Ovaj članak je samo u informativne svrhe i ni u kom slučaju nije vodič za akciju. Ako postoje upale i ozljede, treba se obratiti traumatologu, a ne samoliječiti.
Također treba napomenuti da je ovaj članak isključivo o sportskim ozljedama i upalama koje su uzrokovane oštećenjem od vježbanja.
1. Upalni proces.
Upalni proces – patološki proces uzrokovano oštećenjem staničnih struktura (mišića, zglobova, kostiju, ligamenata ili tetiva). Najčešće u sportu do upalnog procesa dolazi zbog ozljede to može biti puknuće, ruptura ili oštećenje mišića, zgloba, ligamenta ili tetiva.
Simptomi upale:
- Crvenilo.
- Lokalno povećanje temperature.
- Edem tkiva.
- Bol.
Vrste upale:
- Akutna upala– trajanje od nekoliko minuta do nekoliko sati.
- Subakutna upala– trajanje od nekoliko dana do nekoliko sedmica.
- Hronična upala– trajanje od nekoliko mjeseci do doživotnog.
Faze upale:
- Alturacija– oštećenje ćelija.
- Eksudacija– oslobađanje tečnosti i krvnih zrnaca u ćelije i tkiva iz krvi.
- Proferacija– proliferacija ćelija i proliferacija tkiva. U ovoj fazi vraća se integritet tkiva.
Upala se mora otkloniti što je prije moguće, dugotrajni upalni proces može dovesti do degenerativnih promjena (smanjenje koštanog, ligamentnog ili drugog tkiva). Stoga su kod produženog upalnog procesa moguće sljedeće teže povrede, a upalni proces je praćen i bolom.
Prije nego počnemo opisivati lijekove, treba dodati, da svi protuupalni lijekovi imaju i analgetsko djelovanje (sredstvo protiv bolova). Stoga, kada ih uzimate, potrebno je potpuno eliminirati teške treninge, kako je ne biste pogoršali neadekvatnim opterećenjem na pozadini anestezirane ozljede.
2. Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID).
Nesteroidni protuupalni lijekovi dijele se u dvije vrste:
- Neselektivni lijekovi – utiču na enzim COX-1 i COX-2.
- Selektivni lijekovi - utiču na enzim COX-2.
Enzimi COX-1 i COX-2- Ciklooksigenaze (veoma sažet i kratak opis).
- COX-1 – enzim, funkcioniše konstantno, fiziološki radi važne funkcije.
- COX-2 – enzim koji počinje da funkcioniše tokom upale.
zaključak: Selektivni NSAIL su poželjniji, jer djeluju samo na COX-2, zapravo ublažavajući upalu, a ne djeluju na COX-1, pojavljuju se svi neželjeni efekti.
Droga (prema aktivna supstanca):
neselektivno:
- Diklofenak - nuspojave na želudac.
- Paracetamol je veoma toksičan za jetru.
- Ibuprofen - nuspojave na želudac.
selektivno:
- Nimesulide.
- Celecoxib.
- Meloksikam.
Najbolji kurs NSAIL(samo primeri, konsultujte se sa svojim lekarom pre upotrebe).
Mnogi specijalisti Identificiraju lijekove koje smatraju poželjnijim u datoj situaciji, ali se gotovo svi slažu da je za sportske ozljede on najprikladniji Nimesulide. Budući da je lijek najprikladniji za ublažavanje upala u mišićima, tetivama, ligamentima i zglobovima.
Tok tretmana: Od 7-12 dana, 200 mg dnevno u 2 doze, uzeti nakon jela i isprati sa dovoljnom količinom vode.
3. Steroidni antiinflamatorni lekovi (SAAID).
Gotovo svi SPVP se koriste za glukokotikoide. Baš kao i NSAIL, oni utiču na enzim COX-2, ali uopšte ne utiču na COX-1. Tok liječenja se ponekad kombinuje sa NSAIL.
Pripreme:
- Kortizon i hidrokortizon– prirodni glukokortikoidi.
- deksametazon - sintetički analog glukokortikoida.
- Diprospan– glukokortikoidni lek.
Tok tretmana SSVP obično traje od jednog do dva mjeseca, to je zbog činjenice da se SSVP pribjegava u kritičnim situacijama kada NSAIL nisu djelovali. Međutim, u nekim slučajevima tok liječenja može biti kratak, do nekoliko dana, kada liječenje PVS-a počinje odmah nakon ozljede. Također treba imati na umu da se SPVP najčešće ubrizgava lokalno, na mjesto ozljede.
Kako i kada uzimati SVP lijekove.
Odmah nakon povrede nakon nekog vremena u oštećenom području počinje prva faza upalnog procesa (akutna upala). U nekim slučajevima, ako date SPVP odmah nakon ozljede, možete zaustaviti upalu već u prvoj fazi eksudacije. U ovom slučaju, prikladno deksametozon, Budući da ovaj lijek djeluje brže i brže prestaje djelovati (oko 4 sata), djelovat će brzo i neće uzrokovati značajnu štetu. U nekim slučajevima dovoljne su 1-3 injekcije od 1 ml dezametazona.
Ako je ozljeda već napredovala u subakutnu ili kroničnu upalu, najvjerovatnije je potrebno više koristiti SPVA dugo vremena, tri do četiri nedelje. U ovom slučaju, bolje je uzimati lijek koji djeluje dugo i nema potrebe da ga često ubrizgavate ovdje. Otprilike 3-4 injekcije jednom sedmično mogu u potpunosti ublažiti upalu.
Mehanizam njihovog djelovanja zasniva se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina - hemikalije, koji doprinose upali, groznici, bolovima.
Riječ "nesteroidni", koja se nalazi u nazivu grupe lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove grupe nisu sintetički analozi steroidnih hormona - moćnih hormonskih protuupalnih lijekova.
Najpoznatiji predstavnici NSAIL: aspirin, ibuprofen, diklofenak.
Kako djeluju NSAIL?
Dok analgetici direktno bore bol, NSAIL smanjuju oba najneugodnija simptoma bolesti: bol i upalu. Većina lijekova iz ove grupe su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, potiskujući djelovanje obje njegove izoforme (varijeteta) - COX-1 i COX-2.
Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se zauzvrat dobija iz fosfolipida stanične membrane enzimom fosfolipazom A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Ovaj mehanizam otkrio je John Wayne, koji je kasnije za svoje otkriće dobio Nobelovu nagradu.
Kada se ovi lijekovi propisuju?
Tipično, NSAID se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene bolom. Nesteroidni protuupalni lijekovi su stekli posebnu popularnost za liječenje zglobova.
Navodimo bolesti za koje se prepisuju ovi lijekovi:
- akutni giht;
- dismenoreja (menstrualni bol);
- bol u kostima uzrokovan metastazama;
- postoperativni bol;
- groznica (povišena tjelesna temperatura);
- opstrukcija crijeva;
- bubrežne kolike;
- umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
- osteohondroza;
- bol u donjem dijelu leđa;
- glavobolja;
- migrena;
- artroza;
- reumatoidni artritis;
- bol kod Parkinsonove bolesti.
NSAIL su kontraindicirani kod erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, posebno u akutnoj fazi, teška disfunkcija jetre i bubrega, citopenije, individualna netolerancija, trudnoća. Trebalo bi se propisivati s oprezom pacijentima sa bronhijalnom astmom, kao i osobama kojima je ranije dijagnosticirana neželjene reakcije kada uzimate bilo koji drugi NSAIL.
Lista uobičajenih NSAIL za liječenje zglobova
Navodimo najpoznatije i najefikasnije nesteroidne protuupalne lijekove koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada je potrebno protuupalno i antipiretičko djelovanje:
Neki lijekovi su slabiji i ne toliko agresivni, drugi su namijenjeni za akutnu artrozu, kada je potrebna hitna intervencija za zaustavljanje opasnih procesa u telu.
Koje su prednosti nove generacije NSAIL?
Nuspojave se uočavaju pri dugotrajnoj primjeni NSAIL (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se od oštećenja sluznice želuca i dvanaestopalačnog crijeva s stvaranjem čira i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAIL doveo je do razvoja nove generacije lijekova koji blokiraju samo COX-2 (inflamatorni enzim) i ne utiču na funkcioniranje COX-1 (odbrambeni enzim).
Dakle, nova generacija lijekova praktički je lišena ulcerogenosti nuspojave(oštećenje sluzokože probavnog trakta) povezano s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAIL, ali povećava rizik od trombotičkih komplikacija
Među nedostacima nove generacije lijekova samo je njihov visoka cijena, što ga čini nedostupnim mnogim ljudima.
NSAIL nove generacije: lista i cijene
šta je to? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju mnogo selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktično netaknut. To objašnjava prilično visoku učinkovitost lijeka, koja je u kombinaciji s minimalnim brojem nuspojava.
Lista popularnih i efikasnih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:
- Movalis. Ima antipiretičko, izraženo analgetsko i protuupalno djelovanje. Glavna prednost ovog lijeka je u tome što se uz redoviti liječnički nadzor može prilično uzimati dug period vrijeme. Meloksikam je dostupan kao rješenje za intramuskularne injekcije, u tabletama, supozitorijama i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete su veoma zgodne jer dugo deluju i dovoljno je uzeti jednu tabletu tokom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg, košta RUB.
- Xefocam. Lijek na bazi lornoksikama. Njegova posebnost je činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja bolova. Po ovom parametru odgovara morfiju, ali ne izaziva zavisnost i nema opijatski efekat na centralni nervni sistem. Xefocam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg, košta rubalja.
- Celecoxib. Ovaj lijek značajno olakšava stanje pacijenta kod osteohondroze, artroze i drugih bolesti, dobro ublažava sindrom bola i efikasno se bori protiv upala. Nuspojave celekoksiba na probavni sistem su minimalne ili ih nema. Cijena rub.
- Nimesulide. S velikim uspjehom se koristi za liječenje vertebrogenih bolova u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Upotreba nimesulida brzo smanjuje bol i poboljšava pokretljivost. Koristi se i kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg, košta rub.
Stoga, u slučajevima kada nije potrebna dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se lijekovi starije generacije. Međutim, u nekim slučajevima ovo je jednostavno iznuđena situacija, jer malo ljudi može priuštiti liječenje takvim lijekom.
Klasifikacija
Kako su NSAR klasifikovani i šta su? Na osnovu svog hemijskog porijekla, ovi lijekovi dolaze u kiselim i ne-kiselim derivatima.
- Oksikami – piroksikam, meloksikam;
- NSAIL na bazi indooctene kiseline - indometacin, etodolac, sulindac;
- Na bazi propionske kiseline – ketoprofen, ibuprofen;
- Salicipati (na bazi salicilne kiseline) – aspirin, diflunisal;
- Derivati feniloctene kiseline – diklofenak, aceklofenak;
- Pirazolidi (pirazolonska kiselina) – analgin, metamizol natrijum, fenilbutazon.
