APROBADO
Por orden del Presidente del Comité
Control de servicios médicos y actividades farmacéuticas
Ministerio de Salud
República de Kazajstán
De "_____"_____________20__
Instrucciones para uso medico
Medicamento
Internacional nombre generico
dinitrato de isosorbida
Concentrado para la preparación de solución para perfusión. 1mg/1ml
Compuesto
1 ml de concentrado contiene
Sustancia activa: dinitrato de isosorbida 1,0 mg,
Excipientes: cloruro de sodio, solución de hidróxido de sodio, solución de ácido clorhídrico, agua para inyección.
Descripción
Líquido transparente, incoloro, inodoro, libre de inclusiones mecánicas visibles.
Grupo farmacoterapéutico
Vasodilatadores para el tratamiento de enfermedades del corazón.
Nitratos orgánicos.
Código centralita C01DA08
Farmacocinética
Dado que Izoket® se administra por vía intravenosa, no existe un efecto de “primer paso” a través del hígado.
El dinitrato de isosorbida se metaboliza mediante la participación del sistema enzimático: glutatión-S-transferasa. Los metabolitos activos formados por la escisión del grupo nitro, isosorbida-2-nitrato y isosorbida-5-nitrato, tienen una vida media de 1,5 a 2 horas o de 4 a 6 horas, respectivamente. La vida media del dinitrato de isosorbida administrado por vía intravenosa es de 10 minutos.
Farmacodinamia
Isoket® es un vasodilatador periférico con un efecto predominante sobre vasos venosos. Tiene efecto antianginoso y provoca un efecto hipotensor. El mecanismo de acción está asociado con la liberación de óxido nítrico (factor relajante endotelial) en el endotelio vascular, lo que provoca la activación de la guanilato ciclasa intracelular, lo que resulta en un aumento en el nivel de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), un mediador de la vasodilatación. lo que finalmente conduce a la relajación de los músculos lisos. Bajo la influencia del dinitrato de isosorbida, las arteriolas y los esfínteres precapilares se relajan en menor medida que las arterias y venas grandes. Esto se debe en parte a reacciones reflejas, así como a la formación menos intensa de óxido nítrico a partir de moléculas. Substancia activa en las paredes de las arteriolas.
El efecto de Isoket® se asocia principalmente con una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución de la precarga (dilatación de las venas periféricas y una disminución del flujo sanguíneo a la aurícula derecha y la poscarga), una disminución de la resistencia vascular periférica total (TPVR). Tiene un efecto dilatador coronario. Isoket® promueve la redistribución del flujo sanguíneo coronario en áreas con suministro sanguíneo reducido y reduce la presión en la circulación pulmonar. En la insuficiencia cardíaca ayuda a descargar el miocardio reduciendo la precarga.
Indicaciones para el uso
Angina (inestable y vasoespástica)
Infarto agudo del miocardio
Insuficiencia ventricular izquierda aguda
Prevención del espasmo coronario durante la angioplastia coronaria transluminal percutánea
Modo de empleo y dosis.
El régimen de dosificación se establece individualmente de acuerdo con el estado clínico y los parámetros hemodinámicos del paciente.
Los pacientes con insuficiencia cardíaca suelen necesitar dosis más altas, en algunos casos hasta 50 mg/hora. La dosis promedio es de aproximadamente 7,5 mg/hora.
En pacientes que han tomado previamente nitratos orgánicos (p. ej., dinitrato de isosorbida, 5-mononitrato de isosorbida), se puede administrar una dosis más alta de Isoket® para lograr el efecto hemodinámico deseado.
Modo de aplicación
Isoket® debe administrarse diluido por vía intravenosa mediante sistemas de infusión automáticos o sistemas desechables para infusión intravenosa en un entorno hospitalario bajo un seguimiento constante de los indicadores. del sistema cardiovascular. Dependiendo del tipo y gravedad de la enfermedad, además del examen habitual (presión arterial, frecuencia cardíaca, diuresis), se realizan procedimientos invasivos para determinar los parámetros hemodinámicos.
Isoket® es compatible con las soluciones de infusión utilizadas en instituciones medicas, como solución fisiológica de cloruro de sodio, solución de glucosa al 5-30%, solución de Ringer, soluciones que contienen proteínas. Cuando se combina con otras soluciones de infusión, se debe prestar atención a la información de los fabricantes correspondientes sobre sus soluciones, así como a la compatibilidad, contraindicaciones y efectos secundarios.
Usando una solución diluida
Concentración 100 mcg/ml (0,01%): Se necesitan 50 ml de concentrado Isoket® (5 ampollas de 10 ml cada una) para preparar 500 ml de la solución terminada.
Concentración 200 mcg/ml (0,02%): Se necesitan 100 ml de concentrado Isoket ® (10 ampollas de 10 ml cada una) para preparar 500 ml de la solución terminada.
Tabla para calcular la dosis de una solución diluida.
100 µg/ml
5 ampollas de 10 ml de concentrado
Diluir a 500 ml de solución Isoket®
Dosis 200 mcg/ml
10 ampollas de 10 ml de concentrado diluidos en 500 ml de solución
Velocidad de infusiónVelocidad de infusión
ml/chascap/minmg/chasml/chascap/min
1 ml corresponde a 20 gotas.
Dependiendo de cuadro clinico, parámetros hemodinámicos y tratamiento electrocardiográfico se puede continuar hasta por 3 o más días.
Fuerte dolor de cabeza("nitrato"), que con mayor frecuencia desaparece después de unos días con el uso adicional del medicamento
Hipotensión ortostática (a veces en combinación con bradicardia)
A veces (1:1000)
Náuseas, vómitos, enrojecimiento facial y reacciones alérgicas en la piel.
Una fuerte caída presión arterial con aumento del dolor en el corazón (signos de angina)
Estado de colapso, a veces con bradicardia, síncope.
Rara vez (1:10.000)
Pesado enfermedades inflamatorias piel (dermatitis exfoliativa/síndrome de Stevens-Johnson)
Edema periférico
Hipoxemia (en pacientes con primaria enfermedad pulmonar debido a la relativa redistribución del flujo sanguíneo a zonas alveolares hipoventiladas)
Isquemia miocárdica transitoria (en pacientes con enfermedad coronaria corazón debido a la redistribución del flujo sanguíneo)
Contraindicaciones
Mayor sensibilidad a compuestos de nitrato u otros componentes del medicamento
Agudo insuficiencia vascular(colapso vascular)
Hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg, presión arterial diastólica inferior a 60 mm Hg)
Shock cardiogénico
Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
Glaucoma de ángulo cerrado
hipertiroidismo
niños y adolescencia hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad)
Con cuidado
Infarto agudo de miocardio con presión de llenado ventricular reducida
Miocardiopatía hipertrófica obstructiva (enfermedades del músculo cardíaco con estrechamiento de las cámaras del corazón)
Pericarditis constrictiva y taponamiento cardíaco.
