Características del uso del antibiótico “Imipenem. Geotar de referencia medicinal Formulario de liberación de imipenem

Kraspharma OJSC

País de origen

Rusia

Grupo de productos

Medicamentos antibacterianos

Antibiótico, carbapenem + inhibidor de la deshidropeptidasa

Formas de liberación

• ind/paquete

Descripción de la forma farmacéutica.

• El polvo para la preparación de la solución para perfusión es blanco o blanco con un tinte amarillento.

Farmacocinética

La concentración máxima (Cmax) de imipenem cuando se administra por vía intravenosa en dosis de 250 mg, 500 mg, 1000 mg durante 20 minutos es de 14 a 24 mcg/ml, 21 a 58 mcg/ml, 41 a 83 mcg/ml, respectivamente. Cmax de cilastatina cuando se administra por vía intravenosa en dosis de 250 mg, 500 mg, 1000 mg durante 20 minutos: 15-25 mcg/ml, 31-49 mcg/ml, 56-80 mcg/ml, respectivamente. El 20% de la dosis administrada de imipenem y el 40% de cilastatina se unen de forma reversible a las proteínas plasmáticas. El imipenem se distribuye bien y rápidamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales. Las mayores concentraciones se alcanzan en Derrame pleural, líquidos peritoneales e intersticiales, Órganos reproductivos. Se encuentra en bajas concentraciones en fluido cerebroespinal(LCR). El volumen de distribución en adultos es de 0,23-0,31 l/kg, en niños de 2 a 12 años - 0,7 l/kg, en recién nacidos -0,4-0,5 l/kg. Ambos componentes del fármaco se excretan principalmente por los riñones (70-76% en 10 horas) por filtración glomerular(2/3) y secreción tubular activa (1/3): 1-2% se excreta por vía intestinal y 20-25% por vía extrarrenal (mecanismo desconocido). Con administración intravenosa, la vida media (T1/2) de imipenem y cilastatina en adultos es de 1 hora, en niños de 2 a 12 años - 1-1,2 horas, en recién nacidos T1/2 de imipenem - 1,7-2,4 horas, cilastatina -3,8-8,4 horas; En caso de insuficiencia renal, T1/2 de imipenem: 2,9 a 4 horas. Cilastatina: 13,3 a 17,1 horas. El imipenem y la cilastatina se eliminan rápida y eficazmente (73-90%) mediante hemodiálisis (como resultado de 3 horas). sesión de hemofiltración intermitente, el 75% de la dosis administrada).

Condiciones especiales

No recomendado para el tratamiento de la meningitis. Se requiere estrictamente el cumplimiento estricto de la dosis y el régimen de dosificación recomendados, especialmente en pacientes predispuestos a la actividad convulsiva. La terapia con anticonvulsivos en pacientes con antecedentes de epilepsia debe continuar durante todo el período de tratamiento con el fármaco. Si se observa temblor local, mioclonías o convulsiones, los pacientes deben someterse a un examen neurológico con prescripción médica. terapia anticonvulsivante. En este caso, se debe revisar la dosis del medicamento para determinar si se debe reducir o suspender el medicamento. La forma farmacéutica contiene 37,56 mg (1,63 mEq) de sodio. Antes de iniciar el tratamiento, se debe obtener un historial médico completo sobre reacciones alérgicas previas a los antibióticos betalactámicos. Si se desarrolla una reacción alérgica, se debe suspender el medicamento inmediatamente. En personas con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (especialmente colitis), se observa aumento del riesgo desarrollo de colitis pseudomembranosa. Cuando se usa el medicamento, tanto durante la administración como después de 2-3 semanas. después de suspender el tratamiento, puede desarrollarse diarrea causada por Clostridium difficile (colitis pseudomembranosa). En casos leves, es suficiente suspender el tratamiento y utilizar resinas de intercambio iónico (coletiramina, colestipol); en casos graves, está indicada la reposición de la pérdida de líquidos, electrolitos y proteínas, y el nombramiento de vancomicina y metronidazol. No utilice medicamentos que inhiban la motilidad intestinal. Al igual que con otros antibióticos betalactámicos, Pseudomonas aeruginosa puede desarrollar rápidamente resistencia al fármaco durante el tratamiento. Por tanto, durante el tratamiento de las infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, se recomienda realizar pruebas periódicas de sensibilidad a los antibióticos según la situación clínica. Es probable que los pacientes de edad avanzada tengan trastornos relacionados con la edad función renal, que puede requerir una reducción de la dosis. Colorea la orina rojiza. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria. Se debe tener cuidado al conducir un automóvil y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor atención y velocidad de reacciones psicomotoras.

Compuesto

• 1 fl.
• imipenem (monohidrato) 500 mg
• cilastatina (como cilastatina sódica) 500 mg
• Excipientes: bicarbonato de sodio 20 mg.

Indicaciones de uso de imipenem + cilastatina.

• Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles al fármaco:
• - infecciones de la parte inferior tracto respiratorio;
• - infecciones del tracto urinario;
• - infecciones intraabdominales;
• - infecciones ginecológicas;
• - septicemia bacteriana;
• - infecciones de huesos y articulaciones;
• - infecciones de la piel y tejidos blandos;
• - endocarditis bacteriana.
• Prevención de complicaciones infecciosas postoperatorias.

Contraindicaciones de Imipenem+Cilastatina

• - mayor sensibilidad a uno de los componentes del fármaco, así como a otros carbapenémicos, antibióticos betalactámicos, penicilinas y cefalosporinas;
• - crónico insuficiencia renal con CC menor de 5 ml/min/1,73 m2 sin hemodiálisis;
• - temprano infancia(hasta 3 meses);
• - en niños - insuficiencia renal grave (concentración de creatinina sérica superior a 2 mg/dl).
• Con cuidado
• Enfermedades del sistema nervioso central (SNC), colitis pseudomembranosa, pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales, con aclaramiento de creatinina inferior a 70 ml/min/1,73 m2, pacientes en hemodiálisis, tratamiento anticonvulsivo con ácido valproico (efectividad reducida del tratamiento), edad avanzada.
• Uso durante el embarazo y la lactancia.
• El uso durante el embarazo sólo está permitido si el posible beneficio del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
• Imipenem y cilastatina penetran en pequeñas cantidades en la leche materna Por lo tanto, la cuestión de suspender la lactancia materna debe resolverse.

Dosis de imipenem + cilastatina

• 500 mg+500 mg

Efectos secundarios de imipenem + cilastatina

• Por parte del sistema nervioso central: mareos, somnolencia, mioclonías, desordenes mentales, alucinaciones, confusión, convulsiones, parestesia, encefalopatía, temblor, dolor de cabeza, vértigo.
• De los sentidos: pérdida de audición, zumbidos en los oídos, alteración del gusto.
• Del sistema urinario: oliguria, anuria, poliuria, insuficiencia renal aguda, cambios en el color de la orina.
• Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, colitis pseudomembranosa, colitis hemorrágica, hepatitis (incluso fulminante), insuficiencia hepática, ictericia, gastroenteritis, dolor abdominal, glositis, hipertrofia de las papilas de la lengua, tinción de los dientes o la lengua, dolor en el garganta, hipersalivación, acidez de estómago.
• Del sistema respiratorio: malestar en el pecho, dificultad para respirar, hiperventilación.
• De los órganos hematopoyéticos: eosinofilia. leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, trombocitosis, monocitosis, linfocitosis, leucocitosis, basofilia, pancitopenia, inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea, anemia hemolítica.
• Indicadores de laboratorio: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y la fosfatasa alcalina, lactato deshidrogenasa, hipercreatininemia, hiperbilirrubinemia, aumento de la concentración de nitrógeno ureico; prueba de Coombs directa falsa positiva; disminución de la hemoglobina y el hematocrito, prolongación del tiempo de protrombina; mayor concentración de lipoproteínas de baja densidad; hiponatremia, hiperpotasemia, hipocloremia; la aparición de proteínas, glóbulos rojos, leucocitos, cilindros, aumento de la concentración de bilirrubina en la orina.
• Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón, urticaria, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa, fiebre, reacciones anafilácticas.
• Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, palpitaciones, taquicardia.
• Reacciones locales: hiperemia cutánea, infiltrado doloroso en el lugar de la inyección, flebitis/tromboflebitis.
• Otros: candidiasis, picazón vaginal, cianosis, hiperhidrosis, poliartralgia, astenia, sensación de ardor detrás del esternón, dolor en región torácica columna vertebral.

