Alchajmerov flaster. Exelon® transdermalni terapijski sistem

Uprkos visokom razvoju moderne tehnologije, uključujući i na polju medicine, još uvijek postoje tako strašne i gotovo neizlječive bolesti kao što je Alchajmerova bolest. Neurodegenerativnu bolest prvi je opisao davne 1907. godine njemački psihijatar Alois Alchajmer, odakle je i dobila ime.

Međutim, postoje lijekovi poput Exelon flastera koji mogu prilično uspješno usporiti razvoj patologije.

Opis lijeka

Alchajmerova bolest je patologija nervni sistem , jedan od najčešćih oblika demencije. Drugim riječima, ova bolest se zove " senilna demencija“i u većini slučajeva počinje da se razvija kod starijih osoba preko 50 godina, iako ima i ranijih slučajeva dijagnosticiranja bolesti.

U oba se nalazi lijek pod nazivom TTC "Exelon". injekcijski oblik, iu obliku tableta, kao iu obliku flastera. U poređenju sa drugim oblicima izdavanja, flaster ima mnogo manje neželjenih nuspojave, a takođe je tokom istraživanja uočeno da ovaj oblik ima manju incidencu negativnih posljedica.

Exelon flaster je vrsta transdermalnog terapijskog sistema (TTS). Glavni aktivni sastojak lijeka zove se rivastigmin. Upravo zbog toga flaster inhibira enzim kolinesterazu unutar moždanih stanica pacijenta. Dok nosite flaster lekovita komponenta postupno prodire u tijelo i privremeno blokira enzime butirilkolinesterazu i acetilkolinesterazu zbog njihove selektivne supresije.

Aktivna supstanca lijeka djeluje u tijelu otprilike 9 sati, a zatim se enzimi počinju vraćati na svoje prvobitne razine. U ljekarnama možete kupiti flastere koji sadrže 9, 18 i 27 miligrama glavne komponente. Flaster je okruglog oblika, bijele boje, sa bež podlogom. Površina glavne kontaktne površine je oko pet kvadratnih cm. Pomoćne tvari lijeka uključuju alfa-tokoferol, metil metakrilat, butil metakrilat, akrilni kopolimer, silikonski kopolimer i silikonsko ulje, koji se nalaze direktno na adhezivnim slojevima flastera. .

Farmakološka svojstva

Rivastigmin je glavna komponenta lijeka i selektivni je inhibitor holinesteraze u ljudskom mozgu. Supstanca vam omogućava da usporite procese uništavanja acetilholina koji proizvode funkcionalno očuvani neuroni, a također vam omogućuje da poboljšate procese odgovorne za sinaptički prijenos.

Upotreba lijeka pomaže u povećanju razine acetilholina u hipokampusu i moždanoj kori, čime se poboljšava kolinergički prijenos. Zbog činjenice da je većina demencije i opadanja kognitivnih funkcija zbog bolesti povezana, u pravilu, s nedostatkom acetilholina, ispada da lijek pomaže u normalizaciji funkcioniranja ljudskog nervnog sistema. Osim toga, postoje informacije da lijek smanjuje sintezu beta-amiloida, a to zauzvrat sprječava pojavu štetnih amiloidni plakovi, koji su jedan od glavnih znakova razvoja patologije.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu

Iako je upotreba lijeka u savremena medicina- ovo je daleko od neuobičajenog; njegove indikacije za upotrebu su još uvijek prilično rijetke. To uključuje:

• blaga demencija povezana s bolešću;
• umjerena demencija;
• prisustvo funkcionalnih ili kognitivnih poremećaja.

Koristite lijek u obliku flastera kao na slici ranim fazama razvoj bolesti, te u neposrednoj prisutnosti bolesti.

Primjena lijeka "Exelon" propisuje isključivo ljekar koji prisustvuje. po završetku detaljnog pregleda pacijenta. Donesite vlastite odluke o korištenju ovoga lijek zabranjeno je. Mora se imati na umu da samo liječnik može savjetovati upotrebu Exelon flastera. Upute za njegovu upotrebu također moraju sadržavati sve detaljne preporuke O pravilnu upotrebu lijek.

U većini slučajeva, terapija počinje najnižom dozom, oko 4,6 miligrama dnevno. Samo ako primjena lijeka nakon nekoliko sedmica nije izazvala bilo kakvo pogoršanje funkcionisanja pacijentovog organizma, ima dobar učinak i nije dijagnosticirana štetna dejstva, neželjeni efekti, tada se doza obično povećava. U slučajevima kada je upotreba lijeka jasno pozitivan rezultat na tijelu, trajanje terapije može biti nekoliko mjeseci ili više.

Ponekad se upotreba flastera zamjenjuje injekcijama, sličnim tabletama ili drugim lijekovi. Ako je terapiju potrebno prekinuti iz određenih razloga, onda se nastavlja, opet počevši od male doze aktivne komponente lijeka.

Kontraindikacije za korištenje Exelon flastera su sljedeće:

Moguće komplikacije i nuspojave

Većina medicinskih recenzija kaže da se komplikacije i moguće negativne nuspojave kod ljudi koji se liječe Exelonom javljaju prilično rijetko, posebno kada se koriste flasteri u obliku lijeka. Međutim, izuzeci su uvijek mogući i postoji određena lista poremećaja koji se mogu pojaviti uz redovnu primjenu lijeka. To uključuje:

Kada se pojave prvi znaci komplikacija ili nuspojave, svakako se trebate posavjetovati sa svojim liječnikom o ovom problemu. Vjerovatno je da lijek možda neće pomoći određene osobe zbog specifičnosti organizma ili može biti potrebno promijeniti dozu terapije.

U uputama za upotrebu lijeka stoji da se pojedini slučajevi predoziranja bilježe vrlo rijetko i uglavnom ne predstavljaju nikakvu opasnost. Osim toga, nakon završetka upotrebe lijeka, tijelo se vraća u normalno stanje za jedan ili dva dana. TO tipične simptome predoziranja uključuju mučninu, blage halucinacije, pojačane krvni pritisak, a takođe iu vrlo rijetkim slučajevima nesvjestica ili čak bradikardiju.

Troškovi lijekova

Cijenu Exleon flastera određuje nekoliko faktora, kao što su doza, proizvođač i drugi. Ponekad se u nekim slučajevima lijek propisuje besplatno, uz ljekarski recept, ako se dijagnostikuje Alchajmerova bolest.

Općenito, cijena jednog pakiranja lijeka "Exelon", koji sadrži 30 flastera, kreće se od približno 3.500 do 4.200 rubalja. U većini slučajeva to bi trebalo da bude dovoljno za tačno mesec dana terapije.

Analogi proizvoda

Budući da, zbog činjenice da lijek nije prikladan za sve pacijente zbog prisutnosti kontraindikacija i nuspojava, liječnik može savjetovati odabir prikladnijeg i ne manje efikasan analog supstance.

U većini slučajeva, pacijentima s dijagnozom Alchajmerove bolesti propisuje se lijek pod nazivom Alcenorm. Međutim, vrijedi obratiti pažnju na činjenicu da većina savremeni analozi dostupni su u obliku tableta, u obliku otopina za injekcije ili kapsula, a ovo, naravno, možda nije prikladno za sve ljude. Ponekad mogu postojati situacije kada je upotreba flastera kao lijeka najbolja opcija.

Pažljivo pročitajte ova uputstva prije nego počnete uzimati/koristiti ovaj lijek.
Sačuvajte uputstva, možda će vam ponovo trebati.
Ako imate bilo kakvih pitanja, obratite se svom ljekaru.
Ovaj lijek je propisan vama lično i ne smijete ga davati drugima jer im može naštetiti čak i ako imaju iste simptome kao i vi.

MATIČNI BROJ: LSR-007020/08-200315

TRGOVAČKO IME: Exelon®

MEĐUNARODNI NEIMOVINSKI NAZIV (MHH): rivastigmin

DOZNI OBLIK: transdermalni terapijski sistem

COMPOUND
1 transdermalni terapijski sistem (TTS) sadrži: aktivna supstanca- rivastigmin 9,00 mg (sadržano u TTC 4,6 mg/24 h, 5 cm2), 18,00 mg (sadržano u TTC 9,5 mg/24 h, 10 cm2) ili 27,00 mg (sadržano u TTC 13,3 mg/24 cm 2, 15 ); Pomoćne tvari: D,L-α-tokoferol 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, metil metakrilat i kopolimer butil metakrilata 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, kopolimer akrilne kiseline 14,97 mg, 29, 49 . ljepljivi sloj: silikonski kopolimer 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, dimetikon (silikonsko ulje 12,500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-α-tokoferol 0,015 mg, 0,03 mg, 0,03 mg; polimerni filmovi: podloga od polietilen tereftalata, 23 mikrona: 5 cm 2 10 cm 2, 15 cm 2; zaštitna folija od polietilen tereftalata fluoropolimera, 75 mikrona: 10,13 cm 2, 20,25 cm 2, 29,16 cm 2.

OPIS:
Transdermalni terapeutski sistem sa bež podlogom, dvostrukim lepljivim slojem i pravougaonim preklapajućim zaštitnim filmom, udubljeni, okrugli. Na TTC podlozi nalazi se pretisak: “AMSC” za dozu od 4,6 mg/24 sata, “BHDI” za dozu od 9,5 mg/24 sata, “CNFU” za dozu od 13,3 mg/24 sata.

