Mohou být tablety Xarelto rozbity? Jak dlouho užívat Xarelto

Xarelto a jakýkoli alkohol nejsou kompatibilní. Co se stane, když porušíte zákaz pití? Každý z nás někdy vyžaduje antikoagulancia k prevenci nebo i léčbě. Jeden z nejvíce účinné léky Toto ohnisko je Xarelto. Je zaměřen na léčbu tromboembolie a používá se jako profylaktický prostředek k prevenci mrtvice a srdečního infarktu. Obvykle je jednou z nejčastějších otázek mezi pacienty "je možné kombinovat drogu a alkohol?" Bezpochyby jde o běžnou situaci, kdy si na konci pracovního dne chcete odpočinout u sklenky vína, ale při nezohlednění kompatibility mohou nastat nevratné následky. Proto se v tomto článku podíváme na to, co je droga, jaké má indikace a kontraindikace, jaká je její interakce s alkoholem, a zvážíme několik recenzí o samotné droze.

Esence Xarelto

Jedná se o vysoce kvalitní selektivní přímý inhibitor cílený:

• Prevence mrtvice;
• Prevence srdečního infarktu;
• Prevence trombózy a embolie;
• Je to profylaktikum fibrilace síní.

Lék se vyrábí ve formě potahovaných tablet 2,5, 10, 15, 20 mg. 10 mg, 15 mg a 20 mg. Známí lékaři doporučují dávku 10 gramů, ale jednou za 24 hodin.

V zásadě se schůzka provádí po operaci na nohou. Léčba je předepsána na základě složitosti provedené operace a dynamiky zotavení. Pro rozsáhlou operaci kyčelního kloubu je předepsána 35denní kúra, 14 dní - pokud byla operace provedena na kolenního kloubu.

V situaci, kdy pacient zapomněl užít lék, nelze druhý den dávku zdvojnásobit. Pokud si nepamatuje, zda lék užil, je lepší dávku vynechat, než ji opakovat. Recenze od mnoha pacientů tuto skutečnost potvrzují.

Hlavní kontraindikace pro použití:

1. Pokud existuje individuální nesnášenlivost jedné ze složek léku nebo přecitlivělost.
2. Byla zaznamenána možnost intrakraniálního a jiného krvácení.
3. Pokud osoba již užívá antikoagulancia, kompatibilita s nimi je negativní.
4. Během těhotenství a kojení má žena zakázáno užívat Xarelto.
5. Pro jaterní patologie, které jsou kombinovány se špatnou srážlivostí krve.
6. Až do dosažení dospělosti je užívání drogy zakázáno.
7. V přítomnosti mírného selhání ledvin.
8. Pokud člověk netoleruje laktózu a galaktózu.

Při užívání léku je důležité sledovat stav pacienta za přítomnosti následujících patologií:

1. Může hrozit krvácení.
2. V případě středně těžkého až těžkého selhání ledvin, protože existuje riziko krvácení.
3. Také se nedoporučuje používat při léčbě plísňových onemocnění.
4. V kombinaci s léky ovlivňujícími hemostázu.
5. Osoby s predispozicí k vředům v žaludku nebo dvanáctníku by měly být pod přísným lékařským dohledem.

k obsahu

Hlavní vedlejší účinky

Jako každá jiná droga má Xarelto své možné důsledky:

1. Anémie (chudokrevnost);
2. Zvýšená produkce krevních destiček v kostní dřeněčlověk (trombocytémie);
3. Silné krvácení z otevřené rány;
4. Rychlý srdeční tep;
5. Prudký pokles krevní tlak;
6. Krvácení vedoucí k tvorbě modřin a hematomů;
7. Možné krvácení do žaludku (hemoragie);
8. Krvácení dásní;
9. Krev z nosu a genitálií;
10. Zvracení;
11. Bolestivé zvracení, případně s krevními buňkami;
12. Bolest při palpaci břišní oblasti;
13. Otoky a nepohodlí v břišní dutina;
14. Bolestivé trávení;
15. Suchost sliznic, zejména dutiny ústní;
16. Slabost v celém těle, zvýšená únava;
17. Horečka, bolesti hlavy a závratě;
18. Alergické reakce, možná kopřivka, svědění nebo různé vyrážky;
19. Selhání ledvin;
20. Zvýšená rychlost fermentace v testech.

Podrobný seznam a recenze od mnoha pacientů naznačují, že tablety Xarelto jsou chemikálie, která může člověku způsobit spoustu nepříjemností. Nejsilněji působí na játra, protože ta budou muset příchozí toxin zpracovat ve formě lék.

Vyskytly se případy předávkování, ale pak nebyly pozorovány uvedené nežádoucí účinky. V tomto případě neexistuje žádná univerzální metoda normalizace stavu nebo tzv. protijed. Můžete použít jedinečný čisticí prostředek - aktivní uhlí.

k obsahu

Kompatibilita s alkoholem

Toto je nejčastější otázka mezi pacienty, kterým je předepsán kurz tohoto léku. Obecně nelze žádný lék kombinovat s alkoholem, ale někteří tuto možnost mají a pak nejzávažnějším důsledkem může být pouze neutralizace účinku tablet.

Xarelto není klasifikováno jako léčivo kompatibilní s ethanolem. Jejich interakci nelze nazvat smrtelnou, ale užívání dvou látek společně se nedoporučuje. Alkohol může přehlušit všechny účinky antikoagulantu a účinek dopadu může ovlivnit proces zotavení člověka a případně zhoršit jeho onemocnění.

Alkohol naprosto negativně ovlivňuje rytmus srdečního svalu a situace, která nastává při smíchání s drogou, může vést k infarktu, kterému je droga zaměřena na prevenci. Můžeme říci, že tyto dvě látky jsou zaměřeny absolutně opačné akce.

Recenze mnoha výzkumníků naznačují, že alkohol způsobuje náhlé nárůsty krevního tlaku, když se krevní cévy rozšiřují. Jakmile etanol opustí krev, okamžitě stoupá. Tato nestabilní situace negativně ovlivní účinek Xarelta a mezi jeho vedlejší účinky patří přítomnost nízkého krevního tlaku.

Pokud má člověk patologii spojenou se srdeční dysfunkcí, pak je ve skutečnosti zakázáno užívat drogu, a to i v nejmenších množstvích. Interakce léku, alkoholu a oslabeného organismu může vést k infarktu nebo mrtvici a Xarelto je zaměřeno na léčbu těchto onemocnění. I když člověka tato nemoc nepostihne, pak je srdeční selhání jedině zaručené.

Žádný lék nebude mít vynikající kompatibilitu s alkoholem, neměli byste je kombinovat. Nezáleží ani na tom, jaký nápoj byl konzumován: whisky, vodka nebo běžná léčivá tinktura. Pokud obsahuje alespoň jedno procento etanolu, měli byste ho přestat užívat.

Popište celý seznam možné následky je to nemožné, závisí na individuální vnímavosti lidského těla. Kromě toho je důležité zvážit, z čeho je vyroben. alkoholický nápoj. Je možné, že lék bude reagovat negativně ne na ethanol, ale pro nějakou další přísadu. Proto nelze předvídat, jak se tělo bude chovat.

Jak již bylo zmíněno, kompatibilita není fatální, ale to pacientovi nedává možnost nepřetržitě pít. Přijatelná dávka (ale nedoporučuje se) je 1 sklenice suchého červeného vína. Zrychlí krevní oběh, aniž by to zhoršilo situaci člověka.

Při léčbě jakékoli nemoci je důležité přestat pít jakékoli alkoholické nápoje, protože vyvolávají vývoj konkrétní nemoci.

Je důležité pamatovat na účinky jak drog, tak alkoholu na játra. Užíváním určitého léku, ať už za jakým účelem, způsobíte menší poškození jater. Při pití alkoholu hepatocyty odumírají a tvoří se pojivové tkáně při zneužití může orgán jednoduše selhat. Ukazuje se, že jakmile se tableta dostala do těla, játra začala pracovat na jejím odbourávání, poté vstupuje etanol, který také vyžaduje trávení. Orgán začne pracovat až na hranici svých možností, což má pro člověka různé negativní důsledky.

Již 7 let žijí s paroxysmální fibrilací síní, která je doprovázena častými atakami. Nejprve jsem bral aspirin, ale před třemi lety mi bylo předepsáno Xarelto 20 mg. Všiml jsem si, že útoky byly mnohem slabší, bylo to trochu jednodušší. Ale všiml jsem si mnoha vedlejších účinků:

1. Lék odstraňuje vápník, který je v mém věku nezbytný, takže nyní žiji s osteoporózou a zlomeninou obratle.
2. Herragickou cystitidu se mi již několik let nedaří vyléčit.
3. V ústech je neustále sucho, někdy je krev
4. Objevují se modřiny a modřiny.

Téměř každý radí přejít na Warfarin, ale i ten má stejné vedlejší účinky, i když cena je nižší. Mimochodem, další významnou nevýhodou drogy je prohibitivní cena pro osobu, která žije z jednoho důchodu.

Valentina. Mému manželovi je 33 let, bývalý sportovec.

V důsledku zlomeniny kolenního kloubu došlo k trombóze žíly na noze, téměř od prstů pravá noha do oblasti třísel (brzy se dostal do dutiny břišní. Kvůli hlubokému přesvědčení, že „vše odezní samo“, trpěl týden nepohodlí. Přinutil jsem ho jít na kliniku, kde byla jediná odpověď: „Tento případ je beznadějný, můžete se spolehnout na Clarestovu akci. Měli jsme měsíční kúru, 2x denně 10 ml, test ukázal pozitivní trend. Droga má samozřejmě své zásluhy, ale přesto jsme se uchýlili k pomoci alternativní medicína. Dávala jsem manželovi pít Iodinol a dělala obklady z dubových listů. Ani v těch nejbeznadějnějších situacích se nemůžete vzdát!

Marina 59 let

Xarelto beru asi 11 měsíců. Moje diagnóza: trombóza žil nohou, podstoupil jsem dva chirurgické zákroky. Předepsali mi Xarelto doživotně, občas kontroluji hemostázu. Sice říkali, že se budeš muset léčit do konce života, ale četl jsem, že to můžeš pít jen rok. Pochybnosti se vloudily, ale kromě vysoké ceny jsem žádné nedostatky nezaznamenal.

Vladislav 58 let

Byl jsem přijat s diagnózou plicního edému a byla mi diagnostikována arytmie. Byl mi předepsán kurz Xarelto. Nezažil jsem infarkt ani mrtvici a také jsem nezaznamenal žádné vedlejší účinky. Jediné, co je trochu matoucí, je cena léku.

Valeria 64 let

Byla diagnostikována zlomenina krčku stehenní kosti a četné popáleniny. Přišly komplikace v podobě trombózy a poté mi bylo předepsáno Xarelto. Pil jsem to asi 60 dní, otok velmi ustoupil, doktor říkal, že se očekává zlepšení, protože... existuje pozitivní trend. Jediná věc je, že je vzácné najít dávky 10 ml, a kromě toho, vysoká cena.

alkoholismus.com

Xarelto

Xarelto je přímo působící antikoagulant, selektivní inhibitor faktoru Xa.

Forma a složení uvolnění

Léková forma Xarelta jsou potahované tablety: kulaté, bikonvexní, na jedné straně je vytlačením aplikováno logo Bayer ve tvaru kříže, na druhé je trojúhelník s označením dávkování („2,5“, „10 “”, “15” nebo “20” ), zapnuto průřez bílé jádro:

• 2,5 mg: 10 ks. blistry, 10 blistrů v kartonovém obalu; 14 ks. v blistrech, v kartonovém balení po 1, 2, 4, 7, 12 nebo 14 blistrech;
• 10 mg: 5 ks. v blistrech, v kartonové krabici 1 blistr; 10 ks. v blistrech, v kartonovém balení 1, 3 nebo 10 blistrů;
• 15 mg: 10 ks. blistry, 10 blistrů v kartonovém obalu; 14 ks. v blistrech, v kartonovém balení 1, 2 nebo 3 blistry;
• 20 mg: 10 ks. blistry, 10 blistrů v kartonovém obalu; 14 ks. v blistrech, v kartonovém balení 1 nebo 2 blistry.