Estenosis aórtica y/o mitral
Tendencia a reacciones ortostáticas ( una fuerte caída presión arterial al cambiar de posición corporal)
Enfermedades acompañadas de un aumento. presión intracraneal, ataque hemorragico, lesión cerebral traumática
edad avanzada(mayores de 65 años)
Pesado insuficiencia renal, insuficiencia hepática (riesgo de desarrollar metahemoglobinemia)
El efecto hipotensor puede potenciarse con el uso simultáneo de otros
Vasodilatadores (vasodilatadores)
Medicamentos antihipertensivos(p. ej., betabloqueantes, diuréticos, bloqueadores de los canales de calcio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA))
Antidepresivos tricíclicos
Etanol y productos que contienen etanol.
Medicamentos para tratar la disfunción eréctil que contienen inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (sildenafil, varenafil o tadalafil)
El uso simultáneo de Izoket® con dihidroergotamina puede provocar un aumento de la concentración de dihidroergotamina en el plasma sanguíneo y, por tanto, mejorar su efecto hipotensor.
En pacientes que han recibido previamente terapia con otros nitratos orgánicos, para lograr el efecto hemodinámico deseado, es necesario utilizar Izoket® en una dosis más alta.
El concentrado Isoket® es estéril, no contiene conservantes y no está diseñado para uso repetido.
Para la administración intravenosa de la solución Izoket®, se utilizan sistemas sanguíneos de polietileno, polipropileno o politetrafluoroetileno. Los materiales de infusión hechos de cloruro de polivinilo o poliuretano reducen la eficacia del fármaco como resultado de la absorción, que debe compensarse aumentando la dosis.
Solución inyectable de Isoket (Isoket)Compuesto
1 ml de concentrado para la preparación de solución para perfusión contiene:dinitrato de isosorbida – 1 mg;
Excipientes: cloruro de sodio, solución de ácido clorhídrico, solución de hidróxido de sodio, agua para inyección.
efecto farmacológico
isoceta – producto medicinal, que tiene un efecto antianginoso. El fármaco contiene el principio activo dinitrato de isosorbida, un vasodilatador periférico del grupo de los nitratos orgánicos. El dinitrato de isosorbida tiene un mayor efecto sobre el tono de las venas, mientras que la dilatación de las arterias es menos significativa, esto se debe a la liberación menos intensa de óxido nítrico de las moléculas del fármaco en las paredes arteriales. El mecanismo de acción del fármaco se basa en su capacidad para aumentar la cantidad de óxido nítrico (NO) en las paredes de los vasos sanguíneos. El óxido nítrico activa la enzima guanilato ciclasa, lo que conduce a una mayor síntesis de guanosina monofosfato (cGMP). Un aumento en la concentración de monofosfato de guanosina en las paredes de los vasos sanguíneos conduce a una disminución en el tono de la capa de músculo liso de los vasos sanguíneos y, como resultado, a su dilatación.El efecto antianginoso del fármaco se debe a una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio (al reducir la carga previa y posterior al corazón), así como a una mejor circulación coronaria y una mejor circulación sanguínea en las zonas isquémicas del miocardio.
Debido a la dilatación de las venas, se produce el depósito venoso de sangre y disminuye el retorno de sangre al corazón, reduciendo así la presión sobre las paredes del ventrículo izquierdo. Por lo tanto, el uso del medicamento Isoket conduce a una disminución de la precarga del corazón y disminuye la necesidad del miocardio de oxígeno y energía.
Debido a la dilatación de las arterias bajo la influencia del dinitrato de isosorbida, se observa una disminución de la presión arterial y una disminución de la resistencia vascular periférica total. Así, el fármaco Isoket reduce la poscarga en el corazón. Además, el dinitrato de isosorbida reduce el tono de los vasos pulmonares, por lo que disminuye la presión en la circulación pulmonar.
La droga elimina los espasmos y promueve la relajación. vasos coronarios, mejora la circulación coronaria y mejora la microcirculación en áreas isquémicas del miocardio. El dinitrato de isosorbida cambia ligeramente la frecuencia cardíaca y reduce el tono de los vasos cerebrales. Debido a la reducción de la poscarga en el corazón y la estimulación del sistema simpático. sistema nervioso Isoket mejora la función sistólica.
Cuando se usa el medicamento, se reduce la carga sobre el corazón y mejora la calidad de vida en pacientes con insuficiencia cardíaca. El dinitrato de isosorbida aumenta la tolerancia al ejercicio en pacientes con angina de pecho y enfermedad coronaria. El fármaco Isoket, al reducir el flujo sanguíneo a la aurícula derecha, provoca una disminución de la presión en la circulación pulmonar y favorece la regresión de los síntomas en pacientes con edema pulmonar.
Cuando se utiliza dinitrato de isosorbida en forma de solución para perfusión, se observa un rápido desarrollo. efecto terapéutico. La biodisponibilidad del fármaco es aproximadamente del 25%. El fármaco se metaboliza en el hígado para formar metabolitos farmacológicamente activos (mononitrato de isosorbida-2 y mononitrato de isosorbida-5). Se excreta principalmente en forma de metabolitos farmacológicamente activos en la orina. La vida media del mononitrato de isosorbida-2 es de 1,5 a 2 horas, la del mononitrato de isosorbida-5, de 4 a 6 horas.
Indicaciones para el uso
El medicamento se usa para enfermedades del sistema cardiovascular, incluido el medicamento se usa para tratar a pacientes con las siguientes afecciones:- angina inestable e infarto agudo de miocardio, incluido el agravado insuficiencia aguda ventrículo izquierdo;
- angina vasoespástica;
- prevención y tratamiento del espasmo vascular coronario durante intervenciones quirúrgicas, incluida la cirugía cardiovascular;
- el medicamento también se utiliza para tratar pacientes con edema pulmonar.
Modo de aplicación
La solución de Isoket se utiliza para administración intracoronaria y para infusiones intravenosas.El medicamento no contiene conservantes, la solución en ampollas es estéril. La apertura de la ampolla y la preparación de la solución para perfusión deben realizarse en condiciones asépticas inmediatamente antes de la administración del fármaco. No está permitido almacenar la solución preparada, así como utilizar la solución de ampollas cuya integridad se haya visto comprometida.
