Zavedení bicilinu 5. Geotar medical reference book

Název:

Bicillin-5 (Bicil)

Farmakologické
akce:

Kombinované baktericidní antibiotikum sestávající ze dvou dlouhodobě působících solí benzylpenicilinu.
Potlačuje syntézu buněčné stěny mikroorganismu.
Aktivní proti grampozitivním mikroorganismům: Staphylococcus spp. (netvorí penicilinázu), Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobní sporotvorné bacily, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gramnegativní mikroorganismy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Kmeny Staphylococcus spp., které produkují penicilinázu, jsou rezistentní vůči působení léku.

Farmakokinetika
Bicillin-5 je dlouhodobě působící lék, vysoká koncentrace antibiotika v krvi trvá až 4 týdny.
Benzathin benzylpenicilin
Po intramuskulární injekce benzathinbenzylpenicilin hydrolyzuje velmi pomalu a uvolňuje benzylpenicilin.
Maximální koncentrace léčiva v krevním séru je dosaženo 12-24 hodin po injekci.
Dlouhé období poločas zajišťuje stabilní a dlouhodobou koncentraci léčiva v krvi: 14. den po vyloučení 2 400 000 IU léčiva je koncentrace v séru 0,12 mcg/ml; 21. den po podání 1 200 000 IU léčiva - 0,06 mcg/ml (1 IU = 0,6 mcg).
Difúze léčiva v kapalině je úplná, difúze do tkáně je velmi slabá.

Komunikace s plazmatickými proteiny je 40–60 %. Benzathinbenzylpenicilin prochází v malých množstvích placentární bariérou a také proniká do mateřského mléka matky.
Biotransformace léčiva je nevýznamná. Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě. Během 8 dnů se uvolní až 33 % podané dávky.
Benzylpenicilin
Maximální koncentrace v krevní plazmě po intramuskulárním podání je dosaženo po 20-30 minutách. Poločas léčiva je 30-60 minut, při selhání ledvin 4-10 hodin i více. Komunikace s plazmatickými proteiny - 60%.
Proniká do orgánů, tkání a biologické tekutiny, kromě mozkomíšního moku, oční tkáně a prostaty.
Při zánětu meningeálních membrán proniká hematoencefalickou bariérou. Prochází placentou a vstupuje do mateřského mléka. Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami.

Indikace pro
aplikace:

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými patogeny:
- dlouhodobá (celoroční) prevence relapsů revmatismu;
- syfilis, vybočení;
- streptokokové infekce (kromě infekcí způsobených streptokoky skupiny B) - akutní tonzilitida, spála, infekce rány, erysipelas.

Způsob aplikace:

Intramuskulárně.
Dospělí: 1,2 milionu jednotek + 300 tisíc jednotek jednou za 4 týdny.
Pro děti předškolním věku- 480 tisíc jednotek + 120 tisíc jednotek jednou za 3 týdny, pro děti starší 8 let - 960 tisíc jednotek + 240 tisíc jednotek jednou za 4 týdny.

K přípravě suspenze použijte sterilní vodu na injekci, izotonický roztok chloridu sodného nebo 0,25-0,5% roztok prokainu (novokainu).
Suspenze bicillin-5 připravený asepticky, bezprostředně před použitím (ex tempore): 5-6 ml rozpouštědla se pomalu zavede do lahvičky s lékem pod tlakem (rychlostí 5 ml za 20-25 sekund).
Obsah lahvičky se promíchá a podélně protřepe podélná osa lahvičku, dokud se nevytvoří homogenní suspenze.
Přítomnost bublin na povrchu suspenze v blízkosti stěn lahvičky je povolena.
Bezprostředně po přípravě se suspenze Bicillin-5 injikuje hluboko intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu hýžďového svalu.
Tření hýžďového svalu po injekci se nedoporučuje.
Odložení podání bezprostředně po přípravě mění fyzikální a koloidní vlastnosti suspenze, což může bránit jejímu pohybu jehlou injekční stříkačky.

Vedlejší efekty:

Hypersenzitivní reakce: vyrážka, svědění, exfoliativní dermatitida, polymorfní exsudativní erytém, horečka, artralgie, kopřivka, angioedém Quincke, anafylaktický šok.
Z dýchacího systému: bronchospasmus.
Od centrálních i periferních nervový systém : závratě, tinitus, bolest hlavy.
Z trávicího traktu: nauzea, glositida, průjem, dysfunkce jater, pseudomembranózní kolitida.
Z venku genitourinární systém : intersticiální nefritida.
Z venku kardiovaskulárního systému : poruchy kontraktility myokardu, kolísání krevního tlaku, tachykardie.

