Hogar Dolor de muelas Instrucciones de uso de quetiapina c3. Quetiapina es líder en el tratamiento del trastorno bipolar, la depresión y la esquizofrenia

Instrucciones de uso de quetiapina c3. Quetiapina es líder en el tratamiento del trastorno bipolar, la depresión y la esquizofrenia

Comprimidos recubiertos con película.

Compuesto

Substancia activa: fumarato de quetiapina, en términos de quetiapina - 100 mg;

excipientes (núcleo):

celulosa microcristalina - 40,0 mg;
lactosa monohidrato (azúcar de la leche) – 32,0 mg;
povidona (polivinilpirrolidona de peso molecular medio) - 12,0 mg;
croscarmelosa sódica (primelosa) – 14,0 mg;
estearato de magnesio – 2,0 mg;
excipientes (cáscara): Opadry II (alcohol polivinílico, parcialmente hidrolizado – 2,4 mg;
macrogol (polietilenglicol) 3350 – 1,212 mg;
talco – 0,888 mg;
dióxido de titanio E 171 – 1,3122 mg;
barniz de aluminio a base de índigo carmín – 0,0012 mg;
colorante de óxido de hierro (II) amarillo E 172 – 0,0018 mg;
barniz de aluminio a base de quinolina amarilla – 0,1806 mg;
barniz de aluminio a base de amarillo anaranjado – 0,0042 mg).

Farmacodinamia

Mecanismo de acción:

La quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico. La quetiapina y su metabolito activo N-desalquil quetiapina interactúan con los receptores de neurotransmisores en el cerebro. La quetiapina y la N-desalquilquetiapina exhiben una alta afinidad por los receptores de serotonina tipo 5HT2 y los receptores de dopamina tipos D1 y D2 del cerebro. Una mayor selectividad por los receptores de serotonina del tipo 5HT2 que por los receptores de dopamina del tipo D2 determina las principales propiedades antipsicóticas clínicas de quetiapina y la baja incidencia de efectos secundarios extrapiramidales. Además, la N-desalquilquetiapina muestra una alta afinidad por el transportador de noradrenalina. La quetiapina y la N-desalquilquetiapina tienen una alta afinidad por los receptores de histamina y α1-adrenérgicos y una menor afinidad por los receptores α2-adrenérgicos y los receptores de serotonina del tipo 5HT1. La quetiapina no muestra afinidad significativa por los receptores colinérgicos muscarínicos y benzodiazepínicos. En las pruebas estándar, la quetiapina muestra actividad antipsicótica. No se ha establecido la contribución específica del metabolito N-desalquilo de quetiapina a la actividad farmacológica de quetiapina. Los resultados de un estudio de síntomas extrapiramidales (SEP) en animales revelaron que quetiapina provoca catalepsia leve en dosis que bloquean eficazmente los receptores D2. La quetiapina provoca una disminución selectiva de la actividad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas A10 en comparación con las neuronas nigroestriatales A9 implicadas en la función motora.

Eficiencia

La quetiapina es eficaz contra enfermedades positivas y síntomas negativos esquizofrenia. La quetiapina es eficaz como monoterapia para los episodios maníacos de moderados a graves. No existen datos sobre el uso prolongado de quetiapina para la prevención de episodios maníacos y depresivos posteriores. Los datos sobre el uso de quetiapina en combinación con valproato semisódico o litio para episodios maníacos de moderados a graves son limitados, pero esto terapia de combinación En general fue bien tolerado. Además, quetiapina en dosis de 300 mg y 600 mg es eficaz en pacientes con trastorno bipolar I y II de moderado a grave. Al mismo tiempo, la eficacia de quetiapina cuando se toma en dosis de 300 mg y 600 mg al día es comparable. La quetiapina es eficaz en pacientes con esquizofrenia y manía cuando se toma dos veces al día, aunque la vida media de la quetiapina es de aproximadamente 7 horas. El efecto de la quetiapina sobre los receptores 5HT2 y D2 dura hasta 12 horas después de tomar el fármaco. Quetiapina no provoca un aumento prolongado de las concentraciones plasmáticas de prolactina. En estudios con diferentes dosis fijas del fármaco, no se encontraron diferencias en los niveles de prolactina cuando se usó quetiapina o placebo. Los niveles de prolactina que utilizaron diferentes dosis fijas de quetiapina no difirieron de los niveles de prolactina cuando se tomó placebo. Cuando se toma quetiapina con ajuste de dosis en la esquizofrenia, la incidencia de SEP y el uso concomitante de fármacos anticolinérgicos fue comparable a la de cuando se toma placebo. Cuando se prescribió quetiapina en dosis fijas de 75 a 750 mg/día a pacientes con esquizofrenia, la incidencia de SEP y la necesidad de uso concomitante de fármacos anticolinérgicos no aumentó.

Cuando se utilizó quetiapina en dosis de hasta 800 mg/día para el tratamiento de episodios maníacos de moderados a graves, ya sea como monoterapia o en combinación con litio o valproato seminatrium, la incidencia de SEP y el uso concomitante de fármacos anticolinérgicos fue comparable a la de tomar un placebo.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, la quetiapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. tracto intestinal y se metaboliza activamente en el hígado. La ingesta de alimentos no afecta significativamente la biodisponibilidad de quetiapina. Aproximadamente el 83% de la quetiapina se une a las proteínas plasmáticas. La concentración molar de equilibrio del metabolito activo N-dezalquil quetiapina es el 35% de la de quetiapina. La vida media de quetiapina y N-desalquil quetiapina es de aproximadamente 7 y 12 horas, respectivamente. La farmacocinética de quetiapina y N-desalquil quetiapina es lineal, no existen diferencias en los parámetros farmacocinéticos entre hombres y mujeres.

El aclaramiento medio de quetiapina en pacientes de edad avanzada es entre un 30% y un 50% menor que en pacientes de 18 a 65 años.

El aclaramiento plasmático medio de quetiapina se reduce aproximadamente un 25% en pacientes con enfermedad grave. insuficiencia renal(aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min/1,73 m2), pero indicadores individuales las autorizaciones están dentro de los valores encontrados en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia hepática (cirrosis alcohólica compensada), el aclaramiento plasmático promedio de quetiapina se reduce aproximadamente un 25%. Dado que la quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado, en pacientes con insuficiencia hepática pueden producirse aumentos de las concentraciones plasmáticas de quetiapina, lo que requiere un ajuste de la dosis.

En promedio, menos del 5% de la dosis molar de la fracción plasmática de quetiapina libre y N-dealquilquetiapina se excreta en la orina. Aproximadamente el 73% de quetiapina se excreta por la orina y el 21% por las heces. Menos del 5% de la quetiapina no se metaboliza y se excreta sin cambios por los riñones o las heces. Se ha establecido que CYP3A4 es una isoenzima clave en el metabolismo de la quetiapina, mediado por el citocromo P450. La N-dealquilquetiapina se forma con la participación de la isoenzima CYP3A4. La quetiapina y algunos de sus metabolitos (incluida la N-desalquil quetiapina) tienen una actividad inhibidora débil contra las isoenzimas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 del citocromo P450, pero solo en concentraciones de 5 a 50 veces superiores a las observadas con dosis efectivas comúnmente utilizadas de 300- 800 mg/día.

Según los resultados in vitro, no se debe esperar que la administración concomitante de quetiapina con otros fármacos produzca una inhibición clínicamente significativa del metabolismo de otros fármacos. medicamentos mediado por el citocromo P450 Indicaciones - Tratamiento de la esquizofrenia.

— Tratamiento de episodios maníacos en la estructura. trastorno bipolar.

— Tratamiento de episodios depresivos de gravedad moderada a grave en la estructura del trastorno bipolar.

El fármaco no está indicado para la prevención de episodios maníacos y depresivos. Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco, incluida la deficiencia de lactasa, la malabsorción de glucosa-galactosa y la intolerancia a la galactosa. Uso concomitante con inhibidores del citocromo P450 como medicamentos antimicóticos grupos azol, eritromicina, claritromicina y nefazodona, así como inhibidores de la proteasa (ver sección "Interacción con otros medicamentos"). Aunque la eficacia y seguridad de quetiapina en niños y adolescentes de 10 a 17 años se ha estudiado en estudios clínicos, no está indicado el uso de quetiapina en pacientes menores de 18 años.

Con cuidado

En pacientes con enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otras condiciones que predispongan a la hipotensión arterial, edad avanzada, insuficiencia hepática, antecedentes de convulsiones.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de quetiapina en mujeres embarazadas. Por tanto, durante el embarazo, quetiapina sólo puede utilizarse si el beneficio esperado para la mujer justifica el riesgo potencial para el feto. Se desconoce el grado de excreción de quetiapina en la leche humana. Se debe aconsejar a las mujeres que eviten amamantamiento mientras toma quetiapina.

Modo de aplicación

La quetiapina se puede utilizar independientemente de la ingesta de alimentos.

Adultos

Tratamiento de la esquizofrenia:

La quetiapina se prescribe 2 veces al día. La dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: 1.º día - 50 mg, 2.º día - 100 mg, 3.º día - 200 mg, 4.º día - 300 mg. A partir del cuarto día, la dosis debe ajustarse hasta una dosis eficaz, que suele oscilar entre 300 y 450 mg/día. Dependiendo del efecto clínico y de la tolerancia individual del paciente, la dosis puede variar de 150 a 750 mg/día. Máximo recomendado dosis diaria es de 750 mg.

Tratamiento de los episodios maníacos en el trastorno bipolar.

La quetiapina se utiliza en monoterapia o en combinación con fármacos que tienen un efecto normotímico. La quetiapina se prescribe 2 veces al día. La dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: el primer día: 100 mg, el segundo día: 200 mg, el tercer día: 300 mg, el cuarto día: 400 mg. Posteriormente, al sexto día de terapia, la dosis diaria del medicamento se puede aumentar a 800 mg. El aumento de la dosis diaria no debe exceder los 200 mg por día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia individual, la dosis puede variar de 200 a 800 mg/día. Normalmente, la dosis eficaz es de 400 a 800 mg/día. La dosis diaria máxima recomendada es de 800 mg.

Tratamiento de episodios depresivos en la estructura del trastorno bipolar.

La quetiapina se prescribe una vez al día por la noche. La dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: el primer día: 50 mg, el segundo día: 100 mg, el tercer día: 200 mg, el cuarto día: 300 mg. La dosis recomendada es de 300 mg/día. La dosis diaria máxima recomendada de quetiapina es de 600 mg. El efecto antidepresivo de quetiapina se confirmó cuando se utilizó en dosis de 300 y 600 mg/día. En terapia a corto plazo, la eficacia de quetiapina es en dosis de 300 y 600 mg/día. fue comparable (ver sección “Farmacodinamia”).

