Дългодействащи теофилини. Теофилин: инструкции за употреба

I капсула с модифицирано освобождаване 100 mg съдържа: теофилин безводен 100 mg помощни вещества: неутрални микропелети (захароза и царевично нишесте), избелен шеллак, талк, желатин, азорубин (Е122).
1 капсула с модифицирано освобождаване 200 mg съдържа: теофилин безводен 200 mg,
помощни вещества: неутрални микропелети (захароза и царевично нишесте), избелен шеллак, талк, желатин, индиго кармин (E132). .,
1 капсула с модифицирано освобождаване 300 mg съдържа: теофилин безводен 300 mg,
помощни вещества: неутрални микропелети (захароза и царевично нишесте), избелен шеллак, талк, желатин, хинолиново жълто (Е104), патент синьо V (Е131).

Описание

Капсули 100 мг
Твърди желатинови капсули №3, състоящи се от безцветно тяло и розова капачка.
Капсули 200 мг
Твърди желатинови капсули № 2, състоящи се от безцветно тяло и тъмносиня капачка.
Капсули 300 мг
Твърди желатинови капсули №1, състоящи се от безцветно тяло и зелена капачка.

Показания за употреба

TEOPHIL SR® се използва като бронходилататор за симптоматично лечениеи профилактика на пристъпи на бронхиална астма, обратим бронхоспазъм с хроничен бронхити бронхиална астма
-лечение и профилактика на пристъпи на затруднено дишане при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест;

Противопоказания

Възраст до 6 години;
- повишена чувствителност към компонентите на лекарството;
-епилепсия;
- стомашна язва и дванадесетопръстникав острата фаза

Бременност и кърмене

Употребата на теофилин по време на бременност трябва да се обмисля само ако не са налични безопасни опции. алтернативни методилечение. Теофилин преминава през плацентата; безопасността на употребата му по време на бременност не е установена.
Теофилинът се екскретира в кърмата и не трябва да се прилага при кърмещи майки.

Начин на употреба и дози

Дозите на лекарството се определят индивидуално. Тъй като теофилинът не се разпределя в мастната тъкан, дозата на лекарството се изчислява въз основа на идеалното телесно тегло. Препоръчваните дози са както следва.
Възрастни: 200-300 mg 2 пъти дневно.
Деца над 6 години: 100-200 mg 2 пъти дневно.

Възраст	Доза
6-9 години	24 mg/kg/ден
9-12 години	20 mg/kg/ден
12-16 години	18 mg/kg/ден
Над 16 години	13 mg/kg/ден или 900 mg/ден

Капсулите трябва да се приемат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност.
Общата доза обикновено не трябва да надвишава 24 mg/kg телесно тегло
за деца и 13 mg/kg за възрастни. Биоеквивалентността не може да бъде гарантирана между различни лекарствасъдържащи теофилин. Ако веднъж е избрана ефективна доза за пациента, той не трябва да заменя Theofil с друго лекарство, съдържащо ксантини, без повторен избор. ефективна дозаи клинично наблюдение.

Страничен ефект

Страничните ефекти са тясно свързани със серумните концентрации на теофилин и следователно са редки при формулировките с удължено освобождаване. Бяха отбелязани следните нежелани реакции:
Стомашно-чревен тракт: гадене, повръщане, коремна болка, диария.
Централна нервна система: главоболие, раздразнение, умора, безсъние, рефлексна свръхвъзбудимост, мускулни потрепвания, клонични и тонични генерализирани гърчове.
Сърдечно-съдова система: трептене, тахикардия, екстрасистолия, горещи вълни, хипотония, циркулаторен колапс, вентрикуларна аритмия.
Дихателна система: тахипнея.
Уринарна система: засилване на диурезата Други: алопеция, хипертриглицеридемия, обрив.

