Instrucciones de uso
Cordaflex RD tab p.o 40mg No. 30

Formas de dosificación
tabletas de 40 mg

Sinónimos
Adalat
Vero-nifedipino
retardo de calcigard
cordafén
cordaflex
Cordipín
retardo de cordipina
Kordipin HL
Corinfar
Corinfar retrasado
Corinfar Uno
nifedipina

Nifecard HL
Osmo-Adalat
Fenigidina

Grupo
Bloqueadores de los canales de calcio del grupo de las dihidropiridinas.

Internacional nombre genérico
nifedipina

Compuesto
El principio activo es nifedipino.

Fabricantes
Arena Pharmaceuticals GmbH, envasado por Egis Pharmaceutical Plant (Suiza), Siegfried Ltd/Egis JSC (Suiza)

Acción farmacológica
Antianginoso, hipotensor. Bloquea los canales de calcio, inhibe el flujo transmembrana de iones de calcio hacia las células del músculo liso de los vasos arteriales y los cardiomiocitos. Se expande periférico, principalmente. vasos arteriales, incl. coronario, reduce la presión arterial, reduce la resistencia periférica vasos sanguíneos y poscarga en el corazón. Aumenta el flujo sanguíneo coronario, reduce la fuerza de las contracciones del corazón, la función cardíaca y la demanda de oxígeno del miocardio. Mejora la función miocárdica y ayuda a reducir el tamaño del corazón en la insuficiencia cardíaca crónica. Reduce la presión arterial arteria pulmonar, tiene un efecto positivo sobre la hemodinámica cerebral. Inhibe la agregación plaquetaria, tiene propiedades antiaterogénicas y mejora la circulación posenótica en la aterosclerosis. Aumenta la excreción de sodio y agua, reduce el tono miometrial. Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápida y completamente. La biodisponibilidad de todas las formas farmacéuticas es del 40 al 60%. Aproximadamente el 90% de la dosis administrada se une a las proteínas plasmáticas. Después de la administración oral, la concentración plasmática máxima se crea después de 30 minutos, la vida media es de 2 a 4 horas. Se excreta por vía renal. metabolitos inactivos y con heces. En pequeñas cantidades atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria y penetra en la leche materna. No tiene actividad mutagénica ni cancerígena.

Efecto secundario
Del sistema cardiovascular y de la sangre (hematopoyesis, hemostasia: hiperemia facial con sensación de calor, palpitaciones, taquicardia, hipotensión (hasta desmayos), dolor similar a una angina, muy raramente anemia, leucopenia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica. Del sistema nervioso sistemas sistémicos y órganos sensoriales: mareos, dolor de cabeza, aturdido, cambio percepción visual, pérdida de sensación en brazos y piernas. Del tracto gastrointestinal: estreñimiento, náuseas, diarrea, hiperplasia gingival (con tratamiento a largo plazo), aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas. Del sistema respiratorio: broncoespasmo. Del sistema musculoesquelético: mialgia, temblor. Reacciones alérgicas: prurito, urticaria, exantema, dermatitis exfoliativa. Otros: hinchazón y enrojecimiento de brazos y piernas, fotodermatitis, hiperglucemia, ginecomastia (en pacientes de edad avanzada), sensación de ardor en el lugar de la inyección (con administración intravenosa).

Indicaciones de uso
Hipertensión arterial, incluido crisis hipertensiva, prevención de ataques de angina (incluida la angina de Prinzmetal), miocardiopatía hipertrófica (obstructiva, etc.), enfermedad de Raynaud, hipertensión pulmonar, síndrome broncoobstructivo.

Contraindicaciones
hipersensibilidad, periodo agudo infarto de miocardio (primeros 8 días), shock cardiogénico, grave estenosis aórtica, insuficiencia cardíaca en etapa de descompensación, hipotensión arterial severa, taquicardia, embarazo, lactancia. Restricciones de uso: Debe abstenerse de utilizar el medicamento en la práctica pediátrica, ya que no se ha determinado la seguridad y eficacia de su uso en niños.

Sobredosis
Síntomas: bradicardia severa, bradiarritmia, hipotensión arterial, en casos severos: colapso, desaceleración de la conducción. Al tomar una gran cantidad de tabletas retardantes, los signos de intoxicación aparecen no antes de 3 a 4 horas y, además, pueden expresarse en pérdida del conocimiento hasta coma. shock cardiogénico, convulsiones, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia. Tratamiento: lavado gástrico, tomando. carbón activado, administración de norepinefrina, cloruro de calcio o gluconato de calcio en solución de atropina por vía intravenosa. La hemodiálisis es ineficaz.

Interacción
El efecto hipotensor se ve reforzado por nitratos, diuréticos, betabloqueantes, antidepresivos tricíclicos, fentanilo y alcohol. Aumenta la actividad de la teofilina, reduce el aclaramiento renal de digoxina. Fortalece efectos secundarios vincristina (reduce la excreción). Aumenta la biodisponibilidad de las cefalosporinas (cefixima). La cimetidina y la ranitidina aumentan los niveles plasmáticos. Diltiazem ralentiza el metabolismo (requiere una reducción de la dosis de nifedipino). Incompatible con rifampicina (acelera la biotransformación y no permite la creación concentraciones efectivas). El jugo de pomelo (grandes cantidades) aumenta la biodisponibilidad. Aumenta la concentración de glucósidos cardíacos en la sangre.

Instrucciones especiales
Se recomienda a los pacientes de edad avanzada que reduzcan dosis diaria(disminución del metabolismo). Úselo con precaución cuando trabaje para conductores. vehículos y personas cuya profesión está asociada con una mayor concentración. El medicamento debe suspenderse gradualmente. En pacientes con angina estable al inicio del tratamiento, puede producirse un aumento paradójico del dolor anginoso; con esclerosis coronaria grave y angina inestable, puede producirse un agravamiento de la isquemia miocárdica. No se recomienda el uso de drogas. acción corta Para tratamiento a largo plazo angina de pecho o hipertensión arterial, porque Pueden ocurrir cambios impredecibles presión arterial y angina refleja.

Condiciones de almacenamiento
Conservar a temperatura ambiente, en un lugar fresco y seco, fuera del alcance de los niños.

Formulario de liberación

Pastillas

Compuesto

Nifedipina 40 mg excipientes: celulosa - 10 mg, celulosa microcristalina - 48,5 mg, lactosa - 30 mg, hipromelosa 4000 mpa.s - 20 mg, estearato de magnesio - 1,5 mg, dióxido de silicio coloidal anhidro - 0,75 mg composición de la cubierta: hipromelosa 15 mpa. .s - 2 mg, macrogol 6000 - 0,07 mg, macrogol 400 - 1,1 mg, óxido de hierro rojo (e172) - 0,9 mg, dióxido de titanio (e171) - 2 mg, talco - 1 mg.

Efecto farmacológico

Bloqueador selectivo de los canales lentos de calcio, derivado de 1,4-dihidropiridina. Tiene efectos antihipertensivos y antianginosos. La nifedipina reduce el flujo de iones de calcio extracelulares hacia los cardiomiocitos y las células del músculo liso de las arterias coronarias y periféricas. En dosis terapéuticas, normaliza la corriente transmembrana de iones de calcio, perturbada por una serie de condiciones patologicas principalmente para la hipertensión arterial. Reduce los espasmos y dilata los vasos arteriales coronarios y periféricos, reduce la resistencia vascular periférica, reduce la poscarga y la demanda de oxígeno del miocardio. Al mismo tiempo, mejora el suministro de sangre a las áreas isquémicas del miocardio sin desarrollar el síndrome de robo y también aumenta el número de colaterales funcionales. La nifedipina prácticamente no tiene ningún efecto sobre los nódulos sinoauricular y AV y no tiene efectos pro y secundarios. acción antiarrítmica. No afecta el tono de las venas. La nifedipina aumenta el flujo sanguíneo renal, provocando natriuresis moderada. En dosis elevadas, inhibe la liberación de iones de calcio de las reservas intracelulares. Reduce la cantidad de canales de calcio en funcionamiento sin afectar el tiempo de activación, inactivación y recuperación. Después de una dosis única del medicamento Cordaflex RD, la duración del efecto supera las 24 horas.

