Dokazano protiv herpesa antivirusni lek Acyclovir. Koristi se u različite forme, najčešće u obliku tableta ili masti. I u oba slučaja je veoma efikasan. Kako uzimati aciklovir, u kojem obliku i u kojim slučajevima, bit će opisano u nastavku.
Aciklovir za herpes
Sa tri vrste patogena herpes simplex Lijek, čije je stvaranje donijelo američkoj farmakologinji Gertrude Elion Nobelovu nagradu, efikasno se nosi. Aciklovir je sličan nukleozidu, komponenti DNK. Sprječava reprodukciju herpes virusa na genetskom nivou, iako ih se tijelo ne može u potpunosti riješiti. Međutim, savršeno se bori protiv recidiva i simptoma sve tri vrste infekcija.
Morate početi uzimati Acyclovir za herpes što je prije moguće, na prvim manifestacijama bolesti. To će osigurati pravovremenu distribuciju lijeka u cijelom tijelu. I ne treba zanemariti konsultacije sa lekarom. Uzimanje aciklovira ima ozbiljan uticaj na sve sisteme i organe i ne bi trebalo da se javlja nekontrolisano.
Obično da se postigne bolji efekat Savjetuje se korištenje Acyclovira u obliku masti za herpes i istovremeno uzimanje tableta. To utječe na stanje organizma u cjelini i na lokalne manifestacije bolesti.
Aciklovir tablete
Kako uzimati Acyclovir tablete? U pravilu, u prvom slučaju manifestacije herpesa, dok tijelo još nije proizvelo antitijela, liječnik propisuje veliku dozu lijeka. Za naknadne recidive, doza se smanjuje.
Evo osnovnih pravila kojih se morate pridržavati kada uzimate Acyclovir:
- Tablete aciklovira treba uzimati sa dosta vode, najmanje sa punom čašom. Čista voda tokom lečenja potrebno je puno konzumirati. To će pomoći bubrezima da se nose s posljedicama infekcije.
- Aciklovir ne treba uzimati na prazan želudac. Uzima se uz ili posle obroka.
- Neophodno je striktno pridržavati se režima liječenja koji je propisao ljekar i ne prestati uzimati Acyclovir čak i ako simptomi nestanu. Ako se herpes ne liječi na vrijeme, može uzrokovati ozbiljne komplikacije.
- Ako lijek nije bilo moguće uzeti na vrijeme, ni u kojem slučaju ne biste trebali uzimati dvije tablete odjednom. Bolje je uzeti jedan, a sljedeći prema shemi nakon potrebnog vremenskog perioda.
Aciklovir ima nuspojave i kontraindikacije, kao i druge aktivne supstance. Stoga, ljekar koji propisuje liječenje mora biti svjestan zdravstvenog stanja pacijenta, prisutnosti trenutnog i hronične bolesti ili alergijske reakcije. Ovo se posebno odnosi na probleme s bubrezima. 
Ako uzet aciklovir ima negativan učinak na tijelo, to će postati jasno prisustvom sljedećih simptoma:
- glavobolja;
- mučnina, povraćanje, crijevna disfunkcija;
- bolno, otežano mokrenje;
- bol u donjem dijelu leđa;
- opća slabost i pospanost;
- krvarenja iz nosa i stvaranje hematoma ispod kože.
Aciklovir mast
Obično se Acyclovir mast koristi za poboljšanje učinka uzimanja tableta i za brzo uklanjanje simptoma herpes infekcije. Djeluje vrlo dobro kod prvih manifestacija recidiva i pomaže u ublažavanju svraba i otoka na zahvaćenom području. Ponekad se na taj način izbjegava pojava plikova osipa i povezanih bolnih ozljeda kože.
Mast protiv herpesa se nanosi nekoliko puta dnevno. Koliko dugo je potrebno za izlječenje zavisi od težine relapsa bolesti. Obično je dovoljno 5-7 dana, ali se često kurs produžava. Treba primijeniti aciklovir pamučni štapić kako bi se izbjeglo širenje infekcije. Prvo pažljivo navlažite kožu pamučnim štapićem. Čirevi u ustima se ne liječe mašću, ali ako slučajno dospije u usta, ne treba ništa učiniti, neće naškoditi. Ali treba izbegavati prodiranje masti u oči.
Važno je zapamtiti da miješanje aciklovira s bilo kojom drugom kremom ili kozmetičkim proizvodom ni pod kojim okolnostima nije dopušteno.
Za herpes na usnama
Za ovu vrstu infekcije je preporučljivo sledeći tretman Aciklovir u oba oblika:
- u tabletama – 5 puta dnevno, 0,2 g uz obrok 7 dana;
- Mast se nanosi do 6 puta dnevno.
Za genitalni herpes
Kada su zahvaćene herpes simpleksom tipa 2, najčešće su zahvaćene genitalije i njihove sluzokože. Manifestuje se na isti način kao i na usnama, svrabom, osipom i ranicama, ali u intimnoj zoni izazivaju mnogo više problema. To je također zbog činjenice da mast nije efikasna za genitalni herpes. Umjesto toga, koriste se neki "domaći" lijekovi koji djeluju isušujući, umirujući i iscjeljujuće. Ali oni mogu samo ublažiti simptome. Ova vrsta infekcije mora se liječiti antivirusnim lijekovima u obliku tableta.
Uobičajena doza za uzimanje aciklovira u ovom slučaju je sljedeća:
- 10 dana – kurs za rektalne infekcije – uzimati 5 puta dnevno po 0,4 g tokom ili posle obroka;
- 7-10 dana – kurs za genitalnu infekciju – 5 puta dnevno, 0,2 g;
- 5 dana - preventivni kurs za genitalni herpes - 0,2 g 2-5 puta dnevno.
Mere prevencije
Kada je u pitanju prevencija herpesa, najčešće mislimo na prevenciju relapsa ove bolesti. Ukupno 90% ljudi pati od herpesa. A s obzirom na njegovu ekstremnu zaraznost, malo je vjerovatno da će biti velike šanse da se od njega ne razbolite. Ali možete smanjiti učestalost recidiva na minimum slijedeći jednostavne uvjete:
- Uzimanje profilaktičkog kursa antivirusnih lijekova.
- Nemojte koristiti tuđe higijenske proizvode.
- Ne smijete dodirivati zahvaćena područja prstima niti koristiti proizvode za liječenje više puta, kako ne biste prenijeli infekciju na druge osjetljive dijelove tijela.
- Poštivanje higijenskih standarda tokom seksualnog odnosa.
- Ne treba dolaziti u direktan kontakt sa osobama koje imaju vidljive znakove herpesa, ali se genitalnim herpesom možete zaraziti čak i u mirnom periodu, tako da ne treba zanemariti mjere zaštite, čak i kada se čini da je sve u redu.
- Jačanje imunog sistema ne samo uzimanjem vitaminski kompleksi i imunomodulatori, ali i pravilnu ishranu, otvrdnjavanje i usklađenost zdrav imidžživot.
Treba zapamtiti
- Alkohol ne treba uzimati dok uzimate Acyclovir. Ovo može uzrokovati privremeno zamagljen vid, pospanost i sporije reakcije.
- Sunčeva svjetlost i solarij su također kontraindicirani. Ova tvar utiče na osjetljivost na ultraljubičasto zračenje. Stoga je za vrijeme liječenja Aciklovirom preporučljivo nositi odjeću koja pruža maksimalnu zaštitu od sunca.
