Návod k použití Betaloc tablety 25 mg. Betaloc - návod k použití, složení tablet, indikace, vedlejší účinky, analogy a cena

Beta 1 adrenergní blokátor

Účinná látka

Forma uvolnění, složení a balení

bílé nebo téměř bílý, oválný, bikonvexní, s rýhou na obou stranách a vyrytým "A" nad "β" na jedné straně.

Pomocné látky: ethylcelulóza - 21,5 mg, hyprolosa - 6,13 mg, hypromelosa - 5,64 mg, mikrokrystalická celulóza - 94,9 mg, parafin - 0,06 mg, makrogol - 1,41 mg, oxid křemičitý - 14,6 mg, stearyl fumarát sodný - 4 mg, oxid titaničitý - 0,4 mg mg.

14 ks. - hliník/PVC blistry (1) - kartonové obaly.

Potahované tablety s pomalým uvolňováním bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s rýhou na jedné straně a vyrytým "A" nad "mo" na druhé straně.

Pomocné látky: ethylcelulóza - 23 mg, hyprolóza - 7 mg, hypromelóza - 6,2 mg, mikrokrystalická celulóza - 120 mg, parafin - 0,1 mg, makrogol - 1,6 mg, oxid křemičitý - 12 mg, stearylfumarát sodný - 0,3 mg, oxid titaničitý mg.

Potahované tablety s pomalým uvolňováním bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s rýhou na jedné straně a vyrytým "A" nad "ms" na druhé straně.

Pomocné látky: ethylcelulóza - 46 mg, hyprolóza - 13 mg, hypromelóza - 9,8 mg, mikrokrystalická celulóza - 180 mg, parafin - 0,2 mg, makrogol - 2,4 mg, oxid křemičitý - 24 mg, stearylfumarát sodný - 0,5 mg, oxid titaničitý. mg.

30 ks. - plastové lahve (1) - kartonové obaly.

farmakologický účinek

Metoprolol je beta 1-adrenergní blokátor, který blokuje β 1 -adrenergní receptory v dávkách výrazně nižších, než jsou dávky potřebné k blokování β 2 -adrenergních receptorů.

Metoprolol má mírný membránový stabilizační účinek a nevykazuje částečnou agonistickou aktivitu.

Metoprolol snižuje nebo inhibuje agonistický účinek, který mají katecholaminy, které se uvolňují při nervovém a fyzickém stresu, na aktivitu. To znamená, že metoprolol má schopnost zabránit zvýšení srdeční frekvence, srdečního výdeje a zvýšené kontraktility srdce, stejně jako zvýšení krevního tlaku způsobeného prudkým uvolněním katecholaminů.

Na rozdíl od běžných tabletových lékových forem selektivních beta 1-adrenergních blokátorů (včetně metoprolol tartrátu) je při použití léku Betaloc ZOK pozorována konstantní koncentrace léku v krevní plazmě a je zajištěn stabilní klinický účinek (blokáda beta 1- adrenergní receptory) déle než 24 hodin.

Vzhledem k absenci zjevných maximálních koncentrací se klinicky Betaloc ZOK vyznačuje lepší selektivitou pro β 1 -adrenergní receptory ve srovnání s konvenčními tabletovými formami beta 1 -adrenergních blokátorů. Kromě toho se významně snižuje potenciální riziko nežádoucích účinků pozorovaných při maximálních plazmatických koncentracích, jako je bradykardie a slabost nohou při chůzi.

Pacientům s příznaky obstrukční plicní nemoci lze v případě potřeby předepsat ZOK v kombinaci s beta 2-agonisty. Na společné užívání s beta 2-adrenergními agonisty Betaloc ZOK v terapeutických dávkách má menší účinek na bronchodilataci způsobenou beta 2-adrenergními agonisty než neselektivní. Metoprolol ovlivňuje produkci inzulínu a metabolismus sacharidů v menší míře než neselektivní betablokátory. Účinek léku na reakci kardiovaskulárního systému u stavů hypoglykémie je výrazně méně výrazný ve srovnání s neselektivními betablokátory.

Užívání léku Betaloc ZOK pro arteriální hypertenze vede k výraznému poklesu krevního tlaku na více než 24 hodin, a to jak v poloze na zádech, ve stoje, tak i při zátěži. Na začátku léčby metoprololem je pozorováno zvýšení periferní vaskulární rezistence. Při dlouhodobém užívání je však možný pokles krevního tlaku v důsledku snížení periferního vaskulárního odporu, zatímco srdeční výdej zůstává nezměněn.

Ve studii MERIT-HF zaměřené na přežití u chronického srdečního selhání (funkční třída II-IV podle klasifikace NYHA) se sníženou ejekční frakcí (≤0,4), která zahrnovala 3991 pacientů, Betaloc ZOK prokázal zvýšení přežití a snížení četnost hospitalizací. Na dlouhodobá léčba Pacienti dosáhli celkového zlepšení pohody a snížení závažnosti symptomů (podle funkčních tříd NYHA). Také terapie lékem Betaloc ZOK prokázala zvýšení ejekční frakce levé komory, snížení end-systolického a end-diastolického objemu levé komory.

Kvalita života se během léčby přípravkem Betaloc ZOK nezhoršuje ani nezlepšuje. U pacientů po infarktu myokardu bylo pozorováno zlepšení kvality života během léčby přípravkem Betaloc ZOK.

Farmakokinetika

Při kontaktu s kapalinou se tablety rychle rozpadnou a způsobí disperzi účinná látka v gastrointestinálním traktu. Rychlost uvolňování účinné látky závisí na kyselosti média. Doba trvání terapeutický účinek po požití drogy léková forma Betaloc ZOK (tablety s pomalým uvolňováním) vydrží déle než 24 hodin, dosažení konstantní rychlost uvolňování účinné látky do 20 hodin T1/2 průměrně 3,5 hodiny.

Betaloc ZOK se po perorálním podání zcela vstřebá. Systémová biologická dostupnost po perorálním podání jedné dávky je přibližně 30–40 %.

Metoprolol podléhá oxidativnímu metabolismu v játrech. Tři hlavní metabolity metoprololu nevykazovaly klinicky významný β-blokující účinek. Asi 5 % perorální dávky léčiva se vylučuje v nezměněné podobě močí, zbytek léčiva se vylučuje ve formě metabolitů. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká, přibližně 5-10%.

Indikace

• arteriální hypertenze;
• angina pectoris;
• stabilní symptomatické chronické srdeční selhání s poruchou systolické funkce levé komory (např adjuvantní terapie k hlavní léčbě srdečního selhání);
• snížit mortalitu a výskyt reinfarktu po akutní fázi infarktu myokardu;
• porušení Tepová frekvence včetně supraventrikulární tachykardie, snížené frekvence komorových kontrakcí během fibrilace síní a komorových extrasystol;
• funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií;
• prevence záchvatů migrény.

Kontraindikace

• AV blokáda II a III stupně;
• srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
• kontinuální nebo intermitentní terapie inotropními činidly působícími na β-adrenergní receptory;
• klinicky významná sinusová bradykardie;
• SSSU;
• kardiogenní šok;
• závažné poruchy periferního oběhu (včetně hrozby gangrény);
• arteriální hypotenze;
• pacientů s podezřením akutní infarkt myokard se srdeční frekvencí nižší než 45 tepů/min, intervalem PQ delším než 0,24 s nebo systolickým krevním tlakem nižším než 100 mm Hg;
• přecitlivělost na metoprolol a další složky léčiva nebo na jiné beta-blokátory;
• intravenózní podávání pomalých blokátorů kalciových kanálů (jako je verapamil);
• věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

S Pozor užívat lék na AV blokádu 1. stupně, Prinzmetalovu anginu, bronchiální astma, COPD, diabetes mellitus, selhání ledvin těžká metabolická acidóza spolu se srdečními glykosidy.

Dávkování

Betaloc ZOK je určen ke každodennímu užívání 1x denně, doporučuje se užívat lék ráno. Tabletu Betaloc ZOK je třeba spolknout s tekutinou. Tablety (nebo půlené tablety) by se neměly žvýkat ani drtit. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva.

Při volbě dávky je nutné zabránit rozvoji bradykardie

Arteriální hypertenze

50-100 mg 1krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 100 mg 1krát denně nebo Betaloc ZOK použít v kombinaci s jinými antihypertenzivy, nejlépe diuretikem a derivátem dihydropyridinu.

Angina pectoris

V případě potřeby lze k terapii přidat další antianginózní lék.

Stabilní symptomatické chronické srdeční selhání s poruchou systolické funkce levé komory

Pacienti musí být ve stabilním chronickém srdečním selhání bez epizod exacerbací během posledních 6 týdnů a beze změn v primární terapii během posledních 2 týdnů.

