Antihipertenzivni lijek valsartan pripada grupi blokatora receptora angiotenzina II (ARB). ARB su možda najperspektivniji lijekovi za liječenje hipertenzije danas. U našoj zemlji je odobren valsartan medicinska upotreba 1997. godine. Do danas je u potpunosti dokazana efikasnost ovog lijeka u liječenju arterijske hipertenzije, hronične srčane insuficijencije, kao i u otklanjanju posljedica infarkta miokarda. Farmakokinetičke i farmakodinamičke karakteristike valsartana više puta su razmatrane u brojnim recenzijama objavljenim u domaćim i stranim medicinskim časopisima. Za arterijsku hipertenziju, lijek je efikasan i kao monoterapija i kao a kombinovani tretman. Antihipertenzivni efekat valsartana zavisi od uzete doze. Dakle, prema jednoj randomiziranoj studiji, liječenje visokim (320 mg/dan) dozama lijeka omogućilo je veće smanjenje krvni pritisak nego umjerena doza terapije (160 mg/dan). Što se tiče podnošljivosti, u smislu razvoja nuspojava, oba režima uzimanja lijeka bila su uporediva. Osim što dovodi krvni pritisak u željeni opseg, valsartan ima blagotvoran učinak na dobrobit pacijenata, poboljšavajući kvalitet života u određenim aspektima. Dakle, lijek ima pozitivan učinak na seksualni život hipertoničarima, a kod starijih pacijenata se poboljšava kognitivna funkcija. Brojne studije su ispitivale efikasnost valsartana u poređenju sa drugim antihipertenzivnim lekovima. Pokazalo se da valsartan ima uporedivu antihipertenzivnu aktivnost sa amlodipinom, ali ima neke dodatne prednosti. Na primjer, uzrokuje izraženije smanjenje hipertrofije lijeve komore, smanjenje izlučivanja albumina u urinu, te ima izraženije djelovanje na simpatički nervni sistem. U nekoliko randomiziranih kliničkim ispitivanjima Proučavana je kombinovana upotreba valsartana s tiazidnim diuretikom hidroklorotiazidom.
Bez izuzetka, sve publikacije su zabilježile efikasnost i sigurnost ovog antihipertenzivnog "dueta", a kombinovana terapija bila je mnogo efikasnija od uzimanja svakog od ovih lijekova zasebno. Kombinacija valsartana i hidroklorotiazida uporediva je po svojoj antihipertenzivnoj aktivnosti sa kombinacijom valsartana i amlodipina. Mehanizam djelovanja valsartana je zbog njegove sposobnosti da selektivno blokira AT1 receptore, zbog čega angiotenzin II nema drugog izbora nego da prešutno prizna svoj poraz u borbi za mjesto na suncu (čitaj: za mjesto na svom „osobnom ” receptori). Tako se tijelo uklanja od vazopresornog utjecaja angiotenzina II, koji određuje antihipertenzivni učinak lijeka. Valsartan, za razliku od inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima (enalapril, kaptopril, itd.), ne izaziva suhi kašalj, što je posledica nedostatka uticaja na enzim kinazu II, koji je odgovoran za razgradnju bradikinina. Smanjenje krvnog tlaka uočeno tijekom uzimanja lijeka nije praćeno promjenama u otkucaju srca. Nakon oralne primjene valsartana u jednoj dozi, početak hipotenzivni efekat, u pravilu se opaža nakon 1-2 sata, a vršno smanjenje krvnog tlaka može se očekivati nakon 4-6 sati. Trajanje djelovanja jedne doze lijeka je 24 sata. Redovnim tokom uzimanja valsartana stabilizacija krvnog pritiska na ciljnom nivou postiže se za 2-4 nedelje. Naglo povlačenje lijeka ne uzrokuje sindrom ustezanja (u obliku naglog povećanja krvnog tlaka). Efikasnost valsartana u hronične forme zatajenje srca je zbog njegove sposobnosti da se izjednači Negativne posljedice prekomjerna hiperaktivnost sistema renin-angiotenzin-aldosteron i njegovog glavnog "alata" - angiotenzina II.
Farmakologija
Antihipertenzivno sredstvo. To je specifičan antagonist receptora angiotenzina II. Ima selektivno antagonističko dejstvo na AT1 receptore, koji su odgovorni za sprovođenje efekata angiotenzina II.
Zbog blokade AT1 receptora povećava se koncentracija angiotenzina II u plazmi, koji može stimulirati deblokirane AT2 receptore. Nema agonističku aktivnost prema AT1 receptorima. Afinitet valsartana za AT1 receptore je približno 20 000 puta veći nego za AT2 receptore.
Ne inhibira ACE. Ne stupa u interakciju sa drugim hormonskim receptorima ili jonskim kanalima i ne blokira ih bitan da reguliše funkcije kardiovaskularnog sistema. Ne utiče na nivo ukupnog holesterola, TG, glukoze i mokraćne kiseline u krvnoj plazmi.
Početak antihipertenzivnog učinka valsartana nakon oralne primjene u jednoj dozi uočava se u roku od 2 sata nakon primjene, a maksimalni učinak se postiže unutar 4-6 sati.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, valsartan se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, stepen apsorpcije karakterizira individualne razlike. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku iznosi 23%. Farmakokinetička kriva valsartana ima multi-eksponencijalni karakter (T 1/2 u α-fazi< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
Nisu uočene promjene u farmakokinetičkim parametrima tokom kursa.
Kada se valsartan uzima s hranom, AUC se smanjuje za 48%, dok su približno 8 sati nakon primjene koncentracije valsartana u plazmi iste kod pacijenata koji ga uzimaju s hranom i na prazan želudac. Smanjenje AUC nije praćeno klinički značajnim smanjenjem terapeutski efekat.
Kada se valsartan uzima jednom dnevno, akumulacija je neznatna. Koncentracije valsartana u plazmi bile su slične kod žena i muškaraca.
