Número de registro:
P N013843/01-070508Nombre comercial : Videx®
Denominación común internacional:
didanosinaNombre químico: 2",3"-didesoxiinosina
Forma de dosificación:
tabletas masticables o para la preparación de suspensión para administración oral; cápsulas, polvo para la preparación de solución oral para niños.Compuesto:
Cada tableta contiene Substancia activa – didanosina 100 mg.
Excipientes: carbonato de calcio, hidróxido de magnesio, aspartamo, sorbitol, celulosa microcristalina, crospovidona, aroma de naranja mandarina, estearato de magnesio.
Cápsulas
Cada cápsula contiene Substancia activa– didanosina 125 mg, 200 mg, 250 mg o 400 mg.
Excipientes:
Compuesto:
gránulos: carboximetil almidón de sodio, carmelosa de sodio.Compuesto:
suspensiones para la cáscara de los gránulos: ácido metacrílico y copolímero de etacrilato, ftalato de dietilo, agua, talco.Compuesto:
cubierta de la cápsula: lauril sulfato de sodio, dióxido de titanio, dióxido de silicio coloidal, gelatina.Compuesto:
tinta: cápsulas de 125 mg: goma laca, propilenglicol, hidróxido de potasio, dióxido de titanio, tinte rojo de óxido de hierro y tinte amarillo de óxido de hierro;Cápsulas de 200 mg: goma laca, propilenglicol, índigo carmín, dióxido de titanio, colorante amarillo de óxido de hierro; cápsulas de 250 mg – goma laca, propilenglicol, índigo carmín; cápsulas de 400 mg: goma laca, propilenglicol, simeticona, colorante rojo de óxido de hierro, amoníaco acuoso.
Cada frasco contiene el principio activo – didanosina 2 g. No hay excipientes.
Descripción
Comprimidos masticables o para suspensión oral.
Comprimidos blancos o blanquecinos a amarillo claro, redondos, planos y con bordes biselados, marcados “100” en un lado de la tableta y “VIDEX” en el otro. Se permite un ligero veteado en la superficie de las tabletas.
Cápsulas
Cápsulas de gelatina dura, compuestas de dos partes, opacas. blanco. Contenido de la cápsula: gránulos blancos o casi blancos, con cubierta entérica.
Cápsulas de 125 mg: Tamaño nº 3. Las inscripciones “BMS”, “125 mg” y “6671” están impresas en color amarillo-marrón.
Cápsulas de 200 mg: Tamaño nº 2. Se aplican las inscripciones “BMS”, “200 mg” y “6672”. verde.
Cápsulas de 250 mg: Tamaño nº 1. Las inscripciones “BMS”, “250 mg” y “6673” están impresas en azul.
Cápsulas 400 mg: Tamaño nº 0. Las inscripciones “BMS”, “400 mg” y “6674” están impresas en rojo.
Polvo para la preparación de solución oral para niños.
Polvo blanco o casi blanco.
Grupo farmacoterapéutico:
Agente antiviral (VIH).Propiedades farmacológicas:
FarmacodinamiaLa didanosina (2",3"-didesoxiinosina o ddl), un análogo sintético del nucleósido dioxiadenosina, inhibe la replicación del VIH en células humanas cultivadas y en líneas celulares in vitro.
Después de ingresar a la célula, las enzimas celulares convierten la didanosina en el metabolito activo trifosfato de didesoxiadenosina (ddATO). Durante la replicación del ácido nucleico viral, la inclusión de un didesoxinucleósido 2",3" previene el crecimiento de la cadena y, por lo tanto, inhibe la replicación viral.
Además, ddATO inhibe la actividad de la transcriptasa inversa del VIH al competir con la dihidroxiadenosina 5-trifosfato (dATO) para unirse a los sitios activos de la enzima, impidiendo la síntesis de ADN proviral.
Farmacocinética
Absorción
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de didanosina en el plasma sanguíneo y la concentración máxima en plasma sanguíneo (Cmax) cuando se toman cápsulas y tabletas son iguales. En comparación con las tabletas, la tasa de absorción del fármaco de las cápsulas es menor; el valor de Cmax de las cápsulas es el 60% del valor de Cmax de las tabletas. El tiempo para alcanzar la Cmax es de aproximadamente 2 horas para las cápsulas de Videx y 0,67 horas para las tabletas de Videx.
Las tabletas y el polvo deben tomarse al menos 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas. Si el medicamento se toma antes de 2 horas después de una comida, los valores de Cmax y AUC disminuyen aproximadamente un 55%. Cuando se toma el medicamento con alimentos, la biodisponibilidad de didanosina se reduce aproximadamente en un 50%.
Las cápsulas deben tomarse con el estómago vacío, al menos 1,5 horas antes o 2 horas después de las comidas. Cuando se utilizan cápsulas con alimentos grasos Los valores de Cmax y AUC disminuyen un 46% y un 19%), respectivamente.
Metabolismo
No se ha estudiado el metabolismo de la didanosina en humanos. Según estudios en animales, se supone que en los seres humanos se produce a través del metabolismo de las purinas endógenas.
Eliminación
Después de la administración oral, la vida media del fármaco es de 1,6 horas en promedio y aproximadamente el 20% de la dosis tomada se encuentra en la orina.
El aclaramiento renal representa el 50% del aclaramiento total (800 ml/min), lo que indica una secreción tubular activa durante la excreción de didanosina a través de los riñones junto con la filtración glomerular.
Farmacocinética en la insuficiencia renal.
Después de la administración oral, la vida media aumenta desde un promedio de 1,4 horas en pacientes con función normal riñones hasta 4,1 horas en pacientes con insuficiencia renal grave. La didanosina no se detecta en el líquido de diálisis peritoneal, mientras que durante la hemodiálisis, después de 3 a 4 horas, las concentraciones de didanosina son del 0,6 al 7,4% de la dosis administrada. La biodisponibilidad absoluta no cambia en pacientes con insuficiencia renal grave en comparación con pacientes con función renal normal; sin embargo, el aclaramiento de didanosina disminuye en proporción al aclaramiento de creatinina.
Farmacocinética en la disfunción hepática.
El metabolismo de la didanosina depende del grado de disfunción hepática.
Farmacocinética en niños y adolescentes.
Durante los estudios farmacocinéticos en niños de 1 a 17 años, la absorción de didanosina varió en un amplio rango. A pesar de ello, los valores de Cmax y AUC aumentaron proporcionalmente a la dosis. La biodisponibilidad oral absoluta de didanosina fue aproximadamente del 36% después de la primera dosis y del 47% en estado estacionario.
La vida media es en promedio de aproximadamente 0,8 horas. Después de la primera dosis oral, las concentraciones de didanosina en orina fueron del 18% y del 21% en estado estacionario. El aclaramiento renal fue de aproximadamente 243 ml/m/min, lo que representó el 46% del aclaramiento total del cuerpo. Al igual que en los adultos, en los niños se observó secreción tubular activa. Cuando el medicamento se toma por vía oral durante 26 días, no se observa acumulación de didanosina en niños.
Indicaciones para el uso:
Tratamiento infección por VIH(en combinación con otros medicamentos antirretrovirales).Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la didanosina y/o alguno de los excipientes del fármaco, fenilcetonuria, período de lactancia.Las cápsulas están contraindicadas en niños menores de 3 años (contraindicación por forma de administración).
Con cuidado
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con aumento del riesgo desarrollo de pancreatitis, con antecedentes de pancreatitis, con infección progresiva por VIH, en pacientes de edad avanzada, cuando se trata a pacientes con insuficiencia renal con dosis no corregidas del fármaco. Debe utilizarse con especial precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
Embarazo y lactancia
No se han realizado estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas. Videx debe usarse durante el embarazo sólo si está estrictamente indicado y sólo en los casos en que el beneficio potencial para la madre supere posible riesgo para el feto. Durante el tratamiento con el medicamento. amamantamiento debe detenerse.
Modo de empleo y dosificación:
Adentro.Las cápsulas se deben tragar enteras, sin masticar, con el estómago vacío.
Comprimidos masticables o para la preparación de una suspensión para administración oral y polvo para la preparación de una solución oral. Recomendado dosis diaria depende del peso corporal. Las tabletas o el polvo se toman 1 o 2 veces al día (ver tabla). Cuando se toma el medicamento dos veces al día, el intervalo entre dosis debe ser de 12 horas.
Levantar dosis requerida puede ser una combinación de tabletas diferentes dosis, evitando posibles sobredosis de antiácidos o fenilalanina contenidos en comprimidos. Cada dosis del medicamento debe consistir en al menos 2 comprimidos, pero no más de 4 comprimidos, sin exceder la dosis recomendada. Los niños menores de 1 año deben recibir un comprimido por dosis que proporcione suficiente antiácido para este periodo. grupo de edad.
Se recomienda tomar comprimidos para niños menores de 3 años únicamente en forma de suspensión. Los comprimidos se toman al menos 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas. El comprimido debe masticarse bien o disolverse en al menos 30 ml de agua, revolviendo bien hasta obtener una suspensión homogénea. Para los niños, la dosis recomendada de 1 comprimido se disuelve en 15 ml de agua. Para ajustar el sabor, puedes añadir unos 30 ml (para adultos) o 15 ml (para niños) jugo de manzana sin pulpa.
Después de la preparación, la suspensión resultante se debe mezclar y beber entera. La suspensión resultante es estable durante 1 hora cuando se almacena a temperatura ambiente (17-23°C).
Para recién nacidos y niños de hasta 8 meses, la dosis diaria se calcula en función de la superficie corporal y es de 100 mg/m2 al día dos veces al día con un intervalo de 12 horas.
