Ketorol: instrucciones de uso, qué ayuda, análogos. Inyecciones de Ketorol Tableta verde de Ketorol

Nombre comercial del medicamento:

Ketorol®

Denominación común internacional del medicamento:

ketorolaco.

Forma de dosificación:

Solución para administración intravenosa e intramuscular.

Compuesto

1 ml de solución contiene:

sustancia activa : ketorolaco trometamina (ketorolaco trometamol) 30 mg;

excipientes: octoxinol 0,07 mg, edetato disódico 1 mg, cloruro de sodio 4,35 mg, etanol 0,115 ml, propilenglicol 400 mg, hidróxido de sodio 0,725 mg, agua para inyección hasta 1 ml.

Descripción

Solución transparente, incolora o de color amarillo claro.

Grupo farmacoterapéutico:

Medicamento antiinflamatorio no esteroideo.

Código ATX:М01АВ15

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) tiene un efecto analgésico pronunciado, tiene efectos antiinflamatorios y antipiréticos moderados. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición no selectiva de la actividad de la ciclooxigenasa (COX): COX-1 y COX-2, que cataliza la formación de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico, que desempeñan papel importante en la patogénesis del dolor, la inflamación y la fiebre. El ketorolaco es una mezcla racémica de enantiómeros [-]S y [+]R, y el efecto analgésico se debe a la forma [-]S. La fuerza del efecto analgésico es comparable a la de la morfina, significativamente superior a la de otros AINE.

El fármaco no afecta a los receptores opioides, no deprime la respiración, no causa drogodependencia y no tiene efectos sedantes ni ansiolíticos.

Farmacocinética

La farmacocinética del ketorolaco después de la administración intravenosa e intramuscular única y repetida es lineal.

Cuando se administra por vía intramuscular, la absorción es completa y rápida. La concentración máxima del fármaco (Cmax) después de la administración intramuscular de 30 mg es 1,74-3,1 μg/ml, 60 mg es 3,23-5,77 μg/ml, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (T Cmax) es 15-73 min y 30- 60 min, respectivamente. C máx después administración intravenosa 15 mg – 1,96-2,98 µg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 µg/ml, T Cmax – 0,4-1,8 min y 1,1-4,7 min, respectivamente. El enlace con los proteínas del plasma – 99 %. El tiempo para alcanzar la concentración de equilibrio del fármaco (Css) con la administración parenteral de 30 mg 4 veces al día es de 24 horas; con administración intramuscular, 15 mg – 0,65–1,13 µg/ml, 30 mg – 1,29-2,47 µg/ml.

El volumen de distribución (V d) con administración intramuscular es de 0,136-0,214 l/kg, con administración intravenosa - 0,166-0,254 l/kg. En pacientes con insuficiencia renal el volumen de distribución del fármaco puede duplicarse y el volumen de distribución de su enantiómero R puede aumentar en un 20%.

Penetra leche materna: cuando la madre toma 10 mg de ketorolaco, la Cmax en la leche se alcanza 2 horas después de tomar la primera dosis y es de 7,3 ng/ml, 2 horas después de tomar la segunda dosis de ketorolaco (cuando se usa el medicamento 4 veces al día) - 7,9 ng/l. Aproximadamente el 10% del ketorolaco atraviesa la placenta.

Más del 50% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado con formación de metabolitos farmacológicamente inactivos. Los principales metabolitos son los glucurónidos, que se excretan por vía renal, y el p-hidroxicetorolaco farmacológicamente inactivo. Se excreta en un 91% por los riñones y un 6% por los intestinos.

Vida media (T 1/2) en pacientes con función normal riñones – 3,5-9,2 horas después de la administración parenteral de 30 mg. T1/2 aumenta en pacientes de edad avanzada y se acorta en los jóvenes. Los cambios en la función hepática no afectan a T1/2. En pacientes con insuficiencia renal, con una concentración de creatinina plasmática de 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 - 10,3-10,8 horas, con insuficiencia renal más grave - más de 13,6 horas.

Cuando se administran 30 mg de ketorolaco por vía intramuscular, el aclaramiento total es de 0,023 l/h/kg (0,019 l/h/kg en pacientes de edad avanzada); en pacientes con insuficiencia renal (con una concentración de creatinina plasmática de 19-50 mg/l) – 0,015 l/h/kg. Cuando se administran 30 mg de ketorolaco por vía intravenosa, el aclaramiento total es de 0,03 l/h/kg.

No se excreta por hemodiálisis.

Indicaciones de uso

Síndrome de dolor de gravedad fuerte y moderada. de diversos orígenes para lesiones, dolor de muelas, dolor en el postoperatorio, para enfermedades oncológicas y reumáticas, mialgias, artralgias, neuralgias, radiculitis. Destinado a la terapia sintomática, reduciendo el dolor y la inflamación en el momento de su uso. No afecta la progresión de la enfermedad.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al ketorolaco;

Combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis nasal recurrente o senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluidos antecedentes);

Cambios erosivos y ulcerativos en la membrana mucosa del estómago y el duodeno, hemorragia gastrointestinal activa; hemorragia cerebrovascular u otra hemorragia;

Enfermedades inflamatorias del intestino (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda;

Hemofilia y otros trastornos hemorrágicos;

Insuficiencia cardíaca descompensada;

Insuficiencia hepática o enfermedad hepática activa;

Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min), enfermedad renal progresiva, hiperpotasemia confirmada;

Período postoperatorio después de la cirugía de bypass de arteria coronaria;

Uso concomitante con probenecid, pentoxifilina, ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluidos los inhibidores de la ciclooxigenasa-2), sales de litio, anticoagulantes (incluidas warfarina y heparina);

El medicamento no se utiliza para el alivio profiláctico del dolor antes y durante una extensa intervenciones quirúrgicas debido a alto riesgo sangría;

Embarazo, parto, lactancia;

Infancia hasta los 16 años (no se ha establecido la seguridad y eficacia).

Con atención

asma bronquial, enfermedad isquémica insuficiencia cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva, síndrome de edema, hipertensión arterial, enfermedades cerebrovasculares, dislipidemia o hiperlipidemia patológica, disfunción renal (aclaramiento de creatinina 30-60 ml/l), diabetes mellitus, colestasis, sepsis, lupus eritematoso sistémico, enfermedad arterial periférica, tabaquismo, vejez(mayores de 65 años), datos anamnésicos sobre el desarrollo de lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal tracto intestinal, abuso de alcohol, enfermedades somáticas graves, terapia concomitante con los siguientes medicamentos: agentes antiplaquetarios (por ejemplo, clopidogrel), glucocorticosteroides orales (por ejemplo, prednisolona), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (por ejemplo, citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

Modo de empleo y dosis.

Por vía intravenosa, intramuscular.

Se utiliza una solución del medicamento Ketorol ® en dosis mínimamente efectivas, seleccionadas según la intensidad del dolor. Si es necesario, se pueden prescribir analgésicos narcóticos al mismo tiempo en dosis reducidas.

Para uso parenteral en pacientes de 16 a 64 años con un peso corporal superior a 50 kg, no se administran más de 60 mg por vía intramuscular (incluida la administración oral). Generalmente - 30 mg cada 6 horas; por vía intravenosa: 30 mg (no más de 6 dosis en 2 días). Por vía intramuscular, en pacientes adultos que pesan menos de 50 kg o con insuficiencia renal crónica (IRC), se administra una dosis única de no más de 30 mg (incluida la administración oral); habitualmente – 15 mg (no más de 8 dosis en 2 días); por vía intravenosa: no más de 15 mg cada 6 horas (no más de 8 dosis en 2 días). Las dosis máximas diarias para administración intramuscular e intravenosa son 90 mg/día para pacientes de 16 a 64 años con un peso corporal superior a 50 kg; pacientes adultos que pesen menos de 50 kg o con insuficiencia renal crónica, así como pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), para administración intramuscular e intravenosa de 60 mg. La duración del tratamiento no debe exceder los 2 días.

Cuando se administra por vía intravenosa, la dosis debe administrarse durante al menos 15 segundos. inyección intramuscular Se lleva a cabo lentamente, profundamente en el músculo. El inicio de la acción analgésica se observa después de 30 minutos, el alivio máximo del dolor se produce después de 1 a 2 horas. El efecto analgésico dura entre 4 y 6 horas.

Efecto secundario

La frecuencia de los efectos secundarios se clasifica según la frecuencia de aparición: a menudo (1-10%), a veces (0,1-1%), raramente (0,01-0,1%), muy raramente (menos de 0,01%), incluidos los mensajes individuales. .

Del sistema digestivo: a menudo (especialmente en pacientes de edad avanzada mayores de 65 años con antecedentes de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal) - gastralgia, diarrea; con menos frecuencia: estomatitis, flatulencia, estreñimiento, vómitos, sensación de saciedad en el estómago; raramente - náuseas, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (incluso con perforación y/o sangrado - dolor abdominal, espasmos o ardor en la región epigástrica, melena, vómitos tipo "posos de café", náuseas, acidez de estómago y otros), ictericia colestásica , hepatitis, hepatomegalia, pancreatitis aguda.

Del sistema urinario: raramente: insuficiencia renal aguda, dolor lumbar con o sin hematuria y/o azotemia, síndrome urémico hemolítico (anemia hemolítica, insuficiencia renal, trombocitopenia, púrpura), micción frecuente, aumento o disminución del volumen de orina, nefritis, edema de origen renal.

De los sentidos: raramente: pérdida de audición, zumbidos en los oídos, discapacidad visual (incluida visión borrosa).

Del sistema respiratorio: raramente: broncoespasmo, rinitis, edema laríngeo (dificultad para respirar, dificultad para respirar).

Del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, mareos, somnolencia; raramente - meningitis aséptica (fiebre, dolor de cabeza intenso, convulsiones, rigidez del cuello y/o de los músculos de la espalda), hiperactividad (cambios de humor, ansiedad), alucinaciones, depresión, psicosis.

Del sistema cardiovascular: con menos frecuencia – aumento de la presión arterial; raramente – edema pulmonar, desmayos.

De los órganos hematopoyéticos: raramente – anemia, eosinofilia, leucopenia.

Del sistema de hemostasia: raramente - sangrado de herida postoperatoria, hemorragia nasal, sangrado rectal.

De la piel: con menos frecuencia – erupción cutánea(incluyendo erupción maculopapular), púrpura; raramente - dermatitis exfoliativa (fiebre con o sin escalofríos, enrojecimiento, engrosamiento o descamación de la piel, hinchazón y/o sensibilidad de las amígdalas), urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Reacciones locales: con menos frecuencia: ardor o dolor en el lugar de la inyección.

