Formulario de liberación de Betalok zok. Betaloc ZOK - fármaco antihipertensivo, instrucciones de uso

Betaloc ZOK es un bloqueador beta 1 selectivo.

Forma de lanzamiento y composición.

Comprimidos recubiertos con película de liberación lenta: blanquecinos o blanco, forma biconvexa; Betaloc ZOK 25 mg – ovalado, en cada lado con una muesca, en un lado hay un grabado “A” encima de “β”, Betaloc ZOK 50 mg – redondo, en un lado hay una línea divisoria, en el otro un grabado “A” encima de “mo”, Betaloc ZOK 100 mg – redondo, con una línea divisoria en un lado y un grabado “A” encima de “ms” en el otro lado (25 mg - 14 piezas en un blister, 1 blister en un paquete de cartón; 50 mg y 100 mg - cada 30 unidades en una botella de plástico, 1 botella en una caja de cartón).

1 tableta contiene:

• ingrediente activo: succinato de metoprolol: 23,75 mg, 47,5 mg o 95 mg, lo que equivale al contenido de 25 mg, 50 mg o 100 mg (respectivamente) de tartrato de metoprolol y 19,5 mg, 39 mg o 78 mg (respectivamente) de metoprolol;
• componentes auxiliares: estearilfumarato de sodio, hiprolosa, etilcelulosa, hipromelosa, macrogol, dióxido de silicio, celulosa microcristalina, dióxido de titanio, parafina.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El metoprolol pertenece al grupo de los bloqueadores beta 1 adrenérgicos; su efecto bloqueante sobre los receptores beta 1 adrenérgicos se produce en dosis significativamente más bajas que las necesarias para bloquear los receptores beta 2 adrenérgicos. Tiene un efecto menor que estabiliza la membrana.

El metoprolol inhibe o reduce el efecto agonista de las catecolaminas, que tienen sobre la actividad cardíaca durante actividad física y estrés. Esto confirma su capacidad para prevenir aumentos de la presión arterial (PA), la frecuencia cardíaca, el aumento de la contractilidad cardíaca y el aumento del gasto cardíaco.

Betaloc ZOK asegura una concentración constante del fármaco en el plasma sanguíneo y un efecto clínico estable durante más de 24 horas.

Debido a la ausencia de concentraciones máximas obvias en el plasma sanguíneo. efecto clínico El fármaco se caracteriza por una mejor selectividad por los receptores beta 1 adrenérgicos en comparación con las tabletas convencionales de bloqueadores beta 1 adrenérgicos. Esto reduce significativamente el riesgo potencial de efectos secundarios, como bradicardia y debilidad en las piernas al caminar, que ocurren con las concentraciones plasmáticas máximas del fármaco.

Para las enfermedades pulmonares obstructivas, Betaloc ZOK se puede prescribir en combinación con agonistas beta 2 adrenérgicos, esto, si es necesario, reducirá la broncodilatación que se produce durante las dosis terapéuticas de agonistas beta 2 adrenérgicos.

En comparación con los betabloqueantes no selectivos, el fármaco tiene un efecto menor sobre la producción de insulina y el metabolismo de los carbohidratos y, en condiciones de hipoglucemia, provoca una reacción mucho menos pronunciada. del sistema cardiovascular.

En caso de hipertensión arterial, el uso de metoprolol reduce significativamente la presión arterial y la mantiene durante 24 horas o más, tanto en posición de pie como acostada, y durante el ejercicio.

Al inicio del tratamiento hay un aumento en el total. resistencia periférica vasos sanguíneos (TPSS), pero el uso prolongado del fármaco conduce a una disminución de la presión arterial en el contexto de una disminución del TPSS con un gasto cardíaco estable.

Los estudios han confirmado un aumento de la supervivencia con el uso de Betaloc ZOK en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica de clases funcionales II-IV según la clasificación NYHA (New York Heart Association) con una fracción de eyección reducida y una disminución en la frecuencia de sus hospitalizaciones. Después de una terapia a largo plazo, se logró una disminución de la gravedad de los síntomas (según las clases funcionales de la NYHA) y una mejora general del bienestar. Los estudios han demostrado un aumento en la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, una disminución en el volumen telesistólico y telediastólico del ventrículo izquierdo.

Durante el tratamiento con el fármaco, la calidad de vida no se deteriora, por el contrario, se observa mejoría en pacientes que han sufrido un infarto de miocardio.

Farmacocinética

Las tabletas se desintegran rápidamente al entrar en contacto con el líquido, lo que resulta en tracto gastrointestinal se produce dispersión Substancia activa. La tasa de liberación de metoprolol depende de la acidez del medio. Después de tomar el medicamento, el efecto terapéutico continúa durante más de 24 horas. velocidad constante liberar Substancia activa logrado en 20 horas. La vida media es de 3,5 horas en promedio.

La unión del metoprolol a las proteínas plasmáticas es baja, alrededor del 5 al 10%.

Después de la administración oral, Betaloc ZOK se absorbe completamente; la biodisponibilidad sistémica es aproximadamente del 30 al 40 % después de una dosis única;

El metabolismo oxidativo del principio activo se produce en el hígado. Sin embargo, sus tres metabolitos principales no mostraron un efecto betabloqueante clínicamente significativo.

Aproximadamente el 5% de la dosis tomada del fármaco se excreta sin cambios con la orina, el resto se excreta en forma de metabolitos.

Indicaciones para el uso

• hipertensión arterial;
• terapia auxiliar del tratamiento principal de la insuficiencia cardíaca crónica sintomática estable con alteración de la función sistólica del ventrículo izquierdo;
• angina de pecho;
• el período posterior a la fase aguda del infarto de miocardio para reducir la incidencia de infarto recurrente y la mortalidad;
• trastornos funcionales de la actividad cardíaca acompañados de taquicardia;
• taquicardia supraventricular, disminución de la frecuencia ventricular debido a extrasístoles ventriculares y fibrilación auricular u otros trastornos ritmo cardiaco;
• Prevención de ataques de migraña.