Para niños mayores de 8 meses, la dosis diaria es de 120 mg/m2 dos veces al día con un intervalo de 12 horas.
El polvo para solución oral para niños debe tomarse al menos 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas solo en una mezcla con antiácidos que contengan hidróxidos (óxidos) de aluminio y magnesio. Proponemos dividir los medicamentos antiácidos en tres grupos (A, B y C), según el contenido de estos. ingredientes activos. La primera columna indica el contenido de hidróxido (óxido) de magnesio en mg por 5 ml del medicamento, la segunda, la cantidad de hidróxido de aluminio que debe contener el medicamento, la tercera, el grupo al que pertenece el medicamento.
| Contenido de hidróxido magnesio*, mg/5 ml. | Contenido de hidróxido aluminio, mg/5 ml (**). | Grupo al que pertenece fármaco antiácido. |
| 400 | 400 a 900 | A |
| 350 | 425 a 900 | A |
| 300 | 450 a 900 | A |
| 250 | 200 a 450 | EN |
| 200 | 213 a 450 | EN |
| 150 | 225 a 450 | EN |
| 125 | 100 a 225 | C |
| 100 | 107 a 225 | C |
| 75 | 113 a 225 | C |
Antes de preparar la solución, determine a qué grupo de medicamentos antiácidos pertenece el suyo.
* Si el contenido de hidróxido de magnesio se encuentra entre los valores especificados, el medicamento se puede utilizar en los casos en que el contenido mínimo de hidróxido de aluminio compense el contenido reducido de hidróxido de magnesio.
– Por ejemplo, un medicamento contiene 325 mg de hidróxido de magnesio y una cantidad suficiente de hidróxido de aluminio, entonces el medicamento pertenece al grupo A. El contenido mínimo de hidróxido de aluminio se calcula de la siguiente manera: una disminución en el contenido de hidróxido de magnesio de 1 mg requiere un aumento en el contenido de hidróxido de aluminio en al menos 0,5 mg. En nuestro ejemplo: una disminución del contenido de hidróxido de magnesio en 75 mg (de 400 mg a 325 mg) requiere un aumento mínimo del contenido de hidróxido de aluminio de 37,5 mg (redondeado a 38 mg). Por tanto, el contenido de hidróxido de aluminio en la preparación debe ser de al menos 438 mg.
– Por ejemplo, el medicamento contiene 175 mg de hidróxido de magnesio y una cantidad suficiente de hidróxido de aluminio, el medicamento pertenece al grupo B. El contenido mínimo de hidróxido de aluminio se calcula de la siguiente manera: se requiere una disminución en el contenido de hidróxido de magnesio en 1 mg. un aumento del contenido de hidróxido de aluminio de al menos 0,25 mg. En nuestro ejemplo: una disminución del contenido de hidróxido de magnesio en 75 mg (de 250 mg a 175 mg) requiere un aumento mínimo del contenido de hidróxido de aluminio de 18,75 mg (redondeado a 19 mg). Por tanto, el contenido de hidróxido de aluminio en la preparación debe ser de al menos 219 mg.
– Por ejemplo, si un medicamento contiene 85 mg de hidróxido de magnesio y una cantidad suficiente de hidróxido de aluminio, el medicamento pertenece al grupo C. El contenido mínimo de hidróxido de aluminio se calcula de la siguiente manera: una disminución del contenido de hidróxido de magnesio en 1 mg requiere un aumento en el contenido de hidróxido de aluminio en al menos 0,25 mg. En nuestro ejemplo: una disminución de 40 mg de hidróxido de magnesio (de 125 mg a 85 mg) requiere un aumento mínimo de 10 mg de hidróxido de aluminio. Por tanto, el contenido de hidróxido de aluminio en la preparación debe ser de al menos 110 mg.
** Si el medicamento contiene óxido de aluminio, su contenido se convierte en hidróxido de aluminio: 1 mg de óxido corresponde a 1,53 mg de hidróxido de aluminio.
Preparación de una solución con fármacos del grupo A.
Agregue 100 ml de agua hasta la marca de 100 ml en la etiqueta del frasco para obtener una solución con una concentración de didanosina de 20 mg/ml. Mezclar bien. Agregue suspensión antiácida hasta la marca de 200 ml en la etiqueta del frasco. La concentración de didanosina en la suspensión es de 10 mg/ml. Mezclar bien.
Preparación de una solución con fármacos del grupo B.
Agregue 100 ml de suspensión antiácida hasta la marca de 100 ml en la etiqueta del frasco para obtener una suspensión con una concentración de didanosina de 20 mg/ml. Mezclar bien. Agregue suspensión antiácida hasta la marca de 200 ml en la etiqueta del frasco. La concentración de didanosina en la suspensión es de 10 mg/ml. Mezclar bien.
Preparación de una solución con fármacos del grupo C.
Agregue 100 ml de suspensión antiácida hasta la marca de 100 ml en la etiqueta del frasco. Mezclar bien. Agregue suspensión antiácida hasta la marca de 200 ml en la etiqueta del frasco. Mezclar bien. Transfiera la suspensión resultante a una botella de vidrio o plástico de tamaño adecuado y agréguele otros 200 ml de suspensión antiácida. La concentración de didanosina en la suspensión resultante es de 5 mg/ml; la suspensión resultante durará la mitad de días menos que cuando se usan antiácidos de los grupos A y B.
Guarde la mezcla preparada en un frasco bien cerrado en el frigorífico (entre 2 y 8°C) durante no más de 30 días. Agitar antes de usar. El medicamento no utilizado después de 30 días de almacenamiento se desecha.
| Aclaramiento de creatinina (ml/min/1,73 m²) | Cápsulas | Tabletas y polvo para preparando una solución para administración oral para niños |
|---|---|---|
| Peso corporal > 60 kg | ||
| ≥60 (dosis habitual) | 400 mg 1 vez al día | 400 mg una vez al día o 200 mg dos veces al día |
| 30-59 | 200 mg 1 vez al día | 200 mg una vez al día o 100 mg dos veces al día |
| 10-29 | 125 mg 1 vez al día | 150 mg 1 vez al día |
| <10 | 125 mg 1 vez al día | 100 mg 1 vez al día |
| Masa corporal< 60 кг | ||
| ≥60 (dosis habitual) | 250 mg 1 vez al día | 250 mg 1 vez al día o 125 mg dos veces al día |
| 30-59 | 125 mg 1 vez al día | 150 mg 1 vez al día o 75 mg dos veces al día |
| 10-29 | 125 mg 1 vez al día | 100 mg 1 vez al día |
| <10 | - b | 75 mg 1 vez al día |
b Pacientes con peso Los pacientes en diálisis deben tomar una dosis diaria del medicamento después de la diálisis. No es necesaria una dosis adicional del medicamento.
Niños con insuficiencia renal. No existen recomendaciones exactas para ajustar la dosis del medicamento en niños. Es posible reducir la dosis y/o aumentar el intervalo entre dosis del fármaco.
Para pacientes de edad avanzada Es necesaria una selección cuidadosa de la dosis debido a la posible disminución de la función renal. Es necesario controlar la función renal y ajustar la dosis del fármaco en consecuencia.
Para pacientes con insuficiencia hepática. puede ser necesaria una reducción de la dosis. No existen recomendaciones exactas para cambiar la dosis del medicamento en caso de insuficiencia hepática. Durante el tratamiento con el medicamento, es necesario examinar el nivel de enzimas hepáticas. Si el nivel de enzimas hepáticas es clínicamente significativo, es necesario suspender el tratamiento con el fármaco. Si los niveles de aminotransferasas aumentan rápidamente, puede ser necesario interrumpir o suspender el tratamiento con cualquier análogo de nucleósido.
Efecto secundario:
Pancreatitis Es un efecto tóxico severo de la droga. La pancreatitis de diversa gravedad, a menudo fatal, puede desarrollarse en un paciente en diferentes etapas del tratamiento y no depende de si el medicamento se usa como monoterapia o en combinación con otros medicamentos, ni del grado de inmunosupresión. La pancreatitis es una complicación dosis dependiente. Cuando se utiliza una suspensión, es necesario tener en cuenta los datos sobre un aumento en el nivel de marcadores de pancreatitis a un nivel clínicamente significativo, incluso en ausencia de síntomas.Acidosis láctica/Esteatosis severa con hepatomegalia Se observan , incluidos resultados fatales, cuando se usan análogos de nucleósidos en monoterapia o en combinación con otros medicamentos antivirales, incluida la didanosina. Este efecto secundario se observó principalmente en mujeres. La obesidad y el uso prolongado de nucleósidos pueden ser factores de riesgo de este efecto secundario. El tratamiento con el medicamento debe suspenderse si los pacientes desarrollan signos clínicos o de laboratorio de acidosis láctica o hepatotoxicidad (que pueden incluir hepatomegalia y esteatosis incluso en ausencia de signos evidentes de aumento de la actividad de las transaminasas).
Neuropatía periférica Suele acompañarse de una sensación bilateral simétrica de entumecimiento de las extremidades: hormigueo y dolor en las plantas de los pies y, en menor medida, en las manos. En las primeras etapas de la enfermedad, estos fenómenos son menos frecuentes. Existe información de que el curso de la neuropatía periférica puede agravarse cuando se toman medicamentos antirretrovirales, incluidos didanosina e hidroxicarbamida juntos.
Del sistema digestivo: anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea y aumento de la formación de gases, hepatitis, pancreatitis, hipertrofia de la glándula salival parótida, lipodistrofia, lipoatrofia.
Del sistema nervioso: parestesia, dolor en manos y pies, dolor de cabeza.
De los sentidos: boca seca, ojos secos.
Del sistema musculoesquelético: mialgias, artralgias y miopatías, sialoadenitis.