Léčba srdečního selhání betablokátory může někdy vést k přechodnému zhoršení symptomatického obrazu. V některých případech je možné v terapii pokračovat nebo snížit dávku, v některých případech může být nutné lék vysadit.

Stabilní chronické srdeční selhání, funkční třída II

Udržovací dávka pro dlouhodobou léčbu: 200 mg Betaloc ZOK 1krát/den.

Stabilní chronické srdeční selhání, III-IV funkční třída

Doporučená počáteční dávka pro první 2 týdny je 12,5 mg Betaloc ZOK (polovina 25 mg tablety) 1krát/den. Dávka se volí individuálně. V období zvyšování dávky by měl být pacient sledován, protože U některých pacientů se mohou příznaky srdečního selhání zhoršit.

Po 1-2 týdnech lze dávku zvýšit na 25 mg Betaloc ZOK 1krát denně. Poté, po 2 týdnech, lze dávku zvýšit na 50 mg 1krát denně. U pacientů, kteří lék dobře tolerují, lze dávku zdvojnásobit každé 2 týdny, dokud není dosaženo maximální dávky 200 mg Betaloc ZOK 1krát denně.

V případě arteriální hypotenze a/nebo bradykardie může být nutné snížit souběžnou terapii nebo snížit dávku přípravku Betaloc ZOK. Arteriální hypotenze na začátku terapie nemusí nutně znamenat, že daná dávka Betalocu ZOK nebude tolerována během další dlouhodobé léčby. Dávka by se však neměla zvyšovat, dokud se stav nestabilizuje. Může být nutné sledování renálních funkcí.

Poruchy srdečního rytmu

100-200 mg Betaloc ZOK 1krát/den.

Udržovací léčba po infarktu myokardu

200 mg Betaloc ZOK 1krát/den.

Funkční srdeční poruchy doprovázené tachykardií

100 mg Betaloc ZOK 1krát/den, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 200 mg/den.

Prevence záchvatů migrény

100-200 mg Betaloc ZOK 1krát/den.

Renální dysfunkce

U pacientů s poruchou funkce ledvin není třeba upravovat dávku.

Jaterní dysfunkce

Obvykle není vzhledem k nízkému stupni vazby na plazmatické proteiny nutná úprava dávky metoprololu. Nicméně, když závažné porušení jaterní funkce (u pacientů s těžkou cirhózou nebo portokavální anastomózou) může být nutné snížení dávky.

Starší věk

U starších pacientů není třeba upravovat dávku.

Děti

Zkušenosti s použitím přípravku Betaloc ZOK u dětí jsou omezené.

Vedlejší efekty

Betaloc ZOK je pacienty dobře snášen, vedlejší efekty jsou většinou mírné a reverzibilní.

K odhadu četnosti případů jsme použili následující kritéria: velmi často (>10 %), často (1-9,9 %), zřídka (0,1-0,9 %), zřídka (0,01-0,09 %), velmi zřídka (<0.01%).

Z kardiovaskulárního systému:často - bradykardie, ortostatická arteriální hypotenze (velmi zřídka doprovázená mdlobou), chlad končetin, palpitace; méně časté - přechodné zvýšení příznaků srdečního selhání, AV blokáda I. stupně, kardiogenní šok u pacientů s akutním infarktem myokardu, otoky, bolesti v oblasti srdce; zřídka - jiné poruchy vedení, arytmie; velmi vzácně - gangréna (u pacientů se závažnými poruchami periferní cirkulace).

Ze strany centrálního nervového systému: velmi často - zvýšená únava; často - závratě, bolesti hlavy; méně časté - parestézie, křeče, deprese, snížená koncentrace, ospalost nebo nespavost, noční můry; zřídka - zvýšená nervová excitabilita, úzkost; velmi zřídka - poruchy paměti, amnézie, deprese, halucinace.

Z trávicího systému:často - nevolnost, bolest břicha, průjem, zácpa; zřídka - zvracení; zřídka - suchost ústní sliznice.

Z jater: zřídka - dysfunkce jater; velmi zřídka - hepatitida.

Dermatologické reakce: méně časté - kožní vyrážka (jako je kopřivka podobná psoriáze), zvýšené pocení; zřídka - vypadávání vlasů; velmi zřídka - fotosenzitivita, exacerbace psoriázy.

Z dýchacího systému:často - dušnost při námaze; zřídka - bronchospasmus; zřídka - rýma.

Ze smyslů: zřídka - rozmazané vidění, suchost a/nebo podráždění očí, konjunktivitida; velmi zřídka - zvonění v uších, poruchy chuti.

Z pohybového aparátu: velmi zřídka - artralgie.

Ze strany metabolismu: zřídka - přírůstek hmotnosti.

Z hematopoetického systému: velmi zřídka - trombocytopenie.

ostatní: zřídka - impotence, sexuální dysfunkce.

Předávkovat

Metoprolol v dávce 7,5 g u dospělého způsobil intoxikaci s fatálním koncem. 5leté dítě, které užilo 100 mg metoprololu, nevykazovalo po výplachu žaludku žádné známky intoxikace. Užívání 450 mg metoprololu 12letým teenagerem vedlo ke středně těžké intoxikaci. Užívání 450 mg metoprololu 12letým teenagerem vedlo ke středně těžké intoxikaci. Podání 1,4 g a 2,5 g metoprololu dospělým způsobilo středně těžkou a těžkou intoxikaci. Užívání 7,5 g dospělými vedlo k extrémně těžké intoxikaci.

Příznaky: v případě předávkování metoprololem jsou nejzávažnější příznaky z kardiovaskulárního systému, ale někdy, zejména u dětí a dospívajících, příznaky z centrálního nervového systému a útlum plicních funkcí, bradykardie, AV blokáda I-III stupně, asystolie může převládat výrazný pokles krevního tlaku, špatná periferní perfuze, srdeční selhání, kardiogenní šok; deprese plicních funkcí, apnoe, dále zvýšená únava, poruchy vědomí, ztráta vědomí, třes, křeče, zvýšené pocení, parestézie, bronchospasmus, nevolnost, zvracení, možné spazmy jícnu, hypoglykémie (zejména u dětí) nebo hyperglykémie, hyperkalémie; účinky na ledviny; přechodný myastenický syndrom; současné užívání alkoholu, antihypertenziv, chinidinu nebo barbiturátů může zhoršit stav pacienta. První známky předávkování lze pozorovat 20 minut až 2 hodiny po užití léku.

Léčba: podání aktivního uhlí a v případě potřeby výplach žaludku. Důležité! Atropin (0,25-0,5 mg IV pro dospělé, 10-20 mcg/kg pro děti) by měl být podán před výplachem žaludku (kvůli riziku stimulace nervus vagus). V případě potřeby udržujte průchodné dýchací cesty (intubaci) a zajistěte dostatečnou ventilaci. Doplnění objemu cirkulující krve a infuze glukózy. Monitorování EKG. Atropin 1,0-2,0 mg IV, v případě potřeby aplikaci opakovat (zejména v případě vagových příznaků). V případě (suprese) deprese myokardu je indikována infuze dobutaminu nebo dopaminu. Můžete také použít glukagon 50-150 mcg/kg IV v 1minutových intervalech. V některých případech může být účinné přidání epinefrinu k léčbě. Při arytmii a rozšířeném komorovém komplexu (QRS) se infuzí podávají roztoky sodíku (chlorid nebo hydrogenuhličitan). Je možné nainstalovat umělý kardiostimulátor. Srdeční zástava v důsledku předávkování může vyžadovat několik hodin resuscitaci. Terbutalin (injekce nebo inhalace) lze použít ke zmírnění bronchospasmu. Provádí se symptomatická léčba.

Drogové interakce

Metoprolol je substrátem CYP2D6, a proto léky, které inhibují CYP2D6 (chinidin, terbinafin, paroxetin, fluoxetin, sertralin, celekoxib, propafenon a difenhydramin), mohou ovlivňovat plazmatické koncentrace metoprololu.

Kombinace, kterým je třeba se vyhnout

Deriváty kyseliny barbiturové: Barbituráty zvyšují metabolismus metoprololu v důsledku enzymové indukce (studie byla provedena s fenobarbitalem).

propafenon: Když byl propafenon předepsán 4 pacientům léčeným metoprololem, došlo ke zvýšení plazmatické koncentrace metoprololu 2-5krát, zatímco u 2 pacientů se objevily nežádoucí účinky charakteristické pro metoprolol. Tato interakce byla potvrzena ve studii na 8 dobrovolnících. Interakce je pravděpodobně způsobena inhibicí propafenonu, jako je chinidin, metabolismu metoprololu prostřednictvím izoenzymu CYP2D6. Vezmeme-li v úvahu skutečnost, že propafenon má vlastnosti beta-blokátoru, současné podávání metoprololu a propafenonu se nejeví jako vhodné.

verapamil: kombinace beta-blokátorů (atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu může způsobit bradykardii a vést ke snížení krevního tlaku. Verapamil a beta-blokátory mají komplementární inhibiční účinky na AV vedení a funkci sinusového uzlu.

