El broncoespasmo es un fenómeno familiar para los pacientes que padecen asma. En el contexto de los conductos bronquiales obstruidos, existe aumento de secreción esputo, aumenta el número de eosinófilos. Los síntomas de la rinitis alérgica estacional y anual son hinchazón de la membrana mucosa de la nasofaringe, lagrimeo, dolor de cabeza, secreción nasal, picazón, estornudos.
El fármaco estadounidense en singular "apaga" los receptores de cisteinil leucotrienos en el epitelio de los órganos respiratorios del paciente y también alivia eficazmente los broncoespasmos. Substancia activa El medicamento contiene montelukast.
El ámbito de aplicación del producto incluye la prevención de broncoespasmos, tratamiento. asma bronquial en niños y adultos, así como terapia para la rinitis alérgica estacional y regular. Para los niños, el medicamento está aprobado a partir de los 6 años. Forma de liberación: tabletas, tabletas masticables.
El producto es caro, los precios oscilan entre 1.000 y 1.300 rublos por paquete de 14 comprimidos. Análogos baratos Las preparaciones singulares contienen el mismo ingrediente activo o tienen indicaciones de uso similares.
Análogos de fabricación rusa
Sustitutos cercanos del singular producción rusa son un sustituto de alta calidad del medicamento barato con montelukast. La tabla contiene una lista. medios similares con precios y breves características.
| nombre de la droga | precio promedio en rublos | Característica |
| Moncasta | 750–840 | Comprimidos masticables con montelukast, que provocan broncodilatación dentro de las 2 horas posteriores al consumo. Se utiliza para aliviar los ataques de asma bronquial y rinitis de origen alérgico. |
| montelukast | 520–750 | El producto tiene indicaciones y contraindicaciones de uso similares a las de Singularia. |
| ektalust | 440–520 | El sinónimo más barato de singular de un fabricante nacional. La composición de la droga incluye montelukast. |
sustitutos ucranianos
Los medicamentos de fabricación ucraniana pueden ser un digno sustituto de la Singularia. Su costo es más económico que el del medicamento en cuestión.
Los medicamentos pertenecen a grupo farmacológico Medicamentos para el tratamiento de enfermedades obstructivas. Sistema respiratorio, aunque no todos los productos de la lista contienen montelukast.
- montel. Análogo ucraniano económico con el mismo ingrediente activo. El medicamento se usa para tratar la rinitis alérgica estacional y el asma bronquial. grados variables gravedad. Disponible en forma de pastillas normales y masticables. El precio medio es de 450 a 490 rublos.
- Alergomax. Medicamento en forma de jarabe, spray nasal o comprimidos. El medicamento elimina eficazmente los síntomas. rinitis alérgica– lagrimeo, picazón, hinchazón, dolor de cabeza. El precio medio es de 56 a 90 rublos.
- broncomax. Jarabe o tabletas de clorhidrato de fenspirida. El medicamento está indicado para la otitis media, la sinusitis, la rinitis, incluida la rinitis alérgica y la bronquitis. El fármaco también se utiliza en el tratamiento del asma bronquial. El precio medio es de 95 a 140 rublos.
- teopek. Medicamento antiasmático a base de teofilina. Se toman pastillas para el asma bronquial, enfisema y bronquitis obstructiva.
Las contraindicaciones incluyen infancia hasta 14 años, embarazo, periodo amamantamiento, estados convulsivos, ataque cardíaco agudo miocardio, hiperfunción glándula tiroides. El precio medio es de 45 a 60 rublos.
Genéricos bielorrusos
La tabla reúne los genéricos bielorrusos modernos del singular. Los medicamentos antiasmáticos no son sus análogos exactos, pero se caracterizan por indicaciones de uso similares.
| nombre de la droga | Precio medio en rublos | Característica |
| Eufilín | 15–35 | Broncodilatador que relaja los músculos de los bronquios. El medicamento alivia eficazmente los broncoespasmos. Las indicaciones del medicamento incluyen asma bronquial, bronquitis obstructiva, síndrome de Pickwick, corazón pulmonar crónico. |
| Beclometasona | 330–380 | Medicamento antiasmático utilizado en el tratamiento del asma bronquial en adultos y niños mayores de 6 años. Forma de liberación: aerosol para inhalación. |
| Seleflu | 330–400 | El aerosol se utiliza en el tratamiento terapéutico del asma leve, moderada y grave. No pretende aliviar síntomas agudos asma. |
Otros análogos extranjeros
Los sinónimos importados de singular le ayudarán a elegir con qué reemplazar el singular. La lista se proporciona a continuación.
- Soltero. El mejor sustituto del singular con el mismo principio de acción y principio activo. El producto tiene indicaciones de uso similares. País de origen: Hungría. El precio medio es de 440 a 870 rublos.
- montelar. La droga se produce en Suiza, Turquía y Eslovenia. El ingrediente activo es montelukast. El precio medio es de 440 a 1050 rublos.
- Montclair. La forma de liberación del medicamento son tabletas masticables. País de origen: Croacia. El precio medio es de 240 a 440 rublos.
- almont. Utilizado para el asma y la rinitis alérgica. El medicamento se produce en Suiza. El precio medio es de 700 a 960 rublos.
- montelast. Un sustituto cercano del singular con una sustancia activa similar. Se vende en tabletas. El producto se produce en Suiza y Malta. El precio medio es de 640 a 2600 rublos.
Singulair y sus análogos son populares. medicamentos en el tratamiento de enfermedades especificadas en las instrucciones.
La rinitis alérgica, al igual que el asma bronquial, son enfermedades graves que, en casos extremos, pueden derivar en condiciones incompatibles con la vida, por lo que no pueden ignorarse. Montelukast es una sustancia eficaz que no solo puede tratar, sino también prevenir síntomas peligrosos.
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efecto farmacológico
Antagonista del receptor de leucotrienos. Montelukast inhibe selectivamente los receptores CysLT1 de cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) del epitelio tracto respiratorio, y también previene el broncoespasmo en pacientes con asma bronquial causada por la inhalación de cisteinil leucotrieno LTD 4. Una dosis de 5 mg es suficiente para aliviar el broncoespasmo inducido por LTD 4 . El uso de montelukast en dosis superiores a 10 mg 1 vez al día no aumenta la eficacia del fármaco.
Montelukast provoca broncodilatación dentro de las 2 horas posteriores a la administración oral y puede complementar la broncodilatación causada por los agonistas beta 2.
Farmacocinética
Succión
Después de la administración oral, montelukast se absorbe rápida y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos normales no afecta la Cmax plasmática ni la biodisponibilidad de los comprimidos recubiertos con película, y tabletas masticables. En adultos, cuando se toman comprimidos recubiertos con película en ayunas a una dosis de 10 mg, la Cmax en plasma sanguíneo se alcanza después de 3 horas y la biodisponibilidad cuando se toma por vía oral es del 64%.
Después de la administración oral con el estómago vacío del fármaco en forma de comprimidos masticables a una dosis de 5 mg, la Cmax en adultos se alcanza al cabo de 2 horas y la biodisponibilidad es del 73%.
Distribución
La unión de montelukast a las proteínas plasmáticas es superior al 99%. Vd tiene un promedio de 8 a 11 litros.
Con una dosis única del fármaco en forma de comprimidos recubiertos con película a una dosis de 10 mg 1 vez al día, se observa una acumulación moderada (alrededor del 14%). Substancia activa en plasma.
Metabolismo
Montelukast se metaboliza activamente en el hígado. Cuando se usa en dosis terapéuticas, no se determina la concentración de metabolitos de montelukast en plasma en estado estacionario en adultos y niños.
Se supone que las isoenzimas del citocromo P450 (3A4 y 2C9) están implicadas en el metabolismo de montelukast, mientras que en concentraciones terapéuticas montelukast no inhibe las isoenzimas del citocromo P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2D6.
Eliminación
El T1/2 de montelukast en adultos jóvenes sanos oscila entre 2,7 y 5,5 horas. El aclaramiento de montelukast en adultos sanos es en promedio de 45 ml/min. Después de la administración oral de montelukast, el 86% se excreta en las heces en 5 días y menos del 0,2% se excreta en la orina, lo que confirma que montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente en la bilis.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.
La farmacocinética de montelukast sigue siendo casi lineal cuando se administra por vía oral en dosis superiores a 50 mg.
Al tomar montelukast por la mañana y por la noche, no se observaron diferencias en la farmacocinética.
La farmacocinética de montelukast en mujeres y hombres es similar.
Cuando se toman comprimidos recubiertos con película por vía oral a una dosis de 10 mg 1 vez al día, el perfil farmacocinético y la biodisponibilidad son similares en pacientes ancianos y jóvenes.
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada y manifestaciones clínicas cirrosis hepática, se observó una desaceleración en el metabolismo de montelukast, acompañada de un aumento del AUC de aproximadamente un 41% después de una dosis única de 10 mg. La eliminación de montelukast en estos pacientes aumenta ligeramente en comparación con los sujetos sanos (T1/2 en promedio 7,4 horas). No es necesario ajustar la dosis de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. No existen datos sobre la naturaleza de la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh).
Dado que montelukast y sus metabolitos no se excretan en la orina, la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia renal no evaluado. No se requiere ajuste de dosis en esta categoría de pacientes.
