Hexal AG (Njemačka)
filmom obložene tablete 20 mg; konturno pakovanje ćelija 10, kutija (kutija) 3; EAN kod: 4030855013746; br. P N011849/01, 2011-11-17 od Hexal AG (Njemačka); proizvođač: Salutas Pharma (Njemačka)
Latinski naziv
Aktivni sastojak
tamoksifen* (tamoksifen)
ATX:
L02BA01 Tamoxifen
Farmakološke grupe
Estrogeni, gestageni; njihovi homolozi i antagonisti
Antitumorski hormonski agensi i hormonski antagonisti
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
C50 Maligne neoplazme dojke
Sastav i oblik oslobađanja
u blister pakovanju 10 kom.; U kutiji ima 3 ili 10 pakovanja.
Farmakološko djelovanje
Farmakološko djelovanje- antiestrogeni, citostatski, antitumorski.
Kompetitivno (umjesto endogenog liganda) veže estrogenske receptore u ciljnim organima, blokirajući stvaranje kompleksa estrogenskih receptora.
Indikacije za Tamoxifen HEXAL
metastatski karcinom dojke, adjuvantna terapija poslije hirurško lečenje karcinom dojke.
Kontraindikacije
Preosjetljivost.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Kontraindicirano u trudnoći (trudnoću treba isključiti prije početka liječenja). Za vrijeme liječenja mora se osigurati pouzdana kontracepcija.
Nuspojave
Bol u kostima i žarištima rasta tumora, mučnina, povraćanje, valunge, potiskivanje menstruacije u premenopauzi, svrab u genitalnom području, vaginalno krvarenje, otok, trombocitopenija, ciste jajnika, flebitis, tromboembolija, oštećenje vida kožni osip.
Interakcija
Međusobno slabljenje efekta sa estrogenima. Kada se primjenjuje istovremeno s lijekovima koji smanjuju zgrušavanje krvi, hipokoagulacija se može pojačati (povećan rizik od krvarenja).
Upute za upotrebu i doze
Unutra. Obično se propisuje 20-40 mg dnevno. Za dugotrajnu terapiju preporučuje se 30 mg dnevno.
Mjere predostrožnosti
Posebno treba biti oprezan u slučaju trombocitopenije, leukopenije i hiperkalcemije (obavezno praćenje nivoa kalcijuma i trombocita u krvi).
Uslovi skladištenja za Tamoxifen HEXAL
Na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati van domašaja djece.
Tamoksifen se koristi kao antitumorski, nesteroidni lijek. To je isisano iz gastrointestinalnog trakta a otprilike pet sati nakon ingestije dostiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvi. Lijek se izlučuje žučom u roku od nedelju dana. Istraživanja su pokazala da lijek sprječava rast ćelije raka mliječne žlijezde i propisuje se ženama koje nisu prešle prag menopauze. U nekim slučajevima stručnjaci preporučuju Tamoxifen tokom menopauze.
Oblik doziranja, djelovanje, indikacije
Pitanje kako uzimati Tamoxifen rješava se prilično jednostavno. Lijek je dostupan isključivo u obliku tableta (bijelih), što uvelike olakšava njegovu primjenu pacijentima.
Lijek se primjenjuje oralno, ispere se s pola čaše čista voda. Prilikom propisivanja većeg broja tableta, doza se dijeli na nekoliko pristupa.
Dnevnica doza za odrasle lijek je:
- standard – 20 mg;
- u nekim oblicima – 30 mg;
- maksimalno dozvoljeno je 40 mg.
Danas je na tržištu prisutan lijek domaće i strane proizvodnje. Međutim, recenzije žena s rakom dojke i liječnika pokazale su da se učinkovitost lijeka ne mijenja ovisno o proizvođaču: ruski i finski lijekovi djeluju isto.
Upotreba kod raka
Tamoxifen tablete se široko koriste u liječenju malignih neoplazmi:
kao i melanomi i sarkomi mekih tkiva.
Najčešće se ovaj lijek propisuje ženama oboljelim od raka dojke kao preventivno i terapijsko sredstvo. Preporučuje se pacijentima sa pozitivnim receptorima za progesteron i estrogen.
Prije prepisivanja tableta ženi s rakom dojke, specijalista mora uzeti u obzir sljedeće faktore:
- u kojoj je fazi bolest;
- koji su tretmani korišteni;
- da li postoji HER-2 protein u ćelijama raka.
Mehanizam djelovanja
Na ćeliji koja je zahvaćena tumorom najčešće se nalazi receptor u obliku proteinske supstance koja izaziva rast i reprodukciju opasna bolest zbog uticaja na polne hormone. Da biste zaustavili ovaj proces, preporučuje se uzimanje tableta Tamoxifen, koji blokiraju proliferaciju ćelija raka utječući na iste receptore dojke.
Indikacije za primjenu Tamoxifena, uz rijetke izuzetke, su ograničene maligne neoplazme grudi kod žena Lijek se preporučuje za upotrebu u sljedećim slučajevima:
- rak dojke kod žena;
- tumori osjetljivi na estrogen;
- nakon kastracije;
- pomoćno liječenje tumora dojke kod žena;
- duktalni karcinom dojke.
