Quetiapina es líder en el tratamiento del trastorno bipolar, la depresión y la esquizofrenia. Quetiapina: instrucciones de uso de tabletas Quetiapina sz instrucciones de uso

Fármaco antipsicótico (neuroléptico)

Substancia activa

quetiapina

Forma de liberación, composición y embalaje.

10 piezas. - embalaje de celdas de contorno (3) - paquetes de cartón.

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10 piezas. - embalaje de celdas de contorno (6) - paquetes de cartón.

efecto farmacológico

La quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico que muestra una mayor afinidad por los receptores de serotonina (hidroxitriptamina) (5HT2) que por los receptores de dopamina D1 y D2 en el cerebro. La quetiapina también tiene una afinidad más pronunciada por la histamina y los receptores alfa 1-adrenérgicos y menos afinidad por los receptores alfa 2-adrenérgicos. No se encontró afinidad significativa de quetiapina por los receptores muscarínicos y benzodiazepínicos. En las pruebas estándar, la quetiapina muestra actividad antipsicótica.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, la quetiapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y se metaboliza activamente en el hígado. Los principales metabolitos encontrados no tienen actividad farmacológica pronunciada.

La ingesta de alimentos no afecta significativamente la biodisponibilidad de quetiapina. La T1/2 es de aproximadamente 7 horas. Aproximadamente el 83% de la quetiapina se une a las proteínas plasmáticas.

La farmacocinética de quetiapina es lineal; no existen diferencias en los parámetros farmacocinéticos entre hombres y mujeres.

El aclaramiento medio de quetiapina en pacientes de edad avanzada es entre un 30% y un 50% menor que en pacientes de 18 a 65 años.

El aclaramiento plasmático promedio de quetiapina es aproximadamente un 25% menor en pacientes con enfermedad grave. insuficiencia renal(aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min/1,73 m2) y en pacientes con daño hepático, pero las tasas de aclaramiento interindividual están dentro del rango correspondiente a voluntarios sanos. Aproximadamente el 73% de quetiapina se excreta por la orina y el 21% por las heces. Menos del 5% de la quetiapina no se metaboliza y se excreta sin cambios por los riñones o las heces. Se ha establecido que CYP3A4 es una isoenzima clave en el metabolismo de la quetiapina, mediado por el citocromo P450.

En un estudio de la farmacocinética de quetiapina en varias dosis, el uso de quetiapina antes o simultáneamente con ketoconazol provocó un aumento, en promedio, de la Cmax y del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de quetiapina en un 235% y un 522%. , respectivamente, así como una disminución del aclaramiento de quetiapina, en promedio, en un 84%. La T1/2 de quetiapina aumentó, pero la Tmax no cambió.

La quetiapina y algunos de sus metabolitos tienen una actividad inhibidora débil contra las isoenzimas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 del citocromo P450, pero sólo en concentraciones de 10 a 50 veces superiores a las observadas con la dosis eficaz habitual de 300 a 450 mg/día.

Según los resultados in vitro, no se debe esperar que el uso concomitante de quetiapina con otros fármacos produzca una inhibición clínicamente significativa del metabolismo de otros fármacos mediado por el citocromo P450.

Indicaciones

• psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia;
• episodios maníacos en estructura trastorno bipolar.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco;
• uso simultáneo con inhibidores de CYP3A4, como inhibidores de la proteasa del VIH, fármacos antifúngicos azólicos, claritromicina, nefazodona;
• niños menores de 18 años;
• periodo de lactancia.

Con cuidado utilizado en pacientes con enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otras condiciones que predisponen a la hipotensión arterial; en la vejez; con insuficiencia hepática; historial de convulsiones; el embarazo.

Dosis

Adultos:

Psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia.

La dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: el primer día: 50 mg, el segundo día: 100 mg, el tercer día: 200 mg, el cuarto día: 300 mg. A partir del día 4, la dosis debe ajustarse hasta la dosis clínicamente eficaz, que suele estar entre 300 y 450 mg/día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia individual, la dosis puede variar de 150 a 750 mg/día.

Tratamiento de los episodios maníacos en el trastorno bipolar.

La quetiapina se utiliza como monoterapia o como terapia adyuvante para estabilizar el estado de ánimo.

La dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: día 1 - 100 mg, día 2 - 200 mg, día 3 - 300 mg, día 4 - 400 mg. Posteriormente, al sexto día de terapia. dosis diaria el medicamento se puede aumentar a 800 mg. El aumento de la dosis diaria no debe exceder los 200 mg por día.

Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia individual, la dosis puede variar de 200 a 800 mg/día. Generalmente dosis efectiva oscila entre 400 y 800 mg/día.

Para tratamiento esquizofrenia La dosis diaria máxima recomendada de quetiapina es de 750 mg para el tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar, la dosis diaria máxima recomendada de quetiapina es de 800 mg/día.

En pacientes de edad avanzada La dosis inicial de quetiapina es de 25 mg/día. La dosis debe aumentarse diariamente entre 25 y 50 mg hasta alcanzar una dosis eficaz, que probablemente será menor que en pacientes más jóvenes.

En pacientes con insuficiencia renal o hepática. Se recomienda iniciar el tratamiento con quetiapina con 25 mg/día. Se recomienda aumentar la dosis diariamente en 25-50 mg hasta conseguir una dosis eficaz.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas más comunes asociadas con la toma del medicamento: somnolencia (17,5%), mareos (10%), estreñimiento (9%), dispepsia (6%), hipotensión ortostática y taquicardia (7%), sequedad de boca (7%). , aumento de la actividad de las enzimas "hepáticas" en el suero sanguíneo (6%), aumento de las concentraciones de colesterol y triglicéridos en el plasma sanguíneo.

La toma de quetiapina puede ir acompañada del desarrollo de astenia moderada, rinitis y dispepsia, así como de un aumento del peso corporal (principalmente en las primeras semanas de tratamiento). La quetiapina puede causar hipotensión ortostática (acompañada de mareos), taquicardia y, en algunos pacientes, síncope; Estas reacciones adversas ocurren principalmente en periodo inicial selección de dosis (ver sección " instrucciones especiales"). La terapia con quetiapina se asocia con una pequeña disminución dosis dependiente de las concentraciones hormonales. glándula tiroides, en particular, T4 total y T4 libre. Reducción máxima Se registraron T4 total y libre en la segunda y cuarta semana de tratamiento con quetiapina, sin disminución adicional en las concentraciones hormonales durante tratamiento a largo plazo. No hubo más signos clínicos. cambios significativos en concentración hormona estimulante de la tiroides.

Con el uso prolongado de quetiapina, existe la posibilidad de que se desarrolle discinesia tardía. Si se presentan síntomas de discinesia tardía, se debe reducir o suspender la dosis. tratamiento adicional quetiapina. Con retirada abrupta de dosis altas. medicamentos antipsicóticos Se pueden observar las siguientes reacciones agudas (síndrome de abstinencia): náuseas, vómitos y, raramente, insomnio.

Puede haber casos de exacerbación de los síntomas psicóticos y aparición de trastornos de movimientos involuntarios (acatisia, distonía, discinesia). Por lo tanto, se recomienda suspender el medicamento gradualmente.

Las siguientes son las reacciones adversas observadas con el uso de quetiapina y distribuidas entre órganos y sistemas:

Del sistema nervioso: somnolencia, mareos, dolor de cabeza, ansiedad, astenia, hostilidad, agitación, insomnio, acatisia, temblor, convulsiones, depresión, parestesia, síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular, cambios en el estado mental, labilidad del sistema nervioso autónomo, aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa), inquietud Síndrome de piernas.

Desde fuera del sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia, prolongación del intervalo QT.

Desde fuera sistema digestivo: sequedad de la mucosa oral, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea o estreñimiento, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, ictericia, hepatitis.

Desde fuera Sistema respiratorio: faringitis, rinitis.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, eosinofilia, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, reacciones anafilácticas.

Indicadores de laboratorio: leucopenia, neutropenia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, disminución de la concentración de T4 (primeras 4 semanas), hiperglucemia.

Otro: dolor lumbar, dolor en pecho, febrícula, aumento de peso (principalmente en las primeras semanas de tratamiento), mialgia, piel seca, visión borrosa, incl. vaguedad percepción visual, descompensación de existentes diabetes mellitus, priapismo, galactorrea.