De los órganos hematopoyéticos: anemia, granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia.
De los órganos de la visión: Neuritis óptica, despigmentación de retina.
Indicadores de laboratorio: hipo e hiperpotasemia, hiperurecemia, aumento de las concentraciones de amilasa y lipasa, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y la fosfatasa alcalina, hiperbilirrubinemia, hipo e hiperglucemia.
Otros: alopecia, reacciones anafilactoides/alérgicas, astenia, escalofríos, picazón, rabdomiólisis, erupción cutánea.
Niños. Los efectos secundarios del fármaco en niños y pacientes adultos son similares. El desarrollo de pancreatitis en niños se observa en el 3% de los casos cuando se toman en dosis que no exceden las recomendadas y en el 13% cuando se tratan con dosis aumentadas del medicamento. La discapacidad visual se observa en casos raros en niños y se caracteriza por cambios en la retina y neuritis óptica.
Sobredosis:
No existe ningún antídoto para la sobredosis de didanosina.Las principales manifestaciones de una sobredosis del fármaco: pancreatitis, neuropatía periférica, hiperuricemia, disfunción hepática.
La didanosina no se elimina del cuerpo mediante diálisis peritoneal y muy poca mediante hemodiálisis. Durante las sesiones de hemodilisis que duran entre 3 y 4 horas, se elimina aproximadamente entre el 25 y el 30 % de didanosina de la concentración total de didanosina que circulaba en la sangre al inicio de la hemodiálisis.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Cuando se usa Videx en combinación con otros medicamentos con toxicidad similar (por ejemplo, estavudina), el riesgo de desarrollar los efectos secundarios descritos aumenta significativamente.
No se recomienda el uso de alopurinol simultáneamente con Videx. El riesgo de desarrollar pancreatitis aumenta en proporción al aumento de la concentración del fármaco Videx.
Metadona. Cuando se utilizan tabletas o polvo de Videx en pacientes con dependencia de opioides durante el tratamiento a largo plazo con metadona, se observó una disminución en el valor AUC de didanosina en un 57%. Cuando se usan medicamentos simultáneamente, se debe aumentar la dosis de Videx.
Tenofovir. Cuando se usan juntos, se observa una disminución en los niveles de Videx, por lo que se debe ajustar la dosis del medicamento.
La delavirdina o el indinavir se deben tomar 1 hora antes de tomar las tabletas o el polvo de Videx. En presencia del fármaco Videx, el valor AUC de delavirdina o indinavir aumenta significativamente. No se han identificado interacciones medicamentosas entre indinavir y las cápsulas de Videx.
En estudios especiales de dosis múltiples del medicamento simultáneamente con los medicamentos nevirapina, rifabutina, foscarnet, ritonavir, estavudina y zidovudina y una dosis única del medicamento simultáneamente con los medicamentos loperamida, metoclopramida, ranitidina, sulfametoxazol, trimetoprima, no se identificaron interacciones medicamentosas. .
Ketoconazol o itraconazol, cuya absorción cuando se toma por vía oral se ve afectada por la acidez del jugo gástrico, deben tomarse 2 horas antes de tomar Videx en tabletas o en polvo. Las cápsulas de Videx no contienen antiácidos, por lo que no existe riesgo de interacción entre estos medicamentos.
Cuando se toma Videx (tabletas o polvo) 2 horas antes o simultáneamente con ganciclovir, el AUC de didanosina en estado estacionario aumenta a un promedio de 111%. Se observó una ligera disminución en el AUC en estado estacionario (en un 21%) de ganciclovir cuando los pacientes tomaron Videx 2 horas antes de ganciclovir. No se observaron cambios en el aclaramiento renal de ninguno de estos dos fármacos. Se desconoce si estos cambios están asociados con cambios en la seguridad de Videx o la eficacia del ganciclovir. No hay evidencia de que la didanosina mejore los efectos mielosupresores del ganciclovir.
Las concentraciones de antibióticos de tetraciclina y algunos antibióticos de fluoroquinolona (por ejemplo, ciprofloxacina) en el plasma sanguíneo se reducen en presencia de antiácidos, ya que forman compuestos quelatos.
Por lo tanto, las tabletas de Videx que contienen antiácidos o el polvo disuelto en una suspensión antiácida deben tomarse al menos 6 horas antes o 2 horas después de tomar ciprofloxacina.
Las cápsulas de Videx no contienen antiácidos, por lo que no existe riesgo de interacción con antibióticos de tetraciclina y fluoroquinolonas.
La ribavirina puede aumentar los niveles intracelulares de trifosfatos de didanosina y potencialmente aumentar el riesgo de efectos secundarios. Se han notificado casos de insuficiencia hepática mortal, así como casos de pancreatitis, neuropatía periférica e hiperlactatemia sistémica/acidosis láctica cuando se coadministró didanosina con ribavirina, con o sin estavudina. Se debe evitar el uso concomitante de didanosina y ribavirina a menos que los beneficios potenciales superen el riesgo de efectos secundarios.
Menos del 5% de la didanosina se une a las proteínas plasmáticas, lo que indica una baja probabilidad de interacciones farmacológicas que impliquen desplazamiento de los sitios de unión.
instrucciones especiales
No se ha establecido la relación entre la sensibilidad del VIH a la didanosina in vitro y la respuesta clínica al tratamiento. Los resultados de susceptibilidad in vitro varían ampliamente. Se ha establecido una correlación positiva in vivo entre las mediciones de la actividad viral (p. ej., ensayos de reacción en cadena de la ARN polimerasa) y la progresión clínica de la enfermedad.Se recomienda la administración de comprimidos masticables o para la preparación de una suspensión para administración oral a niños menores de 3 años únicamente en forma de suspensión.
Cuando Videx se usa concomitantemente con medicamentos con efectos tóxicos conocidos sobre el sistema nervioso periférico o el páncreas, el riesgo de estos efectos tóxicos aumenta significativamente.
Cuando se prescribe simultáneamente pentamidina por vía intravenosa o medicamentos que aumentan la actividad de didanosina (hidroxicarbamida, alopurinol), se recomienda utilizar Videx en forma de suspensión.
Debe hacerse un control de la visión periódicamente y observar cualquier alteración visual, como percepción alterada del color o visión borrosa.
A los niños se les debe examinar la retina cada 6 meses o cuando se produzca algún cambio en la visión.
La didanosina se destruye rápidamente en el contenido ácido del jugo gástrico. Por tanto, para reducir la acidez, los comprimidos contienen antiácidos. La solución en polvo debe tomarse únicamente mezclada con antiácidos. Las cápsulas contienen didanosina en forma de gránulos recubiertos con una capa entérica, como resultado de lo cual aumenta la absorción del fármaco en el intestino.
En pacientes infectados por VIH con inmunodeficiencia grave, pueden aparecer signos de una respuesta inflamatoria a infecciones oportunistas asintomáticas o residuales durante la terapia antirretroviral combinada. Este síndrome se observó durante las primeras semanas o meses después de iniciar la terapia antirretroviral. Pueden aparecer signos de retinitis por citomegalovirus, infecciones micobacterianas generalizadas o focales y neumonía causada por Pneumocystis jiroveci.
Si aparecen síntomas de pancreatitis, se debe suspender el tratamiento con el medicamento y, si se confirma el diagnóstico, se debe suspender el tratamiento. Si hay un aumento clínicamente significativo en el nivel de parámetros bioquímicos, incluso en ausencia de síntomas de pancreatitis, el medicamento debe prescribirse en forma de suspensión.
Si se presentan síntomas clínicamente confirmados de hepatotoxicidad o acidosis láctica (incluso si las transaminasas hepáticas están ligeramente por encima del límite superior), se debe suspender el tratamiento con el medicamento. Si estos indicadores se superan significativamente, se debe suspender el tratamiento.
La absorción de didanosina, independientemente de la forma farmacéutica, en presencia de alimentos se reduce en una media del 50%. Las tabletas y el polvo se deben tomar 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas, las cápsulas se deben tomar con el estómago vacío.
Al prescribir el medicamento a pacientes con insuficiencia renal, se debe tener en cuenta que cada comprimido contiene 8,6 mEq de magnesio.
Al prescribir el medicamento a pacientes con fenilcetonuria, se debe tener en cuenta que: cada comprimido de 100 mg contiene 36,5 mg de fenilalanina aspartamo.
Las cápsulas y el polvo para solución oral para niños no contienen fenilalanina.
Al prescribir el medicamento a pacientes que siguen una dieta con ingesta limitada de sal, se debe tener en cuenta que 100 mg del contenido de la cápsula contienen al menos 0,424 mg de sodio.
Los comprimidos no contienen sales de sodio.
El polvo para preparar una solución oral para niños no contiene sales de sodio. Sin embargo, se debe tener en cuenta el contenido de sodio al seleccionar y calcular la cantidad de antiácidos.
Las formas farmacéuticas no contienen sacarosa, por lo que no existen restricciones para el uso del medicamento en pacientes con diabetes.
Formas de liberación
Comprimidos masticables o para la preparación de una suspensión para administración oral 100 mg. 60 comprimidos en un frasco fabricado en polietileno de alta densidad con tapón de rosca de polipropileno a prueba de niños. Se coloca 1 frasco junto con las instrucciones de uso en una caja de cartón.
Cápsulas de 125 mg, 200 mg, 250 mg y 400 mg. 10 cápsulas por blister de PVC/lámina de aluminio. 3 blisters junto con instrucciones de uso en caja de cartón.