Administración intracoronaria:
Intracoronario, el fármaco se administra sin diluir en forma de inyección en bolo antes de inflar el balón. Normalmente, en tales casos, la dosis del fármaco es de 1 mg; si es necesario, es posible una administración adicional del fármaco en una dosis que no exceda los 5 mg/30 minutos.
El medicamento se usa únicamente en un hospital, bajo la estricta supervisión del médico tratante. Al usar el medicamento, se recomienda controlar periódicamente los parámetros hemodinámicos y Estado general paciente.
Administracion intravenosa:
Para preparar una solución para perfusión, se recomienda diluir el contenido de la ampolla con una solución de cloruro de sodio al 0,9%, soluciones de glucosa al 5-30%, soluciones que contengan albúmina y solución de Ringer. Para administrar la solución de infusión terminada, se recomienda utilizar sistemas de polietileno, polipropileno o politetrafluoroetileno, ya que cuando se utilizan sistemas de cloruro de polivinilo o poliuretano, se produce una disminución en la concentración del principio activo debido a la absorción y hay una Es necesario aumentar la dosis de dinitrato de isosorbida.
Para preparar una solución para perfusión de dinitrato de isosorbida al 0,01% (1 ml de solución contiene 0,1 mg de principio activo), es necesario diluir 50 ml del fármaco (5 ampollas de 10 ml de solución al 0,1%) con la solución para perfusión a 500 ml.
Para preparar una solución para perfusión de dinitrato de isosorbida al 0,02% (1 ml de solución contiene 0,2 mg de principio activo), es necesario diluir 100 ml del fármaco (10 ampollas de 10 ml de solución al 0,1%) con la solución para perfusión a 500 ml.
La duración del tratamiento y la dosis del medicamento las determina el médico tratante individualmente para cada paciente, según la naturaleza de la enfermedad y las características personales del paciente.
Por lo general, el medicamento se prescribe en una dosis inicial de 1-2 mg/h (3-7 gotas por minuto de una solución al 0,01% o 1-3 gotas por minuto de una solución al 0,02%), luego la dosis se aumenta gradualmente en 2 -3 gotas cada 5 minutos hasta el efecto terapéutico necesario. No se recomienda exceder la dosis de 10 mg/hora (33 gotas por minuto de una solución al 0,01% o 17 gotas de una solución al 0,02%).
Para el tratamiento de pacientes que padecen insuficiencia cardíaca, normalmente se requieren dosis más altas del fármaco; la dosis puede aumentarse hasta 50 mg/hora. La dosis media para pacientes con insuficiencia cardíaca suele ser de 7,5 mg/hora.
Si el paciente ha recibido previamente terapia con medicamentos del grupo de los nitratos orgánicos, es posible que se requieran dosis más altas de Izoket (debido al desarrollo de tolerancia a los nitratos orgánicos). En tales casos, es necesario aumentar gradualmente la dosis hasta lograr el efecto hemodinámico deseado.
Al administrar la infusión del fármaco, es necesario un control constante de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y otros parámetros hemodinámicos. Dependiendo de la naturaleza y gravedad de la enfermedad, puede ser necesario procedimientos invasivos para determinar los parámetros hemodinámicos.
Cuando se utiliza el medicamento para tratar a pacientes con infarto agudo de miocardio, es necesario evitar reducir la presión sistólica por debajo de 95 mmHg.
Dependiendo del cuadro clínico y los parámetros hemodinámicos, el curso del tratamiento con el medicamento puede durar hasta 3 días o más.
Efectos secundarios
Al usar el medicamento, algunos pacientes experimentaron el desarrollo de tales efectos secundarios:Desde fuera tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, pérdida de apetito.
Del sistema cardiovascular: principalmente al comienzo de la terapia con medicamentos o al aumentar la dosis de dinitrato de isosorbida, los pacientes experimentan el desarrollo de hipotensión, incluida hipotensión ortostática, que se acompaña de un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca, desaceleración de las reacciones psicomotoras, mareos y debilidad. Además, los pacientes con hipotensión grave pueden experimentar un aumento de los síntomas de angina (reacción paradójica al nitrato). En casos aislados, los pacientes experimentaron el desarrollo de estados colaptoides, que pueden ir acompañados de bradicardia y síncope. Algunos pacientes también experimentaron el desarrollo de enrojecimiento de la piel de la cara y la parte superior del cuerpo.
Por parte del sistema nervioso central: dolor de cabeza (que se observa principalmente en pacientes al comienzo del tratamiento y desaparece a los pocos días), aumento de la fatiga, alteraciones del sueño y de la vigilia. En casos aislados se han observado violaciones circulación cerebral asociado con una disminución de la frecuencia cardíaca y arritmia cardíaca.
Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón, urticaria, dermatitis exfoliativa.
Contraindicaciones
Mayor sensibilidad individual a los componentes del fármaco y a los fármacos del grupo de los nitratos orgánicos.Insuficiencia vascular aguda, incluido colapso vascular y shock.
El medicamento está contraindicado en pacientes con presión arterial baja (presión sistólica inferior a 90 mm Hg, presión diastólica inferior a 60 mm Hg), así como en pacientes con shock cardiogénico, en los casos en que la corrección de la presión telediastólica sea imposible.
El medicamento no se usa para tratar pacientes con taponamiento cardíaco, pericarditis constructiva o miocardiopatía hipertrófica obstructiva.
El dinitrato de isosorbida está contraindicado en pacientes que padecen edema tóxico pulmones y enfermedades primarias pulmones, ya que los pacientes con tales enfermedades corren el riesgo de desarrollar hipoxemia debido a la redistribución del flujo sanguíneo en la zona de hiperventilación.
El medicamento no se usa para tratar a pacientes con presión intracraneal elevada, incluidos pacientes con lesión cerebral traumática y accidente cerebrovascular hemorrágico.
El uso del medicamento está contraindicado para el tratamiento de pacientes que toman inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5, incluido sildenafil (Viagra).
Debido a la falta de datos confiables sobre la seguridad del uso del medicamento Izoket en niños menores de 18 años, no se recomienda el uso del medicamento en pediatría.
El medicamento debe usarse con precaución en el tratamiento de pacientes con infarto agudo de miocardio, que se acompaña de una reducción de la presión de llenado del ventrículo izquierdo.
Además, el medicamento se prescribe con precaución a pacientes que padecen estenosis mitral y/o aórtica, así como a pacientes propensos a reacciones ortostáticas.
Se debe tener precaución al prescribir el medicamento a pacientes de edad avanzada, así como a mujeres durante el embarazo y la lactancia.
