¿Se pueden romper las tabletas de Xarelto? Cuánto tiempo tomar Xarelto

Xarelto y cualquier alcohol no son compatibles. ¿Qué pasa si infringe la prohibición de beber? Cada uno de nosotros a veces necesita anticoagulantes para la prevención o incluso el tratamiento. Uno de los más drogas efectivas Este foco es Xarelto. Está destinado al tratamiento de la tromboembolia y se utiliza como agente profiláctico para prevenir accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos. Generalmente, una de las preguntas más comunes entre los pacientes es “¿es posible mezclar la droga y el alcohol?” Sin duda, esta es una situación común en la que al final de la jornada laboral apetece relajarse con una copa de vino, pero pueden producirse consecuencias irreversibles si no se tiene en cuenta la compatibilidad. Por lo tanto, en este artículo veremos qué es el medicamento, qué indicaciones y contraindicaciones tiene, cuál es su interacción con el alcohol y consideraremos varias revisiones sobre el medicamento en sí.

Esencia de Xarelto

Es un inhibidor directo selectivo de alta calidad dirigido a:

• Prevención de accidentes cerebrovasculares;
• Prevención de ataques cardíacos;
• Prevención de trombosis y embolia;
• Es un profiláctico para la fibrilación auricular.

El medicamento se produce en forma de comprimidos recubiertos de 2,5, 10, 15, 20 mg. , 10 mg, 15 mg y 20 mg. Médicos de renombre recomiendan una dosis de 10 gramos, pero una vez cada 24 horas.

Básicamente, la cita se realiza después de una cirugía en las piernas. El tratamiento se prescribe en función de la complejidad de la operación realizada y la dinámica de recuperación. Se prescribe un curso de 35 días para cirugía extensa en la articulación de la cadera, 14 días, si la operación se realizó en articulación de la rodilla.

En una situación en la que el paciente olvidó tomar el medicamento, no se puede duplicar la dosis al día siguiente. Si no recuerda si tomó el medicamento, es mejor omitir la dosis que repetirla. Las revisiones de muchos pacientes confirman este hecho.

Principales contraindicaciones de uso:

1. Si hay intolerancia individual a uno de los componentes del medicamento o hipersensibilidad.
2. Se registró la posibilidad de hemorragia intracraneal y de otro tipo.
3. Si una persona ya está usando anticoagulantes, la compatibilidad con ellos es negativa.
4. Durante el embarazo y la lactancia, la mujer tiene prohibido utilizar Xarelto.
5. Para patologías hepáticas que se combinan con una mala coagulación sanguínea.
6. Hasta llegar a la edad adulta, está prohibido tomar el medicamento.
7. En presencia de insuficiencia renal leve.
8. Si una persona no tolera la lactosa y la galactosa.

Es importante controlar el estado del paciente durante el uso del medicamento en presencia de las siguientes patologías:

1. Puede haber riesgo de sangrado.
2. En presencia de insuficiencia renal moderada a grave, ya que existe riesgo de sangrado.
3. Tampoco se recomienda su uso en el tratamiento de enfermedades fúngicas.
4. En combinación con medicamentos que afectan la hemostasia.
5. Las personas predispuestas a sufrir úlceras de estómago o duodeno deben estar bajo estrecha supervisión médica.

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Principales efectos secundarios

Como cualquier otra droga, Xarelto tiene sus posibles consecuencias:

1. Anemia (anemia);
2. Aumento de la producción de plaquetas en médula ósea humano (trombocitemia);
3. Sangrado abundante por una herida abierta;
4. Latidos cardíacos rápidos;
5. Fuerte caída presión arterial;
6. Hemorragias que conducen a la formación de hematomas y hematomas;
7. Posible sangrado en el estómago (hemorragias);
8. Encías sangrantes;
9. Sangre de la nariz y los genitales;
10. Vómitos;
11. Vómitos dolorosos, posiblemente con glóbulos;
12. Dolor a la palpación de la zona abdominal;
13. Hinchazón y malestar en cavidad abdominal;
14. Digestión dolorosa;
15. Sequedad de las membranas mucosas, especialmente de la cavidad bucal;
16. Debilidad en todo el cuerpo, aumento de la fatiga;
17. Fiebre, dolores de cabeza y mareos;
18. Reacciones alérgicas, posible urticaria, picazón o erupciones diversas;
19. insuficiencia renal;
20. Aumento de las tasas de fermentación en las pruebas.

Una lista detallada y revisiones de muchos pacientes indican que las tabletas de Xarelto son una sustancia química que puede causar muchos inconvenientes a una persona. El efecto más fuerte se produce en el hígado, porque necesitará procesar la toxina entrante en forma medicamento.

Ha habido casos de sobredosis, pero luego no se observaron los efectos secundarios enumerados. En este caso, no existe un método universal para normalizar la afección ni el llamado antídoto. Puede utilizar un agente de limpieza único: carbón activado.

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Compatibilidad con alcohol

Esta es la pregunta más común entre los pacientes a los que se les prescribe un tratamiento con este medicamento. En general, ningún fármaco se puede combinar con alcohol, pero algunos tienen esta opción, y entonces la consecuencia más grave sólo puede ser la neutralización del efecto de las pastillas.

Xarelto no está clasificado como un fármaco compatible con el etanol. Su interacción no puede considerarse fatal, pero no se recomienda tomar dos sustancias juntas. El alcohol puede ahogar todas las acciones del anticoagulante y el efecto del impacto puede afectar el proceso de recuperación de la persona y posiblemente agravar su enfermedad;

El alcohol afecta el ritmo del músculo cardíaco de manera absolutamente negativa, y la situación que surge cuando se mezcla con la droga puede provocar un ataque cardíaco, que el medicamento está destinado a prevenir. Podemos decir que estas dos sustancias tienen como objetivo absolutamente acciones opuestas.

Las revisiones de muchos investigadores indican que el alcohol provoca aumentos repentinos de la presión arterial a medida que los vasos sanguíneos se dilatan. Tan pronto como el etanol sale de la sangre, sube inmediatamente. Esta situación inestable afectará negativamente el efecto de Xarelto, y entre sus efectos secundarios se encuentra la presencia de presión arterial baja.

Si una persona tiene una patología asociada con una disfunción cardíaca, entonces, de hecho, tiene prohibido tomar el medicamento, incluso en cantidades mínimas. La interacción de la droga, el alcohol y un cuerpo debilitado puede provocar un ataque cardíaco o un derrame cerebral, y Xarelto está destinado a tratar estas enfermedades. Incluso si una persona no sufre esta enfermedad, la insuficiencia cardíaca sólo está garantizada.

Ninguna droga tendrá excelente compatibilidad con el alcohol; no debes combinarlas. Ni siquiera importa qué bebida se haya consumido: whisky, vodka o tintura medicinal común. Si contiene al menos un uno por ciento de etanol, debes dejar de tomarlo.

Describe la lista completa posibles consecuencias es imposible, dependen de la susceptibilidad individual del cuerpo humano. Además, es importante considerar de qué está hecho. bebida alcohólica. Es posible que el medicamento reaccione negativamente no al etanol, pero por algún ingrediente adicional. Por tanto, es imposible predecir cómo se comportará el cuerpo.

Como ya se mencionó, la compatibilidad no es fatal, pero esto no le da al paciente la oportunidad de beber continuamente. Una dosis aceptable (pero no recomendada) es 1 vaso de vino tinto seco. Acelerará la circulación sanguínea sin agravar la situación de la persona.

A la hora de tratar cualquier enfermedad, es importante dejar de consumir bebidas alcohólicas, ya que provocan el desarrollo de una determinada enfermedad.

Es importante recordar los efectos tanto de las drogas como del alcohol en el hígado. Al tomar un determinado medicamento, sin importar el propósito, causará algún daño menor al hígado. Al beber alcohol, los hepatocitos mueren y se forman. tejido conectivo, si se abusa, el órgano puede simplemente fallar. Resulta que tan pronto como la tableta ingresó al cuerpo, el hígado comenzó a trabajar para descomponerla, luego ingresa el etanol, que también requiere digestión. El órgano comienza a trabajar hasta el límite de sus capacidades, provocando así diversas consecuencias negativas para la persona.

Viven desde hace 7 años con fibrilación auricular paroxística, que se acompaña de frecuentes ataques. Al principio tomé aspirina, pero hace tres años me recetaron Xarelto 20 mg. Noté que los ataques se volvieron mucho más débiles, se volvió un poco más fácil. Pero noté muchos efectos secundarios:

1. El medicamento elimina el calcio, que es necesario a mi edad, por eso ahora vivo con osteoporosis y una fractura vertebral.
2. Hace varios años que no puedo curar la cistitis herrágica.
3. La boca está constantemente seca, a veces hay sangre.
4. Aparecen hematomas y hematomas.

Casi todo el mundo aconseja cambiar a warfarina, pero incluso ésta tiene los mismos efectos secundarios, aunque el precio es menor. Por cierto, otra desventaja importante del medicamento es el precio prohibitivo para una persona que vive de una pensión.

Valentina. Mi marido tiene 33 años. ex atleta.

Debido a una fractura de la articulación de la rodilla, se produjo una trombosis de una vena de la pierna, casi desde los dedos. pierna derecha hasta la zona de la ingle (pronto llegó a la cavidad abdominal. Debido a la profunda convicción de que “todo pasará por sí solo”, sufrió durante una semana malestar. Lo obligué a ir a la clínica, donde la única respuesta fue “este caso no tiene remedio, puedes confiar en la acción de Claresto”. Tomamos un curso de un mes, 10 ml dos veces al día, la prueba mostró que había una tendencia positiva. Por supuesto, la droga tiene mérito, pero aun así recurrimos a la ayuda. medicina alternativa. Le di a beber yodinol a mi marido y le hice compresas con hojas de roble. ¡No puedes rendirte ni siquiera en las situaciones más desesperadas!

marina 59 años

Llevo unos 11 meses tomando Xarelto. Mi diagnóstico: trombosis de las venas de las piernas, me sometieron a dos intervenciones quirúrgicas. Me recetaron Xarelto de por vida, a veces reviso la hemostasia. Aunque dijeron que necesitarás tratamiento por el resto de tu vida, leí que solo puedes beberlo por un año. Surgieron las dudas, pero aparte del alto precio, no noté ningún defecto.

Vladislav 58 años

Ingresé con diagnóstico de edema pulmonar y me diagnosticaron arritmia. Me recetaron un curso de Xarelto. No sufrí ningún ataque cardíaco ni derrame cerebral y tampoco noté ningún efecto secundario. Lo único que resulta un poco confuso es el precio del medicamento.

valeria 64 años

Se diagnosticó fractura de cuello femoral y numerosas quemaduras. Hubo complicaciones en forma de trombosis y luego me recetaron Xarelto. Lo bebí durante unos 60 días, la hinchazón disminuyó mucho, el médico dijo que se esperaba una mejoría, porque... hay una tendencia positiva. Lo único es que es raro encontrar dosis de 10 ml, y además, alto precio.

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xarelto

Xarelto es un anticoagulante de acción directa, un inhibidor selectivo del factor Xa.

Forma de lanzamiento y composición.

La forma farmacéutica de Xarelto son comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, en un lado se aplica por extrusión el logotipo de Bayer en forma de cruz, en el otro hay un triángulo con la designación de dosificación (“2,5”, “10 ”, “15” o “20” ), en sección transversal grano blanco:

• 2,5 mg: 10 uds. ampollas, 10 ampollas en un paquete de cartón; 14 uds. en blísteres, en envases de cartón de 1, 2, 4, 7, 12 o 14 blísteres;
• 10 mg: 5 uds. en ampollas, en caja de cartón 1 ampolla; 10 uds. en blísteres, en envases de cartón de 1, 3 o 10 blísteres;
• 15 mg: 10 uds. ampollas, 10 ampollas en un paquete de cartón; 14 uds. en blísteres, en envases de cartón de 1, 2 o 3 blísteres;
• 20 mg: 10 uds. ampollas, 10 ampollas en un paquete de cartón; 14 uds. en blisters, en envase de cartón 1 o 2 blisters.

El ingrediente activo del fármaco es rivaroxaban (micronizado). Su contenido en comprimidos según el color de la cáscara:

• Amarillo claro – 2,5 mg;
• Rosa – 10 mg;
• Marrón rosado – 15 mg;
• Marrón rojizo – 20 mg.