Polvo para preparar una solución oral para niños 2 g. 2 g en frascos redondos de vidrio transparente e incoloro con tapón de polipropileno bien atornillado e inaccesible para los niños. La tapa está marcada con dos flechas y las inscripciones "Cerrar herméticamente" y "Mientras se empuja hacia abajo, gire", la tapa está equipada con una junta hecha de papel de aluminio y celulosa, cubierta con una película de cloruro de polivinilideno. Se coloca 1 frasco junto con las instrucciones de uso en una caja de cartón.
Condiciones de almacenaje:
Las pastillas masticables o para preparar una suspensión para administración oral deben conservarse a una temperatura de 15-30 °C.Almacenar las cápsulas a una temperatura que no exceda los 25 °C.
Guarde el polvo para preparar una solución oral para niños a una temperatura de 15 a 30 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Consumir preferentemente antes del:
Comprimidos masticables o para la preparación de suspensión oral y cápsulas. 2 años.Polvo para la preparación de una solución oral para niños. 3 años.
No tome el medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Condiciones de dispensación en farmacias:
.Con receta médica.
Fabricante:
Tabletas masticables o para la preparación de una suspensión para administración oral; cápsulas - Bristol-Myers Squibb, Francia.Bristol-Myers Squibb, La-Goualle – 19250 MEYMAC, Francia.
Bristol-Myers Squibb, La Gualle - 19250 MAYMAK, Francia.
Polvo para la preparación de solución oral para niños - Bristol-Myers Squibb Company, EE. UU.
Compañía Bristol-Myers Squibb, 2400 Lloyd Expressway, Evansville, Indiana 47721-0001, EE. UU.
Bristol-Myers Squibb Company, 2400 West Lloyd Expressway, Evansville, Indiana 47721-0001, EE. UU.
Las quejas de los consumidores se aceptan en la dirección de la oficina de representación.:
123001, Moscú, calle Trekhprudny, 9, edificio 1B.
Compuesto
1 cápsula incluye:
ingrediente activo:
didanosina – 200 mg.
Rellenos de gránulos: carboximetilalmidón de sodio, carmelosa de sodio.
Recubrimiento entérico de gránulos: copolímero de ácido metacrílico y etacrilato, ftalato de dietilo, agua, talco.
Cubierta de la cápsula: lauril sulfato de sodio, dióxido de titanio, aerosil, gelatina.
Tinta para escribir: goma laca, propilenglicol, índigo carmín, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo.
efecto farmacológico
Videx es un fármaco antiviral eficaz contra la infección por VIH.
Farmacodinamia
El componente activo del fármaco Videx es la didanosina (2,3"-didesoxiinosina o ddI), que es un análogo del nucleósido dioxiadenosina de origen sintético. Esta sustancia tiene una capacidad inhibidora contra una mayor reproducción (división) del VIH en las células del cuerpo humano, así como in vitro.
Una vez en la célula, la didanosina se metaboliza con la participación de enzimas celulares con la formación de trifosfato de didesoxiadenosina (ddATP), dotado de actividad farmacológica.
El 2",3"-didesoxinucleósido se adhiere al ácido nucleico viral e impide su posterior replicación. A su vez, el ddATP, que compite con la dioxiadenosina 5-trifosfato (dATP) por la unión a los sitios activos de la enzima, inhibe la actividad de la transcriptasa inversa del VIH, inhibiendo así la formación de ADN proviral.
Farmacocinética
El fármaco se caracteriza por un grado moderado de absorción, el tiempo de concentración plasmática máxima (Cmax) es de 2 horas.
Videx en forma de cápsulas de gelatina dura debe tomarse con el estómago vacío, 1,5 horas antes de una comida o 2 horas después. Tomarlo con alimentos (especialmente ricos en grasas) reduce la Cmax (en un 46%) y el AUC (en un 19%) de este medicamento. Unión a proteínas plasmáticas< 5 %.
El metabolismo de la didanosina en el cuerpo humano no se ha estudiado suficientemente. Sobre la base de los resultados de los estudios preclínicos del fármaco, se estableció la similitud de este proceso con el metabolismo de las purinas endógenas.
Cuando Videx se administra por vía oral, su valor T1/2 promedio se determina en la orina dentro de 1,6 horas.
Se observa una secreción tubular predominante del fármaco, lo que se confirma por un aclaramiento renal significativo, que es de 400 ml/min (la mitad del aclaramiento total - 800 ml/min).
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.
Pacientes con trastornos de nefrona.
En los pacientes de este grupo se observa una extensión de T1/2 a 4,1 horas.
De 3 a 4 horas después de la hemodiálisis, la concentración de didanosina es del 0,6 al 7,4% de la dosis tomada.
No hay cambios en la biodisponibilidad del fármaco en pacientes con insuficiencia renal, pero su aclaramiento puede disminuir en proporción al control de calidad.
Pacientes con trastornos hepáticos.
En pacientes con patologías hepáticas, se observan cambios en los procesos metabólicos.
Pediatría
La capacidad de absorción del fármaco en pacientes de 1 a 17 años varía en un amplio rango. La Cmax y el AUC pueden aumentar de forma dosis-dependiente.
La biodisponibilidad del fármaco después de una dosis oral única es del 36%, cuando se toma en un hospital, del 47%. T 1/2 es de aproximadamente 0,8 horas.
La cantidad detectable del fármaco en la orina después de una dosis oral única es del 18%, cuando se usa en un hospital, del 21%.
El aclaramiento renal de Videx es de aproximadamente 243 ml/m2/min (46% del aclaramiento total). Al excretar el fármaco predomina su secreción tubular.
El uso oral del fármaco en niños durante 26 días no mostró ninguna acumulación.
Indicaciones para el uso
Videx se prescribe para el tratamiento de la infección por VIH como parte de una terapia antirretroviral compleja.
Modo de aplicación
Videx son cápsulas de gelatina de uso oral, que se recomienda tomar enteras en ayunas (sin abrir ni masticar). La dosis del medicamento depende del peso del paciente, a saber:
- <60 кг – 250 мг 1 раз/сут.,
- ≥60 kg – 400 mg 1 vez/día.
Para los pacientes pediátricos más jóvenes, el medicamento se prescribe en forma de tabletas masticables o tabletas para preparar una suspensión, lo que probablemente se debe a la facilidad de uso y a la incapacidad del niño para tragar la cápsula entera.
Posología en pacientes con nefropatologías
En pacientes de este grupo clínico, las dosis deben ajustarse a la baja (según el peso corporal) y/o debe aumentarse el intervalo entre dosis dependiendo del grado de CC.
Nota: para pacientes cuyo peso corporal< 60 кг, при КК< 10 мл/мин следует рекомендовать данный препарат в другой ЛФ.
Dosificación del medicamento en casos especiales.
Si el paciente está en diálisis., luego, el medicamento se prescribe en la dosis diaria habitual (no es necesario cambiar la dosis recomendada del medicamento), pero se debe tomar después del procedimiento.
En pediatría en presencia de disfunción nefrológica. No existen recomendaciones claras para el ajuste de dosis. El médico tratante determina esta necesidad de forma individual. En este caso, puede ser necesario reducir la dosis y/o alargar el intervalo entre dosis.
en gerontología la necesidad de cambiar el régimen de dosificación recomendado depende de la función renal del paciente. En presencia de disfunción renal, es necesario ajustar la dosis del fármaco.
Para trastornos hepáticos Puede ser necesario reducir las dosis. Debido a la falta de recomendaciones precisas, el ajuste de la dosis en este caso lo realiza el médico tratante de forma individual.
La terapia para pacientes de este grupo requiere controlar el nivel de enzimas hepáticas; si aumenta significativamente, se debe interrumpir la terapia. Si se observan aumentos en los niveles de aminotransferasas, es posible que sea necesario interrumpir o suspender el tratamiento con cualquier análogo de nucleósido.
Efectos secundarios
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Órganos y sistemas del cuerpo. |
Efectos secundarios de tomar el medicamento. |
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Tracto gastrointestinal y digestión. |
Hiposecreción de las glándulas salivales. Pérdida de apetito Dolor abdominal licuefacción fecal Flatulencia Inflamación del hígado Disfunción hepática Hipertensión portal que no está asociada con cirrosis hepática. Trastornos inflamatorios del páncreas. Hiperactividad de las transaminasas hepáticas y la fosfatasa alcalina. Hiperconcentración de amilasa y lipasa. Hiperbilirrubinemia Hipertrofia de la glándula salival parótida. Sialoadenitis |
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Sistema nervioso |
Entumecimiento y hormigueo de las extremidades y el tronco. Dolor de cabeza |
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función visual |
Hiposecreción de las glándulas lagrimales. Neuritis óptica Despigmentación de la retina |
|
Sistema musculoesquelético |
Dolor muscular Dolor de huesos y articulaciones (principalmente en las extremidades) Cambios distróficos en los músculos. Destrucción del tejido muscular (rabdomiólisis) |
|
sistema hematopoyético |
Disminución de los niveles de glóbulos rojos. Disminución del número de granulocitos en sangre periférica. Disminución marcada de leucocitos y plaquetas en la sangre del paciente. |
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Diagnóstico de laboratorio |
Niveles anormales de potasio en la sangre. Aumento significativo de los niveles de ácido úrico en la sangre. Cambios en los niveles de glucosa en sangre. |
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Dermatología |
Perdida de cabello Sensaciones de picazón erupciones epidérmicas |
|
Manifestaciones de alergias de naturaleza anafilactoides. Síntomas asténicos severos estado febril Condiciones patológicas del tejido adiposo (distrofia, atrofia). |
Los siguientes problemas que surgen al tomar Videx requieren atención especial:
- pancreatitis, cuya aparición indica un efecto tóxico pronunciado de la droga. Esta condición puede tener diferentes formas de gravedad y ocurrir tanto al inicio del curso terapéutico como en otras etapas; No depende del tipo de terapia (monoterapia con Videx o tratamiento complejo), del nivel de supresión inmune causada por la patología inicial y puede provocar la muerte del paciente. La pancreatitis, que aparece como efecto secundario, depende de la dosis;
- acidosis láctica/esteatosis grave con hepatomegalia, lo que puede provocar la muerte. Estas patologías también ocurren independientemente del uso de Videx (como fármaco único o como agente adicional en tratamientos complejos). La gran mayoría de los casos de esta patología ocurren en pacientes femeninas. Los factores de riesgo para su aparición son el gran peso corporal del paciente y el tratamiento farmacológico prolongado. Si los diagnósticos de laboratorio revelan signos de acidosis láctica/hepatotoxicidad en los pacientes, se debe suspender el medicamento;
- neuropatía periférica, que se manifiesta por entumecimiento simétrico de ambas extremidades (principalmente dolor y hormigueo en los pies (con menos frecuencia en las manos)). Los síntomas de la patología son más pronunciados en las últimas etapas de la enfermedad. Se ha establecido el efecto perjudicial del uso simultáneo de varios fármacos antirretrovirales sobre la probabilidad de aparición y gravedad de esta patología.