Sobredosis

Los datos sobre sobredosis de quetiapina son limitados. Se han descrito casos de toma de quetiapina en dosis superiores a 20 g sin consecuencias mortales y con recuperación completa, pero hay informes de casos extremadamente raros de sobredosis de quetiapina que provocaron la muerte o el coma.

Síntomas puede deberse a un aumento de los efectos farmacológicos conocidos del fármaco, como somnolencia y sedación excesiva, taquicardia y disminución de la presión arterial.

Tratamiento: No existen antídotos específicos para la quetiapina. En caso de sobredosis, es posible realizar un lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente), tomando Carbón activado y laxantes para eliminar la quetiapina no absorbida; sin embargo, no se ha estudiado la eficacia de estas medidas. Están indicadas la terapia sintomática y las medidas destinadas a mantener la función respiratoria, el sistema cardiovascular y garantizar una oxigenación y ventilación adecuadas. El control médico y la observación deben continuar hasta recuperación completa paciente.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo de fármacos que tienen un fuerte efecto inhibidor sobre la isoenzima CYP3A4 (como antifúngicos azólicos y eritromicina, nefazodona), la concentración de quetiapina en plasma aumenta, por lo que su uso simultáneo con quetiapina está contraindicado. Cuando se usa quetiapina concomitantemente con medicamentos que inducen el sistema enzimático hepático, como por ejemplo, la concentración plasmática del medicamento puede disminuir, lo que puede requerir un aumento en la dosis de quetiapina, dependiendo del efecto clínico. En un estudio de la farmacocinética de quetiapina en varias dosis, cuando se usó antes o simultáneamente con carbamazepina (un inductor de las enzimas hepáticas), se produjo un aumento significativo en el aclaramiento de quetiapina. Este aumento en el aclaramiento de quetiapina redujo el AUC en un promedio del 13% en comparación con quetiapina sin carbamazepina. El uso simultáneo de quetiapina con otro inductor de las enzimas hepáticas microsomales, la fenitoína, también provocó un aumento del aclaramiento de quetiapina. Con el uso simultáneo de quetiapina y fenitoína (u otros inductores de enzimas hepáticas como barbitúricos, rifampicina), puede ser necesario aumentar la dosis de quetiapina. También puede ser necesario reducir la dosis de quetiapina al suspender la fenitoína o la carbamazepina u otro inductor de enzimas hepáticas o al reemplazarlo con un fármaco que no induzca las enzimas microsomales hepáticas (por ejemplo).

La farmacocinética de las preparaciones de litio no cambia con el uso simultáneo de quetiapina.

Quetiapina no provocó la inducción de los sistemas enzimáticos hepáticos implicados en el metabolismo de la antipirina. La farmacocinética de quetiapina no cambia significativamente cuando se usa simultáneamente con fármacos antipsicóticos: risperidona o haloperidol. Sin embargo, la administración simultánea de quetiapina y tioridazina dio lugar a un aumento del aclaramiento de quetiapina. CYP3A4 es una enzima clave implicada en el metabolismo de quetiapina mediado por el citocromo P450. La farmacocinética de quetiapina no cambia significativamente con el uso simultáneo de cimetidina, que es un inhibidor de P450.

La farmacocinética de quetiapina no se vio alterada significativamente por el uso concomitante de imipramina (inhibidor de CYP2D6) o fluoxetina (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6). Los depresores del SNC y el etanol aumentan el riesgo de efectos secundarios de la quetiapina.

instrucciones especiales

La quetiapina puede causar hipotensión ortostática, especialmente durante el período de ajuste de la dosis inicial (más común en pacientes de edad avanzada que en pacientes más jóvenes). No hubo relación entre la toma de quetiapina y un aumento del intervalo QTc. Sin embargo, cuando se utiliza quetiapina concomitantemente con fármacos que prolongan el intervalo QT, se debe tener precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Durante el período de tratamiento, si el número de neutrófilos disminuye a menos de 1.000/μl, se debe interrumpir el tratamiento con quetiapina.

Si se desarrolla hipotensión ortostática durante el tratamiento con el fármaco, es necesario reducir la dosis o titular la dosis más lentamente. El fármaco no está indicado para el tratamiento de psicosis asociadas con la demencia. Si se desarrollan síntomas de discinesia tardía, se debe reducir la dosis del medicamento o suspenderlo gradualmente. Los síntomas de la discinesia tardía pueden empeorar o incluso aparecer después de dejar de tomar el medicamento.

Si se desarrolla un síndrome neuroléptico maligno, se debe suspender el medicamento.

Dado que la quetiapina afecta principalmente al sistema nervioso central, el fármaco debe usarse con precaución en combinación con otros depresores del sistema nervioso central o alcohol. En niños, adolescentes y adultos jóvenes (menores de 24 años) con depresión, etc. desordenes mentales, los antidepresivos, en comparación con el placebo, aumentan el riesgo de pensamientos y conductas suicidas. Por lo tanto, al prescribir quetiapina o cualquier otro antidepresivo a niños, adolescentes y adultos jóvenes (menores de 24 años), se debe sopesar el riesgo de suicidio frente a los beneficios de su uso. En estudios a corto plazo, el riesgo de suicidio no aumentó en personas mayores de 24 años, pero disminuyó ligeramente en personas mayores de 65 años. Cualquier desorden depresivo por sí solo aumenta el riesgo de suicidio. Por lo tanto, durante el tratamiento con antidepresivos, se debe controlar a todos los pacientes para detectar detección temprana alteraciones o cambios de comportamiento, así como tendencias suicidas.

En pacientes con insuficiencia renal Condiciones y plazos de almacenamiento

Conservar fuera del alcance de los niños, en un lugar seco y oscuro a una temperatura no superior a 25 °C.

Vida útil: 2 años.

Fórmula: C21H25N3O2S, nombre químico: 2-diazepin-11-il-1-piprazinil)etoxi]etanol (y como hemifumarato).
Grupo farmacológico: Fármacos neurotrópicos/neurolépticos.
Efecto farmacológico: antipsicótico.

Propiedades farmacológicas

La quetiapina es un antipsicótico atípico. La quetiapina y su metabolito activo norquetiapina (N-desalquilquetiapina) reaccionan con muchos receptores de neurotransmisores en el cerebro. La quetiapina interactúa con los receptores de serotonina 5-HT2 (principalmente), los receptores de histamina, los receptores de dopamina D1 y 2 y los receptores adrenérgicos alfa1 y 2 (en menor medida) en el cerebro. La quetiapina y la norquetiapina tienen una alta afinidad por los receptores de serotonina 5-HT2 y los receptores de dopamina D 1 y 2 en el cerebro. El antagonismo a estos receptores, junto con una mayor selectividad por los receptores 5-HT2 de serotonina que por los receptores D2 de dopamina, determina las propiedades antipsicóticas clínicas de quetiapina y la baja incidencia de reacciones extrapiramidales. La quetiapina y la norquetiapina tienen una alta afinidad por los receptores alfa1-adrenérgicos y la histamina y una afinidad moderada por los receptores alfa2-adrenérgicos. La quetiapina tiene baja afinidad por el receptor de serotonina 5-HT1A y ninguna afinidad por el transportador de noradrenalina, mientras que norquetiapina tiene una alta afinidad por ambos, lo que puede contribuir a los efectos antidepresivos del fármaco. No tiene afinidad por los receptores de benzodiazepinas ni por los receptores colinérgicos m. La norquetiapina tiene una afinidad de moderada a alta por varios subtipos de receptores muscarínicos. La quetiapina no provoca un aumento a largo plazo de los niveles de prolactina. Reduce selectivamente la actividad de las neuronas mesolímbicas de dopamina A10 en comparación con las neuronas nigroestriatales A9, que participan en la función motora. La quetiapina en una dosis que bloquea eficazmente los receptores de dopamina D2 provoca sólo una catalepsia leve. La duración de la conexión con los receptores de serotonina 5-HT2 y dopamina D2 es de al menos 12 horas. No se ha establecido la contribución específica de norquetiapina a la actividad farmacológica de quetiapina.
La farmacocinética de quetiapina y norquetiapina es lineal. Quetiapina se absorbe completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo sobre la biodisponibilidad de quetiapina. Se une a las proteínas plasmáticas en un 83%. La concentración molar de equilibrio del metabolito activo norquetiapina es el 35% de la de quetiapina. El 95% de la quetiapina se metaboliza. El 21% de los metabolitos se excretan a través del intestino, el 73% por los riñones. La enzima clave en el metabolismo de la quetiapina es CYP3A4, con cuya participación se forma norquetiapina. Menos del 5% de la quetiapina se excreta sin cambios por los intestinos o los riñones. La quetiapina y algunos de sus metabolitos (incluida la norquetiapina) tienen una actividad inhibidora débil contra las isoenzimas 2C9, 1A2, 2C19, 3A4, 2D6 del citocromo P450, pero solo en concentraciones que son de 5 a 50 veces superiores a las concentraciones observadas cuando se usa la dosis habitual de 300 - 800 mg al día. La vida media de quetiapina es de aproximadamente 7 horas, la norquetiapina es de 12 horas. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento metabólico es entre 30 y 50% menor que en pacientes de 18 a 65 años. En violaciones graves estado funcional riñones (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min) y hígado, el aclaramiento metabólico de quetiapina se reduce en un 25%. La farmacocinética de quetiapina no depende del sexo.
Al estudiar la carcinogenicidad de la quetiapina, se reveló un aumento en la incidencia de adenocarcinomas mamarios en ratas hembra (cuando se usa el medicamento en dosis de 20, 75 y 250 mg/kg por día), esto se asocia con una hiperprolactinemia prolongada. En ratones (cuando se usó el medicamento en dosis de 250 y 750 mg/kg por día) y ratas macho (cuando se usó el medicamento en dosis de 250 mg/kg por día), aumentó la frecuencia de desarrollo de adenomas benignos a partir de células foliculares de la tiroides. , que se asoció con un mecanismo conocido, específico de roedores, para aumentar el aclaramiento hepático de tiroxina.
No se detectaron efectos clastogénicos o mutagénicos de quetiapina en estudios experimentales en animales. No se detectó ningún efecto de quetiapina sobre la fertilidad (pseudoembarazo, disminución de la fertilidad masculina, aumento del período entre dos estros, disminución de la tasa de embarazo, aumento del intervalo precoital).

