Domov Vůně z úst Návod k použití Egilok, kontraindikace, vedlejší účinky, recenze. Egilok s je účinný lék na normalizaci krevního tlaku a srdeční frekvence K čemu je Egilok 25 tablet?

Vůně z úst

Návod k použití Egilok, kontraindikace, vedlejší účinky, recenze. Egilok s je účinný lék na normalizaci krevního tlaku a srdeční frekvence K čemu je Egilok 25 tablet?

Publikováno na této stránce podrobné pokyny aplikací Egilok. Dostupný lékové formy léčivo (tablety 25 mg, 50 mg a 100 mg, retard), stejně jako jeho analogy. Poskytuje informace o vedlejší efekty které Egilok může způsobit, o interakcích s jinými léky. Kromě informací o nemocech, k jejichž léčbě a prevenci jsou předepisovány lék (ischemická choroba srdce, hypertenze), jsou podrobně popsány aplikační algoritmy, možné dávkování pro dospělé a děti, objasněna možnost použití v těhotenství a kojení. Abstrakt pro Egilok je doplněn recenzemi pacientů a lékařů. Interakce léku s alkoholem.

Návod k použití a dávkování

U arteriální hypertenze se předepisuje v denní dávka 50-100 mg denně v 1 nebo 2 dávkách (ráno a večer). V případě nedostatečné terapeutický účinek je možné postupně zvyšovat denní dávku na 100-200 mg.

Pro anginu pectoris, supraventrikulární arytmie, pro prevenci záchvatů migrény je předepsána dávka 100-200 mg denně ve 2 dávkách (ráno a večer).

Pro sekundární prevenci infarktu myokardu je předepsána průměrná denní dávka 200 mg rozdělená do 2 dílčích dávek (ráno a večer).

Na funkční poruchy srdeční činnost doprovázená tachykardií, je předepsána denní dávka 100 mg ve 2 dílčích dávkách (ráno a večer).

U starších pacientů, pacientů s poruchou funkce ledvin a je-li nutná hemodialýza, není třeba měnit dávkovací režim.

U pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí by měl být lék užíván v nižších dávkách z důvodu pomalejšího metabolismu metoprololu.

Tablety by se měly užívat perorálně během jídla nebo bezprostředně po jídle. Tablety lze dělit na poloviny, ale ne žvýkat.

Uvolňovací formuláře

Tablety 25 mg, 50 mg a 100 mg (včetně retardované formy).

Egilok- kardioselektivní blokátor beta-adrenergních receptorů, který nemá vnitřní sympatomimetickou a membránu stabilizující aktivitu. Má antihypertenzní, antianginózní a antiarytmické účinky.

Blokováním beta1-adrenergních receptorů srdce v nízkých dávkách snižuje katecholaminy stimulovanou tvorbu cAMP z ATP, snižuje intracelulární proud Ca2+, má negativní chrono-, dromo-, bathmo- a inotropní účinek (snižuje srdeční frekvenci, inhibuje vodivost a excitabilitu, snižuje kontraktilitu myokardu).

OPSS na začátku užívání drogy (v prvních 24 hodinách po perorálním podání) se zvyšuje, po 1-3 dnech užívání se vrací na původní úroveň, s dalším používáním klesá.

Antihypertenzní účinek je způsoben poklesem Srdeční výdej a syntéza reninu, inhibice aktivity renin-angiotenzinového systému a centrálního nervového systému, obnovení citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v reakci na pokles krevního tlaku) a, nakonec pokles periferních sympatických vlivů. Snižuje vysoký krevní tlak v klidu, při fyzické námaze a stresu.

Krevní tlak klesá po 15 minutách, maximálně po 2 hodinách; účinek trvá 6 hodin, stabilní pokles je pozorován po několika týdnech pravidelného užívání.

Antianginózní účinek je dán snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence (prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktility, jakož i snížením citlivosti myokardu na účinky sympatická inervace. Snižuje frekvenci a závažnost záchvatů anginy pectoris a zvyšuje toleranci cvičení.

Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita soucitný nervový systém, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížení rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalení AV vedení (hlavně v antegrádním a v menší míře i v retrográdních směrech přes AV uzel) a podél dalších drah.

Se supraventrikulární tachykardií, fibrilací síní, sinusová tachykardie při funkčních srdečních chorobách a hypertyreóze zpomaluje srdeční frekvenci a může vést až k obnovení sinusového rytmu.

Zabraňuje rozvoji migrény.

Při dlouhodobém užívání snižuje cholesterol v krvi.

Při použití v průměrných terapeutických dávkách má méně výrazný účinek na orgány obsahující β2-adrenergní receptory (pankreas, kosterní svalstvo, hladké svaly periferních tepen, průdušek, dělohy) a na metabolismus sacharidů.

Při použití ve vysokých dávkách (více než 100 mg denně) má blokující účinek na oba podtypy β-adrenergních receptorů.

Farmakokinetika

Rychle a úplně (95 %) se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 50 %. Během léčby se biologická dostupnost zvyšuje na 70 %. Jídlo zvyšuje biologickou dostupnost o 20–40 %. Metoprolol se biotransformuje v játrech. Metabolity nemají farmakologickou aktivitu. Metoprolol je téměř úplně vyloučen močí během 72 hodin.Přibližně 5 % dávky se vyloučí v nezměněné podobě.

Sloučenina

Metoprolol tartrát + pomocné látky.

Indikace

arteriální hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy), vč. hyperkinetický typ;
IHD (sekundární prevence infarktu myokardu, prevence záchvatů anginy pectoris);
poruchy srdečního rytmu (supraventrikulární arytmie, ventrikulární extrasystol);
hypertyreóza (jako součást komplexní terapie);
prevence záchvatů migrény.

Kontraindikace

kardiogenní šok;
AV blokáda 2. a 3. stupně;
sinoatriální blok;
SSSU;
těžká bradykardie (HR<50 уд./мин);
srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
angiospastická angina (Prinzmetalova angina);
těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak).<100 мм рт.ст.);
období laktace;
současné použití inhibitorů MAO;
současné intravenózní podávání verapamilu;
přecitlivělost na metoprolol a další složky léčiva.

speciální instrukce

Při předepisování přípravku Egilok by měla být pravidelně sledována srdeční frekvence a krevní tlak. Pacient by měl být upozorněn, že pokud je srdeční frekvence<50 уд./мин необходима консультация врача.

U pacientů s diabetes mellitus by měla být pravidelně monitorována hladina glukózy v krvi a v případě potřeby by měla být upravena dávka inzulinu nebo perorálních hypoglykemik.

Předepsat Egilok pacientům s chronickým srdečním selháním je možné až po dosažení kompenzačního stadia.

U pacientů užívajících Egilok se může zvýšit závažnost reakcí z přecitlivělosti (na pozadí zatížené alergické anamnézy) a podávání obvyklých dávek adrenalinu (adrenalinu) nemusí mít žádný účinek.

Užívání přípravku Egilok může zhoršit příznaky poruch periferní cirkulace.

Egilok by měl být vysazován postupně, jeho dávka by měla být postupně snižována během 10 dnů. Pokud je léčba náhle ukončena, může se objevit abstinenční syndrom (zvýšené záchvaty anginy pectoris, zvýšený krevní tlak). Během vysazení léku by pacienti s anginou pectoris měli být pod přísným lékařským dohledem.

U námahové anginy pectoris by zvolená dávka léku měla zajistit klidovou srdeční frekvenci v rozmezí 55-60 tepů/min a při zátěži maximálně 110 tepů/min.

Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, by měli vzít v úvahu, že během léčby betablokátory může dojít ke snížení tvorby slzné tekutiny.

Metoprolol může maskovat některé klinické projevy hypertyreózy (tachykardie). Náhlé vysazení u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zvýšit příznaky.

V případě diabetes mellitus může užívání přípravku Egilok maskovat příznaky hypoglykémie (tachykardie, pocení, zvýšený krevní tlak).

Při předepisování metoprololu pacientům s bronchiálním astmatem je nutné současné užívání beta2-adrenergních agonistů.

U pacientů s feochromocytomem by měl být Egilok používán v kombinaci s alfa-blokátory.

Před provedením jakéhokoli chirurgického zákroku je nutné informovat anesteziologa o terapii prováděné přípravkem Egilok (výběr léku pro celkovou anestezii s minimálním negativním inotropním účinkem); vysazení léku není nutné.