Reacciones alérgicas: raramente - anafilaxia o reacciones anafilactoides (cambio en el color de la piel del rostro, erupción cutánea, urticaria, picazón de la piel, dificultad para respirar, hinchazón de los párpados, edema periorbitario, dificultad para respirar, pesadez en el pecho, sibilancias).

Otros: a menudo - hinchazón (cara, piernas, tobillos, dedos, pies, aumento de peso); con menos frecuencia – sudoración excesiva; raramente - hinchazón de la lengua, fiebre.

Sobredosis

Síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, insuficiencia renal, acidosis metabólica.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de adsorbentes (carbón activado) y terapia sintomática (mantenimiento de la vitalidad). funciones importantes organismo). No se elimina suficientemente mediante diálisis.

Interacción con otras drogas.

El uso simultáneo de ketorolaco con ácido acetilsalicílico u otros AINE, incluidos inhibidores de la ciclooxigenasa-2, preparaciones de calcio, glucocorticosteroides, etanol y corticotropina, puede provocar la formación de úlceras del tracto gastrointestinal y el desarrollo de hemorragia gastrointestinal.

El medicamento no debe usarse simultáneamente con otros AINE (incluidos los inhibidores de la ciclooxigenasa-2), ni simultáneamente con probenecid, pentoxifilina, ácido acetilsalicílico, sales de litio y anticoagulantes (incluidas warfarina y heparina). No utilizar con paracetamol durante más de 2 días. La coadministración con paracetamol aumenta la nefrotoxicidad y con metotrexato, la hepato y nefrotoxicidad. La administración conjunta de ketorolaco y metotrexato solo es posible cuando se utilizan dosis bajas de este último (controle la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo).

El probenecid reduce el aclaramiento plasmático y el volumen de distribución del ketorolaco, aumenta su concentración en el plasma sanguíneo y aumenta su vida media. Con el uso de ketorolaco, el aclaramiento de metotrexato y litio puede disminuir y puede aumentar la toxicidad de estas sustancias. La coadministración con anticoagulantes indirectos (por ejemplo, warfarina), heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetarios, cefoperazona, cefotetán y pentoxifilina aumenta el riesgo de hemorragia. Reduce el efecto de los fármacos antihipertensivos y diuréticos (se reduce la síntesis de prostaglandinas en los riñones). Cuando se combina con analgésicos narcóticos, las dosis de estos últimos pueden reducirse significativamente.

Antiácidos no afecta la absorción completa del fármaco.

El efecto hipoglucemiante de la insulina y los fármacos hipoglucemiantes orales aumenta (es necesario volver a calcular la dosis). La coadministración con ácido valproico provoca una alteración de la agregación plaquetaria. Aumenta la concentración plasmática de verapamilo y nifedipino.

Cuando se prescribe con otros fármacos nefrotóxicos (incluidas las preparaciones de oro), aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad. Los fármacos que bloquean la secreción tubular reducen el aclaramiento de ketorolaco y aumentan su concentración en el plasma sanguíneo.

Es necesario tener en cuenta las posibles interacciones cuando se prescribe ketorolaco simultáneamente con ciclosporina, zidovudina, digoxina, tacrolimus, quinolonas, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y mifepristona.

Instrucciones especiales

Ketorol® tiene dos formas de dosificacion(tabletas recubiertas con película y solución para administración intravenosa e intramuscular). La elección del método de administración del fármaco depende de la gravedad de la síndrome de dolor y el estado del paciente.

Antes de prescribir el medicamento, es necesario aclarar la cuestión de una reacción alérgica previa al medicamento o al AINE. Debido al riesgo de reacciones alérgicas, la primera dosis se administra bajo estrecha supervisión médica.

La hipovolemia aumenta el riesgo de reacciones adversas nefrotóxicas.

Si es necesario, se puede prescribir en combinación con analgésicos narcóticos.

El medicamento no debe usarse junto con AINE (incluidos los inhibidores de la ciclooxigenasa-2), ya que recepción conjunta con otros AINE, puede producirse retención de líquidos, descompensación cardíaca y aumento de la presión arterial. El efecto sobre la agregación plaquetaria cesa después de 24 a 48 horas.

El medicamento puede cambiar las propiedades de las plaquetas.

A los pacientes con trastornos de la coagulación sanguínea se les prescribe solo con un control constante del recuento de plaquetas, lo que es especialmente importante para los pacientes posoperatorios que requieren un control cuidadoso de la hemostasia.

El riesgo de desarrollar complicaciones farmacológicas aumenta con la prolongación del tratamiento (en pacientes con dolor crónico) y el aumento de la dosis del fármaco a más de 90 mg/día. Para reducir el riesgo de eventos adversos, úselo mínimamente. dosis efectiva el curso más corto posible.

Para reducir el riesgo de desarrollar gastropatía por AINE, se prescriben misoprostol y omeprazol.

Influencia medicamento para uso médico sobre la capacidad para conducir vehículos, mecanismos

Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente especies peligrosas actividades que requieren mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Formulario de liberación

Solución para administración intravenosa e intramuscular, 30 mg/ml.

1 ml en ampollas de vidrio oscuro Clase I (USP). En la parte superior de la ampolla hay un anillo y un punto de rotura. Se coloca una etiqueta en la ampolla.

Se colocan 10 ampollas con instrucciones de uso en un blister de PVC/aluminio.

Condiciones de almacenamiento

En lugar seco, protegido de la luz, a temperatura no superior a 25°C.

¡No te congeles!

¡Manténgase fuera del alcance de los niños!

Fecha de caducidad

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el embalaje.

Condiciones de dispensación en farmacias

Según la receta.

Fabricante

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India

Dirección del lugar de producción.

Unidad-I, Parcelas No. 137, 138 y 146, S.V.CO-OP, Polígono Industrial, Bollaram, Jinnaram Mandal, Distrito de Medak, India.

Enviar información sobre quejas y reacciones adversas a medicamentos a:

Oficina de representación de Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Un dolor insoportable a veces puede tomarnos por sorpresa: puede ser una migraña, un absceso dental, un ataque de neuralgia o radiculitis. En todos estos casos, el fármaco Ketorol en forma de inyecciones ha demostrado su eficacia. Sin embargo, el uso de esta herramienta tiene muchos matices. Necesita conocerlos para no dañar su salud.

Descripción

El ingrediente activo del Ketorol es el ketorolaco, un compuesto que los farmacéuticos clasifican como un fármaco antiinflamatorio no esteroideo. Como usted sabe, los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) tienen tres tipos de acción: analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios. Además, no todos estos fármacos presentan estos efectos en la misma medida. Algunos medicamentos se utilizan principalmente para reducir la fiebre, otros para combatir la inflamación.

Se podría decir que el ketorolaco es un “especialista” entre los AINE y se ocupa principalmente únicamente de contrarrestar el dolor. Sus propiedades antipiréticas y antiinflamatorias son bastante débiles. Pero en términos de efecto analgésico, supera a todos los demás. medicamentos no esteroides. Además, su acción contra el dolor se puede comparar con la acción de los líderes reconocidos entre los analgésicos: fármacos que excitan los receptores de opiáceos del sistema nervioso central. Estos medicamentos también se denominan analgésicos narcóticos. Y entre este grupo, el ketorolaco es sólo ligeramente inferior a la morfina, uno de los analgésicos más famosos y eficaces.

Al mismo tiempo, el ketorolaco tiene una serie de ventajas en comparación con los analgésicos opiáceos. En primer lugar, no provoca drogodependencia. Además, el ketorolaco no tiene efecto ansiolítico ni sedante, no deprime el centro respiratorio, no provoca retención urinaria y no afecta directamente sistema cardiovascular. Todo esto significa menos contraindicaciones y una amplia gama de aplicaciones del fármaco.

Mecanismo de acción

El principio de acción del ketorolaco, al igual que los AINE, se basa en el bloqueo de la cadena bioquímica, que consiste en la síntesis de mediadores inflamatorios, las prostaglandinas a partir del ácido araquidónico, mediante una enzima especial, la ciclooxigenasa. Y el dolor suele ser causado por el efecto de las prostaglandinas en las terminaciones nerviosas.

El efecto analgésico de Ketorol se produce principalmente en los tejidos periféricos. El ketorolaco no tiene un efecto selectivo sobre la ciclooxigenasa; bloquea la ciclooxigenasa de tipo 1 y 2 con la misma eficacia. Sin embargo, la no selectividad del fármaco significa que también reduce la cantidad de prostaglandinas que protegen el tracto gastrointestinal y de prostaglandinas responsables de la agregación plaquetaria. Y esto está plagado de apariencia. efectos secundarios, especialmente con el uso prolongado de la droga.

Forma de inyección de la droga.

El medicamento Ketorol es una versión del medicamento con ketorolaco, producido en la India. empresa farmaceutica Dr. Laboratorios de Reddy. Ketorol se vende en varias formas de dosificación. Uno de los más comunes es una solución inyectable. Un mililitro de solución (el contenido de una ampolla) contiene 30 mg de ketorolaco.

La solución también contiene, además de agua:

• edetato de disodio,
• octoxinol,
• cloruro de sodio,
• propilenglicol,
• etanol,
• hidróxido de sodio.

Externamente, la solución parece un líquido transparente, sin color o con un tinte ligeramente amarillento. Una solución adecuada para su uso no debe tener inclusiones.

Es preferible utilizar la solución en los casos en que el paciente no puede tragar las tabletas (por ejemplo, con reflejo nauseoso) o cuando se requiere la aparición más rápida del efecto analgésico. Después de todo, el medicamento en forma de solución muestra su efecto mucho antes que el medicamento en forma de tabletas. Aunque la biodisponibilidad general en estos dos casos es aproximadamente la misma. Además, la administración parenteral elimina algunas reacciones negativas asociadas con el tracto gastrointestinal, como náuseas, diarrea y dolor abdominal. La solución se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular.

Las ampollas con la solución deben conservarse a una temperatura que no supere los +25 °C. La solución no debe congelarse.

El medicamento en ampollas se puede comprar en la farmacia solo si el médico le receta Ketorol.

En ausencia del medicamento Ketorol, puede encontrar sus análogos, que también contienen ketorolaco, por ejemplo, la solución inyectable Ketanov. También puedes encontrar una solución llamada Ketorolac en las farmacias.

Indicaciones

El propósito de la droga es exclusivamente. tratamiento sintomático. Esto significa que Ketorol no afecta la causa inmediata. procesos patológicos en el cuerpo.

El medicamento se prescribe para diversos síndromes de dolor:

• dolor de muelas;
• dolor muscular (mialgia);
• inflamación de los nervios (neuralgia);
• radiculitis;
• y migrañas;
• dolor en las articulaciones (inflamación de las articulaciones con artritis o procesos destructivos en las articulaciones con artrosis);
• menstruación dolorosa;
• condiciones después de las operaciones y el parto;
• esguinces, lesiones y dislocaciones;
• reumatismo.