Indicaciones

crónica y psicosis agudas, incluida la esquizofrenia; episodios depresivos de gravedad moderada a grave en la estructura del trastorno bipolar; Episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar.

Forma de administración de quetiapina y dosis.

La quetiapina se toma por vía oral, independientemente de las comidas.
Para la esquizofrenia: tomada 2 veces al día, la dosis diaria aumenta de 50 a 300 mg durante los primeros 4 días (50, 100, 200, 300 mg), luego, dependiendo del efecto clínico, la dosis se mantiene dentro de 300 - 450 mg por día; dependiendo de la tolerancia individual del paciente al fármaco y del efecto clínico, la dosis puede variar de 150 a 750 mg por día; la dosis máxima diaria es de 750 mg.
Para episodios depresivos en la estructura del trastorno bipolar: tomado una vez al día por la noche, la dosis diaria se aumenta de 50 a 300 mg durante los primeros 4 días (50, 100, 200, 300 mg), la dosis recomendada es de 300 mg por día, la dosis máxima diaria es de 600 mg.
Para episodios maníacos con estructura de trastorno bipolar: tomada 2 veces al día, la dosis diaria se aumenta de 100 a 400 mg durante los primeros 4 días (100, 200, 300, 400 mg), luego, al sexto día de tratamiento, la dosis diaria se puede aumentar a 800 mg; el aumento de la dosis diaria no debe exceder los 200 mg por día; por lo general, la dosis eficaz es de 400 a 800 mg por día, pero puede variar, según la tolerancia individual del paciente al fármaco y el efecto clínico, de 200 a 800 mg por día; la dosis máxima diaria es de 800 mg.
En pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia hepática, la dosis inicial es de 25 mg por día con un aumento adicional de 25 a 50 mg por día hasta alcanzar un nivel eficaz.
Quetiapina no está indicada para la prevención de episodios maníacos y depresivos.
Use quetiapina con precaución en combinación con medicamentos que prolongan el intervalo QT (especialmente en pacientes de edad avanzada); con medicamentos que afectan y/o inhiben el sistema central sistema nervioso(incluido el etanol); con inhibidores potenciales de la isoenzima CYP3A4.
Al tomar antipsicóticos, incluida la quetiapina, se puede desarrollar un síndrome neuroléptico maligno, que incluye alteración del estado mental, hipertermia, rigidez muscular, aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa y labilidad del sistema nervioso autónomo. Si se desarrolla, se debe suspender el medicamento y prescribir la terapia adecuada.
Con el uso prolongado de quetiapina, existe el riesgo de desarrollar discinesia tardía. En tales casos, se debe reducir o suspender la dosis de quetiapina. Los síntomas de discinesia tardía pueden empeorar o incluso aparecer después de dejar de tomar el medicamento.
La depresión asociada con el trastorno bipolar aumenta el riesgo de ideación suicida, autolesión y suicidio. Este riesgo persiste hasta que se produce una remisión significativa. Por lo tanto, los pacientes deben estar bajo estrecha supervisión médica hasta que se produzca una mejoría. Pueden pasar varias semanas o más hasta que la condición del paciente mejore desde el inicio de la terapia. El riesgo de suicidio puede aumentar en primeras etapas el inicio de la remisión. Es necesario advertir a los pacientes (especialmente aquellos que pertenecen al grupo aumento del riesgo suicidio), sus familiares o personas que cuidan a los pacientes, que es necesario vigilar el deterioro clínico, la conducta o pensamientos suicidas, los cambios inusuales de comportamiento y, si se producen, consultar inmediatamente a un médico. Otro desordenes mentales La quetiapina también se asocia con un mayor riesgo de tendencias suicidas, por lo que se deben tomar las mismas precauciones utilizadas en el tratamiento de pacientes con un episodio depresivo cuando se trata a pacientes con otros medicamentos. enfermedad mental. Al suspender bruscamente el tratamiento con quetiapina, se debe tener en cuenta el posible riesgo de eventos asociados con el suicidio. Los pacientes que expresan claramente pensamientos suicidas antes de comenzar el tratamiento, así como los pacientes con antecedentes de eventos suicidas, tienen un mayor riesgo de suicidio y deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento.
Durante el tratamiento con quetiapina, se puede desarrollar somnolencia y síntomas relacionados. Por lo general, la somnolencia se desarrolló durante los primeros tres días de tratamiento y su gravedad fue insignificante o moderada. Si se desarrolla somnolencia intensa, los pacientes pueden necesitar visitas más frecuentes al médico. En algunos casos puede ser necesario suspender el tratamiento con quetiapina.
Arritmia ventricular, prolongación del QT, paro cardíaco, la muerte súbita, bidireccional taquicardia ventricular Se consideran reacciones adversas que pueden desarrollarse cuando se usan antipsicóticos.
Se requiere precaución al prescribir quetiapina a pacientes con enfermedades cerebrovasculares y cardiovasculares y otras afecciones que predisponen a la hipotensión. Puede producirse hipotensión ortostática durante el tratamiento con quetiapina, especialmente al inicio del tratamiento durante el ajuste de la dosis. La hipotensión ortostática y los mareos asociados pueden aumentar el riesgo de caídas y lesiones accidentales, especialmente en pacientes mayores. Los pacientes deben tener precaución hasta que se adapten a estas posibles reacciones adversas. Si se desarrolla hipotensión ortostática, puede ser necesaria una reducción de la dosis o un ajuste más lento de la dosis de quetiapina.
Al tratar con quetiapina, al igual que con otros antipsicóticos, se recomienda precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones.
En pacientes con depresión en la estructura del trastorno bipolar, se observó un aumento en la incidencia de síntomas extrapiramidales cuando tomaban quetiapina. Durante el uso de quetiapina puede producirse acatisia, caracterizada por la necesidad de moverse y una sensación desagradable. inquietud motora, y se manifiesta por la incapacidad del paciente para ponerse de pie o sentarse sin moverse. Si aparecen tales síntomas, no debe aumentar la dosis de quetiapina.
El uso de quetiapina junto con potentes inductores de las enzimas hepáticas microsomales (fenitoína, carbamazepina) ayuda a reducir el nivel de quetiapina en el suero sanguíneo y puede reducir la eficacia del tratamiento con quetiapina. La prescripción de quetiapina a pacientes que reciben inductores microsomales de las enzimas hepáticas sólo es posible cuando el beneficio esperado del tratamiento con quetiapina supera el riesgo asociado con la interrupción del fármaco inductor microsomal de las enzimas hepáticas. El cambio de dosis de inductores microsomales de enzimas hepáticas debe ser gradual. Es posible reemplazarlos con medicamentos que no induzcan las enzimas hepáticas microsomales (por ejemplo, medicamentos con ácido valproico).
Al tomar quetiapina, se han producido casos de neutropenia y agranulocitosis graves (incluidas muertes). La mayoría de estas reacciones ocurrieron varios meses después del inicio del tratamiento con quetiapina. No se detectó ningún efecto dependiente de la dosis. Después de la interrupción del tratamiento con quetiapina, la neutropenia y/o leucopenia se resolvieron. Posible factor El riesgo de desarrollar neutropenia es un historial de neutropenia inducida por fármacos y un recuento previo bajo de glóbulos blancos. El desarrollo de agranulocitosis también se observó en pacientes sin factores de riesgo. Se debe considerar el riesgo de desarrollar neutropenia en pacientes con infección, especialmente en ausencia de factores predisponentes obvios, o en pacientes con fiebre inexplicable. En pacientes con un recuento de neutrófilos inferior a 1,0 x 10^9/l, se debe suspender el tratamiento con quetiapina. El paciente debe ser monitoreado para posibles signos infecciones y determinar el número de neutrófilos (a un nivel de más de 1,5 × 10^9 /l).
