Parche de Alzheimer. Sistema terapéutico transdérmico Exelon®

A pesar del alto desarrollo de las tecnologías modernas, incluso en el campo de la medicina, todavía existen dolencias tan terribles y casi intratables como la enfermedad de Alzheimer. Esta enfermedad neurodegenerativa fue descrita por primera vez en 1907 por el psiquiatra alemán Alois Alzheimer, de ahí su nombre.

Sin embargo, existen medicamentos como el parche Exelon que pueden ralentizar con bastante éxito el desarrollo de la patología.

Descripción de la droga

La enfermedad de Alzheimer es una patología del sistema nervioso., una de las formas más comunes de demencia. Es decir, esta enfermedad se denomina “demencia senil” y en la mayoría de los casos comienza a desarrollarse en personas mayores de 50 años, aunque también hay casos de diagnóstico más temprano de la enfermedad.

El medicamento llamado TTS "Exelon" se encuentra tanto en forma inyectable como en tabletas, así como en forma de parches. En comparación con otras formas de liberación, el parche tiene muchos menos efectos secundarios no deseados y durante los estudios se observó que esta forma tiene una menor incidencia de consecuencias negativas.

El parche Exelon es una especie de sistema terapéutico transdérmico (TTS). El principal ingrediente activo de la droga se llama rivastigmina. Precisamente por esto el parche inhibe la enzima colinesterasa dentro de las células cerebrales del paciente. Mientras se usa el parche, el componente medicinal penetra gradualmente en el cuerpo y las enzimas butirilcolinesterasa y acetilcolinesterasa se bloquean temporalmente debido a su supresión selectiva.

El principio activo del fármaco actúa en el organismo durante aproximadamente 9 horas y luego las enzimas comienzan a volver a sus niveles originales. En las farmacias puedes comprar parches que contienen 9, 18 y 27 miligramos del componente principal. El parche es redondo, blanco y con el reverso beige. El área de la superficie de contacto principal es de aproximadamente cinco cm cuadrados. Los excipientes del fármaco incluyen alfa-tocoferol, metacrilato de metilo, metacrilato de butilo, copolímero acrílico, copolímero de silicona y aceite de silicona, ubicados directamente sobre las capas adhesivas de los parches. .

Propiedades farmacológicas

La rivastigmina es el principal componente del fármaco y es un inhibidor selectivo de la colinesterasa en el cerebro humano. La sustancia permite ralentizar los procesos de destrucción de acetilcolina producidos por neuronas funcionalmente conservadas y, además, permite mejorar los procesos responsables de la transmisión sináptica.

El uso del fármaco ayuda a aumentar el nivel de acetilcolina en el hipocampo y la corteza cerebral, mejorando así la transmisión colinérgica. Debido a que la mayoría de las demencias y el deterioro de las funciones cognitivas debido a enfermedades se asocian, por regla general, con una falta de acetilcolina, resulta que el medicamento ayuda a normalizar el funcionamiento del sistema nervioso humano. Además, existe información de que el fármaco reduce la síntesis de beta-amiloide y esto, a su vez, previene la aparición de placas amiloides dañinas, que son uno de los principales signos del desarrollo de la patología.

Indicaciones y contraindicaciones de uso.

A pesar de que el uso del fármaco en la medicina moderna no es infrecuente, sus indicaciones de uso siguen siendo bastante raras. Éstas incluyen:

• demencia leve asociada con la enfermedad;
• demencia moderada;
• la presencia de trastornos funcionales o cognitivos.

El medicamento se usa en forma de parche tanto en las primeras etapas del desarrollo de la enfermedad como en la presencia inmediata de la enfermedad.

El uso del medicamento "Exelon" lo prescribe exclusivamente el médico tratante. al finalizar un examen exhaustivo del paciente. No puede tomar una decisión sobre el uso de este medicamento por su cuenta. Hay que tener en cuenta que sólo el médico tratante puede recomendar el uso del parche Exelon. Las instrucciones para su uso también deben contener todas las recomendaciones detalladas sobre el uso correcto del medicamento.

En la mayoría de los casos, la terapia comienza con la dosis más baja, alrededor de 4,6 miligramos por día. Sólo si el uso del medicamento después de varias semanas no ha causado ningún deterioro en el funcionamiento del cuerpo del paciente, tiene un buen efecto y no se han diagnosticado efectos dañinos o indeseables, generalmente se aumenta la dosis. En los casos en que el uso de un medicamento dé un resultado claramente positivo en el cuerpo, la duración de la terapia puede ser de varios meses o más.

A veces, el uso de un parche se reemplaza por inyecciones, tabletas similares u otros medicamentos. Si es necesario interrumpir la terapia por ciertas razones, se reanuda, comenzando nuevamente con una pequeña dosis del componente activo del medicamento.

Las contraindicaciones para el uso del parche Exelon son las siguientes:

Posibles complicaciones y efectos secundarios.

La mayoría de las revisiones médicas dicen que las complicaciones y posibles efectos secundarios negativos en personas que reciben tratamiento con Exelon aparecen con bastante poca frecuencia, especialmente cuando se usan parches en forma del medicamento. Sin embargo, siempre son posibles excepciones y existe una determinada lista de trastornos que pueden aparecer con el uso regular del medicamento. Éstas incluyen:

Cuando aparecen los primeros signos de una complicación o efecto secundario, definitivamente debes consultar a tu médico sobre este tema. Es probable que el medicamento no ayude a ciertas personas debido a las características específicas del cuerpo, o que sea necesario cambiar la dosis de la terapia.

Las instrucciones de uso del medicamento dicen que ciertos casos de sobredosis se registran muy raramente y, en general, no representan ningún peligro. Además, una vez finalizado el uso del fármaco, el organismo vuelve a su estado normal en uno o dos días. Los síntomas típicos de una sobredosis incluyen náuseas, alucinaciones leves, aumento de la presión arterial y, en casos muy raros, desmayos o incluso bradicardia.

costo de la medicina

El precio del parche Exleon está determinado por varios factores, como la dosis, el fabricante y otros. A veces, en algunos casos, el medicamento se prescribe de forma gratuita, con receta médica, si se diagnostica la enfermedad de Alzheimer.

En general, el costo de un paquete del medicamento "Exelon", que contiene 30 parches, oscila aproximadamente entre 3500 y 4200 rublos. En la mayoría de los casos, esto debería ser suficiente para exactamente un mes de terapia.

Análogos del producto.

Dado que, debido al hecho de que el medicamento no es adecuado para todos los pacientes debido a la presencia de contraindicaciones y efectos secundarios, el médico tratante puede recomendar elegir un análogo de la sustancia más adecuado y no menos eficaz.

En la mayoría de los casos, a los pacientes diagnosticados con la enfermedad de Alzheimer se les receta un medicamento llamado Alcenorm. Sin embargo, vale la pena prestar atención al hecho de que la mayoría de los análogos modernos están disponibles en forma de tabletas, en forma de soluciones inyectables o cápsulas, y esto, por supuesto, puede no ser adecuado para todas las personas. A veces puede haber situaciones en las que usar un parche como medicamento sea la mejor opción.

Lea atentamente estas instrucciones antes de empezar a tomar/utilizar este medicamento.
Guarde las instrucciones, es posible que las necesite nuevamente.
Si tiene alguna pregunta, consulte a su médico.
Este medicamento se le receta a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas porque puede dañarles incluso si tienen los mismos síntomas que usted.

NÚMERO DE REGISTRO: LSR-007020/08-200315

NOMBRE COMERCIAL: Exelon®

DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (MHH): rivastigmina

FORMA DE DOSIFICACIÓN: sistema terapéutico transdérmico

COMPUESTO
1 sistema terapéutico transdérmico (TTS) contiene: Substancia activa- rivastigmina 9,00 mg (contenido en TTC 4,6 mg/24 h, 5 cm2), 18,00 mg (contenido en TTC 9,5 mg/24 h, 10 cm2) o 27,00 mg (contenido en TTC 13,3 mg/24 h, 15 cm 2 ); Excipientes: D,L-α-tocoferol 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, copolímero de metacrilato de metilo y metacrilato de butilo 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, copolímero de ácido acrílico 14,97 mg, 29,94 mg, 44,91 mg; Capa adhesiva: copolímero de silicona 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, dimeticona (aceite de silicona 12,500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-α-tocoferol 0,015 mg, 0,03 mg, 0,045 mg; películas de polímero: sustrato de tereftalato de polietileno, 23 micras: 5 cm2 10 cm2, 15 cm2; Película protectora de tereftalato de polietileno de fluoropolímero, 75 micrones: 10,13 cm 2, 20,25 cm 2, 29,16 cm 2.

DESCRIPCIÓN:
Sistema terapéutico transdérmico con soporte beige, doble capa adhesiva y película protectora superpuesta rectangular, empotrado, redondo. En el sustrato TTC hay una sobreimpresión: “AMSC” para una dosis de 4,6 mg/24 horas, “BHDI” para una dosis de 9,5 mg/24 horas, “CNFU” para una dosis de 13,3 mg/24 horas.

