Uvolňovací forma: Tekuté lékové formy. Injekce.
Obecná charakteristika. Sloučenina:
Účinná látka: 150 mg amiodaronu hydrochloridu v 1 ml roztoku.
Pomocné látky: trihydrát octanu sodného, ledová kyselina octová, polysorbát 80, benzylalkohol, voda na injekci.
Antiarytmikum III třída A. Má antiarytmické a antianginózní účinky.
Farmakologické vlastnosti:
Farmakodynamika. Antiarytmické vlastnosti: prodloužení 3. fáze akčního potenciálu kardiomyocytů bez změny jeho výšky nebo rychlosti vzestupu (III. třída podle klasifikace Vaughana Williamse). Izolované prodloužení fáze 3 akčního potenciálu nastává v důsledku zpomalení draslíkových proudů, aniž by se změnily sodíkové nebo vápníkové proudy.
Bradykardický účinek v důsledku sníženého automatismu sinusového uzlu. Tento účinek není eliminován podáváním atropinu.
Nekompetitivní inhibiční účinek na alfa a beta adrenergní receptory, bez jejich úplné blokády.
Zpomalení sinoatriálního, síňového a atrioventrikulárního vedení, které je výraznější na pozadí.
Nemění intraventrikulární vedení.
Zvyšuje refrakterní periodu a snižuje excitabilitu myokardu na sinoatriální, atriální a atrioventrikulární úrovni.
Zpomaluje vedení a prodlužuje refrakterní periodu dalších atrioventrikulárních drah.
Nemá negativně inotropní účinek.
Farmakokinetika. Množství parenterálně podaného amiodaronu v krvi velmi rychle klesá v důsledku nasycení tkáně léčivem a jeho dosažení vazebných míst; účinek dosahuje maximálně 15 minut po podání a vymizí přibližně po 4 hodinách.
Indikace k použití:
Léčba závažná porušení srdeční frekvence v případech, kdy perorální podání není možné, a to:
Porušení síňový rytmus s vysokou frekvencí komorových kontrakcí;
tachykardie spojená s Wolff-Parkinson-White syndromem;
Zdokumentované symptomatické, život ohrožující, invalidizující poruchy komorového rytmu;
Kardiopulmonální resuscitace pro srdeční zástavu způsobenou refrakterní fibrilací komor.
Důležité! Seznamte se s léčbou
Návod k použití a dávkování:
Kvůli zvláštnostem léková forma léku, nemůžete použít koncentraci menší než 2 ampule na 500 ml, použijte pouze izotonický roztok glukózy. Do infuzního roztoku nepřidávejte další léky.
Měl by být podáván amiodaron centrální žíla, s výjimkou případů kardiopulmonální resuscitace při srdeční zástavě, kdy při absenci centrálního žilního přístupu lze použít periferní žíly (viz „Bezpečnostní opatření“).
Indikováno pro těžké arytmie, u kterých není možné použití perorálních léků, s výjimkou kardiopulmonální resuscitace při srdeční zástavě způsobené refrakterní fibrilací komor.
Infuze do centrální žíly. Počáteční dávka: obvykle 5 mg/kg, v roztoku glukózy (pokud možno pomocí infuzní pumpy), po dobu 20 minut až 2 hodin; infuzi lze opakovat 2-3x během 24 hodin. Krátkodobý účinek léku vyžaduje nepřetržité podávání.
Udržovací léčba: 10-20 mg/kg denně (průměrně 600-800 mg/den a až 1200 mg/den) ve 250 ml roztoku glukózy po několik dní. Od prvního dne infuze začíná postupný přechod na perorální podávání (3 tablety denně). Dávku lze zvýšit na 4 nebo dokonce 5 tablet denně.
Infuze periferních žil za podmínek kardiopulmonální resuscitace při srdeční zástavě způsobené fibrilací komor refrakterní na elektrickou defibrilaci.
S přihlédnutím ke způsobu podání a situaci, ve které se tato indikace vyskytuje, použití centrál žilní katétr, Pokud je k dispozici; jinak může být lék injikován do největší periferní žíly.
Počáteční intravenózní dávka je 300 mg (nebo 5 mg/kg) po naředění ve 20 ml 5% roztoku glukózy. Zavádí se v proudu.
Pokud se fibrilace nezastaví, další intravenózní podání 150 mg (nebo 2,5 mg/kg).
Nemíchejte s jinými léky ve stejné injekční stříkačce!
Vlastnosti aplikace:
Porušení metabolismus elektrolytů, zejména hypokalémie: je důležité vzít v úvahu situace, které mohou být doprovázeny hypokalémií jako predispozicí k proarytmickým jevům. musí být upravena před zahájením léčby amiodaronem
S výjimkou případů akutní léčby, roztok amiodaronu pro intravenózní injekce lze použít pouze v nemocnici a za stálého sledování (EKG, krevní tlak).
Používejte opatrně při bronchiálním astmatu a ve stáří.
Anestézie. Před chirurgická operace Anesteziolog by měl být informován, že pacient dostává amiodaron.
Dlouhodobá léčba amiodaronem může zvýšit hemodynamické riziko inherentní místní nebo celkové (může způsobit bradykardii, hypotenzi, Srdeční výdej nebo porucha vedení).
Kombinace (viz Interakce s ostatními léky a jiné formy interakce) s beta-blokátory jinými než sotalol (kontraindikovaná kombinace) a esmolol (kombinace vyžadující zvláštní opatrnost při použití), verapamil a diltiazem, by měly být zvažovány pouze v souvislosti s prevencí život ohrožujících komorových arytmií a v případě kardiopulmonální resuscitace při zástavě srdce způsobené refrakterní fibrilací komor.
Těhotenství a kojení. Testy na zvířatech neodhalily teratogenní účinky amiodaronu. Malformace by se proto u lidí neměly očekávat, protože bylo prokázáno, že příčiny malformací jsou léčivé látky vykazují teratogenní účinky u zvířat ve správně provedených experimentech na dvou různé typy zvířat.
V klinická praxe V současnosti dostupné informace nejsou dostatečné pro posouzení, zda amiodaron způsobuje malformace při použití v prvním trimestru těhotenství. Protože Štítná žláza plod začíná vázat jód až od 14. týdne těhotenství, při dřívějším užití se na něj nepředpokládá účinek léku. Nadbytek jódu při užívání léku po tomto období může vést k laboratorním příznakům u plodu nebo dokonce klinické strumě.
Lék je kontraindikován od druhého trimestru těhotenství. Amiodaron, jeho metabolit a jód jsou vylučovány do mateřské mléko v koncentracích přesahujících hladinu v mateřské plazmě. Pokud je matka léčena tímto lékem, je kojení kontraindikováno kvůli riziku rozvoje hypotyreózy u dítěte.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. V současné době neexistuje žádný důkaz, že amiodaron ovlivňuje schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.
Vedlejší efekty:
Četnost výskytu nežádoucích účinků:
Velmi často - > 10 %;
Méně časté – >1 %,<10%;
Zřídka - >0,1 %,<1%;
Velmi vzácné >0,01 %,<0,1%;
Frekvenci nelze určit z dostupných údajů -<0,01% и менее.
Z kardiovaskulárního systému: velmi často: ; zřídka - těžká bradykardie; vzácně - zástava sinusového uzlu, v některých případech byly zaznamenány proarytmogenní účinky, zejména u starších pacientů.
Z trávicího systému: často: .
Lokální reakce v místě vpichu: velmi časté: zánětlivé reakce (povrchové) jsou možné při přímé injekci do periferní žíly, reakce v místě vpichu, jako je bolest, erytém, edém, extravazace, infiltrace, zánět, flebitida atd.
Z jater: existují zprávy o případech dysfunkce jater; tyto případy byly diagnostikovány zvýšenými hladinami sérových transamináz. Bylo zaznamenáno následující:
Velmi vzácné: obvykle mírné a izolované zvýšení hladin transamináz (1,5-3krát vyšší než normálně), vymizí po snížení dávky a dokonce spontánně; (několik ojedinělých případů) se zvýšenými hladinami transamináz v krvi a/nebo žloutenkou, někdy s fatální; je nutné přerušení léčby; pro dlouhodobou léčbu (perorálně). Histologický obraz odpovídá pseudoalkoholické hepatitidě. Vzhledem k tomu, že klinický a laboratorní obraz onemocnění je velmi heterogenní (přechod, zvýšení hladin transamináz 1,5–5krát nad normu), je nutná pravidelná kontrola jaterních funkcí. I při mírném zvýšení hladiny transamináz v krvi, pozorovaném po léčbě trvající déle než 6 měsíců, by mělo být podezření na chronické onemocnění. Klinické a laboratorní abnormality obvykle vymizí po vysazení léku. Bylo zaznamenáno několik případů nevratné progrese.
Z venku imunitní systém: velmi zřídka: .
Z venku nervový systém: velmi vzácné: benigní (pseudotumor mozku).
Z venku dýchací systém: velmi vzácně bylo pozorováno několik akutních případů, spojených především s intersticiální pneumonitidou, někdy s fatálním koncem a někdy bezprostředně po operaci (předpokládá se možnost interakce s vysokými dávkami kyslíku při umělé ventilaci). Je třeba zvážit možnost vysazení amiodaronu a vhodnost předepisování kortikosteroidů; a/nebo apnoe při těžkém respiračním selhání, zejména u pacientů bronchiální astma.
Poruchy kůže a podkoží: velmi vzácně pocení, vypadávání vlasů.
Z cévního systému: velmi často - obvykle mírný a přechodný pokles krevní tlak. Byly hlášeny případy těžké hypotenze nebo oběhového šoku, zvláště po předávkování nebo v důsledku příliš rychlého podání.
Velmi vzácné: návaly horka.
Interakce s jinými léky:
Léky, které mohou způsobit torsades de pointes, jsou především antiarytmika třídy Ia a třídy III a některá antipsychotika. Hypokalémie je predisponujícím faktorem, stejně jako bradykardie nebo vrozené či získané prodloužení QT intervalu.