El embarazo
En este momento No existen datos fiables sobre la seguridad del uso del medicamento en mujeres durante el embarazo. Los estudios en animales han demostrado que el dinitrato de isosorbida no tiene ningún influencia negativa por la fruta. El médico tratante puede recetar el medicamento Isoket durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre es mayor que los riesgos potenciales para el feto.Actualmente no hay datos sobre la excreción de dinitrato de isosorbida en la leche materna y su impacto en el niño. Si es necesario prescribir el medicamento durante la lactancia, es necesario resolver la cuestión de una posible interrupción de la lactancia.
Interacciones con la drogas
Cuando se usa simultáneamente con medicamentos del grupo de los betabloqueantes y bloqueadores de los canales de calcio, así como con antidepresivos cíclicos, neurolépticos, analgésicos narcóticos, alcohol etílico y fármacos que tienen efecto vasodilatador, hay un aumento del efecto hipotensor del dinitrato de isosorbida.Con el uso simultáneo del medicamento Isoket con medicamentos que tienen actividad simpaticomimética, se observa una disminución en el efecto antianginoso.
Está contraindicado el uso simultáneo de dinitrato de isosorbida con inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5, incluido el sildenafil.
Cuando se usa simultáneamente, el fármaco aumenta las concentraciones plasmáticas de dihidroergotamina y mejora su acción farmacológica.
Con el uso simultáneo del medicamento Izoket con quinidina o procainamida, se puede desarrollar un colapso ortostático.
El dinitrato de isosorbida reduce el efecto anticoagulante de la heparina.
Con el uso simultáneo de dinitrato de isosorbida con hidralazina en pacientes que padecen insuficiencia cardíaca, se observa una mejora en el gasto cardíaco.
Los bloqueadores anticolinérgicos M, cuando se usan simultáneamente, reducen la vasodilatación causada por el dinitrato de isosorbida.
Los medicamentos del grupo de donantes del grupo de los sulfhidridos ayudan a restaurar la sensibilidad reducida al dinitrato de isosorbida.
Sobredosis
Cuando se administran dosis elevadas del fármaco, los pacientes experimentan el desarrollo de hipotensión arterial (presión sistólica inferior a 90 mmHg), palidez. piel, aumento de la sudoración, taquicardia, dolor de cabeza, debilidad, náuseas y vómitos. Con un aumento adicional de la dosis, pueden aparecer desmayos, metahemoglobinemia, paro cardíaco y shock. Las dosis altas del fármaco pueden provocar alteraciones del flujo sanguíneo cerebral y aumento de la presión intracraneal.No hay un antídoto especifico. Si se desarrollan síntomas de sobredosis, está indicado suspender la administración del fármaco y el tratamiento sintomático. Se recomienda colocar al paciente en posición horizontal con el abajo cuerpos. Si es necesario, están indicadas hemodiálisis y transfusión de sangre. Si se desarrolla hipotensión arterial, se pueden recetar vasoconstrictores, incluido el clorhidrato de norepinefrina, para aumentar la presión arterial. El uso de epinefrina (adrenalina) y fenilefrina (mesatona) está contraindicado en caso de sobredosis de dinitrato de isosorbida.
A los pacientes con metahemoglobinemia se les prescribe ácido ascórbico(Vitamina C) por vía oral o intravenosa a una dosis de 1 g, administracion intravenosa Solución de azul de metileno al 1% y administración intravenosa de azul de toluidina a una dosis inicial de 2-4 mg/kg de peso corporal (si es necesario, la administración de azul de toluidina se repite después de 60 minutos).
En caso de paro respiratorio o cardíaco, están indicadas medidas de reanimación inmediata.
Forma de liberación
Concentrado para la preparación de una solución para perfusión que contiene 0,1% del principio activo, 10 ml en ampollas de vidrio, 5 ampollas en blister, 2 envases en envases de cartón.Condiciones de almacenaje
Se recomienda almacenar el medicamento en un lugar seco y alejado de la luz directa. rayos de sol a una temperatura no superior a 25 grados centígrados.Vida útil – 5 años.
Descripción de la droga " Solución inyectable de isoket"en esta página hay una versión simplificada y ampliada instrucciones oficiales por aplicación. Antes de comprar o utilizar el medicamento, debe consultar a su médico y leer las instrucciones aprobadas por el fabricante.
La información sobre el medicamento se proporciona únicamente con fines informativos y no debe utilizarse como guía para la automedicación. Sólo un médico puede decidir prescribir el medicamento, así como determinar la dosis y los métodos de uso.
Agentes antianginosos: nitratos y nitritos.
Composición de isoceta
El principio activo es dinitrato de isosorbida.
Fabricantes
Colep CC El Laupheim GmbH and Co. KG (Alemania), Colep CC El Rapid-Spray GmbH and Co. KG (Alemania), USB Manufacturing Island Limited/Colep Laupheim GmbH y Co.KG/Eisika Pharmaceuticals GmbH (Irlanda)
efecto farmacológico
Tiene efecto antianginoso y vasodilatador.
Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápida y completamente.
La unión a proteínas plasmáticas es baja.
Excretado por los riñones (casi en su totalidad en forma de metabolitos).
Inicio de acción cuando se toma por vía oral en forma sublingual y tabletas masticables observado después de 2 a 5 minutos, cápsulas y tabletas - 15 a 40 minutos, formas prolongadas - 30 minutos.
La duración de la acción es de 1 a 2 horas, 4 a 6 horas y 12 horas, respectivamente.
Después de pulverizar sobre la mucosa oral, el efecto aparece después de 30 segundos y dura entre 15 y 120 minutos.
Con el uso prolongado, se puede desarrollar tolerancia.
Provoca vasodilatación periférica con expansión predominante de los vasos venosos.
Reduce la precarga y la poscarga del corazón, la resistencia vascular periférica total, reduce la demanda de oxígeno del miocardio, tiene un efecto de dilatación coronaria y reduce la presión en la circulación pulmonar.
Efectos secundarios de Isoket
Afluencia de sangre a la cara y el cuello, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, hipotensión ortostática, inquietud motora, taquicardia.
Indicaciones para el uso
Angina de pecho (alivio y prevención de ataques), infarto agudo de miocardio, insuficiencia ventricular izquierda aguda, hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva.
Contraindicaciones Isoket
Hipersensibilidad, anemia, hemorragia cerebral o traumatismo craneoencefálico reciente, glaucoma, hipertiroidismo, hipotensión, embarazo, lactancia (debe suspenderse amamantamiento), infancia.
Sobredosis
Síntomas:
- cianosis de labios y uñas,
- mareos intensos o desmayos,
- sensación de presión en la cabeza,
- debilidad,
- dificultad para respirar,
- latidos cardíacos débiles y rápidos,
- aumento de la temperatura corporal,
- convulsiones.
Tratamiento:
- sintomático.