FARMAKOTERAPEUTSKA GRUPA: inhibitor holinesteraze

ATH KOD: N06DA03

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

Farmakodinamika
Rivastigmin, kao selektivni inhibitor acetil- i butirilkolinesteraze karbamatnog tipa, usporava uništavanje acetilholina koji proizvode funkcionalno netaknuti neuroni i poboljšava sinaptički prijenos. Lijek selektivno povećava sadržaj acetilholina u moždanoj kori i hipokampusu, te na taj način pomaže poboljšanju prijenosa holinergičkog živca. Rivastigmin ima pozitivan učinak na pad kognitivnih funkcija povezanih s nedostatkom acetilholina kod demencije povezane s Alchajmerovom bolešću. Osim toga, postoje dokazi da inhibicija kolinesteraza može usporiti stvaranje fragmenata proteinskog prekursora beta-amiloida, čije nakupljanje dovodi do stvaranja amiloidnih plakova, koji su jedan od glavnih patoloških znakova Alchajmerova bolest.
Rivastigmin stupa u interakciju s ciljnim enzimom i formira kovalentnu vezu, što dovodi do privremene inaktivacije enzima.
Kod mladih zdravih muškaraca, kada je rivastigmin primijenjen oralno u dozi od 3 mg, aktivnost acetilholinesteraze u cerebrospinalnu tečnost(CSF) se smanjuje za približno 40% tokom prvih 1,5 sati. Nakon postizanja maksimalnog inhibitornog efekta, aktivnost enzima se vraća na prvobitni nivo nakon otprilike 9 sati. Inhibicija butirilholinesteraze u likvoru je također reverzibilna; aktivnost enzima se vraća na osnovna linija za 3,6 sati.
Kod pacijenata s Alchajmerovom bolešću, inhibicija aktivnosti acetilholinesteraze u CSF rivastigminom ovisi o dozi u ispitivanom rasponu doza do 6 mg dva puta dnevno (maksimalna doza). Inhibicija aktivnosti butirilholinesteraze u CSF 14 pacijenata sa Alchajmerovom bolešću liječenih oralnim rivastigminom bila je slična inhibiciji aktivnosti acetilholinesteraze. Doza od 6 mg 2 puta dnevno uzrokuje smanjenje aktivnosti enzima za više od 60% u odnosu na originalnu. Ovaj efekat leka je trajao tokom 12 meseci terapije (maksimalni proučavani period).
Pokazana je statistički značajna korelacija između stepena inhibicije oba enzima u likvoru rivastigminom i promena kognitivnih funkcija kod pacijenata sa Alchajmerovom bolešću; Štaviše, inhibicija butirilkolinesteraze u likvoru pouzdano i dosljedno korelira s poboljšanim rezultatima testova pamćenja, pažnje i brzine reakcije.
Transdermalna primjena terapijski sistem(TTS) Exelon® kod pacijenata sa blagom do umjerenom demencijom zbog Alchajmerove bolesti (10-20 bodova na Mini Mental State Examination (MMSE), Mini Mental State Examination, MMSE) i teškom demencijom Alchajmerovog tipa dovodi do značajnog poboljšanja u kognitivnim funkcijama (pažnja, pamćenje, govor, itd.), funkcionalnom statusu i aktivnosti u Svakodnevni život u poređenju sa placebom.
Farmakokinetika
Apsorpcija
Apsorpcija rivastigmina iz TTC Exelon® se odvija sporo. Nakon upotrebe prve doze lijeka, vrijeme za postizanje detektabilne koncentracije rivastigmina bilo je 0,5-1 sat.Maksimalna koncentracija (Cmax) u plazmi se postiže nakon 10-16 sati.Nakon postizanja Cmax koncentracija u plazmi polako opada tokom preostali period od 24 sata upotrebe TTC Exelon®.
Koncentracija rivastigmina u stanju dinamičke ravnoteže u plazmi nakon zamjene korištenog Exelon® TTC s novim polako se smanjuje u prosjeku za otprilike 40 minuta do apsorpcije aktivna supstanca od tek zalijepljenog TTC-a, Exelon® ne počinje dominirati eliminacijom. Nakon toga, koncentracija rivastigmina u plazmi počinje polako rasti i ponovo dostiže maksimum nakon otprilike 8 sati.U stabilnom stanju, najniža koncentracija je približno 50% maksimalne, za razliku od oralne primjene, u kojoj je koncentracija u plazmi gotovo nula. između doza. Slične vremenske karakteristike koncentracija rivastigmina u plazmi uočene su pri upotrebi TTC Exelon®, u rasponu doza od 4,6 mg/24 sata do 13,3 mg/24 sata. Iako je izloženost (Cmax i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC)) rivastigmina očito niža nego kod oralne primjene, njeno povećanje je direktno proporcionalno povećanju doze TTS Exelon®.
Kada je doza povećana sa TTS Exelon® sa 4,6 mg/24 sata na 9,5 mg/24 sata, došlo je do povećanja Cmax i AUC rivastigmina za 2,6 puta, a kada se poveća na 13,3 mg/24 sata, za 4,9 puta.
Relativna razlika između maksimuma i minimalne koncentracije rivastigmin (indeks fluktuacije, IR) ((Cmax - Cmin)/Cavg)) kada se koristi TTS Exelon® je bio 0,58 za dozu od 4,6 mg/24 h, 0,77 za dozu od 9,5 mg/24 h, 0,72 za dozu 13, 3 mg/24 h, što je značajno manje nego kod oralne primjene (IC od 3,96 za dozu od 6 mg/dan i 4,15 za dozu od 12 mg/dan).
Količina rivastigmina koji se oslobađa tokom 24 sata iz Exelon® TTC (mg doza na 24 sata) nije ekvivalentna oralnoj primjeni iste doze rivastigmina kapsula (procijenjeno izlaganjem rivastigminu u plazmi tijekom 24 sata).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 sata je ekvivalentno upotrebi Exelon® oralnih kapsula u dozi od 6 mg 2 puta dnevno (12 mg dnevno).
U direktnom poređenju upotrebe 1 doze TTC Exelon® i oralnih kapsula, međusobna varijabilnost u Cmax i AUC0-24h rivastigmina bila je 43% i 49% za TTC Exelon® i 74% i 103% za kapsule, respektivno. Uz ponovnu upotrebu i postizanje stabilnog stanja, interpopulacijska varijabilnost Cmax i AUC0-24h rivastigmina kod pacijenata s demencijom zbog Alchajmerove bolesti također je bila značajno niža za TTC Exelon® u odnosu na oralne kapsule: 45% i 43% za transdermalne terapijski sistem i 71 % i 73 % za kapsule, respektivno.
Kod pacijenata sa demencijom Alchajmerovog tipa, uočena je jasna veza između telesne težine i koncentracije rivastigmina u stanju dinamičke ravnoteže i metabolita NAP266-90). Kod pacijenata s demencijom Alchajmerovog tipa i tjelesnom težinom od 35 kg, koncentracija rivastigmina u stanju dinamičke ravnoteže porasla je približno 2 puta u usporedbi s pacijentima s tjelesnom težinom od 65 kg; dok je kod pacijenata težine 100 kg uočeno smanjenje koncentracije u stanju dinamičke ravnoteže za otprilike 2 puta. Utjecaj tjelesne težine na izloženost rivastigminu posebno je važan kod pacijenata s vrlo malom tjelesnom težinom kada se poveća doza lijeka.
Rivastigmin se dobro oslobađa iz Exelon® TTS tokom 24-satnog perioda nanošenja na kožu (oko 50% sadržaja lijeka). Najveći AUC∞ rivastigmina i metabolita NAP266-90 primijećen je kada je TTC Exelon® primijenjen na gornju polovicu leđa, prsa ili ramena, AUC∞ je smanjen za približno 20-30% kada se primeni na predelu stomaka i bedara.
Nije bilo značajnije akumulacije rivastigmina ili metabolita NAP226-90 u plazmi kod pacijenata sa demencijom od Alchajmerove bolesti. S tim što je koncentracija rivastigmina u plazmi tokom druge primjene TTS Exelon® bila viša nego prvog dana.
Distribucija
Rivastigmin se slabo vezuje za proteine ​​plazme (oko 40%) i lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Prividni volumen distribucije je 1,8-2,7 l/kg.
Metabolizam
Rivastigmin se brzo i ekstenzivno metabolizira s poluživotom u plazmi (T1/2) od približno 3,4 sata nakon uklanjanja transdermalnog terapijskog sistema. Eliminacija je ograničena stepenom apsorpcije rivastigmina (kinetika flip-flop), što objašnjava povećanje T1/2 nakon upotrebe TTC Exelon® (3,4 h) u poređenju sa oralnim ili intravenozno davanje(1,4 i 1,7 sati, respektivno) lijeka. Metabolizam rivastigmina odvija se prvenstveno hidrolizom holinesterazom da bi se formirao dekarbamilirani metabolit (NAP226-90), koji je pokazao minimalnu sposobnost inhibicije acetilholinesteraze in vitro (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Odnos AUC metabolita i matične supstance bio je 0,7 za transdermalni terapijski sistem u odnosu na 3,5 za oralne kapsule, što ukazuje na nižu stopu metabolizma nakon dermalne primene. Formiranje manje količine metabolita NAP226-90 nastaje zbog nedostatka metabolizma prvog prolaza (efekat „prvog prolaska“ kroz jetru).
Odstranjivanje
Rivastigmin se prvenstveno izlučuje putem bubrega u obliku metabolita; gotovo neotkriven u urinu nepromijenjen. 24 sata nakon primjene, više od 90% doze se eliminira. Manje od 1% doze se izlučuje izmetom.
Farmakokinetika kod starijih pacijenata
Kod starijih pacijenata sa Alchajmerovom bolešću nisu identifikovane promene u izloženosti u vezi sa uzrastom kada su koristili TTC Exelon®.
Farmakokinetika u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre
Upotreba TTS Exelon® kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre nije proučavana. Kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre, nakon oralne primjene rivastigmina, primijećeno je povećanje Cmax za približno 60% i AUC za više od 2 puta u poređenju sa zdravim dobrovoljcima.
Kada se uzima 3 mg rivastigmina kao pojedinačna doza ili nakon višestrukih doza od 6 mg dva puta dnevno, klirens rivastigmina je bio približno 60-65% manji kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre u usporedbi sa zdravim pacijentima. Ove farmakokinetičke karakteristike ne utiču na učestalost i težinu neželjenih događaja.
Farmakokinetika u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega
Upotreba TTS Exelon® nije ispitivana kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Na osnovu populacijskih analiza, nije bilo jasnog efekta klirensa kreatinina na ravnotežne koncentracije rivastigmina ili njegovog metabolita u plazmi. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.

INDIKACIJE ZA UPOTREBU

Blaga ili umjerena demencija Alchajmerovog tipa.
Teška demencija Alchajmerovog tipa.

KONTRAINDIKACIJE

Preosjetljivost na rivastigmin, druge derivate karbamata ili druge sastojke uključene u lijek.
Povijest alergijskog kontaktnog dermatitisa koji je nastao tijekom primjene lijeka Exelon® TTC.
Starost do 18 godina.

PAŽLJIVO

Rivastigmin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa sindromom bolesnog sinusa ili poremećajima provodljivosti (sinoatrijalni blok, atrioventrikularni blok).

- za povećanje lučenja hlorovodonične kiseline u želucu, pa je potreban oprez pri propisivanju rivastigmina pacijentima sa čirom na želucu i dvanaestopalačnom crevu u akutnoj fazi ili pacijentima predisponiranim na ova stanja;

Rivastigmin treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa istorijom astme ili opstruktivne bolesti disajnih puteva.

UPOTREBA U TRUDNOĆI I DOJENJU

Trudnoća
U studijama na životinjama, rivastigmin je prošao kroz placentu. Nema podataka o sposobnosti rivastigmina da prodre kroz krvno-placentarnu barijeru kod ljudi.
Eksperimentalni podaci su pokazali da rivastigmin nema teratogena svojstva. U studijama na životinjama zabilježeno je povećanje dužine gestacijskog perioda. Sigurnost primjene Exelon®-a tijekom trudnoće kod ljudi još nije utvrđena, tako da se lijek može koristiti tokom trudnoće samo u slučajevima kada je očekivana korist liječenja veća od potencijalnog rizika za fetus.
Dojenje
U studijama, rivastigmin i njegovi metaboliti su se izlučivali u mlijeko životinja u laktaciji. Nije poznato da li rivastigmin prelazi u majčino mleko, pa treba izbegavati dojenje tokom upotrebe leka.
Plodnost
Nema podataka o učinku rivastigmina na žene reproduktivne dobi.
Nema podataka o efektima rivastigmina na plodnost kod ljudi. Studije na životinjama nisu pokazale nikakve negativne efekte na plodnost kod mužjaka ili ženki, bilo roditelja ili potomaka.

NAČIN PRIMJENE I DOZE

Terapiju lijekom treba provoditi samo pod nadzorom liječnika s iskustvom u liječenju pacijenata sa demencijom i pod nadzorom osoba koje se brinu o pacijentima. Pacijente i njihove staratelje o upotrebi lijeka treba poučiti kompetentni zdravstveni radnici
Količina rivastigmina koja se sadrži i oslobađa ovisno o dozi TTC Exelon® prikazana je u Tabeli 1.

