Uključeno u pripreme
Uključeno na listu (Naredba Vlade Ruske Federacije br. 2782-r od 30. decembra 2014.):VED
ONLS
ATX:N.05.A.C.01 Periciazine
farmakodinamika:Periciazin je antipsihotik iz grupe derivata piperidin fenotiazina. Mehanizam djelovanja je kompetitivna blokada postsinaptičkih dopaminskih D2 receptora u mezolimbičkim strukturama mozga. Lijek ima antipsihotično, antiemetičko i hipotermično djelovanje. Antidopaminergička aktivnost periciazina može dovesti do ekstrapiramidnog sindroma, poremećaja kretanja i hiperprolaktinemije. Lijek blokira adrenergičke receptore retikularne formacije moždanog stabla i centralne histaminske receptore, što rezultira izraženim sedativnim djelovanjem lijeka. Blokada perifernih H1-histaminskih receptora uzrokuje antialergijski učinak lijeka.
Periciazin smanjuje agresivnost, razdražljivost i dezinhibiciju, pa se koristi kao „korektor ponašanja“.
Farmakokinetika:Nakon oralne primjene, lijek se brzo apsorbira i podvrgava se metabolizmu prvog prolaza u jetri i crijevima. Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija u plazmi se otkriva nakon 2 sata. Veza sa proteinima plazme je visoka - 90%. lako prodire kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru. Lijek se metabolizira uglavnom u jetri hidroksilacijom i konjugacijom. Metaboliti se izlučuju žučom, a zatim se mogu reapsorbirati u crijevima. Poluvrijeme eliminacije je 12-30 sati. Metaboliti se izlučuju urinom, a ostatak lijeka izlučuje se žučom i izmetom. Indikacije:- Psihopatija (uzbudljivi i histerični tip)
- Shizofrenija
- Hronični ne-shizofreni deluzijski poremećaji (paranoidni deluzijski poremećaji, hronične halucinantne psihoze)
- Agresivno ponašanje, anksioznost, psihomotorna agitacija
VI.G90-G99.G93.9 Oštećenje mozga, nespecificirano
XVIII.R40-R46.R45 Simptomi i znakovi povezani s emocionalnim stanjem
XXI.Z55-Z65.Z60.0 Problemi povezani s prilagođavanjem promjenama načina života
V.F20-F29.F20 Shizofrenija
V.F20-F29.F25 Shizoafektivni poremećaji
V.F30-F39.F39 Poremećaj raspoloženja [afektivni] nespecificiran
V.F40-F48.F44 Disocijativni (konverzivni) poremećaji
V.F60-F69.F60 Specifični poremećaji ličnosti
VI.G40-G47.G40.9 Epilepsija, nespecificirana
XVIII.R40-R46.R45.1 Anksioznost i uznemirenost
Kontraindikacije:- preosjetljivost,
- glaukom zatvorenog ugla,
- Bolesti prostate
- Toksična agranulocitoza (anamneza)
- Istorija porfirije
- Istovremena primjena s dopaminergičkim agonistima (apomorfin, bromokriptin i drugi, osim njihove primjene kod pacijenata s Parkinsonovom bolešću)
- Akutna vaskularna insuficijencija (kolaps), zatajenje srca
- Akutno trovanje supstancama koje deprimiraju centralni nervni sistem
- Feohromocitom
- Erb-Goldflamova bolest
- Djeca mlađa od 3 godine
- Bolesti kardiovaskularnog sistema (naročito ventrikularne aritmije, jer lijek produžava QT interval)
- Zatajenje bubrega i/ili jetre (metabolizam lijeka se smanjuje, povećava se rizik od njegovog nakupljanja u tijelu)
- Starost (zbog pretjeranog hipotenzivnog i sedativnog djelovanja, ekstrapiramidnih poremećaja, paralitičkog ileusa, retencije mokraće zbog bolesti prostate)
- Demencija u starosti (rizik od moždanog udara)
- Kod pacijenata sa faktorima rizika za moždani udar i tromboemboliju
- Epilepsija (lijek smanjuje prag za aktivnost napadaja)
- Parkinsonova bolest
- Hipertireoza (povećan rizik od razvoja hipertireoze)
- Rak dojke (povećan prolaktin u krvi može uzrokovati progresiju bolesti)
Propisivanje periciazina je moguće tokom trudnoće, ali svaki put je potrebno odmjeriti korist za majku u odnosu na rizik za fetus.
Zbog nedostatka podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko, njegova primjena tokom dojenja se ne preporučuje.
Upute za upotrebu i doziranje:Kapsule od 10 mg su namijenjene za oralnu primjenu kod odraslih, 4% otopina - za oralnu primjenu kod djece.
Dnevna doza za odrasle je od 30 do 100 mg.
Maksimalna dnevna doza je 200 mg.
Dnevnu dozu treba podijeliti u 2 ili 3 doze, a većinu doze treba uzeti uveče.
Za djecu, dnevna doza se izračunava po kg tjelesne težine: 0,1-0,5 mg/kg dnevno.
Za liječenje starijih pacijenata, doze se smanjuju za 2-4 puta.
Nuspojave:- Hipotenzija
- tahikardija
- Apatija
- Respiratorna depresija
- Nadutost, zatvor, opstrukcija crijeva
- Ekstrapiramidni poremećaji - hipertonus mišića, tremor, akatizija
- Sedacija ili pospanost
- Neuroleptički maligni sindrom
- Hiperprolaktinemija
- Alergijske reakcije
- Fotosenzibilizacija, kontaktna senzibilizacija kože
Simptomi: depresija centralnog nervnog sistema od pospanosti do kome sa arefleksijom, sniženim krvnim pritiskom, tahikardijom, aritmijom, hipotermijom, tremorom, ukočenošću mišića, konvulzijama, cijanozom, apnejom.
tretman: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog uglja, simptomatska terapija. Ne postoji specifičan antidot.
interakcija:Upotreba periciazina sa dopaminergičkim agonistima kod pacijenata bez Parkinsonove bolesti (apomorfin, bromokriptin, entakapon, lizurid, pergolid) je kontraindicirana, jer postoji međusobni antagonizam između ovih lijekova.
Ako pacijenti s Parkinsonovom bolešću zahtijevaju liječenje antipsihoticima, dopaminergičke agoniste prvo treba povući uz postupno smanjenje doza.
Konzumacija alkohola s pericijazinom pojačava sedativni učinak potonjeg.
Periciazin smanjuje efikasnost amfetamina, klonidina i gvanetidina.
Kombinirana primjena sa sultopridom povećava rizik od razvoja ventrikularnih aritmija (posebno ventrikularne fibrilacije).
Istovremena primjena periciazina s lijekovima koji produžavaju QT interval i tiazidnim diureticima povećava rizik od razvoja aritmija.
Istodobna primjena s antihipertenzivima povećava hipotenzivni učinak, ponekad dovodi do ortostatske hipotenzije.
Istovremena primjena periciazina s lijekovima koji depresiraju centralni nervni sistem povećava depresiju centralnog nervnog sistema i povećava rizik od razvoja respiratorne depresije.
Upotreba sa tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, maprotilinom povećava rizik od razvoja malignog neuroleptičkog sindroma.
Propisivanje uz atropin i druge antiholinergike dovodi do nagomilavanja neželjenih efekata (suha usta, zatvor, zadržavanje mokraće, toplotni udar).
Istovremena primjena s litijevim solima povećava ekstrapiramidne poremećaje.