Kombinace s:
Léky, které mohou způsobit ventrikulární tachykardii typu „pirueta“.
Antiarytmika třídy Ia (chinidin, hydrochinidin, isopyramid).
Antiarytmika třídy III (dofetilid, ibutilid, sotalol).
Další léky, jako je bepridil, cisaprid, difemanil, IV ritromycin, mizolastin, IV vinkamin, moxifloxacin, IV spiramycin.
Sultoprid.
Tyto kontraindikace se nevztahují na použití amiodaronu ke kardiopulmonální resuscitaci při srdeční zástavě refrakterní na elektrickou defibrilaci.
Cyklosporin. Může dojít ke zvýšení hladiny cyklosporinu v plazmě, spojenému se snížením metabolismu léčiva v játrech, s možnými nefrotoxickými projevy. Stanovení hladiny cyklosporinu v krvi, kontrola funkce ledvin a revize dávkování během léčby amiodaronem a po vysazení léku.
Diltiazem pro injekci. Riziko bradykardie a atrioventrikulárního bloku. Pokud je kombinace nevyhnutelná, mělo by být zavedeno přísné klinické a nepřetržité monitorování EKG.
Neuroleptika, která mohou způsobit torsades de pointes: některá fenothiazinová antipsychotika (chlorpromazin, cyamemazin, levomepromazin, thioridazin, trifluoperazin), benzamidy (amisulprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butyrodolofenony, další antipsychotika (antiperidoperidol).
Zvyšuje se riziko poruch komorového rytmu (tachykardie piruetového typu).
metadon. Zvyšuje se riziko poruch komorového rytmu (tachykardie piruetového typu). Doporučeno: EKG a klinické pozorování.
Kombinace vyžadující opatrnost při užívání amiodaronu s:
Perorální antikoagulancia: zvýšený antikoagulační účinek a riziko krvácení v důsledku zvýšených plazmatických koncentrací antikoagulancií. Nutnost častějšího sledování hladiny protrombinu v krvi a MHO (INR), jakož i přizpůsobení dávek antikoagulancií při léčbě amiodaronem a po vysazení léku.
Betablokátory, s výjimkou sotalolu (kontraindikovaná kombinace) a esmololu (kombinace vyžadující opatrnost při použití)
Porušení kontraktility, automatismu a vedení (potlačení kompenzačních sympatických mechanismů). Klinické a EKG monitorování.
Betablokátory předepsané pro srdeční selhání (bisoprolol, karvedilol, metoprolol). Porucha kontraktility a vedení (synergický efekt) s rizikem rozvoje těžké bradykardie. Zvýšené riziko ventrikulárních arytmií, zejména torsade de pointes.
Je nutné pravidelné klinické a elektrokardiografické sledování.
Srdeční glykosidy. Poruchy automatiky (nadměrná bradykardie) a atrioventrikulárního vedení (synergismus účinku). Při použití digoxinu se jeho koncentrace v plazmě zvyšuje (v důsledku snížené clearance alkaloidu).
Je nutné provádět klinické a EKG monitorování, stejně jako stanovení plazmatických hladin digoxinu); Může být nutné změnit dávku digoxinu.
Diltiazem k perorálnímu podání. Riziko bradykardie a atrioventrikulárního bloku, zejména u starších osob. Klinická a EKG kontrola.
Verapamil pro perorální podání. Riziko bradykardie a atrioventrikulárního bloku, zejména u starších osob. Klinická a EKG kontrola.
Essex škrabka. Porušení kontraktility, automatismu a vedení (potlačení kompenzačních sympatických mechanismů). Klinické a EKG monitorování.
Hypokalemické léky: draslík šetřící diuretika (v monoterapii nebo v kombinaci), stimulační laxativa, amfotericin B (iv), glukokortikoidy (systémové), tetrakosaktid.
Zvyšuje se riziko poruch komorového rytmu, zejména tachykardie typu „pirueta“ (hypokalémie je predisponujícím faktorem). Klinické a EKG monitorování, laboratorní vyšetření.
lidokain. Riziko zvýšených plazmatických koncentrací lidokainu s možností neurologického a kardiálního vedlejší efekty v důsledku amiodaronu snižujícího metabolismus lidokainu v játrech. Klinické a EKG monitorování, v případě potřeby úprava dávky lidokainu během léčby amiodaronem a po jejím vysazení.
Orlistat. Riziko snížení plazmatických koncentrací amiodaronu a jeho aktivního metabolitu. Klinické a v případě potřeby EKG monitorování,
Fenytoin (a extrapolací fosfenytoin). Zvýšení hladiny fenytoinu v plazmě s příznaky předávkování, zejména neurologického charakteru (snížený metabolismus fenytoinu v játrech). Klinické monitorování a stanovení plazmatických hladin fenytoinu; pokud je to možné, snižte dávku fenytoinu.
simvastatin. Zvýšené riziko nežádoucích účinků (v závislosti na dávce), jako je rhabdomyolýza (snížený metabolismus simvastatinu v játrech). Dávka simvastatinu by neměla překročit 20 mg denně.
Pokud při této dávce není dosaženo terapeutického účinku, měli byste přejít na jiný statin, který s tímto typem interakce neinteraguje.
takrolimus. Zvýšení hladiny takrolimu v krvi v důsledku inhibice jeho metabolismu amiodaronem. Mělo by být provedeno měření hladin takrolimu v krvi, monitorování funkce ledvin a vyrovnávání hladin takrolimu.
Léky, které způsobují bradykardii: Mnoho léků může způsobit bradykardii. To platí zejména pro antiarytmika třídy Ia, betablokátory, některá antiarytmika třídy III, některé blokátory kalciových kanálů, digitalis, pilokarpin a anticholinesterázy. Riziko nadměrné bradykardie (kumulativní účinek).
Kombinace ke zvážení. Léky způsobující bradykardii: blokátory kalciových kanálů s bradykardickým účinkem (verapamil), betablokátory (kromě sotalolu), klonidin, guanfacin, digitalisové alkaloidy, meflochin, inhibitory cholinesterázy (donezepil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambestigmin, neostigmin, pyridostigmin, pyridostigmin, pyridostigmin . Riziko nadměrné bradykardie (kumulativní účinky).
Nekompatibility. Při použití PVC materiálu nebo lékařského vybavení změkčeného 2-diethylhexylftalátem (DEHP) v přítomnosti injekčního roztoku amiodaronu může dojít k uvolnění DEHP. Pro minimalizaci expozice DEHP se doporučuje, aby byl roztok před infuzí finálně naředěn v zařízení bez DEHP.
Kontraindikace:
SSS, sinusová bradykardie, sinoatriální blokáda, kromě případů korekce umělým kardiostimulátorem;
Atrioventrikulární blok II a III stupně, poruchy intraventrikulárního vedení (blokáda dvou a tří větví Hisova svazku); v těchto případech lze na specializovaných odděleních pod krytím umělého kardiostimulátoru (kardiostimulátoru) použít intravenózní amiodaron;
Současné užívání s léky, které mohou způsobit polymorfní ventrikulární tachykardii typu „pirueta“;
hypokalémie;
Těhotenství;
Kojení;
Hypersenzitivita na jód a/nebo amiodaron;
Těžká plicní dysfunkce (intersticiální plicní onemocnění);
Nebo dekompenzované srdeční selhání (stav pacienta se může zhoršit).
Vzhledem k přítomnosti benzylalkoholu je intravenózní podání amiodaronu kontraindikováno u novorozenců, kojenců a dětí do 3 let.
Předávkovat:
Příznaky: sinusová bradykardie, paroxysmální komorová tachykardie, ventrikulární tachykardie typu „pirueta“, poruchy krevního oběhu, dysfunkce jater, snížený krevní tlak.
Léčba: Provádí se symptomatická terapie (u bradykardie - beta-adrenergní stimulanty nebo instalace kardiostimulátoru, u tachykardie typu „pirueta“ - intravenózní podání hořečnatých solí, snížení kardiostimulátoru). Amiodaron a jeho metabolity nejsou odstraněny hemodialýzou a peritoneální dialýzou.
Podmínky skladování:
Na místě chráněném před světlem, při teplotě 15 až 25 ºС. Držte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti - 2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Podmínky dovolené:
Na předpis
Balík:
V ampulích po 3 ml v balení č. 5x1, č. 5x2, č. 10.
Popis
Průhledná kapalina se žlutavým nebo nazelenalým odstínem.
Sloučenina
Jedna ampule (3 ml roztoku) obsahuje: účinná látka: amiodaron hydrochlorid – 150 mg; pomocné látky: trihydrát octanu sodného, ledová kyselina octová, polysorbát 80, benzylalkohol, voda na injekci.
Farmakoterapeutická skupina
Léky pro léčbu srdečních chorob. Antiarytmika, třída III.
ATX kód: C01BD01.
Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Antiarytmické vlastnosti
Prodloužení 3. fáze akčního potenciálu kardiomyocytů bez změny jeho výšky nebo rychlosti vzestupu (třída III dle Vaughan-Williamsovy klasifikace). Izolované prodloužení fáze 3 akčního potenciálu nastává v důsledku zpomalení draslíkových proudů, aniž by se změnily sodíkové nebo vápníkové proudy.
Bradykardický účinek v důsledku sníženého automatismu sinusového uzlu. Tento účinek není eliminován podáváním atropinu.
Nekompetitivní inhibiční účinek na alfa a beta adrenergní receptory, bez jejich úplné blokády.
Zpomalení sinoatriálního, síňového a atrioventrikulárního vedení, které je výraznější na pozadí tachykardie.
Nemění intraventrikulární vedení.
Zvyšuje refrakterní periodu a snižuje excitabilitu myokardu na sinoatriální, atriální a atrioventrikulární úrovni.
Zpomaluje vedení a prodlužuje refrakterní periodu dalších atrioventrikulárních drah.
Nemá negativně inotropní účinek.
Farmakokinetika
Množství parenterálně podaného amiodaronu v krvi velmi rychle klesá v důsledku saturace tkání léčivem a jeho dosažení vazebných míst; účinek dosahuje maximálně 15 minut po podání a vymizí přibližně po 4 hodinách.