Farmacocinética

Absorción Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápida y casi completamente (90%) en el tracto gastrointestinal. Al desarrollar la forma farmacéutica del fármaco Cordaflex RD, se eligió una cinética de liberación de orden cero para garantizar velocidad constante liberar sustancia activa. La biodisponibilidad relativa de Cordaflex RD es aproximadamente del 60%. La Cmax en plasma sanguíneo es 29,4±12,0 ng/ml. La concentración del fármaco en plasma alcanza una meseta 7,4 ± 6,4 horas después de tomar cada dosis. La Cmax de nifedipina en el plasma sanguíneo se alcanza cuando se toma Cordaflex RD en combinación con alimentos. Sin embargo, al final del intervalo de dosificación, la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo no cambia. Después de tomar Cordaflex RD, después de 24 horas, la concentración de nifedipino en el plasma sanguíneo alcanza un nivel mínimo de 12,0 ± 6,5 ng/. ml, que es el doble de la concentración alcanzada después de tomar Cordaflex 20 mg comprimidos (forma farmacéutica regular) 2 veces al día Distribución: La unión a las proteínas del plasma sanguíneo (albúmina) es del 94-97%. Los estudios con nifedipino marcado en animales han demostrado que el nifedipino libre se distribuye en todos los órganos y tejidos. Se encontró que la concentración de nifedipina es mayor en el miocardio que en músculos esqueléticos. No hay efecto acumulativo. Metabolismo La nifedipina se metaboliza principalmente en el hígado con la formación de metabolitos inactivos. Excreción: 60-80% de la dosis oral se excreta en la orina en forma de metabolitos inactivos, la parte restante se excreta en la orina. La T1/2 de nifedipina del plasma sanguíneo es de aproximadamente 2 horas. Sin embargo, después de tomar Cordaflex RD, la eliminación de nifedipina ocurre durante un período más largo, hasta 14,9 ± 6,0 horas en estado estacionario. Farmacocinética en condiciones clínicas especiales cuando es renal. la función está alterada, la farmacocinética de la nifedipina no cambia. Con una disminución significativa de la función hepática, el aclaramiento de nifedipina se reduce, por lo que no se recomienda exceder la dosis diaria.

Indicaciones

Hipertensión arterial; - angina estable (angina de pecho); - angina postinfarto; - angina angioespástica (angina de Prinzmetal).

Contraindicaciones

Angina inestable; - infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda; - hipotensión arterial grave con riesgo de colapso en caso de shock cardiovascular con manifestaciones respiratorias - aumento de la sensibilidad a la nifedipina, otros componentes del fármaco y otros derivados de 1,4-dihidropiridina. utilizarse con precaución en caso de infarto agudo de miocardio durante las primeras 4 semanas, estenosis aórtica grave, estenosis grave válvula mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, bradicardia o taquicardia grave, SSSU, con insuficiencia cardíaca crónica, trastornos graves circulación cerebral, insuficiencia renal o hepática (especialmente en pacientes en hemodiálisis debido al alto riesgo de disminución excesiva e impredecible de la presión arterial), en pacientes menores de 18 años (ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia), en pacientes de edad avanzada (debido a a lo más probable trastornos relacionados con la edad funciones renales y hepáticas).

Precauciones

Durante el período de tratamiento, es posible una exacerbación de la psoriasis. Para el feocromocitoma, el propranolol se puede utilizar sólo después de tomar un alfabloqueante. Después de un tratamiento prolongado, el tratamiento con propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. , se debe evitar la administración intravenosa de verapamilo y diltiazem unos días antes. Cuando se realiza la anestesia, es necesario suspender la toma de propranolol o seleccionar un agente anestésico con un efecto inotrópico negativo mínimo. Impacto sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria. En pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol de forma ambulatoria debe decidirse sólo después de evaluar la respuesta individual del paciente.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Se puede recomendar la prescripción del medicamento Cordaflex RD durante el embarazo si es imposible usar otros medicamentos que no tengan restricciones de uso, ya que la nifedipina se libera con. leche materna, debe abstenerse de prescribir el medicamento durante la lactancia o suspender amamantamiento durante el tratamiento.

Modo de empleo y dosis.

La dosis debe seleccionarse individualmente, según la gravedad de la afección del paciente y la eficacia del tratamiento. Para la hipertensión arterial, Cordaflex RD se prescribe 40 mg (1 tableta) 1 vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 comprimidos en 1-2 dosis). No se recomienda aumentar la dosis a más de 80 mg. Para la cardiopatía isquémica, se prescriben 40 mg (1 comprimido) 1 vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 comprimidos en 1 o 2 tomas). En casos excepcionales se podrán administrar dosis superiores a 80 mg bajo control médico. La dosis diaria no debe exceder los 120 mg. Los comprimidos deben tomarse con las comidas (por ejemplo, el desayuno), tragarse enteros y beberse con suficiente agua. En caso de insuficiencia renal o hepática, se recomienda utilizar el medicamento con precaución. las mismas dosis que para función normal riñones o hígado. Puede desarrollarse tolerancia. Si hay una disminución significativa de la función hepática, la dosis no debe exceder los 40 mg/día.

Efectos secundarios

Del sistema cardiovascular: al comienzo del tratamiento - enrojecimiento de la piel del rostro, marcada disminución de la presión arterial, taquicardia; edema periférico (tobillos, pies, piernas); raramente: aumento de la frecuencia de los ataques de angina (que es típico de otros fármacos vasoactivos y requiere la interrupción del fármaco), insuficiencia cardíaca del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: dolor de cabeza, mareos, fatiga, somnolencia; con uso prolongado en dosis altas: parestesia en las extremidades, temblor. sistema digestivo: náuseas, acidez de estómago, diarrea o estreñimiento; raramente con uso prolongado: colestasis intrahepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (desaparece después de la interrupción del medicamento); en algunos casos - hiperplasia de las encías Del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, leucopenia; en algunos casos - anemia del sistema urinario: aumento de la diuresis diaria; raramente - deterioro de la función renal en pacientes con enfermedad crónica insuficiencia renal Del sistema musculoesquelético: mialgia; muy raramente - artritis, artralgia. Reacciones alérgicas: raramente - urticaria, exantema. picazón en la piel; muy raramente - fotodermatitis Otros: en algunos casos - discapacidad visual, ginecomastia, hiperglucemia (desaparece por completo después de suspender el medicamento), cambios en el peso corporal, galactorrea. En la gran mayoría de los casos, los pacientes toleran bien el medicamento Cordaflex RD. .

Sobredosis

Síntomas: dolor de cabeza, hipotensión arterial y también (como bajo la influencia de otros vasodilatadores) interrupción del suministro de energía al miocardio (ataque de angina). Tratamiento: inmediatamente después de una sobredosis, como primeros auxilios, se puede enjuagar el estómago y administrar activado. carbón. Si es necesario, se puede realizar un lavado del intestino delgado, que es especialmente útil en casos de sobredosis de fármacos de liberación controlada. Dado que la nifedipina está altamente unida a las proteínas plasmáticas, la diálisis no es eficaz, pero la plasmaféresis puede serlo. frecuencia cardiaca La bradicardia se puede tratar con la administración de betasimpaticomiméticos. En amenazar la vida se debe utilizar bradicardia conductor artificial ritmo. Para la hipotensión arterial grave, está indicada la infusión de norepinefrina (norepinefrina) en dosis estándar. Si se desarrollan síntomas de insuficiencia cardíaca, se recomienda la administración intravenosa de glucósidos digitálicos de acción rápida. Debido a la falta de un antídoto específico, está indicada la terapia sintomática. Como antídotos se pueden utilizar dopamina, isoprenalina y gluconato de calcio al 10% (10-20 ml IV).

Interacción con otras drogas.