Kombinace, které mohou vyžadovat úpravu dávky přípravku Betaloc ZOK

Antiarytmika třídy I: v kombinaci s beta-blokátory může být negativní inotropní účinek aditivní, což vede k závažným hemodynamickým vedlejším účinkům u pacientů s poruchou funkce levé komory. Této kombinaci je třeba se také vyhnout u pacientů s SSSS a poruchou AV vedení. Interakce je popsána s použitím disopyramidu jako příkladu.

amiodaron: kombinované použití s ​​metoprololem může vést k těžké sinusové bradykardii. Vzhledem k extrémně dlouhému poločasu amiodaronu (50 dní) je třeba zvážit možnou interakci dlouho po vysazení amiodaronu.

Diltiazem: diltiazem a beta-blokátory vzájemně zesilují inhibiční účinek na AV vedení a funkci sinusového uzlu. Při kombinaci metoprololu s diltiazemem byly pozorovány případy těžké bradykardie.

NSAID: NSAID oslabují antihypertenzní účinek beta-blokátorů. Tato interakce byla hlášena v kombinaci s indometacinem a pravděpodobně nebude pozorována v kombinaci se sulindakem. Ve studiích s diklofenakem byly zaznamenány negativní interakce.

Difenhydramin: difenhydramin snižuje biotransformaci metoprololu na α-hydroxymetoprolol 2,5krát. Současně je pozorováno zvýšení účinku metoprololu.

Epinefrin (adrenalin): 10 případů těžké hypertenze a bradykardie bylo hlášeno u pacientů užívajících neselektivní beta-blokátory (včetně pindololu a propranololu) a dostávajících adrenalin. Interakce byla pozorována také ve skupině zdravých dobrovolníků. Předpokládá se, že podobné reakce lze pozorovat při použití epinefrinu spolu s lokálními anestetiky, pokud se náhodně dostane do cévního řečiště. Toto riziko je zjevně mnohem nižší při použití kardioselektivních betablokátorů.

Fenylpropanolamin: Fenylpropanolamin (norefedrin) v jedné dávce 50 mg může u zdravých dobrovolníků zvýšit diastolický krevní tlak na patologické hodnoty. Propranolol zabraňuje především zvýšení krevního tlaku způsobeného fenylpropanolaminem. Betablokátory však mohou způsobit paradoxní hypertenzní reakce u pacientů užívajících vysoké dávky fenylpropanolaminu. Při užívání fenylpropanolaminu bylo hlášeno několik případů hypertenzní krize.

chinidin: Chinidin inhibuje metabolismus metoprololu u speciální skupiny pacientů s rychlou hydroxylací (ve Švédsku přibližně 90 % populace), což způsobuje zejména významné zvýšení plazmatických koncentrací metoprololu a zvýšenou blokádu β-adrenergních receptorů. Předpokládá se, že taková interakce je typická i pro jiné beta-blokátory, na jejichž metabolismu se podílí izoenzym CYP2D6.

klonidin: Hypertenzní reakce s náhlým vysazením klonidinu mohou být zhoršeny současným užíváním beta-blokátorů. Při společném užívání, pokud je nutné vysadit klonidin, by mělo vysazení beta-blokátorů začít několik dní před vysazením klonidinu.

rifampicin: Rifampicin může zvýšit metabolismus metoprololu a snížit jeho plazmatickou koncentraci. Pacienti, kteří současně užívají metoprolol a jiné beta-blokátory (oční kapky) nebo inhibitory MAO, by měli být pečlivě sledováni.

Při užívání beta-blokátorů inhalační anestetika zesilují kardiodepresivní účinek.

Při užívání beta-blokátorů mohou pacienti užívající perorální hypoglykemické léky vyžadovat úpravu jejich dávkování.

Plazmatické koncentrace metoprololu se mohou zvýšit při užívání cimetidinu nebo hydralazinu.

Srdeční glykosidy, pokud jsou použity v kombinaci s beta-blokátory, mohou prodloužit dobu AV vedení a způsobit bradykardii.

speciální instrukce

Pacienti užívající beta-blokátory by neměli dostávat IV blokátory kalciového kanálu (jako verapamil).

Pacientům s bronchiálním astmatem nebo CHOPN by měla být předepsána souběžná léčba beta 2-agonistou. Je nutné předepsat minimální účinnou dávku Betaloc ZOK a může být nutné zvýšení dávky beta 2-adrenergního agonisty.

Při užívání beta 1 blokátorů je riziko jejich ovlivnění metabolismem sacharidů nebo možnost maskování příznaků hypoglykémie mnohem menší než při použití neselektivních beta blokátorů.

U pacientů s chronickým srdečním selháním ve stadiu dekompenzace je nutné dosáhnout stadia kompenzace jak před, tak v průběhu léčby lékem.

Velmi vzácně může u pacientů s poruchou AV vedení dojít ke zhoršení (možným výsledkem je AV blokáda). Pokud se během léčby rozvine bradykardie, je třeba snížit dávku léku nebo lék postupně vysadit.

Betaloc ZOK může zhoršit průběh již existujících poruch periferního prokrvení, především v důsledku poklesu krevního tlaku.

Při předepisování léku pacientům se závažným selháním ledvin, metabolickou acidózou a při současném užívání se srdečními glykosidy je třeba postupovat opatrně.

U pacientů užívajících betablokátory se anafylaktický šok vyskytuje v těžší formě. Užívání epinefrinu (adrenalinu) v terapeutických dávkách nevede vždy k dosažení požadovaného klinického účinku při užívání metoprololu.

Pacientům trpícím feochromocytomem by měl být současně s přípravkem Betaloc ZOK předepsán alfa-blokátor.

Náhlé vysazení beta-blokátorů je nebezpečné, zejména u vysoce rizikových pacientů, a proto je třeba se mu vyhnout. Pokud je nutné lék vysadit, mělo by to být provedeno postupně po dobu nejméně 2 týdnů, s dvojnásobným snížením dávky léku v každé fázi, dokud nebude konečná dávka 12,5 mg (1/2 tablety 25 mg). dosaženo, které by mělo být užíváno alespoň 4 dny před úplným vysazením léku. Pokud se objeví příznaky (např. zvýšené příznaky anginy pectoris, zvýšený krevní tlak), doporučuje se pomalejší vysazovací režim. Náhlé vysazení betablokátoru může zhoršit průběh chronického srdečního selhání a zvýšit riziko infarktu myokardu a náhlé smrti.

V případě operace by měl být anesteziolog informován, že pacient užívá Betaloc ZOK. U pacientů podstupujících chirurgický zákrok se přerušení léčby betablokátory nedoporučuje. Předepisování léku ve vysokých dávkách bez předchozí titrace dávek léku je třeba se vyvarovat u pacientů s kardiovaskulárními rizikovými faktory podstupujících nekardiální operaci, vzhledem ke zvýšenému riziku bradykardie, arteriální hypotenze a cévní mozkové příhody, vč. s fatálním výsledkem.

Údaje z klinických studií o účinnosti a bezpečnosti u pacientů s těžkým stabilním symptomatickým chronickým srdečním selháním (třída IV NYHA) jsou omezené. Takové pacienty by měli léčit lékaři se specializovanými znalostmi a zkušenostmi.

Pacienti se symptomatickým srdečním selháním v kombinaci s akutním infarktem myokardu a nestabilní anginou pectoris byli vyloučeni ze studií, na základě kterých byly stanoveny indikace k použití. Účinnost a bezpečnost léku pro tuto skupinu pacientů nebyla popsána. Použití u nestabilního srdečního selhání ve stadiu dekompenzace je kontraindikováno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí, je třeba vzít v úvahu, že při užívání přípravku Betalok ZOK se mohou objevit závratě a únava.

Těhotenství a kojení

Jako většina léků by Betaloc ZOK neměl být předepisován během těhotenství a kojení, pokud očekávaný přínos pro matku nepřeváží potenciální riziko pro plod a/nebo dítě.

Stejně jako ostatní antihypertenziva mohou betablokátory způsobit nežádoucí účinky, jako je bradykardie u plodu, novorozenců nebo kojených dětí. Množství metoprololu vyloučeného do mateřského mléka a beta-blokující účinek u kojeného dítěte (když matka užívá metoprolol v terapeutických dávkách) jsou zanedbatelné.

Použití v dětství

Při předepisování léku staří lidé není třeba upravovat režim dávkování.

Podmínky pro výdej z lékáren

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Podmínky a lhůty skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotách nad 30°C. Doba použitelnosti – 3 roky.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Lék obsahuje metoprolol sukcinát stejně jako pomocné látky, jako např ethylcelulóza , hypromelóza , parafín , oxid křemičitý , oxid titaničitý , hyprolóza , MCC , makrocíl , stearylfumarát sodný .