Interacción
Los fármacos antihipertensivos (antagonistas del calcio, otros vasodilatadores), los antidepresivos tricíclicos y el alcohol aumentan la hipotensión, los simpaticomiméticos reducen el efecto antianginoso.
instrucciones especiales
Para prevenir el desarrollo de tolerancia (adicción), se recomienda tomar un descanso de 3 a 5 días después de 3 a 6 semanas de uso regular.
Condiciones de almacenaje
Lista B.
En lugar seco, fresco, protegido de la luz, alejado del fuego.
Una dosis de Isoket spray (42,25 mg) contiene 1,25 mg dinitrato de isosorbida . Un frasco contiene 300 dosis.
Sustancias adicionales: etanol, macrogol 400 .
1 ml de Isoket en forma de concentrado para la preparación de solución inyectable contiene 1 mg dinitrato de isosorbida .
Sustancias adicionales: agua, cloruro de sodio, solución de hidróxido de sodio, ácido clorhídrico .
Forma de liberación
Spray Isoket es solución clara Incoloro, con olor a alcohol. 300 dosis o 15 ml de dicha solución en un frasco de vidrio oscuro con dispensador, uno de esos frascos en un paquete de papel.
El concentrado Isoket está disponible en ampollas de 10 ml, diez ampollas en un paquete de papel.
efecto farmacológico
la medicina tiene antianginoso Y hipotenso acción.
Farmacodinamia y farmacocinética.
Farmacodinamia
DCI (denominación común internacional) del medicamento – .
Isoket es un vasodilatador periférico que afecta a los vasos venosos. Activa la síntesis óxido nítrico (factor relajante endotelial ) en las paredes de los vasos sanguíneos, estimulando la actividad intracelular. guanilato ciclasa , lo que conduce a un aumento cGMP (mediador vasodilatador). Reduce la necesidad de oxígeno del corazón debido a la reducción de la precarga.
posee dilatador coronario efecto: reduce el volumen de sangre que llega a la aurícula derecha, reduce la presión en la circulación pulmonar y provoca la regresión de los síntomas del edema pulmonar. Redistribuye el flujo sanguíneo cardíaco a los tejidos con circulación sanguínea reducida. Reduce la sensibilidad a actividad física en personas con . Se expande vasos cerebrales, que puede causar dolores de cabeza.
Se puede desarrollar tolerancia cruzada al medicamento, pero después de suspender su uso, se restablece la sensibilidad a Isoket. Después de rociar el spray sobre la mucosa bucal, el efecto aparece después de 30 segundos y dura hasta dos horas.
Farmacocinética
Rocíe Isoket. El grado de adsorción es alto. Biodisponibilidad – 60%. Unión a proteínas sanguíneas: 31%. La vida media es de una hora.
El concentrado de Isoketa después de la administración oral se absorbe en el intestino. La concentración máxima en sangre se produce después de una hora. Cuando se usa por vía bucal, la concentración máxima se produce en 5 a 6 minutos.
Metabolizado en el hígado para isosorbida 5-mononitrato Y isosorbida 2-mononitrato . La vida media depende de la forma farmacéutica utilizada y puede alcanzar las 4 horas. Excretado en orina y heces.
Indicaciones para el uso
- Picante .
- Alivio o prevención convulsiones .
- Condición después infarto de miocardio .
Contraindicaciones
- sobre los componentes de la droga.
- hipotensión arterial .
- forma aguda insuficiencia vascular .
- Defecto glucosa-6-fosfato deshidrogenasa .
- Shock cardiogénico .
- ángulo cerrado .
- Edad menor de 18 años.
Úselo con precaución cuando miocardiopatía hipertrófica obstructiva ; taponamiento cardíaco; mitral o estenosis aórtica; reacciones ortostáticas ; enfermedades complicadas por aumento de la presión intracraneal; renal o insuficiencia hepática ; en la vejez.
Efectos secundarios
Al usarlo por primera vez o aumentar la dosis, es posible desarrollar hipotensión ortostática , disminución de la presión arterial, que puede complicarse con aumento de la frecuencia cardíaca, letargo, y debilidad.
Al comienzo de la terapia, a veces se desarrollan dolores de cabeza, sequedad de boca y ardor en la lengua.
En raras ocasiones se producen náuseas, vómitos, enrojecimiento facial y complicaciones.
Aún menos común colapsar , desmayo , exfoliante , desarrollo de adicción.
Instrucciones de uso Isoket (Método y dosificación)
El spray Isoket no se debe inhalar, se debe rociar en la boca.
Para tratar o prevenir un ataque angina de pecho
, es necesario inyectar el aerosol en la cavidad bucal hasta 3 veces con un intervalo de medio minuto, conteniendo la respiración después de cada procedimiento.
Terapia: con metahemoglobinemia Se recomienda la administración intravenosa de 1 a 2 mg/kg de solución al 1%. azul de metileno . Terapia sintomática.
Condiciones de venta
Las ventas están sujetas a prescripción médica.
Condiciones de almacenaje
Conservar a temperaturas de hasta 25°C, mantener fuera del alcance de los niños.
Consumir preferentemente antes del
Cinco años.
instrucciones especiales
En algunos casos, las reacciones individuales a Izoket pueden provocar una alteración de la capacidad para conducir un coche.
Análogos
El código ATX de nivel 4 coincide:Los análogos más comunes de Isoket son isodinita Y , retardado .
Para niños
La edad menor de 18 años es una contraindicación para el uso del medicamento.
Con alcohol
Durante el embarazo (y la lactancia)
Puede utilizarse sólo para indicaciones estrictas con el permiso del médico tratante.
Compuesto
Substancia activa: dinitrato de isosorbida;
1 ml, 1,0 mg de dinitrato de isosorbida;
Excipientes: cloruro de sodio, agua para inyección, solución de hidróxido de sodio 2 M, solución de ácido clorhídrico 1 M.
Forma de dosificación
Solución para perfusión.
Propiedades físicas y químicas básicas: Líquido transparente e incoloro.
Grupo farmacológico"tipo="casilla de verificación">
Grupo farmacológico
Medicamentos que afectan el sistema cardiovascular. Medios cardiológicos. Vasodilatadores utilizados en cardiología. Nitratos orgánicos. Código ATX C01D A08.
Propiedades farmacológicas
Farmacológico .