Također nesteroidni lijekovi razlikuju se po vrsti i intenzitetu utjecaja - analgetski, protuupalni, kombinirani.
Učinkovitost prosječnih doza
Na osnovu jačine protuupalnog djelovanja prosječnih doza NSAIL-a, mogu se rasporediti u sljedećem redoslijedu (najjači na vrhu):
Prema analgetskom dejstvu prosečnih doza, NSAIL se mogu rasporediti u sledećem redosledu:
Navedeni lijekovi se u pravilu koriste za akutne i kronične bolesti praćene bolom i upalom. Najčešće se nesteroidni protuupalni lijekovi propisuju za ublažavanje bolova i liječenje zglobova: artritis, artroza, ozljede itd.
NSAIL se često koriste za ublažavanje bolova kod glavobolje i migrene, dismenoreje, postoperativnog bola, bubrežnih kolika itd. Zbog svog inhibitornog dejstva na sintezu prostaglandina, ovi lekovi imaju i antipiretičko dejstvo.
Koju dozu da odaberem?
Svaki novi lijek datom pacijentu mora se prvo propisati u najnižoj dozi. Ako se dobro podnosi, dnevna doza se povećava nakon 2-3 dana.
Terapijske doze NSAIL su u širokom rasponu, s poslednjih godina Uočena je tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakteriše najbolja tolerancija (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja na maksimalne doze aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroksikama. Kod nekih pacijenata, terapeutski učinak se postiže samo primjenom vrlo visokih doza NSAIL.
Nuspojave
Dugotrajna upotreba protuupalnih lijekova u visokim dozama može uzrokovati:
- Poremećaj nervnog sistema - promjene raspoloženja, dezorijentacija, vrtoglavica, apatija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid;
- Promjene u radu srca i krvnih žila - lupanje srca, povišen krvni tlak, otekline.
- Gastritis, čir, perforacija, gastrointestinalno krvarenje, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanjem aktivnosti jetrenih enzima;
- Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok;
- Zatajenje bubrega, poremećaji mokrenja.
Liječenje NSAIL treba provoditi u minimalno dozvoljenom vremenu iu minimalnim efektivnim dozama.
Upotreba tokom trudnoće
Ne preporučuje se upotreba NSAIL tokom trudnoće, posebno u trećem trimestru. Iako nisu identifikovani direktni teratogeni efekti, smatra se da NSAIL izazivaju prerano zatvaranje ductus arteriosus i bubrežne komplikacije kod fetusa. Postoje i podaci o prijevremenim porođajima. Unatoč tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi kod trudnica s antifosfolipidnim sindromom.
Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, upotreba NSAIL prije 20. tjedna trudnoće bila je povezana s povećanim rizikom od pobačaja. Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja se povećao za 2,4 puta, bez obzira na dozu lijeka.
Movalis
Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produženi period djelovanja i odobren je za dugotrajnu upotrebu.
Ima izraženo protuupalno djelovanje, što ga čini mogućim za liječenje osteoartritisa, ankilozirajućeg spondilitisa i reumatoidnog artritisa. Ima analgetska i antipiretička svojstva, te štiti hrskavično tkivo. Koristi se za zubobolju i glavobolju.
Određivanje doze i načina primjene (tablete, injekcije, supozitorije) ovisi o težini i vrsti bolesti.
Celecoxib
Specifičan inhibitor COX-2, koji ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktički nema negativnog učinka na sluznicu gastrointestinalnog trakta, jer ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje poremećaj u sintezi konstitucijskih prostaglandina.
U pravilu se celekoksib uzima u dozi od mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.
Indometacin
Odnosi se na najviše efektivna sredstva nehormonsko djelovanje. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažno protuupalno djelovanje.
Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalne supozitorije) je prilično niska, maksimalna cijena tableta je 50 rubalja po pakiranju. Kada koristite lijek, morate biti oprezni, jer ima znatnu listu nuspojava.
U farmakologiji se indometacin proizvodi pod nazivima Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.
Ibuprofen
Ibuprofen kombinuje relativnu sigurnost i sposobnost da efikasno smanji temperaturu i bol, pa se lekovi na bazi njega prodaju bez recepta. Ibuprofen se također koristi kao antipiretik za novorođenčad. Dokazano je da snižava temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.
Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika bez recepta. Ne propisuje se tako često kao protuupalni lijek, međutim, lijek je prilično popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidni artritis, osteoartritis i druge bolesti zglobova.
Za najpopularnije trgovačka imena ibuprofen uključuje Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.
Diklofenak
Možda jedan od najpopularnijih NSAIL-a, stvoren još 60-ih godina. Oblik oslobađanja: tablete, kapsule, otopina za injekcije, supozitorije, gel. Ovaj proizvod za liječenje zglobova kombinuje i visoku aktivnost protiv bolova i visoka protuupalna svojstva.
Proizvodi se pod nazivima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diclonac P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i drugi.
Ketoprofen
Pored gore navedenih lijekova, u grupu lijekova prve vrste, neselektivnih NSAIL, odnosno COX-1, spada i lijek kao što je ketoprofen. Po jačini djelovanja blizak je ibuprofenu, a dostupan je u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku upotrebu i za injekcije, rektalnih čepića (čepića).
Ovaj proizvod možete kupiti pod trgovačkim nazivima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen i dr.
Aspirin
Acetil salicilna kiselina smanjuje sposobnost krvnih stanica da se lijepe i stvaraju krvne ugruške. Prilikom uzimanja Aspirina krv se razrjeđuje i krvni sudovi se šire, što dovodi do ublažavanja glavobolje i intrakranijalnog pritiska. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom na mjestu upale i dovodi do slabljenja ovog procesa.4
Aspirin je kontraindiciran za djecu mlađu od 15 godina, kao moguća komplikacija u vidu izrazito teškog Reyeovog sindroma, od kojeg 80% pacijenata umre. Preostalih 20% preživjelih beba može biti podložno epilepsiji i mentalnoj retardaciji.
Alternativni lijekovi: hondroprotektori
Često se za liječenje zglobova propisuju hondroprotektori. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAIL-a i hondroprotektora. NSAIL brzo ublažavaju bol, ali imaju i mnogo nuspojava. I hondroprotektori štite tkivo hrskavice, ali ih je potrebno uzimati u tečajevima.
Najefikasniji hondroprotektori uključuju 2 supstance - glukozamin i hondroitin.
Kliničke i farmakološke karakteristike protuupalnih lijekova (nesteroidnih i steroidnih)
Protuupalni (nesteroidni - NSAIL i steroidni - GCS) lijekovi zauzimaju jedno od prvih mjesta po učestalosti kliničke upotrebe. To je zbog njihovih višestrukih farmakodinamičkih učinaka.
NSAIL su grupa lijekova, od kojih se mnogi mogu kupiti bez recepta. Više od trideset miliona ljudi širom svijeta dnevno uzima NSAIL, a 40% ovih pacijenata je starije od 60 godina. Oko 20% pacijenata prima NSAIL, koji imaju polisindromski učinak.
Posljednjih godina, arsenal nesteroidnih protuupalnih lijekova dopunjen je značajnim brojem novih lijekova, a potraga se vodi u smjeru stvaranja lijekova koji kombiniraju visoku efikasnost s poboljšanom podnošljivošću.
Ako nema efekta od primjene NSAIL-a, postoji potreba za primjenom glukokortikosteroida. Terapeutski potencijal GCS-a doveo je do njihove široke upotrebe. Iako dobrobiti kortikosteroida mogu biti značajne, postoje brojni neželjeni efekti, uključujući ozbiljne metaboličke poremećaje i supresiju hipotalamus-hipofizno-nadbubrežne osovine.
Tema koja se izučava omogućava studentima da efektivno koriste znanja i vještine stečene na različitim kliničkim odjelima, formiraju kliničko mišljenje i koriste ih u praktičnim aktivnostima. Studenti dobijaju priliku da savladaju različite patologije, razviju vještine upravljanja patološkim procesima i razumiju tijelo u cjelini.
Nesteroidni protuupalni lijekovi.
Nesteroidni protuupalni lijekovi (nesteroidni protuupalni lijekovi/agensi, NSAID, NSAIL, NSAID, NSAID, NSAID) su grupa lijekova koji imaju analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje koji smanjuju bol, temperaturu i upalu . Upotreba izraza "nesteroidni" u nazivu naglašava njihovu razliku od glukokortikoida, koji imaju ne samo protuupalni učinak, već i druga, ponekad nepoželjna, svojstva steroida.
NSAIL su lijekovi prve linije za liječenje inflamatorne bolesti mišićno-koštanog sistema. Ove lijekove uzima svaki sedmi pacijent koji boluje od reumatskih bolesti, a svaki peti od drugih patoloških stanja povezanih s bolovima, upalom i temperaturom. Međutim, uprkos svojoj nesumnjivoj kliničkoj efikasnosti, antiinflamatorni lekovi spadaju u grupu lekova koje karakterišu takozvane „farmakološke makaze“, odnosno, pored svog terapeutskog dejstva, imaju i ozbiljne nuspojave. Čak i kratkotrajna upotreba ovih lijekova u malim dozama u nekim slučajevima može dovesti do razvoja nuspojava, koje se javljaju u približno 25% slučajeva, a kod 5% pacijenata mogu predstavljati ozbiljnu opasnost po život. Rizik od nuspojava posebno je visok kod starijih osoba, koje čine više od 60% korisnika NSAIL. Također treba napomenuti da za mnoge bolesti postoji potreba za dugotrajnom primjenom NSAIL. Stoga se svaki liječnik suočava s problemom racionalnog izbora lijeka i adekvatnog režima liječenja, uzimajući u obzir efikasnost i sigurnost korištenog protuupalnog lijeka.
NSAIL se klasifikuju u zavisnosti od težine njihovog antiinflamatornog delovanja i hemijske strukture. Prva grupa uključuje lijekove s izraženim protuupalnim djelovanjem. NSAIL druge grupe, koji imaju slab protuupalni učinak, često se nazivaju „nenarkotičkim analgetici” ili „analgetici-antipiretici”.
Sa praktične tačke gledišta, važno je da se lekovi koji pripadaju istoj grupi, pa čak i slični po hemijskoj strukturi, donekle razlikuju kako po jačini efekta tako i po učestalosti razvoja i prirodi neželjenih reakcija. Tako među NSAIL-ima prve grupe najjače protuupalno djelovanje imaju indometacin i diklofenak, a najmanje ibuprofen. Indometacin, koji je derivat indoloctene kiseline, je gastrotoksičniji od etodolaka, koji takođe pripada ovoj hemijskoj grupi. Klinička efikasnost lijeka može ovisiti o vrsti i karakteristikama bolesti kod određenog pacijenta, kao i o njegovoj individualnoj reakciji.