GRUPO FARMACOTÉUTICO: inhibidor de la colinesterasa

CÓDIGO ATH: N06DA03

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinamia
La rivastigmina, al ser un inhibidor selectivo de la acetil- y butirilcolinesterasa del tipo carbamato, ralentiza la destrucción de la acetilcolina producida por neuronas funcionalmente intactas y mejora la transmisión sináptica. El fármaco aumenta selectivamente el contenido de acetilcolina en la corteza cerebral y el hipocampo y, por tanto, ayuda a mejorar la transmisión nerviosa colinérgica. La rivastigmina tiene un efecto positivo sobre la disminución de la función cognitiva asociada con la deficiencia de acetilcolina en la demencia asociada con la enfermedad de Alzheimer. Además, existe evidencia de que la inhibición de las colinesterasas puede ralentizar la formación de fragmentos de la proteína precursora beta-amiloide, cuya acumulación conduce a la formación de placas amiloides, que son uno de los principales signos patológicos de la enfermedad de Alzheimer.
La rivastigmina interactúa con la enzima objetivo para formar un enlace covalente, lo que conduce a la inactivación temporal de la enzima.
En hombres jóvenes sanos, 3 mg de rivastigmina oral redujo la actividad acetilcolinesterasa del líquido cefalorraquídeo (LCR) en aproximadamente un 40% durante las primeras 1,5 horas. Después de alcanzar el efecto inhibidor máximo, la actividad enzimática vuelve a su nivel original después de aproximadamente 9 horas. La inhibición de la butirilcolinesterasa en el LCR también es reversible; la actividad enzimática se restablece a su nivel original después de 3,6 horas.
En pacientes con enfermedad de Alzheimer, la inhibición de la actividad acetilcolinesterasa en el LCR por rivastigmina depende de la dosis en el rango de dosis estudiado hasta 6 mg dos veces al día (dosis máxima). La inhibición de la actividad de la butirilcolinesterasa en el LCR de 14 pacientes con enfermedad de Alzheimer tratados con rivastigmina oral fue similar a la inhibición de la actividad de la acetilcolinesterasa. Una dosis de 6 mg 2 veces al día provoca una disminución de la actividad enzimática de más del 60% en comparación con la original. Este efecto del fármaco persistió durante 12 meses de terapia (el período máximo estudiado).
Se demostró una correlación estadísticamente significativa entre el grado de inhibición de ambas enzimas en el LCR por parte de rivastigmina y los cambios en la función cognitiva en pacientes con enfermedad de Alzheimer; Además, es la inhibición de la butirilcolinesterasa en el LCR la que se correlaciona de forma fiable y consistente con mejores resultados en las pruebas de memoria, atención y velocidad de reacción.
El uso del Sistema Terapéutico Transdérmico (TTS) Exelon® en pacientes con demencia leve a moderada debido a la enfermedad de Alzheimer (10-20 puntos en el Mini Mental State Examination (MMSE), Mini Mental State Examination, MMSE) y demencia severa del El tipo de Alzheimer conduce a una mejora significativa de las funciones cognitivas (atención, memoria, habla, etc.), del estado funcional y de la actividad en la vida cotidiana en comparación con el placebo.
Farmacocinética
Absorción
La absorción de rivastigmina de TTC Exelon® se produce lentamente. Después de usar la primera dosis del fármaco, el tiempo para alcanzar una concentración detectable de rivastigmina fue de 0,5 a 1 hora. La concentración máxima (Cmax) en plasma se alcanza después de 10 a 16 horas. Después de alcanzar la Cmax, la concentración plasmática disminuye lentamente durante el período restante de 24 horas de uso de TTC Exelon®.
La concentración de equilibrio de rivastigmina en plasma después de reemplazar el Exelon® TTC usado por uno nuevo disminuye lentamente durante un promedio de aproximadamente 40 minutos, hasta que la absorción del principio activo del Exelon® TTC recién pegado comienza a prevalecer sobre la eliminación. A partir de entonces, la concentración plasmática de rivastigmina comienza a aumentar lentamente y alcanza nuevamente un máximo después de aproximadamente 8 horas. En el estado estacionario, la concentración más baja es aproximadamente el 50% del máximo, a diferencia de la administración oral, en la que la concentración plasmática es prácticamente cero. entre dosis. Se observaron características temporales similares de las concentraciones plasmáticas de rivastigmina con el uso de TTC Exelon®, en el rango de dosis de 4,6 mg/24 horas a 13,3 mg/24 horas. Aunque la exposición (Cmax y área bajo la curva concentración-tiempo (AUC)) de rivastigmina es obviamente menor que con la administración oral, su aumento es directamente proporcional al aumento de la dosis de TTS Exelon®.
Cuando se aumentó la dosis de TTS Exelon® de 4,6 mg/24 horas a 9,5 mg/24 horas, hubo un aumento en la Cmax y el AUC de rivastigmina de 2,6 veces, y cuando se aumentó a 13,3 mg/24 horas, de 4,9 veces.
La diferencia relativa entre las concentraciones máxima y mínima de rivastigmina (índice de fluctuación, IR) ((Cmax - Cmin)/Cavg)) cuando se usó TTC Exelon® fue de 0,58 para una dosis de 4,6 mg/24 h, 0,77 para una dosis de 9,5 mg/24 h, 0,72 para una dosis de 13,3 mg/24 h, que es significativamente menor que con la administración oral (IC de 3,96 para una dosis de 6 mg/día y 4,15 para una dosis de 12 mg/día).
La cantidad de rivastigmina liberada durante 24 horas por Exelon® TTC (dosis en mg cada 24 horas) no es equivalente a la administración oral de la misma dosis de cápsulas de rivastigmina (evaluada mediante la exposición plasmática de rivastigmina durante 24 horas).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 horas equivale al uso de Exelon® cápsulas orales a una dosis de 6 mg 2 veces al día (12 mg por día).
En una comparación directa del uso de 1 dosis de TTC Exelon® y cápsulas orales, la variabilidad entre sujetos en Cmax y AUC0-24h de rivastigmina fue del 43 % y 49 % para TTC Exelon® y del 74 % y 103 % para las cápsulas, respectivamente. Con el uso repetido y el logro de un estado estacionario, la variabilidad interpoblacional de la Cmax y el AUC0-24h de rivastigmina en pacientes con demencia debida a la enfermedad de Alzheimer también fue significativamente menor para TTC Exelon® en comparación con las cápsulas orales: 45 % y 43 % para las cápsulas transdérmicas. sistema terapéutico y 71 % y 73 % para cápsulas, respectivamente.
En pacientes con demencia tipo Alzheimer se observó una clara relación entre el peso corporal y la concentración en estado estacionario de rivastigmina y el metabolito NAP266-90). En pacientes con demencia tipo Alzheimer y un peso corporal de 35 kg, la concentración en estado estacionario de rivastigmina aumentó aproximadamente 2 veces en comparación con pacientes con un peso corporal de 65 kg; mientras que en los pacientes que pesaban 100 kg se observó una disminución de la concentración en estado estacionario de aproximadamente 2 veces. El efecto del peso corporal sobre la exposición a rivastigmina es particularmente importante en pacientes con muy bajo peso corporal cuando se aumenta la dosis del fármaco.
La rivastigmina se liberó bien de Exelon® TTS durante un período de aplicación de 24 horas en la piel (aproximadamente el 50 % del contenido del fármaco). El AUC∞ más alto de rivastigmina y el metabolito NAP266-90 se observó cuando se aplicó Exelon® TTC en la mitad superior de la espalda, el pecho o el hombro; el AUC∞ disminuyó aproximadamente un 20-30 % cuando se aplicó en el abdomen y el muslo.
No hubo acumulación significativa de rivastigmina o del metabolito NAP226-90 en plasma en pacientes con demencia por enfermedad de Alzheimer. Con la excepción de que la concentración plasmática de rivastigmina durante la segunda aplicación de TTS Exelon® fue mayor que el primer día.
Distribución
La rivastigmina se une débilmente a las proteínas plasmáticas (alrededor del 40%) y atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. El volumen aparente de distribución es de 1,8-2,7 l/kg.
Metabolismo
La rivastigmina se metaboliza rápida y extensamente con una vida media plasmática (T1/2) de aproximadamente 3,4 horas después de la retirada del sistema terapéutico transdérmico. La eliminación estuvo limitada por el grado de absorción de rivastigmina (cinética flip-flop), lo que explica el aumento del T1/2 tras el uso de TTC Exelon® (3,4 horas) respecto a la administración oral o intravenosa (1,4 y 1,7 horas, respectivamente) de la rivastigmina. droga. El metabolismo de la rivastigmina ocurre principalmente por hidrólisis por la colinesterasa para formar un metabolito descarbamilado (NAP226-90), que ha demostrado una capacidad mínima para inhibir la acetilcolinesterasa in vitro (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
La relación AUC entre el metabolito y la sustancia original fue de 0,7 para el sistema terapéutico transdérmico frente a 3,5 para las cápsulas orales, lo que indica una tasa de metabolismo más baja después de la aplicación dérmica. La formación de una cantidad menor del metabolito NAP226-90 se debe a la falta de metabolismo de primer paso (el efecto de “primer paso” a través del hígado).
Eliminación
La rivastigmina se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos; casi indetectable en orina sin cambios. 24 horas después de la administración se elimina más del 90% de la dosis. Menos del 1% de la dosis se excreta por las heces.
Farmacocinética en pacientes de edad avanzada.
En pacientes de edad avanzada con enfermedad de Alzheimer, no se identificaron cambios en la exposición relacionados con la edad cuando se utilizó TTC Exelon®.
Farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática.
No se ha estudiado el uso de TTS Exelon® en pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, después de la administración oral de rivastigmina, se observó un aumento en la Cmax de aproximadamente el 60 % y el AUC de más de 2 veces en comparación con voluntarios sanos.
Al tomar 3 mg de rivastigmina como dosis única o después de dosis múltiples de 6 mg dos veces al día, el aclaramiento de rivastigmina fue aproximadamente entre un 60 y un 65 % menor en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada en comparación con pacientes sanos. Estas características farmacocinéticas no afectan la incidencia ni la gravedad de los eventos adversos.
Farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal.
El uso de TTS Exelon® no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal. Según los análisis poblacionales, no hubo un efecto claro del aclaramiento de creatinina sobre las concentraciones plasmáticas en estado estacionario de rivastigmina o su metabolito. En pacientes con insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis.

INDICACIONES PARA EL USO

Demencia leve o moderada del tipo Alzheimer.
Demencia grave del tipo Alzheimer.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la rivastigmina, otros derivados de carbamato u otros ingredientes incluidos en el medicamento.
Historial de dermatitis alérgica de contacto que surgió durante el uso del medicamento Exelon® TTC.
Edad hasta 18 años.

CON CUIDADO

La rivastigmina debe usarse con precaución en pacientes con síndrome del seno enfermo o trastornos de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular).

- para aumentar la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, por lo que se debe tener precaución al prescribir rivastigmina a pacientes con úlceras gástricas y duodenales en fase aguda o a pacientes predispuestos a estas afecciones;

Rivastigmina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de asma o enfermedad obstructiva de las vías respiratorias.

USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA

El embarazo
En estudios con animales, la rivastigmina atravesó la placenta. No existen datos sobre la capacidad de rivastigmina para atravesar la barrera hematoplacentaria en humanos.
Los datos experimentales han demostrado que la rivastigmina no tiene propiedades teratogénicas. En estudios con animales, se observó un aumento en la duración del período gestacional. Aún no se ha establecido la seguridad del uso de Exelon® durante el embarazo en humanos, por lo que el medicamento puede usarse durante el embarazo solo en los casos en que el beneficio esperado del tratamiento supere el riesgo potencial para el feto.
Amamantamiento
En estudios, rivastigmina y sus metabolitos se excretaron en la leche de animales lactantes. Se desconoce si rivastigmina pasa a la leche materna, por lo que se debe evitar la lactancia mientras se usa el medicamento.
Fertilidad
No hay datos sobre el efecto de rivastigmina en mujeres en edad reproductiva.
No existen datos sobre los efectos de rivastigmina sobre la fertilidad en humanos. Los estudios en animales no han demostrado ningún efecto negativo sobre la fertilidad en machos o hembras, ya sean padres o hijos.

MÉTODO DE APLICACIÓN Y DOSIS

La terapia con el medicamento sólo debe realizarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de pacientes con demencia y bajo la supervisión de las personas que cuidan a los pacientes. Los pacientes y sus cuidadores deben recibir instrucciones sobre el uso del medicamento por parte de profesionales sanitarios competentes.
La cantidad de rivastigmina contenida y liberada según la dosis de TTC Exelon® se presenta en la Tabla 1.