Periciazin smanjuje efekte alfa i beta agonista (,).
Periciazin smanjuje emetički efekat apomorfina i pojačava njegov inhibitorni efekat na centralni nervni sistem.
Istovremena primjena s hipoglikemijskim lijekovima smanjuje njihov hipoglikemijski učinak.
Periciazin smanjuje učinak sredstava za suzbijanje apetita.
Posebne upute:Tokom liječenja potrebno je pratiti sastav krvi (mogu se razviti leukopenija i agranulocitoza).
U slučaju neobjašnjivog oštrog porasta tjelesne temperature, liječenje lijekom treba prekinuti.
Za vrijeme liječenja zabranjena je konzumacija alkohola.
Ako se javi nadutost i bol u trbuhu, paralitički ileus treba isključiti.
Prekid primjene lijeka koji se koristi u visokim dozama treba provoditi postupno.
Zbog mogućnosti fotosenzitivnosti, pacijenti koji ga uzimaju trebaju izbjegavati direktnu sunčevu svjetlost.
Vozači vozila i ljudi koji rade sa potencijalno opasnim mehanizmima trebaju biti oprezni, jer lijek izaziva pospanost i smanjuje brzinu psihomotornih reakcija.
UputstvaCatad_pgroup Antipsihotici (neuroleptici)
Neuleptil - upute za uporabu
UPUTSTVA(informacije za specijaliste)
o medicinskoj upotrebi lijeka
Registracijski broj:
P N014803/01-110110
Trgovački naziv lijeka: Neuleptil ®
Međunarodni nevlasnički naziv:
periciazine.Oblik doziranja:
kapsule.Compound
Jedna kapsula sadrži:
aktivna supstanca: periciazin - 10 mg.
pomoćne tvari: kalcijum hidrogen fosfat dihidrat, magnezijum stearat, titan dioksid (E 171), želatina.
Opis:
izgled kapsula: neprozirne tvrde želatinske kapsule br. 4, bijelo tijelo, bijeli poklopac.
sadržaj kapsula:žuti prah, praktično bez mirisa.
Farmakoterapijska grupa Antipsihotik (neuroleptik).
CodeATX-N5AC01.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Periciazin je antipsihotik iz grupe derivata piperidin fenotiazina, čija antidopaminergička aktivnost određuje razvoj terapijskih antipsihotika (bez stimulativne komponente), kao i antiemetičko i hipotermično djelovanje lijeka. Međutim, antidopaminergičko djelovanje je povezano i s razvojem njegovih nuspojava (ekstrapiramidni sindrom, poremećaji kretanja i hiperprolaktinemija).
Antidopaminergička aktivnost periciazina je umjerena, zbog čega ima umjereno antipsihotično djelovanje uz umjerenu težinu ekstrapiramidnih poremećaja. Zbog blokirajućeg dejstva periciazina na adrenergičke receptore retikularne formacije moždanog debla i centralne histaminske receptore, lek ima izrazito sedativno dejstvo, što može biti i poželjan klinički efekat, posebno kod ljutito-iritativnih i ljutih tipova. afekta, a smanjenje agresivnosti nije praćeno pojavom letargije i letargije. U poređenju sa hlorpromazinom, periciazin ima izraženije antiserotoninsko, antiemetičko i centralno sedativno dejstvo, ali manje izraženo antihistaminsko dejstvo.
Periciazin smanjuje agresivnost, razdražljivost i dezinhibiciju, što ga čini efikasnim za poremećaje ponašanja. Zbog svog normalizirajućeg učinka na ponašanje, periciazin se naziva "korektor ponašanja".
Blokada perifernih H1-histaminskih receptora uzrokuje antialergijski učinak lijeka. Blokada perifernih adrenergičkih struktura manifestuje se njegovim hipotenzivnim dejstvom. Osim toga, lijek ima antiholinergičko djelovanje.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, periciazin se dobro apsorbira, međutim, kao i drugi derivati fenotiazina, podliježe intenzivnom metabolizmu prvog prolaska u crijevima i/ili jetri, pa je nakon oralne primjene koncentracija nepromijenjenog periciazina u plazmi niža nego pri intramuskularnoj primjeni. i veoma varira.
Nakon oralne primjene 20 mg pericijazina (2 kapsule), maksimalna koncentracija u plazmi se postiže unutar 2 sata i iznosi 150 ng/ml (410 nmol/l).
Komunikacija sa proteinima plazme je 90%. Periciazin intenzivno prodire u tkiva, jer lako prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru.
Većina pericijazina se metabolizira u jetri hidroksilacijom i konjugacijom. Metaboliti oslobođeni u žuči mogu se reapsorbirati u crijevima. Poluživot pericijazina je 12-30 sati; eliminacija metabolita je još duža. Konjugirani metaboliti se izlučuju urinom, a ostatak lijeka i njegovi metaboliti izlučuju se žučom i izmetom.
Kod starijih pacijenata usporava se metabolizam i izlučivanje fenotiazina.
Indikacije za upotrebu
Trudnoća
Preporučljivo je podržati mentalno zdravlje majke tokom trudnoće kako bi se spriječila dekompenzacija. Ako je terapija lijekovima neophodna za održavanje mentalne ravnoteže, treba je započeti i nastaviti u učinkovitim dozama tijekom cijele trudnoće. Eksperimentalne studije na životinjama nisu otkrile teratogeni učinak pericijazina. Nije bilo studija o teratogenom dejstvu periciazina kod ljudi, nema podataka o učinku uzimanja periciazina tokom trudnoće na razvoj mozga fetusa, međutim, analiza trudnoća koja je nastupila tokom uzimanja periciazina pokazala je odsustvo specifičnih; teratogenih efekata. Stoga je rizik od teratogenosti lijeka, ako postoji, zanemarljiv.
Primjena pericijazina tokom trudnoće je moguća, ali svaki put je potrebno odmjeriti korist za majku u odnosu na rizik za fetus. Preporučljivo je ograničiti trajanje primjene lijeka tokom trudnoće.
U rijetkim slučajevima zabilježeni su sljedeći poremećaji kod novorođenčadi čije su majke dugotrajno liječene velikim dozama pericijazina:
Ako je moguće, na kraju trudnoće preporučljivo je smanjiti dozu pericijazina i antiparkinsonika koji ga koriguju, što može pojačati djelovanje neuroleptika sličan atropinu. Kod novorođenčadi treba pratiti stanje nervnog sistema i funkciju gastrointestinalnog trakta. Laktacija
Zbog nedostatka podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko, ne preporučuje se dojenje tokom uzimanja lijeka. Upute za upotrebu i doze
Neuleptil ® , kapsule od 10 mg, namijenjen je za oralnu primjenu kod odraslih pacijenata.
Kod dece treba koristiti Neuleptil ® 4%, oralni rastvor (videti odeljak „Kontraindikacije“).
Režim doziranja značajno varira u zavisnosti od indikacija i stanja pacijenta. Doze lijeka treba odabrati pojedinačno. Ako stanje pacijenta dozvoljava, liječenje treba započeti niskim dozama, koje se zatim mogu postepeno povećavati. Uvek treba koristiti minimalnu efektivnu dozu.
Dnevnu dozu treba podijeliti u 2 ili 3 doze, a većinu doze uvijek treba uzimati uveče.
Za odrasle, dnevna doza može biti u rasponu od 30 mg do 100 mg.
Maksimalna dnevna doza je 200 mg.