Klasifikacija NSAIL prema aktivnosti i hemijskoj strukturi
NSAIL s izraženim protuupalnim djelovanjem
Acetilsalicilna kiselina (Asc) - (Aspirin);
Lizin monoacetilsalicilat (Aspizol, Laspal);
Derivati indoloctene kiseline
Derivati feniloctene kiseline
diklofenak natrijum (Ortofen, Voltaren);
Diklofenak kalijum (Voltaren – Rapid);
Lonazalac kalcijum (Irriten).
Derivati propionske kiseline
Ibuprofen (Brufen, Nurofen, Solpaflex);
Naproksen natrijum so (Apranax);
Ketoprofen (Knavon, Profenid, Oruvel);
Tiaprofenska kiselina (Surgam).
NSAIL sa slabim protuupalnim djelovanjem
Derivati antranilne kiseline
Mefenaminska kiselina (Pomstal);
Meklofenamska kiselina (Meclomet);
Nifluminska kiselina (Donalgin, Nifluril);
Tolfenaminska kiselina (klotam).
Derivati heteroarioctene kiseline
KLASIFIKACIJA NSAIL (prema trajanju djelovanja)
1. Kratkog djelovanja (T1/2 = 2-8 sati):
2. Prosječno trajanje djelovanja (T1/2 = 10-20 sati):
3. Dugotrajno djelovanje (T1/2 = 24 sata ili više):
Klasifikacija NSAIL-a prema njihovoj selektivnosti razne forme ciklooksigenaza
Selektivni blokatori COX-1
Niske doze acetilsalicilne kiseline Aspirin, Aspecard, Aspirin cardio, Cardiomagnyl, itd.
Neselektivni blokatori COX-1 i COX-2
Ketoprofen, Diklofenak, Ibuprofen, Indometacin itd., Ketonal, Voltaren, Naklofen, Olfen, Diklobrew, Dikloberl, Solpaflex, Nurofen itd.
Preovlađujući blokatori COX-2
Meloksikam, Movalis, Meloks, Revmoksikam, Nimesil, Nise, Nimegesik, Aponil, Nimesulid
Selektivni blokatori COX-2
Celecoxib, Rofecoxib, Celebrex, Rancelex, Zycel, Revmoxib, Flogoxib, Rofica, Denebol, Rofnik.
Klasifikacija NSAIL-a prema njihovom učinku na procese biosinteze u hrskavičnom tkivu.
Suzbijanje upale i neutralno prema artrozi - Piroksikam, diklofenak, sulindak, solpaflex;
Suzbijanje upale i povećanje artroze - acetilsalicilna kiselina, indometacin, fenoprofen, fenilbutazon;
Suzbijanje upale i podsticanje normalizacije metaboličkih procesa u hrskavičnom tkivu - Benoksaprofen, tiaprofenska kiselina (surgam), paracetamol.
Uprkos široka primena, mehanizam djelovanja NSAIL-a dugo je ostao neistražen. Vjerovalo se da acetilsalicilna kiselina remeti oksidativnu fosforilaciju i inhibira sintezu brojnih enzima uključenih u biosintezu proteina. Međutim, ovi efekti su se manifestirali u koncentracijama lijeka znatno većim od terapijskih i nisu bili povezani s njegovim protuupalnim, analgetskim i antipiretičkim efektima. Najvažniji mehanizam NSAIL povezan je sa inhibicijom sinteze ciklooksigenaze (COX) i lipoksigenaze (LOX), ključnih enzima u metabolizmu arahidonske kiseline. Arahidonska kiselina je dio membranskih fosfolipida i oslobađa se pod utjecajem enzima fosfolipaze A 2. COX i LOX kataliziraju daljnju konverziju arahidonske kiseline. Produkti njihovog metabolizma uključuju ciklične endoperokside, prostaglandine (PG), tromboksan (TXA 2), leukotriene (LT) itd. PG proizvode mnoge ćelije i spadaju među najvažnije parakrine i autokrine medijatore.
PG imaju raznovrsnu biološku aktivnost:
a) su posrednici upalna reakcija: izazivaju lokalnu vazodilataciju, edem, eksudaciju, migraciju leukocita i druge efekte (uglavnom PG-E 2 i PG-I 2);
b) katalizuju oslobađanje drugih inflamatornih medijatora (histamin, serotonin, bradikinin, itd.). Proupalni efekti PG-a potencirani su djelovanjem slobodnih radikala nastalih tijekom enzimske oksidacije arahidonske kiseline. Aktivacija oksidacije slobodnih radikala (FRO) pospješuje oslobađanje lizosomalnih enzima, što dovodi do daljeg uništavanja staničnih membrana, senzibilizira receptore na medijatore bola (histamin, bradikinin) i mehanički stres, snižavajući prag osjetljivosti na bol;
c) povećati osjetljivost hipotalamskih termoregulacijskih centara na djelovanje endogenih pirogena (interleukina-1 i drugih) nastalih u tijelu pod utjecajem mikroba, virusa, toksina (uglavnom PG-E 2).
Tromboksan je faktor agregacije trombocita koji sužava krvne sudove. Prostaciklin, nastao od oštećenih vaskularni zid, smanjuje agregaciju i adheziju trombocita, širi krvne sudove.
Poznato je postojanje dvije glavne izoforme COX: COX-1 i COX-2.
COX-1 je strukturni enzim, sintetiziran u većini stanica zdravo telo(isključujući eritrocite) i katalizuje stvaranje fizioloških PG, tromboksana i prostaciklina, koji zauzimaju važno mjesto u regulaciji niza fizioloških procesa u organizmu, kao što su zaštita gastrointestinalne sluznice, osiguravanje bubrežnog krvotoka, regulacija vaskularnog tonusa , koagulacija krvi, metabolizam kostiju, rast nervnog tkiva, trudnoća, procesi regeneracije i apoptoze.
COX-2 – učestvuje u sintezi prostaglandina tokom upale. Štaviše, COX-2 je odsutan u normalnim uslovima, ali nastaje pod uticajem određenih tkivnih faktora koji iniciraju inflamatornu reakciju (citokini i drugi). S tim u vezi, pretpostavlja se da je protuupalni učinak NSAIL-a posljedica inhibicije COX-2, a njihove neželjene reakcije zbog inhibicije COX-1 (oštećenja gastrointestinalnog trakta, poremećaja bubrežnog krvotoka i trombocita). agregacija, itd.). Odnos aktivnosti NSAID-a u smislu blokiranja COX-1/COX-2 omogućava nam da procenimo njihovu potencijalnu toksičnost. Što je ova vrijednost niža, lijek je selektivniji za COX-2 i samim tim manje toksičan. Na primjer, za meloksikam je 0,33, diklofenak – 2,2, tenoksikam – 15, piroksikam – 33, indometacin – 107.
Pretpostavlja se i postojanje druge izoforme COX, COX-3. Pretpostavljeni COX-3 se eksprimira u mozgu, takođe utiče na sintezu PG i igra ulogu u razvoju bola i groznice. Međutim, za razliku od drugih izoforma, ne utječe na razvoj upale.
Različiti predstavnici NSAID-a razlikuju se ne samo u hemijska struktura i karakteristikama farmakodinamike, ali iu pogledu stepena uticaja na različite izoforme COX. Na primjer, acetilsalicilna kiselina, indometacin i ibuprofen inhibiraju COX-1 u većoj mjeri nego COX-2. Najrasprostranjeniji NSAID, diklofenak, inhibira oba izoenzima u istoj mjeri. Za selektivno ili selektivni inhibitori COX-2 uključuje nimesulid, meloksikam, nabumeton. međutim, mora se uzeti u obzir da sa povećanjem doze njihova selektivnost značajno slabi. Visoko selektivni ili specifični inhibitori COX-2 su koksibi: celekoksib, rofekoksib, valdekoksib, parekoksib, lumirakoksib, etorikokozib, itd. Aktivnost COX-3 inhibira acetaminofen (paracetamol) koji slabo djeluje na COX-1 i COX-2.
Drugi mehanizmi djelovanja NSAIL-a
Protuupalni učinak može biti povezan sa inhibicijom peroksidacije lipida, stabilizacijom membrana lizosoma (oba ova mehanizma sprječavaju oštećenje ćelijske strukture), smanjenje stvaranja ATP-a (smanjuje se opskrba energijom upalne reakcije), inhibicija agregacije neutrofila (poremećeno je oslobađanje upalnih medijatora iz njih), inhibicija proizvodnje reumatoidnog faktora kod pacijenata s reumatoidnim artritisom. Analgetski učinak je u određenoj mjeri povezan s poremećajem provođenja bolnih impulsa u kičmena moždina(metamizol).
Neki NSAID ublažavaju bol i upalu zglobne hrskavice, ali su ozbiljno štetni metabolički procesi unutar zgloba i na kraju dolazi do uništenja zglobne hrskavice. Među ovim lijekovima na prvo mjesto treba staviti acetilsalicilnu kiselinu i indometacin, koji se široko koriste u reumatologiji. Ove lijekove, sa stanovišta njihovog djelovanja na metaboličke procese u zglobnoj hrskavici, treba koristiti štedljivo.
Sljedeća grupa lijekova su lijekovi koji su indiferentni na metaboličke procese u samoj hrskavici, ublažavaju bol i upalu, ali ne remete metabolizam zglobne hrskavice. To su lijekovi na bazi piroksikama, diklofenaka, kao i sulindaka i ibuprofena.
Treća grupa lijekova koji ublažavaju bol i upalu u različitom stupnju, ali ne samo da ne remete metabolizam zglobne hrskavice, već i stimuliraju sintetičke procese u zglobnoj hrskavici. To su benoksaprofen, tiaprofenska kiselina i paracetamol.
Gornji primjer ilustruje složenost i nedosljednost zahtjeva za moderne NSAIL.
Treba napomenuti da aspekti mehanizma djelovanja NSAIL-a koji su neovisni o COX-u trenutno postoje i da se široko proučavaju, što će značajno proširiti raspon njihove upotrebe. Dakle, postoje dokazi da su brojni NSAID-i sposobni, u određenoj mjeri, da stimulišu proliferativni odgovor T limfocita i sintezu interleukina-2. Potonje je povezano s povećanjem razine intracelularnog kalcija, inhibicijom kemotaksije, povećanom agregacijom neutrofila i stvaranjem radikala hipohlorne kiseline i superoksida kisika. Poznata je sposobnost salicilata da inhibiraju aktivaciju faktora transkripcije u T limfocitima.
Također se vjeruje da NSAID-i mogu promijeniti fizičko-hemijska svojstva ćelijskih biomembrana. NSAID, kao anjonske lipofilne molekule, mogu prodrijeti u dvosloj leukocita i smanjiti permeabilnost biomembrana prekidanjem signalizacije na nivou proteina koji vezuje gvanozin trifosfat, što onemogućuje ćelijsku aktivaciju leukocita pod utjecajem stimulansa kemotaktike u ranoj fazi. .
Postoje rezultati o dejstvu NSAIL na centralne mehanizme boli koji nisu povezani sa inhibicijom COX. Vjeruje se da je antinociceptivni učinak NSAIL-a dijelom posljedica oslobađanja endogenih opioidnih peptida.