K dosažení saturace tkání musí pokračovat intravenózní nebo perorální podávání. Během saturace se amiodaron hromadí zejména v tukové tkáni a ustáleného stavu je dosaženo po dobu jednoho až několika měsíců.
Amiodaron hydrochlorid má dlouhý poločas, který se pohybuje od 20 do 100 dnů. Hlavní cesta eliminace je přes játra se žlučí; 10 % látky se vylučuje ledvinami. Vzhledem k nízké renální eliminaci může být amiodaron podáván pacientům s poruchou funkce ledvin bez úpravy dávky.
Indikace pro použití
Léčba lékem by měla začít v nemocničním prostředí a pod dohledem odborníka. Lék je určen pouze k léčbě závažných poruch rytmu, které nereagují na jinou léčbu, nebo pokud nelze použít jinou léčbu.
Tachyarytmie spojené s Wolff-Parkinson-White syndromem.
Tachyarytmie všech typů, včetně supraventrikulární, nodální a ventrikulární tachykardie; flutter a fibrilace síní, fibrilace komor; v případech, kdy nelze použít jiné léky.
Lék lze použít, když je vyžadována rychlá odpověď na léčbu nebo když perorální podání není možné.
Kontraindikace
– syndrom nemocného sinu (SSNS), sinusová bradykardie, sinoatriální blokáda, kromě případů korekce umělým kardiostimulátorem;
– atrioventrikulární blokáda II a III stupně, poruchy intraventrikulárního vedení (blokáda dvou a tří nohou Hisova svazku); v těchto případech lze lék použít na specializovaných odděleních pod rouškou umělého kardiostimulátoru (kardiostimulátoru);
– kardiogenní šok, kolaps;
– těžká arteriální hypotenze;
– současné užívání s léky, které mohou způsobit polymorfní komorovou tachykardii typu „pirueta“;
– dysfunkce štítná žláza(hypotyreóza, hypertyreóza);
- hypokalémie;
– těhotenství;
- kojení;
– přecitlivělost na jód a/nebo amiodaron;
– závažná plicní dysfunkce (intersticiální plicní onemocnění);
– kardiomyopatie nebo dekompenzované srdeční selhání (stav pacienta se může zhoršit).
Vzhledem k přítomnosti benzylalkoholu je Amiodaron kontraindikován u novorozenců, kojenců a dětí do 3 let.
Návod k použití a dávkování
Způsob podání: intravenózní.
Lék neřeďte izotonickým roztokem chloridu sodného, může se tvořit sraženina!
Nemíchejte s jinými léky ve stejném infuzním systému.
Lék by měl být používán pouze tehdy, je-li k dispozici nezbytné vybavení pro monitorování srdeční funkce, defibrilace a stimulace.
Lék lze použít před stejnosměrnou kardioverzí.
Standardní doporučená dávka je 5 mg/kg tělesné hmotnosti, podávaná infuzí po dobu 20 minut až 2 hodin. Lék lze podávat jako roztok zředěný ve 250 ml 5% roztoku glukózy. Poté lze použít opakovanou infuzi léku v dávce až 1200 mg (přibližně 15 mg/kg tělesné hmotnosti) v 5% roztoku glukózy do 500 ml po dobu 24 hodin, přičemž rychlost infuze musí být snížena upravena v závislosti na klinické odpovědi pacienta (viz část „Bezpečnostní opatření“).
V extrémně naléhavých klinických situacích může být lék podle uvážení lékaře podáván jako pomalá injekce v dávce 150-300 mg v 10-20 ml 5% roztoku glukózy po dobu alespoň 3 minut. Poté může být lék znovu podán nejdříve po 15 minutách. Pacienti, kterým je lék podáván výše uvedeným způsobem, musí být pečlivě sledováni – například na oddělení intenzivní péče(Viz část "Bezpečnostní opatření").
Přechod z intravenózního na perorální podání
Ihned po adekvátní odpovědi na léčbu by měla být současně zahájena perorální medikamentózní terapie s obvyklou nasycovací dávkou (tj. 200 mg třikrát denně). Poté by měl být lék postupně vysazován postupným snižováním dávky.
Děti
Bezpečnost a účinnost amiodaronu u dětí nebyla hodnocena, a proto se použití tohoto léku u dětí nedoporučuje. Lék obsahuje benzylalkohol. Existují zprávy o případech úmrtí v důsledku rozvoje „syndromu dušnosti“ („syndrom dušnosti“) u novorozenců po podání roztoků obsahujících tuto konzervační látku. Mezi příznaky této komplikace patří náhlý nástup dušnosti, hypotenze, bradykardie a rozvoj kardiovaskulárního kolapsu.
Starší pacienti
Stejně jako u ostatních pacientů je důležité použít minimální účinnou dávku léku. Ačkoli neexistují žádné důkazy, které by podporovaly specifické požadavky na dávkování u této skupiny pacientů, mohou být tito pacienti náchylnější k rozvoji bradykardie a poruch vedení vzruchu, pokud se užijí příliš vysoké dávky. Zvláštní pozornost by měla být věnována sledování funkce štítné žlázy (viz body „Kontraindikace“, „Bezpečnostní opatření“ a „ Nežádoucí reakce»).
Pacienti se selháním ledvin a/nebo jater
Přestože u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater při dlouhodobém perorálním užívání amiodaronu nebyla nutná žádná úprava dávkování, je nezbytné pečlivé klinické sledování těchto pacientů, zejména starších osob, na jednotce intenzivní péče.
Kardiopulmonální resuscitace
Doporučená dávka pro komorovou fibrilaci/bezpulzní komorovou tachykardii rezistentní vůči defibrilaci je 300 mg (nebo 5 mg/kg tělesné hmotnosti), která se podává zředěná ve 20 ml 5% roztoku glukózy rychlou injekcí. Pokud ventrikulární fibrilace přetrvává, lze podat dalších 150 mg (nebo 2,5 mg/kg tělesné hmotnosti) léku.
Vedlejší efekty"type="checkbox">
Vedlejší efekty
Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle tříd orgánových systémů a četnosti výskytu podle následujících kritérií: velmi časté (>1/10); často (> 1/100 až< 1/10); нечасто (>1/1000 až< 1/100); редко (>1/10 000 až< 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Poruchy krevního a lymfatického systému. U pacientů užívajících amiodaron byly zjištěny granulomy kostní dřeně. Klinický význam tyto nálezy nejsou známy.
Srdeční poruchy. Často: bradykardie. Velmi zřídka: vznik nové nebo zhoršení stávající arytmie, někdy následované zástavou srdce. Těžká bradykardie, blokáda sinusového uzlu, která vyžaduje vysazení amiodaronu, zvláště u pacientů s dysfunkcí sinusového uzlu a/nebo starších pacientů, paroxysmální komorová tachykardie typu „torsade de pointes“. Poruchy vedení (sinoatriální blokáda, AV blokáda).
Endokrinní poruchy. Zřídka: hypertyreóza (viz bod „Bezpečnostní opatření“). Velmi zřídka: syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH). Neznámý: hypotyreóza.
Porušení ze strany gastrointestinální trakt. Často: nevolnost. Neznámý: pankreatitida (akutní).
Poruchy jater a žlučových cest. Vzácné: mírné a izolované zvýšení hladin transamináz (1,5–3krát vyšší než normálně) na začátku léčby, které vymizelo po vysazení léku nebo dokonce spontánně; akutní léze jater se zvýšenými hladinami sérových transamináz a/nebo žloutenkou, včetně jaterního selhání, někdy fatálního (viz bod „Upozornění“).
Celkové poruchy a reakce v místě vpichu. Často: možný zánětlivá reakce zejména flebitida povrchových žil, v případě injekce přímo do periferní žíly; reakce v místě vpichu, zejména bolest, erytém, otok, nekróza, extravazace, infiltrace, zánět, indurace kůže, tromboflebitida, celulitida, infekce a poruchy pigmentace. Vzácně: pomocná látka benzylalkohol může způsobit hypersenzitivní reakce.
Poruchy imunitního systému. Zřídka: hypersenzitivní reakce, včetně anafylaktický šok. Neznámý: případy byly hlášeny angioedém(Quinckeho edém).
Svalové, kosterní a pojivové tkáně. Neznámý: bolesti zad.
Poruchy nervového systému. Často: extrapyramidový třes. Zřídka: periferní senzomotorická neuropatie a/nebo myopatie, obvykle reverzibilní. Zřídka: benigní intrakraniální hypertenze(pseudotumor cerebri), bolest hlavy.
Poruchy dýchacího systému a orgánů hruď a mediastinum. Zřídka: syndrom akutní respirační tísně, v některých případech s fatálním koncem (viz bod „Bezpečnostní opatření“), bronchospasmus a/nebo apnoe v případě těžké respirační selhání, zejména u pacientů s bronchiálním astmatem, intersticiální pneumonií.
Poruchy kůže a podkoží. Často: ekzém. Červenéna: Nadměrné pocení. Neznámý: kopřivka, kožní reakce, jako je toxická epidermální nekrolýza (TEN)/Stevens-Johnsonův syndrom, bulózní dermatitida a lékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky.
Porušení orgánu zraku. Často: mikrodepozita na přední ploše rohovky, která se nachází v oblasti pod zornicí, se nacházejí téměř u každého pacienta. Způsobit barevné halo v oslnění nebo rozmazané vidění. Obvykle vymizí během 6 až 12 měsíců po ukončení léčby amiodaron-hydrochloridem. Velmi zřídka: Optická neuropatie/neuritida, která může progredovat až do slepoty.
Cévní poruchy. Často: obvykle mírný a krátkodobý pokles krevního tlaku. Byly hlášeny případy těžké hypotenze nebo vaskulárního kolapsu, zejména v případech předávkování nebo po velmi rychlém podání. Zřídka: příliv a odliv.