Tabela 1.
TTC Exelon® Količina sadržanog rivastigmina Količina rivastigmina oslobođena in vivo tokom 24 sata
TTS Exelon® 4,6 mg/24 h 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 h 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 h 27 mg 13,3 mg

Blaga ili umjerena demencija Alchajmerovog tipa.

Liječenje lijekom treba započeti primjenom TTC Exelon® 4,6 mg/24 sata 1 put dnevno. Nakon najmanje 4 sedmice liječenja, ako se dobro podnosi, dozu lijeka treba povećati na preporučenu efikasnu dozu primjenom TTC Exelon® 9,5 mg/24 sata, koji se može koristiti sve dok postoji terapeutski učinak.
Povećanje doze:
Za dugotrajno liječenje, ako pacijent ima terapijsku efikasnost, preporučuje se primjena TTS Exelon® 9,5 mg/24 sata Ukoliko se lijek dobro podnosi i nakon najmanje 6 mjeseci liječenja TTS Exelon® 9,5 mg/24 sata , ljekar koji prisustvuje ako je potrebno, radi postizanja dodatnog terapijskog efekta, doza se može povećati na 13,3 mg/24 sata kod pacijenata koji i pored primjene TTC Exelon® 9,5 mg/24 sata imaju značajno oštećenje kognitivnih funkcija (za na primjer, pogoršanje rezultata prema KSHOPS) i/ili pogoršanje funkcionalnog statusa (na osnovu subjektivne procjene ljekara).
Teška demencija Alchajmerovog tipa
Početna doza i izbor preporučene efektivne doze:
Liječenje lijekom treba započeti primjenom TTC Exelon® 4,6 mg/24 sata 1 put dnevno. Dozu lijeka treba uzastopno povećavati prvo na 9,5 mg/24 sata, a zatim na efektivnu dozu od 13,3 mg/24 sata Svako povećanje doze moguće je tek nakon minimalno 4 sedmice i ako se prethodna doza dobro podnosi. .
Doze veće od 13,3 mg/24 sata ne daju značajnu korist, ali povećavaju učestalost nuspojava.
Prekid liječenja:
Klinički učinak terapije Exelon® TTC treba redovno procjenjivati. Ako nema kliničkog efekta terapije kada se koriste optimalne doze TTC Exelon®, terapiju lijekovima treba prekinuti.
Liječenje lijekom treba privremeno prekinuti ako se pojave neželjeni događaji iz probavnog sistema i/ili se postojeći ekstrapiramidni simptomi (uključujući tremor) pogoršaju dok se ne povuku. Ako pauza u upotrebi lijeka nije bila dulja od tri dana, možete nastaviti koristiti lijek u istoj dozi. U slučaju dužeg perioda odvikavanja, liječenje treba nastaviti početnom dozom (Exelon® TTC 4,6 mg/24 sata).
Pacijenti liječeni rivastigminom u obliku kapsula ili oralne otopine mogu prijeći na TTC Exelon® liječenje na sljedeći način:
Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u dozi manjoj ili jednakoj 6 mg dnevno, liječenje treba započeti s TTC Exelon® 4,6 mg/24 sata.
Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u stabilnoj i dobro podnošljivoj dozi od 9 mg dnevno, liječenje može započeti odmah primjenom TTC Exelon® 9,5 mg/24 sata. Ali ako oralna terapija nije bila stabilna i dobro se podnosila, prelazak na transdermalni oblik Preporučuje se započeti s dozom od 4,6 mg/24 sata.
Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u dozi od 12 mg dnevno, liječenje može započeti odmah primjenom TTS Exelon® 9,5 mg/24 sata.
Nakon najmanje 4 sedmice liječenja, ako se dobro podnosi, doza TTC Exelon® 4,6 mg/24 sata može se povećati upotrebom TTC Exelon® 9,5 mg/24 sata.
Liječenje TTC Exelon® preporučuje se započeti dan nakon posljednje oralne doze rivastigmina.

Pacijenti s težinom do 50 kg
Kod pacijenata s težinom do 50 kg veća je vjerovatnoća da će doći do nuspojava (AE) i prekida terapije zbog AE, pa je kod povećanja doze kod ove grupe pacijenata potreban poseban oprez, pažljivo titrirati dozu i pratiti razvoj neželjenih efekata (npr. prekomerna mučnina ili povraćanje), a takođe razmotrite smanjenje doze TTC Exelon® na 4,6 mg/24 sata u slučaju takvih neželjenih efekata. Posebno treba biti oprezan pri titriranju doze iznad preporučene efektivne doze TTC Exelon® 9,5 mg/24 sata.

Međutim, zbog povećane izloženosti rivastigminu uočenog kada se rivastigmin uzima oralno kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre, preporučuje se da se doza rivastigmina pažljivo titrira prema individualnoj toleranciji kod ovih pacijenata.
Upotreba TTC Exelon® kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre nije proučavana. Posebnu pažnju treba posvetiti titriranju doze kod pacijenata u ovoj kategoriji (pogledajte odeljke “Posebne upute”, “Farmakološka svojstva”).
Pacijenti s klinički značajnom disfunkcijom jetre mogu imati češći razvoj nuspojava ovisnih o dozi, te stoga kod pacijenata u ovoj kategoriji treba razmotriti mogućnost primjene TTC Exelon® 4,6 mg/24 sata kao početne i maksimalne doze.

Nije potrebno prilagođavanje režima doziranja za TTS Exelon®.
Međutim, zbog povećane izloženosti rivastigminu uočenog kada se oralni rivastigmin uzimao kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, preporučuje se da se doza rivastigmina pažljivo titrira prema individualnoj toleranciji kod ovih pacijenata. Pacijenti s klinički značajnim oštećenjem funkcije bubrega mogu imati češći razvoj nuspojava zavisnih od doze, te stoga kod pacijenata u ovoj kategoriji treba razmotriti mogućnost primjene TTC Exelon® 4,6 mg/24 sata kao početne i maksimalne doze.

Upotreba kod dece
Upotreba rivastigmina kod djece nije proučavana, pa se lijek ne preporučuje djeci.

UPUTSTVO ZA UPOTREBU
PAŽNJA!!!
Svaki sljedeći Exelon® transdermalni terapijski sistem (TTS) treba primijeniti tek nakon što je prethodni uklonjen.
Istovremeno se može koristiti samo jedan Exelon® TTS.
TTC Exelon® se ne smije rezati ili dijeliti na dijelove, niti na bilo koji način oštetiti.
TTC Exelon® treba čvrsto pritisnuti dlanom na mjestu pričvršćivanja najmanje 30 sekundi.
Exelon® TTC mesto za pričvršćivanje
TTC Exelon® se nanosi na čistu, suhu, netaknutu kožu sa minimalnim dlačicama.
Nemojte koristiti kreme, losione, ulja, pudere ili druge proizvode za njegu kože u području na kojem je lijek pričvršćen kako biste spriječili njegovo odlijetanje.
TTC Exelon® ne treba nanositi na crvenu, osip prekrivenu, nadraženu ili oštećenu kožu.
Samo jedan Exelon® TTC dnevno treba primijeniti samo na jedno od područja tijela prikazanih ispod na slici 1:
- Lijevo ili desno rame;
- Gornji deo grudi levo ili na desnoj strani (ne treba nanositi na područje grudi);
- Gore lijevo ili desno;
- Dole levo ili desno.
Rice. 1
Svaka 24 sata uklonite prethodni Exelon® TTC prije nanošenja jednog novog Exelon® TTC-a na jedno od područja tijela prikazanih ispod.
Kako bi se izbjegla iritacija kože, svaki sljedeći Exelon® TTS treba zalijepiti na različito područje kože (moguće unutar istog anatomskog područja). Na primjer, ako ste Exelon® TTC pričvrstili na desnu lumbalnu regiju, onda sljedeći put postavite sistem na lijevu. Da bi se smanjio rizik od iritacije kože, TTC se može nanositi na isto područje kože samo u intervalima od dvije sedmice.
Kako pričvrstiti Exelon® TTC
TTC Exelon® je tanak, neproziran, plastični flaster za lijepljenje na kožu. Nemojte vaditi Exelon® TTC iz zapečaćene vrećice niti uklanjati prethodni Exelon® TTC osim ako ne planirate pričvrstiti novi.
Lijek treba koristiti odmah nakon vađenja iz zatvorenog pakovanja.
Pažljivo uklonite prethodni Exelon® TTS.
Ako prvi put počinjete s liječenjem lijekom ili nastavljate liječenje lijekom nakon pauze, slijedite upute za pričvršćivanje TTC Exelon®, počevši od sljedeće slike ispod.
Lijek se uklanja iz zatvorene vrećice neposredno prije upotrebe.
Da biste uklonili Exelon® TTC, izrežite vrećicu duž označene isprekidane linije ili utora.
Ljepljiva strana TTS Exelon® je prekrivena zaštitnim filmom.
Pažljivo uklonite zaštitni film s jedne strane koji štiti ljepljivu stranu Exelon® TTC-a bez dodirivanja ljepljive površine.
Odmah nakon uklanjanja zaštitnog filma, nanesite TTC Exelon® na kožu gornje ili donje polovine leđa, ramena ili grudi.
Nakon pričvršćivanja transdermalnog terapijskog sistema na kožu, uklonite gornji zaštitni sloj sa druge strane TTS-a.
TTC Exelon® treba čvrsto pritisnuti dlanom na mjestu pričvršćivanja najmanje 30 sekundi. Uverite se da sistem dobro pristaje uz kožu, posebno oko ivica.
Ako je potrebno, nakon lijepljenja možete tankom hemijskom olovkom upisati datum pričvršćivanja (na primjer dan u sedmici) na transdermalni terapijski sistem.
TTC Exelon® se mora nositi kontinuirano i zamijeniti novim nakon 24 sata.
Pričvršćivanje transdermalnog terapijskog sistema na različite dijelove kože omogućava vam da odaberete najudobnije dijelove tijela gdje sistem neće doći u kontakt sa uskom odjećom.
Kako ukloniti TTC Exelon®
Pažljivo odvojite jedan od uglova, polako i pažljivo uklonite transdermalni terapijski sistem.
Ako na vašoj koži ima ostataka ljepila, lagano navlažite to područje toplom vodom i blagim rastvorom sapuna ili koristite dječje ulje kako biste uklonili sve ostatke ljepila. Nemojte koristiti alkohol ili druge tečne rastvarače (sredstvo za skidanje laka za nokte ili druga otapala).
Trebali biste temeljito oprati ruke sapunom i vodom nakon postavljanja ili uklanjanja Exelon® TTC-a. U slučaju kontakta s očima ili crvenila očiju nakon postavljanja ili uklanjanja Exelon® TTC, odmah isperite oči s puno vode i potražite medicinsku pomoć ako simptomi potraju.
Kako odložiti korišteni Exelon® TTS
Presavijte korišteni transdermalni terapijski sistem na pola i pritisnite ljepljive dijelove zajedno.
Stavite korišteni Exelon® TTC u vrećicu. Vrećicu u kojoj se nalazi korišteni transdermalni terapijski sistem treba baciti van domašaja djece. Nakon odlaganja lijeka, morate oprati ruke sapunom.
Uslovi za nošenje TTC Exelon® (vodeni postupci, produženi boravak u blizini izvora toplote)
TTC Exelon® se ne skida tokom vodenih procedura (tuševi, kupke, bazeni). - Tokom vodenih postupaka, morate se pobrinuti da sistem dobro pristaje uz kožu, posebno oko ivica.
Pacijenti koji koriste TTS Exelon® ne bi trebali dugo boraviti u blizini vanjskih izvora topline (pretjerano sunčevo zračenje, saune, solarijumi).
Šta učiniti ako se TTS Exelon® odlijepi
Ako TTC Exelon® nestane, mora se zamijeniti novim transdermalnim terapijskim sistemom do kraja dana. Sljedećeg dana pričvrstite novi Exelon® TTS kao i obično.
Kada i koliko dugo treba koristiti TTC Exelon®?
Za maksimalnu efikasnost liječenja lijekovima, novi TTS treba primjenjivati ​​svaki dan, po mogućnosti u isto vrijeme.
Kada koristite više od jednog Exelon® TTC u isto vrijeme
Trebali biste odmah ukloniti sve TTS sa svoje kože i obavijestiti svog ljekara o incidentu. Možda će vam trebati medicinska pomoć. U nekim slučajevima, uz predoziranje, zabilježeni su mučnina, povraćanje, proljev, povišen krvni tlak i halucinacije. Može se javiti i bradikardija i/ili nesvjestica.
Ako zaboravite da zalijepite sljedeći TTS u uobičajeno vrijeme, trebali biste ga odmah zalijepiti. Sljedeći TTS se može koristiti sljedećeg dana u uobičajeno vrijeme. Ne biste trebali primijeniti dva TTC-a da biste nadoknadili propuštenu dozu.