Contraindicaciones

• bloqueo auriculoventricular (AV) II y III grado según clasificación NYHA;
• etapa de descompensación de la insuficiencia cardíaca;
• terapia continua o intermitente con agentes inotrópicos que actúan sobre los receptores beta-adrenérgicos;
• clínicamente significativo bradicardia sinusal;
• síndrome del seno enfermo (SSNS);
• shock cardiogénico;
• forma grave de trastornos circulatorios periféricos (incluida la amenaza de gangrena);
• hipotensión arterial;
• pacientes con sospecha ataque cardíaco agudo miocardio cuando la frecuencia cardíaca (FC) es inferior a 45 latidos por minuto, la presión arterial sistólica es inferior a 100 mmHg o el intervalo PQ (el tiempo que tarda la excitación en viajar a través de las aurículas y el nódulo auriculoventricular hasta el miocardio ventricular) es mayor de 0,24 segundos;
• administración intravenosa (IV) simultánea de verapamilo y otros bloqueadores lentos de los canales de calcio;
• período de embarazo;
• amamantamiento;
• edad menor de 18 años;
• hipersensibilidad a los betabloqueantes y componentes del fármaco.

Betaloc ZOK debe prescribirse con precaución para la angina de Prinzmetal, el bloqueo AV de primer grado, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), el asma bronquial, la diabetes mellitus, la insuficiencia renal grave, la acidosis metabólica y la combinación con glucósidos cardíacos.

Instrucciones de uso de Betaloc ZOK: método y dosificación.

Según las instrucciones, Betaloc ZOK se toma por vía oral, sin masticar (incluidas las tabletas divididas por la mitad), con una cantidad suficiente de líquido.

La dosis prescrita debe tomarse una vez al día, por la mañana.

La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del fármaco.

La dosis del medicamento se determina individualmente; al seleccionarlo, no se debe permitir el desarrollo de bradicardia.

• hipertensión arterial: 50 a 100 mg, en ausencia de suficiente efecto terapéutico cuando se usa una dosis de menos de 100 mg, el medicamento se toma en combinación con otros medicamentos antihipertensivos, preferiblemente con un diurético y un bloqueador de los canales de calcio, un derivado de dihidropiridina;
• angina de pecho: 100 a 200 mg, posible combinación con otro fármaco antianginoso;
• Insuficiencia cardíaca crónica estable de clase funcional II: durante las primeras 2 semanas, se prescribe Betaloc ZOK 25 mg (dosis inicial), luego, si es necesario, se puede aumentar en 25 mg a intervalos de 2 semanas. Dosis de mantenimiento – 200 mg;
• insuficiencia cardíaca crónica estable de clase funcional III-IV: dosis inicial (primeras 2 semanas) – 12,5 mg, luego la dosis se selecciona individualmente, bajo la cuidadosa supervisión de un médico, porque En algunos pacientes, los síntomas de insuficiencia cardíaca pueden empeorar al aumentar la dosis. Se puede continuar con un aumento de dosis paso a paso (una vez cada 2 semanas), si el medicamento se tolera bien, hasta alcanzar la dosis máxima: 200 mg. En caso de desarrollo de hipotensión arterial y/o bradicardia, está indicada una reducción de la dosis del fármaco o el tratamiento concomitante. Posible aparición La hipotensión arterial al comienzo del tratamiento no necesariamente indica intolerancia a la dosis durante una terapia adicional a largo plazo, pero la dosis no se puede aumentar hasta que la condición se haya estabilizado. Durante este período, se debe controlar la función renal;
• alteraciones del ritmo cardíaco: 100 a 200 mg;
• terapia de mantenimiento después de un infarto de miocardio: 200 mg;
• trastornos funcionales de la actividad cardíaca acompañados de taquicardia: 100 a 200 mg;
• Prevención de ataques de migraña: 100-200 mg.

Al prescribir Betaloc ZOK para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica sintomática estable con función sistólica del ventrículo izquierdo alterada, es necesario que el paciente no presente episodios de exacerbación durante las últimas 6 semanas ni cambios en la terapia principal durante las 2 semanas siguientes antes de comenzar. la droga. Si el cuadro sintomático empeora mientras se toman betabloqueantes, el tratamiento se continúa si la afección se normaliza al reducir la dosis; en caso contrario, se suspende.

Si la función renal está alterada o el paciente es de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis de Betaloc ZOK.

Si la función hepática está gravemente alterada, se debe considerar una reducción de la dosis.

Efectos secundarios

• del sistema cardiovascular: a menudo - frialdad de las extremidades, bradicardia, palpitaciones, hipotensión arterial ortostática (incluso, en casos muy raros, acompañada de desmayos); poco frecuentes: bloqueo AV de primer grado, aumento transitorio de los síntomas de insuficiencia cardíaca, edema, dolor en la zona del corazón, shock cardiogénico en el infarto agudo de miocardio; raramente - arritmias, otros trastornos de la conducción; muy raramente: gangrena (en el contexto de trastornos circulatorios periféricos graves);
• desde fuera sistema digestivo: a menudo – dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, náuseas; con poca frecuencia - vómitos; raramente – sequedad de la mucosa oral;
• Por parte del sistema nervioso central: muy a menudo – un fuerte cansancio; a menudo - dolor de cabeza, mareos; poco frecuentes – somnolencia o insomnio, parestesia, depresión, convulsiones, pesadillas, disminución de la concentración; raramente – ansiedad, aumento de la excitabilidad nerviosa; muy raramente: depresión, deterioro de la memoria, alucinaciones, amnesia;
• del hígado: raramente - trastorno funcional del hígado; muy raramente - hepatitis;
• reacciones dermatológicas: poco frecuentes – aumento de la sudoración, erupción cutanea(similar a la urticaria similar a la psoriasis); raramente – pérdida de cabello; muy raramente - exacerbación de la psoriasis, fotosensibilidad;
• desde los sentidos: raramente - visión borrosa, conjuntivitis, irritación y/o ojos secos; muy raramente - violaciones sensaciones gustativas, zumbido en los oídos;
• desde fuera Sistema respiratorio: a menudo – dificultad para respirar debido a la actividad física; poco frecuentes – broncoespasmo; raramente – rinitis;
• del sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia;
• del sistema hematopoyético: muy raramente - trombocitopenia;
• desde el punto de vista metabólico: con poca frecuencia – aumento del peso corporal;
• otros: raramente – disfunción sexual, impotencia.

