Filmom obložene tablete.
Compound
Aktivna tvar: kvetiapin fumarat, u smislu kvetiapina - 100 mg;
pomoćne tvari (jezgra):
mikrokristalna celuloza - 40,0 mg;
laktoza monohidrat (mliječni šećer) – 32,0 mg;
povidon (polivinilpirolidon srednje molekularne težine) - 12,0 mg;
kroskarmeloza natrijum (primeloza) – 14,0 mg;
magnezijum stearat – 2,0 mg;
pomoćne tvari (ljuska): Opadry II (polivinil alkohol, djelimično hidrolizovan – 2,4 mg;
makrogol (polietilen glikol) 3350 – 1,212 mg;
talk – 0,888 mg;
titanijum dioksid E 171 – 1,3122 mg;
aluminijumski lak na bazi indigo karmina – 0,0012 mg;
željezna boja oksid (II) žuta E 172 – 0,0018 mg;
aluminijumski lak na bazi žutog kinolina – 0,1806 mg;
aluminijumski lak na bazi Sunset yellow – 0,0042 mg).
Farmakodinamika
Mehanizam djelovanja:
Kvetiapin je atipični antipsihotik. Kvetiapin i njegov aktivni metabolit N-dealkil kvetiapin stupaju u interakciju s neurotransmiterskim receptorima u mozgu. Kvetiapin i N-dealkil kvetiapin pokazuju visok afinitet za serotoninske receptore tipa 5HT2 i dopaminske receptore tipa D1 i D2 mozga. Veća selektivnost za serotoninske receptore tipa 5HT2 nego za dopaminske receptore tipa D2 određuje glavna klinička antipsihotička svojstva kvetiapina i nisku incidencu ekstrapiramidnih nuspojava. Osim toga, N-dezalkil kvetiapin pokazuje visok afinitet prema transporteru norepinefrina. Kvetiapin i N-dealkil kvetiapin imaju visok afinitet za histaminske i α1-adrenergičke receptore i manji afinitet za α2-adrenergičke receptore i serotoninske receptore tipa 5HT1. Kvetiapin ne pokazuje značajan afinitet za holinergičke muskarinske i benzodiazepinske receptore.U standardnim testovima kvetiapin pokazuje antipsihotičku aktivnost. Specifičan doprinos N-dealkil metabolita kvetiapina farmakološkoj aktivnosti kvetiapina nije utvrđen Rezultati studije ekstrapiramidnih simptoma (EPS) kod životinja su otkrili da kvetiapin izaziva blagu katalepsiju u dozama koje efikasno blokiraju D2 receptore. Kvetiapin uzrokuje selektivno smanjenje aktivnosti mezolimbičkih A10 dopaminergičkih neurona u odnosu na A9 nigrostriatalne neurone uključene u motoričku funkciju.
Efikasnost
Kvetiapin je efikasan i protiv pozitivnih i negativni simptomišizofrenija. Kvetiapin je efikasan kao monoterapija za umjerene do teške manične epizode. Nema podataka o dugotrajnoj upotrebi kvetiapina za prevenciju kasnijih maničnih i depresivnih epizoda. Podaci o primjeni kvetiapina u kombinaciji sa seminatrijevim valproatom ili litijem za umjerene do teške manične epizode su ograničeni, ali ovo kombinovana terapija Sve u svemu, dobro se tolerisalo. Osim toga, kvetiapin u dozama od 300 mg i 600 mg je efikasan kod pacijenata sa umjerenim do teškim bipolarnim poremećajem I i II. Istovremeno, efikasnost kvetiapina kada se uzima u dozi od 300 mg i 600 mg dnevno je uporediva. Kvetiapin je efikasan kod pacijenata sa šizofrenijom i manijom kada se uzima dva puta dnevno, iako je poluvijek kvetiapina otprilike 7 sati. Efekat kvetiapina na 5HT2 i D2 receptore traje do 12 sati nakon uzimanja lijeka. Kvetiapin ne uzrokuje produženo povećanje koncentracije prolaktina u plazmi. U studijama s različitim fiksnim dozama lijeka, nisu pronađene razlike u razinama prolaktina pri korištenju kvetiapina ili placeba. Nivoi prolaktina pri korišćenju različitih fiksnih doza kvetiapina nisu se razlikovali od nivoa prolaktina pri uzimanju placeba. Kod uzimanja kvetiapina uz titraciju doze kod šizofrenije, incidencija EPS-a i istodobne primjene antiholinergičkih lijekova bila je uporediva s onom pri uzimanju placeba. Kada je kvetiapin propisivan u fiksnim dozama od 75 do 750 mg/dan pacijentima sa shizofrenijom, incidencija EPS-a i potreba za istodobnom primjenom antiholinergičkih lijekova nije se povećala.
Kada se kvetiapin koristio u dozama do 800 mg/dan za liječenje umjerenih do teških maničnih epizoda, bilo kao monoterapija ili u kombinaciji s litijem ili valproat seminatriumom, incidencija EPS-a i istodobne primjene antiholinergičkih lijekova bila je usporediva s onom kod uzimanja placebo.
Farmakokinetika
Kada se daje oralno, kvetiapin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. crevni trakt i aktivno se metabolizira u jetri. Unos hrane ne utiče značajno na bioraspoloživost kvetiapina. Otprilike 83% kvetiapina se vezuje za proteine plazme. Ravnotežna molarna koncentracija aktivnog metabolita N-dezalkil kvetiapina je 35% one kvetiapina. Poluživot kvetiapina i N-dealkil kvetiapina je otprilike 7 odnosno 12 sati. Farmakokinetika kvetiapina i N-dealkil kvetiapina je linearna; nema razlika u farmakokinetičkim parametrima između muškaraca i žena.
Prosječni klirens kvetiapina kod starijih pacijenata je 30-50% manji nego kod pacijenata u dobi od 18 do 65 godina.
Srednji klirens kvetiapina iz plazme smanjen je za približno 25% kod pacijenata sa teškim oblikom zatajenje bubrega(klirens kreatinina manji od 30 ml/min/1,73 m2), ali pojedinačni indikatori klirensi su unutar vrijednosti koje se nalaze kod zdravih dobrovoljaca. Kod pacijenata sa zatajenjem jetre (kompenzirana alkoholna ciroza), prosječni klirens kvetiapina iz plazme je smanjen za približno 25%. Budući da se kvetiapin u velikoj mjeri metabolizira u jetri, kod pacijenata sa zatajenjem jetre može doći do povećanja koncentracije kvetiapina u plazmi, što zahtijeva prilagođavanje doze.
U prosjeku, manje od 5% molarne doze slobodnog kvetiapina i frakcije N-dealkil kvetiapina iz plazme se izlučuje urinom. Otprilike 73% kvetiapina se izlučuje urinom, a 21% fecesom. Manje od 5% kvetiapina se ne metabolizira i izlučuje se nepromijenjeno bubrezima ili izmetom. Utvrđeno je da je CYP3A4 ključni izoenzim u metabolizmu kvetiapina, posredovan citokromom P450. N-dealkil kvetiapin nastaje uz učešće izoenzima CYP3A4. Kvetiapin i neki od njegovih metabolita (uključujući N-dealkil kvetiapin) imaju slabu inhibitorsku aktivnost protiv izoenzima 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 citokroma P450, ali samo u koncentracijama 5-50 puta većim od onih koje se primjećuju kod uobičajeno korištenih učinkovitih doza 800 mg/dan.
Na osnovu in vitro rezultata, ne treba očekivati da će istovremena primjena kvetiapina s drugim lijekovima rezultirati klinički značajnom inhibicijom metabolizma drugih lijekova. lijekovi posredovano citohromom P450 Indikacije - Liječenje šizofrenije.
— Liječenje maničnih epizoda u strukturi bipolarni poremećaj.
— Liječenje depresivnih epizoda umjerene do teške težine u strukturi bipolarnog poremećaja.
Lijek nije indiciran za prevenciju maničnih i depresivnih epizoda Kontraindikacije
Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka, uključujući nedostatak laktaze, malapsorpciju glukoze-galaktoze i netoleranciju na galaktozu. Istovremena upotreba sa inhibitorima citokroma P450 kao npr antifungalnih lijekova azolne grupe, eritromicin, klaritromicin i nefazodon, kao i inhibitori proteaze (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovi"). Iako je djelotvornost i sigurnost kvetiapina kod djece i adolescenata uzrasta 10-17 godina proučavana u kliničke studije, primjena kvetiapina kod pacijenata mlađih od 18 godina nije indicirana.
Pažljivo
Kod pacijenata sa kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim bolestima ili drugim stanjima koja predisponiraju arterijsku hipotenziju, starije dobi, zatajenje jetre, anamneza napadaja.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Sigurnost i djelotvornost kvetiapina kod trudnica nisu utvrđene. Stoga se tokom trudnoće kvetiapin može koristiti samo ako očekivana korist za ženu opravdava potencijalni rizik za fetus. Nije poznat stepen izlučivanja kvetiapina u majčino mlijeko. Ženama treba savjetovati da izbjegavaju dojenje dok uzimate kvetiapin.
Način primjene
Kvetiapin se može koristiti bez obzira na unos hrane.
Odrasli
Liječenje šizofrenije:
Kvetiapin se propisuje 2 puta dnevno. Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 50 mg, 2. dan - 100 mg, 3. dan - 200 mg, 4. dan - 300 mg. Počevši od 4. dana, dozu treba prilagoditi efektivnoj dozi, obično u rasponu od 300 do 450 mg/dan. U zavisnosti od kliničkog efekta i individualne tolerancije pacijenta, doza može varirati od 150 do 750 mg/dan. Maksimalno preporučeno dnevna doza iznosi 750 mg.
Liječenje maničnih epizoda kod bipolarnog poremećaja
Kvetiapin se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s lijekovima koji imaju normotimički učinak. Kvetiapin se propisuje 2 puta dnevno. Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 100 mg, 2. dan - 200 mg, 3. dan - 300 mg, 4. dan - 400 mg. Nakon toga, do 6. dana terapije, dnevna doza lijeka može se povećati na 800 mg. Povećanje dnevne doze ne smije prelaziti 200 mg dnevno. U zavisnosti od kliničkog učinka i individualne tolerancije, doza može varirati od 200 do 800 mg/dan. Tipično, efektivna doza je 400 do 800 mg/dan. Maksimalna preporučena dnevna doza je 800 mg.
Liječenje depresivnih epizoda u strukturi bipolarnog poremećaja
Kvetiapin se propisuje jednom dnevno uveče. Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 50 mg, 2. dan - 100 mg, 3. dan - 200 mg, 4. dan - 300 mg. Preporučena doza je 300 mg/dan. Maksimalna preporučena dnevna doza kvetiapina je 600 mg. Antidepresivni efekat kvetiapina je potvrđen kada se koristi u dozama od 300 i 600 mg/dan. U kratkotrajnoj terapiji, efikasnost kvetiapina je u dozama od 300 i 600 mg/dan. bilo uporedivo (vidjeti dio “Farmakodinamika”).