Formulář vydání

Lék je dostupný v kulatých bikonvexních tabletách potažených bílým povlakem. Na jedné straně je zářez, na druhé je rytina „ A/ms"jako zlomek. Jedno balení může obsahovat 25, 50 a 100 mg léčiva.

farmakologický účinek

Betaloc 30K je kardioselektivníblokátor beta1-adrenergních receptorů , vykresluje antiarytmikum ,antianginózní A hypotenzní účinek .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktivní složka Betaloc snižuje nebo eliminuje stimulační účinek katecholaminy při stresu a fyzické námaze snižuje kontraktilitu myokardu a srdečního výdeje, snižuje zvýšenou srdeční frekvenci. Metoprolol navíc snižuje potřebu myokardu v kyslíku a prodlužuje periodu diastola .

Lék se může mírně zvýšit úroveň TG a také mírně snížit HDL frakce a plazmatické hladiny volných mastných kyselin.

Tablety se vyznačují opožděným uvolňováním účinné látky, takže koncentrace léčiva v krevní plazmě zůstává nezměněna, což zajišťuje stabilní klinický účinek po dobu jednoho dne nebo déle. Lék je lépe tolerován než jeho analogy a riziko vzniku nežádoucích vedlejších účinků je výrazně sníženo.

Betaloc ZOK se zcela vstřebá. Absorpce nezávisí na načasování jídla. Stupeň spojení s proteiny krevní plazmy je 5-10%. Účinná látka je metabolizována v játrech za vzniku tří metabolitů bez beta-blokující aktivitu .

Asi 95 % léčiva se vylučuje močí, zbývající množství zůstává nezměněno. Průměrný poločas rozpadu je 3-4 hodiny.

Indikace pro použití

K čemu jsou tablety Betaloc ZOK? Především jsou předepisovány pacientům s:

• arteriální hypertenze ;
• porucha srdečního rytmu ;
• funkční poruchy srdce, které jsou doprovázeny.

Jako prvek terapie se lék používá pro chronické srdeční selhání . Betaloc ZOK se navíc používá ke snížení mortality a pravděpodobnosti relapsu. infarkt po akutní fázi a také jako profylaktikum proti atakám.

Kontraindikace

Tento lék je kontraindikován ve stupních II–III, terapie inotropními látkami k aktivaci beta adrenergní receptory , syndrom slabosti sinusový uzel , poruchy perifer arteriální cirkulace , srdeční selhání ve fázi dekompenzace, klinicky významné sinusová bradykardie , kardiogenního šoku , stejně jako se zvýšenou citlivostí na blokátory beta adrenergní receptory a jakákoliv složka léku.

Betaloc ZOK navíc není vhodný pro pacienty s akutní srdeční frekvencí nižší než 45 za minutu a systolickou hladinou nižší než 100 mm Hg. Umění. nebo doba trvání P-Q intervalu na EKG je delší než 0,24 s.

Vedlejší efekty

Při správném použití je lék zpravidla dobře snášen pacienty, kterým je předepsán. Nežádoucí účinky jsou malé nebo snadno vratné.

Kardiovaskulární systém: bradykardie , studené končetiny, zvýšené příznaky srdeční selhání , ortostatická hypotenze , kardiogenního šoku , otok , bolest v oblasti srdce, mdloby, bušení srdce, I. stádium, .

Gastrointestinální trakt: nevolnost , zvracení , bolest břicha, .

Kůže: vyrážka, zvýšené pocení.

Metabolismus: zvýšení tělesného tuku.

CNS: zvýšená únava, křeče, problémy se soustředěním, , noční můry.

Dýchací systém: , bronchospasmus .

Ve vzácných případech jsou při užívání léku možné následující:

• zvýšená nervová excitabilita;
• zhoršení paměti;
• úzkost;
• Deprese;
• suchost ústní sliznice;
• hepatitida ;
• ztráta vlasů;
• exacerbace;
• dysfunkce jater;
• fotosenzitivita;
• zrakové postižení;
• zánět spojivek ;
• poruchy chuti;
• podráždění a/nebo suché oči;
• tinnitus;
• artralgie ;
• trombocytopenie ;
• , sexuální dysfunkce .

Návod k použití Betaloc ZOK (Metoda a dávkování)

Návod k použití Betaloc ZOK zahrnuje užívání léku jednou denně bez ohledu na jídlo (nejlépe ráno). Tablety se nemají drtit ani žvýkat. Při výběru dávky je třeba sledovat srdeční frekvenci.

Arteriální hypertenze : 50 mg denně (není-li dosaženo léčebného účinku, lze dávku postupně zvyšovat na 100-200 mg denně, přičemž návod k použití tablety Betaloc ZOK lze kombinovat s jinými antihypertenzivum prostředek).

Stabilní chronická srdeční selhání Funkční třída III-IV: pro začátek je předepsána dávka - 12,5 mg denně (1/2 tablety 25 mg). V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje, ale musí to být přísně pod dohledem lékaře. Po 14 dnech se úvodní dávka zvýší na 25 mg denně, po dalších 2 týdnech lze předepsat 50 mg denně. Takto lze každých 14 dní dávku zdvojnásobit, dokud není dosaženo maximální dávky 200 mg. Dávka by se však neměla zvyšovat, dokud není jasný důkaz, že je pacient stabilní. Je třeba sledovat funkci ledvin.

Stabilní chronická srdeční selhání Funkční třída II: na začátku je předepsána dávka 25 mg. Po prvních 2 týdnech může být zvýšena na 50 mg denně a poté zdvojnásobena každých 14 dní, dokud není dosaženo terapeutického účinku. Maximální dávka je 200 mg denně.

Prevence: Předepisuje se 100–200 mg denně.

: předepisuje se 100–200 mg denně (lze kombinovat s jinými léky k léčbě anginy pectoris).

: Předepisuje se 100–200 mg denně.

Srdeční poruchy s palpitacemi: 100 mg denně (v případě potřeby lze dávku zvýšit na 200 mg).

Předávkovat

Existují případy, kdy lék v dávce 7,5 g způsobil těžkou intoxikaci se smrtelným výsledkem u dospělého. Při dávkách 1,4 a 2,5 g došlo ke střední a těžké intoxikaci.

Předávkování tímto lékem může způsobit respirační depresi, atrioventrikulární blokáda stupně I–III, snížené srdeční selhání, bradykardie , asystolie , slabý periferní perfuze , kardiogenního šoku , . Kromě toho může Betaloc ZOK ve vysokých dávkách způsobit poruchy vědomí, nadměrné pocení a únavu, bronchospasmus , zvracení, hypoglykémie nebo hyperglykémie , zhoršená funkce ledvin, ztráta vědomí, křeče, nevolnost a křeče jícnu A hyperkalémie .

Počáteční známky předávkování lékem budou patrné 20-120 minut po podání.

Jako léčba je předepsáno aktivní uhlí a v případě potřeby také výplach žaludku.

V závislosti na projevech předávkování se provádí symptomatická léčba. Takže to možná budete potřebovat intubace a adekvátní větrání , Monitorování EKG , doplnění bcc A infuze glukózy . V případě potřeby se podává 1-2 mg intravenózně (před výplachem žaludku). Na deprese myokardu představil

K účinnému boji proti srdečním onemocněním se široce používají speciální léky patřící do skupiny blokátorů B1-adrenergních receptorů.

Díky těmto lékům je možné dosáhnout maximálního srdečního účinku, který se vyznačuje snížením a normalizací počtu srdečních kontrakcí, odstraněním bolestivých příznaků v oblasti srdce a také normalizací potřeby myokardu na další kyslík.

Je považován za jeden z nejúčinnějších léků v této skupině, jehož dávkování závisí na povaze patologie pacienta. Od svého uvedení na trh si díky své účinnosti a přijatelné ceně dokázal získat důvěru mezi velkým počtem spotřebitelů.

Kardiologové často předepisují tento lék k léčbě různých vaskulárních a srdečních patologií. Ale Betaloc, stejně jako jakýkoli jiný lék, má kontraindikace a předávkování může způsobit komplikace. To je důvod, proč musíte pečlivě prostudovat pokyny, než si je vezmete.

Betaloc se vyrábí ve formě malých, konvexních bílých tablet, na kterých je navíc aplikováno speciální rytí nebo vroubkování.

Betaloc ZOK tablety 50 mg

Lék se prodává ve třech různých formách:

• Betaloc ZOK 25 mg:
• Betaloc ZOK 50 mg;
• Betaloc ZOK 100 mg.

V závislosti na výrobci mohou být tablety prodávány v plastové láhvi nebo kartonovém obalu. Pokud ošetřující lékař předepsal pacientovi užívání léku v dávce 25 mg, který však není dostupný, lze použít jakoukoli jinou formu léku (50 nebo dokonce 100 mg).