NUSPOJAVA

PREDOZIRANJE

Simptomi Slučajno predoziranje lijekom za oralnu primjenu u većini slučajeva nije bilo popraćeno bilo kakvim kliničkim manifestacijama; Gotovo svi pacijenti su nastavili liječenje rivastigminom. U slučaju predoziranja uočeni su mučnina, povraćanje, dijareja, bol u trbuhu, vrtoglavica, tremor, glavobolja, pospanost, bradikardija, zbunjenost, pojačano znojenje, povišen krvni pritisak, halucinacije i opšta slabost. Predoziranje inhibitorima holinesteraze može dovesti do kolinergičke krize sa razvojem simptoma kao što su jaka mučnina, povraćanje, pojačano lučenje pljuvačke, pojačano znojenje, bradikardija, sniženi krvni pritisak, depresija disanja i konvulzije. Može se razviti mišićna slabost, koja može biti fatalna ako su zahvaćeni respiratorni mišići. S obzirom na vagotonični učinak inhibitora holinesteraze na srčanu frekvenciju (HR), ne može se isključiti pojava bradikardije i/ili sinkope.
Tokom upotrebe lijeka nakon registracije, kao i u rijetkim slučajevima tokom kliničkih ispitivanja, prijavljene su greške u primjeni/doziranju pri korištenju TTS Exelon®, uzrokovane primjenom nekoliko TTS Exelon® istovremeno (sljedeći TTS je korišten bez uklanjanja prethodni). Pacijente i njegovatelje treba poučiti o upotrebi lijeka.
Zabilježeni su rijetki slučajevi smrti u slučajevima predoziranja drogom, ali odnos s lijekom ostaje nejasan. Simptomi i ishodi su varirali među pacijentima. Nije postojala jasna veza između uzete doze lijeka i težine ishoda.
Tretman. Budući da je poluvrijeme eliminacije rivastigmina iz krvne plazme oko 3,4 sata, a trajanje inhibicije acetilholinesteraze oko 9 sati, u slučajevima asimptomatskog predoziranja preporučuje se hitno uklanjanje svih TTC; TTC Exelon® se ne smije koristiti u sljedećim 24 sata. Ako je predoziranje praćeno jakom mučninom i povraćanjem, treba razmotriti primjenu antiemetika. Ako se jave drugi neželjeni događaji, po potrebi se provodi odgovarajuće simptomatsko liječenje.
U slučaju značajnog predoziranja može se koristiti atropin čija je početna doza 0,03 mg/kg intravenozno; naknadno doziranje ovisi o kliničkom odgovoru. Ne preporučuje se upotreba skopolamina kao antidota.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJEKOVIMA

Nije sprovedena posebna studija o interakciji TTC Exelon® s drugim lijekovima.
Rivastigmin se prvenstveno metabolizira hidrolizom uz učešće esteraza. Metabolizam rivastigmina uz sudjelovanje glavnih izoenzima citokroma P450 odvija se u minimalnoj mjeri. Stoga se čini malo vjerojatnom farmakokinetička interakcija rivastigmina s drugim lijekovima koji se metaboliziraju pomoću ovih enzima.
Međutim, rivastigmin može imati inhibitorni učinak na metabolizam drugih supstanci posredovan butirilholinesterazom.
Interakcije se ne preporučuju
Metoklopramid
S obzirom na mogućnost kumulativnog djelovanja lijekova na ekstrapiramidni sistem, ne preporučuje se istovremena primjena metoklopramida i rivastigmina.
Lijekovi koji utiču na holinergički sistem
S obzirom na farmakodinamičke karakteristike rivastigmina, njegovu istovremenu primjenu s drugim holinomimetima treba izbjegavati zbog mogućnosti njihovog kombiniranog djelovanja. Rivastigmin može ometati djelovanje antiholinergičkih lijekova (npr. oksibutinin, tolterodin).
Suksametonijumove soli
Tokom anestezije, rivastigmin, kao inhibitor holinesteraze, može pojačati efekte depolarizirajućih mišićnih relaksansa (mišićnih relaksansa suksametonijumove soli).
Interakcije koje treba razmotriti
Beta blokatori
Uz istovremenu primjenu rivastigmina s različitim beta-blokatorima (uključujući atenolol), uočena je sinergistička interakcija koja dovodi do razvoja bradikardije, što zauzvrat može uzrokovati sinkopu. Unatoč činjenici da je istovremena primjena s kardioselektivnim beta-blokatorima povezana s najvećim rizikom od razvoja ovakvih efekata, ovi neželjeni efekti su uočeni i kod pacijenata koji su primali druge lijekove iz ove grupe.
Interakcija sa nikotinom
Povećanje apsorpcije rivastigmina za 23% pokazalo se pri oralnoj primjeni (u obliku kapsula u dozi do 12 mg/dan) kod pacijenata koji su uzimali nikotin.
Interakcije s lijekovima koji se najčešće istovremeno primjenjuju
Kod zdravih dobrovoljaca nisu uočene farmakokinetičke interakcije između rivastigmina i digoksina, varfarina, diazepama ili fluoksetina. Peroralni rivastigmin nije promijenio povećanje protrombinskog vremena izazvano varfarinom. Nisu uočeni štetni efekti na intrakardijalno provodljivost uz istovremenu primjenu oralnog rivastigmina i digoksina.
Istovremena primjena rivastigmina s najčešće korištenim lijekovima kao što su antacidi, antiemetici, hipoglikemici, antihipertenzivi centralnog djelovanja, spori blokatori kalcijevih kanala, lijekovi koji imaju pozitivan inotropni učinak, antianginalni lijekovi, estrogeni, analgetici, uključujući nesteroidne protuupalne lijekove , benzodiazepini i antihistaminici nisu bili povezani s bilo kakvim promjenama u kinetici rivastigmina ili povećanim rizikom od klinički značajnih nuspojava.

SPECIALNE INSTRUKCIJE

Pacijenti bi trebali izbjegavati kontakt ruku u oči odmah nakon postavljanja ili uklanjanja TTS-a. Trebali biste temeljito oprati ruke sapunom i vodom nakon postavljanja ili uklanjanja TTC-a. Ako dođe do kontakta s očima ili ako oči postanu crvene nakon što je TTC pričvršćen ili uklonjen, odmah isperite oči s puno vode i potražite liječničku pomoć ako simptomi potraju.
Gastrointestinalni poremećaji
Incidencija i ozbiljnost nuspojava obično se povećava sa povećanjem doze rivastigmina, posebno tokom perioda prilagođavanja doze. Ako je prekid u upotrebi Exelon® TTC bio duži od tri dana, liječenje treba nastaviti početnom dozom (Exelon® TTC 4,6 mg/24 sata).
Ozbiljnost nuspojava ovisnih o dozi iz gastrointestinalnog trakta (GIT), kao što su mučnina, povraćanje i dijareja, uočene na početku liječenja ili s povećanjem doze lijeka, može se smanjiti sa smanjenjem doze lijeka. rivastigmin; ako nema efekta, terapiju TTS Exelon® treba prekinuti. Ovi neželjeni efekti su češći kod žena. Kod pacijenata koji razviju znakove dehidracije zbog produžene dijareje ili povraćanja, preporučuje se intravenska primjena tekućine i smanjenje doze ili prekid terapije rivastigminom zbog mogućeg rizika od ozbiljnih komplikacija.

Gubitak težine
Pošto pacijenti sa Alchajmerovom bolešću mogu da dožive gubitak težine tokom terapije inhibitorima holinesteraze, uključujući rivastigmin, telesnu težinu pacijenata treba pratiti tokom terapije TTC Exelon®.

Ostali neželjeni događaji povezani sa povećanom aktivnošću holinergičkog sistema
Kao i kod upotrebe drugih holinomimetika, treba biti oprezan kada se Exelon® TTC koristi kod pacijenata sa sindromom bolesnog sinusa ili poremećajima provodljivosti (sinoatrijalni blok, atrioventrikularni blok); kod pacijenata sa bronhijalnom astmom ili opstruktivnim bolestima disajnih puteva u anamnezi.
Kolinergička stimulacija može dovesti do:
- za povećanje lučenja hlorovodonične kiseline u želucu, stoga je potreban oprez pri primeni Exelon® TTC kod pacijenata sa čirom na želucu i dvanaestopalačnom crevu u akutnoj fazi ili kod pacijenata koji su predisponirani na ova stanja;
- do razvoja ili pogoršanja opstrukcije urinarnog trakta i konvulzivnog sindroma, stoga treba biti oprezan pri propisivanju rivastigmina pacijentima koji su predisponirani za ova stanja.
Kao i drugi holinomimetici, kada se koristi rivastigmin, može doći do povećanja težine ekstrapiramidnih poremećaja.

Reakcije na mestu vezivanja Exelon® TTC i kožne reakcije
Kožne reakcije koje se javljaju tokom upotrebe Exelon® TTC obično su blage ili umerene težine. Ove reakcije ne ukazuju na senzibilizaciju pacijenta na rivastigmin. Međutim, uz upotrebu Exelon® TTC-a može doći do alergijskog kontaktnog dermatitisa.
Treba posumnjati na alergijski kontaktni dermatitis ako se kožna reakcija pojavi na mjestu pričvršćivanja TTC-a, koja prelazi veličinu TTC-a, ili ako su kožne reakcije na mjestu pričvršćivanja dostigle izražen intenzitet (na primjer, povećanje eritema, oteklina, pojavu papula, vezikula), kao i ako se težina kožnih reakcija značajno ne smanji unutar 48 sati nakon uklanjanja TTC-a. U tim slučajevima, liječenje lijekom treba prekinuti (vidjeti dio „Kontraindikacije“).
Ukoliko se kod pacijenata razvije reakcija na mjestu pričvršćivanja TTC, slična alergijskom kontaktnom dermatitisu, tijekom primjene lijeka Exelon® TTC, ako postoji potreba za nastavkom terapije rivastigminom, pacijent pod nadzorom medicinskog osoblja i nakon prijema negativan rezultat tokom alergološkog testiranja preporučuje se prenošenje na dozne oblike rivastigmina za oralnu primjenu. Neki pacijenti koji su senzibilizirani na rivastigmin zbog upotrebe Exelon® TTC neće moći koristiti rivastigmin u drugim oblicima doze.
Prilikom primjene lijeka nakon registracije dobiveni su podaci o razvoju raširenih reakcija preosjetljivosti kože kod nekih pacijenata pri primjeni rivastigmina, bez obzira na način primjene (oralno ili transdermalno). U tim slučajevima, lijek treba potpuno prekinuti (vidjeti dio Kontraindikacije). Pacijente i njihove negovatelje treba obavijestiti o mogućnosti razvoja relevantnih kožnih reakcija tijekom primjene rivastigmina.