Componentes auxiliares: lauril sulfato de sodio, croscarmelosa de sodio, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, lactosa monohidrato, hipromelosa 5cP.

Composición de la cubierta: hipromelosa 15cP, macrogol 3350, dióxido de titanio y colorante (en tabletas de 2,5 mg - óxido de hierro amarillo, en el resto - óxido de hierro rojo).

Indicaciones de uso

Para comprimidos de 2,5 mg (en combinación con ácido acetilsalicílico (AAS) o AAS y tienopiridinas - ticlopidina o clopidogrel):

• Prevención de la mortalidad por complicaciones cardiovasculares e infarto de miocardio en pacientes post-agudo síndrome coronario(SCA), acompañado de un aumento de biomarcadores cardíacos específicos.

Para comprimidos de 10 mg:

• Prevención del tromboembolismo venoso (TEV) en pacientes sometidos a cirugía ortopédica mayor miembros inferiores.

Para comprimidos de 15 y 20 mg:

• Tratamiento de la trombosis venosa profunda (TVP) y el tromboembolismo arteria pulmonar(PE), prevención de sus recaídas;
• Prevención del tromboembolismo sistémico y del ictus en pacientes con fibrilación auricular no valvular.

Contraindicaciones

Todo formas de dosificacion Xarelto está contraindicado en siguientes casos:

• Sangrado activo clínicamente significativo (p. ej., gastrointestinal o intracraneal);
• Insuficiencia renal grave (con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 15 ml/minuto);
• Enfermedades hepáticas acompañadas de coagulopatía, que aumenta el riesgo de desarrollar hemorragias clínicamente significativas, incl. trastornos funcionales del hígado de clase B y C según la clasificación de Child-Pugh, cirrosis hepática;
• Malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia congénita de lactasa o intolerancia a la lactosa;
• La necesidad de tratamiento con otros anticoagulantes, como derivados de la heparina (incluido fondaparinux), anticoagulantes orales (incluidos apixabán, warfarina, dabigatrán), heparinas de bajo peso molecular (incluidas dalteparina y enoxaparina) y heparina no fraccionada, excepto cuando se cambia a un paciente de/a rivaroxabán o el uso de heparina no fraccionada en las dosis necesarias para asegurar el funcionamiento de la arteria central o catéter venoso;
• Edad hasta 18 años;
• Embarazo;
• Amamantamiento;
• Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

Contraindicaciones adicionales según la dosis de Xarelto:

• Comprimidos de 2,5 mg: tratamiento del SCA con antiagregantes plaquetarios en pacientes que han sufrido un ictus o ataque isquémico transitorio;
• Comprimidos de 15 y 20 mg: Condiciones o lesiones asociadas con un alto riesgo de hemorragia importante, como una lesión reciente en la cabeza o médula espinal, úlcera gastrointestinal reciente o existente, várices esofágicas diagnosticadas o sospechadas, hemorragia intracraneal, tumor maligno con alto riesgo de sangrado, cirugía ocular, espinal o cerebral, aneurismas vasculares o patologías vasculares del cerebro/médula espinal, malformaciones arteriovenosas.

Xarelto se utiliza con extrema precaución en los siguientes casos:

• Mayor riesgo de hemorragia: retinopatía vascular, exacerbación o úlcera péptica aguda reciente del estómago y duodeno, bronquiectasias o hemorragia pulmonar en la historia, grave no controlada hipertensión arterial, tendencia congénita o adquirida al sangrado, patología de los vasos sanguíneos del cerebro o de la médula espinal, hemorragia intracraneal o intracerebral reciente, cirugía reciente en los ojos, la médula espinal o el cerebro;
• Insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 30-49 ml/minuto) en pacientes que reciben medicamentos que aumentan la concentración de rivaroxaban en el plasma sanguíneo;
• Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de 15 a 29 ml/minuto);
• Uso concomitante de fármacos que afectan la hemostasia (por ejemplo, agentes antiplaquetarios u otros agentes antitrombóticos, fármacos antiinflamatorios no esteroides);
• Uso concomitante de antifúngicos azólicos sistémicos (por ejemplo, ketoconazol) o inhibidores de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana.

Instrucciones de uso y dosificación.

Xarelto 2,5 mg se toma 1 comprimido 2 veces al día, independientemente de las comidas.

El medicamento se prescribe lo antes posible después de la estabilización de la condición del paciente con OSK (incluido el procedimiento de revascularización), no antes de 24 horas después de la hospitalización, después de finalizar la administración parenteral de anticoagulantes.

A los pacientes también se les prescribe ácido acetilsalicílico (AAS) en una dosis diaria de 75 a 100 mg o AAS en 75 a 100 mg/día en combinación con clopidogrel en una dosis de 75 mg/día o ticlopidina en una dosis diaria estándar.

La duración del tratamiento es de 12 meses, para algunos pacientes puede ampliarse a 24 meses. La relación de riesgo de eventos isquémicos y hemorragias debe evaluarse periódicamente durante todo el período de tratamiento.

Si omite la siguiente dosis, no debe duplicarla; debe tomar la siguiente dosis a la hora programada.

Xarelto 10 mg se toma 1 comprimido 1 vez al día, independientemente de las comidas. Siempre que se haya logrado la hemostasia, el primer comprimido debe tomarse entre 6 y 10 horas después intervención quirúrgica.

Duración del tratamiento:

• Después gran operación en la articulación de la rodilla – 2 semanas;
• Después de una cirugía mayor articulación de la cadera– 5 semanas.

Si olvida la siguiente dosis, debe tomar la píldora inmediatamente y continuar el tratamiento al día siguiente como antes.

Xarelto 15 y 20 mg se toma con las comidas.

Para la prevención del tromboembolismo sistémico y el accidente cerebrovascular en pacientes con fibrilación auricular no valvular, el medicamento se prescribe a 20 mg una vez al día, en caso de insuficiencia renal, a 15-20 mg una vez al día.

En el tratamiento de la TVP y la EP y la prevención de sus recaídas, se prescriben 15 mg 2 veces al día durante las primeras 3 semanas, luego la dosis se aumenta a 20 mg 1 vez al día.

Dosis diarias máximas permitidas: durante el tratamiento - 30 mg (durante las primeras 3 semanas), con mayor prevención– 20 mg.

La duración del tratamiento en cada caso se determina individualmente, tras una cuidadosa evaluación del equilibrio entre los beneficios de la terapia y los posibles riesgos de hemorragia. El curso mínimo es de 3 meses y se basa en una evaluación de factores reversibles, como lesión, cirugía previa y período de inmovilización. El médico puede decidir ampliar la duración del tratamiento en caso de desarrollo de embolia pulmonar idiopática o tromboembolismo venoso profundo o después de identificar factores de riesgo persistentes.

Si un paciente que toma Xarelto en una dosis de 15 mg 2 veces al día omite la siguiente dosis, es necesario tomar la dosis omitida lo más rápido posible para lograr dosis diaria 30 mg, es decir Ambas tabletas se pueden tomar al mismo tiempo. Al día siguiente es necesario continuar con el uso regular de acuerdo con el régimen recomendado.

Si un paciente que toma Xarelto en una dosis de 20 mg 1 vez al día omite la siguiente dosis, debe tomar el medicamento inmediatamente y al día siguiente continuar con su uso regular de acuerdo con el régimen prescrito.

Para cualquier paciente que tenga dificultad para tragar tabletas enteras, se pueden triturar o mezclar con agua/alimentos líquidos (p. ej., puré de manzana) inmediatamente antes de la administración.

Si es necesario, se puede administrar una tableta triturada con una pequeña cantidad de agua a través de una sonda gástrica (cuya posición debe acordarse con el médico), después de lo cual se debe introducir un poco de agua para eliminar los restos del fármaco de las paredes del el tubo. Después de tomar Xarelto a una dosis de 15 o 20 mg, debe recibir nutrición enteral inmediatamente.

Efectos secundarios

• Sistema hematopoyético: a menudo – anemia, con poca frecuencia – trombocitemia (incluido el aumento del recuento de plaquetas)*;
• Sistema cardiovascular: a menudo – hematoma, hipotensión arterial; con poca frecuencia - taquicardia;
• sistema digestivo: a menudo – dolor en el área tracto gastrointestinal, dispepsia, sangrado gastrointestinal(incluido el rectal), náuseas, sangrado de encías, diarrea, vómitos*, estreñimiento*; poco común – boca seca;
• Sistema nervioso: a menudo – mareos y dolor de cabeza; con poca frecuencia – desmayos de corta duración, hemorragia intracerebral e intracraneal;
• Órgano de la visión: a menudo – hemorragia en el ojo (incluso en la conjuntiva);
• Hígado: con poca frecuencia – deterioro funcional hígado; raramente - ictericia;
• Sistema genitourinario: insuficiencia renal (incluido aumento de las concentraciones de creatinina y urea)*, sangrado del tracto urogenital (incluidas menorragia y hematuria**);
• Sistema inmunitario: con poca frecuencia – dermatitis alérgica, reacciones alérgicas;
• Sistema respiratorio: a menudo – hemoptisis, hemorragia nasal;
• Sistema musculoesquelético: a menudo – dolor en las extremidades*; con poca frecuencia - hemartrosis; raramente - hemorragia en los músculos;
• Piel y tejidos subcutáneos: a menudo - hemorragias cutáneas y subcutáneas, erupción cutánea, equimosis, picazón; poco frecuentes – picazón generalizada, urticaria;
• Del cuerpo en su conjunto: deterioro del estado de salud general (incluyendo debilidad y astenia), edema periférico, fiebre*; con poca frecuencia – malestar y ansiedad; raramente – hinchazón local*;
• Indicadores de laboratorio: a menudo - niveles elevados de transaminasas; poco frecuentes: aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, lipasa, amilasa, gamma-glutamiltransferasa y lactato deshidrogenasa*, aumento de la concentración de bilirrubina; raramente: un aumento en la concentración de bilirrubina conjugada (incluso con un aumento concomitante en la actividad de la alanina aminotransferasa);
• Otros: a menudo - hematoma excesivo debido a un hematoma, hemorragias después de procedimientos (incluido sangrado de una herida y anemia postoperatoria); poco común – secreción de la herida*; raramente – pseudoaneurisma vascular***.

* - estos efectos secundarios se registraron después de operaciones ortopédicas importantes.

** - estas reacciones adversas se registraron durante el tratamiento del TEV como muy frecuentes en mujeres menores de 55 años.

*** – estos eventos se registraron como poco frecuentes durante la prevención del infarto de miocardio y muerte súbita en pacientes después de un síndrome coronario agudo (después de intervenciones percutáneas).

Instrucciones especiales

Al realizar anestesia espinal/epidural o punción lumbar Los pacientes que toman inhibidores de la agregación plaquetaria para prevenir complicaciones tromboembólicas corren el riesgo de desarrollar un hematoma espinal o epidural, que puede provocar una parálisis a largo plazo. Este riesgo aumenta posteriormente con el tratamiento concomitante con fármacos que afectan la hemostasia y con el uso de un catéter epidural permanente. La punción espinal o epidural traumática también puede aumentar el riesgo. Para diagnóstico oportuno síntomas trastornos neurológicos(por ejemplo, disfunción vejiga o intestinos, entumecimiento o debilidad de las piernas) los pacientes deben estar bajo supervisión médica constante. El catéter epidural debe retirarse no antes de 18 horas después de la última dosis de Xarelto. El medicamento se prescribe no antes de 6 horas después de retirar el catéter. En caso de punción traumática, se debe posponer el uso de rivaroxabán 24 horas.

Si es necesario procedimiento invasivo o cirugía, se debe suspender el tratamiento con Xarelto al menos 24 horas antes. Si el procedimiento/cirugía no se puede posponer, se debe sopesar el mayor riesgo de hemorragia frente a la necesidad de una intervención urgente. Después del procedimiento, puede reanudar la toma del medicamento solo si hay una hemostasia adecuada y la presencia de indicadores clínicos.

Pacientes con riesgo de desarrollar úlcera péptica estómago y/o duodeno, se puede prescribir una terapia preventiva adecuada.

No se recomienda el uso de Xarelto como alternativa a la heparina no fraccionada en EP inestable, o cuando se requiere trombólisis o trombectomía, ya que no se ha establecido la eficacia y seguridad de rivaroxaban en estas situaciones clínicas.

Pueden producirse desmayos y mareos al tomar Xarelto. Los pacientes que experimenten estas reacciones deben abstenerse de administrar vehículos y cumplimiento potencialmente especies peligrosas actividades.