Před použitím stačí tabletu rozdělit, lék si zachová svůj plný účinek.

Účinnou látkou léčiva je metoprolol tartarát, který pomáhá aktivně bojovat s nepříjemnými příznaky.

Pomocné složky léku mají pozitivní vliv nejen na srdce, ale také na celé tělo: monohydrát laktózy, redukující stearát hořečnatý, posilující bezvodý oxid křemičitý, stejně jako sodná sůl karboxymethylškrobu a povidon.

Je důležité si uvědomit, že Betalok je přísně zakázáno drolit nebo žvýkat.

Dávkování léku

Betaloc by se měl užívat bez žvýkání a zapít čistou vodou. Bez ohledu na to, jaké dávkování bylo pacientovi předepsáno, je nejlepší užívat tablety ráno.

Doba trvání terapeutického cyklu Betaloc ZOK a dávkování závisí výhradně na povaze patologie:

• pacient má anginu pectoris: 100 až 200 mg. Ve zvláštních případech je nutná komplexní terapie s použitím další antianginózní látky;
• vysoký: 50 nebo 100 mg léku denně. V závislosti na stadiu onemocnění nemusí mít užívání tablet s dávkou nižší než 100 mg požadovaný účinek. V tomto případě by měl kardiolog předepsat současně antihypertenzivum;
• zotavení těla po infarktu myokardu: maximálně 200 mg;
• funkční poruchy srdce, tachykardie: od 100 do 200 mg denně;
• akutní, chronická forma srdečního selhání typu II. Během prvních 14 dnů musí pacient užívat 25 mg tablety. Pokud plánujete pokračovat v léčbě, pak se dávka léku zvýší na 50 mg a po dvou týdnech na 100 mg denně. Udržovací dávka léčiva je 200 mg.
• srdeční selhání typu III a dokonce typu IV. Prvních 14 dní musíte užívat 12,5 mg léku. Pokud je nutné pokračovat v terapeutické kúře, další dávkování závisí na stavu pacienta. Postupné zvyšování dávky (ne více než jednou za 2 týdny) je povoleno pouze v případě, že nejsou žádné nežádoucí účinky. Maximální dávka by neměla překročit 200 mg. Pokud se u pacienta rozvine arteriální hypertenze, pak naléhavá potřeba snížit dávku a poradit se s kardiologem;
• záchvaty silné bolesti hlavy (migréna): 100-200 mg.

Indikace pro použití

Vzhledem k četným výhodám a pozitivním účinkům léku na lidský organismus jej kardiologové předepisují svým pacientům pro následující srdeční patologie:

• předčasná kontrakce srdce (arytmie), vyvolaná prolapsem mitrální chlopně;
• supraventrikulární a sinusová tachykardie;
• supraventrikulární tachykardie (flutter síní);
• ventrikulární nebo supraventrikulární srdeční arytmie;
• fibrilace síní.

Kromě poruch kardiovaskulárního systému lékaři často předepisují Betaloc k boji proti následujícím onemocněním:

• náhlý nárůst záchvatů paniky;
• chronické srdeční selhání;
• angina pectoris;
• esenciální nebo s věkem související třes;
• nestabilní angina pectoris;
• funkční poruchy ve fungování kardiovaskulárního systému;
• srdeční ischemie.

Lék Betaloc má pozitivní vliv na tělo pacienta v případě bezdůvodných výbuchů úzkosti, stejně jako nástupu akatizie v důsledku pravidelného užívání antipsychotik. Kromě toho odborníci často předepisují tento lék k boji proti chronické migréně a také k odstranění příznaků, které jsou charakteristické pro abstinenční syndrom.

Kontraindikace

Než začnete užívat drogu, musíte zjistit, zda má osoba nějaké kontraindikace. Betalok je zakázáno užívat osobám, které nedosáhly plnoletosti.

Opatrní by měli být i pacienti, kteří mají závažná onemocnění jater a ledvin, chronické stadium progresivní plicní patologie, diabetes mellitus nebo dokonce bronchiální astma.

Kardiologové zakazují použití přípravku Betaloc u lidí, kteří mají následující patologie:

• patologie sinusového uzlu;
• nedávný infarkt myokardu;
• přítomnost chronické, výrazné srdeční dysfunkce;
• závažné narušení sinusového rytmu;
• prudký pokles krevního tlaku;
• přítomnost atrioventrikulárního bloku II/III stupně;
• významné poruchy krevního oběhu v periferních cévách;
• v případě individuální nesnášenlivosti nebo přecitlivělosti na složky léku.

Lék Betalok je dobře snášen. Pokud se po jeho užití objeví nežádoucí účinky, jsou nejčastěji mírné a abstraktní povahy.

Vedlejší efekty

Četné klinické studie prokázaly, že ve vzácných případech může metoprolol tartrát, který je součástí léku, vyvolat u pacienta následující nežádoucí vedlejší účinky:

• zažívací ústrojí: akutní bolest břicha, nevolnost, zácpa nebo průjem;
• metabolismus: je možné významné zvýšení tělesné hmotnosti;
• centrální nervový systém: nejčastěji - zvýšená únava, migrény, někdy - deprese, noční můry, nespavost nebo naopak zvýšená ospalost, ve vzácných případech - impotence, úzkost, zvýšená agresivita;
• dýchací systém– rýma, dušnost, bronchospasmus;
• kardiovaskulárního systému– zrychlená srdeční frekvence, porucha sinusového rytmu, studené končetiny. Ve vzácných případech může pacient zaznamenat zvýšené srdeční selhání, náhlý srdeční šok (u pacientů trpících akutním infarktem myokardu) nebo dokonce gangrénu (pokud má pacient závažně narušenou periferní cirkulaci);
• oběhový systém– ve vzácných případech se může objevit trombocytopenie;
• projev alergických reakcí na kůži– zvýšené pocení, kopřivka, vypadávání vlasů nebo exacerbace stávající psoriázy.

Aby se pacient vyhnul nepříjemným a dokonce bolestivým vedlejším reakcím při užívání léku, musí dodržovat správné dávkování a dodržovat všechny pokyny svého lékaře.

Předávkování drogami

Pokud není dodrženo dávkování předepsané lékařem nebo je překročena maximální přípustná denní dávka léku, pacient pociťuje charakteristické příznaky předávkování, které může v některých případech způsobit smrt.

Mezi nejčastější klinické projevy předávkování patří:

• bradykardie;
• nevolnost a zvracení;
• kardiogenní šok;
• silný pokles, skoky v krevním tlaku;
• poruchy a závažné abnormality ve fungování ledvin a jater;
• zvýšené hladiny draslíku v krvi;
• deprese a dokonce zástava dechu;
• rostoucí pocit slabosti;
• zhoršení koordinace, ztráta vědomí;
• výskyt těžkých křečí, třes všech končetin;
• rozvoj srdečního selhání.

Pokud pacient užívá Betaloc spolu s alkoholem, výrazně se zvyšuje pravděpodobnost předávkování, první příznaky se mohou objevit do 30 minut po užití pilulky.

Vyloučení předávkování může mít zvláštní symptomatickou povahu, ale ve většině případů je pacient důkladně omyt žaludkem, podáno několik tablet aktivního uhlí a ponecháno pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře.

Pokud se srdeční tep nebo dýchání úplně zastaví, je třeba okamžitě zahájit resuscitaci.

Video k tématu

Jak užívat Betaloc ZOK na hypertenzi:

Závěrem lze shrnout, že Betaloc je považován za účinný lék, který je široce žádaný v boji proti onemocněním kardiovaskulárního systému. Ale abyste dosáhli požadovaného výsledku, musíte dodržovat pokyny a správné dávkování.

Droga se dá koupit. Tablety by měly být skladovány při teplotě do +28°C, mimo dosah dětí. Doba použitelnosti léku je 2 roky od data výroby, přesné datum je vždy uvedeno na obalu. Po uplynutí této doby je užívání drogy přísně zakázáno.

Složení a forma uvolnění

v ampulích po 5 ml; V kartonovém balení je 5 ampulí.

v plastových lahvích po 30 ks; 1 láhev v kartonovém obalu.

Popis lékové formy

čirá, bezbarvá kapalina.

pilulky: bikonvexní, kulatý, bílý se značkou a rytinou A/mE na jedné straně.

farmakologický účinek

farmakologický účinek- antiarytmické, hypotenzní, antianginózní.

Indikace léku Betaloc ®

Roztok pro intravenózní podání:

supraventrikulární tachykardie;

prevence a léčba ischemie myokardu, tachykardie a bolesti při infarktu myokardu nebo podezření na něj.

pilulky:

arteriální hypertenze: snížení krevního tlaku a snížení rizika kardiovaskulární a koronární smrti (včetně náhlé smrti);

angina pectoris;

srdeční arytmie, včetně supraventrikulární tachykardie;

po infarktu myokardu (v komplexní terapii);

funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií;

prevence záchvatů migrény;

hypertyreóza (komplexní terapie).