Liječenje akutnih i kroničnih psihotičnih poremećaja
Početna dnevna doza je 70 mg podijeljena u 2-3 doze). Dnevna doza se može povećati za 20 mg tjedno dok se ne postigne optimalni učinak (u prosjeku do 100 mg dnevno).
U izuzetnim slučajevima, dnevna doza se može povećati na 200 mg.
Korekcija poremećaja ponašanja
Početna dnevna doza je 10-30 mg.
Liječenje starijih pacijenata
Doze se smanjuju za 2-4 puta. Nuspojava
Neuleptil ® se obično dobro podnosi, međutim, u nekim slučajevima se mogu javiti sljedeće nuspojave, čija pojava može, ali i ne mora ovisiti o uzetoj dozi, au drugom slučaju biti posljedica povećane individualne osjetljivosti pacijenta .
Iz centralnog nervnog sistema
Sedacija ili pospanost, izraženija na početku liječenja i obično nestaje nakon nekoliko dana.
Apatija, anksioznost, promjene raspoloženja.
U nekim slučajevima mogući su paradoksalni efekti: nesanica, agitacija, inverzija sna, povećana agresivnost i pojačani psihotični simptomi.
Ekstrapiramidni poremećaji (češće se javljaju pri primjeni lijeka u visokim dozama):
Respiratorna depresija (moguća kod pacijenata sa predisponirajućim faktorima za razvoj respiratorne depresije, na primjer kod pacijenata koji primaju druge lijekove koji mogu deprimirati disanje, kod starijih pacijenata itd.).
Iz autonomnog nervnog sistema
Iz kardiovaskularnog sistema
Endokrini i metabolički poremećaji (češće se javljaju pri primjeni lijeka u visokim dozama)
Koža i alergijske reakcije
Hematološki poremećaji
Oftalmološki poremećaji
Iz jetre i žučnih puteva
Ostalo
Među pacijentima koji su uzimali fenotiazinske antipsihotike prijavljeni su izolirani slučajevi iznenadne smrti, moguće uzrokovane srčanim uzrocima (vidjeti odjeljke "Kontraindikacije", pododjeljak "Oprezno"; "Posebne upute"), kao i neobjašnjivi slučajevi iznenadne smrti. Predoziranje
Simptomi
Simptomi predoziranja fenotiazinom uključuju depresiju CNS-a koja napreduje od pospanosti do kome s arefleksijom. Pacijenti s početnim manifestacijama intoksikacije ili umjerene intoksikacije mogu osjetiti nemir, zbunjenost, agitaciju, nemir ili delirij. Ostale manifestacije predoziranja uključuju sniženi krvni tlak, tahikardiju, ventrikularne aritmije, promjene EKG-a, kolaps, hipotermiju, suženje zenice, tremor, trzanje mišića, mišićni spazam ili ukočenost, konvulzije, distonične pokrete, mišićnu hipotenziju, otežano disanje, otežano gutanje, apneja, cijanoza. Moguća je i poliurija koja dovodi do dehidracije, te teška ekstrapiramidalna diskinezija.
Tretman
Liječenje treba biti simptomatsko i provoditi u specijaliziranom odjelu, gdje je moguće organizirati praćenje respiratornih i kardiovaskularnih funkcija i nastaviti ga sve dok se pojave predoziranja potpuno ne eliminiraju.
Ako je nakon uzimanja lijeka prošlo manje od 6 sati, potrebno je izvršiti ispiranje želuca ili aspiraciju njegovog sadržaja. Upotreba emetika je kontraindicirana zbog rizika od aspiracije povraćanja u pozadini letargije i/ili ekstrapiramidnih poremećaja. Moguće je koristiti aktivni ugljen. Ne postoji specifičan antidot.
Liječenje treba biti usmjereno na održavanje vitalnih funkcija tijela.
Ako se krvni pritisak smanji, pacijent se mora prevesti u horizontalni položaj sa podignutim nogama. Indikovana je intravenska infuzija tečnosti. Ako je primjena tekućine nedovoljna za ispravljanje hipotenzije, mogu se primijeniti norepinefrin, dopamin ili fenilefrin. Primjena epinefrina je kontraindikovana.
Kod hipotermije možete pričekati da se ona sama povuče, osim ako tjelesna temperatura ne padne na nivo na kojem je moguć razvoj srčanih aritmija (odnosno na 29,4 °C).
Ventrikularne ili supraventrikularne tahiaritmije obično reaguju na uspostavljanje normalne tjelesne temperature i eliminaciju hemodinamskih i metaboličkih poremećaja. Ako po život opasne aritmije perzistiraju, može biti neophodna primjena antiaritmika. Treba izbjegavati primjenu lidokaina i, ako je moguće, dugodjelujućih antiaritmika.
Ako su centralni nervni sistem i disanje depresivni, može biti potrebno prebaciti pacijenta na umjetnu ventilaciju i terapiju antibioticima kako bi se spriječile plućne infekcije.
Teške distonične reakcije obično reaguju na intramuskularnu ili intravensku primjenu prociklidina (5-10 mg) ili orfenadrina (20-40 mg).
Napadi se mogu kontrolisati intravenskim davanjem diazepama.
Kod ekstrapiramidnih poremećaja intramuskularno se koriste antiholinergički antiparkinsonici. Interakcija s drugim lijekovima
Sa dopaminergičkim agonistima (levodopa, amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kinagolid, ropinirol) kod pacijenata bez Parkinsonove bolesti-uzajamni antagonizam između dopaminergičkih agonista i pericijazina. Ekstrapiramidne poremećaje uzrokovane uzimanjem neuroleptika ne treba liječiti dopaminergičkim agonistima (smanjenje ili gubitak neuroleptičke aktivnosti) – u ovom slučaju je indikovanija primjena antiholinergičkih antiparkinsonika.
Ne preporučuju se kombinacije
Kombinacije lijekova koje zahtijevaju oprez pri upotrebi
Kombinacije lijekova sa interakcijama koje treba uzeti u obzir
Prilikom uzimanja pericijazina preporučuje se redovno praćenje sastava periferne krvi, posebno u slučaju povišene temperature ili infekcije (mogućnost razvoja leukopenije i agranulocitoze). Ako se otkriju značajne promjene u perifernoj krvi (leukocitoza, granulocitopenija), liječenje pericijazinom treba prekinuti.
Neuroleptički maligni sindrom - u slučaju neobjašnjivog povećanja tjelesne temperature, liječenje pericijazinom treba prekinuti, jer može biti manifestacija malignog neuroleptičkog sindroma, čije rane manifestacije mogu biti i pojava autonomnih poremećaja (poput pojačanog znojenja). , nestabilnost pulsa i krvnog pritiska).
Tokom liječenja ne smijete uzimati alkohol ili lijekove koji sadrže alkohol, jer pojačavanje sedativnog efekta dovodi do smanjenja reakcije, što može biti opasno za osobe koje upravljaju vozilima i mašinama (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima“).
Zbog sposobnosti lijeka da snizi prag napadaja, kada periciazin uzimaju pacijenti s epilepsijom, treba ih podvrgnuti pažljivom kliničkom i, ako je moguće, elektroencefalografskom praćenju.
Osim u posebnim slučajevima, periciazin se ne smije primjenjivati kod pacijenata sa Parkinsonovom bolešću (vidjeti odeljke „Kontraindikacije“, pododjeljak „S oprezom“).