Sobredosis

Síntomas (dentro de las 2 horas posteriores a la ingesta de una dosis grande del medicamento): intoxicación (su grado depende de la dosis tomada y de la edad de la persona), bradicardia, asistolia, bloqueo AV de grado I-III, disminución severa de la presión arterial, corazón. insuficiencia, perfusión periférica débil, shock cardiogénico, apnea, broncoespasmo, depresión de la función pulmonar, alteración de la conciencia, aumento de la fatiga, temblor, convulsiones, pérdida del conocimiento, aumento de la sudoración, parestesia, náuseas, vómitos, posible espasmo esofágico, hiperpotasemia, hipoglucemia (más a menudo en niños) o hiperglucemia, exposición a los riñones, síndrome miasténico transitorio. El uso simultáneo de fármacos antihipertensivos, quinidina o barbitúricos y el consumo de alcohol empeora el estado del paciente.

Tratamiento: cita Carbón activado, administración intravenosa (IV) de atropina en una dosis de 0,25 a 0,5 mg para adultos, para niños, a razón de 0,01 a 0,02 mg por 1 kg de peso del niño (debido al riesgo de estimulación nervio vago¡Se prescribe la administración de atropina antes del lavado gástrico!) Se lleva a cabo una terapia sintomática. Si es necesario, se realizan lavado gástrico, electrocardiografía y medidas para mantener la permeabilidad. tracto respiratorio y ventilación adecuada. Es necesario asegurar la reposición del volumen sanguíneo circulante y prescribir infusiones de glucosa. En caso de síntomas vagales, se debe repetir la atropina intravenosa a una dosis de 1 a 2 mg. Para la depresión miocárdica, está indicada la administración intravenosa de dopamina o dobutamina por goteo. El uso intravenoso de glucagón está indicado en una dosis de 0,05 a 0,15 mg por 1 kg con un intervalo de 1 minuto. Si es necesario, se puede agregar adrenalina a la terapia. En caso de complejo ventricular ensanchado (QRS) y arritmia, está indicada la infusión de solución de cloruro de sodio o bicarbonato, instalación conductor artificial ritmo, durante un paro cardíaco - medidas de reanimación durante varias horas, para broncoespasmo: inyección o uso por inhalación terbutalina.

instrucciones especiales

El uso del medicamento en pacientes con asma bronquial o EPOC debe realizarse como mínimo dosis efectiva y acompañado del nombramiento de un agonista beta 2-adrenérgico. Si es necesario, se aumenta la dosis del agonista beta 2-adrenérgico.

Los bloqueadores beta 1 tienen menos efecto sobre el trastorno metabolismo de los carbohidratos o enmascarar los síntomas de hipoglucemia en comparación con los betabloqueantes no selectivos.

Betaloc ZOK se puede prescribir a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica en etapa de descompensación solo después de alcanzar la etapa de compensación y mantenerla durante el tratamiento con el medicamento. En casos muy raros, si se altera la conducción AV, el estado del paciente puede empeorar. Si se desarrolla bradicardia durante el tratamiento, es necesario reducir la dosis del medicamento o suspenderlo gradualmente.

El efecto del fármaco puede agravar los trastornos circulatorios periféricos existentes, principalmente debido a una disminución de la presión arterial.

Mientras toma metoprolol choque anafiláctico gana más forma severa y las dosis terapéuticas de epinefrina (adrenalina) no siempre logran el efecto clínico deseado.

Para el feocromocitoma, se debe usar un alfabloqueante en combinación con el medicamento.

Se debe evitar la interrupción brusca de Betaloc ZOK, especialmente en pacientes en el alto riesgo, ya que esto puede provocar un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca crónica, aumentando el riesgo de infarto de miocardio y la muerte súbita. La interrupción del medicamento debe realizarse reduciendo gradualmente la dosis tomada (reduciéndola a la mitad una vez cada 2 semanas) hasta alcanzar la dosis final: 12,5 mg. Después de 4 días de tomar la dosis final, se puede suspender el medicamento. Si durante el período de reducción de la dosis hay un aumento de los síntomas de angina de pecho y un aumento de la presión arterial, entonces la dosis debe reducirse más lentamente.

Al realizar un plan cirugía No se recomienda interrumpir el tratamiento con betabloqueantes; debe informar a su anestesiólogo sobre la posibilidad de tomar Betaloc ZOK. Al realizar operaciones no cardíacas, no se deben prescribir dosis altas del medicamento sin una titulación previa a pacientes con factores de riesgo cardiovascular.

Los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica grave, estable y sintomática deben ser tratados por un médico con conocimientos y experiencia especializados porque estos ensayos clínicos el tratamiento de estos pacientes es limitado.

El uso de Betaloc ZOK está contraindicado en insuficiencia cardíaca inestable en etapa de descompensación.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos.

Durante el período de uso del medicamento, se debe tener cuidado al administrar vehículos y mecanismos, ya que pueden producirse mareos y otros efectos secundarios.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El uso de Betaloc ZOK está contraindicado durante el embarazo y la lactancia, salvo casos excepcionales. potencialmente mortal madre, cuando el efecto terapéutico esperado de tomar el medicamento para la madre excede la amenaza potencial para el feto y/o el niño.

El medicamento puede causar bradicardia y otros efectos secundarios en fetos, recién nacidos o niños sometidos amamantamiento, aunque se cree que la dosis de metoprolol liberada en la leche materna, y su efecto betabloqueante en el niño es insignificante.