Aktivní složkou léčiva je rivaroxaban (mikronizovaný). Jeho obsah v tabletách v závislosti na barvě skořápky:

• Světle žlutá – 2,5 mg;
• Růžová – 10 mg;
• Růžovo-hnědá – 15 mg;
• Červenohnědá - 20 mg.

Pomocné složky: laurylsulfát sodný, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, monohydrát laktózy, hypromelóza 5cP.

Složení pláště: hypromelóza 15cP, makrogol 3350, oxid titaničitý a barvivo (v tabletách 2,5 mg - žlutý oxid železitý, ve zbytku - červený oxid železitý).

Indikace pro použití

Pro 2,5 mg tablety (v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou (ASA) nebo ASA a thienopyridiny - tiklopidinem nebo klopidogrelem):

• Prevence mortality na kardiovaskulární komplikace a infarkt myokardu u pacientů po akut koronárního syndromu(ACS), doprovázené zvýšením kardiálně specifických biomarkerů.

Pro 10 mg tablety:

• Prevence žilního tromboembolismu (VTE) u pacientů podstupujících velkou ortopedickou operaci dolní končetiny.

Pro tablety 15 a 20 mg:

• Léčba hluboké žilní trombózy (DVT) a tromboembolie plicní tepna(PE), prevence jejich relapsů;
• Prevence systémové tromboembolie a cévní mozkové příhody u pacientů s nevalvulární fibrilací síní.

Kontraindikace

Vše lékové formy Xarelto je kontraindikováno u následující případy:

• Klinicky významné aktivní krvácení (např. gastrointestinální nebo intrakraniální);
• Závažné selhání ledvin (s clearance kreatininu (CC) nižší než 15 ml/min);
• Onemocnění jater provázená koagulopatií, která zvyšuje riziko rozvoje klinicky významného krvácení, vč. funkční poruchy jater třídy B a C podle Child-Pugh klasifikace, jaterní cirhóza;
• glukózo-galaktózová malabsorpce, vrozený nedostatek laktázy nebo intolerance laktózy;
• Potřeba léčby jinými antikoagulancii, jako jsou deriváty heparinu (včetně fondaparinuxu), perorální antikoagulancia (včetně apixabanu, warfarinu, dabigatranu), nízkomolekulární hepariny (včetně dalteparinu a enoxaparinu) a nefrakcionovaný heparin, s výjimkou přechodu pacienta z/na rivaroxabanem nebo použitím nefrakcionovaného heparinu v dávkách nezbytných k zajištění funkce centrální arteriální popř. žilní katétr;
• Věk do 18 let;
• Těhotenství;
• Kojení;
• Přecitlivělost na složky léku.

Další kontraindikace v závislosti na dávce Xarelta:

• 2,5 mg tablety: léčba AKS protidestičkovými látkami u pacientů, kteří prodělali mrtvici nebo tranzitorní ischemický záchvat;
• 15 a 20 mg tablety: Stavy nebo poranění spojená s vysokým rizikem velkého krvácení, jako je nedávné poranění hlavy nebo mícha, nedávný nebo existující gastrointestinální vřed, diagnostikované nebo suspektní jícnové varixy, intrakraniální krvácení, maligní nádor s vysokým rizikem krvácení, operace oka, páteře nebo mozku, cévní aneuryzmata nebo cévní patologie mozku/míchy, arteriovenózní malformace.

Xarelto se používá s extrémní opatrností v následujících případech:

• Zvýšené riziko krvácení: vaskulární retinopatie, exacerbace nebo nedávný akutní peptický vřed žaludku a dvanáctníku, bronchiektázie nebo plicní krvácení v anamnéze, nekontrolované těžké arteriální hypertenze, vrozený nebo získaný sklon ke krvácení, patologie krevních cév mozku nebo míchy, nedávné intrakraniální nebo intracerebrální krvácení, nedávný chirurgický zákrok na očích, míše nebo mozku;
• Střední renální selhání (clearance kreatininu 30-49 ml/min) u pacientů užívajících léky, které zvyšují koncentraci rivaroxabanu v krevní plazmě;
• Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu od 15 do 29 ml/min);
• Současné užívání léků ovlivňujících hemostázu (například protidestičkové látky nebo jiná antitrombotika, nesteroidní protizánětlivé léky);
• Současné užívání systémových azolových antimykotik (například ketokonazol) nebo inhibitorů proteázy viru lidské imunodeficience.

Návod k použití a dávkování

Xarelto 2,5 mg se užívá 1 tableta 2x denně bez ohledu na jídlo.

Lék je předepisován co nejdříve po stabilizaci stavu pacienta OSK (včetně revaskularizačního výkonu), nejdříve 24 hodin po hospitalizaci, po ukončení parenterálního podávání antikoagulancií.

Pacientům je také předepisována kyselina acetylsalicylová (ASA) v denní dávce 75-100 mg nebo ASA v dávce 75-100 mg/den v kombinaci s klopidogrelem v dávce 75 mg/den nebo tiklopidinem ve standardní denní dávce.

Délka terapie je 12 měsíců, u některých pacientů může být prodloužena až na 24 měsíců. Během léčebného období by měl být pravidelně hodnocen poměr rizika ischemických příhod a krvácení.

Pokud vynecháte další dávku, nezdvojnásobujte dávku, musíte užít další dávku v naplánovanou dobu.

Xarelto 10 mg se užívá 1 tableta 1krát denně bez ohledu na jídlo. Pokud bylo dosaženo hemostázy, měla by se první tableta užít 6-10 hodin poté chirurgický zákrok.

Délka léčby:

• Po velký provoz na kolenním kloubu – 2 týdny;
• Po velké operaci kyčelního kloubu– 5 týdnů.

Pokud vynecháte další dávku, musíte si okamžitě vzít pilulku a pokračovat v léčbě další den jako předtím.

Xarelto 15 a 20 mg se užívá s jídlem.

Pro prevenci systémové tromboembolie a mrtvice u pacientů s nevalvulární fibrilací síní je lék předepsán 20 mg jednou denně, v případě selhání ledvin - 15-20 mg jednou denně.

Při léčbě DVT a PE a prevenci jejich relapsů se během prvních 3 týdnů předepisuje 15 mg 2krát denně, poté se dávka zvyšuje na 20 mg 1krát denně.

Maximální přípustné denní dávky: během léčby - 30 mg (během prvních 3 týdnů), s další prevence– 20 mg.

Délka léčby je v každém případě stanovena individuálně po pečlivém posouzení rovnováhy mezi přínosem terapie a možným rizikem krvácení. Minimální kurz je 3 měsíce a je založen na posouzení reverzibilních faktorů, jako je zranění, předchozí operace a doba imobilizace. Lékař může rozhodnout o prodloužení doby léčby v případě rozvoje idiopatické plicní embolie nebo hluboké žilní tromboembolie nebo po zjištění přetrvávajících rizikových faktorů.

Pokud pacient užívající přípravek Xarelto v dávce 15 mg 2krát denně vynechá další dávku, je nutné užít vynechanou dávku co nejrychleji, aby bylo dosaženo denní dávka 30 mg, tzn. obě tablety lze užít najednou. Následující den je třeba pokračovat v pravidelném užívání v souladu s doporučeným režimem.

Pokud pacient užívající Xarelto v dávce 20 mg 1krát denně vynechá další dávku, měl by lék okamžitě užít a další den pokračovat v pravidelném užívání v souladu s předepsaným režimem.

U všech pacientů, kteří mají potíže s polykáním celých tablet, mohou být těsně před podáním rozdrceny nebo smíchány s vodou/tekutým jídlem (např. jablečným pyré).

V případě potřeby lze podat rozdrcenou tabletu s malým množstvím vody žaludeční sondou (jejíž polohu je nutné dohodnout s lékařem), poté je třeba zavést trochu vody, aby se zbývající léčivo smylo ze stěn trubice. Po užití Xarelta v dávce 15 nebo 20 mg byste měli okamžitě dostat enterální výživu.

Vedlejší účinky

• Hematopoetický systém: často – anémie, zřídka – trombocytémie (včetně zvýšeného počtu krevních destiček)*;
• Kardiovaskulární systém: často – hematom, arteriální hypotenze; zřídka - tachykardie;
• Trávicí soustava: často – bolest v dané oblasti gastrointestinální trakt, dyspepsie, gastrointestinální krvácení(včetně rektálního), nevolnost, krvácení z dásní, průjem, zvracení*, zácpa*; méně časté – sucho v ústech;
• Nervový systém: často – závratě a bolesti hlavy; zřídka – krátkodobé mdloby, intracerebrální a intrakraniální krvácení;
• Zrakový orgán: často – krvácení do oka (včetně spojivek);
• Játra: zřídka - funkční porucha játra; zřídka - žloutenka;
• Urogenitální systém: selhání ledvin (včetně zvýšených koncentrací kreatininu a močoviny)*, krvácení z urogenitálního traktu (včetně menoragie a hematurie**);
• Imunitní systém: zřídka - alergická dermatitida, alergické reakce;
• Dýchací systém: často – hemoptýza, krvácení z nosu;
• Muskuloskeletální systém: často – bolest končetin*; zřídka - hemartróza; zřídka - krvácení do svalů;
• Kůže a podkožní tkáně: často - kožní a podkožní krvácení, vyrážka, ekchymóza, svědění; méně časté – generalizované svědění, kopřivka;
• Z těla jako celku: zhoršení celkového zdravotního stavu (včetně slabosti a astenie), periferní edém, horečka*; zřídka – malátnost a úzkost; zřídka – místní otok*;
• Laboratorní ukazatele: často - zvýšené hladiny transamináz; méně časté – zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, lipázy, amylázy, gama-glutamyltransferázy a laktátdehydrogenázy*, zvýšená koncentrace bilirubinu; zřídka - zvýšení koncentrace konjugovaného bilirubinu (včetně současného zvýšení aktivity alaninaminotransferázy);
• Jiné: často - nadměrný hematom v důsledku modřiny, krvácení po zákrocích (včetně krvácení z rány a pooperační anémie); méně časté – výtok z rány*; vzácně – vaskulární pseudoaneuryzma***.

* - tyto vedlejší účinky byly zaznamenány po velkých ortopedických operacích.

** - tyto nežádoucí účinky byly zaznamenány během léčby VTE jako velmi časté u žen mladších 55 let.

*** – tyto příhody byly zaznamenány jako vzácné v rámci prevence infarktu myokardu a náhlá smrt u pacientů po akutním koronárním syndromu (po perkutánních zákrocích).

Speciální pokyny

Při provádění spinální/epidurální anestezie popř páteřní kohoutek Pacienti užívající inhibitory agregace krevních destiček k prevenci tromboembolických komplikací jsou vystaveni riziku vzniku spinálního nebo epidurálního hematomu, který může vést k dlouhodobé paralýze. Toto riziko se následně zvyšuje při současné terapii léky ovlivňujícími hemostázu a při použití permanentního epidurálního katétru. Riziko může také zvýšit traumatická spinální nebo epidurální punkce. Pro včasná diagnóza příznaky neurologické poruchy(například dysfunkce měchýř nebo střev, necitlivost nebo slabost nohou) pacienti by měli být pod neustálým lékařským dohledem. Epidurální katétr by měl být odstraněn nejdříve 18 hodin po poslední dávce přípravku Xarelto. Lék je předepsán nejdříve 6 hodin po odstranění katétru. V případě traumatické punkce by mělo být použití rivaroxabanu odloženo o 24 hodin.

V případě potřeby invazivní postup nebo operaci, Xarelto by mělo být přerušeno alespoň 24 hodin předem. Pokud výkon/operaci nelze odložit, je třeba zvážit zvýšené riziko krvácení oproti nutnosti urgentní intervence. Po zákroku můžete pokračovat v užívání léku pouze v případě, že existuje adekvátní hemostáza a přítomnost klinických indikátorů.

Pacienti s rizikem rozvoje peptický vředžaludku a/nebo duodena, lze předepsat vhodnou preventivní léčbu.

Xarelto se nedoporučuje používat jako alternativu k nefrakcionovanému heparinu u nestabilní PE, nebo pokud je nutná trombolýza nebo trombektomie, protože účinnost a bezpečnost rivaroxabanu v těchto klinických situacích nebyla stanovena.