Kontraindikace

Pro obě lékové formy

známá přecitlivělost na metoprolol a jeho složky nebo na jiné beta-blokátory;

AV blokáda II a III stupně, srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, klinicky významná sinusová bradykardie, syndrom nemocného sinu, kardiogenní šok, těžké poruchy periferního prokrvení, arteriální hypotenze;

pacienti s akutním infarktem myokardu se srdeční frekvencí nižší než 45 tepů za minutu, intervalem PQ delším než 0,24 s nebo se systolickým krevním tlakem nižším než 100 mmHg;

U pacientů užívajících β-blokátory je intravenózní podávání pomalých blokátorů kalciových kanálů, jako je verapamil, kontraindikováno.

závažná onemocnění periferních cév (s hrozbou gangrény);

věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Pro roztok pro intravenózní podání dodatečně

Při léčbě supraventrikulární tachykardie u pacientů se systolickým krevním tlakem nižším než 110 mmHg.

Pro tablety navíc

Pacienti, kteří dostávají dlouhodobou nebo intermitentní léčbu inotropními látkami působícími na β-adrenergní receptory.

Opatrně: AV blokáda I. stupně, Prinzmetalova angina, CHOPN (emfyzém plic, chronická obstrukční bronchitida, bronchiální astma), diabetes mellitus, těžké selhání ledvin.

Použití během těhotenství a kojení

Těhotenství

Jako většina léků by Betaloc ® neměl být předepisován během těhotenství a kojení, pokud očekávaný přínos pro matku nepřeváží potenciální riziko pro plod. Stejně jako ostatní antihypertenziva mohou beta-blokátory způsobit nežádoucí účinky, jako je bradykardie u plodu, novorozenců nebo kojených dětí, a proto je při předepisování beta-blokátorů v posledním trimestru těhotenství a těsně před porodem třeba dbát zvláštní opatrnosti.

Doba laktace

Množství metoprololu vyloučeného do mateřského mléka a β-adrenergní blokující účinek u kojeného dítěte (když matka užívá metoprolol v terapeutických dávkách) jsou nevýznamné.

Vedlejší efekty

Pro obě lékové formy

Betaloc ® je pacienty dobře snášen a vedlejší účinky jsou obecně mírné a reverzibilní.

V důsledku klinických studií nebo při použití přípravku Betaloc ® (metoprolol tartrát) v klinické praxi byly popsány následující nežádoucí vedlejší účinky. V mnoha případech nebyl vztah příčiny a účinku k léčbě přípravkem Betaloc ® stanoven. K posouzení četnosti případů byla použita následující kritéria: velmi často (>10 %), často (1-9,9 %), zřídka (0,1-0,9 %), zřídka (0,01-0,09 %) a velmi zřídka (<0,01%).

Ze strany SSS:často - bradykardie, poruchy držení těla (velmi zřídka doprovázené mdlobou), chlad v končetinách, palpitace; méně časté - přechodné zvýšení příznaků srdečního selhání, kardiogenní šok u pacientů s akutním infarktem myokardu, AV blokáda I. stupně; zřídka - jiné poruchy srdečního vedení, arytmie; velmi vzácně - gangréna u pacientů s předchozími závažnými poruchami periferního prokrvení.

Ze strany centrálního nervového systému: velmi často - zvýšená únava; často - závratě, bolesti hlavy; méně časté - parestézie, křeče, deprese, ztráta pozornosti, ospalost nebo nespavost, noční můry; vzácně - zvýšená nervová excitabilita, úzkost, impotence/sexuální dysfunkce; velmi vzácně - amnézie/porucha paměti, deprese, halucinace.

Z gastrointestinálního traktu:často - nevolnost, bolest břicha, průjem, zácpa; zřídka - zvracení; zřídka - sucho v ústech.

Z kůže: méně časté - vyrážka (ve formě kopřivky), zvýšené pocení; zřídka - vypadávání vlasů; velmi zřídka - fotosenzitivita, exacerbace psoriázy.

Z jater: zřídka - dysfunkce jater.

Z dýchacího systému:často - dušnost při fyzické námaze; méně časté - bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem; zřídka - rýma.

Ze smyslů: zřídka - poruchy vidění, suchost a/nebo podráždění očí, konjunktivitida; velmi zřídka - zvonění v uších, poruchy chuti.

Ze strany metabolismu: zřídka - přírůstek hmotnosti.

Z pohybového aparátu: velmi zřídka - artralgie.

Z krevního systému: velmi zřídka - trombocytopenie.

Pro tablety navíc

Z jater: velmi zřídka - hepatitida.

Návod k použití a dávkování

Roztok pro intravenózní podání

Supraventrikulární tachykardie

Začněte podávání s 5 mg (5 ml) Betaloc® rychlostí 1-2 mg/min. Podávání lze opakovat v 5minutových intervalech, dokud není dosaženo terapeutického účinku. Typicky je celková dávka 10-15 mg (10-15 ml). Doporučená maximální dávka pro intravenózní podání je 20 mg (20 ml).

Prevence a léčba ischemie myokardu, tachykardie a bolesti při infarktu myokardu nebo při podezření na infarkt myokardu

IV 5 mg (5 ml) léčiva. Podání lze opakovat ve 2minutových intervalech, maximální dávka je 15 mg (15 ml). 15 minut po poslední injekci je metoprolol předepsán k perorálnímu podání v dávce 50 mg (Betaloc®) každých 6 hodin po dobu 48 hodin.

Pilulky

Uvnitř, jak s jídlem, tak na lačný žaludek.

Arteriální hypertenze

100-200 mg Betaloc ® jednou ráno nebo ve 2 dávkách; ráno a večer. V případě potřeby lze dávku zvýšit nebo přidat další antihypertenzivum.

Dlouhodobá antihypertenzní terapie 100-200 mg Betaloc ® denně může snížit celkovou mortalitu, včetně náhlé smrti, a také výskyt mozkových cévních mozkových příhod a poruch koronárního oběhu u pacientů s arteriální hypertenzí.

Angina pectoris

100-200 mg/den ve 2 dílčích dávkách; ráno a večer. V případě potřeby lze k terapii přidat další antianginózní lék.

Poruchy srdečního rytmu

100-200 mg/den ve 2 dílčích dávkách; ráno a večer. V případě potřeby lze k terapii přidat další antiarytmikum.

Udržovací terapie po infarktu myokardu

Udržovací dávka je 200 mg/den ve 2 dílčích dávkách; ráno a večer. Předepsání přípravku Betaloc ® v dávce 200 mg/den může snížit mortalitu pacientů, kteří prodělali infarkt myokardu, a snížit riziko rozvoje opakovaného infarktu myokardu (včetně pacientů s diabetes mellitus).

Funkční srdeční poruchy doprovázené tachykardií

100 mg Betaloc ® 1krát denně, doporučuje se užívat tabletu ráno. V případě potřeby lze dávku zvýšit.

Prevence záchvatů migrény

100-200 mg/den ve 2 dílčích dávkách; ráno a večer.

Hypertyreóza

150-200 mg/den ve 3-4 dávkách.

Společné pro obě lékové formy

Renální dysfunkce

U pacientů s poruchou funkce ledvin není třeba upravovat dávku.

Jaterní dysfunkce

Obvykle není vzhledem k nízkému stupni vazby na plazmatické proteiny nutná úprava dávky metoprololu. U těžce narušené funkce jater (u pacientů s těžkou jaterní cirhózou nebo portakavální anastomózou) však může být nutné snížení dávky.

Starší věk

U starších pacientů není třeba upravovat dávku.

Děti.

Zkušenosti s použitím přípravku Betaloc ® u dětí jsou omezené.

Předávkovat

Pro roztok pro intravenózní podání

Toxicita

Metoprolol v dávce 7,5 g u dospělého způsobil intoxikaci s fatálním koncem. 5leté dítě, které užilo 100 mg metoprololu, nevykazovalo po výplachu žaludku žádné známky intoxikace. Užívání 450 mg metoprololu 12letým teenagerem vedlo ke středně těžké intoxikaci. Podání 1,4 g a 2,5 g metoprololu dospělým způsobilo středně těžkou a těžkou intoxikaci. Užívání 7,5 g dospělými vedlo k extrémně těžké intoxikaci.

Příznaky: V případě předávkování metoprololem jsou nejzávažnější příznaky z kardiovaskulárního systému, ale někdy, zejména u dětí a dospívajících, mohou převažovat příznaky z centrálního nervového systému a suprese plicních funkcí. Bradykardie, AV blok I-III stupně, asystolie, výrazný pokles krevního tlaku, slabá periferní perfuze, srdeční selhání, kardiogenní šok. Útlum plicních funkcí, apnoe, dále zvýšená únava, poruchy vědomí, ztráta vědomí, třes, křeče, zvýšené pocení, parestézie, bronchospasmus, nauzea, zvracení, možné spazmy jícnu, hypoglykémie (zejména u dětí) nebo hyperglykémie, hyperkalémie; účinky na ledviny; přechodný myastenický syndrom. Současné užívání alkoholu, antihypertenziv, chinidinu nebo barbiturátů může zhoršit stav pacienta.