Al tomar quetiapina, es posible aumentar el nivel de colesterol, triglicéridos, lipoproteínas de baja densidad y disminuir el nivel de lipoproteínas de alta densidad.
Cuando se usa quetiapina, es posible una exacerbación de la diabetes mellitus (incluido el desarrollo de cetoacidosis, coma, desenlace fatal), o el desarrollo de hiperglucemia. Se recomienda controlar a los pacientes que reciben quetiapina y otros fármacos antipsicóticos para detectar posibles signos de hiperglucemia, como aumento anormal de la sed (polidipsia), aumento de la producción de orina (poliuria), aumento del apetito (polifagia) y debilidad. También se recomienda el seguimiento de pacientes con diabetes mellitus y pacientes con factores de riesgo de desarrollar diabetes mellitus para identificar un posible deterioro del control glucémico. Es necesario un control regular del peso corporal.
Un aumento de la concentración de lípidos y glucosa en sangre, un aumento del peso corporal, puede provocar un deterioro del perfil metabólico, que requiere un control adecuado.
Se debe tener precaución al prescribir medicamentos antipsicóticos, incluida quetiapina, a pacientes con patología del sistema circulatorio y una prolongación previamente observada del intervalo QT. También es necesaria precaución al prescribir quetiapina junto con fármacos que prolongan el intervalo QT, otros fármacos antipsicóticos, especialmente en pacientes de edad avanzada, en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, síndrome congénito de QT largo, hipertrofia miocárdica, hipomagnesemia e hipopotasemia.
En pacientes con sospecha de miocarditis o miocardiopatía, se debe evaluar la idoneidad del tratamiento con quetiapina.
Si se suspende bruscamente quetiapina, pueden producirse las siguientes reacciones agudas: dolor de cabeza, náuseas, insomnio, vómitos, irritabilidad, mareos. Por lo tanto, la quetiapina debe suspenderse gradualmente durante un período de al menos 7 a 14 días.
Quetiapina no está indicada para el tratamiento de psicosis asociadas con demencia. Algunos antipsicóticos atípicos en ensayos aleatorios aumentaron aproximadamente 3 veces el riesgo de eventos cerebrovasculares en pacientes con demencia. Quetiapina debe utilizarse con precaución en pacientes con riesgo de sufrir un accidente cerebrovascular.
Si se desarrolla ictericia, se debe suspender la quetiapina.
Se han observado disfagia y aspiración durante el tratamiento con quetiapina. Se debe tener precaución al prescribir quetiapina a pacientes con riesgo de desarrollar neumonía por aspiración.
Se han notificado casos de estreñimiento y obstrucción intestinal, incluidos casos mortales, con el uso de quetiapina.
Se han notificado casos de pancreatitis con el uso de quetiapina, pero no se ha establecido una relación causal con el fármaco. Muchos pacientes tenían factores de riesgo para desarrollar pancreatitis (aumento de las concentraciones de triglicéridos, consumo de alcohol, colelitiasis).
Cuando se utilizan antipsicóticos, se han notificado casos de tromboembolismo venoso. Dado que los pacientes que toman antipsicóticos suelen tener factores de riesgo para el desarrollo de tromboembolismo venoso, es necesario evaluar los factores de riesgo y tomar medidas preventivas antes y durante el tratamiento con antipsicóticos, incluida la quetiapina.
En pacientes que tomaban quetiapina, hubo resultados falsos positivos pruebas de detección de antidepresivos tricíclicos y metadona utilizando el inmunoensayo enzimático. Para confirmar los resultados del cribado, se recomienda realizar un estudio cromatográfico.
La quetiapina fue bien tolerada con divalproato o litio y tuvo un efecto aditivo a las 3 semanas de tratamiento, pero los datos sobre el uso combinado de estos fármacos son limitados.
Cuando se trata con quetiapina, la concentración de hormonas tiroideas puede disminuir. Por lo general, estos cambios no están asociados con hipotiroidismo clínicamente significativo. En casi todos los casos, las concentraciones hormonales volvieron a nivel original después de suspender el tratamiento. La concentración de globulina fijadora de tiroxina se mantuvo sin cambios.
Durante el tratamiento con quetiapina, debe abstenerse de conducir vehículos y realizar trabajos que requieran mayor atención y velocidad de reacciones psicomotoras.
Contraindicaciones de uso
Hipersensibilidad, menores de 18 años, uso combinado con inhibidores del citocromo P450 (antifúngicos azólicos, claritromicina, eritromicina, nefazodona), inhibidores de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana; periodo de lactancia.

Restricciones de uso

Enfermedades cardiovasculares y otras afecciones asociadas con riesgo de hipotensión arterial; enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, edad avanzada, antecedentes de convulsiones, insuficiencia hepática y/o renal, riesgo de accidente cerebrovascular y neumonía por aspiración, embarazo.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El uso de quetiapina es posible durante el embarazo si el efecto esperado del tratamiento es mayor. posible riesgo para el feto. No se ha establecido la eficacia y seguridad de quetiapina en mujeres embarazadas. Cuando se usan antipsicóticos, incluida la quetiapina, en el tercer trimestre del embarazo, los recién nacidos corren el riesgo de desarrollar efectos secundarios de diferentes duraciones y gravedad, incluido el síndrome de abstinencia y los trastornos extrapiramidales. Se han notificado hipertensión, agitación, hipotensión, somnolencia, temblores, alteraciones de la alimentación y síndrome de dificultad respiratoria. Por lo tanto, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los recién nacidos. La quetiapina es secretada por la leche materna. Se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento con quetiapina.

Efectos secundarios de la quetiapina

Sistema cardiovascular y sangre (hemostasia, hematopoyesis): hipotensión ortostática, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, prolongación del intervalo QT, bradicardia, disminución de la concentración de hemoglobina, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia, agranulocitosis.
Sistema nervioso y órganos sensoriales: mareos, somnolencia, dolor de cabeza, ansiedad, síntomas extrapiramidales, síndrome neuroléptico maligno, sueños inusuales y pesadillas, disartria, aumento del apetito, irritabilidad, síndrome de piernas inquietas, convulsiones, discinesia tardía, síncope, sonambulismo, acatisia, temblor, distonía, discinesia, músculo involuntario Contracciones, ansiedad, rigidez muscular, agitación psicomotora, visión borrosa.
Sistema digestivo: boca seca, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, vómitos, diarrea, dispepsia, disfagia, ictericia, obstrucción intestinal, íleo, hepatitis.
Sistema respiratorio: rinitis, dificultad para respirar.
Piel: piel seca, erupción cutánea, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson.
Metabolismo: aumento de los niveles séricos de triglicéridos, colesterol (principalmente colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad), alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, gammaglutamil transpeptidasa, disminución de las concentraciones de colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad, cambios en los niveles de enzimas hepáticas, disminución de los niveles de hormona tiroidea, aumento de las concentraciones séricas de prolactina, hiperglucemia, aumento de las concentraciones de hormona estimulante de la tiroides, aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa, descompensación de la diabetes mellitus, diabetes mellitus.
Otro: síndrome de dolor(dolor de cabeza, abdominal, lumbar, torácico, muscular, de oído), fiebre, mialgia, astenia, infecciones tracto urinario, aumento de peso, síndrome de abstinencia (náuseas, mareos, insomnio, dolor de cabeza, vómitos, diarrea, irritabilidad), edema periférico, retención urinaria, reacciones de hipersensibilidad, galactorrea, priapismo, caídas, hipotermia, reacciones anafilácticas, síndrome de abstinencia en recién nacidos.

