celulosa microcristalina - 100 mg, lactosa monohidrato (azúcar de la leche) - 100 mg, almidón pregelatinizado - 64,7 mg, dióxido de silicio coloidal (aerosil) - 1 mg, talco - 3 mg, estearato de magnesio - 3 mg.
Acción farmacológica
Antidepresivo (antidepresivo tricíclico). También tiene cierto efecto analgésico (de origen central), antiserotoninoso, ayuda a eliminar la enuresis y reduce el apetito.Tiene un fuerte efecto anticolinérgico periférico y central debido a su alta afinidad por los receptores colinérgicos m; Fuerte efecto sedante asociado con afinidad por los receptores de histamina H1 y efecto bloqueador alfa-adrenérgico.
Tiene las propiedades de un fármaco antiarrítmico de clase IA; al igual que la quinidina en dosis terapéuticas, ralentiza la conducción ventricular (en sobredosis puede provocar un bloqueo intraventricular grave).
El mecanismo de acción antidepresivo se asocia con un aumento en la concentración de norepinefrina y/o serotonina en el sistema central. sistema nervioso(SNC) (reabsorción reducida).
La acumulación de estos neurotransmisores se produce como resultado de la inhibición de su recaptación por las membranas de las neuronas presinápticas. Con un uso prolongado, reduce la actividad funcional de los receptores beta-adrenérgicos y de serotonina en el cerebro, normaliza la transmisión adrenérgica y serotoninérgica y restablece el equilibrio de estos sistemas, alterado durante los estados depresivos. En estados ansioso-depresivos reduce la ansiedad, la agitación y síntomas depresivos.
El mecanismo de acción antiulceroso se debe a la capacidad de tener un efecto sedante y m-anticolinérgico. La eficacia para la enuresis parece deberse a la actividad anticolinérgica que aumenta la distensibilidad de la vejiga, la estimulación betaadrenérgica directa, la actividad agonista alfaadrenérgica que aumenta el tono del esfínter y el bloqueo central de la captación de serotonina. Tiene un efecto analgésico central, que se cree que está asociado con cambios en la concentración de monoaminas en el sistema nervioso central, especialmente serotonina, y un efecto sobre los sistemas opioides endógenos.
Mecanismo de acción bulimia nerviosa poco claro (puede ser similar al de la depresión). Se ha demostrado un claro efecto del fármaco sobre la bulimia tanto en pacientes sin depresión como en presencia de ella, mientras que se puede observar una disminución de la bulimia sin un debilitamiento concomitante de la depresión misma.
Al realizar anestesia general Reduce la presión arterial y la temperatura corporal. No inhibe la monoaminooxidasa (MAO).
El efecto antidepresivo se desarrolla dentro de 2-3 semanas después del inicio de su uso.
Indicaciones de uso
Depresión (especialmente con ansiedad, agitación y trastornos del sueño, incluso en la infancia, endógena, involutiva, reactiva, neurótica, inducida por fármacos, con daño cerebral orgánico).Como parte de una terapia compleja, se utiliza para mixto. trastornos emocionales, psicosis en esquizofrenia, abstinencia de alcohol, trastornos del comportamiento (actividad y atención), enuresis nocturna (excepto en pacientes con hipotensión de la vejiga), bulimia nerviosa, crónica síndrome de dolor(dolor crónico en pacientes con cáncer, migraña, enfermedades reumáticas, dolor atípico en la cara, neuralgia postherpética, neuropatía postraumática, neuropatía diabética u otra neuropatía periférica), dolores de cabeza, migrañas (prevención), úlceras gástricas y duodenales.
Instrucciones de uso
Administrado por vía oral, sin masticar, inmediatamente después de las comidas (para reducir la irritación de la mucosa gástrica).Adultos
Para adultos con depresión, la dosis inicial es de 25 a 50 mg por la noche, luego se puede aumentar gradualmente la dosis teniendo en cuenta la eficacia y tolerabilidad del fármaco hasta un máximo de 300 mg/día. en 3 dosis (la mayor parte de la dosis se toma por la noche). Cuando se consigue un efecto terapéutico, la dosis se puede reducir gradualmente hasta el mínimo eficaz, dependiendo del estado del paciente. La duración del tratamiento está determinada por el estado del paciente, la eficacia y la tolerabilidad de la terapia y puede variar de varios meses a 1 año y, si es necesario, más. En la vejez con trastornos leves, así como con bulimia nerviosa, como parte de una terapia compleja para trastornos emocionales mixtos y trastornos del comportamiento, psicosis con esquizofrenia y abstinencia de alcohol, se prescribe una dosis de 25 a 100 mg/día. (por la noche), después de lograr el efecto terapéutico, cambie a la dosis mínima eficaz: 10-50 mg/día.
Para la prevención de migrañas, con síndrome de dolor crónico de naturaleza neurogénica (incluidos dolores de cabeza prolongados), así como en la terapia compleja de úlceras gástricas y duodenales, de 10-12,5-25 a 100 mg/día. (la dosis máxima se toma por la noche).
Niños
Para niños como antidepresivo: de 6 a 12 años - 10-30 mg/día. o 1-5 mg/kg/día. fraccionalmente, en adolescencia- hasta 100 mg/día.
Para la enuresis nocturna en niños de 6 a 10 años: 10 a 20 mg/día. por la noche, 11-16 años - hasta 50 mg/día.
En mujeres embarazadas, el fármaco sólo debe utilizarse si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Contraindicado en niños menores de 6 años.
En niños, adolescentes y adultos jóvenes (menores de 24 años) con depresión, etc. trastornos mentales Los antidepresivos, en comparación con el placebo, aumentan el riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. Por lo tanto, al prescribir amitriptilina o cualquier otro antidepresivo en esta categoría de pacientes, se debe sopesar el riesgo de suicidio con los beneficios de su uso.
Interacción
En uso conjunto etanol y medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (incluidos otros antidepresivos, barbitúricos, benzadiazepinas y anestésicos generales), es posible un aumento significativo del efecto depresor sobre el sistema nervioso central, depresión respiratoria y efecto hipotensor. Aumenta la sensibilidad a las bebidas que contienen etanol.Aumenta el efecto anticolinérgico de fármacos con actividad anticolinérgica (por ejemplo, derivados de fenotiazina, fármacos antiparkinsonianos, amantadina, atropina, biperideno, antihistamínicos), lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios (del sistema nervioso central, visión, intestinos y vejiga). Cuando se utilizan junto con bloqueadores anticolinérgicos, derivados de fenotiazina y benzodiazepinas, se produce una mejora mutua de los efectos sedantes y anticolinérgicos centrales y un mayor riesgo de ataques epilépticos(disminución del umbral de actividad convulsiva); Los derivados de fenotiazina también pueden aumentar el riesgo de síndrome neuroléptico maligno.
Cuando se usa junto con anticonvulsivos, es posible mejorar el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central, reducir el umbral de actividad convulsiva (cuando se usa en dosis altas) y reducir la efectividad de este último.
Cuando se usa junto con antihistamínicos, clonidina: mayor efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central; con atropina: aumenta el riesgo de sufrir parálisis obstrucción intestinal; con medicamentos que causan reacciones extrapiramidales: un aumento en la gravedad y frecuencia de los efectos extrapiramidales.
Con el uso simultáneo de amitriptilina y anticoagulantes indirectos (derivados de cumarina o indadiona), la actividad anticoagulante de estos últimos puede aumentar. La amitriptilina puede mejorar la depresión causada por los glucocorticosteroides (GCS). Los medicamentos utilizados para tratar la tirotoxicosis aumentan el riesgo de desarrollar agranulocitosis. Reduce la eficacia de la fenitoína y los alfabloqueantes.
Los inhibidores de la oxidación microsomal (cimetidina) prolongan la T1/2, aumentan el riesgo de desarrollar efectos tóxicos de la amitriptilina (puede ser necesaria una reducción de la dosis del 20-30%), los inductores de las enzimas hepáticas microsomales (barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, nicotina y orales). anticonceptivos) reducen las concentraciones plasmáticas y reducen la eficacia de la amitriptilina.
El uso combinado con disulfiram y otros inhibidores de la acetaldehidrogenasa provoca delirio.
La fluoxetina y la fluvoxamina aumentan las concentraciones plasmáticas de amitriptilina (puede ser necesaria una reducción del 50% en la dosis de amitriptilina).
Anticonceptivos orales que contienen estrógenos medicamentos y los estrógenos pueden aumentar la biodisponibilidad de la amitriptilina.
Con el uso simultáneo de amitriptilina con clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina y metildopa, una disminución del efecto hipotensor de esta última; con cocaína: riesgo de desarrollar arritmias cardíacas.
Los fármacos antiarrítmicos (como la quinidina) aumentan el riesgo de desarrollar alteraciones del ritmo (posiblemente ralentizando el metabolismo de la amitriptilina).
La pimozida y el probucol pueden aumentar las arritmias cardíacas, que se manifiestan por una prolongación del intervalo QT en el ECG.
Mejora el efecto de la epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina y fenilefrina en el sistema cardiovascular (incluso cuando estos medicamentos están incluidos en anestésicos locales) y aumenta el riesgo de desarrollar trastornos frecuencia cardiaca, taquicardia, hipertensión arterial grave.
Cuando se coadministra con agonistas alfa-adrenérgicos para administración intranasal o para uso en oftalmología (con absorción sistémica significativa), se puede potenciar el efecto vasoconstrictor de estos últimos.
Cuando se toma junto con hormonas tiroideas, se produce una mejora mutua del efecto terapéutico y los efectos tóxicos (incluidas arritmias cardíacas y un efecto estimulante sobre el sistema nervioso central).
Los fármacos anticolinérgicos M y los fármacos antipsicóticos (neurolépticos) aumentan el riesgo de desarrollar hiperpirexia (especialmente en climas cálidos).
