Isoket kapaljke upute za upotrebu. Isoket sprej - brzo "oružje" u borbi protiv angine pektoris

ODOBRENO

Po nalogu predsjednika Komisije

Kontrola medicinskih i farmaceutske djelatnosti

ministarstvo zdravlja

Republika Kazahstan

Od "_____"_____________20__ godine

Uputstva za medicinska upotreba

Lijek

Trgovačko ime

International generičko ime

Izosorbid dinitrat

Oblik doziranja

Koncentrat za pripremu rastvora za infuziju. 1mg/1ml

Compound

1 ml koncentrata sadrži

Aktivna supstanca - izosorbid dinitrat 1,0 mg,

Pomoćne supstance: natrijum hlorid, rastvor natrijum hidroksida, rastvor hlorovodonične kiseline, voda za injekcije.

Opis

Prozirna, bezbojna tečnost bez mirisa, bez vidljivih mehaničkih inkluzija.

Farmakoterapijska grupa

Vazodilatatori za liječenje srčanih bolesti.

Organski nitrati.

PBX kod C01DA08

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Budući da se Izoket® primjenjuje intravenozno, nema efekta „prvog prolaska“ kroz jetru.

Izosorbid dinitrat se metaboliše kroz učešće enzimskog sistema - glutation-S-transferaze. Aktivni metaboliti nastali cijepanjem nitro grupe, izosorbid-2-nitrat i izosorbid-5-nitrat, imaju poluvrijeme eliminacije od 1,5 do 2 sata, odnosno 4 do 6 sati. Poluvrijeme eliminacije izosorbid dinitrata primijenjenog intravenozno je 10 minuta.

Farmakodinamika

Isoket® je periferni vazodilatator sa dominantnim dejstvom na venske žile. Ima antianginalni efekat i izaziva hipotenzivni efekat. Mehanizam djelovanja povezan je s oslobađanjem dušikovog oksida (endotelnog opuštajućeg faktora) u vaskularnom endotelu, što uzrokuje aktivaciju intracelularne gvanilat ciklaze, što rezultira povećanjem nivoa cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), medijatora vazodilatacije, što na kraju dovodi do opuštanja glatkih mišića. Pod uticajem izosorbid dinitrata, arteriole i prekapilarni sfinkteri se relaksiraju u manjoj meri nego velike arterije i vene. To je dijelom posljedica refleksnih reakcija, kao i manje intenzivnog stvaranja dušikovog oksida iz molekula aktivna supstanca u zidovima arteriola.

Učinak Isoketa® povezan je uglavnom sa smanjenjem potrebe miokarda za kisikom zbog smanjenja predopterećenja – proširenja perifernih vena i smanjenja protoka krvi u desnu pretkomoru i postopterećenja – smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora (TPVR). Ima koronarni dilatacijski efekat. Isoket® podstiče preraspodjelu koronarnog krvotoka u područjima sa smanjenom opskrbom krvlju, smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji. Kod zatajenja srca pomaže u rasterećenju miokarda smanjenjem predopterećenja.

Indikacije za upotrebu

Angina (nestabilna i vazospastična)

Akutni infarkt miokarda

Akutno zatajenje lijeve komore

Prevencija koronarnog spazma tokom perkutane transluminalne koronarne angioplastike

Upute za upotrebu i doze

Režim doziranja se postavlja individualno u skladu s kliničkim stanjem pacijenta i hemodinamskim parametrima.

Za pacijente sa zatajenjem srca, u pravilu su potrebne veće doze - u nekim slučajevima i do 50 mg/sat. Prosječna doza je približno 7,5 mg/sat.

Kod pacijenata koji su prethodno uzimali organske nitrate (npr. izosorbid dinitrat, izosorbid-5-mononitrat), može se primijeniti veća doza Isoketa® kako bi se postigao željeni hemodinamski učinak.

Način primjene

Isoket® treba davati razblažen intravenozno korišćenjem automatskih sistema za infuziju ili sistema za jednokratnu upotrebu za intravenska infuzija u bolničkom okruženju pod stalnim praćenjem indikatora kardiovaskularnog sistema. U zavisnosti od vrste i težine bolesti, pored uobičajenog pregleda (krvni pritisak, rad srca, diureza), rade se invazivne procedure za određivanje hemodinamskih parametara.

Isoket® je kompatibilan sa takvim rastvorima za infuziju koji se koriste u medicinske ustanove, kao što su fiziološki rastvor natrijum hlorida, 5-30% rastvor glukoze, Ringerov rastvor, rastvori koji sadrže protein. Kada se kombinuje sa drugim rastvorima za infuziju, obratite pažnju na informacije relevantnih proizvođača o njihovim rastvorima, kao i na kompatibilnost, kontraindikacije i nuspojave.

Korišćenjem razblaženog rastvora

Koncentracija 100 mcg/ml (0,01%): Za pripremu 500 ml gotovog rastvora potrebno je 50 ml Isoket® koncentrata (5 ampula po 10 ml svaka).

Koncentracija 200 mcg/ml (0,02%): 100 ml Isoket ® koncentrata (10 ampula od po 10 ml) potrebno je za pripremu 500 ml gotovog rastvora.

Tabela za izračunavanje doze razrijeđenog rastvora

100 µg/ml

5 ampula od 10 ml koncentrata

Razblažiti do 500 ml Isoket® rastvora

Doziranje 200 mcg/ml

10 ampula od 10 ml koncentrata razrijeđenog u 500 ml otopine

Brzina infuzije Brzina infuzije

ml/chascap/minmg/chasml/chascap/min

1 ml odgovara 20 kapi.

U zavisnosti od kliničku sliku, hemodinamski parametri i EKG tretman može se nastaviti do 3 ili više dana.

Nuspojave

Jaka glavobolja(“nitrat”), koji najčešće nestaje nakon nekoliko dana daljom upotrebom lijeka

Ortostatska hipotenzija (ponekad u kombinaciji s bradikardijom)

Ponekad (1:1000)

Mučnina, povraćanje, crvenilo lica i alergijske kožne reakcije

Oštar pad krvni pritisak sa pojačanim bolom u srcu (znakovi angine)

Stanje kolapsa, ponekad sa bradikardijom, sinkopom

Rijetko (1:10,000)

Teška inflamatorne bolesti koža (eksfolijativni dermatitis/Stevens-Johnsonov sindrom)

Periferni edem

Hipoksemija (kod pacijenata sa primarnom plućna bolest zbog relativne preraspodjele protoka krvi u hipoventilirane alveolarne zone)

Prolazna ishemija miokarda (kod pacijenata sa koronarna bolest srca zbog preraspodjele krvotoka)

Kontraindikacije

Povećana osjetljivost na jedinjenja nitrata ili druge komponente lijeka

Akutna vaskularna insuficijencija(vaskularni kolaps)

Teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni pritisak ispod 90 mm Hg, dijastolički krvni pritisak ispod 60 mm Hg)

Kardiogeni šok

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze

Glaukom zatvorenog ugla

Hipertireoza

Dječije i adolescencija do 18 godina starosti (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene)

Pažljivo

Akutni infarkt miokarda sa smanjenim ventrikularnim pritiskom punjenja

Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija (bolesti srčanog mišića sa suženjem srčanih komora)

Konstriktivni perikarditis i tamponada srca

Aortna i/ili mitralna stenoza

Sklonost ortostatskim reakcijama ( nagli pad krvni pritisak pri promeni položaja tela)

Bolesti praćene povećanim intrakranijalnog pritiska, hemoragični moždani udar, traumatske ozljede mozga

Starije godine(preko 65 godina)

Teška zatajenje bubrega, zatajenje jetre (rizik od razvoja methemoglobinemije)

Interakcije lijekova

Hipotenzivni učinak može biti pojačan istovremenom primjenom drugih

vazodilatatori (vazodilatatori)

Antihipertenzivni lijekovi(npr. beta-blokatori, diuretici, blokatori kalcijumskih kanala, inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE))

Triciklički antidepresivi

Etanol i proizvodi koji sadrže etanol

Lijekovi za liječenje erektilne disfunkcije koji sadrže inhibitore fosfodiesteraze-5 (sildenafil, varenafil ili tadalafil)

Istovremena primjena Izoketa® s dihidroergotaminom može dovesti do povećanja koncentracije dihidroergotamina u krvnoj plazmi i time povećati njegovu hipotenzivni efekat.

Kod pacijenata koji su prethodno primali terapiju drugim organskim nitratima, za postizanje željenog hemodinamskog efekta, potrebno je koristiti Izoket® u većoj dozi.

specialne instrukcije

Isoket® koncentrat je sterilan, ne sadrži konzervanse i nije predviđen za ponovnu upotrebu.

Za intravensku primenu Izoket® rastvora koriste se krvni sistemi od polietilena, polipropilena ili politetrafluoroetilena. Infuzioni materijali od polivinil klorida ili poliuretana smanjuju učinkovitost lijeka kao rezultat apsorpcije, što se mora nadoknaditi povećanjem doze.

Isoket otopina za injekciju (Isoket)

Compound

1 ml koncentrata za pripremu rastvora za infuziju sadrži:
izosorbid dinitrat – 1 mg;
Pomoćne supstance: natrijum hlorid, rastvor hlorovodonične kiseline, rastvor natrijum hidroksida, voda za injekcije.

farmakološki efekat

Isoket – medicinski proizvod, koji ima antianginalni efekat. Lijek sadrži aktivnu tvar izosorbid dinitrat, periferni vazodilatator grupe organskih nitrata. Izosorbid dinitrat ima veći učinak na tonus vena, dok je dilatacija arterija manje značajna, to je zbog manjeg intenziteta oslobađanja dušikovog oksida iz molekula lijeka u arterijskim zidovima. Mehanizam djelovanja lijeka temelji se na njegovoj sposobnosti da poveća količinu dušikovog oksida (NO) u zidovima krvnih žila. Dušikov oksid aktivira enzim gvanilat ciklazu, što dovodi do povećane sinteze gvanozin monofosfata (cGMP). Povećanje koncentracije gvanozin monofosfata u zidovima krvnih žila dovodi do smanjenja tonusa glatkih mišićnih slojeva krvnih žila i, kao rezultat, njihovog širenja.
Anti-anginozni učinak lijeka je posljedica smanjenja potrebe miokarda za kisikom (smanjenjem pre- i naknadnog opterećenja srca), kao i poboljšane koronarne cirkulacije i poboljšane cirkulacije krvi u ishemijskim područjima miokarda.

Zbog proširenja vena dolazi do venskog taloženja krvi i smanjuje se povratak krvi u srce, čime se smanjuje pritisak na zidove lijeve komore. Dakle, upotreba lijeka Isoket dovodi do smanjenja predopterećenja srca i smanjuje se potreba miokarda za kisikom i energijom.
Zbog dilatacije arterija pod utjecajem izosorbid dinitrata, uočava se pad krvnog tlaka i smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora. Dakle, lijek Isoket smanjuje naknadno opterećenje srca. Osim toga, izosorbid dinitrat smanjuje tonus plućnih žila, zbog čega se smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji.
Lijek uklanja grčeve i potiče opuštanje koronarne žile, poboljšava koronarnu cirkulaciju i poboljšava mikrocirkulaciju u ishemijskim područjima miokarda. Izosorbid dinitrat blago mijenja otkucaje srca i smanjuje tonus cerebralnih žila. Zbog smanjenja naknadnog opterećenja srca i stimulacije simpatikusa nervni sistem Isoket poboljšava sistoličku funkciju.

Kod primjene lijeka smanjuje se opterećenje srca i poboljšava se kvaliteta života pacijenata sa zatajenjem srca. Izosorbid dinitrat povećava toleranciju na fizičku aktivnost kod pacijenata sa anginom pektoris i koronarnom bolešću. Lijek Isoket, smanjujući protok krvi u desnu pretkomoru, dovodi do smanjenja tlaka u plućnoj cirkulaciji i potiče regresiju simptoma kod pacijenata s plućnim edemom.
Kada se izosorbid dinitrat koristi u obliku otopine za infuziju, uočava se brz razvoj terapeutski efekat. Bioraspoloživost lijeka je oko 25%. Lijek se metabolizira u jetri u farmakološki aktivne metabolite (izosorbid-2-mononitrat i izosorbid-5-mononitrat). Izlučuje se prvenstveno u obliku farmakološki aktivnih metabolita u urinu. Poluživot izosorbid-2-mononitrata je 1,5-2 sata, izosorbid-5-mononitrata - 4-6 sati.

Indikacije za upotrebu

Lijek se koristi za bolesti kardiovaskularnog sistema, uključujući lijek koji se koristi za liječenje pacijenata sa sljedećim stanjima:
- nestabilna angina pektoris i akutni infarkt miokarda, uključujući pogoršanje akutna insuficijencija lijeva komora;
- vazospastična angina;
- prevencija i liječenje koronarnog vaskularnog spazma tokom hirurške intervencije, uključujući kardiovaskularnu hirurgiju;
- lijek se također koristi za liječenje pacijenata sa plućnim edemom.

Način primjene

Isoket otopina se koristi za intrakoronarnu primjenu i za intravenske infuzije.
Lijek ne sadrži konzervanse, otopina u ampulama je sterilna. Otvaranje ampule i pripremanje rastvora za infuziju treba obaviti u aseptičnim uslovima neposredno pre davanja leka. Nije dozvoljeno čuvanje pripremljenog rastvora, kao ni korišćenje rastvora iz ampula čiji je integritet narušen.

