH и активно неспецифично взаимодействие със серума

Оралният албумин определя неговия ефект върху H1-хистаминовите рецептори, разположени в различни тъкани, което води до доста изразени странични ефекти на това лекарство. В кръвната плазма максималната концентрация на лекарството се определя 4 часа след приложението и е 75-90 ng / l (при доза от 50 mg). Време на полуразпад - 7 часа.

Пиковата концентрация на клемастин се достига 3-5 часа след еднократна перорална доза от 2 mg. Полуживотът е 4-6 часа.

Терфенадин* се абсорбира бързо, когато се приема перорално. Метаболизира се в черния дроб. Максималната концентрация в тъканите се определя 0,5-1-2 часа след приема на лекарството, полуживотът е

Максималното ниво на непроменен астемизол* се наблюдава в рамките на 1-4 часа след приема на лекарството. Храната намалява абсорбцията на астемизол* с 60%. Пиковата концентрация на лекарството в кръвта след еднократна перорална доза настъпва след 1 час.Полуживотът на лекарството е 104 часа.Хидроксиастемизол и норастемизол са неговите активни метаболити. Астемизол* прониква през плацентата, в малки количества в кърма.

Максималната концентрация на оксатомид * в кръвта се определя 2-4 часа след приложението. Времето на полуживот е 32-48 ч. Основният път на метаболизъм е ароматно хидроксилиране и окислително деалкилиране на азот. 76% от абсорбираното лекарство се свързва с плазмения албумин, от 5 до 15% се екскретира в кърмата.

Таблица 19-3.Фармакокинетични параметри на някои антихистамини

Максималното ниво на цетиризин в кръвта (0,3 mcg / ml) се определя 30-60 минути след приема на това лекарство в доза от 10 mg. Бъбречна

Клирънсът на цетиризин е 30 mg/min, полуживотът е около 9 ч. Лекарството се свързва стабилно с кръвните протеини.

Пикови плазмени концентрации на акривастин се достигат 1,4-2 часа след приложението. Полуживотът е 1,5-1,7 ч. Две трети от лекарството се екскретира непроменено чрез бъбреците.

Лоратадин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и се открива в кръвната плазма в рамките на 15 минути. Храната не влияе върху степента на усвояване на лекарството. Полуживотът на лекарството е 24 часа.

Антихистамини от първо поколение

Блокерите на хистамин Н1 рецептори от първо поколение имат някои характеристики.

Седативен ефект.Повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през BBB и се свързват с H1 рецепторите в мозъка. Очевидно седативният ефект се развива, когато централните серотонинови и m-холинергични рецептори са блокирани. Степента на развитие на седация варира от умерена до тежка и се увеличава, когато се комбинира с алкохол и психотропни лекарства. Някои лекарства от тази група се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко се появява вместо седация психомоторна възбуда(обикновено в умерени терапевтични дози при деца и във високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект на лекарствата, те не трябва да се използват по време на работа, която изисква внимание. Всички блокери на хистамин Н1 рецептори от първо поколение потенцират ефекта на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.

Анксиолитичен ефект,характеристика на хидроксизин. Този ефект може да възникне поради потискане на хидроксизин активността на определени области на подкоровите образувания на мозъка.

Атропиноподобен ефект.Този ефект е свързан с блокадата на m-холинергичните рецептори, най-характерна за етаноламините и етилендиамините. Характеризира се със сухота в устата, задържане на урина, запек, тахикардия и замъглено зрение. При неалергичен ринит ефективността на тези лекарства се увеличава поради блокадата на m-холинергичните рецептори. Въпреки това е възможно да се увеличи бронхиалната обструкция поради увеличаване на вискозитета на храчките, което е опасно при бронхиална астма. Блокерите на H1 хистаминовите рецептори от I поколение могат да влошат глаукомата и да причинят остра задръжка на урина при аденом на простатата.

Антиеметично и противовъзпалително действие.Тези ефекти могат също да бъдат свързани с централния m-антихолинергичен ефект на тези лекарства. Дифенхидрамин, прометазин, циклизин*, мекл-

zine * намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функциите на лабиринта, поради което могат да се използват при болест на пътуването.

Някои блокери на хистамин Н1 рецептори намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на блокадата на централните m-холинергични рецептори.

Антитусивно действие.Най-характерно за дифенхидрамин, се реализира благодарение на директния ефект върху център за кашлицав продълговатия мозък.

Антисеротониново действие.В най-голяма степен го има ципрохептадин, поради което се използва при мигрена.

Ефектът от блокадата на α1 адреналиновите рецептори с периферна вазодилатация е особено характерен за фенотиазиновите лекарства. Това може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане.

Местен анестетикефектът е характерен за повечето лекарства от тази група. Локалният анестетичен ефект на дифенхидрамин и прометазин е по-силен от този на новокаин*.

Тахифилаксия- намаляване на антихистаминовия ефект при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.

Фармакодинамика на блокери на хистамин Н1 рецептори от първо поколение

Всички блокери на хистамин Н1 рецептори от първо поколение са липофилни и в допълнение към хистамин Н1 рецепторите блокират също m-холинергичните рецептори и серотониновите рецептори.

При предписване на блокери на хистаминовите рецептори е необходимо да се вземе предвид фазовият ход на алергичния процес. Хистамин Н1 рецепторните блокери трябва да се използват главно за предотвратяване на патогенетични промени, когато се очаква пациентът да се сблъска с алерген.