Cuando se coadministra con otros fármacos hematotóxicos, es posible un aumento de la hematotoxicidad.
Incompatible con inhibidores de la MAO (posible aumento de la frecuencia de períodos de hiperpirexia, convulsiones graves, crisis hipertensivas y muerte del paciente).
Efecto secundario
Asociado al efecto anticolinérgico del fármaco: visión borrosa, parálisis de la acomodación, midriasis, aumento presión intraocular(solo en personas con predisposición anatómica local: un ángulo estrecho de la cámara anterior), taquicardia, sequedad de boca, confusión (delirio o alucinaciones), estreñimiento, íleo paralítico, dificultad para orinar.Del lado del sistema nervioso central: somnolencia, estados de desmayo, fatiga, irritabilidad, ansiedad, desorientación, alucinaciones (especialmente en pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedad de Parkinson), ansiedad, agitación psicomotora, manía, hipomanía, deterioro de la memoria, disminución de la capacidad de concentración, insomnio, pesadillas, astenia; dolor de cabeza; disartria, temblor de músculos pequeños, especialmente brazos, manos, cabeza y lengua, neuropatía periférica (parestesia), miastenia gravis, mioclono; ataxia, síndrome extrapiramidal, aumento de la frecuencia e intensificación de las crisis epilépticas; cambios en el electroencefalograma (EEG).
Del sistema cardiovascular: taquicardia, palpitaciones, mareos, hipotensión ortostática, cambios inespecíficos en el electrocardiograma (ECG) (intervalo S-T u onda T) en pacientes sin enfermedad cardíaca; arritmia, labilidad de la presión arterial (disminución o aumento de la presión arterial), alteraciones de la conducción intraventricular (ensanchamiento del complejo QRS, cambios Intervalo PQ, bloqueo de rama).
Desde el tracto gastrointestinal: náuseas, ardor de estómago, gastralgia, hepatitis (incluyendo insuficiencia hepática e ictericia colestásica), vómitos, aumento del apetito y del peso corporal o disminución del apetito y del peso corporal, estomatitis, cambios en el gusto, diarrea, oscurecimiento de la lengua.
Del sistema endocrino: aumento de tamaño (hinchazón) de los testículos, ginecomastia; aumento del tamaño de las glándulas mamarias, galactorrea; disminución o aumento de la libido, disminución de la potencia, hipo o hiperglucemia, hiponatremia (disminución de la producción de vasopresina), síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (ADH). Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, fotosensibilidad, angioedema, urticaria.
Otros: caída del cabello, tinnitus, edema, hiperpirexia, agrandamiento ganglios linfáticos, retención urinaria, polaquiuria.
Con el tratamiento a largo plazo, especialmente en dosis altas, si se interrumpe bruscamente, se puede desarrollar síndrome de abstinencia: náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza, malestar, alteraciones del sueño, sueños inusuales, agitación inusual; con retirada gradual después tratamiento a largo plazo- irritabilidad, inquietud motora, alteraciones del sueño, sueños inusuales.
No se ha establecido la conexión con la toma del medicamento: síndrome similar al lupus (artritis migratoria, aparición de anticuerpos antinucleares y factor reumatoide positivo), insuficiencia hepática, ageusia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, uso junto con inhibidores de la MAO y 2 semanas antes del tratamiento, infarto de miocardio (períodos agudo y subagudo), agudo intoxicación por alcohol, intoxicación aguda con hipnóticos, analgésicos y psicofármacos, glaucoma de ángulo cerrado, violaciones graves Conducción AV e intraventricular (bloqueo de rama, bloqueo AV II etapa), período de lactancia, infancia hasta 6 años.Debido al contenido de lactosa monohidrato (azúcar de la leche) en los comprimidos, el medicamento no debe ser tomado por pacientes con enfermedades raras. enfermedades hereditarias como la intolerancia a la galactosa, la deficiencia de lactasa o la malabsorción de glucosa-galactosa.
Con atención. La amitriptilina debe usarse con precaución en personas con alcoholismo, asma bronquial, esquizofrenia (posible activación de psicosis), trastorno bipolar, epilepsia, supresión de la hematopoyesis de la médula ósea, enfermedades. sistema cardiovascular(CVS) (angina de pecho, arritmia, bloqueo cardíaco, insuficiencia cardíaca crónica, infarto de miocardio, hipertensión arterial), hipertensión intraocular, accidente cerebrovascular, disminución de la función motora tracto gastrointestinal(Tracto gastrointestinal) (riesgo de íleo paralítico), hepático y/o insuficiencia renal, tirotoxicosis, hiperplasia próstata, retención urinaria, hipotensión de la vejiga, durante el embarazo (especialmente el primer trimestre), en la vejez.
Sobredosis
Síntomas.Del sistema nervioso central: somnolencia, estupor, coma, ataxia, alucinaciones, ansiedad, agitación psicomotora, disminución de la capacidad de concentración, desorientación, confusión, disartria, hiperreflexia, rigidez muscular, coreoatetosis, síndrome epiléptico.
Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, taquicardia, arritmia, alteración de la conducción intracardíaca, característica de la intoxicación con antidepresivos tricíclicos. cambios de ECG(especialmente QRS), shock, insuficiencia cardíaca; en casos muy raros, paro cardíaco.
Otros: depresión respiratoria, dificultad para respirar, cianosis, vómitos, hipertermia, midriasis, aumento de la sudoración, oliguria o anuria.
Los síntomas se desarrollan 4 horas después de una sobredosis, alcanzan un máximo después de 24 horas y duran de 4 a 6 días. Si se sospecha una sobredosis, especialmente en niños, el paciente debe ser hospitalizado.
Tratamiento: para administración oral: lavado gástrico, administración. carbón activado; terapia sintomática y de apoyo; para efectos anticolinérgicos graves (disminución de la presión arterial, arritmia, coma, ataques epilépticos mioclónicos): administración de inhibidores de la colinesterasa (no se recomienda el uso de fisostigmina debido al mayor riesgo de convulsiones); Mantener la presión arterial y el equilibrio agua-electrolitos. La monitorización de las funciones cardiovasculares (incluido el ECG) está indicada durante 5 días (puede producirse una recaída después de 48 horas o más), terapia anticonvulsivante, ventilación artificial pulmones (ventilador), etc. medidas de reanimación. La hemodiálisis y la diuresis forzada son ineficaces.
Instrucciones especiales
Antes de iniciar el tratamiento, es necesario controlar la presión arterial (en pacientes con presión arterial baja o lábil, puede disminuir aún más); durante el período de tratamiento: control de la sangre periférica (en algunos casos, se puede desarrollar agranulocitosis y, por lo tanto, se recomienda controlar el cuadro sanguíneo, especialmente con un aumento de la temperatura corporal, el desarrollo síntomas similares a los de la gripe y amigdalitis), con terapia a largo plazo: control de las funciones del sistema cardiovascular y del hígado. En ancianos y pacientes con enfermedades cardiovasculares está indicada la monitorización de la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el ECG. Pueden aparecer cambios clínicamente insignificantes en el ECG (suavizado de la onda T, depresión segmento ST, expansión del complejo QRS).Se requiere precaución al entrar repentinamente en posición vertical desde una posición acostada o sentada.
Durante el período de tratamiento se debe evitar el uso de etanol.
Se prescribe no antes de 14 días después de la interrupción de los inhibidores de la MAO, comenzando con dosis pequeñas.
Si deja de tomarlo repentinamente después de un tratamiento prolongado, puede desarrollarse síndrome de abstinencia.
Amitriptilina en dosis superiores a 150 mg/día. reduce el umbral de actividad convulsiva (el riesgo de desarrollar ataques epilépticos en pacientes predispuestos, así como en presencia de otros factores que predisponen a la aparición del síndrome convulsivo, por ejemplo, daño cerebral de cualquier etiología, uso simultáneo de fármacos antipsicóticos (neurolépticos), durante el período de rechazo del etanol o abstinencia de fármacos. con propiedades anticonvulsivantes, por ejemplo, benzodiazepinas). La depresión grave se caracteriza por un riesgo de acciones suicidas, que pueden persistir hasta que se logra una remisión significativa. En este sentido, al inicio del tratamiento puede estar indicada una combinación con fármacos del grupo de las benzodiazepinas o antipsicóticos y una supervisión médica constante (confiar el almacenamiento y dispensación de los fármacos a personas de confianza). En niños, adolescentes y adultos jóvenes (menores de 24 años) con depresión y otros trastornos mentales, los antidepresivos, en comparación con el placebo, aumentan el riesgo de pensamientos y conductas suicidas. Por lo tanto, al prescribir amitriptilina o cualquier otro antidepresivo a esta categoría de pacientes, se debe sopesar el riesgo de suicidio con los beneficios de su uso. En estudios a corto plazo, el riesgo de suicidio no aumentó en personas mayores de 24 años, pero disminuyó ligeramente en personas mayores de 65 años. Durante el tratamiento con antidepresivos, se debe controlar a todos los pacientes para detectar detección temprana tendencias suicidas.
En pacientes con ciclos trastornos afectivos durante la fase depresiva, pueden desarrollarse estados maníacos o hipomaníacos durante la terapia (es necesario reducir la dosis o suspender el medicamento y prescribir un fármaco antipsicótico). Después del alivio de estas afecciones, si está indicado, se puede reanudar el tratamiento en dosis bajas.
Debido a los posibles efectos cardiotóxicos, se requiere precaución al tratar a pacientes con tirotoxicosis o pacientes que reciben preparaciones de hormona tiroidea.
En combinación con terapia electroconvulsiva, se prescribe sólo bajo estrecha supervisión médica.