Lijek je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:
Prije početka punopravne terapije lijekom, maksimalno kompletan pregled, koji treba da isključi sve faktore koji se odnose na kontraindikacije, a posebno trudnoću kod žena.
Važno je znati! Dok uzimate tamoksifenžensko tijelo
dolazi do ovulacije, što može dovesti do neplanirane trudnoće. Stoga je najbolje da se žene u ovom periodu pouzdano zaštite. Ali vrijedi zapamtiti da se hormonske metode ne mogu koristiti.
Nuspojave i efikasnost Za Tamoxifen je opisano dosta nuspojava, kao i za mnoge hormonske lijekove, ali ne treba odmah sve napisano uzimati lično, ako tačna doza
i uz pažljiv medicinski nadzor, većina štetnih nuspojava se može izbjeći
Nuspojave se izražavaju u sljedećim odstupanjima:
Efikasnost
Stručnjaci su sproveli istraživanje kako bi utvrdili koliko je lijek djelotvoran u tu svrhu, formirana je grupa od 906 pacijenata s dijagnozom raka dojke. Terapija je trajala oko osam mjeseci.
Najbolji rezultati su bili kod žena koje su prešle prag menopauze. Subjektivno poboljšanje je zabilježilo 66% pacijenata oboljelih od raka, objektivni pokazatelji dostigli su 33%. Istraživanja su takođe pokazala da kod pacijenata sa metastazama u koštanog tkiva bol je nestao nakon nekoliko mjeseci. Lijek je bio najefikasniji na metastatskim područjima u plućima. mekih tkiva
, pleura.
Međutim, tablete Tamoksifena nisu imale gotovo nikakvog efekta na oštećenje jetre i limfnih čvorova. Ostale studije koje je sproveo tim naučnika iz različitim zemljama , pokazalo je da ako se lijek koristi deset godina, odnosno udvostruči se tok primjene, mogućnost recidiva i fatalni ishod
smanjuje nekoliko puta.
- ako su kao nuspojava lijeka uočeni znaci tromboze vena nogu, koji se izražavaju u obliku bol, oteklina;
- ako je propisana terapija zračenjem;
- sa vaginalnim krvarenjem;
- ako se pojavi nuspojava kao što je kratak dah.
Važno je znati! Ne preporučuje se vježbanje dok uzimate Tamoxifen opasne vrste
aktivnosti koje zahtijevaju posebnu koncentraciju i reakciju. Posebno nije preporučljivo voziti automobil.
Na početku liječenja dolazi do pogoršanja simptoma kao što su:
Ako se gore navedeni efekti jave kod žena, vrijedi se obratiti svom liječniku i saznati o kakvim je nuspojavama ili reakciji riječ, koja se naziva „baktom“ i normalna je, privremena reakcija.
Interakcija s drugim lijekovima i analozima IN moderne medicine najčešće propisane kompleksan tretman za borbu protiv bolesti. Međutim, istovremena primjena Tamoxifena nije moguća sa svim lijekovima zbog pojave nepoželjnih nuspojave
. Dakle, njegova kombinovana upotreba sa:
Efikasnost pilule se takođe može smanjiti sledećim lekovima:
- Najsličniji lijekovi u liječenju raka dojke su Fareston i Faslodex. Strukturni analozi uključuju:
- Tamoxifen - Ebewe;
- Vero – tamoksifen;
- Tamoxifen – Lachema;
- Tamoxifen - Hexal;
Tamoxifen - Ferein. Tamoxifen se najčešće zamjenjuje Farestonom, što nije steroidni lijek
, usmjeren protiv tumora dojke. Glavni aktivni sastojak je toremifen.
Lijek ima sljedeće kvalitete u odnosu na Tamoxifen:
Istraživanja su pokazala da uzimanje Farestona, za razliku od tamoksifena, daje sljedeće pozitivne efekte:
Specijalist bi trebao savjetovati koji lijek odabrati samoliječenje u ovom slučaju može dovesti do nepovratne štete za tijelo, tako da ne biste trebali eksperimentirati. Svi lijekovi se moraju uzimati pod strogim nadzorom ljekara. tab., korice obložene, 20 mg: 30 ili 100 kom.
Reg. Broj: P N011849/01
Klinička i farmakološka grupa:
Antiestrogeni lijek sa antitumorskim djelovanjem
Oblik puštanja, sastav i pakovanje Filmom obložene tablete bijelo ili blagožućkaste boje
| , okrugla, bikonveksna, sa zarezom na jednoj strani, sa jednoličnom glatkom površinom. | |
| 1 tab. | tamoksifen i citrat |
| 30,4 mg, | što odgovara sadržaju tamoksifena a |
20 mg laktoza monohidrat - 142,6 mg, natrijum skrob glikolat - 20 mg, povidon - 5 mg, mikrokristalna celuloza - 49,6 mg, magnezijum stearat - 2,4 mg.
Sastav školjke: bijela opadry boja - 5 mg (laktoza - 1,8 mg, titan dioksid - 1,3 mg, hipromeloza - 1,4 mg, polietilen glikol 4000 - 0,5 mg).
10 kom. - konturna celularna ambalaža (3) - kartonska pakovanja.
10 kom. - konturna celularna ambalaža (10) - kartonska pakovanja.