Upotreba u posebnim grupama pacijenata
Upotreba kod starijih pacijenata
U kliničkim studijama Exelon® TTC-a, 88% pacijenata imalo je 65 godina ili više, a 55% pacijenata je bilo starije od 75 godina. Općenito, nije bilo razlika u sigurnosti i djelotvornosti lijeka ovisno o dobi. Međutim, ne može se isključiti individualna veća osjetljivost na učinke lijeka kod starijih pacijenata.
Pacijenti s disfunkcijom jetre
Kada se rivastigmin uzimao oralno kod pacijenata s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, uočeno je povećanje izloženosti rivastigminu, te stoga može biti potrebno smanjenje doze prema individualnoj toleranciji ove kategorije pacijenata. Primjena rivastigmina kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre nije proučavana.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Kada se rivastigmin uzimao oralno kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, uočeno je povećanje izloženosti rivastigminu, te stoga može biti potrebno smanjenje doze prema individualnoj toleranciji ove kategorije pacijenata.
Pacijenti sa niskom ili visokom tjelesnom težinom
Zbog povezanosti između tjelesne težine i izloženosti rivastigminu, dozu treba pažljivo titrirati i pratiti kod pacijenata s niskom ili visokom tjelesnom težinom.

UTICAJ NA SPOSOBNOST VOŽNJE VOZILA I UPRAVLJANJA MAŠINAMA
Demencija tipa Alchajmerove bolesti može uzrokovati postepeni pad sposobnosti upravljanja vozilom ili ugroziti sposobnost upravljanja vozilom. Pacijenti liječeni rivastigminom mogu razviti vrtoglavicu i pospanost, posebno na početku liječenja ili kada se promijeni doza lijeka. Rivastigmin može uzrokovati nesvjesticu ili delirij. Ljekar treba redovno procjenjivati ​​sposobnost pacijenta sa demencijom koji se liječi ovim lijekom da upravlja vozilom i/ili rukuje mašinama.

OBRAZAC ZA OTPUŠTANJE
Jedan transdermalni terapijski sistem 4,6 mg/24 h ili 9,5 mg/24 h, u višeslojnoj vrećici (papir presvučen polietilen tereftalat folijom, aluminijumska folija i poliakrilonitrilni kopolimer): 3, 7, 30 kesica zajedno sa uputstvima za upotrebu u kartonskoj kutiji.
Jedan transdermalni terapijski sistem od 13,3 mg/24 sata u višeslojnoj laminatnoj vrećici (papir presvučen polietilen tereftalatnom folijom, aluminijumskom folijom i kopolimerom poliakrilnog nitrata). 7, 30 pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.

Exelon je selektivni inhibitor moždane acetil- i butirilkolinesteraze.

Aktivna supstanca

Rivastigmin.

Oblik i sastav izdanja

Dostupan u sljedećim oblicima:

• kapsule;
• oralni rastvor;
• transdermalni terapijski sistem (flaster).

Indikacije za upotrebu

• blaga ili umjerena demencija koja je rezultat Alchajmerove bolesti (ili na koju se sumnja);
• Parkinsonova bolest.

Kontraindikacije

• povećana individualna osjetljivost na komponente lijeka;
• djetinjstvo.

Koristi se s velikim oprezom za sljedeće patologije:

• disfunkcija jetre;
• poremećaji provodljivosti;
• bronhijalna astma;
• bolesti respiratornog sistema.

Ne smije se koristiti istovremeno s različitim holinomimetima.

Uputstvo za upotrebu Exelon (način i doziranje)

Kapsule

Uzimati 2 puta dnevno - uz doručak i večeru. Početna doza je 1,5 mg 2 puta dnevno, s posebnom osjetljivošću na holinergičke lijekove - 1 mg 2 puta dnevno.

Ako se nakon 2 sedmice liječenja početna doza dobro podnosi, povećava se na 3 mg 2 puta dnevno, zatim na 4,5 mg 2 puta dnevno i 6 mg 2 puta dnevno u razmaku od najmanje 2 sedmice.

Ako se pojave nuspojave, one se smanjuju nakon preskakanja 1 ili nekoliko doza lijeka. Ako simptomi potraju, dnevnu dozu treba smanjiti na prethodnu, dobro podnošljivu dozu.

Doza održavanja je 1,5-6 mg 2 puta dnevno. Za najbolje rezultate potrebno je održavati maksimalnu dozu lijeka koju se dobro podnosi.

Maksimalna dnevna doza ne prelazi 6 mg 2 puta dnevno.

Nakon pauze, liječenje se nastavlja od početne doze, čime se smanjuje rizik od neželjenih reakcija, zatim se doza povećava uzastopno, postupno.

U slučaju oštećenja funkcije bubrega ili jetre nije potrebno prilagođavanje doze.

Rješenje

Potrebna količina rastvora se mora izmeriti i ekstrahovati pomoću dozatora, a iz njega se uzima lek. Otopina je potpuno zamenljiva sa kapsulama, može se meriti u odgovarajućoj količini i koristiti prema režimu kapsula.

Transdermalni terapijski sistem

TTC terapija se sprovodi pod nadzorom lekara sa iskustvom u lečenju pacijenata sa Alchajmerovom demencijom.

Početna doza lijeka je 4,6 mg/24 sata 1 put dnevno. Nakon 4 sedmice, ako se dobro podnosi, doza se može povećati primjenom TTC 9,5 mg/24 sata.Isti sistem se preporučuje za terapiju održavanja.

Za dugotrajno liječenje preporučuje se primjena TTC 9,5 mg/24 sata.Ako se dobro podnosi, nakon 6 mjeseci liječenja može se propisati doza od 13,3 mg/24 sata ako se, uprkos primjeni lijeka, dođe do značajnog oštećenja kognitivnih funkcija.

Neophodno je pratiti klinički učinak terapije i, u nedostatku takvog, liječenje lijekom treba prekinuti.

Preporučuje se prekid terapije TTC-om ako se postojeći simptomi pogoršaju ili se pojave nuspojave iz probavnog sistema. Nakon pauze od 3 dana, možete nastaviti sa uzimanjem lijeka u istoj dozi; ako je pauza duža, kurs se nastavlja s minimalne početne doze.

Prelazak sa kapsula ili rastvora na TTC

Za pacijente koji su primali oralnu terapiju u dozi od 6 mg/dan, preporučuje se TTC od 4,6 mg/24 sata.

Sa doze od 12 mg/dan možete preći na TTC 9,5 mg/24 sata.

Pacijenti s težinom do 50 kg

Osobe tjelesne težine manje od 50 kg imaju povećan rizik od nuspojava i prekida terapije, pa je kod povećanja doze kod ove grupe bolesnika potrebna posebna pažnja. Ako se razviju nuspojave, preporučuje se smanjenje doze TTC na 4,6 mg/24 sata.

Upotreba kod dece

Korištenje TTS Exelon

Flaster se nanosi na čistu, suhu, netaknutu kožu sa minimalnim dlačicama.

Prije upotrebe lijeka ne smijete nanositi kreme, losione, ulja, pudere i drugu kozmetiku na kožu.

Ne nanositi na crvenu, osip prekrivenu, nadraženu ili oštećenu kožu.

Samo jedan flaster se stavlja dnevno na jedan dio tijela: lijevo ili desno rame, gornji dio grudi lijevo ili desno (ali ne i područje grudi), gornji ili donji dio leđa lijevo ili desno. Svaka 24 sata TTS se zamjenjuje novim, ali kako ne bi iritirao kožu, svaki put se lijepi na novo područje.

Neophodno je zalijepiti odmah nakon vađenja iz zatvorene vrećice, odmah nakon uklanjanja prethodnog flastera. Da biste zalijepili TTC, morate pažljivo ukloniti zaštitni film koji pokriva ljepljivu stranu bez dodirivanja ljepljive površine prstima. Nakon toga, potrebno je odmah zalijepiti TTC na odabrano mjesto, ukloniti drugi zaštitni sloj, čvrsto pritisnuti TTC dlanom na 30 sekundi i uvjeriti se da je flaster čvrsto pričvršćen, posebno na rubovima. Ako je potrebno, možete olovkom napisati datum priloga na sistemu. Nakon 24 sata, flaster se mora zamijeniti novim.

Da biste uklonili flaster, ogulite jedan od njegovih uglova i polako i pažljivo uklonite TTC. Ako je na koži ostalo ljepila, navlažite je toplom vodom i blagim rastvorom sapuna ili dječjim uljem. Nemojte koristiti alkohol ili tečne rastvarače. Nakon uklanjanja, dobro operite ruke sapunom i vodom. Ako vam proizvod dospije u oči, isperite ih s puno vode. Ako crvenilo oka potraje, potražite medicinsku pomoć.

Nuspojave

Exelon može izazvati sljedeće nuspojave:

• anoreksija – sa metaboličke strane;
• depresija i anksioznost, glavobolja, ekstrapiramidni poremećaji - od nervnog sistema;
• cerebrovaskularne nezgode, bradikardija - iz kardiovaskularnog sistema;
• mučnina i povraćanje, dispepsija, dijareja, bol u stomaku, čir na želucu - iz probavnog sistema;
• razne dermatološke reakcije.

Na mjestu postavljanja flastera mogu se javiti lokalne reakcije - oticanje i svrab, upala, iritacija.

Predoziranje

Simptomi predoziranja Exelonom uključuju:

• mučnina, povraćanje, dijareja;
• izraženo povećanje krvnog tlaka;
• halucinacije;
• bradikardija;
• nesvjestica.

Većina slučajeva predoziranja uzrokovana je primjenom nekoliko flastera u isto vrijeme, kada je primijenjen novi flaster bez uklanjanja prethodnog. U ovom slučaju se primjećuju isti simptomi kao i kod predoziranja kapsulama i oralnim rastvorom.

U slučaju značajnog predoziranja indiciran je atropin sulfat, početna doza je 0,03 mg/kg intravenozno. Daljnje promjene doze zavise od kliničkog učinka. Skopolamin se ne preporučuje kao antidot.

Analogi

Analogi po ATX kodu: Altsenorm.