Efectos secundarios que acompañan al uso de Videx en pediatría.
Existe una marcada similitud en los efectos nocivos de Videx en el cuerpo de niños y adultos. La pancreatitis en niños que toman este medicamento según la pauta posológica estándar prescrita se observa en el 3% de los casos, y con el aumento de las dosis recomendadas, en el 13% de los casos. Las patologías visuales en los niños son raras y se expresan por cambios en la retina y neuritis óptica.
Contraindicaciones
El medicamento Videx en forma de cápsulas está contraindicado para su uso:
- niños menores de 3 años,
- pacientes con fenilcetonuria establecida,
- mujeres que están amamantando
- pacientes con intolerancia establecida a los componentes del fármaco.
Se debe tener precaución al prescribir Videx:
- pacientes con riesgo de pancreatitis (así como con antecedentes de este diagnóstico),
- pacientes con una forma progresiva de infección por VIH,
- pacientes gerontológicos,
- pacientes con nefrodisfunciones (si no se realiza un ajuste de dosis adecuado).
Se debe tener especial precaución al prescribir el medicamento a pacientes con trastornos hepáticos disfuncionales.
El embarazo
No se han realizado estudios experimentales sobre la eficacia y seguridad de Videx en mujeres durante el embarazo. La determinación de la posibilidad de prescribir el medicamento a pacientes de este grupo la lleva a cabo el médico tratante, teniendo en cuenta las características individuales del cuerpo de la mujer y todos los posibles riesgos para el feto.
La lactancia es una contraindicación para el uso de Videx.
Interacciones con la drogas
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Otras drogas |
El resultado del uso simultáneo con Videx. |
|---|---|
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Stavudina |
Toxicidad aditiva observada |
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alopurinol |
El riesgo de pancreatitis aumenta en proporción directa al aumento del contenido de Videx en la sangre. |
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tenofovir |
Es necesario ajustar la dosis de Videx debido a una disminución de su concentración plasmática en este tipo de interacción. |
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ribavirina |
Se puede observar una intensificación de los efectos secundarios de Videx debido a un aumento en el nivel de trifosfatos de didanosina intracelulares. Puede producirse insuficiencia hepática (incluida la muerte), pancreatitis, neuropatía periférica e hiperlactatemia/acidosis láctica sistémica. Si no se ha establecido la necesidad de esta coadministración, se debe evitar debido a la alta probabilidad de que se produzcan efectos secundarios graves. |
La probabilidad de interacción de Videx con otros fármacos que implican el mecanismo de desplazamiento de los sitios de unión es insignificante debido al bajo grado de unión de didanosina a las proteínas plasmáticas (< 5 %).
La forma de dosificación en tableta del medicamento tiene una gama más amplia de interacciones medicamentosas.
Sobredosis
Si el medicamento sufre una sobredosis, el paciente puede desarrollar los siguientes síntomas:
- pancreatitis,
- neuropatía periférica,
- hiperconcentración de ácido úrico en la sangre,
- trastornos hepáticos pronunciados.
Si se presentan estos síntomas, considere:
- falta de antídoto,
- ineficacia de la diálisis peritoneal,
- baja eficiencia de la hemodiálisis (un procedimiento que dura de 3 a 4 horas permite que solo del 25 al 30% del fármaco se excrete del cuerpo).
Forma de liberación
Videx está disponible en forma de cápsulas de gelatina dura para uso interno, tamaño No. 2. El cuerpo y la tapa de la cápsula son blancos (opacos), con las inscripciones verdes “BMS”, “200 mg” y “6672”.
La masa de encapsulación son gránulos blancos (se permite un tinte) recubiertos con una capa entérica.
Las cápsulas se envasan en blister nº 10, - 3 blisters en un paquete de cartón con anotaciones sobre el fabricante.
País de origen: Francia.
Información de Registro
Certificado de registro No.: P N011537/02 del 12/05/11
Además
El medicamento está disponible con receta médica.
Pacientes con hepatopatologías.
Se debe tener especial cuidado al prescribir el medicamento a pacientes de este grupo.
Pacientes con nefropatologías.
Videx debe usarse con precaución en este grupo de pacientes en ausencia de un ajuste de dosis adecuado.
Pacientes pediátricos
Videx en forma de cápsulas no se prescribe a niños debido a dificultades de administración. A este grupo de pacientes se les recetan comprimidos (masticables o para la preparación de una suspensión oral).
Pacientes del grupo gerontológico.
Se debe tener precaución al prescribir el medicamento a pacientes de este grupo.
Características de la aplicación
Durante los ensayos del fármaco, no se estableció ninguna conexión entre la sensibilidad del VIH al fármaco in vitro y la gravedad de la eficacia terapéutica del fármaco; Además, los resultados de determinación obtenidos tienen un amplio rango. Existe una correlación positiva en condiciones in vivo entre el grado de actividad viral y la progresión clínica de la patología.
Debe evitarse el uso simultáneo de Videx y fármacos que presenten toxicidad para el sistema nervioso periférico o el páncreas, ya que cuando se prescriben juntos se observa un refuerzo mutuo de estos efectos adversos.
Si es necesario la administración simultánea de pentamidina intravenosa o medicamentos que mejoren el efecto farmacológico de la didanosina (hidroxicarbamida, alopurinol), Videx se prescribe en forma de suspensión.
Durante la terapia, el paciente debe visitar periódicamente a un oftalmólogo para identificar posibles patologías visuales. Los pacientes pediátricos deben someterse a un examen de retina una vez cada 6 meses.
Las cápsulas de Videx no contienen componentes antiácidos, ya que la cubierta de gelatina de la cápsula y la presencia de un recubrimiento entérico protegen el componente activo de los efectos agresivos del jugo gástrico. La ausencia de antiácidos en la composición le permite evitar muchas interacciones medicamentosas que son típicas de la forma de tableta del medicamento.
Autores
¡Atención!Descripción de la droga " videx"en esta página hay una versión simplificada y ampliada de las instrucciones oficiales de uso. Antes de comprar o usar el medicamento, debe consultar a su médico y leer las instrucciones aprobadas por el fabricante.
La información sobre el medicamento se proporciona únicamente con fines informativos y no debe utilizarse como guía para la automedicación. Sólo un médico puede decidir prescribir el medicamento, así como determinar la dosis y los métodos de uso.
Substancia activa
didanosina
Forma de liberación, composición y embalaje.
Comprimidos masticables o para suspensión oral. blanco o blanquecino a amarillo claro, redondo, plano, con bordes biselados, marcado "100" en un lado y "VIDEX" en el otro; Se permite un ligero veteado en la superficie de las tabletas.
Composición de gránulos:
Composición de la cubierta de la cápsula:
Composición de la tinta: goma laca, propilenglicol, hidróxido de potasio, dióxido de titanio, tinte rojo de óxido de hierro, tinte amarillo de óxido de hierro.
Cápsulas gelatina dura, tamaño No. 2, compuesta por dos partes de color blanco opaco con las inscripciones “BMS”, “200 mg” y “6672” impresas en verde; El contenido de las cápsulas son gránulos blancos o casi blancos recubiertos con una capa entérica.
| 1 gorras. | |
| didanosina | 200 mg |
Composición de gránulos: carboximetil almidón de sodio, carmelosa de sodio.
Composición de la suspensión para la cáscara de gránulos: copolímero de ácido metacrílico y etacrilato, ftalato de dietilo, agua, talco.
Composición de la cubierta de la cápsula: lauril sulfato de sodio, dióxido de titanio, dióxido de silicio coloidal, gelatina.
Composición de la tinta: goma laca, propilenglicol, dióxido de titanio, tinte amarillo de óxido de hierro.
10 piezas. - ampollas (3) - paquetes de cartón.
Cápsulas gelatina dura, tamaño No. 1, compuesta por dos partes de color blanco opaco con las inscripciones “BMS”, “250 mg” y “6673” impresas en azul; El contenido de las cápsulas son gránulos blancos o casi blancos recubiertos con una capa entérica.
| 1 gorras. | |
| didanosina | 250 mg |
Composición de gránulos: carboximetil almidón de sodio, carmelosa de sodio.
Composición de la suspensión para la cáscara de gránulos: copolímero de ácido metacrílico y etacrilato, ftalato de dietilo, agua, talco.
Composición de la cubierta de la cápsula: lauril sulfato de sodio, dióxido de titanio, dióxido de silicio coloidal, gelatina.
Composición de la tinta: goma laca, propilenglicol, índigo carmín.
10 piezas. - ampollas (3) - paquetes de cartón.