Intrakoronarna primjena:
Intrakoronarno, lijek se primjenjuje nerazrijeđen kao bolus injekcija prije naduvavanja balona. Tipično, u takvim slučajevima, doza lijeka je 1 mg, ako je potrebno, moguća je daljnja primjena lijeka u dozi koja ne prelazi 5 mg/30 minuta.
Lijek se koristi samo u bolničkim uvjetima, pod strogim nadzorom ljekara. Prilikom primjene lijeka preporučuje se redovno praćenje hemodinamskih parametara i opšte stanje pacijent.

Intravenska primjena:
Za pripremu otopine za infuziju preporučuje se razrijediti sadržaj ampule s 0,9% otopinom natrijevog klorida, 5-30% otopinom glukoze, otopinama koje sadrže albumin i Ringerovom otopinom. Za davanje gotovog infuzionog rastvora preporučuje se upotreba sistema od polietilena, polipropilena ili politetrafluoroetilena, jer pri upotrebi sistema od polivinil hlorida ili poliuretana dolazi do smanjenja koncentracije aktivne supstance usled apsorpcije i potrebno je povećati dozu izosorbid dinitrata.
Za pripremu 0,01% otopine za infuziju izosorbid dinitrata (1 ml otopine sadrži 0,1 mg aktivne tvari), potrebno je razrijediti 50 ml lijeka (5 ampula od 10 ml 0,1% otopine) s otopinom za infuziju do 500 ml.
Za pripremu 0,02% otopine za infuziju izosorbid dinitrata (1 ml otopine sadrži 0,2 mg aktivne tvari), potrebno je razrijediti 100 ml lijeka (10 ampula od 10 ml 0,1% otopine) s otopinom za infuziju do 500 ml.
Trajanje liječenja i dozu lijeka određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta, ovisno o prirodi bolesti i ličnim karakteristikama pacijenta.
Obično se lijek propisuje u početnoj dozi od 1-2 mg/h (3-7 kapi u minuti 0,01% otopine ili 1-3 kapi u minuti 0,02% otopine), zatim se doza postepeno povećava za 2 -3 kapi svakih 5 minuta do potrebnog terapijskog efekta. Ne preporučuje se prekoračenje doze od 10 mg/sat (33 kapi u minuti 0,01% rastvora ili 17 kapi 0,02% rastvora).

Za liječenje pacijenata koji pate od srčane insuficijencije, obično su potrebne veće doze lijeka, doza se može povećati na 50 mg/sat. Prosječna doza za pacijente sa srčanom insuficijencijom je obično 7,5 mg/sat.
Ako je pacijent prethodno primao terapiju lijekovima iz grupe organskih nitrata, mogu biti potrebne veće doze Izoketa (zbog razvoja tolerancije na organske nitrate). U takvim slučajevima potrebno je postupno povećavati dozu dok se ne postigne željeni hemodinamski učinak.
Prilikom davanja infuzije lijeka potrebno je stalno praćenje krvnog tlaka, otkucaja srca i drugih hemodinamskih parametara. Ovisno o prirodi i težini bolesti, možda će biti potrebno invazivne procedure za određivanje hemodinamskih parametara.
Prilikom primjene lijeka za liječenje pacijenata s akutnim infarktom miokarda, potrebno je izbjegavati smanjenje sistolnog tlaka ispod 95 mmHg.
Ovisno o kliničkoj slici i hemodinamskim parametrima, tijek liječenja lijekom može trajati do 3 dana ili više.

Nuspojave

Kada su koristili lijek, neki pacijenti su iskusili razvoj takvog nuspojave:
Izvana gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, gubitak apetita.
Iz kardiovaskularnog sistema: uglavnom na početku terapije lijekovima ili pri povećanju doze izosorbid dinitrata, kod pacijenata dolazi do razvoja hipotenzije, uključujući ortostatsku hipotenziju, koja je praćena refleksnim povećanjem broja otkucaja srca, usporavanjem psihomotornih reakcija, vrtoglavicom i slabost. Osim toga, pacijenti s teškom hipotenzijom mogu osjetiti pojačane simptome angine (paradoksalna nitratna reakcija). U izolovanim slučajevima, kod pacijenata je došlo do razvoja kolaptoidnih stanja, koja mogu biti praćena bradikardijom i sinkopom. Kod nekih pacijenata se pojavilo i crvenilo kože lica i gornjeg dijela tijela.

Od strane centralnog nervnog sistema: glavobolja (uglavnom primećena kod pacijenata na početku lečenja i nestaje u roku od nekoliko dana), povećan umor, poremećaj sna i budnosti. U izolovanim slučajevima uočena su kršenja cerebralnu cirkulaciju povezano sa smanjenjem broja otkucaja srca i srčanom aritmijom.
Alergijske reakcije: osip, svrab, urtikarija, eksfolijativni dermatitis.

Kontraindikacije

Povećana individualna osjetljivost na komponente lijeka i lijekove iz grupe organskih nitrata.
Akutna vaskularna insuficijencija, uključujući vaskularni kolaps i šok.
Lijek je kontraindiciran kod pacijenata sa niskim krvnim tlakom (sistolni tlak manji od 90 mm Hg, dijastolni tlak manji od 60 mm Hg), kao i pacijentima sa kardiogenim šokom, u slučajevima kada je korekcija krajnjeg dijastolnog tlaka nemoguća.
Lijek se ne koristi za liječenje pacijenata sa srčanom tamponadom, konstruktivnim perikarditisom ili opstruktivnom hipertrofičnom kardiomiopatijom.
Izosorbid dinitrat je kontraindiciran kod pacijenata koji pate od toksični edem pluća i primarne bolesti pluća, jer pacijenti s takvim bolestima imaju rizik od razvoja hipoksemije zbog preraspodjele krvotoka u zoni hiperventilacije.

Lijek se ne koristi za liječenje pacijenata s povišenim intrakranijalnim tlakom, uključujući pacijente s traumatskom ozljedom mozga i hemoragijskim moždanim udarom.
Upotreba lijeka je kontraindicirana za liječenje pacijenata koji uzimaju inhibitore fosfodiesteraze tipa 5, uključujući sildenafil (Viagra).
Zbog nedostatka pouzdanih podataka o sigurnosti primjene lijeka Izoket kod djece mlađe od 18 godina, lijek se ne preporučuje za primjenu u pedijatriji.
Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u liječenju pacijenata sa akutnim infarktom miokarda, koji je praćen smanjenim pritiskom punjenja lijeve komore.
Osim toga, lijek se propisuje s oprezom pacijentima koji pate od mitralne i/ili aortne stenoze, kao i pacijentima sklonim ortostatskim reakcijama.
Potreban je oprez pri propisivanju lijeka starijim pacijentima, kao i ženama tokom trudnoće i dojenja.