Při předepisování léku starším pacientům by měla být pravidelně sledována funkce jater. Úprava dávkovacího režimu je nutná pouze v případě, že se u starších pacientů objeví zvyšující se bradykardie, výrazný pokles krevního tlaku, AV blokáda, bronchospasmus, ventrikulární arytmie a závažná jaterní dysfunkce. Někdy je nutné léčbu ukončit.

Zvláštní sledování by mělo být prováděno u pacientů s depresivní poruchou v anamnéze. Pokud se deprese rozvine, Egilok by měl být vysazen.

Při současném užívání přípravku Egilok s klonidinem (Clonidine) by v případě vysazení přípravku Egilok měl být klonidin po několika dnech vysazen (kvůli riziku abstinenčního syndromu).

Léky snižující hladinu katecholaminů (například reserpin) mohou zesílit účinek beta-blokátorů, proto by pacienti užívající takové kombinace léků měli být pod neustálým lékařským dohledem, aby bylo možné detekovat nadměrné snížení krevního tlaku nebo bradykardii.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

U pacientů, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost, by měla být otázka předepisování léku ambulantně rozhodnuta až po posouzení individuální odpovědi pacienta.

Vedlejší účinek

zvýšená únava;
slabost;
bolest hlavy;
zpomalení rychlosti mentálních a motorických reakcí;
Deprese;
úzkost;
snížená schopnost koncentrace;
ospalost;
nespavost;
"noční můry" sny;
zmatenost nebo ztráta krátkodobé paměti;
astenický syndrom;
svalová slabost;
snížené vidění;
snížená sekrece slzné tekutiny;
zánět spojivek;
hluk v uších;
sinusová bradykardie;
tlukot srdce;
snížení krevního tlaku;
ortostatická hypotenze;
arytmie;
zvýšené poruchy periferního prokrvení (nachlazení dolních končetin, Raynaudův syndrom);
poruchy vedení myokardu;
nevolnost, zvracení;
bolení břicha;
průjem;
zácpa;
suchá ústa;
změna chuti;
kopřivka;
svědění kůže;
vyrážka;
exacerbace psoriázy;
kožní hyperémie;
zvýšené pocení;
reverzibilní alopecie;
ucpaný nos;
potíže s vydechováním (bronchospasmus při předepisování vysokých dávek nebo u predisponovaných pacientů);
dušnost;
hypoglykémie (u pacientů užívajících inzulín);
trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie;
bolest zad nebo kloubů;
mírné zvýšení tělesné hmotnosti;
snížené libido a/nebo potence.

Drogové interakce

Při současném užívání přípravku Egilok s inhibitory MAO je možné významné zvýšení hypotenzního účinku. Přestávka mezi užíváním inhibitorů MAO a přípravkem Egilok by měla být alespoň 14 dní.

Současné intravenózní podání verapamilu může vyvolat zástavu srdce, současné podání nifedipinu vede k významnému poklesu krevního tlaku.

Inhalační anestetika (deriváty uhlovodíků) při současném užívání s přípravkem Egilok zvyšují riziko inhibice kontraktilní funkce myokardu a rozvoje arteriální hypotenze.

Při současném použití beta-agonisté, teofylin, kokain, estrogeny, indometacin a další NSAID snižují hypotenzní účinek přípravku Egilok.

Při současném užívání přípravku Egilok a ethanolu (alkoholu) je pozorován zvýšený inhibiční účinek na centrální nervový systém.

Při současném užívání přípravku Egilok s námelovými alkaloidy se zvyšuje riziko poruch periferní cirkulace.

Při současném použití Egilok zvyšuje účinek perorálních hypoglykemických léků a inzulínu a zvyšuje riziko rozvoje hypoglykémie.

Pokud se Egilok užívá současně s antihypertenzivy, diuretiky, nitráty a blokátory kalciových kanálů, zvyšuje se riziko rozvoje arteriální hypotenze.

Při současném užívání přípravku Egilok s verapamilem, diltiazemem, antiarytmiky (amiodaron), reserpinem, methyldopou, klonidinem, guanfacinem, látkami pro celkovou anestezii a srdečními glykosidy může dojít ke zvýšení závažnosti poklesu srdeční frekvence a inhibici AV vedení. pozorováno.

Induktory mikrozomálních jaterních enzymů (rifampicin, barbituráty) urychlují metabolismus metoprololu, což vede ke snížení koncentrace metoprololu v krevní plazmě a snížení účinku přípravku Egilok.

Inhibitory mikrosomálních jaterních enzymů (cimetidin, perorální antikoncepce, fenothiaziny) zvyšují koncentraci metoprololu v krevní plazmě.

Alergeny používané pro imunoterapii nebo alergenové extrakty pro kožní testy, pokud se používají společně s Egilokem, zvyšují riziko systémových alergických reakcí nebo anafylaxe.

Egilok, pokud je užíván současně, snižuje clearance xanthinů, zejména u pacientů s původně zvýšenou clearance theofylinu pod vlivem kouření.

Při současném použití s přípravkem Egilok se clearance lidokainu snižuje a koncentrace lidokainu v plazmě se zvyšuje.

Při současném použití Egilok zesiluje a prodlužuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií; prodlužuje účinek nepřímých antikoagulancií.

Při použití společně s etanolem (alkoholem) se zvyšuje riziko výrazného snížení krevního tlaku.

Analogy léku Egilok

Strukturní analogy účinné látky:

Betalok;
Betalok ZOK;
Vasocardin;
Corvitol 100;
Corvitol 50;
Metozok;
Metocard;
Metokor Adifarm;
metolol;
metoprolol;
metoprolol sukcinát;
metoprolol tartrát;
Egilok retard;
Egilok S;
Emzok.

Použití u dětí

Lék by měl být předepisován s opatrností dětem a dospívajícím mladším 18 let.

Použití během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Egilok během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je nutné předepsat lék během tohoto období, je nutné pečlivé sledování stavu plodu a novorozence po dobu 48-72 hodin po narození, protože je možná intrauterinní růstová retardace, bradykardie, arteriální hypotenze, respirační deprese a hypoglykémie.

Účinek metoprololu na novorozence během kojení nebyl studován, proto by ženy užívající Egilok měly kojení přestat.

Sloučenina

Popis lékové formy

Tablety, 25 mg: bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s dělicí čárou ve tvaru kříže a dvojitým zkosením (tvar dvojitého zaklapnutí) na jedné straně a vyrytým „E 435“ na druhé straně, bez zápachu.

Tablety, 50 mg: bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, se značkou na jedné straně a rytinou „E 434“ na druhé straně, bez zápachu.

Tablety, 100 mg: bílý nebo téměř bílý, kulatý, bikonvexní, zkosený, na jedné straně s rýhou a na druhé straně s vyrytým „E 432“, bez zápachu.

farmakologický účinek

farmakologický účinek- antiarytmické, hypotenzní, antianginózní, beta 1-adrenergní blokování.

Farmakodynamika

Mechanismus působení

Metoprolol tlumí vliv zvýšené aktivity sympatiku na srdce a také způsobuje rychlý pokles srdeční frekvence, kontraktility, srdečního výdeje a krevního tlaku.

Na arteriální hypertenze metoprolol snižuje krevní tlak u pacientů stojících a ležících. Dlouhodobý antihypertenzní účinek léku je spojen s postupným snižováním OPSS.

U arteriální hypertenze vede dlouhodobé užívání léku ke statisticky významnému poklesu hmoty levé komory a zlepšení její diastolické funkce. U mužů s mírnou nebo středně těžkou hypertenzí metoprolol snižuje mortalitu z kardiovaskulárních příčin (především náhlá smrt, smrtelný a nefatální srdeční infarkt a mozková mrtvice).

Stejně jako jiné beta-blokátory i metoprolol snižuje potřebu kyslíku myokardem snížením systémového krevního tlaku, srdeční frekvence a kontraktility myokardu. Snížení srdeční frekvence a odpovídající prodloužení diastoly při užívání metoprololu zajišťuje lepší prokrvení a příjem kyslíku do myokardu při zhoršeném prokrvení. Proto u anginy pectoris lék snižuje počet, trvání a závažnost záchvatů, stejně jako asymptomatické projevy ischemie a zlepšuje fyzickou výkonnost pacienta.