El medicamento también se puede utilizar para el dolor causado por el cáncer. Debe recordarse que no se recomienda el uso de ketorolaco para el dolor crónico.

El ketorolaco puede tratar el dolor tanto de intensidad moderada como alta. Para dolores relativamente leves, se recomienda utilizar otros AINE. Para el dolor asociado con los tejidos de la piel y los músculos, en la mayoría de los casos será más eficaz utilizar no la forma inyectable de Ketorol, sino forma externa droga - gel.

A pesar de que el fármaco se utiliza a menudo para aliviar el dolor postoperatorio, no debe utilizarse durante o antes de intervenciones quirúrgicas importantes. Lo mismo se aplica al posible uso del medicamento para aliviar el dolor durante el parto. Esto está estrictamente prohibido. Estas prohibiciones están asociadas al riesgo de hemorragia masiva.

¿Qué tan rápido actúa el ketorolaco?

Cuando el dolor es muy fuerte, realmente desea que desaparezca lo antes posible; este es un deseo completamente natural. Cuando se inyecta ketorolaco en una vena, en algunos casos el alivio puede ocurrir en solo unos minutos y el efecto máximo se logra después de aproximadamente una hora. El efecto analgésico dura varias horas (4-6). Cuando se administra por vía intramuscular, el fármaco comienza a actuar un poco más tarde.

Mucho depende también de la intensidad del síndrome de dolor. Después de todo, esto, por regla general, depende de la actividad de los mediadores del proceso inflamatorio: las prostaglandinas. Cuantas más de estas sustancias haya en el cuerpo, más difícil será para el fármaco neutralizarlas. En el síndrome de dolor leve, el alivio se produce en 20 minutos, en el síndrome de dolor moderado, después de 30 minutos, pero dolor severo a veces puede desaparecer sólo después de una hora.

El aumento de la dosis no afecta la fuerza del efecto analgésico del ketorolaco ni la velocidad de su aparición, pero puede prolongar (aunque no en proporción al aumento de la dosis, sino en mucha menor medida) la duración del efecto del fármaco. .

La concentración máxima y el tiempo para alcanzarla del medicamento para varios tipos de administración.

La concentración de equilibrio del fármaco cuando se administra 30 mg 4 veces al día se alcanza después de 24 horas.

Farmacocinética

La fuerza y ​​​​la duración del efecto del ketorolaco también están influenciadas por la farmacocinética del fármaco.

El fármaco se distribuye uniformemente en todos los tejidos. El grado de unión con proteínas alcanza el 99%. El ketorolaco se metaboliza principalmente en el hígado, lo que da lugar a la formación de sustancias que no tienen efecto analgésico. La mayor parte del fármaco se excreta por los riñones y sólo una pequeña parte (6%) se excreta a través de los intestinos.

Se ha observado que en los jóvenes la tasa de eliminación del fármaco del organismo es ligeramente mayor y en las personas mayores (mayores de 65 años) es menor. La tasa de eliminación del fármaco también es menor en personas con problemas renales.

La vida media promedio en personas con riñones sanos es de 5 horas, en caso de insuficiencia renal moderada este tiempo se extiende a 10 horas, en caso de insuficiencia renal grave, hasta 13. El estado del hígado no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética del fármaco.

El fármaco puede pasar a la leche materna y a través de la placenta, aunque en cantidades relativamente pequeñas. Sin embargo, esto es suficiente para que el medicamento se considere peligroso durante el embarazo y amamantamiento. El fármaco casi no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Ketorol, instrucciones de uso.

El medicamento se puede administrar por vía intramuscular o intravenosa. No se permite la administración epidural o intraespinal.

La dosis única estándar para personas con riñones sanos es de 10 a 30 mg del medicamento. La dosis específica se determina en función de la gravedad del síndrome de dolor. En todos los casos, se recomienda utilizar la dosis mínima eficaz, es decir, si en un caso determinado el dolor se alivia con 10 mg del fármaco, entonces se debe utilizar esta cantidad exacta del fármaco en el futuro. Se recomienda comenzar con una dosis de 10 mg. Si se tolera bien, se puede aumentar la dosis.

¿Cuántas veces al día se pueden administrar las inyecciones de Ketorol? Las instrucciones especifican la frecuencia 2-3 veces al día. Sin embargo, los intervalos entre inyecciones deben ser de 4 a 6 horas. En el postoperatorio, el intervalo entre inyecciones se puede reducir a 2 horas y la dosis diaria total no debe exceder los 90 mg.

En personas con insuficiencia renal, en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), así como en personas que pesan menos de 50 kg, la dosis única máxima no debe exceder los 15 mg, la dosis diaria no debe exceder los 60 mg.

Las instrucciones dicen que la solución debe administrarse lentamente. Esto es válido tanto para la administración intravenosa como para la intramuscular. La duración de la inyección de la solución en la vena no debe ser inferior a 15 segundos.

En la primera oportunidad, se recomienda pasar al paciente de las inyecciones a tomar el medicamento en forma de tableta. Sin embargo, la dosis máxima diaria del medicamento en ambas formas (parenteral y en tabletas) no debe exceder los 90 y 60 mg (para pacientes menores y mayores de 65 años, respectivamente).

Contraindicaciones

El medicamento no está aprobado en algunas situaciones. En primer lugar, no está recomendado para niños menores de 16 años, ya que su seguridad es en este caso no estaba instalado de forma segura. En particular, en los niños son posibles reacciones adversas como discapacidad visual y auditiva, depresión, nefritis y edema pulmonar. Medicamentos como el paracetamol o el ibuprofeno se consideran más seguros para los niños. Sin embargo, en algunos casos, todavía se puede recetar ketorolaco a niños, aunque el tratamiento en este caso debe realizarse bajo la supervisión de un médico y no durar más de 2 días.

Además, las mujeres embarazadas no deben recibir inyecciones de ketorolaco. El hecho es que el ketorolaco, aunque en cantidades relativamente pequeñas (alrededor del 10%), todavía penetra la placenta hasta llegar al feto. Las pruebas en animales han demostrado que el fármaco no es teratogénico, pero puede afectar negativamente al embarazo. Esta prohibición debe observarse de forma especialmente estricta en el tercer trimestre. Las madres que están amamantando a sus hijos no deben ser tratadas con este remedio.

Otras contraindicaciones de la droga:

• intolerancia individual al ketorolaco u otros componentes de la solución inyectable;
• intolerancia a los AINE;
• uso simultáneo de otros AINE;
• sangría;
• exacerbación de la úlcera gástrica y duodeno;
• exacerbación colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn;
• accidente cerebrovascular hemorrágico;
• deshidratación del cuerpo;
• insuficiencia renal aguda (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min);
• accidente cerebrovascular hemorrágico o sospecha de ello;
• trastornos hemorrágicos;
• insuficiencia cardíaca descompensada;
• cirugía reciente de bypass de arteria coronaria;
• hipercalcemia;
• disminución del volumen de sangre circulante;
• sistémico reacciones alérgicas;
• diátesis hemorrágica.

La mayoría de estas contraindicaciones se deben al hecho de que el ketorolaco, al igual que otros AINE, favorece el sangrado y reduce la coagulación sanguínea al prevenir la agregación plaquetaria. Este efecto se observa dentro de 1-2 días después de suspender el medicamento.

Las contraindicaciones relativas, es decir, los casos en los que el medicamento debe tomarse con precaución, incluyen:

• vejez (mayores de 65 años);
• insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 30-60 ml/min);
• asma bronquial, incluso en la anamnesis;
• enfermedad de Crohn fuera del período de exacerbación;
• antecedentes de úlceras de estómago y duodeno;
• insuficiencia cardíaca en la etapa de compensación;
• enfermedad coronaria;
• enfermedades cerebrovasculares;
• hipertensión arterial;
• diabetes mellitus;
• estancamiento de bilis;
• lupus eritematoso sistémico;
• enfermedades crónicas obliterantes de las extremidades inferiores;
• tomando inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, glucocorticosteroides;
• de fumar;
• enfermedades somáticas graves;
• hinchazón;
• alteraciones en las concentraciones normales de lípidos;

Para los trastornos hemorrágicos, el medicamento debe usarse solo si se controla el recuento de plaquetas al mismo tiempo que se toma. Esto es especialmente importante para los pacientes postoperatorios.

Efectos secundarios

Ketorol es un fármaco muy eficaz que puede bloquear el dolor de forma fiable. Sin embargo, el efecto del producto también tiene el efecto contrario, lado negativo– una cantidad bastante grande de efectos secundarios.

Los efectos secundarios más comunes que experimentan un número importante de pacientes, más del 1%, son hinchazón de las extremidades y la cara, mareos, somnolencia y dolor de cabeza. Por esta última razón, el medicamento no se recomienda para personas que conducen vehículos o realizan trabajos que requieren concentración.

También efectos secundarios bastante comunes, observados en más de 1 paciente de cada 100, son malestar estomacal, dolor abdominal y diarrea. Estos síntomas ocurren con mayor frecuencia en personas mayores con antecedentes de úlceras gastrointestinales. Cabe señalar que estos efectos secundarios son típicos no solo de la forma de tableta del medicamento. También pueden ocurrir en el caso de administración parenteral.

Algunos de los siguientes efectos secundarios ocurren en más de 1 paciente de cada 1000, pero menos de 1 paciente de cada 100:

• estomatitis,
• vomitar,
• aumento de la presión arterial,
• erupción cutánea y picazón,
• dolor y ardor en el lugar de la inyección,
• sudoración profusa.

Los efectos secundarios aún menos comunes incluyen:

• úlceras del tracto gastrointestinal,
• sangrado gastrointestinal,
• hepatitis,
• ictericia colestásica,
• boca seca,
• sed fuerte
• pancreatitis aguda,
• insuficiencia renal aguda,
• sangre en la orina
• micción frecuente o falta de orina,
• nefritis,
• pérdida de audición,
• tinnitus,
• discapacidad visual,
• broncoespasmo,
• rinitis,
• hinchazón de la laringe,
• meningitis aséptica,
• alucinaciones,
• hiperactividad,
• depresión,
• psicosis,
• edema pulmonar,
• desmayo,
• sangrado (rectal, nasal, de una herida postoperatoria),
• anemia,
• eosinofilia,
• leucopenia,
• dermatitis exfoliativa,
• urticaria,
• síndrome de stevens-johnson,
• el síndrome de lyell,
• hinchazón de la lengua,
• fiebre.

El medicamento puede afectar negativamente a la fertilidad, por lo que las mujeres con fertilidad reducida o que se someten a tratamientos de fertilidad deben evitar tomar ketorolaco.

