Лекарството Theophylline е лекарство, което е в състояние да осигури спазмолитично, бронходилататорно, антиастматично, вазодилатиращо, кардиотонично и диуретично действие.
Описание Теофилин
Има информация за веществото теофилин като алкалоид, открит в листата на кафето и чая. За производството на лекарството е възможно да се получи синтетично.
Форма на освобождаване на теофилин
Лекарството се произвежда под формата на прах и супозитории, както и капсули и таблетки. Освен това в аптеките можете да закупите и перорален разтвор, наречен еликсир.
Теофилин формула
Теофилин от химичен състав, за който можем да говорим като за метилксантин, производно на пурин, хетероцикличен алкалоид от растителен произход.
Механизъм на действие на теофилина
Фармакология
Като ефективен бронходилататор, теофилинът от гледна точка на фармакологията проявява следните механизми на действие:
- Лекарството е способно да инхибира фосфодиестераза и да увеличи натрупването на Camp, както и да действа като блокер на пуриновите рецептори;
- Благодарение на действието на теофилин значително се намалява способността на калциевите йони да преминават през тубулите на клетъчните мембрани, намалява се контрактилната активност на гладките мускули и мускулите, разположени в бронхите и кръвоносните съдове (мозък, кожа, бъбреци) ) отпуснете се;
- Лекарството е в състояние да осигури периферен вазодилатиращ ефект;
- Теофилинът може да повлияе стабилизирането на мембраната мастни клеткии не позволяват на медиаторите на алергичната реакция да бъдат освободени чрез мощно инхибиране;
- Лекарството спомага за увеличаване на мукоцилиарния клирънс и стимулира контракциите на диафрагмата, както и подобрява функцията както на дихателните, така и на междуребрените мускули. Освен това, поради ефекта на лекарството, се стимулира дихателният център;
- Тъй като дихателната функция се нормализира под въздействието на лекарството, кръвта е по-добре наситена с кислород и концентрацията на въглероден диоксид намалява;
- Когато в организма се развият състояния на хипокалиемия, приемането на лекарството спомага за увеличаване на вентилацията на белите дробове;
- Също така, поради ефектите на теофилин, се стимулира сърдечната дейност и се увеличава сърдечната честота, както и тяхната сила. Освен това се увеличава скоростта на коронарния кръвен поток и се увеличава нуждата на сърдечния мускул от кислород;
- Приемът на лекарството помага за намаляване на тонуса на кръвоносните съдове;
- Действието на лекарството ви позволява да намалите съдова резистентностбелодробно и долно кръвно налягане в неговия белодробен кръг;
- Благодарение на лекарството бъбречният кръвоток се увеличава и се осигурява умерен диуретичен ефект;
- Под въздействието на теофилин екстрахепаталните жлъчни пътища се разширяват;
- Също така благодарение на действието лекарствоагрегацията на тромбоцитите се инхибира и устойчивостта на червените кръвни клетки към деформация се увеличава, следователно рискът от образуване на кръвни съсиреци се намалява и микроциркулацията се нормализира.
Терапевтичното терапевтично ниво на теофилин се постига в кръвта приблизително пет часа след приема на таблетката, тъй като активното вещество от лекарството се освобождава бавно. Ефектът може да продължи половин ден, следователно, когато приемате лекарството два пъти на ден, концентрацията на теофилин ще бъде необходима за осигуряване терапевтични ефектикръвно ниво.
Фармакокинетика
Лекарството има бърз период на пълно усвояване в кръвта от стомашно-чревния тракт, под каквато и форма да се приема. Свързва се с плазмените протеини предимно с албумин с 40 процента. Метаболизмът на теофилин чрез метилиране и окисление се осъществява главно в черния дроб. Полуживотът при възрастен пациент е приблизително осем часа. Плазмената концентрация може да се постигне в рамките на два часа. След като се постигне концентрацията му в кръвния серум, ефектът на разширяване на бронхите ще бъде осигурен.
Теофилинът се елиминира от тялото чрез урината и около десет процента от лекарството напуска тялото непроменено.
Инструкции за теофилин
Независимо от формата, в която се освобождава лекарството, всяка опаковка съдържа инструкции, които описват подробно самото лекарство и препоръки за употребата му, както и цялата друга информация, която е важно да се проучи преди започване на лечението.
Показания за теофилин
Употребата на лекарството теофилин е показана за бронхообструктивен синдром, който се е развил по една или друга причина. Например, поради бронхиална астма и ако това е астма от физическо натоварване, тогава теофилинът ще действа като основно лекарство при лечението, а при други форми на заболяването като спомагателно. Други причини за бронхообструктивен синдром могат да включват:
- Развитие на хроничен обструктивен бронхит;
- С емфизем;
- С белодробно сърце;
- При белодробна хипертония;
- За синдром на оток, свързан с бъбречно заболяване; лекарството се използва като част от комплексното лечение;
- За сънна апнея (нарушение на съня, което причинява внезапно спиране на дишането).
Теофилин противопоказания
Лекарството също има достатъчно противопоказания, с които би било полезно да се запознаете, дори ако лекарството е предписано за лечение от лекар.