No hubo diferencias en los efectos farmacocinéticos clínicamente significativos en los pacientes según la raza.
Indicaciones
Prevención y tratamiento a largo plazo del asma bronquial en adultos y niños de 6 años en adelante, que incluyen:
- prevención de los síntomas diurnos y nocturnos de la enfermedad;
- tratamiento del asma bronquial en pacientes con hipersensibilidad A ácido acetilsalicílico;
- prevención del broncoespasmo provocado por la actividad física.
Alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional (en adultos y niños a partir de 6 años) y de la rinitis alérgica persistente (en adultos y niños a partir de 6 años).
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral 1 vez al día, independientemente de las comidas. Para tratamiento del asma bronquial Singulair® debe tomarse por la noche. En tratamiento de la rinitis alérgica el medicamento se puede tomar en cualquier momento del día. Con patología combinada ( asma bronquial y rinitis alérgica) el medicamento debe tomarse por la noche.
Adultos y adolescentes de 15 años en adelante el medicamento se prescribe a una dosis de 10 mg (1 comprimido recubierto con película)/día.
El efecto terapéutico del fármaco Singulair ® sobre los indicadores que reflejan el curso del asma bronquial se desarrolla durante el primer día. El paciente debe continuar tomando Singulair® tanto durante el período en que se logra el control de los síntomas del asma bronquial como durante el período de exacerbación de la enfermedad.
Para pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal, pacientes con disfunción hepática leve o moderada, y dependiendo del sexo, no se requiere una selección de dosis especial.
Singulair ® se puede añadir al tratamiento con broncodilatadores y corticosteroides inhalados.
Efecto secundario
Adultos y niños de 15 años y mayores con asma
En dos ensayos clínicos controlados con placebo de 12 semanas de duración, diseñados de manera similar, los únicos efectos secundarios evaluados como relacionados con el medicamento que ocurrieron en ≥1% de los pacientes que tomaban Singulair ® y con mayor frecuencia que en el grupo de placebo fueron dolor abdominal y dolor de cabeza. Las diferencias en la incidencia de estos efectos secundarios entre los dos grupos de tratamiento no fueron estadísticamente significativas.
Con más tratamiento a largo plazo(durante 2 años) el perfil de efectos secundarios no cambió.
Niños de 6 a 14 años con asma bronquial
El perfil de seguridad del fármaco en niños fue en general similar al perfil de seguridad en adultos y comparable al perfil de seguridad del placebo.
En un ensayo clínico controlado con placebo de 8 semanas de duración, el único efecto adverso evaluado como relacionado con el fármaco que ocurrió en >1% de los pacientes tratados con Singulair y con mayor frecuencia que en el grupo tratado con placebo fue el dolor de cabeza. La diferencia en la frecuencia entre los dos grupos de tratamiento no fue estadísticamente significativa.
En estudios que evalúan la tasa de crecimiento, el perfil de seguridad en pacientes de este grupo de edad correspondía al perfil de seguridad descrito anteriormente del fármaco Singulair®.
Con un tratamiento más prolongado (más de 6 meses), el perfil de efectos secundarios no cambió.
Adultos y niños de 15 años y mayores con tarifa estacional. rinitis alérgica
Los pacientes tomaron Singulair ® 1 vez al día por la mañana o por la noche; en general, el fármaco fue bien tolerado. El perfil de seguridad del fármaco fue similar al del placebo. No informado en ensayos clínicos controlados con placebo. Reacciones adversas que se consideraría relacionado con el fármaco ocurriría en ≥1% de los pacientes tratados con Singulair ® y con mayor frecuencia que en los pacientes tratados con placebo. En el estudio clínico controlado con placebo de 4 semanas de duración, el perfil de seguridad del fármaco fue similar al de los estudios de 2 semanas. La incidencia de somnolencia con el fármaco en todos los estudios fue la misma que con el placebo.
Niños de 2 a 14 años con rinitis alérgica estacional
Los pacientes tomaron Singulair ® 1 vez al día por la noche; en general, el fármaco fue bien tolerado. El perfil de seguridad del fármaco fue similar al del placebo. En este estudio clínico, no hubo reacciones adversas que se consideraran relacionadas con el medicamento y se observaron en ≥1% de los pacientes que recibieron Singulair ® o con mayor frecuencia que en el grupo de pacientes que recibieron placebo.
Adultos y niños de 15 años y mayores con rinitis alérgica durante todo el año
Los pacientes tomaron Singulair ® 1 vez al día por la noche; en general, el fármaco fue bien tolerado. El perfil de seguridad del fármaco fue similar al observado en pacientes con rinitis alérgica estacional y placebo. En estos estudios clínicos, no se informaron efectos secundarios que se consideraran relacionados con el medicamento y ocurrieron en ≥1% de los pacientes tratados con Singulair ® o con mayor frecuencia que en los pacientes tratados con placebo. La incidencia de somnolencia mientras tomaba el fármaco fue la misma que cuando tomaba placebo.
Análisis generalizado de resultados. ensayos clínicos
Se realizó un análisis conjunto de 41 ensayos clínicos controlados con placebo (35 estudios con pacientes de 15 años o más, 6 estudios con pacientes de 6 a 14 años) utilizando métodos validados para evaluar la tendencia al suicidio. Entre los 9929 pacientes que recibieron Singulair ® y los 7780 pacientes que recibieron placebo en estos estudios, 1 paciente fue identificado como suicida en el grupo de Singulair ®. No hubo suicidios, intentos de suicidio u otros actos preparatorios indicativos de conducta suicida en ninguno de los grupos de tratamiento.
Por separado, se realizó un análisis conjunto de 46 ensayos clínicos controlados con placebo (35 estudios en pacientes de 15 años o más; 11 estudios en pacientes de 3 meses a 14 años) para evaluar los efectos conductuales adversos. Entre los 11.673 pacientes tratados con Singulair ® en estos estudios y los 8.827 pacientes tratados con placebo, el porcentaje de pacientes que experimentaron al menos un efecto conductual adverso fue del 2,73 % entre los pacientes tratados con Singulair ® y del 2,27 % entre los pacientes tratados con placebo; el odds ratio fue de 1,12 (intervalo de confianza del 95%).
Efectos secundarios registrado durante el uso posterior a la comercialización del medicamento
Del sistema de coagulación sanguínea: mayor tendencia a sangrar.
Desde fuera sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incl. anafilaxia; muy raramente (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Desde el lado mental: agitación (incluyendo comportamiento agresivo u hostilidad), ansiedad, depresión, desorientación, problemas de atención, sueños patológicos, alucinaciones, insomnio, deterioro de la memoria, actividad psicomotora (incluyendo irritabilidad, inquietud y temblores), sonambulismo, pensamientos y comportamiento suicidas (suicidalidad).
Del sistema nervioso: mareos, somnolencia, parestesia/hipestesia; muy raramente (<1/10 000) - судороги.
Del sistema cardiovascular: cardiopalmo.
Del sistema respiratorio: hemorragias nasales.
Del sistema digestivo: diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos, pancreatitis.
Desde fuerahígado y vías biliares: aumento de la actividad de ALT y AST en la sangre; muy raramente (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Para la piel y tejidos subcutáneos: tendencia a formar hematomas, eritema nudoso, eritema multiforme, picazón, erupción cutánea.
Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria.
Del sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia, incluidos calambres musculares.
Reacciones generales: astenia (debilidad)/fatiga, edema, pirexia.
En general, los pacientes toleran bien el medicamento Singulair ®. Los efectos secundarios suelen ser leves y, por regla general, no requieren la interrupción del medicamento. La frecuencia general de efectos secundarios cuando se trata con Singulair ® es comparable a su frecuencia cuando se toma placebo.
Contraindicaciones de uso
- niños menores de 6 años;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios clínicos del medicamento Singulair ® en mujeres embarazadas. Singulair® debe usarse durante el embarazo y la lactancia sólo en los casos en que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el niño.
Durante el uso posterior al registro del medicamento Singulair ®, se informó el desarrollo de defectos congénitos en las extremidades en recién nacidos cuyas madres tomaron Singulair ® durante el embarazo. La mayoría de estas mujeres también tomaron otros medicamentos para tratar el asma durante el embarazo. No se ha establecido una relación de causa y efecto entre la toma de Singulair ® y el desarrollo de defectos congénitos de las extremidades.
No se sabe si montelukast se excreta en la leche materna. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, esto debe tenerse en cuenta al recetar Singulair® a madres que amamantan.
Uso en niños
Contraindicación: niños menores de 6 años. Niños de 6 a 14 años prescrito a una dosis de 5 mg (1 comprimido masticable)/día. No se requiere ajuste de dosis para este grupo de edad.
Sobredosis
Síntomas No se identificaron sobredosis durante los estudios clínicos de tratamiento a largo plazo (22 semanas) con Singulair® en pacientes adultos con asma bronquial en dosis de hasta 200 mg/día, ni durante los estudios clínicos a corto plazo (aproximadamente 1 semana) cuando se tomaba el medicamento. en dosis de hasta 900 mg/día.
Ha habido casos de sobredosis aguda de Singulair ® (tomando al menos 1000 mg/día) en el período posterior al registro y durante los ensayos clínicos en adultos y niños. Los datos clínicos y de laboratorio indicaron perfiles de seguridad comparables de Singulair ® en niños, adultos y pacientes de edad avanzada. Los síntomas más frecuentes fueron sed, somnolencia, vómitos, agitación psicomotora, cefalea y dolor abdominal. Estos efectos secundarios son consistentes con el perfil de seguridad del medicamento Singulair®.