Trudnoća

On ovog trenutka Ne postoje pouzdani podaci o sigurnosti primjene lijeka kod žena tokom trudnoće. Studije na životinjama su pokazale da izosorbid dinitrat nema negativan uticaj za voće. Lijek Isoket može se propisati tijekom trudnoće od strane ljekara ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Trenutno nema podataka o izlučivanju izosorbid dinitrata u majčino mleko i njegov uticaj na dete. Ako je potrebno propisati lijek za vrijeme dojenja, potrebno je riješiti pitanje mogućeg prestanka dojenja.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno sa lekovima iz grupe beta-blokatora i blokatora kalcijumskih kanala, kao i sa ciklički antidepresivi, neuroleptici, narkotički analgetici, etil alkohol i lijekova koji imaju vazodilatacijski učinak, dolazi do povećanja hipotenzivnog efekta izosorbid dinitrata.
Uz istovremenu primjenu lijeka Isoket s lijekovima koji imaju simpatomimetičku aktivnost, uočava se smanjenje antianginalnog učinka.
Istovremena primjena izosorbid dinitrata sa inhibitorima fosfodiesteraze tipa 5, uključujući sildenafil, je kontraindicirana.
Kada se koristi istovremeno, lijek povećava koncentraciju dihidroergotamina u plazmi i pojačava njegovo farmakološko djelovanje.

Uz istovremenu primjenu lijeka Izoket s kinidinom ili prokainamidom može se razviti ortostatski kolaps.
Izosorbid dinitrat smanjuje antikoagulantni učinak heparina.
Uz istovremenu primjenu izosorbid dinitrata s hidralazinom kod pacijenata koji pate od zatajenja srca, uočeno je poboljšanje minutnog volumena srca.
M-antiholinergički blokatori, kada se koriste istovremeno, smanjuju vazodilataciju uzrokovanu izosorbid dinitratom.
Lijekovi iz grupe donora sulfhidridne grupe pomažu vraćanju smanjene osjetljivosti na izosorbid dinitrat.

Predoziranje

Kada se primjenjuju povećane doze lijeka, pacijenti doživljavaju razvoj arterijske hipotenzije (sistolički tlak manji od 90 mmHg), bljedilo kože, pojačano znojenje, tahikardija, glavobolja, slabost, mučnina i povraćanje. Daljnjim povećanjem doze mogu se razviti nesvjestica, methemoglobinemija, srčani zastoj i šok. Visoke doze lijeka mogu uzrokovati poremećaj cerebralnog krvotoka i povećan intrakranijalni tlak.
Ne postoji specifičan antidot. Ako se razviju simptomi predoziranja, indiciran je prekid primjene lijeka i simptomatska terapija. Preporučuje se da se pacijent postavi horizontalno sa dnu tijela. Ako je potrebno, indicirane su hemodijaliza i transfuzija krvi. Ako se razvije arterijska hipotenzija, mogu se propisati vazokonstriktori, uključujući norepinefrin hidrohlorid, za povećanje krvnog pritiska. Upotreba epinefrina (adrenalina) i fenilefrina (mezaton) je kontraindicirana u slučaju predoziranja izosorbid dinitratom.

Pacijenti sa methemoglobinemijom se propisuju askorbinska kiselina(vitamin C) oralno ili intravenozno u dozi od 1g, intravenozno davanje 1% rastvor metilen plavog i intravenska primena toluidin plavog u početnoj dozi od 2-4 mg/kg telesne težine (ako je potrebno, primena toluidin plavog se ponavlja nakon 60 minuta).
U slučaju respiratornog ili srčanog zastoja, indicirane su hitne mjere reanimacije.

Obrazac za oslobađanje

Koncentrat za pripremu rastvora za infuziju koji sadrži 0,1% aktivne supstance, 10 ml u staklenim ampulama, 5 ampula u blister pakovanjima, 2 pakovanja u kartonskim pakovanjima.

Uslovi skladištenja

Preporučljivo je čuvati lijek na suhom mjestu dalje od direktnih zraka sunčeve zrake na temperaturi koja ne prelazi 25 stepeni Celzijusa.
Rok trajanja – 5 godina.
Opis lijeka" Isoket rastvor za injekciju"na ovoj stranici je pojednostavljena i proširena verzija službena uputstva po aplikaciji. Prije kupovine ili upotrebe lijeka, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom i pročitati upute koje je odobrio proizvođač.
Informacije o lijeku date su samo u informativne svrhe i ne smiju se koristiti kao vodič za samoliječenje. Samo ljekar može odlučiti o propisivanju lijeka, kao io dozi i načinu njegove primjene.

Antianginalni agensi - nitrati i nitriti.

Sastav Isoketa

Aktivna tvar je izosorbid dinitrat.

Proizvođači

Colep CC El Laupheim GmbH and Co. KG (Njemačka), Colep CC El Rapid-Spray GmbH and Co. KG (Njemačka), USB Manufacturing Island Limited/Colep Laupheim GmbH i Co.KG/Eisika Pharmaceuticals GmbH (Irska)

farmakološki efekat

Ima antianginalni i vazodilatatorni efekat.

Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira.

Vezivanje za proteine ​​plazme je nisko.

Izlučuju se putem bubrega (gotovo u potpunosti u obliku metabolita).

Početak djelovanja kada se uzima oralno u obliku sublingvalnog i tablete za žvakanje zabilježeno nakon 2-5 minuta, kapsule i tablete - 15-40 minuta, produženi oblici - 30 minuta.

Trajanje djelovanja je 1-2 sata, 4-6 sati, odnosno 12 sati.

Nakon prskanja na oralnu sluznicu, efekat se javlja nakon 30 s i traje 15-120 minuta.

Kod dugotrajne upotrebe može se razviti tolerancija.

Izaziva perifernu vazodilataciju s dominantnim širenjem venskih žila.

Smanjuje pre- i naknadno opterećenje srca, ukupni periferni vaskularni otpor, smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom, ima efekat koronarne dilatacije i snižava pritisak u plućnoj cirkulaciji.

Nuspojave Isoketa

Nalet krvi u lice i vrat, glavobolja, mučnina, povraćanje, ortostatska hipotenzija, motorički nemir, tahikardija.

Indikacije za upotrebu

Angina pektoris (ublažavanje i prevencija napadaja), akutni infarkt miokarda, akutno zatajenje lijeve komore, hipertenzija, kongestivno zatajenje srca.

Kontraindikacije Isoket

Preosjetljivost, anemija, cerebralno krvarenje ili nedavna ozljeda glave, glaukom, hipertireoza, hipotenzija, trudnoća, dojenje (mora se obustaviti dojenje), djetinjstvo.