- Tokom trudnoće, aciklovir se propisuje samo kada je to apsolutno neophodno. I buduće majke se nikada ne bi trebale samoliječiti u slučaju relapsa herpesa. Ovo može dovesti do pobačaja.
- Ako dođe do recidiva herpes infekcije tokom dojenja i aciklovir je propisan kao tretman, treba napraviti pauzu u hranjenju. Ovaj lijek se akumulira u mlijeku.
Treba reći o dostupnosti i demokratskoj prirodi lijekova koji sadrže aciklovir kao aktivni sastojak. Evo nekih od njih trgovačka imena lijekovi koji sadrže aciklovir: Acyclovir, Acivir, Acic, Geviran, Gerpevir, Medovir, Zovirax. Sve su to lijekovi na bazi aciklovira i svi dobro pomažu kod herpesa. U ljekarnama se uvijek mogu naći u potrebnim oblicima i po pristupačnim cijenama.
Proizvod pomaže u borbi protiv virusa herpesa. Djelovanje lijeka pokriva pet vrsta herpes infekcije. Danas ćemo govoriti o sastavu, uputama i indikacijama za upotrebu Acyclovira, recenzijama o njemu, njegovoj cijeni i analozima.
Karakteristike lijeka
Proizvod se bori protiv virusne infekcije utječući na DNK njihovih stanica. Rezultat je nesposobnost virusne ćelije da se umnožava.
- Najosjetljiviji na djelovanje lijeka su virusi herpesa prve dvije vrste (uključujući i).
- Manje efektivna akcija lek ima uticaj na
- Preostale dvije vrste virusa: i imaju prosječnu snagu reakcije na utjecaj lijeka.
Ovaj video će vam reći o karakteristikama lijeka Acyclovir:
Sastav aciklovira
Glavni aktivni sastojak lijeka daje mu ime - aciklovir. Pomoćne tvari:
- kalcijum stearat,
- polivinilpirolidon srednje molekularne težine,
- krompirov skrob,
- aerosil.
Dozni oblici
Proizvođači proizvode proizvod u obliku:
- tablete– pakovanje ćelija sadrži 10 komada (pakovanje od 20 komada),
- masti u tubama(sadrži 10 g), spolja se primjenjuje;
- liofilizat u bočici, kapaciteta 250 mg, koristi se za pripremu rastvora za intravensku infuziju.
Prosječna cijena pakovanja tableta i masti je ista za ove oblike i iznosi približno 12 rubalja. Aciklovir liofilizat ima približnu cijenu od 260 rubalja.
farmakološki efekat
Lijek ima sljedeća svojstva:
- antivirusno,
- jača odbrambene snage organizma,
- Proizvod pomaže u borbi protiv herpesa.
Farmakodinamika
Glavna tvar lijeka, ulazeći u tijelo, prolazi kroz transformacije i na kraju lanca djelovanja u ovom smjeru pretvara se u aciklovir trifosfat. Upravo je ta supstanca sposobna prodrijeti u ćeliju virusa i uzrokovati prekid u lancu DNK, postajući njegov dio.
Ovo djelovanje u ćeliji virusa onemogućuje njeno daljnje razmnožavanje. U ovom slučaju, sama ćelija ne doživljava oštećenja.
Farmakokinetika
Ako se lijek uzima oralno, mali dio se apsorbira kroz probavni sistem. Ovo se događa bez obzira da li se lijek uzima na prazan želudac ili nakon obroka. Supstanca lijeka može lako ući u organe, širiti se u tkiva, a posebno se može naći u tekućim medijima:
- vaginalni sekret,
- sperma,
- suzna tečnost,
- cerebrospinalnu tečnost,
- majčino mleko,
- krvna plazma,
- uključujući herpetične vezikule.
Najveću količinu supstance sakupljaju jetra i bubrezi. Aktivna supstanca lijek stupa u interakciju s proteinima u malim količinama (ne više od jedne trećine ukupne tvari koja ulazi u tijelo).
Supstanca aciklovir se izlučuje putem bubrega. Štaviše, 14% glavne komponente lijeka napušta tijelo u istom obliku u kojem je ušao kada se uzima oralno. Ali s intravenskom infuzijom, polovina količine supstance napušta tijelo nepromijenjena.
Sljedeći video će vam pomoći da odaberete oblik aciklovira:
Indikacije
Lijek se koristi za herpes infekciju. Proizvod ima sledeća svojstva:
- sprječava moguće negativne posljedice bolesti,
- uklanja preduvjete za pojavu novih žarišta osipa,
- jača snagu organizma,
- ubrzava zacjeljivanje plikova, oni se brže formiraju uz sudjelovanje lijeka;
- za herpes zoster ublažava akutne bolove tokom aktivnog perioda razvoja herpes infekcije.
Aciklovir se također koristi za sprječavanje pojave herpes infekcije.
U nastavku su upute za upotrebu Acyclovira za odrasle i djecu.
Uputstvo za upotrebu
Aciklovir je propisan:
- Za vanjsku upotrebu kod problema s očima - keratitis.
- Koristiti spolja kao mast za osip povezane s herpes infekcijom.
- Za sistemski tretman Lijek se koristi kada se prvi put razvije virusna infekcija ili u slučaju pogoršanja. At jednostavne forme herpesa koji se javlja bez znakova komplikacija, propisuje se tabletni oblik lijeka (1 tableta x 5 puta dnevno).
- Isti pristup se primjenjuje i kod upotrebe proizvoda u profilaktičke svrhe (1 tableta x 4 puta dnevno). Djeci se lijek propisuje od druge godine do doza za odrasle. Do dvije godine određuje se doza - polovina recepta za odraslu osobu.
- Lijek se propisuje intravenozno za jednostavne oblike herpesa, ako je tok bolesti težak. Lijek se može primijeniti intravenozno djeci nakon 12 godina.
- Da li je moguće koristiti aciklovir tokom trudnoće? Za žene koje nose dijete, termin zakazuje specijalista u svakom konkretnom slučaju. Kako ne bi naštetili fetusu, zadatak liječnika je da odvagne prednosti lijeka i moguće negativne strane, a zatim donese odluku.
Ovo je režim liječenja aciklovirom.
Kontraindikacije
Ako pacijent pokaže netoleranciju na sastojke proizvoda, onda se poništava.
specialne instrukcije
Ako pacijent ima smanjen imunitet ili se koristi lijek dugo vrijeme, tada može doći do zavisnosti od droge. Djelotvornost lijeka direktno ovisi o tome koliko je rano pacijent zatražio pomoć.
- pijte više tečnosti,
- pratiti stanje bubrega.
O tome smo posebno razgovarali. Primećeno je da istovremena primena probenecida smanjuje brzinu eliminacije aciklovira iz organizma.
Aciklovir je moderan, visoko efikasan lijek dizajniran za borbu protiv virusnih infekcija. Pomaže u brzom rješavanju bolesti uzrokovanih virusom simpleksa (Herpes simplex), a također je propisan za herpes zoster i ".
Aktivna komponenta i farmaceutski oblici aciklovira
Aktivni sastojak koji štetno djeluje na viruse je aciklovir - 2-Amino-1,9-dihidro-9-[(2-hidroksietoksi)metil]-6H-purin-6-OH (u obliku natrijumove soli). Hemijska formula ove supstance – C8H11N5O3. To je umjetno sintetizirani analog deoksigvanidina (DNK nukleotid). Ovo jedinjenje može imati direktan učinak na enzimski sistem virusa, blokirajući replikaciju DNK ovih infektivnih agenasa nećelijske prirode.