Fenotiazinski neuroleptici su sposobni za dozno-ovisno produženje QT intervala, za koje je poznato da povećavaju rizik od teških ventrikularnih aritmija, uključujući po život opasne torsade de pointes (TdP). Rizik od njihovog nastanka se povećava u prisustvu bradikardije, hipokalemije i produženja QT intervala (urođenog ili stečenog pod uticajem lekova koji produžavaju trajanje QT intervala). Prije propisivanja antipsihotičke terapije, ako stanje bolesnika dozvoljava, potrebno je isključiti prisustvo faktora koji predisponiraju nastanak ovih teških aritmija (bradikardija manja od 55 otkucaja u minuti, hipokalemija, hipomagneziemija, usporeno intraventrikularno provođenje i kongenitalno dug QT interval ili dugi QT interval kada se koriste drugi lijekovi, produžava QT interval) (pogledajte odeljke „Kontraindikacije“, pododjeljak „Oprezno“, „Neželjeni efekti“).
Praćenje ovih faktora rizika takođe treba sprovoditi tokom terapije lekom.
Ako se tijekom uzimanja periciazina pojavi nadutost i bol u trbuhu, potrebno je izvršiti neophodan pregled kako bi se isključila crijevna opstrukcija, jer razvoj ove nuspojave zahtijeva potrebne hitne mjere.
Posebno pažljivo praćenje stanja bolesnika i poseban oprez potreban je pri propisivanju periciazina i drugih antipsihotika starijim pacijentima, pacijentima sa kardiovaskularnim bolestima, pacijentima sa zatajenjem jetre i bubrega, starijim pacijentima s demencijom i pacijentima s faktorima rizika za moždani udar (vidjeti dio " Kontraindikacije", pododjeljak "S oprezom").
U randomiziranim kliničkim studijama u kojima su neke atipične antipsihotike uspoređivali s placebom kod starijih pacijenata s demencijom, uočeno je trostruko povećanje rizika od cerebrovaskularnih događaja. Mehanizam ovog rizika nije poznat. Povećanje ovog rizika ne može se isključiti s drugim antipsihoticima ili u drugim populacijama pacijenata, pa periciazin treba koristiti s oprezom kod pacijenata s faktorima rizika za moždani udar.
Kod starijih pacijenata sa psihozom povezanom s demencijom, uočen je povećan rizik od smrti kada su liječeni antipsihoticima. Analiza 17 placebom kontroliranih studija (prosječno trajanje duže od 10 sedmica) pokazala je da većina pacijenata liječenih atipičnim antipsihoticima ima 1,6 do 1,7 puta veći rizik od smrti od pacijenata liječenih placebom. Iako su uzroci smrti u kliničkim studijama s atipičnim antipsihoticima bili različiti, većina uzroka smrti bili su ili kardiovaskularne (npr. zatajenje srca, iznenadna smrt) ili infektivne (npr. pneumonija) prirode. Opservacijske studije su potvrdile da, poput liječenja atipičnim antipsihoticima, liječenje konvencionalnim antipsihoticima također može povećati smrtnost. Nejasan je stepen do kojeg povećanje mortaliteta može biti posljedica antipsihotika, a ne određenih karakteristika pacijenta.
Slučajevi venske tromboembolije, ponekad sa smrtnim ishodom, opaženi su uz primjenu antipsihotika. Stoga, pericijazin treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa faktorima rizika za tromboemboliju, vidjeti "Neželjena dejstva".
Zbog mogućnosti razvoja apstinencijalnog sindroma nakon naglog prestanka liječenja visokim dozama pericijazina (vidjeti dio "Neželjeni efekti"), prekid primjene lijeka kada se koristi u visokim dozama treba provoditi postupno.
Zbog mogućnosti razvoja fotosenzitivnosti, pacijente koji primaju periciazin treba savjetovati da izbjegavaju izlaganje direktnoj sunčevoj svjetlosti.
S obzirom na činjenicu da u vrlo rijetkim slučajevima, osobe koje često koriste fenotiazine mogu razviti kontaktnu senzibilizaciju kože na fenotiazine, treba izbjegavati direktan kontakt lijeka s kožom.
U pedijatrijskoj praksi preporučljivo je koristiti Neuleptil ® 4%, oralni rastvor. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima ili drugim mašinama
Bolesnike, posebno one koji su vozači vozila ili osobe koje rade sa drugim mehanizmima, treba informisati o mogućnosti pospanosti i smanjenog odgovora u vezi sa uzimanjem lijeka, posebno na početku liječenja, jer oslabljene psihomotorne reakcije mogu biti potencijalno opasne kada upravljanje vozilima i rad sa mašinama. Obrazac za oslobađanje
Kapsule 10 mg.
10 kapsula po blisteru od PVC/aluminijske folije. 5 blistera zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji. Uslovi skladištenja
Na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati van domašaja djece.
Lista B. Najbolje do datuma
5 godina.
Nakon isteka roka valjanosti, lijek se ne može koristiti. Uslovi izdavanja iz apoteka
Po receptu. Proizvođač
Haupt Pharma Livron, Francuska Adresa proizvođača:
Rue Comte de Sinard - 26250, Livron-sur-Drôme, Francuska Žalbe potrošača slati na:
115035, Moskva, ul. Sadovnicheskaya, 82, zgrada 2.
Opis
Neuleptil je antipsihotik, manji antipsihotik, “korektor ponašanja”. Smanjuje strah, anksioznost, napetost. Ima izrazito sedativno dejstvo uglavnom u odnosu na ljuto-razdražljivi, ljuti tip afekta. Ima antiemetički efekat. Koristi se za liječenje psihopatije s dominacijom ekscitabilnosti, eksplozivnosti, dezinhibicije i sklonosti ka sporu; psihopatski poremećaji i stanja organskog porekla, u okviru šizofrenog procesa, postprocesna stanja u šizofreniji; paranoidna stanja; epilepsija sa disforičnim stanjima. Djelotvoran kod poremećaja ponašanja kod djece.
Farmakološka svojstva
Neuleptil je mali neuroleptik, antipsihotik, “korektor ponašanja”; derivat piperidin fenotiazina.
Mehanizam antipsihotičkog djelovanja Neuleptila povezan je s blokadom postsinaptičkih dopaminergičkih receptora (uglavnom D2) u mezolimbičkim i mezokortikalnim strukturama mozga.
Neuleptil ima adrenolitičko (alfa-adrenergičko blokiranje), antispazmodičko, hipotenzivno, parasimpatolitičko, antiserotoninsko, izraženo antiemetičko, hipotermično djelovanje. U poređenju sa hlorpromazinom, Neuleptil ima izraženiju antiserotoninsku aktivnost.
Neuleptil ima snažno centralno sedativno dejstvo, uglavnom u odnosu na ljuto-razdražljivi, ljuti tip afekta. Sedativni učinak Neuleptila nastaje zbog blokade adrenergičkih receptora u retikularnoj formaciji moždanog stabla. Smanjenje agresivnosti nije praćeno pojavom letargije i letargije. Neuleptil ima hipnotički efekat.
Centralno antiemetičko dejstvo Neuleptila je posledica inhibicije ili blokade dopaminskih D2 receptora u hemoreceptorskoj triger zoni malog mozga (zona centra za povraćanje), periferno dejstvo je posledica blokade vagusnog nerva u gastrointestinalnom traktu. Antiemetički učinak je pojačan, očigledno, zbog antiholinergičkih, sedativnih i antihistaminskih svojstava.