Predoziranje

Simptomi:

• cijanoza usana i noktiju,
• teška vrtoglavica ili nesvjestica,
• osećaj pritiska u glavi,
• slabost,
• kratak dah,
• slab i ubrzan rad srca,
• povećana tjelesna temperatura,
• konvulzije.

tretman:

• simptomatično.

Interakcija

Antihipertenzivi (antagonisti kalcija, drugi vazodilatatori), triciklički antidepresivi i alkohol povećavaju hipotenziju, simpatomimetici smanjuju antianginalni učinak.

specialne instrukcije

Kako bi se spriječio razvoj tolerancije (ovisnosti), preporučuje se nakon 3-6 sedmica redovne upotrebe napraviti pauzu od 3-5 dana.

Uslovi skladištenja

Lista B.

Na suvom, hladnom mestu, zaštićeno od svetlosti, dalje od vatre.

Jedna doza Isoket spreja (42,25 mg) sadrži 1,25 mg izosorbid dinitrat . Jedna boca sadrži 300 doza.

Dodatne supstance: etanol, makrogol 400 .

1 ml Isoketa u obliku koncentrata za pripremu otopine za injekciju sadrži 1 mg izosorbid dinitrat .

Dodatne supstance: voda, natrijum hlorid, rastvor natrijum hidroksida, hlorovodonična kiselina .

Obrazac za oslobađanje

Sprej Isoket je bistro rešenje bezbojan, sa mirisom alkohola. 300 doza ili 15 ml takvog rastvora u zatamnjenoj staklenoj boci sa dozatorom, jedna takva boca u papirnom pakovanju.

Isoket koncentrat je dostupan u ampulama od 10 ml, deset takvih ampula u papirnom pakovanju.

farmakološki efekat

Lijek ima antianginalni I hipotenzivna akcija.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

INN (međunarodni nezaštićeni naziv) lijeka – .

Isoket je periferni vazodilatator koji djeluje na venske žile. Aktivira sintezu dušikov oksid (endotelni relaksirajući faktor ) u zidovima krvnih žila, stimulirajući intracelularno gvanilat ciklaza , što dovodi do povećanja cGMP (vazodilatacijski medijator). Smanjuje potrebu srca za kisikom zbog smanjenog predopterećenja.

Posjeduje koronarni dilatator efekat - smanjuje volumen krvi koja pristiže u desnu pretkomoru, snižava pritisak u plućnoj cirkulaciji, izaziva regresiju simptoma kod plućnog edema. Preraspoređuje srčani protok krvi u tkiva sa smanjenom cirkulacijom krvi. Smanjuje osetljivost na fizička aktivnost kod osoba sa . Proširuje se cerebralne žile, što može uzrokovati glavobolju.

Može se razviti unakrsna tolerancija na lijek, ali nakon prestanka upotrebe, osjetljivost na Isoket se vraća. Nakon prskanja spreja na oralnu sluznicu, efekat se javlja nakon 30 sekundi i traje do dva sata.

Farmakokinetika

Sprej Isoket. Stepen adsorpcije je visok. Bioraspoloživost – 60%. Vezanje za proteine ​​krvi - 31%. Poluživot je jedan sat.

Isoketa koncentrat se nakon oralne primjene apsorbira iz crijeva. Maksimalna koncentracija u krvi se javlja nakon jednog sata. Kada se koristi bukalno, maksimalna koncentracija se javlja u roku od 5-6 minuta.

Metabolizira se u jetri do izosorbid 5-mononitrat I izosorbid 2-mononitrat . Poluvrijeme eliminacije ovisi o korištenom obliku doze i može doseći 4 sata. Izlučuje se urinom i izmetom.

Indikacije za upotrebu

• Začinjeno .
• Olakšanje ili prevencija napadi .
• Stanje posle infarkt miokarda .

Kontraindikacije

• na komponente lijeka.
• Arterijska hipotenzija .
• Akutni oblik vaskularna insuficijencija .
• Mana glukoza-6-fosfat dehidrogenaza .
• Kardiogeni šok .
• Zatvoreni ugao .
• Starost manje od 18 godina.

Koristite oprezno kada opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija ; tamponada srca; mitralni ili aortna stenoza; ortostatske reakcije ; bolesti komplicirane povećanim intrakranijalnim pritiskom; bubrežni ili zatajenje jetre ; u starosti.

Nuspojave

Prilikom prve upotrebe ili povećanja doze moguć je razvoj ortostatska hipotenzija , sniženog krvnog pritiska, što može biti komplikovano ubrzanim otkucajima srca, letargijom, i slabost.

Na početku terapije ponekad se javljaju glavobolja, suha usta i peckanje jezika.

Rijetko se javljaju mučnina, povraćanje, crvenilo lica i komplikacije.

Čak i manje uobičajeno kolaps , nesvjestica , eksfolijativno , razvoj zavisnosti.

Uputstvo za upotrebu Isoketa (Metoda i doziranje)

Isoket sprej ne treba udisati;
Za liječenje ili prevenciju napada angina pektoris , potrebno je ubrizgati aerosol u usnu šupljinu do 3 puta u intervalima od pola minute, zadržavajući dah nakon svake procedure.

Terapija: sa methemoglobinemija Preporučuje se intravenska primjena 1-2 mg/kg 1% otopine metilensko plavo . Simptomatska terapija.

Uslovi prodaje

Prodaja se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25°C, van domašaja dece.

Najbolje do datuma

Pet godina.

specialne instrukcije

U nekim slučajevima pojedinačne reakcije na Izoket mogu dovesti do oštećenja sposobnosti upravljanja automobilom.

Analogi

Nivo 4 ATX kod se podudara:

Najčešći analozi Isoketa su Izodinit I , Retard .

Za djecu

Dob ispod 18 godina je kontraindikacija za upotrebu lijeka.

Sa alkoholom

Tokom trudnoće (i dojenja)

Može se koristiti samo za stroge indikacije uz dozvolu ljekara.

Compound

aktivna supstanca: izosorbid dinitrat;

1 ml 1,0 mg izosorbid dinitrata;

Pomoćne tvari: natrijum hlorid, voda za injekcije, rastvor natrijum hidroksida 2M, rastvor hlorovodonične kiseline 1M.

Oblik doziranja

Rastvor za infuziju.

Osnovna fizička i hemijska svojstva: prozirna bezbojna tečnost.

Farmakološka grupa"type="checkbox">

Farmakološka grupa

Lijekovi koji utiču na kardiovaskularni sistem. Kardiološka sredstva. Vazodilatatori koji se koriste u kardiologiji. Organski nitrati. ATX kod C01D A08.

Farmakološka svojstva

Pharmacological .