Qué hacer si se producen efectos secundarios

Si se produce algún efecto secundario, especialmente de tipo alérgico, se debe consultar a un médico. Quizás una dosis reducida evite los efectos secundarios. Y algunos fenómenos pueden desaparecer por sí solos. Sin embargo, en muchos casos, la presencia de efectos secundarios indica intolerancia al fármaco. Entonces será necesario encontrarle un sustituto.

¿Qué puedes hacer para prevenir los efectos secundarios?

Tenga en cuenta que la probabilidad de efectos secundarios depende de la dosis. Esta probabilidad aumenta considerablemente cuando se excede la dosis diaria máxima permitida de 90 mg. Sin embargo, por otro lado, tomar el medicamento en una dosis mínima no puede garantizar la aparición de reacciones adversas.

Además, la probabilidad de efectos secundarios aumenta si el paciente tiene contraindicaciones relativas. En tales casos, el medicamento sólo puede tomarse según lo prescrito por un médico y bajo su supervisión. Es muy posible que en las situaciones anteriores la elección óptima sea otro fármaco analgésico y antiinflamatorio.

Para reducir el riesgo de trastornos gastrointestinales, ulceraciones y hemorragias del tracto gastrointestinal, se pueden utilizar inhibidores de la bomba de protones (omeprazol).

Debido al riesgo de reacción aguda intolerancia, la primera administración parenteral durante el curso del tratamiento debe realizarse bajo supervisión personal medico. Por lo tanto, el tratamiento con el medicamento en forma inyectable se realiza mejor en un hospital.

Interacción con otras sustancias.

El ketorolaco puede bloquear la acción de muchos fármacos. En particular, reduce la eficacia de algunos medicamentos antihipertensivos (inhibidores de la ECA, betabloqueantes) y diuréticos (furosemida, tiazidas), ácido acetilsalicílico, tomado como agente antiplaquetario. Además, los inhibidores de la ECA pueden provocar el desarrollo de problemas renales.

El uso con otros AINE puede provocar retención de líquidos, aumento de la presión arterial y descompensación cardíaca. Por tanto, no se recomienda esta combinación. Sin embargo, el ketorolaco se puede utilizar con paracetamol. Sin embargo, vale la pena recordar que esto aumenta el riesgo de efectos secundarios nefrotóxicos. La duración de dicho uso combinado no debe exceder los 5 días.

Además, el fármaco es compatible con los analgésicos opioides. Su uso simultáneo con esta clase de medicamentos permite reducir su dosis.

Los fármacos nefrotóxicos, incluidos los fármacos de oro, aumentan su nefrotoxicidad cuando se utilizan simultáneamente con ketorolaco.

Las cefalosporinas, los trombolíticos y los anticoagulantes, al interactuar con el ketorolaco, pueden provocar sangrado o aumentarlo.

El fármaco aumenta la eficacia de los fármacos antidiabéticos y de la insulina, por lo que puede ser necesario aumentar su dosis.

La droga es incompatible con el alcohol. El alcohol aumenta drásticamente la probabilidad de aparición de úlceras en la mucosa gastrointestinal y hemorragia gastrointestinal.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis son un aumento de los efectos secundarios (náuseas, vómitos, insuficiencia renal, dolor de cabeza, aumento de la presión arterial). Puede desarrollarse acidosis o alcalosis metabólica, depresión respiratoria, confusión y coma. No existe un antídoto específico. El tratamiento es sintomático; está indicado lavado gástrico en las primeras horas. Es posible utilizar enterosorbentes y laxantes osmóticos. La hemodiálisis y la diuresis forzada no son eficaces debido al alto grado de unión del fármaco a las proteínas sanguíneas.

En este artículo puedes leer las instrucciones de uso del medicamento. Ketorol. Se presentan los comentarios de los visitantes del sitio (consumidores). de este medicamento, así como las opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Ketorol en su práctica. Le rogamos que agregue activamente sus comentarios sobre el medicamento: si el medicamento ayudó o no a eliminar la enfermedad, qué complicaciones se observaron y efectos secundarios, quizás no lo indique el fabricante en la anotación. Análogos de Ketorol en presencia de análogos estructurales existentes. Utilizar para el tratamiento de dolores dentales, de cabeza y de otro tipo, durante la menstruación en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.

¿Qué tipo de medicina es esta?

Ketorol es un fármaco que se utiliza con mayor frecuencia para aliviar el dolor en casos de dolor intenso causado por varias razones. Se utiliza bastante y para diversas patologías.

grupo de drogas

Internacional nombre genérico o DCI: ketorolaco

Nombre comercial: Ketorol

Nombre latino: Ketorolaco

Compuesto

Ingrediente activo: ketorolaco trometamol - 0,03 g.

Sustancias adicionales: octoxinol - 0,00007 g.

Trilón B - 0,001 g.

cloruro de sodio - 0,00435 g.

etanol - 0,115 ml.

propano-1,2-diol - 0,4 g.

sosa cáustica - 0,000725 g.

agua para inyección: el volumen necesario para aumentar el contenido de la ampolla a 1 ml.

Mecanismo de acción y propiedades.

Característica

Medicamento antiinflamatorio no esteroideo o AINE. La estructura del ketorolaco consta de dos isoformas: S(-) y R(+), y se puede encontrar en tres variantes microcristalinas, que tienen buena solubilidad en agua. La constante de disociación del ácido ketorolaco es 3,5. Masa molecular: 376,41.

Farmacodinamia (farmacología)

El ketorol es un AINE que actúa sobre el cuerpo para suprimir el dolor, inhibir la inflamación y también reducir moderadamente la temperatura corporal.

Mecanismo de acción

El ácido 5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolizina-1-carboxílico contrarresta de forma no selectiva la actividad de la ciclooxigenasa-1 y la ciclooxigenasa-2, que son catalizadores para la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico.

Las prostaglandinas son de gran importancia en el proceso de formación. dolor, reacciones inflamatorias y aumento excesivo de la temperatura corporal del paciente.

El ketorol es una mezcla de isómeros casi idénticos S(-) y R(+), que se diferencian sólo en su disposición de espejos. Es la forma S la que provoca el efecto analgésico.

El ketorol, en comparación con la morfina, muestra el mismo fuerte efecto analgésico, mucho mayor que otros AINE.

Farmacocinética

La eficacia del fármaco y la velocidad de su acción dependen del método de administración del principio activo al cuerpo.

Cuando la solución del fármaco se administra por vía intramuscular o en una vena, el efecto se produce en 30 minutos y alcanza su máximo después de 60 a 120 minutos. La duración de la acción es de 4 a 6 horas. Cuando se administra por vía enteral, el efecto comienza después de 60 minutos y el efecto máximo ocurre solo después de 120-180 minutos.

La biodisponibilidad del fármaco es rápida y plenamente manifiesta. Cuando el contenido de una ampolla se introduce en el músculo (1 ampolla - 30 mg), la concentración más alta es de 0,00000174 a 0,0000031 g/ml, cuando se administran dos ampollas, de 0,00000323 a 0,00000577 g/ml.

El tiempo para alcanzar la concentración más alta es de 15 a 73 minutos para 30 mg y de 30 a 60 minutos para 60 mg.

La proporción de interacción con las proteínas del plasma sanguíneo es del 99%.

El medicamento puede pasar a la leche materna. 2 horas después de la administración, la concentración del fármaco en la leche llega a ser máxima (7,3 ng/ml).

Aproximadamente la mitad de la dosis del fármaco se convierte en el hígado en compuestos químicamente inactivos: ácidos tetrahidroxi-2-oxanoicos, que se eliminan por los riñones, y p-hidroxicetorolaco. Excretado por los riñones (alrededor del 91%) y por el tracto gastrointestinal (6%).

La vida media de Ketorol depende de la edad del paciente: en los ancianos aumenta, en los jóvenes disminuye en consecuencia. En pacientes con patologías renales la vida media puede oscilar entre 10 y 13 horas.

La hemodiálisis no afecta el metabolismo del fármaco. El medicamento puede afectar los riñones y el hígado.

Indicaciones

¿Qué trata, para qué sirve y cuál es el beneficio? El uso principal del medicamento es aliviar el dolor, pero también ayuda a reducir la temperatura y reducir la intensidad de la inflamación.

¿Por qué se prescribe Ketorol? Normalmente para terapia sintomática.

Se inyectan soluciones para el dolor intenso y moderado:

• Por lesiones.
• Durante las intervenciones dentales.
• Para tumores.
• Para aliviar el dolor después de la cirugía.
• Para dolores en músculos y articulaciones.
• Con daño a los nervios periféricos.
• En enfermedades autoinmunes, con radiculopatías.

Las gotas se utilizan para la inflamación de la membrana mucosa del ojo y después de una cirugía ocular.

El gel se usa tópicamente para lesiones:

• Para hematomas.
• Esguinces.
• Para la inflamación de los tendones.
• Inflamación de las membranas sinoviales.
• En procesos inflamatorios en cápsulas articulares.
• Para dolores en músculos y articulaciones.
• Cuando se afectan nervios alejados del centro.
• Para enfermedades autoinmunes.
• Para radiculopatía.

Las tabletas se utilizan al mismo tiempo que las soluciones.

Formularios de liberación

El medicamento se produce en cuatro formas farmacéuticas: una solución para infusiones e inyecciones (intramuscular o intravenosa) en una ampolla de 1 ml, en forma de tabletas recubiertas con una película en el exterior, en forma de gel para uso externo. uso y en forma de gotas para los ojos.

Qué mejor solución o tabletas? Las tabletas son más fáciles de usar, pero la solución es más rápida y eficaz. El gel se usa solo externamente, por ejemplo, para hematomas en tejidos blandos.

Instrucciones de uso

Cuando se administra por vía parenteral a pacientes de 16 a 64 años con un peso corporal superior a 50 kg, no se pueden inyectar más de 60 mg en el músculo a la vez (también se debe tener en cuenta la dosis del fármaco por vía oral). . La mayoría de las veces, se administran 30 mg cada 6 horas por vía intravenosa, no más de 6 dosis en 28 horas.

Si el paciente pesa menos de 50 kg o tiene patología renal, entonces no se inyectan más de 30 mg en el músculo a la vez, generalmente 15 mg (no más de 8 veces en 48 horas) y no más de 15 mg (menos de 8 veces) en la vena.

La dosis máxima administrada por día para pacientes de 16 a 64 años y que pesen más de 50 kg es de 0,09 g (90 mg), para otros, 0,06 g (60 mg). Duración del uso: hasta dos días.

El medicamento debe inyectarse lentamente en una vena o músculo. El efecto comienza después de 0,5 horas.