Tratamiento: Realización de terapia sintomática. No existe información específica sobre el tratamiento de la sobredosis de Singulair ®. No existen datos sobre la eficacia de la diálisis peritoneal o la hemodiálisis con montelukast.
Interacciones con la drogas
Singulair ® se puede prescribir junto con otros medicamentos utilizados tradicionalmente para la prevención y el tratamiento a largo plazo del asma bronquial y/o el tratamiento de la rinitis alérgica. Montelukast a la dosis terapéutica recomendada no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de los siguientes fármacos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.
Cuando se coadministra con fenobarbital, el valor AUC de montelukast se reduce en aproximadamente 40 , pero esto no requiere cambios en la pauta posológica del medicamento Singulair ®.
Los estudios in vitro han demostrado que montelukast inhibe la isoenzima CYP2C8. Sin embargo, en un estudio de interacción farmacológica in vivo entre montelukast y rosiglitazona (metabolizada mediante la isoenzima CYP2C8), no se obtuvo evidencia de que montelukast inhibiera la isoenzima CYP2C8. Por lo tanto, en la práctica clínica, el efecto de montelukast sobre el metabolismo mediado por CYP2C8 de varios fármacos, incluido. paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida.
Los estudios in vitro han demostrado que montelukast es un sustrato de CYP2C8, 2C9 y 3A4. Los datos de un estudio clínico de interacción farmacológica de montelukast y gemfibrozil (un inhibidor de CYP2C8 y 2C9) demuestran que gemfibrozil aumenta el efecto de la exposición sistémica a montelukast en 4,4 veces. La coadministración de itraconazol, un potente inhibidor de CYP3A4, con gemfibrozil y montelukast no produjo un aumento adicional en el efecto de la exposición sistémica a montelukast. El efecto de gemfibrozil sobre la exposición sistémica de montelukast puede no considerarse clínicamente significativo según los datos de seguridad cuando se usa en dosis superiores a la dosis aprobada de 10 mg en pacientes adultos (p. ej., 200 mg/día para pacientes adultos durante 22 semanas y más). a 900 mg/día, ya que no se observaron efectos adversos clínicamente significativos en pacientes que tomaron el medicamento durante aproximadamente una semana). Por tanto, cuando se coadministra con gemfibrozilo, no es necesario ajustar la dosis de montelukast. Según los resultados de los estudios in vitro, no se esperan interacciones farmacológicas clínicamente significativas con otros inhibidores conocidos del CYP2C8 (por ejemplo, con trimetoprima). Además, la coadministración de montelukast con itraconazol solo no aumentó significativamente el efecto de la exposición sistémica a montelukast.
Tratamiento combinado con broncodilatadores.
Singulair ® es una adición razonable a la monoterapia con broncodilatadores si estos últimos no proporcionan un control adecuado del asma bronquial. Una vez conseguido el efecto terapéutico del tratamiento con Singulair ®, se puede iniciar una reducción gradual de la dosis de broncodilatadores.
Tratamiento combinado con corticoides inhalados.
El tratamiento con Singulair® proporciona un efecto terapéutico adicional en pacientes que utilizan GCS inhalado. Una vez que la condición se haya estabilizado, puede comenzar una reducción gradual de la dosis de GCS bajo la supervisión de un médico. En algunos casos, la abolición completa de los corticosteroides inhalados es aceptable, pero no se recomienda el reemplazo abrupto de los corticosteroides inhalados con Singulair®.
Condiciones de dispensación en farmacias.
El medicamento está disponible con receta médica.
Condiciones y plazos de almacenamiento.
Lista B. El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños, protegido de la humedad y la luz a una temperatura que no exceda los 30°C. La vida útil de los comprimidos masticables de 5 mg es de 2 años; comprimidos recubiertos con película, 10 mg - 3 años.
Uso para la disfunción hepática.
Para pacientes con disfunción hepática leve o moderada, no se requiere una selección de dosis especial.
No existen datos sobre la naturaleza de la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh).
Uso para insuficiencia renal
Para pacientes con insuficiencia renal, no se requiere una selección de dosis especial.
Uso en pacientes de edad avanzada
Para Pacientes de edad avanzada no se requiere una selección de dosis especial.
instrucciones especiales
No se ha establecido la eficacia de Singulair® oral para el tratamiento de ataques agudos de asma bronquial. Por lo tanto, las tabletas de Singulair® no se recomiendan para el tratamiento de ataques agudos de asma bronquial. Se debe indicar a los pacientes que siempre lleven consigo medicamentos de emergencia para aliviar los ataques de asma (agonistas beta 2 inhalados de acción corta).
No debe dejar de tomar Singulair® durante una exacerbación del asma y la necesidad de usar medicamentos de emergencia (agonistas beta 2 inhalados de acción corta) para aliviar los ataques.
Los pacientes con alergia confirmada al ácido acetilsalicílico y otros AINE no deben tomar estos medicamentos durante el tratamiento con Singulair®, ya que Singulair®, aunque mejora la función respiratoria en pacientes con asma bronquial alérgica, no puede prevenir completamente la broncoconstricción causada por los AINE.
La dosis de corticosteroides inhalados utilizados simultáneamente con el medicamento Singulair® se puede reducir gradualmente bajo la supervisión de un médico; sin embargo, no se puede realizar un reemplazo brusco de los corticosteroides inhalados u orales con el medicamento Singulair®.
Se han descrito trastornos neuropsiquiátricos en pacientes que toman Singulair®. Dado que estos síntomas podrían ser causados por otros factores, se desconoce si están relacionados con el uso de Singulair ® . Los médicos deben discutir estos efectos secundarios con los pacientes y/o sus padres/tutores. Se debe advertir a los pacientes y/o sus cuidadores que, si se presentan tales síntomas, deben notificarlo a su médico.
La reducción de la dosis de corticosteroides sistémicos en pacientes que recibían fármacos antiasmáticos, incluidos bloqueadores de los receptores de leucotrienos, se acompañó en raros casos de la aparición de una o más de las siguientes reacciones: eosinofilia, erupción cutánea, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y/o neuropatía, a veces diagnosticada como síndrome de Churg-Strauss, vasculitis eosinofílica sistémica. Aunque no se ha establecido la relación causa-efecto de estas reacciones adversas con la terapia con antagonistas de los receptores de leucotrienos, al reducir la dosis de corticosteroides sistémicos en pacientes que reciben Singulair®, se debe tener precaución y un seguimiento clínico adecuado.
Los comprimidos recubiertos con película de 10 mg contienen lactosa monohidrato. A los pacientes con una forma rara de intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia congénita de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no se les debe recetar Singulair ® en esta forma farmacéutica.
Los comprimidos masticables de Singulair ® 5 mg contienen aspartamo, una fuente de fenilalanina. Se debe informar a los pacientes con fenilcetonuria que cada comprimido masticable de 5 mg contiene aspartamo equivalente a 0,842 mg de fenilalanina. No se recomienda el uso de Singulair® comprimidos masticables de 5 mg en pacientes con fenilcetonuria.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
No hay evidencia de que tomar Singulair ® afecte la capacidad para conducir un automóvil o manejar maquinaria.
En las condiciones de la sociedad moderna y las condiciones ambientales desfavorables, el número de personas alérgicas crece constantemente. También está aumentando la gama de medicamentos destinados a suprimir las reacciones alérgicas y eliminar los signos del asma bronquial. Los pacientes suelen discutir si Montelar o Singulair es mejor, pero esta pregunta sólo puede responderse individualmente. De hecho, estos antihistamínicos son análogos que tienen rasgos característicos y se distinguen por su acción selectiva en el organismo.
Comparación de drogas
Para determinar un tratamiento eficaz contra la alergia, el primer paso es realizar un análisis de sangre para determinar el componente sintético eficaz contra el alérgeno. Un buen fármaco, Singulair, por sus propiedades farmacológicas, es un bloqueador de los receptores de leucotrienos y tiene propiedades antibroncoespásticas y antiinflamatorias.
El fármaco Montelar es otro fármaco antibroncoconstrictor, que está disponible en forma de comprimidos masticables y ayuda con el asma bronquial, la rinitis alérgica y estacional y el broncoespasmo progresivo. Las instrucciones de uso le indican cómo tomar el medicamento correctamente y el médico determina individualmente la elección del medicamento.
Principales diferencias
- El medicamento Singulair es un análogo de Montelar, que se recomienda para la intolerancia a los ingredientes activos del primer medicamento. Existen otras diferencias entre estos medicamentos que determinan la elección del régimen de cuidados intensivos en un cuadro clínico específico. Entonces:
- Montelar es más conocido como Montelukast y en el organismo favorece la hiperactividad bronquial, reduce la formación de secreciones y previene la hinchazón. El segundo medicamento es más adecuado para el tratamiento de la rinitis de origen alérgico.
- Singulair tiene más efectos secundarios, algunos de los cuales están asociados con alteraciones del equilibrio emocional y aumento de la excitabilidad. El segundo medicamento en este sentido actúa en el cuerpo en el llamado "modo suave".