Interacciones medicamentosas

Con el uso simultáneo de inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 y la glicoproteína P, se observa una disminución del aclaramiento hepático y renal y un aumento de la exposición sistémica, por lo que deben usarse con precaución.

El ketoconazol potencia el efecto farmacodinámico de Xarelto, mientras que la rifampicina lo reduce.

Se debe evitar el uso simultáneo del medicamento con dronedarona, porque Los datos clínicos sobre esta combinación son limitados.

Ritonavir aumenta 1,6 veces la concentración máxima de rivaroxaban, lo que se acompaña de un aumento significativo de su efecto farmacodinámico, por lo que no se recomienda esta combinación.

Con el uso simultáneo de rivaroxaban con enoxaparina sódica (en una dosis única de 40 mg), se observó un efecto sumativo en cuanto a la actividad del factor anti-Xa.

Cualquier otro anticoagulante debe usarse con extrema precaución, porque alto riesgo de sangrado.

Cuando se tomó Xarelto 15 mg en combinación con clopidogrel (a una dosis de carga de 300 mg seguida de una dosis de mantenimiento de 75 mg), no se observó interacción farmacocinética, pero en un subgrupo de pacientes se detectó un aumento significativo en el tiempo de sangrado, que no se correlacionó con la selectina P o el receptor GPIIb/IIIa y el grado de agregación plaquetaria.

En algunos casos, con la administración simultánea de naproxeno a una dosis de 500 mg, es posible una respuesta farmacodinámica pronunciada.

Inhibidores de la agregación plaquetaria y medicamentos antiinflamatorios no esteroides (incl. ácido acetilsalicílico) aumentan el riesgo de hemorragia.

Cuando un paciente cambia de warfarina a rivaroxabán y viceversa, el tiempo de protrombina aumenta.

Si es posible, se recomienda evitar el paso de pacientes de fenindiona a rivaroxabán y viceversa, porque La experiencia con esta aplicación es muy limitada. Si tal necesidad está justificada, entonces se debe controlar diariamente el efecto farmacodinámico de los medicamentos (tiempo de protrombina, MHO) inmediatamente antes de tomar la siguiente dosis de Xarelto.

Términos y condiciones de almacenamiento.

Almacenar a temperaturas de hasta 30 ºС fuera del alcance de los niños.

Vida útil – 3 años.

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Xarelto - instrucciones de uso, análogos, revisiones

Xarelto es un anticoagulante de acción directa. Disponible en forma de comprimidos recubiertos con película que contienen 10, 15 y 20 miligramos del principio activo. El principio activo es rivaroxaban micronizado.

Acción farmacológica y farmacodinamia.

Según las instrucciones, Xarelto inhibe el factor Xa y también tiene un efecto anticoagulante.

El mecanismo de acción de Xarelto según las instrucciones es la inhibición directa del factor Xa. Rivaroxaban es altamente selectivo y tiene una alta biodisponibilidad (80-100 por ciento) cuando se administra por vía oral. La activación a través de las vías de coagulación extrínseca e intrínseca del factor X para formar el factor Xa desempeña el papel más importante. papel importante en la cascada de coagulación.

Farmacocinética

Rivaroxaban se absorbe rápidamente: la concentración máxima en sangre se alcanza entre dos y cuatro horas después de tomar el comprimido. Una vez ingerido, la mayor parte de rivaroxaban (92 a 95 por ciento) se une a las proteínas plasmáticas, siendo el principal componente de unión la albúmina sérica.

Cuando se administra por vía oral, aproximadamente dos tercios de la dosis de rivaroxaban se metaboliza y posteriormente se excreta en partes iguales por las heces y la orina. El tercio restante se excreta sin cambios por excreción renal directa, principalmente debido a la secreción renal activa.

Indicaciones de uso de Xarelto.

Según las instrucciones, Xarelto en forma de comprimidos de 10 miligramos está indicado para la prevención del tromboembolismo venoso en personas que han estado expuestas a importantes intervenciones quirúrgicas carácter ortopédico en las extremidades inferiores.

Los comprimidos de Xarelto de 15 y 20 miligramos están indicados para la prevención del tromboembolismo sistémico y el accidente cerebrovascular en personas con fibrilación auricular no valvular, así como para el tratamiento de la embolia pulmonar y la trombosis venosa profunda, para la prevención de la EP y la TVP recurrentes.

Contraindicaciones para el uso de Xarelto.

Según las instrucciones, Xarelto está contraindicado en:

• Hipersensibilidad al principio activo (rivaroxaban) o cualquier otra sustancia contenida en los comprimidos;
• Sangrado intracraneal, gastrointestinal u otro;
• Tratamiento concomitante usando cualquier otro anticoagulante;
• Condiciones en las que ocurre alto riesgo sangrado mayor;
• Período de embarazo y lactancia;
• Enfermedades del hígado en las que se observa coagulopatía;
• Menores de dieciocho años;
• Insuficiencia renal grave;
• Intolerancia hereditaria a galactosa o lactosa.

Hoy en día, un gran número de varias drogas, que están destinados al tratamiento y prevención de enfermedades cardiovasculares.

Estos trastornos requieren la terapia más eficaz y adecuadamente seleccionada.

Este medicamento contiene sustancia activa, promoviendo una prevención confiable de la disfunción cardíaca y vasos sanguineos.

Sin embargo, antes de usarlo, definitivamente debes consultar a tu médico.

Instrucciones de uso

Los comprimidos contienen el principio activo rivaroxabán, que es un inhibidor directo y altamente selectivo del factor Xa. Se caracteriza por una mayor biodisponibilidad cuando se toma el fármaco por vía oral.

En una persona que toma este medicamento, se observa una inhibición dosis-dependiente del factor Xa. El componente activo tiene un efecto dosis-dependiente pronunciado sobre el PT.

Además, aumenta gradualmente el APTT. Cabe señalar que durante el tratamiento con tabletas no es necesario controlar constantemente los cambios en los parámetros de coagulación sanguínea.

Indicaciones de uso

Se puede recetar para tratar las siguientes enfermedades:

1. Prevención del ictus en personas que padecen fibrilación auricular no valvular.
2. Prevención del desarrollo de tromboembolismo sistémico en pacientes con antecedentes de fibrilación auricular no valvular.
3. Desarrollo de trombosis venosa profunda.
4. Embolia pulmonar grave.
5. Prevención de la embolia pulmonar recurrente.

Posología y forma de administración.

Los comprimidos sólo deben tomarse por vía oral durante las comidas. Se pueden tragar enteros o triturados y mezclar con agua inmediatamente antes de su uso.

Para prevenir el desarrollo de tromboembolismo sistémico o accidente cerebrovascular, la dosis recomendada de este medicamento es de 20 mg una vez al día.

Sin embargo, si hay una violación función normal La dosis renal debe reducirse a 15 mg. La duración del tratamiento la determina el médico tratante individualmente para cada paciente.

Para el tratamiento de la EP y la TVP, es necesario tomar 15 mg del medicamento una vez al día durante tres semanas y luego aumentar la dosis diaria a 20 mg.

Forma de lanzamiento y composición.

Xarelto está disponible en forma de comprimidos recubiertos con una película soluble especial con una capa de color marrón rosado o marrón rojizo.

Son redondos y tienen lados biconvexos con grabado. En su fractura, se ve una masa blanca homogénea, que está rodeada por una capa soluble coloreada.

La composición química de la droga incluye las siguientes sustancias:

• rivaroxaban micronizado es el ingrediente activo;
• monohidrato de lactosa;
• estearato de magnesio;
• croscarmelosa sódica;
• lauril sulfato de sodio;
• hipromelosa 5cP;
• óxido de hierro colorante rojo;
• macrogol 3350;
• dióxido de titanio;
• hipromelosa 15cR.

Interacciones medicamentosas

Interacción con otras drogas:

Contraindicaciones

Los comprimidos de Xarelto no deben ser tomados por pacientes que tengan una o más contraindicaciones:

1. Intolerancia individual a diversas sustancias incluidas en la droga.
2. Diversas hemorragias clínicamente significativas y bastante graves, incluidas hemorragias gastrointestinales e intracraneales.
3. Daños que pueden aumentar el riesgo de sangrado abundante(úlcera gastrointestinal, desarrollo tumor maligno, sufrió lesiones, tanto en el cerebro como en la médula espinal, tras operación quirúrgica en los ojos, la médula espinal o el cerebro, venas varicosas en el esófago, hemorragia intracraneal grave, aneurisma de los vasos sanguíneos, malformación arteriovenosa).
4. Varias enfermedades hígado, acompañado de coagulopatía.
5. Desarrollo de insuficiencia renal.
6. Intolerancia individual a la lactosa.
7. Deficiencia de lactasa, que se hereda.
8. Desarrollo de malabsorción de glucosa-galactosa.
9. Niños menores de dieciocho años.
10. El período de tener un hijo, el período de alimentar al bebé con leche materna.

También hay varias enfermedades que requieren una historia de acepta esto medicamento con mayor precaución:

1. Mayor riesgo de hemorragia asociado con una tendencia a desarrollar hemorragia, hipertensión arterial grave, exacerbación de una úlcera de estómago o duodeno, hemorragia intracerebral o intracraneal, retinopatía vascular, desarrollo de diversas patologías de los vasos sanguíneos, así como otras disfunciones del cuerpo.
2. Insuficiencia renal.
3. Al tomar medicamentos que afectan la hemostasia.
4. En mayor riesgo la aparición de sangrado causado por sistémico terapia terapéutica usando medicamentos antimicóticos, perteneciente al grupo de fármacos azoles, así como todo tipo de inhibidores de la proteasa del VIH.

Efectos secundarios

Al tomar el medicamento, los pacientes pueden quejarse de varios efectos secundarios:

Sobredosis

En caso de admisión medicamento"Xarelto" en una dosis que excede significativamente la dosis terapéutica, hay una limitación en la capacidad de absorción, lo que detiene el aumento posterior de la exposición promedio. de este medicamento en el plasma sanguíneo y provoca una sobredosis.

Hasta la fecha, no existe un antídoto específico, por lo que a menudo se utiliza carbón activado para eliminar las consecuencias.

Al paciente se le debe prescribir un tratamiento sintomático, teniendo en cuenta las características cuerpo humano, así como la gravedad de las complicaciones encontradas.

Condiciones y plazos de almacenamiento.

Para almacenar estas tabletas, debe elegir un lugar completamente seco y bien ventilado, que esté confiablemente protegido de la luz solar directa.

La vida útil de los comprimidos de Xarelto es de tres años. Después de su vencimiento, su uso está estrictamente prohibido.

Precio

Para comprar este medicamento en farmacias. en el territorio Federación Rusa , debes pagar aproximadamente 1500 rublos.

En farmacias de asentamientos ucranianos. Las tabletas costarán entre 550 y 600 jrivnia.

Análogos

Hoy en día, en medicina, Xarelto se utiliza con mayor frecuencia para reemplazar las tabletas. medicamento Eliquis.

Sin embargo, antes de usarlo, debe consultar con su médico y también someterse a los procedimientos adecuados. examen medico para determinar si este medicamento es adecuado para una terapia de tratamiento eficaz.

No conviene automedicarse para evitar diversas complicaciones, que en algunos casos son irreversibles.

Ingrediente activo

Rivaroxabán (micronizado)

Forma de liberación, composición y embalaje.

Comprimidos recubiertos con película amarillo claro, redondo, biconvexo; en un lado hay un triángulo extruido con la designación de dosificación “2.5”, en el otro lado está el logotipo de Bayer en forma de cruz; En una sección transversal, el núcleo es blanco.

	1 pestaña.
rivaroxabán (micronizado)	2,5 mg

Excipientes: celulosa microcristalina - 40 mg, croscarmelosa de sodio - 3 mg, hipromelosa 5cP - 3 mg, lactosa monohidrato - 35,7 mg, estearato de magnesio - 0,6 mg, lauril sulfato de sodio - 0,2 mg.

Composición de la concha: tinte de hierro óxido amarillo - 0,015 mg, hipromelosa 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, dióxido de titanio - 0,485 mg.

10 uds. - ampollas (10) - paquetes de cartón.
14 uds. - ampollas (1) - envases de cartón.
14 uds. - ampollas (2) - paquetes de cartón.
14 uds. - ampollas (4) - paquetes de cartón.
14 uds. - ampollas (7) - envases de cartón.
14 uds. - ampollas (12) - paquetes de cartón.
14 uds. - ampollas (14) - envases de cartón.