Cordaflex RD se puede utilizar con éxito en la composición. terapia combinada.Racional desde el punto de vista de los efectos antihipertensivos y antianginosos es la combinación de Cordaflex RD con betabloqueantes, diuréticos, inhibidores de la ECA, nitratos. Uso combinado Cordaflex RD con betabloqueantes es seguro y muy eficaz en la mayoría de situaciones clínicas, porque conduce a la suma y potenciación de los efectos, sin embargo, en algunos casos existe el riesgo de desarrollar hipotensión arterial y empeoramiento de la insuficiencia cardíaca. También se observa un aumento del efecto hipotensor en la terapia combinada con cimetidina, ranitidina y antidepresivos tricíclicos. y AINE, la eficacia de Cordaflex RD no disminuye. Cordaflex RD aumenta la concentración de digoxina y teofilina, por lo que se debe controlar el efecto clínico y/o el contenido de digoxina y teofilina en el plasma sanguíneo cuando se administra simultáneamente con rifampicina y. preparaciones de calcio, el efecto de Cordaflex RD se debilita. Procaína, quinidina y otros fármacos que provocan la prolongación del intervalo QT, potencian el efecto inotrópico negativo y aumentan el riesgo de prolongación del QT. Bajo la influencia de Cordaflex RD, la concentración de quinidina en el suero sanguíneo se reduce significativamente, lo que aparentemente se debe a una disminución de su biodisponibilidad, así como a la inducción de enzimas involucradas en el metabolismo de la quinidina. Cuando se suspende Cordaflex RD, se observa un aumento transitorio en la concentración de quinidina (aproximadamente 2 veces), que alcanza un nivel máximo en los días 3-4. El uso de esta combinación requiere precaución, especialmente en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda. La nifedipina puede desplazar a los fármacos caracterizados por un alto grado de unión a proteínas (incluidos los anticoagulantes indirectos, derivados de la cumarina y la indanodiona). anticonvulsivos, AINE), por lo que sus concentraciones en el plasma sanguíneo pueden aumentar. Se ha demostrado que la carbamazepina y el fenobarbital, al activar las enzimas hepáticas, reducen la concentración plasmática de otros bloqueadores de los canales de calcio; no se puede excluir una disminución similar en la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo, inhibiendo la actividad de las enzimas. debido a un aumento en la concentración plasmática de otros bloqueadores de los canales de calcio, por lo tanto, no se puede excluir un aumento en la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo cuando se toma simultáneamente con ácido valproico. La nifedipina inhibe la eliminación de vincristina del cuerpo y puede causar un aumento. en sus efectos secundarios (si es necesario, se reduce la dosis de vincristina). Diltiazem suprime el metabolismo de la nifedipina en el cuerpo, es necesario un control cuidadoso; si es necesario, reduzca la dosis de nifedipina. El jugo de pomelo suprime el metabolismo de la nifedipina en el cuerpo. , por lo que no se recomienda su uso con nifedipino.

Instrucciones especiales

Después de un infarto de miocardio, el medicamento debe iniciarse sólo después de la estabilización de los parámetros hemodinámicos. Los pacientes con infarto agudo de miocardio y durante 30 días después no deben usar bloqueadores de los canales de calcio de acción corta derivados de 1,4-dihidropiridina. Cuando se prescriben bloqueadores de los canales de calcio (derivados de liberación controlada de 1,4-dihidropiridina) a estos pacientes, es necesaria una vigilancia cuidadosa. Es más apropiado prescribir estos medicamentos en ausencia de tendencia a la taquicardia, así como en pacientes en los que los betabloqueantes son ineficaces o tienen contraindicaciones para su uso. En casos de eficacia insuficiente de la monoterapia con Cordaflex RD, es aconsejable. continuar el tratamiento utilizando combinaciones efectivas con otros medicamentos Se recomienda que los pacientes con insuficiencia cardíaca se sometan a una terapia adecuada con preparados digitálicos antes de comenzar el tratamiento con Cordaflex RD si durante la terapia el paciente lo requiere. cirugía bajo anestesia general, es necesario informar al anestesiólogo sobre la terapia que se está llevando a cabo durante el período de tratamiento, no se recomienda el consumo de alcohol debido al riesgo de una disminución excesiva de la presión arterial que afecta la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria. período inicial de tratamiento determinado individualmente, es necesario abstenerse de posibles especies peligrosas actividades que requieren reacciones mentales y motoras rápidas. En curso tratamiento adicional el grado de restricciones se determina según la tolerabilidad individual del fármaco.

El medicamento debe almacenarse a una temperatura que no exceda los 30°C, protegido de la luz directa. rayos de sol y fuera del alcance de los niños.

Fecha de caducidad a partir de la fecha de fabricación.

Descripción del Producto

Comprimidos de liberación controlada, de color marrón rojizo, redondos, biconvexos, biselados, inodoros, recubiertos con película.

Acción farmacológica

Bloqueador selectivo de los canales lentos de calcio, derivado de 1,4-dihidropiridina. Tiene efectos antihipertensivos y antianginosos.
La nifedipina reduce el flujo de iones de calcio extracelulares hacia los cardiomiocitos y las células del músculo liso de las arterias coronarias y periféricas. En dosis terapéuticas, normaliza la corriente transmembrana de iones de calcio, que se altera en una serie de condiciones patológicas, principalmente en la hipertensión arterial. Reduce los espasmos y dilata los vasos arteriales coronarios y periféricos, reduce la resistencia vascular periférica, reduce la poscarga y la demanda de oxígeno del miocardio. Al mismo tiempo, mejora el suministro de sangre a las áreas isquémicas del miocardio sin el desarrollo del síndrome de "robo" y también aumenta la cantidad de colaterales funcionales.
La nifedipina prácticamente no tiene ningún efecto sobre el nódulo sinoauricular y AV y no tiene efectos pro o antiarrítmicos. No afecta el tono de las venas. La nifedipina aumenta el flujo sanguíneo renal, provocando natriuresis moderada. En dosis elevadas, inhibe la liberación de iones de calcio de las reservas intracelulares. Reduce el número de canales de calcio en funcionamiento sin afectar el tiempo de su activación, inactivación y recuperación.
Después de una dosis única de Cordaflex® RD, la duración del efecto supera las 24 horas.

Farmacocinética

Succión
Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápida y casi por completo (90%) en el tracto gastrointestinal. Al desarrollar la forma farmacéutica del fármaco Cordaflex® RD, se eligió una cinética de liberación de orden cero para garantizar una velocidad constante de liberación del principio activo. La biodisponibilidad relativa de Cordaflex® RD es aproximadamente del 60%. La Cmax en plasma sanguíneo es 29,4±12,0 ng/ml. La concentración del fármaco en plasma alcanza una meseta 7,4 ± 6,4 horas después de tomar cada dosis. La Cmax de nifedipina en el plasma sanguíneo se alcanza cuando se toma Cordaflex® RD en combinación con alimentos. Sin embargo, al final del intervalo de dosificación, la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo no cambia.
Después de tomar Cordaflex® RD, después de 24 horas, la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo alcanza un nivel mínimo de 12,0 ± 6,5 ng/ml, que es el doble de la concentración alcanzada después de tomar Cordaflex 20 mg comprimidos (forma farmacéutica regular) 2 veces al día. día.
Distribución
La unión a las proteínas del plasma sanguíneo (albúmina) es del 94-97%. Los estudios con nifedipino marcado en animales han demostrado que el nifedipino libre se distribuye en todos los órganos y tejidos. Se encontró que las concentraciones de nifedipina eran mayores en el miocardio que en los músculos esqueléticos. No hay efecto acumulativo.
Metabolismo
La nifedipina se metaboliza principalmente en el hígado para formar metabolitos inactivos.
Eliminación
El 60-80% de la dosis del fármaco por vía oral se excreta en la orina en forma de metabolitos inactivos, la parte restante se excreta en la bilis y las heces. T1/2 de nifedipina del plasma sanguíneo es de aproximadamente 2 horas. Al tomar Cordaflex RD, la excreción de nifedipina se produce durante un período más largo, hasta 14,9 ± 6,0 h en estado estacionario.

Si la función renal está alterada, la farmacocinética de nifedipina no cambia.

Indicaciones de uso

Hipertensión arterial; angina estable (angina de pecho); angina posinfarto; angina angioespástica (angina de Prinzmetal).

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Se puede recomendar la prescripción de Cordaflex® RD durante el embarazo si es imposible utilizar otros medicamentos que no tengan restricciones de uso.

Instrucciones especiales

Después de un infarto de miocardio, el medicamento debe iniciarse sólo después de la estabilización de los parámetros hemodinámicos.
Los pacientes con infarto agudo de miocardio y durante los 30 días posteriores al mismo no deben utilizar bloqueadores de los canales de calcio de acción corta derivados de la 1,4-dihidropiridina. Cuando se prescriben bloqueadores de los canales de calcio (derivados de liberación controlada de 1,4-dihidropiridina) a estos pacientes, es necesaria una vigilancia cuidadosa. Es más apropiado prescribir estos medicamentos en ausencia de tendencia a la taquicardia, así como en pacientes en los que los betabloqueantes son ineficaces o tienen contraindicaciones para su uso.
En casos de eficacia insuficiente de la monoterapia con Cordaflex RD, es aconsejable continuar el tratamiento utilizando combinaciones eficaces con otros fármacos.
Se recomienda que los pacientes con insuficiencia cardíaca se sometan a una terapia adecuada con preparados digitálicos antes de comenzar el tratamiento con Cordaflex RD.
Si durante la terapia el paciente requiere cirugía bajo anestesia general, es necesario informar al anestesiólogo sobre la terapia que se está realizando.
Durante el tratamiento no se recomienda el consumo de alcohol debido al riesgo de reducción excesiva de la presión arterial.