Interacciones con la drogas

Farmacéuticamente incompatible con sales de ácido láctico y soluciones de otros antibióticos. Cuando se usa simultáneamente con penicilinas y cefalosporinas, es posible que se produzca alergia cruzada; exhibe antagonismo con otros antibióticos betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas y monobactámicos). Cuando se usa simultáneamente con ganciclovir, aumenta el riesgo de desarrollar convulsiones generalizadas. Estos medicamentos no deben usarse juntos a menos que los beneficios potenciales superen los riesgos potenciales. Los fármacos que bloquean la secreción tubular aumentan ligeramente la concentración plasmática y la T1/2 de imipenem (si se requieren concentraciones elevadas de imipenem, no se recomienda el uso de estos fármacos al mismo tiempo). Cuando se usa el medicamento, la concentración sérica de ácido valproico disminuye, lo que conduce a una disminución en la efectividad de la terapia anticonvulsivante, por lo que durante el período de tratamiento se recomienda controlar la concentración sérica de ácido valproico.

Sobredosis

En caso de sobredosis, se recomienda suspender el medicamento y prescribir una terapia sintomática y de apoyo. El imipenem se elimina mediante hemodiálisis.

Condiciones de almacenaje

• Aléjate de los niños
• almacenar en un lugar protegido de la luz

Información proporcionada

El imipenem inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. Imipenem tiene un efecto bactericida contra una amplia gama de microorganismos patógenos aeróbicos y anaeróbicos gramnegativos y grampositivos. El imipenem es resistente a la degradación por las betalactamasas bacterianas, incluidas las cefalosporinasas y penicilinasas secretadas por bacterias gramnegativas y grampositivas, lo que garantiza su eficacia. Una característica del imipenem es que mantiene una alta actividad contra grupos de microorganismos que son insensibles a otros antibióticos. Microorganismos sensibles al imipenem: aerobios grampositivos - Estafilococo aureus(incluidas las cepas productoras de penicilinas), Enterococcus Faecalis, Staphylococcus Epidermidis (incluidas las cepas productoras de penicilinas), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus AGALACTIAE), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp., Listeria monocytogenes, NoCardia spp., Staphylococcus saprophyticus, estreptococos verdes (grupo Viridans) ), estreptococos de los grupos C y G; aerobios gramnegativos: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (incluida Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; anaerobios grampositivos: Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; anaerobios gramnegativos: Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (incluido Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, Veilonella spp., Prevotella bivia. Imipenem no es activo contra Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, algunas cepas de P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, estafilococos resistentes a meticilina, hongos y virus.
Después de la administración intravenosa de 500 mg de imipenem, la concentración plasmática máxima oscila entre 21 y 58 mcg/ml y se alcanza después de 20 minutos. La concentración máxima de imipenem disminuye a 1 mcg/ml y menos dentro de 4 a 6 horas después de la administración. Cuando se administra por vía intramuscular, la biodisponibilidad es del 95%. La vida media del imipenem es de 1 hora. 20% unido a proteínas plasmáticas. Aproximadamente el 70% del imipenem administrado por vía intravenosa se excreta por los riñones en un plazo de 10 horas. Las concentraciones de imipenem en orina superiores a 10 mcg/ml pueden persistir durante 8 horas después de la administración intravenosa del fármaco. El imipenem se metaboliza en los riñones por la deshidropeptidasa renal mediante hidrólisis del anillo betalactámico. El imipenem se distribuye rápida y ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales. Se detectó imipenem en el vítreo después de la administración. globo ocular, líquido intraocular, tejido pulmonar, esputo, líquido pleural, líquido peritoneal, bilis, líquido cefalorraquídeo, endometrio, trompas de Falopio, miometrio, tejido óseo, líquido intersticial, piel, tejido conectivo y otros tejidos y órganos. El imipenem se elimina del organismo mediante hemodiálisis.

Indicaciones

Infecciones del tracto respiratorio inferior causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; infecciones intraabdominales causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; infecciones del tracto urinario causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; Las infecciones ginecológicas causadas por Enterococcus Faecalis, Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinas), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptocusus a Galactiae, (Streptococci grupo B), Gardnerella vaginalis, Proteus spp, Klebsiella spp, Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; infecciones de huesos y articulaciones causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; septicemia bacteriana, causada por Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; endocarditis infecciosa, que es causada por Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa); Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; Prevención de infecciones postoperatorias en pacientes con alto riesgo de infección intraoperatoria durante Intervención quirúrgica y en pacientes de riesgo con alta probabilidad de desarrollar complicaciones infecciosas postoperatorias.

Método de administración de imipenem y dosis.

Imipenem se administra por vía intravenosa, intramuscular. La dosis se establece individualmente según las indicaciones, la tolerabilidad del fármaco, el estado, la edad, el peso corporal y la función renal del paciente.
En personas mayores de 65 años, teniendo en cuenta las funciones reducidas del hígado, los riñones y el sistema cardiovascular características de este grupo de edad, la presencia de enfermedades concomitantes y el tratamiento farmacológico concomitante, se debe tener cuidado a la hora de elegir la dosis, respetando los límites inferiores de las dosis recomendadas. En estos pacientes se recomienda monitorizar la función excretora renal.
Se prefiere el imipenem intravenoso en las etapas iniciales del tratamiento de la sepsis bacteriana, la endocarditis y otras infecciones graves o potencialmente mortales (incluidas las infecciones del tracto respiratorio inferior causadas por Pseudomonas aeruginosa) y en casos de alteraciones fisiológicas importantes (por ejemplo, shock).
Durante el tratamiento con imipenem, pueden desarrollarse afecciones potencialmente mortales (convulsiones, anafilaxia grave, formas clínicas colitis pseudomembranosa de etiología clostridial), que requieren atención especial y garantizar la posibilidad de brindar atención médica de emergencia.
Durante el tratamiento con imipenem, Pseudomonas aeruginosa puede desarrollar rápidamente resistencia al fármaco. Por tanto, durante el tratamiento de enfermedades causadas por Pseudomonas aeruginosa, se deben realizar pruebas periódicas de sensibilidad a los antibióticos según la situación clínica.
Existe información sobre alergia cruzada parcial cuando se usa imipenem y otros antibióticos betalactámicos (cefalosporinas, penicilinas). Para muchos antibióticos betalactámicos, se ha informado la posibilidad de desarrollar reacciones graves (incluida anafilaxia) con su uso.
Para prevenir el desarrollo de resistencia y mantener la eficacia del imipenem, el medicamento debe usarse únicamente para el tratamiento de aquellas infecciones causadas por microorganismos que son sensibles (probados o sospechados) al imipenem. Si hay información sobre el patógeno identificado y su sensibilidad a los antibióticos, el médico se guía por ella para seleccionar el antibiótico óptimo y, en ausencia de esta información, la elección empírica de un agente antibacteriano se realiza sobre la base de los datos de sensibilidad y datos epidemiológicos locales.
Si un paciente experimenta diarrea durante el tratamiento con imipenem, es necesario en primer lugar excluir la diarrea asociada a Clostridium difficile, que, en condiciones de supresión de la flora normal en el colon, es causada por el crecimiento agresivo de la población de Clostridium difficile con la La acumulación de toxinas A y B producidas por el microorganismo, cepas que son capaces de aumentar la formación de toxinas, provocan los casos más graves, que son resistentes a cualquier tratamiento antibacteriano y en ocasiones requieren colectomía. También pueden desarrollarse casos tardíos (2 meses después de finalizar el tratamiento) de esta complicación. Si se sospecha o confirma diarrea asociada a Clostridium difficile, puede ser necesario suspender el imipenem con la coadministración del tratamiento para mantener los parámetros del metabolismo de las proteínas, el equilibrio hídrico y electrolítico, suprimir la infección por Clostridium difficile y también consultar a un cirujano.
Durante el tratamiento con imipenem, se recomienda abstenerse de tratamientos potencialmente ocupaciones peligrosas, que requiere mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras (incluida la conducción).

Contraindicaciones de uso

Hipersensibilidad (incluso a otros antibióticos betalactámicos, cefalosporinas, penicilinas), niños menores de 3 meses (para administración intravenosa; no se ha establecido la seguridad y eficacia) y hasta 12 años (para inyección intramuscular; no se ha establecido la seguridad y eficacia), niños con función renal alterada (creatinina plasmática superior a 2 mg/dl), pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 5 ml/min/1,73 m2 (para administración intravenosa) y inferior a 20 ml/min /1, 73 m2 (para inyección intramuscular), período de lactancia.