Izosorbid dinitrat ima opuštajući učinak na glatke mišiće krvnih žila, uzrokujući vazodilataciju. Ovo se odnosi i na periferne vene i na arterije. Ovaj efekat potiče taloženje krvi u venama i smanjuje volumen venskog povratka u srce; na taj način, ventrikularni krajnji dijastolni pritisak i zapremina (predopterećenje) su smanjeni. Djelovanje na arterije, a u većim dozama - na arteriole, smanjuje sistemski vaskularni otpor(poslije opterećenja). To, pak, smanjuje rad srca. Utjecaj na predopterećenje i naknadno opterećenje smanjuje potrebu srca za kisikom. Osim toga, izosorbid dinitrat uzrokuje preraspodjelu protoka krvi u subendokardne dijelove srca ako je koronarna cirkulacija djelomično opstruirana aterosklerotskim lezijama. Ovaj efekat se može objasniti selektivnom dilatacijom velikih koronarnih sudova. Dilatacija kolateralnih arterija izazvana nitratima može poboljšati perfuziju miokarda nakon stenoze. Nitrati proširuju lumen na mjestu ekscentrične stenoze, jer imaju tendenciju da se suprotstave mogućim konstriktivnim faktorima koji utiču na djelomično očuvan glatki mišić koronarnih žila na mjestu suženja. Osim toga, nitrati oslabljuju koronarni spazam.

Kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom, nitrati poboljšavaju hemodinamiku u mirovanju i tokom vježbanja. Ovo blagotvorno dejstvo uključuje nekoliko mehanizama, posebno poboljšanje valvularne regurgitacije (zbog smanjene ventrikularne dilatacije) i smanjenje potrošnje kiseonika miokarda. Smanjenjem potražnje za kisikom i povećanjem opskrbe kisikom smanjuje se područje oštećenja miokarda. Stoga, izosorbid dinitrat može biti koristan za pacijente sa infarktom miokarda.

Efekti na druge organske sisteme uključuju opuštanje bronhijalnih mišića, gastrointestinalnih mišića i žučnih i urinarnog trakta. Postoje izvještaji o opuštajućem djelovanju na glatke mišiće materice.

Mehanizam djelovanja.

Kao i svi organski nitrati, izosorbid dinitrat djeluje kao donor dušikovog oksida (NO). NO izaziva relaksaciju glatkih mišića krvnih sudova kroz stimulaciju gvanilil ciklaze i naknadno povećanje koncentracije intracelularnog cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP). Tako se stimulira cGMP-ovisna protein kinaza, što rezultira promjenama u fosforilaciji različitih proteina u glatkim mišićnim stanicama. Ovo na kraju dovodi do defosforilacije lakog lanca miozina i smanjene kontraktilnosti.

Farmakokinetika.

Poluživot nakon infuzije izosorbid dinitrata je do 10 minuta. Izosorbid dinitrat se metabolizira u izosorbid-2-mononitrat i izosorbid-5-mononitrat, koji imaju poluživot od 1,5-2 sata i 4-6 sati. Oba metabolita su farmakološki aktivna.

Bioraspoloživost rastvora izosorbid dinitrata je 100%, kao i za sve lekove koji se koriste u.

Indikacije

• Simptomatsko liječenje nestabilna angina pored standardne terapije, dugotrajna terapija vazospastične angine (Prinzmetalova angina);
• akutno zatajenje lijevog ventrikula različite etiologije (slabost srčanog mišića s poremećenom funkcijom lijeve komore);
• akutni infarkt miokarda.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na izosorbid dinitrat, druga nitratna jedinjenja ili druge komponente lijeka
• akutno zatajenje cirkulacije (šok, kolaps)
• kardiogeni šok(osim u slučajevima kada se krajnji dijastolički pritisak lijeve komore održava na dovoljnom nivou zbog odgovarajućih mjera)
• hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
• konstriktivni perikarditis;
• tamponada srca;
• teška hipotenzija (sistolički krvni pritisak ispod 90 mmHg)
• teška hipovolemija;
• teška anemija
• lijek se ne smije koristiti tokom terapije inhibitorima fosfodiesteraze-5 (na primjer, sildenafil, vardenafil, tadalafil). Pogledajte odjeljke “Funkcije aplikacije” i “Interakcija s drugima”. lijekovi»;
• tokom terapije nitratima ne možete koristiti stimulator rastvorljive gvanilat ciklaze - riociguat (pogledajte odjeljak "");
• hemoragični moždani udar
• povreda glave;
• bolesti praćene povećanim intrakranijalnim tlakom (međutim, do sada je dodatno povećanje intrakranijalnog tlaka uočeno tek nakon primjene visokih doza gliceril trinitrata)
• aortna i/ili mitralna stenoza;
• glaukom;
• hipotermija.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

Kada se koristi istovremeno s drugim lijekovima koji snižavaju krvni tlak, kao što su vazodilatatori, antihipertenzivni lijekovi (beta blokatori, diuretici, blokatori kalcijumskih kanala, ACE inhibitori), s antipsihoticima ili tricikličkim antidepresivima i etanolom, hipotenzivni učinak lijeka može biti pojačan. ACE inhibitori, fenotiazini, drugi nitrati/nitriti, kinidin, prokainamid, MAO inhibitori, narkotički analgetici- potenciraju hipotenzivni efekat izosorbid dinitrata, uz mogući razvoj ortostatskog kolapsa.

Hipotenzivni efekat leka se pojačava istovremenom primenom sa inhibitorima fosfodiesteraze (na primer, sildenafil, vardenafil, tadalafil) (videti odeljke „Kontraindikacije” i „Osobenosti upotrebe”). Ovo može dovesti do opasan po život kardiovaskularne komplikacije. Pacijenti koji primaju terapiju izosorbid dinitratom ne bi trebali koristiti inhibitore fosfodiesteraze (npr. sildenafil, vardenafil, tadalafil).

Primjena Isoketa ® s riociguatom, rastvorljivim stimulatorom gvanilat ciklaze, je kontraindicirana (pogledajte “Kontraindikacije”), budući da istovremena primjena ovih lijekova može dovesti do arterijske hipotenzije.

Pacijenti koji su nedavno liječeni inhibitorima fosfodiesteraze (npr. sildenafil, vardenafil, tadalafil) ne bi trebali koristiti izosorbid dinitrat za liječenje akutnih stanja.

Postoje izvještaji koji ukazuju na povećanje koncentracije dihidroergotamina u krvi i povećanje njegovog učinka kada se uzima istovremeno s lijekom.

Sapropterin (tetrahidrobiopterin, BH 4) je kofaktor sintetaze dušikovog oksida. Preparati koji sadrže sapropterin koriste se s oprezom istovremeno sa svim vazodilatatorima, čiji je mehanizam djelovanja također povezan s učinkom na metabolizam dušikovog oksida ili koji su također klasični donori dušikovog oksida (uključujući nitroglicerin (GTN), izosorbid dinitrat (ISDN). ), izosorbid mononitrat i drugi).