Блокерите на H1 хистаминовите рецептори от I поколение не повлияват синтеза на хистамин. Във високи концентрации тези лекарства могат да предизвикат дегранулация на мастоцитите и освобождаване на хистамин от тях. Блокерите на хистаминовите Н1 рецептори са по-ефективни за предотвратяване на действието на хистамин, отколкото за премахване на последствията от неговото влияние. Тези лекарства инхибират реакцията на гладката мускулатура на бронхите към хистамина, намаляват сърбежа, предотвратяват засилването на вазодилатацията и увеличаването на пропускливостта на хистамина и намаляват секрецията на ендокринните жлези. Доказано е, че блокерите на хистаминовите Н1 рецептори от първо поколение имат директен бронходилатативен ефект и най-важното, предотвратяват освобождаването на хистамин от мастоцитите и базофилите в кръвта, което се счита за основа за употребата на тези лекарства

като профилактични средства. В терапевтични дози те не повлияват значително сърдечносъдова система. При принудително интравенозно приложение те могат да причинят понижаване на кръвното налягане.

Блокерите на хистаминовите рецептори от I поколение са ефективни при профилактиката и лечението на алергичен ринит (около 80% ефективност), конюнктивит, сърбеж, дерматит и уртикария, ангиоедем, някои видове екзема, анафилактичен шок и оток, причинен от хипотермия. Първо поколение блокери на хистамин Н1 рецептор се използват заедно със симпатикомиметици за алергична ринорея. Производните на пиперазин* и фенотиазин* се използват за предотвратяване на гадене, повръщане и световъртеж, причинени от резки движения, болест на Мениер, повръщане след анестезия, лъчева болест и сутрешно повръщане при бременни жени.

Локалното приложение на тези лекарства отчита техните противосърбежни, анестетични и аналгетични ефекти. Не се препоръчва да ги използвате дълго време, тъй като много от тях могат да причинят свръхчувствителност и да имат фотосенсибилизиращ ефект.

Фармакокинетика на блокери на хистамин Н-рецептори от първо поколение

Блокерите на хистаминовите Н1 рецептори от първо поколение се различават от лекарствата от второ поколение по кратката си продължителност на действие с относително бързо начало на клиничния ефект. Ефектът на тези лекарства настъпва средно 30 минути след приема на лекарството, достигайки пик в рамките на 1-2 часа.Продължителността на действие на антихистамините от първо поколение е 4-12 часа.Краткосрочният клиничен ефект на първо- поколение антихистамини е свързано предимно с бърз метаболизъм и екскреция от бъбреците.

Повечето от блокерите на хистамин Н1 рецептори от първо поколение се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. Тези лекарства проникват през кръвно-мозъчната бариера, плацентата, а също така влизат в кърмата. Най-високите концентрации на тези лекарства се откриват в белите дробове, черния дроб, мозъка, бъбреците, далака и мускулите.

Повечето блокери на хистамин Н1 рецептори от първо поколение се метаболизират в черния дроб с 70-90%. Те индуцират микрозомални ензими, които при продължителна употреба могат да намалят техния терапевтичен ефект, както и ефекта на други лекарства. Метаболитите на много антихистамини се екскретират в рамките на 24 часа в урината и само малки количества се екскретират непроменени.

Странични ефекти и противопоказания за употреба

Страничните ефекти, причинени от блокери на хистамин Н1 рецептори от първо поколение, са представени в таблица. 19-4.

Таблица 19-4.Нежелани лекарствени реакции на антихистамини от първо поколение

Големи дози блокери на хистамин Н1 рецептори могат да причинят възбуда и гърчове, особено при деца. За тези симптоми не трябва да се използват барбитурати, тъй като това ще доведе до адитивен ефект и значително потискане на дихателния център. Циклизин* и хлорциклизин* са тератогенни и не трябва да се използват при повръщане при бременни жени.

Лекарствени взаимодействия

Блокерите на H1 хистаминовите рецептори от I поколение потенцират ефектите на наркотични аналгетици, етанол, хипнотици и транквиланти. Може да засили ефекта на стимуланти на централната нервна система при деца. При продължителна употреба тези лекарства намаляват ефективността на стероиди, антикоагуланти, фенилбутазон (бутадион*) и други лекарства, които се метаболизират в черния дроб. Комбинираното им приложение с антихолинергични лекарства може да доведе до прекомерно засилване на техните ефекти. МАО инхибиторите засилват ефекта на антихистамините. Някои лекарства от първо поколение потенцират ефекта на адреналина и норепинефрина върху сърдечно-съдовата система. Блокерите на хистамин Н1 рецептори от първо поколение се предписват за предотвратяване на клинични симптоми на алергия, по-специално ринит, който често придружава атопична бронхиална астма, и за облекчаване на анафилактичен шок.

Антихистаминови лекарства от II и III поколения

Лекарствата от II поколение включват терфенадин *, астемизол *, цетиризин, мекипазин *, фексофенадин, лоратадин, ебастин и III поколение блокери на хистамин Н1 рецептори - фексофенадин (Telfast *).

Могат да се разграничат следните характеристики на блокерите на хистамин Н1 рецептори от II и III поколения:

Висока специфичност и висок афинитет към хистаминовите H1 рецептори без ефект върху серотониновите и m-холинергичните рецептори;

Бързо начало на клиничен ефект и продължителност на действие, което обикновено се постига чрез висока степен на свързване с протеини, натрупване на лекарството или неговия метаболит в организма и забавено елиминиране;

Минимален седативен ефект при използване на лекарства в терапевтични дози; някои пациенти могат да получат умерена сънливост, която рядко причинява отнемане на лекарството;

Липса на тахифилаксия при продължителна употреба;

Способност за блокиране на калиевите канали на клетките на сърдечната проводна система, което е свързано с удължаване на интервала Q-Tи сърдечна аритмия (вентрикуларна тахикардия тип "пирует").

В табл 19-5 представя сравнително описание на някои второ поколение блокери на хистамин Н1 рецептор.