Така че лекарството теофилин не трябва да се използва за лечение на следните състояния и заболявания:
- При гастрит с повишена киселинност;
- В периода на обостряне на стомашно-чревни язвени заболявания;
- При стомашно-чревно кървене;
- За епилепсия;
- В присъствието на артериална хипертонияили хипотония, ако протичането й се счита за тежко;
- При хеморагичен инсулт;
- При тежка тахиаритмия;
- При кръвоизливи в ретината на очите;
- До дванайсет лятна възраст;
- В случай на свръхчувствителност към активното вещество на лекарството.
В допълнение към факта, че лекарството има цял списък от противопоказания, има и списък, който предписва употребата му за лечение с повишено внимание.
- При тежки прояви на коронарна недостатъчност, при които ангина пекторис и миокарден инфаркт настъпват в острата фаза;
- За обструктивна хипертрофична кардиомиопатия;
- При съдова атеросклероза;
- При хронична сърдечна недостатъчност;
- С чести камерни екстрасистоли;
- С повишена конвулсивна готовност;
- При чернодробна или бъбречна недостатъчност;
- С стомашно-чревна язва, дори ако е била диагностицирана по-рано;
- При съществуващо или скорошно стомашно-чревно кървене;
- При продължителна хипертермия;
- При тиреотоксикоза и хипотиреоидизъм;
- При гастроезофагеален рефлукс;
- При аденом на простатата;
- По време на кърмене и бременност;
- В детството и старостта.
Употреба на теофилин
Дозировката на лекарството теофилин се установява с индивидуален подход. Въз основа на начална доза от 400 милиграма на ден, която може постепенно да се увеличи до 25 процента на всеки три дни, докато се достигне максимумът терапевтичен ефект. Това може да бъде разрешено при условие, че лекарството се понася добре.
Максималната доза, която може да бъде разрешена без наблюдение на концентрацията на теофилин в кръвната плазма:
- Деца от 3 до 9 години - 24 милиграма на килограм телесно тегло на ден;
- Деца от 9 до 12 години - 20 милиграма на килограм телесно тегло на ден;
- Юноши от 12 до 16 години - 18 милиграма на килограм телесно тегло на ден;
- Пациенти над 16 години - 13 милиграма на килограм телесно тегло на ден или 900 милиграма.
Ако при използване на посочените дози от лекарството, тежестта на токсични симптомиили необходимостта от допълнително увеличаване на дозата, когато терапевтичният ефект е недостатъчен, трябва да се препоръча да се следи концентрацията на теофилин в кръвната плазма.
Оптималната терапевтична концентрация е не повече от 20 микрограма на милилитър. Когато индикаторът му е по-малък, това означава ефект терапевтично действиелекарството е слабо изразено. Ако показанието надвишава нормата, това означава, че с леко повишаване на ефекта на лекарството, възможността за възникване на странични ефекти.
Също така, по отношение на честотата на приемане на лекарството, можете да следвате инструкциите в зависимост от вида на неговата лекарствена форма.
Теофилин таблетки по време на бременност
Употребата на лекарството по време на бременност и кърмене може да бъде разрешена само в случаи на крайна необходимост, като трябва да се има предвид, че теофилинът има способността да се освобождава в кърма.
Странични ефекти
- Централна нервна система: може да се наблюдават замайване и главоболие. Могат да се появят и състояния на безсъние, тревожност, възбуда, раздразнителност и тремор.
- Сърдечно-съдова система: сърдечната честота може да се увеличи и кръвното налягане да се понижи. Наблюдава се увеличаване на пристъпите на тахикардия, кардиалгия и ангина пекторис. Появява се аритмия.
- Храносмилателна система: след продължителна употреба може да се появи намаление на апетита и поява на гадене, повръщане, киселини и диария. Може също да се появи гастроезофагеален рефлукс и екзацербация на язви.
- Алергии: външен вид кожен обрив, сърбеж, треска.
- Други: зачервяване на лицето, повишено изпотяване и болка в гърдите.
Чрез намаляване на дозата на лекарството страничните ефекти могат да бъдат елиминирани или намалени.
специални инструкции
По време на лечението трябва да се внимава при консумацията на храни и напитки, съдържащи кофеин.
Трябва да се има предвид, че пушещи хораефектът на теофилин може да бъде намален.
Лекарствени взаимодействия
Лекарството активно взаимодейства с други лекарства, при което ефектът на теофилин може значително да се увеличи или, напротив, неговата ефективност да намалее. Обикновено лекарствени взаимодействиялекарят взема предвид, когато предписва лечение, но цялата тази информация е описана подробно в инструкциите.
Аналози на теофилин
Лекарството има най-малко двадесет и три аналози, сред които се открояват таблетките Teopek, Spofillin Retard 100, Spophylline Retard 250.
Теофилин цена
Лекарството, поради сериозния си характер, е сравнително евтино, приблизителната му цена е малко над сто рубли.
Една таблетка от лекарството като активна съставка може да съдържа 100, 200 или 300 mg теофилин . Опаковката съдържа 20, 30 или 50 таблетки.
Форма за освобождаване
от компанията Valenta PharmaceuticalsТеофилинът се предлага под формата на таблетки с удължено освобождаване.