Acción farmacológica

Mecanismo de acción

Rivaroxabán es un inhibidor directo del factor Xa altamente selectivo con alta biodisponibilidad oral.

La activación del factor X para formar el factor Xa a través de las vías de coagulación intrínseca y extrínseca juega un papel importante. papel central en la cascada de coagulación. El factor Xa es un componente del complejo de protrombinasa en desarrollo, cuya acción conduce a la conversión de protrombina en. Como resultado, estas reacciones conducen a la formación de un trombo de fibrina y a la activación de las plaquetas por la trombina. Una molécula de factor Xa cataliza la formación de más de 1.000 moléculas de trombina, lo que se denomina "explosión de trombina". La velocidad de reacción del factor Xa unido a la protrombinasa aumenta 300.000 veces en comparación con la del factor Xa libre, lo que proporciona un fuerte salto en los niveles de trombina. Los inhibidores selectivos del factor Xa pueden detener la explosión de trombina. Así, rivaroxabán afecta a los resultados de algunos aspectos específicos o generales. investigación de laboratorio, utilizado para evaluar los sistemas de coagulación.

Efectos farmacodinámicos

En humanos, se observó una inhibición dosis-dependiente del factor Xa. Rivaroxaban tiene un efecto dependiente de la dosis sobre el cambio en el tiempo de protrombina, que está estrechamente correlacionado con la concentración de rivaroxaban en el plasma sanguíneo (coeficiente de correlación 0,98), si se utiliza el kit Neoplastin para el análisis. Los resultados variarán si se utilizan otros reactivos. El tiempo de protrombina debe medirse en segundos porque MHO está calibrado y certificado sólo para derivados cumarínicos y no puede usarse para otros anticoagulantes. En pacientes sometidos a cirugía ortopédica mayor, el percentil 5/95 para el tiempo de protrombina (Neoplastin) 2 a 4 horas después de tomar la tableta (es decir, con efecto máximo) oscila entre 13 y 25 segundos.

Además, rivaroxabán aumenta la dosis de forma dependiente del APTT y el resultado del HepTest; sin embargo, estos parámetros no se recomiendan para evaluar los efectos farmacodinámicos de rivaroxaban.

Durante el tratamiento con Xarelto, no es necesario controlar los parámetros de coagulación sanguínea. Sin embargo, si está clínicamente justificado, las concentraciones de rivaroxabán se pueden medir mediante una prueba cuantitativa calibrada antifactor Xa.

En hombres y mujeres sanos mayores de 50 años, no se observó una prolongación del intervalo QT en el ECG bajo la influencia de rivaroxaban.

Farmacocinética

Succión

Tras la administración oral, rivaroxabán se absorbe rápida y casi por completo. La Cmax se alcanza entre 2 y 4 horas después de tomar el comprimido. La biodisponibilidad de rivaroxabán cuando se toman comprimidos de 2,5 mg es alta (80-100%), independientemente de la ingesta de alimentos. La ingesta de alimentos no afecta el AUC y la C máx cuando se toma el medicamento en una dosis de 10 mg. Xarelto 2,5 mg comprimidos se puede tomar con alimentos o con el estómago vacío.

La farmacocinética de rivaroxaban se caracteriza por una variabilidad interindividual moderada, el coeficiente de variabilidad Cv% oscila entre el 30% y el 40%.

La absorción de rivaroxaban depende del sitio de liberación en el tracto gastrointestinal. Cuando se administró rivaroxaban granulado de forma proximal, se observaron reducciones en el AUC y la Cmax de un 29% y un 56%, respectivamente, en comparación con la toma del comprimido completo. intestino delgado. La exposición del fármaco también se reduce cuando se administra en sección distal intestino delgado o ascendente colon. Se debe evitar la administración de rivaroxaban en el tracto gastrointestinal distal al estómago, ya que esto puede provocar una disminución de la absorción y, en consecuencia, una disminución de la exposición al fármaco.

La biodisponibilidad (AUC y Cmax) de rivaroxaban 20 mg cuando se toma como tableta entera es comparable a la biodisponibilidad del medicamento tomado por vía oral como tableta triturada (mezclada con puré de manzana o suspendida en agua), así como la biodisponibilidad del medicamento cuando administrado a través de una sonda gástrica seguida de la administración de nutrición líquida. Dado el perfil farmacocinético dosis dependiente predecible de rivaroxabán, los resultados este estudio la biodisponibilidad también se aplica a dosis más bajas.

Distribución

Rivaroxaban tiene un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas: aproximadamente el 92-95%, principalmente rivaroxaban se une a la albúmina sérica. El fármaco tiene un Vd promedio de aproximadamente 50 l.

Metabolismo

Cuando se toma por vía oral, aproximadamente 2/3 de la dosis recibida de rivaroxaban se metaboliza y excreta por los riñones y los intestinos en proporciones iguales. El 1/3 restante de la dosis recibida se excreta inalterada por excreción renal directa, principalmente por secreción renal activa.

Rivaroxabán se metaboliza a través de las isoenzimas CYP3A4, CYP2J2, así como mediante mecanismos independientes del sistema citocromo. Los principales sitios de biotransformación son la oxidación del grupo morfolina y la hidrólisis de los enlaces amida.

Según datos in vitro, rivaroxabán es un sustrato de las proteínas transportadoras P-gp (glicoproteína P) y Bcrp (proteína de resistencia al cáncer de mama).

Rivaroxaban inalterado es el único compuesto activo en plasma; no se han detectado metabolitos circulantes importantes o activos en plasma.

Eliminación

Rivaroxaban, cuyo aclaramiento sistémico es de aproximadamente 10 L/h, puede clasificarse como un fármaco con aclaramiento bajo. Cuando rivaroxabán se elimina del plasma, el T1/2 final oscila entre 5 y 9 horas en pacientes jóvenes y entre 11 y 13 horas en pacientes de edad avanzada.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.

Género/Vejez (mayores de 65 años). Los pacientes de edad avanzada tienen concentraciones plasmáticas de rivaroxabán más altas que los pacientes más jóvenes; el valor medio del AUC es aproximadamente 1,5 veces mayor que los valores correspondientes en pacientes jóvenes, debido principalmente a una aparente disminución del aclaramiento total y renal.

No se encontraron diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética entre hombres y mujeres.

Peso corporal. Un peso corporal demasiado pequeño o excesivo (menos de 50 kg y más de 120 kg) tiene sólo un pequeño efecto sobre la concentración plasmática de rivaroxabán (la diferencia es inferior al 25%).

niños y adolescencia(desde el nacimiento hasta los 18 años). No hay datos disponibles para esta categoría de edad.

Diferencias interétnicas. No se observaron diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética y la farmacodinamia en pacientes de etnia caucásica, afroamericana, hispana, japonesa o china.

Pacientes con insuficiencia hepática. El efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de rivaroxabán se estudió en pacientes clasificados según la clasificación de Child-Pugh (según procedimientos estándar V estudios clínicos). La clasificación de Child-Pugh permite evaluar el pronóstico. enfermedades cronicas hígado, principalmente cirrosis. En pacientes sometidos a tratamiento anticoagulante, la consecuencia más importante de la función hepática alterada es una disminución de la síntesis de factores de coagulación en el hígado. Porque Este indicador corresponde sólo a uno de los cinco criterios clínico/bioquímicos que componen la clasificación de Child-Pugh; el riesgo de hemorragia no se correlaciona claramente con esta clasificación. La cuestión del tratamiento de estos pacientes con anticoagulantes debe decidirse independientemente de la clase de Child-Pugh.

Rivaroxabán está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática asociada con coagulopatía que causa un riesgo clínicamente significativo de hemorragia.

En pacientes con cirrosis hepática con insuficiencia hepática leve (clase A según la clasificación de Child-Pugh), la farmacocinética de rivaroxabán difería sólo ligeramente de los indicadores correspondientes en el grupo de control de sujetos sanos (en promedio, hubo un aumento en el AUC de rivaroxabán en 1,2 veces). No hubo diferencias significativas en las propiedades farmacodinámicas entre los grupos.

En pacientes con cirrosis e insuficiencia hepática moderada (clase B de Child-Pugh), el AUC medio de rivaroxabán aumentó significativamente (2,3 veces) en comparación con voluntarios sanos debido a una eliminación significativamente reducida. sustancia medicinal, que indica enfermedad grave hígado. La supresión de la actividad del factor Xa fue más pronunciada (2,6 veces) que en voluntarios sanos. El tiempo de protrombina también fue 2,1 veces mayor que en voluntarios sanos. Midiendo el tiempo de protrombina se evalúa la vía de coagulación extrínseca, incluidos los factores de coagulación VII, X, V, II y I, que se sintetizan en el hígado. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada son más sensibles a rivaroxabán, lo que es consecuencia de una relación más estrecha entre los efectos farmacodinámicos y los parámetros farmacocinéticos, especialmente entre la concentración y el tiempo de protrombina.

No hay datos disponibles para pacientes con insuficiencia hepática Child-Pugh Clase C.

Pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal, se observó un aumento del AUC, inversamente proporcional al grado de disminución. función renal, que fue evaluado por control de calidad.

En pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina 50-80 ml/min), insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 30-49 ml/min) e insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 15-29 ml/min), se observaron 1,4, respectivamente. -, aumento de 1,5 y 1,6 veces en las concentraciones plasmáticas de rivaroxaban (AUC) en comparación con voluntarios sanos.

El correspondiente aumento de los efectos farmacodinámicos fue más pronunciado.

En pacientes con insuficiencia renal leve, moderada y grave, la supresión general de la actividad del factor Xa aumentó 1,5, 1,9 y 2 veces en comparación con los voluntarios sanos; El tiempo de protrombina debido a la acción del factor Xa también aumentó 1,3, 2,2 y 2,4 veces, respectivamente.

Los datos sobre el uso de Xarelto en pacientes con CC 29-15 ml/min son limitados y, por lo tanto, se debe tener precaución al utilizar el fármaco en esta categoría de pacientes. Datos sobre el uso de Xarelto en pacientes con CC<15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у этой категории пациентов.

Debido a la enfermedad subyacente, los pacientes con insuficiencia renal grave tienen un alto riesgo de sufrir hemorragias y trombosis.

Indicaciones

• prevención de la muerte por causas cardiovasculares, infarto de miocardio y trombosis del stent en pacientes después del síndrome coronario agudo (SCA), que se produjo con un aumento de los biomarcadores cardíacos específicos, como parte de una terapia combinada con o con ácido acetilsalicílico y tienopiridinas, clopidogrel o ticlopidina. ;
• prevención del accidente cerebrovascular, infarto de miocardio y muerte por causas cardiovasculares, así como prevención de la isquemia aguda de las extremidades y la mortalidad general en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias o enfermedad arterial periférica (EAP), en terapia combinada con ácido acetilsalicílico.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a rivaroxaban o cualquier componente auxiliar del fármaco;
• hemorragia activa clínicamente significativa (p. ej., hemorragia intracraneal, hemorragia gastrointestinal);
• enfermedades hepáticas que ocurren con coagulopatía, lo que causa un riesgo clínicamente significativo de sangrado, incl. cirrosis hepática y disfunción hepática clase B y C según la clasificación de Child-Pugh;
• insuficiencia renal grave (CK<15 мл/мин) (клинические данные о применении ривароксабана у пациентов отсутствуют);
• tratamiento del SCA con agentes antiplaquetarios en pacientes que han sufrido un ictus o ataque isquémico transitorio;
• terapia concomitante con cualquier otro anticoagulante, por ejemplo, heparina no fraccionada, heparinas de bajo peso molecular (incluidas enoxaparina, dalteparina), derivados de heparina (incluido fondaparinux), anticoagulantes orales (incluidos warfarina, apixabán, dabigatrán), excepto cuando se cambia de o a rivaroxabán o cuando se usa heparina no fraccionada en las dosis necesarias para asegurar el funcionamiento de un catéter arterial o venoso central;
• embarazo;
• período de lactancia;
• niños y adolescentes hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad para pacientes de este grupo de edad);
• intolerancia hereditaria a la lactosa o galactosa (por ejemplo, deficiencia congénita de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa), ya que este medicamento contiene lactosa.