Предозиране

Признаци и симптоми, главоболие, гадене, повръщане, умора, хипотония, тахикардия, аритмия (обикновено суправентрикуларна тахиаритмия), възможни гърчове.
Лечение: изпразване на стомаха чрез промиване или предизвикване на повръщане. Предназначение активен въглен. При развитие на гърчове на пациента се прилага диазепам 0,1 - 0,3 mg/kg до 10 mg.
За възрастни дози над 3 g могат да имат сериозни ефекти (40 mg/kg за деца). Смъртоносната доза за възрастни може да бъде само 4,5 g (60 mg/kg при дете), но обикновено е по-висока.
Симптоми
Внимание: Тежки симптоми могат да се развият в рамките на 12 часа след предозиране.
Храносмилателни разстройства: гадене, повръщане (често тежки форми),
болка в епигастричния регион
Метаболитни функции: Хипокалиемия поради прехода на калий от
плазмата в клетките е често срещано явление, може да се развие бързо и е тежко
характер. Хипергликемия, хипомагнезиемия, метаболитни
ацидоза и рабдомиолиза.
Лечение:
В случай на значително предозиране, трябва да изпиете активен въглен в рамките на 1-2 часа или да направите стомашна промивка. .
След многократна доза активен въглен, отстраняването на теофилин от тялото може да се увеличи. Измервайте незабавно плазмените концентрации на калий и повтаряйте измерванията често, за да коригирате хипокалиемията.
ВНИМАНИЕ! При големи дози калий по време на възстановителния период може да се развие тежка хиперкалиемия. Ако плазмената концентрация на калий е ниска, концентрацията на магнезий трябва да се измери незабавно.
Проконвулсантите трябва да се избягват при лечение на камерна аритмия. антиаритмични лекарства, като лидокаин, за да не предизвикате или влошите пристъп.
Ако се подозира отравяне с теофилин, плазмените концентрации трябва да се измерват редовно, докато спаднат.
Повръщането трябва да се лекува с антиеметични лекарства като метоклопрамид или ондансетрон.
Тахикардия с нормален сърдечен дебит не изисква специфично лечение. Бета блокериможе да се прилага в екстремни случаи, при условие че пациентът не е астматик. При гърчове (при условие, че не са причинени от хипокалиемия) диазепам се прилага интравенозно.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременното приложение на теофилин и фуроземид, бета-агонисти и други метилксантини, ефектът на теофилин се засилва.
Ефедринът и лекарствата, съдържащи ефедрин, могат да увеличат както преките, така и страничните ефекти
ефекти на теофилин.

Теофилинът е инхибитор на фосфодиестераза; бронходилататор.

Форма на освобождаване и състав

Дозираната форма на теофилин е таблетки с продължително действие (10 бр. В блистерни опаковки, 2, 3 или 5 опаковки в картонена опаковка; 20, 30 или 50 бр. В полимерни буркани, 1 буркан в картонена опаковка).

Активната съставка на лекарството е теофилин. 1 таблетка съдържа 100, 200 или 300 mg.

Показания за употреба

• Бронхообструктивен синдром с различен произход: хроничен обструктивно заболяванебелите дробове (хронични обструктивен бронхити емфизем), бронхиална астма(астмата при физическо натоварване е лекарство на избор, други форми на бронхиална астма са допълнително средство);
• Синдром на оток от бъбречен произход (като спомагателно лекарство в състава комбинирана терапия);
• Белодробна хипертонияи cor pulmonale;
• Сънна апнея.

Противопоказания

Теофилинът е противопоказан при следните състояния/заболявания:

• Кръвоизлив в ретината;
• Хеморагичен инсулт;
• епилепсия;
• Тежки тахиаритмии;
• Тежка артериална хипо- и хипертония;
• Кървене от стомашно-чревния трактв новата история;
• Гастрит с висока киселинност;
• Екзацербация пептична язвастомаха и дванадесетопръстника;
• Деца под 12 години;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството или към други ксантинови производни (теобромин, пентоксифилин, кофеин).

Теофилин трябва да се използва с повишено внимание и под специално лекарско наблюдение в следните случаи:

• Деца и старост;
• Тежка коронарна недостатъчност (ангина пекторис и остра фаза на миокарден инфаркт);
• Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
• Честа съдова атеросклероза;
• Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност;
• Повишена конвулсивна готовност;
• Неконтролиран хипотиреоидизъм и тиреотоксикоза;
• Хронична сърдечна недостатъчност;
• Вентрикуларен екстрасистол;
• Продължителна хипертермия;
• Хипертрофия простатната жлеза;
• Гастроезофагеален рефлукс;
• Анамнеза за стомашна и дуоденална язва.

По време на бременност лекарството може да се използва само ако очакваната полза за бъдещата майка надвишава възможни рисковеза плода.

Ако е необходимо да се проведе лечение с теофилин по време на кърмене, трябва да се има предвид, че веществото се екскретира в кърмата.

Указания за употреба и дозировка

Теофилин се приема перорално с вода и без дъвчене след хранене. Дозата за всеки пациент се определя индивидуално.

Началната доза обикновено е 400 mg на ден. При добра поносимост се повишава на всеки 2-3 дни с приблизително 25% от началната доза до постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Без да се следи концентрацията на теофилин в кръвната плазма, могат да се използват следните максимални дози:

• Възрастни и юноши над 16 години – 13 mg/kg или 900 mg на ден;
• Деца 12-16 години – 18 mg/kg/ден;
• Деца 9-12 години – 20 mg/kg/ден;
• Деца 3-9 години - 24 mg / kg / ден.