фармакологичен ефект
Бронходилататор.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Производна пурина – теофилин е бронходилататор. Лекарството е депресиращо фосфодиестераза , като по този начин увеличава натрупването в тъканите сАМР , насърчава блокирането пуринови рецептори , намалява транспорта калциеви йони през каналите на клетъчните мембрани, намалява контрактилност гладък мускул . Чрез отпускане на мускулите на бронхите и кръвоносните съдове кръвоносна система(особено съдовете на бъбреците, кожатаи мозък) експонати съдоразширяващ периферен ефект, увеличава притока на кръв в бъбреците, има диуретик умерени ефекти. Е стабилизатор на мембраната на мастоцитите , а също така потиска освобождаването медиатори на алергичните прояви .
Укрепва мукоцилиарен клирънс , подобрява диафрагмен дъх , повишава функционалността на междуребрените и дихателни мускули, стимулира дихателния център. Намалява съдържанието на въглероден диоксид в кръвта и нормализира притока на кислород. В условия хипокалиемия подобрява белодробната вентилация.
Се увеличава коронарен кръвен поток , стимулира активността сърдечен мускул , увеличава силата и честотата на контракциите си и намалява нуждата от кислород. Намалява съдова резистентност белите дробове и кръвното налягане белодробна циркулация . Разширява жлъчните пътища (екстрахепатални). Предотвратява агрегиране , чрез потискане на процеса на активиране Е2-алфа И тромбоцити . Се увеличава устойчивост на деформация, като има благоприятен ефект върху реологични показатели на кръвта . Инхибира процесите на образование и също нормализира микроциркулация .
Поради забавеното освобождаване на активната съставка, плазмената терапевтична концентрация теофилин наблюдава се след 3-5 часа и продължава 10-12 часа, като по този начин, когато се приема лекарството два пъти на ден, се гарантира неговото постоянно ефективна концентрацияв кръвта.
Има доста добър абсорбция от стомашно-чревния тракт и бионаличност около 88-100%. Комуникацията с плазмените протеини е приблизително 60%. TCmax варира на 6 часа. Прониква през плацентарна бариера И открити в млякото кърмачка.
90% от лекарството е експонирано метаболизъм в черния дроб с участието на някои ензими на цитохром Р450 (най-значимият CYP1A2), с освобождаване на основните метаболити 3-метилксантин и 1,3-диметилуринова киселина.
Метаболитите на лекарството, както и 7-13% (в детстводо 50%) от непромененото вещество се екскретира чрез бъбреците. При новородени, поради непълен метаболизъм, по-голямата част от лекарството се екскретира под формата кофеин .
При непушачи T1/2 е 6-12 часа, докато при никотин-зависимите намалява до 4-5 часа. в , патологии на черния дроб и бъбреците T1/2 се удължава. При CHF , дихателна и чернодробна недостатъчност, тежка , вирусни инфекции , както и на възраст под 12 месеца и над 55 години, общ просвет понижен
Показания за употреба
Бронхообструктивен синдром , разработен от различни причини:
- (при астма при физическо натоварване като лекарство по избор, както и при други форми на астма като допълнително лекарство);
- обструктивна хронично протичане;
- емфизем ;
- белодробно сърце ;
- белодробна хипертония ;
- синдром на оток поради бъбречно заболяване (в комплексно лечение);
Противопоказания
- (с повишена киселинност);
- периоди на обостряне Стомашно-чревния тракт ;
- стомашно-чревно кървене;
- артериална хипо- или тежко протичане;
- хеморагичен ;
- тежък тахиаритмии ;
- кръвоизлив в ретината на окото;
- възраст до 12 години (за неразширени форми до 3 години);
- свръхчувствителност към теофилин , както и други производни ксантин ( , пентоксифилин, кофеин).
Внимателно:
- тежки прояви коронарна недостатъчност , включително и остра фаза;
- обструктивна хипертрофична кардиомиопатия ;
- съдове;
- хронична сърдечна недостатъчност ;
- често срещан камерна екстрасистола ;
- увеличена конвулсивна готовност ;
- или черен дроб ;
- пептична язваСтомашно-чревния тракт (диагностицирани в миналото);
- скорошно стомашно-чревно кървене;
- дългосрочен хипертермия ;
- или ;
- гастроезофагеален рефлукс ;
- периоди на кърмене и бременност;
- напреднала или детска възраст.
Странични ефекти
- възбуда;
- безпокойство;
- раздразнителност;
Сърдечно-съдовата система:
- (също се наблюдава при плода при използване на теофилин през третия триместър);
- сърдечен пулс;
- кардиалгия ;
- понижаване на кръвното налягане ;
- по-чести атаки.
Храносмилателни органи:
- гастралгия ;
- гадене;
- гастроезофагеален рефлукс ;
- повръщане;
- обостряне на пептична язва;
- загуба на апетит (при продължителна употреба).
Алергични прояви:
- И кожата.
Паралелен прием бета блокери , особено неселективните, могат да доведат до стесняване на бронхите , което ще намали бронходилататорния ефект теофилин , както и евентуално ефективността на бета блокери .