Con atención el medicamento debe usarse:

• en el tratamiento de pacientes con mayor riesgo de hemorragia (incluida tendencia congénita o adquirida a sangrar, hipertensión arterial grave no controlada, úlcera péptica del estómago y duodeno en la fase aguda, úlcera péptica reciente del estómago y del duodeno, retinopatía vascular, bronquiectasias o antecedentes de hemorragia pulmonar);
• en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 30-49 ml/min) que reciben simultáneamente medicamentos que aumentan la concentración de rivaroxaban en el plasma sanguíneo;
• en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 15-29 ml/min);
• en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que afectan la hemostasia (por ejemplo, AINE, agentes antiplaquetarios, otros antitrombóticos o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina);
• no se recomienda el uso de rivaroxabán en pacientes que reciben tratamiento sistémico con antimicóticos azólicos (por ejemplo, ketoconazol) o inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo, ritonavir);
• Los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de 15 a 29 ml/min), mayor riesgo de hemorragia y los pacientes que reciben tratamiento sistémico concomitante con antifúngicos azólicos o inhibidores de la proteasa del VIH deben ser monitoreados estrechamente después del inicio del tratamiento para la detección oportuna de complicaciones como la hemorragia.

Dosificación

Xarelto 2,5 mg se debe tomar 1 comprimido 2 veces al día, independientemente de las comidas.

Prevención de la muerte por causas cardiovasculares, infarto de miocardio y trombosis del stent en pacientes tras un SCA

Después de un SCA, la pauta posológica recomendada para la prevención de eventos vasculares es 1 comprimido de Xarelto 2,5 mg 2 veces al día. Los pacientes también deben tomar una dosis diaria de 75 a 100 mg de ácido acetilsalicílico o una dosis diaria de 75 a 100 mg de ácido acetilsalicílico en combinación con una dosis diaria de 75 mg de clopidogrel o una dosis diaria estándar de ticlopidina.

El tratamiento debe evaluarse periódicamente para garantizar el equilibrio entre el riesgo de eventos isquémicos y el riesgo de hemorragia. La duración del tratamiento es de 12 meses. El tratamiento puede ampliarse a 24 meses para pacientes seleccionados, ya que los datos sobre el tratamiento durante esta duración son limitados.

El tratamiento con Xarelto 2,5 mg debe iniciarse lo antes posible después de que el paciente se haya estabilizado durante un SCA en curso (incluidos los procedimientos de revascularización). El tratamiento con Xarelto debe iniciarse al menos 24 horas después de la hospitalización. Se debe iniciar el tratamiento con Xarelto 2,5 mg cuando habitualmente se suspenden los anticoagulantes parenterales.

Prevención del ictus, infarto de miocardio y muerte por causas cardiovasculares, así como prevención de la isquemia aguda de las extremidades y la mortalidad por todas las causas en pacientes con enfermedad arterial coronaria o EAP

El régimen de dosificación recomendado para la prevención de eventos vasculares en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias o EAP es 1 comprimido de Xarelto 2,5 mg 2 veces al día en combinación con una dosis diaria de ácido acetilsalicílico de 75 a 100 mg. El tratamiento con Xarelto 2,5 mg debe ser a largo plazo, siempre que los beneficios obtenidos superen los riesgos.

En pacientes con un evento trombótico agudo o con necesidad de intervención vascular que requieren doble terapia antiplaquetaria, se debe evaluar la necesidad de continuar con Xarelto 2,5 mg dos veces al día dependiendo del tipo de evento o procedimiento trombótico y del tipo de terapia antiplaquetaria. La seguridad y eficacia de Xarelto 2,5 mg cuando se toma 2 veces al día en combinación con ácido acetilsalicílico y clopidogrel o ticlopidina se han estudiado sólo en pacientes con antecedentes recientes de SCA. No se ha estudiado el uso de terapia antiplaquetaria dual en combinación con Xarelto 2,5 mg 2 veces al día en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias o EAP.

Para los pacientes diagnosticados con enfermedad de las arterias coronarias o EAP, el tratamiento con Xarelto 2,5 mg 2 veces al día en combinación con ácido acetilsalicílico 75-100 mg 1 vez al día se puede iniciar en cualquier momento.

Si se omite una dosis, el paciente debe continuar tomando Xarelto 2,5 mg a la dosis habitual, es decir, en la próxima cita programada de acuerdo con las recomendaciones.

Si el paciente no puede tragar el comprimido entero, el comprimido de Xarelto se puede triturar o mezclar con agua o un alimento líquido como puré de manzana inmediatamente antes de la administración. Se puede administrar una tableta triturada de Xarelto a través de una sonda gástrica. La posición de la sonda en el tracto gastrointestinal debe acordarse adicionalmente con el médico antes de tomar Xarelto. La tableta triturada debe administrarse a través de una sonda gástrica en una pequeña cantidad de agua, después de lo cual se debe introducir una pequeña cantidad de agua para eliminar cualquier resto del medicamento de las paredes del tubo.

Información adicional para grupos especiales de pacientes

Pacientes con disfunción hepática.

Xarelto está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática asociada con coagulopatía que conduce a un riesgo clínicamente significativo de hemorragia.

Los pacientes con otras enfermedades hepáticas no requieren ajuste de dosis.

Los datos clínicos limitados obtenidos en pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase B de Child-Pugh) indican un aumento significativo de la actividad farmacológica. Para pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh), no se dispone de datos clínicos.

Pacientes con insuficiencia renal.

No es necesario ajustar la dosis si Xarelto se utiliza en pacientes con insuficiencia renal leve (CR 50-80 ml/min) o moderada (CR 30-49 ml/min).

Los datos clínicos limitados obtenidos en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de 15 a 29 ml/min) indican que las concentraciones plasmáticas de rivaroxaban aumentan significativamente en esta población de pacientes. Por tanto, Xarelto debe utilizarse con precaución en estos pacientes.

Cambio de antagonistas de la vitamina K(AVK) para el medicamento Xarelto

Al cambiar a los pacientes de AVK a Xarelto, los valores de INR serán erróneamente altos después de tomar Xarelto. El INR no es adecuado para determinar la actividad anticoagulante de Xarelto y no debe utilizarse para este fin.

Cambio del tratamiento con Xarelto al tratamiento con antagonistas de la vitamina K (AVK)

Existe la posibilidad de que el efecto anticoagulante sea insuficiente al cambiar del tratamiento con Xarelto al tratamiento con AVK. En este sentido, es necesario garantizar un efecto anticoagulante suficiente y continuo durante dicha transición utilizando anticoagulantes alternativos. Cabe señalar que al cambiar de Xarelto a tratamiento con AVK, Xarelto puede contribuir a un aumento del INR.

En pacientes que cambian del tratamiento con Xarelton al tratamiento con AVK, este último debe tomarse de forma continua hasta que el INR sea ≥2,0. En los dos primeros días del periodo de transición se debe utilizar AVK a dosis estándar, adaptando posteriormente la dosis de AVK de acuerdo con el valor de INR. Porque Durante este período, los pacientes reciben Xarelto y AVK simultáneamente; el INR no debe evaluarse antes de 24 horas después (después de la primera dosis, pero antes de la siguiente dosis de Xarelto). Por lo tanto, tras la interrupción de Xarelto, el INR puede utilizarse como medida fiable del efecto terapéutico de AVK no antes de 24 horas después de la última dosis de Xarelto.

Cambio del tratamiento anticoagulante parenteral al tratamiento con Xarelto

Para los pacientes que reciben anticoagulantes parenterales, Xarelto debe iniciarse entre 0 y 2 horas antes de la siguiente administración parenteral programada del fármaco (p. ej., heparina de bajo peso molecular) o en el momento de la interrupción de la administración parenteral continua del fármaco (p. ej., administración intravenosa de heparina no fraccionada).

Transición del tratamiento con Xarelto al tratamiento con anticoagulantes parenterales

Suspenda Xarelto y administre la primera dosis del anticoagulante parenteral en el momento en que corresponda la siguiente dosis de Xarelto.

Niños y adolescentes (desde el nacimiento hasta los 18 años)

No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso en niños y adolescentes menores de 18 años.

Pacientes ancianos

No es necesario ajustar la dosis según la edad.

No es necesario ajustar la dosis según el sexo.

peso corporal

No es necesario ajustar la dosis dependiendo del peso corporal.

Etnicidad

No es necesario ajustar la dosis según el origen étnico.

Efectos secundarios

La seguridad de Xarelto se evaluó en doce estudios de fase III en los que participaron 53.103 pacientes tratados con Xarelto.

Tabla 1. Número de pacientes inscritos en el estudio que recibieron al menos 1 dosis de rivaroxabán, dosis diaria total y duración máxima del tratamiento en estudios clínicos de fase III con Xarelto

Número de pacientes*	Dosis diaria total	Duración máxima del tratamiento
Prevención del tromboembolismo venoso (TEV) en pacientes sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla
6097	10 mg	39 días
Prevención del tromboembolismo venoso en pacientes hospitalizados por motivos médicos
3997	10 mg	39 días
6790	Día 1-21: 30 mg A partir del día 22: 20 mg Después de al menos 6 meses de tratamiento: 10 mg o 20 mg	21 meses
7750	20 mg	41 meses
Prevención de eventos aterotrombóticos en pacientes post síndrome coronario agudo (SCA)
10 225	5 mg o 10 mg, respectivamente, junto con ácido acetilsalicílico o ácido acetilsalicílico con clopidogrel o ticlopidina	31 meses
18 244	5 mg en combinación con ácido acetilsalicílico 100 mg o 10 mg como monoterapia	47 meses

*Pacientes que han recibido al menos una dosis de rivaroxabán.

Tabla 2. Incidencia de hemorragia y anemia en pacientes tratados con Xarelto en ensayos clínicosIII fase

Indicaciones de uso	Número de pacientes
	Cualquier sangrado	Anemia
Prevención del TEV en pacientes sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla	6,8% de los pacientes	5.9%
Prevención del TEV en pacientes hospitalizados por motivos médicos	12,6% de los pacientes	2.1%
Tratamiento de TVP, PE y prevención de recurrencia de TVP, PE	23% de los pacientes	1.6%
Prevención del ictus y del tromboembolismo sistémico en pacientes con fibrilación auricular no valvular	28 eventos por 100 pacientes-año	2,5 por 100 pacientes-año
Prevención de complicaciones aterotrombóticas en pacientes post SCA	22 eventos por 100 pacientes-año	1,4 por 100 pacientes-año
Prevención del ictus, infarto de miocardio y muerte por causas cardiovasculares, así como para la prevención de la isquemia aguda de las extremidades y la mortalidad por todas las causas en pacientes con enfermedad arterial coronaria o EAP.	6,7 eventos por 100 pacientes-año	0,15 eventos por 100 pacientes-año*

* Se utilizó un enfoque de muestreo preespecificado para recopilar datos sobre eventos adversos.

Teniendo en cuenta el mecanismo de acción, el uso de Xarelto puede estar asociado con un mayor riesgo de hemorragia latente u evidente de cualquier tejido y órgano, lo que puede conducir al desarrollo de anemia poshemorrágica. El riesgo de hemorragia puede aumentar en pacientes con hipertensión arterial grave no controlada y/o cuando se utiliza junto con fármacos que afectan la hemostasia.

Los signos, los síntomas y la gravedad (incluida la posible muerte) variarán según el origen y el alcance o la gravedad del sangrado y/o la anemia.

Las complicaciones hemorrágicas pueden incluir debilidad, palidez, mareos, dolor de cabeza o hinchazón inexplicable, dificultad para respirar o shock que no puede explicarse por otras causas. En algunos casos, como consecuencia de la anemia, se observan síntomas de isquemia miocárdica, como dolor en el pecho o angina.

También se han informado con el uso de Xarelto complicaciones conocidas secundarias a hemorragias graves, como síndrome de aumento de la presión subfascial (síndrome compartimental) e insuficiencia renal debido a hipoperfusión. Por lo tanto, al evaluar el estado de cualquier paciente que esté recibiendo anticoagulantes, se debe considerar la posibilidad de hemorragia.

La incidencia de RAM (reacciones adversas al medicamento) cuando se usa Xarelto se muestra en la siguiente tabla. Dentro de cada grupo de frecuencia, los eventos adversos se presentan en orden de gravedad decreciente. La frecuencia de aparición se define como: muy frecuentemente (≥1/10), frecuentemente (≥1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000).