Ovaj proizvod proizvode farmakološke kompanije u obliku 5% masti za nanošenje na kožu i sluzokože i 3% masti za oči (isporučuje se u tubama od 5 g). Može se kupiti i u obliku tableta za oralnu primjenu (u konturnim pakiranjima - 10 komada po 200 ili 400 mg).
Za koje bolesti je propisan aciklovir?
Za terapiju se propisuje aciklovir u obliku tableta za oralnu primjenu virusne lezije sluzokože i kože.
Za odrasle pacijente i djecu stariju od 2 godine, preporučena pojedinačna doza je 200 mg (1 tableta). Učestalost uzimanja lijeka je 5 puta dnevno. Preporučljivo je striktno održavati vremenske intervale između doza - 4 sata danju i 8 sati noću.
Aciklovir tablete su namijenjene za tečajnu terapiju. Obično je propisan 5-dnevni kurs.
Ako vam je dijagnosticirano stanje imunodeficijencije, pojedinačna doza dvostruko više - 400 mg, a učestalost primjene je ista. Potrebno trajanje kursa liječenja određuje liječnik, uzimajući u obzir težinu kliničkih manifestacija i dinamiku procesa.
Ako je imunološki status pacijenta normalan, ali postoji potreba da se spriječi recidiv herpetična infekcija, u preventivne svrhe indicirano je uzimanje 200 mg aciklovira 4 puta dnevno. Prilikom prevencije recidiva, potrebno je pridržavati se 6-satnih intervala između doza.
Prihvatljivo dnevna doza ovog lijeka za liječenje herpetičnih bolesti je 2000 mg.
Tokom terapije vodene kozice(“varičele”) odrasli treba da uzimaju 800 mg aciklovira 5 puta dnevno. Trajanje kursa je od 1 do 1,5 sedmice. Pedijatrijska doza se određuje brzinom od 20 mg/kg. Učestalost primjene kod djece je 4 puta dnevno, a kurs se nastavlja 5 dana.
Bilješka:ako je težina djeteta 40 kg ili više, propisuju mu se iste doze lijeka kao i odraslima.
Tablete je preporučljivo uzimati tokom obroka ili odmah nakon.
Bitan:Aciklovir nije propisan za djecu mlađu od 2 godine!
U liječenju oftalmoloških bolesti virusnog porijekla (herpetični keratitis) koristi se 3% aciklovir mast. Mala (1 cm) traka stavlja se u konjunktivalne vrećice oba oka 5 puta dnevno. Lijek treba uzimati do potpunog oporavka, nastavljajući tečaj još 3 dana nakon potpunog ublažavanja simptoma.
Bilješka:Tokom tretmana upotrebom masti za oči, preporučljivo je privremeno odustati Kontaktne leće. Na niskom imunološki status preporučljivo je koristiti forme za eksterne lokalna aplikacija i uzimati tablete.
Mehanizam djelovanja i farmakodinamika aciklovira
Aktivna tvar aciklovir blokira reprodukciju infektivnog agensa. Lijek pokazuje najveću aktivnost protiv herpes virusa tipa 1 i 2.
Bitan:tokom kliničkim ispitivanjima Eksperimentalno je dokazano da aciklovir može zaustaviti proces reprodukcije i.
Često prekoračenje terapijskih doza prilikom uzimanja tableta može teoretski uzrokovati disfunkciju bubrega.
Interakcija aciklovira s drugim lijekovima
Trenutno nema podataka o klinički značajnom antagonizmu aciklovira s drugim lijekovima. Terapeutski efekat povećava se kada se uzima paralelno s lijekovima.
Probenecid može usporiti proces eliminacije iz organizma.
Da bi se spriječili funkcionalni poremećaji bubrega, ne preporučuje se uzimanje Acyclovira zajedno s lijekovima koji imaju nefrotoksična svojstva.
Mogu li aciklovir koristiti trudnice i dojilje?
U trudnoći je nepoželjno koristiti Acyclovir tablete, jer lijek koji ulazi u krvotok slobodno prolazi hematoplacentarnu barijeru. Mast se može koristiti prema preporuci ljekara. Ako je neophodan kurs lečenja
doznih oblika za oralnu primjenu tijekom dojenja, preporučljivo je prebaciti bebu na umjetne formule. Ne postoje kontraindikacije za upotrebu masti tokom dojenja.
Kako čuvati lijek i koji mu je rok trajanja?
Rok trajanja i tableta i masti je 3 godine. Kada se tuba otvori, mast se može koristiti mjesec dana.
Forme masti treba čuvati na temperaturama u rasponu od +15° do +25°C.
Tablete treba držati u zaštićenim prostorima sunčeve zrake i zaštićen od vlage.
Čuvati dalje od djece!
Plišov Vladimir, medicinski posmatrač
Aciklovir treba uzimati tokom cijelog perioda koji Vam je propisao ljekar. Simptomi se mogu poboljšati na potpuno izlečenje od infekcije.
Treba napomenuti da liječenje ovim antivirusnim lijekom treba započeti što je prije moguće nakon prvih simptoma (npr. trnci, peckanje, stvaranje plikova).
Herpes infekcije su zarazne i mogu se prenijeti na druge ljude, čak i dok se liječe aciklovirom. Pokušajte spriječiti druge ljude da dodiruju kontaminirana područja. Izbjegavajte dodirivanje očiju nakon dodirivanja zaraženog područja. Često perite ruke kako biste spriječili prenošenje infekcije na druge.
Video o acikloviru
Prije tretmana
Nemojte uzimati ovaj lijek ako ste alergični na aciklovir ili valaciklovir (Valtrex). Prije nego počnete uzimati aciklovir, obavijestite svog ljekara ako ste alergični na bilo koji lijek ili ako imate bolest bubrega. Možda će vam trebati prilagođavanje doze ili posebni testovi tokom liječenja.
S obzirom na opasnost tokom trudnoće, američka administracija za hranu i lijekove svrstava lijek u kategoriju B. Ne očekuje se da će aciklovir štetiti nerođenoj bebi. Trebate reći svom ljekaru ako ste trudni ili planirate da zatrudnite dok uzimate aciklovir. Tokom porođaja, virus herpesa može preći na bebu sa zaražene majke. Ako imate genitalni herpes, vrlo je važno spriječiti pojavu herpesnih lezija tokom trudnoće, posebno na genitalijama kada se beba rodi. At dojenje lek prodire u majčino mleko, a možda će naškoditi djetetu. Ne biste ga trebali uzimati bez da kažete svom ljekaru da dojite bebu.
Neke nuspojave aciklovira možda nisu prijavljene. Uvijek se posavjetujte s liječnikom ili zdravstvenim radnikom za savjet.
Nuspojave aciklovira - informacije za potrošače
Pored potrebnog efekta, aciklovir može izazvati neke neželjeni efekti. Ne mogu se pojaviti svi, međutim, ako se pojave, možda će biti potrebna medicinska pomoć.