Таблица 19-5.Сравнителни характеристики на блокерите на H1-хистаминовите рецептори от второ поколение

Край на масата. 19-5

Фармакодинамика на блокерите на хистаминовите Н-рецептори от второ поколение

Астемизол* и терфенадин* нямат холин- и β-адренергична блокираща активност. Астемизол* блокира α-адренергичните и серотониновите рецептори само в големи дози. Блокерите на хистаминовите Н1 рецептори от второ поколение имат слаб ефект терапевтичен ефектпри бронхиална астма, тъй като гладката мускулатура на бронхите и бронхиалните жлези се влияе не само от хистамин, но и от левкотриени, тромбоцитен активиращ фактор, цитокини и други медиатори, които причиняват развитието на заболяването. Използването само на блокери на хистаминовите Н1 рецептори не гарантира пълно облекчаване на бронхоспазъм от алергичен произход.

Характеристики на фармакокинетиката на второ поколение блокери на хистамин Н1 рецепторВсички блокери на хистаминовите Н1 рецептори от второ поколение действат продължително (24-48 часа), като времето за развитие на ефекта е кратко - 30-60 минути. Около 80% от астемизол * се екскретира 14 дни след последната доза, а терфенадин * след 12 дни. Кумулативният ефект на тези лекарства, протичащ без промяна на функциите на централната нервна система, им позволява да се използват широко в амбулаторната практика при пациенти със сенна хрема, уртикария, ринит, невродермит и др. Блокерите на хистаминовите Н1 рецептори от второ поколение се използват при лечение на пациенти с бронхиална астма с индивидуален избор на дози.

За блокери на хистамин Н1 рецептор от второ поколение различни степенихарактеризиращ се с кардиотоксичен ефект, причинен от блокада

kady калиеви канали на кардиомиоцитите и се изразява чрез удължаване на интервала Q-Tи аритмия на електрокардиограмата.

Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с инхибитори на цитохром P-450 3A4 изоензима (Приложение 1.3): противогъбични лекарства (кетоконазол и интраконазол *), макролиди (еритромицин, олеандомицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), когато пиете сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция. Комбинираната употреба на горните макролиди с астемизол * и терфенадин * в 10% от случаите води до кардиотоксичен ефект, свързан с удължаване на интервала Q-T.Азитромицин и диритромицин * са макролиди, които не инхибират изоензима 3A4 и следователно не причиняват удължаване на интервала Q-Tкогато се приема едновременно с блокери на хистамин Н1 рецептори от второ поколение.

Пролет. Природата се пробужда... Цъфтят иглики... Бреза, елша, топола, леска пускат закачливи обеци; жужат пчели и земни пчели, събират прашец... Започва сезонът (от лат. pollinis прашец) или сенна хрема - алергични реакции към прашец на растения. Лятото идва. Зърнени храни, тръпчив пелин, цъфтят уханна лавандула... След това идва есента и „домакинята“ става амброзията, чийто прашец е най-опасният алерген. По време на цъфтежа на плевелите до 20% от населението страда от сълзене, кашлица и алергии. И ето, че идва дългоочакваната зима за страдащите от алергии. Но студените алергии очакват мнозина тук. Отново пролет... И така през цялата година.

А също и извънсезонни алергии към животински косми, козметика, домашен прах и др. Плюс лекарствени и хранителни алергии. Освен това през последните години диагнозата "алергия" се поставя по-често и проявите на заболяването са по-изразени.

Състоянието на пациентите се облекчава от лекарства, които облекчават симптомите на алергичните реакции и преди всичко антихистамини (АХП). Хистаминът, който стимулира H1 рецепторите, може да се нарече главният виновник за заболяването. Той участва в механизма на възникване на основните прояви на алергиите. Следователно антихистамините винаги се предписват като антиалергични лекарства.

Антихистамини - блокери на H1 хистаминовите рецептори: свойства, механизъм на действие

Медиаторът (биологично активен посредник) хистамин засяга:

• Кожа, причиняваща сърбеж и хиперемия.
• Дихателни пътища, причиняващи подуване, бронхоспазъм.
• Сърдечно-съдовата система, причиняваща повишена съдова пропускливост, нарушения на сърдечния ритъм и хипотония.
• Стомашно-чревен тракт, стимулиращ стомашната секреция.

Антихистамините облекчават симптомите, причинени от ендогенното освобождаване на хистамин. Те предотвратяват развитието на хиперреактивност, но не повлияват нито сенсибилизиращия ефект (свръхчувствителност) на алергените, нито инфилтрацията на лигавицата от еозинофили (вид левкоцити: съдържанието им в кръвта се увеличава при алергии).

Антихистамини:

Трябва да се има предвид, че медиаторите, участващи в патогенезата (механизма на възникване) на алергичните реакции, включват не само хистамин. В допълнение към него, ацетилхолинът, серотонинът и други вещества са "виновни" за възпалителни и алергични процеси. Следователно лекарствата, които имат само антихистаминова активност, се спират остри проявиалергии. Системното лечение изисква комплексна десенсибилизираща терапия.

Поколения антихистамини

Препоръчваме да прочетете:

от съвременна класификацияИма три групи (генерации) антихистамини:
H1 хистаминови блокери от първо поколение (тавегил, дифенхидрамин, супрастин) - проникват през специален филтър - кръвно-мозъчната бариера (BBB), действат върху централната нервна система, осигурявайки седативен ефект;
H1 хистаминови блокери от второ поколение (фенкарол, лоратадин, ебастин) - не предизвикват седация (в терапевтични дози);
H1 хистаминовите блокери от трето поколение (Telfast, Erius, Zyrtec) са фармакологично активни метаболити. Те не преминават през BBB, имат минимален ефект върху централната нервна система и следователно не предизвикват седация.