Tabla 1.
TTC Exelon® Cantidad de rivastigmina contenida Cantidad de rivastigmina liberada in vivo durante 24 horas
TTS Exelon® 4,6 mg/24 h 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 h 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 h 27 mg 13,3 mg

Demencia leve o moderada del tipo Alzheimer.

El tratamiento con el medicamento debe comenzar con el uso de TTC Exelon® 4,6 mg/24 horas 1 vez al día. Después de un mínimo de 4 semanas de tratamiento, si se tolera bien, se debe aumentar la dosis del fármaco hasta la dosis efectiva recomendada utilizando TTC Exelon® 9,5 mg/24 horas, que puede utilizarse mientras se mantenga el efecto terapéutico.
Escalada de dosis:
Para tratamientos a largo plazo, si el paciente presenta eficacia terapéutica, se recomienda el uso de TTS Exelon® 9,5 mg/24 horas, si el medicamento es bien tolerado y después de al menos 6 meses de tratamiento con TTS Exelon® 9,5 mg/24 horas. , el médico tratante si es necesario, para lograr un efecto terapéutico adicional, la dosis se puede aumentar a 13,3 mg/24 horas en pacientes que, a pesar del uso de TTC Exelon® 9,5 mg/24 horas, experimentan un deterioro significativo de las funciones cognitivas (por ejemplo, deterioro de los resultados según el KSHOPS) y/o deterioro del estado funcional (basado en una evaluación subjetiva de un médico).
Demencia grave tipo Alzheimer
Dosis inicial y selección de la dosis efectiva recomendada:
El tratamiento con el medicamento debe comenzar con el uso de TTC Exelon® 4,6 mg/24 horas 1 vez al día. La dosis del medicamento debe aumentarse secuencialmente primero a 9,5 mg/24 horas y luego a una dosis efectiva de 13,3 mg/24 horas. Cada aumento de dosis sólo es posible después de un mínimo de 4 semanas y si la dosis anterior es bien tolerada. .
Dosis superiores a 13,3 mg/24 horas no proporcionan un beneficio significativo, pero aumentan la incidencia de efectos secundarios.
Interrupción del tratamiento:
El efecto clínico de la terapia con Exelon® TTC debe evaluarse periódicamente. Si no se produce ningún efecto clínico de la terapia cuando se utilizan dosis óptimas de TTC Exelon®, se debe suspender la terapia con medicamentos.
El tratamiento con el medicamento debe suspenderse temporalmente si se producen eventos adversos del sistema digestivo y/o los síntomas extrapiramidales existentes (incluido el temblor) empeoran hasta que se resuelven. Si la pausa en el uso del medicamento no fue superior a tres días, puede reanudar el uso del medicamento en la misma dosis. En caso de un período de abstinencia más prolongado, se debe reanudar el tratamiento con la dosis inicial (Exelon® TTC 4,6 mg/24 horas).
Los pacientes tratados con rivastigmina en forma de cápsulas o solución oral pueden cambiar al tratamiento con TTC Exelon® de la siguiente manera:
En pacientes que reciben tratamiento con rivastigmina oral a una dosis menor o igual a 6 mg por día, se debe iniciar el tratamiento con TTC Exelon® 4,6 mg/24 horas.
En pacientes que reciben terapia oral con rivastigmina a una dosis estable y bien tolerada de 9 mg por día, el tratamiento puede iniciarse inmediatamente con el uso de TTC Exelon® 9,5 mg/24 horas, pero si la terapia oral no fue estable y bien tolerada, cambiar a la forma transdérmica. Se recomienda iniciar con una dosis de 4,6 mg/24 horas.
En pacientes que reciben tratamiento con rivastigmina oral a una dosis de 12 mg por día, el tratamiento puede comenzar inmediatamente con el uso de TTS Exelon® 9,5 mg/24 horas.
Después de un mínimo de 4 semanas de tratamiento, si se tolera bien, la dosis de TTC Exelon® 4,6 mg/24 horas se puede aumentar utilizando TTC Exelon® 9,5 mg/24 horas.
Se recomienda comenzar el tratamiento con TTC Exelon® el día después de la última dosis oral de rivastigmina.

Pacientes que pesen menos de 50 kg.
Los pacientes que pesaban menos de 50 kg tenían más probabilidades de experimentar eventos adversos (EA) y la interrupción del tratamiento debido a EA, por lo que al aumentar la dosis en este grupo de pacientes, se debe tener especial precaución, titular cuidadosamente la dosis y monitorear el desarrollo. de EA (p. ej., náuseas o vómitos excesivos), y también considere reducir la dosis de TTC Exelon® a 4,6 mg/24 horas en caso de tales EA. Se debe tener especial cuidado al titular la dosis por encima de la dosis efectiva recomendada de TTC Exelon® 9,5 mg/24 horas.

Sin embargo, debido al aumento de la exposición a rivastigmina observado cuando se toma rivastigmina por vía oral en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, se recomienda ajustar cuidadosamente la dosis de rivastigmina según la tolerancia individual en estos pacientes.
No se ha estudiado el uso de TTC Exelon® en pacientes con insuficiencia hepática grave. Se debe tener especial cuidado al titular la dosis en pacientes de esta categoría (ver secciones "Instrucciones especiales", "Propiedades farmacológicas").
Los pacientes con disfunción hepática clínicamente significativa pueden experimentar un desarrollo más frecuente de eventos adversos dependientes de la dosis y, por lo tanto, en pacientes de esta categoría se debe considerar la posibilidad de utilizar TTC Exelon® 4,6 mg/24 horas como dosis inicial y máxima.

No es necesario ajustar el régimen de dosificación de TTS Exelon®.
Sin embargo, debido al aumento de la exposición a rivastigmina observado cuando se tomó rivastigmina oral en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, se recomienda ajustar cuidadosamente la dosis de rivastigmina según la tolerancia individual en estos pacientes. Los pacientes con insuficiencia renal clínicamente significativa pueden experimentar un desarrollo más frecuente de eventos adversos dosis dependientes y, por lo tanto, en pacientes de esta categoría, se debe considerar el uso de TTS Exelon® 4,6 mg/24 horas como dosis inicial y máxima.

Uso en niños
No se ha estudiado el uso de rivastigmina en niños, por lo que no se recomienda el medicamento en niños.

INSTRUCCIONES DE USO
¡¡¡ATENCIÓN!!!
Cada sistema terapéutico transdérmico (TTS) Exelon® posterior debe aplicarse solo después de que se haya retirado el anterior.
Sólo se puede utilizar un Exelon® TTS a la vez.
TTC Exelon® no debe cortarse, dividirse en partes ni dañarse de ninguna manera.
TTC Exelon® debe presionarse firmemente con la palma de la mano en el lugar de fijación durante al menos 30 segundos.
Sitio de conexión Exelon® TTC
TTC Exelon® se aplica sobre la piel limpia, seca e intacta con una mínima cantidad de vello.
No utilice cremas, lociones, aceites, polvos u otros productos para el cuidado de la piel en el área donde está adherido el medicamento para evitar que se desprenda.
TTC Exelon® no debe aplicarse sobre la piel enrojecida, cubierta de sarpullido, irritada o dañada.
Solo se debe aplicar un Exelon® TTC por día en una sola de las áreas del cuerpo que se muestran a continuación en la Figura 1:
- Izquierda o hombro derecho;
- Parte superior del pecho izquierda o a la derecha (no se debe aplicar en el área del seno);
- Parte superior trasera izquierda o a la derecha;
- parte baja de la espalda izquierda o a la derecha.
Arroz. 1
Cada 24 horas, retire el Exelon® TTC anterior antes de aplicar un Exelon® TTC nuevo en una de las áreas del cuerpo que se muestran a continuación.
Para evitar la irritación de la piel, cada Exelon® TTS posterior debe pegarse en un área diferente de la piel (posiblemente dentro de la misma área anatómica). Por ejemplo, si colocó el Exelon® TTC en la región lumbar derecha, la próxima vez coloque el sistema en la izquierda. Para minimizar el riesgo de irritación de la piel, TTC se puede aplicar en la misma zona de la piel sólo a intervalos de dos semanas.
Cómo conectar el Exelon® TTC
TTC Exelon® es un parche plástico delgado y opaco que se pega a la piel. No retire el Exelon® TTC de la bolsa sellada ni retire el Exelon® TTC anterior a menos que planee colocar uno nuevo.
El medicamento debe usarse inmediatamente después de sacarlo del paquete sellado.
Retire con cuidado el Exelon® TTS anterior.
Si está comenzando el tratamiento con el medicamento por primera vez o reanudando el tratamiento con el medicamento después de un descanso, siga las instrucciones para colocar TTC Exelon®, comenzando con la siguiente imagen a continuación.
El medicamento se saca de la bolsa sellada inmediatamente antes de su uso.
Para quitar el Exelon® TTC, corte la bolsa a lo largo de la línea de puntos o ranura indicada.
La cara adhesiva de TTS Exelon® está cubierta con una película protectora.
Retire con cuidado la película protectora de un lado que protege el lado adhesivo del Exelon® TTC sin tocar la superficie adhesiva.
Inmediatamente después de retirar la película protectora, aplique TTC Exelon® en la piel de la mitad superior o inferior de la espalda, el hombro o el pecho.
Después de colocar el sistema terapéutico transdérmico en la piel, retire la capa protectora superior del otro lado del TTS.
TTC Exelon® debe presionarse firmemente con la palma de la mano en el lugar de fijación durante al menos 30 segundos. Asegúrese de que el sistema se ajuste perfectamente a la piel, especialmente alrededor de los bordes.
Si es necesario, después de pegarlo, puede escribir la fecha de colocación (por ejemplo, el día de la semana) en el sistema terapéutico transdérmico con un bolígrafo fino.
TTC Exelon® debe usarse continuamente y reemplazarse por uno nuevo después de 24 horas.
Colocar el sistema terapéutico transdérmico en diferentes áreas de la piel le permite seleccionar las áreas más cómodas del cuerpo donde el sistema no entrará en contacto con ropa ajustada.
Cómo eliminar TTC Exelon®
Haciendo palanca con cuidado hacia atrás en una de las esquinas, retire lenta y cuidadosamente el sistema de terapia transdérmica.
Si hay residuos de adhesivo en su piel, humedezca ligeramente el área con agua tibia y una solución de jabón suave o use aceite de bebé para eliminar cualquier residuo de adhesivo. No utilice alcohol u otros disolventes líquidos (quitaesmalte u otros disolventes).
Debe lavarse bien las manos con agua y jabón después de colocar o quitar el Exelon® TTC. En caso de contacto con los ojos o enrojecimiento de los ojos después de colocar o retirar Exelon® TTC, enjuáguelos inmediatamente con abundante agua y busque atención médica si los síntomas persisten.
Cómo deshacerse del Exelon® TTS usado
Doble el sistema de terapia transdérmica usado por la mitad y presione las partes adhesivas para juntarlas.
Coloque el Exelon® TTC usado en la bolsa. La bolsa que contiene el sistema de terapia transdérmica usado debe desecharse fuera del alcance de los niños. Después de desechar el medicamento, es necesario lavarse las manos con jabón.
Condiciones para usar TTC Exelon® (procedimientos con agua, estancia prolongada cerca de fuentes de calor)
TTC Exelon® no se desprende durante los procedimientos acuáticos (duchas, baños, piscinas). - Durante los procedimientos con agua, es necesario asegurarse de que el sistema se ajuste perfectamente a la piel, especialmente en los bordes.
Los pacientes que utilizan TTS Exelon® no deben permanecer durante mucho tiempo cerca de fuentes de calor externas (radiación solar excesiva, saunas, solarium).
Qué hacer si TTS Exelon® se despega
Si TTC Exelon® se desprende, debe reemplazarse con un nuevo sistema terapéutico transdérmico al final del día. Al día siguiente, conecte el nuevo Exelon® TTS como de costumbre.
¿Cuándo y durante cuánto tiempo se debe utilizar TTC Exelon®?
Para lograr la máxima eficacia del tratamiento farmacológico, se debe aplicar un nuevo TTS todos los días, preferiblemente a la misma hora.
Cuando se utiliza más de un Exelon® TTC al mismo tiempo
Debe eliminar inmediatamente todos los TTS de su piel e informar a su proveedor de atención médica sobre el incidente. Es posible que necesite atención médica. En algunos casos, en caso de sobredosis, se observaron náuseas, vómitos, diarrea, aumento de la presión arterial y alucinaciones. También pueden producirse bradicardia y/o desmayos.
Si olvida pegar el siguiente TTS a la hora habitual, deberá pegarlo inmediatamente. El próximo TTS se podrá utilizar al día siguiente a la hora habitual. No debe aplicar dos TTC para compensar la dosis omitida.