Odmah pozovite svog doktora ako se tokom uzimanja aciklovira javi bilo koja od sljedećih nuspojava:
Češće - samo u slučaju injekcije aciklovira:
- Bol, otok ili crvenilo na mjestu uboda
Manje uobičajeno:
- Bol u stomaku ili stomaku
- Smanjena učestalost mokrenja ili volumen mokraće
- Mučnina ili povraćanje
- Pojačana žeđ
- Gubitak apetita
- Neuobičajen umor ili slabost
rijetko:
- Crna stolica nalik katranu
- Krv u urinu ili stolici
- Drhtavica, groznica ili grlobolja
- Konfuzija
- Konvulzije (grčevi)
- Halucinacije (vizuelne, slušne ili osjećajne stvari koje ne postoje)
- Koprivnjača
- Šiljaste crvene mrlje na koži
- Drhtaj
- Neuobičajeno krvarenje ili modrice
- Učestalost nije određena
- Krvarenje ili curenje tečnosti sa mesta uboda ili sluzokože (creva, usta, nos ili bešika), produženo
- Plikovi, ljuštenje ili odvajanje kože
- Plavkasta promjena boje kože, posebno na rukama i stopalima
- Zamagljen vid
- Modrice na mestu uboda
- Promjena boje kože lica
- Vizija se mijenja
- Nespretnost
- Kašalj
- Blackout
- Otežano disanje ili gutanje
- Vrtoglavica ili osjećaj slabosti, jak
- Ubrzan rad srca
- Svrab/osip na koži
- Ekstenzivno oticanje lica, kapaka, usana, jezika, grla, ruku, nogu, stopala, genitalija poput košnice
- Raspoloženje ili mentalne promjene
- Grčevi mišića, bol ili slabost
- Blijeda koža
- Crvene ili nadražene oči
- Osjećaj nervoze ili nemira
- Klimav ili nestabilan hod
- Pojava ranica, ranica ili bijelih mrlja u ustima ili jeziku
- Oticanje kapaka, lica, nogu, ruku, nogu ili usana
- Otečeni, bolni ili osjetljivi limfni čvorovi (žlijezde) na vratu, pazuhu ili preponama
- Nestabilnost ili drugi problemi s kontrolom mišića ili koordinacijom
- Žute oči i koža
Mogu se pojaviti neki neželjeni efekti aciklovira i obično ne zahtijevaju medicinsku pomoć. Kako se tijelo navikne na lijek tokom perioda liječenja, takvi efekti mogu nestati. Osim toga, od svog liječnika možete dobiti informacije o načinima za sprječavanje ili smanjenje nekih od ovih neželjenih efekata. Trebali biste razgovarati sa svojim ljekarom ako bilo koji od sljedećih problema potraje ili vas muči, ili ako imate bilo kakva pitanja o njima:
Češće (posebno primetno kada se daju visoke doze):
- Opšti osjećaj nelagode ili bolesti
Manje uobičajene (posebno primjetno kod dugotrajne upotrebe ili visokih doza):
- Glavobolja
- Dijareja
- Učestalost nije određena
- Osjećaj peckanja, peckanja ili svraba
- Gubitak kose
Nuspojave aciklovira - informacije za stručnjake
Odnosi se na aciklovir u oblicima kao što su složeni prah, prah za intravenske injekcije, intravenski rastvor, oralne kapsule, oralna suspenzija, oralne tablete
Iz gastrointestinalnog trakta
Ove nuspojave se najčešće javljaju i uključuju bolove u trbuhu i dijareju, mučninu i povraćanje.
Mučnina i povraćanje su opaženi pri oralnoj i intravenskoj primjeni i prethodili su neurotoksičnosti i nefrotoksičnosti. Prijavljeno je i povraćanje i anoreksija.
Iz bubrega
Bubrežne nuspojave uključuju zatajenje bubrega, bol u bubrezima (može biti povezan sa zatajenjem bubrega), povećanje azota uree u krvi, povećanje serumskog kreatinina i hematuriju. U pravilu su prolazne i nestaju u roku od nekoliko dana nakon završetka terapije. Međutim, postoje fatalni slučajevi zatajenja bubrega. Najčešće do oštećenja bubrega dolazi zbog kristalizacije lijeka u bubrežnim tubulima. Zabilježena je i akutna tubularna nekroza i intersticijski nefritis.
Prijavljena je prolazna bubrežna disfunkcija kod oralne i intravenske primjene aciklovira. Vjeruje se da je kristalizacija lijeka u bubrežnim tubulima mehanizam za razvoj bubrežne disfunkcije, na osnovu detekcije kristalurije u nekoliko izvještaja o slučajevima i najmanje jednoj prospektivnoj studiji.
Stariji pacijenti i pacijenti sa oslabljenim bubrezima su pod većim rizikom od razvoja neurotoksičnosti i pogoršanja bubrežna funkcija.
Nervni sistem
Izranja izvana nervni sistem nuspojave uključuju ataksiju, agresivno ponašanje, komu, agitaciju, zbunjenost, delirij, mentalni pad, maniju, dezorijentaciju, vrtoglavicu, promjene EEG-a, abnormalnosti likvora, encefalopatiju, fokalne neurološke znakove, halucinacije, glavobolju, nesanicu, vrtoglavicu, duboka depresija, manični sindrom, mioklonus, omamljivanje, parestezija, psihoza, epileptični napad, pospanost, tremor i Cotardov sindrom. Tipično, razvoj neurotoksičnosti javlja se rano u liječenju aciklovirom, a najčešće je prijavljen kod pacijenata koji pate od zatajenja bubrega, starijih osoba i pacijenata sa transplantacijom koštane srži. Ovo je vjerovatno zbog visokih serumskih koncentracija aciklovira. Prijavljeno je da se Guillain-Barréov sindrom javlja kod najmanje jednog pacijenta koji je primao profilaksu aciklovirom nakon alogenske transplantacije koštana srž.
Neurotoksičnost aciklovira javlja se gotovo isključivo kod pacijenata sa zatajenjem bubrega. Ovi pacijenti mogu imati dugotrajno hronično zatajenje bubrega ili akutni neuspjeh uzrokovane aciklovirom. Iako se češće primjećuje kada se velike doze daju intravenozno, neurotoksičnost je također prijavljena kod pacijenata koji su primali oralne doze aciklovira. Nakon završetka upotrebe, psihičko stanje se vraća u roku od otprilike tjedan dana. Stanje nekoliko pacijenata koji boluju od kronične bubrežne insuficijencije sa manifestacijama neurotoksičnosti dramatično se poboljšalo nakon hemodijalize. U jednoj studiji pacijenata nakon transplantacija bubrega Jedan pacijent koji je primao aciklovir oralno je razvio neurotoksičnost koja se manifestirala kao dezorijentacija, konfuzija i mioklonus. Simptomi reaguju na smanjenje doze. Opisana su i tri druga klinička slučaja neurološki simptomi uključujući vizualne halucinacije, deluzije, maniju, tremor mioklonus i promjene EEG-a koje su se poboljšale nakon prestanka intravenozno davanje aciklovir. Ponovno uvođenje nakon prekida u jednom slučaju uz primjenu niže doze nije dovelo do komplikacija.
Lokalne nuspojave
Lokalne nuspojave povezane s intravenskim aciklovirom uključuju flebitis ili upalu na mjestu injekcije. Flebitis je češći kada se daju koncentrirani rastvori (više od 7 mg/ml). Postoje izvještaji o kožni osip na mjestima venepunkcije i nekroze tkiva nakon infiltracije u ekstravaskularna tkiva.
Problemi u kardiovaskularnom sistemu
Među ovim nuspojavama je hipotenzija.