- Montelar, al ser un fármaco turco, cuesta mucho menos que Singulair de los Países Bajos, aunque el efecto terapéutico no es peor. Por tanto, el paciente tiene la oportunidad de ahorrar algo de dinero en el tratamiento de la alergia.
- Singulair se puede recetar a pacientes jóvenes de 2 años o más, mientras que el uso del fármaco antialérgico Montelar solo está permitido a partir de los seis años.
- Es mucho más fácil encontrar reseñas sobre medicamentos turcos para la alergia en foros médicos, pero las notas sobre productos de los Países Bajos son muy raras debido al alto costo de estos últimos.
Opiniones sobre Montelar
Dado que este fármaco turco forma parte de un tratamiento complejo, es difícil juzgar su efecto terapéutico. El medicamento es confiable, no causa indignación por parte de los pacientes y es recomendado por el médico tratante. Esto es lo que piensan las personas alérgicas sobre esta prescripción farmacológica:
- Tomé Montelar (Montelukast 5 mg) como tratamiento completo durante 2 semanas y logré suprimir los frecuentes ataques de asma bronquial. La enfermedad no se puede curar completamente de esta manera, pero el período de remisión se ha prolongado.
- El medicamento es eficaz, en mi caso elimina una reacción alérgica alimentaria. Sin embargo, su efecto se va debilitando paulatinamente, por lo que es mejor alternar este tipo de medicamentos.
Opiniones sobre Singulair
Es más difícil encontrar notas sobre dicho medicamento, ya que Singulair (Singlon) es un medicamento importado y costoso. Los médicos confían en que si toma estas pastillas en su totalidad, el efecto terapéutico será casi inmediato. Las erupciones cutáneas desaparecen, los ataques de asma bronquial no molestan y aparece la paz interior. No hay una sola reseña en los foros temáticos y todas son positivas:
- Singulair es caro, pero el efecto resultante merece la pena. Para las personas alérgicas crónicas, este es un remedio ideal porque alivia rápidamente los signos de inflamación y deja la piel suave y uniforme.
- El fármaco no provoca efectos secundarios, actúa rápidamente y no es adictivo. El único inconveniente es el elevado precio, pero lo principal es sentir el resultado deseado.
¿Que es mejor?
Es recomendable comprar un medicamento eficaz que ayude a curar una enfermedad alérgica, incluso una crónica. La eficacia de Singulair está fuera de toda duda, pero comprar un medicamento de este tipo en una farmacia es muy problemático. Además, se recomienda seleccionar correctamente otros medicamentos en un régimen de tratamiento, y luego un enfoque integrado del problema proporcionará un efecto hipoalergénico sostenible. En este asunto, debe comunicarse individualmente con un especialista.
¿Qué es más efectivo?
De hecho, estos son análogos completos, solo que Singulair es caro, Montelar es un medicamento más barato. Los pacientes llegaron a la conclusión general de que el efecto terapéutico no depende del precio, por lo que es mejor no pagar de más. La medicina turca es más eficaz en sus propiedades farmacológicas, ya que más pacientes se convencieron personalmente de su efecto terapéutico e incluso curaron el asma bronquial. Las opiniones sobre Singulair son más moderadas y los médicos no recomiendan volver a experimentar con su propia salud.
Sólo queda agregar que ambos medicamentos suprimen eficazmente el broncoespasmo y proporcionan un largo período de remisión. Sin embargo, la elección final del medicamento aún queda en manos del médico tratante.
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En personas que padecen rinitis alérgica o asma, los efectos mediados por los leucotrienos son responsables de desencadenar el mecanismo de broncoespasmo. Al mismo tiempo, comienza la secreción activa de esputo y disminuye la permeabilidad bronquial. El número de eosinófilos aumenta.
Esta condición no se puede dejar desatendida. Es necesario bloquear los receptores de cisteinil leucotrienos ubicados en los órganos respiratorios. Los medicamentos que contienen el ingrediente activo montelukast pueden unirse a sustancias especiales e inhibir el proceso de broncoconstricción que ocurre en personas que padecen asma.
El fármaco más famoso con el ingrediente activo especificado es Singulair. Las instrucciones (las revisiones del producto solo lo confirman) indican que es capaz de suprimir el broncoespasmo en cualquier etapa. Además, el efecto aparece incluso cuando se toman dosis bajas del fármaco. Después de tomar el medicamento, comienza el proceso de expansión de la luz de los bronquios.
El medicamento italiano especificado se produce en forma de tabletas masticables o tabletas recubiertas, en un lado de las cuales debe estar la inscripción MSD 275 o MSD 117, y en el otro - SINGULAIR. En los primeros comprimidos, la dosis de montelukast sódico es de 5,2 mg, en el segundo, 10,4 mg.
Las tabletas de Singulair se clasifican como medicamentos contra el asma. Previenen el broncoespasmo que puede desarrollarse al inhalar cisteinil leucotrieno LTD4.
Singulair se prescribe como agente preventivo o terapéutico. El medicamento se usa para prevenir el desarrollo o el tratamiento a largo plazo del asma bronquial, incluso para:
Prevenir la aparición de síntomas diurnos o nocturnos de la enfermedad;
Prevenir el desarrollo de broncoespasmo durante la actividad física;
Tratamiento de pacientes con sensibilidad revelada al ácido acetilsalicílico.
El efecto terapéutico se consigue ya el primer día de toma de Singulair. El medicamento se puede tomar tanto durante la exacerbación del asma como durante la reducción de sus manifestaciones. Puede usarse simultáneamente con otros broncodilatadores y glucosteroides inhalados.
A pesar de la alta eficacia del fármaco y su insustituibilidad para determinadas personas, muchos dudan y se preguntan si vale la pena comprarlo. La razón de tales fluctuaciones es el costo de Singular. El precio de un paquete que contiene 14 comprimidos es de unos 1.000 rublos. En este caso, la dosis prescrita no afecta el coste. El precio de los comprimidos que contienen 4, 5 o 10 mg de montelukast es prácticamente el mismo. En algunas farmacias puedes encontrarlos por 864, pero hay otras que cuestan 1045 rublos.
Al enterarse del costo de este medicamento, muchos comienzan a buscar análogos de Singular. Actualmente existen a la venta varios tipos de productos cuyo ingrediente activo es montelukast. Además, algunos de ellos son notablemente más baratos que el fármaco principal, aunque su composición no difiere significativamente.
Los posibles sustitutos incluyen productos como "Singlon", "Montelast", "Ektalust", "Montelar".
Todos los análogos de Singular son productos idénticos. Después de todo, el componente principal de todas las tabletas es montelukast. Independientemente del nombre comercial del producto, el principio activo que contiene se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.
Al mismo tiempo, las instrucciones para el medicamento "Singulair" indican que el consumo de alimentos habituales no afecta de ninguna manera la eficacia del medicamento. Cuando se toman comprimidos masticables de 5 mg con el estómago vacío en adultos, la concentración máxima del fármaco en el plasma sanguíneo se produce después de 2 horas. Y para los comprimidos recubiertos con película en una dosis de 10 mg, este período es de 3 horas.
Montelukast se metaboliza en el hígado. Se excreta completamente del cuerpo a través de las heces en 5 días. Esto confirma que este fármaco se excreta en la bilis.
Este producto está disponible en forma de tabletas masticables. La concentración del principio activo puede ser de 4,16 o 5,2 mg. Los comprimidos tienen forma lenticular, de color amarillo pálido y con un distintivo olor a cereza. Estas tabletas son producidas por Gedeon Richter Polonia.
Mucha gente quiere saber qué comprar: ¿“Singlon” o “Singular”? ¿Que es mejor? Es difícil elegir. Después de todo, estos medicamentos contienen el mismo ingrediente activo. Sólo se diferencian en la concentración del tinte y la sustancia manitol. La dosis de los principales componentes activos y auxiliares de estos medicamentos es absolutamente la misma.
Al igual que cuando se toma el medicamento "Singulair", cuando se usa el medicamento "Singlon", un día es suficiente para que se produzca el efecto terapéutico. Pero se recomienda tomar el medicamento tanto durante la remisión como durante la exacerbación del asma.
Según las instrucciones del producto Singulair, los comprimidos deben tomarse una vez al día, sin centrarse en la ingesta de alimentos. Lo único que importa es el momento de uso de la droga. Por ejemplo, si necesita tratar el asma, los médicos recomiendan tomarlo por la noche. Y para deshacerse de la rinitis alérgica, puede beberlo en cualquier momento que le resulte conveniente. Si el paciente sufre tanto de asma como de secreción nasal, es mejor trasladar la hora de la cita a la noche.
A los niños de 2 a 5 años se les prescribe este medicamento o análogos de Singulair en una dosis de 4 mg/día. No se requiere una selección de dosis especial. De 6 a 14 años es necesario tomar un comprimido de 5 mg al día. Pero los adolescentes mayores de 15 años y los pacientes adultos deben tomar una forma diferente del medicamento. Necesitan comprimidos recubiertos con película. La concentración del principio activo en ellos es de 10 mg.
Por cierto, las instrucciones para el medicamento "Singlon" indican que debe beberse con el estómago vacío. Esto debe hacerse 1 hora antes de las comidas o 2 horas después de las comidas. Lo mismo se indica en las instrucciones de las tabletas Montelast.