Ze strany krve a lymfatický systém : pozitivní výsledky Coombsův test, hemolytická anémie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza.
Místní reakce: Možná bolest v místě vpichu.
jiný: eozinofilie. U oslabených pacientů, novorozenců, starších lidí s dlouhodobá léčba Může se objevit superinfekce způsobená mikroflórou rezistentní vůči léčivům (kvasinkové houby, gramnegativní mikroorganismy).
Při intravenózním podání ve vysokých dávkách a u pacientů s selhání ledvin možný výskyt hemolytická anémie neutropenie a zvýšená doba srážení. U pacientů podstupujících léčbu syfilis se také může objevit Jarisch-Herxheimerova reakce sekundární k bakteriolýze.

Kontraindikace:

Přecitlivělost na léčivo, benzylpenicilin a další beta-laktamová antibiotika;
- období laktace.
Opatrně: těhotenství, selhání ledvin, komplikovaná alergická anamnéza, bronchiální astma, pseudomembranózní kolitida.
Nelze jej podat subkutánně, intravenózně, endolumbálně nebo do tělních dutin.
Při náhodném intravaskulárním podání se mohou objevit přechodné pocity deprese, úzkosti a poruchy vidění (Wanierův syndrom).
Aby se předešlo náhodné intravaskulární injekci léku, doporučuje se před provedením intramuskulární injekce provést aspiraci, aby se zjistilo možné vniknutí jehly do cévy.
Při léčbě syfilis jsou nutné mikroskopické a sérologické studie před zahájením léčby a poté po dobu 4 měsíců.
V souvislosti se vznikem plísňových infekcí je vhodné současně předepisovat vitamíny skupiny B a vitamín C, popř. antifungální léky pro systémové použití. Je třeba vzít v úvahu, že použití nedostatečných dávek nebo předčasné ukončení léčby často vede ke vzniku rezistentních kmenů patogenů.

Interakce
jiné léčivé
jinými prostředky:

Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, vankomycinu, rifampicinu, aminoglykosidů) mají synergický účinek; bakteriostatické (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů) - antagonistické.
Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačuje střevní mikroflóru, snižuje protrombinový index); snižuje účinnost perorální antikoncepce, léků, při jejichž metabolismu se tvoří kyselina para-aminobenzoová, ethinylestradiol - riziko rozvoje krvácení z průniku.
Diuretika, alopurinol, blokátory tubulární sekrece, fenylbutazon, NSAID snižují tubulární sekreci tím, že zvyšují koncentraci benzylpenicilinu v krvi a tkáních.
Allopurinol zvyšuje riziko rozvoje alergické reakce(vyrážka).

Návod k použití Bicillin 5 je uveden detailní informace o tom, jak správně a v jakých případech by měl být tento lék předepsán. Zdůrazněny jsou také kontraindikace a nežádoucí účinky, které se mohou vyvinout během léčby přípravkem Bicillin 5.

Bicillin 5 označuje aktivní mikroorganismy, které v těle produkují grampozitivní a negativní prvky.

Lék se používá k léčbě infekční choroby, jejichž patogeny jsou vysoce citlivé na prvek, jako je benzylpenicilin. Bicillin 5 při pravidelném užívání zajišťuje prevenci revmatismu u dětí i starších pacientů.

Farmakologický účinek léčiva spočívá v poskytnutí baktericidního účinku inhibicí syntézy mukopeptidů buněčných membrán mikroelementů.

Užívání léku je charakterizováno prodlouženým účinkem, protože terapeutický účinek přetrvává po dobu 28 dnů od okamžiku intramuskulárního podání léčivé kompozice. Lék se vylučuje ledvinami a také v malých množstvích sputem, potem a slinami.

Uvolňovací formuláře

Bicillin 5 je dostupný v práškové formě pro přípravu suspenzí, které se podávají intramuskulární injekcí. Lék obsahuje pouze dvě základní látky, kterými jsou benzathinbenzylpenicilin v množství 1 200 000 jednotek a dále benzylpenicilin novokainová sůl ve výši 300 000 jednotek.

Bicillin 5 se prodává v baleních po 1, 5, 10 a 50 lahvičkách. Aby se zabránilo znehodnocení léku, měly by být zajištěny správné podmínky skladování. Podle doporučení výrobců skladujte při teplotě ne nižší než 15 a ne vyšší než 25 stupňů, přičemž upřednostněte suchá místa mimo vystavení ultrafialovému záření.

Návod k použití

Hlavní indikace pro předepisování Bicillin 5 jsou:

• Infekce způsobené škodlivými mikroorganismy s požadovaná úroveň citlivost (syfilis a podobné patologie);
• Nemoci způsobené Treponema pallidum;
• Streptokokové infekce, mezi nimiž je připisována nejvyšší prevalence akutní formy tonzilitida, šarla, infekce ran, erysipel;
• Revmatismus.

Je třeba poznamenat, že lék není účinný proti všem streptokokovým patogenům. Výjimkou jsou streptokoky skupiny B.