Dermatološki
Dermatološke nuspojave uključuju osip, alopeciju, eritem, urtikariju, Stevens-Johnsonov sindrom, fotosenzitivni osip, pruritus i toksičnu epidermalnu nekrolizu.
Hematološki
Hematološke i limfne nuspojave uključuju anemiju, diseminiranu intravaskularnu koagulaciju, hemolizu, leukocitoklastični vaskulitis, leukocitozu, leukopeniju, povećanje limfni čvorovi, neutropenija, neutrofilija, trombocitoza, trombocitopenija i pancitopenija.
Iz jetre
Neželjeni efekti na jetru uključuju povišene testove funkcije jetre, hepatitis, hiperbilirubinemiju i žuticu.
Preosjetljivost
Reakcije preosjetljivosti uključuju anafilaksiju.
Visual
Ove nuspojave uključuju vizualne abnormalnosti.
Musculoskeletal
Nuspojave na mišićno-koštani sistem uključuju mijalgiju i dizartriju.
Drugi
Ostale nuspojave uključuju angioedem, groznicu, malaksalost, bol, umor, periferni edem i povećanu laktat dehidrogenazu.
Genitourinary
U pravilu, među nuspojavama genitourinarnog sistema kristalurija.
Oralnu profilaksu aciklovirom preporučuju Služba za javno zdravstvo SAD i Američko društvo za infektivne bolesti za hroničnu supresivnu terapiju kod osoba sa HIV infekcijom, uključujući novorođenčad i djecu, s čestim ili teškim relapsima. Dnevna supresivna terapija smanjuje, ali ne eliminira asimptomatsko izlučivanje virusa, tako da nije poznato u kojoj mjeri se može spriječiti prijenos infekcije na druge.
Mere predostrožnosti
Aciklovir je povezan sa zatajenjem bubrega, s nekim prijavljenim slučajevima fatalni ishod. Pacijentima koji primaju aciklovir potrebna je adekvatna hidratacija kako bi se spriječila bubrežna toksičnost koja je posljedica kristalurije. Intravenski aciklovir ne smije prelaziti koncentraciju od 7 mg/ml i treba ga primijeniti tijekom 1 sata kako bi se kristalizacija u bubrežnim tubulima svela na minimum lijek.
Koristite aciklovir s oprezom kod pacijenata koji primaju druge potencijalno nefrotoksične lijekove, jer istovremena primjena povećava rizik od oštećenja bubrega i/ili rizik od reverzibilnih nuspojava CNS-a. Mora se održavati odgovarajuća hidratacija.
Dijaliza
Aciklovir se eliminira hemodijalizom. Doziranje treba planirati tako da se lijek primjenjuje nakon dijalize, ili treba osigurati dodatne doze nakon dijalize.
Čini se da dodatne doze nisu potrebne nakon peritonealne dijalize.
Ostali komentari
Prilikom doziranja prema težini treba koristiti idealnu tjelesnu težinu za gojazne pacijente.
Aciklovir treba davati intravenozno u trajanju od 1 sata konstantnom brzinom i održavajući adekvatnu hidrataciju kako bi se spriječila kristalizacija lijeka u bubrežnim tubulima.
Interakcije lijekova aciklovir
Poznato je da ukupno 49 lijekova (178 brendova i generičkih naziva) djeluju u interakciji s aciklovirom.
- Snažna interakcija sa 4 droge(10 brendiranih i generičkih artikala)
- Umjerena interakcija sa 22 droge(61 brendirani i generičko ime)
- Slaba interakcija sa 23 droge(107 brendiranih i generičkih artikala)
Uobičajeni lijekovi testirani u kombinaciji s aciklovirom:
- Advair discus (flutikazon/salmeterol)
- Ambien (zolpidem)
- Aspirin niske koncentracije
- Kalcijum 600 D (kalcijum/vitamin D)
- Cymbalta (duloksetin)
- Riblja mast(omega-3 polinezasićene masna kiselina)
- Lamictal (lamotrigin)
- Lexapro (escitalopram)
- Lipitor (atorvastatin)
- Lyrica (pregabalin)
- Neurontin (gabapentin)
- Nexium (esomeprazol)
- Prozac (fluoksetin)
- singulair (montelukast)
- sintroid (levotiroksin)
- Tylenol (acetaminofen)
- Vitamin B12 (cijanokobalamin)
- vitamin C ( askorbinska kiselina)
- Vitamin D3 (kolekalciferol)
- Xanax (alprazolam)
Rješenje za intravenska infuzija- opis
Lijek za injekciju je sterilna otopina koja sadrži 25 mg/ml aciklovira. Injekcija je dostupna u bočicama od 20 ml i 40 ml, a svaki ml sadrži natrijum aciklovir ekvivalentan 25 mg aciklovira. pH je podešen natrijum hidroksidom i po potrebi variran hlorovodonične kiseline biće 10,7-11,7 jedinica. Prije infuzije treba izvršiti razrjeđivanje u bilo kojoj prikladnoj intravenskoj otopini. Svaka bočica od 20 ml sadrži 500 mg aciklovira i 49 mg natrijuma, a svaka bočica od 40 ml sadrži 1000 mg aciklovira i 98 mg natrijuma.
Molekularna formula aciklovira je C8H10N5O3Na, hemijski naziv je 9-[(2-hidroksietoksi)metil] natrijum guanin.
Aciklovir natrijum je kristalni prah bijela sa molekulskom težinom od 247,19 i rastvorljivošću u vodi na 25°C, koja prelazi 100 mg/ml. Pri fiziološkom pH, aciklovir postoji kao nejonizovani oblik sa molekulskom težinom od 225,21 i maksimalnom rastvorljivošću od 2,5 mg/ml u vodi na 37°C. Konstanta disocijacije aciklovir kiseline je 2,27 i 9,25.
Mehanizam antivirusnog djelovanja aciklovira
Aciklovir je sintetički analog purinskih nukleozida sa inhibitornim efektima in vivo i in vitro protiv virusa herpes simpleksa HSV-1 i HSV-2, kao i virusa varičela zoster (VZV).
Inhibicijski učinak aciklovira je vrlo selektivan zbog njegove sličnosti sa enzimom timidin kinaze (TK) koji kodiraju HSV i VZV. Zahvaljujući ovom virusnom enzimu, aciklovir se pretvara u aciklovir monofosfat, koji je analog nukleotida. Monofosfat se dalje pretvara u difosfat pomoću ćelijske gvanilat kinaze i u trifosfat pomoću određenih ćelijskih enzima. Aciklovir trifosfat zaustavlja replikaciju DNK virusa herpesa in vitro.
Jači antivirusni efekat aciklovira na HSV u poređenju sa varičelom povezan je sa njegovom efikasnijom fosforilacijom virusnih TK.
Kvantitativni odnos između in vitro osjetljivosti herpes virusa na lijekove s antivirusnim djelovanjem i kliničkog odgovora na terapiju nije utvrđen kod ljudi. Osim toga, testiranje osjetljivosti na viruse nije standardizirano. Rezultati testiranja osjetljivosti, izraženi kao koncentracija lijeka potrebna za inhibiciju 50% rasta virusa u ćelijskoj kulturi (IC50), uvelike variraju ovisno o brojnim faktorima.