Kod starijih pacijenata, početna doza kvetiapina je 25 mg/dan. Dozu treba povećavati dnevno za 25-50 mg do efektivna doza, što je vjerovatno manje nego kod mlađih pacijenata.
Pacijenti sa zatajenjem bubrega:
Nije potrebno prilagođavanje doze.
Pacijenti sa zatajenjem jetre:
Kvetiapin se u velikoj mjeri metabolizira u jetri. Stoga je potreban oprez pri primjeni kvetiapina kod pacijenata sa zatajenjem jetre, posebno na početku terapije. Preporučuje se započeti terapiju kvetiapinom dozom od 25 mg/dan i povećavati dozu dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne efikasna doza.
Nuspojave
Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, pospanost, vrtoglavica, anksioznost;
rijetko - NMS.
Izvana kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, tahikardija, arterijska hipertenzija.
Izvana probavni sustav: konstipacija, suva usta, dispepsija, dijareja, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima (ALT, AST, GGT), bol u stomaku.
Iz hematopoetskih organa: asimptomatska leukopenija i/ili neutropenija;
rijetko - eozinofilija.
Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija.
Izvana respiratornog sistema: rinitis.
Dermatološke reakcije: osip, suva koža.
Iz organa sluha: bol u uhu.
Izvana genitourinarnog sistema: infekcije urinarnog trakta.
S metaboličke strane: blagi porast kolesterola i triglicerida u krvi.
Izvana endokrini sistem: malo reverzibilno smanjenje nivoa hormona ovisno o dozi štitne žlijezde(posebno ukupni i slobodni T4).
Ostalo: astenija, bol u donjem delu leđa, povećanje telesne težine, groznica, bol u grudima.
specialne instrukcije
Pospanost
Tokom terapije kvetiapinom može doći do pospanosti i povezanih simptoma, kao što je sedacija (vidjeti dio " Nuspojava"). U kliničkim studijama koje su uključivale pacijente s depresijom kao dijelom bipolarnog poremećaja, somnolencija se tipično razvijala tokom prva tri dana terapije. Ozbiljnost ove nuspojave je općenito bila mala ili umjerena. Ako se razvije teška pospanost, pacijentima s depresijom kao dijelom bipolarnog poremećaja mogu biti potrebne češće posjete liječniku 2 sedmice nakon pojave pospanosti ili dok se simptomi ne poboljšaju. U nekim slučajevima može biti potrebno prekinuti terapiju kvetiapinom.
Pacijenti sa kardiovaskularnim oboljenjima
Treba biti oprezan kada se kvetiapin propisuje pacijentima sa kardiovaskularni i cerebrovaskularne bolesti i druga stanja koja predisponiraju hipotenziju. Tokom terapije kvetiapinom može doći do ortostatske hipotenzije, posebno tokom titracije doze na početku terapije. Ako dođe do ortostatske hipotenzije, možda će biti potrebno smanjenje doze ili sporija titracija.
Napadi
Nije bilo razlika u učestalosti napadaja kod pacijenata koji su uzimali kvetiapin ili placebo. Međutim, kao i kod drugih antipsihotika, preporučuje se oprez pri liječenju pacijenata sa anamnezom napadaja (vidjeti dio „Neželjena dejstva“).
Ekstrapiramidni simptomi
Došlo je do povećanja incidencije EPS-a kod odraslih pacijenata sa depresijom u strukturi bipolarnog poremećaja kada su uzimali kvetiapin za depresivne epizode u poređenju sa placebom (videti odeljak „Neželjeni efekti“).
Tardivna diskinezija
Ako se razviju simptomi tardivne diskinezije, preporučuje se smanjenje doze lijeka ili postupno ukidanje (vidjeti dio „Neželjena dejstva”). Neuroleptički maligni sindrom
Na pozadini prijema antipsihotike, uključujući kvetiapin, može se razviti maligni neuroleptički sindrom (vidjeti dio “Neželjena dejstva”). Kliničke manifestacije sindrom uključuje hipertermiju, promijenjen mentalni status, rigidnost mišića, autonomnu labilnost nervni sistem, povećana aktivnost kreatin fosfokinaze. U takvim slučajevima potrebno je prekinuti primjenu kvetiapina i provesti odgovarajuće liječenje.
Izražena neutronija
U kliničkim studijama kvetiapina, slučajevi teške neutropenije (broj neutrofila
Oblik doziranja: filmom obložene tablete spoj:1 filmom obložena tableta sadrži:
doza 25 mg :
aktivna supstanca : kvetiapin fumarat, u smislu kvetiapina - 25 mg;
: mikrokristalna celuloza - 60,0 mg, laktoza monohidrat (mlečni šećer) - 44,0 mg, povidon (polivinilpirolidon srednje molekularne težine) - 9,0 mg, kroskarmeloza natrijum (primeloza) - 10,5 mg, magnezijum stearat 1,5 mg
: Opadry II (polivinil alkohol, djelimično hidroliziran - 2,0 mg, makrogol (polietilen glikol) 3350 - 1,01 mg, talk - 0,74 mg, titanijum dioksid E 171 - 1,1333 mg, željezna boja E10 (II) oksid oksid.
doza 100 mg:
aktivna supstanca: kvetiapin fumarat, u smislu kvetiapina - 100 mg;
pomoćne tvari (jezgro): mikrokristalna celuloza - 40,0 mg, laktoza monohidrat (mlečni šećer) - 32,0 mg, povidon (polivinilpirolidon srednje molekulske težine) - 12,0 mg, kroskarmeloza natrijum (primeloza) - 14,0 mg, magnezijum stetra.
pomoćne tvari (ljuska): Opadry II (polivinil alkohol, djelimično hidroliziran - 2,4 mg, makrogol (polietilen glikol) 3350 - 1,212 mg, talk - 0,888 mg, titanijum dioksid E 171 - 1,3122 mg, aluminijum karlak0 min - na bazi indigo oksida2, idigo 0 mg2. ) žuti E 172 - 0,0018 mg,aluminijumski lak na bazi žutog kinolina - 0,1806 mg. aluminijumski lak na bazi Sunset yellow - 0,0042 mg).doza 200 mg :
aktivna supstanca: kvetiapin fumarat, u smislu kvetiapina - 200 mg;
pomoćne tvari (jezgra):
mikrokristalna celuloza - 5,60 mg. laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 44,5 mg, povidon (polivinilpirolidon srednje molekularne težine) - 21,0 mg, kroskarmeloza natrijum (primeloza) - 25,0 mg, magnezijum stearat - 3,5 mg;pomoćne tvari (ljuska): Opadry II (polivinil alkohol, djelimično hidroliziran - 4,4 mg, makrogol (polietilen glikol) 3350 - 1,235 mg, talk - 2,0 mg; titanijum dioksid E 171 - 1,917 mg, sojin lecitin na bazi E 3352-dioksida na bazi lecitina E 3352 - - 0,006 mg, aluminijumski lak na bazi azorubin boje - 0,051 mg, aluminijumski lak na bazi grimizne boje [Ponceau 4R] - 0,041 mg).
Opis:Doziranje 25 mg. Filmom obložene tablete od bež-žute do bež, okrugle, bikonveksne. Tablete za presjek bijelo ili skoro bijela.
Doziranje 100 mg. Filmom obložene tablete žuta boja, okrugla, bikonveksna. Poprečni presjek tableta je bijele ili gotovo bijele boje.
Doziranje 200 mg. Filmom obložene tablete Pink color, okrugla, bikonveksna. Poprečni presjek tableta je bijele ili gotovo bijele boje.
Farmakoterapijska grupa:Antipsihotik (neuroleptik) ATX:N.05.A.H.04 Quetiapin
farmakodinamika:Mehanizam djelovanja
Kvetiapin je atipični antipsihotik. i njegov aktivni metabolit N -dezalkil stupa u interakciju sa neurotransmiterskim receptorima u mozgu. I N -dezalkil pokazuje visok afinitet za serotoninske receptore tipa 5HT 2 i tipove dopaminskih receptora D 1 i D 2 mozak. Veća selektivnost za serotoninske receptore tipa 5HT 2 nego za dopaminske receptore D2, određuje glavna klinička antipsihotička svojstva kvetiapina i nisku incidencu ekstrapiramidnih nuspojava. osim toga, N -dealkil pokazuje visok afinitet prema transporteru norepinefrina. I N -dezalkil imaju visok afinitet za histamin iα 1 -adrenergičke receptore i manji afinitet zaα 2 - adrenoreceptore i receptore tipa serotonina 5HT 1.Kvetiapin ne pokazuje značajan afinitet za holinergičke muskarinske i benzodiazepinske receptore.
U standardnim testovima pokazuje antipsihotičku aktivnost. Specifičan doprinos N-dealkil metabolita kvetiapina farmakološkoj aktivnosti kvetiapina nije utvrđen.
Rezultati proučavanja ekstrapiramidnih simptoma (EPS) kod životinja otkrili su da izaziva blagu katalepsiju u dozama koje efikasno blokiraju D2 receptore. uzrokuje selektivno smanjenje aktivnosti mezolimbičkih A10 dopaminergičkih neurona u odnosu na A9 nigrostrijalne neurone uključene u motoričku funkciju.
Efikasnost
Kvetiapin je efikasan protiv pozitivnih i negativnih simptoma šizofrenije.
Kvetiapin je efikasan kao monoterapija za umjerene do teške manične epizode. Nema podataka o dugotrajnoj upotrebi kvetiapina za prevenciju kasnijih maničnih i depresivnih epizoda. Podaci o primjeni kvetiapina u kombinaciji sa seminatrijevim valproatom ili litijem za umjerene do teške manične epizode su ograničeni, ali se ova kombinirana terapija općenito dobro podnosila. Osim toga, u dozi od 300 mg i 600 mg, efikasan je kod pacijenata sa umjerenim do teškim bipolarnim poremećajem I i II. Istovremeno, efikasnost kvetiapina kada se uzima u dozi od 300 mg i 600 mg dnevno je uporediva.
Kvetiapin je efikasan kod pacijenata sa šizofrenijom i manijom kada se uzima dva puta dnevno, iako je poluvijek kvetiapina otprilike 7 sati. Učinak kvetiapina na 5HT2 receptore I D2 traje do 12 sati nakon uzimanja lijeka.
Kvetiapin ne uzrokuje produženo povećanje koncentracije prolaktina u plazmi. U studijama s različitim fiksnim dozama lijeka, nisu pronađene razlike u razinama prolaktina pri korištenju kvetiapina ili placeba. Nivoi prolaktina pri korišćenju različitih fiksnih doza kvetiapina nisu se razlikovali od nivoa prolaktina pri uzimanju placeba.