Opis aktivnih komponenti lijeka " Tamoxifen hexal»
Farmakološko djelovanje
Tamoksifen je nesteroidni antiestrogeni agens koji takođe ima slaba estrogena svojstva. Njegovo djelovanje se zasniva na njegovoj sposobnosti da blokira estrogenske receptore. Tamoksifen, kao i neki od njegovih metabolita, takmiče se sa estradiolom za mesta vezivanja sa citoplazmatskim estrogenskim receptorima u tkivima dojke, materice, vagine, prednje hipofize i tumora sa visokim sadržajem estrogenskih receptora. Za razliku od estrogenskog receptorskog kompleksa, tamoksifen receptorski kompleks ne stimuliše sintezu DNK u jezgru, ali inhibira ćelijsku deobu, što dovodi do regresije tumorske ćelije i njihove smrti.
Indikacije
- estrogenski ovisan rak dojke kod žena (posebno u menopauzi) i mlečne žlezde kod muškaraca.
Lijek se može koristiti za liječenje raka jajnika, raka endometrija, raka bubrega, melanoma, sarkoma mekog tkiva u prisustvu estrogenih receptora u tumoru, kao i za liječenje raka prostate sa rezistencijom na druge lijekove.
Režim doziranja
Režim doziranja se obično određuje pojedinačno ovisno o indikacijama.
Dnevna doza je 20-40 mg. Kao standardna doza, preporučuje se uzimanje 20 mg tamoksifena oralno dnevno tokom dužeg vremena. Ako se pojave znaci progresije bolesti, lijek treba prekinuti.
Tablete treba uzimati bez žvakanja, sa malom količinom tečnosti, u 1 dozi ujutru ili podjelom potrebna doza za 2 doze ujutru i uveče.
Nuspojava
Kada se liječi tamoksifenom, najčešći nuspojave povezane s njegovim antiestrogenim djelovanjem, manifestira se u obliku paroksizmalnih osjećaja vrućine (valunge), vaginalnog krvarenja ili iscjedka, svrbeža u genitalnom području, alopecije, bola u zahvaćenom području, osalgije, povećanja tjelesne težine.
Manje često ili retko zabilježene su sljedeće nuspojave: zadržavanje tekućine, anoreksija, mučnina, povraćanje, zatvor, umor, depresija, konfuzija, glavobolja, vrtoglavica, pospanost, groznica, osip na koži, poremećaji vida uključujući promjene rožnjače, katarakta, retinopatija i retrobulbarni neuritis. Na početku liječenja moguće je lokalno pogoršanje bolesti - povećanje veličine formacija mekog tkiva, ponekad praćeno jakim eritemom zahvaćenih područja i susjednih područja - koji se obično povlače u roku od 2 tjedna.
Vjerojatnost tromboflebitisa i tromboembolije može se povećati.
Ponekad se može javiti prolazna leukopenija i trombocitopenija, kao i povećanje enzima jetre, vrlo rijetko praćeno težim poremećajem funkcije jetre kao što su masna jetra, kolestaza i hepatitis.
Neki pacijenti sa metastazama u kostima su doživjeli hiperkalcemiju na početku liječenja.
Tamoksifen uzrokuje amenoreju ili neredovnu menstruaciju kod žena u premenopauzi, kao i reverzibilni razvoj cističnih tumora jajnika.
Kod dugotrajnog liječenja tamoksifenom mogu se uočiti promjene u endometriju, uključujući hiperplaziju, polipe i, u izoliranim slučajevima, rak endometrija, kao i razvoj mioma maternice.
Kontraindikacije
- trudnoća;
- period laktacije ( dojenje);
- preosjetljivost na tamoksifen i/ili bilo koji drugi sastojak lijeka.
sa oprezom: zatajenje bubrega, dijabetes melitus, bolesti oka (uključujući kataraktu), duboka venska tromboza i tromboembolijska bolest (uključujući anamnezu), hiperlipidemija, leukopenija, trombocitoenija, hiperkalcemija, istovremena terapija indirektnim antikoagulansima.
Trudnoća i dojenje
Upotreba lijeka tokom trudnoće je kontraindikovana.
Nema dovoljno podataka o tome da li tamoksifen prodire u majčino mleko Stoga se lijek ne smije koristiti tokom dojenja ili se mora riješiti pitanje prekida dojenja.
Posebna uputstva
Žene koje primaju tamoksifen treba da se podvrgavaju redovnim ginekološkim pregledima. Kada krvavi iscjedak iz vagine ili vaginalnog krvarenja, lijek treba prekinuti.
Kod pacijenata sa koštanim metastazama, koncentracije kalcijuma u serumu treba periodično određivati tokom početnog perioda lečenja. U slučaju teških smetnji, tamoksifen treba privremeno prekinuti.
Ako se pojave znaci venske tromboze donjih udova(bol ili oticanje nogu), embolija plućna arterija(otežano disanje) lek treba prekinuti.
Tamoksifen može izazvati ovulaciju, što povećava rizik od trudnoće, a samim tim i žena koje su aktivne seksualni život, tokom (i otprilike 3 mjeseca nakon) liječenja tamoksifenom, preporučuje se upotreba mehaničke ili nehormonske kontracepcije. U toku terapije potrebno je periodično pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi, nivo kalcijuma u krvi, krvnu sliku (leukociti, trombociti), pokazatelje funkcije jetre, krvni pritisak i pregled kod oftalmologa.