Tabla 3. Todas las reacciones adversas al tratamiento registradas en pacientes en ensayos clínicos de fase III (datos acumulados de RECORD 1-4, ROCKET AF, J-ROCKET, MAGELLAN, ATLAS y EINSTEIN (DVT/PE/Extension/CHOICE) y COMPASS *)

A menudo	Poco común	Casi nunca
Del sistema sanguíneo y linfático.
Anemia (incluyendo importante parámetros de laboratorio)	Trombocitosis (incluido el aumento recuento de plaquetas) A
Del sistema inmunológico
	Reacción alérgica, dermatitis alérgica
Del sistema nervioso
Mareo, dolor de cabeza	intracerebral e intracraneal hemorragias, desmayo
Del sistema cardiovascular
Disminución de la presión arterial, hematoma.	Taquicardia
Desde el lado del órgano de la visión.
Hemorragia en el ojo (incluida hemorragia en la conjuntiva)
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino.
Hemorragia nasal, hemoptisis
Del tracto gastrointestinal
encías sangrantes gastrointestinal sangría (incluyendo rectal sangría), dolor en el tracto gastrointestinal y en el estómago, dispepsia, náuseas, estreñimiento A, diarrea, vómitos A	boca seca
Del hígado y del tracto biliar.
	Disfunción hepática	Ictericia
Desde el punto de vista musculoesquelético y del tejido conectivo
Dolor en las extremidades A	hemartrosis	Sangrado en un músculo
De los riñones y del tracto urinario.
Sangrado de tracto urogenital (incluida hematuria), disfunción renal (incluido el aumento concentraciones de creatinina, aumento de la concentración de urea) A
Del sistema reproductivo
Sangrado de tracto urogenital (incluida la menorragia B)
De la piel y tejido adiposo subcutáneo.
Picazón en la piel (incluyendo casos poco frecuentes picazón generalizada), erupción cutánea, equimosis, piel y hemorragias subcutáneas	Urticaria
Trastornos generales y en el lugar de administración.
Fiebre A, edema periférico, reducción en general Fuerza y ​​tono muscular (incluidas debilidad y astenia).	Deterioro general bienestar (incluido malestar)	Edema local A
Lesiones, intoxicaciones y complicaciones tras manipulaciones.
Sangría después de los procedimientos (incluido el postoperatorio anemia y sangrado de la herida), hematoma	Asignación secreta de la herida A	Vascular pseudoaneurisma C
Datos de laboratorio e instrumentales.
Mayor actividad transaminasas hepáticas	Mayor concentración bilirrubina, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina A, aumento de la actividad de LDH A, aumento de la actividad de la lipasa A, aumento de la actividad de amilasa A, aumento de la actividad de GGT A	Mayor concentración bilirrubina conjugada (con o sin aumento concomitante de la actividad ALT)

A se observaron principalmente después de operaciones ortopédicas importantes en las extremidades inferiores;

B se observaron en el tratamiento del TEV como muy comunes en mujeres de<55 лет;

C se observaron como infrecuentes como parte de la prevención de complicaciones en el SCA (después de intervenciones percutáneas).

*Se utilizó un enfoque selectivo preespecificado para recopilar datos sobre eventos adversos. Porque la incidencia de reacciones adversas a los medicamentos no aumentó y, debido a que no se identificaron nuevas reacciones adversas a los medicamentos, los datos del estudio COMPASS no se incluyeron para calcular la incidencia en esta tabla.

Las reacciones adversas más comunes en pacientes que usaban el medicamento fueron hemorragias. El sangrado más común ( > 4%) fueron epistaxis (5,9%) y hemorragia digestiva (4,2%).

Durante el seguimiento poscomercialización, se notificaron casos de las siguientes reacciones adversas, cuyo desarrollo tuvo una conexión temporal con la toma de Xarelto. No es posible evaluar la frecuencia de aparición de tales reacciones adversas en el marco del seguimiento posterior al registro.

Del sistema inmunológico: angioedema, edema alérgico. En los ensayos clínicos de registro (ECA) de fase III, estas reacciones adversas se consideraron poco frecuentes (de >1/1000 a<1/100).

Del hígado y vías biliares: colestasis, hepatitis (incluido daño hepatocelular). En un ECA de fase III, dichas reacciones adversas se consideraron raras (de >1/10.000 a<1/1000).

Del sistema sanguíneo y linfático: trombocitopenia. En el ECA de fase III, dichas reacciones adversas se consideraron poco frecuentes (de >1/1000 a<1/100).

Sobredosis

Se han notificado casos raros de sobredosis al tomar rivaroxaban hasta 600 mg sin sangrado u otras reacciones adversas. Debido a la absorción limitada, se esperan concentraciones estables sin un aumento adicional en las concentraciones plasmáticas medias de rivaroxaban cuando se usa en dosis supraterapéuticas (50 mg o más).

Tratamiento: Se desconoce un antídoto específico para rivaroxaban. En caso de sobredosis del fármaco, se puede utilizar Xarelto para reducir la absorción de rivaroxaban. Debido a la importante unión de rivaroxaban a las proteínas plasmáticas, no se espera que rivaroxaban sea eliminado mediante hemodiálisis.

Tratamiento del sangrado

Si se produce una complicación en forma de sangrado, se debe posponer la siguiente dosis del medicamento o se debe suspender el tratamiento con el medicamento. El T1/2 de rivaroxaban es de aproximadamente 5 a 13 horas. El tratamiento debe seleccionarse individualmente, dependiendo de la gravedad y la localización del sangrado.

Si es necesario, se puede realizar un tratamiento sintomático adecuado, como compresión mecánica (por ejemplo, en caso de hemorragias nasales graves), hemostasia quirúrgica con evaluación de su eficacia (control del sangrado), fluidoterapia y soporte hemodinámico, uso de hemoderivados (envases rojos glóbulos rojos o plasma fresco congelado, dependiendo de si se produjo anemia o coagulopatía) o plaquetas.

Si las medidas anteriores no eliminan el sangrado, se pueden utilizar agentes procoagulantes específicos de acción inversa, como el concentrado de complejo de protrombina, el concentrado de complejo de protrombina activado o el factor VIIa recombinante. Sin embargo, en la actualidad, la experiencia con el uso de estos fármacos en pacientes que reciben Xarelto es muy limitada.

Se supone que la vitamina K no afectará la actividad anticoagulante de rivaroxaban.

Existe experiencia limitada con el uso de ácido tranexámico y ninguna experiencia con el uso de aprotinina en pacientes que reciben Xarelto. No existe base científica ni experiencia con el uso del fármaco hemostático sistémico desmopresina en pacientes que reciben Xarelto.

Interacciones medicamentosas

Interacción farmacocinética

La eliminación de rivaroxabán se produce principalmente a través del metabolismo hepático mediado por el sistema del citocromo P450 (CYP3A4, CYP2J2), así como a través de la excreción renal del fármaco inalterado utilizando los sistemas transportadores P-gp/Bcrp (glucoproteína P/proteína de resistencia al cáncer de mama).

inhibición de CYP

Rivaroxaban no inhibe el CYP3A4 ni ninguna otra isoenzima importante del CYP.

inducción del CYP

Rivaroxaban no induce CYP3A4 ni ninguna otra isoenzima importante de CYP.

Efecto sobre rivaroxabán

El uso concomitante de rivaroxaban e inhibidores potentes de CYP3A4 y de la glicoproteína P puede provocar una disminución del aclaramiento renal y hepático de rivaroxaban y, por tanto, aumentar significativamente su exposición sistémica.

El uso combinado de rivaroxabán y el agente antimicótico azólico ketoconazol (400 mg 1 vez al día), que es un potente inhibidor del CYP3A4 y la glicoproteína P, provocó un aumento del AUC promedio en estado estacionario de rivaroxabán en 2,6 veces y un aumento de la Cmax promedio de rivaroxaban en 1,7 veces, lo que estuvo acompañado de un aumento significativo en el efecto farmacodinámico del fármaco.

La coadministración de rivaroxabán y el inhibidor de la proteasa del VIH ritonavir (600 mg 2 veces al día), que es un potente inhibidor de CYP3A4 y de la glicoproteína P, produjo un aumento del AUC promedio en estado estacionario de rivaroxabán en 2,5 veces y un aumento de la Cmax media de rivaroxaban en 1,6 veces, lo que estuvo acompañado de un aumento significativo de la acción farmacodinámica del fármaco. Por lo tanto, no se recomienda el uso de rivaroxabán en pacientes que reciben tratamiento sistémico con antimicóticos azólicos o inhibidores de la proteasa del VIH.

La claritromicina (500 mg 2 veces al día), un potente inhibidor de la isoenzima CYP3A4 y un inhibidor moderado de la glicoproteína P, provocó un aumento de los valores del AUC de 1,5 veces y de la Cmax de rivaroxabán de 1,4 veces. Este aumento es del orden de la variabilidad normal en el AUC y la Cmax y se considera clínicamente insignificante.

La eritromicina (500 mg 3 veces al día), un inhibidor moderado de la isoenzima CYP3A4 y de la glicoproteína P, provocó un aumento de 1,3 veces en los valores de AUC y Cmax de rivaroxaban. Este aumento es del orden de la variabilidad normal en el AUC y la Cmax y se considera clínicamente insignificante.

En pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina 50-80 ml/min), la eritromicina (500 mg 3 veces/día) provocó un aumento de los valores del AUC de rivaroxabán 1,8 veces y de la Cmax 1,6 veces en comparación con pacientes con función renal normal. , no recibiendo terapia concomitante. En pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 49 ml/min), la eritromicina provocó un aumento del AUC de rivaroxaban de 2,0 veces y de la Cmax de 1,6 veces en comparación con pacientes con función renal normal que no recibieron tratamiento concomitante.

Fluconazol (400 mg 1 vez / día), un inhibidor moderado de la isoenzima CYP3A4, provocó un aumento del AUC promedio de rivaroxaban en 1,4 veces y un aumento en la Cmax promedio de 1,3 veces. Este aumento es del orden de la variabilidad normal del AUC y la Cmax se considera clínicamente insignificante.

Se debe evitar el uso concomitante de rivaroxaban con dronedarona debido a los datos clínicos limitados sobre la coadministración.

La administración concomitante de Xarelto y rifampicina, un potente inductor de CYP3A4 y glicoproteína P, produjo una disminución del AUC media de rivaroxabán en aproximadamente un 50 % y una disminución paralela de sus efectos farmacodinámicos. El uso concomitante de rivaroxaban con otros inductores potentes de CYP3A4 (p. ej., fenitoína, carbamazepina, fenobarbital o hierba de San Juan) también puede provocar una disminución de las concentraciones plasmáticas de rivaroxaban. La disminución de las concentraciones plasmáticas de rivaroxaban se consideró clínicamente insignificante. Los inductores potentes de CYP3A4 deben utilizarse con precaución.

No se han informado interacciones farmacocinéticas entre warfarina y Xarelto.

Interacción farmacodinámica

Después del uso simultáneo (dosis única de 40 mg) y Xarelto (dosis única de 10 mg), se observó un efecto acumulativo sobre la actividad antifactor Xa, que no estuvo acompañado de efectos acumulativos adicionales sobre las pruebas de coagulación sanguínea (tiempo de protrombina, aPTT). . La enoxaparina no cambió la farmacocinética de rivaroxaban.

Debido al mayor riesgo de hemorragia, se debe tener precaución cuando se utiliza junto con otros anticoagulantes.

No se encontró interacción farmacocinética entre Xarelto (15 mg) y clopidogrel (dosis de carga de 300 mg seguida de una dosis de mantenimiento de 75 mg), pero en un subgrupo de pacientes se encontró un aumento significativo en el tiempo de sangrado, que no se correlacionó con el grado. de agregación plaquetaria y el contenido de P-selectina o receptor GPIIb/IIIa.

Tras la administración conjunta de Xarelto (15 mg) y naproxeno (500 mg), no se observó ningún aumento clínicamente significativo en el tiempo de hemorragia. Sin embargo, en algunos individuos es posible una respuesta farmacodinámica más pronunciada.

Se debe tener precaución al utilizar Xarelto junto con AINE (incluido el ácido acetilsalicílico) e inhibidores de la agregación plaquetaria, ya que el uso de estos medicamentos suele aumentar el riesgo de hemorragia.

Al cambiar a los pacientes de warfarina (IHO 2 a 3) a Xarelto (20 mg) o de Xarelto (20 mg) a warfarina (MHO 2 a 3), se esperaría un aumento del tiempo de protrombina/INR (Neoplastin) más de lo esperado mediante una simple suma de efectos. (Los valores individuales de MHO pueden llegar a 12), mientras que los efectos sobre el aPTT, la supresión del factor Xa y el potencial de trombina endógena fueron aditivos.