Při užívání přípravku Xarelto se mohou objevit mdloby a závratě. Pacienti, kteří zaznamenají tyto reakce, by se měli zdržet podávání vozidel a potenciálně naplnění nebezpečné druhyčinnosti.

Drogové interakce

Při současném použití silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu je pozorováno snížení hepatální a renální clearance a zvýšení systémové expozice, proto je nutné je používat s opatrností.

Ketokonazol zvyšuje farmakodynamický účinek přípravku Xarelto, zatímco rifampicin jej snižuje.

Je třeba se vyhnout současnému užívání léku s dronedaronem, protože Klinické údaje o této kombinaci jsou omezené.

Ritonavir zvyšuje maximální koncentraci rivaroxabanu 1,6krát, což je doprovázeno významným zvýšením jeho farmakodynamického účinku, a proto se tato kombinace nedoporučuje.

Při současném užívání rivaroxabanu s enoxaparinem sodným (v jedné dávce 40 mg) byl pozorován sumativní účinek týkající se aktivity anti-Xa faktoru.

Jakákoli jiná antikoagulancia by měla být používána s extrémní opatrností, protože vysoké riziko krvácení.

Když bylo Xarelto 15 mg užíváno v kombinaci s klopidogrelem (v nasycovací dávce 300 mg následované udržovací dávkou 75 mg), nebyly pozorovány žádné farmakokinetické interakce, ale u podskupiny pacientů bylo zjištěno významné prodloužení doby krvácení, což nekoreloval s P-selektinem nebo receptorem GPIIb/IIIa a stupněm agregace krevních destiček.

V některých případech je při současném podávání naproxenu v dávce 500 mg možná výrazná farmakodynamická odpověď.

Inhibitory agregace krevních destiček a nesteroidní protizánětlivé léky (vč. kyselina acetylsalicylová) zvyšuje riziko krvácení.

Při přechodu pacienta z warfarinu na rivaroxaban a naopak se protrombinový čas prodlužuje.

Pokud je to možné, doporučuje se vyhnout se převodu pacientů z fenindionu na rivaroxaban a naopak, protože Zkušenosti s touto aplikací jsou velmi omezené. Je-li taková potřeba opodstatněná, je třeba denně bezprostředně před užitím další dávky Xarelta sledovat farmakodynamický účinek léků (protrombinový čas, MHO).

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ºС mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti – 3 roky.

spravka03.net

Xarelto - návod k použití, analogy, recenze

Xarelto je přímo působící antikoagulant. Dostupné ve formě potahovaných tablet obsahujících 10, 15 a 20 miligramů účinné látky. Léčivou látkou je mikronizovaný rivaroxaban.

Farmakologické působení a farmakodynamika

Xarelto podle návodu inhibuje faktor Xa a má také antikoagulační účinek.

Mechanismus účinku Xarelta podle návodu je přímá inhibice faktoru Xa. Rivaroxaban je vysoce selektivní a má vysokou biologickou dostupnost (80-100 procent) při perorálním podání. Nejdůležitější roli hraje aktivace faktoru X prostřednictvím vnější a vnitřní koagulační cesty k vytvoření faktoru Xa. důležitou roli v koagulační kaskádě.

Farmakokinetika

Rivaroxaban se rychle vstřebává – maximální koncentrace v krvi je dosažena během dvou až čtyř hodin po užití tablety. Po požití se většina rivaroxabanu (92 až 95 procent) váže na plazmatické proteiny, hlavní vazebnou složkou je sérový albumin.

Při perorálním podání jsou přibližně dvě třetiny dávky rivaroxabanu metabolizovány a následně vyloučeny ve stejných částech stolicí a močí. Zbývající třetina je vylučována v nezměněné podobě přímou renální exkrecí, primárně díky aktivní renální sekreci.

Indikace pro použití přípravku Xarelto

Podle návodu je Xarelto ve formě 10miligramových tablet indikováno k prevenci žilního tromboembolismu u lidí, kteří byli vystaveni velkým chirurgické zákroky ortopedického charakteru na dolních končetinách.

Tablety Xarelto 15 a 20 miligramů jsou indikovány k prevenci systémové tromboembolie a cévní mozkové příhody u lidí s nevalvulární fibrilací síní, dále k léčbě plicní embolie a hluboké žilní trombózy, k prevenci recidivující PE a hluboké žilní trombózy.

Kontraindikace použití přípravku Xarelto

Podle pokynů je Xarelto kontraindikováno u:

• Přecitlivělost na léčivou látku (rivaroxaban) nebo jakékoli jiné látky obsažené v tabletách;
• Intrakraniální, gastrointestinální nebo jiné krvácení;
• Souběžná léčba použití jakýchkoli jiných antikoagulancií;
• Podmínky, ve kterých se vyskytuje vysoké riziko velké krvácení;
• Období těhotenství a kojení;
• Onemocnění jater, u kterých je pozorována koagulopatie;
• Ve věku do osmnácti let;
• Těžké selhání ledvin;
• Dědičná intolerance galaktózy nebo laktózy.

Dnes velké množství různé drogy, které jsou určeny k léčbě a prevenci kardiovaskulárních onemocnění.

Takové poruchy vyžadují nejúčinnější a správně zvolenou terapii.

Tento lék obsahuje účinná látka podporující spolehlivou prevenci srdeční dysfunkce a krevní cévy.

Před použitím byste se však měli určitě poradit se svým lékařem.

Návod k použití

Tablety obsahují účinnou látku rivaroxaban, což je přímý vysoce selektivní inhibitor faktoru Xa. Je charakterizována zvýšenou biologickou dostupností při perorálním užívání léku.

U osoby užívající tento lék je pozorována na dávce závislá inhibice faktoru Xa. Aktivní složka má výrazný na dávce závislý účinek na PT.

Navíc postupně zvyšuje APTT. Je třeba poznamenat, že během terapie užíváním tablet není nutné neustále sledovat změny parametrů krevní srážlivosti.

Indikace pro použití

Může být předepsán k léčbě následujících onemocnění:

1. Prevence cévní mozkové příhody u lidí, kteří trpí nevalvulární fibrilací síní.
2. Prevence rozvoje systémového tromboembolismu u pacientů s anamnézou nevalvulární fibrilace síní.
3. Rozvoj hluboké žilní trombózy.
4. Těžká plicní embolie.
5. Prevence recidivující plicní embolie.

Dávkování a způsob podání

Tablety by se měly užívat pouze perorálně během jídla. Mohou být spolknuty celé nebo rozdrceny a smíchány s vodou bezprostředně před použitím.

Aby se zabránilo rozvoji systémového tromboembolismu nebo mrtvice, je doporučená dávka tohoto léku 20 mg jednou denně.

Pokud však dojde k porušení normální funkci dávka ledvin by měla být snížena na 15 mg. Délku léčby určuje ošetřující lékař individuálně pro každého pacienta.

K léčbě PE a DVT je nutné užívat 15 mg léku jednou denně po dobu tří týdnů a poté zvýšit denní dávku na 20 mg.

Forma a složení uvolnění

Xarelto je dostupné ve formě tablet potažených speciálním rozpustným filmovým potahem s růžovohnědým nebo červenohnědým potahem.

Jsou kulaté a mají bikonvexní strany s rytím. Na jejich lomu je patrná homogenní bílá hmota, která je obklopena barevnou rozpustnou skořápkou.

Chemické složení léčiva zahrnuje následující látky:

• mikronizovaný rivaroxaban je aktivní složkou;
• monohydrát laktózy;
• stearát hořečnatý;
• sodná sůl kroskarmelózy;
• laurylsulfát sodný;
• hypromelóza 5cP;
• červené barvivo oxid železa;
• makrogol 3350;
• oxid titaničitý;
• hypromelóza 15cR.

Drogové interakce

Interakce s jinými léky:

Kontraindikace

Tablety Xarelto by neměli užívat pacienti, kteří mají jednu nebo více kontraindikací:

1. Individuální nesnášenlivost k různým látkám obsaženým v léku.
2. Různé klinicky významné a poměrně závažné krvácení, včetně gastrointestinálního a intrakraniálního krvácení.
3. Poškození, které může zvýšit riziko silné krvácení(gastrointestinální vřed, voj zhoubný nádor, utrpěl poranění, a to jak mozku, tak míchy, po chirurgie na očích, míše nebo mozku, křečové žíly v jícnu, těžké intrakraniální krvácení, aneuryzma krevních cév, arteriovenózní malformace).
4. Různé nemoci jater, doprovázená koagulopatií.
5. Rozvoj selhání ledvin.
6. Individuální intolerance laktózy.
7. Nedostatek laktázy, který je dědičný.
8. Vývoj glukózo-galaktózové malabsorpce.
9. Děti do osmnácti let.
10. Období porodu, období krmení dítěte mateřským mlékem.

Existuje také několik onemocnění, které vyžadují anamnézu přijmout toto lék se zvýšenou opatrností:

1. Zvýšené riziko krvácení spojené s tendencí ke krvácení, závažná arteriální hypertenze, exacerbace žaludečního vředu nebo duodenum, intracerebrální nebo intrakraniální krvácení, vaskulární retinopatie, rozvoj různých patologií krevních cév, stejně jako další dysfunkce těla.
2. Selhání ledvin.
3. Při užívání léků ovlivňujících hemostázu.
4. Na zvýšené riziko vzhled krvácení způsobeného systémovým terapeutická terapie pomocí antifungální léky, patřící do azolové skupiny léků, stejně jako všechny druhy inhibitorů HIV proteázy.

Vedlejší účinky

Při užívání léku si pacienti mohou stěžovat na různé vedlejší účinky:

Předávkovat

V případě přijetí léky"Xarelto" v dávce, která výrazně převyšuje terapeutickou dávku, dochází k omezení absorpční kapacity, která zastaví následné zvýšení průměrné expozice tohoto léku v krevní plazmě a vede k předávkování.

K dnešnímu dni neexistuje žádný specifický protijed, takže k odstranění následků se často používá aktivní uhlí.

Pacientovi musí být předepsána symptomatická léčba s přihlédnutím k charakteristikám lidské tělo a také závažnost komplikací, se kterými se setkal.

Podmínky a lhůty skladování

Pro skladování těchto tablet je potřeba zvolit zcela suché a dobře větrané místo, které bude spolehlivě chráněno před přímým slunečním zářením.

Doba použitelnosti tablet Xarelto je tři roky. Po jejím uplynutí je jejich použití přísně zakázáno.

Cena

Za účelem nákupu tohoto léku v lékárnách na území Ruská federace , musíte zaplatit přibližně 1500 rublů.

V lékárnách ukrajinských osad tablety budou stát 550-600 hřiven.

Analogy

Dnes se v medicíně Xarelto nejčastěji používá jako náhrada tablet. léčivý přípravek Eliquis.

Před použitím se však musíte poradit se svým lékařem a také podstoupit vhodné lékařské vyšetření zjistit, zda je tento lék vhodný pro účinnou léčebnou terapii.

Neměli byste se sami léčit, abyste se vyhnuli různým komplikacím, které jsou v některých případech nevratné.

Aktivní složka

Rivaroxaban (mikronizovaný)

Forma uvolnění, složení a balení

Tablety potahované filmem světle žlutá, kulatá, bikonvexní; na jedné straně je vytlačený trojúhelník s označením dávkování „2,5“, na druhé straně je logo Bayer ve tvaru kříže; Na příčném řezu je jádro bílé.

	1 karta.
rivaroxaban (mikronizovaný)	2,5 mg

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 40 mg, sodná sůl kroskarmelózy - 3 mg, hypromelóza 5cP - 3 mg, monohydrát laktózy - 35,7 mg, magnesium-stearát - 0,6 mg, laurylsulfát sodný - 0,2 mg.

Složení pláště: barvivo na železo žlutý oxid - 0,015 mg, hypromelóza 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, oxid titaničitý - 0,485 mg.

10 ks. - blistry (10) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (1) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (2) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (4) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (7) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (12) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (14) - kartonové obaly.

Farmakologické působení

Mechanismus působení

Rivaroxaban je vysoce selektivní přímý inhibitor faktoru Xa s vysokou perorální biologickou dostupností.