Restricciones de uso

Historia de enfermedades tracto gastrointestinal, colitis pseudomembranosa, enfermedades del sistema nervioso central, pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 70 ml/min/1,73 m2 (para administración intravenosa) y de 20 a 70 ml/min/1,73 m2 (para administración intramuscular), pacientes en hemodiálisis, el embarazo.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No existen estudios sobre el uso de imipenem en mujeres embarazadas. Imipenem debe utilizarse durante el embarazo sólo cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supere el posible riesgo para el feto. Durante el tratamiento con imipenem, es necesario interrumpir la lactancia (imipenem se excreta en la leche materna).

Efectos secundarios del imipenem

Reacciones locales: dolor en el lugar de la inyección, flebitis, tromboflebitis, engrosamiento de las venas en el lugar de la inyección, eritema en el lugar de la inyección, infección en el lugar de la inyección.
Sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, colitis pseudomembranosa clostridial (incluso después de finalizar el tratamiento), hepatitis (incluso fulminante), colitis hemorrágica, insuficiencia hepática, gastroenteritis, ictericia, glositis, dolor abdominal, hipertrofia de las papilas de la lengua, pigmentación de los dientes y la lengua. , dolor de garganta, acidez de estómago, hipersalivación, aumento de los niveles de transaminasas séricas, bilirrubina, fosfatasa alcalina, aumento de los niveles de lipoproteínas de baja densidad.
Sistema nervioso y órganos sensoriales: encefalopatía, confusión, temblor, mioclono, vértigo, dolor de cabeza, parestesia, desordenes mentales, alucinaciones, zumbidos en los oídos, pérdida de audición, distorsión del gusto.
Sistema respiratorio: dificultad para respirar, dolor en la columna torácica, malestar en el pecho, hiperventilación.
Sistema cardiovascular y sangre: palpitaciones, taquicardia, supresión de la función del brote rojo médula ósea, pancitopenia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, anemia hemolítica, leucocitosis, eosinofilia, plaquetas, linfocitosis, monocitosis, aumento del número de basófilos, agranulocitosis, disminución de hemoglobina y hematocrito, aumento del tiempo de protrombina, prueba de Coombs directa positiva.
Reacciones alérgicas y piel: picazón, erupción cutánea, urticaria, cianosis, hiperhidrosis, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, angioedema, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, fiebre, reacciones anafilácticas.
Sistema genitourinario: oliguria, poliuria, anuria, proteinuria, leucocitos, eritrocitos, cilindruria, aumento de la concentración de bilirrubina y cambio en el color de la orina, insuficiencia renal aguda, aumento de la concentración sérica de creatinina y urea.
Otro: candidiasis, aumento de la concentración plasmática de potasio, disminución de la concentración sérica de sodio y cloro.

Interacción de imipenem con otras sustancias.

La cilastatina aumenta la concentración de imipenem inalterado en la orina y tracto urinario debido a la inhibición de su metabolismo.
Cuando se usan juntos imipenem y ganciclovir, es posible el desarrollo de convulsiones generalizadas. Estos medicamentos no deben coadministrarse a menos que el beneficio esperado del tratamiento supere el posible riesgo.
No se recomienda el uso de probenecid durante el tratamiento con imipenem ya que probenecid aumenta la concentración plasmática y la vida media de imipenem.
El imipenem reduce las concentraciones plasmáticas de ácido valproico, lo que se asocia con un riesgo de aumento de la actividad convulsiva. Durante el tratamiento conjunto con imipenem y ácido valproico, se recomienda controlar las concentraciones plasmáticas de ácido valproico.
Imipenem no se debe mezclar en la misma jeringa con otros antibióticos.

Sobredosis

Sin datos. En caso de sobredosis de imipenem, se recomienda suspender el medicamento, prescribir medidas de apoyo y tratamiento sintomático. El imipenem se elimina mediante hemodiálisis, pero se desconoce la eficacia de este procedimiento en caso de sobredosis de fármacos.

Nombres comerciales de medicamentos con el principio activo imipenem.

Medicamentos combinados:
Imipenem + Cilastatina: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem y cilastatina, Imipenem y Cilastatina Jodas, Imipenem y cilastatina sódica, Imipenem y Cilastatina Spencer, Imipenem con cilastatina, Imipenem + Cilastatina, Tienam, Tiepenem®, Cilapenem, Cilaspen.

Ácido 5R,6S)-6-[(1R)-1-hidroxietil]-3-((2-[(iminometil)amino]etil)tio)-7-oxo-1-azabiciclohept-2-eno-2-carboxílico

Propiedades químicas

Este antibiótico pertenece al grupo de los carbapenémicos, los beta-lactamatos. agentes antibacterianos. En general, este tipo de sustancias son más resistentes a beta-lactamasas , tienen un amplio espectro de acción. Esta sustancia es un derivado. tienamicina . A menudo se utiliza en combinación con otros medicamentos. Peso molecular del compuesto químico = 299,3 gramos por mol. La forma de liberación de Imipenem es una solución (liofilizado para preparar una solución) para administración intravenosa o intramuscular.

efecto farmacológico

bactericida , antibacteriano , antimicrobiano .

Farmacodinamia y farmacocinética.

El imipenem inhibe la síntesis de las paredes celulares bacterianas. La sustancia es activa hacia aerobio Y microorganismos anaerobios , sin embargo, no tiene ningún efecto sobre el reino fúngico. El antibiótico no se puede descomponer. enzimas beta-lactamasas bacterianas , cefalosporinasas Y penicilinasa Por lo tanto, es eficaz en los casos en que otros fármacos del mismo tipo no tienen efecto.

Esta sustancia tiene un efecto sobre estafilococos , Listeria monocytogenes , estreptococos grupos B, C Y GRAMO , enterococos , Bacilospp. , Nocardia spp. , estreptococos viridans que pertenecen al grupo viridans , Citrobacter spp. , especies de acinetobacter . y algunos son resistentes presiones.

Las bacterias anaeróbicas grampositivas también son sensibles a la acción del producto. Eubacteria spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . y anaerobios gramnegativos - Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninógena , Veilonella spp. El antibiótico no tiene ningún efecto sobre el ciclo de vida. micoplasmas , clamidia , enterococo faecium , Xanthomonas maltofilia , hongos , presiones P. sepacia , virus , Estafilococos resistentes a meticilina.

Las inyecciones intravenosas de imipenem permiten alcanzar la concentración plasmática máxima del fármaco entre 15 y 20 minutos después de la administración. El fármaco continúa actuando durante 5 horas después de la infusión. Con las inyecciones intramusculares, la biodisponibilidad del fármaco es aproximadamente del 95% y la vida media es de 60 minutos. El fármaco tiene un grado relativamente bajo de unión a las proteínas plasmáticas, hasta un 20%.

El metabolismo de la sustancia se produce en los riñones con la ayuda de una enzima. deshidropeptidasas , que escinde el anillo betalactámico. Luego, el medicamento se distribuye rápida y completamente por la mayoría de los tejidos, órganos y líquidos (líquido intraocular, cuerpo vítreo, esputo, bilis, líquido cefalorraquídeo, miometrio, piel, etc.). Aproximadamente el 72% del imipenem administrado por vía intravenosa se elimina del organismo en 10 horas.

Indicaciones para el uso

El medicamento se prescribe:

• para el tratamiento de infecciones sistema genitourinario, órganos cavidad abdominal, tracto respiratorio;
• en la práctica ginecológica;
• en septicemia ;
• para el tratamiento de infecciones de articulaciones y huesos;
• con infeccioso;
• para enfermedades de la piel y tejidos blandos causadas por microorganismos sensibles a la acción de los antibióticos;
• para la prevención de complicaciones después de las operaciones.

Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado:

• si está presente en el principio activo, penicilinas, cefalosporinas , otro antibióticos betalactámicos ;
• niños hasta 3 meses (intravenoso) y hasta 12 años (intramuscular);
• durante la lactancia;
• niños con insuficiencia renal.

Efectos secundarios

Puede desarrollar:

• erupciones en la piel, eosinofilia ;
• vómitos, distorsión sensaciones gustativas, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, colitis pseudomembranosa , náuseas;
• aumento de la actividad convulsiva, ataques de epilepcia ;
• daño a la piel y las membranas mucosas por un hongo del género cándida , reacciones anafilácticas ;
• dolor y malestar en el lugar de la inyección cuando se usa el medicamento por vía intravenosa.

Imipenem, instrucciones de uso (Método y posología)

La dosis y el método de administración dependen de la gravedad de la enfermedad, la altura, el peso y las características individuales del cuerpo del paciente. El medicamento se prescribe por vía intravenosa o intramuscular, por recomendación del médico tratante.

Las infusiones intravenosas se administran lentamente, por goteo. Muy a menudo, este método de administración se utiliza al principio. septicemia , endocarditis u otras infecciones potencialmente mortales debido a un deterioro fisiológico (p. ej., conmocionado ).