Теофилин – лекарствен продукт, който има бронходилататорен ефект; аденозин рецепторен блокер, фосфодиестеразен инхибитор.
Форма и състав на освобождаване
Теофилинът се предлага под формата на таблетки с продължително действие: плоскоцилиндрични, бели с жълтеникав оттенък, с фаска (доза от 100 mg) или с фаска и делителна черта (доза от 200 mg и 300 mg) (10 броя всеки в блистери, в картонена опаковка от 20, 30 или 50 броя в полимерни кутии, 1 кутия в картонена опаковка).
Състав на 1 таблетка:
- активна съставка: теофилин - 100, 200 или 300 mg;
- помощни компоненти: натриев лаурил сулфат, микрокристална целулоза, поливинил ацетат, калциев стеарат, повидон, силициев диоксид.
Показания за употреба
- хронични обструктивни заболявания (например емфизем и хроничен обструктивен бронхит);
- бронхиална астма (Теофилинът е лекарството на избор при пациенти с астма, предизвикана от физическо натоварване; при други форми на астма се използва като допълнително лекарство);
- "белодробно" сърце;
- сънна апнея;
- белодробна хипертония;
- едематозен синдром на бъбречна етиология (в комплексно лечение).
Противопоказания
Абсолютно:
- тежки тахиаритмии;
- кръвоизлив в ретината;
- кървене от стомашно-чревния тракт;
- пептична язва дванадесетопръстникаи стомаха;
- хеморагичен инсулт;
- гастрит с висока киселинност;
- епилепсия;
- тежка хипотония или хипертония;
- деца под 12 години;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството и други ксантинови производни.
Относително (теофилинът се използва с повишено внимание):
- хронична сърдечна недостатъчност;
- бъбречна недостатъчност;
- чернодробна недостатъчност;
- продължителна хипертермия;
- тежка коронарна недостатъчност;
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- повишена конвулсивна готовност;
- широко разпространена съдова атеросклероза;
- честа камерна екстрасистола;
- неконтролиран хипотиреоидизъм;
- гастроезофагеален рефлукс;
- пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха (индикации в анамнезата);
- неконтролирана тиреотоксикоза;
- хипертрофия на простатата;
- скорошно кървене от стомашно-чревния тракт;
- период на бременност и кърмене;
- напреднала възраст.
Указания за употреба и дозировка
Таблетките теофилин се приемат перорално.
Средната препоръчителна доза за възрастни пациенти и деца над 12 години е 300 mg два пъти дневно (10-15 mg/kg телесно тегло в два приема с интервал от 12 часа между тях). Ако е необходимо, предписвайте 300 mg три пъти дневно или 500 mg веднъж, вечер, преди лягане (ако атаките са предимно нощни или сутрешни).
При пациенти непушачи с тегло 60 kg или повече теофилин се предписва в начална доза от 200 mg (вечер), която след това се увеличава до 200 mg два пъти дневно.
При пациенти с тегло под 60 kg началната доза е 100 mg (преди лягане), а след това 100 mg два пъти дневно.
Лечението с лекарството започва с по-малки дози, като постепенно ги увеличава до постигане на максимален терапевтичен ефект. Дозата се увеличава с 100-200 mg на ден с интервал от 1-2 дни. Ако теофилинът се понася лошо, дозата трябва да се намали.
Дозата на лекарството зависи от параметри като възрастта и телесното тегло на пациента, както и от естеството на заболяването.
Ако е необходимо да се приемат големи дози, тогава по време на лечението е необходимо да се следи концентрацията на теофилин в плазмата: при стойност от 20-25 mcg / ml дневна дозатрябва да се намали с 10%; при 25-30 мкг/мл – намалете дневната доза с 25%; над 30 mcg/ml – намалете го наполовина. След три дни е необходимо да се извърши контролно измерване. Ако концентрацията на теофилин е намалена, дневната доза трябва да се увеличи с 25% на интервали от 3 дни. Когато състоянието на пациента се стабилизира по време на употребата на лекарството във високи дози, наблюдението се извършва на всеки шест месеца или година.
Поддържащи дневни дози:
- възрастни пациенти непушачи с тегло 60 kg или повече - 600 mg;
- възрастни пациенти непушачи с тегло под 60 kg – 400 mg;
- пушещи пациенти с тегло 60 kg или повече - 900 mg (300 mg сутрин и 600 mg вечер);
- пушачи с тегло под 60 kg - 600 mg (200 mg сутрин и 400 mg вечер).
За чернодробна дисфункция и заболявания на сърдечно-съдовата системаНеобходима е корекция на дозата: пациентите с тегло над 60 kg се предписват 400 mg теофилин на ден, тези с тегло под 60 kg се предписват 200 mg на ден.
Дневната доза на лекарството също се намалява при тежки увреждания на черния дроб и сърцето, инфекции с вирусен произход и при пациенти в напреднала възраст.