Vezanje za proteine plazme, uglavnom albumin, je 94-97%. Vd u ravnoteži je oko 17 litara.
Plazma klirens valsartana je oko 2 l/h. Izlučuje se fecesom - 70% i urinom - 30%, uglavnom nepromijenjeno.
Kod bilijarne ciroze ili bilijarne opstrukcije, AUC valsartana se povećava približno 2 puta.
Obrazac za oslobađanje
Svijetloružičaste, filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne, s razdjelom na jednoj strani; na lomu su vidljiva dva sloja - jezgro je bijelo ili gotovo bijela i filmsku školjku.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 45,1 mg, kroskarmeloza natrijum 2,75 mg, koloidni silicijum dioksid 1,35 mg, magnezijum stearat 0,8 mg.
Sastav filmske ljuske: Opadry Pink 3 mg, uključujući polivinil alkohol 1,2 mg, makrogol-3350 - 0,731 mg, crvena boja željeznog oksida - 0,012 mg, žuta boja željeznog oksida - 0,007 mg, talk 0,444 mg, titan-60 mg 0,60 mg.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
20 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
28 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (5) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (8) - kartonska pakovanja.
56 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (10) - kartonska pakovanja.
7 kom. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.
14 kom. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.
20 kom. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.
28 kom. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.
30 kom. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.
40 kom. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.
50 kom. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.
100 komada. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.
Doziranje
Uzimajte oralno u dozi od 80 mg 1 put dnevno ili 40 mg 2 puta dnevno, dnevno. Ako nema adekvatnog efekta, dnevna doza se može postepeno povećavati.
Maksimalna dnevna doza je 320 mg u 2 podijeljene doze.
Interakcija
Uz istovremenu primjenu diuretika u visokim dozama, može se razviti arterijska hipotenzija.
Uz istovremenu primjenu diuretika koji štede kalij, heparina, dodataka prehrani ili zamjene soli koji sadrže kalij, može se razviti hiperkalemija.
Kada se koristi istovremeno s indometacinom, može se smanjiti antihipertenzivni učinak valsartana.
Kada se koristi istovremeno s litijum karbonatom, opisan je slučaj intoksikacije litijem.
Nuspojave
Iz kardiovaskularnog sistema: arterijska hipotenzija, posturalna vrtoglavica, posturalna hipotenzija.
Sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja.
Izvana probavni sustav: dijareja, mučnina, povećan nivo bilirubina.
Iz urinarnog sistema: rijetko - oštećena bubrežna funkcija, povećani nivoi kreatinina i dušika uree (posebno kod kronične srčane insuficijencije).
Metabolizam: hiperkalijemija.
Iz hematopoetskog sistema: neutropenija, smanjenje hemoglobina i hematokrita.
Alergijske reakcije: rijetko - angioedem, osip, svrab, serumska bolest, vaskulitis.
Ostalo: umor, opšta slabost, kašalj, faringitis, povećan rizik od razvoja virusne infekcije.
Indikacije
Liječenje arterijske hipertenzije.
Liječenje kronične srčane insuficijencije (II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) kod pacijenata koji primaju tradicionalnu terapiju diureticima, lijekovima digitalisa, kao i ACE inhibitorima ili beta-blokatorima.
Zbog inhibicije RAAS-a, moguće su promjene u funkciji bubrega kod osjetljivih pacijenata.
Upotreba kod dece
specialne instrukcije
Uz hiponatremiju i/ili smanjenje volumena krvi, kao i tijekom terapije visokim dozama diuretika, u rijetkim slučajevima, valsartan može uzrokovati tešku arterijsku hipotenziju. Prije početka liječenja potrebno je ispraviti poremećaje metabolizma vode i soli.
Kod pacijenata sa renovaskularnom hipertenzijom koja je posledica stenoze bubrežne arterije, nivo uree i kreatinina u serumu treba redovno pratiti tokom lečenja. Nema podataka o sigurnosti primjene kod pacijenata sa CC manjim od 10 ml/min.
Koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa opstrukcijom žučnih kanala.
Zbog inhibicije RAAS-a, moguće su promjene u funkciji bubrega kod osjetljivih pacijenata. Prilikom primjene ACE inhibitora i antagonista angiotenzinskih receptora u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem srca uočena je oligurija i/ili povećanje azotemije; akutna zatajenje bubrega sa rizikom od smrti.
Sigurnost i djelotvornost valsartana kod djece nije utvrđena.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Valsartan: upute za uporabu i recenzije
latinski naziv: Valsartan
ATX kod: C09CA03
Aktivna supstanca: valsartan
Proizvođač: Mylen Laboratories Limited (Indija), KRKA (Slovenija), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Kina), Ozon LLC, Atoll LLC, Obolenskoye farmaceutska kompanija(Rusija)
Ažuriranje opisa i fotografije: 19.08.2019
Valsartan je antagonist receptora angiotenzina II.
Oblik i sastav izdanja
Dozni oblici:
- filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, svijetloružičaste boje, jezgro - gotovo bijelo ili bijelo, za tablete u dozi od 40 mg i 80 mg - razdjelna linija na jednoj strani (7, 10, 14, 20, 28, 30 ili 56 komada u blister pakovanju, u kartonskom pakovanju od 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ili 10 pakovanja; po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 ili 100 komada u polimernoj tegli, 1 tegla u kartonskom pakovanju);
- kapsule: tvrda želatina, neprozirna, veličina br. 2 (kapsule 20, 40, 80 mg), veličina br. 0 (kapsule 160 mg); 20 mg kapsule - svijetlo žute, tijelo - bež, poklopac - kremasti; 40 mg kapsule – tijelo i poklopac su svijetložute boje sa kremastom nijansom; 80 mg kapsule – tijelo i poklopac svijetložute boje sa bež nijansom; 160 mg kapsule – svijetlosmeđe tijelo i poklopac (10, 20 ili 30 kom. u blister pakovanju, u kartonskom pakovanju 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 pakovanja; 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 kom. u polimernoj tegli, 1 tegla u kartonskom pakovanju).