Por vía intravenosa, a adultos y niños mayores de 12 años se les recetan de 1 a 4 gramos del medicamento por día. Las infusiones se administran cada 6 horas. Para niños mayores de 3 meses que pesen más de 4 kg, la dosis diaria se calcula en base a 60 mg por kg de peso.

Las inyecciones intramusculares se prescriben a partir de los 12 años. El medicamento se inyecta profundamente en el músculo a razón de 1 a 1,5 gramos por día (en 2 dosis).

La dosis máxima diaria para adultos es de 4 gramos por vía intravenosa y 1,5 gramos por vía intramuscular. Los niños no deben administrar más de 2 gramos del medicamento por vía intravenosa durante el día.

En pacientes mayores de 65 años, la función renal y hepática se reduce y se altera el funcionamiento del sistema cardiovascular. Por tanto, el tratamiento de este grupo de pacientes debe realizarse con extrema precaución, prescribiendo dosis mínimas activas y eficaces. También es necesario un control cuidadoso de la función renal.

Sobredosis

No hay datos sobre casos de sobredosis de drogas. Se recomienda suspender el medicamento y prescribir una terapia de apoyo. Se cree que el imipenem se elimina mediante .

Interacción

Combinación Imipenem + Cilastatina o puede conducir al desarrollo de convulsiones.

Condiciones de venta

Con receta médica.

instrucciones especiales

Se debe tener especial precaución al prescribir el medicamento a pacientes con enfermedades del sistema nervioso central o de los riñones. Se recomienda ajustar la dosis.

Se debe recordar y tener en cuenta que si el paciente ha tenido previamente reacciones alérgicas en antibióticos betalactámicos , usted puede desarrollar una alergia al imipenem.

Cuando usas de este medicamento Y , este último es un inhibidor renal deshidropeptidasas . Esta combinación puede provocar la acumulación de imipenem en la orina.

Durante el tratamiento con el medicamento, falsos positivos. reacción de coombs .

Para niños

En la práctica pediátrica antibiótico utilizado en la forma inyecciones intravenosas. Es necesario ajustar la dosis diaria.

Anciano

Durante el embarazo y la lactancia.

A las mujeres embarazadas se les prescribe el medicamento sólo si el beneficio esperado supera significativamente el riesgo para el feto. Durante el tratamiento, es mejor dejar de amamantar.

Medicamentos que contienen (análogos de imipenem)

El código ATX de nivel 4 coincide:

Combinación Imipenem + Cilastatina está incluido en los siguientes medicamentos: aquapenem , imipenem Y Cilastatina , , imipenem Y cilastatina sódica , imipenem +Vial de cilastatina , Tsilapenem ,Grimipenem , Tsilaspén , Tiepenem .

POSADA: Imipenem, cilastatina

Fabricante: JSC "Khimfarm"

Clasificación anatómico-terapéutico-química: Imipenem en combinación con inhibidores de beta-lactamasa

Número de registro en la República de Kazajstán: N° RK-LS-5N° 010367

Periodo de registro: 03.08.2015 - 03.08.2020

KNF (medicamento incluido en el formulario nacional de Kazajstán) medicamentos)

ED (Incluido en la Lista de medicamentos dentro del volumen garantizado de atención médica gratuita, sujeto a compra al Distribuidor Único)

Precio de compra límite en la República de Kazajstán: 6.479,51 coronas checas

Instrucciones

Nombre comercial

vamos a prepenem ®

Denominación común internacional

Forma de dosificación

Polvo para la preparación de solución para administración intravenosa.

Compuesto

Una botella contiene

una mezcla estéril de imipenem, cilastatina y bicarbonato de sodio, que incluye:

sustancias activas: imipenem

(en términos de imipenem anhidro) 500,0 mg

cilastatina sódica

(en términos de cilastatina) 500,0 mg,

excipiente: bicarbonato de sodio.

Descripción

El polvo es de color blanco a ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos antibacterianos para uso sistémico. Betalactámico medicamentos antibacterianos otros. Carbapenémicos. Inhibidor de imipenem y deshidropeptidasa.

Código ATX J01DH51

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

Después de la administración intravenosa (IV), la biodisponibilidad de imipenem es del 98%. Se distribuye rápida y ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales. Unión a proteínas del plasma sanguíneo: 20%. La vida media es de 1 hora. Metabolizado en los riñones por hidrólisis del anillo betalactámico bajo la acción de la deshidropeptidasa renal.

Después de la administración intravenosa de solución de imipenem/cilastatina, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (TCmax) en plasma es de 20 minutos para ambos componentes. En este caso, la concentración máxima (Cmax) para imipenem/cilastatina alcanza valores de 21 a 58 μg/ml para imipenem y de 31 a 49 μg/ml para cilastatina. Después de la administración de imipenem/cilastatina, la Cmax disminuye a 1 mcg/ml o menos en 4 a 6 horas.

La vida media de cada componente es de 1 hora. La unión a proteínas plasmáticas es del 20% para imipenem y del 40% para cilastatina. Aproximadamente el 70% de imipenem/cilastatina administrado por vía intravenosa se excreta por los riñones en 10 horas. Las concentraciones del antibiótico en orina superiores a 10 mcg/ml pueden persistir durante 8 horas después de la administración intravenosa de imipenem/cilastatina. Aproximadamente el 70% de la cilastatina se excreta por los riñones dentro de las 10 horas posteriores a la administración intravenosa del fármaco.

Después de la administración intravenosa, imipenem/cilastatina se determina en los siguientes tejidos y ambientes del cuerpo humano: en el cuerpo vítreo del globo ocular, líquido intraocular, tejido pulmonar, líquido pleural, líquido peritoneal, bilis, líquido cefalorraquídeo, tejido conjuntivo y óseo.

Farmacodinamia

vamos a prepenem ® - antibiótico amplia gama acción, que consta de dos componentes: imipenem y cilastatina.

El imipenem inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana y tiene un efecto bactericida contra una amplia gama de microorganismos patógenos grampositivos y gramnegativos. El imipenem es activo contra aquellas especies grampositivas para las que anteriormente sólo eran activos los antibióticos betalactámicos de espectro reducido.

La cilastatina sódica, un inhibidor competitivo, reversible y específico de la dihidropeptidasa-I, es una enzima renal que es metabolizada e inactivada por el imipenem, privándola así de su propia actividad antibacteriana, pero no afecta la actividad antibacteriana del imipenem.

Espectro de acción El imipenem/cilastatina incluye Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis y Bacteroides fragilis, un grupo diverso de patógenos problemáticos que suelen ser resistentes a otros antibióticos.

El imipenem es resistente a la destrucción por la beta-lactamasa bacteriana, lo que lo hace eficaz contra muchos microorganismos, como Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. y Enterobacter spp., que son resistentes a la mayoría de los antibióticos betalactámicos.

Espectro antimicrobiano imipenem/cilastatina incluye prácticamente todos los microorganismos patógenos clínicamente significativos.

Imipenem/cilastatina está activo iin vitro contra bacterias aerobias gramnegativas: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (antes Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (incluidos Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (incluidos Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi (incluidas las cepas productoras de beta-lactamasas), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (incluidas Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Legionella spp., Moraxella spp., Morganella morganii (anteriormente Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (incluido Proteus mirabilis, Proteus vulgaris) Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (incluidas Providencia rettgeri (anteriormente Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (incluidas Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, P. stutzeri), Salmonella spp. (incluida Salmonella typhi), Serratia spp. (incluidas Serratia liquefaciens, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (incluidas Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis);

Aerobio Gram positivas bacterias: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. grupo B (incluido Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. grupos C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans (incluidas las cepas hemolíticas alfa y gamma);

anaeróbico gramnegativos bacterias: Porph romonas asaccharolytica (antes Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (antes Bacteroides bivius), Prevotella disiens (antes Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (antes Bacteroides intermedius), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides uniformis, Bilophila wadswerthia, Fusobacterium spp. (incluidos Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Veillonella spp.;

anaeróbico Gram positivas bacterias: Actinomyces spp., Clostridium spp. (incluido Clostridium perfringens), Eubacterium spp., estreptococos microaerofílicos, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (incluido Propionibacterium acnes), Bifidobacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Xanthomonas maltophilia (anteriormente Pseudomonas maltophilia) y algunas cepas de Pseudomonas cepacia son resistentes al imipenem/cilastatina.

Las pruebas in vitro muestran que imipenem/cilastatina actúa sinérgicamente con antibióticos aminoglucósidos contra ciertas cepas de Pseudomonas aeruginosa.