En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial de quetiapina es de 25 mg/día. La dosis debe aumentarse diariamente en 25-50 mg hasta dosis efectiva, que probablemente sea menor que en pacientes más jóvenes.

Pacientes con insuficiencia renal:

No se requiere ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática:

La quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado. Por lo tanto, se debe tener precaución al utilizar quetiapina en pacientes con insuficiencia hepática, especialmente al inicio del tratamiento. Se recomienda iniciar el tratamiento con quetiapina con una dosis de 25 mg/día y aumentar la dosis diariamente en 25-50 mg hasta alcanzar una dosis eficaz.

Efectos secundarios

Del lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, somnolencia, mareos, ansiedad;
raramente - NMS.

Desde fuera del sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia, hipertensión arterial.

Desde fuera sistema digestivo: estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, diarrea, aumento transitorio de la actividad de las enzimas hepáticas (ALT, AST, GGT), dolor abdominal.

Por parte de los órganos hematopoyéticos: leucopenia y/o neutropenia asintomática;
raramente - eosinofilia.

Del sistema musculoesquelético: mialgia.

Desde fuera Sistema respiratorio: rinitis.

Reacciones dermatológicas: erupción cutanea, piel seca.

Del órgano de la audición: dolor en el oído.

Desde fuera sistema genitourinario: infecciones del tracto urinario.

Por el lado metabólico: un ligero aumento del colesterol y los triglicéridos en sangre.

Desde fuera sistema endocrino: pequeña disminución reversible dependiente de la dosis en los niveles hormonales glándula tiroides(en particular T4 total y libre).

Otros: astenia, dolor lumbar, aumento de peso, fiebre, dolor en el pecho.

instrucciones especiales

Somnolencia

Durante el tratamiento con quetiapina, puede producirse somnolencia y síntomas asociados, como sedación (ver sección " Efecto secundario"). En estudios clínicos con pacientes con depresión como parte del trastorno bipolar, la somnolencia generalmente se desarrolló durante los primeros tres días de terapia. La gravedad de este efecto secundario fue generalmente menor o moderada. Si se desarrolla somnolencia intensa, los pacientes con depresión como parte del trastorno bipolar pueden requerir visitas más frecuentes al médico durante 2 semanas después del inicio de la somnolencia o hasta que mejoren los síntomas. En algunos casos, puede ser necesario suspender el tratamiento con quetiapina.

Pacientes con enfermedades cardiovasculares.

Se debe tener precaución al prescribir quetiapina a pacientes con cardiovascular y enfermedades cerebrovasculares y otras condiciones que predisponen a la hipotensión. Durante el tratamiento con quetiapina, puede producirse hipotensión ortostática, especialmente durante el ajuste de la dosis al inicio del tratamiento. Si se produce hipotensión ortostática, puede ser necesaria una reducción de la dosis o un ajuste más lento.

Convulsiones

No hubo diferencias en la incidencia de convulsiones en pacientes que tomaron quetiapina o placebo. Sin embargo, al igual que con otros fármacos antipsicóticos, se recomienda precaución al tratar a pacientes con antecedentes de convulsiones (ver sección "Efectos secundarios").

Síntomas extrapiramidales

Hubo un aumento en la incidencia de SEP en pacientes adultos con depresión en la estructura del trastorno bipolar cuando tomaron quetiapina para episodios depresivos en comparación con placebo (ver sección "Efectos secundarios").

discinesia tardía

Si se desarrollan síntomas de discinesia tardía, se recomienda reducir la dosis del medicamento o suspenderlo gradualmente (ver sección "Efectos secundarios"). Síndrome neuroléptico maligno

En el contexto de la recepción. medicamentos antipsicóticos, incluida la quetiapina, puede desarrollarse síndrome neuroléptico maligno (ver sección “Efectos secundarios”). Manifestaciones clínicas El síndrome incluye hipertermia, alteración del estado mental, rigidez muscular, labilidad autonómica. sistema nervioso, aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa. En tales casos, es necesario suspender quetiapina y realizar el tratamiento adecuado.

neutronia pronunciada

En estudios clínicos de quetiapina, los casos de neutropenia grave (recuento de neutrófilos

Forma de dosificación:  comprimidos recubiertos con película Compuesto:

1 comprimido recubierto con película contiene:

dosis 25 mg :

Substancia activa : fumarato de quetiapina, en términos de quetiapina - 25 mg;

: celulosa microcristalina - 60,0 mg, lactosa monohidrato (azúcar de la leche) - 44,0 mg, povidona (polivinilpirrolidona de peso molecular medio) - 9,0 mg, croscarmelosa sódica (primelosa) - 10,5 mg, estearato de magnesio - 1,5 mg;

: Opadry II (alcohol polivinílico, parcialmente hidrolizado - 2,0 mg, macrogol (polietilenglicol) 3350 - 1,01 mg, talco - 0,74 mg, dióxido de titanio E 171 - 1,1333 mg, colorante de óxido de hierro (II) amarillo E 172 - 0,1167 mg).

dosis 100 mg:

Substancia activa: fumarato de quetiapina, en términos de quetiapina - 100 mg;

excipientes (núcleo): celulosa microcristalina - 40,0 mg, lactosa monohidrato (azúcar de la leche) - 32,0 mg, povidona (polivinilpirrolidona de peso molecular medio) - 12,0 mg, croscarmelosa sódica (primelosa) - 14,0 mg, estearato de magnesio - 2,0 mg;

excipientes (cáscara): Opadry II (alcohol polivinílico, parcialmente hidrolizado - 2,4 mg, macrogol (polietilenglicol) 3350 - 1,212 mg, talco - 0,888 mg, dióxido de titanio E 171 - 1,3122 mg, barniz de aluminio a base de índigo carmín - 0,0012 mg, colorante de óxido de hierro (II ) amarillo E 172 - 0,0018 mg,Barniz de aluminio a base de quinolina amarilla - 0,1806 mg. barniz de aluminio a base de amarillo atardecer - 0,0042 mg).

dosis 200 mg :

Substancia activa: fumarato de quetiapina, en términos de quetiapina - 200 mg;

excipientes (núcleo): celulosa microcristalina - 5,60 mg. lactosa monohidrato (azúcar de la leche) - 44,5 mg, povidona (polivinilpirrolidona de peso molecular medio) - 21,0 mg, croscarmelosa de sodio (primelosa) - 25,0 mg, estearato de magnesio - 3,5 mg;

excipientes (cáscara): Opadry II (alcohol polivinílico, parcialmente hidrolizado - 4,4 mg, macrogol (polietilenglicol) 3350 - 1,235 mg, talco - 2,0 mg; dióxido de titanio E 171 - 1,917 mg, lecitina de soja E 322 - 0,35 mg, barniz de aluminio a base de índigo carmín - 0,006 mg, barniz de aluminio a base de colorante azorrubina - 0,051 mg, barniz de aluminio a base de colorante carmesí [Ponceau 4R] - 0,041 mg).

Descripción:

Dosis 25 mg. Comprimidos recubiertos con película de color beige-amarillo a beige, redondos, biconvexos. tabletas para sección transversal blanco o casi blanco.

Dosis 100 mg. Comprimidos recubiertos con película color amarillo, redondo, biconvexo. La sección transversal de los comprimidos es blanca o casi blanca.

Dosis 200 mg. Comprimidos recubiertos con película Color rosa, redondo, biconvexo. La sección transversal de los comprimidos es blanca o casi blanca.

Grupo farmacoterapéutico:Antipsicótico (neuroléptico) ATX:  

N.05.A.H.04 Quetiapina

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción

La quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico. y su metabolito activo norte -dezalquil interactúa con los receptores de neurotransmisores en el cerebro. Y norte -dezalquil muestra una alta afinidad por los receptores de serotonina tipo 5HT 2 y los receptores de dopamina. D 1 y D 2 cerebro. Mayor selectividad por los receptores de serotonina del tipo 5HT 2 que por los receptores de dopamina del tipo D2, Determina las principales propiedades antipsicóticas clínicas de la quetiapina y la baja incidencia de efectos secundarios extrapiramidales. Además, norte -desalquilo muestra una alta afinidad por el transportador de norepinefrina. Y norte -dezalquil tiene una alta afinidad por la histamina y alfa 1 -Receptores adrenérgicos y menor afinidad por alfa 2 - adrenorreceptores y receptores de tipo serotonina 5HT 1.

Quetiapina no muestra afinidad significativa por los receptores colinérgicos muscarínicos y benzodiazepínicos.

En las pruebas estándar muestra actividad antipsicótica. No se ha establecido la contribución específica del metabolito N-desalquilo de quetiapina a la actividad farmacológica de quetiapina.

Los resultados del estudio de los síntomas extrapiramidales (SEP) en animales revelaron que provoca una catalepsia leve en dosis que bloquean eficazmente los receptores D 2. Provoca una disminución selectiva en la actividad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas A10 en comparación con las neuronas nigroestriatales A9 involucradas en la función motora.

Eficiencia

La quetiapina es eficaz contra los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia.

La quetiapina es eficaz como monoterapia para los episodios maníacos de moderados a graves. No existen datos sobre el uso prolongado de quetiapina para la prevención de episodios maníacos y depresivos posteriores. Los datos sobre el uso de quetiapina en combinación con valproato semisódico o litio para episodios maníacos de moderados a graves son limitados, pero esta terapia combinada fue en general bien tolerada. Además, a dosis de 300 mg y 600 mg, es eficaz en pacientes con trastorno bipolar I y II de moderado a grave. Al mismo tiempo, la eficacia de quetiapina cuando se toma en dosis de 300 mg y 600 mg al día es comparable.

La quetiapina es eficaz en pacientes con esquizofrenia y manía cuando se toma dos veces al día, aunque la vida media de la quetiapina es de aproximadamente 7 horas. Efecto de la quetiapina sobre los receptores 5HT 2 Y D2 dura hasta 12 horas después de tomar el medicamento.

Quetiapina no provoca un aumento prolongado de las concentraciones plasmáticas de prolactina. En estudios con diferentes dosis fijas del fármaco, no se encontraron diferencias en los niveles de prolactina cuando se usó quetiapina o placebo. Los niveles de prolactina que utilizaron diferentes dosis fijas de quetiapina no difirieron de los niveles de prolactina cuando se tomó placebo.