Hipotermični efekat Neuleptila je posledica blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu.
Blokada centralnih adrenergičkih struktura se manifestuje smanjenjem straha, anksioznosti i napetosti; periferno - hipotenzivno dejstvo.
Antialergijski efekat Neuleptila je posledica blokade perifernih histaminskih H1 receptora.
Neuleptil potiskuje oslobađanje hormona hipofize i hipotalamusa. Blokada dopaminskih receptora povećava oslobađanje prolaktina od strane hipofize.
Farmakokinetika
Neuleptil se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralnog uzimanja Neuleptila, koncentracija u plazmi je niža nego pri intramuskularnoj primjeni i uvelike varira. Komunikacija sa proteinima plazme - 90%. Intenzivno prodire u tkiva, jer lako prolazi kroz histohematske barijere, uklj. BBB. Prelazi u majčino mleko. Metabolizira se u jetri hidroksilacijom i konjugacijom, ima efekat „prvog prolaska“ kroz jetru i podvrgava se recirkulaciji u jetri. T1/2 - 30 sati; eliminacija metaboličkih produkata traje duže. Izlučuje se putem bubrega, sa žučom i izmetom.
Indikacije
psihopatija s dominacijom ekscitabilnosti, eksplozivnosti, dezinhibicije i sklonosti ka sporu;
psihopatski poremećaji organskog porijekla s dominacijom steničkog afekta i ponašanja;
psihopatska stanja u okviru tromog šizofrenog procesa, uključujući “heboidofreniju” i “protivljenje voljenim osobama” kod pacijenata sa jednostavnim oblikom šizofrenije;
psihopatska stanja u okviru postprocesnih stanja kod šizofrenije;
paranoidna stanja unutar organskih, presenilnih, vaskularnih i senilnih bolesti;
epilepsija s afektivno-eksplozivnim karakterološkim manifestacijama i disforičnim stanjima.
Neuleptil je efikasan kod poremećaja ponašanja (posebno kod djece) i olakšava kontakt sa pacijentima.
Režim doziranja
Neuleptil se propisuje oralno, u 3-4 doze, s naglaskom na večernje sate. Početna dnevna doza Neuleptila je 5-10 mg, kod pacijenata sa preosjetljivošću - 2-3 mg. Prosječne dnevne doze su 30-40 mg, maksimalne dnevne doze su 50-60 mg.
Za djecu i starije osobe, početna doza Neuleptila je 5 mg/dan, a zatim se doza postepeno povećava na 10-30 mg/dan.
Predoziranje
Simptomi: parkinsonizam, koma.
Liječenje: simptomatsko.
Kontraindikacije
toksična agranulocitoza u anamnezi;
glaukom zatvorenog ugla;
porfirija;
bolesti prostate (uključujući adenom prostate; hiperplaziju prostate);
teške kardiovaskularne bolesti;
izražena depresija centralnog nervnog sistema;
Parkinsonova bolest;
individualna netolerancija (uključujući anamnezu preosjetljivosti) na propericijazin ili druge komponente Neuleptila;
trudnoća, dojenje.
S oprezom: bolesti kardiovaskularnog sistema, zatajenje bubrega i/ili jetre, starost (mogući su sedativni i hipotenzivni efekti).
Trudnoća i dojenje
Kontraindicirano.
Nisu sprovedene adekvatne i strogo kontrolisane kliničke studije o bezbednosti leka Neuleptil tokom trudnoće.
Treba imati na umu da se fenotiazini izlučuju u majčino mlijeko. To može uzrokovati pospanost i povećati rizik od distonije i tardivne diskinezije kod djeteta.
Nuspojave
Neuleptil se obično dobro podnosi, ali u nekim slučajevima se mogu javiti sljedeće nuspojave.
Sa strane centralnog nervnog sistema i čulnih organa: nesanica, sedacija, depresija, agitacija, akatizija, poremećaji akomodacije, zamagljen vid, rana diskinezija (spazmodični tortikolis, okulomotorna kriza, trzmus - potisnut pri uzimanju antiholinergičkih antiparkinsonskih lekova), ekstrapiramidni sindrometika potisnuti kada se uzimaju antiholinergički antiparkinsonici); tardivna diskinezija (može se pojaviti kod dugotrajnog liječenja bilo kojim antipsihotikom; antiholinergički antiparkinsonici su kontraindicirani i mogu uzrokovati pogoršanje).
Iz kardiovaskularnog sistema: ortostatsko smanjenje krvnog pritiska, poremećaji srčanog ritma.
Iz probavnog sistema: pojave slične atropinu kao što su suha usta, zatvor; holestatska žutica.
Sa strane respiratornog sistema: začepljenost nosa, depresija disanja (kod predisponiranih pacijenata).
Iz genitourinarnog i endokrinog sistema: retencija urina, impotencija, frigidnost, amenoreja, galaktoreja, ginekomastija, hiperprolaktinemija.
Metabolizam: povećanje telesne težine (moguće značajno).
Iz hematopoetskog sistema: leukopenija (uglavnom uz dugotrajnu primjenu u visokim dozama), rijetko - agranulocitoza.
Dermatološke reakcije: fotosenzibilnost, alergijske reakcije.
Posebna uputstva
Neuleptil se koristi s oprezom:
u starijoj dobi (povećan rizik od prekomjerne sedacije i hipotenzivnih efekata);
za epilepsiju, epileptičke napade (zbog mogućeg smanjenja epileptogenog praga);
s parkinsonizmom (Parkinsonova bolest);
kod iscrpljenih i oslabljenih pacijenata;
kod pacijenata s patološkim promjenama u krvnoj slici;
za kardiovaskularne bolesti;
sa zatajenjem bubrega ili jetre;
sa alkoholom;
sa Reyeovim sindromom;
za rak dojke;
sa predispozicijom za razvoj glaukoma;
za peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu;
sa zadržavanjem urina;
kod pacijenata s kroničnim respiratornim bolestima (posebno djece);
kod djece s akutnim bolestima (veća je vjerovatnoća razvoja ekstrapiramidnih simptoma);
sa preosjetljivošću na druge fenotiazinske lijekove.
Ukoliko dođe do hipertermije, koja je jedan od elemenata neuroleptičkog malignog sindroma opisanog uz primjenu antipsihotika, odmah prestati uzimati Neuleptil.
Rana diskinezija se može ublažiti uzimanjem antiholinergičkih i antiparkinsonika. Ovi lijekovi djelomično ublažavaju ekstrapiramidni sindrom. U slučaju razvoja tardivne diskinezije, upotreba antiholinergičkih antiparkinsonika je kontraindicirana (moguće je pogoršanje stanja).
Tokom liječenja Neuleptilom ne preporučuje se pijenje alkoholnih pića.
Izbjegavajte kontakt s kožom s tekućim oblicima Neuleptila - može se razviti kontaktni dermatitis.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama:
U periodu liječenja Neuleptilom potrebno je suzdržati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija (mogućnost pospanosti i smanjene reakcije, posebno na početku liječenja Neuleptilom).
Interakcije lijekova
Neuleptil pojačava dejstvo antihipertenzivnih lekova (moguća je teška ortostatska hipotenzija), hipnotika, barbiturata, trankvilizatora, lekova protiv bolova, anestetika i alkohola (pojačana depresija centralnog nervnog sistema, respiratorna depresija).
Kombinacija Neuleptila s beta-blokatorima pojačava hipotenzivni učinak, povećavajući rizik od razvoja ireverzibilne retinopatije, aritmija i tardivne diskinezije.