1 tableta sadrži:
- aktivna supstanca: valsartan – 40 mg, 80 mg ili 160 mg;
- pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrijum, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat;
- sastav ljuske: Opadry roze (makrogol-3350, polivinil alkohol, talk, titan dioksid, žuta boja željezo-oksida, crvena željezo-oksidna boja).
1 kapsula sadrži:
- aktivni sastojak: valsartan – 20 mg, 40 mg, 80 mg ili 160 mg;
- pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrijum, povidon K17, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat;
- sastav tijela i poklopca kapsule: želatina, žuta boja željeznog oksida, crvena boja željeznog oksida, titan dioksid; Osim toga, kapsule u dozi od 160 mg sadrže crnu boju željeznog oksida.
Farmakološka svojstva
Lijek se odlikuje antihipertenzivnim svojstvima.
Farmakodinamika
Valsartan je aktivni, specifični antagonist receptora angiotenzina II namijenjen za oralnu primjenu. Selektivno blokira receptore podtipa AT1, koji su odgovorni za efekte angiotenzina II. Kao rezultat ove blokade, povećava se koncentracija angiotenzina II u krvnoj plazmi, što može dovesti do stimulacije deblokiranih AT2 receptora. Valsartan se ne odlikuje agonističkom aktivnošću prema AT1 receptorima bilo koje težine. Afinitet ove supstance za receptore AT 1 podtipa je približno 20 000 puta veći nego za receptore AT 2 podtipa.
Rizik od kašlja tokom liječenja lijekom je vrlo nizak, što se objašnjava nedostatkom djelovanja na enzim koji pretvara angiotenzin (ACE), koji je odgovoran za razgradnju bradikinina. Kada se uporedi valsartan sa ACE inhibitorom, ustanovljeno je da je incidencija napada suvog kašlja značajno niža kod pacijenata koji su uzimali valsartan u poređenju sa pacijentima koji su uzimali ACE inhibitor (2,6% odnosno 7,9%). U grupi pacijenata koji su prethodno imali suv kašalj tokom terapije ACE inhibitorom, kada su koristili valsartan ovu komplikaciju uočen je u 19,5% slučajeva, a pri korišćenju tiazidnog diuretika u 19% slučajeva, dok je u grupi pacijenata na terapiji ACE inhibitorima kašalj zabilježen u 68,5% slučajeva.
Valsartan ne stupa u interakciju s niti blokira jonske kanale ili receptore drugih hormona koji djeluju važnu ulogu u regulaciji kardiovaskularnog sistema. Liječenje ovim lijekom kod pacijenata sa arterijska hipertenzija praćeno smanjenjem krvnog tlaka, što ne dovodi do promjene brzine otkucaja srca.
Nakon oralne primjene pojedinačne doze valsartana, kod većine pacijenata, antihipertenzivni učinak se bilježi u roku od 2 sata, a maksimalno smanjenje krvnog tlaka opaženo je nakon otprilike 4-6 sati. Nakon prijema lijek antihipertenzivni efekat traje oko 24 sata. Prilikom ponovnog propisivanja valsartana maksimalno smanjenje krvni pritisak, bez obzira na uzetu dozu, postiže se u proseku u roku od 2-4 nedelje i ostaje na postignutom nivou tokom dugog trajanja terapije. Kada se ovaj lijek kombinira s hidroklorotiazidom, uočava se dodatno smanjenje krvnog tlaka, što potvrđuju pouzdani klinički podaci. Iznenadno ukidanje valsartana ne dovodi do naglo povećanje krvni pritisak ili druge neželjene posledice.
Mehanizam djelovanja lijeka kod kronične srčane insuficijencije leži u njegovoj sposobnosti da eliminira negativne posljedice kronične hiperaktivacije renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (RAAS) i njegovog glavnog efektora, angiotenzina II. To uključuje vazokonstrikciju, stimulaciju prekomjerne sinteze hormona koji imaju sinergistički učinak u odnosu na RAAS (endotelin, kateholamini, vazopresin, aldosteron itd.), proliferaciju stanica, što uzrokuje remodeliranje ciljnih organa (bubrezi, krvni sudovi, srce), zadržavanje tečnosti u organizmu. Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom dok uzimaju valsartan, minutni volumen srca, dijastolni pritisak se smanjuje u plućna arterija i klinasti pritisak u plućnim kapilarama, predopterećenje se smanjuje. Primjena lijeka nije samo praćena hemodinamskim efektima, već i smanjuje zadržavanje vode i natrija u tijelu zbog indirektne blokade proizvodnje aldosterona.
Dokazano je da valsartan ne utiče značajno na nivo mokraćne kiseline, ukupnog holesterola, niti, kada se testira na prazan želudac, na nivo glukoze i triglicerida u krvnom serumu.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, valsartan se apsorbira iz velika brzina, međutim, stepen apsorpcije može uveliko varirati. U prosjeku, apsolutna bioraspoloživost ove tvari doseže 23%. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se bilježi nakon 2 sata. Uz redovnu primjenu valsartana, maksimalno smanjenje krvnog tlaka uočava se nakon 4 sedmice. Uz jednu dozu lijeka tokom dana, valsartan se neznatno akumulira. Njegov sadržaj u krvnoj plazmi je isti kod žena i muškaraca.
Valsartan pokazuje visoku aktivnost vezivanja za proteine plazme (94–97%), uglavnom za albumin. Njegova distributivna zapremina je mala i iznosi približno 17 litara. Klirens iz plazme je relativno nizak (oko 2 L/sat) u poređenju sa protokom krvi u jetri (oko 30 L/sat).