Interakce s jinými léky
Preventivní opatření
Pomocné látky
Léčivý přípravek obsahuje benzylalkohol, který může způsobit toxické a alergické reakce u kojenců a dětí do 3 let (viz bod „Způsob podání a dávkování“).
Protože benzylalkohol prochází placentou, injekční roztoky obsahující benzylalkohol se během těhotenství nedoporučují.
Infuze centrálními žilami
S výjimkou nouzové situace Amiodaron by měl být používán pouze na specializovaných jednotkách intenzivní péče s neustálým monitorováním (EKG, krevní tlak).
Lék by měl být podáván do centrálních žil, protože podání do periferních žil může způsobit místní reakce.
Lék by měl být podáván pouze jako infuze, protože i velmi pomalá injekce může zvýšit projevy arteriální hypotenze, srdečního selhání nebo těžkého respiračního selhání (viz bod „Nežádoucí účinky“).
Pokud není možné podání do centrální žíly, lze lék podat periferními žilami s maximálním průtokem krve.
Srdeční příznaky
Vyskytly se případy výskytu nebo exacerbace existující arytmie, někdy s úmrtím (viz bod „Nežádoucí účinky“). Arytmogenní účinek amiodaronu je slabý nebo méně výrazný než arytmogenní účinek většiny antiarytmik a obvykle se vyskytuje při použití určitých kombinací léků (viz bod „Interakce s jinými léky“) nebo při elektrolytové nerovnováze.
Plicní příznaky
Při užívání tohoto léku bylo hlášeno několik případů intersticiální pneumopatie. Objevení se dušnosti nebo suchého kašle, buď samostatně, nebo v důsledku zhoršení celkový stav, označuje možnost plicní toxicity, jako je intersticiální pneumopatie, a vyžaduje sledování stavu pacienta (viz část „Nežádoucí účinky“). Je třeba znovu zvážit vhodnost použití amiodaronu, protože intersticiální pneumopatie je obvykle reverzibilní, pokud je amiodaron předčasně vysazen.
U některých pacientů léčených amiodaronem se navíc bezprostředně po operaci vyskytly případy syndromu akutní respirační tísně, takže umělá ventilace plic, doporučuje se pečlivě sledovat stav takových pacientů.
Onemocnění štítné žlázy
Amiodaron může způsobit hypertyreózu, zejména u pacientů s onemocněním štítné žlázy v anamnéze nebo u pacientů, kteří užívají/užívali dříve amiodaron. Diagnóza je potvrzena výrazným poklesem hladiny hormon stimulující štítnou žlázu(TSG).
Amiodaron obsahuje jód, a proto může interferovat s příjmem radiojódu. Výsledky testů funkce štítné žlázy (volný T3, volný T4, TSH) však zůstávají interpretovatelné. Amiodaron inhibuje periferní přeměnu tyroxinu (T4) a trijodtyroninu (T3) a může způsobit lokální biochemické změny u pacientů s normální funkcištítná žláza (zvýšená hladina volného T4 na pozadí mírného poklesu nebo dokonce zachování normální hladiny volného T3). Takové jevy nevyžadují přerušení léčby amiodaronem.
Jaterní příznaky
Těžké a někdy fatální hepatocelulární selhání se může vyvinout do 24 hodin po zahájení léčby. Na začátku léčby a následně v průběhu léčby amiodaronem se doporučuje pravidelné sledování jaterních funkcí (viz bod „Nežádoucí účinky“). Je nutné snížit dávku amiodaronu nebo vysadit tento lék, pokud se hladiny transamináz zvýší více než třikrát ve srovnání s normální hodnoty tyto ukazatele.
Nerovnováha elektrolytů
Je důležité vzít v úvahu situace, které mohou být spojeny s hypokalémií a mohou vyvolat proarytmogenní účinky. Před podáním amiodaronu by měla být korigována hypokalémie.
Anestézie
Před chirurgický zákrok Anesteziolog musí být informován, že pacient dostává amiodaron. Dlouhodobá léčba amiodaron může zvýšit riziko hemodynamických nežádoucích účinků spojených s celkovým popř lokální anestezie jako jsou: bradykardie, arteriální hypotenze, snížený srdeční výdej a poruchy vedení.
Poruchy spojené s interakcemi s jinými léky
Současné užívání s blokátory beta-adrenergních receptorů, kromě sotalolu (kontraindikovaná kombinace) a esmololu (kombinace, která vyžaduje opatrnost při použití); verapamil a diltiazem lze použít pouze v případě prevence život ohrožujících komorových arytmií (viz bod „Interakce s jinými léky“).
Léková forma
Injekční roztok 50 mg/ml
Sloučenina
Jedna ampulka (3 ml roztoku) obsahuje
účinná látka: amiodaron hydrochlorid - 150 mg;
pomocné látky: trihydrát octanu sodného, ledová kyselina octová, 1M roztok kyseliny octové, polysorbát 80, benzylalkohol, voda na injekci.
Popis
Průhledná kapalina se žlutavým nebo nazelenalým odstínem.
Farmakoterapeutická skupina
Léky pro léčbu srdečních chorob. Antiarytmika III třída. Amiodaron.
ATX kód C01BD01.
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Množství parenterálně podaného amiodaronu v krvi velmi rychle klesá v důsledku nasycení tkáně léčivem a jeho dosažení vazebných míst; účinek dosahuje maximálně 15 minut po podání a vymizí přibližně po 4 hodinách.
Farmakodynamika
Antiarytmické vlastnosti amiodaronu.
Prodloužení 3. fáze akčního potenciálu kardiomyocytů bez změny jeho výšky nebo rychlosti vzestupu (třída III podle klasifikace Vaughana Williamse). Izolované prodloužení fáze 3 akčního potenciálu nastává v důsledku zpomalení draslíkových proudů, aniž by se změnily sodíkové nebo vápníkové proudy.
Bradykardický účinek v důsledku sníženého automatismu sinusového uzlu. Tento účinek není eliminován podáváním atropinu.
Nekompetitivní inhibiční účinek na alfa a beta adrenergní receptory, bez jejich úplné blokády.
Zpomalení sinoatriálního, síňového a atrioventrikulárního vedení, které je výraznější na pozadí tachykardie.
Nemění intraventrikulární vedení.
Zvyšuje refrakterní periodu a snižuje excitabilitu myokardu na sinoatriální, atriální a atrioventrikulární úrovni.
Zpomaluje vedení a prodlužuje refrakterní periodu dalších atrioventrikulárních drah.
Nemá negativně inotropní účinek.
Indikace pro použití
Léčba závažných srdečních arytmií v případech, kdy perorální podání není možné, a to:
Poruchy síňového rytmu s vysokou komorovou frekvencí
Tachykardie spojená s Wolff-Parkinson-White syndromem
Schválené symptomatické, život ohrožující, invalidizující poruchy komorového rytmu
Kardiopulmonální resuscitace pro srdeční zástavu způsobenou refrakterní fibrilací komor.
Návod k použití a dávkování
Vzhledem ke zvláštnostem lékové formy léku nelze použít koncentraci menší než 2 ampule na 500 ml, používá se pouze izotonický roztok glukózy. Do infuzního roztoku nepřidávejte další léky.
Amiodaron by měl být podáván do centrální žíly, s výjimkou kardiopulmonální resuscitace během srdeční zástavy, kdy lze použít periferní žíly při absenci centrálního žilního přístupu (viz Upozornění).
Indikováno pro těžké arytmie, u kterých není možné použití perorálních léků, s výjimkou kardiopulmonální resuscitace při srdeční zástavě způsobené refrakterní fibrilací komor.
Infuze centrální žíly
Počáteční dávka: obvykle 5 mg/kg, v roztoku glukózy (pokud možno pomocí infuzní pumpy), po dobu 20 minut až 2 hodin; infuzi lze opakovat 2-3x během 24 hodin. Krátkodobý účinek léku vyžaduje nepřetržité podávání.
Udržovací léčba: 10-20 mg/kg denně (průměrně 600-800 mg/den a až 1200 mg/den) ve 250 ml roztoku glukózy po několik dní. Od prvního dne infuze začíná postupný přechod na perorální podávání (3 tablety denně). Dávku lze zvýšit na 4 nebo dokonce 5 tablet denně.
Infuze periferní žíly během kardiopulmonální resuscitace pro srdeční zástavu způsobenou fibrilací komor refrakterní na elektrickou defibrilaci.
Vzhledem ke způsobu podání a situaci, ve které se tato indikace vyskytuje, se doporučuje použití centrálního žilního katétru, pokud je k dispozici; jinak může být lék injikován do největší periferní žíly.
Počáteční intravenózní dávka je 300 mg (nebo 5 mg/kg) po naředění ve 20 ml 5% roztoku glukózy. Zavádí se v proudu.
Pokud se fibrilace nezastaví, použije se další intravenózní injekce 150 mg (nebo 2,5 mg/kg).
Nemíchejte s jinými léky ve stejné injekční stříkačce!
Vedlejší efekty
Četnost výskytu nežádoucích účinků:
Velmi často - > 10 %;
Méně časté – >1 %,<10%;
Zřídka - >0,1 %,<1%;
Velmi vzácné >0,01 %,<0,1%;
Frekvenci nelze určit z dostupných údajů -<0,01% и менее.
Velmi časté: bradykardie; zřídka - těžká bradykardie; zřídka - zástava sinusového uzlu; v některých případech, zejména u starších pacientů, byl zaznamenán proarytmogenní účinek, obvykle mírný a přechodný pokles krevního tlaku.
Časté: nevolnost.
Lokální reakce v místě vpichu: zánětlivé reakce (povrchová flebitida) jsou možné při injekci přímo do periferní žíly, reakce v místě vpichu, jako je bolest, erytém, edém, nekróza, extravazace, infiltrace, zánět, flebitida a celulitida.