Kod pacijenata sa hiperlipidemijom, tokom lečenja potrebno je pratiti koncentraciju holesterola i triglicerida u krvnom serumu.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
U periodu liječenja potrebno je suzdržati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Predoziranje
Akutno predoziranje tamoksifenom nije uočeno kod ljudi. Treba očekivati da predoziranje može uzrokovati povećanje gore opisanog neželjene reakcije.
Ne postoje specifični antidoti, liječenje bi trebalo biti simptomatsko.
Interakcije lijekova
Uslovi izdavanja iz apoteka
Lijek je dostupan na recept.
Uslovi i rokovi skladištenja
Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi koja ne prelazi 25°C. Rok trajanja - 5 godina.
Interakcije lijekova
Kada se tamoksifen i citostatici propisuju istovremeno, povećava se rizik od tromboze.
Antacidi, blokatori histaminskih H2 receptora i drugi lijekovi sličnog djelovanja, koji povećavaju pH vrijednost u želucu, mogu uzrokovati prijevremeno otapanje i gubitak zaštitnog djelovanja enteričke tablete. Interval između uzimanja tamoksifena i ovih lijekova trebao bi biti 1-2 sata.
Postoje izvještaji da tamoksifen pojačava antikoagulantni učinak kumarinskih lijekova (na primjer, varfarina).
Lijekovi koji smanjuju izlučivanje kalcija (na primjer, tiazidni diuretici) mogu povećati rizik od razvoja hiperkalcemije.
Kombinirana upotreba tamoksifena i tegafura može doprinijeti razvoju aktivnog hronični hepatitis i ciroza jetre.
Istovremena primjena tamoksifena s drugim hormonalni lekovi(posebno kontraceptivi koji sadrže estrogen) dovodi do slabljenja specifičnog efekta oba lijeka.
Tamoxifen HEXAL (oblik - tablete) pripada grupi antitumorskih hormonskih lijekova. Važne karakteristike iz uputstva za upotrebu:
- Prodaje se samo uz lekarski recept
- Tokom trudnoće: kontraindicirano
- Kod dojenja: kontraindicirano
- Ako je bubrežna funkcija oštećena: s oprezom
Paket
Compound
1 tableta sadrži:
Aktivna supstanca:
tamoksifen citrat 15,2 mg ili 30,4 mg ili 45,6 mg ili 60,8 mg, što je ekvivalentno 10 mg, 20 mg, 30 mg ili 40 mg tamoksifena, respektivno.
Pomoćne tvari:
laktoza 1H 2 O 71,3 mg ili 142,6 mg ili 213,9 mg ili 285,2 mg; natrijum skrob glikolat 10,0 mg ili 20,0 mg ili 30,0 mg ili 40,0 mg; povidon 2,5 mg ili 5,0 mg ili 7,5 mg ili 10,0 mg; mikrokristalna celuloza 24,8 mg ili 49,6 mg ili 74,4 mg ili 99,2 mg; magnezijum stearat 1,2 mg ili 2,4 mg ili 3,6 mg ili 4,8 mg.
Shell
Opadry bijela boja 2,5 mg ili 5,0 mg ili 7,5 mg ili 10,0 mg, koja se sastoji od: laktoze 0,9 mg ili 1,8 mg ili 2,7 mg ili 3,6 mg, titanijum dioksida 0,65 mg ili 1,3 mg ili 1,95 mg ili 2,6 mg hypromello mg ili 1,4 mg ili 2,1 mg ili 2,8 mg, PEG 4000 0,25 mg ili 0,5 mg ili 0,75 mg ili 1,0 mg.
Opis
10 mg tablete:
filmom obložene tablete, okrugle, bijele ili blago žućkaste boje, bikonveksne, jednolike glatke površine.
20 mg tablete:
Filmom obložene tablete su okrugle, bijele ili blago žućkaste boje, s razrezom na jednoj strani, bikonveksne, ujednačene glatke površine.
Tablete 30 mg:
filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne, bijele ili blago žućkaste boje, jednolično glatke površine.
40 mg tablete:
Filmom obložene tablete su okrugle, bikonveksne, bijele ili blago žućkaste boje, s razrezom na jednoj strani, ujednačene glatke površine.
Farmakoterapijska grupa
Antitumorsko sredstvo - antiestrogen.
ATX kod:L02BA01.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Tamoksifen je nesteroidni lijek iz grupe trifeniletilena, koji ima kombinovani spektar farmakološkog delovanja i kao antagonist i kao agonist estrogena u različitim tkivima. Kod pacijenata sa karcinomom dojke, tamoksifen prvenstveno pokazuje antiestrogeni efekat na tumorske ćelije ometajući vezivanje estrogena za estrogenske receptore.
Tamoksifen, kao i neki od njegovih metabolita, takmiče se sa estradiolom za mesta vezivanja sa citoplazmatskim estrogenskim receptorima u tkivima dojke, materice, vagine, prednje hipofize i tumora sa visokim sadržajem estrogenskih receptora. Za razliku od estrogenskog receptorskog kompleksa, receptorski kompleks tamoksifena ne stimuliše sintezu DNK u jezgru, već inhibira ćelijsku deobu, što dovodi do regresije tumorskih ćelija i njihove smrti.
