Instrucciones de uso de Tevastor. Formularios de liberación y precios del medicamento, promedio en Rusia.

Comprimidos de 5 mg.
1 tableta contiene:
Substancia activa: rosuvastatina (rosuvastatina cálcica) 5,00 (5,21) mg;
Excipientes: microcristalino 47,82 mg, crospovidona 30,00 mg, lactosa 54,97 mg, povidona-KZO 8,50 mg, estearil fumarato de sodio 3,50 mg; cáscara Opadry II 85F23426 naranja (alcohol polivinílico - parcialmente hidrolizado 1.800 mg, dióxido de titanio (E171) 1.025 mg, macrogol-3350 0.909 mg, talco 0.666 mg, óxido de hierro amarillo (E172) 0.075 mg, colorante de óxido de hierro negro (E172 0) 003 mg, colorante amarillo ocaso (E110) 0,022 mg).
Comprimidos de 10 mg, 20 mg, 40 mg
1 tableta contiene:
Sustancia activa: rosuvastatina (rosuvastatina cálcica) 10,00 (10,42)/20,00 (20,83)/40,00 (41,67) mg;
Excipientes: celulosa microcristalina 45,22/90,45/80,03 mg, crospovidona 30,00/60,00/60,00 mg, lactosa 52,36/104,72/94,30 mg, povidona-KZO 8,50/17,00/17,00 mg, estearil fumarato de sodio 3,50/7,00/7 0,00 mg; Shell Opadry II 85F24155 Pink (alcohol polivinílico: parcialmente hidrolizado 1,800/3,600/3,600 mg, dióxido de titanio (E171) 1,105/2,210/2,210 mg, macrogol -3350 0,909/1,818/1,818 mg, 0,666/1,333 2 , tinte de hierro óxido amarillo (E172) 0,009/0,018/0,018 mg, tinte de óxido de hierro rojo (E172) 0,005/0,010/0,010 mg, barniz de aluminio colorante azorrubina (E 122) 0,005/0,009/0,009 mg, barniz de aluminio índigo carmín (E132) ) 3/0,003 mg).

Descripción:
Comprimidos de 5 mg. Comprimidos redondos, biconvexos, recubiertos con película que van desde el amarillo claro o el naranja claro (es posible un tinte grisáceo) hasta el naranja, grabados con una “N” en una cara y un “5” en la otra. En sección transversal-grano de blanco a casi blanco.
Comprimidos de 10 mg. Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color rosa claro a Color rosa, grabado con "N" en un lado y "10" en el otro. En una sección transversal, el núcleo es de color blanco a casi blanco.
Comprimidos de 20 mg. Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color rosa claro a rosa, grabados con “N” en una cara y “20” en la otra. En una sección transversal, el núcleo es de color blanco a casi blanco.
Comprimidos de 40 mg. Comprimidos recubiertos con película ovalados, de color rosa claro a rosa, grabados con “N” en un lado y “40” en el otro. En una sección transversal, el núcleo es de color blanco a casi blanco.

Farmacodinamia. La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, una enzima que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol (Cc). El principal objetivo de acción de la rosuvastatina es el hígado, donde tiene lugar la síntesis del colesterol y el catabolismo de las lipoproteínas de baja densidad (LDL). La rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL “hígados” en la superficie celular, aumentando la captación y el catabolismo de LDL, lo que a su vez conduce a la inhibición de la síntesis de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), reduciendo así total LDL y VLDL.
La rosuvastatina reduce la concentración aumentada de colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (C-LDL), colesterol total, triglicéridos (TG), aumenta la concentración de colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad (C-HDL) y también reduce la concentración de apolipoproteína B (ApoB ), C-no-HDL, C-VLDL, VLDL-TG y aumenta la concentración de apolipoproteína A-1 (ApoA-1), reduce la relación C-LDL/C-HDL, C total/C-HDL y C-no-HDL. HDL-C/HDL-C y la relación ApoB/ApoA-1. El efecto terapéutico aparece 1 semana después del inicio del tratamiento con rosuvastanina, después de 2 semanas de tratamiento alcanza el 90% del máximo. posible efecto. El efecto terapéutico máximo generalmente se logra en la semana 4 y se mantiene con el uso regular.