Byly hlášeny případy dysfunkce jater; tyto případy byly diagnostikovány zvýšenými hladinami sérových transamináz. Bylo zaznamenáno následující:
Velmi vzácné: obvykle mírné a izolované zvýšení hladin transamináz (1,5-3krát vyšší než normálně), vymizí po snížení dávky a dokonce spontánně; akutní hepatitida (několik izolovaných případů) se zvýšenými hladinami transamináz v krvi a/nebo žloutenkou, někdy s úmrtím; je nutné přerušení léčby; chronická hepatitida s dlouhodobou léčbou (perorálně). Histologický obraz odpovídá pseudoalkoholické hepatitidě. Vzhledem k tomu, že klinický a laboratorní obraz onemocnění je velmi heterogenní (přecházející hepatomegalie, zvýšené hladiny transamináz 1,5 - 5krát nad normu), je nutná pravidelná kontrola jaterních funkcí. I při mírném zvýšení hladiny transamináz v krvi pozorovaném po léčbě trvající déle než 6 měsíců by mělo být podezření na chronickou jaterní dysfunkci. Klinické a laboratorní abnormality obvykle vymizí po vysazení léku. Bylo zaznamenáno několik případů nevratné progrese.
Anafylaktický šok
Příliv a odliv
Benigní intrakraniální hypertenze (pseudotumor mozku).
Bylo pozorováno několik případů syndromu akutní respirační tísně, většinou spojených s intersticiální pneumonitidou, někdy fatální a někdy bezprostředně po operaci (naznačující možnost interakce s vysokými dávkami kyslíku během mechanické ventilace). Je třeba zvážit možnost vysazení amiodaronu a vhodnost předepisování kortikosteroidů; bronchospasmus a/nebo apnoe při těžkém respiračním selhání, zejména u pacientů s bronchiálním astmatem.
Pocení, vypadávání vlasů.
Obvykle mírný a přechodný pokles krevního tlaku. Byly hlášeny případy těžké hypotenze nebo oběhového šoku, zvláště po předávkování nebo v důsledku příliš rychlého podání.
Kontraindikace
– syndrom nemocného sinu (pokud pacient nepoužívá kardiostimulátor), sinusová bradykardie, sinoatriální blokáda, pokud není korigována umělým kardiostimulátorem
– atrioventrikulární blokáda II a III stupně, poruchy intraventrikulárního vedení (blokáda dvou a tří nohou Hisova svazku); v těchto případech lze na specializovaných odděleních pod krytím umělého kardiostimulátoru (kardiostimulátoru) použít intravenózní amiodaron;
– kardiogenní šok, kolaps
– těžká arteriální hypotenze
– současné užívání s léky, které mohou způsobit polymorfní komorovou tachykardii typu „pirueta“
- dysfunkce štítné žlázy (hypotyreóza, hypertyreóza)
– hypokalémie
– těhotenství, období kojení
– přecitlivělost na jód a/nebo amiodaron
– těžká plicní dysfunkce (intersticiální plicní onemocnění)
– kardiomyopatie nebo dekompenzované srdeční selhání (možné zhoršení stavu pacienta)
Vzhledem k přítomnosti benzylalkoholu je intravenózní podání amiodaronu kontraindikováno u novorozenců, kojenců a dětí do 3 let.
Drogové interakce
Léky, které mohou způsobit torsades de pointes, jsou především antiarytmika třídy Ia a třídy III a některá antipsychotika. Hypokalémie je predisponujícím faktorem, stejně jako bradykardie nebo vrozené či získané prodloužení QT intervalu.
Kombinace s
Léky, které mohou způsobit ventrikulární tachykardii typu „pirueta“.
Antiarytmika třídy Ia (chinidin, hydrochinidin, isopyramid).
Antiarytmika třídy III (dofetilid, ibutilid, sotalol).
Další léky, jako je bepridil, cisaprid, difemanil, IV ritromycin, mizolastin, IV vinkamin, moxifloxacin, IV spiramycin.
Sultoprid
Tyto kontraindikace se nevztahují na použití amiodaronu ke kardiopulmonální resuscitaci při srdeční zástavě refrakterní na elektrickou defibrilaci.
Cyklosporin
Může dojít ke zvýšení hladiny cyklosporinu v plazmě, spojenému se snížením metabolismu léčiva v játrech, s možnými nefrotoxickými projevy.
Stanovení hladiny cyklosporinu v krvi, kontrola funkce ledvin a revize dávkování během léčby amiodaronem a po vysazení léku.
Diltiazem pro injekci
Verapamil pro injekci
Riziko bradykardie a atrioventrikulárního bloku. Pokud je kombinace nevyhnutelná, mělo by být zavedeno přísné klinické a nepřetržité monitorování EKG.
Pokud je kombinace nevyhnutelná, je nutná předběžná kontrola QT intervalu a monitorování EKG.
Neuroleptika, která mohou způsobit komorovou tachykardii typu „pirueta“:
Některá fenothiazinová antipsychotika (chlorpromazin, cyamemazin, levomepromazin, thioridazin, trifluoperazin), benzamidy (amisulprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butyrofenony (droperidol, haloperidol), další antipsychotika (pimozid).
Zvyšuje se riziko poruch komorového rytmu (tachykardie piruetového typu).
Zvyšuje se riziko poruch komorového rytmu (tachykardie piruetového typu). Doporučeno: EKG a klinické pozorování.
Kombinace vyžadující opatrnost při užívání amiodaronu s:
Perorální antikoagulancia:
Zvýšený antikoagulační účinek a riziko krvácení v důsledku zvýšených koncentrací antikoagulancií v plazmě. Nutnost častějšího sledování hladiny protrombinu v krvi a MHO (INR), jakož i přizpůsobení dávek antikoagulancií při léčbě amiodaronem a po vysazení léku.
Betablokátory, s výjimkou sotalolu (kontraindikovaná kombinace) a esmololu (kombinace vyžadující opatrnost při použití)
Betablokátory předepsané pro srdeční selhání (bisoprolol, karvedilol, metoprolol)
Porucha kontraktility a vedení (synergický efekt) s rizikem rozvoje těžké bradykardie. Zvýšené riziko ventrikulárních arytmií, zejména torsade de pointes.
Je nutné pravidelné klinické a elektrokardiografické sledování.
Srdeční glykosidy
Poruchy automatiky (nadměrná bradykardie) a atrioventrikulárního vedení (synergismus účinku). Při použití digoxinu se jeho koncentrace v plazmě zvyšuje (v důsledku snížené clearance alkaloidu).
Je nutné provádět klinické a EKG monitorování, stejně jako stanovení plazmatických hladin digoxinu; Může být nutné změnit dávku digoxinu.
Diltiazem k perorálnímu podání
Verapamil pro perorální podání
Riziko bradykardie a atrioventrikulárního bloku, zejména u starších osob. Klinická a EKG kontrola.
Essex škrabka
Porušení kontraktility, automatismu a vedení (potlačení kompenzačních sympatických mechanismů). Klinické a EKG monitorování.
Hypokalemické léky: draslík šetřící diuretika (v monoterapii nebo v kombinaci), stimulační laxativa, amfotericin B (iv), glukokortikoidy (systémové), tetrakosaktid.
Zvyšuje se riziko poruch komorového rytmu, zejména tachykardie typu „pirueta“ (hypokalémie je predisponujícím faktorem). Klinické a EKG monitorování, laboratorní vyšetření.
lidokain
Riziko zvýšených plazmatických koncentrací lidokainu s možností neurologických a kardiálních vedlejších účinků v důsledku sníženého metabolismu lidokainu amiodaronu v játrech. Klinické a EKG monitorování, v případě potřeby úprava dávky lidokainu během léčby amiodaronem a po jejím vysazení.
Orlistat
Riziko snížení plazmatických koncentrací amiodaronu a jeho aktivního metabolitu. Klinické a v případě potřeby EKG monitorování,
Fenytoin (a extrapolací fosfenytoin)
Zvýšení hladiny fenytoinu v plazmě s příznaky předávkování, zejména neurologického charakteru (snížený metabolismus fenytoinu v játrech). Klinické monitorování a stanovení plazmatických hladin fenytoinu; pokud je to možné, snižte dávku fenytoinu.
simvastatin
Zvýšené riziko nežádoucích účinků (v závislosti na dávce), jako je rhabdomyolýza (snížený metabolismus simvastatinu v játrech). Dávka simvastatinu by neměla překročit 20 mg denně.
Pokud při této dávce není dosaženo terapeutického účinku, měli byste přejít na jiný statin, který s tímto typem interakce neinteraguje.
takrolimus
Zvýšení hladiny takrolimu v krvi v důsledku inhibice jeho metabolismu amiodaronem. Mělo by být provedeno měření hladin takrolimu v krvi, monitorování funkce ledvin a vyrovnávání hladin takrolimu.
Léky, které způsobují bradykardii:
Mnoho léků může způsobit bradykardii. To platí zejména pro antiarytmika třídy Ia, betablokátory, některá antiarytmika třídy III, některé blokátory kalciových kanálů, digitalis, pilokarpin a anticholinesterázy.
Riziko nadměrné bradykardie (kumulativní účinek).
Kombinace ke zvážení
Léky způsobující bradykardii: blokátory kalciových kanálů s bradykardickým účinkem (verapamil), betablokátory (kromě sotalolu), klonidin, guanfacin, digitalisové alkaloidy, meflochin, inhibitory cholinesterázy (donezepil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambestigmin, neostigmin, pyridostigmin, pyridostigmin, pyridostigmin .
Riziko nadměrné bradykardie (kumulativní účinky).
Nekompatibility
Při použití PVC materiálu nebo lékařského vybavení změkčeného 2-diethylhexylftalátem (DEHP) v přítomnosti injekčního roztoku amiodaronu může dojít k uvolnění DEHP. Pro minimalizaci expozice DEHP se doporučuje, aby byl roztok před infuzí finálně naředěn v zařízení bez DEHP.
speciální instrukce
Poruchy elektrolytů, zejména hypokalémie: Je důležité zvážit situace, které mohou být doprovázeny hypokalémií, jako predisponující k proarytmickým příhodám. Před zahájením léčby amiodaronem by měla být korigována hypokalémie
Kromě případů akutní terapie lze Amiodaron ve formě roztoku pro intravenózní injekci použít pouze v nemocnici a za stálého monitorování (EKG, krevní tlak).