Kontraindikace

Bicillin 5 je kontraindikován u pacientů s:

• přecitlivělost na složky obsažené ve složení léčiva, stejně jako individuální nesnášenlivost prvků, jako je penicilin, podobná beta-laktamová antibiotika, prokain;
• poruchy ledvin
• alergické patologie, reprezentované bronchiálním astmatem, sennou rýmou;
• pseudomembranózní forma kolitidy.

Léčba lékem během těhotenství a kojení není vyloučena, ale v v tomto případě Je třeba dodržovat doporučení lékařů a výrobců Bicillin 5 ohledně stanovení optimálních denních dávek.

Při nošení dítěte jsou stanovena přísná omezení užívání léku v prvním trimestru během laktace, může být nutné dočasně vyloučit dítě z pití mateřského mléka;

Dávkování

Bicillin 5 lze užívat pouze od tří let. Optimální dávka se stanoví na základě věku pacienta takto:

• PROTI léčebné účely dospělým pacientům se doporučuje podávat 1 200 000 jednotek + 300 000 jednotek nejvýše jednou za 28 dní;
• pokud mluvíme o předškolních dětech, optimální dávkování je asi 480 000 jednotek + 120 000 jednotek ne více než jednou za 21 dní;
• mladí pacienti starší 8 let by měli být podáváni intramuskulárně léčivé složení jednou za 28 dní ve výši 960 000 jednotek + 240 000 jednotek.

K přípravě suspenze je nutné přistupovat zodpovědně, dodržovat doporučení výrobců a používat výhradně sterilní voda určený pro injekci, izotonický roztok chloridu sodného nebo 0,25-0,5% roztok prokainu (novokain).

Suspenze by měla být připravena pouze před jejím okamžitým použitím. Skladování suspenzí a jejich následné použití je přísně zakázáno.

Aplikace by měla být provedena okamžitě po obdržení suspenze. V opačném případě riskujete, že narazíte na změnu fyzikálních a koloidních vlastností suspenze, což znesnadní průchod léku jehlou.

Vedlejší efekty

Bicillin 5 by měl být užíván pouze na lékařský předpis a pod pravidelným dohledem kvůli vysoké pravděpodobnosti rozvoje vedlejší efekty. Nejčastěji se během terapie pacienti setkávají:

• dermatologické projevy, svědění, horečka, zimnice, otoky, kopřivka;
• exfoliativní nebo kontaktní formy dermatitidy;
• bronchiální astma;
• otok hrtanu;
• anafylaktický šok, který je nebezpečný fatální výsledek není-li včas poskytnuta kvalitní lékařská péče;
• sérové ​​patologie;
• bronchiální a laryngospasmy;
• nevolnost, záchvaty zvracení, rozvoj stomatitidy, glositida, ztmavnutí jazyka, průjem, kolitida a stagnace žluči v těle;
• tvorba intersticiální formy nefritidy;
• porušení krevní tlak, čerpací funkce vykonávané myokardem a rozvoj tachykardie.

Vyhnout se vedlejší efekty možné, pokud přísně dodržujete pokyny k použití léku a nepřerušíte léčbu uprostřed kurzu.

Cena

Náklady na lék závisí pouze na počtu lahviček v balení, protože Bicillin 5 vyrábí pouze domácí farmaceutická společnost.

Formulář vydání	Výrobce	Cena, rub.	LÉKÁRNA
Bicillin-5, lahvičky 1500000 jednotek, 10 ml	Synthesis AKOMP, Rusko	21,00	http://www.eapteka.ru
Bicillin-5, lahvičky 1500000 jednotek, 10 ml, 50 ks.	Synthesis AKOMP, Rusko	698,00	http://www.eapteka.ru
Bicillin-5 fl. 1500000 jednotek	Synthesis AKOMP, Rusko	12,00	Lékárna "Dialog"
Bicillin-5 1,5 milionu jednotek fl	Synthesis AKOMP, Rusko	16,34	Lékárna "Buďte zdraví"
Bicilin-5 por. d/susp. za v/m příkon 1500 tis. ED fl N1	Synthesis AKOMP, Rusko	16,40	Lékárna "Farmakea"
Bicillin-5 prášek pro preg. injekční roztok 1500000 KUSŮ N50 fl.	Synthesis AKOMP, Rusko	573,00	Lékárna Zdravzona
Bicillin-5 prášek pro intramuskulární suspenzi 1,2 milionu + 300 tisíc jednotek N50 fl 10 ml	Synthesis AKOMP, Rusko	18,00	Laboratoř krásy a zdraví
Bicillin-5 lahviček 1500000 jednotek, 10 ml	Synthesis AKOMP, Rusko	21,00	https://www.piluli.ru
Bicillin-5 lahviček 1500000 jednotek, 10 ml, 50 ks.	Synthesis AKOMP, Rusko	698,00	https://www.piluli.ru
BICILLIN-5 1500000IU N50 FLAC POR D/SUSP V/M	Synthesis AKOMP, Rusko	683,80	https://apteka.ru

Analogy

Pokud není možné lék použít, můžete použít dražší i levnější analogy Bicillin 5, jmenovitě