EFECTO SECUNDARIO

SOBREDOSIS

Síntomas La sobredosis accidental del fármaco para uso oral en la mayoría de los casos no estuvo acompañada de ninguna manifestación clínica; Casi todos los pacientes continuaron el tratamiento con rivastigmina. En caso de sobredosis se observaron náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, mareos, temblores, dolor de cabeza, somnolencia, bradicardia, confusión, aumento de la sudoración, aumento de la presión arterial, alucinaciones y malestar general. La sobredosis de inhibidores de la colinesterasa puede provocar una crisis colinérgica con el desarrollo de síntomas como náuseas intensas, vómitos, aumento de la salivación, aumento de la sudoración, bradicardia, disminución de la presión arterial, depresión respiratoria y convulsiones. Puede desarrollarse debilidad muscular, que puede ser fatal si los músculos respiratorios están afectados. Dado el efecto vagotónico de los inhibidores de la colinesterasa sobre la frecuencia cardíaca (FC), no se puede descartar la aparición de bradicardia y/o síncope.
Durante el uso posterior al registro del medicamento, así como en casos raros durante los ensayos clínicos, se informaron errores de aplicación/dosificación al usar TTS Exelon®, causados ​​por la aplicación de varios TTS Exelon® simultáneamente (el siguiente TTS se usó sin quitar el el anterior). Se debe instruir a los pacientes y cuidadores sobre el uso del medicamento.
Se han informado casos raros de muerte por sobredosis de drogas, pero la relación con la droga aún no está clara. Los síntomas y el resultado variaron entre los pacientes. No hubo una conexión clara entre la dosis del fármaco tomado y la gravedad del resultado.
Tratamiento. Dado que la vida media de la rivastigmina en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 3,4 horas y la duración de la inhibición de la acetilcolinesterasa es de aproximadamente 9 horas, en casos de sobredosis asintomática, se recomienda la eliminación inmediata de todos los TTC; TTC Exelon® no debe usarse durante el siguiente 24 horas. Si la sobredosis se acompaña de náuseas y vómitos intensos, se debe considerar el uso de antieméticos. Si se producen otros eventos adversos, se proporciona un tratamiento sintomático adecuado si es necesario.
En caso de sobredosis importante, se puede utilizar atropina, cuya dosis inicial es de 0,03 mg/kg por vía intravenosa; la dosificación posterior depende de la respuesta clínica. No se recomienda el uso de escopolamina como antídoto.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS

No se ha realizado ningún estudio especial sobre la interacción de TTC Exelon® con otros medicamentos.
La rivastigmina se metaboliza principalmente por hidrólisis con la participación de esterasas. El metabolismo de la rivastigmina con la participación de las principales isoenzimas del citocromo P450 se produce en una medida mínima. Por tanto, la interacción farmacocinética de rivastigmina con otros fármacos metabolizados por estas enzimas parece poco probable.
Sin embargo, la rivastigmina puede tener un efecto inhibidor sobre el metabolismo de otras sustancias mediado por la butirilcolinesterasa.
Interacciones no recomendadas
metoclopramida
Dada la posibilidad de un efecto acumulativo de los fármacos sobre el sistema extrapiramidal, no se recomienda el uso simultáneo de metoclopramida y rivastigmina.
Medicamentos que afectan el sistema colinérgico.
Dadas las características farmacodinámicas de rivastigmina, se debe evitar su uso simultáneo con otros colinomiméticos debido a la posibilidad de su acción combinada. La rivastigmina puede interferir con la acción de los fármacos anticolinérgicos (p. ej., oxibutinina, tolterodina).
Sales de suxametonio
Durante la anestesia, la rivastigmina, al ser un inhibidor de la colinesterasa, puede potenciar los efectos de los relajantes musculares despolarizantes (relajantes musculares sales de suxametonio).
Interacciones a considerar
Bloqueadores beta
Con el uso simultáneo de rivastigmina con varios betabloqueantes (incluido el atenolol), se observó una interacción sinérgica que conduce al desarrollo de bradicardia, que a su vez puede causar síncope. A pesar de que el uso simultáneo con betabloqueantes cardioselectivos se asocia con el mayor riesgo de desarrollar tales efectos, estos AA también se observaron en pacientes que recibían otros fármacos de este grupo.
Interacción con la nicotina
Se demostró un aumento en la absorción de rivastigmina del 23% cuando se administró por vía oral (en forma de cápsulas a una dosis de hasta 12 mg/día) en pacientes que tomaban nicotina.
Interacciones con los fármacos más comúnmente coadministrados
En voluntarios sanos no se observaron interacciones farmacocinéticas entre rivastigmina y digoxina, warfarina, diazepam o fluoxetina. El aumento del tiempo de protrombina inducido por la warfarina no fue alterado por la rivastigmina oral. No se observaron efectos adversos sobre la conducción intracardíaca con el uso concomitante de rivastigmina oral y digoxina.
Uso concomitante de rivastigmina con fármacos de uso común como antiácidos, antieméticos, fármacos hipoglucemiantes, fármacos antihipertensivos de acción central, bloqueadores lentos de los canales de calcio, fármacos que tienen un efecto inotrópico positivo, fármacos antianginosos, estrógenos, analgésicos, incluidos los fármacos antiinflamatorios no esteroides. , las benzodiazepinas y los antihistamínicos no se asociaron con ningún cambio en la cinética de rivastigmina ni con un mayor riesgo de eventos adversos clínicamente significativos.

INSTRUCCIONES ESPECIALES

Los pacientes deben evitar el contacto de las manos con los ojos inmediatamente después de colocar o retirar el TTS. Debe lavarse bien las manos con agua y jabón después de colocar o quitar el TTC. Si se produce contacto con los ojos o si los ojos se enrojecen después de colocar o retirar el TTC, enjuáguelos inmediatamente con abundante agua y busque atención médica si los síntomas persisten.
Desórdenes gastrointestinales
La incidencia y gravedad de los efectos secundarios suelen aumentar al aumentar las dosis de rivastigmina, especialmente durante los períodos de ajuste de dosis. Si la interrupción en el uso de Exelon® TTC fue superior a tres días, se debe reanudar el tratamiento con la dosis inicial (Exelon® TTC 4,6 mg/24 horas).
La gravedad de los efectos adversos dependientes de la dosis del tracto gastrointestinal (TGI), como náuseas, vómitos y diarrea, observados al inicio del tratamiento o con un aumento de la dosis del fármaco, puede disminuir con una disminución de la dosis de rivastigmina; si no hay efecto, se debe interrumpir la terapia con TTS Exelon®. Estos EA son más comunes en las mujeres. En pacientes que desarrollan signos de deshidratación debido a diarrea o vómitos prolongados, se recomienda administrar líquidos por vía intravenosa y reducir la dosis o suspender el tratamiento con rivastigmina debido al posible riesgo de complicaciones graves.

Pérdida de peso
Dado que los pacientes con enfermedad de Alzheimer pueden experimentar pérdida de peso durante el tratamiento con inhibidores de la colinesterasa, incluida la rivastigmina, se debe controlar el peso de los pacientes durante el tratamiento con TTC Exelon®.

Otros eventos adversos asociados con una mayor actividad del sistema colinérgico
Al igual que con el uso de otros colinomiméticos, se debe tener precaución al utilizar Exelon® TTC en pacientes con síndrome del seno enfermo o trastornos de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular); en pacientes con antecedentes de asma bronquial o enfermedades obstructivas de las vías respiratorias.
La estimulación colinérgica puede provocar:
- para aumentar la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, por lo que se debe tener precaución al utilizar Exelon® TTC en pacientes con úlceras gástricas y duodenales en fase aguda o en pacientes predispuestos a estas afecciones;
- al desarrollo o exacerbación de obstrucción del tracto urinario y síndrome convulsivo, por lo que se debe tener precaución al prescribir rivastigmina a pacientes predispuestos a estas afecciones.
Al igual que otros colinomiméticos, cuando se utiliza rivastigmina, puede producirse un aumento de la gravedad de los trastornos extrapiramidales.