Používejte opatrně u chronického srdečního selhání, jaterního selhání, bronchiálního astmatu a ve stáří.
Anestézie
Před operací by měl být anesteziolog informován, že pacient dostává amiodaron.
Dlouhodobá léčba amiodaronem může zvýšit hemodynamické riziko spojené s lokální nebo celkovou anestezií (může způsobit bradykardii, hypotenzi, snížený srdeční výdej nebo poruchy vedení vzruchu).
Kombinace (viz Lékové interakce a jiné formy interakce) s betablokátory jinými než sotalol (kontraindikovaná kombinace) a esmolol (kombinace vyžadující zvláštní opatrnost při použití), verapamil a diltiazem by měly být zvažovány pouze v souvislosti s prevencí života- ohrožující komorové arytmie a v případě kardiopulmonální resuscitace pro srdeční zástavu způsobenou refrakterní fibrilací komor.
Těhotenství a kojení
Testy na zvířatech neodhalily teratogenní účinky amiodaronu. Malformace u lidí by proto neměly být očekávány, protože léky způsobující malformace prokázaly teratogenní účinky u zvířat v řádně provedených experimentech na dvou různých živočišných druzích.
V klinické praxi jsou v současnosti dostupné informace nedostatečné pro posouzení, zda amiodaron způsobuje malformace při použití v prvním trimestru těhotenství. Vzhledem k tomu, že fetální štítná žláza začíná vázat jód až od 14. týdne těhotenství, nepředpokládá se, že by ji lék při dřívějším použití ovlivňoval. Nadbytek jódu při užívání léku po tomto období může vést k laboratorním známkám hypotyreózy u plodu nebo dokonce klinické strumě.
Lék je kontraindikován během těhotenství.
Amiodaron, jeho metabolit a jód jsou vylučovány do mateřského mléka v koncentracích přesahujících hladinu v mateřské plazmě. Pokud je matka léčena tímto lékem, je kojení kontraindikováno kvůli riziku rozvoje hypotyreózy u dítěte.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Forma uvolnění a balení
3 ml ve skleněných ampulích o objemu 5 ml.
HOSPODA: Amiodaron
Výrobce: Khimpharm JSC
Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikace: Amiodaron
Registrační číslo v Republice Kazachstán:č. RK-LS-3 č. 021464
Období registrace: 01.06.2018 - 01.06.2023
KNF (lék zahrnutý v Kazachstánu National Formulary of Medicines)
ED (Zařazeno do Seznamu léků v rámci garantovaného objemu bezplatné lékařské péče, s výhradou nákupu u jediného distributora)
Limitní nákupní cena v Republice Kazachstán: 152,41 KZT
Instrukce
Jméno výrobku
Santodaron
Mezinárodní nechráněný název
Amiodaron
Léková forma
Injekční roztok 150 mg/3 ml
Sloučenina
3 ml roztoku obsahuje:
účinná látka- amiodaron hydrochlorid 150,0 mg,
pomocné látky: polysorbát 80, benzylalkohol, kyselina chlorovodíková 0,1 M, voda na injekci.
Popis
Průhledný, mírně nažloutlý roztok.
Farmakoterapeutická skupina
Léky pro léčbu srdečních chorob. Antiarytmika třídy I a III. Antiarytmika třídy III. Amiodaron
ATX kód C01BD01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Při intravenózním podání amiodaronu je maximálního účinku dosaženo po 15 minutách a klesá během 4 hodin.
Amiodaron se dobře váže na plazmatické proteiny.
Během doby nasycení se léčivo hromadí ve tkáních, zejména v tukové tkáni, a jeho stabilní koncentrace je dosaženo během jednoho až několika měsíců.
Počáteční podávání vysokých saturačních dávek amiodaronu je nezbytné pro rychlejší dosažení terapeutických hladin léčiva ve tkáních.
K dosažení saturace tkáně musí léčba pokračovat intravenózně nebo perorálně.
Amiodaron má dlouhý poločas, který se individuálně mění od 20 do 100 dnů.
Metabolismus amiodaronu probíhá převážně v játrech. Hlavním metabolitem je desethylamiodaron (DEA), který je farmakologicky aktivní a může zvýšit antiarytmický účinek mateřské látky. Při dlouhodobé léčbě mohou koncentrace DHEA v séru dosáhnout 60–80 % koncentrací amiodaronu.
Hlavní cesta eliminace amiodaronu je přes játra, žlučí, 10 % látky se vylučuje ledvinami, močí. Vzhledem k nízké koncentraci léku v moči může být předepsán pacientům se selháním ledvin.
Po přerušení léčby se lék uvolňuje během několika měsíců.
Farmakodynamika
Santodaron je antiarytmikum třídy III.
Antiarytmický účinek Santodaronu je spojen s prodloužením třetí fáze akčního potenciálu srdeční aktivity blokováním rychlých K+ kanálů kardiomyocytů, což vede ke zvýšení efektivní refrakterní periody akčního potenciálu, inhibici ektopie a refrakci. -vstupní mechanismus, a prodloužení QT intervalu na EKG.
Santodaron navíc také blokuje Na+ a Ca+ kanály kardiomyocytů, což vede ke zpomalení sinoatriálního a atrioventrikulárního vedení.
Santodaron je nekompetitivní antagonista b- a α-adrenergních receptorů, a proto má následující hemodynamické účinky: dilataci koronárních a periferních tepen, mírný pokles jejich odporu (v důsledku přímého účinku na hladké svaly koronární tepny), snížení srdeční frekvence, což vede ke snížení spotřeby kyslíku myokardem a charakterizuje antiischemický účinek léku.
Santodaron podporuje srdeční výdej snížením krevního tlaku a periferního vaskulárního odporu.
Indikace pro použití
Těžké arytmie, pokud perorální léčba není vhodná
Síňová arytmie s rychlou komorovou frekvencí
Tachykardie u Wolff-Parkinson-White syndromu
Zdokumentovaná symptomatická a invalidizující komorová arytmie
Kardiopulmonální resuscitace v případě srdeční zástavy spojené s fibrilací komor rezistentní vůči terapii elektrickými impulsy.
Návod k použití a dávkování
Roztok pro intravenózní podání.
Lék se používá pouze v nemocničním prostředí a pod dohledem lékaře.
Do infuzního roztoku nepřidávejte další léky.
Opakované nebo kontinuální infuze periferními žilami mohou vést k lokálním zánětlivým reakcím (flebitidám), proto se pro dlouhodobou terapii doporučuje centrální žilní přístup.
Intravenózní kapání
Pro intravenózní aplikaci kapáním se používá 5% roztok glukózy.
Sytící dávka:
Podávejte 5 mg/kg tělesné hmotnosti ve 250 ml 5% roztoku glukózy po dobu 20 minut až 2 hodin, poté infuzi opakujte 2–3krát každých 24 hodin, dokud není dosaženo dávky 1200 mg/den (asi 15 mg/kg tělesné hmotnosti hmotnost) v 500 ml 5% roztoku glukózy. Rychlost infuze se upravuje na základě klinické odpovědi.
Účinek nastává během několika minut a postupně se snižuje. Proto je nutné přejít na udržovací dávky.
Udržovací dávka:
10-20 mg/kg tělesné hmotnosti v 5% roztoku glukózy každých 24 hodin (průměrně 600 až 800 mg denně, maximálně až 1200 mg/den) po dobu několika dní. Koncentrace pod 300 mg na 500 ml se nedoporučují. K prevenci lokálních reakcí (flebitidy) by se neměly používat koncentrace léčiva vyšší než 3 mg/ml.
Když je dosaženo terapeutického účinku, je nutné převést pacienta na perorální podávání Santodaronu, počínaje prvním dnem infuzí.
Intravenózní bolusová injekce
V extrémně závažných klinických případech může být Santodaron, dle uvážení lékaře, předepsán jako pomalá bolusová intravenózní injekce.
Podávejte 5 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu alespoň 3 minut, pokud neprovádíte kardiopulmonální resuscitaci pro fibrilaci komor.
Druhá bolusová injekce by měla být podána více než 15 minut po první injekci, i když počáteční dávka sestávala pouze z jedné ampulky, aby se zabránilo riziku nevratného šoku.
Pacienti, kteří dostávají bolusové injekce, by měli být pečlivě sledováni ošetřujícím personálem na jednotce intenzivní péče.
Nepoužívejte jiné léky ve stejné injekční stříkačce.
Provádění kardiopulmonální resuscitace
Počáteční dávka je 300 mg (5 mg/kg tělesné hmotnosti), zředěná ve 20 ml 5% roztoku glukózy, která se používá pro intravenózní bolusovou injekci.
Pokud fibrilace komor přetrvává, lze podat další dávku 150 mg (2,5 mg/kg tělesné hmotnosti).
Vedlejší efekty
velmi často ( 10 %), často ( 1 % - 10 %), méně časté ( 0,1 % - 1 %), zřídka ( 0,01 % - 0,1 %), velmi zřídka ( 0,01 %).
U pacientů užívajících amiodaron byly hlášeny náhodné nálezy granulomů kostní dřeně. Pro tuto patologii neexistuje žádné klinické vysvětlení.