En pacientes predispuestos y pacientes de edad avanzada, puede provocar el desarrollo de psicosis inducidas por fármacos, principalmente por la noche (después de suspender el fármaco, desaparecen a los pocos días).
Puede causar íleo paralítico, principalmente en pacientes con estreñimiento crónico, ancianos o personas obligadas a guardar reposo en cama.
Antes de realizar cualquier actividad general o anestesia local Se debe advertir al anestesiólogo que el paciente está tomando amitriptilina.
Debido al efecto anticolinérgico, puede producirse una disminución de la producción de lágrimas y un aumento relativo de la cantidad de moco en el líquido lagrimal, lo que puede provocar daños en el epitelio corneal en pacientes que utilizan lentes de contacto.
Con el uso prolongado, se observa un aumento en la incidencia de caries dental. Puede aumentar la necesidad de riboflavina.
Los estudios de reproducción animal han demostrado efectos adversos sobre el feto y no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. En mujeres embarazadas, el fármaco sólo debe utilizarse si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Pasa a la leche materna y puede provocar somnolencia en los lactantes. Para evitar el desarrollo del síndrome de abstinencia en los recién nacidos (que se manifiesta por dificultad para respirar, somnolencia, cólico intestinal, aumentó excitabilidad nerviosa, aumento o disminución de la presión arterial, temblores o fenómenos espásticos), la amitriptilina se suspende gradualmente al menos 7 semanas antes del parto previsto.
Los niños son más sensibles a las sobredosis agudas, que deberían considerarse peligrosas y potencialmente mortales para ellos.
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente especies peligrosas actividades que requieren mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.
Amitriptilina
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FORMAS DE DOSIFICACIÓN
solución para inyecciones intramusculares 10mg/ml
FABRICANTES
Zentiva a.s. (República Checa)
GRUPO
Los antidepresivos son inhibidores no selectivos de la captación neuronal.
COMPUESTO
El principio activo es amitriptilina.
DENOMINACIÓN GENERAL INTERNACIONAL
Amitriptilina
SINÓNIMOS
Amineurin, Amiptyline, Amitriptyline Grindeks, Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Akos, Amitriptyline-Ferein, Amitriptyline clorhidrato, Vero-Amitriptyline, Sarotene retard, Elivel
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Antidepresivo, ansiolítico, sedante. Inhibe la recaptación de neurotransmisores (noradrenalina, serotonina, etc.) por las terminaciones nerviosas presinápticas de las neuronas, provoca la acumulación de monoaminas en la hendidura sináptica y potencia los impulsos postsinápticos. Con un uso prolongado, reduce la actividad funcional de los receptores beta-adrenérgicos y de serotonina en el cerebro, normaliza la transmisión adrenérgica y serotoninérgica y restablece el equilibrio de estos sistemas, alterado durante los estados depresivos. Bloquea los receptores M-colinérgicos y de histamina del sistema nervioso central. En estados ansioso-depresivos reduce la ansiedad, la agitación y los síntomas depresivos. Si deja de tomarlo repentinamente después de un tratamiento prolongado, puede desarrollarse síndrome de abstinencia. Se absorbe rápida y bien en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en sangre después de la administración oral se alcanza después de 2,0 a 7,7 horas. El efecto antidepresivo se desarrolla entre 2 y 3 semanas después del inicio del tratamiento. Atraviesa fácilmente las barreras histohemáticas, incluida la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, y penetra en la leche materna. Sufre biotransformación en el hígado. Se excreta por los riñones a los pocos días.
INDICACIONES DE USO
Depresión, síndrome depresivo, psicosis esquizofrénicas, estados ansioso-depresivos de diversos orígenes, trastornos emocionales mixtos, trastornos del comportamiento, anorexia psicógena, enuresis nocturna (tratamiento auxiliar), dolor severo de naturaleza neurogénica.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad, glaucoma, epilepsia, hiperplasia prostática, atonía vesical, íleo paralítico intestinos, antecedentes de infarto de miocardio, uso de inhibidores de la MAO en las 2 semanas anteriores, embarazo, lactancia, niños (hasta 6 años).
EFECTOS SECUNDARIOS
Bloqueo de los receptores colinérgicos M periféricos: sequedad de boca, retención urinaria, estreñimiento, visión borrosa, acomodación, aumento de la sudoración. Del sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión ortostática, aumento de la presión arterial, alteraciones de la conducción. Por parte del sistema nervioso central: somnolencia, mareos, temblores. Reacciones alérgicas: erupción cutánea y otras.
INTERACCIÓN
Incompatible con inhibidores de la MAO. Mejora el efecto de compuestos que deprimen el sistema nervioso central, simpaticomiméticos, fármacos antiparkinsonianos, debilita el efecto de los fármacos antihipertensivos y anticonvulsivos. Los barbitúricos y la carbamazepina reducen las concentraciones plasmáticas y la cimetidina aumenta.
SOBREDOSIS
Síntomas: alucinaciones, convulsiones, coma, alteraciones de la conducción cardíaca, extrasístole, arritmias gástricas, hipotermia. Tratamiento: lavado gástrico, recepción de una suspensión de carbón activado, laxantes, mantenimiento de la temperatura corporal, seguimiento de la función del sistema cardiovascular durante al menos 5 días; para síntomas anticolinérgicos graves (hipotensión, arritmia, coma): 0,5-2 g de fisostigmina por vía intramuscular o intravenosa.
INSTRUCCIONES ESPECIALES
No debe prescribirse a pacientes maníacos o con tendencias suicidas. Úselo con precaución en caso de cardiopatía isquémica, arritmias, insuficiencia cardíaca. Durante el tratamiento, se debe evitar beber alcohol, así como evitar actividades que requieran mayor atención y velocidad de reacciones.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
En lugar seco y protegido de la luz. Lista B.
La amitriptilina es un antidepresivo con pronunciados efectos sedantes, antibulémicos y antiulcerosos. Las instrucciones de uso recomiendan tomar comprimidos y grageas de 10 mg y 25 mg, inyecciones en ampollas para la depresión, la psicosis y el alcoholismo.
Forma de lanzamiento y composición.
La amitriptilina está disponible en la forma:
- Comprimidos de 10 mg y 25 mg.
- Gragea 25 mg.
- Solución para vía intravenosa y inyección intramuscular(inyecciones en ampollas inyectables).
Las grageas y tabletas de amitriptilina contienen 10 o 25 mg. sustancia activa en forma de clorhidrato de amitriptilina.
1 ml de solución contiene 10 mg de principio activo.
Acción farmacológica
El medicamento amitriptilina tiene efectos sedantes (calmante), timoanalépticos (la capacidad de suprimir la depresión) y ansiolíticos (la capacidad de suprimir la ansiedad y el miedo) pronunciados. La droga no provoca exacerbación de los síntomas productivos: alucinaciones o delirios. El fármaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La unión de la amitriptilina a las proteínas sanguíneas alcanza el 90-95%.
¿Con qué ayuda la amitriptilina?
De acuerdo con las instrucciones, se prescribe amitriptilina para el tratamiento. estados depresivos de naturaleza involutiva, reactiva, endógena, medicinal, así como depresión por abuso de alcohol, daño cerebral orgánico, acompañada de alteraciones del sueño, agitación y ansiedad.
Las indicaciones de uso del medicamento son:
- Bulimia nerviosa.
- Trastornos del comportamiento.
- Trastornos emocionales mixtos.
- Dolor crónico (migraña, atípico dolor facial, dolor en pacientes con cáncer, neuropatía postraumática y diabética, dolor reumático, neuralgia postherpética).
- Enuresis nocturna (excepto la causada por un tono bajo de la vejiga).
- Psicosis esquizofrénicas.
El medicamento también se utiliza para úlceras pépticas Tracto gastrointestinal, para aliviar dolores de cabeza y prevenir migrañas.
Instrucciones de uso
La amitriptilina se administra por vía oral, sin masticar, inmediatamente después de las comidas (para reducir la irritación de la mucosa gástrica).
Adultos
Para adultos con depresión, la dosis inicial es de 25 a 50 mg por la noche, luego la dosis se puede aumentar gradualmente, teniendo en cuenta la eficacia y tolerabilidad del fármaco, hasta un máximo de 300 mg por día en 3 dosis divididas (la mayor parte de la dosis se toma por la noche).
Cuando se consigue un efecto terapéutico, la dosis se puede reducir gradualmente hasta el mínimo eficaz, dependiendo del estado del paciente. La duración del tratamiento está determinada por el estado del paciente, la eficacia y la tolerabilidad de la terapia y puede variar de varios meses a 1 año y, si es necesario, más.
En la vejez con trastornos leves, así como con bulimia nerviosa, como parte de una terapia compleja para trastornos emocionales mixtos y trastornos del comportamiento, psicosis en la esquizofrenia y abstinencia de alcohol, se prescribe una dosis de 25 a 100 mg por día (por la noche). después de lograr un efecto terapéutico, cambie a la dosis mínima efectiva: 10-50 mg por día.
Para la prevención de la migraña, con síndrome de dolor crónico de naturaleza neurogénica (incluidos dolores de cabeza prolongados), así como en el tratamiento complejo de úlceras gástricas y duodenales, de 10-12,5-25 a 100 mg por día (dosis máxima tomada por la noche). ).
Niños
A los niños se les prescribe como antidepresivo: de 6 a 12 años: de 10 a 30 mg por día o de 1 a 5 mg/kg por día en fracciones, en la adolescencia, hasta 100 mg por día. Para la enuresis nocturna en niños de 6 a 10 años: 10 a 20 mg por día por la noche, de 11 a 16 años, hasta 50 mg por día.