Reacciones en el lugar de unión de Exelon® TTC y reacciones cutáneas
Las reacciones cutáneas que se producen durante el uso de Exelon® TTC suelen ser de gravedad leve o moderada. Estas reacciones no indican la sensibilización del paciente a la rivastigmina. Sin embargo, puede ocurrir dermatitis alérgica de contacto con el uso de Exelon® TTC.
Se debe sospechar dermatitis alérgica de contacto si se produce una reacción cutánea en el lugar de unión del TTC, que se extiende más allá del tamaño del TTC, o si las reacciones cutáneas en el lugar de unión han alcanzado una intensidad pronunciada (por ejemplo, aumento del eritema, hinchazón, la aparición de pápulas, vesículas), y también si la gravedad de las reacciones cutáneas no disminuye significativamente dentro de las 48 horas posteriores a la eliminación de TTC. En estos casos, se debe suspender el tratamiento con el medicamento (ver sección “Contraindicaciones”).
Si los pacientes desarrollan una reacción en el lugar de unión del TTC, similar a la dermatitis alérgica de contacto, mientras usan el medicamento Exelon® TTC, si es necesario continuar el tratamiento con rivastigmina, el paciente bajo la supervisión del personal médico y después de recibir Se recomienda transferir un resultado negativo durante las pruebas alergológicas a formas farmacéuticas de rivastigmina para administración oral. Algunos pacientes que están sensibilizados a la rivastigmina debido al uso de Exelon® TTC no podrán usar rivastigmina en otras formas de dosificación.
Durante el uso posterior al registro del medicamento, se obtuvieron datos sobre el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad cutánea generalizada en algunos pacientes cuando se usa rivastigmina, independientemente de la vía de administración (por vía oral o transdérmica). En estos casos, se debe suspender completamente el medicamento (ver sección Contraindicaciones). Se debe informar a los pacientes y a sus cuidadores de la posibilidad de desarrollar reacciones cutáneas relevantes durante el uso de rivastigmina.

Uso en grupos especiales de pacientes.
Uso en pacientes de edad avanzada
En los estudios clínicos de Exelon® TTC, el 88 % de los pacientes tenían 65 años o más y el 55 % de los pacientes tenían más de 75 años. En general, no hubo diferencias en la seguridad y eficacia del fármaco según la edad. Sin embargo, no se puede excluir una mayor sensibilidad individual a los efectos del fármaco en pacientes de edad avanzada.
Pacientes con disfunción hepática.
Cuando se tomó rivastigmina por vía oral en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, se observó un aumento en la exposición a rivastigmina y, por lo tanto, puede ser necesaria una reducción de la dosis según la tolerancia individual en esta categoría de pacientes. No se ha estudiado el uso de rivastigmina en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Pacientes con insuficiencia renal.
Cuando se tomó rivastigmina por vía oral en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, se observó un aumento en la exposición a rivastigmina y, por lo tanto, puede ser necesaria una reducción de la dosis según la tolerancia individual en esta categoría de pacientes.
Pacientes con peso corporal bajo o alto.
Debido a la asociación entre el peso corporal y la exposición a rivastigmina, la dosis debe ajustarse y controlarse cuidadosamente en pacientes con peso corporal alto o bajo.

INFLUENCIA EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA
La demencia tipo Alzheimer puede provocar una disminución gradual de la capacidad para conducir o comprometer la capacidad para utilizar un vehículo. Los pacientes tratados con rivastigmina pueden desarrollar mareos y somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento o cuando se cambia la dosis del fármaco. La rivastigmina puede provocar desmayos o delirio. El médico tratante debe evaluar periódicamente la capacidad de un paciente con demencia que recibe tratamiento con el medicamento para conducir vehículos y/o utilizar maquinaria.

FORMA DE LIBERACIÓN
Un sistema terapéutico transdérmico 4,6 mg/24 h o 9,5 mg/24 h, en bolsa multilaminada (papel recubierto con película de tereftalato de polietileno, papel de aluminio y copolímero de poliacrilonitrilo): 3, 7, 30 bolsas junto con instrucciones de uso en una caja de cartón.
Un sistema terapéutico transdérmico de 13,3 mg/24 horas en una bolsa multilaminada (papel recubierto con película de tereftalato de polietileno, papel de aluminio y copolímero de nitrato poliacrílico). 7, 30 paquetes junto con instrucciones de uso en caja de cartón.

Exelon es un inhibidor selectivo de la acetil- y butirilcolinesterasa cerebral.

Substancia activa

Rivastigmina.

Forma de lanzamiento y composición.

Disponible en las siguientes formas:

• cápsulas;
• Solucion Oral;
• sistema terapéutico transdérmico (parche).

Indicaciones para el uso

• demencia leve o moderada resultante de la enfermedad de Alzheimer (o sospechada);
• Enfermedad de Parkinson.

Contraindicaciones

• mayor sensibilidad individual a los componentes de la droga;
• infancia.

Utilizado con extrema precaución para las siguientes patologías:

• disfunción hepática;
• trastornos de la conducción;
• asma bronquial;
• Enfermedades del sistema respiratorio.

No debe utilizarse simultáneamente con varios colinomiméticos.

Instrucciones de uso Exelon (método y dosificación)

Cápsulas

Tomar 2 veces al día - con desayuno y cena. La dosis inicial es de 1,5 mg 2 veces al día, con especial sensibilidad a los fármacos colinérgicos: 1 mg 2 veces al día.

Si después de 2 semanas de tratamiento la dosis inicial es bien tolerada, se aumenta a 3 mg 2 veces al día, luego a 4,5 mg 2 veces al día y a 6 mg 2 veces al día con un intervalo de al menos 2 semanas.

Si se producen efectos secundarios, disminuyen después de omitir 1 o varias dosis del medicamento. Si los síntomas persisten, se debe reducir la dosis diaria a la dosis anterior bien tolerada.

La dosis de mantenimiento es de 1,5 a 6 mg 2 veces al día. Para obtener mejores resultados, es necesario mantener la dosis máxima bien tolerada del fármaco.

La dosis máxima diaria no supera los 6 mg 2 veces al día.

Después de una pausa, el tratamiento se reanuda desde la dosis inicial, lo que reduce el riesgo de reacciones adversas, luego la dosis se aumenta secuencialmente, paso a paso.

En caso de insuficiencia renal o hepática, no es necesario ajustar la dosis.

Solución

Se debe medir y extraer la cantidad necesaria de solución mediante un dosificador y extraer el medicamento del mismo. La solución es completamente intercambiable con las cápsulas, se puede medir en la cantidad adecuada y utilizar según el régimen de cápsulas.

Sistema terapéutico transdérmico

La terapia TTC se lleva a cabo bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de pacientes con demencia de Alzheimer.

La dosis inicial del medicamento es de 4,6 mg/24 horas 1 vez al día. Después de 4 semanas, si se tolera bien, se puede aumentar la dosis utilizando TTC 9,5 mg/24 horas, recomendándose el mismo sistema para la terapia de mantenimiento.

Para tratamientos a largo plazo se recomienda utilizar TTC 9,5 mg/24 horas, si se tolera bien, tras 6 meses de tratamiento se puede prescribir una dosis de 13,3 mg/24 horas si a pesar del uso del fármaco se produce deterioro importante. de las funciones cognitivas.

Es necesario controlar el efecto clínico de la terapia y, en ausencia del mismo, se debe suspender el tratamiento con el medicamento.

Se recomienda suspender el tratamiento con TTC si los síntomas existentes empeoran o si se producen efectos secundarios en el sistema digestivo. Después de una pausa de 3 días, se puede volver a tomar el medicamento con la misma dosis, si la pausa es más larga, se reanuda el curso desde la dosis mínima inicial.

Cambio de cápsulas o solución a TTS

Para pacientes que recibieron terapia oral a una dosis de 6 mg/día, se recomienda un TTC de 4,6 mg/24 horas.

De una dosis de 12 mg/día se puede pasar a TTC 9,5 mg/24 horas.

Pacientes que pesen menos de 50 kg.

Las personas que pesan menos de 50 kg tienen un mayor riesgo de sufrir eventos adversos y de interrupción del tratamiento, por lo que se debe tener especial cuidado al aumentar la dosis en este grupo de pacientes. Si se desarrollan efectos secundarios, se recomienda reducir la dosis de TTC a 4,6 mg/24 horas.

Uso en niños

Usando TTS Exelon

El parche se aplica sobre la piel limpia, seca e intacta con una mínima cantidad de vello.

Antes de usar el medicamento, no debe aplicar cremas, lociones, aceites, polvos y otros cosméticos en la piel.

No aplicar sobre piel enrojecida, cubierta de sarpullido, irritada o dañada.

Sólo se aplica un parche por día en una parte del cuerpo: hombro izquierdo o derecho, parte superior del pecho izquierda o derecha (pero no el área del pecho), parte superior o inferior de la espalda izquierda o derecha. Cada 24 horas, el TTS se reemplaza por uno nuevo, pero para no irritar la piel, se pega cada vez en una zona nueva.

Es necesario pegarlo inmediatamente después de sacarlo de la bolsa sellada, inmediatamente después de retirar el parche anterior. Para pegar el TTC, debes retirar con cuidado la película protectora que cubre la cara adhesiva sin tocar la superficie adhesiva con los dedos. Después de esto, debe pegar inmediatamente el TTC en el lugar elegido, quitar la otra capa protectora, presionar el TTC firmemente con la palma de la mano durante 30 segundos y asegurarse de que el parche esté bien adherido, especialmente en los bordes. Si es necesario, puede escribir la fecha del archivo adjunto en el sistema con un bolígrafo. Después de 24 horas, se debe reemplazar el parche por uno nuevo.

Para quitar el parche, retire una de sus esquinas y retire lenta y cuidadosamente el TTC. Si queda algo de pegamento en la piel, humedézcala con agua tibia y una solución de jabón suave o aceite para bebés. No utilice alcohol ni disolventes líquidos. Después de retirarlo, lávese bien las manos con agua y jabón. Si el producto entra en contacto con los ojos, enjuáguelos con abundante agua. Si el enrojecimiento de los ojos persiste, busque atención médica.

Efectos secundarios

Exelon puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• anorexia – desde el lado metabólico;
• depresión y ansiedad, dolor de cabeza, trastornos extrapiramidales, del sistema nervioso;
• accidentes cerebrovasculares, bradicardia - del sistema cardiovascular;
• náuseas y vómitos, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, úlceras gástricas, del sistema digestivo;
• diversas reacciones dermatológicas.

Pueden producirse reacciones locales en el lugar de fijación del parche: hinchazón y picazón, inflamación, irritación.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis de Exelon incluyen:

• náuseas, vómitos, diarrea;
• aumento pronunciado de la presión arterial;
• alucinaciones;
• bradicardia;
• estados de desmayo.

La mayoría de los casos de sobredosis se producen por la aplicación de varios al mismo tiempo, cuando se aplicó un nuevo parche sin retirar el anterior. En este caso, se observan los mismos síntomas que con una sobredosis de cápsulas y solución oral.

En caso de sobredosis importante, está indicado sulfato de atropina, la dosis inicial es de 0,03 mg/kg por vía intravenosa. Otros cambios de dosis dependen del efecto clínico. No se recomienda la escopolamina como antídoto.

Análogos

Análogos por código ATX: Altsenorm.