Con precaución (Precauciones)

Contraindicaciones

Angina inestable; infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda; hipotensión arterial grave con riesgo de colapso en shock cardiovascular con manifestaciones respiratorias; hipersensibilidad a la nifedipina, otros componentes del fármaco, otros derivados de 1,4-dihidropiridina.
El medicamento debe usarse con precaución en infarto agudo de miocardio durante las primeras 4 semanas, estenosis aórtica grave, estenosis grave de la válvula mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, bradicardia o taquicardia grave, SSSS, insuficiencia cardíaca crónica, accidentes cerebrovasculares graves, insuficiencia renal o hepática ( especialmente en pacientes en hemodiálisis debido al alto riesgo de disminución excesiva e impredecible de la presión arterial), en pacientes menores de 18 años (ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia), en pacientes de edad avanzada (debido a la mayor probabilidad de edad -relacionada con disfunción renal y hepática).

Modo de empleo y dosis.

La dosis debe seleccionarse individualmente, según la gravedad del estado del paciente y la eficacia del tratamiento.
Para la hipertensión arterial, Cordaflex® RD se prescribe 40 mg (1 tableta) 1 vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 comprimidos en 1-2 dosis). No se recomiendan aumentos de dosis superiores a 80 mg.
Para la cardiopatía isquémica, se prescriben 40 mg (1 comprimido) 1 vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 comprimidos en 1 o 2 tomas). En casos excepcionales se podrán administrar dosis superiores a 80 mg bajo control médico. La dosis diaria no debe exceder los 120 mg.
Los comprimidos deben tomarse con una comida (como el desayuno), tragarse enteros y con abundante agua.
En caso de insuficiencia renal o hepática, se recomienda utilizar el medicamento con precaución en las mismas dosis que para la función renal o hepática normal. Puede desarrollarse tolerancia. Si hay una disminución significativa de la función hepática, la dosis no debe exceder los 40 mg/día.

Sobredosis

Síntomas: dolor de cabeza, hipotensión arterial y también (como bajo la influencia de otros vasodilatadores) alteración del suministro de energía al miocardio (ataque de angina).
Tratamiento: Inmediatamente después de una sobredosis, las medidas de primeros auxilios incluyen lavado gástrico y carbón activado. Si es necesario, se puede realizar un lavado del intestino delgado, lo que resulta especialmente útil en casos de sobredosis de fármacos de liberación controlada.
Debido a que la nifedipina está altamente unida a las proteínas plasmáticas, la diálisis no es eficaz, pero la plasmaféresis puede serlo.
Los síntomas de alteraciones del ritmo cardíaco con bradicardia pueden eliminarse mediante la administración de betasimpaticomiméticos. En caso de bradicardia potencialmente mortal, se debe utilizar un marcapasos artificial.
Para la hipotensión grave, está indicada la infusión de norepinefrina (norepinefrina) en dosis estándar. Si se desarrollan síntomas de insuficiencia cardíaca, se recomienda la administración intravenosa de glucósidos digitálicos de acción rápida.

Efecto secundario

Del sistema cardiovascular: al comienzo del tratamiento - enrojecimiento de la piel del rostro, marcada disminución de la presión arterial, taquicardia; edema periférico (tobillos, pies, piernas); raramente: aumento de la frecuencia de ataques de angina (que es típico de otros fármacos vasoactivos y requiere la interrupción del fármaco), insuficiencia cardíaca.
Por parte del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: dolor de cabeza, vértigo, aumento de la fatiga, somnolencia; con uso prolongado en dosis altas: parestesia en las extremidades, temblor.
Del sistema digestivo: náuseas, acidez de estómago, diarrea o estreñimiento; raramente con uso prolongado: colestasis intrahepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (desaparece después de la interrupción del medicamento); en algunos casos, hiperplasia de las encías.
Del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, leucopenia; en algunos casos - anemia.
Del sistema urinario: aumento de la diuresis diaria; raramente - deterioro de la función renal en pacientes con insuficiencia renal crónica.
Del sistema musculoesquelético: mialgia; muy raramente: artritis, artralgia.
Reacciones alérgicas: raramente - urticaria, exantema, picazón; muy raramente - fotodermatitis.
Otros: en algunos casos: discapacidad visual, ginecomastia, hiperglucemia (desaparece por completo después de suspender el medicamento), cambios en el peso corporal, galactorrea.
En la gran mayoría de los casos, los pacientes toleran bien Cordaflex® RD.

Compuesto

Substancia activa: nifedipina 40 mg;

Composición de la cubierta: hipromelosa 15 mPa.s - 2 mg, macrogol 6000 - 0,07 mg, macrogol 400 - 1,1 mg, óxido de hierro rojo (E172) - 0,9 mg, dióxido de titanio (E171) - 2 mg, talco - 1 mg.

Interacción con otras drogas.

Cordaflex® RD se puede utilizar con éxito como parte de una terapia combinada.
La combinación de Cordaflex RD con betabloqueantes, diuréticos, inhibidores de la ECA y nitratos es racional desde el punto de vista de los efectos antihipertensivos y antianginosos.
El uso combinado de Cordaflex RD con betabloqueantes es seguro y muy eficaz en la mayoría de situaciones clínicas, porque conduce a la suma y potenciación de los efectos, sin embargo, en algunos casos existe el riesgo de desarrollar hipotensión arterial y aumento de la insuficiencia cardíaca.
También se observa un aumento del efecto hipotensor durante la terapia combinada con cimetidina, ranitidina y antidepresivos tricíclicos.
Durante el tratamiento con corticosteroides y AINE, la eficacia de Cordaflex RD no disminuye.
Cordaflex® RD aumenta la concentración de digoxina y teofilina, por lo que se debe controlar el efecto clínico y/o el contenido de digoxina y teofilina en el plasma sanguíneo;
Cuando se administra simultáneamente con preparaciones de rifampicina y calcio, el efecto de Cordaflex RD se debilita.
La procaína, la quinidina y otros fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT aumentan el efecto inotrópico negativo y aumentan el riesgo de prolongación del intervalo QT. Bajo la influencia de Cordaflex RD, la concentración de quinidina en el suero sanguíneo se reduce significativamente, lo que aparentemente se debe a una disminución de su biodisponibilidad, así como a la inducción de enzimas involucradas en el metabolismo de la quinidina. Cuando se suspende Cordaflex RD, se observa un aumento transitorio en la concentración de quinidina (aproximadamente 2 veces), que alcanza un nivel máximo en los días 3-4. El uso de esta combinación requiere precaución, especialmente en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda.
La nifedipina puede desplazar a los fármacos caracterizados por un alto grado de unión a proteínas (incluidos los anticoagulantes indirectos: derivados de cumarina e indanediona, anticonvulsivos, AINE), por lo que sus concentraciones en el plasma sanguíneo pueden aumentar.
Porque Se ha demostrado que la carbamazepina y el fenobarbital, al activar las enzimas hepáticas, reducen las concentraciones plasmáticas de otros bloqueadores de los canales de calcio; no se puede excluir una disminución similar en las concentraciones plasmáticas de nifedipina.
El ácido valproico, que inhibe la actividad de las enzimas, provocó un aumento en la concentración plasmática de otros bloqueadores de los canales de calcio, por lo que no se puede excluir un aumento en la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo cuando se toma simultáneamente con ácido valproico.
La nifedipina inhibe la eliminación de vincristina del organismo y puede provocar un aumento de sus efectos secundarios (si es necesario, reduzca la dosis de vincristina).
Diltiazem inhibe el metabolismo de la nifedipina en el organismo; si es necesario, es necesario reducir la dosis de nifedipina.
El jugo de pomelo inhibe el metabolismo de la nifedipina en el cuerpo y, por lo tanto, no se recomienda su uso con nifedipina.

Formulario de liberación

Comprimidos de liberación controlada, de color marrón rojizo, redondos, biconvexos, biselados, inodoros, recubiertos con película.
1 pestaña. Substancia activa: nifedipina 40 mg;
Excipientes: celulosa - 10 mg, celulosa microcristalina - 48,5 mg, lactosa - 30 mg, hipromelosa 4000 mPa.s - 20 mg, estearato de magnesio - 1,5 mg, dióxido de silicio anhidro coloidal - 0,75 mg.
Composición de la cubierta: hipromelosa 15 mPa.s - 2 mg, macrogol 6000 - 0,07 mg, macrogol 400 - 1,1 mg, óxido de hierro rojo (E172) - 0,9 mg, dióxido de titanio (E171) - 2 mg, talco - 1 mg.
10 uds. - ampollas (1) - envases de cartón.

Forma de liberación, composición y embalaje.

Comprimidos recubiertos con película de liberación controlada De color rojo parduzco, redondo, biconvexo, biselado, inodoro.