Ако по време на приема на лекарството в препоръчителните дози се появят симптоми на токсични ефекти или има нужда от допълнително увеличаване на дозата поради недостатъчен ефект, трябва да се следи съдържанието на теофилин в кръвната плазма. Оптималната терапевтична концентрация на веществото е 0,01-0,02 mg / ml. В случай на по-ниско ниво, терапевтичният ефект е слабо изразен, но при по-висока концентрация не се наблюдава значително повишаване на ефекта, но рискът от развитие на странични ефекти.

Възрастни хора, пациенти с вирусни инфекции и заболявания на сърдечно-съдовата системаДозата на теофилин се намалява.

Странични ефекти

• Храносмилателна система: обостряне на пептична язва, гадене, диария, повръщане, гастралгия, киселини, гастроезофагеален рефлукс; при продължителна терапия - загуба на апетит;
• Алергични реакции: сърбеж, кожен обрив, треска;
• Сърдечно-съдова система: намаление кръвно налягане, кардиалгия, сърцебиене, повишена честота на стенокардни пристъпи, аритмии, както и тахикардия, включително в плода, ако бременната жена е приемала лекарството през третия триместър;
• Централна нервна система: възбуда, главоболие, безпокойство, безсъние, замаяност, тремор, раздразнителност;
• Други: повишена диуреза, хематурия, албуминурия, хипогликемия, зачервяване, болка в гърдите, повишено изпотяване, тахипнея.

Тежестта на нежеланите реакции намалява след намаляване на дозата на теофилин.

специални инструкции

Интензивност терапевтично действиелекарството при пушещи пациенти може да намалее.

Теофилинът не трябва да се използва в комбинация с други ксантинови производни.

Лекарствени взаимодействия

Ефект върху теофилин при едновременна употреба с други лекарства:

• Пропранолол, циметидин, алопуринол, изопреналин, линкомицин, макролидни антибиотици, орални контрацептиви намаляват клирънса на теофилин;
• Бета-блокерите, особено неселективните, намаляват бронходилататорния ефект на теофилин поради стесняване на бронхите;
• Фуроземид, кофеин, бета2-адренорецепторни стимуланти засилват ефекта на теофилин;
• Аминоглутетимид увеличава екскрецията на теофилин от тялото, като по този начин намалява неговата ефективност;
• Ацикловир, верапамил, нифедипин, дисулфирам повишават концентрацията на теофилин, засилват страничните му ефекти или допринасят за развитието на токсични реакции;
• Фенобарбитал, карбамазепин, изониазид, сулфинпиразон, рифампицин повишават клирънса на теофилин, като по този начин намаляват интензивността на неговото действие;
• Еноксацин и други флуорохинолони повишават плазмените концентрации на теофилин.

Теофилинът намалява ефективността на бета-блокерите и литиевите соли.

В случай на едновременна употреба на фенитоин, има взаимно намаляване на плазмените концентрации и, като следствие, намаляване на терапевтичната ефективност.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 °C.

Срок на годност – 5 години.

Теофилине производно на ксантина, естествен продукт от групата на пуриновите алкалоиди. Отнася се до фармакологична група. Името идва от чаените листа, от които Албрехт Косел изолира малко количество теофилин през 1888 г.

Чаени листа, от които е изолиран теофилин.

Теофилинът се намира в малки количества в кафеените зърна. Използва се за лечение на бронхиална астма и др бронхиални заболявания. Освен това теофилинът подобрява работата на сърцето и действа като.

Теофилинът се използва за остри пристъпибронхиална астма и други обструктивни заболявания респираторен тракт, може също да се използва за лечение на астматичен статус, резистентен на стандартна терапия. За тази цел теофилинът се прилага интравенозно.

В пероралните лекарствени форми с удължено освобождаване (таблетки или капсули с удължено освобождаване) теофилинът е одобрен за дългосрочно лечение и профилактика на астматични пристъпи и други обструктивни заболявания на дихателните пътища. Използва се като резервно средство при тежка бронхиална астма, както като продължителна терапия, така и за облекчаване на пристъпите.

В педиатрията теофилинът може да се използва за лечение на идиопатичен респираторен арест при недоносени новородени, придружен от други терапевтични меркиза стимулиране на дишането. По подобен начин теофилинът е одобрен за вторична профилактика на животозастрашаваща апнея в ранна детска възраст (ALTE), въпреки че има ограничени надеждни данни за намаляване на смъртността.