• Benzylpenicilin– léčivá kompozice používaná v boji proti generalizovaným infekcím, streptokokové endokarditidě, vrozené syfilis, abscesům, infekčním lézím dýchací trakt, kůže, antrax a plynová gangréna. K dispozici v ampulích s práškem pro přípravu suspenzí. Hlavní složkou kompozice je benzylpenicilin, jehož obsah v jedné lahvičce dosahuje 0,6 nebo 3 g Ceny léku závisí na počtu ampulí v balení a pohybují se od 7 do 330 rublů.
• Bicillin 3- další dlouhodobě působící penicilinové antibiotikum, které je předepsáno k prevenci relapsů revmatismu, jakož i v boji proti syfilis a šarlatové horečce. Uvolňovací forma: prášek. Ceny za drogu se pohybují od 16 do 650 rublů.
• Amoxiclav – antibakteriální činidlo, je k dispozici ve formě tablet i prášku. Složkami prášku pro suspenzi jsou moxicilin (koncentrace může být 125 a 250 mg), stejně jako kyselina klavulanová (31,25 nebo 62,5 mg). Amoxiclav je předepsán pro pneumonii, infekční léze orgánů močové cesty, kůže, měkké tkáně, otrava krve, zánět pobřišnice, zánět přívěsků.

Předávkovat

Hovoříme o reflexní excitaci, bolesti v týlu, nevolnosti, zvracení, křečích, známkách myalgie, artralgie, meningismu a rozvoji kómatu.

Pokud jsou zjištěny výše uvedené příznaky, doporučuje se přerušit léčbu přípravkem a předepsat symptomatickou léčbu založenou na hemodialýze a peritoneální dialýze. Může být také narušena rovnováha voda-elektrolyt, jejíž obnově je třeba věnovat zvláštní pozornost.

Lék Bicillin je přírodní antibiotikum série penicilinů.

Tento lék je účinný proti gramnegativním mikrobům, které mohou způsobit meningitidu nebo kapavku, a také proti grampozitivním stafylokokům, streptokokům, difterickým mikrobům a anaerobním sporotvorným bakteriím.

V tomto článku se podíváme na to, proč lékaři předepisují lék Bicillin, včetně návodu k použití, analogů a cen tohoto léku v lékárnách. Skutečné RECENZE Lidé, kteří již Bicillin užívali, si můžete přečíst v komentářích.

Složení a forma uvolnění

Klinická a farmakologická skupina: antibiotikum penicilinové skupiny, zničené penicilinázou. Antibiotikum Bicillin je dostupné ve formě prášku pro injekci:

• Bicillin-1 je bílý prášek bez zápachu nebo téměř bez zápachu, který po přidání vody tvoří stabilní suspenzi.
• Bicillin-3 je bílý nebo bílý prášek s mírně nažloutlým odstínem, který po přidání vody tvoří stabilní suspenzi.
• Bicillin-5 je bílý prášek bez zápachu s hořkou chutí, který po přidání vody, fyziologického roztoku nebo 0,25–0,5% roztoku novokainu tvoří homogenní suspenzi mléčného zákalu. Při delším kontaktu s vodou nebo jinými roztoky se mění fyzikální a koloidní vlastnosti léčiva (suspenze se stává nerovnoměrnou a obtížně prochází jehlou injekční stříkačky).

Bicilin 1 se po podání vstřebává do krve poměrně dlouho: začne působit do tří až šesti hodin po podání a maximální koncentrace bicilinu 1 v krvi je dosaženo za 12-24 hodin. Bicilin 3 se také vyznačuje pomalou hydrolýzou. Po jedné aplikaci Bicillin 3 zůstává terapeutická koncentrace v krvi šest až sedm dní.

Nejrychleji působící je Bicillin 5. Jeho maximální koncentrace v krvi je pozorována ihned po podání a přetrvává 28 dní. Malé množství Bicilinu 5 je transformováno a vylučováno ledvinami. Bicillin 5 může procházet do mateřského mléka a přes placentu.

Na co se Bicillin používá?

Indikacemi pro použití Bicillin 3 a 5 jsou infekce způsobené bakteriemi citlivými na penicilin, zejména při předepisování dlouhodobé léčby:

• spála;
• erysipel;
• syfilis primární, sekundární, neznámý původ;
• yaws (tropická syfilis);
• revmatismus, revmatoidní artritida, revmatická karditida, revmatoidní onemocnění;
• zánět mandlí, lakunární tonzilitida katarální tonzilitida;
• infekce rány: infikované rány, popáleniny, hnisavé rány, ranný botulismus.

Návod k použití

Podle pokynů se Bicillin používá pouze prostřednictvím intramuskulární injekce do dostatečné hloubky. Před přímým použitím se prášek ředí.