Farmacocinética. Succión. La concentración máxima (Cmax) de rosuvastatina en plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 5 horas después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%.
Distribución. Rosuvastatina se acumula predominantemente en el hígado, el principal órgano para la síntesis de colesterol y la eliminación del colesterol LDL. Volumen de distribución (Vd): aproximadamente 134 l. La unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) es aproximadamente del 90%.
Metabolismo. Se biotransforma en pequeña medida (alrededor del 10%), siendo un sustrato secundario para el metabolismo mediante enzimas del sistema del citocromo P450. La principal isoenzima implicada en el metabolismo de la rosuvastatina es la CYP2C9. Las isoenzimas CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6 participan en menor medida en el metabolismo. Los principales metabolitos identificados de rosuvastatina son los metabolitos N-dismetilo y lactona. El N-dismetilo es aproximadamente un 50% menos activo que la rosuvastatina; los metabolitos de lactona son farmacológicamente inactivos. Más del 90% de la actividad farmacológica de inhibición de la HMG-CoA reductasa circulante la proporciona la rosuvastatina y el resto, sus metabolitos.
Excreción. Aproximadamente el 90% de la dosis de rosuvastatina se excreta sin cambios en las heces. El resto se excreta por la orina. La vida media (T½) es de aproximadamente 19 horas y no cambia al aumentar la dosis del fármaco. El aclaramiento plasmático medio es de aproximadamente 50 l/h (coeficiente de variación - 21,7%). Como en el caso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, el transportador de aniones de membrana Xc participa en el proceso de captación “hepática” de rosuvastatina, que realiza papel importante en la eliminación hepática de rosuvastatina.
Farmacocinética en especial. casos clínicos. El sexo y la edad no tienen un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de rosuvastatina.
Los estudios comparativos de la farmacocinética de rosuvastatina en pacientes japoneses y chinos que viven en Asia mostraron un aumento de aproximadamente el doble en los valores medios del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) en comparación con los valores de los europeos que viven en Europa y Asia. No se identificó influencia de factores y factores genéticos. ambiente sobre las diferencias resultantes en los parámetros farmacocinéticos. El análisis farmacocinético entre diferentes grupos étnicos de pacientes no reveló diferencias clínicamente significativas entre caucásicos, hispanos, negros o afroamericanos.
En pacientes con leve a moderada insuficiencia renal la concentración plasmática de rosuvastatina o N-dismetilo no cambia significativamente.
En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina (CC)<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
En pacientes con diferentes estadios, no se detectó ningún aumento en la T½ de rosuvastatina (pacientes con una puntuación de 7 o menos en la escala de Child-Pugh). En 2 pacientes con puntuaciones de 8 y 9 en la escala de Child-Pugh, se observó un aumento de T½ al menos 2 veces. No existe experiencia con el uso de rosuvastatina en pacientes con una puntuación superior a 9 en la escala de Child-Pugh.

Modo de empleo y dosificación:

Características de la aplicación:

Efectos secundarios:

Interacción con otras drogas:

Contraindicaciones:

Sobredosis:

Condiciones de almacenaje:

Vida útil: 2 años. No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete. Conservar a una temperatura no superior a 25°C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Condiciones de vacaciones:

Con receta

Paquete:

Comprimidos recubiertos con película, 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg.
10 comprimidos en un blister de PVC/PVA/lámina de aluminio.
3 o 9 ampollas junto con instrucciones de uso en una caja de cartón.

Aprender más…

La simvastatina es un fármaco con propiedades hipolipemiantes. El fármaco se obtiene mediante síntesis química a partir del producto del metabolismo enzimático de Aspergillus terreus.

La estructura química de la sustancia es una forma inactiva de lactona. La síntesis de colesterol se produce mediante transformaciones bioquímicas. El uso del fármaco previene la acumulación de lípidos altamente tóxicos en el cuerpo.

Las moléculas de la sustancia ayudan a reducir la concentración plasmática de triglicéridos, fracciones aterogénicas de lipoproteínas y el nivel de colesterol total. La supresión de la síntesis de lípidos aterogénicos se produce debido a la supresión de la formación de colesterol en los hepatocitos y a un aumento en el número de estructuras receptoras de LDL en la membrana celular, lo que conduce a la activación y utilización de LDL.