Използването на теофилин извън етикета за предотвратяване на увреждане на бъбреците, причинено от контрастни вещества, е противоречиво. Използването му като диуретик и по-ранното му използване при лечение на ангина се считат за остарели.

Противопоказания

Теофилин не трябва да се прилага при установена свръхчувствителност към него, след пресен миокарден инфаркт или остра тахисистолна аритмия.

С голямо внимание и стриктно според показанията, лекарството може да се използва при пациенти с:

• нестабилна стенокардия,
• склонност към тахисистолични аритмии,
• тежка артериална хипертония,
• хипертрофична обструктивна кардиомиопатия,
• хипертиреоидизъм,
• епилепсия,
• стомашни и дуоденални язви,
• порфирия.

Чернодробната и бъбречната дисфункция не са противопоказания, но изискват коригиране на дозировката и контрол.

Теофилин по време на бременност и кърмене

Теофилинът трябва да се избягва през първия триместър на бременността, тъй като няма достатъчно данни за употребата му на този етап от бременността. активно вещество. През втория и третия триместър теофилин може да се използва само след компетентна преценка на необходимостта и риска от последствия.

Теофилинът влиза в кърмаи може да достигне терапевтично ефективни нивав серума при кърмачета. Следователно трябва да се направи оценка на риска за здравето, дозировката трябва да бъде избрана възможно най-ниска и може да се наложи детето да бъде отбито, ако майката използва теофилин.

Взаимодействия

Лекарства и други екзогенни вещества (ксенобиотици), които водят до намаляване или повишаване на концентрацията на теофилин в организма, могат лесно да доведат или до неефективност на прилагания теофилин, или до токсични реакции. Ензимни индуктори като барбитурати, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин и сулфинпиразон, както и тютюнопушенето водят до ускорено разграждане на теофилин.

Инхибиторите на системата цитохром Р450, по-специално инхибиторите на CYP-1A2, напротив, водят до намаляване на разграждането на теофилин, което може да доведе до натрупването му в организма. Възможни са значителни взаимодействия с (например с), флуорохинолони (например ципрофлоксацин, еноксацин), тиабендазол, циметидин и алопуринол.

Концентрацията на теофилин също се увеличава, когато се използва едновременно с противозачатъчни, имипенем, изониазид, калциеви антагонисти, пропранолол, мексилетин, пропафенон, тиклопидин, интерферон алфа и противогрипни ваксини. Взаимодействие с ранитидин също е възможно, но не е гарантирано.

Поради своя синергизъм, теофилинът може да засили ефектите на други метилксантини, включително кофеин. Ефектът се засилва по същия начин, когато съвместно използванес бета-2 и диуретици.

Ефектът на бета-блокерите и литиевите лекарства може да бъде смекчен чрез употребата на теофилин. Може да се наблюдава увеличаване на сърдечните странични ефекти от инхалационна анестезия, когато се използва едновременно с халотан.

Странични ефекти

В 10% от случаите теофилинът може да повлияе нервна система, това може да се прояви като главоболие, треперене, безпокойство и безсъние. Лекарството може също да повлияе на метаболизма и електролитния баланс на тялото, което се проявява като хипокалиемия, хипогликемия, хиперурикемия, повишаване на серумния калций (хиперкалцемия) и креатинин.

Също много чести нежелани реакции са: пикочно-половата системаи най-често под формата на повишена диуреза. Този страничен ефект преди това е бил използван за лечение на теофилин като диуретик. Много рядко (0,1 - 1%) могат да се появят реакции на свръхчувствителност към теофилин, налагащи смяна на лекарството.

Рецепта на латински

Рецептата за теофилин на латиница е изписана, както всяка друга, във формата и. Ако искате да прочетете по-подробно и стъпка по стъпка как се предписва конкретна доза от, щракнете върху предишните връзки. Намерете още примери в нашия. Пример за рецепта за капсула теофилин:

Rp.: Теофилини 200 mg
Д.т.д. N 20 в капс.

в таблетки:

Rp.: Теофилини 200 mg
Д.т.д. N 50 в табл.
S. През устата по 1 капсула 2 пъти дневно.

Теофилинът най-често се използва за комплексно лечениеастма. Тази опция е една от най-евтините днес.

Страничните ефекти при употребата на лекарството се появяват редовно. Този факт леко отслабва популярността на теофилин.

Пациентите с тежка астма най-често приемат това лекарство.

Консумацията на теофилин на малки порции може да играе ролята на имуномодулатор и също така да намали възпалителни процеси. Той е най-ефективен, когато се комбинира с инхалирани стероидни хормони.