Странични ефекти
- сърдечно-съдова система: намаление кръвно налягане, болка в областта на сърцето, тахикардия, повишена честота на стенокардни пристъпи, сърцебиене, аритмии;
- храносмилателна система: обостряне на дуоденална и стомашна язва, гадене, киселини, гастроезофагеален рефлукс, повръщане, диария, гастралгия; при продължителна терапия - намален апетит;
- алергични реакции: треска, сърбяща кожа, кожен обрив;
- нервна система: тревожност, главоболие, тремор, възбуда, световъртеж, безсъние, раздразнителност;
- други: хематурия, албуминурия, повишено изпотяване, повишена диуреза, тахипнея, хипогликемия, зачервяване, болка в гърдите.
Вероятност за развитие странични ефектинамалява с намаляване на дозата на теофилин.
специални инструкции
Лекарството преминава в кърмата, така че ако е необходимо да се използва по време на кърмене, се препоръчва да спрете кърменето. Ако теофилин се използва в края на бременността, тогава може да се наблюдава тахикардия не само при бременната жена, но и при плода.
Теофилинът не е предназначен за облекчаване на остри пристъпи.
По време на лечението трябва да се внимава, когато се консумират големи количества напитки или храни, съдържащи кофеин.
Лекарствени взаимодействия
Теофилинът увеличава вероятността от странични ефекти на лекарствата за обща анестезия, глюко- и минералокортикостероиди, както и лекарства, които стимулират централната нервна система.
Когато се използва едновременно с карбамазепин, морацизин, фенитоин, рифампицин, сулфинпиразон, фенобарбитал, аминоглутетимид, изониазид и перорални естроген-съдържащи контрацептиви, може да се наложи повишаване на дозата на теофилин.
Абсорбцията на лекарството се намалява, когато се комбинира с ентеросорбенти и антидиарични средства.
Терапевтичният ефект на теофилин може да се увеличи, когато се приема едновременно с изопреналин, линкомицин, мексилетин, тиабендазол, верапамил, макролидни антибиотици, алопуринол, флуорохинолони, еноксацин, метотрексат, пропафенон, тиклопидин, циметидин, рекомбинантен интерфероналфа, дисулфирам, а също и с ваксинация срещу грип, така че може да се наложи намаляване на дозата.
Теофилинът засилва ефектите на диуретиците и бета-агонистите и намалява ефектите на бета-блокерите и литиевите препарати.
Теофилинът може да се използва с антиспазматични средства; Лекарството не трябва да се приема едновременно с други ксантинови производни.
Условия за съхранение
Да се съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 °C. Дръж далеч от деца.
Срок на годност – 3 години.
Теофилинът (Theophyllinum lat.) е производно на пурин, алкалоид, аденозинергичен агент, известен като стимулант на централната нервна система, със спазмолитични, бронходилататорни, антиастматични, кардиотонични и изразени диуретични свойства.
Това пуриново производно се произвежда в добре опаковани контейнери, които предпазват основната активна съставка - теофилин - от пряко въздействиеСвета.
Форми на освобождаване на теофилин:
- перорални таблетки Теофилин безводен – (100 mg, 200 mg); депо (200 mg, 300 mg); ретард (100 mg, 250 mg);
- прах в капсули – (50 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 200 mg, 300 mg);
- ректални супозитории 0,2 g;
- сироп (Еликсир) (15 ml - 80 mg).
Теофилин таблетки
Теофилин безводни таблетки (плоскоцилиндрични със скосяване) са покрити с разтворимо покритие или могат да бъдат произведени без него. Опаковани в блистери (клетъчна опаковка) и в пластмасови контейнери.
Активното вещество в една таблетка е от 100 до 300 mg.
“Депо” и “ретард” не са имена на таблетки! Това е пресована форма на теофилин на прах, съдържаща основното лекарствено вещество теофилин. Той се разтваря в стомаха слой по слой, позволявайки на лекарството да навлезе в тялото постепенно, на дози - удължена форма на получаване на лекарството. Depono (лат.) – отлагам, retardo (лат.) – забавям.
Тази форма е най-привлекателна за пациента, тъй като осигурява стабилна концентрация лекарствено веществов организма, облекчава натоварването на стомашно-чревния тракт и значително намалява Отрицателни последици, ако лекарството не е било прието навреме или е било напълно забравено.
Капсула и прахообразна форма на лекарството
Капсулите безводен теофилин са лекарство с модифицирано действие, т.е. комбиниране на скоростта на настъпване терапевтичен ефекти продължителност на експозицията.
Теофилинът на прах е опакован в твърда желатинова обвивка с 3 цвята за лесно определяне на количеството на лекарството. Така:
- бяло-розова капсула (бяло или безцветно тяло и розово капаче) – 100 mg;
- бяло-синя капсула – 200 mg;
- капсула No1 бяло-зелена – 300 мг.
Теофилин супозитории
Теофилиновите ректални супозитории са супозитории, съдържащи 0,2 g теофилин, останалото е мастна основа, в която лекарството се разпределя равномерно.
Такива основи се топят под въздействието на телесната температура, осигурявайки максимална наличност на лекарственото вещество през лигавицата, имайки способността лесно да преминава от в твърдо състояниев течност, заобикаляйки „зловещото“ състояние.
Теофилиновите супозитории са най-малко токсични, практически не предизвикват алергии и се разтварят в рамките на един час. Една опаковка съдържа 10 ректални супозитории с теофилин.