Uso en la infancia

Debido a la falta de información sobre la eficacia y seguridad del fármaco en niños y adolescentes menores de 18 años, el uso de Betaloc ZOK en esta categoría de pacientes está contraindicado.

Para la función renal alterada

Se debe tener precaución al utilizar el medicamento en pacientes con insuficiencia renal grave.

Para la disfunción hepática

En pacientes con disfunción hepática grave, como cirrosis grave o anastomosis portocava, puede ser necesario considerar reducir la dosis de Betaloc ZOK.

Uso en la vejez

Los pacientes de edad avanzada no deben ajustar la pauta posológica.

Interacciones con la drogas

Con uso simultáneo de Betalok ZOK:

• quinidina, paroxetina, fluoxetina, terbinafina, sertralina, difenhidramina, celecoxib, propafenona (fármacos que inhiben CYP2D6) pueden afectar la concentración plasmática de metoprolol;
• La propafenona aumenta las concentraciones plasmáticas y el riesgo de desarrollar efectos no deseados metoprolol;
• el fenobarbital y otros derivados del ácido barbitúrico aumentan el metabolismo del metoprolol;
• el verapamilo promueve el desarrollo de bradicardia y una disminución de la presión arterial;
• la amiodarona puede provocar bradicardia sinusal grave, incluso durante un largo período después de su retirada;
• la disopiramida y otros fármacos antiarrítmicos de clase I pueden causar eventos adversos hemodinámicos graves cuando la función ventricular izquierda está alterada debido al efecto inotrópico negativo aditivo de los dos fármacos;
• los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (incluidos la indometacina, el diclofenaco) reducen el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes;
• el diltiazem, en el contexto de un efecto inhibidor que se potencia mutuamente sobre la conducción AV y la función del nódulo sinusal, provoca bradicardia grave;
• la difenhidramina potencia el efecto del metoprolol;
• la fenilpropanolamina (norefedrina) provoca un aumento de la presión arterial diastólica a valores patológicos en una dosis de 50 mg y en una dosis más alta, una reacción de hipertensión arterial paradójica hasta el desarrollo de una crisis hipertensiva;
• la epinefrina (adrenalina) aumenta el riesgo de desarrollar hipertensión arterial grave y bradicardia;
• La clonidina, cuando se suspende bruscamente, favorece la aparición de una reacción hipertensiva, por lo que cuando terapia de combinación la interrupción del medicamento debe comenzar varios días antes de la interrupción de la clonidina;
• la quinidina inhibe el metabolismo del metoprolol en pacientes con hidroxilación rápida, provocando un aumento significativo en la concentración plasmática de metoprolol y potenciando su efecto;
• la rifampicina puede aumentar el metabolismo del metoprolol;
• los anestésicos inhalados potencian el efecto cardiodepresivo;
• los agentes hipoglucemiantes orales requieren ajuste de dosis;
• los glucósidos cardíacos pueden causar bradicardia, aumentando el tiempo de conducción AV;
• Cimetidina e hidralazina pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de metoprolol.

En caso de SSSS y trastornos de la conducción AV, combinación con medicamentos antiarrítmicos clase i.

Análogos

Los análogos de Betalok ZOK son: Azoprol Retard, Corvitol, Vasocardin, Metoprolol, Metoprolol Tartrate, Metoprolol Zentiva, Metocor, Egilok Retard.

Términos y condiciones de almacenamiento.

Aléjate de los niños.

Almacenar a temperaturas de hasta 30 °C.

Vida útil – 3 años.

Una tableta de Betaloc ® ZOK 25 mg contiene:

Substancia activa: 23,75 mg de succinato de metoprolol, que corresponden a 19,5 mg de metoprolol y 25 mg de tartrato de metoprolol.

Excipientes: etilcelulosa 21,5 mg, hiprolosa 6,13 mg, hipromelosa 5,64 mg, celulosa microcristalina 94,9 mg, parafina 0,06 mg, macrogol 1,41 mg, dióxido de silicio 14,6 mg, estearil fumarato de sodio 0,241 mg, dióxido de titanio 1,41 mg.

Una tableta de Betaloc ® ZOK 50 mg contiene:

Substancia activa: 47,5 mg de succinato de metoprolol, que corresponden a 39 mg de metoprolol y 50 mg de tartrato de metoprolol.

Excipientes: etilcelulosa 23 mg, hiprolosa 7 mg, hipromelosa 6,2 mg, celulosa microcristalina 120 mg, parafina 0,1 mg, macrogol 1,6 mg, dióxido de silicio 12 mg, estearil fumarato de sodio 0,3 mg, dióxido de titanio 1,6 mg.

Una tableta de Betaloc ® ZOK 100 mg contiene:

Substancia activa: 95 mg de succinato de metoprolol, que corresponden a 78 mg de metoprolol y 100 mg de tartrato de metoprolol.

Excipientes: etilcelulosa 46 mg, hiprolosa 13 mg, hipromelosa 9,8 mg, celulosa microcristalina 180 mg, parafina 0,2 mg, macrogol 2,4 mg, dióxido de silicio 24 mg, estearil fumarato de sodio 0,5 mg, dióxido de titanio 2,4 mg.

Betalok® ZOK 25m GRAMO: Comprimidos recubiertos con película, ovalados, biconvexos, blancos o casi blancos; con una muesca en ambos lados y grabado A β en un lado.

Betaloc® ZOK 50 mg : Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, blancos o casi blancos; con una muesca en un lado y grabado A m o Por otro lado.

Betaloc® ZOK 100 mg : Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, blancos o casi blancos; con una muesca en un lado y grabado A ms Por otro lado.

El metoprolol es un bloqueador β 1 que bloquea los receptores β 1 en dosis significativamente más bajas que las dosis necesarias para bloquear los receptores β 2.

El metoprolol tiene un ligero efecto estabilizador de la membrana y no presenta actividad agonista parcial.

El metoprolol reduce o inhibe el efecto agonista que las catecolaminas, liberadas durante el estrés físico y nervioso, tienen sobre la actividad cardíaca. Esto significa que tiene la capacidad de prevenir un aumento de la frecuencia cardíaca (FC), el volumen minuto y una mayor contractilidad del corazón, así como un aumento de la presión arterial (PA) provocado por una liberación brusca de catecolaminas.