Cápsulas gelatina dura, tamaño No. 0, compuesta por dos partes de color blanco opaco con las inscripciones “BMS”, “400 mg” y “6674” impresas en rojo; El contenido de las cápsulas son gránulos blancos o casi blancos recubiertos con una capa entérica.
| 1 gorras. | |
| didanosina | 400 mg |
Composición de gránulos: carboximetil almidón de sodio, carmelosa de sodio.
Composición de la suspensión para la cáscara de gránulos: copolímero de ácido metacrílico y etacrilato, ftalato de dietilo, agua, talco.
Composición de la cubierta de la cápsula: lauril sulfato de sodio, dióxido de titanio, dióxido de silicio coloidal, gelatina.
Composición de la tinta: goma laca, propilenglicol, simeticona, colorante rojo de óxido de hierro, acuoso.
10 piezas. - ampollas (3) - paquetes de cartón.
efecto farmacológico
Medicamento antiviral activo contra el VIH. La didanosina (2",3"-didesoxiinosina o ddI) es un análogo sintético del nucleósido dioxiadenosina, suprime la replicación del VIH en células humanas cultivadas y en líneas celulares in vitro.
Después de ingresar a la célula, las enzimas celulares convierten la didanosina en el metabolito activo trifosfato de didesoxiadenosina (ddATP). Durante la replicación del ácido nucleico viral, la inclusión de un didesoxinucleósido 2",3" previene el crecimiento de la cadena y, por lo tanto, inhibe la replicación viral. Además, el ddATP inhibe la actividad de la transcriptasa inversa del VIH al competir con el 5-trifosfato de dioxiadenosina (dATP) por la unión a los sitios activos de la enzima, impidiendo la síntesis de ADN proviral.
Farmacocinética
Succión
Del sistema digestivo: boca seca, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea y aumento de la formación de gases, hepatitis, insuficiencia hepática, hipertensión portal no asociada con cirrosis hepática, pancreatitis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina, aumento de las concentraciones de amilasa y lipasa, hiperbilirrubinemia. , hipertrofia de la glándula salival parótida, sialoadenitis.
Del sistema nervioso: parestesia, dolor de cabeza.
Desde el lado del órgano de la visión: ojos secos, neuritis óptica, despigmentación de retina.
Del sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia, miopatía, dolor en manos y pies, rabdomiólisis.
De los órganos hematopoyéticos: anemia, granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia.
Indicadores de laboratorio: hipo e hiperpotasemia, hiperuricemia, hipo e hiperglucemia.
Reacciones dermatológicas: alopecia, picazón, erupción cutánea.
Otros: reacciones anafilactoides/alérgicas, astenia, escalofríos, lipodistrofia, lipoatrofia.
Niños
Los efectos secundarios del fármaco en niños y pacientes adultos son similares. El desarrollo de pancreatitis en niños se observa en el 3% de los casos cuando se toman en dosis que no exceden las recomendadas, y en el 13% cuando se tratan con el medicamento en dosis más altas. La discapacidad visual se observa en casos raros en niños y se caracteriza por cambios en la retina y neuritis óptica.
Sobredosis
No existe ningún antídoto para la sobredosis de didanosina.
Síntomas: pancreatitis, neuropatía periférica, hiperuricemia, disfunción hepática.
Tratamiento: La didanosina no se elimina del cuerpo mediante diálisis peritoneal y muy poca mediante hemodiálisis. Durante las sesiones de hemodiálisis que duran entre 3 y 4 horas, se elimina aproximadamente entre el 25 y el 30% de didanosina de la concentración total de didanosina que circulaba en la sangre al inicio de la hemodiálisis.
Interacciones con la drogas
Cuando se usa el medicamento en combinación con otros medicamentos con toxicidad similar (por ejemplo, estavudina), el riesgo de desarrollar los efectos secundarios descritos aumenta significativamente.
Cuando se usa el medicamento Videx en forma de tabletas en pacientes con dependencia de opioides durante el tratamiento a largo plazo con metadona, se observa una disminución en el valor del AUC de didanosina (en un 57%). Cuando se usan medicamentos simultáneamente, se debe aumentar la dosis de Videx.
Cuando se usa junto con tenofovir, se observa una disminución en la concentración de didanosina en el plasma sanguíneo, por lo que se debe ajustar la dosis del medicamento.
Delavirdina o indinavir se deben tomar 1 hora antes de tomar las tabletas de Videx. En presencia del fármaco Videx, el valor AUC de delavirdina o indinavir aumenta significativamente. No se han identificado interacciones medicamentosas entre indinavir y las cápsulas de Videx.
En estudios especiales del uso del medicamento Videx en dosis múltiples simultáneamente con nevirapina, rifabutina, foscarnet, ritonavir, estavudina y zidovudina y el uso del medicamento Videx en una dosis única simultáneamente con loperamida, metoclopramida, ranitidina, sulfametoxazol, trimetoprima, no Se identificaron interacciones medicamentosas.
Ketoconazol o itraconazol, cuya absorción cuando se toma por vía oral se ve afectada por la acidez del jugo gástrico, deben tomarse 2 horas antes de tomar Videx en forma de tabletas. Las cápsulas de Videx no contienen antiácidos, por lo que no existe riesgo de interacción entre estos medicamentos.
Cuando se toma Videx en forma de tableta 2 horas antes de tomar ganciclovir o simultáneamente con él, el AUC de didanosina en estado estacionario aumenta a un promedio del 111%. Se observó una ligera disminución en el AUC de ganciclovir en estado estacionario (en un 21%) en los casos en que los pacientes tomaron Videx 2 horas antes de ganciclovir. No se observaron cambios en el aclaramiento renal de ninguno de estos dos fármacos. Se desconoce si estos cambios están asociados con cambios en la seguridad de Videx o la eficacia del ganciclovir. No hay evidencia de que la didanosina mejore los efectos mielosupresores del ganciclovir.
Las concentraciones plasmáticas de los antibióticos de tetraciclina y algunos antibióticos de fluoroquinolona (por ejemplo, ciprofloxacina) se reducen en presencia de antiácidos, porque formar compuestos quelatos. Por lo tanto, las tabletas de Videx que contienen antiácidos deben tomarse al menos 6 horas antes o 2 horas después de tomar ciprofloxacina. Las cápsulas de Videx no contienen antiácidos, por lo que no existe riesgo de interacción con antibióticos de tetraciclina y fluoroquinolonas.
La ribavirina puede aumentar los niveles intracelulares de trifosfatos de didanosina y potencialmente aumentar el riesgo de efectos secundarios. Se han notificado casos de insuficiencia hepática mortal, así como casos de pancreatitis, neuropatía periférica e hiperlactatemia sistémica/acidosis láctica cuando se coadministró didanosina con ribavirina, con o sin estavudina. Se debe evitar el uso concomitante de didanosina y ribavirina a menos que el beneficio potencial supere el riesgo de efectos secundarios.
Menos del 5% de la didanosina se une a las proteínas plasmáticas, lo que indica una baja probabilidad de interacciones farmacológicas que impliquen desplazamiento de los sitios de unión.
instrucciones especiales
No se ha establecido la relación entre la sensibilidad del VIH a la didanosina in vitro y la respuesta clínica al tratamiento. Los resultados de susceptibilidad in vitro varían ampliamente. Se ha establecido una correlación positiva in vivo entre las mediciones de la actividad viral (p. ej., ensayos de reacción en cadena de la ARN polimerasa) y la progresión clínica de la enfermedad.
Se recomienda utilizar comprimidos masticables o para la preparación de una suspensión para administración oral en niños menores de 3 años únicamente en forma de suspensión.
Cuando Videx se usa concomitantemente con medicamentos con efectos tóxicos conocidos sobre el sistema nervioso periférico o el páncreas, el riesgo de estos efectos tóxicos aumenta significativamente.
Cuando se prescribe simultáneamente pentamidina intravenosa o medicamentos que aumentan la actividad de didanosina (hidroxicarbamida, alopurinol), se recomienda utilizar Videx en forma de suspensión.
Debe hacerse un control de la visión periódicamente y observar cualquier alteración visual, como percepción alterada del color o visión borrosa.
A los niños se les debe examinar la retina cada 6 meses o cuando se produzca algún cambio en la visión.
La didanosina se destruye rápidamente en el contenido ácido del jugo gástrico. Por tanto, para reducir la acidez, los comprimidos contienen antiácidos. Las cápsulas contienen didanosina en forma de gránulos recubiertos con una capa entérica, como resultado de lo cual aumenta la absorción del fármaco en el intestino.
En pacientes infectados por VIH con inmunodeficiencia grave, pueden aparecer signos de una respuesta inflamatoria a infecciones oportunistas asintomáticas o residuales durante la terapia antirretroviral combinada. Este síndrome se observó durante las primeras semanas o meses después de iniciar la terapia antirretroviral. Pueden aparecer signos de retinitis por citomegalovirus, infecciones micobacterianas generalizadas o focales y neumonía causada por Pneumocystis jiroveci.
Si aparecen síntomas de pancreatitis, se debe suspender el tratamiento con el medicamento y, si se confirma el diagnóstico, se debe suspender el tratamiento. Si hay un aumento clínicamente significativo en el nivel de parámetros bioquímicos, incluso en ausencia de síntomas de pancreatitis, el medicamento debe prescribirse en forma de suspensión.
Si aparecen síntomas clínicamente confirmados de hepatotoxicidad o acidosis láctica (incluso si las transaminasas hepáticas exceden ligeramente el LSN), se debe suspender el tratamiento con el medicamento. Si estos indicadores se superan significativamente, se debe suspender el tratamiento.