Характеристиките на най-популярните антихистамини са показани в таблицата:

	лоратадин КЛАРИТИН	цетиризин
сравнителен ефективност
Ефективност
Продължителност действия
време начало на ефекта
Честота дозиране
нежелан явления
Удължение QT интервал
Успокоително действие
Печалба ефекти на алкохола
Странични ефекти еритромицин
Нараства тегло
приложение
Възможност употреба при деца
Приложение при бременни жени	Може би		противопоказан
Приложение по време на кърмене	противопоказан	противопоказан	противопоказан
Необходимост
Необходимост
Необходимост			противопоказан
цена лечение
Цена 1 ден лечение, к.у.
Цена

	астемизол ХИСМАНАЛ	терфенадин	фексофенадин
сравнителен ефективност
Ефективност
Продължителност действия		18 - 24 часа
време начало на ефекта
Честота дозиране
сравнителен ефективност
Удължение QT интервал
Успокоително действие
Печалба ефекти на алкохола
Странични ефекти когато се използва заедно с кетоконазол и еритромицин
Нараства тегло
приложение в специфични популации пациенти
Възможност употреба при деца	> 1 на годината
Приложение при бременни жени	Може би	противопоказан	Може би
Приложение по време на кърмене	противопоказан	противопоказан	противопоказан
Необходимост намаляване на дозата при възрастни хора
Необходимост намаляване на дозата при бъбречна недостатъчност
Необходимост намаляване на дозата, ако чернодробната функция е нарушена	противопоказан	противопоказан
цена лечение
Цена 1 ден лечение, к.у.
Цена месечен курс на лечение, к.у.

Ползи от антихистамините от 3-то поколение

Тази група комбинира фармакологично активни метаболити на някои лекарства от предишни поколения:

• фексофенадин (телфаст, фексофаст) е активен метаболит на терфенадин;
• Левоцетиризин (ксизал) е производно на цетиризин;
• Деслоратадин (Erius, Desal) е активен метаболит на лоратадин.

За наркотици последно поколениехарактеризиращи се със значителна селективност (селективност), те действат изключително върху периферните H1 рецептори. Оттук и ползите:

1. Ефикасност: бързата абсорбция плюс високата бионаличност определят скоростта на облекчаване на алергичните реакции.
2. Практичност: не влияят на производителността; липсата на седация плюс кардиотоксичност елиминира необходимостта от коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
3. Безопасност: не води до пристрастяване - това ви позволява да предписвате дълги курсове на лечение. На практика няма взаимодействие между тях и едновременно приеманите лекарства; абсорбцията не зависи от приема на храна; активното вещество се екскретира „както е“ (непроменено), т.е. целевите органи (бъбреци, черен дроб) не са засегнати.

Лекарствата се предписват за сезонен и хроничен ринит, дерматит и бронхоспазъм от алергичен характер.

Антихистамини от 3-то поколение: имена и дозировки

Забележка: Дозировките са за възрастни.

Fexadin, Telfast, Fexofast приемат 120-180 mg х 1 път на ден. Показания: симптоми на сенна хрема (кихане, сърбеж, ринит), идиопатични (зачервяване, сърбеж).

Levocetirizine-teva, xysal приемайте по 5 mg х 1 път на ден. Показания: хроничен алергичен ринит, идиопатична уртикария.

Desloratadine-teva, Erius, Desal се приемат по 5 mg х 1 път на ден. Показания: сезонна сенна хрема, хронична идиопатична уртикария.

Антихистамини от трето поколение: странични ефекти

Въпреки тяхната относителна безопасност, блокерите на H1 хистаминовите рецептори от трето поколение могат да причинят: възбуда, конвулсии, диспепсия, коремна болка, миалгия, сухота в устата, безсъние, главоболие, астеничен синдром, гадене, сънливост, диспнея, тахикардия, замъглено зрение, наддаване на тегло, паронирия (необичайни сънища).

Антихистамини за деца

Ксизал капки се предписват на деца: над 6 години дневна доза 5 mg (= 20 капки); от 2 до 6 години в дневна доза от 2,5 mg (= 10 капки), по-често 1,25 mg (= 5 капки) х 2 пъти на ден.
Левоцетиризин-тева – доза за деца над 6 години: 5 mg х 1 път дневно.

Ериус сироп е разрешен за деца от 1 до 6 години: 1,25 mg (= 2,5 ml сироп) х 1 път на ден; от 6 до 11 години: 2,5 mg (= 5 ml сироп) х 1 път на ден;
юноши над 12 години: 5 mg (= 10 ml сироп) х 1 път на ден.

Erius е в състояние да инхибира развитието на първата фаза на алергичната реакция и възпалението. Кога хроничен ходуртикария, заболяването се обръща. Терапевтичната ефикасност на Erius при лечението на хронична уртикария е потвърдена в плацебо-контролирано (сляпо) многоцентрово проучване. Ето защо Ериус се препоръчва за употреба при деца над една година.

важно: Проучване на ефективността на Ериус под формата на таблетки за смучене в педиатрична група не е провеждано. Но фармакокинетичните данни, идентифицирани в проучване за определяне на лекарствената доза, включващо педиатрични пациенти, показват възможността за използване на таблетки за смучене от 2,5 mg във възрастовата група от 6-11 години.

Фексофенадин 10 mg се предписва на юноши над 12 години.

Лекарят говори за лекарствата за алергия и тяхното използване в педиатрията:

Предписване на антихистамини по време на бременност

По време на бременност не се предписват антихистамини от трето поколение. В изключителни случаи е разрешено използването на Телфаст или Фексофаст.