El gel debe extenderse en una fina capa sobre la superficie perturbadora.

Los comprimidos deben tomarse con suficiente cantidad de agua.

Efecto secundario

• Disfunción gastrointestinal: diarrea, náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, úlcera péptica del estómago o duodeno, sangrado en la cavidad del estómago, enfermedades inflamatorias del hígado, enfermedad del Evangelio causada por estancamiento de la bilis, inflamación aguda del páncreas, agrandamiento del hígado. , perforación de la pared del estómago .
• Disfunción renal: dolor en la región lumbar, sangre o aumento de nitrógeno en la orina, síndrome urémico hemolítico, polaquiuria, inflamación de los riñones, edema renal.
• Percepción visual deteriorada, disminución de la agudeza auditiva.
• Contracción convulsiva de la musculatura lisa bronquial, inflamación de la capa mucosa de la cavidad nasal, hinchazón de la laringe.
• Dolor de cabeza, inflamación aséptica. meninges, aumento de la temperatura corporal, debilidad de los músculos del cuello o de la espalda, espasmos musculares, alteraciones mentales, aumento de actividad, sensación de melancolía, alucinaciones.
• Hipertensión, insuficiencia pulmonar aguda, pérdida del conocimiento.
• Nivel reducido de hemoglobina en la sangre. nivel aumentado eosinófilos y/o recuento bajo de glóbulos blancos.
• Sangrado de la cavidad nasal, sangrado durante las operaciones.
• Urticaria, púrpura, inflamación inflamatoria piel, eritema exudativo, inflamación ampollosa de la dermis.
• Sensación de ardor cuando aplicación local, dolor a lo largo de la vena durante la administración intravenosa.
• Reacciones anafilácticas, picazón en la piel, dificultad para respirar, hiperemia, edema de Quincke.
• Aumento de la sudoración, aumento de peso, aumento de la temperatura corporal.

Contraindicaciones

• Intolerancia a las drogas.
• Información sobre antecedentes de reacciones de hipersensibilidad al tomar AINE.
• Enfermedades inflamatorias de la capa mucosa de la cavidad nasal.
• Asma bronquial.
• Volumen insuficiente de sangre circulante.
• Ulceración del estómago o del duodeno.
• Trastornos de la hemostasia.
• Inflamación intestinal.
• Disfunción hepática.
• Disfunción renal.
• Niveles insuficientes o excesivos de potasio en la sangre.
• Exacerbación de la insuficiencia cardíaca.
• Premedicación en el periodo preoperatorio y quirúrgico.
• Uso simultáneo con medicamentos que afectan la coagulación sanguínea.
• Edad hasta 16 años.
• Dermatitis.
• Uso simultáneo con probenecid y pentoxifilina.
• Embarazo.
• Lactancia.

Uso en niños

El medicamento está contraindicado para personas menores de 16 años.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El medicamento está prohibido durante el embarazo y la lactancia. Puede reducir la actividad contráctil del útero y afectar la formación del sistema circulatorio fetal. En los bebés, la inhibición de las prostaglandinas puede provocar efectos adversos.

Uso en ancianos

Los pensionistas corren el riesgo de desarrollar efectos secundarios aumentado, el medicamento debe usarse con precaución.

Conducir un coche y otros mecanismos.

Debido a la alta incidencia de reacciones adversas, no se recomiendan actividades que requieran mayor atención.

¿Necesito una receta?

Ketorol se vende con receta médica.

Compatibilidad con otros medicamentos.

En interacciones medicamentosas Con otros medicamentos, Ketorol puede tener efectos adversos. Uso concomitante con otros AINE, alcohol etílico o el alcohol, los glucocorticosteroides, los anticoagulantes y los suplementos de calcio pueden provocar un efecto ulcerogénico y sangrado.

Ketorol no debe prescribirse con paracetamol por un período de más de 2 días, ya que cuando se toma en paralelo con paracetamol aumenta la toxicidad para los riñones, y con metotrexato, toxicidad tanto para los riñones como para el hígado.

Si se utilizan analgésicos narcóticos junto con Ketorol, se puede reducir su dosis.

Debido a una disminución de las prostaglandinas en los riñones, se reduce la eficacia de los diuréticos y los fármacos hipotensores.

Los antiácidos no afectan la absorción del fármaco.

Cuando se usa con medicamentos hipoglucemiantes aumenta su efecto.

Aumenta la dosis de verapamilo y nifedipino en sangre.

Compatibilidad con alcohol

Cuando se toma junto con alcohol, puede provocar inflamación de la capa mucosa del estómago y el duodeno. Posteriormente, se pueden formar úlceras en el tracto gastrointestinal, por lo que la compatibilidad con el alcohol es peligrosa.

Análogos de la droga Ketorol.

Análogos estructurales del principio activo:

• Adorador;
• LS acuular;
• Dolak;
• dolomina;
• Ketalgin;
• Ketanov;
• ketolaco;
• ketorolaco;
• ketofrilo;
• Toradol;
• Thorolak.

Si no hay análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades para las cuales ayuda el medicamento correspondiente y consultar los análogos disponibles para determinar el efecto terapéutico.

*SOTEKS PHARMFIRM CJSC* Dr. Laboratorios REDDY Biosíntesis OJSC Biokhimik, OJSC Planta Borisov suministros medicos, JSC Vertex (JSC) Grotex, LLC Dr. Reddy s Laboratories Ltd K.O.Rompharm Company S.R.L. LEKHIN-KHARKOV JSC Moskhimfarmpreparaty lleva el nombre de N.A. Semashko, OJSC Obolenskoe Empresa farmacéutica, CJSC Sintez AKO OJSC Sintez AKOMPiI, OJSC ("Sintez" OJSC) SLAVIC PHARMACY LLC SOTEX Tatkhimpharmpreparaty OJSC Ellara, LLC Elfa Laboratories

País natal

India República de Bielorrusia Rusia Rumania Ucrania

Grupo de productos

Medicamentos antiinflamatorios (AINE)

Medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE)

Formularios de liberación

• 10 comprimidos en blister. 20 o 100 comprimidos en un frasco de vidrio o polímero. 1, 2, 3, 4, 5 o 10 blisters de 1 ml - ampollas de vidrio oscuro (10) - blisters. 1 ml - ampollas de vidrio oscuro (5) - envases de células de contorno (1) - envases de cartón. 1 ml - ampollas de vidrio oscuro (5) - envases de células de contorno (2) - envases de cartón. 1 ml - ampollas de vidrio oscuro (5) - envases de células de contorno (2) - envases de cartón. 1,0 ml - ampollas (5) - bandejas de plástico (2) - envases de cartón 10 - envases blister (2) - envases de cartón 10 ampollas de 1 ml por paquete 10 comprimidos en blister de película de cloruro de polivinilo y papel de aluminio barnizado impreso. 10 uds. - embalaje de celdas de contorno (2) - paquetes de cartón. 20 comprimidos por paquete Solución para administración intravenosa e intramuscular 30 mg/ml, 1 ml en ampollas - 10 unidades por paquete. Comprimidos recubiertos con película, 10 mg: 10 comprimidos en blister. 20 o 100 comprimidos en un frasco de vidrio o polímero. 1, 2, 3, 4, 5 o 10 blisters envase de tubo de 30g envase de 10 ampollas de 1 ml envase de 20 comprimidos

Descripción de la forma farmacéutica.

• Líquido transparente de color amarillo claro con un ligero olor. Comprimidos recubiertos con película, blancos, con superficie biconvexa. Gel homogéneo transparente o translúcido de olor característico. Líquido transparente, incoloro o ligeramente coloreado. Solución transparente, incolora o de color amarillo claro. Transparente, incoloro a color amarillento solución. La solución para administración intravenosa e intramuscular es transparente, de color amarillento. La solución para administración intravenosa e intramuscular es transparente, de color amarillo claro. La solución para administración intramuscular es incolora o de color amarillo pálido, transparente y libre de partículas extrañas visibles. La solución para administración intramuscular es de color amarillo claro. solución clara para administración intramuscular. comprimidos Comprimidos recubiertos con película comprimidos recubiertos con película Los comprimidos recubiertos con película son blancos, rugosos, redondos y biconvexos.

Acción farmacológica

AINE con pronunciados efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos moderados. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición no selectiva de la actividad de las enzimas COX-1 y COX-2, principalmente en los tejidos periféricos, lo que da como resultado una inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, moduladores de la sensibilidad al dolor, la termorregulación y la inflamación. El ketorolaco es una mezcla racémica de enantiómeros S(-) y R(+), y el efecto analgésico se debe a la forma S(-). El fármaco no afecta a los receptores opioides, no deprime la respiración, no causa drogodependencia y no tiene efectos sedantes ni ansiolíticos. La fuerza del efecto analgésico es comparable a la de la morfina, significativamente superior a la de otros AINE. Después de la administración oral, la aparición del efecto analgésico se observa después de 1 hora, el efecto máximo se logra después de 1-2 horas. Después de la administración intramuscular, la aparición del efecto analgésico se observa después de 30 minutos, el efecto máximo se logra después de 1 hora. -2 horas.