Kod žena s estrogen-pozitivnim/nespecificiranim tumorima dojke, adjuvantna terapija tamoksifenom značajno smanjuje recidiv bolesti i povećava preživljavanje do 10 godina. Izraženiji učinak postiže se petogodišnjim liječenjem nego jednogodišnjim ili dvogodišnjim i ne ovisi o dobi, menopauzalnom statusu, dozi tamoksifena ili pomoćnoj kemoterapiji.
Kod približno 10-20% žena u postmenopauzi, tamoksifen dovodi do smanjenja koncentracije ukupnog holesterola i lipoproteina niske gustine u krvnoj plazmi. Osim toga, zabilježeno je da tamoksifen održava mineralnu gustinu kostiju kod žena u postmenopauzi.
Varijabilnost kliničkog odgovora na tamoksifen može biti povezana s polimorfizmom izoenzima CYP2D6.
Niska brzina metabolizma može biti povezana sa smanjenim terapijskim odgovorom. Preporuke za liječenje “sporih” metabolizatora izoenzima CYP2D6 tamoksifenom nisu razvijene.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, tamoksifen se dobro apsorbira. Maksimalne koncentracije u serumu postižu se unutar 4 do 7 sati nakon jedne doze. Ravnotežna koncentracija tamoksifena u krvnom serumu kada se koristi 20-40 mg/dan obično se postiže nakon 3-4 sedmice primjene. Veza sa proteinima krvne plazme je 98%. Metabolizira se u jetri u nekoliko metabolita.
Glavni serumski metabolit, N-desmetiltamoksifen, i kasniji metaboliti imaju suštinski ista antiestrogena svojstva kao i matična supstanca. Tamoksifen i njegovi metaboliti akumuliraju se u jetri, plućima, mozgu, gušterači, koži i kostima. Tamoksifen se prvenstveno metabolizira pomoću izoenzima CYP3A4 u N-desmetiltamoksifen, koji se dalje metabolizira pomoću izoenzima CYP2D6 u drugi aktivni metabolit, endoksifen. Kod pacijenata sa nedostatkom enzima CYP2D6, koncentracije endoksifena su približno 75% niže nego kod pacijenata sa normalnom aktivnošću CYP2D6. Upotreba jakih inhibitora izoenzima CYP2D6 smanjuje koncentraciju endoksifena u krvi u istoj mjeri.
Eliminacija tamoksifena iz organizma ima dvofazni karakter sa početni period poluvrijeme eliminacije od 7 do 14 sati nakon čega slijedi polagano terminalno poluvrijeme od 7 dana. Izlučuje se uglavnom u obliku konjugata, uglavnom kroz crijeva, a samo male količine se izlučuju bubrezima.
Indikacije za upotrebu
Adjuvantna terapija rani rak dojke sa estrogen-pozitivnim receptorima; liječenje lokalno uznapredovalog ili metastatskog karcinoma dojke pozitivnog na estrogenski receptor; Rak mlečne žlezde(uključujući i muškarce nakon kastracije).
Lijek se može koristiti i za druge solidnih tumora otporan na standardne metode liječenje u prisustvu prekomjerne ekspresije estrogenskih receptora.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost na tamoksifen i/ili bilo koju drugu komponentu lijeka.
- Trudnoća i dojenje.
- Uzrast djece (do 18 godina).
Sa oprezom
Zatajenje bubrega, dijabetes melitus, očne bolesti (uključujući kataraktu), duboka venska tromboza i tromboembolijska bolest (uključujući anamnezu), hiperlipidemija, leukopenija, trombocitopenija, hiperkalcemija, istovremena terapija indirektnim antikoagulansima, rijetki nasljedni oblici glutalacse defektne intolerancije / malapsorpcija galaktoze (pošto tableta sadrži laktozu).
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Upotreba Tamoxifen Hexal-a tokom trudnoće je kontraindikovana. Bilo je izvještaja o spontanim pobačajima urođene mane razvoj i smrt fetusa kod žena koje su uzimale tamoksifen tokom trudnoće, iako uzročno-posledična veza nije utvrđena.
Dojenje nije moguće tokom terapije tamoksifenom jer on inhibira laktaciju. Kada prestanete da koristite tamoksifen, proizvodnja mleka ne počinje nekoliko meseci zbog upornosti terapeutski efekat droga. Nije poznato da li tamoksifen prelazi u majčino mlijeko, stoga, ako je liječenje lijekom Tamoxifen Hexal neophodno tijekom dojenja, treba razmotriti pitanje prekida dojenja.
Upute za upotrebu i doze
Tablete treba uzimati bez žvakanja, sa malom količinom tečnosti, u jednoj dozi ujutro ili podeliti potrebnu dozu u dve doze, ujutro i uveče.
Režim doziranja se obično određuje pojedinačno ovisno o indikacijama. Maksimum dnevna doza iznosi 40 mg.
Ako se pojave znaci progresije bolesti, lijek treba prekinuti.
Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti, obično je potrebno dugotrajno liječenje. Kao pomoćna terapija kod žena s karcinomom dojke, preporučeno trajanje liječenja tamoksifenom je oko 5 godina.