важно: Няма достатъчно информация за употребата на фексофенадин (телфаст) лекарства от бременни жени. Тъй като проучванията, проведени върху експериментални животни, не са разкрили доказателства за неблагоприятно въздействие на Telfast върху общ курсбременност и вътрематочно развитие, лекарството се счита за условно безопасно за бременни жени.

Антихистамини: от дифенхидрамин до ериус

Много страдащи от алергии дължат подобреното си благосъстояние на първото поколение антихистамини. „Страничната“ сънливост се приемаше за даденост: но носът ми не течеше и очите не ме сърбяха. Да, качеството на живот пострада, но какво да се прави - болестта. Най-новото поколение антихистамини направи възможно голяма група страдащи от алергия не само да се отърват от симптомите на алергия, но и да живеят нормален живот: да карат кола, да спортуват, без риск да „заспят в движение“ .”

Антихистамини от 4-то поколение: митове и реалност

Често в рекламите за лечение на алергии се появява терминът „антихистамин от ново поколение“ или „антихистамин от четвърто поколение“. Освен това тази несъществуваща група често включва не само най-новото поколение антиалергични лекарства, но и лекарства под нови марки, които принадлежат към второто поколение. Това не е нищо повече от маркетингов трик. Официалната класификация изброява само две групи антихистамини: първо поколение и второ. Третата група са фармакологично активни метаболити, към които се приписва терминът „H1 хистаминови блокери от III поколение“.

Скъпи приятели, поздрави!

Това също включваше акривастин (Semprex) и терфенадин, но те причиняваха тежки сърдечни аритмии, дори смърт, и затова изчезнаха от рафтовете.

професионалисти:

1. Висока селективност към H1 рецепторите.
2. Нямат седативен ефект.
3. Те действат дълго време.
4. Страничните ефекти при приемането им се наблюдават много по-рядко.
5. Те не предизвикват пристрастяване, така че могат да се използват дълго време.

минуси:

Безопасен при препоръчителните дози. Преминавайки през черния дроб, те се метаболизират от него. Но ако функциите са нарушени, в кръвта се натрупват неметаболизирани форми на активното вещество, което може да причини нарушения на сърдечния ритъм. Вероятно сте виждали QT интервала, споменат в някои анотации. Това е специална част от електрокардиограмата, чието удължаване показва вероятността от камерно мъждене и внезапна смърт.

В тази връзка пациентите с нарушена чернодробна и бъбречна функция трябва да променят дозата.

Антихистамини от 3-то поколение

Лекарствата в тази група включват деслоратадин ( Ериус, Lordestin, Dezal и др.), левоцетиризин ( Ксизал, Suprastinex и др.), фексофенадин ( Алегра, Фексадин, Фексофаст и др.).

Това са активни метаболити на лекарства от второ поколение, така че техните метаболитни продукти не се натрупват в кръвта, причинявайки сърдечни проблеми и не взаимодействат с други лекарства. лекарства, причинявайки странични ефекти.

Професионалисти:

• Те превъзхождат по ефективност своите предшественици.
• Действат бързо и продължително.
• Нямат седативен ефект.
• Не намалява скоростта на реакцията.
• Не засилва действието на алкохола.
• Те не предизвикват пристрастяване, така че могат да се използват дълго време.
• Те нямат токсичен ефект върху сърдечния мускул.
• Не е необходимо да се променя дозата при пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция.
• Най-безопасният.

Не открих негативи за групата като цяло.

Ето. Подготвителната работа е извършена, можете да преминете към лекарствата.

Първо, нека очертаем какво може да представлява интерес за страдащия от алергия, който ви помоли за антиалергично средство.

Той иска лекарството:

• Беше ефективен.
• Той започна да действа бързо.
• Приема се веднъж на ден.
• Не предизвика сънливост.
• Не намалява скоростта на реакция (за водачи на превозни средства).
• Беше съвместим с алкохол.

И вие и аз, както винаги, все още се интересуваме от кърмене, деца и възрастни хора.

Ето как ще анализираме активните съставки, използвайки примера на най-популярните лекарства без рецепта.

1-во поколение.

Супрастинхапчета

• Започва да действа след 15-30 минути, ефектът продължава 3-6 часа.
• Показаноза всякакви алергични реакции, с изключение на бронхиална астма. По принцип антихистамините не са основните лекарства за астма. Те са слаби за астматиците. Ако се използва, то е само в комбинация с бронходилататори. И първото поколение напълно причинява сухота на лигавиците и затруднява отстраняването на храчките.
• Предизвиква сънливост.
• Противопоказан за бременни и кърмещи жени.
• Деца - от 3 години (за тази форма).
• Много странични ефекти.
• По-добре е да не се препоръчва на възрастни хора.
• Шофьорите не се допускат.
• Ефектът на алкохола се засилва.

Тавегилхапчета

Всичко е същото като Suprastin, само че действа по-дълго (10-12 часа), така че се приема по-рядко.

Други разлики:

• Седативният ефект е по-слаб в сравнение със Suprastin, но терапевтичният ефект също е по-слаб.
• Деца - от 6 години (за тази форма).

диазолинтаблетки, дражета

• Започва да действа след 15-30 минути, действието може да продължи неизвестно колко време. Пишат, че ще отнеме до 2 дни. Тогава множеството дози повдига въпроси.
• Деца от 3 години. До 12 години - еднократна доза от 50 mg, след това - 100 mg.
• Може да причини повишена възбудимост при деца.
• Не се допускат бременни и кърмещи жени.
• Не се препоръчва за възрастни хора.
• Шофьорите не се допускат.