En estudios posteriores a la comercialización, se han notificado casos de hipertensión portal no asociada con cirrosis, incluidos casos que llevaron a trasplante de hígado y muertes. La hipertensión portal inducida por didanosina no asociada con cirrosis fue confirmada mediante biopsia hepática en pacientes con
hepatitis viral no confirmada. Los signos comunes del desarrollo de hipertensión portal incluyen: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, várices esofágicas, hematemesis, ascitis y esplenomegalia.
Los pacientes que toman Videx deben ser monitoreados periódicamente para detectar signos tempranos de hipertensión portal (p. ej., trombocitopenia y esplenomegalia) durante las visitas médicas de rutina. Laboratorio relevante
A estos pacientes se les deben prescribir estudios que incluyan la actividad de las enzimas hepáticas, los niveles de bilirrubina sérica, la albúmina sérica, el hemograma completo, el INR y la ecografía. Se debe suspender el tratamiento con Videx si el paciente desarrolla signos de hipertensión portal no asociados con cirrosis hepática.
La absorción de didanosina, independientemente de la forma farmacéutica, en presencia de alimentos se reduce en una media del 50%. Los comprimidos se deben tomar 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas, las cápsulas se deben tomar con el estómago vacío.
Al prescribir el medicamento a pacientes con insuficiencia renal, se debe tener en cuenta que cada comprimido contiene 8,6 mEq de magnesio.
Al prescribir el medicamento a pacientes con fenilcetonuria, se debe tener en cuenta que cada comprimido de 100 mg contiene 36,5 mg de fenilalanina aspartamo. Las cápsulas no contienen fenilalanina.
Al prescribir el medicamento a pacientes que siguen una dieta con ingesta limitada de sal, se debe tener en cuenta que 100 mg del contenido de la cápsula contienen al menos 0,424 mg de sodio. Los comprimidos no contienen sales de sodio.
Las tabletas y cápsulas no contienen sacarosa, por lo que no existen restricciones para el uso del medicamento en pacientes con diabetes.
Embarazo y lactancia
No se han realizado estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas. Videx debe utilizarse durante el embarazo sólo si existen indicaciones estrictas y sólo en los casos en que el beneficio potencial para la madre supere el posible riesgo para el feto.
Durante el tratamiento con el medicamento, se debe interrumpir la lactancia.
Uso en la infancia
El uso de cápsulas en niños menores de 3 años está contraindicado por la forma de administración.
Para la función renal alterada
CON precaución El medicamento debe usarse en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal con dosis no ajustadas del medicamento.
El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños.
| Cápsulas | 1 gorras. |
| didanosina | 125 mg |
| 200 mg | |
| 250 mg | |
| 400 mg | |
| Excipientes | |
| composición de gránulos: carboximetilalmidón sódico; carmelosa de sodio | |
| Composición de la suspensión para la cáscara de gránulos: copolímero de ácido metacrílico y etacrilato; ftalato de dietilo; agua; talco | |
| composición de la cubierta de la cápsula: Lauril Sulfato de Sodio; dióxido de titanio; dióxido de silicio coloidal; gelatina | |
| composición de la tinta: cápsulas de 125 mg - goma laca; propilenglicol; hidróxido de potasio; dióxido de titanio; tintes: óxido de hierro rojo y óxido de hierro amarillo; cápsulas de 200 mg - goma laca; propilenglicol; Índigo carmín; dióxido de titanio; amarillo de óxido de hierro; cápsulas de 250 mg - goma laca; propilenglicol; Índigo carmín; cápsulas de 400 mg - goma laca; propilenglicol; simeticona; tinte - óxido de hierro rojo; agua con amoníaco |
10 unidades en blister; Hay 3 ampollas en una caja.
en botellas de 60 uds.; 1 botella en una caja.
1 botella en una caja.
efecto farmacológico
efecto farmacológico- antivírico.Modo de empleo y dosis.
Adentro.
Cápsulas debe tragarse entero, sin masticar, en ayunas.
tabla 1
Comprimidos masticables o para la preparación de una suspensión para administración oral y polvo para la preparación de una solución oral.
Tabla 2
Puede seleccionar la dosis requerida usando una combinación de tabletas de diferentes dosis. Se debe evitar una posible sobredosis de antiácidos o fenilalanina contenidos en comprimidos. Cada dosis del medicamento debe consistir en al menos 2, pero no más de 4 comprimidos, sin exceder en total la dosis recomendada. Los niños menores de 1 año deben recibir una tableta a la vez que proporcione suficiente antiácido para ese grupo de edad.
Los comprimidos se toman 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas. Antes de tomar el comprimido se debe masticar bien o disolver en al menos 30 ml de agua, revolviendo bien hasta obtener una suspensión homogénea. Para niños, la dosis recomendada (1 comprimido) se disuelve en 15 ml de agua. Para ajustar el sabor, puedes añadir 30 ml (para adultos) o 15 ml (para niños) de zumo de manzana sin pulpa. Después de la preparación, la suspensión resultante se debe mezclar y beber entera. La suspensión resultante es estable durante 1 hora cuando se almacena a temperatura ambiente (17-23 °C).
Recién nacidos y niños hasta 8 meses: La dosis diaria se calcula en función de la superficie corporal y es de 100 mg/m2 2 veces al día con un intervalo de 12 horas.
Niños mayores de 8 meses: dosis diaria - 120 mg/m2 2 veces al día con un intervalo de 12 horas.
Polvo para la preparación de solución oral para niños. debe tomarse al menos 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas solo en una mezcla con antiácidos que contengan hidróxidos de aluminio y magnesio. Los preparados antiácidos se dividen en tres grupos (A, B y C), según el contenido de estas sustancias activas en ellos. Las proporciones recomendadas de aluminio y magnesio se presentan en la tabla 3:
Tabla 3
| Contenido de hidróxido de magnesio*, mg/5 ml | Contenido de hidróxido de aluminio**, mg/5 ml | El grupo al que pertenece el fármaco antiácido. |
| 400 | 400-900 | A |
| 350 | 425-900 | A |
| 300 | 450-900 | A |
| 250 | 200-450 | B |
| 200 | 213-450 | B |
| 150 | 225-450 | B |
| 125 | 100-225 | C |
| 100 | 107-225 | C |
| 75 | 113-225 | C |
Antes de preparar la solución, determine a qué grupo de medicamentos antiácidos pertenece el suyo.
* Si el contenido de hidróxido de magnesio se encuentra entre los valores especificados, el medicamento se puede utilizar en los casos en que el contenido mínimo de hidróxido de aluminio compense el contenido reducido de hidróxido de magnesio.
Por ejemplo, el medicamento contiene 325 mg de hidróxido de magnesio y una cantidad suficiente de hidróxido de aluminio, entonces el medicamento pertenece al grupo A. El contenido mínimo de hidróxido de aluminio se calcula de la siguiente manera: se requiere una disminución en el contenido de hidróxido de magnesio en 1 mg. un aumento del contenido de hidróxido de aluminio de al menos 0,5 mg. En nuestro ejemplo: una disminución del contenido de hidróxido de magnesio en 75 mg (de 400 a 325 mg) requiere un aumento mínimo del contenido de hidróxido de aluminio de 37,5 mg (redondeado a 38 mg). Por tanto, el contenido de hidróxido de aluminio en la preparación debe ser de al menos 438 mg.
Por ejemplo, un medicamento contiene 175 mg de hidróxido de magnesio y una cantidad suficiente de hidróxido de aluminio, el medicamento pertenece al grupo B. El contenido mínimo de hidróxido de aluminio se calcula de la siguiente manera: una disminución en el contenido de hidróxido de magnesio en 1 mg requiere una aumento del contenido de hidróxido de aluminio en al menos 0,25 mg. En nuestro ejemplo: una disminución del contenido de hidróxido de magnesio en 75 mg (de 250 a 175 mg) requiere un aumento mínimo del contenido de hidróxido de aluminio en 18,75 mg (redondeado a 19 mg). Por tanto, el contenido de hidróxido de aluminio en la preparación debe ser de al menos 219 mg.
Por ejemplo, si un medicamento contiene 85 mg de hidróxido de magnesio y una cantidad suficiente de hidróxido de aluminio, el medicamento pertenece al grupo C. El contenido mínimo de hidróxido de aluminio se calcula de la siguiente manera: una disminución del contenido de hidróxido de magnesio en 1 mg requiere un aumento en contenido de hidróxido de aluminio en al menos 0,25 mg. En nuestro ejemplo: una disminución de 40 mg de hidróxido de magnesio (de 125 a 85 mg) requiere un aumento mínimo de 10 mg de hidróxido de aluminio. Por tanto, el contenido de hidróxido de aluminio en la preparación debe ser de al menos 110 mg.
** Si el medicamento contiene óxido de aluminio, su contenido se convierte en hidróxido de aluminio: 1 mg de óxido corresponde a 1,53 mg de hidróxido de aluminio.
Preparación de una solución con fármacos del grupo A.
Agregue 100 ml de agua hasta la marca de 100 ml en la etiqueta del frasco, se forma una solución con una concentración de didanosina de 20 mg/ml. Mezclar bien. Agregue la suspensión antiácida hasta la marca de 200 ml en la etiqueta del frasco. La concentración de didanosina en la suspensión es de 10 mg/ml. Mezclar bien.
Preparación de una solución con fármacos del grupo B.
Agregue 100 ml de suspensión antiácida hasta la marca de 100 ml en la etiqueta del frasco, se forma una suspensión con una concentración de didanosina de 20 mg/ml. Mezclar bien. Agregue la suspensión antiácida hasta la marca de 200 ml en la etiqueta del frasco. La concentración de didanosina en la suspensión es de 10 mg/ml. Mezclar bien.
Preparación de una solución con fármacos del grupo C.