Farmacocinética

Absorción Cuando se toma por vía oral, el ketorolaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Tmax es 40 minutos después de la administración con el estómago vacío a una dosis de 10 mg. La Cmax en plasma sanguíneo es de 0,7 a 1,1 mcg/ml. Los alimentos ricos en grasas reducen la Cmax del fármaco en la sangre y retrasan su consecución en 1 hora. La absorción con inyección intramuscular es completa y rápida. La biodisponibilidad es del 80-100%. Después de la administración intramuscular de 30 mg, la Cmax en plasma sanguíneo es de 1,74-3,1 mcg/ml. Después de la administración intramuscular a una dosis de 60 mg, la Cmax en plasma sanguíneo es de 3,23 a 5,77 mcg/ml. Tmax es respectivamente 15-73 min y 30-60 min. Después de una infusión intravenosa a una dosis de 15 mg, la Cmax es de 1,96 a 2,98 mcg/ml, a una dosis de 30 mg, la Cmax es de 3,69 a 5,61 mcg/ml. Distribución: Unión a proteínas plasmáticas: 99%. Con la hipoalbuminemia, aumenta la cantidad de sustancia libre en la sangre. Vd es 0,15-0,33 l/kg. El tiempo para alcanzar Css cuando se administra por vía oral es de 24 horas cuando se usan 4 (por encima del subterapéutico) y después de la administración oral de 10 mg es de 0,39 a 0,79 mcg/ml. La Css con administración parenteral se logra después de 24 horas cuando se usa 4 (por encima de la subterapéutica) y con administración IM a una dosis de 15 mg es de 0,65-1,13 μg/ml, con administración IM a una dosis de 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml ; con infusión intravenosa a una dosis de 15 mg - 0,79-1,39 mcg/ml, con infusión intravenosa a una dosis de 30 mg - 1,68-2,76 mcg/ml. Pasa mal a través de la BBB, penetra la barrera placentaria (10%). Excretado en la leche materna. Cuando la madre toma 10 mg de ketorolaco por vía oral, la Cmax en la leche es de 7,3 ng/ml y la Tmax es 2 horas después de tomar la primera dosis. 2 horas después de la segunda dosis de ketorolaco (cuando se usa el fármaco 4), la Cmax es de 7,9 ng/ml. Cuando se administra por vía parenteral, se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna. Metabolismo Más del 50% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos farmacológicamente inactivos. Los principales metabolitos son los glucurónidos y el p-hidroxicetorolaco. Excreción Se excreta en la orina: 91% (40% en forma de metabolitos), en las heces: 6%. No se excreta por hemodiálisis. La T1/2 en pacientes con función renal normal tiene un promedio de 5,3 horas (después de la administración intramuscular de 30 mg: 3,5 a 9,2 horas, después de la administración intravenosa de 30 mg: 4 a 7,9 horas). El aclaramiento total con inyección intramuscular de 30 mg es de 0,023 l/kg/h, con infusión intravenosa de 30 mg es de 0,03 l/kg/h. Farmacocinética en especial. casos clínicos En pacientes con insuficiencia renal, el Vd del fármaco puede aumentar 2 veces y el Vd de su enantiómero R en un 20%. Con una concentración de creatinina plasmática de 19-50 mg/l con la administración intramuscular de 30 mg del fármaco, el aclaramiento total es de 0,015 l/kg/h. En pacientes con insuficiencia renal con una concentración de creatinina plasmática de 19 a 50 mg/l (168 a 442 µmol/l), el T1/2 es de 10,3 a 10,8 horas, en caso de insuficiencia renal más grave, más de 13,6 horas. ningún efecto en T1/2. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento total cuando se administra por vía intramuscular a una dosis de 30 mg es de 0,019 l/kg/h. T1/2 se prolonga en pacientes de edad avanzada

Condiciones especiales

Antes de prescribir el medicamento, es necesario aclarar la cuestión de una alergia previa al medicamento u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides. Debido al riesgo de reacciones alérgicas, la primera dosis se toma bajo estrecha supervisión médica. El medicamento debe prescribirse con precaución a pacientes con insuficiencia renal, cardíaca o hepática, ya que Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos pueden causar deterioro de la función renal. Durante el uso de ketorolaco, es posible un aumento en el nivel de enzimas hepáticas. Si se desarrolla enfermedad hepática o si se observan manifestaciones sistémicas, se debe suspender el uso de ketorolaco. El uso de ketorolaco puede afectar la fertilidad y no se recomienda su uso en mujeres que planean quedar embarazadas. Para las mujeres que no pueden quedar embarazadas o que están siendo evaluadas por problemas de fertilidad, se debe considerar la interrupción del ketorolaco. A los pacientes con trastornos de la coagulación sanguínea se les prescribe solo con un control constante del recuento de plaquetas, lo que es especialmente importante para los pacientes posoperatorios que requieren un control cuidadoso de la hemostasia. No se recomienda su uso postoperatorio y periodo posparto en la práctica obstétrica para prevenir posibles hemorragias atónicas masivas. No se recomienda su uso como fármaco para premedicación o mantenimiento de la anestesia. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, ya que a una proporción significativa de pacientes cuando se les prescribe el El medicamento desarrolla efectos secundarios en el sistema nervioso central (incluyendo somnolencia, mareos, dolor de cabeza). Síntomas de sobredosis: dolor abdominal, náuseas, vómitos, desarrollo de úlceras pépticas del estómago o gastritis erosiva, disfunción renal, acidosis metabólica. Tratamiento: lavado gástrico, administración de adsorbentes (carbón activado) y terapia sintomática. El ketorolaco no se elimina suficientemente mediante diálisis.

Compuesto

• 1 ml de ketorolaco trometamol (ketorolaco trometamina) 30 mg, una tableta contiene: ingrediente activo – ketorolaco trometamina - 10 mg; excipientes: lactosa monohidrato, almidón de patata, celulosa microcristalina, estearato de calcio, opadry II 1 ml de ketorolaco trometamol (ketorolaco trometamina) 30 mg Excipientes: etanol (en términos de anhidro) - 100 mg, cloruro de sodio - 4,35 mg, solución de hidróxido de sodio 1 M o solución de ácido clorhídrico 1 M - hasta pH 6,9-7,9, agua d/i - hasta 1 ml. 1 ml de solución contiene: ingrediente activo: ketorolaco trometamina (ketorolaco trometamol) 30 mg; excipientes: octoxinol 0,07 mg, edetato disódico 1 mg, cloruro de sodio 4,35 mg, etanol 0,115 ml, propilenglicol 400 mg, hidróxido de sodio 0,725 mg, agua para inyección hasta 1 ml. 1 pestaña. ketorolaco trometamina 10 mg Excipientes: celulosa microcristalina 120 mg, lactosa monohidrato (comprimido de 80 mallas) 69 mg, estearato de magnesio 1 mg. 1 ml de solución contiene - ingrediente activo: ketorolaco trometamina - 30 mg; excipientes: cloruro de sodio, sal disódica del ácido etilendiaminotetraacético, alcohol etílico rectificado, trometamina, agua para inyectables. Cada 1 g de gel contiene: Sustancia activa: ketorolaco trometamina (ketorolaco trometamol) – 20 mg; Excipientes: propilenglicol 300 mg, dimetilsulfóxido 150 mg, carbómero 974P 20 mg, parahidroxibenzoato de metilo de sodio 1,8 mg, parahidroxibenzoato de propilo de sodio 0,2 mg, trometamina (trometamol) 15 mg, agua purificada 390 mg, aromatizante "Drimon Inde" (citrato de trietilo 0 0,09%, aceite de semilla de ricino 0,14%, miristato de isopropilo 0,30%, ftalato de dietilo 24,15%) 3 mg, etanol 50 mg, glicerol 50 mg. ketorolaco trometamina 10 mg; Excipientes: lactosa, almidón de patata, polivinilpirrolidona médica de bajo peso molecular (povidona), estearato de magnesio, talco, collidon CL-M. ketorolaco trometamina 10 mg; Excipientes: MCC, lactosa, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio ketorolaco trometamina 30 mg Excipientes: etanol al 96% - 100 mg, cloruro de sodio - 4,35 mg, edetato de disodio dihidrato - 0,5 mg, solución de ácido clorhídrico 1 M y hidróxido de sodio - hasta pH 7,4 - 7,5, d/i agua - hasta 1 ml. ketorolaco trometamina -10 mg Excipientes: azúcar de leche (lactosa), almidón de patata, polivinilpirrolidona de bajo peso molecular (povidona), estearato de magnesio, talco, colidona CL M; cubierta: hidroxipropilmetilcelulosa o hidroxipropilmetilcelulosa (hipromelosa), talco, dióxido de titanio, polietilenglicol 4000, propilenglicol. ketorolaco trometamina 30 mg Excipientes: cloruro de sodio, sal disódica del ácido etilendiaminotetraacético (Trilon B), agua para inyección. ketorolaco trometamina 30 mg Excipientes: cloruro de sodio, etanol, edetato de disodio, octoxinol, propilenglicol, hidróxido de sodio, agua para inyección. ketorolaco trometamina 30 mg Excipientes: edetato disódico dihidrato (Trilon B), etanol (alcohol etílico en términos de anhidro), propilenglicol, cloruro de sodio, hidróxido de sodio (solución 1 M), agua para inyección. Una tableta contiene: Sustancia activa: ketorolaco trometamina -10 mg Excipientes: azúcar de leche (lactosa), almidón de patata, polivinilpirrolidona de bajo peso molecular (povidona), estearato de magnesio, talco, collidon CL M; cubierta: hidroxipropilmetilcelulosa o hidroxipropilmetilcelulosa (hipromelosa), talco, dióxido de titanio, polietilenglicol 4000, propilenglicol

Indicaciones de uso de ketorol.

• Aplicación local para aliviar el dolor: ? en caso de lesiones (hematomas en los tejidos blandos, inflamación de los tejidos blandos, incluso de origen postraumático, daño de ligamentos, bursitis, tendinitis, epicondilitis, sinovitis); ? para dolores en músculos (mialgia) y articulaciones (artralgia), neuralgia, radiculitis, enfermedades reumáticas. Destinado a terapia sintomática, reduciendo la intensidad del dolor y la inflamación en el momento de su uso, no afecta la progresión de la enfermedad.

Contraindicaciones del ketorol

• Hipersensibilidad al ketorolaco u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, asma inducida por aspirina, broncoespasmo, angioedema, hipovolemia (independientemente de la causa), deshidratación. Lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la etapa aguda, úlceras pépticas, hipocoagulación (incluida la hemofilia). Insuficiencia hepática y/o renal (creatinina plasmática superior a 50 mg/l). Accidente cerebrovascular hemorrágico(confirmado o sospechado), diátesis hemorrágica, uso concomitante con otros AINE, alto riesgo de desarrollo o recurrencia de sangrado (incluso después de la cirugía), alteración de la hematopoyesis. Embarazo, parto y lactancia. Niños menores de 16 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad). El medicamento no se usa para aliviar el dolor antes y durante operaciones quirurgicas debido al alto riesgo de sangrado, y también para el tratamiento del dolor crónico. Con precaución - asma bronquial; colecistitis; insuficiencia cardíaca crónica

Dosis de ketorol

• 10 mg 10 mg 2% 30 mg/ml 30 mg/ml 30 mg/ml

Efectos secundarios del ketorol

• Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), los eventos adversos se clasifican según su frecuencia de la siguiente manera: muy frecuentes (>10%), frecuentes (>1% y 0,1% y 0,01% y

Interacciones medicamentosas

El uso simultáneo de ketorolaco con ácido acetilsalicílico u otros AINE, incluidos inhibidores de la ciclooxigenasa-2, preparaciones de calcio, glucocorticosteroides, etanol y corticotropina, puede provocar la formación de úlceras del tracto gastrointestinal y el desarrollo de hemorragia gastrointestinal. El medicamento no debe usarse simultáneamente con otros AINE (incluidos los inhibidores de la ciclooxigenasa-2), ni simultáneamente con probenecid, pentoxifilina, ácido acetilsalicílico, sales de litio y anticoagulantes (incluidas warfarina y heparina). No utilizar con paracetamol durante más de 2 días. La coadministración con paracetamol aumenta la nefrotoxicidad y con metotrexato, la hepato y nefrotoxicidad. La administración conjunta de ketorolaco y metotrexato solo es posible cuando se utilizan dosis bajas de este último (controle la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo). El probenecid reduce el aclaramiento plasmático y el volumen de distribución del ketorolaco, aumenta su concentración en el plasma sanguíneo y aumenta su vida media. Con el uso de ketorolaco, el aclaramiento de metotrexato y litio puede disminuir y puede aumentar la toxicidad de estas sustancias. La coadministración con anticoagulantes indirectos (por ejemplo, warfarina), heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetarios, cefoperazona, cefotetán y pentoxifilina aumenta el riesgo de hemorragia. Reduce el efecto de los fármacos antihipertensivos y diuréticos (se reduce la síntesis de prostaglandinas en los riñones). Cuando se combina con analgésicos narcóticos, las dosis de estos últimos pueden reducirse significativamente. Los antiácidos no afectan la absorción completa del fármaco. El efecto hipoglucemiante de la insulina y los fármacos hipoglucemiantes orales aumenta (es necesario volver a calcular la dosis). La coadministración con ácido valproico provoca una alteración de la agregación plaquetaria. Aumenta la concentración plasmática de verapamilo y nifedipino. Cuando se prescribe con otros fármacos nefrotóxicos (incluidas las preparaciones de oro), aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad. Los fármacos que bloquean la secreción tubular reducen el aclaramiento de ketorolaco y aumentan su concentración en el plasma sanguíneo. Es necesario tener en cuenta las posibles interacciones cuando se prescribe ketorolaco simultáneamente con ciclosporina, zidovudina, digoxina, tacrolimus, quinolonas, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y mifepristona.