El producto también aumenta el nivel de lipoproteínas de alta densidad, reduce la proporción de lípidos aterogénicos a lípidos antiaterogénicos y el nivel de colesterol libre a fracciones antiaterogénicas.

Según los ensayos clínicos, el producto no provoca mutaciones celulares. La velocidad de aparición del efecto terapéutico La aparición del efecto es de 12 a 14 días, el efecto terapéutico máximo ocurre un mes después del inicio del uso. El efecto es permanente con la prolongación de la terapia. Si deja de tomar el medicamento, el nivel de colesterol endógeno vuelve a su nivel original.

La composición del fármaco está representada por el principio activo simvastatina y componentes auxiliares.

La sustancia tiene alta absorción y baja biodisponibilidad. Al entrar en la sangre, se une a la albúmina. La forma activa del fármaco se sintetiza mediante reacciones bioquímicas específicas.

El metabolismo de la simvastatina se produce en los hepatocitos. Tiene un efecto de “primer paso” a través de las células del hígado. La eliminación se produce a través del tracto digestivo (hasta un 60%) en forma de metabolitos inactivos. Una pequeña parte de la sustancia es utilizada por los riñones en forma desactivada.

Indicaciones para el uso

El tratamiento con simvastatina se prescribe para reducir los niveles de lípidos en sangre, ya que el fármaco es un fármaco hipolipemiante.

El medicamento se prescribe para uso exclusivo del médico tratante; está estrictamente prohibido prescribirlo usted mismo.

Las indicaciones de uso son afecciones acompañadas de niveles elevados de colesterol y lípidos aterogénicos.

Estas enfermedades incluyen las siguientes patologías:

• El estado de hipercolesterolemia primaria con eficacia insuficiente de las medidas de control no farmacológicas en pacientes con riesgo de desarrollar aterosclerosis de las arterias coronarias.
• Una forma combinada de hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, que no puede corregirse con una dieta baja en colesterol y actividad física dosificada.
• CI para prevenir el riesgo de mortalidad por síndrome coronario agudo (para ralentizar la velocidad de progresión de la aterosclerosis de las arterias coronarias), trastornos agudos del flujo sanguíneo cerebral y trastornos transitorios del flujo sanguíneo cerebral.
• Reducir el riesgo de revascularización.

La forma de dosificación del medicamento son tabletas orales con dosis de 10, 20 y 40 miligramos. La dosis del medicamento se selecciona individualmente, teniendo en cuenta las características del cuerpo del individuo.

El medicamento está en la lista de medicamentos no recomendados para prescripción médica.

Instrucciones de uso de simvastatina.

Antes de comenzar la terapia, al paciente se le prescribe una dieta hipocolesterolémica clásica, que debe prolongarse durante todo el tratamiento. La tableta de Simvastatina está destinada a la administración oral. El medicamento debe tomarse una vez cada 24 horas por la noche, bebiendo abundante líquido. No se debe ingerir alimentos mientras se toma el medicamento.

La duración del tratamiento con simvastatina la determina únicamente el médico tratante del paciente.

Para la hipercolesterolemia, la dosis terapéutica mínima eficaz es de 5 a 80 mg una vez. Si no hay efecto con una dosis de 40 mg, se debe modificar la terapia. Esto se debe a la alta miotoxicidad del fármaco en dosis superiores a 40 mg. La dosis terapéutica máxima se prescribe a pacientes en los que el tratamiento con 40 mg resultó ineficaz. La concentración terapéutica mínima es de 10 mg.

En pacientes con hipercolesterolemia genética, la concentración óptima de simvastatina es de 40 mg. Se recomienda dividir la dosis diaria en dos tomas. Para la hipercolesterolemia grave, se recomienda una terapia hipolipemiante combinada.

Para el tratamiento de pacientes con enfermedad de las arterias coronarias o aquellos con riesgo de desarrollar enfermedad de las arterias coronarias, el efecto terapéutico se logra utilizando Simvastatina de 20 a 40 mg durante 24 horas. Se recomienda modificar la dosis no antes de un mes desde el inicio de su uso. La eficacia del tratamiento se produce a partir de 20 mg de la sustancia.

Si es necesario, duplicar la dosis.

Interacción con otras drogas.

El fármaco es un agente hipolipidemiante muy activo.