сироп
Теофилин сироп
Теофилинът под формата на еликсир често се нарича "сироп". Theophyllinum elixir има търговско наименование - Theophylline KI. Генеричното (международно) наименование е сложно - теофилин/калиев йод (теофилин-калиев йодид). Нарича се сироп заради високото съдържание на захар в портокаловия разтвор и приятния за деца портокалово-цитрусов вкус и мирис.
Този еликсир има значително предимство пред другите форми на теофилин - той е достъпен за употреба от деца от 1-годишна възраст, докато, подобно на други форми, не е по-рано от 6 или 12 години.
Фармакологично действие на теофилиновите лекарства
Тъй като лекарството теофилин е алкалоид, най-високото му съдържание е в чаените листа и кафеените зърна. Известно е, че действието на това вещество е разширяване на коронарните съдове на сърцето, отпускане на мускулите на бронхите, стимулиране на нервната система и диуретичен ефект.
В днешно време такова производно на пурин и ксантин се получава синтетично, което направи теофилина достъпен за всички.
Използване на алкалоиди в медицината:
- Подобряване на коронарното кръвообращение при стенокардия и хронична коронарна недостатъчност.
- При стагнациясърдечно и бъбречно кръвообращение - отоци.
Теофилинът, в комбинация с други лекарства, се справя добре с всички тези задачи. Например, той подобрява конвергенцията на отока в комбинация със сърдечни лекарства. Ефектът е по-висок от този на теобромина (алкалоид на какаовите зърна). И в комбинация с него се използва за лечение бронхиална астмас бронхоспазми.
Като подобрява MCC (мукоцилиарния клирънс) чрез стабилизиране на мембраната на мастните клетки, теофилинът повлиява:
- върху функциите на дихателните и междуребрените мускули, увеличаване на контракциите на диафрагмата;
- стимулиране на дихателния център - нормализира дишането, повишава секрецията на адреналин от надбъбречните жлези.
Това насърчава насищането на кръвта и другите органи с кислород, намалява концентрацията на въглероден диоксид и увеличава вентилацията на белите дробове.
От своя страна, този ефект има положителен стимулиращ ефект върху сърцето, увеличавайки силата и честотата на сърдечните контракции, осигурявайки снабдяването на миокарда с кислород.
Ефект от употреба:
- тонусът намалява кръвоносни съдовемозък, бъбреци (диуретичен ефект) и кожа;
- белодробното съдово съпротивление намалява;
- намалява контрактилната активност на гладките мускули на бронхите;
- налягането в белодробната циркулация намалява;
- подобрява се повърхностната функция на лявата и дясната сърдечна камера.
Теофилинът се използва като основно лекарство (при бронхообструктивен синдром) и като помощно средство при други заболявания (едематозен синдром от бъбречен произход).
Показания за употреба на теофилин
Основните области на приложение на таблетки, капсули и супозитории на 1,3-диметилксантин (химическо наименование теофилин):
- Белодробно сърце и белодробна хипертония.
- Синдром на оток от бъбречен произход (в комплекс).
Показания за употреба на Теофилин KI еликсир за деца под 3 години: ATC категория - бронходилататори и (муколитици, бронходилататори).
Опаковката на лекарствения продукт на всяка форма на освобождаване съдържа инструкции, с Подробно описаниесамото лекарство и препоръки за употребата му, други полезна информация, което е важно да се проучи преди започване на лечението.
Начин на приложение и дозировка на лекарството
Теофилинът се отпуска в аптеките по лекарско предписание.
Това се дължи на индивидуалния подход за всеки пациент при изчисляване на дозата и увереността на лекаря, след преминаване на определени тестове, в допустимата поносимост на лекарството.
Обичайните дози теофилин са:
- началната доза не трябва да надвишава 400 mg 1,3-диметилксантин на ден;
- дозата може постепенно да се увеличи с 25% за 3 дни;
- Когато се постигне терапевтичен ефект (4-5 дни), препоръчително е да спрете увеличаването.
Лекарят трябва да реши дали да спре или да продължи употребата.
Дозировка на теофилин в кръвна плазма, която не трябва да надвишава mg/kg на ден:
- от 20 до 25 kg – 24 mg/kg;
- от 24 до 32 kg – 20 mg/kg;
- от 50 до 70 kg – 18 mg/kg;
- от 70 – 13 mg/kg.
Непоносимост към пуринови производни, инсулт, инфаркт, кръвоизлив (включително пептична язва), атеросклероза коронарни артерии, бременност и кърмене.
Странични ефекти на лекарството
Най-често се наблюдава:
- нарушение на съзнанието и зрението;
- безпокойство;
- конвулсии;
- пристъпи на ангина пекторис, аритмии, тахикардия;
- възпалено гърло;
- атония;
- алергични реакции.
Аналози и търговски наименования на лекарството:
- афонил;
- Спофилин ретард;
- Теобиолонг;
- Теодил;
- Вентакс;
- Uni-dur;
- Унилер;
- Дифумален;
- спофилин;
- Retafil.
Теофилинът има редица генерични лекарства - така обикновено се наричат лекарствата, за които официалният срок на патента (патентна защита) е изтекъл.