Sobredosis

Síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, insuficiencia renal, acidosis metabólica. Tratamiento: no existe un antídoto específico; se recomienda lavado gástrico, administración de adsorbentes (carbón activado) y terapia sintomática (mantenimiento de las funciones vitales del cuerpo). El ketorolaco no se elimina suficientemente mediante diálisis.

Condiciones de almacenamiento

• almacenar en un lugar seco
• mantener alejado de los niños
• almacenar en un lugar protegido de la luz

Información proporcionada por el Registro Estatal de Medicamentos.

Sinónimos

• Dolak, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketorolac,

(10 mg/comp.), MCC, lactosa, maicena, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, carboximetilalmidón de Na (tipo A).

La cubierta de la película contiene: hipromelosa, propilenglicol (aditivo E1520), dióxido de titanio; tintes azul brillante (22%) y amarillo de quinoleína (78%) - verde oliva.

Composición de la solución: ketorolaco (30 mg por mililitro), octoxinol, EDTA, cloruro de Na, etanol, propilenglicol (aditivo E1520), hidróxido de Na, agua d/i.

Composición del gel: ketorolaco (20 mg por gramo de gel), propilenglicol (aditivo E1520), dimetilsulfóxido, carbómero 974P, parahidroxibenzoato de metilo y propilo de Na, trometamina (trometamol), aroma Drimon Inde, etanol, glicerol, agua purificada.

Formulario de liberación

• Comprimidos en p/o 10 mg, paquete nº 20. Las tabletas de Ketorol (INN - Ketorolac) son biconvexas, de forma redonda, cubiertas con una capa verde (el núcleo es blanco o casi blanco). En un lado hay una impresión con la forma de la letra “S”.
• Solución para administración IM e IV 30 mg/ml, paquete nº 10. Las inyecciones de Ketorol están disponibles en ampollas de 1 ml, cada una de las cuales tiene un punto de ruptura y un anillo en la parte superior.
• Gel 2% para uso externo, tubos de 30 g, envase nº 1. El gel de ketorol es una sustancia transparente (o translúcida) homogénea, de olor característico.

Acción farmacológica

Tabletas y solución: analgésico , antiinflamatorio , antipirético .

Gel: analgésico , antiinflamatorio local .

Farmacodinamia y farmacocinética.

¿Qué es el ketorolaco?

El principio activo Ketorol es una mezcla en la que los enantiómeros [+]R y [-]S están presentes en cantidades iguales y el efecto analgésico se debe a la forma [-]S.

Farmacodinamia

La droga es poderosa. Con propiedades antiinflamatorias y moderadamente expresado actividad antipirética .

Su mecanismo de acción está asociado a la capacidad de inhibir indiscriminadamente la actividad de la enzima COX 1 y 2, principalmente en tejidos periféricos. Como resultado, la biosíntesis de Pg (moduladores de la termorregulación, la sensibilidad al dolor y la inflamación) se ralentiza.

ketorolaco no afecta los receptores de opiáceos, no tiene efectos ansiolíticos ni sedantes, no deprime la respiración y no conduce al desarrollo de drogodependencia.

El efecto analgésico del fármaco es más pronunciado en comparación con sus análogos. El efecto de su uso es comparable al efecto analgésico .

Después de la inyección en el músculo y la administración oral, el dolor comienza a disminuir después de 0,5 y 1 hora, respectivamente, para lograr el efecto máximo se necesitan de 60 a 120 minutos.

Farmacocinética

La absorción en el canal digestivo cuando se toma por vía oral es rápida. TSmax después de tomar 1 comprimido con el estómago vacío: 40 minutos.

Los alimentos grasos reducen la Cmax y al mismo tiempo aumentan la TCmax hasta 1 hora y 40 minutos.

El 99% de la dosis tomada se une a las proteínas plasmáticas. Con la hipoalbuminemia, aumenta la concentración de sustancia libre en la sangre.

La biodisponibilidad es del cien por cien (independientemente del método de administración del fármaco).

Cuando se administra por vía parenteral, la sustancia se absorbe rápida y completamente.

Concentración de equilibrio de Css cuando se administra Ketorol por vía intravenosa o intramuscular a una dosis de 120 mg/día. (4 inyecciones de 30 mg) y cuando se toma por vía oral a una dosis de 40 mg/día. (1 comprimido en 4 tomas) se consigue a las 24 horas. Los valores más altos de este indicador se observan con la administración parenteral de 1 ml de solución 4 veces al día.

La sustancia pasa a la leche materna: cuando una mujer lactante toma 1 tableta de Tmax ketorolaco con leche, 2 horas.

Más del 50% de los introducidos ketorolaco biotransformado en el hígado para formar farmacológicamente inactivo. La sustancia se excreta principalmente en forma de metabolitos glucurónicos y p-hidroxicetorolaco. El 91% de la dosis tomada se excreta por los riñones, el 6% por el contenido de los intestinos.

En pacientes con riñones sanos, la vida media de eliminación es de 5,3 horas en promedio.

En las personas mayores, T1/2 se alarga, en los jóvenes se acorta.

El estado funcional del hígado no afecta la farmacocinética del fármaco. Para daño renal, en el que la concentración plasmática es de 19-50 mg/l, el período de semieliminación se extiende a 10,3-10,8 horas si es más pronunciado; esta cifra supera las 13,6 horas.

No se muestra al realizar .

Indicaciones de uso

Tabletas de Ketorol: ¿con qué ayuda la forma de tableta del medicamento?

El medicamento ayuda a reducir el dolor y la inflamación moderados/graves, pero no afecta la progresión de la enfermedad.

Las tabletas son efectivas para dolor de muelas , para , para el dolor que se produce durante la menstruación, después de lesiones, en el postoperatorio y periodos posparto, en el fondo enfermedades oncológicas, con daño a los nervios periféricos, con radiculopatía , artralgia , mialgia , esguinces, luxaciones, enfermedades reumáticas.

¿Con qué ayuda la medicina inyectable?

Ketorol en ampollas, al igual que la forma de tableta del medicamento, se usa para aliviar el dolor de intensidad moderada y severa.

La administración parenteral del medicamento es preferible en situaciones en las que es necesario aliviar rápidamente el dolor y también si el paciente no puede tomarlo por vía oral (por ejemplo, con o debido al reflejo nauseoso).

Indicaciones de uso de Ketorol: ¿para qué se utiliza el gel?

La aplicación local del gel ayuda a reducir el dolor y la inflamación en:

• lesiones (inflamación y hematomas de tejidos blandos, incluso después de una lesión; , daño del ligamento, epicondilitis , tendinitis );
• mialgia ;
• artralgia ;
• radiculitis ;
• neuralgia ;
• enfermedades reumáticas .

Contraindicaciones

Contraindicaciones para la administración parenteral y oral de Ketorol:

• hipersensibilidad a los componentes de la solución/tabletas;
• combinación completa o parcial de manifestaciones clínicas. aspirina (intolerancia a los AINE, ataques de asma, poliposis );
• la presencia de erosiones y defectos ulcerativos en la membrana mucosa del tracto gastrointestinal superior;
• sangrado en fase activa (gastrointestinal, cerebrovascular u otro);
• empeoramiento de la enfermedad inflamatoria intestinal;
• hemofilia y otras patologías del sistema hemostático;
• etapa terminal del desarrollo insuficiencia cardiaca (IC descompensada);
• trastornos funcionales o enfermedad hepática activa;
• confirmado hiperpotasemia ;
• período postoperatorio después de CABG;
• , en el que la concentración creatinina no supera los 30 ml/min, patologías renales progresivas ;
• , parto, ;
• edad hasta 16 años.

Contraindicaciones relativas:

• estancado insuficiencia cardiaca ;
• (LICENCIADO EN LETRAS);
• hipersensibilidad a los AINE;
• patológico dis o hiperlipidemia ;
• patologías cerebrovasculares ;
• hipertensión arterial ;
• daño renal, en el que la concentración creatinina por debajo de 60 ml/min;
• septicemia ;
• colestasis ;
• síndrome de edema;
• enfermedades crónicas que obliteran las arterias de las extremidades inferiores;
• tratamiento con otros AINE, anticoagulantes ,agentes antiplaquetarios , ISRS, corticosteroides orales;
• antecedentes de lesiones ulcerativas del canal digestivo;
• de fumar;
• vejez (mayores de 65 años);
• abuso de alcohol;
• enfermedades somáticas graves.

El uso externo de Ketorol está contraindicado en caso de hipersensibilidad a alguno de los componentes del gel. aspirina BA , , dermatitis supurante , después de la semana 27 y durante el período. El gel no está destinado al tratamiento. heridas abiertas y abrasiones infectadas. El medicamento se prescribe a adolescentes a partir de los dieciséis años.

Ketorol gel debe usarse con precaución cuando porfiria hepática (en la etapa de exacerbación de la enfermedad), insuficiencia hepática/renal grave , ICC, asma, en mujeres embarazadas (en el primer y segundo trimestre) y en ancianos.