Contraindicaciones
Efectos secundarios
Las instrucciones advierten que al tomar el medicamento Amitriptilina, es posible lo siguiente: efectos secundarios:
- erupción y otras reacciones alérgicas;
- Por parte del sistema nervioso central: vértigo, somnolencia, temblor;
- desde el tracto gastrointestinal: alteración del gusto, sequedad de boca, estreñimiento, obstrucción intestinal, estomatitis, náuseas, vómitos, desarrollo de anorexia y, en casos raros, disfunción hepática;
- aumento de la presión intraocular, alteraciones de la acomodación, retención urinaria, aumento de la temperatura corporal;
- del sistema endocrino: disminución de la libido y la potencia, cambios en la secreción de ADH, ginecomastia;
- alteraciones en el funcionamiento del sistema cardiovascular: taquicardia, aumento de la presión arterial, hipotensión ortostática, etc.
Niños, embarazo y lactancia
El medicamento debe utilizarse en mujeres embarazadas sólo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Pasa a la leche materna y puede provocar somnolencia en los lactantes.
Para evitar el desarrollo del síndrome de abstinencia en los recién nacidos (que se manifiesta por dificultad para respirar, somnolencia, cólico intestinal, aumento de la excitabilidad nerviosa, aumento o disminución de la presión arterial, temblores o fenómenos espásticos), la amitriptilina se suspende gradualmente al menos 7 semanas antes del parto esperado.
En niños, adolescentes y pacientes. joven(hasta 24 años), que padece depresión y otros trastornos mentales, los antidepresivos, en comparación con el placebo, aumentan el riesgo de pensamientos suicidas y pueden provocar conductas suicidas. Por lo tanto, al prescribir amitriptilina, se recomienda sopesar cuidadosamente los posibles beneficios del tratamiento y el riesgo de suicidio.
Instrucciones especiales
El uso prolongado del medicamento puede provocar aumento de peso. El medicamento se prescribe con precaución a personas con psicosis maníaco-depresiva, ya que existe el riesgo de que la enfermedad avance a la etapa maníaca.
El uso de amitriptilina en una dosis diaria superior a 150 mg provoca una disminución del umbral de actividad convulsiva. Por tanto, los pacientes con antecedentes de convulsiones, así como aquellos pacientes en los que puedan producirse por edad o lesión, deben tener en cuenta el riesgo de sufrir convulsiones.
Interacciones medicamentosas
Se observa efecto hipotensor, depresión respiratoria y efecto depresor del sistema nervioso con la prescripción conjunta de medicamentos que deprimen el funcionamiento del sistema nervioso central: anestésicos generales, benzodiazepinas, barbitúricos, antidepresivos y otros.
El fármaco aumenta la gravedad del efecto anticolinérgico cuando se toma amantadina. antihistamínicos, biperideno, atropina, fármacos antiparkinsonianos, fenotiazina. El fármaco mejora la actividad anticoagulante de la indadiona, los derivados cumarínicos y los anticoagulantes indirectos. 
Hay una disminución en la eficacia de los alfabloqueantes y la fenitoína. La fluvoxamina y la fluoxetina aumentan la concentración del fármaco en la sangre. El riesgo de desarrollar ataques epilépticos aumenta y los efectos anticolinérgicos y sedantes centrales también aumentan cuando se combinan con benzodiazepinas, fenotiazinas y anticolinérgicos.
La administración simultánea de metildopa, reserpina, betanidina, guanetidina y clonidina reduce la gravedad de su efecto hipotensor. Al consumir cocaína, se desarrolla arritmia. El delirio se desarrolla cuando se toman inhibidores de la acetaldehidrogenasa, disulfiram.
La amitriptilina mejora los efectos de la fenilefrina, la norepinefrina, la epinefrina y la isoprenalina en el sistema cardiovascular. El riesgo de hiperpirexia aumenta cuando se toman antipsicóticos y m-anticolinérgicos.
Análogos de la droga amitriptilina.
Los análogos están determinados por la estructura:
- Elivel.
- Apo-Amitriptilina.
- Amitriptilina Lechiva (Nycomed; -AKOS; -Grindeks; -LENS; -Ferein).
- Vero-Amitriptilina.
- Amirol.
- Retraso de saroten.
- Clorhidrato de amitriptilina.
- Triptisol.
- Amizol.
Condiciones y precio de vacaciones.
El precio medio de la amitriptilina (tabletas de 10 mg nº 50) en Moscú es de 26 rublos. Dispensado en farmacias con receta médica.
El medicamento debe almacenarse en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura de 15-25 °C. Vida útil 4 años.
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Lea atentamente estas instrucciones antes de empezar a tomar/utilizar este medicamento.
Guarde las instrucciones, es posible que las necesite nuevamente.
Si tiene alguna pregunta, consulte a su médico.
Este medicamento es para usted personalmente y no debe dárselo a otras personas porque puede dañarles incluso si tienen los mismos síntomas que usted.
INSTRUCCIONES PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMITRIPTILINA
Número de registro: P N002756/02-071114
Nombre comercial: Amitriptilina
Denominación común internacional: Amitriptilina
Nombre químico: clorhidrato de 3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzo-[a,d]-ciclohepten-5-iliden)-N,N-dimetilpropan-1-amina
Forma de dosificación: solución para administración intravenosa e intramuscular.
Compuesto
1 ml de solución contiene:
Sustancia activa:
clorhidrato de amitriptilina - 11,31 mg,
equivalente a 10,0 mg de amitriptilina
Excipientes:
monohidrato de dextrosa
en términos de dextrosa - 40,0 mg,
cloruro de sodio - 2,6 mg,
cloruro de bencetonio - 0,1 mg,
ácido clorhídrico o hidróxido de sodio - hasta pH 4,0-6,0,
agua para inyección - hasta 1 ml.
Descripción: líquido transparente, incoloro o ligeramente coloreado.
Grupo farmacoterapéutico: antidepresivo.
Código ATX: N06AA09
Propiedades farmacológicas
La amitriptilina es un antidepresivo tricíclico con efecto sedante.
Farmacodinamia
La amitriptilina inhibe igualmente la recaptación de norepinefrina y serotonina en la terminación nerviosa presináptica. El principal metabolito de la amitriptilina, la nortriptilina, inhibe la recaptación de norepinefrina relativamente más fuertemente que la de serotonina. Tiene actividad anticolinérgica y histamina H1. Tiene un potente efecto antidepresivo, sedante y ansiolítico.
Farmacocinética
Succión
La amitriptilina tiene una alta tasa de absorción. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tcmax) después de la administración oral es de 4 a 8 horas, la Cmax es de 0,04 a 0,16 μg/ml. La concentración de equilibrio se alcanza aproximadamente 1-2 semanas después del inicio del tratamiento. Las concentraciones de amitriptilina en los tejidos son mayores que en el plasma. La biodisponibilidad de la amitriptilina a través de diversas vías de administración es del 33-62%, su metabolito activo nortriptilina es del 46-70%. Volumen de distribución (Vd) - 5-10 l/kg. Las concentraciones terapéuticas efectivas de amitriptilina en la sangre son 50-250 ng/ml, para nortriptilina (su metabolito activo) - 50-150 ng/ml. Comunicación con proteínas plasmáticas: 92-96%. La amitriptilina atraviesa las barreras histohematológicas, incluida la barrera hematoencefálica (incluida la nortriptilina), penetra la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en concentraciones similares a las concentraciones plasmáticas.
Metabolismo
La amitriptilina se metaboliza principalmente mediante desmetilación (isoenzimas CYP2D6, CYP3A) e hidroxilación (isoenzima CYP2D6) seguida de conjugación con ácido glucurónico. El metabolismo se caracteriza por un polimorfismo genético significativo. El principal metabolito activo es una amina secundaria: la nortriptilina. Los metabolitos cis- y trans-10-hidrosiamitriptilina y cis- y trans-10-hidroxinortriptilina se caracterizan por un perfil de actividad similar al de la nortriptilina, aunque su efecto es mucho menos pronunciado. La desmetilnortriptilina y el N-óxido de amitriptilina están presentes en el plasma en concentraciones insignificantes; este último metabolito prácticamente carece de actividad farmacológica. En comparación con la amitriptilina, todos los metabolitos tienen un efecto anticolinérgico m significativamente menos pronunciado.
El principal factor que determina el aclaramiento renal y, en consecuencia, las concentraciones plasmáticas, es la tasa de hidroxilación. Una pequeña proporción de personas presenta un retraso en la hidroxilación determinado genéticamente.
Eliminación
La vida media (T1/2) del plasma sanguíneo es de 10 a 28 horas para la amitriptilina, para la nortriptilina, de 16 a 80 horas. El aclaramiento total promedio de la amitriptilina es de 39,24 ± 10,18 l/h. La amitriptilina se excreta principalmente por los riñones y a través de los intestinos en forma de metabolitos. Aproximadamente el 50% de la amitriptilina administrada se excreta en la orina como 10-hidroxiamitriptilina y su conjugado con ácido glucurónico, aproximadamente el 27% se excreta como 10-hidroxinortriptilina y menos del 5% de la amitriptilina se excreta como sustancia original y nortriptilina. La eliminación completa de la amitriptilina del organismo se produce en 7 días.
Pacientes ancianos
En pacientes de edad avanzada, hay un aumento de la vida media y una disminución del aclaramiento de amitriptilina debido a una disminución de la tasa metabólica.
Pacientes con disfunción hepática.
La función hepática alterada puede provocar un metabolismo más lento de la amitriptilina y un aumento de sus concentraciones plasmáticas.
Pacientes con insuficiencia renal.
En pacientes con insuficiencia renal, la excreción de los metabolitos de amitriptilina y nortriptilina es lenta, aunque el metabolismo como tal no cambia. Debido a su unión a las proteínas sanguíneas, la amitriptilina no se elimina del plasma sanguíneo mediante diálisis.