Otpornost na aciklovir
Rezistencija HSV i VZV na aciklovir može dovesti do kvalitativnih i kvantitativnih promjena u virusnoj TK i/ili DNK polimerazi. Klinički izolati HSV i VZV sa smanjenom osjetljivošću na aciklovir pronađeni su kod imunokompromitovanih pacijenata, posebno onih s uznapredovalom HIV infekcijom. Iako je većina mutanata otpornih na aciklovir izolirana, takvi pacijenti su stoga identificirani kao mutanti s nedostatkom TK, a izolovani su i drugi mutanti koji uključuju virusni TK gen (TK parcijalni i TK izmijenjen) i DNK polimerazu. TK-negativni mutanti mogu uzrokovati teške bolesti kod novorođenčadi, kao i kod odraslih osoba s oslabljenim imunitetom. Mogućnost rezistencije virusa na aciklovir treba razmotriti kod pacijenata koji pokazuju slab klinički odgovor tokom terapije.
Upozorenja za aciklovir tokom trudnoće i dojenja
Studije za određivanje farmakokinetike i podnošljivosti aciklovira su prijavile omjer majke i pupčane vrpce od 0,6 do 1,9 pri porođaju. Trudnoća ne utiče značajno na farmakokinetiku aciklovira. Nije prijavljena toksičnost za majku ili novorođenče. Aciklovir je uveden u registar trudnoća 1984. godine od strane proizvođača i CDC-a i završen je u aprilu 1999. godine. Neželjeni događaji su prijavljeni u 749 trudnoća kod žena liječenih sistemskim aciklovirom u prvom tromjesečju, što je rezultiralo 756 rezultata, približno jednakih općoj populaciji. Međutim, registar nije toliko velik, pa nema dovoljno podataka za procjenu sigurnosti lijeka za trudnice i fetus. U studiji Medicaid u američkoj državi Michigan, koja je pratila 229.101 trudnoću od 1985. do 1992. godine, bilo je 478 slučajeva izloženosti sistemskom acikloviru u prvom trimestru. Prijavljeno je osamnaest velikih urođenih mana (u poređenju sa 20 očekivanih), uključujući kardiovaskularne defekte, polidaktiliju, smanjene udove i hipospadiju. Nije bilo dokaza o povezanosti između upotrebe aciklovira u prvom tromjesečju i glavnih grupa malformacija. Aciklovir je također proučavan kod pet pacijenata prije porođaja kako bi se odredio učinak na asimptomatsko izlučivanje virusa i vertikalni prijenos na novorođenče. U jednom slučaju došlo je do asimptomatskog izlučivanja i prijenosa virusa na novorođenče. CDC preporučuje upotrebu intravenoznog aciklovira kod trudnica za liječenje herpes infekcija, opasan po život uključujući encefalitis, upalu pluća i hepatitis. Aciklovir se također preporučuje za liječenje teške ili progresivne infekcije varičelom kod majke. Međutim, CDC ne preporučuje upotrebu aciklovira tokom trudnoće za infekcije koje nisu opasne po život ili za supresivnu terapiju. Primarna infekcija herpes simpleksom liječena je aciklovirom tokom trudnoće, iako je ova praksa i dalje kontroverzna. Neki vjeruju da aciklovir smanjuje učestalost štetnih ishoda trudnoće kao što su prijevremeni porođaj i usporavanje rasta.
U odnosu na trudnoću, aciklovir je klasifikovan kao kategorija B od strane FDA. Nestandardne studije na životinjama pokazale su abnormalnosti fetusa, dok standardna ispitivanja na životinjama nisu pokazala dokaze teratogenosti. Nema kontrolisanih podataka o trudnoći kod ljudi. Aciklovir se preporučuje za upotrebu tokom trudnoće samo kada je korist veća od rizika.
Kod jedne žene, mjerenje nivoa majčinog mlijeka pokazalo je da je njena beba bila izložena 1% doze za majku ili 0,73 mg/kg/dan. Nisu uočeni nikakvi neželjeni efekti kod ovog dojenog deteta.
Aciklovir se izlučuje u majčino mlijeko i koncentrira u njemu. Nuspojave kod dojenčadi, povezana izloženost acikloviru kroz majčino mlijeko nije opisana u literaturi. AAP smatra da je aciklovir kompatibilan s dojenjem. Osim toga, koristi se za liječenje virusne infekcije kod novorođenčadi.
Nivoi i efekti aciklovira tokom dojenja
Čak i pri najvećim dozama za majku, doza aciklovira u mlijeku bit će samo oko 1% tipične doze za novorođenčad i ne očekuje se da će izazvati bilo kakve štetne efekte kod dojenih dojenčadi. Lokalni aciklovir primijenjen na male dijelove majčinog tijela dalje od dojke ne bi trebao predstavljati rizik za bebu. Na dojku se nanose samo krema ili gel proizvodi koji se miješaju s vodom jer masti mogu izložiti bebu visokim razinama mineralnog voska kroz lizanje.
Nivoi droga kod majke i djeteta
Žena nakon porođaja 4 mjeseca kasnije uzimala je 200 mg oralno 5 puta dnevno svaka 4 sata dok je bila budna. Nakon 4 dana tretmana, uzorci mlijeka su prikupljeni 9 sati nakon prethodne doze i 4 puta nakon doze od 200 mg. Većina nizak nivo u mlijeku je 427 µg/l 30 minuta nakon prve doze. 3,2 sata nakon doze, nivo aciklovira u mleku je 1,3 mg/L i očigledno još uvek raste.
Žena 1 godinu nakon rođenja uzimala je aciklovir 200 mg oralno 5 puta dnevno. Nivo mlijeka izmjeren neposredno prije doze tokom 5 dana terapije kretao se od 0,78 do 1,07 mg/L. Uzorci uzeti nakon posljednje doze smanjili su se s poluživotom od 2,8 sati.
Žena koja je uzimala aciklovir 400 mg 3 puta dnevno tokom 3 dana tokom parapartalnog perioda imala je nivo aciklovira u majčinom mleku od 54 mcg/L 5 dana nakon poslednje doze aciklovira. Majka je dojila 7-mjesečno dijete na oralnom acikloviru 800 mg 5 puta dnevno. Nivo aciklovira u mlijeku 5. i 6. dana terapije kretao se u rasponu od 4,2 do 5,8 mg/L, sa najvišim visoki nivo 9,4 sata nakon prethodne doze. Autori su procijenili da bi novorođenče koje je u potpunosti dojeno primilo 0,73 mg/kg/dan aciklovira u ovoj dozi za majku, ili oko 1% doze za majku prilagođenu težini.
Žena koja je nakon porođaja (u 6. sedmici) primala intravenski aciklovir 300 mg (5 mg/kg) 3 puta dnevno tokom 5 dana. Nakon posljednje doze, uzorci mlijeka su prikupljani svakih 6 sati. Maksimalni nivo bio je 7,3 mg/L i nakon posljednje doze lijek se mogao otkriti u mlijeku do 88 sati. Na osnovu nivoa od 6 sati nakon davanja posljednje doze, potpuno dojeno novorođenče primalo bi 1,1 mg/kg/dan po ovom režimu doziranja za majku.
Aciklovir se daje intravenozno novorođenčadi u dozi od 20-30 mg/kg dnevno. Pri visokim dozama za majku, doze primljene u majčino mlijeko su samo oko 3-5% ove doze. Budući da novorođenče prima doze iz majčinog mlijeka oralno, a bioraspoloživost oralnog aciklovira je samo oko 20%, sistemska doza koju dojeno dijete prima iznosi 1% ili manje od uobičajene pedijatrijske doze.