Nemojte se sami odlučiti za promjenu lijeka, već se posavjetujte sa svojim ljekarom.

farmakološki efekat

• Exelon treba koristiti u liječenju Alchajmerove bolesti, a ovaj lijek se uspješno koristi i za liječenje Parkinsonove bolesti.
• Rivastigmin, glavni aktivni sastojak lijeka, usporava proces uništavanja acetilholina, koji proizvode neuroni. Također, zbog djelovanja rivastigmina, povećava se sadržaj acetilholina u hipokampusu i kori velikog mozga, a to zauzvrat djeluje stimulativno na prijenos holinergičkih nerava.
• Može imati pozitivan učinak u slučajevima smanjene kognitivne funkcije uzrokovane nedostatkom acetilholina (na primjer, kod demencije koja je rezultat Parkinsonove bolesti ili Alchajmerove bolesti). Također, tokom kliničkih studija otkriveno je da lijek može usporiti stvaranje amiloidnih plakova (ovi plakovi su glavni patološki znak progresivne Alchajmerove bolesti).

specialne instrukcije

• Nakon postavljanja ili uklanjanja TTC-a, dobro operite ruke. Kontakt proizvoda s očima je neprihvatljiv. Ako vam oči postanu crvene, isperite ih vodom. Ako iritacija potraje, trebate potražiti liječničku pomoć.
• S povećanjem doze lijeka mogući su gastrointestinalni poremećaji. Oni uključuju povraćanje i mučninu. dijareju i češći su kod žena. U tom slučaju preporučuje se smanjenje doze ili prestanak uzimanja lijeka. Za produženo povraćanje ili dijareju preporučuje se intravenska primjena tekućine, kao i smanjenje doze ili prekid primjene lijeka.
• Tokom terapije potrebno je pratiti težinu pacijenata. S tjelesnom težinom manjom od 50 kg povećava se rizik od neželjenih reakcija.
• Blage ili umjerene kožne reakcije često se javljaju pri primjeni TTC-a, što nije znak senzibilizacije na rivastigmin. Ali liječenje može uzrokovati alergijski kontaktni dermatitis. Ako kožna reakcija prelazi veličinu TTC-a ili postoji otok, papule, vezikule, sve veći eritem ili ako se kožne reakcije ne poboljšaju u roku od 48 sati, terapiju lijekovima treba prekinuti.
• Demencija tipa Alchajmerove bolesti uzrokuje postepeni pad sposobnosti za vožnju. Pacijenti koji primaju terapiju rivastigminom mogu osjetiti vrtoglavicu i pospanost na početku liječenja i kada se doza promijeni. Lijek može uzrokovati nesvjesticu ili delirijum. S tim u vezi, pacijentima se ne preporučuje vožnja.

Tokom trudnoće i dojenja

latinski naziv: Exelon
ATX kod: N06D A03
Aktivna supstanca: rivastigmin
Proizvođač: Novartis (Njemačka, Švicarska)
Izdavanje iz apoteke: na recept
Uslovi skladištenja: na temperaturama do 25°C
Rok trajanja: 2 godine

TTS Exelon je lijek u obliku flastera koji sadrži lijek u ljepljivom sloju i osigurava njegovo prodiranje u tijelo kroz kožu 24 sata.

Koristi se za liječenje demencije i kognitivnih poremećaja kod pacijenata koji boluju od Alchajmerove bolesti.

Oblik doziranja i sastav lijeka

Exelon je lijek u obliku flastera sa terapijskim slojem, odnosno transdermalnim terapijskim sistemom (ili TTS). Vezana za kožu, aktivna tvar prodire u kožu u roku od 24 sata. Proizveden s različitim sadržajem aktivne tvari.

TTS 4,6 mg po stopi oslobađanja u roku od 24 sata:

• Aktivna komponenta: 9 mg u 1 TTC, 4,6 mg - oslobađanje dnevno
• Dodatno: D,L-α-tokoferol (Vit. E), kopolimer metil i butil metakrilata, kopolimer akrilne kiseline
• Komponente ljepljivog sloja: silikonski kopolimer, silikonsko ulje, D,L-α-tokoferol
• Filmske supstance: podloga – PET 23 mikrona, veličine 5 m2. cm, zaštitni – fluoropolimer PET 75 mikrona, veličine 10,13 kv. cm.

Lijek u obliku flastera za lijepljenje na kožu, uz postepeno oslobađanje ljekovite tvari. Podloga je bež, sa 2-slojnim ljepljivim materijalom prekrivenim zaštitnim filmom sa udubljenjima. Na podlozi ljepljivog flastera je skraćenica AMCX. Svaki TT sistem je upakovan u pojedinačne laminatne vrećice. U kartonskom pakovanju - 3, 7 ili 30 komada, uputstvo za upotrebu.

TTC 9,5 mg/dan.

• Aktivan: 18 mg rivastigmina, oslobađanje dnevno – 9,5 mg
• Sastav ljepljivog sloja: silikonsko ulje, silikonski kopolimer, D,L-α-tokoferol
• Komponente filma: podloga – PET 23 mikrona, veličine 10 m2. cm, zaštitni – fluoropolimer PET 75 mikrona, veličine 20,25 m2. cm

Lijek je u obliku terapeutskog flastera sa bež podlogom, dvoslojnog ljepila, prekrivenog zaštitnim filmom sa udubljenjima, okruglog oblika, sa oznakom BHDI. TTC se pakuje u pojedinačne laminatne vrećice. U pakovanju - 1, 3 ili 30 komada, opis.

TTC 13,3 mg/dan.

• Aktivan: 1 kom. – 27 mg, dnevno se oslobađa 13,3 mg
• Dodatno: D,L-α-tokoferol (Vit. E), kopolimeri (metil i butil metakrilat, akrilna kiselina)
• Sastojci ljepljivog sloja: silikonsko ulje i kopolimer, D,L-α-tokoferol
• Filmovi: podloga – PET-23 mikrona, veličine 15 kvadratnih metara. cm, zaštitni – fluoropolimer PET-75 mikrona, veličine 19,16 m2. cm.

Lijekovi identičnog oblika i boje kao i prethodni TTS, sa oznakom CNFU.

Ljekovita svojstva

Cijena: 30 kom. – 3770 rub.

Terapijski učinak Exelon flastera osigurava supstanca rivastigmin, derivat holina koji pokazuje svojstva inhibitora holinesteraze. Spoj inhibira razgradnju neurotransmitera acetilholina (ACCh), koji oslobađaju moždani neuroni i na taj način poboljšava neuromišićni prijenos u sinapsi. Lijek selektivno povećava koncentraciju ACh u moždanoj kori, što osigurava normalan holinergički prijenos.

Lijek blagotvorno djeluje na organizam pacijenata koji pate od pogoršanja kognitivnih funkcija uzrokovanih nedostatkom ACh tokom razvoja demencije, uključujući Alchajmerovu bolest. Osim toga, djelovanje supstance je da supresija holinesteraza pomaže u inhibiciji stvaranja proteinskih supstanci koje, kada se akumuliraju, formiraju specifične plakove, koji su karakteristična manifestacija demencije kod Alchajmerove bolesti.

Sprovedene studije o svojstvima lijekova provedene su u poređenju sa zdravim ljudima. Utvrđeno je da se kod mladića, nakon upotrebe lijeka, aktivnost ACh u leđnoj moždini smanjuje za gotovo 40% sat i pol nakon zahvata. Nakon postizanja maksimalnog učinka, djelovanje supstance postepeno blijedi i nakon 9-10 sati se vraća na početne razine.

Takođe je poznato da kod pacijenata sa Alchajmerovom bolešću stepen supresije ACh rivastigminom zavisi od primenjene doze. Prilikom testiranja lijeka korištene su doze od najviše 6 mg dva puta dnevno, nakon čega je utvrđeno da je učinak lijeka trajao godinu dana.

Primena Exelon TTC kod pacijenata sa blagim i umerenim oblicima demencije obolelih od Alchajmerove bolesti pokazala je da lek značajno poboljšava kognitivne funkcije i pozitivno utiče na pamćenje, pažnju i govorne sposobnosti.

Farmakokinetika

Nakon što se transdermalni terapijski sistem pričvrsti na kožu, apsorpcija rivastigmina iz adhezivnog sloja odvija se malom brzinom. Detektabilni sadržaj u organizmu pojavio se nakon sat vremena, a maksimalni nivo se formirao u periodu od 10 do 16 sati. Nakon toga, efekat se polako smanjuje tokom dana.

Nakon zamjene TTS-a novim, sadržaj tvari u tijelu nastavlja opadati još 40-50 minuta, sve dok supstanca iz novog flastera ne počne djelovati. Vršne koncentracije u plazmi rastu do vršnih vrijednosti unutar 8 sati. Utvrđeno je da upotreba Exelona u obliku TTS-a omogućava održavanje oko polovine maksimalne koncentracije lijeka u plazmi između pauza u postupcima liječenja, za razliku od tableta i drugih oblika doziranja, u kojima nivo lijeka pada. na skoro nulu.

Rivastigmin se blago vezuje za proteine ​​plazme i slobodno prolazi kroz BBB.

Metabolizira se velikom brzinom i poluživotom iz plazme 3,5 sata nakon uklanjanja TTC-a. Novo formirano jedinjenje je značajno manje aktivno od rivastigmina.

Supstanca i njen metabolit se izlučuju iz organizma putem bubrega. U roku od 24 sata nakon nanošenja uklanja se do 90% ljekovite tvari. Crijeva izlučuju manje od 1% primijenjene dnevne doze lijeka.

Istraživanja svojstava lijeka kod starijih pacijenata s demencijom uzrokovanom Alchajmerovom bolešću nisu otkrila nikakve karakteristike povezane s fenomenima povezanim sa starenjem.

Kod pacijenata sa jetrenom i/ili bubrežnom disfunkcijom, brzina apsorpcije i eliminacije TTC Exelona iz plazme nije proučavana.

Način primjene

Cijena: 30 kom. – 3792 rub.

Terapija Exelonom u vidu TT sistema, prema uputstvu za upotrebu, treba da se sprovodi isključivo pod nadzorom specijaliste koji poznaje specifičnosti lečenja pacijenata sa demencijom usled Alchajmerove bolesti. Same pacijente i njihove najbliže treba informisati o posebnostima upotrebe Exelona u ovom farmaceutskom obliku.

Budući da svaki TTC oslobađa supstancu u različitim koncentracijama tokom 24 sata, na liječniku s iskustvom u liječenju demencije je da odredi koji će flaster pacijentu trebati.

Početna doza na početku terapije treba da bude minimalna, pa se preporučuje TTC 4,6 mg/dan. Flaster se stavlja jednom dnevno. Nakon 4 sedmice, ako tijelo normalno percipira djelovanje lijeka, dozvoljeno je povećati dozu korištenjem Exelon 9,5 mg/dan.

Povećanje doze

Za dugotrajnu terapiju održavanja preporučuje se upotreba ovog oblika (pod uslovom da postoji terapeutski efekat i da se dobro podnosi). Ako pacijent tokom 6 mjeseci primjene TTS Exelon pokaže nedovoljno pozitivnu dinamiku, tada je za poboljšanje terapijskog učinka moguće koristiti veću dozu lijeka - 13,3 mg/dan.

Stanje pacijenta treba redovno pratiti tokom čitavog perioda terapije, a ako nema jasnog rezultata, treba prekinuti upotrebu leka. Liječenje se također otkazuje ako se razviju teške nuspojave iz gastrointestinalnog trakta ili ekstrapiramidni poremećaji.

Ako pacijent iz nekog razloga nije primio TTS ne više od 3 dana, tada se terapija može nastaviti u istoj dozi. Uz dužu pauzu preporučuje se povratak na početnu količinu lijekova.