Nuspojava
Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji (WHO), nuspojave se klasificiraju prema učestalosti razvoja na sljedeći način: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100, Poremećaji imunološkog sistema:
preosjetljivost.
Iz krvnog i limfnog sistema
često: anemija;
manje često: leukopenija, trombocitopenija;
rijetko: agranulocitoza, neutropenija;
vrlo rijetko: pancitopenija.
Iz endokrinog sistema
često: hiperkalcemija (posebno kod pacijenata sa metastazama u kostima na početku terapije).
Metabolizam i ishrana
vrlo često: zadržavanje tečnosti u organizmu;
često: povećane koncentracije triglicerida u plazmi;
vrlo rijetko: značajno povećanje koncentracije triglicerida u plazmi, ponekad u kombinaciji s pankreatitisom;
učestalost nepoznata: debljanje, anoreksija.
Iz nervnog sistema
često: glavobolja, vrtoglavica;
učestalost nepoznata: depresija, konfuzija, fotofobija, pospanost.
Sa strane organa vida
često: oštećenje vida (ponekad reverzibilno, uključujući kataraktu, retinopatiju, promjene rožnjače);
retko: neuropatija optički nerv, optički neuritis (u rijetkim slučajevima s razvojem sljepoće).
Sa strane krvnih sudova
često: grčevi u nogama, prolazni ishemijski napadi, tromboembolija, uklj. plućna embolija (rizik od tromboembolijskih komplikacija se povećava sa kombinovana terapija s drugim citotoksičnim lijekovima), duboka venska tromboza donjih ekstremiteta;
manje često: moždani udar.
Izvana respiratorni sistem, organi sanduk i medijastinum
manje često: intersticijski pneumonitis.
Iz gastrointestinalnog trakta
vrlo često: mučnina;
često: povraćanje, dijareja, zatvor.
Iz jetre i žučnih puteva
često: povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, masna jetra;
manje često: ciroza jetre;
vrlo rijetko: kolestaza, hepatitis, žutica, nekroza ćelija jetre, zatajenje jetre (uključujući smrt).
Iz kože i potkožnog tkiva
vrlo često: osip;
često: urtikarija, alopecija, reakcije preosjetljivosti (uključujući angioedem);
rijetko: vaskulitis;
vrlo rijetko: sistemski eritematozni lupus, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, bulozni pemfigoid.
Sa strane mišićno-koštanog i vezivnog tkiva
često: mijalgija;
vrlo rijetko: osalgija (bol u kostima).
Iz genitalnih organa i mliječnih žlijezda
vrlo često: vaginalno krvarenje, vaginalni iscjedak, menstrualne nepravilnosti (uključujući amenoreju kod žena u premenopauzi);
često: svrab u području genitalija, uvećani fibroidi materice, proliferativne promjene endometrijum (neoplazija, hiperplazija, polipi, rijetko endometrioza);
manje često: karcinom endometrijuma;
rijetko: sindrom policističnih jajnika, sarkom materice (obično maligni mješoviti Müllerian tumor), vaginalna polipoza, smanjen libido kod muškaraca, impotencija kod muškaraca.
Urođene, porodične i nasljedne promjene
vrlo rijetko: porphyria cutanea tarda.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu primjene
vrlo često: paroksizmalni osjećaji vrućine („valunge“) (zbog antiestrogenog efekta tamoksifena);
rijetko: bol u području zahvaćenog tkiva (naročito na početku terapije);
učestalost nepoznata: povišena tjelesna temperatura, povećan umor.
Na početku liječenja moguće je lokalno pogoršanje bolesti - povećanje veličine formacija mekog tkiva, ponekad praćeno jakim eritemom zahvaćenih područja i susjednih područja - koji se obično povlače u roku od 2 tjedna.
Predoziranje
Akutno predoziranje tamoksifenom nije uočeno kod ljudi. Treba očekivati da predoziranje može uzrokovati povećanje nuspojava povezanih s farmakološko djelovanje droga. Postoje i izolirani izvještaji da upotreba tamoksifena u standardnoj dozi nekoliko puta dnevno može produžiti QT interval.
tretman: Ne postoji specifičan antidot, liječenje bi trebalo biti simptomatsko.
Interakcija s drugim lijekovima
Uz istovremenu primjenu tamoksifena i citostatika povećava se rizik od tromboze.
Postoje izvještaji da tamoksifen pojačava antikoagulantni učinak kumarinskih lijekova, kao što je varfarin (potrebno je pažljivo praćenje kako bi se prilagodila doza antikoagulansa).
Lijekovi koji smanjuju izlučivanje kalcija (na primjer, tiazidni diuretici) mogu povećati rizik od razvoja hiperkalcemije.
Kombinirana upotreba tamoksifena i tegafura može doprinijeti razvoju aktivnog kroničnog hepatitisa i ciroze jetre.
Istovremena primjena tamoksifena s drugim hormonskim lijekovima (posebno kontraceptivima koji sadrže estrogen) dovodi do slabljenja specifičnog djelovanja oba lijeka.
Kada se tamoksifen koristi istovremeno s lijekovima koji se metaboliziraju izoenzima CYP3A4 (na primjer, rifampicin), koncentracija tamoksifena u plazmi može se smanjiti. Klinički efekat je nepoznat.