Aktivace faktoru X na faktor Xa prostřednictvím vnitřní a vnější koagulační cesty hraje ústřední roli v koagulační kaskádě. Faktor Xa je součástí vyvíjejícího se protrombinázového komplexu, jehož působením dochází k přeměně protrombinu na. V důsledku toho tyto reakce vedou k tvorbě fibrinového trombu a aktivaci krevních destiček trombinem. Jedna molekula faktoru Xa katalyzuje tvorbu více než 1000 molekul trombinu, což se nazývá „trombinový vzplanutí“. Rychlost reakce faktoru Xa vázaného v protrombináze je zvýšena 300 000krát ve srovnání s rychlostí volného faktoru Xa, což poskytuje prudký skok v hladinách trombinu. Selektivní inhibitory faktoru Xa mohou zastavit trombinový výbuch. Rivaroxaban tedy ovlivňuje výsledky některých specifických nebo obecných laboratorní výzkum, sloužící k hodnocení koagulačních systémů.

Farmakodynamické účinky

U lidí byla pozorována na dávce závislá inhibice faktoru Xa. Rivaroxaban má na dávce závislý účinek na změnu protrombinového času, který úzce koreluje s koncentrací rivaroxabanu v krevní plazmě (korelační koeficient 0,98), pokud je pro analýzu použita souprava Neoplastin. Výsledky se budou lišit, pokud použijete jiná činidla. Protrombinový čas by se měl měřit v sekundách, protože MHO je kalibrován a certifikován pouze pro deriváty kumarinu a nelze jej použít pro jiná antikoagulancia. U pacientů podstupujících velkou ortopedickou operaci se 5/95 percentil pro protrombinový čas (Neoplastin) 2-4 hodiny po užití tablety (tj. při maximálním účinku) pohybuje v rozmezí 13 až 25 sekund.

Také rivaroxaban v závislosti na dávce zvyšuje výsledek APTT a HepTest; tyto parametry se však nedoporučují pro hodnocení farmakodynamických účinků rivaroxabanu.

Během léčby přípravkem Xarelto není vyžadováno sledování parametrů krevní koagulace. Pokud je to však klinicky opodstatněné, lze koncentrace rivaroxabanu měřit pomocí kalibrovaného kvantitativního testu proti faktoru Xa.

U zdravých mužů a žen starších 50 let nebylo prodloužení QT intervalu na EKG pod vlivem rivaroxabanu pozorováno.

Farmakokinetika

Sání

Po perorálním podání je rivaroxaban rychle a téměř úplně absorbován. Cmax je dosaženo 2-4 hodiny po užití tablety. Biologická dostupnost rivaroxabanu při užívání 2,5 mg tablet je vysoká (80–100 %) bez ohledu na příjem potravy. Příjem potravy neovlivňuje AUC a C max při užívání léku v dávce 10 mg. Tablety Xarelto 2,5 mg lze užívat s jídlem nebo nalačno.

Farmakokinetika rivaroxabanu se vyznačuje střední interindividuální variabilitou, koeficient variability Cv% se pohybuje od 30 % do 40 %.

Absorpce rivaroxabanu závisí na místě uvolnění v gastrointestinálním traktu. Při proximálním podání granulátu rivaroxabanu bylo pozorováno snížení AUC o 29 % a Cmax o 56 % ve srovnání s užitím celé tablety. tenké střevo. Expozice léku je také snížena, když je podáván do distální sekce tenkého střeva nebo ascendentně dvojtečka. Je třeba se vyhnout podávání rivaroxabanu do gastrointestinálního traktu distálně od žaludku, protože to může mít za následek sníženou absorpci a následně sníženou expozici léku.

Biologická dostupnost (AUC a Cmax) rivaroxabanu 20 mg užívaného jako celá tableta je srovnatelná s biologickou dostupností léku užívaného perorálně jako rozdrcená tableta (smíchaná s jablečným pyré nebo suspendovaná ve vodě), stejně jako biologická dostupnost léku, když podáno žaludeční sondou s následným podáním tekuté výživy. Vzhledem k předvídatelnému farmakokinetickému profilu rivaroxabanu závislému na dávce, výsledky tuto studii biologická dostupnost platí i pro nižší dávky.

Rozdělení

Rivaroxaban má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny – přibližně 92–95 %, hlavně rivaroxaban se váže na sérový albumin. Droga má průměrné Vd přibližně 50 l.

Metabolismus

Při perorálním podání se přibližně 2/3 přijaté dávky rivaroxabanu metabolizují a vylučují ledvinami a střevy ve stejném poměru. Zbývající 1/3 podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě přímou renální exkrecí, zejména v důsledku aktivní renální sekrece.

Rivaroxaban je metabolizován prostřednictvím izoenzymů CYP3A4, CYP2J2 a také prostřednictvím mechanismů nezávislých na systému cytochromů. Hlavními místy biotransformace jsou oxidace morfolinové skupiny a hydrolýza amidových vazeb.

Podle údajů in vitro je rivaroxaban substrátem pro transportní proteiny P-gp (P-glykoprotein) a Bcrp (protein rezistence rakoviny prsu).

Nezměněný rivaroxaban je jedinou účinnou látkou v plazmě;

Odstranění

Rivaroxaban, jehož systémová clearance je přibližně 10 l/h, lze klasifikovat jako léčivo s nízkou clearance. Když je rivaroxaban eliminován z plazmy, konečný T1/2 se pohybuje od 5 do 9 hodin u mladých pacientů a od 11 do 13 hodin u starších pacientů.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Pohlaví/stáří (nad 65 let). Starší pacienti mají vyšší plazmatické koncentrace rivaroxabanu než mladší pacienti; průměrná hodnota AUC je přibližně 1,5krát vyšší než odpovídající hodnoty u mladých pacientů, zejména kvůli zjevnému poklesu celkové a renální clearance.

U mužů a žen nebyly zjištěny žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice.

Tělesná hmotnost. Příliš nízká nebo příliš vysoká tělesná hmotnost (méně než 50 kg a více než 120 kg) má pouze malý vliv na plazmatickou koncentraci rivaroxabanu (rozdíl je menší než 25 %).

Dětské a dospívání(od narození do 18 let). Pro tuto věkovou kategorii nejsou k dispozici žádné údaje.

Mezietnické rozdíly. U pacientů kavkazského, afroamerického, hispánského, japonského nebo čínského etnika nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice a farmakodynamice.

Pacienti s poruchou funkce jater. Vliv poruchy funkce jater na farmakokinetiku rivaroxabanu byl studován u pacientů klasifikovaných podle Child-Pugh klasifikace (podle standardní postupy PROTI klinické studie). Child-Pughova klasifikace umožňuje vyhodnotit prognózu chronická onemocnění játra, hlavně cirhóza. U pacientů podstupujících antikoagulační léčbu je nejdůležitějším důsledkem poruchy jaterních funkcí snížení syntézy koagulačních faktorů v játrech. Protože Tento ukazatel odpovídá pouze jednomu z pěti klinických/biochemických kritérií, které tvoří klasifikaci Child-Pugh, riziko krvácení jasně nekoreluje s touto klasifikací. Otázka léčby těchto pacientů antikoagulancii by měla být rozhodnuta bez ohledu na třídu Child-Pugh.

Rivaroxaban je kontraindikován u pacientů s onemocněním jater spojeným s koagulopatií způsobující klinicky významné riziko krvácení.

U pacientů s jaterní cirhózou s mírným jaterním selháním (třída A dle Child-Pugh klasifikace) se farmakokinetika rivaroxabanu lišila jen mírně od odpovídajících ukazatelů v kontrolní skupině zdravých jedinců (v průměru došlo ke zvýšení AUC rivaroxabanu 1,2krát). Mezi skupinami nebyly žádné významné rozdíly ve farmakodynamických vlastnostech.

U pacientů s cirhózou a středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B) byla průměrná AUC rivaroxabanu významně zvýšena (2,3krát) ve srovnání se zdravými dobrovolníky v důsledku významně snížené clearance léčivá látka, což naznačuje vážná nemoc játra. Potlačení aktivity faktoru Xa bylo výraznější (2,6krát) než u zdravých dobrovolníků. Protrombinový čas byl také 2,1krát vyšší než u zdravých dobrovolníků. Měřením protrombinového času se hodnotí vnější koagulační cesta včetně koagulačních faktorů VII, X, V, II a I, které jsou syntetizovány v játrech. Pacienti se středně těžkou poruchou funkce jater jsou citlivější na rivaroxaban, což je důsledkem užšího vztahu mezi farmakodynamickými účinky a farmakokinetickými parametry, zejména mezi koncentrací a protrombinovým časem.

Nejsou k dispozici žádné údaje o pacientech s Child-Pughovou poruchou funkce jater třídy C.

Pacienti s poruchou funkce ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin bylo pozorováno zvýšení AUC, nepřímo úměrné stupni poklesu. funkce ledvin, která byla posouzena QC.

U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 50–80 ml/min), středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30–49 ml/min) a těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15–29 ml/min) bylo pozorováno 1,4, resp. -, 1,5- a 1,6násobné zvýšení plazmatických koncentrací (AUC) rivaroxabanu ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Odpovídající zvýšení farmakodynamických účinků bylo výraznější.

U pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin se celková suprese aktivity faktoru Xa zvýšila 1,5, 1,9 a 2krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky; protrombinový čas v důsledku působení faktoru Xa se také zvýšil 1,3krát, 2,2krát a 2,4krát.

Údaje o použití přípravku Xarelto u pacientů s CC 29-15 ml/min jsou omezené, a proto je třeba při používání tohoto léku u této kategorie pacientů postupovat opatrně. Údaje o použití Xarelta u pacientů s CC<15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у этой категории пациентов.

Vzhledem k základnímu onemocnění jsou pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin vystaveni vysokému riziku krvácení a trombózy.

Indikace

• prevence úmrtí z kardiovaskulárních příčin, infarktu myokardu a trombózy stentu u pacientů po akutním koronárním syndromu (AKS), ke kterému došlo se zvýšením kardiálně specifických biomarkerů - jako součást kombinované léčby s nebo s kyselinou acetylsalicylovou a thienopyridiny - klopidogrel nebo tiklopidin ;
• prevence cévní mozkové příhody, infarktu myokardu a úmrtí z kardiovaskulárních příčin, dále prevence akutní končetinové ischemie a celkové mortality u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo s onemocněním periferních tepen (PAD) – v kombinované léčbě s kyselinou acetylsalicylovou.

Kontraindikace

• přecitlivělost na rivaroxaban nebo jakoukoli pomocnou složku léčiva;
• klinicky významné aktivní krvácení (např. intrakraniální krvácení, gastrointestinální krvácení);
• jaterní onemocnění vyskytující se s koagulopatií, která způsobuje klinicky významné riziko krvácení, vč. jaterní cirhóza a jaterní dysfunkce třídy B a C podle Child-Pugh klasifikace;
• těžké poškození ledvin (CK<15 мл/мин) (клинические данные о применении ривароксабана у пациентов отсутствуют);
• léčba AKS protidestičkovými činidly u pacientů, kteří prodělali mrtvici nebo přechodný ischemický záchvat;
• současná léčba jakýmikoli jinými antikoagulancii, například nefrakcionovaným heparinem, nízkomolekulárními hepariny (včetně enoxaparinu, dalteparinu), deriváty heparinu (včetně fondaparinuxu), perorálními antikoagulancii (včetně warfarinu, apixabanu, dabigatranu), s výjimkou přechodu z nebo na rivaroxaban nebo při použití nefrakcionovaného heparinu v dávkách nezbytných k zajištění funkce centrálního žilního nebo arteriálního katétru;
• těhotenství;
• období kojení;
• děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost u pacientů v této věkové skupině nebyla stanovena);
• dědičná intolerance laktózy nebo galaktózy (například vrozený nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce), protože tento léčivý přípravek obsahuje laktózu.