Indicaciones de uso
Depresión endógena y otros trastornos depresivos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, infarto de miocardio (períodos agudo y subagudo), arritmias, trastornos graves de la conducción auriculoventricular e intraventricular (bloqueo de rama, bloqueo auriculoventricular de segundo grado), insuficiencia cardíaca, intoxicación aguda por alcohol, intoxicación aguda con hipnóticos, analgésicos y psicofármacos. glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria, incluso con hiperplasia prostática, obstrucción intestinal paralítica, estenosis pilórica, hipopotasemia, uso concomitante de fármacos que prolongan el intervalo QT o provocan hipopotasemia, período de lactancia, niños menores de 18 años.
Está contraindicado el uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y su uso dentro de los 14 días anteriores y posteriores al final del tratamiento.
Con atención
Trastornos convulsivos, alcoholismo crónico, hiperplasia prostática, enfermedades hepáticas y cardiovasculares graves, asma bronquial, psicosis maníaco-depresiva (PMD) y epilepsia (ver sección " Instrucciones especiales"), depresión de la hematopoyesis de la médula ósea, hipertiroidismo, tirotoxicosis, retención urinaria, hipotensión de la vejiga, angina de pecho, aumento de la presión intraocular, disminución de la función motora del tracto gastrointestinal (riesgo de íleo paralítico), esquizofrenia (aunque cuando se toma suele haber sin exacerbación de los síntomas productivos), vejez, embarazo, período de lactancia.
Si tienes uno de enfermedades enumeradas, antes de tomar el medicamento, asegúrese de consultar a su médico.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se recomienda su uso durante el embarazo.
Si el medicamento lo utilizan mujeres embarazadas, es necesario advertir sobre el alto riesgo de dicho uso para el feto, especialmente en el tercer trimestre del embarazo. El uso de dosis elevadas de antidepresivos tricíclicos en el tercer trimestre del embarazo puede provocar trastornos neurológicos en el recién nacido. Se han notificado casos de somnolencia en recién nacidos cuyas madres usaron nortriptilina (un metabolito de la amitriptilina) durante el embarazo, y se han notificado casos de retención urinaria.
La amitriptilina pasa a la leche materna. La relación de concentración de leche materna/plasma es de 0,4-1,5 en un niño amamantado.
Cuando se usa amitriptilina amamantamiento debe detenerse.
Si no se hace esto, se debe controlar el estado del bebé, especialmente durante las primeras cuatro semanas después del nacimiento.
Un bebé amamantado puede experimentar reacciones indeseables (ver sección "Efectos secundarios").
Modo de empleo y dosis.
Prescrito por vía intramuscular e intravenosa.
Las dosis del medicamento se seleccionan individualmente según la edad y el estado del paciente.
Para la depresión resistente al tratamiento: por vía intramuscular e intravenosa (¡administrar lentamente!) a una dosis de 10-20-30 mg hasta 4 veces al día, la dosis debe aumentarse gradualmente, el máximo dosis diaria 150 mg; Después de 1 a 2 semanas, pasan a tomar el medicamento por vía oral.
En personas mayores, se administran dosis más bajas y se aumentan más lentamente.
Si la condición del paciente no mejora dentro de las 3 a 4 semanas posteriores al tratamiento, no es aconsejable continuar con el tratamiento.
Cancelar
El medicamento debe suspenderse gradualmente para evitar el desarrollo de síntomas de abstinencia.
Síntomas de abstinencia: después de un uso prolongado, si se deja de tomarlo abruptamente, pueden ocurrir reacciones indeseables como náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza, malestar general, insomnio, sueños inusuales, agitación inusual, irritabilidad; después de un uso prolongado con retirada gradual: irritabilidad, alteraciones del sueño, sueños inusuales. Estos síntomas no indican el desarrollo de adicción a la droga.
Efecto secundario
Clasificación de la OMS de no deseados. reacciones adversas por frecuencia de desarrollo
Muy frecuente - 1/10 prescripciones (≥ 10%)
Frecuente: 1/100 recetas (≥ 1%, pero< 10 %)
Poco frecuente: 1/1000 prescripciones (≥ 0,1%, pero< 1 %)
Raros: 1/10.000 prescripciones (≥ 0,01%, pero< 0,1 %)
Muy raro: menos de 1/10.000 recetas (< 0,01 %)
Trastornos de la sangre y sistema linfático: raramente: supresión de la hematopoyesis de la médula ósea, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia.
Trastornos metabólicos y nutricionales: muy a menudo - aumento de peso; raramente: pérdida de peso, pérdida de apetito.
Trastornos mentales: a menudo - confusión, disminución de la libido; con poca frecuencia: hipomanía, manía, ansiedad, insomnio, pesadillas; raramente: delirio (en pacientes de edad avanzada), alucinaciones (en pacientes con esquizofrenia).
Trastornos del sistema nervioso: muy a menudo - somnolencia, temblores, mareos, dolores de cabeza; a menudo - alteración de la concentración, disgeusia, parestesia, ataxia; con poca frecuencia - convulsiones.
Violaciones del órgano de la visión: muy a menudo - alteración de la acomodación; a menudo - midriasis; con poca frecuencia - aumento de la presión intraocular.
Trastornos de la audición y del laberinto: poco frecuentes: tinnitus.
Trastornos cardíacos: muy a menudo - palpitaciones, taquicardia, hipotensión ortostática; a menudo: bloqueo auriculoventricular (bloqueo AV), bloqueo de rama, trastornos de la conducción intracardíaca, registrados solo en el ECG, pero no manifestados clínicamente (aumento del intervalo QT, aumento del complejo QRS); con poca frecuencia - hipertensión arterial; raramente - arritmia.
Trastornos gastrointestinales: muy a menudo - sequedad de boca, estreñimiento, náuseas; con poca frecuencia - diarrea, vómitos, hinchazón de la lengua; raramente - aumentar glándulas salivales, obstrucción intestinal paralítica.
Trastornos del hígado y del tracto biliar: raramente: ictericia, función hepática alterada, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina en sangre (ALP) y las transaminasas.
Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos: muy a menudo - hiperhidrosis; poco frecuentes: erupción cutánea, urticaria, hinchazón facial; raramente - alopecia, reacciones de fotosensibilidad.
Trastornos renales y tracto urinario: poco común - retención urinaria.
Trastornos de los órganos genitales y de la glándula mamaria: a menudo - disfunción eréctil; raramente - ginecomastia.
Trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: a menudo - fatiga; raramente - pirexia.
Síntomas de abstinencia: después de un uso prolongado, si se interrumpe bruscamente, pueden producirse reacciones indeseables como náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza, malestar, insomnio, sueños inusuales, agitación inusual, irritabilidad; después de un uso prolongado con retirada gradual: irritabilidad, alteraciones del sueño, sueños inusuales. Estos síntomas no indican el desarrollo de adicción a la droga.
Algunos de reacciones adversas, por ejemplo, dolor de cabeza, temblores, dificultad para concentrarse, estreñimiento y disminución de la libido pueden ser manifestaciones de depresión y desaparecen a medida que la depresión se resuelve.
Si alguno de los efectos secundarios enumerados en las instrucciones empeora o nota otros efectos secundarios que no figuran en las instrucciones, informe a su médico.
Sobredosis
Las reacciones a una sobredosis varían significativamente entre diferentes pacientes.
En pacientes adultos, la ingesta de más de 500 mg provoca una intoxicación de moderada a grave.
La dosis letal de amitriptilina es de 1200 mg.
Síntomas
Los síntomas pueden desarrollarse lenta e imperceptiblemente, o de forma aguda y repentina. Durante las primeras horas se observa somnolencia o agitación, agitación y alucinaciones.
Síntomas anticolinérgicos: midriasis, taquicardia, retención urinaria, sequedad de mucosas, fiebre, disminución de la motilidad intestinal.
Signos neuropsiquiátricos: convulsiones, depresión repentina del sistema nervioso central (SNC), disminución del nivel de conciencia hasta coma, supresión respiratoria.
Síntomas cardíacos: a medida que aumentan los signos de sobredosis, aumentan los cambios en el sistema cardiovascular. Arritmias (taquiarritmia ventricular, alteraciones del ritmo cardíaco del tipo Torsade de Pointes, fibrilación ventricular). El ECG se caracteriza por prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS, prolongación del intervalo QT, simplificación o inversión de la onda T, depresión del segmento ST y bloqueo de la conducción intracardíaca. diversos grados, que puede progresar a paro cardíaco, disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca, bloqueo intraventricular y pulso rápido.
El ensanchamiento del QRS suele correlacionarse con la gravedad de los efectos tóxicos debidos a una sobredosis aguda.
Insuficiencia cardíaca, disminución de la presión arterial, shock cardiogénico. Acidosis metabólica, hipopotasemia.
Después del despertar, son posibles nuevamente confusión, agitación, alucinaciones y ataxia.
Tratamiento: interrupción del tratamiento con amitriptilina, administración de fisostigmina 1-3 mg cada 1-2 horas IM o IV, infusión de líquidos, terapia sintomática, mantenimiento de la presión arterial y el equilibrio hidroelectrolítico. La monitorización de la actividad cardiovascular (ECG) está indicada durante 5 días, porque La recaída puede ocurrir dentro de las 48 horas o más tarde. La hemodiálisis, la diuresis forzada y el lavado gástrico son ineficaces.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de amitriptilina e inhibidores de la MAO puede provocar el síndrome serotoninérgico (son posibles agitación, confusión, temblores, mioclonías e hipertermia).
La amitriptilina se puede recetar 14 días después de suspender el tratamiento con inhibidores irreversibles de la MAO y al menos 1 día después de suspender el tratamiento con el inhibidor reversible de la MAO tipo A, moclobemida. Los inhibidores de la MAO se pueden recetar 14 días después de suspender la amitriptilina.