Při infarktu myokardu metoprolol snižuje úmrtnost snížením rizika náhlé smrti. Tento účinek je primárně spojen s prevencí epizod komorové fibrilace. Snížení úmrtnosti lze také pozorovat při užívání metoprololu v časné i pozdní fázi infarktu myokardu, stejně jako u vysoce rizikových pacientů a pacientů s diabetes mellitus. Použití léku po infarktu myokardu snižuje pravděpodobnost nefatálního opakovaného infarktu.

V případě CHSS na pozadí idiopatické hypertrofické obstrukční kardiomyopatie metoprolol tartrát, počínaje nízkými dávkami (2×5 mg/den) s postupným zvyšováním dávky, významně zlepšuje srdeční funkci, kvalitu života a fyzickou odolnost pacienta.

V případě supraventrikulární tachykardie, fibrilace síní a komorových extrasystol snižuje metoprolol frekvenci komorových kontrakcí a počet komorových extrasystol.

V terapeutických dávkách jsou periferní vazokonstrikční a bronchokonstrikční účinky metoprololu méně výrazné než stejné účinky neselektivních beta-blokátorů.

Ve srovnání s neselektivními beta-blokátory má metoprolol menší účinek na produkci inzulínu a metabolismus sacharidů. Neprodlužuje dobu trvání hypoglykemických záchvatů.

Metoprolol způsobuje mírné zvýšení koncentrací triglyceridů a mírné snížení koncentrací volných mastných kyselin v séru. Po několika letech užívání metoprololu dochází k významnému poklesu koncentrací celkového cholesterolu v séru.

Farmakokinetika

Metoprolol se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Lék se vyznačuje lineární farmakokinetikou v rozmezí terapeutických dávek.

Cmax v krevní plazmě je dosaženo 1,5-2 hodiny po perorálním podání. Po absorpci metoprolol podléhá významnému metabolismu prvního průchodu játry. Biologická dostupnost metoprololu je přibližně 50 % při jedné dávce a přibližně 70 % při pravidelném užívání.

Užívání s jídlem může zvýšit biologickou dostupnost metoprololu o 30–40 %. Metoprolol se mírně (~ 10 %) váže na plazmatické proteiny. Vd je 5,6 l/kg. Metoprolol je metabolizován v játrech izoenzymy cytochromu P450. Metabolity nemají farmakologickou aktivitu. T 1/2 v průměru - 3,5 hodiny (od 1 do 9 hodin). Celková clearance je přibližně 1 l/min. Přibližně 95 % podané dávky se vylučuje ledvinami, 5 % jako nezměněný metoprolol. V některých případech může tato hodnota dosáhnout 30 %.

U starších pacientů nebyly zjištěny žádné významné změny farmakokinetiky.

Zhoršená funkce ledvin neovlivňuje systémovou biologickou dostupnost nebo vylučování metoprololu. V těchto případech však dochází ke snížení vylučování metabolitů. Při těžkém selhání ledvin (glomerulární filtrace nižší než 5 ml/min) je pozorována významná akumulace metabolitů. Tato akumulace metabolitů však nezvyšuje stupeň beta-adrenergní blokády.

Porucha funkce jater má malý vliv na farmakokinetiku metoprololu. Při těžké jaterní cirhóze a po portacaválním zkratu se však biologická dostupnost může zvýšit a celková tělesná clearance se může snížit. Po portacaválním zkratu je celková clearance léku z těla přibližně 0,3 l/min a AUC se zvyšuje přibližně 6krát ve srovnání s hodnotou u zdravých dobrovolníků.

Indikace léku Egilok ®

arteriální hypertenze (v monoterapii nebo (pokud je to nutné) v kombinaci s jinými antihypertenzivy);

ischemická choroba srdeční: infarkt myokardu (sekundární prevence - komplexní terapie), prevence záchvatů anginy pectoris;

poruchy srdečního rytmu (supraventrikulární tachykardie, ventrikulární extrasystol);

funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií;

hypertyreóza (komplexní terapie);

prevence záchvatů migrény.

Kontraindikace

přecitlivělost na metoprolol nebo jakoukoli jinou složku léčiva, stejně jako jiné beta-blokátory;

atrioventrikulární (AV) blok II nebo III stupně;

sinoatriální blok;

sinusová bradykardie (srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min);

syndrom nemocného sinu;

kardiogenní šok;

závažné poruchy periferního oběhu;

srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;

věk do 18 let (kvůli nedostatku dostatečných klinických údajů);

současné intravenózní podávání verapamilu;

těžká forma bronchiálního astmatu;

feochromocytom bez současného použití alfa-blokátorů.

Vzhledem k nedostatečným klinickým údajům je Egilok ® kontraindikován u akutního infarktu myokardu, doprovázeného srdeční frekvencí pod 45 tepů/min, s intervalem PQ větším než 240 ms a STK pod 100 mm Hg. Umění.

Opatrně: diabetes; metabolická acidóza; bronchiální astma; COPD; selhání ledvin/jater; myasthenia gravis; feochromocytom (při současném použití s alfa-blokátory); tyreotoxikóza; AV blokáda I. stupně; deprese (včetně anamnézy); psoriáza; obliterující onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom); těhotenství; období laktace; starší věk; pacienti s anamnézou alergických reakcí (možná snížená odpověď při užívání adrenalinu).

Použití během těhotenství a kojení

Užívání léku se nedoporučuje během těhotenství. Užívání léku je možné pouze tehdy, když přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je užívání léku nezbytné, měli byste pečlivě sledovat plod a poté novorozence několik dní (48–72 hodin) po narození, protože je možná bradykardie, respirační deprese, snížení krevního tlaku a hypoglykémie.

Ačkoli se při užívání terapeutických dávek metoprololu do mateřského mléka vylučují pouze malá množství léčiva, novorozence je třeba sledovat (je možná bradykardie). Užívání léku během laktace se nedoporučuje. Pokud je nutné užívat lék během laktace, doporučuje se ukončit kojení.

Vedlejší efekty

Egilok ® je pacienty obvykle dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a reverzibilní. V klinických studiích a během terapeutického použití metoprololu byly hlášeny následující nežádoucí účinky. V některých případech není souvislost mezi nežádoucí příhodou a užitím léku spolehlivě prokázána. Následující parametry pro četnost nežádoucích účinků jsou definovány následovně: velmi často (≥10 %); často (1-9,9 %); zřídka (0,1-0,9 %); zřídka (0,01-0,09 %); velmi vzácné, včetně ojedinělých hlášení (≤0,01 %).

Z nervového systému: velmi často - zvýšená únava; často - závratě, bolesti hlavy; vzácně - zvýšená excitabilita, úzkost, impotence/sexuální dysfunkce; méně časté - parestézie, křeče, deprese, snížená koncentrace, ospalost, nespavost, noční můry; velmi vzácně - amnézie/porucha paměti, deprese, halucinace.

Ze strany SSS:často - bradykardie, ortostatická hypotenze (v některých případech je možná synkopa), chlad dolních končetin, palpitace; méně časté - přechodné zvýšení příznaků srdečního selhání, kardiogenní šok u pacientů s infarktem myokardu, AV blokáda I. stupně; zřídka - poruchy vedení, arytmie; velmi zřídka - gangréna (u pacientů s poruchami periferního oběhu).

Z trávicího systému:často - nevolnost, bolest břicha, zácpa nebo průjem; zřídka - zvracení; zřídka - suchost ústní sliznice, zhoršená funkce jater.

Z kůže: méně časté - kopřivka, zvýšené pocení; zřídka - alopecie; velmi zřídka - fotosenzitivita, exacerbace psoriázy.

Z dýchacího systému:často - dušnost při fyzické námaze; méně časté - bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem; zřídka - rýma.

Ze smyslů: zřídka - rozmazané vidění, suchost a/nebo podráždění očí, konjunktivitida; velmi zřídka - zvonění v uších, narušení chuti.

ostatní: zřídka - přírůstek hmotnosti; velmi zřídka - artralgie, trombocytopenie.

Užívání přípravku Egilok ® by mělo být přerušeno, pokud některý z výše uvedených účinků dosáhne klinicky významné intenzity a jeho příčinu nelze spolehlivě určit.