S opatrností lék by měl být použit:

• při léčbě pacientů se zvýšeným rizikem krvácení (včetně vrozeného nebo získaného sklonu ke krvácení, nekontrolované těžké arteriální hypertenze, peptického vředu žaludku a dvanáctníku v akutní fázi, nedávného peptického vředu žaludku a dvanáctníku, vaskulární retinopatie, bronchiektázie nebo anamnézy plicního krvácení);
• při léčbě pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-49 ml/min), kteří současně užívají léky zvyšující koncentraci rivaroxabanu v krevní plazmě;
• při léčbě pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15-29 ml/min);
• u pacientů, kteří současně užívají léky ovlivňující hemostázu (například NSAID, antiagregační činidla, jiná antitrombotika nebo selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu);
• rivaroxaban se nedoporučuje používat u pacientů, kteří dostávají systémovou léčbu azolovými antimykotiky (například ketokonazolem) nebo inhibitory HIV proteázy (například ritonavirem);
• Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15-29 ml/min), zvýšeným rizikem krvácení a pacienti, kteří dostávají souběžně systémovou léčbu azolovými antimykotiky nebo inhibitory HIV proteázy, by měli být po zahájení léčby pečlivě sledováni, aby se včas odhalily komplikace, jako je krvácení.

Dávkování

Xarelto 2,5 mg se má užívat 1 tableta 2krát denně bez ohledu na jídlo.

Prevence úmrtí z kardiovaskulárních příčin, infarktu myokardu a trombózy stentu u pacientů po AKS

Po AKS je doporučený dávkovací režim pro prevenci cévních příhod 1 tableta Xarelta 2,5 mg 2krát denně. Pacienti také potřebují užívat denní dávku 75-100 mg kyseliny acetylsalicylové nebo denní dávku 75-100 mg kyseliny acetylsalicylové v kombinaci s denní dávkou klopidogrelu 75 mg nebo standardní denní dávkou tiklopidinu.

Léčba by měla být pravidelně vyhodnocována, aby byla zajištěna rovnováha mezi rizikem ischemických příhod a rizikem krvácení. Délka léčby je 12 měsíců. Léčba může být u vybraných pacientů prodloužena na 24 měsíců, protože údaje o léčbě po tuto dobu jsou omezené.

Léčba přípravkem Xarelto 2,5 mg by měla být zahájena co nejdříve po stabilizaci pacienta během probíhajícího AKS (včetně revaskularizačních procedur). Léčba přípravkem Xarelto by měla začít nejméně 24 hodin po hospitalizaci. Léčba přípravkem Xarelto 2,5 mg by měla být zahájena při obvyklém vysazení parenterálních antikoagulancií.

Prevence cévní mozkové příhody, infarktu myokardu a úmrtí z kardiovaskulárních příčin, stejně jako prevence akutní ischemie končetiny a mortality ze všech příčin u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo PAD

Doporučený dávkovací režim pro prevenci cévních příhod u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo PAD je 1 tableta Xarelta 2,5 mg 2krát denně v kombinaci s denní dávkou kyseliny acetylsalicylové 75-100 mg. Léčba přípravkem Xarelto 2,5 mg by měla být dlouhodobá za předpokladu, že dosažený přínos převáží nad riziky.

U pacientů s akutní trombotickou příhodou nebo s potřebou vaskulární intervence, kteří vyžadují duální protidestičkovou léčbu, by měla být potřeba pokračování v podávání Xarelta 2,5 mg dvakrát denně posouzena v závislosti na typu trombotické příhody nebo postupu a typu protidestičkové terapie. Bezpečnost a účinnost přípravku Xarelto 2,5 mg užívaného 2krát denně v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou a klopidogrelem nebo tiklopidinem byla studována pouze u pacientů s nedávnou anamnézou AKS. Použití duální protidestičkové terapie v kombinaci s přípravkem Xarelto 2,5 mg 2krát denně u pacientů s onemocněním koronárních tepen nebo PAD nebylo studováno.

U pacientů s diagnostikovaným onemocněním koronárních tepen nebo PAD lze léčbu přípravkem Xarelto 2,5 mg 2krát denně v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou 75–100 mg 1krát denně zahájit kdykoli.

Pokud dojde k vynechání dávky, pacient by měl pokračovat v užívání Xarelta 2,5 mg v obvyklé dávce, tzn. na další schůzku naplánovanou v souladu s doporučeními.

Pokud pacient není schopen tabletu spolknout celou, lze tabletu Xarelta těsně před podáním rozdrtit nebo smíchat s vodou nebo tekutým jídlem, jako je jablečný pyré. Rozdrcená tableta Xarelta může být podána žaludeční sondou. Před užitím přípravku Xarelto musí být poloha sondy v gastrointestinálním traktu dodatečně dohodnuta s lékařem. Rozdrcená tableta by měla být podána žaludeční sondou v malém množství vody, poté musí být zavedeno malé množství vody, aby se ze stěn tuby smyly zbytky léčiva.

Další informace pro speciální skupiny pacientů

Pacienti s dysfunkcí jater

Xarelto je kontraindikováno u pacientů s onemocněním jater spojeným s koagulopatií vedoucí ke klinicky významnému riziku krvácení.

Pacienti s jinými onemocněními jater nevyžadují úpravu dávky.

Omezené klinické údaje získané u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B) naznačují významné zvýšení farmakologické aktivity. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída C) nejsou k dispozici klinické údaje.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Pokud se Xarelto používá u pacientů s mírnou (CR 50-80 ml/min) nebo středně těžkou (CR 30-49 ml/min) poruchou funkce ledvin, není nutná žádná úprava dávky.

Omezené klinické údaje získané u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15-29 ml/min) naznačují, že plazmatické koncentrace rivaroxabanu jsou u této populace pacientů významně zvýšené. Proto by měl být Xarelto u těchto pacientů používán s opatrností.

Přechod z antagonistů vitaminu K(AVK) pro lék Xarelto

Při přechodu pacientů z VKA na Xarelto budou hodnoty INR po užívání přípravku Xarelto chybně vysoké. INR není vhodný pro stanovení antikoagulační aktivity přípravku Xarelto a neměl by se pro tento účel používat.

Přechod z léčby Xareltem na léčbu antagonisty vitaminu K (VKA).

Při přechodu z léčby Xareltem na terapii VKA existuje možnost nedostatečného antikoagulačního účinku. V tomto ohledu je nutné zajistit kontinuální dostatečný antikoagulační účinek při takovém přechodu pomocí alternativních antikoagulancií. Je třeba poznamenat, že při přechodu z Xarelto na terapii VKA může Xarelto přispívat ke zvýšení INR.

U pacientů, kteří přecházejí z léčby Xareltonem na léčbu VKA, by měla být VKA podávána nepřetržitě, dokud není INR ≥2,0. V prvních dvou dnech přechodného období by měla být VKA užívána ve standardních dávkách s následnou úpravou dávky VKA podle hodnoty INR. Protože Během tohoto období by pacienti dostávali současně Xarelto i VKA, INR by nemělo být vyhodnoceno dříve než o 24 hodin později (po první dávce, ale před další dávkou Xarelta). Proto lze po vysazení Xarelta INR použít jako spolehlivé měřítko terapeutického účinku VKA nejdříve 24 hodin po poslední dávce Xarelta.

Přechod z parenterální antikoagulační léčby na léčbu Xareltem

U pacientů, kteří dostávají parenterální antikoagulancia, by mělo být užívání přípravku Xarelto zahájeno 0–2 hodiny před dalším plánovaným parenterálním podáním léku (například nízkomolekulárního heparinu) nebo v době přerušení kontinuálního parenterálního podávání léku. (například intravenózní podání nefrakcionovaného heparinu).

Přechod z léčby přípravkem Xarelto na léčbu parenterálními antikoagulancii

Ukončete užívání Xarelta a podejte první dávku parenterálního antikoagulancia v době, kdy má být podána další dávka Xarelta.

Děti a dospívající (od narození do 18 let)

Bezpečnost a účinnost použití u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.

Starší pacienti

V závislosti na věku není nutná žádná úprava dávky.

V závislosti na pohlaví není nutná žádná úprava dávky.

Tělesná hmotnost

V závislosti na tělesné hmotnosti není nutná žádná úprava dávky.

Etnická příslušnost

V závislosti na etnické příslušnosti není nutná žádná úprava dávky.

Vedlejší účinky

Bezpečnost přípravku Xarelto byla hodnocena ve dvanácti studiích fáze III zahrnujících 53 103 pacientů léčených přípravkem Xarelto.

Tabulka 1. Počet pacientů zařazených do studie, kteří dostali alespoň 1 dávku rivaroxabanu, celkovou denní dávku a maximální trvání léčby v klinických studiích fáze III s použitím přípravku Xarelto

Počet pacientů*	Celková denní dávka	Maximální délka léčby
Prevence žilního tromboembolismu (VTE) u pacientů podstupujících elektivní operaci náhrady kyčelního nebo kolenního kloubu
6097	10 mg	39 dní
Prevence žilního tromboembolismu u pacientů hospitalizovaných ze zdravotních důvodů
3997	10 mg	39 dní
6790	Den 1-21: 30 mg Ode dne 22: 20 mg Po nejméně 6 měsících léčby: 10 mg nebo 20 mg	21 měsíců
7750	20 mg	41 měsíců
Prevence aterotrombotických příhod u pacientů po akutním koronárním syndromu (AKS)
10 225	5 mg nebo 10 mg společně s kyselinou acetylsalicylovou nebo kyselinou acetylsalicylovou s klopidogrelem nebo tiklopidinem	31 měsíců
18 244	5 mg v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou 100 mg nebo 10 mg v monoterapii	47 měsíců

*Pacienti, kteří dostali alespoň jednu dávku rivaroxabanu.

Tabulka 2 Výskyt krvácení a anémie u pacientů léčených přípravkem Xarelto v klinických studiíchIII fáze

Indikace pro použití	Počet pacientů
	Jakékoli krvácení	Anémie
Prevence VTE u pacientů podstupujících elektivní operaci náhrady kyčelního nebo kolenního kloubu	6,8 % pacientů	5.9%
Prevence VTE u pacientů hospitalizovaných ze zdravotních důvodů	12,6 % pacientů	2.1%
Léčba DVT, PE a prevence recidivy DVT, PE	23 % pacientů	1.6%
Prevence cévní mozkové příhody a systémového tromboembolismu u pacientů s nevalvulární fibrilací síní	28 příhod na 100 pacientoroků	2,5 na 100 pacientoroků
Prevence aterotrombotických komplikací u pacientů po AKS	22 příhod na 100 pacientoroků	1,4 na 100 pacientoroků
Prevence cévní mozkové příhody, infarktu myokardu a úmrtí z kardiovaskulárních příčin, jakož i k prevenci akutní ischemie končetiny a mortality ze všech příčin u pacientů s onemocněním koronárních tepen nebo PAD	6,7 příhod na 100 pacientoroků	0,15 příhody na 100 pacientoroků*

* Ke sběru údajů o nežádoucích účincích byl použit předem stanovený přístup k odběru vzorků.

Vzhledem k mechanismu účinku může být užívání přípravku Xarelto spojeno se zvýšeným rizikem latentního nebo zjevného krvácení z jakýchkoli tkání a orgánů, což může vést k rozvoji posthemoragické anémie. Riziko krvácení se může zvýšit u pacientů s těžkou nekontrolovanou arteriální hypertenzí a/nebo při současném užívání s léky ovlivňujícími hemostázu.

Příznaky, symptomy a závažnost (včetně možné smrti) se budou lišit v závislosti na zdroji a rozsahu nebo závažnosti krvácení a/nebo anémie.

Hemoragické komplikace mohou zahrnovat slabost, bledost, závratě, bolesti hlavy nebo nevysvětlitelné otoky, dušnost nebo šok, který nelze vysvětlit jinými příčinami. V některých případech jsou v důsledku anémie pozorovány příznaky ischemie myokardu, jako je bolest na hrudi nebo angina pectoris.

Při užívání přípravku Xarelto byly také hlášeny známé sekundární komplikace závažného krvácení, jako je syndrom zvýšeného subfasciálního tlaku (kompartmentový syndrom) a selhání ledvin v důsledku hypoperfuze. Při hodnocení stavu každého pacienta užívajícího antikoagulancia je proto třeba vzít v úvahu možnost krvácení.

Výskyt ADR (nežádoucích účinků léku) při použití Xarelta je uveden v tabulce níže. V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí klesající závažnosti. Frekvence výskytu je definována jako: velmi často (≥1/10), často (≥1/100 až<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000).