Todos los medicamentos cuyo ingrediente activo principal es montelukast previenen el desarrollo de broncoespasmo. A menudo los médicos no prescriben un medicamento específico. Dicen que es necesario utilizar medicamentos que contengan montelukast. Los propios pacientes pueden elegir si comprar "Singlon" o "Singular". Cuál es mejor, tendrás que descubrirlo por tu cuenta. El paciente también puede comprar otros análogos: Montelast, Ektalust, Montelar.
Estos medicamentos son producidos por diferentes fabricantes. Esta es una de las razones de una diferencia de costo tan significativa. Uno de los más caros es Singulair. El precio de un paquete de 14 comprimidos es de unos 1.000 rublos. Un producto más asequible es "Singlon". Un paquete de 28 comprimidos cuesta unos 760 rublos. El precio del medicamento Montelast es aproximadamente el mismo. Pero también podrás encontrar a la venta packs de 98 piezas. El precio de una caja de este tipo es de unos 2150 rublos. para tabletas con una dosis de 4 mg y alrededor de 2500 rublos. – para una dosis de 10 mg.
El medicamento "Ektalust" se produce en forma de tabletas masticables de 14 piezas. empaquetado. Cuesta desde 350 rublos. Pero el precio del producto Montelar supera los 900 rublos. para 14 comprimidos es casi lo mismo que para el medicamento "Singulair".
El asma no permite que el paciente sea particularmente exigente. Para prevenir los ataques, muchos pacientes se ven obligados a elegir el medicamento más adecuado y beberlo tanto durante los períodos de deterioro como durante los períodos de remisión.
Los productos a base de montelukast pueden reducir las manifestaciones del asma bronquial y prevenir ataques. Esto se evidencia en las instrucciones suministradas con el medicamento "Singulair". Las revisiones de los niños a los que se les administró el medicamento indican que tomarlo ayuda a prevenir la transición de cualquier resfriado a bronquitis. Incluyendo la forma obstructiva. Los médicos suelen recomendar beberlo en ciclos de 2 a 3 meses. Pero muchos eligen un régimen diferente para tomar el medicamento. Lo beben durante 2-4 semanas. Los cursos se pueden repetir según sea necesario.
Se pueden utilizar otros análogos de Singular de la misma forma. Se prescriben no solo a los asmáticos, sino también a las personas que padecen alergias, que se manifiestan como secreción nasal o broncoespasmo. El uso oportuno de montelukast puede prevenir el desarrollo de asma.
También funciona para restaurar las células cerebrales.
En general, actúa con la activación excesiva del sistema inmunológico relacionada con la edad, que por alguna razón ataca al cerebro, formando focos crónicos de inflamación.
Lo probaron en ratas, la esencia del experimento es dura. La rata es arrojada al agua en una piscina, donde a cierta profundidad hay una pequeña plataforma en la que sentarse. Las ratas empiezan a nadar caóticamente hasta toparse con esta plataforma. Después de un tiempo (no sé con certeza una semana o un mes), las ratas son arrojadas nuevamente al agua. Las ratas jóvenes, sin lugar a dudas, inmediatamente nadan en línea recta hacia esta plataforma, y las viejas comienzan a nadar caóticamente, porque han olvidado el tema.
Así, después del recorrido singular, se restableció la funcionalidad cerebral y las ratas, al igual que las crías, nadaron hasta la plataforma en línea recta.
SINGULAR®
Nombre comercial: SINGULAIR® / SINGULAIR®
Denominación común internacional: montelukast
Forma de dosificación: tabletas recubiertas con película / tabletas masticables
1 comprimido recubierto con película contiene:
Substancia activa: montelukast - 10 mg;
Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa, croscarmelosa sódica, hiprolosa, estearato de magnesio.
La composición del recubrimiento que cubre la tableta: hiprolosa, hipromelosa, dióxido de titanio, colorantes de óxido de hierro rojo y óxido de hierro amarillo y cera de carnauba.
1 comprimido masticable contiene:
Substancia activa: montelukast - 5 mg;
Excipientes: manitol, celulosa microcristalina, hiprolosa, colorante rojo de óxido de hierro, croscarmelosa sódica, aroma de cereza, aspartamo y estearato de magnesio.
Descripción:
Comprimidos recubiertos con película de 10 mg: comprimidos recubiertos con película, cuadrados, de color crema claro, con bordes redondeados y grabados con "MSD 117" en una cara y "SINGULAIR" en la otra.
Comprimidos masticables de 5 mg: comprimidos biconvexos, redondos, de color rosa, grabados con "MSD 275" en una cara y "SINGULAIR" en la otra.
Grupo farmacoterapéutico: Bloqueador de los receptores de leucotrienos.
Código ATX: R03DC03
Propiedades farmacológicas:
Farmacodinamia
Montelukast inhibe los receptores de cisteinil leucotrienos del epitelio de las vías respiratorias, por lo que simultáneamente tiene la capacidad de inhibir el broncoespasmo causado por el cisteinil leucotrieno LTD4 inhalado en pacientes con asma bronquial. Una dosis de 5 mg es suficiente para aliviar el broncoespasmo inducido por LTD4. El uso de montelukast en dosis superiores a 10 mg por día, tomados una vez, no aumenta la eficacia del fármaco.
Montelukast provoca broncodilatación dentro de las 2 horas posteriores a la administración oral; y puede complementar la broncodilatación causada por agonistas adrenérgicos β2.
Farmacocinética
Succión
Montelukast se absorbe rápida y casi completamente después de la administración oral. La ingesta de alimentos normales no afecta la biodisponibilidad ni la concentración plasmática máxima (Cmax) de los comprimidos recubiertos con película y los comprimidos masticables. En adultos, cuando se toman comprimidos recubiertos con película de 10 mg con el estómago vacío, la Cmax se alcanza después de 3 horas. La biodisponibilidad cuando se toma por vía oral es del 64%.
Cuando se toman comprimidos masticables de 5 mg con el estómago vacío, la Cmax en adultos se alcanza después de 2 horas. La biodisponibilidad es del 73%.
Distribución
Montelukast se une en más del 99% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución de montelukast es en promedio de 8 a 11 litros.
Metabolismo
Montelukast se metaboliza activamente en el hígado. Cuando se utilizan dosis terapéuticas, no se determina la concentración de metabolitos de montelukast en plasma en estado estacionario en adultos y niños.
Se supone que las isoenzimas del citocromo P450 CYP (3A4 y 2C9) están implicadas en el metabolismo de montelukast, mientras que en concentraciones terapéuticas montelukast no inhibe las isoenzimas del citocromo P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2D6.
Eliminación
El aclaramiento de montelukast es en promedio de 45 ml/min en adultos sanos. Después de la administración oral de montelukast, el 86% de su cantidad se excreta en las heces en 5 días y menos del 0,2% en la orina, lo que confirma que montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente en la bilis.
La vida media de montelukast en adultos jóvenes sanos oscila entre 2,7 y 5,5 horas. La farmacocinética de montelukast sigue siendo casi lineal cuando se administra por vía oral en dosis superiores a 50 mg. Al tomar montelukast por la mañana y por la noche, no se observaron diferencias en la farmacocinética. Cuando se toman comprimidos recubiertos con película de 10 mg una vez al día, se observa una acumulación moderada (alrededor del 14%) del principio activo en plasma.
Características de la farmacocinética en diferentes grupos de pacientes.
La farmacocinética de montelukast es similar en mujeres y hombres.
Pacientes de edad avanzada
Cuando se administra por vía oral una vez al día en comprimidos recubiertos con película de 10 mg, el perfil farmacocinético y la biodisponibilidad son similares en pacientes ancianos y jóvenes.
insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada y manifestaciones clínicas de cirrosis, se observó una desaceleración en el metabolismo de montelukast, acompañada de un aumento en el área bajo la curva farmacocinética (AUC) de concentración-tiempo en aproximadamente un 41% después de una dosis única de 10 mg. La eliminación de montelukast en estos pacientes aumenta ligeramente en comparación con sujetos sanos (vida media media de 7,4 horas). No es necesario ajustar la dosis de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. No existen datos sobre la naturaleza de la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh).
No hubo diferencias en los efectos farmacocinéticos clínicamente significativos en pacientes de diferentes razas.
Insuficiencia renal
Debido a que montelukast y sus metabolitos no se excretan en la orina, no se ha evaluado la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia renal. No se requiere ajuste de dosis para este grupo de pacientes.
Indicaciones para el uso:
Prevención y tratamiento a largo plazo del asma bronquial en adultos y niños a partir de 6 años, incluida la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos de la enfermedad, el tratamiento de pacientes con asma bronquial sensibles a la aspirina y la prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio.
Alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional (en adultos y niños mayores de 6 años) y la rinitis alérgica persistente (en adultos y niños mayores de 6 años)
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco.
Edad infantil hasta 6 años.
Uso durante el embarazo y la lactancia:
SINGULAR debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia sólo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño.
Modo de empleo y dosificación:
Por vía oral 1 vez al día, independientemente de las comidas. Para tratar el asma bronquial, Singulair se debe tomar por la noche. En el tratamiento de la rinitis alérgica la dosis se puede tomar en cualquier momento del día a petición del paciente. Los pacientes que padecen asma bronquial y rinitis alérgica deben tomar un comprimido de Singulair una vez al día por la noche.
Adultos de 15 años y más
La dosis para adultos y niños mayores de 15 años es de un comprimido recubierto con película de 10 mg al día.