Indicaciones para el uso

Adultos y niños mayores de 1 año para el tratamiento de las siguientes infecciones:

Infecciones intraabdominales complicadas

Neumonía grave, incluyendo neumonía nosocomial y neumonía asociada al ventilador

Infecciones del nacimiento y posparto.

Infecciones complicadas del tracto urinario

Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos.

vamos a prepenem ® Puede utilizarse en el tratamiento de pacientes febriles con neutropenia cuando se sospecha. infección bacteriana, en el tratamiento de pacientes con bacteriemia que se produce en combinación con cualquiera de las infecciones anteriores o se sospecha que la padecen.

Se deben consultar las pautas oficiales para el uso adecuado de agentes antibacterianos.

Modo de empleo y dosis.

La dosis diaria depende del tipo y gravedad de la infección, los patógenos aislados, la función renal y el peso corporal del paciente.

Adultos y adolescentes

Para pacientes con función renal normal (aclaramiento de creatinina > 70 ml/min/1,73 m2), se recomiendan las siguientes dosis:

500 mg/500 mg cada 6 horas O

1000 mg/1000 mg cada 8 horas O cada 6 horas.

Se recomienda prescribir 1000 mg/1000 mg cada 6 horas en caso de infección sospechada o comprobada asociada con especies de bacterias menos susceptibles (por ejemplo, Pseudomonas aeruginosa) y en infecciones muy graves (en pacientes febriles con neutropenia).

La reducción de la dosis es necesaria cuando:

Aclaramiento de creatinina ≤70 ml/min/1,73 m2 (ver Tabla 1) o

Peso corporal<70 кг.

Dosis al paciente<70 кг будет рассчитываться по следующей формуле:

Peso corporal del paciente (kg) * dosis estándar del medicamento

La dosis diaria total máxima no debe exceder los 4000 mg/4000 mg por día.

Insuficiencia renal

Determinación de la dosis para pacientes adultos con insuficiencia renal:

1. La dosis diaria (es decir, 2000/2000, 3000/3000 o 4000/4000 mg) generalmente se puede utilizar en el tratamiento de pacientes con función renal normal.

2. Según la Tabla 1, es aconsejable reducir la dosis del fármaco de acuerdo con el aclaramiento de creatinina del paciente. Duración de las perfusiones: consulte la subsección "Método de administración".

Tabla 1: Reducción de dosis en pacientes adultos con insuficiencia renal y peso corporal >70 kg*

*Para pacientes con peso<70 кг следует рассчитать дальнейшее пропорциональное снижение дозы путем деления массы тела больного (в кг) на 70 кг и умножения на соответствующую рекомендуемую дозу согласно табл.1.

** Cuando se utilizan dosis de 500 mg/500 mg en pacientes con aclaramiento de creatinina de 6 a 20 ml/min/1,73 m2, existe riesgo de desarrollar convulsiones.

Pacientes con aclaramiento de creatinina.<5мл/мин/1.73м2

vamos a prepenem ® No debe prescribirse a estos pacientes, a menos que hayan recibido hemodiálisis dentro de las 48 horas siguientes.

Pacientes en hemodiálisis

Cuando se trata a pacientes con aclaramiento de creatinina ≤5 ml/min/1,73 m2 en hemodiálisis, se recomienda utilizar las dosis indicadas en la Tabla 1 para pacientes con aclaramiento de creatinina de 6 a 20 ml/min/1,73 m2 (ver Tabla 1).

El imipenem y la cilastatina se eliminan de la circulación durante la hemodiálisis. El paciente debe recibir Prepenem. ® a intervalos de 12 horas después del final de la sesión de hemodiálisis. Se debe vigilar estrechamente a los pacientes que reciben hemodiálisis, especialmente aquellos con enfermedades subyacentes del sistema nervioso central. Para pacientes en hemodiálisis, Prepenem ® Se recomienda sólo si el beneficio supera el riesgo potencial de convulsiones (consulte la sección "Instrucciones especiales").

Actualmente no existen datos fiables para recomendar el uso de Prepenem. ® pacientes en diálisis peritoneal.

insuficiencia hepática

Para pacientes con insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis (ver sección “Farmacodinamia/farmacocinética”).

Aplicación en geriatría

Para pacientes de edad avanzada sin patología renal, no se requieren cambios de dosis (ver sección “Farmacodinamia/farmacocinética”).

Uso en pediatría

Se recomienda que si se sospecha infección o se detectan especies bacterianas no susceptibles (por ejemplo: Pseudomonas aeruginosa) y para infecciones muy graves (por ejemplo: en pacientes febriles con neutropenia), se prescriban dosis de 25/25 mg/kg cada 6 horas.

Para niños<1 года

Población pediátrica con insuficiencia renal

Modo de aplicación

Preparación de solución para infusión intravenosa.

Añadir 100 ml de disolvente al frasco con el polvo. Se pueden utilizar los siguientes disolventes: solución isotónica de cloruro de sodio; Solución acuosa de dextrosa al 5%; Solución acuosa de dextrosa al 10%; solución de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0,9%; una solución de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0,45%; una solución de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0,225%; una solución de dextrosa al 5% y cloruro de potasio al 0,15%; manitol 5% y 10%. La solución resultante (concentración de imipenem 5 mg/ml) debe agitarse hasta que se forme un líquido transparente. Las diferencias en el color de la solución de amarillo a incoloro no afectan la actividad del fármaco.

Para preparar la solución de Prepenem ® No utilice disolventes que contengan sal de ácido láctico (lactato).

Cada dosis ≤500 mg/500 mg debe administrarse por vía intravenosa durante 20 a 30 minutos. Cada dosis >500 mg/500 mg debe administrarse durante 40 a 60 minutos. Si el paciente experimenta náuseas durante la perfusión, se puede reducir la velocidad de perfusión.

Efectos secundarios

En estudios clínicos (1723 pacientes recibieron imipenem/

cilastatina por vía intravenosa) las reacciones adversas sistémicas notificadas con mayor frecuencia asociadas con esta terapia fueron: náuseas (2,0%), diarrea (1,8%), vómitos (1,5%), erupción cutánea (0,9%), fiebre (0,5%), hipotensión arterial (0,4%). %), convulsiones (0,4%), mareos (0,3%), picazón (0,3%), urticaria (0,2%), somnolencia (0,2%). De las reacciones adversas locales, las identificadas con mayor frecuencia fueron: flebitis/tromboflebitis (3,1%), dolor en el lugar de la inyección (0,7%), eritema en el lugar de la inyección (0,4%) y engrosamiento venoso (0,2%). También se registraron: aumento de las transaminasas séricas y de la fosfatasa alcalina.

Se han informado las siguientes reacciones adversas en estudios clínicos y poscomercialización:

Todas las reacciones adversas se enumeran según la clasificación de órganos y la frecuencia: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестная частота (может не быть оценена по имеющимся данным).

Dentro de cada grupo de frecuencia, los efectos adversos se presentan en orden descendente de gravedad de los eventos adversos.

Sistema	Frecuencia	Efectos secundarios
Infecciones y manifestaciones.		colitis pseudomembranosa, candidiasis
	muy raramente	gastroenteritis
Enfermedades de la sangre y del sistema linfático.		eosinofilia
		pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, trombocitosis
		agranulocitosis
	muy raramente	anemia hemolítica, supresión de la médula ósea
Enfermedades del sistema inmunológico		reacciones anafilácticas
Enfermedad mental		Trastornos mentales, incluidas alucinaciones y desorientación.
Trastornos del sistema nervioso		convulsiones, actividad mioclónica, mareos, somnolencia
		encefalopatía, parestesia, temblor focal, alteración del gusto
	muy raramente	exacerbación de la miastenia gravis, dolor de cabeza
Trastornos otorrinolaringológicos		pérdida de la audición
	muy raramente	tinnitus, mareos
Enfermedades cardíacas	muy raramente	cianosis, taquicardia, palpitaciones
Enfermedades vasculares		tromboflebitis
		hipotensión
	muy raramente
Trastornos del sistema respiratorio	muy raramente	dificultad para respirar, hiperventilación, dolor de garganta
Desórdenes gastrointestinales		diarrea, náuseas, vómitos. Las náuseas y los vómitos inducidos por fármacos ocurren con más frecuencia en pacientes con granulocitopenia que en pacientes sin ella durante el tratamiento con imipenem/cilastatina.
		tinción de la lengua y/o los dientes
	muy raramente	colitis hemorrágica, dolor abdominal, pirosis, glositis, hipertrofia de las papilas de la lengua, hipersalivación
Enfermedades del HIGADO		insuficiencia hepática, hepatitis
	muy raramente	Hepatitis fulminante
Enfermedades de la piel y del tejido subcutáneo.		erupción, incluso exantemática)
		urticaria, picazón
		necrólisis epidérmica tóxica, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa
	muy raramente	hiperhidriosis, cambios en la piel
Enfermedades del sistema musculoesquelético.	muy raramente	poliartralgia, dolor en la columna torácica
Enfermedades del sistema urinario.		insuficiencia renal aguda, oliguria/anuria, poliuria, decoloración de la orina (inofensiva, no debe confundirse con hematuria). Es difícil evaluar el papel de imipenem/cilastatina en los cambios de la función renal si no existen factores predisponentes como la azoemia prerrenal y la insuficiencia renal.
Enfermedades de las glándulas mamarias y del sistema reproductivo.	muy raramente	picazón de la vulva
Enfermedades comunes y efectos secundarios en el área de la administración de medicamentos.		fiebre, dolor local e induración, eritema en el lugar de la inyección
	muy raramente	malestar en el pecho, astenia/debilidad
Investigación		aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina en suero sanguíneo
		Reacción de Coombs directa positiva, prolongación del tiempo de protrombina, disminución de la hemoglobina, aumento de la bilirrubina, aumento de la creatinina sérica y la urea.