Tabulka 3. Všechny nežádoucí lékové reakce související s léčbou zaznamenané u pacientů ve fázi III klinických studií (kumulativní údaje z RECORD 1-4, ROCKET AF, J-ROCKET, MAGELLAN, ATLAS a EINSTEIN (DVT/PE/Extension/CHOICE) a COMPASS *)

Často	Méně časté	Zřídka
Z krve a lymfatického systému
Anémie (včetně relevantní laboratorní parametry)	Trombocytóza (včetně zvýšení počet krevních destiček) A
Z imunitního systému
	Alergická reakce, alergická dermatitida
Z nervového systému
Závrať, bolest hlavy	Intracerebrální a intrakraniální krvácení, mdloby
Z kardiovaskulárního systému
Snížený krevní tlak, hematom	Tachykardie
Ze strany orgánu zraku
Krvácení do oka (včetně krvácení do spojivek)
Z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina
Krvácení z nosu, hemoptýza
Z gastrointestinálního traktu
Krvácení dásní gastrointestinální krvácející (včetně rektálního krvácející), bolest v gastrointestinálním traktu a v žaludku dyspepsie, nevolnost, zácpa A, průjem, zvracení A	Sucho v ústech
Z jater a žlučových cest
	Jaterní dysfunkce	Žloutenka
Ze strany pohybového aparátu a pojivové tkáně
Bolest v končetinách A	Hemartróza	Krvácení do svalu
Z ledvin a močových cest
Krvácení z urogenitálního traktu (včetně hematurie), renální dysfunkce (včetně zvýšení koncentrace kreatininu, zvýšení koncentrace močoviny) A
Z reprodukčního systému
Krvácení z urogenitálního traktu (včetně menoragie B)
Z kůže a podkožní tukové tkáně
Svědění kůže (včetně řídké případy celkové svědění), kožní vyrážka, ekchymóza, kůže a podkožní krvácení	Kopřivka
Celkové poruchy a poruchy v místě aplikace
Horečka A, periferní edém, snížení celkově svalová síla a tonus (včetně slabosti a astenie)	Celkové zhoršení pohodu (včetně nevolnosti)	Lokální edém A
Zranění, intoxikace a komplikace po manipulacích
Krvácející po procedurách (včetně pooperačních). anémie a krvácení z rány), hematom	Tajné přidělení z rány A	Cévní pseudoaneurysma C
Laboratorní a přístrojová data
Zvýšená aktivita jaterní transaminázy	Zvýšená koncentrace bilirubin, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy A, zvýšená aktivita LDH A, zvýšená aktivita lipázy A, zvýšená aktivita amylázy A, zvýšená aktivita GGT A	Zvýšená koncentrace konjugovaný bilirubin (se současným zvýšením aktivity ALT nebo bez něj)

A byly pozorovány především po velkých ortopedických operacích na dolních končetinách;

B byly pozorovány při léčbě VTE jako velmi časté u žen ve věku let<55 лет;

C byly pozorovány jako vzácné v rámci prevence komplikací u AKS (po perkutánních intervencích).

*Pro sběr dat o nežádoucích účincích byl použit předem stanovený selektivní přístup. Protože výskyt nežádoucích účinků léku se nezvýšil, a protože nebyly identifikovány žádné nové nežádoucí účinky léku, nebyly pro výpočet incidence v této tabulce zahrnuty údaje ze studie COMPASS.

Nejčastějšími nežádoucími účinky u pacientů užívajících lék bylo krvácení. Nejčastější krvácení ( > 4 %) byla epistaxe (5,9 %) a gastrointestinální krvácení (4,2 %).

Během postmarketingového sledování byly hlášeny případy následujících nežádoucích účinků, jejichž vznik měl dočasnou souvislost s užíváním Xarelta. Četnost výskytu těchto nežádoucích účinků není možné v rámci poregistračního sledování posoudit.

Z imunitního systému: angioedém, alergický edém. V registračních klinických studiích fáze III (RCT) byly tyto nežádoucí účinky považovány za méně časté (od >1/1000 do<1/100).

Z jater a žlučových cest: cholestáza, hepatitida (včetně hepatocelulárního poškození). V RCT fáze III byly takové nežádoucí účinky považovány za vzácné (od >1/10 000 do<1/1000).

Z krve a lymfatického systému: trombocytopenie. Ve fázi III RCT byly tyto nežádoucí účinky považovány za vzácné (od >1/1000 do<1/100).

Předávkovat

Při užívání rivaroxabanu v dávce až 600 mg bez krvácení nebo jiných nežádoucích účinků byly hlášeny vzácné případy předávkování. V důsledku omezené absorpce se při použití v supraterapeutických dávkách (50 mg nebo vyšší) očekávají plató koncentrace bez dalšího zvýšení středních plazmatických koncentrací rivaroxabanu.

Zacházení: Specifické antidotum pro rivaroxaban není známo. V případě předávkování lékem lze Xarelto použít ke snížení absorpce rivaroxabanu. Vzhledem k významné vazbě rivaroxabanu na plazmatické proteiny se neočekává eliminace rivaroxabanu hemodialýzou.

Léčba krvácení

Pokud se objeví komplikace v podobě krvácení, je třeba další dávku léku odložit nebo léčbu lékem přerušit. T1/2 rivaroxabanu je přibližně 5-13 hodin Léčba by měla být zvolena individuálně v závislosti na závažnosti a místě krvácení.

V případě potřeby lze provést vhodnou symptomatickou léčbu, jako je mechanická komprese (například při silném krvácení z nosu), chirurgická hemostáza s vyhodnocením její účinnosti (kontrola krvácení), tekutinová terapie a hemodynamická podpora, použití krevních přípravků (balených v červeném krevní buňky nebo čerstvě zmrazenou plazmu, v závislosti na tom, zda došlo k anémii nebo koagulopatii) nebo krevní destičky.

Pokud výše uvedená opatření neeliminují krvácení, lze použít specifická reverzně působící prokoagulační činidla, jako je koncentrát protrombinového komplexu, koncentrát aktivovaného protrombinového komplexu nebo rekombinantní faktor VIIa. V současnosti jsou však zkušenosti s používáním těchto léků u pacientů užívajících Xarelto velmi omezené.

Předpokládá se, že vitamin K neovlivní antikoagulační aktivitu rivaroxabanu.

S použitím kyseliny tranexamové jsou omezené zkušenosti a žádné zkušenosti s použitím aprotininu u pacientů užívajících Xarelto. Neexistují žádné vědecké podklady ani zkušenosti s použitím systémového hemostatického léku desmopresinu u pacientů užívajících Xarelto.

Drogové interakce

Farmakokinetická interakce

K eliminaci rivaroxabanu dochází primárně prostřednictvím jaterního metabolismu zprostředkovaného systémem cytochromu P450 (CYP3A4, CYP2J2) a také renálním vylučováním nezměněného léčiva pomocí transportních systémů P-gp/Bcrp (P-glykoprotein/protein rezistence rakoviny prsu).

inhibice CYP

Rivaroxaban neinhibuje CYP3A4 ani žádné jiné hlavní izoenzymy CYP.

indukce CYP

Rivaroxaban neindukuje CYP3A4 ani žádné jiné hlavní izoenzymy CYP.

Účinek na rivaroxaban

Současné užívání rivaroxabanu a silných inhibitorů CYP3A4 a P-glykoproteinu může mít za následek snížení renální a hepatální clearance rivaroxabanu a tím významně zvýšit jeho systémovou expozici.

Kombinované použití rivaroxabanu a azolového antimykotika ketokonazolu (400 mg 1krát denně), což je silný inhibitor CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo ke zvýšení průměrné AUC rivaroxabanu v ustáleném stavu 2,6krát a zvýšení průměrné Cmax rivaroxabanu o 1,7 krát, což bylo doprovázeno významným zvýšením farmakodynamického účinku léku.

Současné podávání rivaroxabanu a inhibitoru HIV proteázy ritonaviru (600 mg 2krát denně), což je silný inhibitor CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo ke zvýšení průměrné AUC rivaroxabanu v ustáleném stavu 2,5krát a zvýšení průměrné Cmax rivaroxabanu o 1,6 krát, což bylo doprovázeno významným zvýšením farmakodynamického účinku léku. Proto se rivaroxaban nedoporučuje používat u pacientů, kteří dostávají systémovou léčbu azolovými antimykotiky nebo inhibitory HIV proteázy.

Klarithromycin (500 mg 2krát denně), silný inhibitor izoenzymu CYP3A4 a středně silný inhibitor P-glykoproteinu, způsobil zvýšení hodnot AUC 1,5krát a Cmax rivaroxabanu 1,4krát. Toto zvýšení je v řádu normální variability AUC a Cmax a je považováno za klinicky nevýznamné.

Erythromycin (500 mg 3krát denně), středně silný inhibitor izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu, způsobil 1,3násobné zvýšení hodnot AUC a Cmax rivaroxabanu. Toto zvýšení je v řádu normální variability AUC a Cmax a je považováno za klinicky nevýznamné.

U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 50-80 ml/min) způsobil erythromycin (500 mg 3krát denně) zvýšení hodnot AUC rivaroxabanu 1,8krát a Cmax 1,6krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin , kteří nedostávají souběžnou léčbu. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-49 ml/min) způsobil erytromycin zvýšení AUC rivaroxabanu 2,0krát a Cmax 1,6krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin, kteří nedostávali souběžnou léčbu.

Flukonazol (400 mg 1krát denně), středně silný inhibitor izoenzymu CYP3A4, způsobil zvýšení průměrné AUC rivaroxabanu 1,4krát a zvýšení průměrné Cmax 1,3krát. Toto zvýšení je v řádu normální variability AUC a Cmax se považuje za klinicky nevýznamné.

Vzhledem k omezeným klinickým údajům o současném podávání je třeba se vyhnout současnému užívání rivaroxabanu s dronedaronem.

Současné podávání Xarelta a rifampicinu, silného induktoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo ke snížení průměrné AUC rivaroxabanu přibližně o 50 % a souběžnému snížení jeho farmakodynamických účinků. Současné užívání rivaroxabanu s jinými silnými induktory CYP3A4 (např. fenytoinem, karbamazepinem, fenobarbitalem nebo třezalkou tečkovanou) může také vést ke snížení plazmatických koncentrací rivaroxabanu. Pokles plazmatických koncentrací rivaroxabanu byl považován za klinicky nevýznamný. Silné induktory CYP3A4 by měly být používány s opatrností.

Mezi warfarinem a Xareltem nebyly hlášeny žádné farmakokinetické interakce.

Farmakodynamická interakce

Po současném použití (jednorázová dávka 40 mg) a Xarelta (jednorázová dávka 10 mg) byl pozorován kumulativní účinek na aktivitu anti-faktoru Xa, který nebyl doprovázen dalšími kumulativními účinky na testy krevní srážlivosti (protrombinový čas, aPTT) . Enoxaparin nezměnil farmakokinetiku rivaroxabanu.

Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení je třeba opatrnosti při současném užívání s jakýmikoli jinými antikoagulancii.

Mezi Xareltem (15 mg) a klopidogrelem (nasycovací dávka 300 mg následovaná udržovací dávkou 75 mg) nebyla zjištěna žádná farmakokinetická interakce, ale v podskupině pacientů bylo zjištěno významné prodloužení doby krvácení, které nekorelovalo se stupněm agregace krevních destiček a obsah P-selektinu nebo receptoru GPIIb/IIIa.

Po současném podání Xarelta (15 mg) a naproxenu (500 mg) nebylo pozorováno žádné klinicky významné prodloužení doby krvácení. U některých jedinců je však možná výraznější farmakodynamická odpověď.

Při užívání přípravku Xarelto spolu s NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové) a inhibitory agregace krevních destiček je třeba opatrnosti, protože užívání těchto léků obvykle zvyšuje riziko krvácení.

Převedení pacientů z warfarinu (IHO 2 až 3) na Xarelto (20 mg) nebo z Xarelta (20 mg) na warfarin (MHO 2 až 3) zvýšilo protrombinový čas/INR (Neoplastin) více, než by se dalo očekávat jednoduchým shrnutím účinků (jednotlivé hodnoty MHO mohou být až 12), zatímco účinky na aPTT, supresi faktoru Xa a endogenní trombinový potenciál byly aditivní.