Niños de 6 a 14 años
La dosis para niños de 6 a 14 años es de un comprimido masticable de 5 mg al día. No se requiere ajuste de dosis para este grupo de edad.
El efecto terapéutico de SINGULAR sobre los indicadores que reflejan el curso del asma bronquial se desarrolla durante el primer día. El paciente debe continuar tomando SINGULAR tanto durante el período en que se logra el control de los síntomas del asma bronquial como durante los períodos de exacerbación del asma bronquial.
Para pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal, así como pacientes con disfunción hepática leve o moderada, así como según el sexo, no se requiere una selección de dosis especial.
Recetar SINGULAR simultáneamente con otros tipos de tratamiento para el asma bronquial.
SINGULAR se puede añadir al tratamiento del paciente con broncodilatadores y glucocorticosteroides inhalados (Ver Sección "Interacción con otros fármacos").
Efecto secundario:
En general, SINGULAR es bien tolerado. Los efectos secundarios suelen ser leves y normalmente no requieren la interrupción del tratamiento. La incidencia general de efectos secundarios informados con SINGULAR es comparable a la del placebo:
reacciones de hipersensibilidad (que incluyen anafilaxia, angioedema, erupción cutánea, picazón, urticaria y, muy raramente, infiltrados hepáticos eosinofílicos); eritema nudoso, sueños vívidos inusuales; alucinaciones; somnolencia; irritabilidad; agitación, incluido el comportamiento agresivo; fatiga; pensamientos suicidas y comportamiento suicida (tendencia suicida); insomnio; parestesia/hipestesia y muy raramente – convulsiones; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; dolor de cabeza; artralgia; mialgia; calambres musculares; tendencia a aumentar el sangrado, formación de hemorragias subcutáneas; latido del corazón; hinchazón.
Sobredosis:
No existen datos sobre síntomas de sobredosis al tomar SINGULAR en pacientes con asma bronquial a una dosis superior a 200 mg/día durante 22 semanas y a una dosis de 900 mg/día durante 1 semana.
Hay informes de sobredosis aguda de montelukast en niños (que toman al menos 150 mg del medicamento por día). Los datos clínicos y de laboratorio indican que el perfil de seguridad de SINGULAR en niños corresponde al perfil de seguridad en adultos y pacientes de edad avanzada. Los eventos adversos más comunes fueron sed, somnolencia, midriasis, hipercinesia y dolor abdominal.
El tratamiento es sintomático.
No existen datos sobre la posibilidad de eliminar montelukast mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis.
Interacción con otras drogas:
SINGULAR se puede prescribir junto con otros fármacos utilizados tradicionalmente para la prevención y el tratamiento a largo plazo del asma bronquial. La dosis clínica recomendada de montelukast no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de los siguientes fármacos: teofilina, prednisona, prednisona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.
El AUC se reduce en personas que reciben fenobarbital concomitantemente (en aproximadamente un 40%), sin embargo, no es necesario ajustar el régimen de dosificación de SINGULAR en dichos pacientes.
Tratamiento con broncodilatadores: SINGULAR se puede añadir al tratamiento de pacientes cuyo asma no se controla solo con broncodilatadores. Cuando se logra un efecto terapéutico (generalmente después de la primera dosis) durante el tratamiento con SINGULAR, la dosis de broncodilatadores se puede reducir gradualmente.
Glucocorticosteroides inhalados: el tratamiento con SINGULAR proporciona un efecto terapéutico adicional a los pacientes que reciben tratamiento con glucocorticosteroides inhalados. Una vez que la condición del paciente se haya estabilizado, se puede reducir la dosis de glucocorticosteroides. La dosis de glucocorticosteroides debe reducirse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. En algunos pacientes, se pueden suspender por completo los glucocorticosteroides inhalados. No se recomienda un reemplazo abrupto del tratamiento con glucocorticosteroides inhalados por SINGULAR.
Instrucciones especiales:
Los comprimidos de SINGULAR no están recomendados para el tratamiento de ataques agudos de asma bronquial. En casos agudos de asma bronquial, a los pacientes se les deben recetar medicamentos para aliviar y prevenir los ataques de asma.
La dosis de glucocorticosteroides inhalados utilizados simultáneamente con SINGULAR se puede reducir gradualmente bajo la supervisión de un médico. SINGULAR no puede utilizarse como sustituto de los glucocorticosteroides inhalados u orales.
La reducción de la dosis sistémica de glucocorticosteroides en pacientes que reciben fármacos antiasmáticos, incluidos bloqueadores de los receptores de leucotrienos, estuvo acompañada en casos raros de la aparición de uno o más de los siguientes fenómenos: eosinofilia, erupción vascular, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y/o neuropatía. , a veces diagnosticado como síndrome de Charg - Avestruz - vasculitis eosinofílica sistémica. Aunque no se ha establecido una relación causa-efecto entre estos eventos adversos y la terapia con antagonistas de los receptores de leucotrienos, se debe tener precaución y una monitorización clínica adecuada al reducir la dosis sistémica de glucocorticosteroides en pacientes que toman SINGULAR.
Uso en pacientes de edad avanzada
No hubo diferencias relacionadas con la edad en los perfiles de eficacia y seguridad de SINGULAR.
Impacto en la capacidad para conducir un automóvil o mover maquinaria.
No hay evidencia de que tomar SINGULAR afecte la capacidad para conducir un automóvil o manejar maquinaria.
Forma de liberación:
Comprimidos masticables de 5 mg o comprimidos recubiertos con película de 10 mg.
En un blister se colocan 7 comprimidos masticables de 5 mg o 7 comprimidos recubiertos con película de 10 mg.
En una caja de cartón se colocan 1, 2 o 4 blísteres junto con las instrucciones de uso.
Condiciones de almacenaje:
Lista B.
A una temperatura no superior a 30°C, protegido de la humedad y la luz y fuera del alcance de los niños.
Consumir preferentemente antes del:
La vida útil de los comprimidos masticables de 5 mg es de 2 años.
La vida útil de los comprimidos recubiertos con película de 10 mg es de 3 años.
No utilizar después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Preparaciones que contienen bloqueadores de los receptores de leucotrienos (ATC R03DC):
| Formas de liberación frecuente de montelukast (Montelukast, código ATC R03DC03) | |||
|---|---|---|---|
| Nombre, fabricante | Forma de liberación | Paquete, uds. | Precio, r. |
| Singulair, Países Bajos, Merck Sharp Dome | mesa masticación 4mg | 14 | 680-1860 |
| 28 | 1.300- 2.200 | ||
| mesa masticación 5mg | 7 | 1070-1370 | |
| 14 | 870-1.940 | ||
| 28 | 1.290-2.300 | ||
| mesa 10 mg | 14 | 950-1.800 | |
| 28 | 1.490-2.380 | ||
| Almont, Malta, Actavis |
mesa masticación 4mg | 28 | 600-1.310 |
| 98 | 1.820-2.950 | ||
| mesa masticación 5mg | 28 | 760-1.480 | |
| 98 | 1.820-3.370 | ||
| mesa 10 mg | 28 | 840-1.650 | |
| 98 | 1.820-3.800 | ||
| Montelar, Türkiye, Sandoz | mesa masticación 4mg | 14 | 420-1.080 |
| 28 | 680-1.380 | ||
| mesa masticación 5mg | 14 | 380-950 | |
| 28 | 720-1.500 | ||
| mesa 10 mg | 14 | 380-980 | |
| 28 | 680-1.500 | ||
| Singlon, Polonia, Gedeon Richter | mesa 4mg | 28 | 730-1.600 |
| mesa 5mg | 14 | 400-540 | |
| 28 | 670-1.400 | ||
| mesa 10 mg | 28 | 750-1.520 | |
| Montelukast (Montelukast, Rusia, Vertex) | mesa masticación 5mg | 10 | 420-530 |
| 28 | 580-1.000 | ||
| tableta de 10 mg | 30 | 505-930 | |
| Formas raras de liberación de montelukast (Montelukast, código ATC R03DC03) | |||
| Nombre, fabricante | Forma de liberación | Paquete, uds. | Precio, r. |
| Glemont, India, Glenmark | mesa masticación 4mg | 28 | 580-800 |
| mesa masticación 5mg | 28 | 550-770 | |
| Ektalust, Rusia, Kanonpharma | mesa masticación 4mg | 14 | No |
| mesa masticación 5mg | 14 | 440-550 | |
| mesa 10 mg | 14 | 490-680 | |
| Formas de liberación discontinuadas de Zafirlukast (Zafirlukast, código ATC R03DC01) | |||
| Accolate, Inglaterra, Astra Zeneca | mesa 20 mg | 28 | No |
Nombres comerciales en el extranjero (en el extranjero) - para Montelukast - Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; para zafirlukast: Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.
Singulair (Montelukast) en tabletas de 5 y 10 mg: instrucciones de uso.
Grupo clínico y farmacológico:
Antagonista del receptor de leucotrienos. Medicamento para el tratamiento del asma bronquial y la rinitis alérgica.
efecto farmacológico
Antagonista del receptor de leucotrienos. Montelukast inhibe selectivamente los receptores CysLT1 de cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) del epitelio del tracto respiratorio y también previene el broncoespasmo en pacientes con asma bronquial causada por la inhalación de cisteinil leucotrieno LTD4. Una dosis de 5 mg es suficiente para aliviar el broncoespasmo inducido por LTD4. El uso de montelukast en dosis superiores a 10 mg una vez al día no aumenta la eficacia del fármaco.