Cuando se toma quetiapina con ajuste de dosis en la esquizofrenia, la incidencia de SEP y el uso concomitante de fármacos anticolinérgicos fue comparable a la de cuando se toma placebo. Cuando se prescribe quetiapina en dosis fijas de 75 a 750 mg/día en pacientes con esquizofrenia, la frecuenciala aparición de SEP y la necesidad de uso concomitante de fármacos anticolinérgicos no aumentaron.

Cuando se utilizó quetiapina en dosis de hasta 800 mg/día para el tratamiento de episodios maníacos de moderados a graves, ya sea como monoterapia o en combinación con litio o valproato de sodio, la incidencia de SEP y el uso concomitante de fármacos anticolinérgicos fue comparable a la del placebo. .

Farmacocinética:

Cuando se administra por vía oral, la horonía se absorbe en el tracto gastrointestinal y se metaboliza activamente en el hígado.

La ingesta de alimentos no afecta significativamente la biodisponibilidad de quetiapina. Aproximadamente el 83% de la quetiapina se une a las proteínas plasmáticas.

La concentración molar de equilibrio del metabolito activo N-desalquil quetiapina es el 35% de la de quetiapina. La vida media de quetiapina y N-desalquil quetiapina es de aproximadamente 7 y 12 horas, respectivamente. La farmacocinética de quetiapina y N-desalquil quetiapina es lineal, no existen diferencias en los parámetros farmacocinéticos entre hombres y mujeres.

El aclaramiento medio de quetiapina en pacientes de edad avanzada es entre un 30% y un 50% menor que en pacientes de 18 a 65 años.

El aclaramiento plasmático promedio de quetiapina se reduce aproximadamente un 25% en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min/1,73 m2), pero las tasas de aclaramiento individual están dentro del rango de valores encontrados en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia hepática (cirrosis alcohólica compensada), el aclaramiento plasmático promedio de quetiapina se reduce aproximadamente un 25%. Dado que se metaboliza intensamente en el hígado, en pacientes con insuficiencia hepática la concentración plasmática de quetiapina puede aumentar, lo que requiere un ajuste de dosis.

En promedio, menos del 5% de la dosis molar de la fracción plasmática de quetiapina libre y N-dealquilquetiapina se excreta en la orina. Aproximadamente el 73% de quetiapina se excreta por la orina y el 21% por las heces. Menos del 5% de la quetiapina no se metaboliza y se excreta sin cambios por los riñones o las heces.

Se ha establecido que CYP 3A 4 es una isoenzima clave en el metabolismo de la quetiapina, mediada por el citocromo P450. El N-dealquilo se forma con la participación de la isoenzima CYP 3A 4.

Quetiapina y algunos de sus metabolitos (incluyendo norte -dezalquil) tienen una débil actividad inhibidora contra las isoenzimas 1A2, 2C9, 2C19 del citocromo P450, 2D 6 y 3A4, pero sólo en concentraciones de 5 a 50 veces superiores a las observadas con la dosis efectiva comúnmente utilizada de 300 a 800 mg/día.

Basado en los resultados envitro, no se debe esperar que la administración simultánea de quetiapina con otros fármacos conduzca a una inhibición clínicamente significativa del metabolismo de otros fármacos mediado por el citocromo P450.

Indicaciones:

Tratamiento de la esquizofrenia.

Tratamiento de episodios maníacos en el trastorno bipolar.

Tratamiento de episodios depresivos de gravedad moderada a grave en la estructura del trastorno bipolar.

El fármaco no está indicado para la prevención de episodios maníacos y depresivos.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco, incluida la deficiencia de lactasa, la malabsorción de glucosa-galactosa y la intolerancia a la galactosa.

Uso combinado con inhibidores del citocromo P450, como antifúngicos azólicos y nefazodona, así como inhibidores de la proteasa (ver sección "Interacción con otros fármacos").

Aunque en estudios clínicos se ha estudiado la eficacia y seguridad de quetiapina en niños y adolescentes de 10 a 17 años, no está indicado el uso de quetiapina en pacientes menores de 18 años.

Con cuidado:

En pacientes con enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otras condiciones que predispongan a hipotensión arterial, edad avanzada, insuficiencia hepática o antecedentes de convulsiones.

Embarazo y lactancia:

No se ha establecido la seguridad y eficacia de quetiapina en mujeres embarazadas. Por lo tanto, sólo puede utilizarse durante el embarazo si el beneficio esperado para la mujer justifica el riesgo potencial para el feto.

Se desconoce el grado de excreción de quetiapina en la leche humana. Se debe advertir a las mujeres que eviten la lactancia mientras toman quetiapina. Modo de empleo y dosificación:

La quetiapina se puede utilizar independientemente de la ingesta de alimentos.

Adultos

Tratamiento de la esquizofrenia

La quetiapina se prescribe 2 veces al día. La dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: 1.º día - 50 mg, 2.º día - 100 mg, 3.º día - 200 mg, 4.º día - 300 mg.

A partir del cuarto día, la dosis debe ajustarse hasta una dosis eficaz, que suele oscilar entre 300 y 450 mg/día. Dependiendo del efecto clínico y de la tolerancia individual del paciente, la dosis puede variar de 150 a 750 mg/día. La dosis diaria máxima recomendada es de 750 mg.

Tratamiento de los episodios maníacos en el trastorno bipolar. La quetiapina se utiliza en monoterapia o en combinación con fármacos que tienen un efecto normotímico.

La quetiapina se prescribe 2 veces al día. La dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: el primer día: 100 mg, el segundo día: 200 mg, el tercer día: 300 mg, el cuarto día: 400 mg. Posteriormente, al sexto día de terapia, la dosis diaria del medicamento se puede aumentar a 800 mg. El aumento de la dosis diaria no debe exceder los 200 mg por día.

Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia individual, la dosis puede variar de 200 a 800 mg/día. Normalmente, la dosis eficaz es de 400 a 800 mg/día. La dosis diaria máxima recomendada es de 800 mg.

Tratamiento de episodios depresivos en la estructura del trastorno bipolar. La quetiapina se prescribe una vez al día por la noche. La dosis diaria durante los primeros 4 días de tratamiento es: 1.º día - 50 mg, 2.º día - 100 mg, 3.º día - 200 mg, 4.º día - 300 mg. La dosis recomendada es de 300 mg/día. La dosis diaria máxima recomendada de quetiapina es de 600 mg.

El efecto antidepresivo de quetiapina se confirmó cuando se utilizó en dosis de 300 y 600 mg/día. En terapia a corto plazo, la eficacia de quetiapina es en dosis de 300 y 600 mg/día. fue comparable (ver sección "Farmacodinamia").

Anciano

En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial de quetiapina es de 25 mg/día. La dosis debe aumentarse diariamente entre 25 y 50 mg hasta alcanzar una dosis eficaz, que probablemente será menor que en pacientes más jóvenes.

Pacientes con insuficiencia renal

No se requiere ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática.

La quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado. Por lo tanto, se debe tener precaución al utilizar quetiapina en pacientes con insuficiencia hepática, especialmente al inicio del tratamiento. Se recomienda iniciar el tratamiento con quetiapina con una dosis de 25 mg/día y aumentar la dosis diariamente en 25-50 mg hasta alcanzar una dosis eficaz.

Efectos secundarios:

Más frecuente efectos secundarios Quetiapina: somnolencia, mareos, sequedad de boca, astenia leve, estreñimiento, taquicardia, hipotensión ortostática y dispepsia.

La toma de quetiapina, al igual que otros fármacos antipsicóticos, puede ir acompañada de aumento de peso, desmayos, desarrollo de síndrome neuroléptico maligno, leucopenia, neutropenia y edema periférico.

Frecuencia Reacciones adversas se da en la forma de la siguiente gradación: muy a menudo (≥ 1/10); a menudo (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) , frecuencia no especificada.

Muy frecuente (≥ 1/10)

mareos 4, somnolencia 2, dolor de cabeza

boca seca

Trastornos comunes:

síndrome de abstinencia 1.10

aumento de las concentraciones de triglicéridos 11, colesterol total (principalmente colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad - LDL) 12

A menudo (≥ 1/100,< 1/10)

leucopenia 1

Del sistema nervioso central:

disartria, sueños inusuales y pesadillas, desmayos 4, síntomas extrapiramidales 1.13

Del sistema cardiovascular:

taquicardia 4, hipotensión ortostática 4

Desde el lado del órgano de la visión:

visión borrosa

Del sistema respiratorio:

rinitis

Del tracto gastrointestinal:

estreñimiento, dispepsia

Trastornos comunes:

astenia leve, edema periférico

Cambios en parámetros de laboratorio e instrumentales:

aumento de peso 9, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas( ACTO, ALT) 3, disminución del recuento de neutrófilos, hiperglucemia 7

Poco frecuentes (≥ 1/1000,< 1/100)

Del sistema sanguíneo:

eosinofilia

Del sistema inmunológico:

reacciones hipersensibles

Del sistema nervioso central:

convulsiones 1, síndrome de piernas inquietas

Del tracto gastrointestinal:

disfagia 8

Cambios en parámetros de laboratorio e instrumentales:

aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa no asociado con el síndrome neuroléptico maligno, trombocitopenia 14

Casi nunca ( 1/10000, < 1/1000)

Del tracto gastrointestinal:

ictericia 6

Del sistema reproductivo:

priapismo

Trastornos comunes:

síndrome neuroléptico maligno 1

Cambios en parámetros de laboratorio e instrumentales:

aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa

Muy raramente (<1/10000)

Del sistema inmunológico

reacciones anafilácticas 6

Desordenes metabólicos:

diabetes mellitus 1,5,6

Del sistema nervioso central:

disquinisia tardía 6

Del tracto gastrointestinal:

hepatitis 6

Para la piel y tejidos subcutáneos:

angioedema 6, síndrome de Stevens-Johnson 6

Frecuencia no especificada

Del sistema hematopoyético:

neutropenia 1

1. Ver apartado "Instrucciones especiales"

2. La somnolencia generalmente ocurre dentro de las primeras 2 semanas después del inicio del tratamiento y generalmente se resuelve con el uso continuado de quetiapina.

3. Posible aumento asintomático de la actividad. ACTO La ALT y la GGT séricas suelen ser reversibles con el uso continuado de quetiapina.

4. Al igual que otros fármacos antipsicóticos y bloqueadores α 1, a menudo causa hipotensión ortostática, que se acompaña de mareos, taquicardia y, en algunos casos, desmayos, especialmente al comienzo del tratamiento (consulte la sección "Instrucciones especiales").