Si es necesario estudiar los efectos farmacodinámicos de Xarelto durante el período de transición, se pueden utilizar la actividad anti-Xa, PiCT y HepTest como pruebas necesarias que no se ven afectadas por la warfarina. A partir del cuarto día después de suspender el uso de warfarina, todos los resultados de las pruebas (incluidos PT, APTT, inhibición de la actividad del factor Xa y EPT (potencial de trombina endógena)) reflejan únicamente el efecto del medicamento Xarelto.

Si es necesario estudiar los efectos farmacodinámicos de la warfarina durante el período de transición, se puede utilizar la medición del valor de MHO en el intermedio C. rivaroxaban (24 horas después de la dosis anterior de rivaroxaban), ya que rivaroxaban tiene un efecto mínimo sobre este indicador durante este período.

Interacciones medicamentosas Xarelto no se ha estudiado con AVK fenindiona. Se recomienda, siempre que sea posible, evitar transferir pacientes del tratamiento con Xarelto al tratamiento con AVK fenindiona y viceversa. Existe experiencia limitada en el cambio de pacientes del tratamiento con AVK con acenocumarol a Xarelto.

Si es necesario transferir a un paciente de la terapia con Xarelto a la terapia con AVK con fenindiona o acenocumarol, se debe tener especial cuidado durante el período de uso conjunto de Xarelto y AVK, control diario del efecto farmacodinámico de los medicamentos (MHO); , tiempo de protrombina) se debe realizar inmediatamente antes de tomar la siguiente dosis de Xarelto. Si es necesario transferir a un paciente del tratamiento con AVK con fenindiona o acenocumarol al tratamiento con Xarelto, no se debe tener especial cuidado en controlar el efecto farmacodinámico de los fármacos;

Al igual que con otros anticoagulantes, se debe tener precaución cuando Xarelto se coadministra con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN), ya que el uso de estos medicamentos aumenta el riesgo de hemorragia. Los resultados de los estudios clínicos demostraron un aumento numérico en las hemorragias mayores y menores clínicamente significativas en todos los grupos de tratamiento cuando estos medicamentos se usaron juntos.

Alimentos y productos lácteos.

Xarelto se puede tomar con o sin alimentos.

No se detectó interacción

No se han identificado interacciones farmacocinéticas entre rivaroxaban y midazolam (sustrato de CYP3A4), digoxina (sustrato de P-gp) o atorvastatina (sustrato de CYP3A4 y P-gp).

El uso combinado con el inhibidor de la bomba de protones omeprazol, el bloqueador del receptor H2 de histamina ranitidina, antiácidos hidróxido de aluminio/hidróxido de magnesio, naproxeno, clopidogrel o enoxaparina no afecta la biodisponibilidad ni la farmacocinética de rivaroxabán.

No se observó interacción farmacocinética o farmacodinámica clínicamente significativa con el uso combinado de Xarelto y ácido acetilsalicílico en una dosis de 500 mg.

Efecto sobre los parámetros de laboratorio.

El medicamento Xarelto afecta los parámetros de coagulación sanguínea (tiempo de protrombina, APTT, Hep-Test) debido a su mecanismo de acción.

Instrucciones especiales

Uso de medicamentos concomitantes.

Rivaroxabán no se recomienda en pacientes que reciben tratamiento sistémico concomitante con antifúngicos azólicos (p. ej., ketoconazol) o inhibidores de la proteasa del VIH (p. ej., ritonavir). Estos medicamentos son inhibidores potentes de CYP3A4 y de la glicoproteína P. Por lo tanto, estos fármacos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de rivaroxabán a niveles clínicamente significativos (2,6 veces en promedio), lo que puede provocar un mayor riesgo de hemorragia. Sin embargo, el fármaco antifúngico azol fluconazol, un inhibidor moderado de CYP3A4, tiene un efecto menos pronunciado sobre la exposición a rivaroxaban y puede usarse concomitantemente con él.

disfunción renal

Rivaroxaban se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 30-49 ml/min) que reciben medicamentos concomitantes que pueden provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de rivaroxaban.

En pacientes con insuficiencia renal grave (CK<30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значительно повышена (в 1.6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечения. Поэтому вследствие наличия указанного основного заболевания, у таких пациентов имеется повышенный риск развития как кровотечений, так и тромбозов. В связи с ограниченным количеством клинических данных ривароксабан следует применять с осторожностью у пациентов с КК 15-29 мл/мин.

Datos clínicos sobre el uso de rivaroxabán en pacientes con insuficiencia renal grave (ISR)<15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение препарата Ксарелто не рекомендуется у таких пациентов.

Los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de 15 a 29 ml/min), mayor riesgo de hemorragia y los pacientes que reciben tratamiento sistémico concomitante con antifúngicos azólicos o inhibidores de la proteasa del VIH deben ser monitoreados estrechamente para detectar signos de hemorragia después del inicio del tratamiento. El control se puede realizar mediante exámenes físicos regulares de los pacientes, controlando cuidadosamente el estado del drenaje posoperatorio de la herida y también determinando periódicamente la hemoglobina.

Pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular y/o AIT

La toma de Xarelto a una dosis de 2,5 mg 2 veces al día está contraindicada en pacientes con SCA con antecedentes de accidente cerebrovascular o AIT. Sólo se han estudiado unos pocos pacientes con SCA con antecedentes de accidente cerebrovascular o AIT, pero los datos limitados obtenidos demuestran una falta de beneficio clínico del tratamiento con rivaroxabán en estos pacientes.

Pacientes con ictus hemorrágico o lacunar.

No se estudiaron pacientes con CAD o PAD con antecedentes de accidente cerebrovascular hemorrágico o lacunar. En estos pacientes está contraindicado el tratamiento con Xarelto 2,5 mg 2 veces al día en combinación con ácido acetilsalicílico.

Pacientes con ictus isquémico no lagunar

No se estudiaron los pacientes con EAC o EAP que sufrieron un accidente cerebrovascular isquémico no lagunar en el mes anterior. En estos pacientes está contraindicado el tratamiento con Xarelto 2,5 mg 2 veces al día en combinación con ácido acetilsalicílico durante el primer mes después de un accidente cerebrovascular.

Riesgo de sangrado

Xarelto, al igual que otros agentes antitrombóticos, debe usarse con precaución en pacientes con mayor riesgo de hemorragia, como:

• tendencia congénita o adquirida al sangrado;
• hipertensión arterial grave no controlada;
• patología gastrointestinal activa con ulceración;
• úlcera gastrointestinal aguda reciente;
• retinopatía vascular;
• hemorragia intracraneal o intracerebral reciente;
• anomalías vasculares intraespinales o intracerebrales;
• cirugía cerebral, de médula espinal u oftálmica reciente;
• antecedentes de bronquiectasias o episodio de hemorragia pulmonar.

Se debe tener precaución si el paciente está recibiendo concomitantemente medicamentos que afectan la hemostasia, como AINE, inhibidores de la agregación plaquetaria, otros antitrombóticos o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN).

Los pacientes que reciben Xarelto en combinación con ácido acetilsalicílico o Xarelto en combinación con ácido acetilsalicílico y clopidogrel/ticlopidina pueden recibir AINE como tratamiento concomitante a largo plazo sólo si los beneficios del tratamiento justifican el riesgo de hemorragia.

A los pacientes con riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales se les puede prescribir un tratamiento preventivo adecuado.

Si hay una disminución inexplicable de la hemoglobina o de la presión arterial, es necesario buscar el origen del sangrado.

En pacientes después de un SCA, se estudió la eficacia y seguridad de Xarelto 2,5 mg 2 veces al día en combinación con el agente antiplaquetario ácido acetilsalicílico o con ácido acetilsalicílico y clopidogrel/ticlopidina. No se ha estudiado el uso en terapia combinada con otros agentes antiplaquetarios (por ejemplo, prasugrel o ticagrelor) y, por lo tanto, no se recomienda su uso.

Anestesia espinal

Al realizar anestesia epidural/espinal o punción espinal en pacientes que reciben inhibidores de la agregación plaquetaria para prevenir complicaciones tromboembólicas, existe el riesgo de desarrollar un hematoma epidural o espinal, que puede provocar una parálisis prolongada.

El riesgo de estos eventos aumenta aún más con el uso de un catéter epidural permanente o el tratamiento concomitante con fármacos que afectan la hemostasia. La punción epidural o espinal traumática o la repetición de la punción también pueden aumentar el riesgo. Se debe controlar a los pacientes para detectar signos y síntomas de deterioro neurológico (p. ej., entumecimiento o debilidad de las piernas, disfunción intestinal o de la vejiga). Si se detectan trastornos neurológicos, es necesario un diagnóstico y tratamiento urgentes.

El médico debe sopesar el beneficio potencial frente al riesgo relativo antes de realizar una cirugía de columna en pacientes que reciben anticoagulantes o que están programados para recibir anticoagulantes con el fin de prevenir la trombosis. No existe experiencia con el uso clínico de rivaroxabán a dosis de 2,5 mg 2 veces al día con ácido acetilsalicílico y clopidogrel o ticlopidina en las situaciones descritas.

Para reducir el riesgo potencial de hemorragia asociado con el uso concomitante de rivaroxaban y anestesia epidural/espinal o punción espinal, se debe considerar el perfil farmacocinético de rivaroxaban. La inserción o extracción de un catéter epidural o punción lumbar se realiza mejor cuando el efecto anticoagulante de rivaroxabán se considera débil. Sin embargo, se desconoce el momento exacto para lograr un efecto anticoagulante suficientemente bajo en cada paciente.

Se debe prestar atención al uso simultáneo de inhibidores de la agregación plaquetaria y, si es necesario, suspender su uso.

Operaciones e intervenciones quirúrgicas.

Si es necesario un procedimiento invasivo o una cirugía, se debe suspender Xarelto 2,5 mg al menos 12 horas antes del procedimiento, si es posible, y según el criterio clínico del médico.

Si el efecto antiplaquetario no es necesario en un paciente que recibe inhibidores de la agregación plaquetaria y se somete a una cirugía electiva, se deben suspender los inhibidores de la agregación plaquetaria según lo indicado en la información de prescripción del fabricante.

Si el procedimiento no se puede retrasar, se debe sopesar el mayor riesgo de hemorragia frente a la necesidad de una intervención urgente.

Xarelto debe reiniciarse lo antes posible después de un procedimiento o cirugía invasiva, siempre que los indicadores clínicos lo permitan y se logre una hemostasia adecuada.

Pacientes con válvulas cardíacas artificiales.

La seguridad y eficacia de Xarelto no se han estudiado en pacientes con válvulas cardíacas artificiales. No hay pruebas de que Xarelto proporcione un efecto anticoagulante suficiente en esta categoría de pacientes.

Reacciones de la piel

Durante la vigilancia poscomercialización se han notificado casos de síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Ante la primera aparición de erupción cutánea grave (p. ej., extensión, intensificación y/o formación de ampollas) u otros síntomas de hipersensibilidad de las mucosas, se debe suspender el tratamiento con Xarelto.

Mujeres en edad fértil

Xarelto puede utilizarse en mujeres en edad fértil sólo si se utilizan métodos anticonceptivos eficaces.

Prolongación del intervalo QT corregido

No hubo efecto de Xarelto sobre la duración del intervalo QT.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria.

Mientras tomaba el medicamento, se han informado desmayos y mareos, que pueden afectar la capacidad para conducir vehículos o utilizar otra maquinaria. Los pacientes que experimenten tales reacciones adversas no deben conducir vehículos ni utilizar maquinaria.

Embarazo y lactancia

Embarazo

No se ha establecido la seguridad y eficacia de rivaroxaban en mujeres embarazadas.

Datos recibidos en en animales, mostró una toxicidad pronunciada de rivaroxaban para el cuerpo materno, asociada con la acción farmacológica del fármaco (por ejemplo, complicaciones en forma de hemorragias) y que conduce a toxicidad reproductiva. No se detectó potencial teratogénico primario.

Debido al posible riesgo de hemorragia y a la capacidad de atravesar la barrera placentaria, rivaroxabán está contraindicado durante el embarazo.

Las mujeres con capacidad reproductiva preservada deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con Xarelto.