Показания за употреба

Това е бронхообструктивен синдром от различни видове:

• бронхиална астма (както основно лекарство, така и допълнително приложено);
• обструктивен бронхит;
• астматичен статус;
• емфизем;
• сънна апнея;
• белодробна хипертония;
• синдром на белодробно сърце (патология на дясната страна на сърцето);
• синдром на оток.

Начин на приложение

Поглъщане. Режимът се задава индивидуално. Всичко зависи от възрастта на пациента, телесното тегло и естеството на заболяването. Обикновено възрастните се предписват по 0,1 или 0,2 грама два или четири пъти на ден. Ако динамиката на лечението е положителна, дозата се увеличава с една четвърт на всеки два дни.

Максимум дневна доза за възрастен- 1,2 грама, не повече от 0,4 грама от лекарството може да се приема наведнъж. За деца от 3 до 9 години дневната доза е 0,2 грама.

Ако по време на приема на лекарства се появят симптоми токсични фактори, се препоръчва периодично да се анализира нивото на теофилин в кръвта. Нормалното ниво се счита за 15 mcg/ml.

Ако изследването разкрие по-ниско ниво на концентрация, тогава ефектът му не е изразен. Ако нивото е рязко повишено, тогава има голяма вероятност от странични ефекти.

Форма на освобождаване, състав

Лекарството се предлага под формата на таблетки, капсули, супозитории и прах. Можете да закупите теофилин и под формата на еликсир в аптеката.

Състав: теофилин 300 мг.

Ефектът на това лекарство е значително намален, когато се използва с лекарства пропранолол, таблетки изопреналин, линкомицин, циметидин, орални контрацептиви.

Едновременната употреба на неселективни бета-блокери води до стесняване на бронхите. Това се отразява негативно на ефективността на теофилин.

Кофеинът и фуроземидът засилват ефекта на теофилин.

Аминоглутетимидът има способността да отстранява теофилин от тялото. Това значително намалява ефекта от приема на лекарството.

Ацикловир повишава концентрацията на теофилин в кръвта. Рискът от странични ефекти се увеличава.

Странични ефекти

За пациенти, страдащи от астматични пристъпи, интравенозният аминофилин дава по-малък ефектотколкото небулизирани β2-агонисти. Използва се за лечение на пациенти, които не се повлияват от β2-агонисти.

Лекарство редовно причинява при пациентите странични ефекти . Теофилинът се абсорбира много бързо и напълно от стомашно-чревния тракт, но има някои фактори, които влияят върху плазмения му клирънс.

Странични ефекти: безпокойство, загуба на контрол на съзнанието, конвулсивен синдром, влошаване на зрителната острота, скотома, ангина пекторис, аритмия, тахикардия, хипотония, болка в трахеята, гъделичкане, липса на обоняние, ксеростомия, внезапна загуба на тегло, гадене, повръщане рефлекс, киселини, холестатичен хепатит, повишени нива на чернодробни ензими, чревна атония, алергии, левкопения, панцитопения, хипофибриногенемия, тромбоцитопения.

Противопоказания

Противопоказанията включват:

Лекарството се използва много внимателно в следните случаи:

• раждане на дете и кърмене;
• напреднала възраст;
• коронарна недостатъчност (остра фаза на миокарден инфаркт);
• съдова атеросклероза;
• бъбречна недостатъчност.

Предозиране

При значително превишаване на дозата на лекарството се наблюдават следните реакции:

• чревно разстройство;
• намаляване или пълно отсъствиеапетит;
• гадене и повръщане (възможно с кръв или кръвни съсиреци);
• кървене от стомашно-чревния тракт;
• тревожни и неспокойни състояния;
• увеличена физическа дейност, конвулсии;
• страх от ярка светлина.

В случай на остро предозиране могат да се появят пристъпи на епилепсия. Това важи особено за децата. В редки случаи може да възникне недостиг на кислород, загуба и объркване на ориентацията в пространството, хипергликемия и некроза на скелетните мускули. Появява се и ниско кръвно налягане.

Като лечение е необходимо спешно да спрете лекарството и да изплакнете стомаха. След това се препоръчва да се използва максималната възможна доза лаксативи и активен въглен.

В болницата червата се измиват с електролит. Ако пациентът страда от повръщане, трябва да се приложат ондансетрон или метоклопрамид интравенозно.

Ако възникне конвулсивен синдром, е наложително да се наблюдават дихателните пътища и да се осигури кислородна терапия. В същото време във вената се инжектира 0,2 mg/kg диазепам. Дневната му доза не надвишава 10 mg.