A diferencia de las formas farmacéuticas convencionales en tabletas de bloqueadores β 1 selectivos (incluido el tartrato), cuando se usa el medicamento Betaloc® ZOK, se observa una concentración constante del medicamento en el plasma sanguíneo y se garantiza un efecto clínico estable (bloqueo β 1) para más de 24 horas.

Debido a la ausencia de concentraciones plasmáticas máximas obvias, clínicamente Betaloc® ZOK se caracteriza por una mejor selectividad β 1 en comparación con las tabletas convencionales de bloqueadores β 1. Además, se reduce significativamente el riesgo potencial de efectos secundarios observados con concentraciones plasmáticas máximas, como bradicardia y debilidad en las piernas al caminar.

A los pacientes con síntomas de enfermedades pulmonares obstructivas, si es necesario, se les puede recetar Betaloc® ZOK en combinación con agonistas β 2 adrenérgicos. Cuando se usa junto con agonistas β 2 adrenérgicos, Betalok® ZOK en dosis terapéuticas tiene un efecto menor sobre la broncodilatación causada por los agonistas β 2 adrenérgicos que los bloqueadores β -adrenérgicos no selectivos. en menor medida que los betabloqueantes no selectivos, afecta la producción de insulina y el metabolismo de los carbohidratos. El efecto del fármaco sobre la respuesta del sistema cardiovascular en condiciones de hipoglucemia es mucho menos pronunciado en comparación con los bloqueadores beta no selectivos.

El uso de Betaloc® ZOK para la hipertensión arterial provoca una disminución significativa de la presión arterial durante más de 24 horas tanto en posición supina como de pie, y durante el ejercicio. Al inicio del tratamiento con metoprolol, se observa un aumento de la resistencia vascular. Sin embargo, con el uso prolongado, es posible una disminución de la presión arterial debido a una disminución de la resistencia vascular mientras el gasto cardíaco permanece sin cambios.

En MERIT-HF (estudio de supervivencia en insuficiencia cardíaca crónica (clase II-IV según la clasificación NYHA) y fracción reducida salida cardíaca(≤ 0,40), que incluyó 3991 pacientes) Betaloc® ZOK mostró un aumento en la supervivencia y una disminución en la frecuencia de hospitalizaciones. En tratamiento a largo plazo los pacientes lograron una mejoría general de los síntomas (según la clase de la NYHA). Además, la terapia con Betaloc® ZOK mostró un aumento en la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, una disminución en los volúmenes telesistólico y telediastólico del ventrículo izquierdo.

La calidad de vida durante el tratamiento con Betaloc® ZOK no empeora ni mejora. Se observó una mejora en la calidad de vida durante el tratamiento con Betaloc® ZOK en pacientes después de un infarto de miocardio.

Al entrar en contacto con el líquido, las tabletas se desintegran rápidamente, dispersando el principio activo en el tracto gastrointestinal. La velocidad de liberación del principio activo depende de la acidez del medio. Duración del efecto terapéutico después de tomar el medicamento en forma de dosificación Betaloc® ZOK (comprimidos de liberación sostenida) tiene una duración de más de 24 horas, consiguiendo un ritmo de liberación constante del principio activo durante 20 horas. La vida media es de 3,5 horas en promedio.

Betaloc® ZOK se absorbe completamente después de la administración oral. La biodisponibilidad sistémica después de la administración oral de una dosis única es aproximadamente del 30 al 40%.

El metoprolol sufre un metabolismo oxidativo en el hígado. Los tres metabolitos principales del metoprolol no mostraron un efecto betabloqueante clínicamente significativo. Aproximadamente el 5% de la dosis oral del fármaco se excreta sin cambios en la orina, el resto del fármaco se excreta en forma de metabolitos. La unión a las proteínas del plasma sanguíneo es baja, aproximadamente 5- 10 %.

Hipertensión arterial;

Con tenocardia;

Con insuficiencia cardíaca crónica sintomática estable con alteración de la función sistólica del ventrículo izquierdo (como terapia adyuvante al tratamiento principal de la insuficiencia cardíaca crónica);

Reducir la mortalidad y el infarto recurrente después de la fase aguda del infarto de miocardio;

Alteraciones del ritmo cardíaco, incluida taquicardia supraventricular, disminución de la frecuencia de las contracciones ventriculares con fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares;

Trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia;

Prevención de ataques de migraña.

Bloqueo auriculoventricular de grados II y III, insuficiencia cardíaca en etapa de descompensación, terapia continua o intermitente con fármacos inotrópicos que actúan sobre los receptores beta-adrenérgicos, bradicardia sinusal clínicamente significativa, síndrome del seno enfermo, shock cardiogénico, trastornos circulatorios periféricos graves, incluidos los de riesgo. gangrena, hipotensión arterial.

Betaloc® ZOK está contraindicado en pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio con frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos por minuto, intervalo PQ superior a 0,24 segundos o sistólica. presión arterial menos de 100 mmHg.

Hipersensibilidad conocida al metoprolol y sus componentes o a otros betabloqueantes.

Los pacientes que reciben betabloqueantes están contraindicados. administracion intravenosa bloqueadores de los canales de calcio "lentos" como el verapamilo.

Edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad).

Bloqueo auriculoventricular de primer grado, angina de Prinzmetal, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, diabetes, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave, acidosis metabólica, coadministración con glucósidos cardíacos.

Como la mayoría de los medicamentos, Betaloc® ZOK no debe recetarse durante el embarazo y la lactancia, a menos que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto y/o el niño. Al igual que otros agentes antihipertensivos, los betabloqueantes pueden provocar efectos secundarios como bradicardia en el feto, los recién nacidos o los niños amamantados.

La cantidad de metoprolol excretado en la leche materna y el efecto betabloqueante en un niño amamantado (cuando la madre toma metoprolol en dosis terapéuticas) son insignificantes.