Antiproliferativni efekat NSAID-a takođe može biti posredovan različitim mehanizmima: kako kroz povećanu aktivnost prirodnih ćelija ubica pri inhibiciji sinteze PG, tako i preko COX-2 zavisne regulacije apoptoze ćelija. Utvrđeno je da proizvodnja COX-2 prethodi apoptozi neuronskih ćelija, pa selektivni inhibitori COX-2 imaju određenu neuroprotektivnu aktivnost. Njihova upotreba će pomoći u optimizaciji liječenja Alchajmerove bolesti, budući da je jedan od karakteristične karakteristike Patologija mozga kod ove bolesti je upalna reakcija koju karakteriše aktivacija glijalnih ćelija, povećanje nivoa proupalnih citokina i aktivacija komplementa. Metaboliti COX-2 također pospješuju rast tumorskih ćelija, tako da će sposobnost inhibicije COX-2 omogućiti upotrebu NSAIL-a u onkologiji u liječenju brojnih karcinoma.
Dalje proučavanje uloge COX u ljudskom organizmu veoma je važno za utvrđivanje mehanizama patogeneze i razvoj novih pristupa liječenju niza bolesti.
ZAHTJEVI ZA SAVREMENE NSAIL
Dominantan inhibitorni efekat na COX-2
Hondroprotektivni učinak ili bez utjecaja na metabolizam zglobne hrskavice; poboljšanje sastava sinovijalne tečnosti
Steroidni i nesteroidni lijekovi - sa čime se jedu i zašto su potrebni
Steroidi
Glukokortikosteroidi (hormoni kore nadbubrežne žlijezde) počeli su se koristiti za liječenje zglobova prije više od 50 godina, kada se saznalo za njihov pozitivan učinak na težinu zglobnog sindroma i trajanje jutarnje ukočenosti.
Najpopularniji lijekovi iz grupe steroida u reumatologiji su:
- Prednizolon (Medopred);
- Triamcinolon (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
- deksametazon;
- Metilprednizolon (Metypred);
- Betametazon (Celeston, Diprospan, Flosteron).
Vrijedi napomenuti da se nesteroidni hormoni ne koriste u liječenju bolesti zglobova.
Mehanizam djelovanja
Izraženo protuupalno djelovanje lijekova sa steroidnom strukturom postiže se na nekoliko načina:
- prepreka kretanju neutrofila (glavnih upalnih stanica) iz krvnih žila u tkivo, na zahvaćeno područje;
- smanjena permeabilnost bioloških membrana, što inhibira oslobađanje proteolitičkih enzima;
- supresija stvaranja citokina;
- uticaj na epitelne ćelije;
- stimulacija stvaranja lipokortina.
Ovaj mehanizam djelovanja, koji usporava sve faze upalnog odgovora, dovodi do brzog ublažavanja simptoma i poboljšanja stanja pacijenata.
Indikacije
Svi protuupalni steroidni lijekovi imaju strogu listu indikacija za upotrebu. To je zbog činjenice da hormoni imaju veliki broj nuspojava. Stoga su rezervna grupa u liječenju bolesti zglobova.
Steroidni lijekovi propisano za stanja kao što su:
- Visoka aktivnost bolesti.
- Sistemske manifestacije patologije.
- Slaba efikasnost nesteroidnih antiinflamatornih lekova.
- Prisutnost kontraindikacija za propisivanje NSAIL-a koje sprječavaju njihovu upotrebu.
Nuspojave
Kao i svi drugi lijekovi, steroidni hormoni imaju niz neželjeni efekti. To uključuje:
- dispepsija (osjećaj mučnine, bol u trbuhu, povraćanje, nadimanje, štucanje, gubitak apetita, perverzija okusa);
- povećan pH želudačnog sadržaja;
- razvoj zatajenja miokarda, ako postoji - pogoršanje stanja;
- povećani brojevi krvnog pritiska;
- povećanje jetre;
- stvaranje krvnih ugrušaka;
- gojaznost;
- povećano izlučivanje kalijuma i kalcijuma, zadržavanje jona natrijuma;
- osteoporoza;
- slabost mišića;
- kožni osip;
- pojačano znojenje;
- slabost;
- depresivna stanja;
- alergijske lokalne i sistemske reakcije;
- oslabljen imunitet, smanjena otpornost organizma na infekcije, pogoršanje kroničnih bolesti;
- povećan nivo šećera u krvi;
- oštećeno zacjeljivanje rana;
- menstrualne nepravilnosti itd.
Gotovo svi steroidi imaju ove nuspojave u većoj ili manjoj mjeri. Njihova količina i jačina zavise od načina primene leka, doze i trajanja upotrebe.
Kontraindikacije
Protuupalne steroidne lijekove treba propisivati s oprezom u sljedećim stanjima:
Navedene kontraindikacije ne znače da se steroidni lijekovi ne mogu koristiti. Međutim, pri propisivanju lijekova uvijek treba uzeti u obzir popratne patologije.
Glavne karakteristike NSAIL
Lijekovi iz grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova su lijekovi prve linije za liječenje bolesti zglobova. Koriste se za liječenje reumatoidnog artritisa, reaktivnog sistemskog artritisa, psorijatičnog artritisa, ankilozirajućeg spondilitisa, gihta, osteoartritisa bilo koje lokalizacije, osteohondropatije, osteohondroze i drugih sistemskih patologija.
Istorija stvaranja nesteroidnih lijekova seže u davna vremena. I naši preci su znali da kada temperatura poraste, potrebno je napraviti odvar od grana vrbe. Kasnije je otkriveno da kora vrbe sadrži supstancu salicil, od koje je kasnije stvoren natrijev salicilat. Tek u 19. veku iz nje je sintetizovana salicilna kiselina ili aspirin. Upravo je ovaj lijek postao prvi nesteroidni lijek za upalu.
Patogenetski mehanizam, efekti
Nesteroidni protuupalni lijekovi mogu inhibirati sintezu prostaglandina (glavnih medijatora upale) iz arahidonske kiseline. To je moguće blokiranjem djelovanja enzima ciklooksigenaze (COX).
Utvrđeno je da nesteroidni lijekovi utiču na 2 vrste enzima: COX-1 i COX-2. Prvi utiče na aktivnost trombocita, integritet gastrointestinalnog trakta, prostaglandine i bubrežni protok krvi. COX-2 prvenstveno djeluje na upalni proces.
Nesteroidni lijekovi koji inhibiraju COX-1 imaju veliku količinu nepoželjna svojstva Stoga je poželjnija upotreba selektivnih NSAIL.
U medicinske svrhe u tradicionalna medicina koristite sljedeća svojstva nesteroidnih protuupalnih lijekova:
- Analgetici: lijekovi efikasno ublažavaju bol blagog do umjerenog intenziteta, koji je lokaliziran u ligamentima, zglobnim površinama i vlaknima skeletnih mišića.
- antipiretik: akutne faze upalne bolesti zglobova često su praćene pojačanim opšta temperatura tijela. NSAID-i dobro snižavaju bez uticaja na normalna očitavanja temperature.
- Protuupalno: Razlika između NSAIL-a i steroida je jačina efekta. Potonji imaju drugačiji mehanizam djelovanja i snažnije djeluju na patološki fokus. Za liječenje zglobnih manifestacija najčešće se koriste fenilbutazon, diklofenak i indometacin.
- Antiplatelet: tipičnije za aspirin. Koristi se ne samo za liječenje bolesti zglobova, već i za popratne patologije kao npr koronarna bolest srca.
- Imunosupresivi: Nesteroidni antiinflamatorni lekovi blago potiskuju imuni sistem. To se događa zbog smanjenja propusnosti kapilara i smanjenja mogućnosti interakcije antigena s antitijelima stranih proteina.
Indikacije
Za razliku od steroidnih lijekova, NSAIL za liječenje zglobova propisuju se u sljedećim slučajevima:
- potreba za dugotrajnim lijekovima;
- stariji i senilni pacijenti (preko 65 godina);
- teške somatske patologije;
- pojava nuspojava od uzimanja hormonskih lijekova;
- peptički ulkus (samo za inhibitore COX-2).
Liječenje gotovo svih bolesti zglobova povezano je s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova. Terapijski kursevi se razlikuju po trajanju, doziranju i načinu primjene lijeka.
Važno je zapamtiti da NSAIL ne utiču na patogenezu reumatskih bolesti. Lijekovi značajno olakšavaju stanje pacijenata, ublažavaju bol i ukočenost. Ali nisu u stanju zaustaviti patološki proces, spriječiti deformaciju zgloba ili izazvati remisiju.
Nuspojave
Glavni negativni simptomi koji se uočavaju pri korištenju nesteroidnih lijekova su gastrointestinalni poremećaji. Manifestiraju se u obliku dispeptičkih poremećaja, razvoja erozivno-ulcerativnih poremećaja i perforacije sluznice želuca i dvanaestopalačnog crijeva. Nuspojave su najčešće kod inhibitora COX-1 (aspirin, ketoprofen, indometacin, ibuprofen, diklofenak). Ostali neželjeni efekti uključuju sljedeće:
- slabljenje bubrežnog krvotoka i zatajenje bubrega;
- analgetska nefropatija;
- razvoj anemije;
- krvarenje iz oštećenih površina kože i sluzokože;
- hepatitis;
- alergijske reakcije;
- spazam bronhijalnih mišića;
- slabljenje porođaja i produženje trudnoće.
Ove nuspojave nesteroidnih lijekova treba uzeti u obzir pri odabiru režima liječenja pacijenata sa bolestima zglobova.
Kontraindikacije
NSAIL se ne smiju propisivati pacijentima s pratećim patologijama kao što su:
- Čirevi gastrointestinalnog trakta, posebno u akutnoj fazi bolesti.
- Značajno smanjenje funkcionalnog kapaciteta bubrega i jetre.
- Trudnoća.
- Citopenična stanja (anemija, trombocitopenija).
- Prisutnost alergijske reakcije na komponente lijekova.
Nesteroidne lijekove treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa bronhijalnom astmom. arterijska hipertenzija. Starijim pacijentima treba propisivati pojedinačne kratke kurseve.
Razlike između steroidnih i nesteroidnih lijekova, njihove komparativne karakteristike
Glavne razlike između ove dvije grupe lijekova u liječenju bolesti zglobova su sljedeće:
- Patogenetski mehanizam djelovanja. Za razliku od NSAIL-a, steroidni lijekovi imaju ne samo lokalno već i sistemsko djelovanje. Njihov uticaj je jači i višekomponentni.
- Primjena u liječenju zglobova. Raspon primjene nesteroidnih lijekova je širi, oni se koriste ne samo u liječenju upalnih patologija (artritis), već i za sindrom boli povezan s osteohondrozo bilo koje lokalizacije.
- Nuspojava. Raspon štetnih događaja je mnogo širi kod steroida. hormonalni lekovi. To je zbog činjenice da lijekovi imaju afinitet prema endogenim spojevima u tijelu.