Interacción de quetiapina con otras sustancias.

Se requiere precaución al usar quetiapina concomitantemente con otros medicamentos que afectan el sistema nervioso central, incluido el etanol.
El uso combinado de quetiapina y ketoconazol (un inhibidor de la isoenzima CYP3A4) provocó un aumento del área bajo la curva concentración-tiempo de quetiapina de 5 a 8 veces, por lo que el uso combinado de quetiapina con inhibidores de la isoenzima CYP3A4 está contraindicado. ; por el mismo motivo, no se recomienda utilizar quetiapina con jugo de pomelo.
La tioridazina, los inductores del sistema del citocromo P450 (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina) aceleran el metabolismo de la quetiapina (puede ser necesario el uso de dosis más altas de quetiapina).
El uso concomitante de quetiapina (300 mg dos veces al día) con el inhibidor de CYP2D6 imipramina (75 mg dos veces al día) no cambió la farmacocinética en estado estacionario de quetiapina.
Biperideno potencia el efecto de la quetiapina y aumenta el riesgo de desarrollar síndrome anticolinérgico central.
Alprazolam, buprenorfina, ácido valproico, haloperidol, hidroxizina, diazepam, difenhidramina, topiramato, guanfacina, carbamazepina cuando recepción conjunta con quetiapina potencian mutuamente la depresión del sistema nervioso central.
Se requiere precaución al usar quetiapina junto con medicamentos que pueden causar un desequilibrio electrolítico y prolongar el intervalo QT.
En el fondo administracion intravenosa El diazepam aumenta el riesgo de apnea.
Posible debilitamiento efecto anticonvulsivo carbamazepina y disminución del umbral convulsivo cuando se toman quetiapina y carbamazepina juntas.
Risperidona potencia mutuamente el efecto de quetiapina.
La quetiapina reduce el aclaramiento medio de lorazepam.
La quetiapina potencia la sedación de la metoclopramida; cuando se usan juntos, el riesgo de desarrollar trastornos extrapiramidales aumenta mutuamente.
La quetiapina aumenta el riesgo de convulsiones cuando se coadministra con tramadol; se requiere precaución.
El etanol aumenta el riesgo de efectos secundarios de la quetiapina.
Cuando se usan juntos quetiapina y ciproheptadina, la velocidad de las reacciones psicomotoras disminuye y la privación aumenta mutuamente.

Sobredosis

Se han notificado muertes con quetiapina 13,6 y 6 g. Al mismo tiempo, existe un caso no mortal cuando se toma quetiapina en una dosis superior a 30 g.
En caso de sobredosis de quetiapina, se desarrolla taquicardia, sedación, somnolencia, hipotensión, posiblemente un aumento del intervalo QT, delirio, coma y muerte.
En caso de sobredosis, se debe tener en cuenta la posibilidad de intoxicación por varios fármacos.
Tratamiento: lavado gástrico, toma de carbón activado y laxantes, tratamiento sintomático; mantener y monitorear el funcionamiento del sistema circulatorio, restaurar y controlar la permeabilidad de la parte superior tracto respiratorio(incluida la intubación), asegurando una ventilación y oxigenación adecuadas. Si se desarrolla hipotensión refractaria, son necesarios líquidos intravenosos y/o agentes simpaticomiméticos (no prescriba dopamina y epinefrina, ya que la estimulación de los receptores beta-adrenérgicos puede aumentar la hipotensión en el contexto del bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos con quetiapina). Hay informes de resolución de graves Reacciones adversas del sistema nervioso central, incluidos delirio y coma, después de la administración intravenosa de 1 a 2 mg de fisostigmina con monitorización constante de la electrocardiografía. No hay un antídoto especifico.

Medicamento bueno pero caro.

Calificación: 5

buena droga, desde el comienzo del tratamiento en general me gustó cómo me sentí, pero ahora no hay tal efecto positivo. El precio no es barato. Agregamos etopirazina, agradecimiento especial. Sigo tomando quetiapina, espero que el médico no me la cambie por otros comprimidos que no conozco. En general las pastillas son muy buenas, de ellas debo esperar un excelente estado, eso creo, es decir, la quetiapina me ayudó no solo a mí, sino también a ti.

Efectos secundarios desagradables

Calificación: 4

Resultó que yo tenía episodios maníacos. El médico le recetó quetiapina. En general, mi condición volvió a la normalidad, pero no me gustaron los efectos secundarios: somnolencia, mareos y una especie de letargo.

Hay efectos secundarios

Calificación: 4

Mi hijo empezó a comportarse de forma extraña, sospechosa y cautelosa. Me llevó a un psiquiatra y me recetó quetiapina. Después de aproximadamente 3 semanas, este comportamiento cesó, pero el hijo comenzó a quejarse de debilidad y dolores de cabeza.

Hay tanto positivos como efectos secundarios

Calificación: 5

Nunca antes pensé que tendría que tomar antipsicóticos. Pero sufrir insomnio es cien veces peor.
Compré en la farmacia el primer medicamento para el insomnio que me llamó la atención y resultó ser Quetiapina. Por cierto, el precio es bastante elevado. Lo bebí dos veces al día, por la mañana y por la noche. El segundo día de tratamiento comencé a dormir normalmente, pero lamentablemente no puedo decir que el tratamiento no haya tenido consecuencias.

Por la mañana tenía la boca tremendamente seca, como si hubiera pasado un día en el desierto. Mis labios estaban agrietados y sentía como si estuviera deshidratado. Quizás esto no estuvo relacionado con la toma de la droga, pero no creo en coincidencias aleatorias. También estuve un poco lento todo el día después de eso. La distracción acompañó todo el día. Al día siguiente de uso, los efectos secundarios no fueron tan graves.
Como resultado, durante la semana de tratamiento las observaciones fueron las siguientes: el sueño se vuelve normal desde el primer día de tratamiento; la sequedad de boca desapareció al tercer día (nunca volvió a suceder a partir de entonces), el letargo desapareció por completo al sexto día de uso (cada día la distracción era cada vez menor, y así sucesivamente hasta último día). Después de esto, no se observó ningún efecto secundario.
Tomé las pastillas durante 3 semanas, decidí tomar un descanso y descubrí que mi sueño seguía siendo normal. Al final, dejé de beberlos porque tenía miedo de volver a ser estúpido durante una semana. En este momento Han pasado 5 meses desde entonces, todavía no tengo problemas para dormir, así que quizás las pastillas ayudaron a normalizar mi sueño.

buena influencia

Calificación: 5

El psiquiatra le recetó quetiapina. La irritabilidad y la hostilidad desaparecieron, el sueño se hizo más fuerte y más largo, aunque antes no podía conciliar el sueño durante mucho tiempo. Uno de los efectos secundarios fue sequedad de boca, pero puedes vivir con eso)

Ayuda a afrontar el insomnio.