	1 pestaña.
nifedipina	40 mg

Excipientes: celulosa, celulosa microcristalina, lactosa, hipromelosa 4000, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro.

Composición de la concha: hipromelosa 15, macrogol 6000, macrogol 400, óxido de hierro rojo (E172), dióxido de titanio (E171), talco.

10 uds. - ampollas (1) - envases de cartón.
10 uds. - ampollas (3) - paquetes de cartón.

Grupo clínico y farmacológico.

Bloqueador de los canales de calcio

Acción farmacológica

Bloqueador selectivo de los canales lentos de calcio, derivado de 1,4-dihidropiridina. Tiene efectos antihipertensivos y antianginosos.

La nifedipina reduce el flujo de iones de calcio extracelulares hacia los cardiomiocitos y las células del músculo liso de las arterias coronarias y periféricas. En dosis terapéuticas, normaliza la corriente transmembrana de iones de calcio, que se altera en una serie de condiciones patológicas, principalmente en la hipertensión arterial. Reduce los espasmos y dilata los vasos arteriales coronarios y periféricos, reduce la resistencia vascular periférica, reduce la poscarga y la demanda de oxígeno del miocardio. Al mismo tiempo, mejora el suministro de sangre a las áreas isquémicas del miocardio sin el desarrollo del síndrome de "robo" y también aumenta la cantidad de colaterales funcionales.

La nifedipina prácticamente no tiene ningún efecto sobre el nódulo sinoauricular y AV y no tiene efectos pro o antiarrítmicos. No afecta el tono de las venas. La nifedipina aumenta el flujo sanguíneo renal, provocando natriuresis moderada. En dosis elevadas, inhibe la liberación de iones de calcio de las reservas intracelulares. Reduce el número de canales de calcio en funcionamiento sin afectar el tiempo de su activación, inactivación y recuperación.

Después de una dosis única de Cordaflex ® RD, la duración del efecto supera las 24 horas.

Farmacocinética

Succión

Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápida y casi por completo (90%) en el tracto gastrointestinal. Al desarrollar la forma farmacéutica del fármaco Cordaflex ® RD, se eligió una cinética de liberación de orden cero para garantizar una velocidad constante de liberación del principio activo. La biodisponibilidad relativa del fármaco Cordaflex ® RD es aproximadamente del 60%. La Cmax en plasma sanguíneo es 29,4±12,0 ng/ml. La concentración del fármaco en plasma alcanza una meseta 7,4 ± 6,4 horas después de tomar cada dosis. La Cmax de nifedipina en el plasma sanguíneo se alcanza cuando se toma Cordaflex® RD en combinación con alimentos. Sin embargo, al final del intervalo de dosificación, la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo no cambia.

Después de tomar Cordaflex ® RD, después de 24 horas, la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo alcanza un nivel mínimo de 12,0 ± 6,5 ng/ml, que es el doble de la concentración alcanzada después de tomar Cordaflex 20 mg comprimidos (forma farmacéutica habitual) 2 veces al día. día.

Distribución

La unión a las proteínas del plasma sanguíneo (albúmina) es del 94-97%. Los estudios con nifedipino marcado en animales han demostrado que el nifedipino libre se distribuye en todos los órganos y tejidos. Se encontró que las concentraciones de nifedipina eran mayores en el miocardio que en los músculos esqueléticos. No hay efecto acumulativo.

Metabolismo

La nifedipina se metaboliza principalmente en el hígado para formar metabolitos inactivos.

Eliminación

El 60-80% de la dosis del fármaco por vía oral se excreta en la orina en forma de metabolitos inactivos, la parte restante se excreta en la bilis y las heces. El T1/2 de nifedipino del plasma sanguíneo es de aproximadamente 2 horas. Después de tomar Cordaflex RD, la excreción de nifedipina se produce durante un período más largo, hasta 14,9 ±6,0 h en estado estacionario.

Farmacocinética en condiciones clínicas especiales.

Si la función renal está alterada, la farmacocinética de nifedipino no cambia.

Con una disminución significativa de la función hepática, el aclaramiento de nifedipina disminuye, por lo que no se recomienda exceder la dosis diaria.

Indicaciones de uso de la droga.

- hipertensión arterial;

- angina estable (angina de pecho);

- angina postinfarto;

- angina angioespástica (angina de Prinzmetal).

Régimen de dosificación

La dosis debe seleccionarse individualmente, según la gravedad de la afección del paciente y la eficacia del tratamiento.

En hipertensión arterial Cordaflex ® RD se prescribe 40 mg (1 tableta) 1 vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 comprimidos en 1-2 dosis). No se recomiendan aumentos de dosis superiores a 80 mg.

En CI prescrito 40 mg (1 tableta) 1 vez/día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 comprimidos en 1 o 2 tomas). En casos excepcionales se podrán administrar dosis superiores a 80 mg bajo control médico. La dosis diaria no debe exceder los 120 mg.

Los comprimidos de Cordaflex RD deben tomarse con una comida (por ejemplo, el desayuno), tragarse enteros y con abundante agua.

En función renal o hepática alterada Se recomienda utilizar el medicamento con precaución en las mismas dosis que para la función renal o hepática normal. Puede desarrollarse tolerancia. Si hay una disminución significativa de la función hepática, la dosis no debe exceder los 40 mg/día.

Efecto secundario

Del sistema cardiovascular: al comienzo del tratamiento: hiperemia de la piel del rostro, marcada disminución de la presión arterial, taquicardia; edema periférico (tobillos, pies, piernas); raramente: aumento de la frecuencia de ataques de angina (que es típico de otros fármacos vasoactivos y requiere la interrupción del fármaco), insuficiencia cardíaca.

Del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: dolor de cabeza, mareos, aumento de la fatiga, somnolencia; con uso prolongado en dosis altas: parestesia en las extremidades, temblor.

Del sistema digestivo: náuseas, acidez de estómago, diarrea o estreñimiento; raramente con uso prolongado: colestasis intrahepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (desaparece después de la interrupción del medicamento); en algunos casos, hiperplasia de las encías.

Del sistema hematopoyético: raramente: trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, leucopenia; en algunos casos - anemia.

Del sistema urinario: aumento de la diuresis diaria; raramente - deterioro de la función renal en pacientes con insuficiencia renal crónica.

Del sistema musculoesquelético: mialgia; muy raramente: artritis, artralgia.

Reacciones alérgicas: raramente - urticaria, exantema, picazón; muy raramente - fotodermatitis.

Otros: en algunos casos: discapacidad visual, ginecomastia, hiperglucemia (desaparece por completo después de suspender el medicamento), cambios en el peso corporal, galactorrea.

En la gran mayoría de los casos, los pacientes toleran bien Cordaflex ® RD.

Contraindicaciones para el uso de la droga.

- angina inestable;

— infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda;

- hipotensión arterial grave con riesgo de colapso en shock cardiovascular con manifestaciones respiratorias;

- hipersensibilidad a la nifedipina, otros componentes del fármaco, otros derivados de 1,4-dihidropiridina.

CON precaución el medicamento debe usarse para infarto agudo de miocardio durante las primeras 4 semanas, estenosis aórtica severa, estenosis severa de la válvula mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, bradicardia o taquicardia severa, SSSS, insuficiencia cardíaca crónica, accidentes cerebrovasculares severos, insuficiencia renal o hepática (especialmente en pacientes en hemodiálisis debido al alto riesgo de disminución excesiva e impredecible de la presión arterial), en pacientes menores de 18 años (ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia), en pacientes de edad avanzada (debido a la mayor probabilidad de sufrir enfermedades relacionadas con la edad deterioro de la función renal y hepática).

Uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia.

Se puede recomendar la prescripción de Cordaflex ® RD durante el embarazo si es imposible utilizar otros medicamentos que no tengan restricciones de uso.

Dado que la nifedipina se excreta en la leche materna, debe abstenerse de prescribir el medicamento durante la lactancia o suspender la lactancia durante el tratamiento.

Uso para la disfunción hepática.

CON precaución el medicamento debe usarse para la insuficiencia hepática (especialmente en pacientes en hemodiálisis debido al alto riesgo de una disminución excesiva e impredecible de la presión arterial).

Uso para insuficiencia renal

CON precaución el medicamento debe usarse para la insuficiencia renal (especialmente en pacientes en hemodiálisis debido al alto riesgo de una disminución excesiva e impredecible de la presión arterial).

Instrucciones especiales

Después de un infarto de miocardio, el medicamento debe iniciarse sólo después de la estabilización de los parámetros hemodinámicos.