No decida cambiar el medicamento por su cuenta, consulte a su médico.

efecto farmacológico

• Exelon debería usarse en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y este medicamento también se ha utilizado con éxito para tratar la enfermedad de Parkinson.
• La rivastigmina, el principal ingrediente activo del fármaco, ralentiza el proceso de destrucción de la acetilcolina, producida por las neuronas. Además, debido a la acción de la rivastigmina, aumenta el contenido de acetilcolina en el hipocampo y la corteza cerebral, lo que a su vez tiene un efecto estimulante sobre la transmisión nerviosa colinérgica.
• Puede tener un efecto positivo en casos de disminución de la función cognitiva provocada por la deficiencia de acetilcolina (por ejemplo, en la demencia resultante de la enfermedad de Parkinson o la enfermedad de Alzheimer). Además, durante los estudios clínicos se reveló que el fármaco es capaz de ralentizar la formación de placas amiloides (estas placas son el principal signo patológico de la enfermedad de Alzheimer progresiva).

instrucciones especiales

• Después de colocar o quitar el TTC, lávese bien las manos. El contacto del producto con los ojos es inaceptable. Si tus ojos se enrojecen, enjuágalos con agua. Si la irritación persiste se debe buscar atención médica.
• Con un aumento en la dosis del medicamento, es posible que se produzcan trastornos gastrointestinales. Incluyen vómitos y náuseas. diarrea y son más comunes en las mujeres. En este caso, se recomienda reducir la dosis o suspender el medicamento. En caso de vómitos o diarrea prolongados, se recomienda la administración de líquidos por vía intravenosa, así como la reducción de la dosis o la suspensión del medicamento.
• Durante la terapia, es necesario controlar el peso de los pacientes. Con un peso corporal inferior a 50 kg, aumenta el riesgo de reacciones adversas.
• A menudo se producen reacciones cutáneas leves o moderadas con el uso de TTC, lo que no es un signo de sensibilización a la rivastigmina. Pero el tratamiento puede provocar dermatitis alérgica de contacto. Si la reacción cutánea se extiende más allá del tamaño del TTC o hay hinchazón, pápulas, vesículas, eritema creciente o si las reacciones cutáneas no mejoran dentro de las 48 horas, se debe suspender el tratamiento farmacológico.
• La demencia tipo Alzheimer provoca una disminución gradual de la capacidad para conducir. Los pacientes que reciben tratamiento con rivastigmina pueden experimentar mareos y somnolencia al inicio del tratamiento y cuando se cambia la dosis. El medicamento puede provocar desmayos o delirio. En este sentido, no se recomienda a los pacientes conducir.

Durante el embarazo y la lactancia

Nombre latino: exelón
Código ATX: N06D A03
Substancia activa: rivastigmina
Fabricante: Novartis (Alemania, Suiza)
Dispensación desde farmacia: con receta
Condiciones de almacenaje: a temperaturas de hasta 25°C
Consumir preferentemente antes del: 2 años

TTS Exelon es un medicamento en forma de parche que contiene el medicamento en una capa adhesiva y garantiza su penetración en el cuerpo a través de la piel durante 24 horas.

Se utiliza para tratar la demencia y el deterioro cognitivo en pacientes que padecen la enfermedad de Alzheimer.

Forma de dosificación y composición del medicamento.

Exelon es un fármaco en forma de parche con una capa terapéutica, es decir, un sistema terapéutico transdérmico (o TTS). Adherido a la piel, el principio activo penetra en la piel en 24 horas. Producido con diferentes contenidos de sustancia activa.

STT 4,6 mg a la velocidad de liberación dentro de las 24 horas:

• Componente activo: 9 mg en 1 TTC, 4,6 mg - liberación por día
• Adicional: D,L-α-tocoferol (Vit. E), copolímero de metacrilato de metilo y butilo, copolímero de ácido acrílico
• Componentes de la capa adhesiva: copolímero de silicona, aceite de silicona, D,L-α-tocoferol
• Sustancias de película: sustrato – PET 23 micrones, tamaño 5 m2. cm, protector – fluoropolímero PET de 75 micras, tamaño 10,13 m2. cm.

Medicamento en forma de parche para pegar sobre la piel, con liberación gradual de la sustancia medicinal. La parte trasera es de color beige, con un material adhesivo de 2 capas cubierto con una película protectora con muescas. En el reverso del parche adhesivo está la abreviatura AMCX. Cada sistema TT está empaquetado en sobres laminados individuales. En paquete de cartón: 3, 7 o 30 piezas, instrucciones de uso.

TTC 9,5 mg/día.

• Activo: 18 mg de rivastigmina, liberación por día – 9,5 mg
• Composición de la capa adhesiva: aceite de silicona, copolímero de silicona, D,L-α-tocoferol
• Componentes de la película: sustrato – PET 23 micras, tamaño 10 m2. cm, protector – fluoropolímero PET de 75 micras, tamaño 20,25 m2. cm

El medicamento tiene la forma de un parche terapéutico con un reverso beige, una doble capa adhesiva, cubierto con una película protectora con hendiduras, de forma redonda, marcado con BHDI. TTC se presenta en sobres laminados individuales. En el paquete - 1, 3 o 30 piezas, descripción.

TTC 13,3 mg/día.

• Activo: 1 ud. – 27 mg, se liberan 13,3 mg por día
• Adicional: D,L-α-tocoferol (Vit. E), copolímeros (metacrilato de metilo y butilo, ácido acrílico)
• Ingredientes de la capa adhesiva: aceite de silicona y copolímero, D,L-α-tocoferol
• Películas: sustrato – PET-23 micras, tamaño 15 m2. cm, protector – fluoropolímero PET-75 micrones, tamaño 19,16 m2. cm.

Medicamentos de idéntica forma y color al TTS anterior, marcados como CNFU.

Propiedades medicinales

Precio: 30 unidades. – 3770 frotar.

El efecto terapéutico del parche Exelon lo proporciona la sustancia rivastigmina, un derivado de la colina que presenta las propiedades de un inhibidor de la colinesterasa. El compuesto inhibe la degradación del neurotransmisor acetilcolina (ACCh), liberado por las neuronas del cerebro y, por tanto, mejora la transmisión neuromuscular en la sinapsis. El fármaco aumenta selectivamente la concentración de ACh en la corteza cerebral, lo que garantiza una transmisión colinérgica normal.

El medicamento tiene un efecto beneficioso sobre el organismo de los pacientes que padecen un deterioro de las funciones cognitivas causado por la falta de ACh durante el desarrollo de la demencia, incluida la enfermedad de Alzheimer. Además, el efecto de la sustancia es que la supresión de las colinesterasas ayuda a inhibir la formación de sustancias proteicas que, cuando se acumulan, forman placas específicas, que son una manifestación característica de la demencia en la enfermedad de Alzheimer.

Los estudios realizados sobre las propiedades de las drogas se llevaron a cabo en comparación con personas sanas. Se encontró que en los hombres jóvenes, después de usar el medicamento, la actividad de la ACh en la médula espinal disminuye casi un 40% durante una hora y media después del procedimiento. Después de lograr el efecto máximo, el efecto de la sustancia se desvanece gradualmente y después de 9 a 10 horas vuelve a los niveles iniciales.

También se sabe que en pacientes con enfermedad de Alzheimer, el grado de supresión de la ACh por la rivastigmina depende de la dosis utilizada. Al probar el medicamento, se utilizaron dosis de no más de 6 mg dos veces al día, después de lo cual se encontró que el efecto del medicamento persistió durante un año.

El uso de Exelon TTC en pacientes con formas leves y moderadas de demencia que padecen la enfermedad de Alzheimer ha demostrado que el medicamento mejora significativamente la función cognitiva y tiene un efecto positivo sobre la memoria, la atención y la capacidad del habla.

Farmacocinética

Después de fijar el sistema terapéutico transdérmico a la piel, la absorción de rivastigmina de la capa adhesiva se produce a un ritmo bajo. El contenido detectable en el cuerpo apareció después de una hora y el nivel máximo se formó en un período de 10 a 16 horas. Después de esto, el efecto disminuye lentamente a lo largo del día.

Después de reemplazar el TTS por uno nuevo, el contenido de la sustancia en el cuerpo continúa disminuyendo durante otros 40 a 50 minutos, hasta que la sustancia del nuevo parche comienza a actuar. Las concentraciones plasmáticas máximas aumentan a valores máximos en 8 horas. Se encontró que el uso de Exelon en forma de TTS permite mantener aproximadamente la mitad de la concentración plasmática máxima del medicamento entre interrupciones en los procedimientos de tratamiento, a diferencia de las tabletas y otras formas farmacéuticas, en las que el nivel del medicamento disminuye. a casi cero.

La rivastigmina se une ligeramente a las proteínas plasmáticas y pasa libremente a través de la BHE.

Se metaboliza a un ritmo elevado y con una vida media plasmática de 3,5 horas después de la eliminación del TTC. El nuevo compuesto formado es significativamente menos activo que la rivastigmina.

La sustancia y su metabolito se excretan del organismo a través de los riñones. Dentro de las 24 horas posteriores a la aplicación, se elimina hasta el 90% de la sustancia medicinal. Los intestinos excretan menos del 1% de la dosis diaria aplicada del fármaco.

Los estudios de las propiedades del fármaco en pacientes ancianos con demencia debido a la enfermedad de Alzheimer no revelaron ninguna característica asociada con fenómenos relacionados con la edad.

En pacientes con disfunción hepática y/o renal, no se ha estudiado la tasa de absorción y eliminación de TTC Exelon del plasma.

Modo de aplicación

Precio: 30 unidades. – 3792 frotar.

La terapia con Exelon en forma de sistema TT, de acuerdo con las instrucciones de uso, debe realizarse exclusivamente bajo la supervisión de un especialista que conozca las características específicas del tratamiento de pacientes con demencia debido a la enfermedad de Alzheimer. Se debe informar a los propios pacientes y a sus seres queridos sobre las peculiaridades del uso de Exelon en esta forma farmacéutica.

Dado que cada TTC libera la sustancia en diferentes concentraciones durante 24 horas, corresponde a un médico con experiencia en el tratamiento de la demencia determinar qué parche necesitará un paciente.

La dosis inicial al inicio del tratamiento debe ser mínima, por lo que se recomienda TTC 4,6 mg/día. El parche se aplica una vez al día. Después de 4 semanas, si el cuerpo percibe normalmente el efecto del medicamento, se permite aumentar la dosis utilizando Exelon 9,5 mg/día.

Dosis creciente

Para la terapia de mantenimiento a largo plazo, se recomienda utilizar esta forma (siempre que exista un efecto terapéutico y sea bien tolerado). Si durante el transcurso de 6 meses de uso de TTS Exelon el paciente no muestra una dinámica suficientemente positiva, entonces, para mejorar el efecto terapéutico, es posible utilizar una dosis más alta del medicamento: 13,3 mg/día.

El estado del paciente debe controlarse periódicamente durante todo el período de tratamiento y, si no hay un resultado claro, se debe suspender el uso del medicamento. El tratamiento también se cancela si se desarrollan efectos secundarios graves en el tracto gastrointestinal o trastornos extrapiramidales.