Calificación: 5

Tomé el medicamento en una dosis de 25 mg durante 30 días. Sufrí de insomnio, tomo antidepresivos y no todas las pastillas para dormir se pueden mezclar con ellos.
Esta droga funcionó muy bien. Es cierto que esto afecta no solo al sueño. Ni siquiera es un somnífero, sino un antipsicótico, ya que actúa directamente sobre el sistema nervioso. No hubo ningún efecto inmediato, el sueño comenzó a mejorar después de aproximadamente una semana de tomarlo. Pero seguía siendo intermitente, porque tenía sed constantemente y me despertaba en mitad de la noche con mucha sed. Leí las instrucciones y resultó que la sed es un efecto secundario. No aumenté la dosis, aunque se recomienda aumentarla ligeramente si el resultado no aparece durante mucho tiempo.
Además de la sed, tengo buen apetito; todavía no he engordado, pero creo que si como así, definitivamente engordaré. Esto incluso es bueno para mí, peso 46 kg, un par no me hará daño. Ahora dejé de tomarlo. Puedo quedarme dormido sin el medicamento, supervisé cuidadosamente mi cuerpo y no experimenté síntomas de abstinencia. El cuerpo no ha podido afrontar completamente los efectos secundarios, he tenido sed todo el mes y ahora también siento sequedad. La droga es fuerte, es mejor no automedicarse.

No es una mala droga, pero tuve efectos secundarios.

Calificación: 4

Lo bebo para el insomnio y también para los tics nerviosos. Los precios en las tiendas varían de 1.000 a 1.300 rublos. Lo compré por 1200 rublos. Puedes tomarlo en cualquier momento del día y no importa si tienes el estómago lleno o con hambre.
Tomé la pastilla una vez al día antes de acostarme. A los pocos minutos (10-15) se produjo un estado de somnolencia. El medicamento finaliza su efecto después de aproximadamente 10 horas. Es decir, me desperté de muy buen humor, no tenía sueño ni letargo. Sin embargo, para los tics nerviosos, a veces tomaba quetiapina durante el día. Y luego, en lugar de somnolencia, me atacó un terrible mareo.
Sólo pude quedarme allí; tan pronto como me levanté de la cama, inmediatamente me caí. ¡El producto es muy fuerte! No puede prescribírselo usted mismo y, en general, la automedicación es muy peligrosa (las instrucciones indican muchas contraindicaciones).
El medicamento está disponible en la farmacia sólo con receta médica. En general, hace frente eficazmente al insomnio, pero tic nervioso Todavía permanece, aunque no tan pronunciado como antes. Llevo 3 semanas tomando las pastillas. Hasta ahora el vuelo es normal. Hago la vista gorda ante los efectos secundarios, ya que la quetiapina cumple perfectamente con su responsabilidad principal.

Retirado rápidamente

Calificación: 4

Presté atención a este medicamento después de descubrir que sustancias activas Prácticamente no permanecen en el cuerpo. Es decir, cuando se toman, afectan centros nerviosos, responsable del sueño, la tensión, la ansiedad, pero para permanecer en el cuerpo durante mucho tiempo, no existe tal cosa. Aunque muchos otros fármacos similares no pueden presumir de esta propiedad, ya que se depositan en el hígado y los riñones. Entonces, este medicamento de “corta” duración es justo lo que necesita.
Después de un par de semanas tomándolo, dejé de estar tan nervioso. Incluso los rápidos latidos del corazón desaparecieron. Pero aún así, el precio es alto y lo principal es que el medicamento solo funciona cuando lo tomas, tan pronto como quieres terminar el tratamiento, todos los síntomas regresan.
Tomé 75 mg al día y luego me sentí bien, dividí la dosis para que fuera más fácil para el cuerpo. La última cita fue alrededor de las 8 o 9 de la noche, así que a las 10 ya estaba dormido sin patas traseras. Si me saltaba una dosis, no empeoraba, pero si dejaba de tomar las pastillas durante un par de días, todo volvía. Y así hasta que tomo el medicamento durante un par de meses seguidos. El medicamento funciona incluso en pequeñas dosis, pero no para todos.

Quetiapina: instrucciones de uso y revisiones.

Nombre latino: quetiapina

Código ATX: N05AH04

Substancia activa: quetiapina

Fabricante: Drug Technology (Rusia), Canonpharma Production, CJSC (Rusia), Northern Star (Rusia), VERTEX, JSC (Rusia)

Actualizar descripción y foto: 21.11.2018

La quetiapina es un fármaco con acción antipsicótica.

Forma de lanzamiento y composición.

Forma de dosificación: comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, con el núcleo y la cubierta casi blancos o blanco(en un paquete de cartón hay 1 frasco/frasco de vidrio, polietileno o polímero de 30, 60 o 90 unidades o 1–4, 6 ampollas de 10, 15, 20 o 30 unidades).

Composición de 1 comprimido:

• Substancia activa: quetiapina (en forma de fumarato) – 25, 100, 150, 200 o 300 mg;
• excipientes (25/100/150/200/300 mg): celulosa microcristalina – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; monohidrato de lactosa – 4,5/18/30/36/54 mg; glicolato de almidón de sodio – 3,5/14/21/28/42 mg; povidona K-30 – 2/8/12/16/24 mg; talco – 1,25/5/0/10/15 mg; dióxido de silicio coloidal – 0,75/3/0/6/9 mg; Estearato de magnesio – 0,5/2/0/4/6 mg; hidrogenofosfato de calcio dihidrato – 0/0/46, 32/0/0 mg; almidón de patata– 0/0/15/0/0 mg; estearato de calcio –0/0/3/0/0 mg;
• recubrimiento de película (25/100/200/300 mg): (hipromelosa – 0,9/3,6/7,2/10,8 mg; talco – 0,3/1,2/2,4/3,6 mg; dióxido de titanio – 0,165/0,66/1,32/1,98 mg; macrogol 4000 – 0,135/0,54/1,08/1,62 mg) o (mezcla seca para recubrimiento cinematográfico que contiene: hipromelosa – 60%; talco – 20%; dióxido de titanio – 11%; macrogol 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 mg ;
• recubrimiento de película (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 blanco (hipromelosa – 65%; dióxido de titanio – 25%; macrogol – 10%) – 9 mg.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La quetiapina es uno de los fármacos antipsicóticos atípicos. Muestra mayor afinidad por los receptores de hidroxitriptamina (serotonina) (5HT2) que por los receptores de dopamina D1 y D2 del cerebro. También tiene una afinidad más pronunciada por la histamina y los receptores alfa1-adrenérgicos y menos afinidad por los receptores alfa2-adrenérgicos.

No se detectó afinidad significativa de quetiapina por las benzodiazepinas y los receptores muscarínicos. En las pruebas estándar muestra actividad antipsicótica.

Farmacocinética

La quetiapina se absorbe bien cuando se administra por vía oral. tracto gastrointestinal y sufre un metabolismo activo en el hígado. Los principales metabolitos que se encuentran en el plasma no tienen actividad farmacológica pronunciada.

La ingesta de alimentos tiene un impacto significativo en actividad biológica no aporta sustancia. T1/2 (vida media): aproximadamente 7 horas. Aproximadamente el 83% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas.

No se observan diferencias en los parámetros farmacocinéticos entre mujeres y hombres. La farmacocinética es lineal.

En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento promedio de quetiapina es entre 30 y 50% menor que en pacientes de 18 a 65 años.

En insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de hasta 30 ml/min/1,73 m2) y daño hepático, el aclaramiento plasmático promedio de quetiapina es aproximadamente un 25% menor, pero las tasas de aclaramiento interindividual están dentro del rango que corresponde a voluntarios sanos. Aproximadamente el 21% se excreta por las heces y el 73% por la orina. Menos del 5% de la sustancia no se metaboliza (se excreta sin cambios por los riñones o las heces). Se ha establecido que CYP3A4 es una isoenzima clave en el metabolismo de quetiapina.

En un estudio de los parámetros farmacocinéticos de quetiapina en varias dosis, se encontró que su uso antes de tomar ketoconazol o simultáneamente con él conduce a un aumento, en promedio, de la Cmax (concentración máxima de la sustancia) y del AUC (área bajo la concentración). -curva de tiempo) de quetiapina en un 235% y 522% respectivamente. Además, se produce una disminución del aclaramiento de quetiapina de una media del 84%. T 1/2 aumenta, pero el tiempo para alcanzar Cmax no cambia.

La quetiapina y algunos de sus metabolitos tienen una actividad inhibidora débil contra las isoenzimas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 del citocromo P450, pero sólo en los casos en que la concentración es de 10 a 50 veces mayor que las terapéuticas habituales (300 a 450 mg por día).

No se debe esperar que cuando se usa quetiapina concomitantemente con otros medicamentos, se observe una inhibición clínicamente significativa del metabolismo de otros medicamentos mediado por el citocromo P450.