Kod uzimanja kvetiapina uz titraciju doze kod šizofrenije, incidencija EPS-a i istodobne primjene antiholinergičkih lijekova bila je uporediva s onom pri uzimanju placeba. Prilikom propisivanja kvetiapina u fiksnim dozama od 75 do 750 mg/dan kod pacijenata sa shizofrenijom, učestalostpojava EPS-a i potreba za istovremenom primjenom antiholinergičkih lijekova nije se povećala.Kada se kvetiapin koristio u dozama do 800 mg/dan za liječenje umjerenih do teških maničnih epizoda, bilo kao monoterapija ili u kombinaciji s litij ili natrij valproatom, incidencija EPS-a i istodobne primjene antiholinergičkih lijekova bila je usporediva s onom s placebom. .
Farmakokinetika:Kada se daje oralno, horony se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i aktivno se metabolizira u jetri.
Unos hrane ne utiče značajno na bioraspoloživost kvetiapina. Otprilike 83% kvetiapina se vezuje za proteine plazme.
Ravnotežna molarna koncentracija aktivnog metabolita N-dealkil kvetiapina je 35% od one kvetiapina. Poluživot kvetiapina i N-dealkil kvetiapina je otprilike 7 odnosno 12 sati. Farmakokinetika kvetiapina i N-dealkil kvetiapina je linearna; nema razlika u farmakokinetičkim parametrima između muškaraca i žena.
Prosječni klirens kvetiapina kod starijih pacijenata je 30-50% manji nego kod pacijenata u dobi od 18 do 65 godina.
Prosječni klirens kvetiapina iz plazme smanjen je za približno 25% kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min/1,73 m2), ali pojedinačne stope klirensa su unutar raspona vrijednosti pronađenih kod zdravih dobrovoljaca. Kod pacijenata sa zatajenjem jetre (kompenzirana alkoholna ciroza), prosječni klirens kvetiapina iz plazme je smanjen za približno 25%. Budući da se intenzivno metabolizira u jetri, kod pacijenata s insuficijencijom jetre može doći do povećanja koncentracije kvetiapina u plazmi, što zahtijeva prilagođavanje doze.
U prosjeku, manje od 5% molarne doze slobodnog kvetiapina i frakcije N-dezalkil kvetiapina iz plazme se izlučuje urinom. Otprilike 73% kvetiapina se izlučuje urinom, a 21% fecesom. Manje od 5% kvetiapina se ne metabolizira i izlučuje se nepromijenjeno bubrezima ili izmetom.
Utvrđeno je da je CYP 3A 4 ključni izoenzim u metabolizmu kvetiapina, posredovan citokromom P450. N-dealkil nastaje uz učešće izoenzima CYP 3A 4.
Kvetiapin i neki od njegovih metabolita (uključujući N -dezalkil) imaju slabu inhibitornu aktivnost protiv izoenzima 1A2, 2C9, 2C19 citokroma P450, 2 D 6 i 3A4, ali samo u koncentracijama 5-50 puta većim od onih uočenih pri uobičajeno korištenoj efektivnoj dozi od 300-800 mg/dan.Na osnovu rezultata invitro, ne treba očekivati da će istovremena primjena kvetiapina s drugim lijekovima dovesti do klinički značajne inhibicije metabolizma drugih lijekova posredovanog citokromom P450.
Indikacije:Liječenje šizofrenije.
Liječenje maničnih epizoda kod bipolarnog poremećaja.
Liječenje depresivnih epizoda umjerene do teške težine u strukturi bipolarnog poremećaja.
Lijek nije indiciran za prevenciju maničnih i depresivnih epizoda.
Kontraindikacije:Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka, uključujući nedostatak laktaze, malapsorpciju glukoze-galaktoze i netoleranciju na galaktozu.
Kombinovana upotreba sa inhibitorima citokroma P450, kao što su azolni antifungici i nefazodon, kao i inhibitori proteaze (videti odeljak „Interakcije sa drugim lekovima“).
Iako su efikasnost i sigurnost kvetiapina kod djece i adolescenata u dobi od 10-17 godina proučavane u kliničkim studijama, primjena kvetiapina kod pacijenata mlađih od 18 godina nije indicirana.
Pažljivo:Kod pacijenata sa kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim bolestima ili drugim stanjima koja predisponiraju arterijsku hipotenziju, poodmakloj dobi, zatajenju jetre ili napadima u anamnezi.
Trudnoća i dojenje:Sigurnost i djelotvornost kvetiapina kod trudnica nisu utvrđene. Stoga se može koristiti tokom trudnoće samo ako očekivana korist za ženu opravdava potencijalni rizik za fetus.
Nije poznat stepen izlučivanja kvetiapina u majčino mlijeko. Ženama treba savjetovati da izbjegavaju dojenje dok uzimaju kvetiapin. Upute za upotrebu i doziranje:Kvetiapin se može koristiti bez obzira na unos hrane.
Odrasli
Liječenje šizofrenije
Kvetiapin se propisuje 2 puta dnevno. Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 50 mg, 2. dan - 100 mg, 3. dan - 200 mg, 4. dan - 300 mg.
Počevši od 4. dana, dozu treba prilagoditi efektivnoj dozi, obično u rasponu od 300 do 450 mg/dan. U zavisnosti od kliničkog efekta i individualne tolerancije pacijenta, doza može varirati od 150 do 750 mg/dan. Maksimalna preporučena dnevna doza je 750 mg.
Liječenje maničnih epizoda kod bipolarnog poremećaja
Kvetiapin se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s lijekovima koji imaju normotimički učinak.Kvetiapin se propisuje 2 puta dnevno. Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 100 mg, 2. dan - 200 mg, 3. dan - 300 mg, 4. dan - 400 mg. Nakon toga, do 6. dana terapije, dnevna doza lijeka može se povećati na 800 mg. Povećanje dnevne doze ne smije prelaziti 200 mg dnevno.
U zavisnosti od kliničkog učinka i individualne tolerancije, doza može varirati od 200 do 800 mg/dan. Tipično, efektivna doza je 400 do 800 mg/dan. Maksimalna preporučena dnevna doza je 800 mg.
Liječenje depresivnih epizoda u strukturi bipolarnog poremećaja
Kvetiapin se propisuje jednom dnevno uveče. Dnevna doza za prva 4 dana terapije je: 1. dan - 50 mg, 2. dan - 100 mg, 3. dan - 200 mg, 4. dan - 300 mg. Preporučena doza je 300 mg/dan. Maksimalna preporučena dnevna doza kvetiapina je 600 mg.Antidepresivni efekat kvetiapina je potvrđen kada se koristi u dozama od 300 i 600 mg/dan. U kratkotrajnoj terapiji, efikasnost kvetiapina je u dozama od 300 i 600 mg/dan. bio uporediv (vidjeti dio "Farmakodinamika").
Starije osobe
Kod starijih pacijenata, početna doza kvetiapina je 25 mg/dan. Dozu treba povećavati dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne efektivna doza, koja će vjerovatno biti manja nego kod mlađih pacijenata.
Pacijenti sa zatajenjem bubrega
Nije potrebno prilagođavanje doze.
Pacijenti sa zatajenjem jetre
Kvetiapin se u velikoj mjeri metabolizira u jetri. Stoga je potreban oprez pri primjeni kvetiapina kod pacijenata sa zatajenjem jetre, posebno na početku terapije. Preporučuje se započeti terapiju kvetiapinom dozom od 25 mg/dan i povećavati dozu dnevno za 25-50 mg dok se ne postigne efikasna doza.
Nuspojave:Most Frequent nuspojave Kvetiapin - pospanost, vrtoglavica, suha usta, blaga astenija, zatvor, tahikardija, ortostatska hipotenzija i dispepsija.
Uzimanje kvetiapina, kao i drugih antipsihotika, može biti praćeno povećanjem tjelesne težine, nesvjesticom, razvojem malignog neuroleptičkog sindroma, leukopenijom, neutropenijom i perifernim edemom.
Frekvencija neželjene reakcije daje se u obliku sljedeće gradacije: vrlo često (≥ 1/10); često (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) , neodređena frekvencija.
| Vrlo često (≥ 1/10) | |
| vrtoglavica 4, pospanost 2, glavobolja |
|
| suva usta |
|
| Uobičajeni poremećaji: | sindrom ustezanja 1.10 |
| povećane koncentracije triglicerida 11, ukupnog holesterola (uglavnom holesterola lipoproteina niske gustine - LDL) 12 |
|
| Često (≥ 1/100,< 1/10) | |
| leukopenija 1 |
|
| Iz centralnog nervnog sistema: | dizartrija, neobični i noćni snovi, nesvjestica 4, ekstrapiramidni simptomi 1,13 |
| Iz kardiovaskularnog sistema: | tahikardija 4, ortostatska hipotenzija 4 |
| Sa strane organa vida: | zamagljen vid |
| Iz respiratornog sistema: | rinitis |
| Iz gastrointestinalnog trakta: | konstipacija, dispepsija |
| Uobičajeni poremećaji: | blaga astenija, periferni edem |
| Promjene laboratorijskih i instrumentalnih parametara: | debljanje 9, povećana aktivnost jetrenih transaminaza( ACT, ALT) 3, smanjen broj neutrofila, hiperglikemija 7 |
| Manje često (≥ 1/1000,< 1/100) | |
| Iz krvnog sistema: | eozinofilija |
| Od imunološkog sistema: | reakcije preosjetljivosti |
| Iz centralnog nervnog sistema: | napadi 1, sindrom nemirnih nogu |
| Iz gastrointestinalnog trakta: | disfagija 8 |
| Promjene laboratorijskih i instrumentalnih parametara: | povećana aktivnost kreatin fosfokinaze koja nije povezana s neuroleptičkim malignim sindromom, trombocitopenijom 14 |
| Rijetko (≥ 1/10000, < 1/1000) | |
| Iz gastrointestinalnog trakta: | žutica 6 |
| Iz reproduktivnog sistema: | prijapizam |
| Uobičajeni poremećaji: | maligni neuroleptički sindrom 1 |
| Promjene laboratorijskih i instrumentalnih parametara: | povećana aktivnost kreatin fosfokinaze |
| Vrlo rijetko (<1/10000) | |
| Od imunološkog sistema | anafilaktičke reakcije 6 |
| Metabolički poremećaji: | dijabetes melitus 1,5,6 |
| Iz centralnog nervnog sistema: | tardivna diskinizija 6 |
| Iz gastrointestinalnog trakta: | hepatitis 6 |
| Za kožu i potkožno tkivo: | angioedem 6, Stevens-Johnsonov sindrom 6 |
| Neodređena frekvencija | |
| Iz hematopoetskog sistema: | neutropenija 1 |
1. Pogledajte odjeljak "Posebne upute"
2. Pospanost se obično javlja unutar prve 2 sedmice nakon početka terapije i obično nestaje uz nastavak primjene kvetiapina.
3. Moguće asimptomatsko povećanje aktivnosti ACT Serumski ALT i GGT su obično reverzibilni uz nastavak upotrebe kvetiapina.
4. Kao i drugi antipsihotici i α1-blokatori, često uzrokuje ortostatsku hipotenziju, koju prati vrtoglavica, tahikardija, au nekim slučajevima i nesvjestica, posebno na početku terapije (vidjeti dio „Posebna uputstva“).
5. Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi dekompenzacije dijabetes melitusa.
6. Učestalost ovog neželjenog efekta procijenjena je na osnovu rezultata postmarketinškog nadzora.
7. Povećana koncentracija glukoze u krvi natašte ≥126 mg/dL (≥7,0 mmol/L) ili postprandijalna glukoza u krvi ≥200 mg/dL (≥11,1 mmol/L) barem jednom.
8. Veća incidencija disfagije kod kvetiapina u odnosu na placebo zabilježena je samo kod pacijenata sa depresijom u strukturi bipolarnog poremećaja.
9. Uglavnom se javlja na početku terapije.
10. Prilikom proučavanja sindroma ustezanja u kratkoročnim placebom kontrolisanim kliničkim ispitivanjima monoterapije kvetiapinom, uočeni su sledeći simptomi: nesanica, mučnina, glavobolja, dijareja, povraćanje, vrtoglavica i razdražljivost. Učestalost simptoma ustezanja značajno se smanjila 1 tjedan nakon prestanka uzimanja lijeka.
11. Povećana koncentracija triglicerida ≥200 mg/dL (≥2,258 mmol/L) kod pacijenata ≥18 godina ili ≥150 mg/dL (≥1,694 mmol/L) kod pacijenata<18 лет, хотя бы при однократном определении.
12. Povećana koncentracija ukupnog holesterola ≥240 mg/dL (≥6,2064 mmol/L) kod pacijenata ≥18 godina ili ≥200 mg/dL (≥5,172 mmol/L) kod pacijenata< 18 лет, хотя бы при однократном определении.
14. Smanjenje broja trombocita ≤100 x 10 9 /l, barem uz jedno određivanje.
Produženje QT intervala, ventrikularna aritmija, iznenadna smrt, srčani zastoj i torsade de pointes (TdP) smatraju se štetnim efektima antipsihotika.
Incidencija EPS-a u kratkoročnim kliničkim ispitivanjima kod shizofrenije i manije kod bipolarnog poremećaja bila je uporediva u grupama koje su primale kvetiapin i placebo (pacijenata sa shizofrenijom: 7,8% u grupi kvetiapina i 8,0% u grupi koja je primala placebo; manija kod bipolarnog poremećaja: 11 2% u grupi koja je primala kvetiapin i 11,4% u placebo grupi).
Učestalost EPS-a u kratkoročnim kliničkim ispitivanjima depresije u strukturi bipolarnog poremećaja u grupi koja je primala kvetiapin bila je 8,9%, u placebo grupi - 3,8%. Istovremeno, učestalost pojedinačnih simptoma EPS-a (kao što su akatizija, ekstrapiramidni poremećaji, tremor, diskinezija, distonija, anksioznost, nevoljne mišićne kontrakcije, psihomotorna agitacija i rigidnost mišića) obično je bila niska i nije prelazila 4% u svakom od terapeutske grupe. U dugotrajnim kliničkim studijama kvetiapina kod šizofrenije i bipolarnog poremećaja, incidencija EPS-a bila je uporediva u grupama koje su primale kvetiapin i placebo.
Tokom terapije kvetiapinom, može se primijetiti blago dozno-zavisno smanjenje nivoa tiroidnih hormona, posebno ukupnog tiroksina (T4) i slobodnog T4. Maksimalno smanjenje ukupnog i slobodnog T4 zabilježeno je u 2. i 4. sedmici terapije kvetiapinom, bez daljeg smanjenja koncentracije hormona tokom dugotrajnog liječenja. U gotovo svim slučajevima, koncentracija ukupnog i slobodnog T4 se vratila na početne razine nakon prestanka terapije kvetiapinom, bez obzira na trajanje liječenja. Lagano smanjenje ukupnog trijodtironina (T 3 ) i obrnutog T 3 opaženo je samo pri primjeni visokih doza. Nivo tiroksin-vezujućeg globulina (TBG) ostao je nepromijenjen, a nije uočeno povećanje nivoa tireostimulirajućeg hormona (TSH).
predoziranje:Prijavljen je smrtni slučaj sa 13,6 g kvetiapina kod pacijenta koji je učestvovao u kliničkom ispitivanju, a smrt je prijavljena sa 6 g kvetiapina u postmarketinškoj studiji. Istovremeno je opisan slučaj uzimanja kvetiapina u dozi većoj od 30 g bez smrti.
Postoje izvještaji o izuzetno rijetkim slučajevima predoziranja kvetiapinom, što je dovelo do povećanja QT C intervala, smrti ili kome.
Kod pacijenata sa istorijom teške kardiovaskularne bolesti, rizik od nuspojava usled predoziranja može se povećati (videti odeljak „Posebna uputstva“).
Simptomi uočeni kod predoziranja uglavnom su posljedica povećanja poznatih farmakoloških učinaka lijeka, kao što su pospanost i sedacija, tahikardija i sniženi krvni tlak. Ne postoje specifični antidoti za kvetiapin. U slučajevima teške intoksikacije treba biti svjestan mogućnosti predoziranja nekoliko lijekova. Preporučuje se poduzimanje mjera usmjerenih na održavanje respiratorne i kardiovaskularne funkcije, osiguravanje adekvatne oksigenacije i ventilacije. Ispiranje želuca (nakon intubacije ako je pacijent bez svijesti) i primjena aktivnog uglja i laksativa mogu pomoći u uklanjanju neapsorbiranog kvetiapina, ali djelotvornost ovih mjera nije proučavana.
Pažljivo medicinsko praćenje treba nastaviti sve dok se stanje pacijenta ne poboljša. interakcija:Potreban je oprez kada se kvetiapin koristi u kombinaciji sa drugim lekovima koji utiču na centralni nervni sistem, kao i sa alkoholom.
Izoenzim citokroma P450 (CYP)3A4 je glavni izoenzim odgovoran za metabolizam kvetiapina, koji se odvija kroz sistem citokroma P450. Kada je proučavano na zdravih dobrovoljaca, istodobna primjena kvetiapina (u dozi od 25 mg) s ketokonazolom, inhibitorom CYP3A4, dovela je do povećanja površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) kvetiapina za 5-8 puta. .
Stoga je istovremena primjena kvetiapina i inhibitora citokroma CYP 3A 4 kontraindikovana. Takođe se ne preporučuje uzimanje sa sokom od grejpfruta.
U farmakokinetičkoj studiji, primjena kvetiapina u različitim dozama prije ili istovremeno s karbamazepinom rezultirala je značajnim povećanjem klirensa kvetiapina i, shodno tome, smanjenjem AUC-a u prosjeku za 13%, u poređenju sa kvetiapinom bez karbamazepina. Kod nekih pacijenata, smanjenje AUC-a bilo je još izraženije. Ova interakcija je praćena smanjenjem koncentracije kvetiapina u plazmi i može smanjiti efikasnost terapije kvetiapinom. Istodobna primjena kvetiapina sa fenitoinom, još jednim induktorom mikrozomalnog sistema jetre, bila je praćena još izraženijim (otprilike 450%) povećanjem klirensa kvetiapina. Propisivanje kvetiapina pacijentima koji primaju induktore jetrenih enzima moguće je samo ako očekivana korist od terapije kvetiapinom nadmašuje rizik povezan s prekidom uzimanja lijeka induktora jetrenih enzima. Promjena doze lijekova koji induciraju mikrosomalne enzime treba biti postupna. Ako je potrebno, mogu se zamijeniti lijekovima koji ne induciraju mikrosomalne enzime (na primjer lijekovi valproične kiseline).
Farmakokinetika kvetiapina nije se značajno promijenila kada se istovremeno primjenjuje s antidepresivom imipraminom (inhibitor CYP2D6) ili fluoksetinom (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6).
Farmakokinetika kvetiapina se ne mijenja značajno kada se primjenjuje istovremeno s antipsihoticima risperidonom ili haloperidolom. Međutim, istovremena primjena kvetiapina i tioridazina rezultirala je povećanjem klirensa kvetiapina za približno 70%.
Farmakokinetika kvetiapina se ne mijenja značajno uz istovremenu primjenu cimetidina.
Uz jednokratnu dozu od 2 mg lorazepama uz uzimanje kvetiapina u dozi od 250 mg 2 puta dnevno, klirens lorazepama se smanjuje za približno 20%.
Farmakokinetika preparata litijuma se ne mijenja istovremenom primjenom kvetiapina.
Nije bilo klinički značajnih promjena u farmakokinetici valproične kiseline i kvetiapina kada su se primjenjivali zajedno sa semis natrijum valproatom i kvetiapinom.
Farmakokinetičke studije koje su ispitivale interakciju kvetiapina s lijekovima koji se koriste za kardiovaskularne bolesti nisu provedene.
Potreban je oprez kada se kvetiapin koristi u kombinaciji s lijekovima koji mogu uzrokovati poremećaj ravnoteže elektrolita i produljenje QTc intervala.
Kvetiapin nije izazvao indukciju sistema jetrenih enzima uključenih u metabolizam fenazona.
Specialne instrukcije:Pospanost
Tokom terapije kvetiapinom može doći do pospanosti i povezanih simptoma, kao što je sedacija (vidjeti dio „Neželjena dejstva“). U kliničkim studijama koje su uključivale pacijente s depresijom kao dijelom bipolarnog poremećaja, somnolencija se tipično razvijala tokom prva tri dana terapije. Ozbiljnost ove nuspojave je općenito bila mala ili umjerena. Ako se razvije teška pospanost, pacijentima s depresijom kao dijelom bipolarnog poremećaja mogu biti potrebne češće posjete liječniku 2 sedmice nakon pojave pospanosti ili dok se simptomi ne poboljšaju. U nekim slučajevima može biti potrebno prekinuti terapiju kvetiapinom.
Pacijenti sa kardiovaskularnim oboljenjima
Potreban je oprez kada se kvetiapin propisuje pacijentima sa kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim oboljenjima i drugim stanjima koja predisponiraju hipotenziju. Tokom terapije kvetiapinom može doći do ortostatske hipotenzije, posebno tokom titracije doze na početku terapije. Ako dođe do ortostatske hipotenzije, možda će biti potrebno smanjenje doze ili sporija titracija.
Napadi
Nije bilo razlika u učestalosti napadaja između pacijenata koji su liječeni sa ili placebom. Međutim, kao i kod drugih antipsihotika, preporučuje se oprez pri liječenju pacijenata sa anamnezom napadaja (vidjeti dio „Neželjena dejstva“).
Ekstrapiramidni simptomi
Došlo je do povećanja incidencije EPS-a kod odraslih pacijenata sa depresijom u strukturi bipolarnog poremećaja kada su uzimali kvetiapin za depresivne epizode u poređenju sa placebom (videti odeljak „Neželjeni efekti“).
Tardivna diskinezija
Ako se razviju simptomi tardivne diskinezije, preporučuje se smanjenje doze lijeka ili postupno ukidanje (vidjeti dio "Neželjena dejstva").