Si por alguna razón el paciente no ha recibido TTS durante no más de 3 días, se puede reanudar el tratamiento con la misma dosis. Con un descanso más prolongado, se recomienda volver a la cantidad inicial de medicamentos.

Cambio de formas orales de Exelon a TTC

• Si el paciente recibió el medicamento por vía oral en una cantidad no superior a 6 mg por día, se le prescribe TTC en una dosis mínima de 4,6 mg/día.
• Después de tomar no más de 9 mg/día. es posible utilizar TTC 9,5 mg/día. Pero si, después del uso interno del medicamento, el paciente tiene alguna dificultad, se recomienda utilizar primero el medicamento a 4,6 mg / día.
• Después de que se toleran bien 12 mg de Exelon al día, se prescribe TTC 9,5 mg/día.

Aumente la dosis de 4,6 mg a 9,5 mg/día. es posible sólo después de 4 semanas de usar la primera dosis, siempre que el cuerpo esté bien receptivo.

Características del tratamiento

Precio: 30 unidades. – 3862 frotar.

Los pacientes que pesaban menos de 50 kg tenían más probabilidades de experimentar efectos secundarios y reacciones corporales después de suspender el tratamiento y, a medida que disminuía el peso, aumentaban los efectos negativos. Por este motivo, los aumentos de dosis deben realizarse con mayor cuidado y control regular. Si se desarrollan eventos adversos, se recomienda reducir la cantidad de fármaco utilizando TTC 4,6 mg/día.

No se ha estudiado el uso del parche en niños. Por lo tanto, está prohibido el uso de esta forma en pediatría.

Como ha demostrado la experiencia clínica, en pacientes con patologías de los riñones y el hígado, no es necesario ajustar la dosis. Pero hay que tener en cuenta que la eliminación de rivastigmina del organismo en estos pacientes puede ser más lenta, lo que contribuye a un aumento de la saturación plasmática. En consecuencia, aumenta el riesgo de efectos secundarios y sobredosis. Por esta razón, se requiere un control más frecuente de los niveles de concentración del fármaco.

Cómo utilizar TTS Exelon

donde adjuntar

• El parche debe aplicarse en una zona seca de la dermis sin lesiones cutáneas y con un crecimiento mínimo de vello.
• No se recomienda utilizar ningún producto de cuidado dermatológico en la zona de aplicación, para no provocar el despegue del apósito adhesivo.
• TTC no debe aplicarse en áreas con irritación, granos, heridas, enrojecimiento o hinchazón.
• Exelon sólo debe aplicarse una vez al día. Zonas de pegado recomendadas: hombro (alternando izquierda o derecha), espalda superior e inferior (izquierda o derecha).

Cómo adjuntar TTS

• El parche sólo debe cambiarse después de 24 horas. Primero debe quitar el sistema anterior y solo luego conectar uno nuevo.
• TTC debe retirarse del sobre sólo si se va a realizar un procedimiento. Para evitar que el medicamento se eche a perder, no se debe retirar con antelación.
• Retire el parche viejo y retire el nuevo TTC del sobre.
• Adjunte a la ubicación seleccionada quitando la película protectora. Después de esto, retira la segunda capa de protección.
• Presione el apósito adhesivo sobre la piel con la mano y manténgalo así durante unos segundos. Asegúrese de que el medicamento se sujete de forma segura, compruebe con especial atención la adherencia a lo largo de los bordes.
• Para evitar omisiones en el tratamiento, se recomienda escribir la fecha y hora de pegado del parche con un bolígrafo.
• El medicamento no debe retirarse durante 24 horas.

Cómo eliminar el producto viejo

• El TTC usado debe retirarse con cuidado, teniendo cuidado de no dañar la dermis. Si quedan restos de una capa adhesiva sobre la piel, retirarla con agua y utilizando jabón de bebé o neutro. ¡Está estrictamente prohibido el uso de cualquier solución de disolución (alcohol, acetona, etc.)!
• Después de quitar el TTS, debe lavarse las manos y solo entonces continuar con el procedimiento de colocar una tirita adhesiva nueva.
• No permita que sus manos toquen sus ojos durante el procedimiento para evitar que le entren el medicamento. Si esto sucede, se deben lavar los ojos con abundante agua. Si las molestias persisten, es necesario consultar a un oftalmólogo.

como reciclar

• Doble el parche por la mitad con el lado usado hacia adentro, presionando los bordes adhesivos. Deseche el medicamento en un lugar inaccesible a los niños.

Cómo usar TTS

• El medicamento no debe eliminarse para procedimientos con agua. Antes del contacto con el agua, debe asegurarse de que el TTC esté firmemente sujeto a la piel.
• Mientras use Exelon, debe evitar la estancia prolongada cerca de fuentes de calor.
• Si el TTC se ha desprendido de la piel, debe reemplazarse con un parche nuevo antes del final del día y no intentar volver a pegarlo. El siguiente pegado se realiza a la hora acordada.
• Para garantizar un efecto terapéutico, Exelon debe pegarse en el plazo de una hora.

Sobredosis

• Si por alguna razón aparece más de una mancha en la piel, definitivamente debes contactar a tu médico, ya que existe una alta probabilidad de intoxicación. Si se presentan síntomas no deseados, el especialista prescribirá el tratamiento adecuado.
• Si se omite la terapia, debe pegar el TTS lo antes posible. Sólo se debe aplicar un sistema TT, ya que la presencia de dos o más parches en el cuerpo puede provocar una sobredosis.

Durante el embarazo y la lactancia

Los estudios experimentales de las propiedades de la rivastigmina en animales de laboratorio revelaron que el principio activo no tiene propiedades teratogénicas, no afecta la fertilidad, pero puede prolongar el período de gestación. No se ha realizado ningún estudio específico sobre las cualidades del principio activo en el cuerpo humano. Por esta razón, el medicamento no debe usarse para tratar a mujeres que esperan un hijo. Las únicas excepciones son los casos en los que Exelon no puede ser reemplazado por otro medicamento y sus beneficios para la madre superan con creces los posibles riesgos para el feto.

Aún no se sabe si el principio activo de Exelon se excreta o no en la leche materna. Para no exponer al bebé a posibles riesgos, conviene abstenerse de la lactancia durante la terapia.

Contraindicaciones y precauciones.

Exelon TTS no debe utilizarse si el paciente tiene:

• Alta sensibilidad a los compuestos contenidos en las drogas, así como intolerancia a cualquier derivado de carbamato.
• Dermatitis de contacto provocada por TTC (en el momento de la terapia y en la historia)
• Menores de 18 años.

Instrucciones especiales para usar TTS

• El uso del fármaco requiere precaución en pacientes que padecen síndrome SSU o que tienen trastornos de la conducción como bloqueo sinoauricular o AV.
• La estimulación colinérgica puede ayudar a:
• Exceder el nivel normal de ácido clorhídrico en el estómago. Por esta razón, el parche Exelon no debe usarse para la exacerbación de úlceras del órgano y del duodeno, así como para personas con predisposición a esta patología.
• Formación o exacerbación de lesiones del tracto urinario, convulsiones. Se requiere mayor precaución en la terapia en personas con tendencia a este fenómeno.
• Se requiere mayor precaución en el uso de Exelon en el tratamiento de pacientes a los que se les ha diagnosticado asma o cualquier otra forma obstructiva de patología del tracto respiratorio en el pasado.
• La selección de la dosis para pacientes con disfunción hepática y/o renal grave debe realizarse con especial cuidado, ya que esta categoría de pacientes tiene un mayor riesgo de sufrir efectos secundarios. Para minimizar posibles riesgos, se recomienda iniciar la terapia con el medicamento 4,6 mg/día.
• No se ha estudiado el uso de rivastigmina en niños, por lo que Exelon no debe utilizarse en pacientes menores de 18 años.

Interacciones entre medicamentos

No se han realizado estudios específicos sobre la combinación de Exelon en forma de TTC con otros medicamentos.

Se supone que la rivastigmina puede influir en los procesos metabólicos de otros medicamentos mediante el mecanismo de supresión de la butirilcolinesterasa.

Un estudio de la interacción con digoxina, diazepam, warfrin o fármacos con fluoxetina en voluntarios no reveló ningún cambio en el efecto terapéutico.

Cuando se combina con antiácidos, antieméticos, antiglucémicos orales, betabloqueantes, antagonistas del calcio, antihipertensivos centrales, no se identificaron reacciones clínicamente significativas.

No se recomienda combinar Exelon con colinomiméticos, ya que la rivastigmina afecta la estructura de estos últimos. Cuando se combina con fármacos anticolinérgicos, es necesario tener en cuenta las acciones opuestas de los fármacos.

La rivastigmina puede potenciar el efecto de los relajantes musculares, por lo que durante la anestesia los anestésicos deben seleccionarse teniendo en cuenta esta característica. También se requiere una selección cuidadosa de la dosis de TTC o su interrupción si es necesario.

Efectos secundarios

Según los datos clínicos, el número total de efectos secundarios después de Exelon en forma de TTC fue significativamente menor que el del uso de formas orales de este medicamento. La frecuencia de las manifestaciones y el grado de intensidad de los efectos secundarios dependen de la dosis y son más pronunciados después del siguiente aumento de dosis. Si se omiten más de 3 días de tratamiento, se recomienda volver a la dosis inicial.

Las principales quejas del paciente sobre el efecto del medicamento son irritación de la piel y enrojecimiento en el lugar de fijación del TTS. Los trastornos del funcionamiento del tracto gastrointestinal (que se manifiestan por náuseas con o sin vómitos) ocurrieron con menos frecuencia. Pero incluso en este caso, la cantidad de complicaciones ocurre mucho menos que después de tomar cápsulas.

Reacciones adversas en personas que padecen demencia tipo Alzheimer, que pueden ser provocadas por Exelon TTC:

• Infecciones del tracto urinario
• Metabolismo: en algunos pacientes es posible anorexia, disminución del apetito y deshidratación (la gravedad depende de la dosis).
• NS: dolores de cabeza, pérdida del conocimiento, mareos, con menos frecuencia - agitación psicomotora, muy raramente - trastornos extrapiramidales, convulsiones, exacerbación del parkinsonismo.
• CVS: bradi o taquicardia, bloqueo AV, CVS, fibrilación auricular, aumento de la presión arterial.
• Órganos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea, condiciones dispépticas, dolor abdominal, aparición o exacerbación de úlceras del tracto gastrointestinal, pancreatitis.
• Sistema hepatobiliar: hepatitis, activación de reacciones bioquímicas del hígado.
• Piel y capas subcutáneas: erupción con o sin picor, eritema, ampollas, dermatitis de origen alérgico, otras reacciones cutáneas características.
• Riñones: micción incontrolable.
• Reacciones en el lugar de unión del TTC, fenómenos generales: eritema, enrojecimiento transitorio, hinchazón, picazón, aumento de la irritación, fatiga, condición asténica, fiebre, pérdida de peso, susceptibilidad a caídas. Las reacciones cutáneas, por regla general, desaparecen espontáneamente dentro de las 24 horas posteriores al final del procedimiento. Por lo general, no se requiere un tratamiento especial.