5. Se han observado casos muy raros de descompensación de la diabetes mellitus.

6. La frecuencia de este efecto secundario se evaluó según los resultados de la vigilancia poscomercialización.

7. Aumento de la concentración de glucosa en sangre en ayunas ≥126 mg/dL (≥7,0 mmol/L) o glucosa en sangre posprandial ≥200 mg/dL (≥11,1 mmol/L) al menos una vez.

8. Se observó una mayor incidencia de disfagia con quetiapina en comparación con placebo sólo en pacientes con depresión en la estructura del trastorno bipolar.

9. Ocurre principalmente al inicio de la terapia.

10. Al estudiar el síndrome de abstinencia en ensayos clínicos a corto plazo controlados con placebo de quetiapina en monoterapia, se observaron los siguientes síntomas: insomnio, náuseas, dolor de cabeza, diarrea, vómitos, mareos e irritabilidad. La incidencia de síntomas de abstinencia disminuyó significativamente 1 semana después de suspender el medicamento.

11. Aumento de la concentración de triglicéridos ≥200 mg/dL (≥2,258 mmol/L) en pacientes ≥18 años o ≥150 mg/dL (≥1,694 mmol/L) en pacientes<18 лет, хотя бы при однократном определении.

12. Aumento de la concentración de colesterol total ≥240 mg/dL (≥6,2064 mmol/L) en pacientes ≥18 años o ≥200 mg/dL (≥5,172 mmol/L) en pacientes< 18 лет, хотя бы при однократном определении.

14. Disminución del recuento de plaquetas ≤100 x 10 9 /l, al menos con una única determinación.

La prolongación del QT, la arritmia ventricular, la muerte súbita, el paro cardíaco y la torsade de pointes (TdP) se consideran efectos adversos de los fármacos antipsicóticos.

La incidencia de SEP en ensayos clínicos a corto plazo en esquizofrenia y manía en el trastorno bipolar fue comparable en los grupos de quetiapina y placebo (pacientes con esquizofrenia: 7,8 % en el grupo de quetiapina y 8,0 % en el grupo de placebo; manía en el trastorno bipolar: 11 2% en el grupo de quetiapina y 11,4% en el grupo de placebo).

La frecuencia de EPS en ensayos clínicos a corto plazo para la depresión en la estructura del trastorno bipolar en el grupo de quetiapina fue del 8,9%, en el grupo de placebo, del 3,8%. Al mismo tiempo, la frecuencia de los síntomas individuales de EPS (como acatisia, trastornos extrapiramidales, temblores, discinesia, distonía, ansiedad, contracciones musculares involuntarias, agitación psicomotora y rigidez muscular) fue generalmente baja y no superó el 4% en cada uno de Los grupos terapéuticos. En estudios clínicos a largo plazo de quetiapina en esquizofrenia y trastorno bipolar, la incidencia de SEP fue comparable en los grupos de quetiapina y placebo.

Durante el tratamiento con quetiapina, se puede observar una ligera disminución dosis-dependiente del nivel de hormonas tiroideas, en particular de tiroxina total (T4) y T4 libre. La disminución máxima de T4 total y libre se registró en la segunda y cuarta semana de tratamiento con quetiapina, sin una disminución adicional de las concentraciones hormonales durante el tratamiento a largo plazo. En casi todos los casos, la concentración de T4 total y libre volvió a los niveles iniciales después de suspender el tratamiento con quetiapina, independientemente de la duración del tratamiento. Sólo se observó una ligera disminución de la triyodotironina total (T 3 ) y de la T 3 inversa cuando se utilizaron dosis altas. El nivel de globulina fijadora de tiroxina (TBG) se mantuvo sin cambios y no se observó ningún aumento en el nivel de hormona estimulante de la tiroides (TSH).

Sobredosis:

Se notificó una muerte con 13,6 g de quetiapina en un paciente que participaba en un ensayo clínico, y se notificó una muerte con 6 g de quetiapina en un estudio poscomercialización. Al mismo tiempo, se ha descrito un caso de toma de quetiapina en dosis superiores a 30 g sin muerte.

Hay informes de casos extremadamente raros de sobredosis de quetiapina, que provocaron un aumento del intervalo QT C, muerte o coma.

En pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular grave, el riesgo de efectos secundarios por sobredosis puede aumentar (consulte la sección "Instrucciones especiales").

Los síntomas observados en caso de sobredosis se debieron principalmente a un aumento de los efectos farmacológicos conocidos del fármaco, como somnolencia y sedación, taquicardia y disminución de la presión arterial. No existen antídotos específicos para la quetiapina. En casos de intoxicación grave, se debe tener en cuenta la posibilidad de sobredosis de varios fármacos. Se recomienda tomar medidas encaminadas a mantener la función respiratoria y cardiovascular, asegurando una adecuada oxigenación y ventilación. El lavado gástrico (después de la intubación si el paciente está inconsciente) y la administración de carbón activado y laxantes pueden ayudar a eliminar la quetiapina no absorbida, pero no se ha estudiado la eficacia de estas medidas.

Se debe continuar con una estrecha observación médica hasta que mejore la condición del paciente. Interacción:

Se debe tener precaución al combinar quetiapina con otros fármacos que afecten al sistema nervioso central, así como con alcohol.

La isoenzima del citocromo P450 (CYP) 3A4 es la principal isoenzima responsable del metabolismo de la quetiapina, que se produce a través del sistema del citocromo P450. Cuando se estudió en voluntarios sanos, la coadministración de quetiapina (en una dosis de 25 mg) con ketoconazol, un inhibidor del CYP3A4, provocó un aumento del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de quetiapina de 5 a 8 veces. .

Por lo tanto, la coadministración de quetiapina e inhibidores del citocromo CYP 3A 4 está contraindicada. Tampoco se recomienda tomarlo con zumo de pomelo.

En un estudio farmacocinético, la administración de quetiapina en varias dosis antes o simultáneamente con carbamazepina dio como resultado un aumento significativo en el aclaramiento de quetiapina y, en consecuencia, una disminución del AUC en un promedio del 13%, en comparación con quetiapina sin carbamazepina. En algunos pacientes, la disminución del AUC fue aún más pronunciada. Esta interacción se acompaña de una disminución de las concentraciones plasmáticas de quetiapina y puede reducir la eficacia del tratamiento con quetiapina. La coadministración de quetiapina con fenitoína, otro inductor del sistema microsomal hepático, estuvo acompañada de un aumento aún más pronunciado (aproximadamente 450%) en el aclaramiento de quetiapina. La prescripción de quetiapina a pacientes que reciben inductores de las enzimas hepáticas sólo es posible si el beneficio esperado del tratamiento con quetiapina supera el riesgo asociado con la interrupción del fármaco inductor de las enzimas hepáticas. El cambio de dosis de fármacos que inducen enzimas microsomales debe ser gradual. Si es necesario, se pueden reemplazar con medicamentos que no induzcan enzimas microsomales (por ejemplo, medicamentos con ácido valproico).

La farmacocinética de quetiapina no se vio alterada significativamente por la coadministración del antidepresivo imipramina (inhibidor de CYP2D6) o fluoxetina (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6).

La farmacocinética de quetiapina no cambia significativamente cuando se administra concomitantemente con los fármacos antipsicóticos risperidona o haloperidol. Sin embargo, la administración simultánea de quetiapina y tioridazina dio lugar a un aumento del aclaramiento de quetiapina de aproximadamente un 70%.

La farmacocinética de quetiapina no cambia significativamente con el uso simultáneo de cimetidina.

Con una dosis única de 2 mg de lorazepam mientras se toma quetiapina a una dosis de 250 mg 2 veces al día, el aclaramiento de lorazepam se reduce en aproximadamente un 20%.

La farmacocinética de las preparaciones de litio no cambia con la administración simultánea de quetiapina.

No hubo cambios clínicamente significativos en la farmacocinética del ácido valproico y quetiapina cuando se coadministraron con valproato semisódico y quetiapina.

No se han realizado estudios farmacocinéticos que examinen la interacción de quetiapina con fármacos utilizados para enfermedades cardiovasculares.

Se debe tener precaución al usar quetiapina en combinación con medicamentos que pueden causar desequilibrio electrolítico y prolongación del intervalo QTc.

Quetiapina no provocó la inducción de los sistemas enzimáticos hepáticos implicados en el metabolismo de la fenazona.

Instrucciones especiales:

Somnolencia

Durante el tratamiento con quetiapina, puede producirse somnolencia y síntomas asociados, como sedación (ver sección "Efectos secundarios"). En estudios clínicos con pacientes con depresión como parte del trastorno bipolar, la somnolencia generalmente se desarrolló durante los primeros tres días de terapia. La gravedad de este efecto secundario fue generalmente menor o moderada. Si se desarrolla somnolencia intensa, los pacientes con depresión como parte del trastorno bipolar pueden requerir visitas más frecuentes al médico durante 2 semanas después del inicio de la somnolencia o hasta que mejoren los síntomas. En algunos casos, puede ser necesario suspender el tratamiento con quetiapina.

Pacientes con enfermedades cardiovasculares.

Se debe tener precaución al prescribir quetiapina a pacientes con enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares y otras afecciones que predispongan a la hipotensión. Durante el tratamiento con quetiapina, puede producirse hipotensión ortostática, especialmente durante el ajuste de la dosis al inicio del tratamiento. Si se produce hipotensión ortostática, puede ser necesaria una reducción de la dosis o un ajuste más lento.

Convulsiones

No hubo diferencias en la incidencia de convulsiones entre los pacientes tratados con placebo o con ellos. Sin embargo, al igual que con otros fármacos antipsicóticos, se recomienda precaución al tratar a pacientes con antecedentes de convulsiones (ver sección "Efectos secundarios").

Síntomas extrapiramidales

Hubo un aumento en la incidencia de SEP en pacientes adultos con depresión en la estructura del trastorno bipolar cuando tomaron quetiapina para episodios depresivos en comparación con placebo (ver sección "Efectos secundarios").

discinesia tardía

Si se desarrollan síntomas de discinesia tardía, se recomienda reducir la dosis del medicamento o suspenderlo gradualmente (ver sección "Efectos secundarios").

Síndrome neuroléptico maligno

Mientras se toman medicamentos antipsicóticos, incluida la quetiapina, se puede desarrollar un síndrome neuroléptico maligno (ver sección "Efectos secundarios"). Las manifestaciones clínicas del síndrome incluyen hipertermia, alteración del estado mental, rigidez muscular, labilidad del sistema nervioso autónomo y aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa. En tales casos, es necesario cancelar y realizar el tratamiento adecuado.