La amitriptilina puede potenciar los efectos del alcohol, los barbitúricos y otros depresores del SNC.
Dado que los antidepresivos tricíclicos, incluida la amitriptilina, pueden potenciar los efectos de los fármacos anticolinérgicos en los órganos de la visión, el sistema nervioso central, los intestinos y vejiga, se debe evitar su uso simultáneo debido al riesgo de desarrollar obstrucción intestinal paralítica e hiperpirexia.
Cuando se toman antidepresivos tricíclicos en combinación con fármacos anticolinérgicos o antipsicóticos, especialmente en climas cálidos, se puede desarrollar hiperpirexia.
La amitriptilina puede potenciar los efectos de la epinefrina, efedrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina y fenilpropanolamina en el sistema cardiovascular; por lo tanto, los anestésicos, descongestionantes y otros medicamentos que contengan estas sustancias no deben usarse simultáneamente con amitriptilina.
Puede reducir el efecto antihipertensivo de guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina y metildopa. Cuando se toman antidepresivos tricíclicos simultáneamente, es necesario ajustar la terapia antihipertensiva.
Cuando se usa junto con antihistamínicos, se puede potenciar el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central; con medicamentos que causan reacciones extrapiramidales: un aumento en la gravedad y frecuencia de los efectos extrapiramidales.
El uso concomitante de amitriptilina y fármacos que prolongan el intervalo QT (antiarrítmicos (quinidina), antihistamínicos (astemizol y terfenadina), algunos antipsicóticos (cisaprida, halofantrina y sotalol, especialmente pimozida y sertindol)) aumenta el riesgo de desarrollar arritmia ventricular.
Los medicamentos antimicóticos, por ejemplo, fluconazol, terbinafina, aumentan la concentración sérica de los antidepresivos tricíclicos y, en consecuencia, su toxicidad. Son posibles desmayos y el desarrollo de paroxismos de taquicardia ventricular (Torsade de Pointes).
Los barbitúricos y otros inductores enzimáticos, por ejemplo, rifampicina y carbamazepina, etc., pueden aumentar el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y, como resultado, reducir la concentración de antidepresivos tricíclicos en el plasma sanguíneo y reducir su eficacia.
Cuando se usa simultáneamente con cimetidina, metilfenidato y bloqueadores de los canales de calcio, es posible ralentizar el metabolismo de la amitriptilina, aumentar su concentración en el plasma sanguíneo y desarrollar efectos tóxicos.
Cuando se prescriben conjuntamente con antipsicóticos, se debe tener en cuenta que los antidepresivos tricíclicos y los antipsicóticos inhiben mutuamente el metabolismo de cada uno, reduciendo el umbral de preparación para las convulsiones.
Con el uso simultáneo de amitriptilina y anticoagulantes indirectos (derivados de cumarina o indanediona), la actividad anticoagulante de estos últimos puede aumentar.
La amitriptilina puede mejorar la depresión causada por los glucocorticoides (GCS).
Cuando se usa junto con anticonvulsivos, es posible mejorar el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central, reducir el umbral de actividad convulsiva (cuando se usa en dosis altas) y reducir la efectividad de este último.
El uso concomitante con medicamentos para el tratamiento de la tirotoxicosis aumenta el riesgo de desarrollar agranulocitosis.
Debido al riesgo de arritmias, se debe tener especial precaución al prescribir amitriptilina a pacientes con hipertiroidismo o pacientes que reciben medicamentos para la tiroides.
La fluoxetina y la fluvoxamina pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amitriptilina (puede ser necesaria una reducción de la dosis de amitriptilina).
Cuando se usa junto con bloqueadores anticolinérgicos, fenotiazinas y benzodiazepinas, es posible una mejora mutua de los efectos sedantes y anticolinérgicos centrales y un mayor riesgo de ataques epilépticos (reduciendo el umbral de actividad convulsiva).
Los anticonceptivos orales que contienen estrógenos y los estrógenos pueden aumentar la biodisponibilidad de la amitriptilina. Puede ser necesaria una reducción de la dosis de estrógeno o amitriptilina para restablecer la eficacia o reducir la toxicidad. Sin embargo, puede ser necesario suspender el medicamento.
El uso concomitante con disulfiram y otros inhibidores de la acetaldehidrogenasa puede aumentar el riesgo de desarrollar condiciones psicóticas y confusión.
Cuando se utiliza amitriptilina junto con fenitoína, se inhibe el metabolismo de esta última y aumenta el riesgo de sus efectos tóxicos (ataxia, hiperreflexia, nistagmo, temblor). Al iniciar el uso de amitriptilina en pacientes que reciben fenitoína, se debe controlar la concentración de esta última en el plasma sanguíneo debido al mayor riesgo de inhibición de su metabolismo. Al mismo tiempo, se debe controlar el efecto terapéutico de la amitriptilina, porque Es posible que sea necesario aumentar su dosis.
Las preparaciones de hierba de San Juan reducen la concentración máxima de amitriptilina en el plasma sanguíneo en aproximadamente un 20% debido a la activación del metabolismo hepático de la amitriptilina por la isoenzima CYP3A4. Lo que aumenta el riesgo de síndrome serotoninérgico. Esta combinación se puede utilizar con ajuste de dosis de amitriptilina dependiendo de los resultados de la medición de su concentración en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo de ácido valproico, el aclaramiento de amitriptilina del plasma sanguíneo disminuye, lo que puede provocar un aumento en la concentración de amitriptilina y su metabolito, nortriptilina. Cuando se coadministra amitriptilina y ácido valproico, se deben controlar las concentraciones séricas de amitriptilina y nortriptilina. Puede ser necesaria una reducción de la dosis de amitriptilina.
Con el uso simultáneo de amitriptilina en dosis altas y preparaciones de litio durante más de seis meses, es posible el desarrollo de convulsiones y complicaciones cardiovasculares. También es posible que se produzcan signos de un efecto neurotóxico en forma de temblores, deterioro de la memoria, distracción, desorganización del pensamiento, incluso con concentraciones normales de litio en sangre y dosis medias de amitriptilina.
Instrucciones especiales
Los antidepresivos tricíclicos no deben prescribirse a niños y adolescentes menores de 18 años debido a que no hay datos suficientes sobre la eficacia y seguridad de los fármacos en este grupo de pacientes.
La amitriptilina en dosis superiores a 150 mg/día reduce el umbral de actividad convulsiva, por lo tanto, la posibilidad de aparición de trastornos convulsivos en pacientes con antecedentes de dichos trastornos, y en caso de daño cerebral de cualquier etiología, el uso simultáneo de antipsicóticos, durante el tratamiento. período de rechazo del etanol o abstinencia de medicamentos que tienen propiedades anticonvulsivas (benzodiazepinas).
Cualquier trastorno depresivo por sí solo aumenta el riesgo de suicidio. Por lo tanto, durante el tratamiento con antidepresivos, todos los pacientes deben ser monitoreados para detectar tempranamente alteraciones o cambios en el comportamiento, así como tendencias suicidas.
El uso de anestésicos durante el tratamiento con antidepresivos tri y tetracíclicos puede aumentar el riesgo de arritmia y disminución de la presión arterial. Si es posible, se debe suspender la amitriptilina varios días antes. intervención quirúrgica. Si es necesaria una cirugía de emergencia, se debe advertir al anestesiólogo sobre el tratamiento del paciente con amitriptilina.
Posible sequedad de boca y disminución de la producción de lágrimas con un aumento relativo de la cantidad de moco en el líquido lagrimal, lo que puede provocar daños en el epitelio corneal en pacientes que utilizan lentes de contacto.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria.
Durante el tratamiento, se debe tener cuidado al manejar vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.
Formulario de liberación
Solución para administración intravenosa e intramuscular 10 mg/ml en ampollas de 2 ml.
5 ampollas por blister elaborado con película de policloruro de vinilo y lámina de aluminio barnizada impresa, o envase flexible a base de lámina de aluminio, o sin lámina.
1 o 2 blisters con instrucciones de uso, un cuchillo o un escarificador de ampollas en un envase de cartón.
Envases de 20, 50 o 100 blister con papel de aluminio con 10, 25 o 50 instrucciones de uso, cuchillos o escarificadores de ampollas en cajas de cartón o cajas de cartón ondulado (para uso hospitalario).
Al envasar ampollas con muescas, anillos o puntos de rotura, no inserte cuchillos ni escarificadores para ampollas.
Amitriptilina: instrucciones de uso y revisiones.
Nombre latino: Amitriptilina
Código ATX: N06AA09
Ingrediente activo: amitriptilina
Fabricante: ALSI Pharma CJSC (Rusia), Ozon LLC (Rusia), Sintez LLC (Rusia), Nycomed (Dinamarca), Grindeks (Letonia)
Actualizando la descripción y la foto: 16.08.2019
La amitriptilina es un antidepresivo con pronunciados efectos sedantes, antibulémicos y antiulcerosos.
Forma de lanzamiento y composición.
El medicamento está disponible en forma de solución y tabletas.
Los comprimidos son biconvexos, redondos, amarillo, cubierto con una película.
El ingrediente activo del medicamento es el clorhidrato de amitriptilina. Los componentes auxiliares de las tabletas son:
- Lactosa monohidrato;
- estearato de calcio;
- Maicena;
- Dióxido de silicio coloidal;
- Gelatina;
- Talco.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
La amitriptilina es un antidepresivo tricíclico que pertenece al grupo de inhibidores no selectivos de la captación neuronal de monoaminas. Se caracteriza por pronunciados efectos sedantes y timoanalépticos.