Betaloc® ZOK está destinado al uso diario una vez al día; se recomienda tomar el medicamento por la mañana. La tableta Betaloc® ZOK debe tragarse con líquido. Los comprimidos (o los comprimidos partidos por la mitad) no se deben masticar ni triturar. La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del fármaco.

Al seleccionar una dosis, es necesario evitar el desarrollo de bradicardia.

Hipertensión arterial

50-100 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 100 mg por día o se puede agregar otro agente antihipertensivo, preferiblemente un diurético y un antagonista del calcio de la serie de las dihidropiridinas.

Angina de pecho

Si es necesario, se puede agregar al tratamiento otro fármaco antianginoso.

Insuficiencia cardíaca crónica sintomática estable con alteración de la función sistólica del ventrículo izquierdo

Los pacientes deben encontrarse en insuficiencia cardíaca crónica estable sin episodios de exacerbación durante las últimas 6 semanas y sin cambios en la terapia primaria durante las últimas 2 semanas.

El tratamiento de la insuficiencia cardíaca con betabloqueantes puede provocar en ocasiones un empeoramiento temporal del cuadro sintomático. En algunos casos, es posible continuar el tratamiento o reducir la dosis; en algunos casos, puede ser necesario suspender el medicamento.

Insuficiencia cardíaca crónica estable, clase funcional II

Dosis de mantenimiento para tratamientos a largo plazo: 200 mg de Betaloc® ZOK una vez al día.

Insuficiencia cardíaca crónica estable, clase funcional III-IV

La dosis inicial recomendada durante las primeras 2 semanas es de 12,5 mg de Betaloc® ZOK (medio comprimido de 25 mg) una vez al día. La dosis se selecciona individualmente. Durante el período de aumento de la dosis, se debe controlar al paciente ya que los síntomas de insuficiencia cardíaca pueden empeorar en algunos pacientes.

Después de 1 a 2 semanas, la dosis se puede aumentar a 25 mg de Betaloc® ZOK una vez al día. Luego, después de 2 semanas, la dosis se puede aumentar a 50 mg una vez al día. Para los pacientes que toleran bien el fármaco, la dosis se puede duplicar cada 2 semanas hasta alcanzar una dosis máxima de 200 mg de Betaloc® ZOK una vez al día.

En caso de hipotensión arterial y/o bradicardia, puede ser necesario reducir la terapia concomitante o reducir la dosis de Betaloc® ZOK. La hipotensión arterial al comienzo del tratamiento no necesariamente indica que una dosis determinada de Betaloc® ZOK no será tolerada durante un tratamiento posterior a largo plazo. Sin embargo, no se debe aumentar la dosis hasta que la afección se haya estabilizado. Puede ser necesaria la monitorización de la función renal.

Alteraciones del ritmo cardíaco

100-200 mg de Betaloc® ZOK una vez al día.

Tratamiento de mantenimiento tras un infarto de miocardio.

200 mg de Betaloc® ZOK una vez al día.

Trastornos funcionales Actividad cardíaca acompañada de taquicardia.

100 mg de Betaloc® ZOK una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 200 mg por día.

Prevenir los ataques de migraña

100-200 mg de Betaloc® ZOK una vez al día.

Disfuncion renal

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Disfunción hepática

Por lo general, debido al bajo grado de unión a las proteínas plasmáticas, no es necesario ajustar la dosis de metoprolol. Sin embargo cuando violación grave función hepática (en pacientes con cirrosis hepática grave o anastomosis portocava) puede ser necesaria una reducción de la dosis.

edad avanzada

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Niños

La experiencia con el uso de Betaloc® ZOK en niños es limitada.

Betaloc® ZOK es bien tolerado por los pacientes, los efectos secundarios son en su mayoría leves y reversibles.

Para estimar la frecuencia de los casos utilizamos siguientes criterios: muy común (>10%), común (1-9,9%), poco común (0,1-0,9%), raro (0,01-0,09%) y muy raro (<0,01%).

El sistema cardiovascular

Frecuentes: bradicardia, hipotensión ortostática (muy raramente acompañada de síncope), frialdad de las extremidades, palpitaciones;

Poco frecuentes: aumento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca, AV Grado de bloqueo; shock cardiogénico en pacientes con infarto agudo de miocardio, hinchazón, dolor en el área del corazón;

Raramente: otros trastornos de la conducción, arritmias;

Muy raras: gangrena en pacientes con trastornos circulatorios periféricos graves previos.

sistema nervioso central

Muy común: aumento de la fatiga;

Comunes: mareos, dolor de cabeza;

Poco frecuentes: parestesia, convulsiones, depresión, disminución de la concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas;

Rara vez: aumento de la excitabilidad nerviosa, ansiedad;

Muy raros: amnesia/deterioro de la memoria, depresión, alucinaciones.

Tracto gastrointestinal

Frecuentes: náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento;

Poco frecuentes: vómitos;

Raramente: sequedad de la mucosa oral.

Hígado

Raramente: disfunción hepática;

Muy raro: hepatitis.

Piel

Poco frecuentes: erupción cutánea (como urticaria similar a la psoriasis), aumento de la sudoración;

Raramente: caída del cabello;

Muy raros: fotosensibilidad, exacerbación de la psoriasis.

Sistema respiratorio

Comunes: dificultad para respirar al hacer ejercicio;

Poco frecuentes: broncoespasmo;

Raramente: rinitis.

Órganos sensoriales

Raramente: alteraciones visuales, sequedad y/o irritación de los ojos, conjuntivitis;

Muy raros: zumbidos en los oídos, alteraciones del gusto.

Del sistema musculoesquelético

Muy raro: artralgia.

Metabolismo

Poco frecuentes: aumento de peso.

Sangre

Muy raro: trombocitopenia.

Otros

Raros: impotencia/disfunción sexual.