Neuroleptički maligni sindrom
Tijekom uzimanja antipsihotika, uključujući kvetiapin, može se razviti maligni neuroleptički sindrom (vidjeti dio „Neželjena dejstva“). Kliničke manifestacije sindroma uključuju hipertermiju, izmijenjen mentalni status, rigidnost mišića, labilnost autonomnog nervnog sistema i povećanu aktivnost kreatin fosfokinaze. U takvim slučajevima potrebno je otkazati i provesti odgovarajuće liječenje.
Teška neutropenija
U kliničkim studijama kvetiapina, slučajevi teške neutropenije (broj neutrofila<0,5 х 10 9 /л), большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии Кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов < 1,0 х 10 9 /л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать уровень нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 х 10 9 /л).
Interakcija s drugim lijekovima
Također pogledajte odjeljak „Interakcije s drugim lijekovima“. Upotreba kvetiapina u kombinaciji sa jakim induktorima sistema jetrenih enzima, kao što su i, pomaže u smanjenju koncentracije kvetiapina u plazmi i može smanjiti efikasnost terapije kvetiapinom.
Propisivanje kvetiapina pacijentima koji primaju induktore jetrenih enzima moguće je samo ako očekivana korist od terapije kvetiapinom nadmašuje rizik povezan s prekidom uzimanja lijeka induktora jetrenih enzima. Promjena doze lijekova koji induciraju mikrosomalne enzime treba biti postupna. Ako je potrebno, mogu se zamijeniti lijekovima koji ne induciraju mikrosomalne enzime (na primjer lijekovi valproične kiseline).
Hiperglikemija
Za vrijeme uzimanja kvetiapina, hiperglikemija ili egzacerbacija dijabetes melitusa mogu se razviti kod pacijenata koji imaju dijabetes melitus u anamnezi. Preporučuje se kliničko praćenje pacijenata sa šećernom bolešću i pacijenata sa faktorima rizika za razvoj dijabetes melitusa (videti odeljak „Neželjena dejstva“).
Nivoi lipida
Za vrijeme uzimanja kvetiapina može doći do povećanja koncentracije triglicerida i kolesterola (vidjeti dio "Neželjena dejstva").
QT produženje
Nije bilo veze između uzimanja kvetiapina i upornog povećanja apsolutne vrijednosti QT intervala. Međutim, uočeno je produženje QT intervala kod predoziranja lijekom (vidjeti dio „Predoziranje“). Treba biti oprezan pri propisivanju kvetiapina, kao i kod drugih antipsihotika, pacijentima sa kardiovaskularnim oboljenjima i anamnezom produženja QT intervala. Također je potreban oprez pri propisivanju kvetiapina istovremeno s lijekovima koji produžavaju QT interval, drugim antipsihoticima, posebno kod starijih osoba, pacijenata s kongenitalnim dugotrajnim QT sindromom, hroničnom srčanom insuficijencijom, hipertrofijom miokarda, hipokalemijom ili hipomagnezemijom (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima ").
Akutne reakcije povezane s ukidanjem lijeka
Ako se kvetiapin naglo prekine, mogu se javiti sljedeće akutne reakcije (sindrom ustezanja): mučnina, povraćanje, nesanica, glavobolja, vrtoglavica i razdražljivost. Stoga se preporučuje postupno ukidanje lijeka tijekom najmanje jedne ili dvije sedmice.
Stariji pacijenti sa demencijom
Kvetiapin nije indiciran za liječenje psihoza povezanih s demencijom. Neki atipični antipsihotici u randomiziranim placebom kontroliranim studijama povećali su rizik od cerebrovaskularnih komplikacija za otprilike 3 puta kod pacijenata s demencijom. Mehanizam za ovaj povećani rizik nije proučavan. Sličan rizik od povećane incidencije cerebrovaskularnih komplikacija ne može se isključiti za druge antipsihotike ili druge grupe pacijenata. treba oprezno primjenjivati kod pacijenata s rizikom od moždanog udara.
Analiza upotrebe atipičnih antipsihotika u liječenju psihoza povezanih s demencijom kod starijih pacijenata pokazala je povećanu stopu mortaliteta u grupi pacijenata koji su primali lijekove ove grupe u odnosu na placebo grupu. Osim toga, dvije 10-nedjeljne placebom kontrolirane studije kvetiapina u sličnoj grupi pacijenata (n = 710; srednja starost: 83 godine; starosni raspon: 56-99 godina) pokazale su da je stopa smrtnosti u grupi pacijenata koji su uzimali kvetiapin bio je 5,5%, au placebo grupi 3,2%. Uzroci smrti uočeni kod ovih pacijenata bili su u skladu s onima koji se očekuju za ovu populaciju. Nije utvrđena uzročna veza između liječenja kvetiapinom i rizika od povećanog mortaliteta kod starijih pacijenata s demencijom.
Samoubistvo/suicidalne ideje ili kliničko pogoršanje
Depresija je povezana sa povećanim rizikom od suicidalnih ideja, samopovređivanja i samoubistva (događaji povezani sa samoubistvom). Ovaj rizik traje sve dok ne dođe do značajne remisije. Budući da može proći nekoliko sedmica ili više da se stanje pacijenta poboljša od početka liječenja, pacijenti bi trebali biti pod strogim medicinskim nadzorom dok ne dođe do poboljšanja. Prema općeprihvaćenom kliničkom iskustvu, rizik od samoubistva može se povećati u ranim fazama remisije.
Drugi mentalni poremećaji za koje je propisana ED također su povezani s povećanim rizikom od samoubilačkih događaja. Osim toga, takva stanja mogu biti komorbidna s depresivnom epizodom. Stoga, mjere opreza koje se koriste pri liječenju pacijenata s depresivnom epizodom također treba poduzeti kada se liječe pacijenti s drugim mentalnim poremećajima.
Pacijenti sa istorijom suicidalnih događaja, kao i pacijenti koji jasno izražavaju suicidalne misli prije početka terapije, imaju povećan rizik od suicidalnih namjera i pokušaja samoubistva i treba ih pažljivo pratiti tokom liječenja. FDA meta-analiza placebom kontrolisanih ispitivanja antidepresiva, sumirajući podatke od približno 4.400 djece i adolescenata i 7.700 odraslih pacijenata s mentalnim poremećajima, otkrila je povećani rizik od suicidalnog ponašanja s antidepresivima u usporedbi s placebom kod djece, adolescenata i odraslih pacijenata ispod 25 godina starosti. Ova meta-analiza ne uključuje studije u kojima je korištena (vidjeti dio „Farmakodinamika“).
U kratkoročnim, placebom kontrolisanim studijama u svim indikacijama i svim starosnim grupama, incidencija samoubilačkih događaja bila je 0,9% i za kvetiapin (61/6270) i za placebo (27/3047).
U ovim studijama kod pacijenata sa šizofrenijom, rizik od događaja povezanih sa samoubistvom bio je 1,4% (3/212) za kvetiapin i 1,6% (1/62) za placebo kod pacijenata u dobi od 18 do 24 godine; 0,8% (13/1663) za kvetiapin i 1,1% (5/463) za placebo kod pacijenata starijih od 25 godina; 1,4% (2/147) za kvetiapin i 1,3% (1/75) za placebo kod pacijenata mlađih od 18 godina.
Kod pacijenata sa maničnim bipolarnim poremećajem, rizik od događaja povezanih sa samoubistvom bio je 0% (0/67) za kvetiapin i 0% (1/57) za placebo kod pacijenata u dobi od 18 do 24 godine; 1,2% (6/496) za kvetiapin i 1,2% (6/503) za placebo kod pacijenata starijih od 25 godina; 1,0% (2/193) za kvetiapin i 0% (0/90) za placebo kod pacijenata mlađih od 18 godina (videti odeljak „Posebna uputstva”).
Kod pacijenata sa depresivnim bipolarnim poremećajem, rizik od događaja povezanih sa samoubistvom bio je 3,0% (7/233) za kvetiapin i 0% (0/120) za placebo kod pacijenata starosti 18-24 godine; 1,8% (19/1616) za kvetiapin i 1,8% (11/622) za placebo kod pacijenata starijih od 25 godina. Nisu provedene studije kod pacijenata s depresijom zbog bipolarnog poremećaja mlađih od 18 godina.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. sri i krzno.:Kvetiapin može uzrokovati pospanost, stoga se pacijentima tokom liječenja ne preporučuje rad s opasnim mehanizmima, uključujući vožnju.
Oblik/doziranje:Filmom obložene tablete, 25 mg, 100 mg i 200 mg.
Paket:10 ili 30 tableta u blister pakovanju.
30, 60 ili 90 tableta po polimernoj tegli ili polimernoj boci. Svaka staklenka ili bočica, 3, 6, 9 blister pakovanja od 10 tableta ili 1, 2, 3 blister pakovanja od 30 tableta, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsku kutiju.
Uslovi skladištenja:Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja: Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju. Uslovi izdavanja iz apoteka: Na recept Matični broj: LP-002334 Datum registracije: 18.12.2013 / 21.09.2016 Datum isteka: 18.12.2018 Vlasnik potvrde o registraciji:NORTH STAR, NAO Rusija Proizvođač: Predstavništvo: NORTH STAR JSC Rusija Datum ažuriranja informacija: 27.12.2017 Ilustrovana uputstvalatinski naziv: Kvetiapin
ATX kod: N05AH04
Aktivna supstanca: Kvetiapin
Proizvođač: sjeverna zvijezda (RF)
Izdavanje iz apoteke: na recept
Uslovi skladištenja: na t° do 25°C
Rok trajanja: 3 godine
Kvetiapin je tableta s neuroleptičkim učinkom za liječenje shizofrenije, eliminiranje maničnih i depresivnih epizoda na pozadini bipolarnog poremećaja.
Sastav, doziranje i oblik oslobađanja
Kvetiapin SZ se proizvodi u obliku tableta sa različitim sadržajem aktivne supstance.
- 25 mg kvetiapina (u obliku fumarata)
- Jezgro: CMB, laktoza (u obliku monohidrata), povidon, kroskameloza Na, E 572
- Oklop: Opadry II (djelimično hidrolizovani polivinil alkohol, makrogol, talk, E 171, E 172).
Tablete ispod ljuske, boje od žućkaste do peščane. Dostupan u okruglim, konveksnim sa obe strane. Jezgro je bijelo ili gotovo bijelo. Pakovane su u blister pakovanja od 10 komada ili 30, 60, 90 tableta u tegle od polimernog materijala. U kartonskom pakovanju - 3, 6 ili 9 pakovanja ili 1 staklenka, opis i uputstva.
- 100 mg kvetiapina
- Jezgro: CMC, laktoza, povidon, primeloza, E 572
- Oklop: Opadry II (djelimično hidrolizovani polivinil alkohol, makrogol, talk, E 171, aluminijumski lakovi (na bazi E 132, E 104, E 110).