Periodo de lactancia

No existen datos sobre el uso de Xarelto para el tratamiento de mujeres durante la lactancia. Datos recibidos en estudios experimentales En animales, rivaroxaban se excreta en la leche materna. Xarelto sólo se puede utilizar después de haber interrumpido la lactancia.

Uso en la infancia

Contraindicación: niños y adolescentes menores de 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad para pacientes de este grupo de edad).

Para la función renal alterada

El uso del medicamento está contraindicado cuando insuficiencia renal grave con CC<15 мл/мин (No existen datos clínicos sobre el uso de rivaroxaban en pacientes de esta categoría).

CON precaución el medicamento debe usarse para el tratamiento pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 30-15 ml/min), ya que debido a la enfermedad subyacente, estos pacientes tienen un mayor riesgo tanto de hemorragia como de trombosis; pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 50-30 ml/min), recibir simultáneamente medicamentos que aumentan la concentración de rivaroxaban en el plasma sanguíneo.

Para la disfunción hepática

Xarelto está contraindicado pacientes con enfermedades hepáticas asociadas con coagulopatía, lo que lleva a un riesgo clínicamente significativo de hemorragia . Pacientes con otras enfermedades hepáticas. no requiere ajuste de dosis .

Datos clínicos limitados de pacientes con disfunción hepática moderada (clase B en la escala de Child-Pugh), indican un aumento significativo de la actividad farmacológica. Para pacientes con disfunción hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh) no hay datos clínicos disponibles .

Uso en la vejez

Ajuste de dosis dependiendo de edad del paciente (mayor de 65 años) no es necesario.

Condiciones de dispensación en farmacias

El medicamento está disponible con receta médica.

Condiciones y plazos de almacenamiento.

El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños a una temperatura que no exceda los 30°C. Vida útil: 3 años.

El anticoagulante directo es Xarelto. Las instrucciones de uso prescriben la toma de comprimidos de 2,5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg para patologías vasculares. Según los médicos, este medicamento ayuda en el tratamiento de la trombosis, la embolia y la prevención de accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos.

Forma de lanzamiento y composición.

El medicamento Xarelto está disponible en forma de comprimidos para uso oral, de color rosa, redondos, convexos por ambos lados con un grabado en forma de triángulo, dentro del cual se indica la dosis (número 10). Los comprimidos se envasan en blísteres de 5 o 10 unidades en una caja de cartón.

El principal ingrediente activo del fármaco es el rivaroxaban micronizado. Cada comprimido contiene 2,5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg del ingrediente activo.

Indicaciones de uso

¿En qué ayuda Xarelto? Las tabletas se recetan para:

• prevención del ictus y del tromboembolismo sistémico en la fibrilación auricular de origen no valvular, etc.;
• Prevención del tromboembolismo venoso después de operaciones ortopédicas a gran escala en las extremidades inferiores.

Instrucciones de uso

Xarelto se toma por vía oral con las comidas. Si el paciente no puede tragar la tableta entera, puede triturarla y mezclarla con agua o un alimento líquido como puré de manzana inmediatamente antes de la administración.

Tomar Xarelto 15 o 20 mg comprimidos inmediatamente antes de las comidas. La tableta triturada se puede administrar a través de una sonda gástrica. La posición de la sonda en el tracto gastrointestinal debe acordarse adicionalmente con el médico antes de tomar el medicamento.

La tableta triturada debe administrarse a través de una sonda gástrica en una pequeña cantidad de agua, después de lo cual se debe introducir una pequeña cantidad de agua para eliminar cualquier resto del medicamento de las paredes del tubo.

Prevención del ictus y del tromboembolismo sistémico en pacientes con fibrilación auricular no valvular

La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. Para pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina 49-30 ml/min), la dosis recomendada es de 15 mg 1 vez al día. La dosis diaria máxima recomendada es de 20 mg.

Duración del tratamiento

La terapia con Xarelto debe considerarse un tratamiento a largo plazo y continuarse mientras el beneficio del tratamiento supere el riesgo de posibles complicaciones.

Qué hacer si omite una dosis

Si se omite una dosis, el paciente debe tomar Xarelto inmediatamente y continuar tomándolo regularmente al día siguiente de acuerdo con el régimen recomendado. No debe duplicar la dosis que toma para compensar la dosis omitida anteriormente.

Acción farmacológica

Xarelto inhibe directamente el factor Xa y tiene un efecto anticoagulante, lo que determina el mecanismo de acción del fármaco. El ingrediente activo del fármaco, rivaroxaban, tiene una biodisponibilidad muy alta cuando se toma por vía oral. Su biodisponibilidad es aproximadamente del 80 - 100%.

El fármaco es muy eficaz, ya que el papel más importante en la cascada de la coagulación lo desempeña la activación del factor X a través de las vías de coagulación externa e interna con la formación del factor Xa. Rivaroxabán se absorbe muy rápidamente. Dentro de 2 a 4 horas después de tomar el medicamento, se alcanza la concentración máxima del principio activo en la sangre.

Contraindicaciones

Según las instrucciones, Xarelto está contraindicado en:

• Enfermedades hepáticas en las que se observa coagulopatía.
• Insuficiencia renal grave.
• Intolerancia hereditaria a galactosa o lactosa.
• Embarazo y período de lactancia.
• Sangrado intracraneal, gastrointestinal u otros.
• Condiciones en las que existe un alto riesgo de hemorragia importante.
• Menores de dieciocho años.
• Hipersensibilidad al principio activo (rivaroxaban) o cualquier otra sustancia contenida en los comprimidos;
• Tratamiento concomitante con cualquier otro anticoagulante.

Efectos secundarios

Durante el curso de la terapia con medicamentos, los pacientes experimentaron el desarrollo de los siguientes efectos secundarios:

• Aumento de la concentración de bilirrubina.
• Aumento del nivel de actividad de las transminasas hepáticas.
• Del sistema hematopoyético: el desarrollo de anemia por deficiencia de hierro, trombocitopenia.
• Del corazón y los vasos sanguíneos: disminución de la presión arterial, formación de hematomas y hematomas debajo de la piel y, en casos raros, taquicardia.
• Es posible que se produzcan hemorragias en el globo ocular.
• Función hepática alterada, desarrollo de ictericia.
• Edema periférico.
• Fiebre.
• Hematuria.
• Debilidad general, malestar general.
• Dolores de cabeza, desmayos, mareos, hemorragias en el cerebro.
• Hemoptisis, hemorragias nasales frecuentes.
• Reacciones alérgicas de la piel: picazón, urticaria, erupciones cutáneas, hemorragias debajo de la piel.
• Del tracto digestivo: dispepsia, flatulencia, náuseas, sequedad de boca, encías sangrantes, exacerbación de enfermedades crónicas del canal digestivo, riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Niños, embarazo y lactancia

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. En niños, Xarelto está prohibido hasta los 18 años.

Instrucciones especiales

Los pacientes con insuficiencia renal grave deben tomar Xarelto bajo la supervisión de un médico, ya que en este caso aumenta la concentración del principio activo del fármaco en el plasma sanguíneo y esto aumenta el riesgo de hemorragia interna.

Si los niveles de hemoglobina y presión arterial disminuyen durante la terapia con medicamentos, se debe buscar la causa y el origen probable de la hemorragia interna.

Los medicamentos antitrombóticos, incluido Xarelto, deben prescribirse con precaución a pacientes con alto riesgo de hemorragia.

Interacciones medicamentosas

La ingesta de Xarelto y rifampicina, que es un potente inductor de CYP3A4 y P-gp, produce una disminución de los efectos farmacodinámicos del fármaco. Por tanto, el tratamiento de este fármaco con otros inductores potentes debe realizarse con precaución.

Se ha establecido que claritromicina puede provocar diversos cambios en las concentraciones de rivaroxaban, pero se considera que esto está dentro del orden de variabilidad normal y no es clínicamente significativo.

Se debe evitar el uso concomitante de rivaroxabán y dronedarona ya que no existen datos clínicos sobre esta combinación.

Análogos de la droga Xarelto.

Para el tratamiento de la trombosis y la embolia, se pueden prescribir análogos de acción:

1. Warfarina Nycomed.
2. Pradaxa.
3. Ukidan.
4. Plagril.
5. Calciparina.
6. Fenilina.
7. Trombo ACC.
8. Avelizín Brown.
9. Quejarse.
10. Angiovitis.
11. dextrano.
12. Uroquinasa medac.
13. Clexano.
14. Tikló.
15. Trombopol.
16. Reopoliglyukin.
17. Heparina.
18. Ralofecto.
19. Coplavix.
20. Nicotinato de xantinol.
21. Plidol.
22. Tagren.
23. Parsedilo.
24. Pelentan.
25. Fuerte de Ribasán.
26. Pentoxifilina.
27. Colfaritis.
28. Brilinta.
29. Troparina.
30. Karinat.
31. Ácido acetilsalicílico.
32. Estreptasa.
33. Dipiridamol.
34. Laspal.
35. Plavix.
36. Reogluman.
37. Klivarin.
38. Aegitromb.
39. Clopidex.
40. Flogenzima.
41. Destrozar.
42. Cíbor.
43. Acenocumarol.
44. Bufferina.
45. Cardio aspirina.
46. Godasal.
47. Listab.
48. Fibrinolisina.
49. Agrenox.
50. Aspizol.
51. Tíklid.
52. Actílyse.
53. Sinkumar.
54. Karinat Forte.
55. Zilt.
56. Micristín.

Condiciones y precio de vacaciones.

El coste medio de Xarelto (tabletas de 15 mg nº 14) en Moscú es de 1.545 rublos. El medicamento se vende en farmacias con receta médica.

Las tabletas deben mantenerse fuera del alcance de los niños a una temperatura que no exceda los 30 grados. La vida útil es de 3 años a partir de la fecha de fabricación indicada en el envase. No use el medicamento después de la fecha de vencimiento.

Las instrucciones médicas oficiales de uso del fabricante Xarelto se presentan en la foto (haga clic para ampliar):

xarelto 1

Instrucciones de uso:

Xarelto es un anticoagulante de acción directa. Disponible en forma de comprimidos recubiertos con película que contienen 10, 15 y 20 miligramos del principio activo. El principio activo es rivaroxaban micronizado.

Acción farmacológica y farmacodinamia.

Según las instrucciones, Xarelto inhibe el factor Xa y también tiene un efecto anticoagulante.

El mecanismo de acción de Xarelto según las instrucciones es la inhibición directa del factor Xa. Rivaroxaban es altamente selectivo y tiene una alta biodisponibilidad (80-100 por ciento) cuando se administra por vía oral. La activación a través de las vías de coagulación extrínseca e intrínseca del factor X para formar factor Xa desempeña el papel más importante en la cascada de la coagulación.

Farmacocinética

Rivaroxaban se absorbe rápidamente: la concentración máxima en sangre se alcanza entre dos y cuatro horas después de tomar el comprimido. Una vez ingerido, la mayor parte de rivaroxaban (92 a 95 por ciento) se une a las proteínas plasmáticas, siendo el principal componente de unión la albúmina sérica.

Cuando se administra por vía oral, aproximadamente dos tercios de la dosis de rivaroxaban se metaboliza y posteriormente se excreta en partes iguales por las heces y la orina. El tercio restante se excreta sin cambios por excreción renal directa, principalmente debido a la secreción renal activa.

Indicaciones de uso de Xarelto.

Según las instrucciones, Xarelto en forma de comprimidos de 10 miligramos está indicado para la prevención del tromboembolismo venoso en personas que se han sometido a una cirugía ortopédica mayor en las extremidades inferiores.

Los comprimidos de Xarelto de 15 y 20 miligramos están indicados para la prevención del tromboembolismo sistémico y el accidente cerebrovascular en personas con fibrilación auricular no valvular, así como para el tratamiento de la embolia pulmonar y la trombosis venosa profunda, para la prevención de la EP y la TVP recurrentes.

Contraindicaciones para el uso de Xarelto.

Según las instrucciones, Xarelto está contraindicado en:

• Hipersensibilidad al principio activo (rivaroxaban) o cualquier otra sustancia contenida en los comprimidos;
• Sangrado intracraneal, gastrointestinal u otro;
• Tratamiento concomitante con cualquier otro anticoagulante;
• Condiciones en las que existe un alto riesgo de hemorragia importante;
• Período de embarazo y lactancia;
• Enfermedades del hígado en las que se observa coagulopatía;
• Menores de dieciocho años;
• Insuficiencia renal grave;
• Intolerancia hereditaria a galactosa o lactosa.