Neutropenia severa

En estudios clínicos de quetiapina, los casos de neutropenia grave (recuento de neutrófilos<0,5 х 10 9 /л), большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии Кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов < 1,0 х 10 9 /л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать уровень нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 х 10 9 /л).

Interacción con otras drogas.

Ver también la sección "Interacción con otros fármacos". El uso de quetiapina en combinación con potentes inductores del sistema enzimático hepático, como y, ayuda a reducir la concentración de quetiapina en plasma y puede reducir la eficacia del tratamiento con quetiapina.

La prescripción de quetiapina a pacientes que reciben inductores de las enzimas hepáticas sólo es posible si el beneficio esperado del tratamiento con quetiapina supera el riesgo asociado con la interrupción del fármaco inductor de las enzimas hepáticas. El cambio de dosis de fármacos que inducen enzimas microsomales debe ser gradual. Si es necesario, se pueden reemplazar con medicamentos que no induzcan enzimas microsomales (por ejemplo, medicamentos con ácido valproico).

hiperglucemia

Mientras toman quetiapina, se puede desarrollar hiperglucemia o exacerbación de la diabetes mellitus en pacientes con antecedentes de diabetes mellitus. Se recomienda el seguimiento clínico de pacientes con diabetes mellitus y pacientes con factores de riesgo de desarrollar diabetes mellitus (ver sección "Efectos secundarios").

Niveles de lípidos

Mientras toma quetiapina, la concentración de triglicéridos y colesterol puede aumentar (ver sección "Efectos secundarios").

prolongación del QT

No hubo relación entre la toma de quetiapina y un aumento persistente en el valor absoluto del intervalo QT. Sin embargo, se ha observado una prolongación del intervalo QT en caso de sobredosis del fármaco (ver sección "Sobredosis"). Se debe tener precaución al prescribir quetiapina, al igual que con otros fármacos antipsicóticos, a pacientes con enfermedad cardiovascular y antecedentes de prolongación del intervalo QT. También se debe tener precaución al prescribir quetiapina simultáneamente con fármacos que prolongan el intervalo QT, otros antipsicóticos, especialmente en ancianos, pacientes con síndrome congénito de QT largo, insuficiencia cardíaca crónica, hipertrofia miocárdica, hipopotasemia o hipomagnesemia (ver sección "Interacción con otros fármacos"). ").

Reacciones agudas asociadas con la abstinencia de drogas.

Si se suspende bruscamente quetiapina, pueden producirse las siguientes reacciones agudas (síndrome de abstinencia): náuseas, vómitos, insomnio, dolor de cabeza, mareos e irritabilidad. Por lo tanto, se recomienda suspender el medicamento gradualmente durante al menos una o dos semanas.

Pacientes ancianos con demencia

Quetiapina no está indicada para el tratamiento de psicosis asociadas con demencia. Algunos antipsicóticos atípicos en ensayos aleatorios controlados con placebo aumentaron el riesgo de complicaciones cerebrovasculares aproximadamente 3 veces en pacientes con demencia. No se ha estudiado el mecanismo de este mayor riesgo. No se puede excluir un riesgo similar de mayor incidencia de complicaciones cerebrovasculares para otros fármacos antipsicóticos u otros grupos de pacientes. debe utilizarse con precaución en pacientes con riesgo de sufrir un accidente cerebrovascular.

Un análisis del uso de antipsicóticos atípicos para el tratamiento de la psicosis asociada con la demencia en pacientes de edad avanzada reveló una mayor tasa de mortalidad en el grupo de pacientes que recibían medicamentos de este grupo en comparación con el grupo de placebo. Además, dos estudios de quetiapina controlados con placebo de 10 semanas de duración en un grupo similar de pacientes (n = 710; edad media: 83 años; rango de edad: 56-99 años) mostraron que la tasa de mortalidad en el grupo de pacientes que tomaban quetiapina fue del 5,5% y del 3,2% en el grupo placebo. Las causas de muerte observadas en estos pacientes coincidieron con las esperadas para esta población. No se ha identificado una relación causal entre el tratamiento con quetiapina y el riesgo de aumento de la mortalidad en pacientes de edad avanzada con demencia.

Suicidio/ideación suicida o empeoramiento clínico

La depresión se asocia con un mayor riesgo de ideación suicida, autolesión y suicidio (eventos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que se produce una remisión significativa. Debido a que pueden pasar varias semanas o más hasta que la condición del paciente mejore desde el inicio del tratamiento, los pacientes deben estar bajo estrecha supervisión médica hasta que se produzca una mejoría. Según la experiencia clínica generalmente aceptada, el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de la remisión.

Otros trastornos mentales para los que se prescribe la DE también se asocian con un mayor riesgo de eventos relacionados con el suicidio. Además, estas condiciones pueden ser comórbidas con un episodio depresivo. Por tanto, las precauciones que se utilizan en el tratamiento de pacientes con un episodio depresivo también deben tomarse en el tratamiento de pacientes con otros trastornos mentales.

Los pacientes con antecedentes de eventos suicidas, así como los pacientes que expresan claramente pensamientos suicidas antes de comenzar el tratamiento, tienen un mayor riesgo de intentos e intentos de suicidio y deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento. Un metaanálisis de la FDA de ensayos de antidepresivos controlados con placebo, que resumió datos de aproximadamente 4.400 niños y adolescentes y 7.700 pacientes adultos con trastornos mentales, encontró un mayor riesgo de comportamiento suicida con antidepresivos en comparación con placebo en niños, adolescentes y pacientes adultos menores de 25 años de edad. Este metanálisis no incluye estudios en los que se utilizó (ver sección "Farmacodinamia").

En estudios a corto plazo controlados con placebo en todas las indicaciones y todos los grupos de edad, la incidencia de eventos suicidas fue del 0,9% tanto para quetiapina (61/6270) como para placebo (27/3047).

En estos estudios en pacientes con esquizofrenia, el riesgo de eventos relacionados con el suicidio fue del 1,4% (3/212) para quetiapina y del 1,6% (1/62) para placebo en pacientes de 18 a 24 años; 0,8% (13/1663) para quetiapina y 1,1% (5/463) para placebo en pacientes mayores de 25 años; 1,4% (2/147) para quetiapina y 1,3% (1/75) para placebo en pacientes menores de 18 años.

En pacientes con trastorno bipolar maníaco, el riesgo de eventos relacionados con el suicidio fue del 0% (0/67) para quetiapina y del 0% (1/57) para placebo en pacientes de 18 a 24 años; 1,2% (6/496) para quetiapina y 1,2% (6/503) para placebo en pacientes mayores de 25 años; 1,0% (2/193) para quetiapina y 0% (0/90) para placebo en pacientes menores de 18 años (ver sección "Instrucciones especiales").

En pacientes con trastorno bipolar deprimido, el riesgo de eventos relacionados con el suicidio fue del 3,0% (7/233) para quetiapina y del 0% (0/120) para placebo en pacientes de 18 a 24 años; 1,8% (19/1616) para quetiapina y 1,8% (11/622) para placebo en pacientes mayores de 25 años. No se han realizado estudios en pacientes con depresión por trastorno bipolar menores de 18 años.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos. Casarse y piel.:

La quetiapina puede provocar somnolencia, por lo que durante el tratamiento no se recomienda a los pacientes trabajar con mecanismos peligrosos, incluida la conducción.

Forma de liberación/dosis:

Comprimidos recubiertos con película, 25 mg, 100 mg y 200 mg.

Paquete:

10 o 30 comprimidos por blister.

30, 60 o 90 comprimidos por frasco o botella de polímero. Cada frasco o frasco, 3, 6, 9 blisters de 10 comprimidos o 1, 2, 3 blisters de 30 comprimidos, junto con las instrucciones de uso, se colocan en una caja de cartón.

Condiciones de almacenaje:

En lugar seco, protegido de la luz, a temperatura no superior a 25°C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del: No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete. Condiciones de dispensación en farmacias: Con receta Número de registro: LP-002334 Fecha de Registro: 18.12.2013 / 21.09.2016 Fecha de caducidad: 18.12.2018 Titular del Certificado de Registro:ESTRELLA DEL NORTE, NAO Rusia Fabricante:   Oficina de representación:  JSC ESTRELLA DEL NORTE Rusia Fecha de actualización de la información:   27.12.2017 Instrucciones ilustradas

Nombre latino: quetiapina
Código ATX: N05AH04
Substancia activa: quetiapina
Fabricante: Estrella del Norte (RF)
Salida de la farmacia: con receta
Condiciones de almacenaje: a t° hasta 25°C
Consumir preferentemente antes del: 3 años

Quetiapina es un comprimido con efecto neuroléptico para el tratamiento de la esquizofrenia, que elimina los episodios maníacos y depresivos en el contexto del trastorno bipolar.

Composición, dosificación y forma de liberación.

Quetiapina SZ se produce en forma de comprimidos con diferentes contenidos del principio activo.

  • 25 mg de quetiapina (como fumarato)
  • Núcleo: CMB, lactosa (en forma monohidrato), povidona, croscamelosa Na, E 572
  • Exterior: Opadry II (alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado, macrogol, talco, E 171, E 172).

Pastillas debajo de una cáscara, de color amarillento a arenoso. Disponible en redondo, convexo por ambos lados. El grano es blanco o casi blanco. Se envasan en blister de 10 piezas o 30, 60, 90 comprimidos en frascos de material polimérico. En paquete de cartón: 3, 6 o 9 paquetes o 1 frasco, descripción e instrucciones.

  • 100 mg de quetiapina
  • Núcleo: CMC, lactosa, povidona, primelosa, E 572
  • Exterior: Opadry II (alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado, macrogol, talco, E 171, barnices de aluminio (a base de E 132, E 104, E 110).

Los comprimidos son redondos, voluminosos por ambas caras y con una capa amarilla. El grano es blanco o casi blanco. Envasado en 10 y 30 piezas en envases celulares o en 30/60/90 piezas. en frascos de polímero. En un paquete de cartón grueso: 30, 60 o 90 comprimidos. en blister o frascos, instrucciones de uso.

  • 200 mg de quetiapina
  • Núcleo: CMB, lactosa monohidrato, povidona, E 171, croscarmelosa sódica
  • Exterior: Opadry II (alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado, macrogol, talco, E 171, lecitina de soja, barnices de aluminio (a base de E 122 y Ponceau 4R).

Las pastillas son redondas, recubiertas de rosa y con un núcleo blanco o casi blanco. Se envasan en blisters de 10 y 30 piezas o en tarros de plástico de 30 piezas.