Metabolizam valsartana nije jako izražen (otprilike 20% uzete doze pretvara se u metabolite). Hidroksilni metabolit se detektuje u malim koncentracijama u krvnoj plazmi [njegova AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vreme) je manja od 10% one za valsartan]. Ovaj metabolit nema farmakološku aktivnost. Valsartan ima dvofaznu eliminaciju iz organizma: poluvrijeme za alfa fazu je manje od 1 sat, a za beta fazu je otprilike 9 sati.
Valsartan se izlučuje uglavnom nepromijenjen izmetom (približno 83% uzete doze) i urinom (približno 13% uzete doze).
Uzimanje valsartana s hranom dovodi do smanjenja AUC-a za približno 48%. Međutim, 8 sati nakon što lijek uđe u tijelo, koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi, uzeta na prazan želudac i s hranom, pokazuje se da je ista. Smanjenje AUC-a nije praćeno klinički značajnim smanjenjem terapijskog učinka valsartana, pa se lijek može uzimati i prije i nakon jela.
Kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije i poluživot identični su onima kod zdravih dobrovoljaca. Povećanje maksimalne koncentracije i AUC je direktno proporcionalno povećanju doze lijeka (tokom eksperimenta povećao se sa 40 na 160 mg uzimanih 2 puta dnevno). Prosječni faktor kumulacije je 1,7. Pri oralnoj primeni kod takvih pacijenata klirens valsartana je dostigao približno 4,4 l/sat, dok starost pacijenata nije uticala na njegovu vrednost.
Kod nekih pacijenata starijih od 65 godina sistemska bioraspoloživost lijeka je veća od one kod pacijenata mlad, međutim, ova činjenica nema neki poseban klinički značaj.
Nije pronađena korelacija između funkcije bubrega i sistemske bioraspoloživosti lijeka. Kod pacijenata s bubrežnom disfunkcijom i CC većim od 10 ml/min, nije potrebno prilagođavati dozu valsartana. Do danas nisu provedene studije o upotrebi lijeka kod pacijenata na hemodijalizi. Valsartan ima visok stepen vezivanja za proteine plazme, pa je njegovo uklanjanje hemodijalizom gotovo nemoguće.
Kod pacijenata sa blagom do umjerenom disfunkcijom jetre, bioraspoloživost valsartana se povećava za 2 puta u odnosu na zdrave dobrovoljce. Međutim, AUC vrijednosti ove supstance nisu u korelaciji sa stepenom oštećenja funkcija jetre. Primjena lijeka kod pacijenata s teškom disfunkcijom jetre nije proučavana.
Indikacije za upotrebu
- kronično zatajenje srca (kao dio standardne terapije upotrebom srčanih glikozida, diuretika, inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima ili beta blokatora);
- arterijska hipertenzija.
Osim toga, radi povećanja preživljavanja, Valsartan se propisuje pacijentima sa stabilnim hemodinamskim parametrima nakon akutnog infarkta miokarda kompliciranog sistolna disfunkcija zatajenje lijeve komore i/ili zatajenje lijeve komore.
Kontraindikacije
- starost ispod 18 godina;
- teški oblik (iznad 9 bodova na Child-Pugh skali) disfunkcije jetre, kolestaze, bilijarne ciroze;
- istovremena terapija antagonistima receptora angiotenzina II ili ACE inhibitorima (enzim koji konvertuje angiotenzin) sa aliskirenom u pacijenata sa dijabetes melitusom;
- period planiranja trudnoće i rađanja;
- dojenje;
- individualna preosjetljivost na komponente lijeka.
Prema uputama, Valsartan treba s oprezom propisivati pacijentima koji ograničavaju unos soli i imaju bilateralnu stenozu. bubrežne arterije, stenoza arterije jednog bubrega, nakon transplantacije bubrega, sa zatajenjem bubrega [klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml/min], hemodijaliza, primarni hiperaldosteronizam, smanjen volumen cirkulirajuće krvi (CBV) (uključujući stanja s dijarejom i povraćanjem ), zatajenje jetre ne-bilijarne geneze blage i umerenog stepena težina (bez kolestaze), hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, hronična srčana insuficijencija II–IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji, mitralna ili aortna stenoza.
Upute za upotrebu Valsartana: način i doziranje
Filmom obložene tablete
Tablete se uzimaju oralno, gutaju cijele i ispiru vodom.
- hronična srčana insuficijencija: početna doza - 40 mg 2 puta dnevno. U roku od 14 dana, uzimajući u obzir individualnu podnošljivost lijeka, pojedinačna doza treba postepeno povećavati na 80 mg ili 160 mg. To može zahtijevati smanjenje doze istovremeno korištenih diuretika. Maksimalna dnevna doza je 320 mg;
- arterijska hipertenzija: početna doza - 80 mg 1 put dnevno. U nedostatku željenog terapijskog efekta nakon 14-28 dana terapije, dnevna doza možete povećati na 320 mg ili prepisati dodatne diuretike.
Za poboljšanje preživljavanja nakon doživeo srčani udar miokarda, primjenu Valsartana treba započeti u prvih 12 sati, uzimajući 20 mg 2 puta dnevno. U narednih 14 dana doza se postepeno povećava titracijom, uzimajući 40 mg, zatim 80 mg 2 puta dnevno. Do kraja trećeg mjeseca terapije preporučuje se postizanje ciljne doze od 320 mg dnevno, uzimajući 160 mg 2 puta dnevno. Prilikom povećanja doze potrebno je uzeti u obzir toleranciju pacijenta na lijek.
U slučaju poremećene funkcije bubrega ili kod starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze.
U blagim ili umjerenim oblicima disfunkcije jetre ne-žučnog porijekla bez kolestaze, doza lijeka ne smije prelaziti 80 mg dnevno.
Kapsule
Kapsule su namijenjene za oralnu primjenu.