Návod k použití Bicillin-5:

• Bicillin-5, návod k použití doporučuje podávat dávku 1,5 milionu jednotek jednou měsíčně - pro dospělé pacienty 600 tisíc jednotek jednou za 3 týdny - pro děti do 8 let, 1,2–1,5 milionu jednotek 1 jednou měsíčně – pro děti starší 8 let.
  Suspenze Bicillin-5 se připravuje asepticky, bezprostředně před použitím: 5-6 ml rozpouštědla se pomalu zavede do lahvičky s lékem pod tlakem (rychlostí 5 ml za 20-25 sekund). Obsah láhve se promíchá a protřepe podél podélné osy láhve, dokud se nevytvoří homogenní suspenze. Přítomnost bublin na povrchu suspenze v blízkosti stěn lahvičky je povolena.
• Bezprostředně po přípravě se suspenze Bicillin-5 injikuje hluboko intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu hýžďového svalu. Tření hýžďového svalu po injekci se nedoporučuje. Odložení podání bezprostředně po přípravě mění fyzikální a koloidní vlastnosti suspenze, což může bránit jejímu pohybu jehlou injekční stříkačky.

Návod k použití Bicillin-3:

• Návod k použití Bicillin-3 doporučuje podávání v dávce 300 000 jednotek, je-li to nutné, do různých hýždí. Injekce je třeba opakovat po 3 dnech, nakonec lze podat až 600 000 jednotek 6 dní předtím. Léčba primární nebo sekundární syfilis zahrnuje podání jedné dávky 1,8 milionu jednotek. Celkem se aplikuje 7 injekcí podle specifického schématu: první a druhá, každá po 300 000 jednotkách, s intervalem 24 hodin, poté 2krát týdně. Jiná onemocnění podle indikací také vyžadují použití určitých dávek, režimů a délky léčby.
• Suspenze bicilinu-3 se připravuje bezprostředně před použitím. Do lahvičky s léčivem se vstříknou 2-3 ml sterilní vody na injekci nebo izotonického roztoku chloridu sodného. Směs v lahvičce se protřepává po dobu 30 sekund (ve směru podélné osy), dokud nevznikne homogenní suspenze (nebo suspenze), která se vstříkne hluboko intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu hýždí. Tření hýždí po injekci se nedoporučuje.

Kontraindikace

Použití Bicillinu je zakázáno pacientům s přecitlivělost na peniciliny. Pacientům s přecitlivělostí na novokain není předepsán Bicillin 3 a Bicillin 5.

Opatrnost je nutná při použití léku u pacientů trpících:

• kopřivka;
• bronchiální astma;
• senná rýma.

Vedlejší efekty

Obecně je Bicillin dobře snášen a jen zřídka může nějaký způsobit nežádoucí důsledky. Nicméně použití takových lékařský výrobek jak Bicillin dokáže vyprovokovat další vedlejší efekty, jmenovitě:

• bolest hlavy;
• průjem;
• eozinofilie;
• otok;
• kopřivka;
• závrať;
• zánět jazyka (glositida);
• bronchospasmy;
• hemolytická anémie;
• hluk v uších;
• leukopenie;
• kolísání krevního tlaku;
• dermatitidu;
• artralgie;
• superinfekce;
• vaginální kandidóza;
• nevolnost;
• stomatitida;
• intersticiální nefritida;
• trombocytopenie;
• horečnaté stavy;
• angioedém Quincke;
• kožní vyrážky;
• dysfunkce myokardu;
• agranulocytóza;
• zvýšená tělesná teplota;
• dysfunkce jater;
• zimnice;
• anafylaktický šok.

Těhotenství a kojení

Bicilin proniká v malých množstvích přes placentární bariéru a do mateřského mléka. Použití během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Doporučuje se zastavit kojení v případě potřeby předepište lék.

Analogy

Hlavní analogy představují následující léky: Benzathin benzylpenicilin, Benzicilin, Moldamine, Retarpen a Extensillin.

Ceny

Průměrná cena BICILLIN-5 v lékárnách (Moskva) je 665 rublů. BICILLIN-3 stojí kolem 470 rublů.

Podmínky a lhůty skladování

Seznam B. Na suchém místě při teplotě do 20°C. Držte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti – 3 roky.

Podmínky pro výdej z lékáren

Na předpis.

Bactroban nosní mast: pokyny, recenze, analogy Sumamed suspenze a tablety: pokyny, recenze, analogy

Antibiotikum ze skupiny penicilinů, zničené penicilinázou

Účinné látky

Forma uvolnění, složení a balení

Prášek pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání bílá nebo bílá s lehce nažloutlým nádechem, náchylná ke shlukování, po přidání vody tvoří stabilní suspenzi.

Lahvičky o objemu 10 ml (1) - kartonové obaly.
Lahvičky o objemu 10 ml (5) - kartonové obaly.
Lahvičky o objemu 10 ml (10) - kartonové obaly.
10 ml lahvičky (50) - kartonové krabice (pro nemocnice).

farmakologický účinek

Kombinované baktericidní antibiotikum sestávající ze dvou dlouhodobě působících solí benzylpenicilinu.