En la práctica pediátrica

Niños (≥3 meses)

En un estudio de 178 niños enfermos ≥3 meses de edad, las reacciones adversas fueron consistentes con los datos entre pacientes adultos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes.

Hipersensibilidad a cualquier otro fármaco antibacteriano carbapenem.

Hipersensibilidad grave (p. ej., reacción anafiláctica, reacciones cutáneas graves) a cualquier otro tipo de agente antibacteriano betalactámico (p. ej., penicilinas o cefalosporinas)

Edad de los niños hasta 1 año.

Niños con insuficiencia renal (creatinina sérica >2 mg/l)

Pacientes adultos con aclaramiento de creatinina inferior a 5 ml/min.

Interacciones con la drogas

Se han notificado convulsiones generalizadas en pacientes que reciben ganciclovir e imipenem/cilastatina. Estos medicamentos no deben coadministrarse a menos que el beneficio potencial supere el riesgo de complicaciones.

La administración de imipenem/cilastatina se acompaña de una disminución de la concentración sérica de ácido valproico con un riesgo asociado de aumento de la actividad convulsiva (casos comunicados en la práctica clínica), por lo que durante el tratamiento con Prepenem ® Se recomienda controlar las concentraciones séricas de ácido valproico.

vamos a prepenem ® No debe mezclarse en la misma jeringa con otros antibióticos, permitiéndose la administración simultánea pero aislada con otros antibióticos (aminoglucósidos).

La administración concomitante de antibióticos con warfarina puede aumentar el efecto anticoagulante de esta última. Existen numerosos informes sobre un aumento del efecto anticoagulante de los anticoagulantes orales, incluida la warfarina, en pacientes que reciben antibióticos al mismo tiempo. Los riesgos pueden variar según el tipo de infección, la edad y el estado general del paciente, por lo que la contribución del antibiótico al aumento del INR (índice internacional normalizado) es difícil de evaluar. Se recomienda controlar el INR, especialmente con frecuencia durante e inmediatamente después de la coadministración de antibióticos con anticoagulantes orales.

La administración concomitante de imipenem/cilastatina y probenecid produce un aumento mínimo de los niveles plasmáticos de imipenem y un aumento de su vida media plasmática. La recuperación urinaria de imipenem activo (no metabolizado) se reduce en aproximadamente un 60% cuando se administra imipenem/cilastatina con probenecid. El uso concomitante de imipenem/cilastatina y probenecid duplica el nivel plasmático de cilastatina y su vida media, pero no tiene ningún efecto sobre su recuperación en la orina.

instrucciones especiales

Al seleccionar imipenem/cilastatina para el tratamiento de un paciente en particular, se debe calcular la idoneidad de prescribir un carbapenem en función de factores como la gravedad de la infección, la resistencia a otros antibióticos y el riesgo de seleccionar bacterias resistentes a los carbapenems.

Mayor sensibilidad

Se han notificado casos graves y en ocasiones mortales de reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) en pacientes que reciben tratamiento con betalactámicos. Estas reacciones son más probables en personas con antecedentes de sensibilidad a múltiples alérgenos. Antes de iniciar el tratamiento con Prepenem ® es necesario interrogar cuidadosamente al paciente sobre reacciones de hipersensibilidad previas a carbapenémicos, penicilinas, cefalosporinas y otros betalactámicos y alérgenos (ver sección “Contraindicaciones”).

El tratamiento debe suspenderse inmediatamente si se produce una reacción alérgica a Prepenem. ® . Las reacciones anafilácticas graves requieren tratamiento de emergencia inmediato.

Del hígado

Se debe controlar cuidadosamente la función hepática durante el tratamiento con Prepenem. ® debido al riesgo de desarrollar toxicidad hepática (por ejemplo, aumento de las transaminasas, desarrollo de insuficiencia hepática y hepatitis fulminante).

Al prescribir Prepenem ® en pacientes con enfermedad hepática, es necesario controlar la función hepática durante el tratamiento. Ajustar la dosis de Prepenem ® opcional (ver sección “Método de aplicación”).

Hematología

Durante el tratamiento con Prepenem ® puede desarrollarse una prueba de Coombs positiva (directa o indirecta).

Espectro antibacteriano

Antes de iniciar el tratamiento empírico, es necesario tener en cuenta el espectro antibacteriano de Prepenem. ® , especialmente en condiciones que amenazan la vida del paciente. Además, se debe tener precaución al prescribir Prepenem. ® debido a la susceptibilidad limitada de patógenos específicos que causan, por ejemplo, infecciones bacterianas de la piel y los tejidos blandos. vamos a prepenem ® no debe prescribirse para el tratamiento de tales infecciones hasta que se haya identificado el patógeno, se haya determinado una sensibilidad positiva y exista una alta probabilidad de que el patógeno responda al tratamiento. Puede ser necesaria la administración concomitante de un agente anti-MRSA apropiado si se sospecha una infección por MRSA o si hay evidencia indicada en las indicaciones de uso. Uso concomitante de Prepenem ® y aminoglucósido puede estar indicado si se sospecha infección causada por Pseudomonas aeruginosa o hay evidencia de la presencia de las indicaciones aprobadas en esta instrucción (ver sección “Indicaciones de uso”).

Interacción con ácido valproico.

Uso concomitante de Prepenem ® y no se recomienda el uso de ácido valproico/valproato de sodio (consulte la sección “Interacciones medicamentosas”).

Clostridium difficile

Al prescribir Prepenem ® Como ocurre con casi todos los antibióticos, se han notificado colitis pseudomembranosa y asociada a antibióticos, cuya gravedad varía desde leve hasta potencialmente mortal. Es importante tener en cuenta este diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea durante o después del uso de Prepenem. ® (ver sección "Efectos secundarios"). Para esta categoría de pacientes, es necesario considerar la posibilidad de suspender el tratamiento con Prepenem. ® y prescribir un tratamiento específico para Clostridium difficile. No se recomienda prescribir medicamentos que inhiban la motilidad intestinal.

Insuficiencia renal

vamos a prepenem ® puede acumularse en pacientes con función renal reducida y provocar reacciones adversas en el sistema nervioso central si la dosis del antibiótico es inadecuada (ver sección “Método de administración”)

sistema nervioso central

Se identificaron reacciones adversas del sistema nervioso central, como actividad mioclónica, convulsiones, desorientación, confusión, que se producían cuando se excedían las dosis recomendadas, calculadas en base al aclaramiento de creatinina y al peso corporal del paciente. Estas reacciones adversas se han informado con mayor frecuencia en pacientes con trastornos del sistema nervioso central (p. ej., daño cerebral o antecedentes de convulsiones) y/o insuficiencia renal, en quienes puede ocurrir acumulación de las dosis administradas. En este sentido, se recomienda seguir estrictamente los cálculos de las dosis de administración del fármaco en estas categorías de pacientes (ver sección "Método de administración y dosis"). Es necesario continuar la terapia anticonvulsivante en pacientes que ya han tenido un trastorno convulsivo.

Se debe tener especial precaución en niños con síntomas neurológicos y antecedentes de convulsiones, especialmente aquellos con factores de riesgo conocidos de convulsiones o tratamiento concomitante con fármacos que reducen el umbral convulsivo.

Si se producen temblores leves, convulsiones clónicas o convulsiones, es necesaria una consulta urgente con un neurólogo para prescribir una terapia anticonvulsivante. Si los síntomas del SNC continúan, la dosis de Prepenem ® el medicamento debe reducirse o suspenderse por completo.