- Kontraindikacije. Steroidi utiču na skoro svaki sistem ljudskog tela. Nemoguće je postići selektivnost djelovanja pomoću hormona nadbubrežne žlijezde. Stoga mnoga stanja isključuju upotrebu ove grupe lijekova. Selektivni NSAID (COX-2 inhibitori), naprotiv, mogu uticati samo na inflamatornu komponentu, što značajno proširuje terapijske mogućnosti ove grupe lijekova. S druge strane, steroidni lijekovi imaju slabiji učinak negativan uticaj na mukoznoj membrani želuca i crijeva. Upravo je ovaj faktor često odlučujući pri odabiru lijeka.
- Karakteristike tretmana. U pravilu, NSAIL su lijekovi prve linije za liječenje zglobnog sindroma. Ako je proizvod pravilno odabran, može se koristiti dugo vremena. Samo u slučaju nedovoljne efikasnosti propisuju se steroidni lekovi. Ne koriste se dugo vremena; uvek pokušavaju da nastave sa uzimanjem NSAIL. Važno je zapamtiti da prestanak uzimanja steroida može imati štetan učinak na stanje organizma. Nesteroidni lijekovi nemaju ovaj kvalitet.
- Obrasci za oslobađanje. Steroidni i nesteroidni lijekovi dostupni su u obliku masti, otopina za intramuskularnu, intravensku, intraartikularnu primjenu, gelova, supozitorija i tableta za oralnu primjenu. To vam omogućava da izbjegnete lokalne reakcije i odaberete pravi oblik za maksimalan učinak na žarište upale.
Steroidni i nesteroidni lijekovi su neophodni za provedbu najefikasnijeg tijeka liječenja reumatskih bolesti. Ne možete ih sami koristiti bez prethodne konsultacije sa specijalistom. Samo striktno pridržavanje predloženog režima liječenja može osigurati trajno olakšanje od zglobnih manifestacija i izbjeći neželjene efekte.
Steroidni lijekovi su protuupalni lijekovi zasnovani na hormonima koje proizvode nadbubrežne žlijezde. Steroidni lijekovi utiču na ljudsko tijelo na sljedeće načine:
- potisnuti imunitet;
- imaju protuupalni učinak;
- pokazuju antialergijska svojstva;
- imaju antišok efekat.
Indikacije za primjenu protuupalnih steroidnih lijekova
Steroidni protuupalni lijekovi se propisuju za bolesti povezane s različitim upalnim procesima u tijelu, uključujući:
- reumatizam, osteohondroza, intervertebralna kila, itd.;
- odvojeno kožne bolesti;
- bolesti hematopoetskih organa;
- neke vrste hepatitisa;
- bolesti alergijske etiologije (bronhijalna astma, atopijski dermatitis, urtikarija, itd.)
- sistemske bolesti vezivnog tkiva(eritematozni lupus, dermatomiozitis, skleroderma).
Zbog činjenice da su steroidni lijekovi derivati hormona kortizola, njihova dugotrajna primjena može biti praćena brojnim nuspojavama. Nuspojave uključuju:
- debljanje;
- osteoporoza;
- edematozni fenomeni;
- smanjen imunitet;
- stvaranje ili egzacerbacija čira na jednjaku;
- povećano zgrušavanje krvi;
- Žene mogu doživjeti maskulinizaciju (sticanje svojstava muškog tijela).
Kako bi se spriječile ove manifestacije i ovisnost o steroidima, njihova upotreba je obično ograničena na dvije sedmice. Osim toga, stručnjaci preporučuju uzimanje steroidnih lijekova nakon obroka kako bi se smanjile nuspojave. Nije preporučljivo koristiti lijekove na bazi steroida tokom trudnoće i dojenja. U nekim slučajevima se primjećuje individualna netolerancija.
Nazivi steroidnih lijekova
Steroidni lijekovi brzo i efikasno uklanjaju bol. Lista steroidnih lijekova protiv bolova koje nude farmaceutski proizvođači svake se godine proširuje. Popularni steroidi uključuju:
ČlanciZA STOMATOLOGE
Steroidni protuupalni lijekovi. Klasifikacija. Mehanizam djelovanja i farmakološki efekti.
Steroidni protuupalni lijekovi temelje se na glukokortikoidima prirodni hormoni kore nadbubrežne žlijezde.
Klasifikacija
Prirodni glukokortikoidi: kortizon, hidrokortizon. Sintetički glukokortikoidi Nehalogenirani: metilprednizolon, prednizolon. Halogenirani (fluorovani): betametazon (diprospan*), deksametazon, triamcinolon (kenalog*, polkortolon*, triakort*).
Mehanizamakcijefarmakološkiefekti
Glukokortikoidi- hormoni koje proizvodi kora nadbubrežne žlijezde. Njihovo oslobađanje regulira adrenokortikotropni hormon (ACTH) hipofize. Glukokortikoidi djeluju intracelularno na nivou nuklearnih struktura, u interakciji sa specifičnim glukokortikoidnim receptorima u citoplazmi ciljnih stanica. Nastali kompleks hormonskih receptora podleže konformacionim promenama, aktivira se, prodire u ćelijsko jezgro, gde, vezujući se za DNK, utiče na ekspresiju niza gena. Utječući na transkripciju širokog spektra gena, glukokortikoidi imaju značajan utjecaj na metabolizam ugljikohidrata, proteina, masti, purina i ravnotežu vode i soli. Aktiviranjem glukoneogeneze u jetri korištenjem aminokiselina i smanjenjem preuzimanja glukoze stanicama perifernog tkiva, glukokortikoidi povećavaju koncentraciju glukoze u krvi i glikogena u jetri. Oni inhibiraju biosintezu proteina i pospješuju njegov katabolizam u mišićima, vezivnom tkivu i koži, te imaju antianabolički učinak. Dugotrajnom upotrebom uočava se slabost mišića, osteoporoza, sporiji procesi regeneracije, usporavanje rasta kod djece, dolazi do preraspodjele masti s povećanjem njenog sadržaja u gornjoj polovici tijela, povećava se koncentracija masnih kiselina i triglicerida, a razvija se hiperholesterolemija. Zbog mineralokortikoidne aktivnosti, glukokortikoidi zadržavaju natrij i vodu i povećavaju izlučivanje kalija i kalcija.
IN medicinska praksa glukokortikoidi se koriste kao visoko aktivni antiinflamatorni, antialergijski, antišok i imunosupresivni agensi.
Mehanizam protuupalnog djelovanja. Glukokortikoidi su aktivni inhibitori svih faza upalnog odgovora. Stabilizirajući membrane stanica i organela (posebno lizozomskih), ograničavaju oslobađanje proteolitičkih enzima iz stanice, inhibiraju stvaranje slobodnih kisikovih radikala i lipidnih peroksida u membranama te sprječavaju destrukciju tkiva. Djelujući na ekspresiju gena, induciraju biosintezu proteinskih inhibitora fosfolipaze A2 u lipokortin leukocitima i smanjuju stvaranje COX-2 na mjestu upale, što ograničava proizvodnju arahidonske kiseline iz fosfolipida stanične membrane i sintezu njenih metabolita. inflamatorni medijatori (prostanoidi, leukotrieni i faktor koji aktivira trombocite). Pod utjecajem glukokortikoida smanjuje se broj mastocita koji proizvode hijaluronsku kiselinu na mjestu upale, sužavaju se male žile, smanjuje se propusnost kapilara i smanjuje se izlučivanje tekućine. Glukokortikoidi sprečavaju adheziju neutrofila i monocita na vaskularni endotel, ograničavaju njihov prodor u tkiva, smanjuju aktivnost makrofaga i fibroblasta, potiskuju limfopoezu, sintezu glikozaminoglikana i proteina i inhibiraju fazu proliferacije.
S obzirom na imunosupresivno dejstvo glukokortikoida, u slučaju upale infektivnog porekla treba ih kombinovati sa antimikrobnom terapijom.
Imunosupresivni efekat glukokortikoidi su uzrokovani smanjenjem nivoa cirkulirajućih limfocita i makrofaga, kršenjem proizvodnje i djelovanja niza interleukina i drugih citokina koji reguliraju različite faze imunološkog odgovora, supresijom aktivnosti T- i B-limfocita , smanjenje proizvodnje imunoglobulina, smanjenje sadržaja komplementa u krvi, stvaranje fiksnih imunoloških kompleksa, inhibicija stvaranja faktora koji inhibira migraciju makrofaga.
Antialergijsko djelovanje glukokortikoidi zbog supresije razne faze imunogeneza. Usporavaju sazrijevanje i smanjuju broj cirkulirajućih bazofila, blokiraju sintezu i oslobađanje medijatora alergije neposrednog tipa (histamin, heparin, serotonin, itd.) iz senzibiliziranih mastocita i bazofila i smanjuju osjetljivost efektorskih stanica na njih, potiskuju razvoj limfnog i vezivnog tkiva, smanjuju broj T- i B-limfocita, a mastociti inhibiraju stvaranje antitijela.
Antišok i antitoksični učinak glukokortikoidi su zbog njihovog učešća u regulaciji vaskularnog tonusa, ravnoteže vode i soli, kao i povećanja aktivnosti jetrenih enzima uključenih u procese biotransformacije endogenih i egzogenih supstanci. Povećavaju osjetljivost krvnih žila na kateholamine i pojačavaju djelovanje angiotenzina II, smanjuju vaskularnu permeabilnost, zadržavaju natrij i vodu, zbog čega se povećava volumen krvne plazme, smanjuje hipovolemija i normalizira se vaskularni tonus, poboljšava se kontraktilnost miokarda, povećava se krvni pritisak.
Ostali članci
STEROIDNI PROTUUPALNI LIJEKOVI (GLUKOKORTIKOIDI).
Klasifikacija.
1. Prirodno: Hidrokortizon*, Kortizon*.
2. Sintetički: Prednizolon*, metilprednizolon*, deksametazon*. Triamcinolone*.
Fluorokortizon acetat*.
3. Preparati za lokalnu upotrebu: masti - Prednizolon, Ledecort, Fluorocort (Triamcinolone*), Sinaflan (Fluocinolone acetonide*), Lorinden; proizvodi se u obliku aerosola za inhalaciju Beklometazon dipropionat* („Bekotide“, „Beclazone“), Ingacort, Budezonid*, Fluticasone*.
Razlika sintetički glukokortikoidi od prirodnih je da su prvi aktivniji, što znači da se mogu koristiti u malim dozama, uz manji rizik od komplikacija i manju vjerovatnoću promjena u metabolizmu vode i soli.
Mehanizam djelovanja.