Los pacientes con infarto agudo de miocardio y durante los 30 días posteriores al mismo no deben utilizar bloqueadores de los canales de calcio de acción corta derivados de la 1,4-dihidropiridina. Cuando se prescriben bloqueadores de los canales de calcio (derivados de liberación controlada de 1,4-dihidropiridina) a estos pacientes, es necesaria una vigilancia cuidadosa. Es más apropiado prescribir estos medicamentos en ausencia de tendencia a la taquicardia, así como en pacientes en los que los betabloqueantes son ineficaces o tienen contraindicaciones para su uso.

En casos de eficacia insuficiente de la monoterapia con Cordaflex RD, es aconsejable continuar el tratamiento utilizando combinaciones eficaces con otros fármacos.

Se recomienda que los pacientes con insuficiencia cardíaca se sometan a una terapia adecuada con preparados digitálicos antes de comenzar el tratamiento con Cordaflex RD.

Si durante la terapia el paciente requiere cirugía bajo anestesia general, es necesario informar al anestesiólogo sobre la terapia que se está realizando.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Durante el período inicial de tratamiento determinado individualmente, es necesario abstenerse de actividades potencialmente peligrosas que requieran una reacción mental y motora rápida. En el proceso de tratamiento adicional, el grado de restricciones se determina según la tolerabilidad individual del medicamento.

Sobredosis

Síntomas: dolor de cabeza, hipotensión arterial y también (como bajo la influencia de otros vasodilatadores) alteración del suministro de energía del miocardio (ataque de angina).

Tratamiento: Inmediatamente después de una sobredosis, puede enjuagarse el estómago y administrar carbón activado como primeros auxilios. Si es necesario, se puede realizar un lavado del intestino delgado, lo que resulta especialmente útil en casos de sobredosis de fármacos de liberación controlada.

Debido a que la nifedipina está altamente unida a las proteínas plasmáticas, la diálisis no es eficaz, pero la plasmaféresis puede serlo.

Los síntomas de alteraciones del ritmo cardíaco con bradicardia pueden eliminarse mediante la administración de beta simpaticomiméticos. En caso de bradicardia potencialmente mortal, se debe utilizar un marcapasos artificial.

Para la hipotensión grave, está indicada la infusión de norepinefrina (norepinefrina) en dosis estándar. Si se desarrollan síntomas de insuficiencia cardíaca, se recomienda la administración intravenosa de glucósidos digitálicos de acción rápida.

Debido a la falta de un antídoto específico, está indicada la terapia sintomática. Como antídotos se pueden utilizar dopamina, isoprenalina y gluconato de calcio al 10% (10-20 ml IV).

Interacciones medicamentosas

Cordaflex ® RD se puede utilizar con éxito como parte de una terapia combinada.

Catad_pgroup Bloqueadores de los canales de calcio

Cordaflex RD - instrucciones de uso

Número de registro:

LS-001219

Nombre comercial: Cordaflex RD

Denominación común internacional:

nifedipina

Forma de dosificación:

comprimidos recubiertos con película de liberación controlada

Compuesto:

1 tableta contiene 40 mg del principio activo: nifedipina, así como excipientes: celulosa, celulosa microcristalina, lactosa, hipromelosa 4000, estearato de magnesio, dióxido de silicio anhidro coloidal. La cubierta del comprimido contiene: hipromelosa 15, macrogol 6000, macrogol 400, óxido de hierro rojo E 172, dióxido de titanio E 171, talco.

Descripción: Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color rojo pardusco, biselados, inodoros.

Grupo farmacoterapéutico:

bloqueador de canales de calcio "lentos"

Código ATX: C08 CA05

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Farmacodinamia
El ingrediente activo del medicamento Cordaflex ® RD es la nifedipina.
La nifedipina es un bloqueador selectivo de los canales de calcio "lentos", un derivado de la 1,4-dihidropiridina. Tiene efectos antihipertensivos y antianginosos. Reduce el flujo de iones de calcio extracelulares hacia los cardiomiocitos y las células del músculo liso de las arterias coronarias y periféricas. En dosis terapéuticas, normaliza la corriente transmembrana de iones de calcio, que se altera en una serie de condiciones patológicas, principalmente en la hipertensión arterial. Reduce los espasmos y dilata los vasos arteriales coronarios y periféricos, reduce la resistencia periférica total, reduce la poscarga y la demanda de oxígeno del miocardio. Al mismo tiempo, mejora el suministro de sangre a las zonas isquémicas del miocardio sin desarrollar el síndrome de "robo" y también activa el funcionamiento de las colaterales.
Prácticamente no tiene ningún efecto sobre los ganglios sinoauriculares y auriculoventriculares y no tiene efectos pro o antiarrítmicos. No afecta el tono de las venas. La nifedipina aumenta el flujo sanguíneo renal, provocando natriuresis moderada. En dosis elevadas, inhibe la liberación de iones de calcio de las reservas intracelulares. Reduce el número de canales de calcio en funcionamiento sin afectar el tiempo de su activación, inactivación y recuperación.

Farmacocinética
Succión
La nifedipina se absorbe rápida y casi completamente (90%) de tracto gastrointestinal después de la ingestión. La duración del efecto después de una dosis oral única supera las 24 horas. Al desarrollar el principio activo del fármaco Cordaflex ® RD, se eligió una cinética de liberación de orden cero para garantizar una tasa de liberación constante. La biodisponibilidad relativa del fármaco es aproximadamente del 60%. La concentración máxima (Cmax) en plasma sanguíneo es 29,4±12,0 mg/ml (x±DE); la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo alcanza una meseta 7,4 ± 6,4 horas después de tomar cada dosis. Los niveles máximos del fármaco en el plasma sanguíneo se alcanzan cuando se toma en combinación con alimentos. Sin embargo, al final del intervalo de dosificación, la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo no cambia.
Distribución
La relación con las proteínas del plasma sanguíneo (albúmina) es del 94 al 97%. Los estudios con nifedipino marcado en animales han demostrado que el nifedipino libre se distribuye en todos los órganos y tejidos. Se encontró que las concentraciones de nifedipina eran mayores en el miocardio que en los músculos esqueléticos. No hay efecto acumulativo.
Metabolismo
La nifedipina se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos inactivos.
Eliminación
Del 60 al 80% de la dosis del fármaco por vía oral se excreta con la orina en forma de metabolitos inactivos, la parte restante se excreta con la bilis y las heces. La vida media del nifedipino en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 2 horas. Sin embargo, la liberación del fármaco Cordaflex® RD es más prolongada: hasta 14,9 ± 6,0 horas en la fase de concentración de equilibrio.
La concentración del fármaco en el plasma sanguíneo alcanza un mínimo de 12,0 ± 6,5 ng/ml 24 horas después de la administración, que es el doble de la concentración alcanzada después de tomar 20 mg de nifedipino 2 veces al día.
Si la función renal está alterada, la farmacocinética de la nifedipina no cambia (la nifedipina se excreta en pequeñas cantidades con la orina). Con una disminución significativa de la función hepática, el aclaramiento de nifedipina disminuye, por lo que no se recomienda exceder la dosis diaria.

INDICACIONES DE USO
Hipertensión arterial
Angina estable (angina de pecho), angina posinfarto y angina vasoespástica (angina de Prinzmetal).

CONTRAINDICACIONES
Mayor sensibilidad a nifedipina o cualquier otro componente del fármaco, otros derivados de 1,4-dihidropiridina.
Hipotensión arterial severa con riesgo de colapso en shock cardiovascular con manifestaciones respiratorias.
Angina inestable.
Infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda.

Con atención: estenosis aórtica severa, ataque cardíaco agudo miocardio (durante las primeras 4 semanas), estenosis grave de la válvula mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, bradicardia o taquicardia grave, síndrome del seno enfermo, insuficiencia cardíaca crónica, violaciones graves circulación cerebral, edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad), vejez, insuficiencia renal y hepática (especialmente pacientes en hemodiálisis - alto riesgo disminución excesiva e impredecible de la presión arterial).

EMBARAZO Y LACTANCIA
Se recomienda el uso de nifedipino en mujeres embarazadas si es imposible utilizar otros medicamentos sin restricciones.
Dado que la nifedipina se excreta en la leche materna, debe abstenerse de prescribir el medicamento durante la lactancia o suspender la lactancia durante el tratamiento.