Propiedades medicinales

Medicamento con acción antipsicótica (neuroléptica). El componente principal, la quetiapina, es un derivado de la dibenzotiazepina, lo que explica sus propiedades. La sustancia tiene una mayor similitud con los receptores de serotonina que con los receptores de dopamina. Se cree que esta combinación es la base del efecto antipsicótico del fármaco y también es menos probable que cause síntomas extrapiramidales.

Además, la sustancia tiene una alta afinidad por los receptores alfa1 de histamina y una afinidad menos pronunciada por los receptores alfa2.

Según los resultados de la investigación, el efecto de la quintiapina sobre los receptores sensibles a ella dura aproximadamente 12 horas.

Después de tomar la tableta, la sustancia se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Comer no tiene ningún efecto sobre su biodisponibilidad y capacidad para unirse a los receptores.

Se metaboliza intensamente en el hígado, principalmente a través de la isoenzima CYP3A4. Sus derivados, que se encuentran en el plasma, no tienen un fuerte efecto farmacológico.

La vida media en el organismo es de unas 7 horas. La mayor parte de los metabolitos (73%) se excreta por los riñones y el resto por los intestinos.

Modo de aplicación

Precio medio: (60 mesas) – 1856 rublos.

Todos los comprimidos de Quetiapina SZ se toman en cualquier momento, independientemente de las comidas.

Terapia para la esquizofrenia

Tome el medicamento dos veces al día. Al inicio del curso (los primeros 4 días), se establece la dosis mínima, después de lo cual se aumenta cada día: 50 mg - 100 mg - 200 mg - 300 mg. A partir del cuarto día se ajusta la cantidad de medicación hasta determinar cuál es la más eficaz y luego se toma durante el curso. Dependiendo de la reacción del organismo y del resultado del tratamiento, la dosis diaria puede variar de 150 a 750 mg. Cabe señalar que la cantidad diaria máxima permitida es de 750 mg.

Tratamiento de episodios maníacos en trastornos bipolares.

Las tabletas se pueden recetar como monoterapia o en combinación con otros medicamentos. El medicamento se toma dos veces al día. El curso comienza con la dosis diaria más baja, luego, en el transcurso de 4 días, la cantidad de medicamento aumenta todos los días de acuerdo con el esquema: el primer día debe tomar 1 tableta. Quetiapina 100 mg, luego aumentar la dosis todos los días en una pastilla según el esquema: 200 mg - 300 mg - 400 mg. Después de esto, se analiza la respuesta del cuerpo al tratamiento y, si es necesario, se ajusta la cantidad diaria del medicamento. Al sexto día de tratamiento, la dosis puede alcanzar hasta 800 mg.

En el tratamiento de episodios depresivos asociados al trastorno bipolar

Los comprimidos se toman una vez al día. En los primeros 4 días, el medicamento se administra según el siguiente régimen: 50 mg – 100 mg – 200 mg – 300 mg. Después de esto, se analiza la respuesta del cuerpo y la efectividad de la terapia y, si es necesario, se continúa seleccionando la dosis óptima. El HF más alto es de 600 mg.

Pacientes de edad avanzada (65+)

Al comienzo del curso: 1 tableta por día de quetiapina 25 mg, después de lo cual la dosis se aumenta gradualmente en 25-50 mg, hasta alcanzar la máxima eficacia.

Pacientes con insuficiencia hepática y/o renal.

Los pacientes con insuficiencia renal no requieren corrección farmacológica especial. Para las personas con insuficiencia hepática, la dosis diaria se selecciona con mayor cuidado, ya que el metabolismo del principio activo del fármaco se produce en el hígado. Al comienzo del tratamiento se administran 25 mg/día y la dosis se aumenta gradualmente de 25 a 50 mg/día.

Durante el embarazo y la lactancia.

Según las instrucciones de uso, el uso de quetiapina durante el embarazo y el embarazo es extremadamente indeseable. El tratamiento con el medicamento está permitido sólo en casos muy graves, cuando es imposible seleccionar análogos de quetiapina y sus beneficios para la madre son evidentes.

Al prescribir medicamentos, una mujer debe advertir al médico sobre un embarazo existente o planificado. No se han realizado estudios especiales sobre la seguridad y los efectos del fármaco en el curso de la gestación y el desarrollo fetal. Por lo tanto, se recomienda al paciente sopesar el equilibrio entre los beneficios de quetiapina y su amenaza potencial para la formación del niño.

Según observaciones clínicas, se observaron abstinencia neonatal o reacciones de abstinencia de fármacos en recién nacidos cuyas madres fueron tratadas con quetiapina durante el embarazo. Además, en los bebés se registraron reacciones tardías en forma de hipertensión, agitación nerviosa, somnolencia, dificultad respiratoria y reflejo de succión, que afectaron negativamente su desarrollo después del nacimiento.

Las mujeres que amamantan deben tener en cuenta el riesgo de reacciones adversas para el bebé, ya que aún no se ha establecido la cantidad del fármaco que se excreta en la leche materna. Es mejor negarse a amamantar durante el curso del tratamiento.

Contraindicaciones y precauciones.

Precio medio: (60 rublos) – 652 rublos.

El medicamento Quetiapina no debe usarse en caso de hipersensibilidad a al menos uno de los componentes que contiene.

Somnolencia

Muy a menudo se desarrolla el primer día de terapia y se manifiesta de forma leve o moderada. En caso de somnolencia intensa, se requieren exámenes médicos más frecuentes hasta que la condición se normalice. En algunos pacientes, se puede suspender el medicamento.

Patologías del sistema cardiovascular.

Si se desarrolla hipotensión ortostática, se puede reducir la dosis de quetiapina o se puede alargar el intervalo entre aumentos de dosis.

Síntomas extrapiramidales

Existe evidencia de que los fármacos aumentan la aparición de patología en pacientes con depresión y trastorno bipolar.

Desarrollo de discinesia tardía.

Cuando se diagnostica una patología, la dosis del medicamento se reduce o se retira gradualmente.

El SN maligno se manifiesta por fiebre, cambios de conciencia, debilidad muscular, cambios de humor y SN autónomo. Se suspende el medicamento y al paciente se le prescribe una terapia para eliminar la patología.

Neutropenia

Se manifiesta principalmente después de varios meses de terapia. Dependiendo del nivel de neutrófilos, se suspende quetiapina o se continúa el tratamiento.

Interacciones con la drogas

Debido a la capacidad de la quetiapina para inhibir el sistema nervioso central, durante el tratamiento es necesario tener en cuenta las posibles consecuencias negativas de tomarla con otros fármacos que también afecten a su funcionamiento.

  • El etanol potencia el efecto de quetiapina, por lo que durante el tratamiento se debe evitar la combinación con alcohol o medicamentos que contengan alcohol.
  • Teniendo en cuenta que la quetiapina se metaboliza por el citocromo P450 (CYP) 3A4, no debe tomarse simultáneamente con fármacos inhibidores de enzimas. También se recomienda abstenerse de comer pomelos durante todo el período de terapia.
  • Cuando se combina quetiapina con inductores de las enzimas hepáticas (por ejemplo, carbamazepina), su contenido en plasma disminuye, lo que puede afectar negativamente el efecto del tratamiento. El mismo efecto se observa cuando se combina con fenitoína. La terapia concomitante sólo es posible si los beneficios de quetiapina superan los riesgos después de la interrupción del inductor del citocromo. Cuando se reemplaza la fenitoína por un no inductor, se utiliza un esquema de retirada gradual.
  • El aclaramiento de quetiapina aumenta cuando se combina con tioridasina.
  • No se han realizado estudios sobre las características de la combinación de quetiapina con fármacos para el tratamiento del CVS. Si es necesaria la administración simultánea, se requiere un seguimiento constante del estado del paciente.
  • Se requiere precaución al combinar un curso con medicamentos que afectan los niveles de electrolitos o aumentan el intervalo QT.
  • La quetiapina es antagonista de la levodopa y es un agonista de la dopamina.
  • La sustancia no afecta la formación en el hígado de enzimas involucradas en las transformaciones metabólicas de la antipirina.
  • No se han establecido los detalles de la interacción de quetiapina con medicamentos a base de hierbas.

Efectos secundarios

La toma de quetiapina puede ir acompañada de respuestas negativas de órganos y sistemas internos. Las reacciones adversas ocurren con frecuencia e intensidad variables. Por lo general, los pacientes se quejan de somnolencia, sequedad de boca, dolores de cabeza, mareos, síntomas de abstinencia, aumento de colesterol, TG en sangre, aumento de peso y manifestaciones extrapiramidales.

  • Sistema circulatorio: disminución de la hemoglobina, neutrófilos, aumento de eosinófilos, leucopenia, trombocitopenia, anemia, agranulocitosis.
  • Sistema inmunológico: reacciones individuales, muy raramente - anafilaxia
  • Sistema endocrino: hiperprolactinemia, insuficiencia tiroidea.
  • Procesos metabólicos: aumento de los niveles séricos de TG, niveles de colesterol LDL, aumento del apetito, aumento de peso corporal (principalmente en las primeras semanas del curso), niveles elevados de glucosa, hiponatremia, exacerbación de la diabetes.
  • Psique: pesadillas o sueños inusuales, estados de ánimo y conductas suicidas (ocurren durante el tratamiento o inmediatamente después de la abstinencia del fármaco), hablar durante el sueño, manifestaciones de sonambulismo, depresión después de tomar quetiapina.
  • NS: mareos, somnolencia diurna (ocurre al comienzo de la terapia, generalmente desaparece por sí sola a medida que avanza), dolores de cabeza, manifestaciones extrapiramidales, trastornos del habla, condiciones convulsivas, síndrome de piernas inquietas, pérdida del conocimiento.
  • CVS: taquicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática, prolongación del intervalo QT, bradicardia, hipotensión ortostática, tromboembolismo venoso
  • Órganos visuales: visión borrosa, dolor.
  • Sistema genitourinario: mala micción, disfunción sexual, disfunción circulatoria, priapismo, galactorrea.
  • Sistema respiratorio: dificultad para respirar, rinitis.
  • Tracto gastrointestinal: boca seca, estreñimiento, dificultad para la digestión, vómitos (especialmente comunes en pacientes de edad avanzada), dificultad para tragar, pancreatitis.
  • Piel y tejido subcutáneo: erupciones cutáneas, angioedema, lesiones ampollosas agudas de la piel y tejidos mucosos, eritema multiforme.
  • Reacciones asociadas con la abstinencia de drogas (síndrome de abstinencia): insomnio, dolores de cabeza, náuseas, diarrea, irritabilidad, dolor abdominal/lumbalgia, SNM, hinchazón de las extremidades, aumento de la irritabilidad, hipotermia.