Tablete su okrugle, obilne sa obe strane, u žutoj prevlaci. Jezgro je bijelo ili gotovo bijelo. Pakovano po 10 i 30 komada u ćelijskom pakovanju ili u 30/60/90 komada. u polimernim teglama. U pakovanju od debelog kartona - 30, 60 ili 90 tableta. u blister pakovanju ili teglama, uputstvo za upotrebu.
- 200 mg kvetiapina
- Jezgro: CMB, laktoza monohidrat, povidon, E 171, kroskarmeloza natrijum
- Oklop: Opadry II (djelimično hidrolizovani polivinil alkohol, makrogol, talk, E 171, sojin lecitin, aluminijumski lakovi (na bazi E 122 i Ponceau 4R).
Pilule su okrugle, ružičaste obložene, sa bijelim ili gotovo bijelim jezgrom. Pakovane su po 10 i 30 komada u blister pakovanju ili 30 komada u plastične tegle.
Ljekovita svojstva
Lijek sa antipsihotičnim (neuroleptičkim) djelovanjem. Glavna komponenta, kvetiapin, je derivat dibenzotiazepina, što objašnjava njegova svojstva. Supstanca ima veću sličnost sa serotoninskim receptorima u odnosu na dopaminske receptore. Vjeruje se da ova kombinacija leži u osnovi antipsihotičkog učinka lijeka i da je manje vjerovatno da će uzrokovati ekstrapiramidne simptome.
Osim toga, supstanca ima visok afinitet za histaminske alfa1 receptore i manje izražen afinitet za alfa2 receptore.
Prema rezultatima istraživanja, učinak kventiapina na receptore osjetljive na njega traje oko 12 sati.
Nakon uzimanja tablete, tvar se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Ishrana nema uticaja na njegovu bioraspoloživost i sposobnost vezivanja za receptore.
Intenzivno se metaboliše u jetri, uglavnom preko izoenzima CYP3A4. Njegovi derivati, koji se nalaze u plazmi, nemaju jak farmakološki efekat.
Poluživot iz organizma traje oko 7 sati. Glavni dio metabolita (73%) izlučuje se bubrezima, a ostatak crijevima.
Način primjene
Prosječna cijena: (60 stolova) – 1856 rubalja.
Sve tablete Quetiapine SZ uzimaju se u bilo koje vrijeme, bez obzira na obroke.
Terapija za šizofreniju
Uzmite lijek dva puta dnevno. Na početku kursa (prva 4 dana) utvrđuje se minimalna doza, nakon čega se povećava svaki dan: 50 mg – 100 mg – 200 mg – 300 mg. Od četvrtog dana se prilagođava količina leka dok se ne odredi najefikasnija i zatim se uzima tokom kursa. Ovisno o reakciji tijela i rezultatu liječenja, dnevna doza može varirati od 150 do 750 mg. Treba imati na umu da je najveća dozvoljena dnevna količina 750 mg.
Liječenje maničnih epizoda kod bipolarnih poremećaja
Tablete se mogu propisati kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Lijek se uzima dva puta dnevno. Tečaj počinje najnižom dnevnom dozom, a zatim se tijekom 4 dana količina lijekova povećava svaki dan prema shemi: prvog dana trebate popiti 1 tabletu. Kvetiapin 100 mg, a zatim povećavajte dozu svaki dan za jednu tabletu prema shemi: 200 mg - 300 mg - 400 mg. Nakon toga se provodi analiza odgovora tijela na liječenje i, ako je potrebno, prilagođava se dnevna količina lijeka. Do šestog dana liječenja doza može doseći i do 800 mg.
U liječenju depresivnih epizoda povezanih s bipolarnim poremećajem
Tablete se uzimaju jednom dnevno. U prva 4 dana lijek se daje po sljedećem režimu: 50 mg – 100 mg – 200 mg – 300 mg. Nakon toga se analizira odgovor organizma i efikasnost terapije, a po potrebi se nastavlja odabir optimalne doze. Najviša HF je 600 mg.
Stariji (65+) pacijenti
Na početku kursa - 1 tableta dnevno kvetiapina 25 mg, nakon čega se doza postepeno povećava za 25-50 mg, dovodeći je do najefikasnije.
Pacijenti sa zatajenjem jetre i/ili bubrega
Bolesnicima s oštećenjem bubrega nije potrebna posebna korekcija lijeka. Za osobe s oštećenom funkcijom jetre, dnevna doza se odabire najpažljivije, jer se metabolizam aktivne tvari lijeka odvija u jetri. Na početku liječenja daje se 25 mg/dan, doza se postepeno povećava za 25-50 mg/dan.
Tokom trudnoće i dojenja
Prema uputama za upotrebu, primjena kvetiapina tijekom trudnoće i trudnoće je krajnje nepoželjna. Liječenje lijekom dopušteno je samo u vrlo ozbiljnim slučajevima, kada je nemoguće odabrati analoge za Quetiapin, a njegove koristi za majku su očigledne.
Prilikom propisivanja lijekova, žena mora upozoriti ljekara na postojeću ili planiranu trudnoću. Posebne studije o sigurnosti i efektima lijeka na tok gestacije i razvoj fetusa nisu provedene. Stoga se pacijentu preporučuje da odvagne ravnotežu između prednosti kvetiapina i njegove potencijalne opasnosti za razvoj djeteta.
Prema kliničkim zapažanjima, kod novorođenčadi čije su majke liječene kvetiapinom tokom trudnoće uočene su reakcije neonatalne apstinencije ili odvikavanja od lijeka. Osim toga, zabilježene su i odgođene reakcije kod novorođenčadi u vidu hipertenzije, nervne uznemirenosti, pospanosti, respiratornog distresa i refleksa sisanja, što je negativno uticalo na njihov razvoj nakon rođenja.
Žene koje doje moraju uzeti u obzir rizik od neželjenih reakcija za dijete, jer još nije utvrđeno koliko se lijeka izlučuje u majčino mlijeko. Bolje je odbiti dojenje tokom terapije.
Kontraindikacije i mjere opreza
Prosječna cijena: (60 rub.) – 652 rub.
Lijek kvetiapin se ne smije koristiti ako postoji preosjetljivost na barem jednu od komponenti koje sadrži.
Pospanost
Najčešće se razvija prvog dana terapije i manifestira se u blagom ili umjerenom obliku. Kod teške pospanosti potrebni su češći pregledi kod ljekara dok se stanje ne normalizuje. Kod nekih pacijenata, lijek se može prekinuti.
Patologije kardiovaskularnog sistema
Ako se razvije ortostatska hipotenzija, doza kvetiapina se može smanjiti ili se interval između povećanja doze može produžiti.
Ekstrapiramidni simptomi
Postoje dokazi da lijekovi povećavaju pojavu patologije kod pacijenata s depresijom i bipolarnim poremećajem.
Razvoj tardivne diskinezije
Kada se dijagnosticira patologija, doza lijeka se smanjuje ili postupno povlači.
Maligni NS se manifestuje groznicom, promenama svesti, slabošću mišića, promenama raspoloženja i autonomnim NS. Lijek se ukida i pacijentu se propisuje terapija za uklanjanje patologije.
Neutropenija
Uglavnom se manifestuje nakon nekoliko mjeseci terapije. U zavisnosti od nivoa neutrofila, kvetiapin se prekida ili se terapija nastavlja.
Interakcije lijekova
Zbog sposobnosti kvetiapina da suzbije centralni nervni sistem, tokom lečenja potrebno je voditi računa o mogućim negativnim posledicama uzimanja sa drugim lekovima koji takođe utiču na njegovo funkcionisanje.
- Etanol pojačava dejstvo kvetiapina, stoga tokom terapije treba izbegavati kombinaciju sa alkoholom ili lekovima koji sadrže alkohol.
- S obzirom na to da se kvetiapin metabolizira putem citokroma P450 (CYP) 3A4, ne treba ga uzimati istovremeno s lijekovima koji su inhibitori enzima. Takođe se preporučuje suzdržanje od konzumacije grejpfruta tokom čitavog perioda terapije.
- Kada se kvetiapin kombinira s induktorima jetrenih enzima (na primjer, karbamazepinom), njegov sadržaj u plazmi se smanjuje, što može negativno utjecati na učinak liječenja. Isti efekat se primećuje kada se kombinuje sa fenitoinom. Istovremena terapija je moguća samo ako je korist od kvetiapina veća od rizika nakon prestanka uzimanja induktora citokroma. Kada se fenitoin zamjenjuje neinduktorom, koristi se postupna shema ukidanja.
- Klirens kvetiapina se povećava u kombinaciji s tioridozinom.
- Nije bilo studija o karakteristikama kombinovanja kvetiapina sa lekovima za lečenje KVS. Ako je potrebna istovremena primjena, potrebno je stalno praćenje stanja pacijenta.
- Potreban je oprez kada se kurs kombinuje sa lekovima koji utiču na nivo elektrolita ili povećavaju QT interval.
- Kvetiapin je antagonist levodopi i agonist je dopamina.
- Supstanca ne utječe na stvaranje enzima u jetri uključenih u metaboličke transformacije antipirina.
- Specifičnosti interakcije kvetiapina s biljnim lijekovima nisu utvrđene.
Nuspojave
Uzimanje kvetiapina može biti praćeno negativnim odgovorima organa i unutrašnjih sistema. Nuspojave se javljaju s različitom učestalošću i intenzitetom. Obično se pacijenti žale na pospanost, suha usta, glavobolje, vrtoglavicu, simptome ustezanja, povišeni kolesterol, TG u krvi, debljanje, ekstrapiramidalne manifestacije.
- Cirkulatorni sistem: smanjen hemoglobin, neutrofili, povećani eozinofili, leukopenija, trombocitopenija, anemija, agranulocitoza
- Imuni sistem: individualne reakcije, vrlo rijetko - anafilaksija
- Endokrini sistem: hiperprolaktinemija, insuficijencija štitne žlijezde
- Metabolički procesi: povišen nivo TG u serumu, nivo LDL holesterola, povećan apetit, povećana telesna težina (uglavnom u prvim nedeljama kursa), visoki nivoi glukoze, hiponatremija, egzacerbacija dijabetesa
- Psiha: noćne more ili neobični snovi, samoubilačka raspoloženja i ponašanje (javljaju se tokom terapije ili neposredno nakon povlačenja), pričanje u snu, manifestacije somnambulizma, depresija nakon uzimanja kvetiapina
- NS: vrtoglavica, dnevna pospanost (javlja se na početku terapije, obično prolazi sama od sebe kako se kurs nastavlja), glavobolje, ekstrapiramidalne manifestacije, poremećaj govora, konvulzivna stanja, sindrom nemirnih nogu, gubitak svijesti
- CVS: tahikardija, palpitacije, ortostatska hipotenzija, produženje QT intervala, bradikardija, ortostatska hipotenzija, venska tromboembolija
- Vizuelni organi: zamagljen vid, bol
- Genitourinarni sistem: slabo mokrenje, seksualna disfunkcija, disfunkcija cirkulacije, prijapizam, galaktoreja
- Respiratorni sistem: kratak dah, rinitis
- Gastrointestinalni trakt: suva usta, zatvor, otežano varenje, povraćanje (posebno često kod starijih pacijenata), otežano gutanje, pankreatitis
- Koža i potkožno tkivo: osip, angioedem, akutne bulozne lezije kože i sluzokože, multiformni eritem
- Reakcije povezane sa ustezanjem od lijeka (sindrom ustezanja): nesanica, glavobolja, mučnina, dijareja, razdražljivost, bol u trbuhu/donjem dijelu leđa, NMS, oticanje ekstremiteta, povećana razdražljivost, hipotermija.