Nakon prodiranja u tkiva, glukokortikoidi difundiraju kroz ćelijske membrane i vezuju se za citoplazmatski kompleks koji se sastoji od specifičnog glukokortikoidnog receptora i proteina toplotnog šoka. Protein toplotnog šoka se oslobađa i kompleks hormon-receptor se transportuje u jezgro, gde stupa u interakciju sa glukokortikoidnim efektorskim elementima na različitim genima i sa drugim regulatornim proteinima (specifičnim za različite ćelije). To dovodi do povećanja sinteze mRNA, što zauzvrat izaziva stvaranje posebne klase proteina - lipokortina, od kojih jedan (lipomodulin) inhibira fosfolipazu A2. Osim toga, inhibirano je oslobađanje citokina (interleukina 1 i 2 i interferona γ) iz limfocita i makrofaga. I direktno i shodno tome, prikupljanje dokumenata i svih vrsta malih cjenovnika, za otpad i sodomiju;)))
Utjecaj na razne vrste razmjena.
Djeluju na bjelančevine, ugljikohidrate, masti i vodeno-sol (tableta).
Utjecaj glukokortikoida na različite vrste metabolizma.
|
Vrsta razmjene |
|
|
1. Proteini |
1. Anti-anabolički (inhibicija sinteze proteina). 2. Katabolički (razgradnja proteina) => povećana koncentracija aminokiselina u krvi i urinu (negativna ravnoteža dušika). |
|
2. Ugljikohidrati |
1. Smanjena iskorištenost (preuzimanje) glukoze u tkivima => povećana koncentracija glukoze u krvi. 2. Povećanje količine glikogena u jetri (aktivacija procesa glukoneogeneze – sinteza glukoze i glikogena iz aminokiselina i masti). |
|
3. Masnoća |
Lipolitički (razgradnja masnog tkiva => povećanje koncentracije triglicerida u krvi). |
|
4. Voda-sol |
1. Zadržavanje Na+ i vode u tijelu. 2. Uklanjanje K+ iz organizma. 3Destrukcija vitamina D => smanjena apsorpcija Ca2+ jona iz crijeva. |
Farmakodinamika.
1. Protuupalno dejstvo. Manifestira se inhibicijom alteracije, eksudacije i
proliferacija.
Izmjena.
Inducira se sinteza lipokortina, a posebno lipomodulina, koji potiskuje aktivnost
fosfolipaza A2.
Stabiliziraju se membrane stanica i organele (lizozomi).
Eksudacija.
Oslobađanje arahidonske kiseline iz fosfolipida stanične membrane je inhibirano i smanjeno
njegov metabolizam i stvaranje prostaglandina, tromboksana, leukotriena.
Hijaluronidaza, koja razgrađuje osnovnu supstancu vezivnog tkiva, je inhibirana.
Podjela mastocita je poremećena i njihove membrane su stabilizirane (oslobađanje
inflamatorni medijatori).
Sinteza faktora aktivacije trombocita (PAF) je inhibirana i kao rezultat toga se poboljšava
mikrocirkulacija (zbog odsustva mikrotromba trombocita).
Proliferacija.
Proizvodnja Pg E2 se smanjuje (koncentracija arahidonske kiseline pada) - funkcija se smanjuje
fibroblasti (stimulisani Pg E2).
Sinteza kolagena i stvaranje vezivnog tkiva se usporavaju.
2. Imunosupresivni i antialergijski efekti.
Smanjuje se broj T- i B-limfocita.
Migracija B limfocita i interakcija T i B limfocita su potisnuti.
Koncentracija imunoglobulina u krvnom serumu se smanjuje.
Interakcija između fagocita i limfocita je poremećena.
Podjela mastocita je inhibirana i njihove membrane su stabilizirane (oslobađanje
medijatori alergije - histamin, serotonin, bradikinin).
Povećava se osjetljivost β-adrenergičkih receptora na endogene kateholamine i povećava se koncentracija potonjih u krvnoj plazmi (zbog smanjenja stanične apsorpcije).
3. Anti-šok i antitoksični efekti.
Povećava krvni pritisak(povećava se sadržaj kateholamina u krvi)
Ponovno se obnavlja osjetljivost adrenergičkih receptora na endogene kateholamine.
Propustljivost vaskularnog zida se smanjuje.
Ćelijske membrane su stabilizovane.
Aktiviraju se jetreni enzimi uključeni u uništavanje endogenih i egzogenih tvari.
4.Hematološki efekti.
Smanjuje se broj limfocita i eozinofila.
Povećava se broj crvenih krvnih zrnaca (stimuliše se proizvodnja eritropoetina).
5. Povećana ekscitabilnost centralnog nervnog sistema.
Indikacije za upotrebu.
1. Kolagenoza (reumatizam, reumatoidni artritis, sistemski eritematozni lupus, itd.).
2. Neposredne alergijske reakcije (Quinckeov edem, svrab, urtikarija,
anafilaktički šok).
3. Bronhijalna astma, status asthmaticus.
4. Autoimune bolesti (glomerulonefritis, tireoiditis)
5.Transplantacija organa i tkiva.
6. Šok i kolaptoidna stanja.
7. Plućni i cerebralni edem.
8. Hipofunkcija nadbubrežnih žlijezda.
9. Bolesti krvi i neke maligne neoplazme.
10. Trovanja i intoksikacije.
Komplikacije.
1. grupa - rano.
1. Edem (zadržavanje Na+ jona i vode u tijelu).
2. Povišen krvni pritisak (povećan volumen cirkulišuće krvi, aktivacija
simpatoadrenalnog sistema).
3. Slabost mišića (zbog hipokalijemije).
4. Srčane aritmije (smanjenje koncentracije K+ jona u krvi).
5. Atonija crijeva (smanjena koncentracija Ca2+).
Grupa 2 - kasno ili sa dugotrajnom upotrebom.
1. "Recoil" sindrom - obnavljanje simptoma osnovne bolesti nakon naglog povlačenja
droga.
2. Adrenalna insuficijencija (smanjena proizvodnja endogenih glukokortikoida zbog
atrofija kore nadbubrežne žlijezde zbog inhibicije proizvodnje ACTH od strane prednjeg režnja
hipofiza).
3. Sekundarna imunodeficijencija koja se manifestuje pogoršanjem hroničnih bolesti, generalizacijom
zarazni proces, razvoj oportunističkih infekcija.
4. Usporavanje reparativnih procesa.
5. Atrofija skeletnih mišića i distrofiju miokarda.
6. Steroidni dijabetes.
7. Itsenko-Cushing sindrom (lice u obliku mjeseca, preraspodjela masti).
8. Osteoporoza, spontani prelomi, višestruki karijes, zastoj u rastu (kod dece).
9. Steroidni čir na želucu (smanjena proizvodnja prostaglandina i sporija reparacija
procesi u sluznici gastrointestinalnog trakta).
10. Ekscitacija centralnog nervnog sistema do psihoze (pri prepisivanju velikih doza).
11. Sklonost trombozi (povećan viskozitet krvi zbog povećanja broja
crvenih krvnih zrnaca uzrokovanih povećanom proizvodnjom eritropoetina).
Grupa 3 - za lokalnu upotrebu.
1. Atrofija kože na mjestu primjene.
2. Kandidijaza oralne sluznice inhalacijom; kao profilaksa nakon zahvata
Kontraindikacije.
1. Preosjetljivost.
2. Glaukom.
3. Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.
4. Osteoporoza.
5. Sistemske mikoze.
6. Akutne virusne i bakterijske infekcije.
7. Trudnoća, dojenje.
8. Djeca do 6 godina
ODLIČNO, ODLIČNO!
U liječenju složenih bolesti često se koriste protuupalni lijekovi (steroidi). Imaju širok raspon djeluje i može pružiti mnoge pozitivne efekte za tijelo. Postoji nekoliko vrsta ovih sredstava, od kojih je svaki usmjeren na postizanje određenog efekta.
Opće karakteristike fondova
Steroidni protuupalni lijekovi (SAAID) su derivati glukokortikoidnih hormona koje proizvode nadbubrežne žlijezde. Podijeljeni su na sljedeće vrste:
Prirodno. Sintetički: nehalogenirani i halogenirani.
Prva grupa uključuje lijekove kao što su hidrokortizon i kortizon. Nehalogenirani steroidi su predstavljeni u obliku metilprednizolona i prednizolona. Fluorisani - triamcinolon, deksametazon i betametazon.
Efekat uzimanja takvih supstanci osigurava se utjecajem na tijelo na ćelijskom nivou. Vezivanjem za DNK, lijekovi mogu imati snažan učinak na različite procese. Među glavnim su:
Izmjena vode i soli. Protein. Ugljikohidrati. Zhirovoy i drugi.
Među najizraženijim djelovanjem glukokortikoida su sljedeća: antipruritska, antialergijska i prirodno protuupalna. Proizvode proizvode za vanjsku i unutrašnju upotrebu. Vrlo često se za liječenje kožnih bolesti koriste razni gelovi, masti i kreme, a za bolesti zglobova koriste se injekcije.
Korištenje SPVP-a treba propisati samo liječnik, jer samostalna upotreba može dovesti do različitih negativnih posljedica.
Mehanizam djelovanja SPVP-a
Princip delovanja SPVP zasniva se na intracelularnim efektima. Tokom korišćenja ovakvih sredstava dešavaju se sledeći procesi:
Prilikom ulaska u tijelo, tvari počinju komunicirati s receptorima u citoplazmi stanica, prodiru u jezgro. Zbog svog djelovanja na DNK, utiču na neke od gena, što vam omogućava da promijenite ravnotežu purina, vode, proteina i masti. Mehanizam djelovanja uključuje proces aktiviranja glukoneogeneze, čime se povećava količina glukoze u krvi i povećava koncentracija glikogena u stanicama jetre. Ovo zauzvrat pomaže u ometanju biosinteze proteina i povećanju razgradnje struktura koje se nalaze u blizini mišićnih vlakana, vezivnog tkiva i kože.
Ako u tijelu postoji upalni proces, to uključuje zaštitu od različite patogene mikroflore. Ako je imunološki sistem oslabljen, ova zaštita nije dovoljna, što često dovodi do uništenja zglobova, tkiva i razvoja drugih patologija. Zahvaćena područja postaju crvena i počinju osjećati bol.
SPVP ublažavaju bol i uklanjaju upalni proces. Prema svojoj hemijskoj strukturi klasifikovani su kao 17,11-hidroksikortikosteroidi. Prva supstanca iz grupe koja se dobija je glukokortikoid iz nadbubrežnih žlezda. Sada postoji veliki izbor ovih supstanci sintetičkog i prirodnog porijekla.
Glukokortikoidi pomažu u inhibiciji procesa sinteze proteina, dok pojačavaju kataboličke reakcije u mišićnim vlaknima, vezivnom tkivu i koži, pružajući anti-anabolički učinak. Ako koristite takve lijekove duže vrijeme, može se razviti slabost mišića, sporiji procesi regeneracije, zaostajanje u razvoju, povećanje količine masti u tijelu i druge nuspojave. S tim u vezi, trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom prije uzimanja takvih supstanci.