Často ( 1%, 10%)
Bradykardie, obvykle mírná
Zánětlivé reakce v místě vpichu (bolest, erytém, nekróza, krvácení, infiltrace, zánět, indurace, tromboflebitida, flebitida, celulitida, infekce, změny pigmentace)
Mírný a přechodný pokles krevního tlaku (případy
po předávkování je možná těžká hypotenze a kolaps resp
příliš rychlé podání léku)
Velmi zřídka( 0,01%)
Těžká bradykardie, ještě méně často zástava sinusového uzlu (v případech
dysfunkce sinusového uzlu a/nebo u starších pacientů)
Proarytmický účinek, někdy následovaný zástavou srdce
Nevolnost
Ojedinělé mírné až střední zvýšení hladin transamináz
(1,5 3krát vyšší než normálně) na začátku léčby, která často odezní spontánně nebo po snížení dávky
Akutní jaterní dysfunkce se zvýšením krevního séra
hladiny transamináz a/nebo žloutenka, včetně jaterních
selhání, někdy fatální
- anafylaktický šok
- benigní intrakraniální hypertenze (pseudotumor mozku),
bolest hlavy
Intersticiální pneumonie
Těžké respirační komplikace (akutní respirační tíseň)
syndrom u dospělých), někdy fatální
Intersticiální pneumonie
Bronchospasmus a/nebo apnoe v případě závažných respiračních potíží
insuficience, zejména u pacientů s bronchiálním astmatem
Zvýšené pocení, návaly horka
Frekvence neznámá
Hypertyreóza
Angioedém, kopřivka
Bolesti zad
Kontraindikace
Hypersenzitivita na amiodaron, jód nebo na kteroukoli z nich
pomocné látky léčiva
Děti do 3 let kvůli přítomnosti benzylalkoholu
Těhotenství a kojení
Těžká arteriální hypotenze, kolaps
Těžké respirační a srdeční selhání
Dysfunkce štítné žlázy nebo její anamnéza (testy,
stanovení funkce štítné žlázy musí být provedeno v
vhodné případy před zahájením léčby u všech pacientů)
Sinusová bradykardie, sinoatriální blokáda, syndrom slabosti
sinusový uzel, vysoký stupeň atrioventrikulární dysfunkce
vodivosti u pacientů bez umělého kardiostimulátoru
(intravenózní forma Santodaronu by měla být použita pouze v
v kombinaci s kardiostimulátorem)
Současné užívání léků, které
může způsobit fibrilaci komor (torsades de pointes)
Tyto kontraindikace se nevztahují na použití Santodaronu při kardiopulmonální resuscitaci při srdeční zástavě spojené s fibrilací komor rezistentní vůči elektrické pulzní terapii.
Drogové interakce
Kombinace jsou kontraindikovány
Léky, které prodlužují QT interval, což zvyšuje riziko torsade de pointes (TdP):
antiarytmika třídy Ia (chinidin, hydrochinidin,
disopyramid)
Antiarytmika třídy III (dofetilid, ibutilid, sotalol)
Intravenózní podání erythromycinu, co-trimoxazolu, pentamidinu
Lithiové přípravky, tricyklická antidepresiva (doxepin,
maprotilin, amitriptylin)
Antipsychotika, jako je chlorpromazin, thioridazin,
flufenazin, pimozid, haloperidol, amisulpirid, sultoprid,
sulpirid, sertindol
Antihistaminika, jako je terfenadin, astemizol,
mizolastin
Antimalarika, jako je chinidin, meflochin, chlorochin,
halofantrin
Fluorochinolony, zejména moxifloxacin
Jiné léky, jako je vinkamin
fenytoin
Amiodaron zvyšuje plazmatickou koncentraci fenytoinu inhibicí enzymu cytochromu P450 2C9, snižuje metabolismus fenytoinu v játrech, což vede ke vzniku neurologických příznaků jeho předávkování. Při současném užívání amiodaronu a fenytoinu je nezbytné klinické sledování, kontrola plazmatických koncentrací fenytoinu a pokud se objeví příznaky předávkování, úprava dávky.
Perorální antikoagulancia
Amiodaron zvyšuje koncentraci warfarinu v krevní plazmě inhibicí enzymu cytochromu P450 2C9, takže lék může zesilovat antikoagulační účinek derivátů kumarinu, což vede ke zvýšenému riziku krvácení.
U pacientů užívajících antikoagulancia by měl být během léčby amiodaronem a po ní často sledován protrombinový čas a upravována dávka antikoagulancia.
Digitalisové přípravky
Potlačení automatiky (těžká bradykardie) a poruch atrioventrikulárního vedení (synergický efekt). Při kombinaci digoxinu s amiodaronem se obsah digoxinu v krevní plazmě zvyšuje v důsledku snížení jeho clearance.
Nezbytné je klinické a EKG monitorování, kontrola hladiny digoxinu v krvi a korekce jeho dávky při klinických příznacích intoxikace glykosidy.
Flekainid
Amiodaron zvyšuje plazmatické hladiny flekainidu inhibicí enzymu cytochromu P450 2D6. V případě potřeby by měla být upravena dávka flekainidu.
Grepový džus
Grapefruitová šťáva inhibuje cytochrom P4503A4 a zvyšuje plazmatické koncentrace amiodaronu. Proto se během léčby amiodaronem nedoporučuje užívat grapefruitový džus.
Beta-blokátory
Porušení kontraktility, automatismu a vodivosti myokardu, rozvoj těžké bradykardie v důsledku potlačení kompenzačních sympatických mechanismů a synergický efekt.
Blokátory kalciových kanálů (verapamil, diltiazem)
Riziko rozvoje bradykardie a atrioventrikulárního bloku.
Je nutné klinické a EKG monitorování.
Kombinace, na které je třeba dávat pozor
Léky, které způsobují hypokalémii: diuretika způsobující hypokalémii, laxativa, amfotericin B (intravenózní cesta), glukokortikoidy, mineralokortikoidy, tetrakosaktid.
Hypokalémie je predisponujícím faktorem pro rozvoj komorových arytmií a torsade de pointes. Je nutné sledování klinických příznaků, EKG a laboratorních testů.
Celková anestezie a vysokodávková oxygenoterapie
Při provádění celkové anestezie během léčby amiodaronem je třeba postupovat opatrně, protože existuje riziko rozvoje bradykardie, poruch vedení vzruchu, snížení tepového objemu a arteriální hypotenze.
Při oxygenoterapii v pooperačním období je možné riziko rozvoje syndromu respirační tísně.
Při provádění chirurgických zákroků je nutné informovat anesteziologa, že pacient užívá amiodaron.
Léky metabolizované za účasti cytochromu P450 3A4
Amiodaron je inhibitor enzymu cytochromu P450 3A4. Při současném užívání léků, jejichž metabolismus závisí na tomto enzymatickém systému s amiodaronem, se mohou zvýšit jejich plazmatické koncentrace a potenciální toxicita.
Cyklosporin
Současné užívání cyklosporinu a amiodaronu je spojeno s rizikem zvýšených plazmatických koncentrací cyklosporinu. V případě potřeby by měla být dávka cyklosporinu upravena.
Fentanyl
Amiodaron může zesílit účinek fentanylu, a tím zvýšit jeho toxicitu.
Statiny
Pokud se amiodaron užívá spolu se statiny, jako je simvastatin, atorvastatin, lovastatin, zvyšuje se riziko rozvoje rhabdomyolýzy v důsledku snížení jejich jaterního metabolismu prostřednictvím inhibice aktivity enzymu cytochromu P450 3A4 amiodaronem.
U pacientů užívajících amiodaron současně se simvastatinem by dávka simvastatinu neměla překročit 20 mg/den.
takrolimus
Zvýšení hladiny takrolimu v krevní plazmě v důsledku potlačení jeho metabolismu amiodaronem. Během kombinované léčby s amiodaronem a po jejím vysazení je nutné monitorovat koncentraci takrolimu v krevní plazmě, sledovat renální funkce a upravit dávku takrolimu.
lidokain
Riziko zvýšených plazmatických koncentrací lidokainu s možnými neurologickými a kardiálními nežádoucími účinky v důsledku snížení jeho metabolismu v játrech při současném užívání amiodaronu. Je nezbytné klinické a EKG monitorování, kontrola plazmatických koncentrací lidokainu a úprava dávky během léčby a po vysazení amiodaronu.
Sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamin, ergotamin
Tyto léky jsou metabolizovány cytochromem P450 3A4, proto se při užívání v kombinaci s amiodaronem může zvýšit jejich plazmatická koncentrace a riziko nežádoucích účinků.
Vzhledem k dlouhému poločasu jsou pozorovány lékové interakce nejen při současné terapii amiodaronem, ale i léky podávanými po jeho vysazení.
speciální instrukce
Předepsán s opatrností, když chronické srdeční selhání, arteriální hypotenze, respirační selhání, bronchiální astma, jaterní selhání, starší lidé (kvůli vysokému riziku rozvoje těžké bradykardie). Těmto pacientům se nedoporučuje podávat intravenózní bolusové injekce.
Před zahájením terapie je nutné provést rentgenové vyšetření plic, EKG, posoudit funkci štítné žlázy (hladiny hormonů), jater (aktivita transamináz) a koncentraci elektrolytů v krevní plazmě.
Během léčebného období jsou také periodicky analyzovány transaminázy (pokud se při původně zvýšené aktivitě zvýší trojnásobně nebo zdvojnásobí, dávka se snižuje až do úplného ukončení terapie) a EKG (šířka QRS komplexu a trvání QT intervalu).
Santodaron by měl být předepisován pouze za stálého sledování EKG a krevního tlaku.
Doporučená nasycovací dávka 5 mg/kg tělesné hmotnosti by neměla být překročena. Nežádoucí účinky léku jsou hlavně důsledkem předávkování. Proto se doporučuje používat nejnižší možnou dávku, aby se snížil rozsah a závažnost nežádoucích účinků.
Použití Santodaronu není kontraindikací pro následnou externí defibrilaci.
Upozorněníohledně cesty podání
Podání intravenózní bolusové injekce se nedoporučuje kvůli riziku hemodynamických účinků, jako je těžká arteriální hypotenze a akutní kardiovaskulární selhání. Takové injekce by se měly používat pouze v naléhavých, život ohrožujících situacích na jednotce intenzivní péče a během monitorování EKG (pokud neexistují jiné terapeutické alternativy).
Pokud se po intravenózním podání léku dosáhne adekvátní odpovědi, měli byste přejít na perorální léčbu udržovací dávkou Santodaronu.
Zvláštní opatření při používání Santodaronu
Může se vyvinout nerovnováha elektrolytů, zejména hypokalémie. Je důležité vzít v úvahu stavy spojené s hypokalémií, které mohou přispívat k proarytmickému účinku. Před podáním Santodaronu by měla být korigována hypokalémie.