Los pacientes con aclaramiento de creatinina ≤5 ml/min/1,73 m2 no deben recibir Prepenem ® , a menos que la hemodiálisis se haya realizado dentro de las 48 horas. Para pacientes en hemodiálisis, se recomienda imipenem/cilastatina sólo si el beneficio supera el riesgo potencial de convulsiones (ver Posología y administración).

Población pediátrica

vamos a prepenem ® 500 mg/500 mg contienen 37,5 mg de sodio (1,6 mmol), que debe tenerse en cuenta a la hora de calcular el contenido de sodio a la hora de elegir una dieta.

Embarazo y lactancia

El embarazo

No existen estudios controlados fiables sobre el uso de imipenem/cilastatina en mujeres embarazadas.

Los estudios en monos preñados han demostrado la presencia de toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo potencial para los humanos.

vamos a prepenem ® debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Amamantamiento

Imipenem/cilastatina se encuentra en la leche materna en pequeñas cantidades. Si el uso de Prepenem ® se considera necesario, es necesario comparar el equilibrio entre los beneficios de la alimentación y el posible riesgo para el niño

Fertilidad

No hay datos sobre los efectos potenciales de imipenem/

cilastatinan afecta la fertilidad de hombres o mujeres.

Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.

No se han realizado estudios clínicos para estudiar el efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir vehículos. Sin embargo, dada la posibilidad de efectos secundarios (desarrollo de alucinaciones y somnolencia) durante el tratamiento con Prepenem ® , se debe tener especial cuidado al conducir un automóvil y trabajar con mecanismos potencialmente peligrosos.

Sobredosis

Síntomas: aumento de los efectos secundarios del medicamento, que pueden incluir: convulsiones, confusión, temblores, náuseas, vómitos, hipotensión, bradicardia.

Tratamiento: No existe información específica sobre el tratamiento de la sobredosis con imipenem/cilastitina. El fármaco se elimina durante la hemodiálisis, pero se desconoce la eficacia de este procedimiento en caso de sobredosis de fármaco.

Forma de liberación y embalaje.

Se colocan 500 mg de sustancias activas en viales herméticamente cerrados con tapones de goma, engarzados con cápsulas de aluminio o cápsulas combinadas “FLIPP OFF”.

En cada botella se coloca una etiqueta hecha de papel para etiquetas o de escribir, o una etiqueta autoadhesiva importada. Cada frasco, junto con las instrucciones aprobadas para uso médico en los idiomas estatal y ruso, se coloca en un paquete de cartón.

Está permitido colocar en el paquete el texto de las instrucciones aprobadas para uso médico en los idiomas estatal y ruso.

Condiciones de almacenaje

Almacenar en lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no

por encima de 25 ºC.

¡Mantener fuera del alcance de los niños!

Duración

No utilizar después de la fecha de caducidad.

Condiciones de dispensación en farmacias.

Con receta

Fabricante

Titular del certificado de registro

JSC "Khimpharm", República de Kazajstán

Dirección de la organización que acepta reclamaciones de los consumidores sobre la calidad de los productos (productos) en el territorio de la República de Kazajstán.

JSC "Khimpharm", Shymkent, República de Kazajstán,

calle. Rashidova, 81 años, t/f: 560882

Número de teléfono 7252 (561342)

Número de fax 7252 (561342)

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Descripción de la forma farmacéutica en polvo para la preparación de una solución para administración intramuscular de imipenem con cilastatina.

Polvo de acción farmacológica para la preparación de solución para administración intramuscular de imipenem con cilastatina.

Antibiótico betalactámico de amplio espectro. Suprime la síntesis de paredes celulares bacterianas y tiene un efecto bactericida contra una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos, aeróbicos y anaeróbicos.

El imipenem es un derivado de la tienamicina y pertenece al grupo de los carbapenémicos.

La cilastatina sódica inhibe la deshidropeptidasa, una enzima que metaboliza el imipenem en los riñones, lo que aumenta significativamente la concentración de imipenem inalterado en el tracto urinario. Cilastin no tiene actividad antibacteriana propia y no inhibe la beta-lactamasa bacteriana.

Activo contra Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis y Bacteroides fragilis. Resistente a la destrucción por la beta-lactamasa bacteriana, lo que la hace eficaz contra muchos microorganismos, como Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. y Enterobacter spp., que son resistentes a la mayoría de los antibióticos betalactámicos. El espectro antibacteriano incluye casi todos los microorganismos patógenos clínicamente significativos.

Activo contra bacterias aeróbicas gramnegativas: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (antes Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (incluidos Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (incluidos Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incluidas las cepas que producen beta-lactamasa), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (incluidas Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (anteriormente Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (anteriormente Pasteurella), incl. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (incluido Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (incluidas Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (anteriormente Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (incluidas Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (incluida Salmonella typhi), Serratia spp. (incluidas Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;

Bacterias aeróbicas grampositivas: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (incluidas las cepas formadoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis (incluidas las cepas formadoras de penicilinasa), Staphylococcus saprophyticus, agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus grupo C, Streptococcus grupo G, estreptococos viridans incluidas las cepas hemolíticas alfa y gamma);

Bacterias anaerobias gramnegativas: Bacteroides spp. (incluidos Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (anteriormente Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp incl. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (antes Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (antes Bacteroides bivius), Prevotella disiens (antes Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (antes Bacteroides intermedius), Veillonella spp.;

Bacterias anaerobias grampositivas: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (incluido Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Estreptococos microaerófilos, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (incluido el acné Propionibacterium);

Dr. Microorganismos: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Algunos Staphylococcus spp. (resistente a meticilina), Streptococcus spp. (grupo D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium y algunas cepas de Pseudomonas cepacia no son sensibles al imipenem. Eficaz contra muchas infecciones causadas por bacterias resistentes a las cefalosporinas, aminoglucósidos y penicilinas. In vitro actúa sinérgicamente con aminoglucósidos frente a algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa.

Farmacocinética del polvo para la preparación de solución para administración intramuscular de imipenem con cilastatina.

Con administración intramuscular, la biodisponibilidad de imipenem es del 95% y la cilastatina es del 75%. La unión a proteínas plasmáticas de imipenem es del 20%, la cilastatina es del 40%. Cmax de imipenem cuando se administra por vía intravenosa a una dosis de 250, 500 o 1000 mg durante 20 minutos: 14-24, 21-58 y 41-83 mcg/ml, respectivamente; con administración intramuscular de 500 o 750 mg - 10 y 12 mcg/ml, respectivamente. Cmax de cilastatina cuando se administra por vía intravenosa en dosis de 250, 500 o 1000 mg durante 20 minutos: 15-25, 31-49 y 56-80 mcg/ml; con administración intramuscular de 500 o 750 mg - 24 y 33 μg/ml, respectivamente. Se distribuye rápida y bien en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales. Las concentraciones más altas se alcanzan en el derrame pleural, los líquidos peritoneal e intersticial y los órganos reproductivos. Se encuentra en bajas concentraciones en el LCR. El volumen de distribución en adultos es de 0,23-0,31 l/kg, en niños de 2 a 12 años - 0,7 l/kg, en recién nacidos - 0,4-0,5 l/kg.

El bloqueo de la secreción tubular de imipenem con cilastatina provoca la inhibición de su metabolismo renal y su acumulación en la orina sin cambios. La cilastatina se metaboliza al compuesto N-acetilo. Con administración intramuscular, T1/2 de imipenem - 2-3 horas Con administración intravenosa, T1/2 de imipenem y cilastatina en adultos - 1 hora, en niños de 2 a 12 años - 1-1,2 horas, en recién nacidos T1/2. de imipenem - 1,7-2,4 horas, cilastatina - 3,8-8,4 horas; en caso de insuficiencia renal, T1/2 de imipenem: 2,9 a 4 horas, cilastatina: 13,3 a 17,1 horas.

Se excreta principalmente por los riñones (70-76% en 10 horas) por filtración glomerular (2/3) y secreción tubular activa (1/3); El 1-2% se excreta a través de la bilis con las heces y el 20-25% por vía extrarrenal (el mecanismo se desconoce).

Se elimina rápida y eficazmente (73-90%) mediante hemodiálisis (como resultado de una sesión de hemofiltración intermitente de 3 horas, se elimina el 75% de la dosis recibida).

Con precaución, polvo para la preparación de solución para administración intramuscular de imipenem con cilastatina.

Enfermedades del sistema nervioso central, período de lactancia, vejez.

Régimen de dosificación: polvo para la preparación de una solución para administración intramuscular de imipenem con cilastatina.