Nuspojave
- probavni sistem: mučnina, dijareja, povećan nivo bilirubina;
- kardiovaskularni sistem: posturalna hipotenzija, posturalna vrtoglavica, arterijska hipotenzija;
- hematopoetski sistem: smanjen nivo hemoglobina i hematokrita, neutropenija;
- nervni sistem: glavobolja, vrtoglavica;
- metabolizam: hiperkalijemija;
- urinarni sistem: rijetko – funkcionalni poremećaj bubrezi, povećani nivoi azota uree i kreatinina (posebno kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom);
- alergijske reakcije: rijetko - svrab, osip, serumska bolest, angioedem, vaskulitis;
- ostalo: opšta slabost, umor, kašalj, povećan rizik od virusnih infekcija, faringitis.
Predoziranje
Glavni simptom predoziranja Valsartanom je izraženo smanjenje krvnog tlaka, što u budućnosti može dovesti do zamagljenja svijesti, stanje šoka i/ili kolaps. U tom slučaju preporučuje se simptomatska terapija, čije specifičnosti zavise od težine simptoma i vremena koje je prošlo od uzimanja lijeka. U slučaju slučajnog predoziranja, potrebno je izazvati povraćanje (ako je Valsartan nedavno uzet) ili isprati želudac. Ukoliko dođe do izraženog sniženja krvnog pritiska, prema protokolima, potrebno je intravenozno primeniti 0,9% rastvor natrijum hlorida i položiti pacijenta, s postavljanjem nogu u povišeni položaj, na vreme koje je dovoljno za terapiju. Poduzimaju se i aktivne mjere za obnavljanje punog funkcionisanja kardiovaskularnog sistema, uključujući redovno praćenje količine izlučenog urina, volumena cirkulirajuće krvi i aktivnosti srca i respiratornog sistema.
specialne instrukcije
Ako se smanji sadržaj bcc i/ili natrijuma, treba započeti s primjenom Valsartana nakon što se njihov nivo u tijelu vrati, a po potrebi se smanjuje doza diuretika. Ovo će izbjeći kliničke manifestacije arterijska hipotenzija, koja se rijetko javlja na početku liječenja.
Preporučuje se oprezno kombinirati s biološkim sadržajem kalija aktivni aditivi i zamjene za sol, diuretike koji štede kalij, heparin ili druge lijekove koji mogu doprinijeti razvoju hiperkalijemije.
Kod jednostrane ili bilateralne stenoze bubrežne arterije potrebno je redovno praćenje koncentracije kreatinina i uree u krvnom serumu.
Kombinaciju lijeka ili ACE inhibitora sa aliskirenom treba izbjegavati u slučaju teškog oštećenja bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min).
Kod liječenja pacijenata sa bilijarnom opstrukcijom, klirens valsartana je smanjen.
Za pacijente kod kojih je valsartan izazvao Quinckeov edem, terapija lijekovima se prekida uz zabranu nastavka njegove primjene.
Za arterijsku hipertenziju u bolesnika s primarnim hiperaldosteronizmom, primjena lijeka nema terapeutski učinak.
Zbog rizika od značajnog hipotenzivnog dejstva lijeka, krvni tlak (BP) treba redovno kontrolirati na početku terapije kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom ili infarktom miokarda.
Postoji rizik od razvoja oligurije i/ili pogoršanja azotemije, au rijetkim slučajevima, akutnog zatajenja bubrega i/ili fatalni ishod kod hronične srčane insuficijencije funkcionalne klase II–IV (NYHA klasifikacija), stoga ovim kategorijama pacijenata treba omogućiti periodičnu procenu bubrežne funkcije.
U liječenju arterijske hipertenzije, osim monoterapije, lijek se može koristiti u kombinaciji s acetilsalicilna kiselina, trombolitici, beta-blokatori i inhibitori HMG-CoA reduktaze (statini). Ne preporučuje se istovremena primjena s ACE inhibitorima, budući da je monoterapija u u ovom slučaju ima prednosti.
At kombinovana terapija hronično zatajenje srca, indicirano je propisivanje diuretika, srčanih glikozida, beta-blokatora ili ACE inhibitora. Ne preporučuje se upotreba kombinacije ACE inhibitora, beta-blokatora i valsartana.
Zbog rizika od vrtoglavice ili nesvjestice tokom liječenja, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i mašinama.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Uzimanje Valsartana tokom trudnoće je strogo kontraindikovano. Rizik za fetus u ovom slučaju se ispostavlja prilično značajnim, što je posljedica mehanizma djelovanja antagonista receptora angiotenzina II. Djelovanje ACE inhibitora (lijekova koji utiču na RAAS) na fetus kada se prepisuju u drugom i trećem trimestru trudnoće može dovesti do poremećaja u njegovom razvoju i intrauterine smrti. Prema retrospektivnim podacima, kada se uzimaju ACE inhibitori u prvom tromjesečju trudnoće, povećava se rizik od rođenja djece s intrauterinim malformacijama. Postoje podaci o bubrežnoj disfunkciji, oligohidramniju kod novorođenčadi i spontani pobačaji kod majki koje su slučajno primile valsartan tokom trudnoće. Ovaj lijek se također ne smije koristiti kod žena koje planiraju trudnoću. U tom slučaju liječnik mora obavijestiti žene u reproduktivnom dobu mogući rizik negativan uticaj valsartan na fetus tokom trudnoće.
Ako dođe do trudnoće tokom liječenja Valsartanom, treba ga prekinuti što je prije moguće. Informacije o prodiranju lijeka u majčino mleko su odsutni, stoga je uzimanje lijeka kontraindicirano tijekom dojenja.
Upotreba u detinjstvu
Efikasnost i sigurnost lijeka kod djece nije dokazana.
Za oštećenu funkciju bubrega
Nema informacija o sigurnosti uzimanja Valsartana kod pacijenata sa CC manjim od 10 ml/min. Budući da se RAAS inhibicija javlja kod osjetljivih pacijenata, može biti praćena promjenama u funkciji bubrega.