El mecanismo del efecto antidepresivo del fármaco se debe a la supresión de la recaptación neuronal de catecolaminas (dopamina, noradrenalina) y serotonina en el sistema nervioso central. La amitriptilina exhibe las propiedades de un antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos en el sistema nervioso periférico y central, y también se caracteriza por ser un antihistamínico periférico asociado con los receptores H1 y efectos antiadrenérgicos. La sustancia tiene efectos antineurálgicos (analgésicos centrales), antibulímicos y antiulcerosos, y también ayuda a eliminar la enuresis. El efecto antidepresivo se desarrolla entre 2 y 4 semanas después del inicio de su uso.
Farmacocinética
La amitriptilina tiene un alto grado de absorción en el organismo. Después de la administración oral, su concentración máxima se alcanza después de aproximadamente 4 a 8 horas y es igual a 0,04 a 0,16 μg/ml. Las concentraciones en estado estacionario se determinan aproximadamente 1 a 2 semanas después del inicio del tratamiento. El contenido de amitriptilina en el plasma sanguíneo es menor que en los tejidos. La biodisponibilidad de la sustancia, independientemente de su vía de administración, varía del 33 al 62%, y su metabolito farmacológicamente activo nortriptilina, del 46 al 70%. El volumen de distribución es de 5 a 10 l/kg. Las concentraciones terapéuticas de amitriptilina en sangre, que han demostrado eficacia, son de 50 a 250 ng/ml, y los mismos indicadores para el metabolito activo de nortriptilina son de 50 a 150 ng/ml.
La amitriptilina se une a las proteínas plasmáticas en un 92-96%, supera las barreras histohemáticas, incluida la barrera hematoencefálica (lo mismo se aplica a la nortriptilina) y la barrera placentaria, y también se determina en leche materna en concentraciones similares a las del plasma.
La amitriptilina se metaboliza principalmente mediante hidroxilación (la isoenzima CYP2D6 es responsable de ello) y desmetilación (el proceso está controlado por las isoenzimas CYP3A y CYP2D6) con la posterior formación de conjugados con ácido glucurónico. El metabolismo se caracteriza por un polimorfismo genético significativo. El principal metabolito farmacológicamente activo es la amina secundaria, la nortriptilina. Los metabolitos cis- y trans-10-hidroxinortriptilina y cis- y trans-10-hidroxiamitriptilina tienen un perfil de actividad casi similar al de la nortriptilina, pero su efecto es menos pronunciado. La amitriptilina-N-óxido y la desmetilnortriptilina se detectan en el plasma sanguíneo solo en concentraciones traza y el primer metabolito casi no tiene actividad farmacológica. En comparación con la amitriptilina, todos los metabolitos se caracterizan por un efecto m-anticolinérgico significativamente menos pronunciado. La tasa de hidroxilación es el principal factor que determina el aclaramiento renal y, en consecuencia, los niveles plasmáticos. Un pequeño porcentaje de pacientes experimenta una disminución determinada genéticamente en la tasa de hidroxilación.
La vida media plasmática de la amitriptilina es de 10 a 28 horas para la amitriptilina y de 16 a 80 horas para la nortriptilina. En promedio, el aclaramiento total de la sustancia activa es de 39,24 ± 10,18 l/h. La amitriptilina se excreta principalmente en la orina y las heces en forma de metabolitos. Aproximadamente el 50% de la dosis administrada del fármaco se excreta a través de los riñones en forma de 10-hidroxiamitriptilina y su conjugado con ácido glucurónico, aproximadamente el 27% se excreta como 10-hidroxinortriptilina y menos del 5% de la amitriptilina se excreta a través de los riñones. excretado como nortriptilina y sin cambios. El fármaco se elimina completamente del organismo en 7 días.
En pacientes de edad avanzada, la tasa de metabolismo de la amitriptilina disminuye, lo que conduce a una disminución del aclaramiento del fármaco y un aumento de la vida media. La disfunción hepática puede provocar una desaceleración en la tasa de procesos metabólicos y un aumento en el contenido de amitriptilina en el plasma sanguíneo. En pacientes con disfunción renal, la excreción de metabolitos de nortriptilina y amitriptilina se ralentiza, pero los procesos metabólicos son similares. Dado que la amitriptilina se une bien a las proteínas plasmáticas, su eliminación del cuerpo mediante diálisis es casi imposible.
Indicaciones de uso
Según las instrucciones, la amitriptilina se prescribe para el tratamiento de estados depresivos de naturaleza medicinal involutiva, reactiva, endógena, así como la depresión por abuso de alcohol, daño cerebral orgánico, acompañada de alteraciones del sueño, agitación y ansiedad.
Las indicaciones para el uso de amitriptilina son:
- Psicosis esquizofrénicas;
- Trastornos emocionales mixtos;
- Trastornos del comportamiento;
- Enuresis nocturna (excepto la causada por un tono bajo de la vejiga);
- bulimia nerviosa;
- Dolor crónico (migraña, dolor facial atípico, dolor en pacientes oncológicos, neuropatía postraumática y diabética, dolor reumático, neuralgia posherpética).
El medicamento también se usa para las úlceras gastrointestinales, para aliviar los dolores de cabeza y prevenir las migrañas.
Contraindicaciones
- Trastornos de la conducción miocárdica;
- Hipertensión grave;
- Enfermedades agudas de riñón y hígado;
- Atonía de la vejiga;
- Hipertrofia de próstata;
- Íleo paralítico;
- Hipersensibilidad;
- Embarazo y lactancia;
- Edad hasta 6 años.
Instrucciones de uso de amitriptilina: método y dosis.
Las tabletas de amitriptilina deben tragarse sin masticar.
La dosis inicial para adultos es de 25 a 50 mg, tome el medicamento por la noche. En el transcurso de 5 a 6 días, la dosis se aumenta hasta 150-200 mg/día, en 3 dosis.
Las instrucciones de amitriptilina indican que la dosis se aumenta a 300 mg/día si no se observa mejoría después de 2 semanas. Cuando los síntomas de depresión hayan desaparecido, la dosis debe reducirse a 50-100 mg/día.
Si la condición del paciente no mejora dentro de las 3 a 4 semanas posteriores al tratamiento, se considera inapropiado continuar con el tratamiento.
Para pacientes de edad avanzada con trastornos menores, las tabletas de amitriptilina se prescriben en dosis de 30 a 100 mg/día, tomadas por la noche. Después de la mejora de la afección, se permite a los pacientes cambiar a una dosis mínima de 25 a 50 mg/día.
El medicamento se administra por vía intravenosa o intramuscular lentamente en una dosis de 20 a 40 mg 4 veces al día. El tratamiento dura de 6 a 8 meses.
la droga para dolor neurologico(incluidos los dolores de cabeza crónicos) y para la prevención de las migrañas se toman en dosis de 12,5 a 100 mg/día.
Los niños de 6 a 10 años con enuresis nocturna reciben de 10 a 20 mg del medicamento al día, por la noche, a los niños de 11 a 16 años, de 25 a 50 mg/día.
Para el tratamiento de la depresión en niños de 6 a 12 años, el medicamento se prescribe en dosis de 10 a 30 mg o de 1 a 5 mg/kg/día, en fracciones.
Efectos secundarios
El uso de amitriptilina puede provocar visión borrosa, dificultad para orinar, sequedad de boca, aumento de la presión intraocular, aumento de la temperatura corporal, estreñimiento y obstrucción intestinal funcional.
Generalmente todos estos efectos secundarios desaparecen después de reducir las dosis prescritas o después de que el paciente se acostumbra al medicamento.
Además, durante el tratamiento con el fármaco se puede observar lo siguiente:
- Debilidad, somnolencia y fatiga;
- Ataxia;
- Insomnio;
- Mareo;
- Pesadillas;
- Confusión e irritabilidad;
- Temblor;
- Agitación motora, alucinaciones, alteración de la atención;
- Parestesia;
- Convulsiones;
- Arritmia y taquicardia;
- Náuseas, acidez de estómago, estomatitis, vómitos, cambio de color de la lengua, malestar epigástrico;
- Anorexia;
- Mayor actividad de las enzimas hepáticas, diarrea, ictericia;
- galactorrea;
- Cambios de potencia, libido, hinchazón testicular;
- Urticaria, picazón, púrpura;
- Pérdida de cabello;
- Ganglios linfáticos agrandados.
Sobredosis
Las reacciones a una sobredosis de amitriptilina varían significativamente entre diferentes pacientes. En pacientes adultos, la administración de más de 500 mg del fármaco provoca una intoxicación moderada o grave. Tomar amitriptilina en una dosis de 1200 mg o más provoca la muerte.
Los síntomas de una sobredosis pueden desarrollarse de forma rápida y repentina o lenta e imperceptible. Durante las primeras horas se notan alucinaciones, estado de agitación, agitación o somnolencia. Cuando se toman dosis altas de amitriptilina, a menudo se observa lo siguiente:
- síntomas neuropsiquiátricos: alteraciones en el funcionamiento del centro respiratorio, depresión repentina del sistema nervioso central, ataques convulsivos, disminución del nivel de conciencia hasta el coma;
- signos anticolinérgicos: motilidad intestinal lenta, midriasis, temperatura elevada, taquicardia, mucosas secas, retención urinaria.
A medida que se intensifican los síntomas de una sobredosis, también aumentan los cambios en el sistema cardiovascular, expresados en arritmias (fibrilación ventricular, alteraciones del ritmo cardíaco del tipo Torsade de Pointes, taquiarritmia ventricular). El ECG muestra depresión del segmento ST, prolongación del intervalo PR, inversión o aplanamiento de la onda T, prolongación del intervalo QT, ensanchamiento del complejo QRS y bloqueo de la conducción intracardíaca de diversos grados, que puede progresar a aumento de la frecuencia cardíaca, disminución de la sangre. presión, bloqueo intraventricular, insuficiencia cardíaca y paro cardíaco. También existe una correlación entre el ensanchamiento del complejo QRS y la gravedad de las reacciones tóxicas en casos de sobredosis aguda. Los pacientes suelen experimentar síntomas como hipopotasemia, acidosis metabólica, shock cardiogénico, disminución de la presión arterial e insuficiencia cardíaca. Una vez que el paciente despierta, es posible que vuelvan a aparecer síntomas negativos, expresados en ataxia, agitación, alucinaciones y confusión.