Učinak korištenja SPVP-a
Protuupalni učinak koji steroidni lijekovi pružaju nastaje zbog njihove sposobnosti da se inhibiraju putem lipokortina. Oni također inhibiraju gen koji kodira proizvodnju COX-2, koji je aktivno uključen u područja upale. Glukokortikoidi takođe suzbijaju aktivnost prostaglandina. Pružaju antioksidativni učinak, usporavajući oksidaciju lipida i održavajući integritet ćelijskih membrana. Time je spriječeno širenje upalnog procesa.
Glavne akcije SPVP-a uključuju:
Anti-inflamatorno. Glukokortikoidi su inhibitori svih upala u tijelu. Pomažu u stabilizaciji staničnih membrana, osiguravaju oslobađanje proteolitičkih enzima iz stanica, sprječavaju destruktivne promjene u tkivu, a također usporavaju stvaranje slobodnih radikala. Kada tvar uđe u tijelo, smanjuje se broj mastocita u područjima upale, male žile se sužavaju, a kapilarna propusnost se smanjuje. Imunosupresivno. SPVP smanjuju nivo cirkulirajućih limfocita i mikrofaga. Oni ometaju proizvodnju i djelovanje interleukina i drugih citokina koji reguliraju različite opcije imuni odgovor. Dolazi do smanjenja aktivnosti B i T limfocita, smanjenja proizvodnje imunoglobulina i količine komplementa u krvi. Formiraju se fiksni imuni kompleksi, a inhibira se stvaranje faktora koji inhibiraju kretanje mikrofaga. Antialergijski. Ovaj efekat se postiže suzbijanjem različitih faza imunogeneze. Glukokortikoidi usporavaju proces stvaranja cirkulirajućih bazofila, a također smanjuju njihov broj i sprječavaju razvoj sinteze senzibiliziranih stanica, bazofila, koji doprinose razvoju alergijske reakcije i smanjuju osjetljivost efektorskih stanica na njih. Potiskiva se proizvodnja vezivnog i limfnog tkiva, kao i stvaranje antitijela. Antitoksičan i antišok. SPVP su uključeni u osiguravanje vaskularnog tonusa, ravnoteže vode i soli. Poboljšavaju aktivnost jetrenih enzima, koji su uključeni u proces pretvaranja egzogenih i endogenih supstanci. Povećava se osjetljivost krvnih žila na kateholamine i smanjuje se njihova permeabilnost. Količina krvne plazme se povećava kako tvari zadržavaju natrijum i vodu u tijelu. To vam omogućava da smanjite hipovolemiju, poboljšate vaskularni tonus i proces kontrakcije miokarda. Antiproliferativno. Ovaj učinak je povezan sa smanjenjem migracije monocita u područjima upale i usporavanjem procesa fragmentacije fibroblasta. Sinteza mukopolisaharida je potisnuta, što pomaže u usporavanju vezivanja proteina plazme i vode za tkiva koja su ušla u mjesto upale.
Svaki od lijekova, ovisno o svojoj vrsti, može pružiti određeni učinak. Samo stručnjak bi trebao odabrati sredstva.
Razlika između nesteroidnih protuupalnih lijekova i nesteroidnih protuupalnih lijekova
Steroidni i nesteroidni lijekovi se koriste za rješavanje raznih zdravstvenih problema. Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) se koriste ako bolest nije uznapredovala. Dolaze u dvije vrste:
Selektivno. Neselektivno.
Prva grupa uključuje supstance koje utiču na enzime COX-1 i 2. U drugu grupu spadaju supstance koje utiču na enzim COX-2. Enzim COX-1 aktivno učestvuje u različitim procesima u telu i obezbeđuje njegove važne funkcije. Radi stalno. COX-2 je enzim koji se proizvodi samo u prisustvu upalnog procesa.
Na osnovu svoje aktivne supstance, neselektivni NSAIL su sledećih tipova: Ibuprofen, Diklofenak, Paracetamol. Selektivni uključuju: Meloksikam, Nimesulid, Celekoksib. Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju sljedeće efekte:
Sredstvo protiv bolova. Antipiretik. Anti-inflamatorno.
Ovi lijekovi pomažu u smanjenju boli, uklanjanju groznice i upale. Za razliku od glukokortikoida, oni ne uzrokuju tako veliku količinu negativne posljedice.
Većina NSAIL se propisuje za akutne i hronični oblik, koji se javljaju s teškim simptomima u vidu boli i upale. Njihova upotreba je relevantna u slučajevima kada bolest nije uznapredovala. Najčešće se propisuju za artritis, osteoartritis, giht, groznicu, bubrežne kolike, migrena, glavobolja, dismenoreja i drugi poremećaji.
SPVP takođe utiču na COX-2, ali nemaju efekta na COX-1. Vrlo često se propisuju u kombinaciji s NSAIL. Glukokortikoidi se koriste u raznim oblastima medicine. Koriste se za liječenje zglobova, zubnih bolesti, kožnih oboljenja i dr.
Glukokortikoidi potiskuju imuni sistem, imaju antiinflamatorno, antialergijsko i anti-šok dejstvo. Propisuju se u slučajevima kada upotreba NSAIL nije donijela pozitivni rezultati. Postoji i razlika između ovih lijekova na listi nuspojava. NSAIL ih imaju manje.
Indikacije
Protuupalni steroidni lijekovi ublažavaju upalu potiskivanjem imunološke funkcije. Osiguravaju smanjenje proizvodnje leukocita i protuupalnih enzima, što omogućava ublažavanje upale. Ovi lijekovi se najčešće propisuju za sljedeće poremećaje ili bolesti:
Stanje šoka. Kožne bolesti. Sistemske bolesti vezivnog tkiva. Razne vrste hepatitisa. Alergije. Patologije zglobova i mišića. Nepravilnosti u radu krvnih sudova. Upalni procesi u unutrašnjim organima i tkivima.
Glukokortikoidi se često koriste za reumatizam i reumatski karditis, osteohondrozu, bolesti organa za krvotvorenje, dermatomiozitis, eritematozni lupus i druge bolesti. Protuupalni steroidni lijekovi mogu liječiti najviše razne bolesti. Da bi učinak proizvoda bio što efikasniji, najčešće se primjenjuju lokalno.
SSAID su vrlo moćni lijekovi, tako da ne možete sami odlučiti o njihovoj upotrebi. Samo ljekar treba odabrati lijekove i odrediti dozu.
Najpopularniji SPVP
Steroidni protuupalni lijekovi dobro se nose s procesom upale i ublažavaju bol. Sredstva koja se najčešće koriste u medicinskoj praksi uključuju:
Deksametazon. Koristi se za upale koje zahtijevaju hitnu primjenu takvih tvari i za različite državešok. Proizvod se prodaje kao rastvor za injekcije. Kortizol. Može se koristiti i oralno i intramuskularno, ako je potrebno, za ublažavanje bolova i reumatoidnog artritisa akutne prirode struje. Predstavljen u obliku suspenzije. Sinalar. Koristi se za kožne bolesti. Najčešće kod psorijaze i dermatitisa, kao i drugih kožnih lezija praćenih svrabom. Može se proizvoditi u obliku gela i masti. Bematethasone. Prodaje se u obliku gela, koji se nanosi na kožu kod alergija i upale sa svrabom.
Sada se uvode i novi anabolički agensi. Imaju izražene efekte i koriste se za liječenje razne bolesti. Najpopularniji od njih uključuju:
Celeston. Koristi se za dermatitis, alergijski konjuktivitis i upale unutrašnje organe. Proizvodi se u obliku injekcija i tableta. Mendrol. Propisuje se za teške situacije stresa, multiple skleroze i usporenog razvoja kod djece. Prodaje se u obliku tableta. Urbazon. Koristi se u stanjima šoka. Dostupno u injekcijski oblik. Momat. Ublažava upalu i eliminira svrab. Koristi se za razne bolesti kože. Prodaje se kao krema ili mast. Berlicourt. Propisuje se za astmu, akutni rinitis i alergije. Dostupan u obliku tableta.
Svaki od lijekova propisuje ljekar, uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijenta, prirodu bolesti i njen tip. Dozu i tijek liječenja također određuje samo specijalista.
Kontraindikacije i nuspojave
Steroidni protuupalni lijekovi su najmoćniji u farmakologiji, pa se ne mogu uzimati proizvoljno. Liječenje propisuje specijalista. Glavne kontraindikacije uključuju:
Oštećenje tkiva zarazne prirode. Bolesti uzrokovane bakterijama. Rizik od krvarenja. Uzimanje razrjeđivača krvi. Značajne erozivne lezije zglobova i tkiva. Oslabljen imunitet. Period trudnoće i dojenja. Individualna netolerancija. U slučajevima kada se rade tri injekcije SPVP-a mjesečno.
Ako pacijent ima različite lezije i zarazne bolesti, steroidi se ne mogu koristiti. Aktivne supstance sadržane u proizvodima pomažu u smanjenju odbrane organizma i suzbijanju imunološkog sistema. Zauzvrat, to ne dozvoljava tijelu da savlada patogene, što povećava širenje infekcije.
Ako pacijent uzima lijekove za razrjeđivanje krvi i postoji rizik od krvarenja, steroidni lijekovi mogu uzrokovati ozbiljno krvarenje na mjestima injekcije. Takve lijekove ne treba koristiti više od tri puta mjesečno, jer postoji mogućnost infekcije kao posljedica slabljenja tkiva.
Steroidi spadaju u grupu hormonskih lekova, pa se ne mogu koristiti duže vreme. To je zbog činjenice da postoji rizik od razvoja različitih nuspojava. Među glavnim su:
Hipertenzija. Egzacerbacija peptičkog ulkusa. Oticanje. Osteoporoza. Odbij zaštitne funkcije imuni sistem. Povećano zgrušavanje krvi. Maskulinizacija kod žena. Povećana količina potkožnog masnog tkiva.
Kako bi se izbjeglo takvo neželjene posledice, uzimanje antiinflamatornih steroidnih lekova ne bi trebalo da traje duže od dve nedelje. Takođe je preporučljivo da ih uzimate uz obroke.
Sprečavanje negativnih reakcija
Ne preporučuje se uzimanje antiinflamatornih steroidnih lijekova tokom trudnoće i dojenja. Potrebno je uzeti u obzir popis kontraindikacija u kojima je njihova upotreba potpuno isključena. Postoje određene preporuke koje mogu smanjiti rizik od negativnih posljedica. Uključuje:
Kontrola tjelesne težine. Redovno merenje krvnog pritiska. Proučavanje nivoa šećera u krvi i urinu. Praćenje sastava elektrolita krvne plazme. Dijagnoza gastrointestinalnog trakta i mišićno-koštanog sistema. Konsultacije sa oftalmologom. Testiranje na infektivne komplikacije.
Ove mjere omogućavaju izbjegavanje raznih negativnih posljedica, jer su usmjerene na proučavanje upravo onih pokazatelja koji mogu ukazivati na prisutnost promjena u tijelu.
Steroidni protuupalni lijekovi su vrlo jake supstance koje se trebaju koristiti samo u određene svrhe. Ne možete ih koristiti po vlastitom nahođenju. Recept treba da izdaje samo lekar, na osnovu stanja pacijenta i vrste bolesti.