Sobredosis

Los pacientes con patologías del corazón y los vasos sanguíneos son más susceptibles a condiciones desfavorables después de tomar una sobredosis de quetiapina. La sobredosis se manifiesta en forma de reacciones adversas intensificadas. Se observa con mayor frecuencia:

  • Somnolencia
  • Taquicardia
  • Efecto de calma
  • Hipotensión arterial.
  • Prolongación del intervalo QT
  • Convulsiones
  • Estado epiléptico
  • Respiración dificultosa
  • Problemas para orinar
  • Apagón
  • Excitación y/o delirio.

Teniendo en cuenta que no existe un antídoto especial, las consecuencias de una sobredosis deben eliminarse teniendo en cuenta la gravedad de la afección. Es necesario tomar medidas para limpiar el cuerpo de residuos de medicamentos (lavarse, inducir el vómito) y darle de beber carbón activado.

En casos difíciles, se lleva a cabo una terapia intensiva, que incluye garantizar la permeabilidad de las vías respiratorias, ventilación de los pulmones y medidas para mantener el funcionamiento del corazón y los vasos sanguíneos.

La hipotensión arterial se elimina con infusión de líquidos y/o simpaticomiméticos.

Análogos

Sinónimos de Quetiapina: Victoel, Quentiax, Ketilept, Quetiap, Seroquel Prolong.

Astrazeneca (Inglaterra)

Precio: 25 mg (60 toneladas) – 1612 rublos, (60 toneladas) – 3015 rublos, (60 toneladas) – 5303 rublos.

Fármacos a base de quetiapina para el tratamiento de la psicosis y la esquizofrenia. El régimen de uso y los efectos secundarios son similares a los de la quetiapina. La dosis final oscila entre 150 y 750 mg, según el estado del paciente y la gravedad de la patología.

Ventajas:

  • Normaliza el estado mental.
  • Elimina la ansiedad y la depresión.
  • Mejora la vitalidad.

Desventajas:

  • Al comienzo del tratamiento - temblor.
  • Precio alto.

Los trastornos mentales se diagnostican con bastante frecuencia en la actualidad. Las razones de su desarrollo en el mundo moderno son innumerables. Sin embargo, existen muchos fármacos cuya tarea es combatir este tipo de patologías. Por ejemplo, uno de ellos es la quetiapina. Es muy importante leer las instrucciones de uso de este remedio, ya que no es un simple medicamento para el resfriado.

características generales

Entonces, este fármaco es un antipsicótico y un antipsicótico atípico utilizado en psiquiatría. Se utiliza para organizar la terapia de patologías como la esquizofrenia, la depresión, el trastorno bipolar y otras.

La droga funciona de manera muy simple. "Quetiapina" (las instrucciones de uso de este medicamento están necesariamente incluidas en el kit) tiende a cambiar la actividad de ciertas sustancias ubicadas en el cerebro. Este producto se produce en Rusia. Sin embargo, esto no significa que su coste sea demasiado bajo. Todo depende de la dosis del medicamento adquirido.

¿Qué componentes están incluidos en el medicamento, qué forma de liberación existe?

Entonces, si le han recetado quetiapina, las instrucciones de uso describen su composición de la siguiente manera: fumarato de quetiapina (principal ingrediente activo) 25-300 mg. También están presentes componentes adicionales: hiprolosa, hidrogenofosfato de calcio dihidrato, estearato de magnesio, almidón, primogel. La cubierta cinematográfica de cada tableta consta de talco, glicerina, hipromelosa y tinte de plata.

Los comprimidos son redondos, convexos por ambas caras. Son de color azul con un brillo nacarado. Además, tienen diferentes dosis. Los comprimidos se envasan en blísteres de 30 o 60 unidades y se colocan en una caja de cartón.

Acción farmacológica de la droga.

¿Le han recetado quetiapina? Las instrucciones hablan de la siguiente farmacodinamia: el componente principal es capaz de combatir una gran cantidad de receptores, especialmente los de serotonina. Además, ejerce un efecto antagónico sobre los receptores de histamina y dopamina, aunque en menor medida. Es decir, el efecto del fármaco se basa en bloquear ciertos receptores en las células cerebrales e inhibir el metabolismo en ellas.

La absorción del producto es óptima. Al mismo tiempo, la ingesta de alimentos prácticamente no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad del fármaco. La sustancia se acumula en el hígado, donde se neutraliza. La excreción se realiza principalmente a través de los riñones (78%) y de las heces (20%). La vida media en el organismo es de aproximadamente 7 horas. También hay que tener en cuenta que la limpieza del organismo del fármaco depende en gran medida de la edad del paciente y de la funcionalidad de su hígado.

¿Qué indicaciones de uso existen?

Para algunos trastornos mentales, los médicos recetan quetiapina. Las instrucciones proporcionan las siguientes indicaciones de uso:

1. Esquizofrenia.

2. Psicosis agudas o crónicas.

3. se encuentra en una fase maníaca de moderada a grave (aunque las pastillas no pueden prevenir esta condición).

4. Estado depresivo.

5. Trastornos graves del comportamiento.

6. Demencia en la tercera edad.

7. Síndromes cerebrales orgánicos.

Sea como fuere, debes consultar a tu médico antes de tomarlo. Además, el producto sólo puede adquirirse con receta médica.

Contraindicaciones de uso

Al prescribir el medicamento "Quetiapina", las instrucciones de uso, las revisiones y la descripción del medicamento lo ayudarán a comprender su acción. Es importante familiarizarse con las prohibiciones y restricciones bajo las cuales no se recomienda el uso del medicamento. Existen las siguientes contraindicaciones:

Demasiada sensibilidad a la droga.

Edad (hasta 18 años).

El período de tener un hijo y amamantar.

Uso simultáneo de ciertos medicamentos: antifúngicos, eritromicina.

Enfermedades oncológicas de las glándulas mamarias y del cerebro.

Catarata.

Deshidración.

Trastornos sistémicos graves en el cuerpo.

El medicamento debe prescribirse con precaución si el paciente tiene insuficiencia cardíaca, hipotensión arterial, desnutrición cardíaca, insuficiencia hepática, antecedentes de convulsiones y epilepsia. Además, las personas de edad avanzada y aquellas con riesgo de desarrollar tromboembolismo deben tener especial cuidado al tomarlo.

Posibles reacciones adversas

Ahora es necesario hacer frente a las reacciones negativas que pueden aparecer como resultado del uso del medicamento "Quetiapina". Las instrucciones de uso (las tabletas no se pueden iniciar ni suspender sin permiso) prevén las siguientes posibles reacciones adversas:

Dolor y mareos, ansiedad, vacío emocional, somnolencia o falta de sueño, aumento de la excitabilidad y hostilidad, temblores, convulsiones. Además, también se puede observar un debilitamiento de las funciones del sistema nervioso autónomo.

Taquicardia, insuficiencia cardíaca, dolor en el pecho.

Náuseas, sequedad de boca, vómitos, diarrea o estreñimiento, dolor abdominal.

Rinitis alérgica, erupciones cutáneas, faringitis.

Disminución de la cantidad de leucocitos en la sangre, disminución de la concentración de tiroxina.

Dolor lumbar, problemas de visión, aumento de peso, piel seca.

Dolor de oído, debilidad muscular.

Lesión infecciosa del canal urinario.

Como puede ver, este medicamento puede producir muchos efectos secundarios, pero si su eficacia es mayor que la probabilidad de que se produzcan efectos secundarios, entonces el médico tiene derecho a recetarlo.

Posología e instrucciones especiales de uso.

Entonces, si aún tuviera que comprar quetiapina, las instrucciones de uso (el fabricante del medicamento se encuentra en Rusia) indican las siguientes características de dosificación:

Para la psicosis aguda o crónica, así como para la esquizofrenia, los comprimidos se toman de acuerdo con el siguiente esquema: el primer día - 50 mg, el segundo - 100 mg, el tercero - 200 mg, el cuarto - 300 mg. Además, la norma diaria puede variar de 300 a 450 mg, según la gravedad de la patología y la frecuencia de los ataques.

Si el paciente sufre de trastornos maníacos debido a la enfermedad bipolar, se proporciona la siguiente dosis del medicamento: el primer día - 100 mg, el segundo - 200 mg, el tercero - 300 mg, el cuarto - 400 mg. Al sexto día de tratamiento, el médico puede aumentar la dosis a 800 mg por día. El aumento diario de la cantidad de la sustancia no debe exceder los 200 mg.

La dosis diaria estándar del medicamento para los pacientes oscila entre 400 y 800 mg. Se debe tener especial cuidado con pacientes de edad avanzada y personas que padecen insuficiencia renal o hepática. Su dosis inicial es de 25 mg por día. El aumento diario normal es de 25 a 50 mg. En este caso, se debe controlar constantemente cómo reacciona el cuerpo del paciente al tratamiento y aumentar la dosis.

También hay ciertas características de recepción. Por ejemplo, es mejor tomar las pastillas al mismo tiempo. La mayoría de las veces esto se hace por la noche, antes de las comidas. La duración de la terapia depende de su eficacia, el estado general del paciente y la presencia de consecuencias indeseables. No parta ni mastique la tableta. Tienes que tragártelo entero.

Si no ha tomado quetiapina durante más de una semana, las instrucciones de uso (el medicamento es efectivo solo con un uso constante) recomiendan consultar a un médico. Es posible que necesite comenzar nuevamente con una dosis más baja. No puede dejar de tomar este medicamento sin permiso.

Si se produce una sobredosis, que puede estar indicada por somnolencia, disminución de la presión arterial y ritmo cardíaco errático, se debe enjuagar el estómago del paciente inmediatamente. Después de esto, para prevenir la intoxicación del cuerpo, es necesario darle unas pastillas de carbón activado.

Si el paciente queda inconsciente después de una sobredosis, asegúrese de llamar a una ambulancia. Los especialistas, a su vez, deben realizar la intubación traqueal, administrar laxantes y tratamiento sintomático.

Tenga en cuenta que se puede desarrollar hipotensión ortostática mientras usa el medicamento. En este caso, la dosis de comprimidos debe limitarse significativamente. Durante la terapia es necesario dejar de beber alcohol.

El tratamiento a largo plazo con dosis altas del medicamento sólo es posible si, antes de comenzar a tomar los comprimidos, se realizó una evaluación del resultado positivo esperado, así como del grado de riesgo potencial.

Interacción con otros medicamentos.