Primjena alfa i beta adrenergičkih agonista (epinefrin) i simpatomimetika (efedrin) može dovesti do paradoksalnog smanjenja krvnog tlaka.
Neuleptil može suzbiti djelovanje amfetamina, levodope, klonidina, gvanetidina i adrenalina.
Amitriptilin, amantadin, antihistaminici (suprastin) i drugi lijekovi s antiholinergičkim djelovanjem povećavaju antiholinergičku aktivnost Neuleptila, dok se antipsihotički učinak Neuleptila može smanjiti.
Kada se Neuleptil kombinira s tricikličkim antidepresivima, maprotilinom ili MAO inhibitorima, sedativni i antiholinergički efekti mogu biti produženi i pojačani, a rizik od razvoja malignog neuroleptičkog sindroma može se povećati.
Kada se Neuleptil kombinira s antikonvulzivima, prag napadaja može biti snižen.
Kada se Neuleptil kombinira s litijumom, povećava se brzina izlučivanja litijuma putem bubrega i povećava se težina ekstrapiramidnih poremećaja; rani znaci intoksikacije litijumom mogu biti maskirani antiemetičkim učinkom Neuleptila.
Kada se Neuleptil kombinira s drugim lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije, učestalost i težina ekstrapiramidnih poremećaja mogu se povećati.
Neuleptil smanjuje efikasnost emetičkog efekta apomorfina i pojačava njegov inhibitorni efekat na centralni nervni sistem.
Apsorpcija Neuleptila je smanjena istovremenom primjenom antacida (aluminij i magnezijev hidroksid), adsorbenata protiv dijareje, antiparkinsonika i preparata litijuma.
Kada se Neuleptil kombinira s lijekovima za liječenje hipertireoze (antitireoidni lijekovi), povećava se rizik od razvoja agranulocitoze.
Kada se Neuleptil kombinira s tiazidnim diureticima, hiponatremija se može povećati.
Neuleptil smanjuje učinak sredstava za suzbijanje apetita (s izuzetkom fenfluramina).
Neuleptil povećava koncentraciju prolaktina u plazmi i ometa djelovanje bromokriptina.
Uslovi i rokovi skladištenja
Lista B. Na temperaturi koja ne prelazi 25 °C
Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti.
Otpuštanje iz ljekarne
U članku ćemo pogledati analoge Periciazina.
Ovaj lijek je antipsihotik. Lijek može proizvesti antipsihotično, sedativno i izraženo antiemetičko djelovanje. Lijek je obdaren izraženom antikolinergičkom i adrenergičkom blokatorskom aktivnošću i, u pravilu, uzrokuje hipotenzivni učinak. U poređenju sa hlorpromazinom, ima izraženiju antiserotoninsku aktivnost i može imati jači sedativni centralni efekat.
Predstavljeni proizvod sadrži istu komponentu. Pomoćne tvari u ovom slučaju su kalcijum hidrogen fosfat dihidrat, kroskarmeloza natrijum i magnezijum stearat. Periciazin ima dva trgovačka naziva: sam “Periciazin” i “Neuleptil”.
Farmakološki efekti "Pericyazine"
Dakle, "Pericyazine" je antipsihotik (neuroleptik). Ovaj lijek može imati antipsihotično, izraženo antiemetičko i sedativno djelovanje. Posjedujući izraženu antiholinergičku i adrenergičku blokadu, lijek uzrokuje hipotenzivni učinak.
Početna dnevna doza ovog lijeka je obično 5 ili 10 miligrama. A pacijentima s preosjetljivošću na fenotiazin, liječnici obično propisuju 2 ili 3 miligrama. Prosječna dnevna doza je, prema uputstvu, od 30 do 40 miligrama, učestalost primjene je tri do četiri doze dnevno. Poželjno je tretman provoditi u večernjim satima. Maksimalni dnevni unos za odrasle je obično 60 miligrama.
"Periciazine" za djecu
Za djecu, kao i za starije osobe, početna doza je 5 miligrama. Zatim se količina lijeka postepeno povećava na 10 ili 30 mg.
Indikacije
Kao što navodi uputstvo za upotrebu, Periciazin se koristi za lečenje u sledećim slučajevima:
- Na pozadini razvoja psihopatije, koju karakterizira uzbuđeni i histerični karakter, kao i stanja slična psihopatama u prisutnosti šizofrenije.
- U slučaju paranoidnih oblika mentalnih poremećaja.
- U prisustvu organske, vaskularne presenilne i senilne bolesti.
- Kao pomoćno sredstvo kod psihotičnih poremećaja za prevladavanje rezidualnih efekata dominantne impulsivnosti, neprijateljstva ili agresivnosti.
Kontraindikacije za upotrebu
Ovaj lijek se ne koristi u nekoliko situacija:
- U pozadini teških srčanih i vaskularnih bolesti.
- Sa teškom depresijom nervnog sistema.
- U slučaju toksične agranulocitoze u anamnezi.
- U prisustvu glaukoma zatvorenog ugla i porfirije.
- U pozadini bolesti prostate.
- Tokom trudnoće i dojenja.
Ovo se mora uzeti u obzir prije zakazivanja termina.
Interakcije lijekova
U skladu sa uputstvom za upotrebu Periciazina, kada se koristi istovremeno sa lekovima koji depresivno deluju na nervni sistem ili sa etanolom, može doći do problema sa disanjem. U kombinaciji s lijekovima koji izazivaju ekstrapiramidne reakcije, vjerovatno je da će se težina i učestalost ekstrapiramidnih poremećaja povećati.
U slučaju istovremene primjene moguće je značajno povećanje antiholinergičkog djelovanja drugih lijekova, dok se antipsihotička aktivnost antipsihotika može smanjiti. Kada se koristi paralelno s antikonvulzivima, treba očekivati smanjenje praga napadaja. U kombinaciji s lijekovima za liječenje hipertireoze povećava se rizik od razvoja agranulocitoze.
Analogi ovog lijeka
Analogi ovog proizvoda uključuju:
- Lijek "Thioridazin".
- Lijek "Pipotiazin".
- Lijek pod nazivom "Neuleptil".
"tioridazin"
Farmakološke zamjene za ovaj lijek uključuju Sonapax zajedno s Mellerilom. Ovi lijekovi mogu imati blago antipsihotično djelovanje, u kombinaciji sa umjerenim stimulativnim, timoleptičkim i antidepresivnim efektima.
Analog "Pericyazine" "Thioridazine" koristi se za šizofreniju (u slučaju razvoja akutnih i subakutnih oblika), u pozadini psihomotorne agitacije, neuroze i drugih bolesti. Ovaj lijek je kontraindiciran u prisustvu alergijske reakcije, promjena u krvnoj slici ili kome. Kod produžene upotrebe proizvoda može se razviti toksična retinopatija.
Format izdanja ovog analoga je dražeje. U sklopu liječenja, osim ako ljekar nije drugačije propisao, koristi se tri puta dnevno po jedna tableta.
Koji se drugi analozi Periciazina mogu naći u prodaji?
Lek "Pipotiazin"
Farmakološke zamjene za ovaj lijek uključuju "Piportil". Prepisuje se pacijentima za liječenje različitih oblika šizofrenije, za suzbijanje psihoza sa halucinacijama, kao i kao dio liječenja psihičkih patologija i poremećaja kod djece. "Pipotiazin" se koristi samo u bolničkim uslovima.