První známky předávkování lze pozorovat 20 minut - 2 hodiny po užití léku.

Léčba: podání aktivního uhlí a v případě potřeby výplach žaludku.

DŮLEŽITÉ! Atropin (0,25-0,5 mg IV pro dospělé, 10-20 mcg/kg pro děti) by měl být podán před výplachem žaludku (kvůli riziku stimulace nervus vagus). V případě potřeby udržujte průchodnost dýchacích cest (intubaci) a dostatečnou ventilaci. Doplnění objemu krve a infuze glukózy. Monitorování EKG. Atropin - 1-2 mg IV, v případě potřeby aplikaci opakovat (zejména v případě vagových příznaků). Při supresi myokardu (depresi) je indikováno infuzní podání dobutaminu nebo dopaminu. Můžete také použít glukagon 50-150 mcg/kg IV v 1minutových intervalech. V některých případech může být účinné přidání epinefrinu k léčbě. Při arytmii a zvýšení komorového komplexu (QRS) se infúzně podávají roztoky sodíku (chlorid nebo hydrogenuhličitan). Je možné nainstalovat umělý kardiostimulátor. Srdeční zástava v důsledku předávkování může vyžadovat několik hodin resuscitaci. Terbutalin (injekce nebo inhalace) lze použít ke zmírnění bronchospasmu. Provádí se symptomatická léčba.

Pro tablety

Příznaky: důsledky předávkování Betaloc ® mohou být výrazné snížení krevního tlaku, sinusová bradykardie, AV blokáda, srdeční selhání, kardiogenní šok, srdeční zástava, bronchospasmus, porucha vědomí/koma, nauzea, zvracení a cyanóza.

Současné užívání alkoholu, antihypertenziv, chinidinu nebo barbiturátů může zhoršit stav pacienta.

První známky předávkování se mohou objevit během 20 minut až 2 hodin po užití léku.

Léčba: podání aktivního uhlí a v případě potřeby výplach žaludku. V případě výrazného poklesu krevního tlaku, bradykardie nebo hrozby srdečního selhání by měl být β 1-adrenergní agonista (například dobutamin) podáván intravenózně v intervalech 2-5 minut nebo infuzí, dokud není terapeutický účinek dosaženo. Pokud není k dispozici selektivní β 1 -agonista, lze k blokádě bloudivého nervu podat IV dopamin nebo atropin sulfát.

Pokud není dosaženo terapeutického účinku, lze použít jiná sympatomimetika, jako je dobutamin nebo norepinefrin.

Glukagon lze podávat v dávce 1-10 mg. Někdy může být nutné použít kardiostimulátor. Ke zmírnění bronchospasmu by měl být β 2 -adrenergní agonista podán intravenózně.

Je třeba vzít v úvahu, že dávky antidot potřebné k odstranění příznaků, které se vyskytují při předávkování β-blokátory, jsou mnohem vyšší než terapeutické dávky, protože β-adrenergní receptory jsou vázány na β-blokátor.

speciální instrukce

Pro obě lékové formy

Pacientům užívajícím β-blokátory by neměly být podávány intravenózní blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil.

Při použití β 1 -blokátorů je riziko jejich ovlivnění metabolismem sacharidů nebo možnosti maskování hypoglykémie výrazně menší než při použití neselektivních β-blokátorů.

U pacientů s chronickým srdečním selháním ve stadiu dekompenzace je nutné dosáhnout stadia kompenzace jak před, tak v průběhu léčby lékem.

Neselektivní β-blokátory se nedoporučují pacientům trpícím Prinzmetalovou anginou pectoris.

Velmi vzácně může u pacientů s poruchou atrioventrikulárního vedení dojít ke zhoršení (možným výsledkem je AV blokáda). Pokud se během léčby rozvine bradykardie, musí být dávka přípravku Betaloc ® snížena. Metoprolol může zhoršit příznaky poruch periferní arteriální cirkulace, zejména v důsledku snížení krevního tlaku. Při předepisování léku pacientům trpícím závažným selháním ledvin, metabolickou acidózou a při současném podávání se srdečními glykosidy je třeba postupovat opatrně.

Pacientům trpícím feochromocytomem by měl být souběžně s přípravkem Betaloc ® předepsán α-blokátor.

V případě operace by měl být anesteziolog informován, že pacient užívá betablokátor.

U pacientů užívajících β-blokátory se anafylaktický šok vyskytuje v těžší formě.

Navíc pro intravenózní roztok

Pacientům trpícím bronchiálním astmatem nebo obstrukční plicní nemocí by měla být předepsána souběžná bronchodilatační léčba. Pokud je to nutné, dávka β 2 -adrenergního agonisty by měla být zvýšena.

Druhá nebo třetí dávka by neměla být předepsána, pokud je srdeční frekvence nižší než 40 tepů za minutu, interval PQ je delší než 0,26 s a systolický krevní tlak je nižší než 90 mmHg.

Navíc pro tablety

Pacientům s obstrukční plicní nemocí se nedoporučuje předepisovat β-blokátory. V případě špatné tolerance jiných antihypertenziv nebo jejich neúčinnosti lze předepsat metoprolol, protože se jedná o selektivní lék. Je nutné předepsat minimální účinnou dávku, v případě potřeby lze předepsat β 2 -adrenergního agonistu.

U pacientů s jaterní cirhózou se biologická dostupnost metoprololu zvyšuje.

Je třeba se vyhnout náhlému vysazení léku. Pokud je nutné vysadit lék, vysazení by mělo být provedeno postupně. U většiny pacientů lze lék vysadit do 14 dnů. Dávka léku se snižuje postupně, v několika dávkách, až se dosáhne konečné dávky 25 mg jednou denně. Pacienti s onemocněním koronárních tepen by měli být během vysazování léku pečlivě sledováni lékařem.

Vliv na schopnost řídit auto a obsluhovat technická zařízení. Při užívání léku jsou možné epizody závratí nebo celkové slabosti, a proto je nutné zdržet se řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

"Betalok Zok" je silný lék, který patří do skupiny selektivních beta-blokátorů. Mnoho lékařů jej předepisuje pacientům, u kterých byly diagnostikovány problémy s krevním tlakem. Lék nemá negativní vliv na fungování vnitřních orgánů, pokud je užíván podle pokynů. Lékař odpoví, při jakém tlaku a pulsu je vhodné lék užívat.

Lék je dostupný v tabletách

Sloučenina

Lék obsahuje účinnou látku – metoprolol sukcinát. Výrobce vyrábí léky s různým obsahem hlavní složky. Na základě indikací a získaných diagnostických výsledků lékař zvolí dávkování účinné látky.

Pomocné složky – hypromelóza, celulóza, parafín, makrogol, oxid křemičitý, stearylfumarát sodný, oxid titaničitý.

Formulář vydání

Lék se vyrábí ve formě bílých tablet, které mají další filmový povlak. Napomáhá pomalému rozpouštění složek léčiva v žaludku. Díky tomu lék nepůsobí silně na gastrointestinální trakt a postupně odstraňuje klinické příznaky.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Mnoho pacientů se zajímá o to, zda snižuje krevní tlak. Chcete-li to provést, musíte pochopit účinek léku a jeho popis. Metoprolol selektivně blokuje beta-adrenergní receptory. Je důležité zvolit správné dávkování, aby lék fungoval.

Při užívání metoprololu se zvyšuje tolerance pacientů k fyzickému a psycho-emocionálnímu stresu. Metoprolol snižuje srdeční frekvenci (HR) a vysoký krevní tlak.

Lékaři předepisují optimální terapeutické dávky pro použití, aby lék nepoškodil měkké tkáně průdušek. Díky tomu je možné léčit pacienty s diagnózou bronchiálního astmatu a dalších obstrukčních plicních onemocnění.

Léčba je předepsána pacientům s bronchiálním astmatem ke snížení krevního tlaku

Lék je často předepisován lidem s cukrovkou. Metoprolol pomáhá rychle se vyrovnat s negativními projevy tachykardie.

Pokud je léčba předepsána po dlouhou dobu, pokles krevního tlaku bude nastávat postupně. V důsledku terapie se snižuje periferní cévní rezistence a snižuje se srdeční výdej. Vědci provedli studie na pacientech, kteří měli v anamnéze arteriální hypertenzi. "Betalok Zok" pomohl normalizovat krevní tlak.