Zbog mogućeg smanjenja koncentracije u plazmi i kliničkog učinka tamoksifena kada se koristi istovremeno sa jakim inhibitorima izoenzima CYP2D6 (na primjer, paroksetinom, fluoksetinom, kinidinom, cinakalcetom, bupropionom, antidepresivima iz grupe selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina), terapiju treba izbegavati ako je moguće.
Uz istovremenu primjenu tamoksifena i bromokriptina, uočeno je povećanje koncentracije tamoksifena i N-desmetiltamoksifena u plazmi.
Tamoksifen se ne smije koristiti istovremeno s anastrazolom, jer može oslabiti farmakokinetički učinak potonjeg.
Posebna uputstva
Žene koje koriste Tamoxifen Hexal treba da se podvrgavaju redovnim ginekološkim pregledima.
Povećana incidencija karcinoma endometrijuma i sarkoma materice (najčešće maligni mješoviti Müllerian tumor) opisana je kod liječenja tamoksifenom. Osnovni mehanizam ove patologije je nepoznat, ali može biti povezan sa efektom tamoksifena sličnim estrogenu. Ako se pojavi krvavi iscjedak iz vagine ili vaginalno krvarenje, primjenu lijeka treba prekinuti i sveobuhvatan pregled pacijenata.
Postoje izvještaji da pacijenti s karcinomom dojke nakon liječenja tamoksifenom razvijaju dodatna žarišta primarnog tumora koja nisu lokalizirana u endometriju i u suprotnoj zahvaćenoj dojci. Uzročno veza nije utvrđena, a klinički značaj zapažanja je nepoznat.
Kod pacijenata sa metastazama u kostima treba periodično određivati koncentraciju kalcija u serumu na početku liječenja. U slučaju teških smetnji, primjenu tamoksifena treba privremeno prekinuti.
Ako se pojave znaci tromboze vena donjih ekstremiteta (bol u nogama ili oteklina), plućne embolije (kratkoća daha), primjenu lijeka treba prekinuti.
Lijek Tamoxifen Hexal može uzrokovati ovulaciju, što povećava rizik od trudnoće, pa se ženama koje su seksualno aktivne preporučuje korištenje mehaničke ili nehormonske kontracepcije tokom (i otprilike 3 mjeseca nakon) liječenja tamoksifenom.
U toku terapije potrebno je periodično pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi, nivoe kalcija u krvi, krvnu sliku (leukociti, trombociti), pokazatelje funkcije jetre, krvni pritisak, obaviti pregled kod oftalmologa.
U slučaju teške trombocitopenije, leukopenije ili hiperkalcemije, potrebna je individualna procjena rizika/očekivane koristi i pažljivo medicinsko praćenje pacijenta.
Kod pacijenata sa hiperlipidemijom potrebno je pratiti koncentraciju holesterola i triglicerida u krvnom serumu tokom terapije.
Na početku liječenja tamoksifenom, pacijent treba obaviti oftalmološki pregled. Ako se tokom liječenja tamoksifenom jave smetnje vida (katarakta ili retinopatija), potrebno je što je pre moguće Obavite oftalmološki pregled, jer se neki od ovih poremećaja mogu eliminisati nakon prekida liječenja ako se prepoznaju u ranoj fazi.
Uticaj na sposobnost vožnje vozila, mehanizmi
Zbog mogući razvoj kao nuspojave kao što su vrtoglavica, pospanost, zamagljen vid, tokom liječenja Tamoxifen Hexal-om, potreban je oprez pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija. Ako se pojave opisani neželjeni događaji, trebali biste se suzdržati od obavljanja ovih aktivnosti.
Posebne mjere opreza pri odlaganju neiskorištenih lijekova
Nije primjenjivo.
Obrazac za oslobađanje
Filmom obložene tablete 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg.
10 tableta u blister pakovanju od PVC/PVDC/aluminijske folije.
3 ili 10 blister pakovanja po kartonskoj kutiji sa uputstvom za upotrebu.
Uslovi skladištenja
Na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati van domašaja djece.
Najbolje do datuma
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Izdaje se na recept.
Proizvođač
Hexal AG, Industrialstrasse 25, 83607 Holzkirchen, Njemačka.
Proizvedeno
Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Güricke Allee 1, 39179 Barleben, Njemačka.
Žalbe potrošača treba poslati Sandoz CJSC:
123317, Moskva, Presnenskaya nasip, 8, zgrada 1.
Tamoxifen Hexal je lijek koji se prepisuje uglavnom ženama. Često se koristi za liječenje patologija raka.
Drugi nazivi i klasifikacija
Međunarodno nezaštićeno ime
Tamoxifen.
Trgovačka imena
Isto kao i standardno.
Registracijski broj
Sastav i oblici doziranja
Proizvodnja ovog lijeka provode se u obliku tableta. Aktivni sastojak je tamoksifen citrat, koji je ekvivalentan 10 mg, 20 mg, 30 mg ili 40 mg. Postoje i pomoćne komponente za najbolju apsorpciju lijeka.
Farmakološka grupa
Antitumorski lijek, antiestrogen.
Farmakološko djelovanje
Tamoksifen je lijek iz grupe trifeniletilena, nesteroidni lijek, ima slaba estrogena svojstva. Koristi se kod žena sa rakom dojke, ima antiestrogeni efekat.