Interakcije lijekova
Uz istovremenu primjenu Valsartana:
- agensi koji djeluju na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) imaju učinak na povećanje incidencije bubrežne disfunkcije, arterijske hipotenzije i hiperkalemije u poređenju sa monoterapijom;
- atenolol, varfarin, cimetidin, furosemid, digoksin, indometacin, amlodipin, hidroklorotiazid, glibenklamid ne izazivaju klinički značajne interakcije;
- nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2, mogu smanjiti antihipertenzivni učinak valsartana, uzrokovati povećanje kalija u krvnoj plazmi i pogoršanje bubrežne funkcije;
- Preparati litija pojačavaju svoj toksični učinak povećanjem sadržaja litija u krvnoj plazmi;
- preparati kalija, diuretici koji štede kalij (uključujući amilorid, spironolakton, triamteren), soli koje sadrže kalij mogu pomoći u povećanju koncentracije kalija u krvnom serumu, a u slučaju zatajenja srca, nivoa kreatinina u krvnom serumu;
- Rifampicin, ciklosporin, ritonavir mogu povećati koncentraciju valsartana u krvnom serumu.
Analogi
Analogi Valsartana su: Valz, Diovan, Valsacor, Valsartan Zentiva.
Uslovi skladištenja
Čuvati dalje od djece.
Čuvati na temperaturi do 25°C, zaštićeno od svjetlosti.
Rok trajanja – 3 godine.
Valsartan tablete imaju učinak koji je usmjeren na osiguravanje kompetitivnog blokiranja AT1 receptora angiotenzina II, koji se nalaze u vaskularnom endotelu i bubrežnom tkivu, kao i srčanom mišiću i mozgu, korteksu nadbubrežne žlijezde i plućnom tkivu.
Kao rezultat toga, efekti angiotenzina su potisnuti.
Lijek pomaže u smanjenju hipertrofije miokarda, koja se razvija u pozadini arterijske hipertenzije.
Nema uticaja na koncentraciju glukoze i holesterola, mokraćne kiseline sa trigliceridima.
Nakon jedne doze, učinak se opaža dva sata nakon uzimanja tableta i traje oko jedan dan. Trajni terapijski rezultat se javlja nakon nekoliko sedmica liječenja.
Indikacije za upotrebu lijeka su:
- Razvoj arterijske hipertenzije.
- Hronična srčana insuficijencija koja se liječi raznim diureticima, proizvodima koji sadrže ekstrakt digitalisa, kao i beta-blokatorima i ACE inhibitorima.
Lijek "Valsartan" se koristi samo oralno. Tablete nije potrebno žvakati.
Pacijentima koji pate od arterijske hipertenzije propisuje se standardna doza od 80 mg dnevno. Povećanje doze je dopušteno samo ako se ne postigne željeni terapijski rezultat.
Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 640 mg. Da bi se postigla potrebna doza, dnevna doza se postepeno povećava.
Nakon srčanog udara potrebno je prepisati 40 mg dnevno ujutru. Zatim se vrši postepeno povećanje tokom tri mjeseca, tako da doza iznosi 320 mg dnevno.
Ako se kod pacijenta pojavi hipotenzija, dozu treba odmah smanjiti.
Oblik i sastav izdanja
Lijek "Valsartan" se proizvodi u obliku tableta, koje se razlikuju u doziranju (postoje tri različite doze).
Sastav uključuje sljedeće kemijski aktivne tvari:
- Valsartan je aktivni sastojak.
- Aerosil.
- Magnezijum stearat.
- Kroskarameloza natrijum.
- Specijalna boja “Opadriy Pink”.
Ovaj lijek je u interakciji s različitim lijekovima:
Kontraindikacije
Valsartan ne može koristiti svaka osoba koja ima određene indikacije za terapiju ovim lijekom.
Postoji cjelina skrolujte razne kontraindikacije zabrana upotrebe ovih tableta:
- Period rađanja djeteta.
- Dojenje (period laktacije).
- Individualna preosjetljivost na bilo koju od komponenti uključenih u lijek.
- Dosta teška kršenja normalne funkcije jetra.
- Određene indikacije za pedijatar.
Pacijenti treba da uzimaju tablete sa velikim oprezom koji imaju sledeću dijagnozu:
- Teška dehidracija.
- Teško zatajenje bubrega.
- Razvoj stenoze bubrežne arterije.
- Teška opstrukcija bilijarnog trakta.
- Pacijenti koji se pridržavaju dijete bez natrijuma.
Tokom trudnoće i dojenja
Zbog opasnosti po fetus, lijekove koji sadrže valsartan zabranjeno je propisivati trudnicama.
Nuspojave
Valsartan tokom liječenja može uzrokovati pojavu i intenzivan razvoj različitih nuspojava:
Prije početka terapije ovim lijekove, potrebno je korigirati koncentraciju Na+ u krvi ili bcc.
Bolesnici koji pate od renovaskularne hipertenzije trebaju stalno pratiti količinu uree, kao i kreatinina sadržanog u krvi. Ukoliko dođe do trudnoće tokom terapije, lek treba odmah prekinuti.
S posebnim oprezom ih koriste ljudi koji se bave poslom koji zahtijeva povećanu pažnju i brzinu ne samo motoričkih, već i mentalnih reakcija.
Uslovi i rokovi skladištenja
Osim toga, mora biti nedostupan maloj djeci.
Najbolje do datuma tablete je 3 godine.
Cijena
U apotekama koje rade na teritoriji Ruska Federacija , lijek Ako je potrebno, Valsartan se može kupiti za otprilike 174 rubalja.
U svim ukrajinskim apotekama cijena ovog lijeka je u rasponu od 60-80 grivna.
Analogi
Najčešći analozi Valsartana danas su sljedeći lijekovi:
Ovi lijekovi se koriste u slučajevima kada je potrebno zamijeniti Valsartan drugim lijekom, što može biti uzrokovano individualnom netolerancijom na komponente koje čine ove tablete, kao i raznim drugim razlozima.