Injekční forma Santodaronu by měla být podávána pouze ve specializované nemocnici a s nepřetržitým monitorováním EKG a krevního tlaku.
Anestézie
Při chirurgických výkonech je nutné ihned po operaci informovat anesteziologa o užívání léku z důvodu možného rizika rozvoje kloubních nežádoucích reakcí a syndromu akutní respirační tísně.
Upozorněníspojené s užíváním Santodaronu
Účinky na srdce
Je možné vyvinout novou arytmii a zhoršit již existující, léčenou arytmii. Arytmogenní účinek Santodaronu je však slabý nebo dokonce nižší než účinek většiny antiarytmik; obvykle se vyskytuje u určitých kombinací léků (viz „Lékové interakce“) a při elektrolytové nerovnováze.
Příliš vysoká dávka léku může vést k těžké bradykardii a poruchám vedení s výskytem idioventrikulárního rytmu, zejména u starších pacientů nebo během léčby digitalisem. V těchto případech by měl být lék vysazen. V případě potřeby předepište beta-agonisty nebo glukagon. Vzhledem k dlouhému poločasu amiodaronu je třeba u těžké bradykardie zvážit zavedení kardiostimulátoru.
Farmakologické působení amiodaronu způsobuje změny na EKG: prodloužení QT intervalu (v důsledku prodloužené repolarizace), s možným rozvojem U-vln a deformovaných T-vln, tyto změny neodrážejí toxicitu léku.
Jaterní příznaky
Těžké hepatocelulární poškození, někdy fatální, se může vyvinout do 24 hodin od zahájení léčby injekcí Santodaronu. Na začátku léčby a během léčby se doporučuje pravidelné sledování jaterních funkcí.
Příznaky plic
Existuje několik známých případů intersticiální pneumonie spojených s použitím injekční formy Santodaronu. Rozvoj dušnosti, včetně zhoršení celkového stavu (únava, hubnutí, horečka), vyžaduje rentgenové vyšetření hrudníku a funkčního stavu plic.
Nežádoucí účinky plicní intoxikace jsou obvykle reverzibilní a po ukončení léčby Santodaronem rychle vymizí. Mohou být předepsány kortikosteroidy. Ve většině případů klinické příznaky vymizí do 3-4 týdnů, normalizace rentgenového obrazu a funkčního stavu plic trvá až několik měsíců.
Kromě toho bylo bezprostředně po operaci u pacientů léčených Santodaronem pozorováno několik případů syndromu akutní respirační tísně. V tomto ohledu se doporučuje při umělé ventilaci přísné sledování takových pacientů.
Endokrinní poruchy
Roztok Santodaronu může způsobit hypertyreózu, zejména u pacientů s onemocněním štítné žlázy v anamnéze nebo u pacientů, kteří užívají/užívali dříve tabletovou formu amiodaronu.
Při podezření na dysfunkci štítné žlázy je nutné vyšetřit hladinu usTSH (supersenzitivní TSH).
Lék obsahuje jód, takže může ovlivnit výsledky testů na akumulaci radioaktivního jódu ve štítné žláze.
Funkční testy štítné žlázy (volný T3, volný T4, usTSH) však zůstávají interpretovatelné.
Amiodaron inhibuje periferní přeměnu levothyroxinu (T4) na trijodtyronin (T3) a může vést k izolovaným biochemickým změnám (zvýšený sérový volný T4, volný T3) u klinicky eutyreoidních pacientů. V těchto případech by amiodaron neměl být vysazen, pokud neexistuje klinický a další biochemický (usTSH) důkaz onemocnění štítné žlázy.
Benzylalkohol
Roztok Santodaronu obsahuje benzylalkohol, který může způsobit toxické a alergické reakce u dětí do 3 let. Protože benzylalkohol může procházet placentou, injekční roztok by měl být během těhotenství používán s opatrností. Těhotenství a kojení
Pokud je během kojení nutná léčba sandaronem, kojení by mělo být přerušeno.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Předávkovat
Příznaky: Neexistují žádné informace o předávkování Santodaronem intravenózní cestou. Pro perorální dávkovou formu není podávání vysoké dávky najednou dobře zdokumentováno. Bylo hlášeno několik případů sinusové bradykardie, ventrikulárních arytmií, zejména torsade de pointes, a poškození jater.
Léčba: symptomatická. S ohledem na farmakokinetický profil léku se doporučuje dostatečně dlouhou dobu monitorovat stav pacienta, zejména jeho srdeční aktivitu. Amiodaron a jeho metabolity nejsou přístupné dialýze.
Forma uvolnění a balení
3 ml léčiva se nalije do neutrálních skleněných ampulí nebo dovážených sterilních ampulí naplněných injekční stříkačkou.
Na každou ampuli se nalepí etiketa z etiketového nebo psacího papíru nebo se text nanese přímo na ampuli hlubotiskovou barvou na skleněné výrobky.
5 ampulí je baleno v blistrech vyrobených z polyvinylchloridové fólie a hliníkové nebo dovážené fólie.
1 obrysové balení spolu se schválenými pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce je umístěno v balení kartonové krabice nebo chrom-ersatz. V každém balení je umístěn vertikutátor ampulí. Při balení ampulí se zářezy, kroužky a tečkami nejsou zahrnuty vertikutátory.
Je povoleno vkládat obrysové obaly (bez uzavření v obalu) do krabic vyrobených z lepenky pro spotřebitelské balení nebo z vlnité lepenky. Každá krabice obsahuje schválené pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce. Počet instrukcí je vnořen podle počtu balíčků.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25ºС.
Držte mimo dosah dětí!
Skladovatelnost
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Podmínky pro výdej z lékáren
Na předpis
Výrobce
Shymkent, st. Rašídová, 81 let, t/f: 561342
Držitel osvědčení o registraci
JSC "Khimpharm", Republika Kazachstán
Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů ohledně kvality výrobků (produktů) na území Republiky Kazachstán
JSC "Khimpharm", Republika Kazachstán,
Shymkent, st. Rašídová, 81 let, t/f: 560882
Telefonní číslo 7252 (561342)
Faxové číslo 7252 (561342)
Emailová adresa [e-mail chráněný]
Přiložené soubory
| 186132481477976418_ru.doc | 109 kb |
| 916135161477977669_kz.doc | 127 kb |
farmakologický účinek
Má antiarytmický účinek. Snižuje adrenergní účinky na myokard (srdeční sval). Prodlužuje dobu trvání akčního potenciálu bez ovlivnění velikosti klidového potenciálu (náboj buněčné membrány v nevybuzeném stavu) nebo maximální rychlosti depolarizace akčního potenciálu. Prodlužuje refrakterní periodu (období neexcitability) v přídatném převodním svazku, atrioventrikulárním uzlu a v His-Purkyňově systému (v srdečních buňkách, kterými se rozvádí vzruch), což vysvětluje jeho antiarytmický účinek u Wolff-Parkinsonova- White syndrom (vrozená patologie převodního systému srdce). Při paroxyzmech (akutních záchvatech) fibrilace síní zabraňuje extrasystolám (poruchám srdečního rytmu) a výrazně prodlužuje refrakterní periodu (období nedráždivosti) v síních.Indikace pro použití
Poruchy srdečního rytmu: supraventrikulární tachykardie typu „reentrantní excitace“, zvláště spojená s Wolff-Parkinson-White syndromem; sinusová tachykardie; síňový extrasystol; prevence ventrikulární fibrilace (chaotické kontrakce svalových vláken srdce, vedoucí ke smrti); prevence náhlé recidivující arytmické smrti u resuscitovaných po náhlé smrti v mimonemocničním stavu (s výjimkou akutního infarktu myokardu).Způsob aplikace
Intravenózně 300-450 mg pomalu (během 3-5 minut), poté udržovací infuze - 300 mg ve 250 ml 5% roztoku glukózy po dobu 20 min-2 hod. Opakované infuze po 24 hod. 600-1200 mg ve 250-500 ml stejného řešení. Aby se zabránilo relapsům arytmií (znovuobjevení poruch srdečního rytmu) - intravenózní infuze 450-1200 mg/den. ve 250-500 ml stejného roztoku. Můžete opakovat intravenózní podání po dobu 3 dnů, poté přejít na perorální podání 600-200 mg.Obvykle se předepisuje perorálně, začíná se 1 tabletou 2-3krát denně. Po 5-8-15 dnech (v závislosti na účinku) se dávka sníží na 0,4-0,3 g denně, poté se přechází na udržovací dávku 1-1"/2 tablety denně (ve dvou dávkách).
Vedlejší efekty
Alergické kožní vyrážky, dyspeptické příznaky (nevolnost, průjem), bradykardie (vzácný puls), euforie (nepřiměřená samolibá nálada), závratě, bolest hlavy, zvýšená podrážděnost, nespavost, výskyt duhových kruhů kolem zdroje světla.Kontraindikace
Bradykardie (pomalý puls), opatrnosti je třeba během těhotenství, bronchiálního astmatu a poruch atrioventrikulárního vedení. Je třeba mít na paměti, že molekula amiodaronu obsahuje 37% jódu, což znamená, že by měl být používán s opatrností při onemocněních štítné žlázy.Formulář vydání
Tablety 0,2 g; roztok 5% v ampulích po 3 ml pro injekci.Podmínky skladování
Seznam B. Na místě chráněném před světlem.Účinná látka:
AmiodaronAutoři
Odkazy
- Oficiální pokyny pro lék Amiodaron.
- Moderní drogy: kompletní praktický průvodce. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovskij, M. B. Vititnova.
Popis drogy" Amiodaron"na této stránce je zjednodušená a rozšířená verze oficiálního návodu k použití. Před zakoupením nebo použitím léku byste se měli poradit se svým lékařem a přečíst si pokyny schválené výrobcem.
Informace o léku jsou poskytovány pouze pro informační účely a neměly by být používány jako návod k samoléčbě. Pouze lékař může rozhodnout o předepisování léku, stejně jako o stanovení dávky a způsobů jeho použití.