По време на бременност

По време на бременност лекарството трябва да се използва с изключително внимание. Рискът от приема на теофилин трябва да е много по-голям по-малко опасностза майката и плода. Лекарството се предписва изключително от лекуващия лекар и в много редки случаи.

Лекарството е в състояние да проникне през плацентата до плода и също така се екскретира в майчиното мляко.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 20 градуса на тъмно място. Лекарството е валидно три години от датата на производство.

Цена

средна цена в Русия:

• Таблетки, форма 100 mg 50 броя - 80 рубли;
• Таблетки 200 mg 50 броя - 130 рубли;
• Таблетки 300 mg парчета - 170 рубли.

средна цена в Украйна:

• Таблетки, форма 100 mg 50 броя - 130 гривна;
• Таблетки 200 mg 50 броя - 183 гривна;
• Таблетки 300 mg парчета - 250 гривна.

Аналози

Аналози на теофилин са:

• нео-теофедрин;
• теобромин;
• дипрофилин;
• теофедрин-N.

Лекарствена форма:  таблетки с удължено освобождаванеСъединение:

1 таблетка съдържа:активно вещество:

теофилин (по отношение на 100% вещество) - OD g, 0,2 g или 0,3 g; Помощни вещества:

Kollidon SR: поливинил ацетат - 80%, повидон - 19%, натриев лаурил сулфат - 0,8%, силициев диоксид - 0,2%; микрокристална целулоза, калциев стеарат.

Описание: хапчета бялос жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрична форма с фаска (за дозировка от 0,1 g), с фаска и прорез (за дози от OD g и 0,3 g). Фармакотерапевтична група:бронходилататор. ATX:  

R.03.D.A.04 Теофилин

Фармакодинамика:

Антиспазматично, пуриново производно: Блокира аденозиновите рецептори и инхибира фосфодиестераза. Предизвиква изразен бронходилататорен ефект поради директен ефект върху бронхиалната мускулатура. Стабилизира мембраната мастни клетки, инхибира освобождаването на медиатори на алергични реакции, повишава мукоцилиарния клирънс, стимулира свиването на диафрагмата, подобрява функцията на дихателните и междуребрените мускули. Нормализиране дихателна функция, помага за насищане на кръвта с кислород и намаляване на концентрацията на въглероден диоксид; стимулира дихателните центрове. Укрепва вентилацията на белите дробове при състояния на хипокалиемия.

Има стимулиращ ефект върху дейността на сърцето, увеличава силата и честотата на сърдечните контракции, увеличава коронарния кръвен поток и кислородната нужда на миокарда. Намалява тонуса кръвоносни съдове(главно мозъчни съдове, кожа и бъбреци). Намалява белодробната съдова резистентност, намалява налягането в белодробната циркулация. Повишава бъбречния кръвоток и има умерен диуретичен ефект. Разширява екстрахепаталните жлъчни пътища.

Бавно освобождаване активно веществоот таблетки осигурява постигане на терапевтично ниво на теофилин в кръвта 3-5 часа след приема и поддържането му за 10-12 часа, т. ефективни концентрациинивата на теофилин в кръвта през деня се поддържат при приемане на лекарството 2 пъти на ден.

Фармакокинетика:

Абсорбира се доста добре от стомашно-чревния тракт, бионаличността е 88-100%. Времето за достигане на максимална концентрация в кръвната плазма е 6 часа.

Комуникацията с плазмените протеини е около 60%. Прониква през плацентарната бариера и се открива в кърмата. Метаболизира се в черния дроб (90%) с участието на няколко цитохром Р450 ензима (най-важните CYP1A2). Основни метаболити: 1,3-диметилуринова киселина и 3-метилксантин.

Екскрецията на метаболитите чрез бъбреците заедно с 7-13% непроменено активно вещество. Полуживотът при пациенти непушачи е 6-12 часа. пушещи хоразначително по-кратък - 4-5 ч. При пациенти с чернодробна цироза, бъбречна недостатъчност и при пациенти с алкохолизъм полуживотът е удължен. Общият клирънс е намален при пациенти с висока температура, тежка дихателна недостатъчност, при пациенти с чернодробна недостатъчност или хронична сърдечна недостатъчност, с вирусни инфекции, при пациенти над 55 години.

Показания:

Бронхообструктивен синдром от всякакъв произход: бронхиална астма (лекарство по избор при пациенти с астма, предизвикана от физическо натоварване и като допълнително лекарство за други форми), хронични обструктивни заболявания (хроничен обструктивен бронхит, белодробен емфизем).

Белодробна хипертония, пулмонално сърце, едематозен синдром от бъбречен произход (като част от комбинирана терапия), сънна апнея.