Prelazak sa oralnih oblika Exelona na TTC

• Ako je pacijent primio lijek oralno u količini ne većoj od 6 mg dnevno, tada mu se prepisuje TTC u minimalnoj dozi od 4,6 mg/dan.
• Nakon uzimanja ne više od 9 mg/dan. moguće je koristiti TTC 9,5 mg/dan. Ali ako nakon interne primjene lijeka pacijent ima bilo kakvih poteškoća, tada se preporučuje prvo korištenje lijeka 4,6 mg / dan.
• Nakon što se 12 mg Exelona dnevno dobro podnose, propisuje se TTC 9,5 mg/dan.

Povećajte dozu sa 4,6 mg na 9,5 mg/dan. moguće je tek nakon 4 sedmice primjene prve doze, pod uvjetom da je tijelo dobro prijemčivo.

Karakteristike liječenja

Cijena: 30 kom. – 3862 rub.

Pacijenti s težinom manjom od 50 kg su češće imali nuspojave i tjelesne reakcije nakon prekida kursa, a kako se težina smanjivala, negativni efekti su se povećavali. Iz tog razloga, povećanje doze treba provoditi uz povećanu pažnju i redovno praćenje. Ako se pojave neželjeni događaji, preporučuje se smanjenje količine lijekova primjenom TTC 4,6 mg/dan.

Upotreba flastera kod djece nije proučavana. Stoga je ovaj oblik zabranjen za upotrebu u pedijatriji.

Kao što je pokazalo kliničko iskustvo, kod pacijenata s patologijama bubrega i jetre nije potrebno prilagođavanje doze. Ali mora se uzeti u obzir da uklanjanje rivastigmina iz tijela kod takvih pacijenata može biti sporije, što doprinosi povećanju zasićenosti plazme. Shodno tome, povećava se rizik od nuspojava i predoziranja. Iz tog razloga je potrebno češće praćenje nivoa koncentracije lijeka.

Kako koristiti TTS Exelon

Gdje priložiti

• Flaster treba staviti na suvo područje dermisa bez oštećenja kože i minimalnog rasta dlačica.
• Ne preporučuje se upotreba bilo kakvih dermatoloških proizvoda za njegu u području primjene, kako se ne bi odlijepio ljepljivi flaster.
• TTC se ne smije lijepiti na područja s iritacijom, bubuljicama, ranama, crvenilom ili otokom.
• Exelon treba stavljati samo jednom dnevno. Preporučena područja lijepljenja: ramena (naizmjenično lijevo ili desno), gornji i donji dio leđa (lijevo ili desno).

Kako priključiti TTS

• Flaster treba mijenjati tek nakon 24 sata. Prvo morate ukloniti stari sistem i tek onda pričvrstiti novi.
• TTC bi trebalo ukloniti iz vrećice samo ako se radi o proceduri. Kako bi se izbjeglo kvarenje lijeka, ne treba ga vaditi unaprijed.
• Uklonite stari flaster i uklonite novi TTC iz vrećice.
• Pričvrstite na odabranu lokaciju uklanjanjem zaštitne folije. Nakon toga uklonite drugi sloj zaštite.
• Rukom pritisnite ljepljivi flaster na kožu i držite ga nekoliko sekundi. Pazite da se lijek čvrsto drži, posebno pažljivo provjerite prianjanje duž rubova.
• Da biste izbjegli propuste u tretmanu, preporučuje se da na flasteru olovkom napišete datum i vrijeme lijepljenja.
• Lijek se ne smije uklanjati 24 sata.

Kako ukloniti stari proizvod

• Korišteni TTC se mora pažljivo ukloniti, vodeći računa da se ne ošteti dermis. Ako na koži ima ostataka ljepljivog sloja, uklonite ga vodom i sapunom za bebe ili neutralnim sapunom. Strogo je zabranjena upotreba bilo kakvih rastvora za otapanje (alkohol, aceton, itd.)!
• Nakon uklanjanja TTS-a potrebno je oprati ruke i tek onda nastaviti sa postupkom lijepljenja svježeg ljepljivog flastera.
• Ne dozvolite da vam ruke dodiruju oči tokom postupka kako biste izbjegli dobivanje lijeka. Ako se to dogodi, oči treba isprati sa dosta vode. Ako se nelagoda nastavi, potrebno je konsultovati oftalmologa.

Kako reciklirati

• Presavijte flaster na pola sa korišćenom stranom okrenutom prema unutra, pritiskajući lepljive ivice zajedno. Odložite lijek na mjesto nedostupno djeci.

Kako nositi TTS

• Lijek se ne smije uklanjati za vodene procedure. Prije kontakta s vodom, morate biti sigurni da se TTC čvrsto drži na koži.
• Dok nosite Exelon, trebali biste izbjegavati duži boravak u blizini izvora topline.
• Ako se TTC odvojio od kože, treba ga zamijeniti novim flasterom prije kraja dana, a ne pokušavati ga ponovno zalijepiti. Sljedeće lijepljenje se vrši u dogovoreno vrijeme.
• Da bi se osigurao terapeutski učinak, Exelon se mora zalijepiti u roku od jednog sata.

Predoziranje

• Ako se iz nekog razloga na koži nalazi više flastera, svakako se obratite svom liječniku, jer postoji velika vjerovatnoća intoksikacije. Ako se pojave neželjeni simptomi, stručnjak će propisati odgovarajući tretman.
• Ako se propusti u terapiji, potrebno je što prije zalijepiti TTS. Treba primijeniti samo jedan TT sistem, jer prisustvo dva ili više flastera na tijelu može dovesti do predoziranja.

Tokom trudnoće i dojenja

Eksperimentalne studije svojstava rivastigmina na laboratorijskim životinjama otkrile su da aktivna tvar nema teratogena svojstva, ne utječe na plodnost, ali može produžiti period trudnoće. Nije provedeno ciljano istraživanje kvaliteta aktivne tvari na ljudskom tijelu. Iz tog razloga, lijek se ne smije koristiti za liječenje žena koje čekaju dijete. Izuzetak su samo slučajevi kada se Exelon ne može zamijeniti drugim lijekom, a njegova korist za majku višestruko premašuje moguće rizike za nerođeno dijete.

Još nije poznato da li se aktivna supstanca leka Exelon izlučuje u majčino mleko ili ne. Kako bebu ne biste izložili mogućim rizicima, treba se suzdržati od dojenja tokom terapije.

Kontraindikacije i mjere opreza

Exelon TTS se ne smije koristiti ako pacijent ima:

• Visoka osjetljivost na spojeve sadržane u lijekovima, kao i netolerancija na bilo koje derivate karbamata
• Kontaktni dermatitis izazvan TTC (u vrijeme terapije i u anamnezi)
• Mlađi od 18 godina.

Posebne upute za korištenje TTS-a

• Primjena lijeka zahtijeva oprez kod pacijenata koji pate od SSU sindroma ili imaju poremećaje provodljivosti kao što su sinoatrijalni ili AV blok.
• Kolinergička stimulacija može pomoći:
• Prekoračenje normalnog nivoa hlorovodonične kiseline u želucu. Iz tog razloga, Exelon flaster se ne smije koristiti za pogoršanje čireva organa i dvanaestopalačnog crijeva, kao i za osobe s predispozicijom za ovu patologiju.
• Formiranje ili pogoršanje lezija urinarnog trakta, konvulzije. Povećan oprez u terapiji je potreban kod osoba koje su sklone ovoj pojavi.
• Povećan oprez pri upotrebi Exelona potreban je u liječenju pacijenata kojima je u prošlosti dijagnosticirana astma ili bilo koji drugi opstruktivni oblik patologija respiratornog trakta.
• Odabir doze za pacijente s teškom disfunkcijom jetre i/ili bubrega treba biti posebno oprezan, jer ova kategorija pacijenata ima povećan rizik od nuspojava. Da bi se minimizirali mogući rizici, preporučuje se početak terapije lijekom od 4,6 mg/dan.
• Upotreba rivastigmina kod djece nije proučavana, pa se Exelon ne smije primjenjivati ​​kod pacijenata mlađih od 18 godina.

Interakcije među lijekovima

Nije bilo ciljanih studija o kombinaciji Exelona u obliku TTC-a s drugim lijekovima.

Pretpostavlja se da rivastigmin može utjecati na metaboličke procese drugih lijekova kroz mehanizam supresije butirilholinesteraze.

Studija interakcije sa digoksinom, diazepamom, varfrinom ili lekovima sa fluoksetinom kod dobrovoljaca nije otkrila promenu terapijskog efekta.

U kombinaciji s antacidima, antiemetičkim lijekovima, oralnim antiglikemijskim lijekovima, beta blokatorima, antagonistima kalcija, centralnim antihipertenzivima, nisu utvrđene klinički značajne reakcije.

Exelon se ne preporučuje kombinirati s holinomimetima, jer rivastigmin utječe na strukturu potonjeg. Prilikom kombiniranja s antiholinergicima potrebno je voditi računa o suprotnom djelovanju lijekova.

Rivastigmin može pojačati učinak mišićnih relaksansa, stoga tijekom anestezije treba odabrati anestetike uzimajući u obzir ovu osobinu. Također je potreban pažljiv odabir doze TTC-a ili njegovo ukidanje ako je potrebno.

Nuspojave

Prema kliničkim podacima, ukupan broj nuspojava nakon Exelona u obliku TTC-a bio je značajno manji nego kod upotrebe oralnih oblika ovog lijeka. Učestalost manifestacija i stepen intenziteta nuspojava ovise o dozi i najizraženiji su nakon sljedećeg povećanja doze. Ako se terapija propusti više od 3 dana, preporučuje se povratak na početnu dozu.

Glavne pritužbe pacijenata na učinak lijeka su iritacija kože i crvenilo na mjestu pričvršćivanja TTS-a. Ređe su se javljali poremećaji u funkcionisanju gastrointestinalnog trakta (koji se manifestuju mučninom sa ili bez povraćanja). Ali čak i u ovom slučaju, broj komplikacija se javlja mnogo manji nego nakon uzimanja kapsula.

Neželjene reakcije kod osoba koje pate od demencije Alchajmerovog tipa, koje može izazvati Exelon TTC:

• Infekcije urinarnog trakta
• Metabolizam: anoreksija, smanjen apetit, moguća je dehidracija kod nekih pacijenata (težina zavisi od doze).
• NS: glavobolje, gubitak svijesti, vrtoglavica, rjeđe - psihomotorna agitacija, izuzetno rijetko - ekstrapiramidni poremećaji, konvulzije, egzacerbacija parkinsonizma.
• CVS: bradi- ili tahikardija, AV blok, CVS, atrijalna fibrilacija, povišen krvni pritisak.
• Organi za varenje: mučnina, povraćanje, dijareja, dispeptična stanja, bol u stomaku, pojava ili pogoršanje ulceroznog gastrointestinalnog trakta, pankreatitis.
• Hepatobilijarni sistem: hepatitis, aktivacija biohemijskih reakcija jetre.
• Koža i potkožni slojevi: osip sa ili bez svraba, eritem, plikovi, dermatitis alergijskog porijekla, druge karakteristične kožne reakcije.
• Bubrezi: nekontrolisano mokrenje.
• Reakcije na mjestu vezivanja TTC-a, opći fenomeni: eritem, prolazno crvenilo, otok, svrab, pojačana iritacija, umor, astenično stanje, groznica, gubitak težine, sklonost padovima. Kožne reakcije, po pravilu, spontano nestaju u roku od 24 sata nakon završetka zahvata. Poseban tretman obično nije potreban.