Efekti norepinefrina, acetilholina i histamina su oslabljeni kada se koriste s nitratima, jer izosorbid dinitrat može biti njihov fiziološki antagonist.

Karakteristike primjene

Lijek treba propisivati ​​s velikim oprezom i koristiti pod stalnim nadzorom kada:

• nizak pritisak punjenja, posebno sa akutni srčani udar miokard, disfunkcija lijeve komore (zatajenje lijeve komore). Izbjegavajte snižavanje sistolnog krvnog tlaka ispod 90 mmHg. V.;
• ortostatska disfunkcija
• pothranjenost;
• hipotireoza;
• starosne promjene funkcije jetre, bubrega i srca, prateće bolesti iu slučaju uzimanja drugih lijekova od strane pacijenata leteće dobi;
• hipoksemija i disbalans ventilacije i perfuzije povezan s plućnom bolešću ili koronarnom bolešću srca.

Za infuziju lijekova mogu se koristiti sistemi od polietilena, polipropilena ili politetrafluoroetilena. Pokazalo se da sistemi za infuziju od polivinil hlorida ili poliuretana dovode do gubitka aktivne supstance adsorpcijom. Ako je njihova primjena neophodna, doza lijeka se mora prilagoditi.

Budući da je lijek prezasićena otopina izosorbid dinitrata, ponekad se može primijetiti kristalni precipitat kada se koristi nerazrijeđen lijek. Međutim, ako su prisutni kristali, sigurnije je ne koristiti otopinu normalnim uslovima njegova efikasnost se ne mijenja.

Opisan je razvoj tolerancije (smanjenje efikasnosti), kao i unakrsna tolerancija na druge lekove iz nitratne klase (smanjenje efekta u slučaju prethodnog lečenja drugim lekovima srodnim nitratima). Kako bi se spriječilo smanjenje ili gubitak učinka, treba izbjegavati dugotrajnu primjenu lijeka u visokim dozama.

Pacijente koji primaju terapiju održavanja izosorbid dinitratom treba obavijestiti da im je zabranjeno koristiti lijekove koji sadrže inhibitore fosfodiesteraze (npr. sildenafil, tadalafil, vardenafil). Terapiju izosorbid dinitratom ne treba prekidati radi uzimanja lijekova koji sadrže inhibitore fosfodiesteraze (na primjer, sildenafil, tadalafil, vardenafil), jer to može povećati rizik od napada angine pektoris (vidjeti dijelove „Kontraindikacije“ i „Interakcije s drugim lijekovima i drugim vrstama interakcije » ).

Akutnu terapiju izosorbid dinitratom ne treba koristiti kod pacijenata koji su nedavno uzimali inhibitore fosfodiesteraze (npr. sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Bolesnike koji uzimaju izosorbid dinitrat kao hitnu terapiju treba upozoriti na opasnosti upotrebe lijekova koji sadrže inhibitore fosfodiesteraze (na primjer, sildenafil, tadalafil, vardenafil) (vidjeti odjeljke "Kontraindikacije" » I « Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija » ).

Pacijente treba upozoriti da je antianginalni učinak izosorbid dinitrata usko povezan s njegovim režimom doziranja i stoga treba pažljivo slijediti predloženi raspored doziranja. Kako bi se spriječila arterijska hipotenzija i „nitratna“ glavobolja, liječenje treba započeti minimalnom dozom. Liječenje lijekom može uzrokovati razvoj ortostatskih reakcija, koje se češće javljaju uz istovremenu upotrebu alkohola ili vazodilatatora. Pacijenti s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze mogu razviti akutnu hemolizu (favisma) kada koriste izosorbid dinitrat. Uzimanje izosorbid dinitrata može ometati kolorimetrijsko određivanje kolesterola. Lijek treba prekinuti postupnim smanjenjem doze.

Isoket ® sadrži 0,15 mmol (3,54 mg) natrijuma po 1 ml, tako da pacijenti koji koriste izosorbid dinitrat treba da prate sadržaj natrijuma u svojoj ishrani.

Cjevčicu za infuziju treba zamijeniti svaki put kada se zamijeni perfuzijska igla.

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja.

Kontraindicirano.

plodnost

Nema podataka o dejstvu Izoketa ® na plodnost kod ljudi.

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima.

Tokom lečenja ne preporučuje se primena vozila i potencijalno se uključiti u druge opasne vrste aktivnosti, jer čak i ako se koristi u skladu sa preporukama, izosorbid dinitrat smanjuje sposobnost koncentracije i brzinu psihomotornih reakcija. Ovaj efekat je pojačan alkoholom.

Upute za upotrebu i doze

Lijek se primjenjuje intravenozno intenzivne njege odrasli isključivo u bolničkom okruženju! Doza se određuje individualno, uzimajući u obzir kliničku sliku i stanje pacijenta, uz stalno praćenje kliničkih i hemodinamskih parametara.

Intravenska kap. Terapija počinje dozom od 1-2 mg/sat, postepeno je povećavajući na potrebnu za postizanje optimalnog terapijskog efekta. Maksimalna doza obično ne prelazi 8-10 mg/sat, ali kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom doza se može povećati na 10 mg/sat, au pojedinačnim slučajevima do 50 mg/sat. Za pacijente koji su prethodno primali terapiju organska jedinjenja nitrati, kao što su izosorbid dinitrat ili izosorbid-5-mononitrat, mogu zahtijevati veće doze lijeka za postizanje željenog hemodinamskog efekta.

Stariji pacijenti.

Nema podataka o potrebi prilagođavanja doze kod starijih pacijenata.

Pedijatrijska populacija.

Sigurnost i djelotvornost izosorbid dinitrata u djece trenutno nije utvrđena.

Način primjene .

Primjenjuje se 0,1% otopina lijeka:

• prethodno razrijeđen kao kontinuirana infuzija pomoću automatskih sistema za infuziju;
• V nerazrijeđen oblik pomoću šprica pumpe u bolničkom okruženju uz stalno praćenje indikatora kardiovaskularnog sistema. U zavisnosti od bolesti i težine bolesti, pored uobičajenog pregleda (simptomi, krvni pritisak, rad srca, diureza), koriste se invazivne metode za određivanje hemodinamike.

Ovisno o kliničkoj slici, hemodinamici i EKG indikatori, liječenje se može nastaviti do 3 dana ili duže.

Ampule treba otvoriti u aseptičnim uslovima neposredno pre upotrebe. Razblaženi rastvor treba odmah upotrebiti.

• Primjena razrijeđenih otopina

Priprema otopina različitih koncentracija.

100 mcg/ml (0,01%): 50 ml lijeka (5 ampula jednog od rastvora spremnih za upotrebu.