Interakce

Antihypertenzní účinky přípravku Egilok ® a jiných antihypertenziv jsou obvykle zesíleny při společném užívání. Aby se předešlo hypotenzi, je nezbytné pečlivé sledování pacientů užívajících kombinace těchto léků. Součet účinků antihypertenziv však lze v případě potřeby využít k dosažení účinné kontroly krevního tlaku.

Současné užívání metoprololu a BMCC, jako je diltiazem a verapamil, může vést ke zvýšeným negativně inotropním a chronotropním účinkům. U pacientů užívajících beta-blokátory je třeba se vyvarovat IV podávání BMCC, jako je verapamil.

Při současném užívání s následujícími léky je třeba postupovat opatrně

Perorální antiarytmika (jako chinidin a amiodaron) – riziko bradykardie, AV blokády.

Srdeční glykosidy (riziko bradykardie, poruchy vedení vzruchu; metoprolol neovlivňuje pozitivně inotropní účinek srdečních glykosidů).

Jiná antihypertenziva (zejména skupiny guanetidin, reserpin, alfa-methyldopa, klonidin a guanfacin) – kvůli riziku hypotenze a/nebo bradykardie.

Ukončení současného užívání metoprololu a klonidinu by mělo rozhodně začít vysazením metoprololu a poté (po několika dnech) klonidinu; Pokud je klonidin nejprve vysazen, může se rozvinout hypertenzní krize.

Některé léky, které působí na centrální nervový systém, jako jsou hypnotika, trankvilizéry, tri- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika a etanol, zvyšují riziko arteriální hypotenze.

Anestezie (riziko srdeční deprese).

Alfa a beta sympatomimetika (riziko arteriální hypertenze, výrazná bradykardie; možnost srdeční zástavy).

Ergotamin (zvýšený vazokonstrikční účinek).

Beta 1-sympatomimetika (funkční antagonismus).

NSAID (např. indometacin) mohou oslabit antihypertenzní účinek.

Estrogeny (možná snižující antihypertenzní účinek metoprololu).

Perorální hypoglykemika a inzulín (metoprolol může zvýšit jejich hypoglykemické účinky a maskovat příznaky hypoglykémie).

Myorelaxancia podobná kurare (zvýšená neuromuskulární blokáda).

Inhibitory enzymů (například cimetidin, ethanol, hydralazin; selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, například paroxetin, fluoxetin a sertralin) - zvýšené účinky metoprololu v důsledku zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Induktory enzymů (rifampicin a barbituráty): účinky metoprololu mohou být sníženy v důsledku zvýšeného jaterního metabolismu.

Současné užívání blokátorů sympatických ganglií nebo jiných betablokátorů (např. očních kapek) nebo inhibitorů MAO vyžaduje pečlivý lékařský dohled.

Návod k použití a dávkování

Uvnitř, Tablety Egilok ® lze užívat s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. V případě potřeby lze tabletu rozlomit na polovinu.

Dávka by měla být upravována postupně a individuálně, aby se zabránilo nadměrné bradykardii. Maximální denní dávka je 200 mg.

Arteriální hypertenze. U mírné nebo středně těžké arteriální hypertenze je počáteční dávka 25-50 mg dvakrát denně (ráno a večer). V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat na 100-200 mg/den nebo přidat další antihypertenzivum.

Angina pectoris. Počáteční dávka je 25-50 mg dvakrát až třikrát denně. Podle účinku lze tuto dávku postupně zvyšovat až na 200 mg denně nebo přidat další antianginózní lék.

Udržovací terapie po infarktu myokardu. Obvyklá denní dávka je 100-200 mg/den, rozdělená do dvou dávek (ráno a večer).

Poruchy srdečního rytmu. Počáteční dávka je 25 až 50 mg dvakrát nebo třikrát denně. V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat až na 200 mg/den nebo přidat další antiarytmikum.

Hypertyreóza. Obvyklá denní dávka je 150-200 mg denně ve 3-4 dávkách.

Funkční srdeční poruchy, doprovázené pocitem bušení srdce. Obvyklá denní dávka je 50 mg 2krát denně (ráno a večer); v případě potřeby může být zvýšena na 200 mg ve dvou dávkách.

Prevence záchvatů migrény. Obvyklá denní dávka je 100 mg/den rozdělená do dvou dílčích dávek (ráno a večer); v případě potřeby může být zvýšena na 200 mg/den ve 2 dílčích dávkách.

Speciální skupiny pacientů

Pokud je poškozena funkce ledvin, není třeba měnit dávkovací režim.

U jaterní cirhózy obvykle není nutná změna dávky vzhledem k nízké vazbě metoprololu na plazmatické proteiny (5-10 %). V případě závažného selhání jater (například po operaci portacaválního zkratu) může být nutné snížit dávku přípravku Egilok ®.

U starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Předávkovat

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, sinusová bradykardie, atrioventrikulární blok, srdeční selhání, kardiogenní šok, asystolie, nauzea, zvracení, bronchospasmus, cyanóza, hypoglykémie, ztráta vědomí, kóma.

Výše uvedené příznaky se mohou zvýšit při současném užívání ethanolu, antihypertenziv, chinidinu a barbiturátů.

První známky předávkování se objevují 20 minut - 2 hodiny po užití léku.

Léčba: Je nutné pečlivé sledování pacienta (sledování krevního tlaku, srdeční frekvence, dechové frekvence, renálních funkcí, koncentrace glukózy v krvi, sérových elektrolytů) na jednotce intenzivní péče.

Pokud byl lék užitý nedávno, výplach žaludku aktivním uhlím může snížit další absorpci léku (pokud výplach není možný, je možné vyvolat zvracení, je-li pacient při vědomí).

Při nadměrném poklesu krevního tlaku, bradykardii a hrozbě srdečního selhání se beta-agonisté předepisují intravenózně v intervalech 2-5 minut do dosažení požadovaného účinku nebo se podává intravenózně 0,5-2 mg atropinu. Pokud není pozitivní účinek, dopamin, dobutamin nebo norepinefrin (norepinefrin). Při hypoglykémii - podání 1-10 mg glukagonu; instalace dočasného kardiostimulátoru. Při bronchospasmu je třeba podávat beta 2-adrenergní agonisty. Při křečích – pomalé nitrožilní podání diazepamu. Hemodialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Sledování pacientů užívajících betablokátory zahrnuje pravidelné měření srdeční frekvence a krevního tlaku, koncentrace glukózy v krvi u pacientů s diabetem. V případě potřeby by u pacientů s diabetes mellitus měla být dávka inzulinu nebo hypoglykemických látek pro perorální podání zvolena individuálně. Pacient by měl být poučen o tom, jak vypočítat srdeční frekvenci, a měl by být poučen o nutnosti lékařské konzultace, pokud je srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min. Při užívání dávky nad 200 mg denně se kardioselektivita snižuje.

V případě srdečního selhání začíná léčba přípravkem Egilok ® až po dosažení stadia kompenzace srdeční funkce.

U pacientů se zatíženou alergickou anamnézou může dojít ke zvýšení závažnosti hypersenzitivních reakcí a nedostatečnému účinku podávání obvyklých dávek adrenalinu (adrenalinu).

Anafylaktický šok může být závažnější u pacientů užívajících Egilok ® .

Může zvýšit příznaky poruch periferní arteriální cirkulace.

Je třeba se vyhnout náhlému vysazení přípravku Egilok ®. Lék by měl být vysazován postupně snižováním dávek během přibližně 14 dnů. Náhlé vysazení může zhoršit příznaky anginy pectoris a zvýšit riziko koronárních příhod. Při vysazování léku je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s onemocněním koronárních tepen.

U námahové anginy pectoris by měla zvolená dávka přípravku Egilok ® zajistit, aby tepová frekvence v klidu byla v rozmezí 55-60 tepů/min a při zátěži - ne více než 110 tepů/min.

Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, by měli vzít v úvahu, že během léčby betablokátory může dojít ke snížení tvorby slzné tekutiny.

Egilok ® může maskovat některé klinické projevy hypertyreózy (například tachykardii). Náhlé vysazení u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zvýšit příznaky.

U diabetes mellitus může maskovat tachykardii způsobenou hypoglykémií. Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů prakticky nezvyšuje hypoglykémii vyvolanou inzulínem a nezpožďuje obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální hodnoty. Při předepisování přípravku Egilok ® pacientům s diabetes mellitus by měla být sledována koncentrace glukózy v krvi a v případě potřeby by měla být upravena dávka inzulínu nebo hypoglykemických látek pro perorální podání (viz „Interakce“).