Генериците са известни с по-ниската си цена в сравнение с патентованите лекарства, но цената на теофилин вече е ниска (около 200-300 рубли на опаковка).
Ако човек страда от обструкция на дихателните пътища, това може да показва наличието на това заболяване. Тази патология често се среща при пушачи. Също така развитието на това заболяване се причинява от инфекция или някакво увреждане на белите дробове. Когато дихателните пътища на човек се стеснят, за него е трудно да издиша въздух.
В резултат на това основните симптоми на това заболяване са задух, кашлица и отделяне на храчки. Това е важно да се знае. Най-честата е развитието на някои видове ХОББ. Това е появата на астма, хроничен бронхит, емфизем, бронхиектазии. Лекарство като теофилин ще помогне при лечението на тези и много други заболявания. Инструкциите за употреба на лекарството ще бъдат разгледани в този текст. Повече за това по-късно.
Описание
"Теофилин", чийто състав ще бъде описан по-долу, е бял кристален прах. Слабо разтворим е в студена вода(в съотношение 1:180), но лесно се разтваря в гореща вода (в съотношение 1:85). Освен това се разтваря в основи и киселини.
Съединение
В това лекарство основното активно веществое теофилин. Това включва и някои спомагателни компоненти. А именно – лактоза монохидрат, талк, метакрилова киселина.
Форма за освобождаване
В това отношение има няколко вида. "Теофилин" се произвежда под формата на таблетки с удължено освобождаване (0,1 g, 0,25 g), капсули (0,125 g, 0,5 g) и супозитории (0,2 g).
Фармакологични действия
Функционалността на това лекарство е многостранна. "Теофилин", прегледите на които са положителни, отпуска мускулите на бронхите и има стимулиращ и вазодилатиращ ефект. Това лекарство осигурява нормалното функциониране на дихателния център. Елиминирайте синдром на болкав диафрагмата и подобряване на функционирането на междуребрените мускули, "Теофилин" също помага. Редовната му употреба намалява вероятността от реакции алергичен типв органи дихателната система. Това лекарство може да има диуретичен ефект. Наличието на активни вещества в това лекарство помага за нормализиране дихателна функция, намаляване на нивата на въглероден диоксид и увеличаване на вентилацията.
"Теофилин" ефективно подобрява коронарното кръвообращение. Също така помага за намаляване на тонуса на кръвоносните съдове в мозъка, бъбреците и сърцето. При внедряване дългосрочно лечениенастъпва разширяване жлъчните пътища, нормализиране на микроциркулацията, а също така повишава устойчивостта на червените кръвни клетки към деформация. Пациентите, страдащи от хипотония, могат да получат понижаване на кръвното налягане.
Приемът на лекарство като теофилин заедно с бета-блокери и антибиотици води до повишен риск от странични ефекти.
Показания за употреба
Това лекарство се предписва при поява на бронхиален статус или обструктивен бронхит. Използва се и като помощно средство при новородени с апнея. Теофилинът се използва главно като бронходилататор.
Използва се и като умерено кардиотоник (увеличаващ силата на сърдечните контракции) и диуретик (диуретик) лекарство при застойни прояви от бъбречен и сърдечен произход. Понякога се предписва заедно с други спазмолитици и бронходилататори.
Подробно описание на спектъра на действие на определеното лекарство
Първоначално, когато Лечение на ХОББпредписват се бронходилататори. Те отварят дихателните пътища. Едно от тези лекарства, както беше споменато по-горе, е лекарство като теофилин. Инструкциите за употреба характеризират това лекарство като бронходилататор, който блокира така наречените пуринови рецептори. Наличието на такъв механизъм на действие осигурява облекчаване на спазмите в гладката мускулатура на бронхите, елиминирането болкав диафрагмата, активиране на притока на кислород в белите дробове, подобряване на функционирането на междуребрените мускули. Като резултат Въздушни пътищаотворено, човек може да диша по-лесно.
"Теофилин" има известно предимство. Инструкциите за употреба показват, че това лекарство може да има положителен ефект не само върху дихателните пътища, но и върху други системи на тялото. Това лекарство насърчава разширяването на коронарните и периферните кръвоносни съдове, предотвратява процеса на адхезия на тромбоцитите и има умерен диуретичен ефект. Това стимулира съкратителната дейност на сърдечния мускул (миокарда), понижава кръвното налягане, а също така има благоприятен ефект върху централната нервна система. В резултат на това това лекарство е в състояние да действа по много начини, като едновременно притежава антиастматични, бронходилататорни, диуретични, спазмолитични, вазодилатиращи и кардиотонични свойства.
"Теофилин": инструкции за употреба
Има много критерии за определяне на дозировката. "Теофилин", съгласно инструкциите, трябва да се приема от деца от 14 години и възрастни 300 mg на ден 2-3 пъти. В този случай това лекарство трябва да се приема с много вода. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 500 mg 2 пъти на ден, ако е препоръчано от лекуващия лекар. Ако пациентът има телесно тегло под 60 kg, тогава дозата трябва да бъде 100 mg 2 пъти на ден. IN в такъв случайсе предписва сутрин и вечерен приемлекарство като теофилин. В инструкциите се посочва, че курсът на лечение трябва да започне с малки дози и след това постепенно да ги увеличи.