Predoziranje
Pacijenti sa patologijama srca i krvnih žila su najosjetljiviji na nepovoljna stanja nakon uzimanja predoziranja kvetiapinom. Predoziranje se manifestira u obliku pojačanih nuspojava. Najčešće primećeno:
- Pospanost
- tahikardija
- Umirujući efekat
- Arterijska hipotenzija.
- Produženje QT intervala
- Konvulzije
- Status epilepticus
- Otežano disanje
- Problemi sa mokrenjem
- Blackout
- Uzbuđenje i/ili delirijum.
S obzirom da ne postoji poseban antidot, posljedice predoziranja moraju se otkloniti uzimajući u obzir težinu stanja. Potrebno je poduzeti mjere za čišćenje organizma od ostataka droge (pranje, izazivanje povraćanja), piti aktivni ugalj.
U teškim slučajevima provodi se intenzivna terapija koja uključuje osiguranje prohodnosti dišnih puteva, ventilaciju pluća i mjere za održavanje rada srca i krvnih žila.
Arterijska hipotenzija se eliminiše infuzijom tečnosti i/ili simpatomimeticima.
Analogi
Sinonimi za Quetiapin: Victoel, Quentiax, Ketilept, Quetiap, Seroquel Prolong.
Astrazeneca (Engleska)
Cijena: 25 mg (60 t.) – 1612 rub., (60 t.) – 3015 rub., (60 t.) – 5303 rub.
Lijekovi na bazi kvetiapina za liječenje psihoza i šizofrenije. Režim upotrebe i nuspojave su slični kvetiapinu. Konačna doza se kreće od 150 do 750 mg, ovisno o stanju pacijenta i težini patologije.
Pros:
- Normalizuje mentalno stanje
- Uklanja anksioznost i depresiju
- Poboljšava vitalnost.
Minusi:
- Na početku liječenja - tremor
- Visoka cijena.
Mentalni poremećaji se danas dosta često dijagnosticiraju. Razlozi za njihov razvoj u savremenom svijetu su bezbrojni. Međutim, postoji mnogo lijekova čiji je zadatak suzbijanje takvih patologija. Na primjer, jedan od njih je Quetiapin. Upute za korištenje ovog lijeka veoma je važno pročitati, jer ovo nije jednostavan lijek protiv prehlade.
opšte karakteristike
Dakle, ovaj lijek je antipsihotik i atipični antipsihotik koji se koristi u psihijatriji. Koristi se za organizaciju terapije patologija kao što su šizofrenija, depresija, bipolarni poremećaj i druge.
Lijek djeluje vrlo jednostavno. "Kvetiapin" (uputstva za upotrebu ovog lijeka su obavezno uključena u komplet) ima tendenciju da promijeni aktivnost određenih supstanci koje se nalaze u mozgu. Ovaj proizvod se proizvodi u Rusiji. Međutim, to ne znači da je njegova cijena preniska. Sve ovisi o dozi kupljenog lijeka.
Koje komponente su uključene u lijek, koji oblik oslobađanja postoji?
Dakle, ako vam je propisan kvetiapin, u uputama za upotrebu opisan je njegov sastav na sljedeći način: kvetiapin fumarat (glavni aktivni sastojak) 25-300 mg. Prisutne su i dodatne komponente: hiproloza, kalcijum hidrogen fosfat dihidrat, magnezijum stearat, skrob, primogel. Filmska ovojnica svake tablete sastoji se od talka, glicerina, hipromeloze i srebrne boje.
Tablete su okrugle, konveksne sa obe strane. Plave su boje sa bisernim sjajem. Osim toga, imaju različite doze. Tablete se pakuju u blister pakovanja od 30 ili 60 komada i stavljaju u kartonsku kutiju.
Farmakološko djelovanje lijeka
Da li vam je prepisan kvetiapin? Upute govore o sljedećoj farmakodinamici: glavna komponenta je u stanju da se bori protiv velikog broja receptora, posebno serotoninskih. Osim toga, djeluje antagonistički na histaminske i dopaminske receptore, iako u manjoj mjeri. Odnosno, djelovanje lijeka temelji se na blokiranju određenih receptora u moždanim stanicama i inhibiciji metabolizma u njima.
Apsorpcija proizvoda je optimalna. U isto vrijeme, unos hrane praktično nema utjecaja na bioraspoloživost lijeka. Supstanca se akumulira u jetri, gdje se neutralizira. Izlučivanje se uglavnom vrši putem bubrega (78%) i fecesa (20%). Poluživot iz organizma je otprilike 7 sati. Također treba uzeti u obzir da čišćenje organizma lijekom uvelike ovisi o dobi pacijenta i funkcionalnosti njegove jetre.
Koje indikacije za upotrebu postoje?
Za neke mentalne poremećaje, lekari prepisuju kvetiapin. Upute sadrže sljedeće indikacije za upotrebu:
1. Shizofrenija.
2. Akutne ili hronične psihoze.
3. on je u umjerenoj do teškoj maničnoj fazi (iako tablete ne mogu spriječiti ovo stanje).
4. Depresivno stanje.
5. Ozbiljni poremećaji ponašanja.
6. Demencija kod starijih osoba.
7. Organski moždani sindromi.
Bilo kako bilo, trebalo bi da se posavetujete sa svojim lekarom pre nego što ga uzmete. Osim toga, proizvod se može kupiti samo na recept.
Kontraindikacije za upotrebu
Prilikom propisivanja lijeka "Quetiapin", upute za upotrebu, recenzije i opis lijeka pomoći će vam da shvatite njegovo djelovanje. Važno je upoznati se sa zabranama i ograničenjima pod kojima se lijek ne preporučuje. Postoje sljedeće kontraindikacije:
Previsoka osjetljivost na lijek.
Starost (do 18 godina).
Period rađanja i dojenja.
Istovremena upotreba određenih lijekova: antimikotika, eritromicin.
Onkološke bolesti mliječnih žlijezda i mozga.
Katarakta.
Dehidracija.
Teški sistemski poremećaji u organizmu.
Lijek treba propisivati s oprezom ako pacijent ima srčanu insuficijenciju, arterijsku hipotenziju, pothranjenost srca, zatajenje jetre, anamnezu napadaja i epilepsiju. Osim toga, osobe starije životne dobi i osobe s rizikom od razvoja tromboembolije trebaju biti posebno oprezne pri uzimanju.
Moguće neželjene reakcije
Sada se morate nositi s negativnim reakcijama koje se mogu pojaviti kao rezultat korištenja lijeka "Quetiapin". Upute za upotrebu (tablete se ne mogu započeti ili prekinuti bez dozvole) predviđaju sljedeće moguće neželjene reakcije:
Bol i vrtoglavica, anksioznost, emocionalna praznina, pospanost ili nedostatak sna, povećana razdražljivost i neprijateljstvo, tremor, konvulzije. Osim toga, može se primijetiti i slabljenje funkcija autonomnog nervnog sistema.
Tahikardija, zatajenje srca, bol u grudima.
Mučnina, suha usta, povraćanje, dijareja ili zatvor, bol u trbuhu.
Alergijski rinitis, kožni osip, faringitis.
Smanjenje broja leukocita u krvi, smanjenje koncentracije tiroksina.
Lumbalni bol, problemi s vidom, debljanje, suha koža.
Bol u uhu, slabost mišića.
Infektivna lezija mokraćnog kanala.
Kao što vidite, ovaj lijek može dati mnogo nuspojava, ali ako je njegova efikasnost veća od vjerovatnoće nuspojava, onda liječnik ima pravo propisati lijek.
Doziranje i posebna uputstva za upotrebu
Dakle, ako ste ipak morali kupiti Quetiapin, upute za upotrebu (proizvođač lijeka nalazi se u Rusiji) ukazuju na sljedeće karakteristike doziranja:
Za akutnu ili kroničnu psihozu, kao i šizofreniju, tablete se uzimaju prema sljedećoj shemi: prvi dan - 50 mg, drugi - 100 mg, treći - 200 mg, četvrti - 300 mg. Nadalje, dnevna norma može varirati od 300 do 450 mg, ovisno o ozbiljnosti patologije i učestalosti napada.
Ako pacijent pati od maničnih poremećaja zbog bipolarne bolesti, tada je predviđena sljedeća doza lijeka: prvi dan - 100 mg, drugi - 200 mg, treći - 300 mg, četvrti - 400 mg. Do 6. dana terapije, lekar može povećati dozu na 800 mg dnevno. Dnevno povećanje količine supstance ne bi trebalo da prelazi 200 mg.
Standardna dnevna doza lijeka za pacijente kreće se od 400-800 mg. Posebno treba biti oprezan kod starijih pacijenata i osoba koje pate od zatajenja bubrega ili jetre. Njihova početna doza je 25 mg dnevno. Dnevno povećanje norme je 25-50 mg. U tom slučaju trebate stalno pratiti kako pacijentovo tijelo reagira na liječenje i povećavati dozu.
Postoje i određene funkcije prijema. Na primjer, bolje je uzimati tablete u isto vrijeme. Najčešće se to radi uveče prije jela. Trajanje terapije zavisi od njene efikasnosti, opšteg stanja pacijenta i prisutnosti neželjenih posledica. Nemojte dijeliti ili žvakati tabletu. Morate ga progutati cijelog.
Ako niste uzimali kvetiapin duže od nedelju dana, uputstva za upotrebu (lek je efikasan samo uz stalnu upotrebu) preporučuju da se obratite lekaru. Možda ćete morati ponovo početi s nižom dozom. Ne možete prestati uzimati ovaj lijek bez dozvole.
Ako dođe do predoziranja, što može biti indicirano pospanošću, sniženim krvnim tlakom i nepravilnim srčanim ritmom, pacijentov želudac treba odmah isprati. Nakon toga, da biste spriječili intoksikaciju tijela, morate mu dati nekoliko tableta aktivnog ugljena.
Ako je pacijent u nesvijesti nakon predoziranja, obavezno pozovite hitnu pomoć. Specijalisti, zauzvrat, moraju izvršiti intubaciju dušnika, primijeniti laksative i simptomatsko liječenje.
Imajte na umu da se tijekom primjene lijeka može razviti ortostatska hipotenzija. U tom slučaju, doza tableta mora biti značajno ograničena. Tokom terapije potrebno je prestati sa konzumiranjem alkohola.