Toxicidad : en una dosis de 7,5 g en un adulto provocó una intoxicación con desenlace mortal. Un niño de 5 años que tomó 100 mg de metoprolol no mostró signos de intoxicación después del lavado gástrico. La ingesta de 450 mg de metoprolol por parte de un adolescente de 12 años provocó una intoxicación moderada. La administración de 1,4 gy 2,5 g de metoprolol a adultos provocó una intoxicación moderada y grave, respectivamente. La ingesta de 7,5 g por parte de adultos provocó una intoxicación extremadamente grave.

Síntomas: En caso de sobredosis de metoprolol, los síntomas más graves provienen del sistema cardiovascular, pero a veces, especialmente en niños y adolescentes, pueden aparecer síntomas del sistema nervioso central y supresión de la función pulmonar, bradicardia, bloqueo AV de grado I-III, asistolia, una disminución pronunciada de la presión arterial, perfusión periférica débil, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico; depresión de la función pulmonar, apnea, así como aumento de la fatiga, alteración del conocimiento, pérdida del conocimiento, temblor, convulsiones, aumento de la sudoración, parestesia, broncoespasmo, náuseas, vómitos, posible espasmo esofágico, hipoglucemia (especialmente en niños) o hiperglucemia, hiperpotasemia; efectos sobre los riñones; síndrome miasténico transitorio; El uso concomitante de alcohol, fármacos antihipertensivos, quinidina o barbitúricos puede empeorar el estado del paciente. Los primeros signos de sobredosis se pueden observar entre 20 minutos y 2 horas después de tomar el medicamento.

Tratamiento: administración de carbón activado y, si es necesario, lavado gástrico. ¡IMPORTANTE! (0,25-0,5 mg IV para adultos, 10-20 mcg/kg para niños) deben administrarse antes del lavado gástrico (debido al riesgo de estimulación del nervio vago). Si es necesario, mantenga las vías respiratorias permeables (intubación) y proporcione ventilación adecuada. Reposición del volumen sanguíneo circulante e infusión de glucosa. Monitorización de ECG. 1,0-2,0 mg IV, repetir la administración si es necesario (especialmente en caso de síntomas vagales). En el caso de (supresión de) depresión miocárdica, está indicada la infusión de dobutamina o dopamina. También se pueden utilizar 50-150 mcg/kg IV a intervalos de 1 minuto. En algunos casos, agregar epinefrina al tratamiento puede resultar eficaz. Para la arritmia y el complejo ventricular extenso (QRS), se infunden soluciones de sodio (cloruro o bicarbonato). Es posible instalar un marcapasos artificial. Un paro cardíaco debido a una sobredosis puede requerir reanimación durante varias horas. La terbutalina (inyectada o inhalada) se puede utilizar para aliviar el broncoespasmo. Se realiza tratamiento sintomático.

El metoprolol es un sustrato de CYP 2D 6 y, por lo tanto, los medicamentos que inhiben CYP 2D 6 (, y) pueden afectar la concentración plasmática de metoprolol.

Debe evitarse el uso combinado de Betaloc® ZOK con los siguientes medicamentos:

Derivados del ácido barbitúrico: Los barbitúricos (el estudio se realizó con pentobarbital) aumentan el metabolismo del metoprolol debido a la inducción enzimática.

Propafenona: Cuando se prescribió propafenona a cuatro pacientes tratados con metoprolol, se observó un aumento en la concentración plasmática de metoprolol de 2 a 5 veces, mientras que dos pacientes experimentaron efectos secundarios característicos del metoprolol. Esta interacción fue confirmada en un estudio con 8 voluntarios. Es probable que la interacción se deba a la inhibición de la propafenona, al igual que la quinidina, del metabolismo del metoprolol a través del sistema del citocromo P4502D6. Teniendo en cuenta que tiene propiedades de betabloqueante, la administración conjunta de metoprolol y propafenona no parece adecuada.

Verapamilo: la combinación de betabloqueantes (atenolol, propranolol y pindolol) y verapamilo puede provocar bradicardia y provocar una disminución de la presión arterial. y los betabloqueantes tienen un efecto inhibidor complementario sobre la conducción auriculoventricular y la función del nódulo sinusal.

La combinación de Betaloc® ZOK con los siguientes medicamentos puede requerir un ajuste de dosis:

Amiodarona: El uso combinado de amiodarona y metoprolol puede provocar bradicardia sinusal grave. Dada la vida media extremadamente larga de la amiodarona (50 días), se debe considerar una posible interacción mucho después de la interrupción de la amiodarona.

Fármacos antiarrítmicos de clase I: Los antiarrítmicos de clase I y los betabloqueantes pueden provocar efectos inotrópicos negativos aditivos, que pueden provocar efectos secundarios hemodinámicos graves en pacientes con función ventricular izquierda deteriorada. Esta combinación también debe evitarse en pacientes con síndrome del seno enfermo y alteración de la conducción AV. La interacción se describe utilizando como ejemplo la disopiramida.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE): Los AINE debilitan el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes. Esta interacción ha sido documentada para la indometacina. Es probable que no se observe la interacción descrita con sulindac. Se han observado interacciones negativas en estudios con diclofenaco.

Difenhidramina: La difenhidramina reduce el aclaramiento de metoprolol a α-hidroximetoprolol en 2,5 veces. Al mismo tiempo, se observa un aumento del efecto del metoprolol.

Diltiazem: y los betabloqueantes potencian mutuamente el efecto inhibidor sobre la conducción AV y la función del nódulo sinusal. Cuando se combinó metoprolol con diltiazem, se observaron casos de bradicardia grave.

Epinefrina (adrenalina): Se notificaron 10 casos de hipertensión arterial grave y bradicardia en pacientes que tomaban betabloqueantes no selectivos (incluidos y) y recibían (adrenalina). La interacción también se observó en el grupo de voluntarios sanos. Se supone que se pueden observar reacciones similares cuando se usa epinefrina junto con anestésicos locales si ingresa accidentalmente al lecho vascular. Se supone que este riesgo es mucho menor con el uso de betabloqueantes cardioselectivos.