Predoziranje

Nanošenje velike količine Exelon TTS-a ili korištenje proizvoda s visokim sadržajem aktivne tvari praktički ne uzrokuje nikakve štetne simptome koji bi imali izražen klinički učinak. Velika većina pacijenata nastavila je terapiju Exelonom. Upotreba visokih doza TTC-a može izazvati:

• Mučnina
• Povraćanje
• Dijareja
• Snažan porast krvnog pritiska
• Vizije.

Osim toga, mogu se razviti bradikardija, stanja prije sinkope ili nesvjestice. Postoje reference o pacijentu koji je koristio 46 mg lijekova, nakon čega je bila potrebna konzervativna terapija. Nakon 24 sata, tijelo pacijenta je potpuno vraćeno u normalu.

Klinički izvori navode pogrešnu upotrebu ili pogrešno izračunate velike doze, nakon čega su se kod pacijenta razvile ozbiljne komplikacije stanja, uključujući hospitalizaciju. Najčešći razlozi za negativnu reakciju organizma bila je primjena novog TTC Exelon bez skidanja prethodnog flastera.

Kako se to ne bi dogodilo, sam pacijent i njegovi rođaci moraju znati pravila terapije upotrebom ljepljivog flastera. Posljedice nepravilne primjene lijeka često su identične simptomima koji se javljaju nakon oralne primjene velikih količina Exelona.

Otklanjanje intoksikacije

Prilikom određivanja mjera liječenja mora se polaziti od činjenice da je trajanje oslobađanja rivastigmina iz plazme približno 3,5 sata, a trajanje supresije acetiholin eksteraze oko 9. Stoga, ako se patologija odvija bez simptoma, onda se treba suzdržati od upotrebe Exelon-a sljedećeg dana.

Ako dođe do mučnine ili jakog povraćanja, treba se obratiti ljekaru; možda ćete morati uzimati antiemetike. Uklanjanje ostalih manifestacija intoksikacije provodi se simptomatskom terapijom.

U slučaju teškog predoziranja može biti potrebno primijeniti atropin sulfat u količini od 0,03 mg po 1 kg tjelesne težine. Lijek se primjenjuje intravenozno. Ako je potrebna daljnja primjena injekcija, njihove doze se određuju u skladu sa stanjem pacijenta.

Analogi

S obzirom da Exelon TTC terapija ima svoje specifičnosti, samo specijalista može odabrati analoge ili zamjene.

EGIS, Egis-RUS (Mađarska, Ruska Federacija)

Cijena: 5 mg (28 tableta) – 2073 rubalja, 10 mg (28 tableta) – 3069 rubalja.

Lijekovi na bazi donepezila, supstance koja je inhibitor holinesteraze. Lijek je dizajniran za otklanjanje kognitivnih oštećenja kod pacijenata s demencijom, liječenje blagih i umjerenih oblika Alchajmerove bolesti.

Proizvedeno u tabletama. Režim liječenja i trajanje tečaja - individualno

Pros:

• Jača pamćenje
• Pomaže protiv rasejanosti.

Nedostaci:

• Visoka cijena.

Inhibitor kolinesteraze Rivastigmin (Exelon) usporava uništavanje acetilholina koji proizvode funkcionalno netaknuti neuroni i poboljšava neurotransmisiju. Lijek selektivno povećava sadržaj acetilholina u moždanoj kori i hipokampusu i na taj način pomaže u poboljšanju prijenosa holinergičkih živaca. Rivastigmin ima pozitivan učinak na smanjenje kognitivne funkcije povezane s nedostatkom acetilholina, posebno kod demencije povezane s Alchajmerovom bolešću i Parkinsonovom bolešću. Osim toga, postoje dokazi da inhibicija (blokiranje) holinesteraza može usporiti stvaranje fragmenata proteina prekursora beta-amiloida, čije nakupljanje dovodi do stvaranja amiloidnih plakova, koji su jedan od glavnih patoloških znakova Alchajmerova bolest.

Upotreba Exelona u obliku TTC (flastera) kod pacijenata s blagom do umjerenom demencijom uzrokovanom Alchajmerovom bolešću (10-20 bodova na Mini Mental State Examination, MMSE) dovodi do značajnog poboljšanja kognitivnih funkcija (uključujući pažnju, pamćenje , govor), funkcionalni status i aktivnost u svakodnevnom životu, kao i smanjenje težine bolesti i jačine mentalnih i bihevioralnih manifestacija (kao što su agitacija, plačljivost, iluzije, halucinacije).

Treba provesti terapiju Exelonom samo pod medicinskim nadzorom, koji ima iskustva u liječenju pacijenata sa demencijom Alchajmerovog tipa.

Količina sadržanog i otpuštenog rivastigmina u zavisnosti od doze TTC Exelon prikazana je u tabeli.

Početna doza. Liječenje lijekom treba započeti primjenom TTS Exelon® 4,6 mg/24 sata 1 put dnevno.

Nakon 4 sedmice liječenja, ako se dobro podnosi, doza lijeka se može povećati primjenom TTC Exelon® 9,5 mg/24 sata.

Doza održavanja. Za dugotrajno liječenje, ako pacijent ima terapijsku efikasnost, preporučuje se primjena TTS Exelon® 9,5 mg/24 sata.

Kod nekih pacijenata može biti potrebno povećanje doze lijeka da bi se postigao terapijski učinak.

Liječenje lijekom treba privremeno prekinuti ako se pojave neželjeni događaji iz probavnog sistema i/ili se postojeći ekstrapiramidni simptomi (uključujući tremor) pogoršaju dok se ne povuku. Ako je pauza u upotrebi lijeka bila nekoliko dana ili više, liječenje treba nastaviti početnom dozom (Exelon® TTC 4,6 mg/24 sata) kako bi se smanjio rizik od ponovnog pojavljivanja nuspojava (na primjer, teškog povraćanja).

Kontraindikacije

- preosjetljivost na rivastigmin i druge komponente lijeka;

- preosjetljivost na druge derivate karbamata.

Rivastigmin (kao i druge holinomimetske lijekove) treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa KVS ili poremećajima provodljivosti (sinoatrijalni blok, AV blok).

Kolinergička stimulacija može povećati lučenje hlorovodonične kiseline u želucu, što dovodi do pojačane opstrukcije urinarnog trakta i pogoršanja konvulzivnog sindroma, pa je potreban oprez pri propisivanju rivastigmina pacijentima predisponiranim na ova stanja.

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata koji imaju bronhijalnu astmu ili opstruktivne bolesti disajnih puteva.

Potreban je oprez pri odabiru doze lijeka ako je doza rivastigmina prekoračena (TTS Exelon® 9,5 mg/24 sata) kod pacijenata tjelesne težine manje od 50 kg (u takvim slučajevima zabilježen je češći razvoj nuspojava i postojala je potreba za prekidom terapije) i kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre (pošto je moguć češći razvoj neželjenih reakcija).

Posebnost lijeka Exelon ili Rivastigmine je novi oblik doziranja u obliku flastera. Kao što je navedeno u drugim člancima, koristi se exelon za liječenje blage do umjerene demencije gravitacije za Alchajmerovu bolest i Parkinsonovu bolest i druge poremećaje pamćenja vaskularnog porijekla. Ovaj transdermalni terapeutski agens (TTC), prvi i jedini do sada, obezbeđuje ujednačenu i konstantnu opskrbu aktivnom supstancom -rivastigmin-u krvnu plazmu u roku od 24 sata. Koristite jednom dnevno, najbolje ujutru.

• Exelon flaster se nanosi na čistu, suhu, netaknutu kožu sa minimalnim dlačicama na gornjem ili donjem delu leđa, ramenima ili grudima, na mestima gde neće doći u kontakt sa uskom odećom.
• Nemojte koristiti kreme, losione, ulja, pudere ili druge proizvode za njegu kože u području na kojem je lijek pričvršćen kako biste spriječili njegovo odlijetanje.
• Flaster se ne smije stavljati na kožu koja je crvena, osipna, nadražena ili oštećena.
• Nemojte koristiti flaster na direktnoj sunčevoj svjetlosti ili u sauni radi dugotrajnog djelovanja lijeka.
• Kupanje, plivanje ili tuširanje ne utiče na fiksaciju flastera. Flaster možete nositi ispod kupaćih kostima. Pazite da flaster ostane na mjestu
• Flaster treba zamijeniti novim nakon 24 sata korištenja. Flaster se mora mijenjati svaki dan u isto vrijeme, a na tijelu pacijenta je dozvoljen samo jedan flaster
• Preporučuje se svaki dan mijenjati mjesta za postavljanje flastera. Nemojte koristiti isti dio kože za nanošenje flastera najmanje 14 dana.
• Stvorite naviku korištenja zakrpe. U ovom slučaju, vama i vašim najmilijima biće lakše da se naviknete na ovaj proces.
• Nemojte koristiti Exelon flaster s drugim lijekovima sa sličnim djelovanjem (kolinergičkim lijekovima) ili antiholinergičkim lijekovima. Prijavite prisustvo istovremene terapije svom ljekaru.
• Ako je vaša voljena osoba na operaciji i koristi Exelon flaster, obavijestite svog liječnika jer Exelon flaster može pojačati djelovanje nekih mišićnih relaksansa tokom anestezije.

Upute za primjenu Exelon flastera .

1. Otvorite pakovanje duž isprekidane linije i uklonite flaster (lijek se mora koristiti odmah nakon vađenja iz zatvorene vrećice). Flaster se ne smije rezati ili savijati.

2. Ljepljiva strana flastera je prekrivena zaštitnim filmom. Uklonite zaštitni film sa jedne polovine bez dodirivanja prstima ljepljive površine flastera.

3. Nanesite ljepljivu stranu flastera na gornji ili donji dio leđa, ramena ili grudi, a zatim skinite preostali zaštitni film sa druge polovine.

4. Pritisnite flaster rukom na nekoliko sekundi i uvjerite se da ivice flastera dobro pristaju. Ako je potrebno, nakon lijepljenja možete kemijskom olovkom na flasteru napisati vrijeme pričvršćivanja (npr. dan u sedmici).

Šta učiniti ako se flaster skine?
Ako se flaster skine, morate ga zamijeniti novim do kraja dana. Sljedećeg dana u uobičajeno vrijeme zamijenite flaster novim.

Kako ukloniti Exelon zakrpu?
Lagano povucite jednu ivicu flastera i potpuno ga uklonite s kože.

Kako odložiti Exelon flaster?
Nakon što uklonite flaster, presavijte ga na pola tako da ljepljivi dijelovi budu okrenuti jedan prema drugom i stisnite. Stavite korišteni flaster u preostalo pakovanje i bacite ga van domašaja djece i kućnih ljubimaca, jer neki aktivni sastojak može ostati na flasteru.

http://dementcia.ru/

Serija poruka " ":

LIJEK ZA VAS - 8

dio 1 -
Dio 2 -
...
dio 38 -
dio 39 -
Dio 40 - Novo u medicini. Kako koristiti Exelon flaster (TTC) za Alchajmerovu bolest i druge poremećaje pamćenja.
dio 41 -
dio 42 -
...
dio 48 -
dio 49 -
dio 50 -