Pokud je nutné předepisovat pacientům s bronchiálním astmatem, používají se jako souběžná léčba beta 2-adrenergní agonisté; na feochromocytom - alfa-blokátory.

V případě nutnosti chirurgického zákroku je nutné upozornit operatéra/anesteziologa na prováděnou terapii (výběr celkové anestezie s minimálním negativně inotropním účinkem), vysazení léku se nedoporučuje.

Léky snižující zásoby katecholaminů (například reserpin) mohou zesílit účinek beta-blokátorů, proto by pacienti užívající takové kombinace léků měli být pod neustálým lékařským dohledem, aby bylo možné detekovat nadměrné snížení krevního tlaku nebo bradykardii.

U starších pacientů se doporučuje pravidelné sledování jaterních funkcí. Úprava dávkovacího režimu je nutná pouze v případě, že se u starších pacientů rozvine zvyšující se bradykardie (méně než 50 tepů/min), výrazný pokles krevního tlaku (sBP pod 100 mm Hg), AV blokáda, bronchospasmus, ventrikulární arytmie, závažná jaterní dysfunkce; někdy je nutné léčbu ukončit. U pacientů se závažným selháním ledvin se doporučuje monitorování funkce ledvin.

U pacientů s depresivními poruchami užívajících metoprolol by měl být prováděn zvláštní monitoring; v případě deprese způsobené užíváním betablokátorů se doporučuje léčbu přerušit.

Pokud dojde k progresivní bradykardii, je třeba snížit dávku nebo lék vysadit.

Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických údajů se lék nedoporučuje používat u dětí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci (riziko závratí a únavy), je třeba dbát opatrnosti.

Formulář vydání

Tablety, 25 mg. 60 tablet každý v hnědé skleněné lahvičce s PE uzávěrem s harmonikovým tlumičem, s první kontrolou otevření. 1 fl. v kartonové krabici. Nebo 20 tablet. v blistru vyrobeném z PVC/PVDC//hliníkové fólie. 3 blistry v kartonové krabičce.

Tablety, 50 mg. 60 tablet každý v hnědé skleněné lahvičce s PE uzávěrem s harmonikovým tlumičem, s první kontrolou otevření. 1 fl. v kartonové krabici. Nebo 15 tablet. v blistru vyrobeném z PVC/PVDC//hliníkové fólie. 4 blistry v kartonové krabičce.

Tablety, 100 mg. 30 nebo 60 tablet každý. v hnědé skleněné lahvičce s PE uzávěrem s harmonikovým tlumičem, s první kontrolou otevření. 1 fl. v kartonové krabici.

Kategorie MKN-10Synonyma nemocí podle MKN-10

Droga Egilok- je beta1-adrenergní blokující, antiarytmický, hypotenzní, antianginózní.
Metoprolol tlumí vliv zvýšené aktivity sympatiku na srdce a také způsobuje rychlý pokles srdeční frekvence, kontraktility, srdečního výdeje a krevního tlaku.
U arteriální hypertenze metoprolol snižuje krevní tlak u pacientů ve stoje a vleže. Dlouhodobý antihypertenzní účinek léku je spojen s postupným snižováním periferní vaskulární rezistence.
U arteriální hypertenze vede dlouhodobé užívání léku ke statisticky významnému poklesu hmoty levé komory a zlepšení její diastolické funkce. U mužů s mírnou nebo středně těžkou hypertenzí metoprolol snižuje mortalitu z kardiovaskulárních příčin (především náhlá smrt, smrtelný a nefatální srdeční infarkt a mozková mrtvice).
Stejně jako jiné beta-blokátory i metoprolol snižuje potřebu kyslíku myokardem snížením systémového krevního tlaku, srdeční frekvence a kontraktility myokardu. Snížení srdeční frekvence a odpovídající prodloužení diastoly při užívání metoprololu zajišťuje lepší prokrvení a příjem kyslíku do myokardu při zhoršeném prokrvení. Proto u anginy pectoris lék snižuje počet, trvání a závažnost záchvatů, stejně jako asymptomatické projevy ischemie a zlepšuje fyzickou výkonnost pacienta.
Při infarktu myokardu metoprolol snižuje úmrtnost snížením rizika náhlé smrti. Tento účinek je primárně spojen s prevencí epizod komorové fibrilace. Snížení úmrtnosti lze také pozorovat při užívání metoprololu v časné i pozdní fázi infarktu myokardu, stejně jako u vysoce rizikových pacientů a pacientů s diabetes mellitus. Použití léku po infarktu myokardu snižuje pravděpodobnost nefatálního opakovaného infarktu.
V případě CHSS na pozadí idiopatické hypertrofické obstrukční kardiomyopatie metoprolol tartrát, počínaje nízkými dávkami (2×5 mg/den) s postupným zvyšováním dávky, významně zlepšuje srdeční funkci, kvalitu života a fyzickou odolnost pacienta.
V případě supraventrikulární tachykardie, fibrilace síní a komorových extrasystol snižuje metoprolol frekvenci komorových kontrakcí a počet komorových extrasystol.
V terapeutických dávkách jsou periferní vazokonstrikční a bronchokonstrikční účinky metoprololu méně výrazné než stejné účinky neselektivních beta-blokátorů.
Ve srovnání s neselektivními beta-blokátory má metoprolol menší účinek na produkci inzulínu a metabolismus sacharidů. Neprodlužuje dobu trvání hypoglykemických záchvatů.
Metoprolol způsobuje mírné zvýšení koncentrací triglyceridů a mírné snížení koncentrací volných mastných kyselin v séru. Po několika letech užívání metoprololu dochází k významnému poklesu koncentrací celkového cholesterolu v séru.

Farmakokinetika

Metoprolol se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Lék se vyznačuje lineární farmakokinetikou v rozmezí terapeutických dávek.
Cmax v krevní plazmě je dosaženo 1,5-2 hodiny po perorálním podání. Po absorpci metoprolol podléhá významnému metabolismu prvního průchodu játry. Biologická dostupnost metoprololu je přibližně 50 % při jedné dávce a přibližně 70 % při pravidelném užívání.
Užívání s jídlem může zvýšit biologickou dostupnost metoprololu o 30–40 %. Metoprolol se mírně (~ 10 %) váže na plazmatické proteiny. Vd je 5,6 l/kg. Metoprolol je metabolizován v játrech izoenzymy cytochromu P450. Metabolity nemají farmakologickou aktivitu. T1/2 v průměru - 3,5 hodiny (od 1 do 9 hodin). Celková clearance je přibližně 1 l/min. Přibližně 95 % podané dávky se vylučuje ledvinami, 5 % jako nezměněný metoprolol. V některých případech může tato hodnota dosáhnout 30 %.
U starších pacientů nebyly zjištěny žádné významné změny farmakokinetiky.
Zhoršená funkce ledvin neovlivňuje systémovou biologickou dostupnost nebo vylučování metoprololu. V těchto případech však dochází ke snížení vylučování metabolitů. Při těžkém selhání ledvin (glomerulární filtrace nižší než 5 ml/min) je pozorována významná akumulace metabolitů. Tato akumulace metabolitů však nezvyšuje stupeň beta-adrenergní blokády.
Porucha funkce jater má malý vliv na farmakokinetiku metoprololu. Při těžké jaterní cirhóze a po portacaválním zkratu se však biologická dostupnost může zvýšit a celková tělesná clearance se může snížit. Po portacaválním zkratu je celková clearance léku z těla přibližně 0,3 l/min a AUC se zvyšuje přibližně 6krát ve srovnání s hodnotou u zdravých dobrovolníků.

Indikace pro použití

Indikace pro použití léku Egilok jsou: arteriální hypertenze (v monoterapii nebo (pokud je to nutné) v kombinaci s jinými antihypertenzivy); ischemická choroba srdeční: infarkt myokardu (sekundární prevence - komplexní terapie), prevence záchvatů anginy pectoris; poruchy srdečního rytmu (supraventrikulární tachykardie, ventrikulární extrasystol); funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií; hypertyreóza (komplexní terapie); prevence záchvatů migrény.