El dinitrato de isosorbida tiene un efecto relajante sobre el músculo liso vascular, provocando vasodilatación. Esto se aplica tanto a las venas como a las arterias periféricas. Este efecto favorece el depósito de sangre en las venas y reduce el volumen de retorno venoso al corazón; por tanto, se reducen la presión y el volumen (precarga) ventriculares al final de la diástole. El efecto sobre las arterias y, en dosis más altas, sobre las arteriolas, reduce la sistémica. resistencia vascular(poscarga). Esto, a su vez, reduce el trabajo del corazón. El efecto tanto sobre la precarga como sobre la poscarga reduce la demanda de oxígeno del corazón. Además, el dinitrato de isosorbida provoca una redistribución del flujo sanguíneo a las partes subendocárdicas del corazón si la circulación coronaria está parcialmente obstruida por lesiones ateroscleróticas. Este efecto puede explicarse por la dilatación selectiva de los grandes vasos coronarios. La dilatación de las arterias colaterales inducida por nitratos puede mejorar la perfusión miocárdica posenótica. Los nitratos expanden la luz en el lugar de la estenosis excéntrica, ya que tienden a contrarrestar posibles factores constrictivos que afectan al músculo liso parcialmente conservado de los vasos coronarios en el lugar del estrechamiento. Además, los nitratos debilitan el espasmo coronario.
En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, los nitratos mejoran la hemodinámica en reposo y durante el ejercicio. Este efecto beneficioso implica varios mecanismos, en particular la mejora de la insuficiencia valvular (debido a la reducción de la dilatación ventricular) y la reducción del consumo de oxígeno del miocardio. Al reducir la demanda de oxígeno y aumentar el suministro de oxígeno, se reduce el área de daño miocárdico. Por tanto, el dinitrato de isosorbida puede ser beneficioso para pacientes con infarto de miocardio.
Los efectos sobre otros sistemas de órganos incluyen la relajación de los músculos bronquiales, los músculos gastrointestinales y los músculos biliares y tracto urinario. Hay informes de un efecto relajante sobre los músculos lisos del útero.
Mecanismo de acción.
Como todos los nitratos orgánicos, el dinitrato de isosorbida actúa como donante de óxido nítrico (NO). El NO provoca la relajación del músculo liso vascular mediante la estimulación de la guanilil ciclasa y un aumento posterior de las concentraciones intracelulares de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). De este modo se estimula la proteína quinasa dependiente de cGMP, lo que da lugar a cambios en la fosforilación de diversas proteínas en las células del músculo liso. En última instancia, esto conduce a la desfosforilación de la cadena ligera de miosina y a una disminución de la contractilidad.
Farmacocinética.
La vida media después de la perfusión de dinitrato de isosorbida es de hasta 10 minutos. El dinitrato de isosorbida se metaboliza a 2-mononitrato de isosorbida y 5-mononitrato de isosorbida, que tienen vidas medias de 1,5 a 2 horas y de 4 a 6 horas. Ambos metabolitos son farmacológicamente activos.
Se determina que la biodisponibilidad de la solución de dinitrato de isosorbida es del 100%, como para todos los medicamentos utilizados.
Indicaciones
- Tratamiento sintomático angina inestable además de la terapia estándar, terapia a largo plazo de la angina vasoespástica (angina de Prinzmetal);
- insuficiencia cardíaca aguda del ventrículo izquierdo de diversas etiologías (debilidad del músculo cardíaco con alteración de la función del ventrículo izquierdo);
- infarto agudo del miocardio.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al dinitrato de isosorbida, otros compuestos de nitrato u otros componentes del fármaco.
- insuficiencia circulatoria aguda (shock, colapso)
- shock cardiogénico(excepto en los casos en los que la presión telediastólica del ventrículo izquierdo se mantiene en un nivel suficiente debido a las medidas adecuadas)
- miocardiopatía obstructiva hipertrófica;
- pericarditis constrictiva;
- taponamiento cardíaco;
- hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mmHg)
- hipovolemia severa;
- anemia severa
- el medicamento no debe usarse durante el tratamiento con inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (por ejemplo, sildenafil, vardenafil, tadalafil). Consulte las secciones "Funciones de la aplicación" e "Interacción con otros". medicamentos»;
- durante la terapia con nitratos, no se puede utilizar el estimulador de guanilato ciclasa soluble - riociguat (ver sección "");
- ataque hemorragico
- lesión craneal;
- enfermedades acompañadas de un aumento de la presión intracraneal (sin embargo, hasta ahora se ha observado un aumento adicional de la presión intracraneal sólo después de la administración de altas dosis de trinitrato de glicerilo)
- estenosis aórtica y/o mitral;
- glaucoma;
- hipotermia.
Interacción con otras drogas y otro tipo de interacciones.
Cuando se usa simultáneamente con otros medicamentos que reducen la presión arterial, como vasodilatadores, antihipertensivos (betabloqueantes, diuréticos, bloqueadores de los canales de calcio, inhibidores de la ECA), con antipsicóticos o antidepresivos tricíclicos y etanol, se puede potenciar el efecto hipotensor del medicamento. inhibidores de la ECA, fenotiazinas, otros nitratos/nitritos, quinidina, procainamida, inhibidores de la MAO, analgésicos narcóticos- potenciar el efecto hipotensor del dinitrato de isosorbida, pudiendo desarrollarse colapso ortostático.
El efecto hipotensor del fármaco se ve reforzado por el uso simultáneo con inhibidores de la fosfodiesterasa (por ejemplo, sildenafil, vardenafil, tadalafil) (ver las secciones "Contraindicaciones" y "Peculiaridades de uso"). Esto puede llevar a potencialmente mortal complicaciones cardiovasculares. Los pacientes que reciben tratamiento con dinitrato de isosorbida no deben usar inhibidores de la fosfodiesterasa (p. ej., sildenafil, vardenafil, tadalafil).
El uso de Isoket ® con riociguat, un estimulador de guanilato ciclasa soluble, está contraindicado (ver “Contraindicaciones”), ya que el uso simultáneo de estos medicamentos puede provocar hipotensión arterial.
Los pacientes que han sido tratados recientemente con inhibidores de la fosfodiesterasa (p. ej., sildenafil, vardenafil, tadalafil) no deben usar dinitrato de isosorbida para el tratamiento de afecciones agudas.
Hay informes que indican un aumento en la concentración de dihidroergotamina en la sangre y un aumento en su efecto cuando se toma simultáneamente con el medicamento.
La sapropterina (tetrahidrobiopterina, BH 4) es un cofactor de la óxido nítrico sintetasa. Los preparados que contienen sapropterina se utilizan con precaución simultáneamente con cualquier vasodilatador cuyo mecanismo de acción también esté asociado con un efecto sobre el metabolismo del óxido nítrico o que también sean donantes clásicos de óxido nítrico (incluida la nitroglicerina (GTN), el dinitrato de isosorbida (ISDN ), mononitrato de isosorbida y otros).