Pokud je nutné studovat farmakodynamické účinky Xarelta během přechodného období, lze jako nezbytné testy použít anti-Xa aktivitu, PiCT a HepTest, které nejsou ovlivněny warfarinem. Počínaje 4. dnem po ukončení užívání warfarinu všechny výsledky testů (včetně PT, APTT, inhibice aktivity faktoru Xa a EPT (endogenní trombinový potenciál)) odrážejí pouze účinek léku Xarelto.

Pokud je nutné studovat farmakodynamické účinky warfarinu v přechodném období, lze použít měření hodnoty MHO na C intermediátu. rivaroxaban (24 hodin po předchozí dávce rivaroxabanu), protože rivaroxaban má v tomto období minimální vliv na tento ukazatel.

Drogové interakce Xarelto nebylo studováno s VKA fenindionem. Doporučuje se, kdykoli je to možné, vyhnout se převedení pacientů z léčby Xareltem na léčbu fenindionem VKA a naopak. Zkušenosti s převedením pacientů z léčby acenokumarolem VKA na přípravek Xarelto jsou omezené.

Pokud je potřeba převést pacienta z léčby Xareltem na léčbu VKA s fenindionem nebo acenokumarolem, je třeba věnovat zvláštní pozornost v období společného užívání Xarelta a VKA, denní monitorování farmakodynamického účinku léků (MHO; , protrombinový čas) by měla být provedena bezprostředně před užitím další dávky Xarelta. Pokud je potřeba převést pacienta z terapie VKA s fenindionem nebo acenokumarolem na léčbu Xareltem, není třeba věnovat zvláštní péči sledování farmakodynamického účinku léků.

Stejně jako u jiných antikoagulancií je třeba opatrnosti při současném podávání Xarelta se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI), protože použití těchto léků zvyšuje riziko krvácení. Výsledky klinických studií prokázaly numerický nárůst velkého a malého klinicky významného krvácení ve všech léčebných skupinách, když byly tyto léky použity společně.

Potraviny a mléčné výrobky

Xarelto lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Nebyla zjištěna žádná interakce

Nebyly zjištěny žádné farmakokinetické interakce mezi rivaroxabanem a midazolamem (substrát CYP3A4), digoxinem (substrát P-gp) nebo atorvastatinem (substrát CYP3A4 a P-gp).

Kombinované použití s ​​inhibitorem protonové pumpy omeprazolem, blokátorem histaminových H2 receptorů ranitidinem, antacidy hydroxid hlinitý/hydroxid hořečnatý, naproxen, klopidogrel nebo enoxaparin neovlivňuje biologickou dostupnost a farmakokinetiku rivaroxabanu.

Při kombinovaném použití přípravku Xarelto a kyseliny acetylsalicylové v dávce 500 mg nebyly pozorovány žádné klinicky významné farmakokinetické nebo farmakodynamické interakce.

Vliv na laboratorní parametry

Lék Xarelto svým mechanismem účinku ovlivňuje parametry krevní srážlivosti (protrombinový čas, APTT, Hep-Test).

Speciální pokyny

Užívání souběžných léků

Rivaroxaban se nedoporučuje u pacientů, kteří dostávají současně systémovou léčbu azolovými antimykotiky (např. ketokonazol) nebo inhibitory HIV proteázy (např. ritonavirem). Tyto léky jsou silnými inhibitory CYP3A4 a P-glykoproteinu. Tyto léky tedy mohou zvýšit plazmatické koncentrace rivaroxabanu na klinicky významné hladiny (v průměru 2,6krát), což může vést ke zvýšenému riziku krvácení. Azolové antimykotikum flukonazol, středně silný inhibitor CYP3A4, má však méně výrazný účinek na expozici rivaroxabanu a lze jej užívat současně s ním.

Renální dysfunkce

Rivaroxaban by měl být používán s opatrností u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-49 ml/min), kteří současně užívají léky, které mohou vést ke zvýšení plazmatických koncentrací rivaroxabanu.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CK<30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значительно повышена (в 1.6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечения. Поэтому вследствие наличия указанного основного заболевания, у таких пациентов имеется повышенный риск развития как кровотечений, так и тромбозов. В связи с ограниченным количеством клинических данных ривароксабан следует применять с осторожностью у пациентов с КК 15-29 мл/мин.

Klinické údaje o použití rivaroxabanu u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (SRI)<15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение препарата Ксарелто не рекомендуется у таких пациентов.

Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15-29 ml/min), zvýšeným rizikem krvácení a pacienti, kteří dostávají současně systémovou léčbu azolovými antimykotiky nebo inhibitory HIV proteázy, by měli být po zahájení léčby pečlivě sledováni, zda se u nich nevyskytují známky krvácení. Monitorování lze provádět prováděním pravidelných fyzických vyšetření pacientů, pečlivým sledováním stavu pooperační drenáže rány a také periodickým stanovením hemoglobinu.

Pacienti s anamnézou cévní mozkové příhody a/nebo TIA

Užívání Xarelta v dávce 2,5 mg 2krát denně je kontraindikováno u pacientů s AKS s anamnézou cévní mozkové příhody nebo TIA. Bylo studováno pouze několik pacientů s AKS s anamnézou cévní mozkové příhody nebo TIA, ale omezené získané údaje prokazují nedostatečný klinický přínos léčby rivaroxabanem u těchto pacientů.

Pacienti s hemoragickou nebo lakunární mrtvicí

Pacienti s CAD nebo PAD s anamnézou hemoragické nebo lakunární cévní mozkové příhody nebyli studováni. Takoví pacienti jsou kontraindikováni při léčbě přípravkem Xarelto 2,5 mg 2krát denně v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou.

Pacienti s ischemickou nelakunární cévní mozkovou příhodou

Pacienti s CAD nebo PAD, kteří měli ischemickou nelakunární cévní mozkovou příhodu během předchozího měsíce, nebyli studováni. Tito pacienti jsou kontraindikováni při léčbě přípravkem Xarelto 2,5 mg 2krát denně v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou během prvního měsíce po cévní mozkové příhodě.

Riziko krvácení

Xarelto, stejně jako jiná antitrombotika, by měl být používán s opatrností u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení, jako jsou:

• vrozený nebo získaný sklon ke krvácení;
• nekontrolovaná těžká arteriální hypertenze;
• aktivní gastrointestinální patologie s ulcerací;
• nedávný akutní gastrointestinální vřed;
• vaskulární retinopatie;
• nedávné intrakraniální nebo intracerebrální krvácení;
• intraspinální nebo intracerebrální vaskulární anomálie;
• nedávná operace mozku, míchy nebo oftalmologie;
• anamnéza bronchiektázie nebo epizody plicního krvácení.

Je třeba opatrnosti, pokud pacient současně užívá léky ovlivňující hemostázu, jako jsou NSAID, inhibitory agregace krevních destiček, jiná antitrombotika nebo selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI).

Pacienti užívající Xarelto v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou nebo Xarelto v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou a klopidogrelem/tiklopidinem mohou užívat NSAID jako dlouhodobou souběžnou léčbu pouze tehdy, pokud přínos léčby převáží riziko krvácení.

Pacientům s rizikem vzniku žaludečních a duodenálních vředů může být předepsána vhodná preventivní léčba.

Pokud dojde k nevysvětlitelnému poklesu hemoglobinu nebo krevního tlaku, je nutné pátrat po zdroji krvácení.

U pacientů po AKS byla studována účinnost a bezpečnost Xarelta 2,5 mg 2krát denně v kombinaci s protidestičkovou látkou kyselinou acetylsalicylovou nebo s kyselinou acetylsalicylovou a klopidogrelem/ticlopidinem. Použití v kombinované terapii s jinými protidestičkovými látkami (např. prasugrel nebo tikagrelor) nebylo studováno, a proto se použití nedoporučuje.

Spinální anestezie

Při provádění epidurální/spinální anestezie nebo spinální punkce u pacientů užívajících inhibitory agregace krevních destiček k prevenci tromboembolických komplikací existuje riziko vzniku epidurálního nebo spinálního hematomu, který může vést k prodloužené paralýze.

Riziko těchto příhod se dále zvyšuje použitím zavedeného epidurálního katétru nebo současnou terapií léky ovlivňujícími hemostázu. Riziko může také zvýšit traumatická epidurální nebo spinální punkce nebo opakovaná punkce. U pacientů by měly být sledovány známky a příznaky neurologického poškození (např. necitlivost nebo slabost nohou, dysfunkce střev nebo močového měchýře). Pokud jsou zjištěny neurologické poruchy, je nutná urgentní diagnóza a léčba.

Lékař by měl před provedením operace páteře zvážit potenciální přínos oproti relativnímu riziku u pacientů užívajících antikoagulancia nebo u pacientů, kteří mají dostávat antikoagulancia za účelem prevence trombózy. S klinickým použitím rivaroxabanu v dávce 2,5 mg 2krát denně s kyselinou acetylsalicylovou a klopidogrelem nebo tiklopidinem v popsaných situacích nejsou žádné zkušenosti.

Ke snížení potenciálního rizika krvácení spojeného se současným užíváním rivaroxabanu a epidurální/spinální anestezie nebo spinální punkce je třeba vzít v úvahu farmakokinetický profil rivaroxabanu. Zavedení nebo odstranění epidurálního katétru nebo lumbální punkce se nejlépe provádí, když je antikoagulační účinek rivaroxabanu hodnocen jako slabý. Přesný čas k dosažení dostatečně nízkého antikoagulačního účinku u každého pacienta však není znám.

Je třeba věnovat pozornost současnému užívání inhibitorů agregace krevních destiček a v případě potřeby přerušit užívání.

Chirurgické operace a intervence

Pokud je nutný invazivní zákrok nebo chirurgický zákrok, mělo by být Xarelto 2,5 mg vysazeno alespoň 12 hodin před výkonem, pokud je to možné a na základě klinického úsudku lékaře.

Pokud u pacienta užívajícího inhibitory agregace krevních destiček a podstupujícího elektivní operaci není vyžadován protidestičkový účinek, je třeba podávání inhibitorů agregace krevních destiček přerušit podle pokynů výrobce.

Pokud nelze výkon odložit, je třeba zvážit zvýšené riziko krvácení oproti nutnosti urgentní intervence.

Xarelto by mělo být znovu zahájeno co nejdříve po invazivním zákroku nebo chirurgickém zákroku za předpokladu, že to klinické ukazatele dovolí a je dosaženo adekvátní hemostázy.

Pacienti s umělými srdečními chlopněmi

Bezpečnost a účinnost přípravku Xarelto nebyla studována u pacientů s umělými srdečními chlopněmi. Neexistují žádné důkazy o tom, že by Xarelto mělo u této kategorie pacientů dostatečný antikoagulační účinek.

Kožní reakce

Během postmarketingového sledování byly hlášeny případy Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy. Při prvním výskytu závažné kožní vyrážky (např. rozšiřující se, zesilující a/nebo puchýřů) nebo jiných příznaků přecitlivělosti sliznic je třeba léčbu přípravkem Xarelto přerušit.

Ženy v plodném věku

Xarelto mohou ženy ve fertilním věku používat pouze tehdy, jsou-li používány účinné metody antikoncepce.

Korigované prodloužení QT intervalu

Xarelto neměl žádný vliv na trvání QT intervalu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje

Při užívání léku byly hlášeny mdloby a závratě, které mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat jiné stroje. Pacienti, u kterých se vyskytnou takové nežádoucí účinky, by neměli řídit vozidla ani obsluhovat stroje.

Těhotenství a kojení

Těhotenství

Bezpečnost a účinnost rivaroxabanu u těhotných žen nebyla stanovena.

Data přijatá v u zvířat prokázaly výraznou toxicitu rivaroxabanu pro mateřský organismus spojenou s farmakologickým účinkem léku (například komplikace ve formě krvácení) a vedoucí k reprodukční toxicitě. Nebyl zjištěn žádný primární teratogenní potenciál.

Vzhledem k možnému riziku krvácení a schopnosti proniknout placentární bariérou je rivaroxaban v těhotenství kontraindikován.

Ženy se zachovanou reprodukční schopností by měly během léčby přípravkem Xarelto používat účinné metody antikoncepce.

Období kojení

Neexistují žádné údaje o použití přípravku Xarelto k léčbě žen během kojení. Data přijatá v experimentální studie u zvířat se rivaroxaban vylučuje do mateřského mléka. Xarelto lze užívat pouze po ukončení kojení.