Způsob aplikace

Uvnitř, Egilok Tablety lze užívat s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. V případě potřeby lze tabletu rozlomit na polovinu.
Dávka by měla být upravována postupně a individuálně, aby se zabránilo nadměrné bradykardii. Maximální denní dávka je 200 mg.
Doporučené dávky
Arteriální hypertenze. U mírné nebo středně těžké arteriální hypertenze je počáteční dávka 25-50 mg dvakrát denně (ráno a večer). V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat na 100-200 mg/den nebo přidat další antihypertenzivum.
Angina pectoris. Počáteční dávka je 25-50 mg dvakrát až třikrát denně. Podle účinku lze tuto dávku postupně zvyšovat až na 200 mg denně nebo přidat další antianginózní lék.
Udržovací terapie po infarktu myokardu. Obvyklá denní dávka je 100-200 mg/den, rozdělená do dvou dávek (ráno a večer).
Poruchy srdečního rytmu. Počáteční dávka je 25 až 50 mg dvakrát nebo třikrát denně. V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat až na 200 mg/den nebo přidat další antiarytmikum.
Hypertyreóza. Obvyklá denní dávka je 150-200 mg denně ve 3-4 dávkách.
Funkční srdeční poruchy, doprovázené pocitem bušení srdce. Obvyklá denní dávka je 50 mg 2krát denně (ráno a večer); v případě potřeby může být zvýšena na 200 mg ve dvou dávkách.
Prevence záchvatů migrény. Obvyklá denní dávka je 100 mg/den rozdělená do dvou dílčích dávek (ráno a večer); v případě potřeby může být zvýšena na 200 mg/den ve 2 dílčích dávkách.
Speciální skupiny pacientů
Pokud je poškozena funkce ledvin, není třeba měnit dávkovací režim.
U jaterní cirhózy obvykle není nutná změna dávky vzhledem k nízké vazbě metoprololu na plazmatické proteiny (5-10 %). V případě závažného selhání jater (například po operaci portacaválního zkratu) může být nutné snížit dávku přípravku Egilok.
U starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Vedlejší efekty

Egilok pacienti obvykle dobře tolerují. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a reverzibilní.
Z nervového systému: velmi často - zvýšená únava; často - závratě, bolesti hlavy; vzácně - zvýšená excitabilita, úzkost, impotence/sexuální dysfunkce; méně časté - parestézie, křeče, deprese, snížená koncentrace, ospalost, nespavost, noční můry; velmi vzácně - amnézie/porucha paměti, deprese, halucinace.
Z kardiovaskulárního systému: často - bradykardie, ortostatická hypotenze (v některých případech je možná synkopa), chlad dolních končetin, palpitace; méně časté - přechodné zvýšení příznaků srdečního selhání, kardiogenní šok u pacientů s infarktem myokardu, AV blokáda I. stupně; zřídka - poruchy vedení, arytmie; velmi zřídka - gangréna (u pacientů s poruchami periferního oběhu).
Z trávicího systému: často - nevolnost, bolest břicha, zácpa nebo průjem; zřídka - zvracení; zřídka - suchost ústní sliznice, zhoršená funkce jater.
Z kůže: zřídka - kopřivka, zvýšené pocení; zřídka - alopecie; velmi zřídka - fotosenzitivita, exacerbace psoriázy.
Z dýchacího systému: často - dušnost s fyzickou námahou; méně časté - bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem; zřídka - rýma.
Ze smyslů: zřídka - rozmazané vidění, suchost a/nebo podráždění očí, zánět spojivek; velmi zřídka - zvonění v uších, narušení chuti.
Jiné: zřídka - přibývání na váze; velmi zřídka - artralgie, trombocytopenie.
Užívání přípravku Egilok by mělo být přerušeno, pokud některý z výše uvedených účinků dosáhne klinicky významné intenzity a jeho příčinu nelze spolehlivě určit.

Kontraindikace

:
Kontraindikace užívání léku Egilok jsou: přecitlivělost na metoprolol nebo jakoukoli jinou složku léčiva, stejně jako jiné beta-blokátory; atrioventrikulární (AV) blok II nebo III stupně; sinoatriální blok; sinusová bradykardie (srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min); syndrom nemocného sinu; kardiogenní šok; závažné poruchy periferního oběhu; srdeční selhání ve stadiu dekompenzace; věk do 18 let (kvůli nedostatku dostatečných klinických údajů); současné intravenózní podávání verapamilu; těžká forma bronchiálního astmatu; feochromocytom bez současného použití alfa-blokátorů.
Vzhledem k nedostatečným klinickým údajům je Egilok kontraindikován u akutního infarktu myokardu, doprovázeného srdeční frekvencí pod 45 tepů/min, s PQ intervalem větším než 240 ms a SBP pod 100 mmHg.

Umění.
S opatrností: diabetes mellitus; metabolická acidóza; bronchiální astma; COPD; selhání ledvin/jater; myasthenia gravis; feochromocytom (při současném použití s alfa-blokátory); tyreotoxikóza; AV blokáda I. stupně; deprese (včetně anamnézy); psoriáza; obliterující onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom); těhotenství; období laktace; starší věk; pacienti s anamnézou alergických reakcí (možná snížená odpověď při užívání adrenalinu).

Těhotenství

:
Užívání drogy Egilok nedoporučuje se během těhotenství. Užívání léku je možné pouze tehdy, když přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je užívání léku nezbytné, měli byste pečlivě sledovat plod a poté novorozence několik dní (48–72 hodin) po narození, protože je možná bradykardie, respirační deprese, snížení krevního tlaku a hypoglykémie.
Ačkoli se při užívání terapeutických dávek metoprololu do mateřského mléka vylučují pouze malá množství léčiva, novorozence je třeba sledovat (je možná bradykardie). Užívání léku během laktace se nedoporučuje. Pokud je nutné užívat lék během laktace, doporučuje se ukončit kojení.

Interakce s jinými léky

Antihypertenzní účinky léku Egilok a jiných antihypertenziv se obvykle zvyšují, pokud se užívají společně. Aby se předešlo hypotenzi, je nezbytné pečlivé sledování pacientů užívajících kombinace těchto léků. Součet účinků antihypertenziv však lze v případě potřeby využít k dosažení účinné kontroly krevního tlaku.
Současné užívání metoprololu a CCB, jako je diltiazem a verapamil, může vést ke zvýšeným negativně inotropním a chronotropním účinkům. U pacientů užívajících betablokátory je třeba se vyvarovat IV podávání CCB, jako je verapamil.
Při současném užívání s následujícími léky je třeba postupovat opatrně
Perorální antiarytmika (jako chinidin a amiodaron) – riziko bradykardie, AV blokády.
Srdeční glykosidy (riziko bradykardie, poruchy vedení vzruchu; metoprolol neovlivňuje pozitivně inotropní účinek srdečních glykosidů).
Jiná antihypertenziva (zejména skupiny guanetidin, reserpin, alfa-methyldopa, klonidin a guanfacin) – kvůli riziku hypotenze a/nebo bradykardie.
Ukončení současného užívání metoprololu a klonidinu by mělo rozhodně začít vysazením metoprololu a poté (po několika dnech) klonidinu; Pokud je klonidin nejprve vysazen, může se rozvinout hypertenzní krize.
Některé léky, které působí na centrální nervový systém, jako jsou hypnotika, trankvilizéry, tri- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika a etanol, zvyšují riziko arteriální hypotenze.
Anestezie (riziko srdeční deprese).
Alfa a beta sympatomimetika (riziko arteriální hypertenze, výrazná bradykardie; možnost srdeční zástavy).
Ergotamin (zvýšený vazokonstrikční účinek).
Beta1-sympatomimetika (funkční antagonismus).
NSAID (např. indometacin) mohou oslabit antihypertenzní účinek.
Estrogeny (možná snižující antihypertenzní účinek metoprololu).
Perorální hypoglykemika a inzulín (metoprolol může zvýšit jejich hypoglykemické účinky a maskovat příznaky hypoglykémie).
Myorelaxancia podobná kurare (zvýšená neuromuskulární blokáda).
Inhibitory enzymů (například cimetidin, ethanol, hydralazin; selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, například paroxetin, fluoxetin a sertralin) - zvýšené účinky metoprololu v důsledku zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.
Induktory enzymů (rifampicin a barbituráty): účinky metoprololu mohou být sníženy v důsledku zvýšeného jaterního metabolismu.
Současné užívání blokátorů sympatických ganglií nebo jiných betablokátorů (např. očních kapek) nebo inhibitorů MAO vyžaduje pečlivý lékařský dohled.