Dojenče od 4 mjeseca čija je majka uzimala 200 mg oralno 5 puta dnevno dojeno je neposredno prije doziranja. Urin novorođenčeta prikupljen u naredna 2 sata sadržavao je ukupno 27 mcg aciklovira.
Učinak na dojenčad
Majka odojčeta od 4 mjeseca nije primijetila nikakve štetne efekte kod svog dojenog djeteta kada je uzimala oralni aciklovir 800 mg 5 puta dnevno.
Moguće posljedice za laktaciju
Aciklovir je antivirusni lijek koji inhibira replikaciju virusa herpes simplex (HSV) tipova 1 i 2, te u manjoj mjeri virusa varičele zoster (VZV), Epstein-Barr virus(EBV) i citomegalovirus (CMV). Aciklovir je sintetički analog purinskih nukleotida s acikličnim bočnim lancem. U inficiranim ćelijama, aciklovir se fosforilira u aktivni trifosfat, koji inhibira sintezu DNK u dva smjera: inhibira ugradnju deoksiguanozin trifosfata u virusnu DNK i ulazi u replicirajući lanac virusne DNK (DNK polimeraza pogrešno dijagnosticira guanosine trifosfat). Aciklovir ne utiče na metabolizam ćelija domaćina, jer je afinitet virusne timidin kinaze prema acikloviru nekoliko stotina puta veći od afiniteta kinaze ćelije domaćina. Dugotrajna primjena aciklovira, kao i ponovljeni ciklusi liječenja aciklovirom kod pacijenata sa značajno oslabljenim imunitetom, mogu dovesti do selekcije sojeva virusa sa smanjenom osjetljivošću na lijek. Većina izolovanih sojeva sa smanjenom osjetljivošću ima relativni nedostatak timidin kinaze, ali su opisani i sojevi sa izmijenjenom virusnom timidin kinazom ili DNK polimerazom. Od gastrointestinalnog trakta 15-20% lijeka se apsorbira. Kada se daje oralno u dozi od 0,2-0,4 g tokom 4 sata, lijek postiže prosječne koncentracije od 0,7 i 1,2 mg/ml; kada se daje intravenozno u dozi od 5 mg/kg tjelesne težine ili 10 mg/kg tjelesne težine, prosječna koncentracija je 9,8 odnosno 20,7 mg/ml. Poluživot iz krvotoka je 3,3 sata nakon oralne primjene i 2,9 sati nakon intravenske primjene. Lijek veže proteine plazme u 15-30%, ulazi u majčino mlijeko i organe, a nalazi se u značajnim koncentracijama u jetri, bubrezima, mišićima i plućima. Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini iznosi 30-50% koncentracije u krvi. Izlučuje se iz organizma uglavnom urinom.
Aciklovir: indikacije za upotrebu
U obliku otopine za infuziju, lijek se koristi za liječenje i prevenciju infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex kod pacijenata sa oslabljenim imunološkim sustavom; za liječenje teških herpetičnih genitalnih infekcija kod pacijenata s normalnim imunitetom i infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex kod novorođenčadi i dojenčadi starije od 3 mjeseca; za liječenje infekcija uzrokovanih virusom varičela zoster kod pacijenata s normalnim ili oslabljenim imunološkim sustavom, kao i za liječenje encefalitičnog herpesa. Lijek u obliku tableta koristi se u liječenju infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusom herpes simplex, uključujući genitalni herpes (osim infekcija novorođenčadi i teških infekcija kod djece s teškim imunodeficijencijama); za sprječavanje relapsa infekcije uzrokovane virusom herpes simplex kod osoba s normalnim imunitetom; za prevenciju infekcija uzrokovanih virusom herpes simplex kod imunokompromitiranih osoba; kao i u liječenju infekcija uzrokovanih virusom varičela zoster. Lijek u obliku masti za oči indiciran je za liječenje herpetičnog keratitisa. Lijek u obliku kreme je indiciran za lokalni tretman rekurentni herpes kože (usne, lice, genitalije) uzrokovan virusom herpes simplex.
Aciklovir: kontraindikacije
Preosjetljivost na aciklovir, valaciklovir ili bilo koju komponentu lijeka. Pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega i starijim osobama savjetuje se oprez prilikom primjene lijeka; pacijente treba pažljivo pratiti zbog povećan rizik emergence neželjene reakcije iz centralnog nervnog sistema. U slučaju zatajenja bubrega, dozu treba smanjiti. Pacijenti koji primaju velike doze aciklovira trebaju osigurati odgovarajuću hidrataciju. Ne preporučuje se brza intravenska primjena aciklovira, jer to može dovesti do oštećenja bubrega zbog povećanog rizika od kristalizacije lijeka u bubrežnim tubulima. Intravenska primjena aciklovira može dovesti do poremećaja centralnog nervnog sistema. Prilikom uzimanja aciklovira potreban je oprez kod sljedećih grupa pacijenata: pacijenti koji su razvili neurološke poremećaje tokom prethodnog liječenja aciklovirom; pacijenti s rizikom od razvoja takvih poremećaja; pacijenti sa zatajenjem bubrega ili jetre; pacijenti sa značajnim elektrolitskim i hipoksičnim poremećajima; pacijenata koji istovremeno uzimaju metotreksat ili interferon. Smanjenje aktivnosti virusne timidin kinaze može dovesti do smanjenja efikasnosti aciklovira, na primjer, kada se aciklovir primjenjuje intravenozno kod pacijenata s teškom imunodeficijencijom, kao i nakon transplantacije koštane srži. Trenutno dostupni podaci kliničkih ispitivanja ne dozvoljavaju nam da definitivno zaključimo da liječenje aciklovirom smanjuje vjerovatnoću komplikacija povezanih s herpes zosterom kod imunokompetentnih pacijenata. Dugotrajna upotreba aciklovira ili ponovljeni ciklusi liječenja kod pacijenata sa značajnim oštećenjem imunološki sistem može dovesti do pojave sojeva sa smanjenom osjetljivošću na lijek. Otopina za infuziju se ne smije primjenjivati supkutano, intramuskularno ili lokalno u oči zbog visokog pH = 11. Dozni oblici Proizvodi koji sadrže laktozu ne smiju se koristiti kod pacijenata s rijetkom nasljednom netolerancijom galaktoze, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze. Budući da proizvod u obliku kreme može sadržavati parafin ili vazelin, njegova primjena na genitalije i analno područje može smanjiti čvrstoću kondoma od lateksa.
Interakcija s drugim lijekovima
Aciklovir se prvenstveno izlučuje urinom putem aktivnog izlučivanja bubrežnih tubula. Lijekovi koji se eliminiraju na sličan način (na primjer, probenecid, cimetidin) mogu povećati koncentraciju aciklovira u krvi. Zbog visokog terapeutskog indeksa aciklovira, nema potrebe za smanjenjem doze. Potreban je oprez kada se aciklovir uzima kao intravenska infuzija istovremeno s lijekovima koji imaju isti mehanizam izlučivanja iz organizma, zbog mogućnosti povećanja njihove koncentracije u plazmi. Uz paralelnu upotrebu, povećava se koncentracija aciklovira i neaktivni metabolit mikofenolat mofetil. Kada se aciklovir intravenski primjenjuje istovremeno s lijekovima koji utječu na funkciju bubrega (ciklosporin, takrolimus), potreban je oprez i praćenje funkcije bubrega. Istovremena primjena zidovudina može uzrokovati poremećaje svijesti.