Silná složka léku pomáhá minimalizovat riziko úmrtí v důsledku progrese kardiovaskulárních onemocnění. Maximální účinnost byla pozorována při léčbě mužů, u kterých byla diagnostikována středně závažná nebo závažná arteriální hypertenze. Lék nenarušuje rovnováhu elektrolytů v těle, takže je považován za bezpečný.

Vědci také studovali farmakokinetické vlastnosti léku. Tobolka obsahuje mikročástice metoprolol sukcinitu. Navíc je tableta potažena polymerní membránou. Pomáhá řídit proces uvolňování účinné složky.

Tablet má ochranný obal

Když se tableta dostane do kapaliny, rychle se rozpadne. Látky obsažené v kompozici jsou postupně distribuovány v trávicím traktu. Tento proces není ovlivněn mikroflórou žaludku, takže účinek léku zůstává v aktivní formě po celý den. Každá tableta obsahuje určité množství účinné látky, takže lékař bude moci kontrolovat množství metoprololu v těle a krevní plazmě.

Absorpce probíhá v trávicím traktu a tlustém střevě. Lék je biologicky aktivní pouze z 35 %. Hlavní metabolické procesy probíhají v játrech. Vědci identifikovali několik složek metabolitů. Pouze 4–6 % metoprololu se z těla vyloučí v nezměněné podobě.

Indikace pro použití

Lék "Betalok Zok" je předepsán pacientům, u kterých byly diagnostikovány následující zdravotní problémy:

1. Arteriální hypertenze. Jedná se o vysoký krevní tlak, který neklesá po dobu několika hodin nebo dní. Pokud se neléčí, může dojít k infarktu nebo mrtvici. Pacienti pociťují nepohodlí z takových klinických projevů, jako je rychlý srdeční tep, lisovací bolest v chrámech, migréna;
2. Angina pectoris. Jedná se o typ ischemické srdeční patologie. Pacienti si stěžují u lékaře na pocit nepohodlí v oblasti hrudníku. K tomuto stavu dochází při fyzické aktivitě nebo v klidu;
3. Chronické srdeční selhání. Bylo to pozorováno již delší dobu. Pacient má zhoršenou systolickou funkci levé komory v srdci.
4. Srdeční arytmie. Lék je předepsán pacientům s diagnózou supraventrikulární tachykardie, ventrikulární extrasystoly;
5. Prevence migrény.

Poznámka! Před zahájením léčby je důležité poradit se s lékařem, který prostuduje všechny indikace a vhodnost použití.

Lék je indikován k léčbě anginy pectoris

Kontraindikace

Lék není předepisován pacientům, kteří mají v anamnéze následující zdravotní problémy:

1. Kardiogenní šok. Srdeční selhání je v tomto případě doprovázeno plicním edémem, orgánovou hypoperfuzí a arteriální hypotenzí. Lék je kontraindikován u feochromocytomu;
2. Přecitlivělost na metoprolol.

Pokud má pacient výrazné příznaky srdečního selhání, je před zahájením léčby důležité provést komplexní diagnostiku, aby se zhodnotil stav pacienta. Lék může nepříznivě ovlivnit další složky léků a betablokátory.

Před předepsáním léku je pacientovi stanovena diagnóza

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky jsou pozorovány pouze u 15 % pacientů. Častěji k nim dochází v důsledku předávkování, proto je důležité dodržovat všechna doporučení svého lékaře. Během léčby se mohou objevit následující příznaky:

1. Duševní porucha. Ojediněle dochází k depresivnímu stavu, v noci se objevují špatné sny, spánek je narušený, není zde hluboká fáze, takže se pacient probouzí neodpočinutý;
2. Zhoršení paměti. Pacient si začíná stěžovat, že vědomí je zmatené, objevují se vážné halucinace, nervozita, úzkost a je obtížnější se soustředit;
3. Porucha centrálního nervového systému. Únava je často pozorována i při menší fyzické námaze, objevují se závratě, migrény a bolesti hlavy. Ve vzácných případech je možná progrese parestézie. Chuť pacienta je narušena, objevují se nekontrolovatelné svalové křeče;
4. Poškození orgánů zraku. Při návštěvě lékaře si pacient může stěžovat na sníženou zrakovou ostrost, podráždění a suchost oční sliznice. Četnost klinických příznaků konjunktivitidy nebyla studována;
5. Porucha sluchu (zvonění a ucpání zvukovodu);
6. Poruchy srdce a cév. Nohy a ruce ochladnou, objeví se příznaky bradykardie a zrychlí se srdeční tep. Pokud mají pacienti v anamnéze poruchu funkce periferních cév, je možná progrese gangrény;
7. Narušení gastrointestinálního traktu. Tento stav je doprovázen zácpou, častým zvracením a nevolností. Bolest břicha se vyskytuje v břiše;
8. Při poškození jater a žlučového systému se zvyšuje hladina transamnáz a objevují se příznaky hepatitidy.

Při překročení předepsané dávky metoprololu je často pozorována nespavost a stav ospalosti. Na kůži se objeví vyrážka, kopřivka a dystrofické kožní léze. Muži mohou trpět sexuální dysfunkcí.

Jak užívat a při jakém tlaku, dávkování

Důležité! Dávkování se volí individuálně.

Pacientovi je po konzultaci s kardiologem předepsán léčebný režim. Pokud je pacientovi diagnostikována hypertenze, musí lék užívat jednou denně. Optimální dávka není vyšší než 100 mg metoprololu. Pomáhá snižovat příznaky vysokého krevního tlaku.

Terapie začíná minimální dávkou 25 mg. Pokud je léčba neúčinná, dávka se po 10 dnech zdvojnásobí. Je přísně zakázáno zvyšovat stanovenou denní dávku. Doporučuje se užívat lék současně, bez ohledu na jídlo.

Pacienti mohou tabletu pro snadné použití rozdělit na dvě části. Účinnost může být snížena, pokud je tableta rozpuštěna ve vodě, žvýkána nebo rozemleta na jemný prášek. Lék musíte zapít sklenicí vody.

Tabletu zapijte běžnou čištěnou vodou.

U pacientů s diagnostikovanou anginou pectoris je dávkování stanoveno: 1 tableta (obsahující 100 mg metoprololu) 1x denně. V případě potřeby lze dávku zdvojnásobit. K prevenci srdečního selhání je pacientovi předepsána minimální terapeutická dávka 25 mg. Lék se užívá ráno.

Předepisuje se pacientům k bezpečnému snížení vysokého krevního tlaku. K odstranění příznaků arytmie a tachykardie neužívejte více než 200 mg metoprololu denně. Toto dávkování je indikováno k prevenci a normalizaci krevního tlaku. Když se stav začne zlepšovat, lze množství léku snížit, ale pouze na doporučení lékaře.

Předávkovat

Při překročení předepsaného dávkování existuje vysoké riziko rozvoje bradykardie. Puls začíná aktivně klesat a může klesnout na 34 tepů za minutu nebo méně. Pokud jsou takové příznaky zjištěny, měli byste naléhavě zavolat sanitku.

Ve vzácných případech nastává šok nebo kóma. Komplikace během léčby se vyskytují zřídka. Klinické projevy předávkování léky:

• stav nevolnosti a dlouhodobého zvracení;
• křeče v břiše a žaludku;
• závratě, zmatenost;
• záchvaty a křeče v dolních končetinách;
• chvění rukou

Pokud překročíte denní dávku, zvýší se hladina glukózy v lidském těle. Pacientům s diagnózou diabetes mellitus je předepsána léčba s minimálními dávkami.

Pokud se objeví příznaky nebezpečného dávkování, pacient je hospitalizován

Interakce

Lék by neměl být užíván s léky, které blokují vápníkový kanál. V tomto případě existuje možnost prudkého poklesu krevního tlaku a rozvoje bradykradie. Pokud nebudou přijata opatření, srdce se může zastavit.

Lék by neměl být užíván společně s Diclofenac, Ibuprofen, Nimesil nebo jinými protizánětlivými nesteroidními léky. Výrobce uvedl úplný seznam léků, které nelze použít ve spojení s Betalok Zok. Návod k použití, při jakém tlaku, jak ho užívat - to jsou otázky, na které může lékař odpovědět po diagnóze. Prostuduje si seznam léků, které je přísně zakázáno kombinovat.

Lék není předepisován s nesteroidními léky

Analogy

Analogy jsou „Concor“, „Metoprolol“, „Prestarium“. Před změnou léku byste se měli poradit se svým lékařem, který může určit potřebu změny ke snížení krevního tlaku.

Některým pacientům prospívá snížení dávky a změna léčebného režimu. Analogy obsahují stejnou účinnou látku ve stejném množství, takže si absolutně nemůžete sami vybrat náhradní lék.

"Betaloc Zok" je vysoce účinný lék, který pomáhá jemně snižovat krevní tlak. Před použitím je důležité konzultovat se svým lékařem, který přesně určí dávkování a předepíše optimální léčebný režim s přihlédnutím k individuálním charakteristikám těla.