Esta cuestión es muy importante, ya que el tratamiento de la psicosis y la esquizofrenia es complejo. Se debe prestar especial atención a la interacción de quetiapina con otros fármacos que afectan el funcionamiento del sistema nervioso central. Pueden tener un efecto sedante adicional. No tome los comprimidos presentados con jugo de pomelo.

Algunos medicamentos pueden reducir la eficacia de la quetiapina, por ejemplo, la carbamazepina y la fenitoína. Una sustancia como la tioridazina puede aumentar el grado de limpieza del fármaco del organismo hasta en un 70%.

Características de almacenamiento del producto.

Si le recetan quetiapina, las instrucciones de uso (considerará los análogos a continuación) establecen la siguiente vida útil del producto: 2 años. Debe almacenarse en un lugar protegido de la luz. Es aconsejable que los niños no puedan alcanzar el medicamento. La temperatura a la que el producto puede conservar sus propiedades es de 25 grados.

No coloque el paquete con el medicamento cerca de fuentes de calor. Una vez vencida la fecha de vencimiento, está estrictamente prohibido el uso del producto.

¿Qué análogos se pueden utilizar?

Cabe señalar que el costo del medicamento presentado oscila entre 250 y 2900 rublos por paquete. Todo depende de la dosis del producto. Sin embargo, algunos pacientes intentan buscar un medicamento más barato. Si le recetan quetiapina, las instrucciones de uso (los sinónimos de este medicamento pueden tener un costo menor) sugieren considerar las siguientes opciones:

- "Nantarida".

- "Victoel".

- "Quentiax".

- "Hedonina".

- "Ketilept".

- "Kutipin".

- Seroquel.

- "Kvetitex".

- "Ketiap".

- "Servitel".

- "Lakvel".

Estos análogos se caracterizan por la presencia del mismo ingrediente activo principal. Sin embargo, su costo puede variar. De esta lista puedes elegir exactamente lo que necesitas. Sin embargo, definitivamente debes consultar a tu médico acerca de los análogos.

En este artículo puedes leer las instrucciones de uso del medicamento. quetiapina. Se presentan reseñas de visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso del antipsicótico Quetiapina en su práctica. Le rogamos que agregue activamente sus comentarios sobre el medicamento: si el medicamento ayudó o no a deshacerse de la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no indicados por el fabricante en la anotación. Análogos de quetiapina en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de la esquizofrenia, trastornos delirantes y otras psicosis en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la droga.

quetiapina- antipsicótico (neuroléptico). Muestra una mayor afinidad por los receptores de serotonina 5HT2 en comparación con los receptores de dopamina D1 y D2 en el cerebro. También tiene una alta afinidad por los receptores de histamina y alfa1 y una afinidad menos pronunciada por los receptores alfa2. No tiene afinidad por los receptores colinérgicos m ni por los receptores de benzodiazepinas.

La quetiapina en una dosis que bloquea eficazmente los receptores D2 de dopamina sólo provoca una catalepsia leve. Reduce selectivamente la actividad de las neuronas mesolímbicas de dopamina A10 en comparación con las neuronas nigroestriatales A9 implicadas en la función motora.

No provoca un aumento a largo plazo de los niveles de prolactina.

De acuerdo con los resultados de la tomografía por emisión de positrones, el efecto de la quetiapina sobre los receptores de serotonina 5HT2 y dopamina D2 dura hasta 12 horas.

Compuesto

Quetiapina + excipientes.

Farmacocinética

Después de la administración oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo sobre la biodisponibilidad de quetiapina. La farmacocinética de quetiapina es lineal. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 83%. Sujeto a un metabolismo intensivo. Los estudios han encontrado que la enzima clave en el metabolismo de la quetiapina es la CYP3A4. Los principales metabolitos detectados en el plasma sanguíneo no tienen actividad farmacológica pronunciada. Menos del 5% de la quetiapina se excreta sin cambios por los riñones o los intestinos. Aproximadamente el 73% de los metabolitos se excretan por los riñones y el 21% a través de los intestinos.

Indicaciones

  • psicosis agudas y crónicas (incluida la esquizofrenia).

Formas de liberación

Comprimidos recubiertos con película de 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg y 300 mg (fabricantes Stada, North Star - SZ).

Instrucciones de uso y dosificación.

Por vía oral, 2 veces al día, independientemente de las comidas.

Tratamiento de psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia. Dosis diaria durante los primeros 4 días de terapia: 50 mg - día 1, 100 mg - día 2, 200 mg - día 3, 300 mg - día 4. A partir del cuarto día, la dosis debe ajustarse a una dosis eficaz que oscile entre 300 y 450 mg al día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad del fármaco, la dosis puede variar de 150 a 750 mg por día.

Tratamiento de episodios maníacos en el trastorno bipolar. La dosis diaria en los primeros 4 días de tratamiento es: 1.º día - 100 mg, 2.º día - 200 mg, 3.º día - 300 mg, 4.º día - 400 mg. Posteriormente, durante 6 días, la dosis diaria se aumenta a 800 mg, pero no más de 200 mg por día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad del fármaco, la dosis puede variar de 200 a 800 mg por día. La dosis efectiva es de 400 a 800 mg por día.

Edad avanzada. El aclaramiento plasmático de quetiapina en pacientes de edad avanzada se reduce entre un 30% y un 50% en comparación con los pacientes jóvenes, por lo que el fármaco debe prescribirse con precaución, especialmente al inicio del tratamiento. La dosis inicial es de 25 mg por día, seguida de un aumento de 25 a 50 mg por día hasta alcanzar una dosis eficaz.

Insuficiencia renal y hepática. En caso de insuficiencia renal y/o hepática, el tratamiento con quetiapina se debe iniciar con 25 mg al día, seguido de un aumento diario de 25-50 mg hasta alcanzar una dosis eficaz.

Efecto secundario

  • dolor de cabeza;
  • somnolencia;
  • mareo;
  • ansiedad;
  • síndrome neuroléptico maligno (SNM);
  • hipotensión ortostática;
  • taquicardia;
  • hipertensión arterial;
  • estreñimiento, diarrea;
  • boca seca;
  • dispepsia;
  • aumento transitorio de la actividad de las enzimas hepáticas (ALT, AST, GGT);
  • Dolor de estómago;
  • leucopenia y/o neutropenia asintomática, eosinofilia;
  • mialgia;
  • rinitis;
  • erupción cutanea;
  • piel seca;
  • dolor de oidos;
  • infecciones del tracto urinario;
  • un ligero aumento del colesterol y los triglicéridos en sangre;
  • una pequeña disminución reversible dependiente de la dosis en el nivel de hormonas tiroideas (en particular T4 total y libre);
  • astenia;
  • dolor lumbar;
  • aumento de peso;
  • fiebre;
  • dolor en el pecho.

Contraindicaciones

  • hipersensibilidad a quetiapina.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Durante el embarazo y la lactancia, el uso es posible en los casos en que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto. No se sabe si quetiapina se excreta en la leche materna. Si es necesario su uso durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

Los estudios experimentales en animales no revelaron los efectos mutagénicos y clastogénicos de la quetiapina. No hubo ningún efecto de la quetiapina sobre la fertilidad (disminución de la fertilidad masculina, pseudoembarazo, aumento del período entre dos estros, aumento del intervalo precoital y disminución de la tasa de preñez), pero los datos obtenidos no pueden transferirse directamente a los humanos, porque Existen diferencias específicas en el control hormonal de la reproducción.

Uso en niños

No se ha estudiado la seguridad y eficacia del fármaco en niños y adolescentes.

Uso en pacientes de edad avanzada

Úselo con precaución en personas mayores, especialmente cuando toman medicamentos que prolongan el intervalo QT.

instrucciones especiales

Usar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares y otras condiciones asociadas con el riesgo de hipotensión arterial, especialmente al inicio del tratamiento y en ancianos; cuando hay antecedentes de convulsiones.

La quetiapina sufre un metabolismo activo en el hígado. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, el aclaramiento de quetiapina se reduce aproximadamente un 25%. Por lo tanto, quetiapina debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal.

Úselo con precaución simultáneamente con medicamentos que prolongan el intervalo QT (especialmente en ancianos); con fármacos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, así como con etanol; con inhibidores potenciales de la isoenzima CYP3A4 (incluidos ketoconazol, eritromicina).

Si se desarrolla SNM durante el tratamiento, se debe suspender quetiapina y prescribir el tratamiento adecuado.

Con el uso prolongado, existe el riesgo de desarrollar discinesia tardía. En tales casos, es necesario reducir la dosis de quetiapina o suspenderla.

Úselo con precaución en combinación con otros medicamentos que afecten la actividad del sistema nervioso central, así como con etanol (alcohol).

En estudios experimentales que estudiaron la carcinogenicidad de quetiapina, se observó un aumento en la incidencia de adenocarcinomas mamarios en ratas (a dosis de 20, 75 y 250 mg/kg por día), lo que se asocia con hiperprolactinemia prolongada.

En ratas macho (250 mg/kg por día) y ratones (250 y 750 mg/kg por día), hubo un aumento en la incidencia de adenomas benignos de las células foliculares de la tiroides, lo que se asoció con un mecanismo conocido específico de los roedores. de un aumento del aclaramiento hepático de tiroxina.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

La quetiapina puede provocar somnolencia, por lo que no se recomienda a los pacientes realizar trabajos que requieran concentración y alta velocidad de reacciones psicomotoras (incluida la conducción).

Interacciones con la drogas

Cuando se usa simultáneamente con ketoconazol y eritromicina, teóricamente es posible aumentar la concentración de quetiapina en el plasma sanguíneo y desarrollar efectos secundarios.

Cuando se usa simultáneamente con fenitoína, carbamazepina, barbitúricos, rifampicina, el aclaramiento de quetiapina aumenta y su concentración en el plasma sanguíneo disminuye.

Cuando se usa simultáneamente con tioridazina, puede aumentar el aclaramiento de quetiapina.

Analogos de la droga quetiapina.

Análogos estructurales del principio activo:

  • Victoel;
  • Quenciax;
  • Canon de quetiapina;
  • Quetiapina Canon Prolongar;
  • Quetiapina Sol;
  • Quetiapina Stada;
  • vial de quetiapina;
  • quetiapina SZ;
  • hemifumarato de quetiapina;
  • fumarato de quetiapina;
  • Kvetitex;
  • Ketiap;
  • Ketilepto;
  • Cumental;
  • Kutipín;
  • Lakvel;
  • Nantárida;
  • Servitel;
  • Seroquel;
  • Seroquel Prolongar.

Si no hay análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades para las cuales ayuda el medicamento correspondiente y consultar los análogos disponibles para determinar el efecto terapéutico.



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