Indicaciones para el uso

• psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia;
• Episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar.

Contraindicaciones

Absoluto:

• uso combinado con inhibidores de CYP3A4: claritromicina, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, fármacos antimicóticos azólicos, nefazodona;
• período de lactancia;
• edad menor de 18 años;
• intolerancia individual a los componentes de la droga.

Relativo (quetiapina se prescribe bajo supervisión médica):

• enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otras condiciones que predispongan al desarrollo de hipotensión arterial;
• antecedentes de ataques convulsivos;
• insuficiencia hepática;
• edad avanzada;
• el embarazo.

Instrucciones de uso de quetiapina: método y dosis.

Los comprimidos están destinados a la administración oral.

La dosis diaria recomendada para el tratamiento de psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia, desde el primer al cuarto día de terapia es de 50, 100, 200 y 300 mg, respectivamente. Posteriormente, la dosis debe ajustarse a una dosis clínicamente eficaz, que suele estar en el rango de 300 a 450 mg por día. Dependiendo de la tolerancia individual y del efecto clínico, la dosis diaria puede variar de 150 a 750 mg (máximo).

Para el tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar, la quetiapina se puede utilizar como fármaco en monoterapia o como parte de una terapia adyuvante para estabilizar el estado de ánimo. Desde el primer al cuarto día de tratamiento, la dosis diaria de quetiapina es de 100 mg, 200 mg, 300 mg y 400 mg, respectivamente. Posteriormente, al sexto día de administración, es posible aumentar la dosis diaria a 800 mg (el aumento único máximo permitido en la dosis diaria es 200 mg).

La dosis diaria eficaz suele ser de 400 a 800 mg. Dependiendo de la tolerancia individual y del efecto clínico, la dosis diaria puede variar entre 200 y 800 mg (máximo).

La dosis inicial de quetiapina en pacientes de edad avanzada, así como en insuficiencia renal/hepática, es de 25 mg al día. La dosis debe aumentarse diariamente entre 25 y 50 mg hasta que sea eficaz.

Efectos secundarios

Con mayor frecuencia (en el 6-17,5% de los casos), mientras se toma quetiapina, se observa el desarrollo de los siguientes trastornos: mareos, somnolencia, dispepsia, estreñimiento, taquicardia, hipotensión ortostática, sequedad de boca, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en el suero sanguíneo. Aumento plasmático de las concentraciones de triglicéridos y colesterol en sangre.

La terapia puede ir acompañada de la aparición de astenia moderada, dispepsia y rinitis, así como de un aumento del peso corporal (principalmente en las primeras semanas de tratamiento). La quetiapina puede provocar hipotensión ortostática acompañada de mareos, taquicardia y, en algunos casos, síncope. Las violaciones ocurren principalmente durante el período inicial de selección de dosis.

La toma de quetiapina se asocia con una pequeña disminución dosis-dependiente en la concentración de hormonas tiroideas, en particular, T4 total y libre. La disminución máxima de los indicadores se registra en la segunda y cuarta semana de tratamiento. Posteriormente, con el uso prolongado, no se observa una disminución en las concentraciones hormonales.

Con el tratamiento a largo plazo, existe la posibilidad de que se produzca discinesia tardía. Si se desarrollan síntomas de la enfermedad, se debe reducir la dosis o suspender el uso del medicamento. Con la retirada abrupta de quetiapina en dosis altas, se puede desarrollar lo siguiente: reacciones agudas(síndrome de abstinencia): vómitos, náuseas, en casos raros – insomnio.

Durante el uso del fármaco, los síntomas psicóticos pueden empeorar y pueden aparecer síntomas involuntarios. trastornos del movimiento Se manifiesta en forma de distonía, acatisia, discinesia (la quetiapina debe suspenderse gradualmente).

Posibles reacciones secundarias negativas:

• sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión ortostática, prolongación del intervalo Q-T;
• sistema nervioso: temblor, astenia, ansiedad, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, hostilidad, agitación, insomnio, acatisia, convulsiones, depresión, parestesia, síndrome de piernas inquietas, síndrome neuroléptico maligno (en forma de hipertermia, rigidez muscular, cambios en el estado mental). , labilidad del sistema nervioso autónomo, aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa);
• sistema respiratorio: rinitis, faringitis;
• sistema digestivo: hepatitis, mucosa oral seca, vómitos, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento/diarrea, ictericia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
• parámetros de laboratorio: hiperglucemia, neutropenia, leucopenia, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, disminución de la concentración de T4;
• reacciones alérgicas: angioedema, eosinofilia, reacciones anafilácticas, erupción cutanea, síndrome de Stevens-Johnson;
• otros: galactorrea, discapacidad visual (incluida visión borrosa), dolor en el pecho y la espalda baja, febrícula, aumento de peso (principalmente en las primeras semanas de toma de quetiapina), priapismo, piel seca, mialgia, descompensación de la diabetes mellitus existente.

Sobredosis

Hay datos limitados sobre sobredosis de quetiapina. Se han descrito casos de ingesta de más de 20.000 mg del fármaco, tras los cuales no se desarrollaron y se observaron consecuencias fatales. recuperación completa. Sin embargo, existe información sobre casos extremadamente raros de sobredosis que provocaron coma y muerte.

Los síntomas de una sobredosis pueden deberse al aumento de los efectos farmacológicos de quetiapina: somnolencia, sedación excesiva, taquicardia y disminución de la presión arterial.

No hay un antídoto especifico. El tratamiento es sintomático. En casos de sobredosis, están indicadas las siguientes medidas: lavado gástrico (después de la intubación, en los casos en que el paciente esté inconsciente), toma de laxantes y carbón activado (para eliminar la quetiapina no absorbida). La eficacia de estas medidas no ha sido estudiada. También se necesitan medidas destinadas a mantener la función del sistema cardiovascular, la respiración, garantizar una ventilación y oxigenación adecuadas. La observación médica debe continuar hasta la recuperación completa.

instrucciones especiales

Tomar quetiapina puede provocar el desarrollo de hipotensión ortostática, especialmente en el período inicial de selección de dosis (en pacientes de edad avanzada, el trastorno ocurre con más frecuencia que en pacientes jóvenes). No se ha identificado la relación entre la toma del medicamento y un aumento del QTc (el intervalo QT corregido por la frecuencia cardíaca). Sin embargo cuando uso combinado Se debe tener precaución con fármacos que prolongan el intervalo QTc, especialmente en pacientes de edad avanzada. Si el número de neutrófilos disminuye a menos de 1.000/μl, se suspende el tratamiento con quetiapina.

El medicamento no está destinado al tratamiento de psicosis relacionadas con la demencia. En casos de síntomas de discinesia tardía, se debe reducir la dosis de Quetiapina. También es posible una retirada gradual completa del tratamiento. Después de suspender el medicamento, pueden aparecer/intensificarse los síntomas de discinesia tardía.

Si se produce síndrome neuroléptico maligno, se debe suspender el tratamiento.

Quetiapina debe usarse con precaución en combinación con otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central o alcohol.

La realización de terapia en niños, adolescentes y pacientes menores de 24 años con depresión y otros trastornos mentales puede provocar pensamientos/comportamientos suicidas. Antes de recetar este medicamento grupo de edad Los pacientes deben sopesar el beneficio esperado frente a posible riesgo. Todos los pacientes deben ser monitoreados para la detección temprana de alteraciones/cambios de comportamiento y tendencias suicidas.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos.

Mientras toman quetiapina, se recomienda a los pacientes que no conduzcan vehículos, ya que esto se asocia con la probabilidad de desarrollar somnolencia.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

• embarazo: el medicamento puede usarse bajo supervisión médica;
• período de lactancia: la terapia está contraindicada.

Uso en la infancia

El tratamiento con quetiapina está contraindicado en pacientes menores de 18 años.

Para la función renal alterada

De acuerdo con las instrucciones, quetiapina debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia renal en una dosis inicial reducida (25 mg por día).

Para la disfunción hepática

El medicamento debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática con precaución a una dosis inicial reducida (25 mg por día).

Uso en la vejez

Quetiapina debe administrarse con precaución a pacientes de edad avanzada a una dosis inicial reducida (25 mg por día).