MÉTODO DE APLICACIÓN Y DOSIS
Cordaflex® RD 40 mg debe tomarse por la mañana, durante una comida (por ejemplo, el desayuno), sin masticar y con suficiente agua.
La dosis debe seleccionarse individualmente, según la gravedad de la afección del paciente y la respuesta al tratamiento. Se pueden recomendar las siguientes dosis:
Hipertensión arterial
Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 comprimidos de Cordaflex® RD 40 mg en una o dos tomas). No se recomienda aumentar la dosis por encima de 80 mg.
enfermedad isquémica copas
1 tableta de Cordaflex® RD 40 mg 1 vez al día.
Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 comprimidos de Cordaflex® RD 40 mg en una o dos tomas). En casos excepcionales se pueden administrar dosis superiores a 80 mg bajo supervisión médica. La dosis diaria no debe exceder los 120 mg.
Posología para la disminución renal o función hepática
Se recomienda utilizar con precaución las mismas dosis que para la función renal o hepática normal (puede desarrollarse tolerancia). Si hay una disminución significativa de la función hepática, no se recomienda exceder la dosis diaria de 40 mg.

EFECTOS SECUNDARIOS
En la gran mayoría de los casos, los pacientes toleran bien Cordaflex® RD 40 mg.
En algunos casos, especialmente en periodo inicial tratamiento, pueden ocurrir los siguientes eventos adversos transitorios:
sistema cardiovascular: al comienzo del tratamiento: hiperemia de la piel del rostro, marcada disminución de la presión arterial, taquicardia; edema periférico (tobillos, pies, piernas); raramente: aparición de ataques de angina (que también es típico de otros vasodilatadores y requiere la interrupción del medicamento), insuficiencia cardíaca.
Central sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, aumento de la fatiga, somnolencia. Con uso prolongado en dosis altas: parestesia en las extremidades, temblor.
Sistema digestivo: náuseas, acidez de estómago, diarrea o estreñimiento; raramente con el uso prolongado del medicamento: colestasis intrahepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, que desaparecen después de suspender el medicamento; muy raramente - hiperplasia de las encías.
Sistema hematopoyético: raramente: trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, leucopenia; muy raramente - anemia.
Sistema urinario: aumento de la diuresis diaria; raramente - deterioro de la función renal (en pacientes con insuficiencia renal).
Sistema musculoesquelético: mialgia; muy raramente: artritis, artralgia.
Reacciones alérgicas: raramente - urticaria, exantema, picazón; muy raramente - fotodermatitis.
Otros: muy raramente: discapacidad visual, ginecomastia, hiperglucemia, que desaparecen por completo después de suspender el medicamento; cambio en el peso corporal, galactorrea.

Sobredosis
Síntomas
En caso de sobredosis aguda, se produce dolor de cabeza, una disminución pronunciada de la presión arterial y una violación del suministro de energía del miocardio (un ataque de angina).
Tratamiento
En las primeras etapas después de que se detecta una sobredosis, los primeros auxilios pueden consistir en enjuagar el estómago y administrar carbón activado. Si es necesario, puedes enjuagar. intestino delgado, lo que resulta especialmente útil en casos de sobredosis de fármacos de liberación controlada.
Dado que la nifedipina está altamente unida a las proteínas plasmáticas, la hemodiálisis no es eficaz, pero la plasmaféresis puede serlo.
Los síntomas de alteraciones del ritmo cardíaco con bradicardia pueden eliminarse mediante la administración de betasimpaticomiméticos. En caso de bradicardia potencialmente mortal, se debe utilizar un marcapasos artificial.
Si hay una disminución significativa de la presión arterial, está indicada una infusión de las dosis habituales de noradrenalina (norepinefrina). Si se desarrollan síntomas de insuficiencia cardíaca, se recomienda administración intravenosa Glicósidos digitálicos de acción rápida.
Debido a la falta de un antídoto específico, está indicada la terapia sintomática. Como antídotos se pueden utilizar dopamina, isoprenalina y una solución de gluconato de calcio al 10% (10 a 20 ml por vía intravenosa).

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS
Medicamento Cordaflex ® RD 40 mg de liberación controlada sustancia activa tiene un amplio potencial para una terapia combinada altamente efectiva.
Racional desde el punto de vista de los efectos antihipertensivos y antianginosos es la combinación de Cordaflex ® RD 40 mg con betabloqueantes, diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y nitratos.
El uso combinado de Cordaflex® RD 40 mg con betabloqueantes es seguro y eficaz en la mayoría de las situaciones clínicas, ya que conduce a la suma y potenciación de los efectos, sin embargo, en algunos casos existe riesgo de hipotensión arterial y aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca; .
También se observa un aumento del efecto hipotensor durante la terapia combinada con cimetidina, ranitidina y antidepresivos tricíclicos.
Cordaflex ® RD 40 mg no reduce su eficacia durante el tratamiento con fármacos antiinflamatorios esteroides y no esteroideos.
La nifedipina aumenta la concentración de digoxina y teofilina y, por lo tanto, se debe controlar el efecto clínico y/o el contenido de digoxina y teofilina en el plasma sanguíneo.
Cuando se administra simultáneamente con rifampicina y preparaciones de calcio, el efecto de la nifedipina se debilita.
La procaína, la quinidina y otros fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT aumentan el efecto inotrópico negativo y aumentan el riesgo de prolongación del intervalo QT. Bajo la influencia de la nifedipina, la concentración de quinidina en el suero sanguíneo se reduce significativamente, lo que aparentemente se debe a una disminución de su biodisponibilidad, así como a la inducción de enzimas que inactivan la quinidina. Cuando se suspende la nifedipina, se observa un aumento transitorio en la concentración de quinidina (aproximadamente 2 veces), que alcanza un nivel máximo en los días 3 a 4. Se debe tener precaución al utilizar dichas combinaciones, especialmente en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda.
La nifedipina puede desplazar a los fármacos caracterizados por un alto grado de unión a proteínas (incluidos los anticoagulantes indirectos: derivados de cumarina e indanediona, fármacos antiinflamatorios no esteroideos), por lo que su concentración en el plasma sanguíneo puede aumentar.
Dado que se ha demostrado que la carbamazepina y el fenobarbital, al activar las enzimas hepáticas, reducen las concentraciones plasmáticas de otros bloqueadores lentos de los canales de calcio (SCBC), no se puede excluir una disminución similar en las concentraciones plasmáticas de nifedipina.
El ácido valproico, que inhibe la actividad de las enzimas, provocó un aumento en la concentración en el plasma sanguíneo de otros bloqueadores de los canales de calcio "lentos", por lo que no se puede excluir un aumento en la concentración de nifedipino en el plasma sanguíneo cuando se toma simultáneamente con valproico. ácido.
La nifedipina inhibe la eliminación de vincristina del organismo y puede provocar un aumento efectos secundarios vincristina, si es necesario, reduzca la dosis de vincristina.
Diltiazem inhibe el metabolismo de la nifedipina en el organismo; si es necesario, es necesario reducir la dosis de nifedipina.
El jugo de pomelo inhibe el metabolismo de la nifedipina en el cuerpo y, por lo tanto, no se recomienda su uso con nifedipina.

INSTRUCCIONES ESPECIALES
Después de un infarto de miocardio, el medicamento debe iniciarse sólo después de la estabilización de los parámetros hemodinámicos.
Los pacientes con infarto agudo de miocardio y durante los 30 días posteriores no deben utilizar bloqueadores de los canales de calcio de acción corta como la 1,4-dihidropiridina. Cuando se trata a estos pacientes con BMCC de liberación controlada, como 1,4-dihidropiridina, es necesaria una vigilancia cuidadosa. Es más recomendable prescribir en ausencia de tendencia a la taquicardia, así como en pacientes en los que los betabloqueantes son ineficaces o tienen contraindicaciones para su uso.
Durante el período inicial de tratamiento determinado individualmente, es necesario abstenerse de actividades potencialmente peligrosas que requieran reacciones psicomotoras rápidas. En el proceso de tratamiento adicional, el grado de restricciones se determina según la tolerabilidad individual del medicamento.
En casos de eficacia insuficiente de la monoterapia con Cordaflex® RD 40 mg, se recomienda continuar el tratamiento utilizando combinaciones eficaces con otros fármacos (ver Interacciones con otros fármacos).
Durante el tratamiento no se recomienda beber alcohol debido al riesgo de bajar excesivamente la presión arterial.
En pacientes con insuficiencia cardíaca, se recomienda una terapia adecuada con preparados digitálicos antes de iniciar el tratamiento con Cordaflex® RD 40 mg.
Si durante la terapia el paciente requiere intervención quirúrgica bajo anestesia general, es necesario informar al anestesiólogo sobre la terapia que se está realizando.
Se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada debido a la mayor probabilidad de deterioro de la función renal y hepática relacionada con la edad.

FORMULARIO DE LIBERACIÓN
Comprimidos recubiertos con película de liberación controlada, 40 mg. 10 comprimidos en un blister de PVC/PVDC/alfoil. 1 o 3 blisters en caja de cartón junto con instrucciones de uso.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
A una temperatura no superior a 30°C, en un lugar protegido de la luz solar directa.
Mantener fuera del alcance de los niños.