Potlačuje syntézu buněčné stěny mikroorganismu. Aktivní proti grampozitivním mikroorganismům: Staphylococcus spp. (netvorí penicilinázu), Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobní sporotvorné bacily, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gramnegativní mikroorganismy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

Kmeny Staphylococcus spp., které produkují penicilinázu, jsou rezistentní vůči působení léku.

Farmakokinetika

Bicillin-5 je dlouhodobě působící lék, vysoká koncentrace antibiotika v krvi trvá až 4 týdny.

Benzathin benzylpenicilin

Po intramuskulární injekci benzathinu se benzylpenicilin velmi pomalu hydrolyzuje a uvolňuje benzylpenicilin. Maximální koncentrace léčiva v krevním séru je dosaženo 12-24 hodin po injekci. Dlouhý poločas zajišťuje stabilní a dlouhodobou koncentraci léčiva v krvi: 14. den po eliminaci 2 400 000 IU léčiva je sérová koncentrace 0,12 mcg/ml; 21. den po podání 1 200 000 IU léčiva - 0,06 mcg/ml (1 IU = 0,6 mcg). Difúze léčiva v kapalině je úplná, difúze do tkáně je velmi slabá. Spojení s proteiny 40-60%. Benzathinbenzylpenicilin prochází v malých množstvích placentární bariérou a také proniká do mateřského mléka matky. Biotransformace léčiva je nevýznamná. Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě. Během 8 dnů se uvolní až 33 % podané dávky.

Benzylpenicilin

Maximální koncentrace v krevní plazmě po intramuskulárním podání je dosaženo po 20-30 minutách. Poločas léčiva je 30-60 minut, při selhání ledvin 4-10 hodin i více. Komunikace s plazmatickými proteiny - 60%. Proniká do orgánů, tkání a biologických tekutin, kromě mozkomíšního moku, oční tkáně a prostaty. Při zánětu meningeálních membrán proniká hematoencefalickou bariérou. Prochází placentou a vstupuje do mateřského mléka. Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami.

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými patogeny:

• dlouhodobá (celoroční) prevence relapsů revmatismu;
• syfilis, vybočení;
• streptokokové infekce (s výjimkou infekcí způsobených streptokoky skupiny B) - akutní tonzilitida, šarla, infekce ran, erysipel.

Kontraindikace

• přecitlivělost na léčivo, benzylpenicilin a další beta-laktamová antibiotika;
• období laktace.

Opatrně: těhotenství, selhání ledvin, těžká alergická anamnéza, bronchiální astma, pseudomembranózní kolitida.

Dávkování

Intramuskulárně.

Pro dospělé 1,2 milionu jednotek + 300 tisíc jednotek jednou za 4 týdny.

Pro předškolní děti- 480 tisíc jednotek + 120 tisíc jednotek jednou za 3 týdny, děti starší 8 let- 960 tisíc jednotek + 240 tisíc jednotek jednou za 4 týdny.

K přípravě suspenze použijte sterilní vodu na injekci, izotonický roztok nebo 0,25-0,5% roztok prokainu (novokainu).

Suspenze Bicillin-5 se připravuje asepticky, bezprostředně před použitím (ex tempore): 5-6 ml rozpouštědla se pomalu zavede do lahvičky s lékem pod tlakem (rychlostí 5 ml za 20-25 sekund). Obsah láhve se promíchá a protřepe podél podélné osy láhve, dokud se nevytvoří homogenní suspenze. Přítomnost bublin na povrchu suspenze v blízkosti stěn lahvičky je povolena. Bezprostředně po přípravě se suspenze Bicillin-5 injikuje hluboko intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu hýžďového svalu. Tření hýžďového svalu po injekci se nedoporučuje. Odložení podání bezprostředně po přípravě mění fyzikální a koloidní vlastnosti suspenze, což může bránit jejímu pohybu jehlou injekční stříkačky.

Vedlejší efekty

Alergické reakce: anafylaktický šok, anafylaktoidní reakce, kopřivka, horečka, artralgie, angioedém, exsudativní erythema multiforme, exfoliativní dermatitida.

Laboratorní indikátory: anémie, trombocytopenie, leukopenie, hypokoagulace.

Jiný: stomatitida, glositida.

Drogové interakce

Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, rifampicinu, aminoglykosidů) mají synergický účinek; bakteriostatické (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů) - antagonistické.

Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačuje střevní mikroflóru, snižuje protrombinový index); snižuje účinnost perorální antikoncepce, léků, při jejichž metabolismu se tvoří kyselina para-aminobenzoová, ethinylestradiol - riziko rozvoje krvácení z průniku.

Diuretika, alopurinol, blokátory tubulární sekrece, fenylbutazon, NSAID snižují tubulární sekreci tím, že zvyšují koncentraci benzylpenicilinu v krvi a tkáních.