Los efectos de la noradrenalina, la acetilcolina y la histamina se debilitan cuando se usan con nitratos, ya que el dinitrato de isosorbida puede ser su antagonista fisiológico.
Características de la aplicación
El medicamento debe prescribirse con extrema precaución y usarse bajo supervisión constante cuando:
- baja presión de llenado, en particular con ataque cardíaco agudo miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo (insuficiencia ventricular izquierda). Evite reducir la presión arterial sistólica por debajo de 90 mm Hg. V.;
- disfunción ortostática
- desnutrición;
- hipotiroidismo;
- cambios relacionados con la edad funciones hepáticas, renales y cardíacas, enfermedades concomitantes y en el caso de que pacientes en edad de volar tomen otros medicamentos;
- hipoxemia y desequilibrio ventilación-perfusión asociados con enfermedad pulmonar o enfermedad coronaria.
Para la infusión de fármacos se pueden utilizar sistemas de polietileno, polipropileno o politetrafluoroetileno. Se ha demostrado que los sistemas de infusión de cloruro de polivinilo o poliuretano provocan una pérdida del principio activo por adsorción. Si su uso es necesario, se debe ajustar la dosis del medicamento.
Dado que el fármaco es una solución sobresaturada de dinitrato de isosorbida, a veces se puede observar un precipitado cristalino cuando se utiliza el fármaco sin diluir. Si hay cristales, es más seguro no utilizar la solución, aunque condiciones normales su efectividad no cambia.
Se ha descrito el desarrollo de tolerancia (efectividad reducida), así como tolerancia cruzada a otros fármacos de la clase de los nitratos (efecto disminuido en caso de tratamiento previo con otros fármacos relacionados con los nitratos). Para evitar una disminución o pérdida del efecto, se debe evitar el uso prolongado del medicamento en dosis altas.
Se debe informar a los pacientes que reciben tratamiento de mantenimiento con dinitrato de isosorbida que tienen prohibido el uso de medicamentos que contengan inhibidores de la fosfodiesterasa (p. ej., sildenafil, tadalafil, vardenafil). El tratamiento con dinitrato de isosorbida no debe interrumpirse para tomar medicamentos que contengan inhibidores de la fosfodiesterasa (por ejemplo, sildenafil, tadalafil, vardenafil), ya que esto puede aumentar el riesgo de sufrir un ataque de angina (consulte las secciones “Contraindicaciones” e “Interacción con otros medicamentos y otros tipos de medicamentos”). interacciones » ).
La terapia aguda con dinitrato de isosorbida no debe usarse en pacientes que hayan tomado recientemente inhibidores de la fosfodiesterasa (p. ej., sildenafil, tadalafil, vardenafil).
Se debe advertir a los pacientes que toman dinitrato de isosorbida como terapia de emergencia sobre los peligros del uso de medicamentos que contienen inhibidores de la fosfodiesterasa (por ejemplo, sildenafil, tadalafil, vardenafil) (ver las secciones "Contraindicaciones"). » Y « Interacción con otras drogas y otro tipo de interacciones. » ).
Se debe advertir a los pacientes que el efecto antianginoso del dinitrato de isosorbida está estrechamente relacionado con su régimen de dosificación y, por lo tanto, se debe seguir cuidadosamente el esquema de dosificación sugerido. Para prevenir la hipotensión arterial y los dolores de cabeza por “nitratos”, el tratamiento debe comenzar con una dosis mínima. El tratamiento con el medicamento puede provocar el desarrollo de reacciones ortostáticas, que ocurren con mayor frecuencia con el uso simultáneo de alcohol o vasodilatadores. Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden desarrollar hemólisis aguda (favisma) cuando usan dinitrato de isosorbida. La ingesta de dinitrato de isosorbida puede interferir con las determinaciones colorimétricas de colesterol. El medicamento debe suspenderse con una reducción gradual de la dosis.
Isoket® contiene 0,15 mmol (3,54 mg) de sodio por 1 ml, por lo que los pacientes que usan dinitrato de isosorbida deben controlar el contenido de sodio de su dieta.
El tubo de perfusión debe reemplazarse cada vez que se reemplaza la aguja de perfusión.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Contraindicado.
Fertilidad
No hay datos sobre el efecto de Izoket® sobre la fertilidad humana.
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u otros mecanismos.
Durante el tratamiento no se recomienda administrar vehículos y potencialmente involucrarse en otros especies peligrosas actividades, ya que incluso si se utiliza de acuerdo con las recomendaciones, el dinitrato de isosorbida reduce la capacidad de concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras. Este efecto se ve potenciado por el alcohol.
Modo de empleo y dosis.
El medicamento se administra por vía intravenosa. cuidados intensivos adultos exclusivamente en un entorno hospitalario! La dosis se determina individualmente, teniendo en cuenta el cuadro clínico y el estado del paciente, con un seguimiento constante de los parámetros clínicos y hemodinámicos.
Goteo intravenoso. La terapia comienza con una dosis de 1-2 mg/hora, incrementándola gradualmente hasta la necesaria para asegurar un efecto terapéutico óptimo. La dosis máxima habitualmente no supera los 8-10 mg/hora, pero en pacientes con insuficiencia cardíaca la dosis se puede aumentar hasta 10 mg/hora, y en casos individuales hasta 50 mg/hora. Para pacientes que han recibido terapia previamente. compuestos orgánicos Los nitratos, como el dinitrato de isosorbida o el 5-mononitrato de isosorbida, pueden requerir dosis más altas del fármaco para lograr el efecto hemodinámico deseado.
Pacientes de edad avanzada.
No existen datos sobre la necesidad de ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Población pediátrica.
Hasta el momento no se ha establecido la seguridad y eficacia del dinitrato de isosorbida en niños.
Modo de aplicación .
Se administra una solución del fármaco al 0,1%:
- prediluido en infusión continua mediante sistemas de infusión automáticos;
- V sin diluir formulario utilizando una bomba de jeringa en un entorno hospitalario con monitoreo constante de los indicadores del sistema cardiovascular. Dependiendo de la enfermedad y su gravedad, además del examen habitual (síntomas, presión arterial, frecuencia cardíaca, diuresis), se utilizan métodos invasivos para determinar la hemodinámica.
Dependiendo del cuadro clínico, hemodinámica y Indicadores de ECG, el tratamiento puede continuarse hasta por 3 días o más.
Las ampollas deben abrirse en condiciones asépticas inmediatamente antes de su uso. La solución diluida debe usarse inmediatamente.
- Aplicación de soluciones diluidas.
Preparación de soluciones de diversas concentraciones.
100 mcg/ml (0,01%): 50 ml del medicamento (5 ampollas de una de las soluciones listas para usar.