Předávkovat

:
Příznaky předávkování drogami Egilok: výrazné snížení krevního tlaku, sinusová bradykardie, atrioventrikulární blok, srdeční selhání, kardiogenní šok, asystolie, nauzea, zvracení, bronchospasmus, cyanóza, hypoglykémie, ztráta vědomí, kóma.
Výše uvedené příznaky se mohou zvýšit při současném užívání ethanolu, antihypertenziv, chinidinu a barbiturátů.
První známky předávkování se objevují 20 minut - 2 hodiny po užití léku.
Léčba: je nutné pečlivé sledování pacienta (monitorování krevního tlaku, srdeční frekvence, dechové frekvence, renálních funkcí, koncentrace glukózy v krvi, sérových elektrolytů) na jednotce intenzivní péče.
Pokud byl lék užitý nedávno, výplach žaludku aktivním uhlím může snížit další absorpci léku (pokud výplach není možný, je možné vyvolat zvracení, je-li pacient při vědomí).
Při nadměrném poklesu krevního tlaku, bradykardii a hrozbě srdečního selhání se beta-agonisté předepisují intravenózně v intervalech 2-5 minut do dosažení požadovaného účinku nebo se podává intravenózně 0,5-2 mg atropinu. Pokud není pozitivní účinek, dopamin, dobutamin nebo norepinefrin (norepinefrin). Při hypoglykémii - podání 1-10 mg glukagonu; instalace dočasného kardiostimulátoru. Při bronchospasmu je třeba podávat beta2-agonisty. Při křečích – pomalé nitrožilní podání diazepamu. Hemodialýza je neúčinná.

Podmínky skladování

Pilulky Egilok by měly být skladovány při teplotě 15-25 °C. Držte mimo dosah dětí.

Formulář vydání

Egilok - tablety, 25 mg. 60 tablet každý v hnědé skleněné lahvičce s PE uzávěrem s harmonikovým tlumičem, s první kontrolou otevření. 1 fl. v kartonové krabici. Nebo 20 tablet. v blistru vyrobeném z PVC/PVDC//hliníkové fólie. 3 blistry v kartonové krabičce.
Egilok - tablety, 50 mg. 60 tablet každý v hnědé skleněné lahvičce s PE uzávěrem s harmonikovým tlumičem, s první kontrolou otevření. 1 fl. v kartonové krabici. Nebo 15 tablet. v blistru vyrobeném z PVC/PVDC//hliníkové fólie. 4 blistry v kartonové krabičce.
Egilok - tablety, 100 m např. 30 nebo 60 tablet. v hnědé skleněné lahvičce s PE uzávěrem s harmonikovým tlumičem, s první kontrolou otevření. 1 fl. v kartonové krabici.

Sloučenina

:
1 tableta Egilok obsahuje: účinná látka: metoprolol tartarát 25 mg; 50 mg a 100 mg.
Pomocné látky: MCC - 41,5/83/166 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) - 7,5/15/30 mg; koloidní oxid křemičitý bezvodý - 2/4/8 mg; povidon (K90) - 2/4/8 mg; stearát hořečnatý - 2/4/8 mg.

dodatečně

:
Sledování pacientů užívajících betablokátory zahrnuje pravidelné měření srdeční frekvence a krevního tlaku, koncentrace glukózy v krvi u pacientů s diabetem. V případě potřeby by u pacientů s diabetes mellitus měla být dávka inzulinu nebo hypoglykemických látek pro perorální podání zvolena individuálně. Pacient by měl být poučen o tom, jak vypočítat srdeční frekvenci, a měl by být poučen o nutnosti lékařské konzultace, pokud je srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min. Při užívání dávky nad 200 mg denně se kardioselektivita snižuje.
V případě srdečního selhání začíná léčba přípravkem Egilok® až po dosažení stadia kompenzace srdeční funkce.
U pacientů se zatíženou alergickou anamnézou může dojít ke zvýšení závažnosti hypersenzitivních reakcí a nedostatečnému účinku podávání obvyklých dávek adrenalinu (adrenalinu).
Anafylaktický šok může být závažnější u pacientů užívajících Egilok®.
Může zvýšit příznaky poruch periferní arteriální cirkulace.
Je třeba se vyhnout náhlému vysazení přípravku Egilok®. Lék by měl být vysazován postupně snižováním dávek během přibližně 14 dnů. Náhlé vysazení může zhoršit příznaky anginy pectoris a zvýšit riziko koronárních příhod. Při vysazování léku je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s onemocněním koronárních tepen.
U námahové anginy pectoris by měla zvolená dávka přípravku Egilok® zajistit, aby tepová frekvence v klidu byla v rozmezí 55-60 tepů/min a při zátěži - ne více než 110 tepů/min.
Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, by měli vzít v úvahu, že během léčby betablokátory může dojít ke snížení tvorby slzné tekutiny.
Egilok může maskovat některé klinické projevy hypertyreózy (například tachykardii). Náhlé vysazení u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zvýšit příznaky.
U diabetes mellitus může maskovat tachykardii způsobenou hypoglykémií. Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů prakticky nezvyšuje hypoglykémii vyvolanou inzulínem a nezpožďuje obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální hodnoty. Při předepisování přípravku Egilok® pacientům s diabetes mellitus by měly být monitorovány koncentrace glukózy v krvi a v případě potřeby by měla být upravena dávka inzulinu nebo perorálních hypoglykemik.
Pokud je nutné předepisovat pacientům s bronchiálním astmatem, používají se jako souběžná léčba beta2-adrenergní stimulancia; na feochromocytom - alfa-blokátory.
V případě nutnosti chirurgického zákroku je nutné upozornit operatéra/anesteziologa na prováděnou terapii (výběr celkové anestezie s minimálním negativně inotropním účinkem), vysazení léku se nedoporučuje.
Léky snižující zásoby katecholaminů (například reserpin) mohou zesílit účinek beta-blokátorů, proto by pacienti užívající takové kombinace léků měli být pod neustálým lékařským dohledem, aby bylo možné detekovat nadměrné snížení krevního tlaku nebo bradykardii.
U starších pacientů se doporučuje pravidelné sledování jaterních funkcí. Úprava dávkovacího režimu je nutná pouze v případě, že se u starších pacientů rozvine zvyšující se bradykardie (méně než 50 tepů/min), výrazný pokles krevního tlaku (sBP je 100 mm Hg), AV blokáda, bronchospasmus, ventrikulární arytmie, závažná jaterní dysfunkce; někdy je nutné léčbu ukončit. U pacientů se závažným selháním ledvin se doporučuje monitorování funkce ledvin.
U pacientů s depresivními poruchami užívajících metoprolol by měl být prováděn zvláštní monitoring; v případě deprese způsobené užíváním betablokátorů se doporučuje léčbu přerušit.
Pokud dojde k progresivní bradykardii, je třeba snížit dávku nebo lék vysadit.
Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických údajů se lék nedoporučuje používat u dětí.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci (riziko závratí a únavy), je třeba dbát opatrnosti.

Hlavní nastavení

Název:	EGILOK
ATX kód:	C07AB02 -

Egilok - nový popis léku, můžete si přečíst farmakologické působení, indikace k použití, Egilok. Recenze o Egilok -

Kardioselektivní blokátor β-adrenergních receptorů, který nemá vnitřní sympatomimetickou membránu
Lék: EGILOK®
Účinná látka léku: METOPROLOL (METOPROLOL)
ATX kódování: C07AB02
KFG: Beta1-blokátor
Registrační číslo: P č. 015639/01
Datum registrace: 29.12.06
Majitel reg. pověření: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Forma uvolňování Egilok, balení léku a složení.

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s dělicí čárou ve tvaru kříže a dvojitým zkosením na jedné straně a vyraženým „E435“ na druhé straně, bez zápachu.
1 karta.
metoprolol tartrát
25 mg

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým „E434“ na druhé straně, bez zápachu.
1 karta.
metoprolol tartrát
50 mg

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon, magnesium-stearát.

30 ks. - dózy z tmavého skla (1) - kartonové obaly.
60 ks. - dózy z tmavého skla (1) - kartonové obaly.

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým „E432“ na druhé straně, bez zápachu.
1 karta.
metoprolol tartrát
100 mg

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon, magnesium-stearát.