Aktivna supstanca i metaboliti se nadmeću sa estradiolom u vezi sa citoplazmatskim estrogenskim receptorima na lokacijama kao što su maternica, tkivo dojke, vagina i tumori koji sadrže velike količine estrogena. Isto važi i za prednju hipofizu.
Tumor se povlači, a njegove stanice potpuno umiru kao rezultat supresije procesa njihove diobe. Kod pacijenata sa estrogen-pozitivnim karcinomom dojke, zahvaljujući lijeku, može se povećati očekivani životni vijek (do 10 godina), a relapsi bolesti se smanjuju.
Kod 10-20% žena nakon menopauze, uzimanje lijeka pomaže u smanjenju i kontroli koncentracije kolesterola u krvi, te održavanju mineralne gustoće kostiju.
Nakon što je žena uzela pilulu, aktivna supstanca brzo se apsorbuje i apsorbuje iz probavnog sistema. Nakon toga, najveći sadržaj u krvnom serumu bilježi se u intervalu od 4 do 7 sati. 98% se vezuje za proteine plazme.
Do razgradnje dolazi u jetri, tokom ovog procesa nastaje nekoliko metabolita. Eliminiše se iz organizma u 2 faze, kroz creva i, u manjoj meri, preko bubrega.
Indikacije za upotrebu Tamoxifen Hexal
Liječenje ovim lijekom je neophodno u sljedećim slučajevima:
- metastatski rak dojke pozitivan na estrogenski receptor;
- rak dojke (uključujući i muškarce nakon kastracije);
- rani rak dojke;
- tumori sa prekomjernom ekspresijom estrogenskih receptora;
- prostatitis;
- pomoćni tretman nakon hirurško uklanjanje karcinom dojke.
Koriste ga i sportisti.
Upute za upotrebu i doziranje Tamoxifen Hexal
Tablete su indicirane za oralnu primjenu. Nema potrebe za žvakanjem lijeka; Preporučena doza se može uzeti ujutro ili podijeliti u 2 doze: ujutro i uveče.
O tačnom režimu doziranja ljekar obavještava pacijenta kada mu prepiše lijek i tek nakon toga dijagnostičke procedurešto će pomoći u postavljanju ispravne dijagnoze.
Najviša dnevna doza je 40 mg. Standardni recept najčešće uključuje 20 mg aktivne supstance.
Ako bolest počne da napreduje, terapiju ovim lijekom treba prekinuti. Najčešće je potrebno produženo izlaganje lijeku, ali to će ovisiti o tome koliko je bolest teška. Ako liječnik odluči da provede pomoćnu terapiju lijekom, biće potrebno oko 5 godina ako se otkrije rak dojke.
Posebna uputstva
Tokom trudnoće i dojenja
Dok se embrion razvija, lijek se ne smije koristiti s terapeutske svrhe. Postoje podaci koji potvrđuju smrt fetusa, urođene poremećaje u razvoju i spontani pobačaj kod žena koje su uzimale lijek dok su nosile dijete.
Nemojte dojiti svoju bebu tokom terapije lekom. Tačnije, to nije moguće zbog činjenice da laktacija počinje usporavati. Nakon što se tretman završi, mlijeko se neće u potpunosti proizvoditi još nekoliko mjeseci.
Nema dostupnih podataka o tome da li aktivna tvar prelazi u majčino mlijeko.
Za oštećenu funkciju bubrega
Zatajenje bubrega postaje razlog za oprezno propisivanje.
Nuspojave Tamoxifen Hexal
Često nuspojave su: povećana koncentracija triglicerida u tijelu, zadržavanje tekućine u tijelu pacijenta, anemija, hiperkalcemija (povećan nivo kalcija u krvi, posebno kod pacijenata sa metastazama u kostima na početku liječenja), oštećenje vida (patologije rožnjače i retina), glavobolja, vrtoglavica, mučnina, lipidna degeneracija jetre, stvaranje tromba u dubokim venama nogu, konvulzije, osip, povećani nivoi jetrenih enzima.
Često neželjene reakcije Takođe je uobičajeno da uključuje mijalgiju, proliferativne promjene u endometrijumu, probleme s menstrualnim ciklusom i valunge.
Više rijetke pojave koji su klasifikovani kao nepovoljni uključuju neutropeniju, pospanost, depresiju, anoreksiju, debljanje, optički neuritis (moguća sljepoća kao posljedica), moždani udar, žuticu, zatajenje jetre (što može dovesti do fatalni ishod), bol u kostima, groznica, vaginalni sarkom, cistični tumori jajnika. Iz respiratornog sistema moguć je intersticijski pneumonitis.
Kontraindikacije
Ne može se koristiti kada preosjetljivost To aktivna supstanca. Propisuje se s oprezom ako je dostupno dijabetes melitus i očne bolesti.
Predoziranje
Nisu identifikovani slučajevi akutnog predoziranja. Potencijalno, postaje moguće povećati ozbiljnost nuspojava. Simptomatsko liječenje je indicirano.
Interakcije i kompatibilnost lijekova
Kada se koristi s citostaticima, povećava se rizik od krvnih ugrušaka. Uzimanje zajedno s diureticima povećava vjerovatnoću razvoja hiperkalcemije.