Противопоказания:

Свръхчувствителност (включително към други ксантинови производни - кофеин, пентоксифилин, теобромин), епилепсия, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит с повишена киселинност, кървене от стомашно-чревния тракт, тежка артериална хипер- или хипотония, тежки тахиаритмии, хеморагичен инсулт, кръвоизлив в ретината, детстводо 12 години.

Внимателно:Използвайте с повишено внимание при тежка коронарна недостатъчност (остра фаза на инфаркт на миокарда, ангина пекторис), широко разпространена съдова атеросклероза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, чести камерни екстрасистоли, хронична сърдечна недостатъчност, повишена конвулсивна готовност, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, стомашна язва и 12- язва на дванадесетопръстника (анамнеза), кървене от стомашно-чревния тракт в скорошна анамнеза, неконтролиран хипотиреоидизъм (възможност за кумулация) или тиреотоксикоза, продължителна хипертермия, гастроезофагеален рефлукс, хипертрофия на простатата, бременност, кърмене, напреднала възраст. Бременност и кърмене:

По време на бременност (особено през първия триместър) се предписва само ако очакваната полза за майката надвишава възможен рискза плода. Предписването на лекарството по време на бременност (първи триместър и последните седмици) е възможно само при строги показания.

Когато се предписва лекарството по време на кърмене, трябва да се вземе предвид какво се екскретира в кърмата; Не се препоръчва приема на лекарството по време на кърмене. Ако е необходимо, приемайте лекарството по време на кърмене, жената трябва да спре кърменето.

Начин на употреба и дозировка:

Вътре, с достатъчно количество течност.

Средна доза за възрастни и деца над 12 години- 300 mg 2 пъти дневно (със скорост 10-15 mg/kg/ден в 2 приема с интервал от 12 часа), ако е необходимо - 300 mg 3 пъти дневно или 500 mg еднократно преди лягане (в случай на предимно нощни и сутрешни гърчове). За възрастни непушачис телесно тегло 60 kg и повече, началната доза е 200 mg, приета вечер, след това 200 mg 2 пъти на ден.

При пациенти с тегло под 60 кгначален единична доза- 100 mg вечер, след това 100 mg 2 пъти на ден.

Лечението започва с по-малки дози, които постепенно, с интервал от 1-2 дни, се увеличават (със 100-200 mg/ден) до максималната терапевтичен ефект, при лоша поносимост - намалете.

Дозата зависи от естеството на заболяването, възрастта и телесното тегло на пациента. Ако е необходимо да се предписват големи дози, лечението се провежда под контрола на концентрацията на теофилин в кръвта (терапевтична концентрация - в диапазона 10-15 mcg/ml): при концентрация 20-25 mcg/ ml, е необходимо да се намали дневната доза с 10%; 25-30 мкг/мл - с 25%; над 30 mcg/ml - дневната доза се намалява 2 пъти. Повторен контрол се извършва след 3 дни. Ако концентрацията е твърде ниска, дневната доза се увеличава с 25% на 3-дневни интервали. Когато състоянието на пациента се стабилизира по време на приема на високи дози, е необходимо да се извършва наблюдение на всеки 6-12 месеца.

Поддържаща доза за възрастни с тегло над 60 kg- 600 mg/ден, под 60 kg - 400 mg/ден.

Запушачис телесно тегло над 60 кгДневната доза на лекарството е 600 mg вечер и 300 mg сутрин, с телесно тегло под 60 kg - 400 mg вечер и 200 mg сутрин.

За пациенти със сърдечно-съдови заболяванияи чернодробна дисфункция: с телесно тегло над 60 kg дневната доза е 400 mg, с телесно тегло под 60 kg - 200 mg. Намаляване дневна дозанеобходим при пациенти с тежки увреждания на сърцето, черния дроб, вирусни инфекции и при пациенти в напреднала възраст.

Деца с тегло до 30 кг- 10-20 mg/kg/ден (в 2 приема).

Странични ефекти:

От нервната система:замайване, главоболие, безсъние, възбуда, тревожност, раздразнителност, тремор.

От страна на сърдечно-съдовата система:сърцебиене, тахикардия (включително в плода, когато се приема от бременна жена през третия триместър), аритмии, понижено кръвно налягане, кардиалгия, повишена честота на стенокардни пристъпи.

От външната страна храносмилателната система: гастралгия, гадене, повръщане, гастроезофагеален рефлукс, киселини, обостряне на пептична язва, диария, при продължителна употреба - загуба на апетит.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, треска.

Други: болка в гърдите, тахипнея, зачервяване, албуминурия, хематурия, хипогликемия, повишена диуреза, повишено изпотяване.