Vodeći simptomi degenerativno-distrofičnih i upalnih patologija mišićno-koštanog sistema su akutna bol, jaka oteklina i ukočenost. Ako se nesteroidni protuupalni lijekovi i analgetici ne nose s ovim kliničkim manifestacijama, tada se pacijentima propisuju steroidni protuupalni lijekovi za zglobove (glukokortikosteroidi). Brzo eliminišu kliničke manifestacije osteoartritis, korigovati imunološki odgovor kod pacijenata sa artritisom.
Terapeutska efikasnost glukokortikosteroida ponekad je nadoknađena njihovim teškim štetnim lokalnim i sistemskim reakcijama. Lijekovi Kada se uzimaju oralno, negativno utiču na gastrointestinalni trakt, mokraćne organe i smanjuju koštanu masu. Stoga, prilikom propisivanja steroidnih lijekova, liječnik pažljivo izračunava pojedinačne i dnevne doze.
Šta su glukokortikosteroidi
Usklađen rad svih vitalnih sistema i pojedinih organa osiguravaju hormoni - biološki aktivne supstance proizvedene u endokrinim žlijezdama. Oni ulaze u krvotok, a zatim se vezuju za receptore na ciljnim stanicama. Hormoni regulišu različite procese u ljudskom tijelu, uključujući i metaboličke. Glukokortikosteroidi su analozi hormona koje proizvode žljezdane stanice nadbubrežne žlijezde. Povećanje ili smanjenje njihovog nivoa u sistemskom krvotoku ozbiljno pogoršava dobrobit osobe i uzrokuje razvoj patologija.
Steroidni protuupalni lijekovi za liječenje zglobova sadrže aktivne sastojke koji imaju različite efekte na organizam. Nakon intraartikularne injekcije ili uzimanja tablete, intenzitet boli se smanjuje, a opseg pokreta se povećava. Glukokortikoidi mogu normalizirati mikrocirkulaciju i zaustaviti akutne upalne procese.
Klasifikacija
Klinička i farmakološka grupa steroida uključuje lijekove sa glavnim komponentama koje imaju biološka aktivnost. Kortizon i hidrokortizon su glukokortikosteroidi prirodnog porijekla. Ostali lijekovi su njihovi sintetički analozi, derivati hidrokortizona dobiveni fluorizacijom ili drugim hemijske reakcije. Umjetne steroide karakterizira veća terapijska učinkovitost, manja učestalost upotrebe i manje izražene nuspojave. U medicinskoj praksi prihvaćena je klasifikacija hormonskih lijekova ovisno o vremenu njihovog terapijskog učinka:
- Poluživot kratkodjelujućih steroida (kortizon, hidrokortizon) je od 8 do 12 sati. Obično su uključeni u vanjske agense koji se rijetko koriste u liječenju zglobnih patologija. Namijenjen uglavnom za liječenje upalnih lezija kože. Hormonska nadoknada hormona se izvodi tabletama i injekcijama. zamjenska terapija sa nedostatkom prirodnih hormona u tijelu;
- Poluživot steroida srednjeg djelovanja (metilprednizolon, prednizolon, triamcinolon) je od 18 do 36 sati. Najčešće se koriste u ortopediji, reumatologiji i traumatologiji. Oni su nekoliko puta klinički efikasniji od agenasa kratkog djelovanja, ali imaju manji učinak na ravnotežu vode i elektrolita. Značajno manja vjerovatnoća da će izazvati neželjene sistemske reakcije;
- Period eliminacije dugodjelujućih steroida (betametazon, deksametazon) kreće se od 36 do 54 sata. Lijekovi nisu namijenjeni za dugotrajno liječenje zbog teških nuspojava i toksičnih učinaka na organizam.
Glukokortikosteroidi se također klasificiraju ovisno o načinu primjene. Tablete i injekcije se koriste za liječenje zglobnih patologija. Potonji se ubrizgavaju intramuskularno, intravenozno, u zglobnu šupljinu, ponekad direktno u upaljenu tetivu. Hormonski proizvodi se proizvode u obliku liofilizata za pripremu otopina i suspenzija. U liječenju degenerativno-distrofičnih i upalnih patologija zglobova najčešće se koriste sljedeći steroidni lijekovi:
- deksametazon;
- Depo-Medrol;
- triamcinolon (Kenalog);
- Hydrocortisone;
- Betametazon (Diprospan, Celeston, Flosteron);
- Prednizolon.
Ova hormonska sredstva karakteriziraju izraženo protuupalno, antialergijsko i imunosupresivno djelovanje. Takođe utiču na metabolizam: lipida, proteina, ugljenih hidrata.
Farmakološko djelovanje
Steroidni lijekovi sadrže sastojke koji brzo prodiru u ćelijske membrane i djeluju na citoplazmatske receptore. Tokom procesa vezivanja nastaju aktivni kompleksi koji ulaze u jezgro i utiču na biosintezu posebnih proteina. Imunološki odgovor se mijenja, postoji direktan ili indirektan učinak na proizvodnju medijatora bola, upale, groznice - prostaglandina, leukotriena, bradikinina. Sposobnost steroidnih lijekova da inhibiraju fosfolipidne medijatore, sprječavajući agregaciju trombocita, klinički je dokazana. Glukokortikosteroide karakteriziraju i druga farmakološka svojstva:
- inhibicija aktivnosti fosfolipaze i hijaluronidaze, koje stimuliraju biosintezu prostaglandina;
- stabilizacija staničnih membrana, inhibicija oslobađanja histamina, tromboksana i leukotriena iz mastocita, koji izazivaju upalne procese;
- usporavanje sinteze specifičnih proteina citokina iz arahidonske kiseline koji reguliraju imunološki odgovor;
- poboljšava sintezu glukoze u hepatocitima i katabolizam proteina, osiguravajući tijelu visokoenergetske tvari;
- imunosupresivno dejstvo - suzbijanje prekomerne aktivnosti imunog sistema u odnosu na sopstvene ćelije organizma.
Uzimanje steroidnih lijekova sprječava interakciju limfocita i njihovu migraciju u žarišta upale. Hormonskom terapijom povećava se oslobađanje adrenalina u krvotok, te se obnavlja osjetljivost određenih receptora na ovu bioaktivnu supstancu. Istovremeno dolazi do sužavanja krvnih žila, smanjujući njihovu propusnost. Kombinacija ovih efekata objašnjava jednu od nuspojava glukokortikosteroida - porast krvnog pritiska. Ali ovo svojstvo se često koristi za uklanjanje stanje šoka u kritičnoj situaciji opasnoj po život.
Indikacije za upotrebu
U liječenju autoimunih bolesti, kao što je reumatoidni artritis, steroidni lijekovi se koriste u malim dozama za patogenetsko liječenje. Propisuju se pacijentima ne toliko za ublažavanje simptoma, već za korekciju imunološkog odgovora. Hormonski agensi su uključeni u terapijske režime prilikom dijagnosticiranja juvenilnog, psorijatičnog i gihtnog artritisa. Lijekovi se također koriste u liječenju bolesti koje nisu praćene upalom u zglobovima.
Kontraindikacije
Liječenje steroidnim lijekovima provodi se tek nakon detaljne dijagnoze pacijenta i pregleda anamneze. Tokom terapije, lekar prati stanje pacijenta na osnovu rezultata biohemijski testovi. Ali, uprkos izraženom nuspojave hormonskih sredstava, sve kontraindikacije za njihovu jednokratnu upotrebu su relativne. Ako pacijent zahtijeva hitnu primjenu otopina za injekcije, jedina kontraindikacija je preosjetljivost na aktivne pomoćne sastojke. Kada propisuje dugi tok liječenja, liječnik to uzima u obzir moguće posljedice. Dugotrajna upotreba hormonskih lijekova kontraindicirana je kod sljedećih patologija:
- Itsenko-Cushingova bolest (primarni hiperkortizolizam);
- aktivni oblici tuberkuloze bilo koje lokalizacije;
- teška arterijska hipertenzija;
- ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta;
- ozbiljno zatajenje cirkulacije;
- dijabetes melitus;
- akutna i hronične patologije mokraćnih organa.
Steroidni lijek se ne koristi u terapiji ako je pacijent ranije imao alergijske reakcije nakon uzimanja glukokortikosteroida.
Proizvodi su strogo zabranjeni tokom trudnoće zbog visokog rizika od razvoja kongenitalne anomalije nadbubrežne žlijezde u fetusu. Steroidi se propisuju djeci samo iz zdravstvenih razloga, jer izazivaju usporavanje rasta.
Nuspojave
Predvidite izgled nuspojava steroidnih lijekova kod određenog pacijenta je nemoguće. Proučavanje istorije bolesti i minimalne doze glukokortikosteroida pomažu da se minimizira vjerojatnost lokalnih i sistemskih nuspojava. Ali dugotrajnim liječenjem često se javljaju sljedeće negativne posljedice:
- simptomatski kompleks Itsenko-Cushing: zbog zadržavanja natrija i vode nastaje edem, dolazi do nedostatka kalija, povećava se krvni tlak i može se razviti dijabetes melitus izazvan steroidima;
- usporavaju se procesi regeneracije u tkivima;
- sluzokože probavnog trakta postaju ulcerirane, pogoršavaju se gastritis, čir na želucu i dvanaesniku;
- tkivo gušterače degenerira zbog razvoja nekroze, zasićenja parenhima krvlju i krvarenja;
- smanjuje se imunitet, učestale su respiratorne i crijevne infekcije;
- tjelesna težina se povećava, akne se pojavljuju ili pogoršavaju, a menstrualni ciklus je poremećen.
Većina komplikacija koje nastaju su reverzibilne, odnosno nestaju nakon liječenja. TO nepovratne posledice To uključuje usporavanje rasta kod djece, subkapsularne katarakte i steroidni dijabetes.
Posebna uputstva
Režim doziranja ovisi o prirodi patologije, pacijentovom odgovoru na korišteni steroidni lijek, dobi i težini. Ali čak i uz efikasnu terapiju bez ozbiljnih manifestacija, treba uzeti u obzir sindrom ustezanja karakterističan za hormonske lijekove. Sastoji se od pogoršanja degenerativnog ili upalnog procesa nakon naglog prestanka liječenja. Mogu se javiti i sljedeća patološka stanja:
- povećana tjelesna temperatura;
- slabost, umor, pospanost.
Ponekad (obično pod stresom) se javlja Addisonova kriza – povraćanje, kolaps, konvulzije. Kako bi se spriječio razvoj apstinencijalnog sindroma, u posljednjoj fazi liječenja, doze se postepeno smanjuju, kao i učestalost njihove primjene.
Glavni princip liječenja bolesti zglobova glukokortikosteroidima je osigurati maksimalni terapijski učinak uz minimalne doze. Neprihvatljivo je koristiti bilo kakve hormonske lijekove bez recepta ljekara.