Фенкаролхапчета

• Прониква слабо през BBB, така че седативният ефект е незначителен.
• Започва да действа след час.
• От 3 до 12 години - таблетки от 10 mg, от 12 години - 25 mg, от 18 години - 50 mg.
• По време на бременност - претеглете съотношението риск/полза; противопоказан през 1-ви триместър.
• Не се допускат кърмачки.
• Има значително по-малко странични ефекти от тези, обсъдени по-горе.
• Шофьорите внимавайте.

2-ро поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

• Започва да действа 30 минути след приема.
• Действието продължава 24 часа.
• Не предизвиква сънливост.
• Не предизвиква аритмия.
• Показания: сенна хрема, уртикария, алергичен дерматит.
• Кърменето не е възможно.
• Бременност - с повишено внимание.
• Деца - сироп от 2 години, таблетки от 3 години.
• Не засилва действието на алкохола.
• Шофьорите могат.

Забелязах, че инструкциите за генеричните лекарства показват, че употребата е противопоказана по време на бременност. Защо тогава има „вратичка“ за Claritin под формата на неясно „с повишено внимание“?

Зиртек (цетиризин ) – таблетки, капки за перорално приложение

• Започва да действа в рамките на един час, ефектът продължава 24 часа.
• Няма седативен ефект (в терапевтични дози).
• Показания: уртикария, дерматит, оток на Quincke.
• Ефективен при студови алергии.
• Показа най-голям ефект при лечението кожни алергии.
• Деца - капки от 6 месеца, таблетки - от 6 години.
• Избягвайте алкохола.
• Шофьори - внимавайте.

Кестин (ебастин)– филмирани таблетки 10 mg, 20 mg и лиофилизирани 20 mg

• Действието на филмираните таблетки започва след 1 час и продължава 48 часа ( рекордьор!).
• След 5 дни употреба ефектът продължава 72 часа.
• Показания: сенна хрема, уртикария, други алергични реакции.
• Бременност, кърмене - противопоказано.
• Деца: от 12г.
• Шофьорите могат.
• Сърдечно болни - с повишено внимание.
• Филмирани таблетки 20 mg - препоръчва се, ако по-ниска доза е неефективна.
• Лиофилизирани таблетки 20 mg се разтварят мигновено в устата: за тези, които имат затруднено преглъщане.

Фенистил (диметинден) капки, гел

• Капки – максимална концентрация в кръвта след 2 часа.
• Показания: сенна хрема, алергични дерматози.
• Капки за деца - от 1 месец. Бъдете внимателни до 1 година, за да избегнете апнея (спиране на дишането) поради седация.
• Бременност - с изключение на 1-ви триместър.
• Не се допускат кърмачки.
• Противопоказни - бронхиална астма, аденом на простатата, глаукома.
• Ефектът на алкохола се засилва.
• Шофьори - по-добре не.
• Гел – при кожни дерматози, ухапвания от насекоми.
• Емулсията е удобна за носене в движение, идеална за ухапвания: благодарение на топчестия апликатор може да се нанася точково.

3-то поколение

Ериус (деслоратадин) – таблетки, сироп

• Започва да действа след 30 минути и продължава 24 часа.
• Показания: сенна хрема, уртикария.
• Особено ефективен при алергичен ринит - премахва запушения нос. Той има не само антиалергичен, но и противовъзпалителен ефект.
• Бременност и кърмене са противопоказани.
• Деца - таблетки от 12 години, сироп от 6 месеца.
• Страничните ефекти са много редки.
• Шофьорите могат.
• Ефектът на алкохола не се засилва.

Алегра (фексофенадин) - раздел. 120, 180 мг

• Започва да действа след час, а ефектът продължава 24 часа.
• Показания: алергични (таблетка от 120 mg), уртикария (таблетка от 180 mg).
• Бременност и кърмене са противопоказани.
• Деца - от 12г.
• Шофьори - внимавайте.
• Възрастни хора - внимавайте.
• Ефект на алкохола - няма показания.

Назални и очни антихистамини

Алергодил- спрей за нос.

Прилага се при алергичен ринит при деца над 6 години и възрастни 2 пъти дневно.

Подходящ за продължителна употреба.

Алергодил капки за очи – за деца над 4 години и възрастни 2 пъти дневно при алергии.

Санорин-анаалергин

Използва се от 16-годишна възраст за алергичен ринит. Добре е, защото съдържа вазоконстрикторни и антихистаминови компоненти, т.е. действа както върху причината за алергичния ринит, така и върху симптома (задух). Започва да действа след 10 минути, а ефектът продължава 2-6 часа.

Противопоказан за бременни и кърмещи жени.

Визин Алергия- капки за очи.

Съдържа само антихистамин компонент. Може да се използва от 12 години, не на лещи. Не се препоръчва за бременни и кърмещи жени.

Това е всичко.

И накрая, имам въпроси към вас:

1. Кои други популярни антихистамини не съм споменал тук? Техните характеристики, чипове?
2. Какви въпроси трябва да зададете на клиент, който иска лекарство за алергия?
3. Имате ли какво да добавите? Пишете.

С любов към вас Марина Кузнецова

За да се потисне развитието на алергична реакция, е необходимо да се вземе антихистамин. В момента има огромен брой лекарства от тази група. Всички те са разделени по поколения. Списъкът с антихистамини от ново поколение е доста широк и ви позволява да изберете оптималното лекарство за лечение. В тази статия ще разгледаме по-отблизо най-ефективните лекарства в тази категория.

Обща концепция

Повечето хора са чували за антихистамини, но не всеки знае какво представляват и как действат. Това е името, дадено на група лекарства, които могат да действат върху хистаминовите рецептори, медиатор на алергичните реакции. При контакт с дразнител човешкото тяло започва да произвежда специфични вещества, сред които хистаминът е най-активен. Когато това вещество „срещне“ определени рецептори, се развиват симптоми като сълзене, зачервяване на кожата, сърбеж и обрив.