Allopurinol zvyšuje riziko alergických reakcí (kožní vyrážka).

speciální instrukce

Nelze jej podat subkutánně, intravenózně, endolumbálně nebo do tělních dutin.

Při náhodném intravaskulárním podání se mohou objevit přechodné pocity deprese, úzkosti a poruchy vidění (Wanierův syndrom). Aby se předešlo náhodné intravaskulární injekci léku, doporučuje se před provedením intramuskulární injekce provést aspiraci, aby se zjistilo možné vniknutí jehly do cévy.

Při léčbě syfilis jsou nutné mikroskopické a sérologické studie před zahájením léčby a poté po dobu 4 měsíců. V souvislosti se vznikem plísňových infekcí je vhodné souběžně předepisovat vitamíny skupiny B a vitamín C, případně . Je třeba vzít v úvahu, že použití nedostatečných dávek nebo předčasné ukončení léčby často vede ke vzniku rezistentních kmenů patogenů.

Těhotenství a kojení

Podmínky a lhůty skladování

Seznam B. Na suchém místě při teplotě do 20°C. Držte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti - 3 roky.

Bicillin-5 – léčivý přípravek antibakteriální a baktericidní účinek. Patří do penicilinové skupiny antibiotik, která jsou ničena enzymem penicilináza.

Forma uvolnění a složení

K dispozici ve formě prášku pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání: bílá nebo bílá s mírně nažloutlým odstínem; náchylné k shlukování; po přidání vody se vytvoří stabilní suspenze (v 10 ml lahvičkách, v kartonovém balení po 1, 5 nebo 10 lahvičkách nebo v lepenkové krabice 50 lahví).

1 lahvička prášku obsahuje 1,2 milionu jednotek benzathinbenzylpenicilinu a 300 tisíc jednotek soli benzylpenicilin novokainu (benzylpenicilin prokain).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bicillin-5 je kombinované baktericidní antibiotikum sestávající ze dvou solí benzylpenicilinu, které mají dlouhá akce. Lék inhibuje syntézu bakteriálních buněčných stěn.

Aktivní proti následujícím mikroorganismům: grampozitivní bakterie (Streptococcus spp., včetně Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus spp., neprodukující penicilinázu), gramnegativní bakterie (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.), anaerobní sporotvorné bakterie Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii).

Kmeny Staphylococcus spp., které produkují penicilinázu, jsou vůči jejímu působení odolné.

Farmakokinetika

Droga je lék prodloužené působení. Vysoká koncentrace bicilinu-5 zůstává v krvi pacienta po dobu až čtyř týdnů.

Po intramuskulárním podání benzathinu podléhá benzylpenicilin hydrolýze za vzniku benzylpenicilinu. Maximálních sérových koncentrací je dosaženo 12–24 hodin po intramuskulární injekci. Poločas je dlouhý, což zajišťuje stabilní koncentraci léčiva v krvi po dlouhou dobu. Koncentrace léčiva v krevním séru 14. den po podání 2 400 000 IU je 0,12 μg/ml a 21. den po podání 1 200 000 IU – 0,06 μg/ml. Difúze benzathinbenzylpenicilinu ve tkáni je velmi slabá a v kapalině je úplná. Lék se váže ze 40–60 % na plazmatické proteiny. Malé množství benzathinbenzylpenicilinu proniká placentární bariérou a je vylučováno z mateřské mléko. Biotransformace je nevýznamná. Vylučování léčiva v nezměněné formě se provádí převážně ledvinami. Během prvních 8 dnů se uvolní asi 33 % podané dávky.

Maximální koncentrace benzylpenicilinu je dosaženo přibližně 20–30 minut po intramuskulárním podání Bicillin-5. Poločas se pohybuje od 30 do 60 minut, u pacientů se selháním ledvin se zvyšuje na 4 až 10 hodin nebo více. Benzylpenicilin se ze 60 % váže na plazmatické proteiny. Proniká do všech tkání, orgánů a biologických tekutin s výjimkou prostaty, oční tkáně a mozkomíšního moku. Při meningitidě proniká hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se do mateřského mléka a prochází placentární bariérou. Vylučuje se v nezměněné podobě močí.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Bicillin-5 používá pro infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na benzathinbenzylpenicilin a benzylpenicilin prokain, a to:

• yaws (tropická spirochetóza);
• syfilis;
• streptokokové infekce, s výjimkou infekcí způsobených streptokoky skupiny B (šarla, erysipel, akutní tonzilitida, infekce ran);
• exacerbace revmatismu - celoroční (dlouhodobá) prevence.

Kontraindikace

Absolutní:

• období kojení;
• zvýšená individuální citlivost na bicillin-5, benzylpenicilin, stejně jako další β-laktamová antibiotika.

Relativní (lék se používá s opatrností):

• bronchiální astma;
• selhání ledvin;
• pseudomembranózní kolitida;
• komplikovaná alergická anamnéza;
• období těhotenství.