30 ks. - dózy z tmavého skla (1) - kartonové obaly.
60 ks. - dózy z tmavého skla (1) - kartonové obaly.

Popis léku vychází z oficiálně schváleného návodu k použití a schváleného výrobcem pro.

Farmakologické působení Egiloku

Kardioselektivní blokátor β-adrenergních receptorů, který nemá vnitřní sympatomimetickou a membránu stabilizující aktivitu. Má antihypertenzní, antianginózní a antiarytmické účinky.

Blokováním 1-adrenergních receptorů srdce v nízkých dávkách snižuje katecholaminy stimulovanou tvorbu cAMP z ATP, snižuje intracelulární proud Ca2+, má negativní chrono-, dromo-, bathmo- a inotropní účinek (snižuje srdeční frekvenci , inhibuje vodivost a excitabilitu, snižuje kontraktilitu myokardu).

Na začátku užívání drogy (v prvních 24 hodinách po perorálním podání) se OPSS zvyšuje, po 1-3 dnech užívání se vrací na výchozí úroveň a s dalším užíváním klesá.

Antihypertenzní účinek je dán snížením srdečního výdeje a syntézy reninu, inhibicí aktivity renin-angiotenzinového systému a centrálního nervového systému, obnovením citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v reakci na pokles krevního tlaku) a v konečném důsledku i snížení periferních sympatických vlivů. Snižuje vysoký krevní tlak v klidu, při fyzické námaze a stresu.

Krevní tlak klesá po 15 minutách, maximálně po 2 hodinách; účinek trvá 6 hodin, stabilní pokles je pozorován po několika týdnech pravidelného užívání.

Antianginózní účinek je dán snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence (prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktility, jakož i snížením citlivosti myokardu na účinky sympatiku. inervace. Snižuje frekvenci a závažnost záchvatů anginy pectoris a zvyšuje toleranci cvičení.

Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením AV vedení ( převážně antegrádním a v menší míře i retrográdním směrem přes AV uzel) a po dalších drahách.

Při supraventrikulární tachykardii, fibrilaci síní, sinusové tachykardii při funkčních srdečních chorobách a hypertyreóze snižuje srdeční frekvenci a může vést až k obnovení sinusového rytmu.

Zabraňuje rozvoji migrény.

Při dlouhodobém užívání snižuje cholesterol v krvi.

Při použití v průměrných terapeutických dávkách má méně výrazný účinek na orgány obsahující 2-adrenergní receptory (slinivka břišní, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušky, děloha) a na metabolismus sacharidů.

Při použití ve vysokých dávkách (více než 100 mg/den) má blokující účinek na oba podtypy β-adrenergních receptorů.

Farmakokinetika léčiva.

Sání

Rychle a úplně (95 %) se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v plazmě je dosaženo 1,5-2 hodiny po perorálním podání. Biologická dostupnost je 50 %. Během léčby se biologická dostupnost zvyšuje na 70 %. Jídlo zvyšuje biologickou dostupnost o 20–40 %.

Rozdělení

Vd je 5,6 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny – 12 %. Proniká BBB a placentární bariérou. V malém množství se vylučuje do mateřského mléka.

Metabolismus

Metoprolol se biotransformuje v játrech. Metabolity nemají farmakologickou aktivitu.

Odstranění

T1/2 je v průměru 3,5-7 hod. Metoprolol je téměř úplně vyloučen močí do 72 hod. Asi 5 % dávky se vyloučí v nezměněné podobě.

Farmakokinetika léčiva.

ve speciálních klinických případech

Při těžké jaterní dysfunkci se zvyšuje biologická dostupnost a T1/2 metoprololu, což může vyžadovat úpravu dávky léku.

Pokud je funkce ledvin narušena, T1/2 a systémová clearance metoprololu se významně nemění.

Indikace k použití:

Arteriální hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy), vč. hyperkinetický typ;

IHD (sekundární prevence infarktu myokardu, prevence záchvatů anginy pectoris);

Poruchy srdečního rytmu (supraventrikulární arytmie, ventrikulární extrasystola);

Hypertyreóza (jako součást komplexní terapie);

Prevence záchvatů migrény.

Dávkování a způsob podávání léku.

U arteriální hypertenze je předepsána denní dávka 50-100 mg/den v 1 nebo 2 dávkách (ráno a večer). Při nedostatečném terapeutickém účinku je možné postupné zvyšování denní dávky na 100-200 mg.

U anginy pectoris, supraventrikulárních arytmií, pro prevenci záchvatů migrény je předepsána dávka 100-200 mg/den ve 2 dávkách (ráno a večer).

Pro sekundární prevenci infarktu myokardu je předepsána průměrná denní dávka 200 mg rozdělená do 2 dílčích dávek (ráno a večer).

U funkčních poruch srdeční činnosti doprovázených tachykardií je předepsána denní dávka 100 mg ve 2 dílčích dávkách (ráno a večer).

U starších pacientů, pacientů s poruchou funkce ledvin a je-li nutná hemodialýza, není třeba měnit dávkovací režim.

U pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí by měl být lék užíván v nižších dávkách z důvodu pomalejšího metabolismu metoprololu.

Tablety by se měly užívat perorálně během jídla nebo bezprostředně po jídle. Tablety lze dělit na poloviny, ale ne žvýkat.

Nežádoucí účinky přípravku Egilok:

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: zvýšená únava, slabost, bolesti hlavy, pomalejší rychlost mentálních a motorických reakcí; zřídka - parestézie v končetinách, deprese, úzkost, snížená schopnost koncentrace, ospalost, nespavost, noční můry, zmatenost nebo porucha krátkodobé paměti, astenický syndrom, svalová slabost.

Ze smyslů: zřídka - snížené vidění, snížená sekrece slzné tekutiny, xeroftalmus, konjunktivitida, tinitus.

Z kardiovaskulárního systému: sinusová bradykardie, palpitace, pokles krevního tlaku, ortostatická hypotenze; vzácně - snížená kontraktilita myokardu, přechodné zhoršení příznaků chronického srdečního selhání, arytmie, zvýšené poruchy periferního prokrvení (nachlazení dolních končetin, Raynaudův syndrom), poruchy vedení vzruchu v myokardu; v ojedinělých případech - AV blokáda, kardialgie.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, zácpa, sucho v ústech, změna chuti; zvýšená aktivita jaterních transamináz; zřídka - hyperbilirubinémie.

Dermatologické reakce: kopřivka, svědění kůže, vyrážka, exacerbace psoriázy, kožní změny podobné psoriáze, kožní hyperémie, exantém, fotodermatóza, zvýšené pocení, reverzibilní alopecie.

Z dýchacího systému: ucpaný nos, potíže s vydechováním (bronchospasmus při předepisování vysokých dávek nebo u predisponovaných pacientů), dušnost.

Z endokrinního systému: hypoglykémie (u pacientů užívajících inzulín); zřídka - hyperglykémie.

Z hematopoetického systému: trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie.

Jiné: bolesti zad nebo kloubů, mírné přibírání na váze, snížené libido a/nebo potence.

Kontraindikace léku:

Kardiogenní šok;

AV blokáda II a III stupně;

Sinoatriální blok;

Těžká bradykardie (srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min);

Srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;

Angiospastická angina pectoris (Prinzmetalova angina);

Těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 100 mmHg);

Doba laktace;

Současné užívání inhibitorů MAO;

Současné intravenózní podávání verapamilu;

Přecitlivělost na metoprolol a další složky léku.

Lék je třeba předepisovat s opatrností u diabetes mellitus, metabolické acidózy, bronchiálního astmatu, chronické obstrukční plicní nemoci (emfyzém, chronická obstrukční bronchitida), obliterujících onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom), chronického selhání jater, chronického selhání ledvin, myasthenia gravis, feochromocytom, AV blokáda I. stupně, tyreotoxikóza, deprese (včetně anamnézy), psoriáza, těhotenství, dále děti a mladiství do 18 let, starší pacienti.

Použití během těhotenství a kojení.

Účinek metoprololu na novorozence během kojení nebyl studován, proto by ženy užívající Egilok měly kojení přestat.

Zvláštní pokyny pro použití přípravku Egilok.

Při předepisování přípravku Egilok by měla být pravidelně sledována srdeční frekvence a krevní tlak. Pacient by měl být upozorněn, že pokud je srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min, je nutná konzultace s lékařem.