Dvopostotni uljni rastvor može imati produženo dejstvo. Prosječna doza pipotiazina za odrasle pacijente je 100 miligrama (4 mililitra otopine) primijenjenih intramuskularno jednom svake četiri sedmice. U liječenju kronične psihoze, ovaj lijek se pacijentu može prepisati oralno u dozi od 20 ili 30 miligrama jednom dnevno. Nakon postizanja stabilnog terapijskog efekta, količina lijeka se može smanjiti na 10 miligrama dnevno.
Kontraindikacije za upotrebu ovog analoga su oštećena bubrežna funkcija uz glaukom zatvorenog ugla. Format oslobađanja "Pipothiazina" su tablete zajedno s kapima, otopinom i ampulama. Zatim razmislite o analogu pod nazivom "Neuleptil".
"Neuleptil": rastvor i kapi
Ovaj lijek se proizvodi u otopini za oralnu primjenu (kapi) i u kapsulama. Glavni aktivni sastojak lijeka je supstanca koja se zove periciazin. "Neuleptil" eliminira agresivnost koja se javlja kod pacijenata sa mentalnim poremećajima.
Lijek može imati antipsihotički učinak inhibiranjem retikularnih formacija i smanjenjem njihovog djelovanja na moždanu koru. Lijek proizvodi inhibitorni učinak na funkcije medijatora dopamina. Sedativni učinak lijeka obično je posljedica blokiranja centralnih adrenergičkih receptora koji se nalaze u području retikularnih formacija i smanjenja aktivnosti histaminskih receptora.
Prema uputama za upotrebu, Neuleptil kapi se ne propisuju pacijentima ako boluju od glaukoma zatvorenog ugla, Parkinsonove patologije ili su na terapiji dopaminergičkim antagonistima. Ovaj analog se, između ostalog, ne propisuje kada pacijent ima preosjetljivost na glavnu komponentu periciazin uz zatajenje srca i Goldflamovu bolest. Najbolje je izbjegavati primjenu predmetnog lijeka čak i ako pacijent ima zadržavanje mokraće, što je uzrokovano patologijama prostate, porfirijom, agranulocitozom, feohromocitomom i sl.
S velikim oprezom, "Neuleptil" se propisuje pacijentima kada imaju srčane bolesti u kombinaciji sa vaskularnim patologijama, bolestima bubrega, trudnoćom i problemima s jetrom.
Kako koristiti Neuleptil
Ukoliko nema drugih recepta, pacijent treba da uzme ovaj analog u dozi od 30 do 100 miligrama. Maksimalna dnevna doza lijeka je 0,2 grama. Djeca uzimaju opisani lijek u količini od 0,1 do 0,5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Lijek se uzima dva do tri puta dnevno.
Pregledali smo analoge Periciazina i upute za njega.
"Pericyazine": analozi, trgovački naziv, upute za upotrebu - savjeti i preporuke o zdravlju na web stranici
Opis
Neuleptil je antipsihotik, manji antipsihotik, “korektor ponašanja”. Smanjuje strah, anksioznost, napetost. Ima izrazito sedativno dejstvo uglavnom u odnosu na ljuto-razdražljivi, ljuti tip afekta. Ima antiemetički efekat. Koristi se za liječenje psihopatije s dominacijom ekscitabilnosti, eksplozivnosti, dezinhibicije i sklonosti ka sporu; psihopatski poremećaji i stanja organskog porekla, u okviru šizofrenog procesa, postprocesna stanja u šizofreniji; paranoidna stanja; epilepsija sa disforičnim stanjima. Djelotvoran kod poremećaja ponašanja kod djece.
Farmakološka svojstva
Neuleptil je mali neuroleptik, antipsihotik, “korektor ponašanja”; derivat piperidin fenotiazina.
Mehanizam antipsihotičkog djelovanja Neuleptila povezan je s blokadom postsinaptičkih dopaminergičkih receptora (uglavnom D2) u mezolimbičkim i mezokortikalnim strukturama mozga.
Neuleptil ima adrenolitičko (alfa-adrenergičko blokiranje), antispazmodičko, hipotenzivno, parasimpatolitičko, antiserotoninsko, izraženo antiemetičko, hipotermično djelovanje. U poređenju sa hlorpromazinom, Neuleptil ima izraženiju antiserotoninsku aktivnost.
Neuleptil ima snažno centralno sedativno dejstvo, uglavnom u odnosu na ljuto-razdražljivi, ljuti tip afekta. Sedativni učinak Neuleptila nastaje zbog blokade adrenergičkih receptora u retikularnoj formaciji moždanog stabla. Smanjenje agresivnosti nije praćeno pojavom letargije i letargije. Neuleptil ima hipnotički efekat.
Centralno antiemetičko dejstvo Neuleptila je posledica inhibicije ili blokade dopaminskih D2 receptora u hemoreceptorskoj triger zoni malog mozga (zona centra za povraćanje), periferno dejstvo je posledica blokade vagusnog nerva u gastrointestinalnom traktu. Antiemetički učinak je pojačan, očigledno, zbog antiholinergičkih, sedativnih i antihistaminskih svojstava.
Hipotermični efekat Neuleptila je posledica blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu.
Blokada centralnih adrenergičkih struktura se manifestuje smanjenjem straha, anksioznosti i napetosti; periferno - hipotenzivno dejstvo.
Antialergijski efekat Neuleptila je posledica blokade perifernih histaminskih H1 receptora.
Neuleptil potiskuje oslobađanje hormona hipofize i hipotalamusa. Blokada dopaminskih receptora povećava oslobađanje prolaktina od strane hipofize.
Farmakokinetika
Neuleptil se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralnog uzimanja Neuleptila, koncentracija u plazmi je niža nego pri intramuskularnoj primjeni i uvelike varira. Komunikacija sa proteinima plazme - 90%. Intenzivno prodire u tkiva, jer lako prolazi kroz histohematske barijere, uklj. BBB. Prelazi u majčino mleko. Metabolizira se u jetri hidroksilacijom i konjugacijom, ima efekat „prvog prolaska“ kroz jetru i podvrgava se recirkulaciji u jetri. T1/2 - 30 sati; eliminacija metaboličkih produkata traje duže. Izlučuje se putem bubrega, sa žučom i izmetom.
Indikacije
psihopatija s dominacijom ekscitabilnosti, eksplozivnosti, dezinhibicije i sklonosti ka sporu;
psihopatski poremećaji organskog porijekla s dominacijom steničkog afekta i ponašanja;
psihopatska stanja u okviru tromog šizofrenog procesa, uključujući “heboidofreniju” i “protivljenje voljenim osobama” kod pacijenata sa jednostavnim oblikom šizofrenije;
psihopatska stanja u okviru postprocesnih stanja kod šizofrenije;
paranoidna stanja unutar organskih, presenilnih, vaskularnih i senilnih bolesti;
epilepsija s afektivno-eksplozivnim karakterološkim manifestacijama i disforičnim stanjima.
Neuleptil je efikasan kod poremećaja ponašanja (posebno kod djece) i olakšava kontakt sa pacijentima.
Režim doziranja
Neuleptil se propisuje oralno, u 3-4 doze, s naglaskom na večernje sate. Početna dnevna doza Neuleptila je 5-10 mg, kod pacijenata sa preosjetljivošću - 2-3 mg. Prosječne dnevne doze su 30-40 mg, maksimalne dnevne doze su 50-60 mg.