200 mcg/ml (0,02%) 100 ml lijeka (10 ampula od po 10 ml) dovedite do zapremine od 500 ml jednim od dolje navedenih rastvora spremnih za upotrebu.

Rastvori za razrjeđivanje : fiziološki rastvor, 5-30% rastvor glukoze, Ringerov rastvor, rastvori koji sadrže albumin.

Tablica doziranja za razrijeđene otopine (1 ml otopine odgovara 20 kapi):

100 µg/ml 50 ml lijeka (5 ampula svaka 10 ml) dovedite do zapremine od 500 ml		propisanu dozu	200 µg/ml 100 ml lijeka (10 ampula po 10 ml) dovedite do zapremine od 500 ml
Brzina infuzije			Brzina infuzije
	Kapi/min			Kapi/min

• Upotreba nerazrijeđenih otopina

Lijek se može primijeniti razrijeđen pomoću perfuzera. 1 ml lijeka sadrži 1 mg izosorbid dinitrata.

Djeca. Sigurnost i djelotvornost izosorbid dinitrata kod djece (mlađe od 18 godina) nisu proučavane.

Predoziranje

Iskustvo stečeno istraživanjem na životinjama

Značajna smrtnost (LD50) uočena je kod miševa nakon pojedinačne doze od 33,4 mg/kg.

Iskustvo sa drogom kod ljudi

simptomi:

• Krvni pritisak pada na sistolni krvni pritisak ≤90 mmHg. Art.
• Bledilo.
• Pojačano znojenje.
• Slabo pulsno punjenje.
• tahikardija.
• Glavobolja.
• Vrtoglavica.
• Vrtoglavica povezana s promjenama položaja tijela (posturalna).
• Slabost.
• Mučnina.
• Povraćanje.
• Dijareja.
• Methemoglobinemia. Slučajevi methemoglobinemije su uočeni kod pacijenata koji su uzimali druge organske nitrate. Tokom biotransformacije izosorbid mononitrata oslobađaju se nitritni joni koji mogu izazvati methemoglobinemiju i cijanozu, praćenu tahipnejom, anksioznošću, gubitkom svijesti i srčanim zastojem. Ne može se isključiti mogućnost ove nuspojave nakon predoziranja izosorbid dinitratom.
• Prekomjerne doze mogu uzrokovati povišeni intrakranijalni tlak, što ponekad dovodi do cerebralnih simptoma.

tretman:

• prestati koristiti lijek.

Opće mjere u slučaju hipotenzije izazvane nitratima.

• Pružiti pacijentu horizontalni položaj tako da su noge više od nivoa glave;
• osigurati opskrbu kisikom;
• povećanje volumena cirkulirajuće plazme (intravenska primjena tekućine)
• provesti specifičnu anti-šok terapiju (pacijent mora biti na jedinici intenzivne njege!).

Posebni događaji.

• Promovirajte krvni pritisak ako je preniska;
• dodatno koristite vazokonstriktore ako nema adekvatnog odgovora na terapiju tekućinom.
• Liječenje methemoglobinemije:
• restorativna terapija vitaminom C, metilen plavim ili toluidin plavim;
• korištenje kisika (ako je potrebno);
• umjetna ventilacija pluća;
• hemodijaliza (ako je potrebno).

Mjere reanimacije.

Ako se pojave znaci zastoja disanja ili cirkulacije, odmah se poduzimaju mjere reanimacije.

Neželjene reakcije"type="checkbox">

Neželjene reakcije

Učestalost nuspojava određuje se na sljedeći način: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть определено с использованием доступных данных).

Sljedeće nuspojave se mogu javiti kada se koristi izosorbid dinitrat.

Iz nervnog sistema.

Vrlo često: glavobolja (“nitratna glavobolja”);

često vrtoglavica, pospanost

nepoznato: krvarenje hipofize kod pacijenata sa nedijagnosticiranim tumorom hipofize.

Sa strane srca.

Često tahikardija

manje često: pojačani simptomi angine pektoris;

nepoznato: periferni edem (obično kod pacijenata sa zatajenjem lijeve komore).

Sa strane krvnih sudova.

Često ortostatska hipotenzija

rijetko vaskularni kolaps (ponekad može biti istovremeno praćen bradijaritmijom i sinkopom)

nepoznato: hipotenzija.

Iz gastrointestinalnog trakta.

Manje često: mučnina, povraćanje;

veoma retko gorušica.

Iz kože i potkožnog tkiva.

Manje često: alergijske reakcije na koži (npr. osip), kratkotrajno crvenilo lica (valunge)

vrlo rijetko Quinckeov edem, Stevens-Johnsonov sindrom

nepoznato: eksfolijativni dermatitis, svrab.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu primjene.

Često astenija.

Mogu se javiti hematološke nuspojave, uključujući methemoglobinemiju. Postoji slučaj hemolitičke anemije izazvane izosorbid dinitratom u bolesnika s istovremenim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Ako se otkriju prvi znaci preosjetljivosti, primjena lijeka se prekida.

Prijavljeno je da organski nitrati imaju tešku hipotenzivnu reakciju, uključujući mučninu, povraćanje, nemir, bljedilo i prekomerno znojenje.

Tijekom liječenja izosorbid dinitratom može doći do privremene hipoksemije zbog relativne preraspodjele krvotoka u hipoventiliranim alveolarnim područjima. To može dovesti do hipoksije miokarda, posebno kod pacijenata sa koronarnom bolešću.

Opisani su slučajevi razvoja tolerancije na izosorbid dinitrat, kao i unakrsne tolerancije na druge nitrate. Dugotrajna upotreba visokih doza i/ili skraćivanje intervala između doza može dovesti do smanjenja ili čak gubitka terapijskog učinka lijeka.

Prijava sumnjivih neželjenih reakcija Uslovi skladištenja

Čuvati u originalnom pakovanju. Ne zahtijeva posebne uslove skladištenja. Čuvati van domašaja djece.

Uslovi skladištenja nakon razblaživanja. Ako se proizvod ne upotrebi odmah, može se čuvati 24 sata na temperaturi od 2-8°C.

Nekompatibilnost

Materijali napravljeni od polietilena (PE), polipropilena (PP) ili politetrafluoroetilena (PTFE) su pogodni za upotrebu leka. Kada se za proizvodnju sistema za infuziju koriste polivinilhloridni (PVC) ili poliuretanski (PU) materijali, dokazano je da je moguć gubitak aktivne supstance usled adsorpcije materijala. Kada se koriste ovi materijali (PVC, PU), pacijentov odgovor na lijek treba pratiti i po potrebi prilagoditi dozu.

Otopina sadrži etanol, propilen glikol i ione kalija.

Lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima, osim onih koji su posebno preporučeni.

Paket

10 ml po ampuli, br. 10 u kartonskoj kutiji.