MEJOR ANTES DE LA FECHA
5 años. No utilizar después de la fecha indicada en el paquete.

CONDICIONES DE VACACIONES DE FARMACIAS
Por prescripción médica.

FABRICANTE
JSC Planta farmacéutica EGIS 1106 Budapest, st. Keresturi, 30-38 HUNGRÍA
Producción de tabletas: Arena Pharmaceuticals GmbH, Suiza
Oficina de representación de JSC "EGIS Pharmaceutical Plant" (Hungría) Moscú 121108, Moscú, st. Ivana Franko, nº 8.

Bloqueadores de los canales de calcio

POSADA

nifedipina

10 unidades en blister; en un paquete de cartón 1 o 3 ampollas.

El fármaco Cordaflex ® RD con liberación controlada del principio activo tiene un amplio potencial para una terapia combinada altamente eficaz. Racional, desde el punto de vista de los efectos antihipertensivos y antianginosos, es la combinación de Cordaflex ® RD 40 mg con betabloqueantes, diuréticos, inhibidores de la ECA y nitratos.

El uso combinado de Cordaflex ® RD con betabloqueantes es seguro y eficaz en la mayoría de situaciones clínicas, porque conduce a la suma y potenciación de los efectos, sin embargo, en algunos casos existe riesgo de hipotensión arterial y aumento de insuficiencia cardíaca.

También se observa un aumento del efecto hipotensor durante la terapia combinada con cimetidina, ranitidina y antidepresivos tricíclicos.

Cordaflex ® RD 40 mg no reduce su eficacia durante el tratamiento drogas esteroides y AINE.

La nifedipina aumenta la concentración de digoxina y teofilina y, por lo tanto, se debe controlar el efecto clínico y/o el contenido de digoxina y teofilina en el plasma sanguíneo.

Cuando se administra simultáneamente con rifampicina y preparaciones de calcio, el efecto de la nifedipina se debilita.

La procaína, la quinidina y otros fármacos que prolongan el intervalo QT potencian el efecto inotrópico negativo y aumentan el riesgo de prolongación del intervalo QT. Bajo la influencia de la nifedipina, la concentración de quinidina en el suero sanguíneo se reduce significativamente, lo que aparentemente se debe a una disminución de su biodisponibilidad, así como a la inducción de enzimas que inactivan la quinidina. Cuando se suspende la nifedipina, se observa un aumento transitorio en la concentración de quinidina (aproximadamente 2 veces), que alcanza su nivel máximo entre el tercer y cuarto día. Se debe tener precaución al utilizar dichas combinaciones, especialmente en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda.

La nifedipina puede desplazar a los fármacos caracterizados por un alto grado de unión a proteínas (incluidos los anticoagulantes indirectos, derivados de cumarina e indanediona, AINE), por lo que su concentración en el plasma sanguíneo puede aumentar.

Dado que se ha demostrado que la carbamazepina y el fenobarbital, al activar las enzimas hepáticas, reducen las concentraciones plasmáticas de otros BCC, no se puede excluir una disminución similar en las concentraciones plasmáticas de nifedipino.

El ácido valproico, que inhibe la actividad de las enzimas, provocó un aumento de la concentración plasmática de otros BCC, por lo que no se puede excluir un aumento de la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo cuando se toma simultáneamente con ácido valproico;

La nifedipina inhibe la eliminación de vincristina del organismo y puede provocar un aumento de los efectos secundarios de la vincristina (si es necesario, reduzca la dosis de vincristina).

Diltiazem inhibe el metabolismo de la nifedipina en el cuerpo, por lo que es necesario un control cuidadoso (si es necesario, reduzca la dosis de nifedipina).

El jugo de pomelo inhibe el metabolismo de la nifedipina en el cuerpo y, por lo tanto, no se recomienda su uso con nifedipina.

hipertensión arterial;

angina estable (angina de pecho), angina posinfarto y angina vasoespástica (angina de Prinzmetal).

hipersensibilidad a la nifedipina o cualquier otro componente del fármaco, otros derivados de 1,4-dihidropiridina;

hipotensión arterial grave con riesgo de colapso en shock cardiovascular con manifestaciones respiratorias;

angina inestable;

Infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda.

Con atención: estenosis aórtica grave, infarto agudo de miocardio (dentro de las primeras 4 semanas), estenosis grave de la válvula mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, bradicardia o taquicardia grave, síndrome del seno enfermo, insuficiencia cardíaca crónica, accidentes cerebrovasculares graves, menores de 18 años (eficacia y seguridad no se ha establecido), edad avanzada, insuficiencia renal y hepática (especialmente los pacientes en hemodiálisis tienen un alto riesgo de sufrir una disminución excesiva e impredecible de la presión arterial).

Adentro, por la mañana, durante una comida (por ejemplo, desayuno), sin masticar y bebiendo mucha agua.

La dosis debe seleccionarse individualmente, según la gravedad de la afección del paciente y la respuesta al tratamiento.

Hipertensión arterial. 1 mesa cada uno Cordaflexa® RD 40 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 comprimidos de Cordaflex® RD 40 mg en 1 o 2 tomas). No se recomienda aumentar la dosis por encima de 80 mg.

Enfermedad coronaria. 1 mesa cada uno Cordaflexa® RD 40 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 comprimidos de Cordaflex® RD 40 mg en 1 o 2 tomas). En casos excepcionales, bajo supervisión médica, se pueden prescribir dosis superiores a 80 mg. La dosis diaria no debe exceder los 120 mg.

Disminución de la función renal o hepática. Se recomienda utilizar con precaución las mismas dosis que para la función renal o hepática normal (puede desarrollarse tolerancia). Si hay una disminución significativa de la función hepática, no se recomienda exceder la dosis diaria de 40 mg.

En la gran mayoría de los casos, los pacientes toleran bien Cordaflex® RD 40 mg.

En algunos casos, especialmente durante el período inicial de tratamiento, pueden ocurrir los siguientes eventos adversos transitorios.

Desde el lado de SSS: al comienzo del tratamiento: hiperemia de la piel del rostro, marcada disminución de la presión arterial, taquicardia; edema periférico (tobillos, pies, piernas); raramente: aparición de ataques de angina (que también es típico de otros vasodilatadores y requiere la interrupción del medicamento), insuficiencia cardíaca.

Del lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos, aumento de la fatiga, somnolencia. Con uso prolongado en dosis altas: parestesia en las extremidades, temblor.

Del sistema digestivo: náuseas, acidez de estómago, diarrea o estreñimiento; raramente con el uso prolongado: colestasis intrahepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, que ocurre después de la interrupción del medicamento; muy raramente - hiperplasia de las encías.

Del sistema hematopoyético: raramente: trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, leucopenia; muy raramente - anemia.

Del sistema urinario: aumento de la diuresis diaria; raramente - deterioro de la función renal (en pacientes con insuficiencia renal).

Del sistema musculoesquelético: mialgia; muy raramente: artritis, artralgia.

Reacciones alérgicas: raramente - urticaria, exantema, picazón; muy raramente - fotodermatitis.

Otros: muy raramente: discapacidad visual, ginecomastia, hiperglucemia, que desaparecen por completo después de suspender el medicamento; cambio en el peso corporal, galactorrea.

Síntomas sobredosis aguda: dolor de cabeza, disminución pronunciada de la presión arterial, así como una violación del suministro de energía del miocardio (ataque de angina).

Tratamiento: en las primeras etapas después de que se detecta una sobredosis, se recomiendan lavado gástrico y carbón activado como primeros auxilios. Si es necesario, lavado del intestino delgado, especialmente aconsejable en caso de sobredosis de fármacos de liberación controlada.

La hemodiálisis es ineficaz porque La nifedipina está altamente unida a las proteínas plasmáticas. La plasmaféresis puede ser eficaz.

Los síntomas de alteraciones del ritmo cardíaco con bradicardia pueden eliminarse mediante la administración de betaagonistas. En caso de bradicardia potencialmente mortal, se debe utilizar un marcapasos artificial.

Con una disminución pronunciada de la presión arterial, está indicada una infusión de las dosis habituales de norepinefrina (norepinefrina). Si se desarrollan síntomas de insuficiencia cardíaca, se recomienda la administración intravenosa de glucósidos digitálicos de acción rápida.

Debido a la falta de un antídoto específico, está indicada la terapia sintomática. Como antídotos se pueden utilizar dopamina, isoprenalina y gluconato de calcio al 10% (10 a 20 ml por vía intravenosa).

Protegido de directo luz del sol lugar, a una temperatura no superior a 30 °C