Sobredosis

La ingesta de una gran cantidad de Exelon TTS o el uso de un producto con un alto contenido del principio activo prácticamente no provoca ningún síntoma adverso que tenga un efecto clínico pronunciado. La gran mayoría de los pacientes continuaron el tratamiento con Exelon. El uso de dosis elevadas de TTC puede provocar:

• Náuseas
• Vómitos
• Diarrea
• Fuerte aumento de la presión arterial.
• Visiones.

Además, pueden desarrollarse bradicardia, presíncope o estados de desmayo. Hay referencias de un paciente que utilizó 46 mg de fármaco, tras lo cual requirió terapia conservadora. Después de 24 horas, el paciente experimentó una completa restauración del estado normal del cuerpo.

Fuentes clínicas informan de un uso erróneo o de grandes dosis calculadas incorrectamente, tras lo cual el paciente desarrolló complicaciones graves de la enfermedad, incluida la hospitalización. La razón más común de una reacción negativa del cuerpo fue la aplicación de un nuevo TTC Exelon sin quitar el parche anterior.

Para evitar que esto suceda, el propio paciente y sus familiares deben conocer las reglas de la terapia con una tirita adhesiva. Las consecuencias del uso inadecuado del medicamento suelen ser idénticas a los síntomas que aparecen después de la administración oral de grandes cantidades de Exelon.

Eliminación de la intoxicación.

Al determinar las medidas de tratamiento, se debe partir del hecho de que la duración de la liberación de rivastigmina del plasma es de aproximadamente 3,5 horas y la duración de la supresión de la acetilcolina exterasa es de aproximadamente 9. Por lo tanto, si la patología se presenta sin síntomas, entonces uno debe abstenerse de usar Exelon al día siguiente.

Si se producen náuseas o vómitos intensos, debe consultar a un médico; es posible que deba tomar medicamentos antieméticos. La eliminación de otras manifestaciones de intoxicación se lleva a cabo mediante terapia sintomática.

En caso de sobredosis grave, puede ser necesario utilizar sulfato de atropina en una cantidad de 0,03 mg por 1 kg de peso corporal. El medicamento se administra por vía intravenosa. Si se requiere un uso adicional de inyecciones, sus dosis se determinan de acuerdo con la condición del paciente.

Análogos

Teniendo en cuenta que la terapia con Exelon TTC tiene sus propias características específicas, solo el especialista tratante puede seleccionar análogos o sustitutos.

EGIS, Egis-RUS (Hungría, Federación de Rusia)

Precio: 5 mg (28 comprimidos) – 2073 rublos, 10 mg (28 comprimidos) – 3069 rublos.

Medicamentos a base de donepezilo, una sustancia que es un inhibidor de la colinesterasa. El medicamento está diseñado para eliminar el deterioro cognitivo en pacientes con demencia, el tratamiento de formas leves y moderadas de la enfermedad de Alzheimer.

Producido en tabletas. Régimen de tratamiento y duración del curso – individualmente

Ventajas:

• Fortalece la memoria
• Ayuda contra la distracción.

Defectos:

• Precio alto.

El inhibidor de la colinesterasa, rivastigmina (Exelon), ralentiza la destrucción de la acetilcolina producida por neuronas funcionalmente intactas y mejora la neurotransmisión. El fármaco aumenta selectivamente el contenido de acetilcolina en la corteza cerebral y el hipocampo y, por tanto, ayuda a mejorar la transmisión nerviosa colinérgica. La rivastigmina tiene un efecto positivo en la reducción de la función cognitiva asociada con la deficiencia de acetilcolina, en particular en la demencia asociada con la enfermedad de Alzheimer y la enfermedad de Parkinson. Además, existe evidencia de que la inhibición (bloqueo) de las colinesterasas puede ralentizar la formación de fragmentos de la proteína precursora del beta-amiloide, cuya acumulación conduce a la formación de placas amiloides, que son uno de los principales signos patológicos de la enfermedad de alzheimer.

El uso de Exelon en forma de TTC (parche) en pacientes con demencia leve a moderada debido a la enfermedad de Alzheimer (10-20 puntos en el Mini Examen del Estado Mental, MMSE) conduce a una mejora significativa de las funciones cognitivas (incluidas la atención, la memoria , habla), estado funcional y actividad en la vida cotidiana, así como reducir la gravedad de la enfermedad y la gravedad de las manifestaciones mentales y conductuales (como agitación, llanto, ilusiones, alucinaciones).

Se debe realizar la terapia con Exelon. sólo bajo supervisión médica, que tiene experiencia en el tratamiento de pacientes con demencia tipo Alzheimer.

La cantidad de rivastigmina contenida y liberada según la dosis de TTC Exelon se presenta en la tabla.

Dosis inicial. El tratamiento con el medicamento debe comenzar con el uso de TTS Exelon® 4,6 mg/24 horas 1 vez al día.

Después de 4 semanas de tratamiento, si se tolera bien, se puede aumentar la dosis del fármaco utilizando TTC Exelon® 9,5 mg/24 horas.

Dosis de mantenimiento. Para tratamientos a largo plazo, si el paciente presenta eficacia terapéutica, se recomienda el uso de TTS Exelon® 9,5 mg/24 horas.

En algunos pacientes, puede ser necesario aumentar la dosis del fármaco para lograr un efecto terapéutico.

El tratamiento con el medicamento debe suspenderse temporalmente si se producen eventos adversos del sistema digestivo y/o los síntomas extrapiramidales existentes (incluido el temblor) empeoran hasta que se resuelven. Si la interrupción en el uso del medicamento fue de varios días o más, se debe reanudar el tratamiento con la dosis inicial (Exelon® TTC 4,6 mg/24 horas) para reducir el riesgo de reaparición de reacciones adversas (por ejemplo, vómitos intensos).

Contraindicaciones

- hipersensibilidad a la rivastigmina y otros componentes del fármaco;

- hipersensibilidad a otros derivados de carbamatos.

La rivastigmina (así como otros fármacos colinomiméticos) debe utilizarse con precaución en pacientes con CVS o trastornos de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo AV).

La estimulación colinérgica puede aumentar la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, lo que provoca una mayor obstrucción del tracto urinario y una exacerbación del síndrome convulsivo, por lo que se debe tener precaución al prescribir rivastigmina a pacientes predispuestos a estas afecciones.

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de asma bronquial o enfermedades obstructivas de las vías respiratorias.

Se debe tener precaución al seleccionar la dosis del medicamento si se excede la dosis de rivastigmina (TTS Exelon® 9,5 mg/24 horas) en pacientes que pesan menos de 50 kg (en tales casos, se observó un desarrollo más frecuente de reacciones adversas y hubo necesidad de suspender el tratamiento) y en pacientes con insuficiencia hepática grave (ya que es posible un desarrollo más frecuente de reacciones indeseables).

Una característica especial del medicamento Exelon o Rivastigmine es una nueva forma de dosificación en forma de parche. Como se indica en otros artículos, se utiliza exelon. para el tratamiento de la demencia leve a moderada gravedad para la enfermedad de Alzheimer y la enfermedad de Parkinson y otros trastornos de la memoria de origen vascular. Este agente terapéutico transdérmico (TTC), el primero y único hasta la fecha, proporciona un suministro uniforme y constante del principio activo.rivastigmina-al plasma sanguíneo en 24 horas. Utilizar una vez al día, preferiblemente por la mañana.

• El parche Exelon se aplica sobre la piel limpia, seca e intacta con una mínima cantidad de vello en la parte superior o inferior de la espalda, los hombros o el pecho, en áreas donde no entrará en contacto con ropa ajustada.
• No utilice cremas, lociones, aceites, polvos u otros productos para el cuidado de la piel en el área donde está adherido el medicamento para evitar que se desprenda.
• El parche no debe aplicarse sobre la piel enrojecida, con sarpullido, irritada o dañada.
• No utilice el parche bajo la luz solar directa ni en una sauna para obtener un efecto duradero del medicamento.
• Bañarse, nadar o ducharse no afecta a la fijación del parche. Puedes usar el parche debajo de tu traje de baño. Asegurarse de que el parche permanezca en su lugar
• El parche debe reemplazarse por uno nuevo después de 24 horas de uso. El parche debe reemplazarse a la misma hora todos los días y solo se permite un parche en el cuerpo del paciente.
• Se recomienda alternar los lugares de aplicación del parche todos los días. No utilice la misma zona de piel para aplicar el parche durante al menos 14 días.
• Crea el hábito de usar el parche. En este caso, será más fácil para usted y sus seres queridos acostumbrarse a este proceso.
• No utilice el parche Exelon con otros medicamentos con efectos similares (agentes colinérgicos) o medicamentos anticolinérgicos. Informe la presencia de terapia concomitante a su médico.
• Si su ser querido se someterá a una cirugía y está usando el parche Exelon, debe informar a su médico porque el parche Exelon puede mejorar los efectos de algunos relajantes musculares durante la anestesia.

Instrucciones para aplicar el parche Exelon. .

1. Abra el paquete a lo largo de la línea de puntos y retire el parche (el medicamento debe usarse inmediatamente después de sacarlo de la bolsa sellada). El parche no debe cortarse ni doblarse.

2. El lado adhesivo del parche se cubre con una película protectora. Retire la película protectora de una mitad sin tocar la superficie pegajosa del parche con los dedos.

3. Aplique el lado adhesivo del parche en la parte superior o inferior de la espalda, el hombro o el pecho y luego retire la película protectora restante de la otra mitad.

4. Presione el parche con la mano durante unos segundos y asegúrese de que los bordes del parche encajen perfectamente. Si es necesario, después de pegarlo, puede escribir en el parche con un bolígrafo la hora de colocación (por ejemplo, el día de la semana).

¿Qué hacer si se cae el parche?
Si el parche se cae, deberá reemplazarlo por uno nuevo por el resto del día. Al día siguiente a la hora habitual, sustituir el parche por uno nuevo.

¿Cómo quitar el parche Exelon?
Tire suavemente de un borde del parche y retírelo completamente de la piel.

¿Cómo deshacerse del parche Exelon?
Después de quitar el parche, dóblelo por la mitad con las partes adhesivas una frente a la otra y apriételo. Coloque el parche usado en el embalaje restante y deséchelo fuera del alcance de los niños y las mascotas, ya que puede quedar algún ingrediente activo en el parche.

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MEDICINA PARA TI - 8

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...
Parte 38 -
Parte 39 -
Parte 40 - Novedades en medicina. Cómo utilizar el parche Exelon (TTC) para la enfermedad de Alzheimer y otros trastornos de la memoria.
Parte 41 -
Parte 42 -
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Parte 49 -
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