Dugotrajno liječenje visokim dozama lijeka moguće je samo ako je prije početka uzimanja tableta izvršena procjena očekivanog pozitivnog rezultata, kao i stepena potencijalnog rizika.
Interakcija s drugim lijekovima
Ovo pitanje je veoma važno, jer je liječenje psihoze i šizofrenije složeno. Posebnu pažnju treba obratiti na interakciju kvetiapina sa drugim lekovima koji utiču na funkcionisanje centralnog nervnog sistema. Mogu imati dodatni sedativni efekat. Ne uzimajte predstavljene tablete sa sokom od grejpfruta.
Neki lijekovi mogu smanjiti djelotvornost kvetiapina, na primjer, karbamazepin, fenitoin. Supstanca kao što je tioridazin može povećati stepen čišćenja lijeka iz tijela do 70%.
Karakteristike skladištenja proizvoda
Ako vam je propisan kvetiapin, upute za upotrebu (analoge ćete razmotriti u nastavku) predviđaju sljedeći rok trajanja proizvoda: 2 godine. Mora se čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti. Preporučljivo je da djeca ne mogu doći do lijeka. Temperatura na kojoj proizvod može zadržati svoja svojstva je 25 stepeni.
Ne stavljajte pakovanje s lijekom blizu izvora topline. Nakon isteka roka trajanja, upotreba proizvoda je strogo zabranjena.
Koji se analozi mogu koristiti?
Treba napomenuti da se cijena predstavljenog lijeka kreće od 250 do 2900 rubalja po pakiranju. Sve zavisi od doze proizvoda. Međutim, neki pacijenti pokušavaju potražiti jeftiniji lijek. Ako vam je propisan kvetiapin, upute za upotrebu (sinonimi za ovaj lijek mogu imati nižu cijenu) predlažu da razmotrite sljedeće opcije:
- "Nantarid."
- "Victoel".
- "Quentiax".
- "Hedonin."
- "Ketilept."
- "Kutipin."
- Seroquel.
- "Kvetitex".
- "Ketiap".
- "Servitel".
- "Lakvel".
Ove analoge karakterizira prisustvo istog glavnog aktivnog sastojka. Međutim, njihova cijena može varirati. Sa ove liste možete odabrati tačno ono što vam je potrebno. Međutim, svakako se trebate posavjetovati sa svojim liječnikom o analogama.
U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Kvetiapin. Izneti su recenzije posetilaca sajta – potrošača ovog leka, kao i mišljenja lekara specijalista o upotrebi antipsihotika Kvetiapin u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi kvetiapina u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje shizofrenije, deluzijskih poremećaja i drugih psihoza kod odraslih, djece, kao i tokom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.
Kvetiapin- antipsihotik (neuroleptik). Pokazuje veći afinitet za serotoninske 5HT2 receptore u odnosu na dopaminske D1 i D2 receptore u mozgu. Takođe ima visok afinitet za histaminske i alfa1 receptore i manje izražen afinitet za alfa2 receptore. Nema afiniteta za m-holinergičke receptore i benzodiazepinske receptore.
Kvetiapin u dozi koja efikasno blokira dopaminske D2 receptore uzrokuje samo blagu katalepsiju. Selektivno smanjuje aktivnost mezolimbičkih A10-dopaminskih neurona u poređenju sa A9-nigrostriatalnim neuronima uključenim u motoričku funkciju.
Ne uzrokuje dugotrajno povećanje nivoa prolaktina.
U skladu sa rezultatima pozitronske emisione tomografije, efekat kvetiapina na serotonin 5HT2 i dopamin D2 receptore traje do 12 sati.
Compound
Kvetiapin + pomoćne tvari.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane nema značajan uticaj na bioraspoloživost kvetiapina. Farmakokinetika kvetiapina je linearna. Vezivanje za proteine plazme je oko 83%. Podložan intenzivnom metabolizmu. Studije su otkrile da je ključni enzim u metabolizmu kvetiapina CYP3A4. Glavni metaboliti otkriveni u krvnoj plazmi nemaju izraženu farmakološku aktivnost. Manje od 5% kvetiapina se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega ili crijeva. Otprilike 73% metabolita izlučuje se bubrezima, a 21% kroz crijeva.
Indikacije
- akutne i kronične psihoze (uključujući šizofreniju).
Obrasci za oslobađanje
Filmom obložene tablete 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 300 mg (proizvođači Stada, North Star - SZ).
Uputstvo za upotrebu i doziranje
Oralno, 2 puta dnevno, bez obzira na obroke.
Liječenje akutnih i kroničnih psihoza, uključujući šizofreniju. Dnevna doza za prva 4 dana terapije: 50 mg - 1. dan, 100 mg - 2. dan, 200 mg - 3. dan, 300 mg - 4. dan. Počevši od 4. dana, dozu treba prilagoditi na efektivnu dozu u rasponu od 300 do 450 mg dnevno. Ovisno o kliničkom učinku i podnošljivosti lijeka, doza može varirati od 150 do 750 mg dnevno.
Liječenje maničnih epizoda kod bipolarnog poremećaja. Dnevna doza u prva 4 dana terapije je: 1. dan - 100 mg, 2. dan - 200 mg, 3. dan - 300 mg, 4. dan - 400 mg. Nakon toga, tokom 6 dana, dnevna doza se povećava na 800 mg, ali ne više od 200 mg dnevno. Ovisno o kliničkom učinku i podnošljivosti lijeka, doza može varirati od 200 do 800 mg dnevno. Efektivna doza je 400 do 800 mg dnevno.
Starije godine. Klirens kvetiapina iz plazme kod starijih pacijenata smanjen je za 30-50% u odnosu na mlade pacijente, pa se lijek propisuje s oprezom, posebno na početku liječenja. Početna doza je 25 mg na dan, nakon čega slijedi povećanje od 25-50 mg dnevno dok se ne postigne efikasna doza.
Zatajenje bubrega i jetre. U slučaju zatajenja bubrega i/ili jetre, liječenje kvetiapinom treba započeti s dozom od 25 mg dnevno, nakon čega slijedi dnevno povećanje od 25-50 mg dok se ne postigne efikasna doza.
Nuspojava
- glavobolja;
- pospanost;
- vrtoglavica;
- anksioznost;
- neuroleptički maligni sindrom (NMS);
- ortostatska hipotenzija;
- tahikardija;
- arterijska hipertenzija;
- zatvor, dijareja;
- suva usta;
- dispepsija;
- prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima (ALT, AST, GGT);
- bol u stomaku;
- asimptomatska leukopenija i/ili neutropenija, eozinofilija;
- mijalgija;
- rinitis;
- osip;
- suha koža;
- bol u uhu;
- infekcije urinarnog trakta;
- blagi porast kolesterola i triglicerida u krvi;
- malo reverzibilno smanjenje razine hormona štitnjače ovisno o dozi (posebno ukupnog i slobodnog T4);
- astenija;
- bol u donjem dijelu leđa;
- debljanje;
- vrućica;
- bol u prsima.
Kontraindikacije
- preosjetljivost na kvetiapin.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Tokom trudnoće i dojenja, upotreba je moguća u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Nije poznato da li se kvetiapin izlučuje u majčino mleko. Ako je upotreba neophodna tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.
Eksperimentalne studije na životinjama nisu otkrile mutagene i klastogene učinke kvetiapina. Nije bilo efekta kvetiapina na plodnost (smanjenje muške plodnosti, pseudotrudnoća, produženi period između dva estrusa, povećan prekoitalni interval i smanjena stopa trudnoće), ali se dobijeni podaci ne mogu direktno prenijeti na ljude, jer Postoje specifične razlike u hormonskoj kontroli reprodukcije.
Upotreba kod dece
Sigurnost i djelotvornost lijeka kod djece i adolescenata nije proučavana.
Upotreba kod starijih pacijenata
Koristiti s oprezom kod starijih osoba, posebno kada uzimaju lijekove koji produžavaju QT interval.
specialne instrukcije
Koristiti s oprezom kod pacijenata sa kardiovaskularnim bolestima i drugim stanjima povezanim s rizikom od arterijske hipotenzije, posebno na početku liječenja i kod starijih osoba; kada postoji anamneza napadaja.
Kvetiapin se podvrgava aktivnom metabolizmu u jetri. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega, klirens kvetiapina je smanjen za približno 25%. Stoga kvetiapin treba oprezno primjenjivati kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega.
Uz oprez koristiti istovremeno s lijekovima koji produžavaju QT interval (posebno kod starijih osoba); s lijekovima koji imaju depresivni učinak na centralni nervni sistem, kao i sa etanolom; sa potencijalnim inhibitorima izoenzima CYP3A4 (uključujući ketokonazol, eritromicin).
Ako se NMS razvije tokom liječenja, kvetiapin treba prekinuti i propisati odgovarajući tretman.
Kod dugotrajne upotrebe postoji rizik od razvoja tardivne diskinezije. U takvim slučajevima potrebno je smanjiti dozu kvetiapina ili ga prekinuti.
Koristiti sa oprezom u kombinaciji sa drugim lekovima koji utiču na aktivnost centralnog nervnog sistema, kao i sa etanolom (alkoholom)
U eksperimentalnim studijama koje su proučavale kancerogenost kvetiapina, zabilježeno je povećanje incidencije adenokarcinoma dojke kod pacova (u dozama od 20, 75 i 250 mg/kg dnevno), što je povezano sa produženom hiperprolaktinemijom.
Kod mužjaka štakora (250 mg/kg dnevno) i miševa (250 i 750 mg/kg dnevno), uočeno je povećanje incidencije benignih adenoma iz folikularnih ćelija štitnjače, što je bilo povezano s poznatim mehanizmom specifičnim za glodavce. povećan jetreni klirens tiroksina.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Kvetiapin može uzrokovati pospanost, pa se pacijentima ne preporučuje obavljanje poslova koji zahtijevaju koncentraciju i veliku brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju).
Interakcije lijekova
Kada se koristi istovremeno s ketokonazolom i eritromicinom, teoretski je moguće povećati koncentraciju kvetiapina u krvnoj plazmi i razviti nuspojave.
Kada se koristi istovremeno s fenitoinom, karbamazepinom, barbituratima, rifampicinom, klirens kvetiapina se povećava i smanjuje njegova koncentracija u krvnoj plazmi.
Kada se koristi istovremeno s tioridazinom, klirens kvetiapina može biti povećan.
Analozi lijeka Quetiapin
Strukturni analozi aktivne supstance:
- Victoel;
- Quentiax;
- Quetiapine Canon;
- kvetiapin Canon Prolong;
- Quetiapine Sun;
- Quetiapine Stada;
- Quetiapine Vial;
- Quetiapine SZ;
- kvetiapin hemifumarat;
- kvetiapin fumarat;
- Kvetitex;
- Ketiap;
- Ketilept;
- Cumental;
- Kutipin;
- Lakvel;
- Nantharid;
- Servitel;
- Seroquel;
- Seroquel Prolong.
Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.