Това лекарство трябва да се приема на определени интервали. Те трябва да издържат 2-3 дни. Съгласно тези инструкции, по време на процеса на лечение е необходимо да се извършва редовно диагностични процедури. А именно – извършване на кръвен тест, измерване на кръвно налягане, рентген, ЕКГ, определяне нивата на холестерол и хемоглобин. Проява терапевтичен ефектпосоченото лекарство настъпва след два дни. Това е важно да се знае. При съвместен приемна това лекарство със спазмолитици има повишаване на ефективността лечебен процес. "Теофилин" помага за намаляване на ефекта на антидиарейните лекарства. По време на лечението с повишено внимание трябва да приемате продукти, съдържащи кофеин и антидепресанти.
Прием на това лекарство по време на кърмене и бременност
"Теофилин" действа върху плода под категория "С" на FDA. Това лекарство прониква през плацентарната бариера. Бременните жени могат да използват това лекарство само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. През първия триместър и последните седмици от бременността трябва да приемате лекарството, като следвате стриктни показания. Това е важно да запомните.
От много наблюдения следва, че клирънсът на теофилин през третия триместър на бременността е намален. Това може да изисква повече често определениеконцентрация на това вещество в кръвта и възможно намаляване на дозата.
При кърменеТеофилинът преминава в млякото и може да причини раздразнителност или други признаци на токсичност при кърмачета. Това е важно да се знае. Концентрацията на това вещество в кърмата е приблизително еквивалентна на съдържанието му в майката. Също така, това лекарство леко потиска контракциите на матката.
Противопоказания
"Теофилин", инструкциите за употреба на които са описани по-горе, е противопоказан, ако има:
Това лекарство трябва да се приема с повишено внимание в случай на проява на пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха.
Специални критерии
Пушенето значително влияе върху метаболизма и екскрецията на вещества като теофилин. Това трябва да се помни. Хората, които пушат 1-2 кутии цигари на ден, имат намален полуживот. При пациенти с чернодробна, сърдечна или тежка дихателна недостатъчност, както и с вирусни инфекции и хипертермия, елиминирането се забавя. активно вещество. Поглъщането на алкохолни напитки и продукти, съдържащи кофеин, също оказва значително влияние върху метаболизма на теофилина.
Взаимодействия
Лекарството "Теофилин" спомага за потенциране на ефекта на β2-адренергичните агонисти. Може също да увеличи тремора, който се причинява от симпатикомиметични лекарства и може да инхибира абсорбцията на фенитоин. Елиминирането на това лекарство се забавя, когато взаимодейства с еритромицин и фенобарбитал. Теофилинът повишава бъбречната екскреция на литий. В този случай се нарушава терапевтичният баланс при пациенти, които приемат съответните соли. Лекарството "Циметидин" помага да се повиши концентрацията на теофилин в кръвта и също така увеличава времето за неговото елиминиране. Лекарства подобно действиеще бъдат изброени по-долу.
Наличие на странични ефекти
При приема на това лекарство, различни негативни симптоми. а именно:
- Проявите могат да се появят под формата на замаяност, безсъние, главоболие, припадък, тревожност, тремор, объркване, епилепсия.
- От страна на сърдечно-съдовата система - аритмия, тахикардия, кардиалгия, рязък спадкръвно налягане, ангина пекторис.
- От външната страна храносмилателната система- поява на гадене, повръщане, киселини, диария, метеоризъм, колит, гастрит.
- При продължителна употреба на това лекарство могат да се появят прояви на някои алергични реакции под формата на сърбеж, парене, уртикария, дерматит, треска, повишено изпотяване и кожни обриви.
Предозиране
В този случай се появяват определени симптоми. Тези прояви означават:
възбуда;
объркване;
конвулсии;
тахикардия;
аритмия;
хипотония;
гадене;
Повръщане с кръв;
Хипергликемия;
Метаболитна ацидоза.
При посочени симптомисе предписва специфично лечение. А именно те извършват:
- Прием на активен въглен.
- Напояване на чревната област с комбинация от разтвор на соли и полиетилен гликол.
- Интравенозно приложение на метоклопрамид или ондансетрон за тежки симптомигадене и повръщане.
- Прием на бензодиазепин, фенобарбитал (или периферни мускулни релаксанти при поява на гърчове).
"Теофилин": аналози
Има няколко различни лекарстваподобен тип. В този случай се вземат предвид следните лекарства:
- "Theobilongum"
- "Спофилин ретард"
- "Perfillon" ("PerphyUon").
- "Нео-Ефродал".
- "Франол"
Съхранение
Прахове и таблетки ("Теофилин") се съхраняват на сухо място, защитено от светлина. Продължителността им е пет години. Свещите трябва да се съхраняват в хладилник. Те обаче не трябва да се замразяват. Срокът им на годност е четири години.
Долен ред
След като прочетете горното, всеки ще може да си представи какво е лекарство като "Теофилин", чиято цена е разумна (между 70-160 рубли). Този текст съдържа и инструкции за употреба. от това лекарство, взаимодействието му с други средства.