Fenilpropanolamina: (norefedrina) en una dosis única de 50 mg puede provocar un aumento de la presión arterial diastólica a valores patológicos en voluntarios sanos. Previene principalmente el aumento de la presión arterial provocado por la fenilpropanolamina. Sin embargo, los betabloqueantes pueden causar reacciones de hipertensión paradójicas en pacientes que reciben dosis altas de fenilpropanolamina. Se han notificado varios casos de crisis hipertensiva mientras tomaban fenilpropanolamina.

Quinidina: La quinidina inhibe el metabolismo del metoprolol en un grupo especial de pacientes con hidroxilación rápida (en Suecia, aproximadamente el 90% de la población), provocando principalmente un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de metoprolol y un aumento del bloqueo β. Se cree que una interacción similar es típica de otros betabloqueantes, en cuyo metabolismo está involucrado el citocromo P 4502D 6.

Clonidina: Las reacciones hipertensivas durante la retirada brusca de clonidina pueden verse exacerbadas por el uso concomitante de betabloqueantes. Cuando se usan juntos, si se suspende la clonidina, la interrupción de los betabloqueantes debe comenzar varios días antes de la interrupción de la clonidina.

Rifampicina: puede mejorar el metabolismo del metoprolol, reduciendo la concentración plasmática de metoprolol.

Se debe vigilar estrechamente a los pacientes que toman concomitantemente otros betabloqueantes (gotas para los ojos) o inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

Cuando se toman betabloqueantes, los anestésicos inhalados potencian el efecto cardiodepresivo.

Mientras toman betabloqueantes, los pacientes que reciben agentes hipoglucemiantes orales pueden necesitar un ajuste de dosis de estos últimos.

Las concentraciones plasmáticas de metoprolol pueden aumentar cuando se toma cimetidina o hidralazina.

Los glucósidos cardíacos, cuando se usan junto con bloqueadores β, pueden aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular y causar bradicardia.

Los pacientes que toman betabloqueantes no deben recibir bloqueadores de los canales de calcio por vía intravenosa como el verapamilo.

A los pacientes con asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica se les debe prescribir una terapia concomitante con un agonista β 2. Es necesario prescribir la dosis mínima eficaz de Betaloc® ZOK y es posible que sea necesario aumentar la dosis del agonista adrenérgico β 2.

Cuando se utilizan bloqueadores β 1, el riesgo de su influencia sobre el metabolismo de los carbohidratos o la posibilidad de enmascarar los síntomas de la hipoglucemia es mucho menor que cuando se utilizan bloqueadores β no selectivos.

En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica en etapa de descompensación, es necesario alcanzar una etapa de compensación tanto antes como durante el tratamiento con el fármaco.

En muy raras ocasiones, los pacientes con alteración de la conducción AV pueden experimentar deterioro (un posible resultado es el bloqueo AV).

Si se desarrolla bradicardia durante el tratamiento, se debe reducir la dosis del medicamento o suspender gradualmente el medicamento.

Betaloc® ZOK puede agravar el curso de los trastornos circulatorios periféricos existentes, principalmente debido a una disminución de la presión arterial.

Se debe tener precaución al prescribir el medicamento a pacientes con insuficiencia renal grave, acidosis metabólica y uso simultáneo con glucósidos cardíacos.

En pacientes que toman betabloqueantes, el shock anafiláctico se produce en una forma más grave.

El uso de epinefrina (adrenalina) en dosis terapéuticas no siempre conduce al logro del efecto clínico deseado mientras se toma metoprolol.

A los pacientes con feocromocitoma se les debe prescribir un alfabloqueante simultáneamente con Betaloc® ZOK.

La retirada brusca de los betabloqueantes es peligrosa, especialmente en pacientes de alto riesgo y, por tanto, debe evitarse. Si es necesario suspender el medicamento, se debe hacer de forma gradual durante al menos 2 semanas, con una reducción al doble de la dosis del medicamento en cada etapa, hasta una dosis final de 12,5 mg (1/2 comprimido de 25 mg). se alcanza, el cual se debe tomar al menos 4 días hasta la suspensión total del medicamento. Si se presentan síntomas (p. ej., empeoramiento de los síntomas de angina, aumento de la presión arterial), se recomienda un régimen de abstinencia más lento.

La retirada brusca de un betabloqueante puede provocar un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca crónica y un mayor riesgo de infarto de miocardio y muerte súbita.

En caso de cirugía, se debe informar al anestesiólogo que el paciente está tomando Betaloc® ZOK. En pacientes sometidos a cirugía, no se recomienda la interrupción del tratamiento con bloqueadores beta. Se debe evitar la prescripción de dosis altas sin titulación previa del fármaco en pacientes con factores de riesgo cardiovascular sometidos a cirugía no cardíaca debido al mayor riesgo de bradicardia, hipotensión arterial y accidente cerebrovascular, incluida la muerte.

Los datos de ensayos clínicos sobre eficacia y seguridad en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica sintomática estable grave (clase IV de la NYHA) son limitados.

Estos pacientes deben ser tratados por médicos con conocimientos y experiencia especializados.

Los pacientes con insuficiencia cardíaca sintomática en combinación con infarto agudo de miocardio y angina inestable fueron excluidos de los estudios en función de los cuales se determinaron las indicaciones de uso. No se ha descrito la eficacia y seguridad del fármaco para este grupo de pacientes.

El uso en insuficiencia cardíaca inestable en etapa de descompensación está contraindicado.

Al conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras, se debe tener en cuenta que pueden producirse mareos y fatiga al utilizar Betalok® ZOK.

Comprimidos de 25 mg: 14 comprimidos en blister de aluminio/PVC, en caja de cartón con instrucciones de uso.

Comprimidos de 50 mg y 100 mg: 30 comprimidos en un frasco de plástico con tapón de plástico de rosca con primer control de apertura, 1 frasco se coloca en una caja de cartón con instrucciones de uso.

Conservar a una temperatura no superior a 30°C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No utilizar después de la fecha de vencimiento.