Interacciones con la drogas

Posibles interacciones:

• antifúngicos del grupo de los azoles, claritromicina, eritromicina, nefazodona (medicamentos con un fuerte efecto inhibidor sobre la isoenzima CYP3A4): aumento de las concentraciones plasmáticas de quetiapina (no se recomienda la combinación);
• carbamazepina: disminución de la concentración plasmática de quetiapina, por lo que puede ser necesario un aumento de su dosis (según el efecto clínico); se observan los mismos cambios cuando se combina con fenitoína; al cancelar los inductores del sistema de enzimas hepáticas o reemplazarlos con medicamento, que no induce enzimas hepáticas microsomales (en particular, ácido valproico), se debe ajustar la dosis de quetiapina;
• tioridazina: aumento del aclaramiento de quetiapina;
• Medicamentos que deprimen el sistema nervioso central y etanol: mayor probabilidad de desarrollar Reacciones adversas quetiapina.

Análogos

Los análogos de la quetiapina son Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonin.

Términos y condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar protegido de la luz y la humedad, a temperaturas de hasta 25 °C. Aléjate de los niños.

Vida útil – 2 años.

Antipsicótico (neuroléptico). Muestra una mayor afinidad por los receptores de serotonina 5HT 2 en comparación con los receptores de dopamina D 1 y D 2 en el cerebro. También tiene una alta afinidad por los receptores de histamina y α 1 y una afinidad menos pronunciada por los receptores α 2. No tiene afinidad por los receptores colinérgicos m ni por los receptores de benzodiazepinas.

La quetiapina en una dosis que bloquea eficazmente los receptores D2 de dopamina sólo provoca una catalepsia leve. Reduce selectivamente la actividad de las neuronas mesolímbicas A 10 -dopaminérgicas en comparación con las neuronas A 9 -nigroestriatales implicadas en la función motora.

No provoca un aumento a largo plazo de los niveles de prolactina.

De acuerdo con los resultados de la tomografía por emisión de positrones, el efecto de la quetiapina sobre los receptores de serotonina 5HT 2 y dopamina D 2 dura hasta 12 horas.

Farmacocinética

Después de la administración oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo sobre la biodisponibilidad de quetiapina.

La farmacocinética de quetiapina es lineal.

La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 83%.

Sujeto a un metabolismo intensivo. Los estudios in vitro han demostrado que la enzima clave en el metabolismo de la quetiapina es la CYP3A4. Los principales metabolitos detectados en el plasma sanguíneo no tienen actividad farmacológica pronunciada.

T1/2 es de aproximadamente 7 horas. Menos del 5% de la quetiapina se excreta sin cambios por los riñones o los intestinos. Aproximadamente el 73% de los metabolitos se excretan por los riñones y el 21% por los intestinos. El aclaramiento medio de quetiapina en pacientes de edad avanzada es entre un 30% y un 50% menor que el observado en pacientes de 18 a 65 años.

El aclaramiento plasmático medio de quetiapina fue aproximadamente un 25 % menor en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min/1,73 m2) y en pacientes con daño hepático (cirrosis alcohólica compensada), pero los niveles de aclaramiento individuales estuvieron dentro del rango , correspondiente a personas sanas.

Forma de liberación

10 piezas. - embalaje de celdas de contorno (3) - paquetes de cartón.

Dosis

Cuando se utiliza en adultos, la dosis inicial es de 50 mg/día, para pacientes de edad avanzada, 25 mg/día. Luego la dosis aumentan gradualmente según el esquema. Dependiendo del efecto clínico y la sensibilidad individual, la dosis terapéutica eficaz puede ser de 150 a 750 mg/día.

En pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, la dosis inicial es de 25 mg/día. Los aumentos de dosis diarios deben ser de 25 a 50 mg hasta lograr el efecto óptimo.

Interacción

Cuando se usa simultáneamente con ketoconazol y eritromicina, teóricamente es posible aumentar la concentración de quetiapina en el plasma sanguíneo y desarrollar efectos secundarios.

Cuando se usa simultáneamente con fenitoína, carbamazepina, barbitúricos, rifampicina, el aclaramiento de quetiapina aumenta y su concentración en el plasma sanguíneo disminuye.

Cuando se usa simultáneamente con tioridazina, puede aumentar el aclaramiento de quetiapina.

Efectos secundarios

Por parte del sistema nervioso central: dolor de cabeza, somnolencia, mareos, ansiedad; raramente - ZNS.

Del sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia, hipertensión arterial.

Por parte del sistema digestivo: estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, diarrea, aumento transitorio de la actividad de las enzimas hepáticas (ALT, AST, GGT), dolor abdominal.

Por parte de los órganos hematopoyéticos: leucopenia y/o neutropenia asintomática; raramente - eosinofilia.

Del sistema musculoesquelético: mialgia.

Del sistema respiratorio: rinitis.

Reacciones dermatológicas: erupción cutánea, piel seca.

Del órgano de la audición: dolor en el oído.

Desde fuera sistema genitourinario: infecciones del tracto urinario.

Por el lado metabólico: un ligero aumento del colesterol y los triglicéridos en sangre.

Desde fuera sistema endocrino: una pequeña disminución reversible dependiente de la dosis en el nivel de hormonas tiroideas (en particular, T 4 total y libre).

Otros: astenia, dolor lumbar, aumento de peso, fiebre, dolor en el pecho.

Indicaciones

Psicosis agudas y crónicas (incluida la esquizofrenia).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la quetiapina.

Características de la aplicación

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Durante el embarazo y la lactancia, el uso es posible en los casos en que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Se desconoce si quetiapina se excreta en la leche materna. Si es necesario, utilizar durante la lactancia. amamantamiento debe ser detenido.

Los estudios experimentales en animales no revelaron los efectos mutagénicos y clastogénicos de la quetiapina. No hubo ningún efecto de la quetiapina sobre la fertilidad (disminución de la fertilidad masculina, pseudoembarazo, aumento del período entre dos estros, aumento del intervalo precoital y disminución de la tasa de preñez), pero los datos obtenidos no pueden transferirse directamente a los humanos, porque Existen diferencias específicas en el control hormonal de la reproducción.

Uso para la disfunción hepática.

La quetiapina sufre un metabolismo activo en el hígado. En pacientes con insuficiencia hepática, el aclaramiento de quetiapina se reduce aproximadamente un 25%. Por tanto, quetiapina debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

Uso para insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento de quetiapina se reduce aproximadamente un 25%. Por tanto, quetiapina debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

Uso en pacientes de edad avanzada

Úselo con precaución en personas mayores, especialmente cuando toman medicamentos que prolongan el intervalo QT.

instrucciones especiales

Usar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares y otras condiciones asociadas con el riesgo de hipotensión arterial, especialmente al inicio del tratamiento y en ancianos; cuando hay antecedentes de convulsiones.

La quetiapina sufre un metabolismo activo en el hígado. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, el aclaramiento de quetiapina se reduce aproximadamente un 25%. Por lo tanto, quetiapina debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal.

Úselo con precaución simultáneamente con medicamentos que prolongan el intervalo QT (especialmente en ancianos); con fármacos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, así como con etanol; con inhibidores potenciales de la isoenzima CYP3A4 (incluidos ketoconazol, eritromicina).

Si se desarrolla SNM durante el tratamiento, se debe suspender la quetiapina y prescribir el tratamiento adecuado.

Con el uso prolongado, existe el riesgo de desarrollar discinesia tardía. En tales casos, es necesario reducir la dosis de quetiapina o suspenderla.

Úselo con precaución en combinación con otros medicamentos que afecten la actividad del sistema nervioso central, así como con etanol.

En estudios experimentales que estudiaron la carcinogenicidad de quetiapina, se observó un aumento en la incidencia de adenocarcinomas mamarios en ratas (a dosis de 20, 75 y 250 mg/kg/día), lo que se asocia con hiperprolactinemia prolongada.

En ratas macho (250 mg/kg/día) y ratones (250 y 750 mg/kg/día), hubo un aumento en la incidencia de adenomas benignos de las células foliculares de la tiroides, lo que se asoció con un conocido mecanismo de acción específico de los roedores. aumento del aclaramiento hepático de tiroxina.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

La quetiapina puede provocar somnolencia, por lo que no se recomienda a los pacientes realizar trabajos que requieran concentración o concentración. alta velocidad reacciones psicomotoras (incluida la conducción de vehículos).