Страничните ефекти намаляват с намаляване на дозата на лекарството.

Предозиране:

Симптоми:

загуба на апетит, гастралгия, диария, гадене, повръщане (включително кръв), стомашно-чревни чревно кървене, тахипнея, зачервяване на кожата на лицето, тахикардия, камерни аритмии, безсъние, двигателна възбуда, тревожност, фотофобия, тремор, конвулсии.

В случай на тежко отравяне могат да се развият епилептоидни припадъци (особено при деца без предупредителни признаци), хипоксия, метаболитна ацидоза, хипергликемия, хипокалиемия, понижено кръвно налягане, некроза скелетни мускули, объркване, бъбречна недостатъчност с миоглобинурия.

Лечение:

отнемане на лекарството, стомашна промивка, прилагане на активен въглен, лаксативи, чревна промивка с комбинация от полиетиленгликол и електролити, принудителна диуреза, хемосорбция, плазмена сорбция, хемодиализа (ниска ефективност, перитонеалната диализа е неефективна), симптоматична терапия (включително повръщане).

Ако се появят гърчове, поддържайте проходимостта на дихателните пътища и прилагайте кислородна терапия. За спиране на гърч - венозно 0,1-0,3 mg/kg (не повече от 10 mg). При силно гаденеи повръщане - или (интравенозно).

Взаимодействие:

Увеличава вероятността от развитие на странични ефекти на глюкокортикостероиди, минералокортикостероиди (хипернатремия), лекарства за обща анестезия(увеличава риска от камерни аритмии), лекарства, които възбуждат централната нервна система (увеличава невротоксичността).

Антидиарейните лекарства и ентеросорбентите намаляват абсорбцията на теофилин. , сулфинпиразон, перорални естроген-съдържащи контрацептиви и морацизин, като индуктори на микрозомално окисление, повишават клирънса на теофилин, което може да наложи увеличаване на дозата му.

Когато се използва едновременно с P450 инхибитори (включително макролидни антибиотици, линкомицин, алопуринол, циметидин, флуорохинолони), изопреналин, еноксацин, дисулфирам, рекомбинантен интерфероналфа, метотрексат, мексилетин, пропафенон, тиабендазол, тиклопидин, верапамил и при ваксинация срещу грип, ефикасността на теофилин може да се увеличи и да се наложи намаляване на дозата му.

Засилва действието на бета-агонистите и диуретиците (като повишава гломерулна филтрация), намалява ефективността на литиевите лекарства и бета-блокерите. Съвместим със спазмолитици, да не се използва в комбинация с други ксантинови производни.

Предписвайте с повишено внимание едновременно с антикоагуланти.

Специални инструкции:

При тежки заболяваниясърдечно-съдова система, черен дроб, вирусни инфекции, както и при пациенти в напреднала възраст дозата на лекарството трябва да се намали. Ефектът на теофилин може да бъде намален при пациенти, които пушат.

Ако е необходимо да се използва теофилин по време на кърмене, се препоръчва да спрете кърменето, тъй като лекарството преминава в кърмата. При използване в края на бременността е възможна тахикардия на плода.

Лекарството не е предназначено за облекчаване извънредни условия. Лечението с продължителни форми се провежда с периодичен контрол на концентрацията на теофилин в кръвта. Ако астмата е добре контролирана и няма странични ефекти или фактори, които могат да променят изискванията за дозиране, концентрациите на теофилин се измерват на интервали от 6-12 месеца.

Бъдете внимателни, когато консумирате големи количества храни или напитки, съдържащи кофеин по време на лечението.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства. ср и козина.: Форма на освобождаване/дозировка:

Таблетки с удължено освобождаване 100 mg, 200 mg и 300 mg.

По 10 таблетки в блистер от поливинилхлоридно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио.

5 блистера заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена опаковка.Пакет: (10) - контурна клетъчна опаковка (2) - картонени опаковки

(10) - контурна блистерна опаковка (3) - картонени опаковки

(10) - контурна клетъчна опаковка (5) - картонени опаковки

(20) - полимерни кутии (1) - картонени опаковки

(30) - полимерни кутии (1) - картонени опаковки

(50) - полимерни буркани (1) - картонени опаковки

Условия за съхранение:Списък Б. На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца.Най-доброто преди среща:

3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LSR-001948/09 Дата на Регистрация: 16.03.2009 Притежател на удостоверението за регистрация:ВАЛЕНТА ФАРМ АД Русия Производител:   Дата на актуализиране на информацията:   17.09.2015 Илюстрирани инструкции