Антиалергичните лекарства са в състояние да блокират тези рецептори и в резултат на това да устоят на появата на неприятни симптоми. Без тях негативните процеси в тялото ще продължат.

В момента се наблюдава значително увеличение на броя на хората, страдащи от един или друг вид алергия. Неадекватна реакция имунна системаможе да се развие на фона на нарушения на ендокринната или нервната система, но най-често причината е външни дразнители: прашец, вълна, прах, химикали и някои храни.

Лечение с антихистамини

В повечето случаи алергиите не могат да бъдат напълно излекувани. Отървавам се от неприятни симптомиили лекарства, които влияят на хистаминовите рецептори, ще помогнат за предотвратяване на появата им.

Днес има няколко поколения от тези лекарства. И ако първите антиалергични лекарства донесоха не само дългоочаквано облекчение, но и много странични ефекти, тогава антихистамините от ново поколение, чийто списък ще разгледаме по-долу, практически са лишени от недостатъци и практически нямат противопоказания за употреба.

Лекарствата от тази категория се предписват в следните случаи:

• с целогодишен или сезонен ринит;
• в случай на отрицателна реакция към цъфтежа на растенията;
• когато се появят симптоми на хранителни и лекарствени алергии;
• с атопичен дерматит;
• при уртикария и сърбеж по кожата;
• при бронхиална астма;
• с ангиоедем;
• с алергичен конюнктивит.

Антихистамини от ново поколение: преглед

Сред всички антиалергични лекарства, лекарствата от последно поколение се считат за най-безопасни. Те се класифицират като пролекарства, което означава, че когато попаднат в тялото, съдържащите се в състава вещества се превръщат в активни метаболити. Такива лекарства действат само върху хистамин Н-1 рецептори и нямат отрицателно влияниевърху централната нервна система.

Списъкът с антихистамини от ново поколение е малък, но в сравнение с техните предшественици те могат да бъдат предписани на почти всички пациенти, страдащи от различни видовеалергични реакции. Такива средства ви позволяват бързо да облекчите симптомите, които вече са се появили и нямат токсичен ефект върху сърцето. Популярни са следните лекарства:

• "Цетиризин".
• "Фексофенадин".
• "Ериус".
• "Фексофаст".
• "Ксизал".
• "Левоцетиризин".
• "Desal."
• "Цезера".
• "Деслоратадин".
• "Кестин".

Характеристики на лекарствата

Най-често срещаните антиалергични лекарства от последно поколение са тези, които съдържат фексофенадин. Веществото е селективен инхибитор на H-1 хистаминовите рецептори и е в състояние да стабилизира мембраните на мастоцитите. Компонентът инхибира процеса на миграция на левкоцитите към мястото на възпалителния процес.

Антихистамините от 4-то поколение на базата на цетиризин се считат за едни от най-ефективните. Те са в състояние бързо да спрат развитието на кожни алергични реакции. Имат изразен противосърбежен и антиексудативен ефект.

Всяко от съвременните противоалергични лекарства се предписва само след преглед. Режимът на дозиране и продължителността на употреба се определят строго индивидуално.

"Ериус": описание на лекарството

Антихистамин на базата на деслоратадин се произвежда от клон на фармацевтичната компания Schering-Plough Corporation/САЩ в Белгия. Можете да закупите лекарства под формата на таблетки и под формата на сироп. В допълнение към основния активен компонент, таблетките съдържат титанов диоксид, талк, калциев хидрогенфосфат дихидрат, лактоза монохидрат, бял восък, царевично нишесте, микрокристална целулоза.

Сиропът съдържа такива помощни компоненти като лимонена киселина, сорбитол, натриев бензоат, пропилей гликол, натриев цитрат дихидрат, захароза. Таблетките са опаковани в опаковки от 7 и 10 броя на блистер. Сиропът изглежда като течност жълт цвяти се предлага в бутилки от 60 и 120 ml.

Показания за употреба

Инструкциите за употреба на таблетки Erius препоръчват приемането им за сезонен ринит, лакримация, сърбеж на носната лигавица, сезонна сенна хрема и уртикария от хроничен идиопатичен тип. По предписание на специалист лекарството може да се използва и при други алергични състояния. Например, много пациенти казват, че Erius се справя добре със симптомите на невродермит, хранителни алергии и атопичен дерматит.

Като част от комплексната терапия може да се приема антихистамин при варицела, питириазис роза, краста и псевдокраста. "Ериус" ефективно ще елиминира силен сърбежи ще ви помогне да спите.

В педиатричната практика антиалергичното лекарство се използва под формата на сироп. Производителят твърди, че може да се дава на бебета над 1 година. Дозировката ще зависи от възрастовата категория. Таблетките Erius са подходящи за възрастни пациенти и деца над 12 години. Инструкциите за употреба препоръчват прием на 1 таблетка (5 mg) на ден.

"Цетиризин": прегледи

Съвременните антиалергични лекарства могат да спрат развитието на болестта в най-ранните етапи. Това е изключително важно в случай на тежки алергични реакции. Ето защо много специалисти поставят цетиризин на първо място в списъка на антихистамините от ново поколение. Продуктът, базиран на едноименния активен компонент, бързо облекчава бронхоспазъм, пристъпи на бронхиална астма и предотвратява развитието на оток на Quincke. В допълнение, лекарството ще бъде ефективно при уртикария, сенна хрема, сенна хрема, екзема и алергичен дерматит.