Goteo IV e IM. Las dosis indicadas a continuación están calculadas para un peso corporal de 70 kg o más y una CC de 70 ml/min/1,73 m2 o más. Para pacientes con CC inferior a 70 ml/min/1,73 m2 y/o peso corporal inferior, la dosis debe reducirse proporcionalmente. Es preferible utilizar la vía de administración intravenosa en las etapas iniciales del tratamiento de la sepsis bacteriana, la endocarditis y otras infecciones graves y potencialmente mortales, incl. infecciones del tracto respiratorio inferior causadas por Pseudomonas aeruginosa y en caso de complicaciones graves.

Para preparar la solución para perfusión, agregue 100 ml de disolvente (solución de NaCl al 0,9%, solución acuosa de dextrosa al 5%, solución acuosa de dextrosa al 10%, solución de dextrosa al 5% y NaCl al 0,9%, etc.) al frasco. La concentración de imipenem en la solución resultante es de 5 mg/ml.

La dosis terapéutica media para adultos con administración intravenosa es de 1-2 g/día, dividida en 3-4 administraciones; la dosis máxima diaria es de 4 go 50 mg/kg, dependiendo de cuál sea la dosis menor. Para pacientes con un grado leve de infección: 250 mg 4 veces al día, un grado moderado: 500 mg 3 veces al día o 1 g 2 veces al día, un grado severo: 500 mg 4 veces al día, para una infección que amenaza la vida del paciente: 1 g 3-4 veces al día. Se administran por vía intravenosa cada 250 a 500 mg durante 20 a 30 minutos y cada 1 g durante 40 a 60 minutos.

Para la prevención de infecciones postoperatorias: 1 g durante la inducción de la anestesia y 1 g después de 3 horas. En el caso de una cirugía con alto riesgo de infección (cirugía de colon y recto), se administran 500 mg adicionales a las 8 y 16 horas. después de la anestesia general.

Dosis máximas diarias para administración intravenosa en pacientes con insuficiencia renal, según la gravedad de la infección y los valores de CC (ml/min/1,73 m2):

Para infección leve y CC 41-70 ml/min - 250 mg cada 8 horas, CC 21-40 ml/min - 250 mg cada 12 horas, CC 6-20 ml/min - 250 mg cada 12 horas;

Para infección moderada y CC 41-70 ml/min - 250 mg cada 6 horas, CC 21-40 ml/min - 250 mg cada 8 horas, CC 6-20 ml/min - 250 mg cada 12 horas;

En casos graves (cepas muy sensibles) y CC 41-70 ml/min - 500 mg cada 8 horas, CC 21-40 ml/min - 250 mg cada 6 horas, CC 6-20 ml/min - 250 mg cada 12 horas ; en casos graves (cepas moderadamente sensibles, incluida Pseudomonas aeruginosa) y CC 41-70 ml/min - 500 mg cada 6 horas, CC 21-40 ml/min - 500 mg cada 8 horas, CC 6- 20 ml/min - 500 mg cada 12 horas; en caso de infección grave potencialmente mortal y CC 41-70 ml/min - 750 mg cada 8 horas, CC 21-40 ml/min - 500 mg cada 6 horas, CC 6-20 ml/min - 500 mg en 12 horas

A los pacientes con CC inferior a 5 ml/min se les prescribe sólo si la hemodiálisis se realiza cada 48 horas, seguida de la administración 12 horas después (desde el momento en que finaliza el procedimiento).

Para la prevención de infecciones postoperatorias en adultos: 1 g durante la inducción de la anestesia y nuevamente después de 3 horas; para intervenciones quirúrgicas de alto riesgo (en colon y recto), se administran 500 mg adicionales 8 y 16 horas después del inicio de la anestesia general. Actualmente, no hay datos suficientes sobre la pauta posológica para la profilaxis preoperatoria en pacientes con CC inferior a 70 ml/min/1,73 m2.

Niños que pesan 40 kg o más: las mismas dosis que los adultos; con un peso corporal inferior a 40 kg - 15 mg/kg 4 veces al día; dosis máxima diaria - 2 g.

La administración IM se puede utilizar como alternativa a la forma IV del fármaco para el tratamiento de infecciones para las que es preferible la administración IM. Dependiendo de la gravedad de la infección, la sensibilidad de los microorganismos patógenos y el estado del paciente, se administran entre 500 y 750 mg cada 12 horas. La dosis diaria total no supera los 1500 mg. Si es necesario tomar grandes dosis del medicamento, es necesario utilizar la administración intravenosa.

No se ha estudiado la administración IM en pacientes con CC inferior a 20 ml/min/1,73 m2, ni en niños.

Para el tratamiento de la uretritis y cervicitis causada por Neisseria gonorrhoeae, se administran 500 mg una vez, por vía intramuscular. El polvo se mezcla con 2 ml de una solución al 1% de clorhidrato de lidocaína (sin epinefrina), agua para inyección o una solución de NaCl al 0,9% hasta que se forme una suspensión homogénea (blanca o ligeramente amarilla).

Contraindicaciones en polvo para la preparación de solución para administración intramuscular de imipenem con cilastatina.

Hipersensibilidad (incluso a los carbapenémicos y otros antibióticos betalactámicos), embarazo (solo por razones vitales), primera infancia (hasta 3 meses); en niños: insuficiencia renal grave (concentración de creatinina sérica superior a 2 mg/dl).

Para una suspensión para inyección intramuscular preparada con clorhidrato de lidocaína como disolvente: hipersensibilidad a los anestésicos locales de estructura amida (shock, alteración de la conducción intracardíaca).

Indicaciones de uso en polvo para la preparación de solución para administración intramuscular de imipenem con cilastatina.

Infecciones intraabdominales, infecciones del tracto respiratorio inferior, aparato genitourinario, huesos y articulaciones, piel y tejidos blandos, órganos pélvicos, sepsis, endocarditis bacteriana, prevención de infecciones postoperatorias, infecciones mixtas, infecciones nosocomiales, etc.

Efectos secundarios: polvo para la preparación de una solución para administración intramuscular de imipenem con cilastatina.

Del sistema nervioso: mioclonías, trastornos mentales, alucinaciones, confusión, ataques epilépticos, parestesia.

Del sistema urinario: oliguria, anuria, poliuria, insuficiencia renal aguda (rara vez).

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, enterocolitis pseudomembranosa, hepatitis (raro).

De los órganos hematopoyéticos y del sistema de hemostasia: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, trombocitosis, monocitosis, linfocitosis, basofilia, disminución de la Hb, tiempo de protrombina prolongado, prueba de Coombs positiva.

Indicadores de laboratorio: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y la fosfatasa alcalina, hiperbilirrubinemia, hipercreatininemia, aumento de la concentración de nitrógeno ureico; Prueba de Coombs positiva directa.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, urticaria, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), angioedema, necrólisis epidérmica tóxica (rara), dermatitis exfoliativa (rara), fiebre, reacciones anafilácticas.

Reacciones locales: hiperemia cutánea, infiltración dolorosa en el lugar de la inyección, tromboflebitis.

Otros: candidiasis, alteración del gusto.

Instrucciones especiales en polvo para la preparación de solución para administración intramuscular de imipenem con cilastatina.

No recomendado para el tratamiento de la meningitis.

Colorea la orina rojiza.

La forma farmacéutica para administración intramuscular no debe utilizarse para administración intravenosa y viceversa.

Antes de iniciar el tratamiento, se debe obtener un historial médico completo sobre reacciones alérgicas previas a los antibióticos betalactámicos.

Las personas con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (especialmente colitis) tienen un mayor riesgo de desarrollar enterocolitis pseudomembranosa.

La terapia con fármacos antiepilépticos en pacientes con antecedentes de lesiones cerebrales o convulsiones debe continuar durante todo el período de tratamiento con el fármaco (para evitar efectos secundarios en el sistema nervioso central).

Debe tenerse en cuenta que es probable que los pacientes de edad avanzada padezcan insuficiencia renal relacionada con la edad, lo que puede requerir una reducción de la dosis.

Interacción del polvo para la preparación de solución para administración intramuscular de imipenem con cilastatina.

Farmacéuticamente incompatible con la sal de ácido láctico y otros fármacos antibacterianos.

Cuando se usa simultáneamente con penicilinas y cefalosporinas, es posible que se produzca alergia cruzada; exhibe antagonismo hacia otros antibióticos betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas y monobactámicos).

Ganciclovir aumenta el riesgo de desarrollar convulsiones generalizadas.

Los fármacos que bloquean la secreción tubular aumentan ligeramente la concentración plasmática y la T1/2 de imipenem (si se requieren concentraciones elevadas de imipenem, no se recomienda utilizar estos fármacos al mismo tiempo).