Bicillin-5, návod k použití (způsob a dávkování)

Bicillin-5 se podává intramuskulárně.

K přípravě suspenze pro intramuskulární podání můžete použít izotonický roztok chloridu sodného, ​​0,25–0,5% roztok novokainu (prokainu) nebo sterilní vodu na injekci. Suspenze se připravuje za aseptických podmínek a bezprostředně před podáním. K tomu se do lahvičky s práškem pod tlakem pomalu zavede rozpouštědlo v množství 5–6 ml (rychlost zavádění rozpouštědla je 5 ml za 20–25 sekund). Poté se obsah láhve musí promíchat třepáním podél podélné osy láhve, dokud se nezíská homogenní suspenze. Na povrchu hotové suspenze v blízkosti stěn lahvičky se mohou objevit vzduchové bubliny, což je přijatelné.

Připravená suspenze se podává ihned po naředění hluboko intramuskulárně do oblasti horního vnějšího kvadrantu hýžďového svalu. Po injekci se nedoporučuje třít hýžďový sval. Pokud se podání suspenze Bicillin-5 opozdí bezprostředně po přípravě, dojde ke změně koloidních a fyzikální vlastnosti zavěšení, což může vést k potížím při jeho pohybu přes jehlu.

• předškolní děti: 480 000 jednotek + 120 000 jednotek jednou za 3 týdny;
• děti a dospívající ve věku 8–18 let: 960 000 jednotek + 240 000 jednotek jednou za 4 týdny;
• dospělí pacienti: 1 200 000 jednotek + 300 000 jednotek jednou za 4 týdny.

Vedlejší efekty

• Výsledek laboratorní výzkum: trombocytopenie, hypokoagulace, anémie, leukopenie;
• alergické reakce: kopřivka, exfoliativní dermatitida, artralgie, exsudativní erythema multiforme, anafylaktický šok, Quinckeho edém, horečka, anafylaktoidní reakce;
• další reakce: glositida, stomatitida.

Předávkovat

Případy předávkování Bicillinem-5 in klinická praxe neregistrovaný.

speciální instrukce

Lék se nesmí podávat intravenózně, subkutánně, do tělní dutiny nebo endolumbálně (do páteřního kanálu).

Pokud je Bicillin-5 náhodně zaveden do cévy, může se objevit porucha zraku, pocity úzkosti a deprese (Wanierův syndrom). Aby se zabránilo náhodné intravaskulární injekci suspenze, doporučuje se před injekcí provést aspiraci, aby se zjistilo možné proniknutí jehly injekční stříkačky do cévy.

Při předepisování léku pacientům se syfilisem by měly být před zahájením léčby a poté po dobu 4 měsíců provedeny sérologické a mikroskopické studie. Je vhodné současně předepisovat vitamin C a vitaminy skupiny B a také systémová antimykotika (protože se mohou objevit plísňové infekce). Je třeba vzít v úvahu, že při použití nedostatečných dávek bicilinu-5 nebo předčasného ukončení léčby se mohou objevit rezistentní kmeny patogenů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Údaje o účinku léku na schopnost pacienta pracovat s potenciálně nebezpečnými a složité mechanismy chybí.

Použití během těhotenství a kojení

Během těhotenství je použití Bicillin-5 možné pouze v případech, kdy je očekávaný přínos pro matku vyšší možné riziko pro plod.

Během kojení je užívání léku zakázáno. V opačném případě musíte přestat kojit.

Použití v dětství

U dětí se lék používá podle indikací a přísně v doporučených dávkách.

Pro zhoršenou funkci ledvin

Lék je předepisován s opatrností pacientům se selháním ledvin.

Drogové interakce

Při současném použití s ​​baktericidními antibiotiky (včetně cefalosporinů, aminoglykosidů, rifampicinu a vankomycinu) je pozorován synergismus účinku as bakteriostatickými (včetně chloramfenikolu, tetracyklinů, makrolidů a linkosamidů) - antagonismus účinku.

Bicillin-5 zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (v důsledku potlačení střevní mikroflóry klesá protrombinový index).

Na společné užívání s perorálními kontraceptivy, ethinylestradiolem a léky, při jejichž metabolismu vzniká kyselina para-aminobenzoová, snižuje jejich terapeutický účinek.

Koncentrace benzylpenicilinu ve tkáních a krvi se zvyšuje při současném užívání Bicilinu-5 s blokátory tubulární sekrece, nesteroidními protizánětlivými léky, diuretiky, fenylbutazonem a alopurinolem.

Allopurinol také zvyšuje pravděpodobnost alergických reakcí na Bicillin-5 (kožní vyrážka).

Analogy

Analogy bicilinu-5 jsou: Benzicilin, Benzathin benzylpenicilin, Bicillin-3, Benzicilin-3, Retarpen, Moldamin, Extensillin.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí při teplotě do 20 °C. Drž se dál od dětí.

Doba použitelnosti léku je 3 roky.