Pacijent ne smije samostalno izvršiti zamjenu - korištenje bilo kojeg analoga može propisati samo liječnik, uzimajući u obzir rezultate preliminarnog pregleda pacijenta.
U ovom medicinskom članku možete pročitati: lijek Valsartan. Uputa za upotrebu će objasniti pod kojim pritiskom se tablete mogu uzimati, u čemu lijek pomaže, koje su indikacije za upotrebu, kontraindikacije i nuspojave. U napomeni su predstavljeni oblici oslobađanja lijeka i njegov sastav.
U članku liječnici i potrošači mogu samo otići prave kritike o Valsartanu, iz kojeg se može saznati da li je lijek pomogao u liječenju arterijske hipertenzije i snižavanju krvnog tlaka, zatajenja srca kod odraslih i djece, za koje se i propisuje. Uputa navodi analoge Valsartana, cijene lijeka u ljekarnama, kao i njegovu upotrebu tijekom trudnoće.
Valsartan je antagonist receptora angiotenzina II. Upute za upotrebu pokazuju da tablete ili kapsule od 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg efikasno snižavaju krvni tlak.
Oblik i sastav izdanja
Lijek Valsartan je dostupan u obliku:
- Filmom obložene tablete 40 mg, 80 mg, 160 mg.
- Kapsule 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.
Svaka tableta ili kapsula sadrži glavni aktivni sastojak valsartan u količini od 20, 40, 80 ili 160 mg.
farmakološki efekat
Lijek Valsartan namijenjen je za oralnu primjenu. Nakon što tableta uđe u probavni kanal, dolazi do brze apsorpcije glavnih aktivnih komponenti kroz mukozne membrane u opći krvotok. Lijek djeluje na AT1 receptore angiotenzina 2, koji se nalaze u vaskularnom endotelu, tkivu bubrega, srčanom mišiću, plućnog tkiva, koru nadbubrežne žlijezde i mozak.
Terapeutski učinak nakon jedne oralne doze se razvija i postaje maksimalan nakon 2 sata. Aktivne komponente lijekovi smanjuju hipertrofiju srčanog mišića, koja se često razvija u pozadini stalnog povećanja krvnog tlaka.
U roku od 3 nedelje nakon redovne upotrebe tableta, pacijenti primećuju značajno poboljšanje opšte stanje, normalizacija krvnog pritiska, ne samo u stanju potpunog mirovanja, već i tokom fizička aktivnost. Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom smanjuje se oticanje lica i donjih udova, rizik od razvoja postinfarktnih komplikacija je značajno smanjen.
Indikacije za upotrebu
U čemu pomaže Valsartan? Tablete se koriste za arterijsku hipertenziju, kao i za povećanje stope preživljavanja osoba sa akutni srčani udar miokard, koji je komplikovan sistolnom disfunkcijom lijeve komore i/ili zatajenjem lijeve komore. U slučaju kronične srčane insuficijencije, koristi se kao komponenta kompleksnog liječenja.
Uputstvo za upotrebu
Valsartan filmom obložene tablete
Tablete se uzimaju oralno, gutaju cijele i ispiru vodom. Preporučena doza: hronična srčana insuficijencija: početna doza – 40 mg 2 puta dnevno. Unutar 14 dana, uzimajući u obzir individualnu podnošljivost lijeka, pojedinačnu dozu treba postupno povećavati na 80 mg ili 160 mg. To može zahtijevati smanjenje doze istovremeno korištenih diuretika.
Maksimalna dnevna doza je 320 mg; arterijska hipertenzija: početna doza - 80 mg 1 put dnevno. U nedostatku željenog terapijskog efekta nakon 14-28 dana terapije, dnevna doza se može povećati na 320 mg ili se mogu propisati dodatni diuretici.
Za povećanje preživljavanja nakon infarkta miokarda, primjenu Valsartana treba započeti u prvih 12 sati, uzimajući 20 mg 2 puta dnevno. U narednih 14 dana doza se postepeno povećava titracijom, uzimajući 40 mg, zatim 80 mg 2 puta dnevno. Do kraja trećeg mjeseca terapije preporučuje se postizanje ciljne doze od 320 mg dnevno, uzimajući 160 mg 2 puta dnevno.
Prilikom povećanja doze potrebno je uzeti u obzir toleranciju pacijenta na lijek. U slučaju poremećene funkcije bubrega ili kod starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze. U blagim ili umjerenim oblicima disfunkcije jetre ne-žučnog porijekla bez kolestaze, doza lijeka ne smije prelaziti 80 mg dnevno.
Kapsule
Kapsule su namijenjene za oralnu primjenu. Preporučena doza: dnevno – 80 mg 1 put dnevno ili 40 mg 2 puta dnevno. U nedostatku kliničkog učinka, dnevna doza se može postepeno povećavati na 320 mg.
Pročitajte takođe: kako uzeti analog za krvni pritisak - .
Kontraindikacije
Lijek prema uputstvu se ne preporučuje pacijentima sa sljedećim stanjima:
- Pedijatrijska praksa.
- Teška oštećenja jetre.
- Period trudnoće i dojenja.
- Individualna netolerancija na komponente uključene u lijek.
Valsartan treba s posebnim oprezom propisivati pacijentima sa sljedećim patologijama:
- Hiponodijum dijeta.
- Otkazivanja bubrega.
- Dehidracija organizma.
- Opstrukcija žučnih kanala uzrokovana tumorom ili kamenjem;
- Stenoza bubrežne arterije.
Nuspojave
- dijareja;
- vrtoglavica;
- glavobolja;
- osip;
- angioedem;
- kašalj;
- arterijska hipotenzija;
- vaskulitis;
- neutropenija, smanjenje hemoglobina i hematokrita;
- povećan rizik od razvoja virusnih infekcija;
- posturalna hipotenzija;
- serumska bolest;
- mučnina;
- faringitis;
- povećan nivo bilirubina;
- bubrežna disfunkcija;
- povećan nivo kreatinina i azota ureje (posebno kod hronične srčane insuficijencije);
- opšta slabost;
- hiperkalijemija;
- umor;
- posturalna vrtoglavica.