Za djecu i starije osobe, početna doza Neuleptila je 5 mg/dan, a zatim se doza postepeno povećava na 10-30 mg/dan.
Predoziranje
Simptomi: parkinsonizam, koma.
Liječenje: simptomatsko.
Kontraindikacije
toksična agranulocitoza u anamnezi;
glaukom zatvorenog ugla;
porfirija;
bolesti prostate (uključujući adenom prostate; hiperplaziju prostate);
teške kardiovaskularne bolesti;
izražena depresija centralnog nervnog sistema;
Parkinsonova bolest;
individualna netolerancija (uključujući anamnezu preosjetljivosti) na propericijazin ili druge komponente Neuleptila;
trudnoća, dojenje.
S oprezom: bolesti kardiovaskularnog sistema, zatajenje bubrega i/ili jetre, starost (mogući su sedativni i hipotenzivni efekti).
Trudnoća i dojenje
Kontraindicirano.
Nisu sprovedene adekvatne i strogo kontrolisane kliničke studije o bezbednosti leka Neuleptil tokom trudnoće.
Treba imati na umu da se fenotiazini izlučuju u majčino mlijeko. To može uzrokovati pospanost i povećati rizik od distonije i tardivne diskinezije kod djeteta.
Nuspojave
Neuleptil se obično dobro podnosi, ali u nekim slučajevima se mogu javiti sljedeće nuspojave.
Sa strane centralnog nervnog sistema i čulnih organa: nesanica, sedacija, depresija, agitacija, akatizija, poremećaji akomodacije, zamagljen vid, rana diskinezija (spazmodični tortikolis, okulomotorna kriza, trzmus - potisnut pri uzimanju antiholinergičkih antiparkinsonskih lekova), ekstrapiramidni sindrometika potisnuti kada se uzimaju antiholinergički antiparkinsonici); tardivna diskinezija (može se pojaviti kod dugotrajnog liječenja bilo kojim antipsihotikom; antiholinergički antiparkinsonici su kontraindicirani i mogu uzrokovati pogoršanje).
Iz kardiovaskularnog sistema: ortostatsko smanjenje krvnog pritiska, poremećaji srčanog ritma.
Iz probavnog sistema: pojave slične atropinu kao što su suha usta, zatvor; holestatska žutica.
Sa strane respiratornog sistema: začepljenost nosa, depresija disanja (kod predisponiranih pacijenata).
Iz genitourinarnog i endokrinog sistema: retencija urina, impotencija, frigidnost, amenoreja, galaktoreja, ginekomastija, hiperprolaktinemija.
Metabolizam: povećanje telesne težine (moguće značajno).
Iz hematopoetskog sistema: leukopenija (uglavnom uz dugotrajnu primjenu u visokim dozama), rijetko - agranulocitoza.
Dermatološke reakcije: fotosenzibilnost, alergijske reakcije.
Posebna uputstva
Neuleptil se koristi s oprezom:
u starijoj dobi (povećan rizik od prekomjerne sedacije i hipotenzivnih efekata);
za epilepsiju, epileptičke napade (zbog mogućeg smanjenja epileptogenog praga);
s parkinsonizmom (Parkinsonova bolest);
kod iscrpljenih i oslabljenih pacijenata;
kod pacijenata s patološkim promjenama u krvnoj slici;
za kardiovaskularne bolesti;
sa zatajenjem bubrega ili jetre;
sa alkoholom;
sa Reyeovim sindromom;
za rak dojke;
sa predispozicijom za razvoj glaukoma;
za peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu;
sa zadržavanjem urina;
kod pacijenata s kroničnim respiratornim bolestima (posebno djece);
kod djece s akutnim bolestima (veća je vjerovatnoća razvoja ekstrapiramidnih simptoma);
sa preosjetljivošću na druge fenotiazinske lijekove.
Ukoliko dođe do hipertermije, koja je jedan od elemenata neuroleptičkog malignog sindroma opisanog uz primjenu antipsihotika, odmah prestati uzimati Neuleptil.
Rana diskinezija se može ublažiti uzimanjem antiholinergičkih i antiparkinsonika. Ovi lijekovi djelomično ublažavaju ekstrapiramidni sindrom. U slučaju razvoja tardivne diskinezije, upotreba antiholinergičkih antiparkinsonika je kontraindicirana (moguće je pogoršanje stanja).
Tokom liječenja Neuleptilom ne preporučuje se pijenje alkoholnih pića.
Izbjegavajte kontakt s kožom s tekućim oblicima Neuleptila - može se razviti kontaktni dermatitis.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama:
U periodu liječenja Neuleptilom potrebno je suzdržati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija (mogućnost pospanosti i smanjene reakcije, posebno na početku liječenja Neuleptilom).
Interakcije lijekova
Neuleptil pojačava dejstvo antihipertenzivnih lekova (moguća je teška ortostatska hipotenzija), hipnotika, barbiturata, trankvilizatora, lekova protiv bolova, anestetika i alkohola (pojačana depresija centralnog nervnog sistema, respiratorna depresija).
Kombinacija Neuleptila s beta-blokatorima pojačava hipotenzivni učinak, povećavajući rizik od razvoja ireverzibilne retinopatije, aritmija i tardivne diskinezije.
Primjena alfa i beta adrenergičkih agonista (epinefrin) i simpatomimetika (efedrin) može dovesti do paradoksalnog smanjenja krvnog tlaka.
Neuleptil može suzbiti djelovanje amfetamina, levodope, klonidina, gvanetidina i adrenalina.
Amitriptilin, amantadin, antihistaminici (suprastin) i drugi lijekovi s antiholinergičkim djelovanjem povećavaju antiholinergičku aktivnost Neuleptila, dok se antipsihotički učinak Neuleptila može smanjiti.
Kada se Neuleptil kombinira s tricikličkim antidepresivima, maprotilinom ili MAO inhibitorima, sedativni i antiholinergički efekti mogu biti produženi i pojačani, a rizik od razvoja malignog neuroleptičkog sindroma može se povećati.
Kada se Neuleptil kombinira s antikonvulzivima, prag napadaja može biti snižen.
Kada se Neuleptil kombinira s litijumom, povećava se brzina izlučivanja litijuma putem bubrega i povećava se težina ekstrapiramidnih poremećaja; rani znaci intoksikacije litijumom mogu biti maskirani antiemetičkim učinkom Neuleptila.
Kada se Neuleptil kombinira s drugim lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije, učestalost i težina ekstrapiramidnih poremećaja mogu se povećati.
Neuleptil smanjuje efikasnost emetičkog efekta apomorfina i pojačava njegov inhibitorni efekat na centralni nervni sistem.
Apsorpcija Neuleptila je smanjena istovremenom primjenom antacida (aluminij i magnezijev hidroksid), adsorbenata protiv dijareje, antiparkinsonika i preparata litijuma.
Kada se Neuleptil kombinira s lijekovima za liječenje hipertireoze (antitireoidni lijekovi), povećava se rizik od razvoja agranulocitoze.
Kada se Neuleptil kombinira s tiazidnim diureticima, hiponatremija se može povećati.
Neuleptil smanjuje učinak sredstava za suzbijanje apetita (s izuzetkom fenfluramina).
Neuleptil povećava koncentraciju prolaktina u plazmi i ometa djelovanje bromokriptina.
Uslovi i rokovi skladištenja
Lista B. Na temperaturi koja ne prelazi 25 °C
Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti.
Otpuštanje iz ljekarne