200 mcg / ml (0,02%) 100 ml del medicamento (10 ampollas de 10 ml cada una) llevar a un volumen de 500 ml con una de las soluciones listas para usar que se indican a continuación.
Soluciones de dilución : solución salina, solución de glucosa al 5-30%, solución de Ringer, soluciones que contienen albúmina.
Tabla de dosificación para soluciones diluidas (1 ml de solución equivale a 20 gotas):
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100 µg/ml 50 ml del medicamento (5 ampollas cada una). 10 ml) llevar a un volumen de 500 ml |
dosis prescrita |
200 µg/ml 100 ml del medicamento (10 ampollas por 10 ml) llevar a un volumen de 500 ml |
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Tasa de infusión |
Tasa de infusión |
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Gotas/min |
Gotas/min |
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- Uso de soluciones sin diluir.
El medicamento se puede administrar diluido con un perfusor. 1 ml del medicamento contiene 1 mg de dinitrato de isosorbida.
Niños. No se ha estudiado la seguridad y eficacia del dinitrato de isosorbida en niños (menores de 18 años).
Sobredosis
Experiencia obtenida de la investigación con animales.
Se observó una letalidad significativa (DL50) en ratones después de una dosis única de 33,4 mg/kg.
Experiencia con la droga en humanos.
síntomas:
- La presión arterial desciende a presión arterial sistólica ≤90 mmHg. Arte.
- Palidez.
- Aumento de la sudoración.
- Llenado débil del pulso.
- Taquicardia.
- Dolor de cabeza.
- Mareo.
- Mareos asociados a cambios de posición corporal (postural).
- Debilidad.
- Náuseas.
- Vomitar.
- Diarrea.
- Metahemoglobinemia. Se han observado casos de metahemoglobinemia en pacientes que tomaban otros nitratos orgánicos. Durante la biotransformación del mononitrato de isosorbida, se liberan iones nitrito, que pueden inducir metahemoglobinemia y cianosis, seguidas de taquipnea, ansiedad, pérdida del conocimiento y paro cardíaco. No se puede excluir la posibilidad de que se produzca esta reacción adversa tras una sobredosis de dinitrato de isosorbida.
- Dosis excesivas pueden provocar un aumento de la presión intracraneal, lo que a veces provoca síntomas cerebrales.
tratamiento:
- dejar de usar la droga.
Medidas generales en caso de hipotensión inducida por nitratos.
- Proporcionar al paciente posicion horizontal de modo que las piernas queden por encima del nivel de la cabeza;
- asegurar el suministro de oxígeno;
- aumentar el volumen de plasma circulante (administración de líquidos intravenosos)
- realizar una terapia antichoque específica (¡el paciente debe estar en la unidad de cuidados intensivos!).
Eventos especiales.
- Promover presión arterial si es demasiado bajo;
- Además, utilice vasoconstrictores si no hay una respuesta adecuada a la fluidoterapia.
- Tratamiento de la metahemoglobinemia:
- terapia reconstituyente con vitamina C, azul de metileno o azul de toluidina;
- uso de oxígeno (si es necesario);
- ventilación artificial pulmones;
- hemodiálisis (si es necesario).
Medidas de reanimación.
Si aparecen signos de paro respiratorio o circulatorio, se toman inmediatamente medidas de reanimación.
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Reacciones adversas
La frecuencia de los efectos secundarios se determina de la siguiente manera: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть определено с использованием доступных данных).
Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir cuando se usa dinitrato de isosorbida.
Del sistema nervioso.
Muy frecuentes: dolor de cabeza (“dolor de cabeza por nitratos”);
a menudo mareos, somnolencia
desconocido: hemorragia hipofisaria en pacientes con tumor hipofisario no diagnosticado.
Del lado del corazón.
A menudo taquicardia
poco frecuentes: aumento de los síntomas de angina de pecho;
desconocido: edema periférico (generalmente en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda).
Del lado de los vasos sanguíneos.
A menudo hipotensión ortostática
con poca frecuencia colapso vascular (a veces puede ir acompañado simultáneamente de bradiarritmia y síncope)
desconocido: hipotensión.
Del tracto gastrointestinal.
Poco frecuentes: náuseas, vómitos;
muy raramente acidez de estómago.
De la piel y tejidos subcutáneos.
Poco frecuentes: reacciones alérgicas en la piel (por ejemplo, erupciones cutáneas), enrojecimiento facial a corto plazo (sofocos)
muy raramente edema de Quincke, síndrome de Stevens-Johnson
desconocido: dermatitis exfoliativa, picazón.
Trastornos generales y del lugar de uso.
A menudo astenia.
Pueden producirse efectos secundarios hematológicos, incluida la metahemoglobinemia. Existe un caso de anemia hemolítica inducida por dinitrato de isosorbida en un paciente con deficiencia concomitante de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Si se detectan los primeros signos de hipersensibilidad, se suspende la administración del medicamento.
Se ha informado que los nitratos orgánicos producen una reacción hipotensora grave, que incluye náuseas, vómitos, inquietud, palidez y sudoración excesiva.
Durante el tratamiento con dinitrato de isosorbida, puede producirse hipoxemia temporal debido a la redistribución relativa del flujo sanguíneo en áreas alveolares hipoventiladas. Esto puede provocar hipoxia miocárdica, especialmente en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.
Se han descrito casos de desarrollo de tolerancia al dinitrato de isosorbida, así como de tolerancia cruzada a otros nitratos. El uso prolongado de dosis altas y/o la reducción del intervalo entre dosis puede provocar una disminución o incluso pérdida del efecto terapéutico del fármaco.
Notificación de sospechas de reacciones adversas Condiciones de almacenaje
Conservar en embalaje original. No requiere condiciones especiales de almacenamiento. Mantener fuera del alcance de los niños.
Condiciones de almacenamiento después de la dilución. Si el producto no se utiliza inmediatamente, se puede conservar durante 24 horas a 2-8°C.
Incompatibilidad
Para el uso del medicamento son adecuados los materiales fabricados de polietileno (PE), polipropileno (PP) o politetrafluoroetileno (PTFE). Cuando se utilizan materiales de cloruro de polivinilo (PVC) o poliuretano (PU) para la fabricación de sistemas de infusión, se ha demostrado que es posible la pérdida de la sustancia activa debido a la adsorción por parte de los materiales. Cuando se utilizan estos materiales (PVC, PU), se debe controlar la respuesta del paciente al fármaco y ajustar la dosis si es necesario.
La solución contiene etanol, propilenglicol e iones de potasio.
El medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos, excepto aquellos específicamente recomendados.
Paquete
10 ml por ampolla, nº 10 en caja de cartón.