En este sentido, el fármaco reacciona fácilmente e interactúa farmacológicamente con otros fármacos.

La concentración diaria de simvastatina en personas que toman ciertos medicamentos no debe exceder los 10 mg.

Estos medicamentos son inmunosupresores (ciclosporina); andrógenos sintéticos (Danazol); fibratos; preparaciones de ácido nicotínico;

Para los pacientes que toman amiodarona y verapamilo, la cantidad del medicamento no debe superar los 20 mg. Cuando se trata con Diltiazem, la cantidad máxima de Simvastatina debe ser de 40 mg.

En pacientes del grupo de mayor edad, así como en pacientes con insuficiencia renal compensada o subcompensada, no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia renal descompensada, cuando el aclaramiento de creatinina disminuye a menos de 30 mililitros, no se recomienda prescribir el medicamento en una dosis superior a 10 mg. Si es necesario aumentar la dosis, se debe garantizar la supervisión médica de este grupo de pacientes.

La terapia simultánea con otros medicamentos debe acordarse con un médico. En la primera cita, se debe recopilar cuidadosamente el historial médico del paciente y aclarar la terapia concomitante.

Reacciones adversas de Simvastatina

Al tomar el medicamento, el paciente puede experimentar una amplia gama de reacciones adversas.

Las reacciones adversas de simvastatina dependen de la dosis.

Cuanto mayor sea la cantidad de medicamento que se tome, mayor será el riesgo de sufrir efectos secundarios.

Los efectos secundarios más comunes de Simvastatina incluyen:

1. Reacciones del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, distensión abdominal, mala digestión, malabsorción, náuseas con vómitos, inflamación del páncreas, hepatosis o hepatitis, síndrome ictérico, disfunción hepática.
2. Por parte del sistema nervioso: síndrome asténico, dolores de cabeza, parestesia, mareos, polineuropatía, alteraciones del sueño, alteraciones de las funciones mnésicas.
3. De las estructuras musculares: espasmos y espasmos musculares, alteraciones de la acomodación, miastenia gravis, debilidad muscular, miopatía; rabdomiolisis, dolor muscular.
4. Del sistema sensorial: alteración de la percepción del gusto.
5. Reacciones de hipersensibilidad: edema de Quincke, reacciones reumáticas, vasculitis, dermatomiositis, urticaria, picazón, erupción cutánea, aumento de la sensibilidad a la radiación UV.
6. Por parte de la hematopoyesis: disminución del número de plaquetas, eosinófilos, aumento de la velocidad de sedimentación globular, anemia.
7. Del sistema musculoesquelético: artritis, artrosis, dolor en las articulaciones.
8. Del sistema cardiovascular: taquicardia, aumento de la presión arterial.
9. Reacciones raras: disfunción sexual en hombres, alopecia.

La complicación más grave es la insuficiencia renal aguda debido a la liberación masiva de mioglobina por la destrucción muscular durante la rabdomiólisis.

Si aparece alguno de sus síntomas, debe notificarlo inmediatamente a su médico. El médico tratante está obligado a ajustar la dosis del medicamento.

Contraindicaciones y restricciones de uso.

El uso de Simvastatina tiene muchas limitaciones.

Esto se debe al hecho de que el producto tiene un cierto efecto en el cuerpo en su conjunto, regulando el metabolismo de las grasas.

En general, el medicamento no es seguro si se prescribe y usa incorrectamente.

Las contraindicaciones de Simvastatina incluyen las siguientes condiciones:

• patología hepática activa;
• alta actividad de enzimas hepáticas de origen desconocido;
• uso simultáneo de itraconazol, ketoconazol, TARGA, macrólidos;
• enfermedades de los músculos estriados cruzados;
• embarazo y lactancia;
• infancia;
• niveles más bajos de colesterol;
• deficiencia de lactasa,
• malabsorción de carbohidratos;
• hipersensibilidad al principio activo o componentes auxiliares,
• aumento de la sensibilidad a las estatinas.

No se recomienda el uso de Simvastatina durante el embarazo y la lactancia. Esto se debe al hecho de que el fármaco tiene un efecto teratogénico pronunciado. Además, el medicamento está contraindicado durante la lactancia, ya que puede pasar a la leche.