Použití v dětství

Kontraindikace: děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost u pacientů v této věkové skupině nebyla stanovena).

Pro zhoršenou funkci ledvin

Použití léku je kontraindikováno, když těžké renální selhání s CC<15 мл/мин (neexistují žádné klinické údaje o použití rivaroxabanu u pacientů v této kategorii).

S Pozor lék by měl být použit k léčbě pacienti se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu 30-15 ml/min) protože v důsledku základního onemocnění jsou tito pacienti vystaveni zvýšenému riziku krvácení i trombózy; pacienti se středně těžkým selháním ledvin (clearance kreatininu 50-30 ml/min), současně užívající léky, které zvyšují koncentraci rivaroxabanu v krevní plazmě.

Na dysfunkci jater

Xarelto je kontraindikováno pacienti s onemocněním jater spojeným s koagulopatií, což vede ke klinicky významnému riziku krvácení . Pacienti s jinými onemocněními jater není nutná úprava dávky .

Omezené klinické údaje z pacienti se středně těžkou poruchou funkce jater (třída B na Child-Pughově stupnici), ukazují na významné zvýšení farmakologické aktivity. Pro pacienti s těžkou poruchou funkce jater (třída C na Child-Pughově stupnici) nejsou k dispozici žádné klinické údaje .

Použití ve stáří

Úprava dávky v závislosti na věk pacienta (nad 65 let) není vyžadováno.

Podmínky pro výdej z lékáren

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Podmínky a lhůty skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 °C. Doba použitelnosti - 3 roky.

Přímým antikoagulantem je Xarelto. Návod k použití předepisuje užívání tablet 2,5 mg, 10 mg, 15 mg a 20 mg pro vaskulární patologie. Podle lékařů tento lék pomáhá při léčbě trombózy, embolie a prevenci mrtvice a infarktu.

Forma a složení uvolnění

Lék Xarelto je dostupný ve formě tablet pro perorální podání, růžové, kulaté, konvexní na obou stranách s rytinou ve formě trojúhelníku, uvnitř kterého je uvedeno dávkování (číslo 10). Tablety jsou baleny v blistrech po 5 nebo 10 kusech v papírové krabičce.

Hlavní účinnou látkou léčiva je mikronizovaný Rivaroxaban. Každá tableta obsahuje 2,5 mg, 10 mg, 15 mg a 20 mg účinné látky.

Indikace pro použití

S čím Xarelto pomáhá? Tablety jsou předepsány pro:

• prevence mrtvice a systémového tromboembolismu při fibrilaci síní nevalvulárního původu atd.;
• prevence žilního tromboembolismu po rozsáhlých ortopedických operacích na dolních končetinách.

Návod k použití

Xarelto se užívá perorálně s jídlem. Pokud pacient není schopen tabletu spolknout celou, může být těsně před podáním rozdrcena a smíchána s vodou nebo tekutým jídlem, jako je jablečný pyré.

Tablety Xarelto 15 nebo 20 mg užívejte bezprostředně před jídlem. Rozdrcená tableta může být podávána žaludeční sondou. Polohu sondy v trávicím traktu je nutné před užíváním léků dodatečně dohodnout s lékařem.

Rozdrcená tableta by měla být podána žaludeční sondou v malém množství vody, poté musí být zavedeno malé množství vody, aby se ze stěn tuby smyly zbytky léčiva.

Prevence cévní mozkové příhody a systémového tromboembolismu u pacientů s nevalvulární fibrilací síní

Doporučená dávka je 20 mg jednou denně. U pacientů s poruchou funkce ledvin (Cl kreatinin 49-30 ml/min) je doporučená dávka 15 mg 1krát denně. Doporučená maximální denní dávka je 20 mg.

Délka léčby

Léčba přípravkem Xarelto by měla být považována za dlouhodobou léčbu, která by měla pokračovat tak dlouho, dokud přínos léčby převáží riziko možných komplikací.

Co dělat, když vynecháte dávku

Pokud dojde k vynechání dávky, pacient by měl okamžitě užít Xarelto a pokračovat v pravidelném užívání léku další den v souladu s doporučeným režimem. Neměli byste zdvojnásobit dávku, kterou užíváte, abyste kompenzovali dříve vynechanou dávku.

Farmakologické působení

Xarelto přímo inhibuje faktor Xa a má antikoagulační účinek, který určuje mechanismus účinku léčiva. Aktivní složka léčiva, rivaroxaban, má velmi vysokou biologickou dostupnost při perorálním podání. Jeho biologická dostupnost je přibližně 80 - 100 %.

Lék je velmi účinný, protože nejdůležitější roli v koagulační kaskádě hraje aktivace faktoru X vnější a vnitřní koagulační cestou za vzniku faktoru Xa. Rivaroxaban se velmi rychle vstřebává. Během 2 až 4 hodin po užití léku je dosaženo maximální koncentrace účinné látky v krvi.

Kontraindikace

Podle pokynů je Xarelto kontraindikováno u:

• Onemocnění jater, u kterých je pozorována koagulopatie.
• Těžké selhání ledvin.
• Dědičná intolerance galaktózy nebo laktózy.
• Období těhotenství a kojení.
• Intrakraniální, gastrointestinální nebo jiné krvácení.
• Stavy, při kterých je vysoké riziko velkého krvácení.
• Ve věku do osmnácti let.
• Hypersenzitivita na léčivou látku (rivaroxaban) nebo na kteroukoli jinou látku obsaženou v tabletách;
• Současná léčba jakýmikoli jinými antikoagulancii.

Vedlejší účinky

V průběhu farmakoterapie se u pacientů objevily následující nežádoucí účinky:

• Zvýšená koncentrace bilirubinu.
• Zvýšená hladina aktivity jaterních transmináz.
• Z hematopoetického systému - rozvoj anémie z nedostatku železa, trombocytopenie.
• Ze srdce a cév - pokles krevního tlaku, tvorba podlitin a hematomů pod kůží, ve vzácných případech tachykardie.
• Krvácení v oční bulvě je možné.
• Porucha funkce jater, rozvoj žloutenky.
• Periferní edém.
• Horečka.
• hematurie.
• Celková slabost, malátnost.
• Bolesti hlavy, mdloby, závratě, krvácení do mozku.
• Hemoptýza, časté krvácení z nosu.
• Alergické kožní reakce - svědění, kopřivka, vyrážky, podkožní krvácení.
• Z trávicího traktu - dyspepsie, plynatost, nevolnost, sucho v ústech, krvácení z dásní, exacerbace chronických onemocnění trávicího traktu, riziko gastrointestinálního krvácení.

Děti, těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení. U dětí je Xarelto zakázáno až do věku 18 let.

Speciální pokyny

Pacienti s těžkou renální insuficiencí by měli užívat Xarelto pod dohledem lékaře, protože v tomto případě se koncentrace účinné látky léčiva v krevní plazmě zvyšuje, což zvyšuje riziko vnitřního krvácení.

Pokud se během medikamentózní terapie sníží hladina hemoglobinu a krevního tlaku, je třeba hledat příčinu a pravděpodobný zdroj vnitřního krvácení.

Antitrombotika, včetně Xarelta, by měla být předepisována s opatrností pacientům s vysokým rizikem krvácení.

Drogové interakce

Užívání Xarelta a rifampicinu, který je silným induktorem CYP3A4 a P-gp, vede ke snížení farmakodynamických účinků léku. Léčba tímto lékem s jinými silnými induktory by proto měla být prováděna opatrně.

Bylo zjištěno, že klarithromycin a může vést k různým změnám v koncentracích rivaroxabanu, ale to je považováno za v rámci normální variability a není to klinicky významné.

Je třeba se vyhnout současnému užívání rivaroxabanu a dronedaronu, protože nejsou k dispozici klinické údaje o této kombinaci.

Analogy léku Xarelto

K léčbě trombózy a embolie lze předepsat analogy účinku:

1. Warfarin Nycomed.
2. Pradaxa.
3. Ukidan.
4. Plagril.
5. kalciparin.
6. Fenilin.
7. Trombo ACC.
8. Avelizin Brown.
9. Complamin.
10. Angiovitida.
11. Dextran.
12. Urokinase medac.
13. Clexane.
14. Tiklo.
15. Trombopol.
16. Reopoliglyukin.
17. heparin.
18. Ralofect.
19. Coplavix.
20. Xantinol nikotinát.
21. Plidol.
22. Tagren.
23. Parsedyl.
24. Pelentan.
25. Ribasan forte.
26. Pentoxifylin.
27. kolfaritida.
28. Brilinta.
29. Troparin.
30. Karinat.
31. Kyselina acetylsalicylová.
32. Streptase.
33. dipyridamol.
34. Laspal.
35. Plavix.
36. Reogluman.
37. Klivarin.
38. Aegitromb.
39. Clopidex.
40. Phlogenzyme.
41. Detrombovat.
42. Cibor.
43. acenokumarol.
44. Bufferin.
45. Aspirinové kardio.
46. Godasal.
47. Listab.
48. fibrinolysin.
49. Agrenox.
50. Aspizol.
51. Tiklid.
52. Actilyse.
53. Sinkumar.
54. Karinat Forteová.
55. Zilt.
56. Micristin.

Podmínky a cena dovolené

Průměrné náklady na Xarelto (15 mg tablety č. 14) v Moskvě jsou 1 545 rublů. Lék se prodává v lékárnách na lékařský předpis.

Tablety by měly být uchovávány mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 stupňů. Doba použitelnosti je 3 roky od data výroby uvedeného na obalu. Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.

Oficiální lékařský návod k použití výrobce Xarelto je uveden na fotografii (pro zvětšení klikněte):

Xarelto 1

Návod k použití:

Xarelto je přímo působící antikoagulant. Dostupné ve formě potahovaných tablet obsahujících 10, 15 a 20 miligramů účinné látky. Léčivou látkou je mikronizovaný rivaroxaban.

Farmakologické působení a farmakodynamika

Xarelto podle návodu inhibuje faktor Xa a má také antikoagulační účinek.

Mechanismus účinku Xarelta podle návodu je přímá inhibice faktoru Xa. Rivaroxaban je vysoce selektivní a má vysokou biologickou dostupnost (80-100 procent) při perorálním podání. Nejdůležitější roli v koagulační kaskádě hraje aktivace faktoru X prostřednictvím vnější a vnitřní koagulační dráhy za vzniku faktoru Xa.

Farmakokinetika

Rivaroxaban se rychle vstřebává – maximální koncentrace v krvi je dosažena během dvou až čtyř hodin po užití tablety. Po požití se většina rivaroxabanu (92 až 95 procent) váže na plazmatické proteiny, hlavní vazebnou složkou je sérový albumin.

Při perorálním podání jsou přibližně dvě třetiny dávky rivaroxabanu metabolizovány a následně vyloučeny ve stejných částech stolicí a močí. Zbývající třetina je vylučována v nezměněné podobě přímou renální exkrecí, primárně díky aktivní renální sekreci.

Indikace pro použití přípravku Xarelto

Podle návodu je Xarelto ve formě 10miligramových tablet indikováno k prevenci žilního tromboembolismu u osob po velkém ortopedickém výkonu na dolních končetinách.

Tablety Xarelto 15 a 20 miligramů jsou indikovány k prevenci systémové tromboembolie a cévní mozkové příhody u lidí s nevalvulární fibrilací síní, dále k léčbě plicní embolie a hluboké žilní trombózy, k prevenci recidivující PE a hluboké žilní trombózy.

Kontraindikace použití přípravku Xarelto

Podle pokynů je Xarelto kontraindikováno u:

• Hypersenzitivita na léčivou látku (rivaroxaban) nebo na kteroukoli jinou látku obsaženou v tabletách;
• Intrakraniální, gastrointestinální nebo jiné krvácení;
• Současná léčba jakýmikoli jinými antikoagulancii;
• Stavy, při kterých existuje vysoké riziko velkého krvácení;
• Období těhotenství a kojení;
• Onemocnění jater, u kterých je pozorována koagulopatie;
• Ve věku do osmnácti let;
• Těžké selhání ledvin;
• Dědičná intolerance galaktózy nebo laktózy.