Антихистаминът "Цетиризин" се предлага под формата на капки за перорално приложение, сироп и таблетки. В 1 мл течен разтворсъдържа 10 mg цетиризин. Една таблетка съдържа същото количество активно вещество. Забележим ефект от употребата на хистаминов тип H-1 рецепторен блокер може да се види в рамките на един час след приложението. Продължителността на действие е 24 часа. При бронхиална астма се използва в комбинация с бронходилататора фенспирид.

Противопоказания и странични ефекти

Лечението с цетиризин трябва да се прекрати, ако свръхчувствителносткъм основния компонент и хидроксизин. Забранено е предписването на антихистамин на хора на хемодиализа или с бъбречна недостатъчност по време на кърмене и бременност. Противопоказания са и състояния, свързани с лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция и непоносимост към лактоза. Цетиризин трябва да се приема с повишено внимание едновременно с барбитурати, етанол-съдържащи лекарства и опиоидни аналгетици.

Отличната поносимост е огромно предимство на лекарството. Страничните ефекти при приема на таблетки, капки или сироп се появяват изключително рядко. Това се дължи главно на предозиране на активното вещество. В такива случаи могат да се развият следните симптоми:

• световъртеж;
• мигрена;
• нервна възбуда;
• тахикардия;
• безсъние;
• задържане на урина;
• миалгия;
• кожни обриви, екзема.

Какво е Кестин?

Друг ефективен блокер на хистаминовите рецептори е лекарството Kestin. Произвежда се фармацефтична компания Nycomed Danmark ApS (Дания). Съвременните антиалергични лекарства са доста скъпи. Средната цена на таблетките (10 броя в опаковка) е 380-400 рубли.

Какъв състав има това лекарство? Ебастин е основният компонент, който блокира хистаминовите H-1 рецептори. Веществото бързо премахва спазмите на гладката мускулатура на бронхите, намалява ексудацията и спира проявата на кожни алергични реакции. "Kestin" се предлага под формата на таблетки, които могат да съдържат различни количества ебастин (10 или 20 mg) и сироп. Производителят предлага и таблетки за смучене, съдържащи 20 mg от активното вещество.

За кого е подходящо?

Всички антихистамини от 4-то поколение, включително Kestin, могат да се приемат само след консултация с алерголог. Най-често лекарството се предписва на възрастни пациенти. Инструкциите позволяват използването на таблетки в педиатричната практика, но само ако детето е на възраст над 12 години. Пастилите се предписват само от 15-годишна възраст. Сиропът може да се използва за лечение на деца над 6-годишна възраст.

"Кестин" ефективно елиминира симптомите на целогодишен и сезонен ринит от различен произход, конюнктивит, уртикария, оток на Quincke. Лекарството облекчава симптомите, причинени от алергии към лекарства, храни и насекоми.

Трябва да се въздържате от употребата на Kestin по време на бременност, кърмене или ако имате непоносимост към ебастин или други компоненти на лекарството. Пастилите не се предписват на пациенти, страдащи от фенилкетонурия. Под наблюдението на лекар се използва антихистамин, когато коронарна болест, хипокалиемия, бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Описание на лекарството "Xyzal"

Ако е необходимо симптоматично лечение на кожни алергични реакции, уртикария, ринорея, оток на Квинке, сенна хрема, много хора предпочитат модерни средства"Ксизал". Цената на един пакет е 420-460 рубли. Лекарството се произвежда във фармацевтични заводи в Белгия, Швейцария и Италия.

Основната активна съставка на Xizal е левоцетиризин. Веществото има изразени антиалергични свойства. Активният метаболит може да предотврати развитието на алергии или значително да облекчи хода на патологичното състояние. Веществото намалява пропускливостта съдови стени, блокира активността на цитокините и възпалителните медиатори, инхибира движението на еозинофилите. Клиничният ефект на лекарството продължава 24 часа.

Кога се предписва?

В списъка на новите лекарства за алергии Xyzal е на първо място поради бързия си ефект и безопасност. Съвременното лекарство практически няма противопоказания за употреба и изключително рядко провокира развитието на странични ефекти. Препоръчва се за употреба при различни алергични реакции: оток на Квинке, сенна хрема, алергичен дерматит, сърбеж, кихане, назална конгестия на фона на сезонен или целогодишен хрема.

Под формата на капки Xyzal може да се предписва на деца от 2-годишна възраст. Таблетките са подходящи за употреба при деца над 6 години и възрастни. Лекарството е получило много положителни препоръки, свързани с лекотата на употреба. Една таблетка Ксизал може да облекчи симптомите на алергия за цял ден.

"Левоцетиризин" за алергии

Лекарството "Левоцетиризин" е по-евтин аналог на "Ксизал". Цената на една опаковка (10 таблетки) варира от 230-250 рубли. Лекарството може да бъде закупено и под формата на сироп и капки.

Активната съставка на лекарството е в състояние да блокира окончанията на H-1 хистаминовите рецептори, като по този начин предотвратява развитието на неадекватна реакция на имунната система. Антиалергичните таблетки "Левоцетиризин" ще бъдат ефективни при сенна хрема, алергичен дерматит, сезонен и хроничен ринит, лакримация, кихане, ангиоедем и уртикария.

Лекарството не се използва за лечение на деца под 6 години, по време на бременност и кърмене, със свръхчувствителност към компонентите в състава и тежка бъбречна недостатъчност.

Лекарството "Бамипин"

Списъкът с антихистамини от ново поколение съдържа лекарства, предназначени за системна употреба. Въпреки това, в някои случаи се изисква и локално лечение. За да се справите с кожните прояви на алергии, трябва да използвате специални гелове. Едно от тези външни лекарства е Bamipin. Може да се използва още когато се появят първите симптоми на уртикария, алергична реакция към ухапвания от насекоми, сърбеж на кожата и термични изгаряния. Продуктът се предлага и под формата на таблетки.