Efectos secundarios

Más del 3% de los pacientes con administración parenteral y oral de Ketorol experimentan:

• y gastralgia (especialmente en personas mayores con úlcera péptica en la anamnesis);
• , aumentó , ;
• (dedos, pies, tobillos, piernas, cara);
• aumento de peso.

Con cierta menor frecuencia (en 1-3% de los pacientes) se registró lo siguiente:

• , sensación de plenitud en el estómago, vómitos, ;
• promoción ;
• púrpura, erupción (incluso maculopapular) en la piel;
• dolor y/o sensación de ardor en el lugar de la inyección;
• aumentó

Efectos secundarios raros que ocurren en menos del 1% de los pacientes:

• náuseas;
• formación de erosiones en la mucosa gastrointestinal o su ulceración (incluso con perforación y/o sangrado, cuyos síntomas son ardor, dolor y espasmos en la región epigástrica, vómitos con sangre (posos de café) melena, náuseas, etc.);
• hepatitis ;
• inflamación aguda del páncreas;
• ictericia colestásica ;
• dolor lumbar (a veces acompañado de Azotemia y/o hematuria. );
• SUH, manifestado como dominante en cuadro clínico insuficiencia renal , y también anemia hemolítica Y trombocitopenia ;
• cambio en el volumen de orina (disminución o aumento);
• micción frecuente;
• edema de origen renal;
• nefritis ;
• pérdida de audición, tinnitus ;
• discapacidad visual (visión borrosa) imágenes visuales);
• , broncoespasmo , hinchazón de la laringe;
• meningitis aséptica ;
• hiperactividad (inquietud, cambios de humor);
• depresión;
• trastornos mentales;
• pérdida repentina del conocimiento;
• pulmones;
• hinchazón de la lengua;
• leucopenia , eosinofilia , anemia ;
• sangrado (del tracto gastrointestinal inferior, nariz, herida postoperatoria);
• dermatitis exfoliativa ;
• síndrome de lyell , eritema exudativo maligno , ;
• reacciones anafilactoides o anafilaxia ;

Para uso externo ketorolaco Es posible la descamación de la piel en el lugar de aplicación del gel.

Cuando se aplica el medicamento en una gran área del cuerpo, no se puede excluir la posibilidad de desarrollar efectos sistémicos, que incluyen:

• ulceración de la membrana mucosa del canal digestivo;
• , vómitos, náuseas, gastralgia ;
• aumento de la actividad del aspartato hepático y de la alanina aminotransferasa;
• hematuria ;
• retención de líquidos;
• reacciones de hipersensibilidad;
• prolongación del tiempo de sangrado;
• anemia , leucocitopenia y trombocitopenia , .

Instrucciones de uso de Ketorol.

Tabletas de Ketorol: instrucciones de uso.

El medicamento se toma por vía oral de 1 a 4 veces al día. Dosis única- una tableta. La dosis diaria más alta es de cuatro comprimidos. El tratamiento no debe durar más de 5 días seguidos.

Al cambiar de la administración parenteral a la forma de tableta del medicamento, la dosis total del medicamento en forma de tabletas y solución el día de la transferencia no debe exceder los 90 mg/día si el paciente tiene menos de 65 años y 60. mg/día si el paciente es mayor que la edad especificada.

Límite superior dosis diaria Tabletas de Ketorol el día de la transición: 30 mg.

Inyecciones de ketorol: instrucciones de uso.

La solución está destinada a la administración intramuscular e intravenosa. El medicamento en esta forma farmacéutica debe usarse en dosis mínimamente efectivas.

Si es necesario, Ketorol se puede utilizar en combinación con narcótico (Estos últimos se prescriben en dosis reducidas).

Para pacientes menores de 65 años, siempre que su peso sea superior a 50 kg, no se pueden inyectar más de 2 ml de solución en el músculo una vez (incluida la administración oral). Como regla general, para aliviar el dolor, se administra 1 ml de Ketorol en ampollas cada seis horas.

Ketorol se administra por vía intravenosa en dosis de 1 ml para que el volumen de medicación administrado durante cinco días no supere las 15 dosis únicas.

Para pacientes que pesan menos de 50 kg, así como para pacientes con insuficiencia renal crónica, una dosis única cuando se administra Ketorol en el músculo no debe exceder 1 ml de solución (incluida la administración oral).

Como regla general, el medicamento se administra en dosis de 0,5 ml, de modo que el paciente no reciba más de 20 dosis únicas en cinco días.

A un paciente con insuficiencia renal crónica o que pese menos de 50 kg se pueden administrar por vía intravenosa no más de 0,5 ml de solución cada seis horas (en cinco días, no más de 20 dosis únicas).

El límite superior de la dosis diaria para la administración parenteral de Ketorol para pacientes menores de 65 años que pesen más de 50 kg es de 90 mg, para pacientes con insuficiencia renal crónica y pacientes que pesan menos de 50 kg es de 60 mg.

El medicamento no se puede usar más de 5 días seguidos.

La solución intravenosa debe administrarse durante al menos 15 segundos. Ketorol se inyecta por vía intramuscular profundamente en el músculo y también lentamente.

El fármaco comienza a actuar media hora después de la administración. El alivio máximo del dolor se observa una o dos horas después de la inyección.

Gel Ketorol: instrucciones de uso

El gel (ungüento) debe aplicarse sobre la piel lavada y seca. Una dosis única del medicamento, una columna de 1 a 2 cm de largo, se distribuye sobre la superficie del área más dolorosa con suaves movimientos de masaje 3 a 4 veces al día.

El uso repetido del medicamento no es posible antes de 4 horas.

El gel no se puede utilizar más de 4 veces al día. No exceda la dosis recomendada.

Si después de 10 días de tratamiento con Ketorol la condición del paciente no mejora o el dolor y la inflamación se intensifican, es necesario suspender el uso del medicamento y buscar ayuda médica.

Sin consultar a un médico, el gel no se puede utilizar durante más de 10 días.

Además

Si el medicamento se usa en combinación con analgésicos narcóticos (solución, comprimidos o supositorios), se podrá reducir la dosis de estos últimos.

Sobredosis

Síntomas de sobredosis por uso parenteral y administración oral: náuseas, dolor abdominal, vómitos, disfunción renal, lesiones erosivas y ulceración de la mucosa gastrointestinal. acidosis metabólica .

Cuando se combina con otros agentes nefrotóxicos (por ejemplo, con medicamentos Au) aumenta la probabilidad de efectos nefrotóxicos.

Los fármacos que bloquean la secreción tubular reducen el aclaramiento y aumentan las concentraciones plasmáticas. ketorolaco .

Interacciones farmacológicas con el uso tópico de ketorolaco.

No se puede descartar la posibilidad de interacción farmacocinética con fármacos que compiten por la unión a las proteínas plasmáticas.

El gel debe usarse con precaución en combinación con otros AINE, diuréticos , ciclosporina , preparativos de Li, metotrexato , medicamentos antidiabéticos y antihipertensivos .

Los pacientes que utilizan cualquiera de los medicamentos enumerados deben comenzar el tratamiento con Ketorol únicamente con la aprobación de un médico.

Condiciones de venta

¿Cómo se dispensan las diferentes formas farmacéuticas de Ketorol, con o sin receta?

Receta de muestra en latín:

Rp.: Solutionis Ketoroli 3%-1 ml.
Dt. d. N. 10 en ampollas.
S. IV 1 ml cada 4-6 horas.

Condiciones de almacenamiento

Todas las formas farmacéuticas del medicamento deben almacenarse a temperaturas inferiores a 25°C.

Fecha de caducidad

Tabletas y solución: tres años. Gel - dos años.

Instrucciones especiales

La elección a favor de una u otra forma farmacéutica se realiza teniendo en cuenta las indicaciones de uso y la intensidad del dolor.

Pastillas :

El uso de Ketorol durante más de cinco días seguidos y/o en una dosis que exceda el máximo permitido aumenta el riesgo de reacciones adversas.

El medicamento no debe prescribirse simultáneamente con otros AINE, ya que el uso simultáneo con ellos provoca descompensación cardíaca, retención de líquidos y aumento de la presión arterial.

Efectos por influencia ketorolaco a la agregación, desaparecen después de 24 a 48 horas.

ketorolaco Puede cambiar las propiedades de las plaquetas, pero el fármaco no reemplaza el efecto preventivo del AAS en patologías del corazón y los vasos sanguíneos.

Para reducir la probabilidad de desarrollar gastropatía por AINE , el medicamento debe tomarse con , , antiácidos .

Antes de prescribir la solución, debe averiguar si el paciente ha estado expuesto previamente al medicamento u otros AINE. Debido al riesgo de reacciones de hipersensibilidad, la primera dosis se administra bajo estrecha supervisión médica.

hipovolemia aumenta el riesgo de efectos nefrotóxicos.

El medicamento no debe usarse debajo de apósitos hechos de materiales herméticos. Después de aplicar Ketorol sobre la piel, conviene lavarse bien las manos con jabón.

, Naklofen , diclofenaco , indometacina .

¿Qué es mejor: Ketorol o Ketonal?

- este es un medicamento cuyo componente principal son los AINE (derivado del ácido propiónico). El medicamento tiene las mismas indicaciones de uso que Ketorol.

Cuando se administra por vía parenteral, el efecto analgésico aparece en 15 a 30 minutos. Con infusión intravenosa ketorolacoA La concentración plasmática alcanza valores máximos después de 4 minutos.

Diferencia ketoprofeno de ketorolaco También hay una vida media más corta de menos de 2 horas.

Los estudios sobre la eficacia de los fármacos para aliviar el dolor en pacientes posoperatorios han demostrado que ketorolaco proporciona un efecto más rápido, más eficaz y más duradero que su análogo, y también tiene un efecto menor sobre el sistema hemostático.

¿Es posible darle Ketorol a los niños?

La anotación indica que todas las formas farmacéuticas del medicamento están destinadas al tratamiento de pacientes mayores de 16 años (según Wikipedia, la edad menor de 16 años es una contraindicación relativa).

La razón de esta limitación es que el uso ketorolaco puede causar discapacidad visual y auditiva en los niños, nefritis , edema pulmonar , reacciones alérgicas y otras complicaciones graves.

Por tanto, para aliviar el dolor, es mejor darle al niño más medios seguros- por ejemplo, drogas paracetamol o ibuprofeno .

Compatibilidad con alcohol

Cuando se usan juntos ketorol y alcohol, aumenta el riesgo de formación de defectos ulcerativos en la membrana mucosa del canal digestivo y el desarrollo de hemorragia gastrointestinal.

Ketorol durante el embarazo

La solución y los comprimidos están contraindicados durante el embarazo y la lactancia.

El uso externo está permitido en el primer y segundo trimestre, sin embargo, después de las 27 semanas, el uso del gel puede provocar un embarazo prolongado o un parto complicado.