Nuspojave aciklovira
Nuspojave su relativno rijetke. Češće: glavobolja, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, dijareja, bol u stomaku, svrab, osip, fotosenzitivnost, umor, groznica. Takođe pronađeni: urtikarija, gubitak kose (veza sa upotrebom aciklovira nije dokazana). rijetko: anafilaktičke reakcije, kratkoća daha, prolazno povišene koncentracije bilirubina i jetrenih enzima u krvi, Quinckeov edem, povećane koncentracije uree i kreatinina u krvi. Vrlo rijetko: anemija, smanjen broj bijelih krvnih zrnaca, trombocitopenija, hiperuzbuđenje, zbunjenost, tremor, ataksija, nerazgovijetan govor, halucinacije, psihotični simptomi, napadi, somnolencija, encefalopatija, koma (ovi simptomi su obično privremeni i javljaju se uglavnom kod pacijenata sa impa funkcija ili drugi predisponirajući faktori), hepatitis, žutica, akutna zatajenje bubrega, bol u bubrezima (poremećena funkcija bubrega, obično reverzibilna nakon hidratacije pacijenta i/ili nakon smanjenja doze ili prestanka uzimanja lijeka). Nakon intravenske primjene, flebitis i lokalni upalne reakcije. Nakon intramuskularne primjene lijeka mogu se razviti teške lokalne upalne reakcije. Budući da se aciklovir samo djelomično apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, simptomi toksičnosti se obično ne javljaju pri pojedinačnim dozama do 20 g. Stalno ponavljano predoziranje Acyclovir oralno tokom 7 dana dovodi do poremećaja u radu gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje) i neuroloških simptoma (glavobolja, konfuzija). Nakon intravenskog predoziranja dolazi do povećanja koncentracije dušika uree i kreatinina u krvi i bubrezima, kao i neurološki simptomi (konfuzija, halucinacije, agitacija, napadi i koma). Hemodijaliza značajno ubrzava eliminaciju aciklovira iz organizma. Aciklovir u obliku kožnih masti može izazvati alergijski dermatitis, peckanje, blagu suhu kožu, u obliku očne masti - peckanje, keratopatiju (površinske promjene u tačkama rožnice - ne prestati koristiti lijek), i također može uzrokovati blefaritis ili konjuktivitis.
Trudnoća i dojenje
Kategorija C: Aciklovir smiju uzimati trudnice samo ako je potencijalna korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Prema nekim izvještajima, lijek prelazi u majčino mlijeko nakon sistemske primjene; ako se lijek koristi u obliku kreme ili masti za oči, učinak lijeka je beznačajan. Ne preporučuje se upotreba tokom dojenja.
Upute za aciklovir
Odrasli: Davati intravenozno kroz kap po kap u trajanju od oko 1 sat. Infekcija kože i sluzokože virusom herpes simplex kod pacijenata sa smanjen imunitet: 5 mg/kg tjelesne težine 3×/dan tokom 7 dana. Teška kliničke forme infekcije genitalnog herpesa: 5 mg/kg tjelesne težine. 3 ×/dan 5 dana. Infekcija virusom varičela zoster kod pacijenata sa smanjenim imunitetom: 10 mg/kg tjelesne težine 3 puta dnevno tokom 7 dana. Herpetički meningitis: 10 mg/kg tjelesne težine 3 puta dnevno tokom 10 dana. Oralno: za infekciju herpes virusom: 200 mg 5 ×/dan (svaka 4 sata sa pauzom noću) tokom 5-10 dana; Kod pacijenata sa značajno oslabljenim imunološkim sistemom ili sa poremećenom apsorpcijom iz gastrointestinalnog trakta, dozu treba povećati ili razmotriti mogućnost primjene lijeka intravenozno. Prevencija ponovnog pojavljivanja herpes simpleksa: 200 mg svakih 6 sati ili 400 mg svakih 12 sati, zatim smanjiti dozu na 200 mg svakih 8-12 sati; prekinuti liječenje svakih 6-12 mjeseci kako biste pratili promjene u toku bolesti. Prevencija infekcija herpes simplex virusom kod imunokompromitovanih pacijenata: 200 mg svakih 6 sati; kod pacijenata sa značajno oslabljenim imunitetom ili poremećenom apsorpcijom iz gastrointestinalnog trakta, dozu treba udvostručiti ili razmotriti intravensku primjenu. Liječenje vodenih kozica: 800 mg 5×/dan (svaka 4 sata sa pauzom noću) 5-7 dana; kod pacijenata sa značajno oslabljenim imunitetom ili s poremećenom apsorpcijom iz gastrointestinalnog trakta, dozu treba udvostručiti ili opciju treba razmotriti primjenu lijeka intravenozno. Pacijenti sa klirensom kreatinina: 25–50 ml/min: IV 5 ili 10 mg/kg tjelesne težine svakih 12 sati, 10–25 ml/min: IV 5 ili 10 mg/kg tjelesne težine svaka 24 sata, 0–10 ml/ min: oralno 200 mg svakih 12 sati, intravenozno 2,5 ili 5 mg/kg tjelesne težine svaka 24 sata, a kod pacijenata na hemodijalizi i nakon dijalize. U liječenju virusa varičela-zoster: oralno: klirens kreatinina 10–15 ml/min – 800 mg svakih 8 sati, 0–10 ml/min – 800 mg svakih 12 sati Djeca starija od 6 mjeseci. Intravenozno. Infekcije kože i sluzokože virusom herpes simplex kod pacijenata sa smanjenim imunitetom: 250 mg/m2, 3×/dan 7 dana. Teški klinički oblici infekcije genitalnog herpesa: 250 mg/m2, 3×/dan 5 dana. Infekcija virusom varičela zoster kod imunokompromitovanih pacijenata: 500 mg/m2, 3×/dan tokom 7 dana. Herpetički meningitis: 500 mg/m2, 3×/dan tokom 10 dana. Djeca do 3 mjeseca: Herpes simplex virus: 20 mg/kg tjelesne težine 3×/dan 14 dana u slučaju infekcija kože i sluzokože, odnosno 21 dan u slučaju infekcija centralnog nervnog sistema. Oralno. Liječenje infekcija uzrokovanih virusom herpes simplexa i prevencija infekcija virusom herpes simplex kod djece sa oslabljenim imunitetom: preko 2 godine starosti, doza kao kod odraslih, mlađa od 2 godine uzimati 1/2 doze za odrasle. Za liječenje vodenih kozica ili herpes zoster: 20 mg/kg tjelesne težine 4 puta dnevno tokom 5 dana (maksimalna pojedinačna doza je 800 mg). Lokalna aplikacija. Odrasli i djeca. 3% mast za oči: ubrizgati u konjuktivnu vrećicu 5 × /d svaka 4 sata, sa pauzom noću, nastaviti terapiju najmanje 3 dana nakon izlječenja. 5% krema se nanosi na kožu 5×/d svaka 4 sata, sa pauzom noću 5 dana, u slučaju otežanih zarastanja promjena tretman nastaviti do 10 dana; Liječenje je najefikasnije ako se s terapijom započne što je prije moguće nakon pojave prvih simptoma herpesa, kao što su peckanje, svrab ili crvenilo, ali se terapija može započeti i kasnije. kasna faza bolesti, sa pojavom papula ili vezikula.