Montelukast causa broncodilatación dentro de las 2 horas posteriores a la administración oral y puede sumarse a la broncodilatación causada por los agonistas beta2.
Farmacocinética
Succión
Después de la administración oral, montelukast se absorbe rápida y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos normales no afecta la Cmax plasmática ni la biodisponibilidad de los comprimidos recubiertos con película y los comprimidos masticables. En adultos, cuando se toman comprimidos recubiertos con película en ayunas a una dosis de 10 mg, la Cmax en plasma sanguíneo se alcanza después de 3 horas y la biodisponibilidad cuando se toma por vía oral es del 64%.
Después de la administración oral con el estómago vacío del fármaco en forma de comprimidos masticables a una dosis de 5 mg, la Cmax en adultos se alcanza al cabo de 2 horas y la biodisponibilidad es del 73%.
Distribución
La unión de montelukast a las proteínas plasmáticas es superior al 99%. Vd tiene un promedio de 8 a 11 litros.
Con una dosis única del fármaco en forma de comprimidos recubiertos con película a una dosis de 10 mg una vez al día, se observa una acumulación moderada (alrededor del 14%) del principio activo en plasma.
Metabolismo
Montelukast se metaboliza activamente en el hígado. Cuando se usa en dosis terapéuticas, no se determina la concentración de metabolitos de montelukast en plasma en estado estacionario en adultos y niños.
Se supone que las isoenzimas del citocromo P450 (3A4 y 2C9) están implicadas en el metabolismo de montelukast, mientras que en concentraciones terapéuticas montelukast no inhibe las isoenzimas del citocromo P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2D6.
Eliminación
El T1/2 de montelukast en adultos jóvenes sanos oscila entre 2,7 y 5,5 horas. El aclaramiento de montelukast en adultos sanos es en promedio de 45 ml/min. Después de la administración oral de montelukast, el 86% se excreta en las heces en 5 días y menos del 0,2% se excreta en la orina, lo que confirma que montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente en la bilis.
Indicaciones de uso del medicamento SINGULAR®.
Prevención y tratamiento a largo plazo del asma bronquial en adultos y niños de 6 años en adelante, que incluyen:
- prevención de los síntomas diurnos y nocturnos de la enfermedad;
- tratamiento del asma bronquial en pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico;
- Prevención del broncoespasmo provocado por la actividad física.
Alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional (en adultos y niños a partir de 6 años) y de la rinitis alérgica persistente (en adultos y niños a partir de 6 años).
Instrucciones de uso y dosificación.
El medicamento se toma por vía oral 1 vez al día, independientemente de las comidas. Para el tratamiento del asma bronquial, Singulair® debe tomarse por la noche. En el tratamiento de la rinitis alérgica, el medicamento se puede tomar en cualquier momento del día. En caso de patología combinada (asma bronquial y rinitis alérgica), el medicamento debe tomarse por la noche.
Para adultos y adolescentes a partir de 15 años, el medicamento se prescribe en una dosis de 10 mg (1 comprimido recubierto con película) al día.
A los niños de 6 a 14 años se les prescribe una dosis de 5 mg (1 comprimido masticable) al día. No se requiere ajuste de dosis para este grupo de edad.
El efecto terapéutico del fármaco Singulair® sobre los indicadores que reflejan el curso del asma bronquial se desarrolla durante el primer día. El paciente debe continuar tomando Singulair® tanto durante el período en que se logra el control de los síntomas del asma bronquial como durante el período de exacerbación de la enfermedad.
Para pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal, pacientes con disfunción hepática leve o moderada y también dependiendo del sexo, no se requiere ningún ajuste especial de dosis.
Singulair® se puede añadir al tratamiento con broncodilatadores y corticosteroides inhalados.
Efecto secundario
En general, Singulair® fue bien tolerado. Los efectos secundarios suelen ser leves y, por regla general, no requieren la interrupción del medicamento. La incidencia general de efectos secundarios cuando se trata con Singulair® es comparable a su frecuencia cuando se toma placebo.
Adultos y niños de 15 años y mayores con asma bronquial
En dos ensayos clínicos controlados con placebo de 12 semanas de duración, diseñados de manera similar, los únicos efectos secundarios evaluados como relacionados con el medicamento que ocurrieron en >1% de los pacientes tratados con Singulair y con mayor frecuencia que los tratados con placebo fueron dolor abdominal y dolor de cabeza. Las diferencias en la incidencia de estos efectos secundarios entre los dos grupos de tratamiento no fueron estadísticamente significativas.
Con un tratamiento más prolongado (2 años), el perfil de efectos secundarios no cambió.
Niños de 6 a 14 años con asma bronquial
El perfil de seguridad del fármaco en niños fue en general similar al perfil de seguridad en adultos y comparable al perfil de seguridad del placebo.
En un ensayo clínico controlado con placebo de 8 semanas, el único efecto adverso evaluado como relacionado con el fármaco que ocurrió en >1% de los pacientes tratados con Singulair y con mayor frecuencia que en los pacientes tratados con placebo fue el dolor de cabeza. La diferencia en la frecuencia entre los dos grupos de tratamiento no fue estadísticamente significativa.
En los estudios de tasa de crecimiento, el perfil de seguridad en pacientes de este grupo de edad fue consistente con el perfil de seguridad de Singulair® descrito anteriormente.
Con un tratamiento más prolongado (más de 6 meses), el perfil de efectos secundarios no cambió.
Adultos y niños de 15 años y mayores con rinitis alérgica estacional
Los pacientes tomaron Singulair® una vez al día, por la mañana o por la noche; en general, el fármaco fue bien tolerado. El perfil de seguridad del fármaco fue similar al del placebo. En los ensayos clínicos controlados con placebo, no hubo reacciones adversas consideradas relacionadas con el fármaco que ocurrieran en >1% de los pacientes tratados con Singulair, o con mayor frecuencia que en los pacientes tratados con placebo. En el estudio clínico controlado con placebo de 4 semanas de duración, el perfil de seguridad del fármaco fue similar al de los estudios de 2 semanas. La incidencia de somnolencia con el fármaco en todos los estudios fue la misma que con el placebo.
Niños de 2 a 14 años con rinitis alérgica estacional
Los pacientes tomaron Singulair® una vez al día por la noche; en general, el fármaco fue bien tolerado. El perfil de seguridad del fármaco fue similar al del placebo. En este estudio clínico, no se observaron reacciones adversas que se consideraran relacionadas con el fármaco en >1 % de los pacientes que recibieron Singulair®, y con mayor frecuencia que en el grupo de pacientes que recibieron placebo.
Adultos y niños de 15 años y mayores con rinitis alérgica durante todo el año
Los pacientes tomaron Singulair® una vez al día por la noche; en general, el fármaco fue bien tolerado. El perfil de seguridad del fármaco fue similar al observado en pacientes con rinitis alérgica estacional y placebo. En estos estudios clínicos, no hubo efectos secundarios que se consideraran relacionados con el fármaco, que ocurrieron en >1% de los pacientes tratados con Singulair, o con mayor frecuencia que en los pacientes que recibieron placebo. La incidencia de somnolencia mientras tomaba el fármaco fue la misma que cuando tomaba placebo.
Análisis generalizado de los resultados de los ensayos clínicos.
Se realizó un análisis conjunto de 41 ensayos clínicos controlados con placebo (35 estudios con pacientes de 15 años o más, 6 estudios con pacientes de 6 a 14 años) utilizando métodos validados para evaluar la tendencia al suicidio. Entre los 9929 pacientes que recibieron Singulair® y los 7780 pacientes que recibieron placebo en estos estudios, 1 paciente fue identificado como suicida en el grupo de pacientes que recibieron Singulair®. No hubo suicidios, intentos de suicidio u otros actos preparatorios indicativos de conducta suicida en ninguno de los grupos de tratamiento.
Por separado, se realizó un análisis conjunto de 46 ensayos clínicos controlados con placebo (35 estudios en pacientes de 15 años o más; 11 estudios en pacientes de 3 meses a 14 años) para evaluar los efectos conductuales adversos. Entre los 11.673 pacientes tratados con Singulair® y los 8.827 pacientes tratados con placebo en estos estudios, el porcentaje de pacientes que experimentaron al menos un efecto conductual adverso fue del 2,73 % entre los pacientes que recibieron Singulair® y del 2,27 % entre los pacientes que recibieron placebo; el odds ratio fue de 1,12 (intervalo de confianza del 95%).
Efectos secundarios informados durante el uso posterior a la comercialización del medicamento.
Del sistema de coagulación de la sangre: mayor tendencia al sangrado.
Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incl. anafilaxia; muy raramente (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Desde la psique: agitación (incluido comportamiento agresivo u hostilidad), ansiedad, depresión, desorientación, sueños patológicos, alucinaciones, insomnio, irritabilidad, inquietud, sonambulismo, pensamientos y comportamientos suicidas (suicidalidad), temblor.
Por parte del sistema nervioso: vértigo, somnolencia, parestesia/hipestesia; muy raramente (<1/10 000) - судороги.
Del sistema cardiovascular: taquicardia.
Del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: hemorragias nasales.
Del sistema digestivo: diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos, pancreatitis.