Djeca, trudnoća i dojenje
Uzimanje Valsartana tokom trudnoće je strogo kontraindikovano.
Ovaj lijek se također ne smije koristiti kod žena koje planiraju trudnoću. U tom slučaju, lekar treba da obavesti žene u reproduktivnom dobu o mogućem riziku od negativnih efekata valsartana na fetus tokom trudnoće.
Ako dođe do trudnoće tokom liječenja Valsartanom, treba ga prekinuti što je prije moguće. Nema podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko, stoga je uzimanje lijeka kontraindicirano tijekom dojenja.
Efikasnost i sigurnost lijeka kod djece nije dokazana.
specialne instrukcije
Uz hiponatremiju i/ili smanjenje volumena krvi, kao i tijekom terapije visokim dozama diuretika, u rijetkim slučajevima, valsartan može uzrokovati tešku arterijsku hipotenziju. Prije početka liječenja potrebno je ispraviti poremećaje metabolizma vode i soli.
Kod pacijenata sa renovaskularnom hipertenzijom koja je posledica stenoze bubrežne arterije, nivo uree i kreatinina u serumu treba redovno pratiti tokom lečenja. Nema podataka o sigurnosti primjene kod pacijenata sa CC manjim od 10 ml/min. Koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa opstrukcijom žučnih kanala.
Zbog inhibicije RAAS-a, moguće su promjene u funkciji bubrega kod osjetljivih pacijenata. Prilikom primjene ACE inhibitora i antagonista angiotenzinskih receptora kod pacijenata s teškim kroničnim zatajenjem srca, uočena je oligurija i/ili povećanje azotemije, a akutna bubrežna insuficijencija s rizikom od smrti rijetko se razvijala.
Interakcije lijekova
Lijek pojačava djelovanje diuretika. Lijekovi koji sadrže kalijum, kao i diuretici koji štede kalij, povećavaju vjerovatnoću hiperkalijemije.
Analogi lijeka Valsartan
Analogi se određuju strukturom:
- Vanatex Combi.
- Tantordio.
- Valsartan Zentiva.
- Valaar.
- Artinova.
- Tareg.
- Valsacor N.
- Diovan.
- Valsacor.
- Valz N (sa hidroklorotiazidom).
- Nortivan.
- Ko Diovan.
- Duopress.
- Valsafors.
Uslovi odmora i cijena
Prosječna cijena Valsartana (tablete od 80 mg br. 30) u Moskvi je 108 rubalja. Lijek se izdaje u ljekarnama na ljekarski recept.
Rok trajanja tableta je 3 godine od datuma proizvodnje koji je naveden na pakovanju. Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 30 stepeni.
Pregleda postova: 1,031
Valsartan Zentiva
Kupite Valsartan Zentiva u ljekarnama
OBLICI DOZIRANJA
filmom obložene tablete 80 mg
PROIZVOĐAČI
Zentiva a.s. (Češka Republika)
GRUPA
Antihipertenzivi - blokatori receptora angiotenzina (AII).
MEĐUNARODNI NESLUŽENI NAZIV
Valsartan
SINONIMI
Valz, Valsartan, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortivan, Tantordio
OPIS
FARMAHOLOŠKI EFEKAT
Antihipertenziv. Kompetitivno blokira receptore angiotenzina II (AT1 podtip), koji se nalaze u krvnim sudovima, srcu, bubrezima, mozgu, plućima i korteksu nadbubrežne žlijezde. Potiskuje sve efekte angiotenzina II posredovane receptorima AT1, uklj. vazokonstrikcija i lučenje aldosterona. Smanjuje hipertrofiju miokarda kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom. Ne utiče na sadržaj ukupnog holesterola, triglicerida, glukoze i mokraćne kiseline. Redovnom upotrebom dolazi do trajnog pada krvnog pritiska nakon 2-4 nedelje. Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Mali dio se biotransformira u neaktivni metabolit, a glavni dio se izlučuje nepromijenjen uglavnom izmetom i urinom. U valsartanu nisu utvrđena mutagena svojstva.
INDIKACIJE ZA UPOTREBU
Arterijska hipertenzija, kronična srčana insuficijencija kao dio kompleksne terapije.
KONTRAINDIKACIJE
Trudnoća i dojenje. Preosjetljivost. Ograničenja upotrebe: Dječija dob.
NUSPOJAVA
Izvana nervni sistem i čulni organi: slabost, glavobolja, vrtoglavica. Sa strane gastrointestinalnog trakta: dijareja, mučnina, bol u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih transaminaza. Iz kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): neutropenija, anemija, smanjen hematokrit. Ostalo: kašalj, hiperkalijemija, virusne infekcije.
INTERAKCIJA
Jača (međusobno) hipotenzivni efekat diuretika. Diuretici koji štede kalij, kao i lijekovi koji sadrže kalij, povećavaju rizik od hiperkalemije.
PREDOZIRANJE
Simptomi: hipotenzija, tahikardija ili bradikardija. Liječenje: simptomatska terapija; dijaliza je neefikasna.
SPECIALNE INSTRUKCIJE
Potreban je oprez kada se propisuje pacijentima s nedostatkom natrijuma i/ili izraženim smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi (zbog povećanog rizika od razvoja prekomjerne arterijske hipotenzije), s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili stenozom bubrežne arterije jednog bubrega (praćenje nužna je koncentracija serumskog kreatinina i dušika ureje). ), s teškim oštećenjem bubrega, teškom disfunkcijom jetre, bilijarnom cirozom, bilijarnom opstrukcijom, uz istovremenu primjenu diuretika koji štede kalij, preparata kalija ili suplemenata koji sadrže kalij. Koristite oprezno kada radite za vozače Vozilo i ljudi čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom.
USLOVI ČUVANJA
Lista B. Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 30°C.