Agregue 100 ml de suspensión antiácida hasta la marca de 100 ml en la etiqueta del frasco. Mezclar bien. Agregue la suspensión antiácida hasta la marca de 200 ml en la etiqueta del frasco. Mezclar bien. Transfiera la suspensión resultante a una botella de vidrio o plástico de tamaño adecuado y agréguele otros 200 ml de suspensión antiácida. La concentración de didanosina en la suspensión resultante es de 5 mg/ml; la suspensión resultante durará la mitad de días menos que cuando se usan antiácidos de los grupos A y B.
La mezcla preparada se almacena en una botella bien cerrada en el refrigerador (a una temperatura de 2 a 8 ° C) por no más de 30 días. Agitar antes de usar. El medicamento no utilizado después de 30 días de almacenamiento se desecha.
Adultos con insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis y/o aumentar el intervalo entre dosis dependiendo del aclaramiento de creatinina (ver Tabla 4).
Tabla 4
| Aclaramiento de creatinina, ml/min/1,73 m2 | Cápsulas | Comprimidos* y polvo para solución oral para niños |
| Peso corporal ≥60 kg | ||
| ≥60 (dosis habitual) | 400 mg 1 vez al día | 400 mg una vez al día o 200 mg dos veces al día |
| 30-59 | 200 mg 1 vez al día | 200 mg una vez al día o 100 mg dos veces al día |
| 10-29 | 125 mg 1 vez al día | 150 mg 1 vez al día |
| <10 | 125 mg 1 vez al día | 100 mg 1 vez al día |
| Masa corporal<60 кг | ||
| ≥60 (dosis habitual) | 250 mg 1 vez al día | 250 mg una vez al día o 125 mg dos veces al día |
| 30-59 | 125 mg 1 vez al día | 150 mg una vez al día o 75 mg dos veces al día |
| 10-29 | 125 mg 1 vez al día | 100 mg 1 vez al día |
| <10 | -** | 75 mg 1 vez al día |
*Cada dosis del medicamento debe consistir en al menos 2 comprimidos, pero no más de 4 comprimidos, sin exceder en total la dosis recomendada. Puede elegir una dosis utilizando una combinación de comprimidos de diferentes dosis.
**Pacientes con peso<60 кг и Cl
креатинина <10 мл/мин следует назначать другую лекарственную форму.
Los pacientes en diálisis deben tomar una dosis diaria del medicamento después de la diálisis. No es necesaria una dosis adicional del medicamento.
Niños con insuficiencia renal: No existen recomendaciones precisas para el ajuste de dosis. Es posible reducir la dosis y/o aumentar el intervalo entre dosis.
Pacientes de edad avanzada: Es necesaria una selección cuidadosa de la dosis debido a la posible disminución de la función renal. Se debe controlar la función renal y ajustar la dosis del medicamento.
Para pacientes con insuficiencia hepática: puede ser necesaria una reducción de la dosis. No existen recomendaciones exactas para ajustar las dosis del medicamento en caso de insuficiencia hepática. Durante el tratamiento, es necesario examinar el nivel de enzimas hepáticas. Si el nivel de enzimas hepáticas es clínicamente significativo, suspenda el tratamiento con el medicamento. Si los niveles de aminotransferasas aumentan rápidamente, puede ser necesario suspender el tratamiento con cualquier análogo de nucleósido.
Fabricante
Polvo para preparar una solución oral para niños - Bristol Myers Squibb (EE.UU.).
Comprimidos y cápsulas - Bristol Myers Squibb (Francia).
Condiciones de almacenamiento del medicamento Videx ®.
A una temperatura no superior a 25 °C.Mantener fuera del alcance de los niños.
Vida útil del medicamento Videx ®.
Tabletas masticables o para la preparación de una suspensión para administración oral 100 mg - 2 años.
Polvo para la preparación de una solución oral para niños 2 g - 3 años.
cápsulas 125 mg - 2 años.
cápsulas 200 mg - 2 años.
cápsulas 250 mg - 2 años.
cápsulas 400 mg - 2 años.
No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Medicamento antiviral activo contra el VIH.
Medicamento: VIDEX®
Sustancia activa de la droga:
didanosina
Codificación ATX: J05AF02
KFG: medicamento antiviral activo contra el VIH
Número de registro: P No. 011537/02
Fecha de inscripción: 19/01/06
Registro de propietario. credencial: BRISTOL-MYERS SQUIBB (Francia)
Forma de liberación de Videx, envasado y composición del medicamento.
Las tabletas, masticables o para suspensión oral, son redondas, planas, con bordes biselados, de color blanco o blanquecino a amarillo claro, marcadas “100” en un lado de la tableta y “VIDEX” en el otro. Se permite cierto veteado en la superficie de las tabletas.
1 pestaña.
didanosina
100 mg
Excipientes: carbonato de calcio, hidróxido de magnesio, aspartamo, sorbitol en polvo, celulosa microcristalina, crospovidona, aroma de mandarina y naranja, estearato de magnesio.
60 uds. — botellas de polietileno (1) — envases de cartón.
1 gorras.
didanosina
250 mg
Composición de la tinta: goma laca, propilenglicol, índigo carmín.
Cápsulas de gelatina dura, compuestas por 2 partes, de color blanco opaco. Contenido de la cápsula: gránulos blancos o casi blancos, con cubierta entérica.
1 gorras.
didanosina
400 mg
Composición de los gránulos: carboximetilalmidón de sodio, carboximetilcelulosa de sodio.
Composición de la suspensión para la cáscara de gránulos: suspensión de ácido metacrílico y copolímero de etacrilato al 30%, ftalato de dietilo, agua purificada, talco.
Composición de la cubierta de la cápsula: lauril sulfato de sodio, dióxido de titanio, silicio coloidal anhidro, gelatina.
Composición de la tinta: goma laca, propilenglicol, simeticona, óxido de hierro rojo, hidróxido de amonio.
10 piezas. - ampollas (3) - paquetes de cartón.
DESCRIPCIÓN DE LA SUSTANCIA ACTIVA.
Toda la información proporcionada se proporciona únicamente para información sobre el medicamento; debe consultar a su médico sobre la posibilidad de uso.
Acción farmacológica de Videx.
Agente antiviral, inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa, análogo sintético de la desoxiadenosina (nucleósido de purina). Activo contra el VIH. Después de la penetración de la didanosina en la célula, las enzimas celulares la metabolizan al metabolito activo: trifosfato de didesoxiadenosina, que inhibe la transcriptasa inversa del VIH. Bajo la influencia de la didanosina, aumenta el número de células con receptores CD4+, lo que se considera una confirmación del efecto antiviral. Al mismo tiempo, se normalizan los parámetros de sangre periférica y el contenido de proteína viral (antígeno P24) en la sangre.
Farmacocinética del fármaco.
La didanosina se destruye rápidamente a valores de pH ácidos. Por lo tanto, todas las formas de dosificación para administración oral contienen sustancias tampón que aumentan el pH del jugo gástrico y, por lo tanto, reducen la degradación de didanosina y mejoran su absorción. La Cmax en plasma se alcanza después de 0,5 a 1 hora. Penetra a través de la BHE. Vd es 0,7-1 l/kg. T1/2 es de 1,5 horas. Se excreta por la orina.
Indicaciones para el uso:
Tratamiento del SIDA con manifestaciones clínicas pronunciadas de infecciones con ineficacia o intolerancia a la zidovudina.
Posología y forma de administración del fármaco.
Cuando se toma por vía oral, dependiendo de la forma farmacéutica, una dosis única para adultos con un peso corporal de 60 kg o más es de 200 a 250 mg, con un peso corporal de menos de 60 kg: 125 a 167 mg. Frecuencia de administración: 2 veces/día.
En niños se utiliza a dosis de 240 mg/m2. El intervalo entre dosis debe ser de 12 horas. La didanosina debe tomarse con el estómago vacío.
Efectos secundarios de Videx:
Del sistema digestivo: pancreatitis, diarrea, náuseas, vómitos, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina y amilasa en el plasma sanguíneo, hepatitis.
Por parte del sistema nervioso central: neuropatía periférica, dolor de cabeza, convulsiones, debilidad general, vértigo, insomnio.
Del sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia, anemia.
Otros: aumento de la concentración de ácido úrico. Cuando se utiliza didanosina en niños, también se observa despigmentación de la retina, diabetes mellitus y diabetes insípida.
Contraindicaciones de la droga:
Hipersensibilidad a la didanosina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de didanosina durante el embarazo en humanos. El uso durante el embarazo sólo es posible si existen indicaciones claras y en los casos en que el beneficio potencial del tratamiento para la madre supere el riesgo para el feto.
No se sabe si didanosina se excreta con la leche materna. Si es necesario su uso durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Instrucciones especiales para el uso de Videx.
Actualmente no existen estudios controlados sobre los efectos de la didanosina en la infección por VIH. Se están realizando ensayos clínicos para evaluar su eficacia y optimizar el régimen de dosificación.
La didanosina debe usarse con precaución si hay antecedentes de pancreatitis.
Durante el tratamiento, se deben controlar periódicamente los niveles de amilasa, transaminasas, bilirrubina, imágenes de sangre periférica, indicadores de la función renal y el contenido de linfocitos T.
Los niños necesitan exámenes oftalmológicos periódicos.
Al utilizar didanosina, los hombres y mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables.
Interacción de Videx con otros fármacos.
Cuando se usa simultáneamente con cloranfenicol, cisplatino, etambutol, etionamida, hidralazina, isoniazida, metronidazol, estavudina, zalcitabina, vincristina, puede desarrollarse neuropatía periférica.
Cuando se usa didanosina al mismo tiempo que ganciclovir, aumenta el riesgo de desarrollar mielodepresión.