Del hígado y del tracto biliar: aumento de la actividad de ALT y AST en la sangre; muy raramente (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
De la piel y tejidos subcutáneos: tendencia a formar hematomas, eritema nudoso, eritema multiforme, picazón, erupción.
Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria.
Del sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia, incluidos calambres musculares.
Reacciones generales: astenia (debilidad)/fatiga, edema, pirexia.
En general, los pacientes toleran bien Singulair®. Los efectos secundarios suelen ser leves y, por regla general, no requieren la interrupción del medicamento. La incidencia general de efectos secundarios cuando se trata con Singulair® es comparable a su frecuencia cuando se toma placebo.
Contraindicaciones para el uso de SINGULAR®
- niños menores de 6 años;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Uso de SINGULAR® durante el embarazo y la lactancia
No se han realizado estudios clínicos del medicamento Singulair® en mujeres embarazadas. Singulair® debe usarse durante el embarazo y la lactancia solo en los casos en que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el niño.
Durante el uso posterior al registro del medicamento Singulair®, se informó el desarrollo de defectos congénitos en las extremidades en recién nacidos cuyas madres tomaron Singulair® durante el embarazo. La mayoría de estas mujeres también tomaron otros medicamentos para tratar el asma durante el embarazo. No se ha establecido una relación de causa y efecto entre la toma de Singulair® y el desarrollo de defectos congénitos de las extremidades.
No se sabe si montelukast se excreta en la leche materna. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, esto debe tenerse en cuenta al recetar Singulair® a madres que amamantan.
Uso para la disfunción hepática.
Para pacientes con disfunción hepática leve o moderada, no se requiere una selección de dosis especial.
No existen datos sobre la naturaleza de la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh).
Uso para insuficiencia renal
Para pacientes con insuficiencia renal, no se requiere una selección de dosis especial.
Uso en pacientes de edad avanzada
Para pacientes de edad avanzada, no se requiere una selección de dosis especial.
Uso en niños
Contraindicación: niños menores de 6 años. A los niños de 6 a 14 años se les prescribe una dosis de 5 mg (1 comprimido masticable) al día. No se requiere ajuste de dosis para este grupo de edad.
instrucciones especiales
No se ha establecido la eficacia de Singulair® oral en el tratamiento de ataques agudos de asma bronquial. Por tanto, los comprimidos de Singulair® no se recomiendan para el tratamiento de ataques agudos de asma bronquial. Se debe indicar a los pacientes que siempre lleven consigo medicamentos de emergencia para aliviar los ataques de asma (agonistas beta2 inhalados de acción corta).
No debe dejar de tomar Singulair® durante una exacerbación del asma y la necesidad de usar medicamentos de emergencia (agonistas beta2 inhalados de acción corta) para aliviar los ataques.
Los pacientes con alergia confirmada al ácido acetilsalicílico y otros AINE no deben tomar estos medicamentos durante el tratamiento con Singulair®, ya que Singulair®, aunque mejora la función respiratoria en pacientes con asma bronquial alérgica, no puede prevenir completamente la broncoconstricción causada por los AINE.
La dosis de corticosteroides inhalados utilizados simultáneamente con el medicamento Singulair® se puede reducir gradualmente bajo la supervisión de un médico; sin embargo, no se puede realizar un reemplazo brusco de los corticosteroides inhalados u orales con el medicamento Singulair®.
Se han descrito trastornos neuropsiquiátricos en pacientes que toman Singulair®. Dado que estos síntomas podrían ser causados por otros factores, se desconoce si están relacionados con la toma de Singulair®. Los médicos deben discutir estos efectos secundarios con los pacientes y/o sus padres/tutores. Se debe advertir a los pacientes y/o sus cuidadores que, si se presentan tales síntomas, deben notificarlo a su médico.
La reducción de la dosis de corticosteroides sistémicos en pacientes que recibían fármacos antiasmáticos, incluidos bloqueadores de los receptores de leucotrienos, se acompañó en raros casos de la aparición de una o más de las siguientes reacciones: eosinofilia, erupción cutánea, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y/o neuropatía, a veces diagnosticada como síndrome de Churg-Strauss, vasculitis eosinofílica sistémica. Aunque no se ha establecido la relación causa-efecto de estas reacciones adversas con la terapia con antagonistas de los receptores de leucotrienos, al reducir la dosis de corticosteroides sistémicos en pacientes que reciben Singulair®, se debe tener precaución y un seguimiento clínico adecuado.
Los comprimidos recubiertos con película de 10 mg contienen lactosa monohidrato. A los pacientes con una forma rara de intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia congénita de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no se les debe recetar Singulair® en esta forma farmacéutica.
Singulair® comprimidos masticables 5 mg contiene aspartamo, una fuente de fenilalanina. Se debe informar a los pacientes con fenilcetonuria que cada comprimido masticable de 5 mg contiene aspartamo equivalente a 0,842 mg de fenilalanina. No se recomienda el uso de comprimidos masticables de Singulair® de 5 mg en pacientes con fenilcetonuria.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
No hay evidencia de que tomar Singulair® afecte la capacidad para conducir un automóvil o manejar maquinaria.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis no se identificaron durante los estudios clínicos de tratamiento a largo plazo (22 semanas) con Singulair® en pacientes adultos con asma bronquial en dosis de hasta 200 mg por día, ni durante estudios clínicos cortos (aproximadamente 1 semana) cuando se tomaba el medicamento. en dosis de hasta 900 mg por día.
Ha habido casos de sobredosis aguda de Singulair® (tomando al menos 1000 mg por día) en el período posterior al registro y durante los ensayos clínicos en adultos y niños. Los datos clínicos y de laboratorio indicaron perfiles de seguridad comparables de Singulair® en niños, adultos y pacientes de edad avanzada. Los síntomas más frecuentes fueron sed, somnolencia, vómitos, agitación psicomotora, cefalea y dolor abdominal. Estos efectos secundarios son consistentes con el perfil de seguridad de Singulair®.
Tratamiento: terapia sintomática. No existe información específica sobre el tratamiento de la sobredosis de Singulair®. No existen datos sobre la eficacia de la diálisis peritoneal o la hemodiálisis con montelukast.
Interacciones con la drogas
Singulair® se puede recetar junto con otros medicamentos que se utilizan habitualmente para la prevención y el tratamiento a largo plazo del asma bronquial y/o el tratamiento de la rinitis alérgica. Montelukast a la dosis terapéutica recomendada no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de los siguientes fármacos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.
Cuando se usa concomitantemente con fenobarbital, el AUC de montelukast disminuyó aproximadamente un 40% y no es necesario ajustar el régimen de dosificación de Singulair.
Los estudios in vitro han demostrado que montelukast inhibe la isoenzima CYP2C8; sin embargo, un estudio de interacción farmacológica in vivo entre montelukast y rosiglitazona (metabolizada por la isoenzima CYP2C8) no confirmó que montelukast inhiba la isoenzima CYP2C8. Por lo tanto, en la práctica clínica, el efecto de montelukast sobre el metabolismo mediado por CYP2C8 de varios fármacos, incluido. paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida.
Tratamiento combinado con broncodilatadores: Singulair® es una adición razonable a la monoterapia con broncodilatadores si esta última no proporciona un control adecuado del asma bronquial. Una vez conseguido el efecto terapéutico del tratamiento con Singulair®, se puede iniciar una reducción gradual de la dosis de broncodilatadores.
Tratamiento combinado con GCS inhalado: el tratamiento con Singulair® proporciona un efecto terapéutico adicional en pacientes que reciben GCS inhalado. Una vez que la condición se haya estabilizado, puede comenzar una reducción gradual de la dosis de GCS bajo la supervisión de un médico. En algunos casos, la abolición completa de los corticosteroides inhalados es aceptable, pero no se recomienda el reemplazo abrupto de los corticosteroides inhalados con Singulair®.
Condiciones de dispensación en farmacias.
El medicamento está disponible con receta médica.
Condiciones y plazos de almacenamiento.
Lista B. El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños, protegido de la humedad y la luz a una temperatura que no exceda los 30°C. La vida útil de los comprimidos masticables de 5 mg es de 2 años; comprimidos recubiertos con película, 10 mg - 3 años.
Las instrucciones están citadas del sitio web farmacéutico Vidal.
Singulair (Montelukast) 4 mg comprimidos masticables: indicaciones y posología
Indicaciones de uso del medicamento SINGULAR® tabletas masticables 4 mg.
- prevención y tratamiento a largo plazo del asma bronquial en niños de 2 años en adelante: para controlar los síntomas diurnos y nocturnos de la enfermedad;
- Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica en niños de 2 años en adelante.
Dosis
El medicamento se toma por vía oral 1 vez al día, independientemente de las comidas.
Para el asma bronquial, se prescriben 4 mg (1 tableta) por la noche.
Para el asma bronquial y la rinitis alérgica, se prescriben 4 mg (1 comprimido) por la noche.
Para la rinitis alérgica, se prescriben 4 mg (1 comprimido) al día de forma individual, según el momento de mayor exacerbación de los síntomas.
Para niños de 2 a 5 años con asma bronquial y/o rinitis alérgica, la dosis es de 4 mg (1 comprimido) al día.
Para niños, pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal y pacientes con disfunción hepática leve/moderada, no se requiere una selección de dosis especial.