Como medidas terapéuticas es necesario dejar de tomar amitriptilina. Se recomienda administrar fisostigmina en dosis de 1 a 3 mg cada 1 a 2 horas por vía intramuscular o intravenosa, manteniendo el equilibrio hídrico y electrolítico y normalizando la presión arterial, la terapia sintomática y la infusión de líquidos. También es necesaria la monitorización de la actividad cardiovascular, realizada mediante ECG durante 5 días, desde la recaída. condición aguda puede ocurrir en 48 horas o más. La eficacia del lavado gástrico, la diuresis forzada y la hemodiálisis se considera baja.
Instrucciones especiales
El efecto antidepresivo del fármaco se desarrolla entre 14 y 28 días desde el inicio de su uso.
De acuerdo con las instrucciones, el medicamento debe tomarse con precaución cuando:
- Asma bronquial;
- Psicosis maníaco-depresiva;
- Alcoholismo;
- Epilepsia;
- Inhibición de la función hematopoyética de la médula ósea;
- Hipertiroidismo;
- Angina de pecho;
- Insuficiencia cardiaca;
- Hipertensión intraocular;
- Glaucoma de ángulo cerrado;
- Esquizofrenia.
Durante el tratamiento con amitriptilina, está prohibido conducir un automóvil y trabajar con sustancias potencialmente peligrosas. mecanismos peligrosos Requiriendo alta concentración de atención, así como consumo de alcohol.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se recomienda el uso de Amitriptilina en mujeres embarazadas. Si el medicamento se prescribe durante el embarazo, se debe advertir a la paciente sobre el potencial altos riesgos para el feto, especialmente durante el tercer trimestre del embarazo. La ingesta de antidepresivos tricíclicos en el tercer trimestre del embarazo puede provocar el desarrollo de trastornos neurológicos en el recién nacido. Ha habido casos de somnolencia en recién nacidos cuyas madres tomaron nortriptilina (un metabolito de la amitriptilina) durante el embarazo, y se han notificado casos de retención urinaria en algunos niños.
La amitriptilina se detecta en la leche materna. La relación entre sus concentraciones en la leche materna y el plasma sanguíneo es de 0,4 a 1,5 en los niños amamantados. Durante el tratamiento con el medicamento, es necesario dejar de amamantar. Si por alguna razón esto no es posible, se debe controlar cuidadosamente el estado del niño, especialmente en las primeras 4 semanas de vida. Los niños cuyas madres se niegan a interrumpir la lactancia pueden experimentar efectos secundarios no deseados.
Uso en la infancia
En niños, adolescentes y pacientes jóvenes (hasta 24 años) que padecen depresión y otros trastornos mentales, los antidepresivos, en comparación con el placebo, aumentan el riesgo de pensamientos suicidas y pueden provocar conductas suicidas. Por lo tanto, al prescribir amitriptilina, se recomienda sopesar cuidadosamente los posibles beneficios del tratamiento y el riesgo de suicidio.
Uso en la vejez
En pacientes de edad avanzada, la amitriptilina puede provocar el desarrollo de psicosis inducidas por fármacos, principalmente por la noche. Después de suspender el medicamento, estos fenómenos desaparecen a los pocos días.
Interacciones medicamentosas
El uso simultáneo de amitriptilina e inhibidores de la MAO puede provocar el síndrome serotoninérgico, acompañado de hipertermia, agitación, mioclonías, temblores y confusión.
La amitriptilina puede potenciar el efecto de la fenilpropanolamina, la epinefrina, la norepinefrina, la fenilefrina, la efedrina y la isoprenalina sobre el funcionamiento del sistema cardiovascular. En este sentido, no se recomienda prescribir descongestionantes, anestésicos y otros fármacos que contengan estas sustancias junto con amitriptilina.
El fármaco puede debilitar el efecto antihipertensivo de la metildopa, guanetidina, clonidina, reserpina y betanidina, lo que puede requerir un ajuste de dosis.
Cuando se combina amitriptilina con antihistamínicos a veces hay un aumento del efecto supresor sobre el sistema nervioso central y, con fármacos que provocan reacciones extrapiramidales, un aumento en la frecuencia y gravedad de los efectos extrapiramidales.
La ingesta simultánea de amitriptilina y ciertos antipsicóticos (especialmente sertindol y pimozida, así como sotalol, halofantrina y cisaprida), antihistamínicos (terfenadina y astemizol) y fármacos que prolongan el intervalo QT (antiarrítmicos, por ejemplo, quinidina) aumenta el riesgo de diagnóstico. arritmia ventricular. Los agentes antimicóticos (terbinafina, fluconazol) aumentan la concentración sérica de amitriptilina, aumentando así sus propiedades tóxicas. También se han registrado manifestaciones como desmayos y el desarrollo de paroxismos característicos de la taquicardia ventricular (Torsade de Pointes).
Los barbitúricos y otros inductores enzimáticos, en particular la carbamazepina y la rifampicina, pueden intensificar el metabolismo de la amitriptilina, lo que provoca una disminución de su concentración en sangre y una disminución de la eficacia de esta última.
Cuando se combina con bloqueadores de los canales de calcio, metilfenidato y cimetidina, es posible inhibir los procesos metabólicos característicos de la amitriptilina, aumentar su nivel en el plasma sanguíneo y provocar reacciones tóxicas.
Cuando se usan amitriptilina y antipsicóticos simultáneamente, se debe tener en cuenta que estos medicamentos inhiben mutuamente el metabolismo de cada uno, lo que ayuda a reducir el umbral de preparación para las convulsiones.
Cuando se prescribe amitriptilina junto con anticoagulantes indirectos (indanediona o derivados cumarínicos), se puede potenciar el efecto anticoagulante de estos últimos.
La amitriptilina puede empeorar el curso de la depresión provocada por los glucocorticosteroides. Recepción conjunta Con anticonvulsivos puede potenciar el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central, reducir el umbral de actividad convulsiva (cuando se toma en dosis altas) y debilitar el efecto del tratamiento con este último.
La combinación de amitriptilina con fármacos para el tratamiento de la tirotoxicosis aumenta el riesgo de agranulocitosis. En pacientes con hipertiroidismo o pacientes que toman medicamentos para la tiroides, aumenta el riesgo de desarrollar arritmias, por lo que se recomienda tener cuidado al usar amitriptilina en esta categoría de pacientes.
La fluvoxamina y la fluoxetina pueden aumentar los niveles plasmáticos de amitriptilina, lo que puede requerir una reducción de la dosis de esta última. Cuando este antidepresivo tricíclico se prescribe junto con benzodiazepinas, fenotiazinas y bloqueadores colinérgicos, a veces se produce una mejora mutua de los efectos anticolinérgicos y sedantes centrales y un mayor riesgo de desarrollar ataques epilépticos debido a una disminución en el umbral de actividad convulsiva.
Estrógenos y orales que contienen estrógenos. anticonceptivos puede aumentar la biodisponibilidad de la amitriptilina. Para mantener la eficacia o reducir la toxicidad, se recomienda una reducción de la dosis de amitriptilina o estrógeno. Además, en algunos casos, recurren a la abstinencia de drogas.
La combinación de amitriptilina con disulfiram y otros inhibidores de la acetaldehidrogenasa puede aumentar el riesgo de desarrollar trastornos psicóticos y confusión. Cuando el fármaco se prescribe junto con fenitoína, se inhiben los procesos metabólicos de esta última, lo que en ocasiones conduce a un aumento de su efecto tóxico, acompañado de temblores, ataxia, nistagmo e hiperreflexia. Al inicio del tratamiento con amitriptilina en pacientes que toman fenitoína, es necesario controlar el contenido de esta última en el plasma sanguíneo debido al mayor riesgo de supresión de su metabolismo. También debe controlar constantemente la gravedad del efecto terapéutico de la amitriptilina, ya que puede ser necesario un ajuste de dosis al alza.
Las preparaciones de hierba de San Juan reducen la concentración máxima de amitriptilina en el plasma sanguíneo en aproximadamente un 20%, lo que se debe a la activación del metabolismo de esta sustancia, que ocurre en el hígado mediante la isoenzima CYP3A4. Este fenómeno aumenta el riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico y, por lo tanto, puede ser necesario ajustar la dosis de amitriptilina de acuerdo con los resultados de la determinación de su concentración en el plasma sanguíneo.
La combinación de amitriptilina y ácido valproico ayuda a reducir el aclaramiento de amitriptilina del plasma sanguíneo, lo que puede contribuir a un aumento en el contenido de amitriptilina y su metabolito nortriptilina. En este caso, se recomienda controlar constantemente los niveles de nortriptilina y amitriptilina en el plasma sanguíneo para reducir la dosis de esta última si es necesario.
La ingesta de dosis elevadas de amitriptilina y litio durante más de 6 meses puede provocar el desarrollo de complicaciones cardiovasculares y convulsiones. También en en este caso A veces se determinan signos de un efecto neurotóxico, a saber: desorganización del pensamiento, temblores, falta de concentración, deterioro de la memoria. Esto es posible incluso cuando se prescribe amitriptilina en dosis moderadas y la concentración de iones de litio en la sangre es normal.
Análogos
Los análogos de la amitriptilina son: Amitriptilina Nycomed, Amitriptilina-Grindeks, Apo-Amitriptilina y Vero-Amitriptilina.
Términos y condiciones de almacenamiento.
El medicamento debe almacenarse en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura de 15-25 °C.
Vida útil: 4 años.