Las mujeres en edad fértil deben estar protegidas del embarazo durante el tratamiento con Simvastatina.

En pacientes del grupo de mayor edad, especialmente mujeres, el medicamento debe limitarse.

El medicamento está contraindicado en niños.

Al inicio del tratamiento con Simvastatina se observa un aumento transitorio del número de transaminasas. Antes de iniciar el tratamiento y durante todo el tratamiento, se debe controlar periódicamente la función hepática.

Si la cantidad de transaminasas aumenta más de 3 veces, se debe suspender el tratamiento con simvastatina.

Características del uso de simvastatina.

El medicamento debe ser recetado por un terapeuta o cardiólogo. Simvastatina es un fármaco de nueva generación, las instrucciones de uso obligatorias presuponen las características específicas de la terapia, lo que explica el alto costo del tratamiento.

El producto es producido por la empresa farmacológica internacional "Zentiva", ubicada en la República Checa. El fabricante produce un medicamento genérico del producto de marca.

El medicamento reduce rápida y eficazmente el colesterol, provoca pérdida de peso y una mejora general del estado de los pacientes con trastornos del metabolismo de los lípidos.

El medicamento es un medicamento recetado.

Para ahorrar dinero, puede comprar un sustituto del medicamento. Los análogos directos de Simvastatin son Atherostat, Zocor, Simvacard, etc. Los nombres pueden variar según el fabricante.

El daño del fármaco, en la mayoría de los casos, se debe a una violación de la dosis y el régimen de administración.

En general, el producto recibió críticas positivas y muchas críticas positivas por parte de especialistas médicos. El fármaco es un producto de nueva generación con alta eficacia y mínima toxicidad.

Sin embargo, se deben seguir todas las instrucciones de uso. Está prohibido beber alcohol durante la terapia. Es importante controlar los niveles de glucemia durante el tratamiento en pacientes con diabetes mellitus, ya que las estatinas afectan los niveles de azúcar en sangre.

El enfoque del tratamiento de la hipercolesterolemia y la aterosclerosis debe ser integral. La toma de Simvastatina debe combinarse con una dieta racional y actividad física en dosis regulares.

Si la terapia con simvastatina es ineficaz, se pueden prescribir los siguientes grupos de medicamentos:

1. Otros representantes del grupo de las estatinas son Atorvastatina, Rosuvastatina, Rozulip, etc.
2. Fibratos.
3. Preparaciones de ácido nicotínico.
4. Ácidos grasos omega.

Cada grupo de drogas tiene una u otra toxicidad. Sólo los ácidos grasos Omega-3 y Omega-6 son seguros. Son eficaces con fines preventivos. Cuando se introduce tempranamente en la dieta, el riesgo de mortalidad por problemas cardíacos y vasculares se reduce en un 40%. Los vasos sanguíneos se limpian de placas ateroscleróticas y se reduce el nivel de lípidos aterogénicos.

El precio varía en toda Rusia según la cadena de farmacias y la fecha de compra. El medicamento de fabricación checa recibió buenas críticas. El costo en Rusia comienza desde 93 rublos.

En el vídeo de este artículo se proporciona información sobre el medicamento Simvastatina.

• Estabiliza los niveles de azúcar durante mucho tiempo.
• Restaura la producción de insulina por parte del páncreas.

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Medicamento eficaz Simvastatina para el colesterol alto.

Konstantin Ilich Bulyshev

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Simvastatina es un medicamento utilizado para tratar afecciones causadas por niveles altos de colesterol en sangre. Se refiere a fármacos hipolipemiantes. ¿En qué casos se utiliza Simvastatina para el colesterol, cómo actúa, cuáles son sus efectos secundarios, contraindicaciones de uso?

Acción de la droga

Este medicamento tiene un pronunciado efecto hipolipemiante. El principio activo se sintetiza a partir de productos obtenidos por fermentación de variedades especiales de moho Aspergillus terreus. Forma de liberación: tabletas. Al penetrar en el cuerpo humano, esta sustancia sufre un ciclo de transformaciones con la formación de derivados clínicamente activos.

El mecanismo de acción es que el fármaco interviene en la inhibición de la actividad de las enzimas implicadas en las etapas iniciales de la formación del colesterol. Al tomar un medicamento de este tipo en el cuerpo, disminuye la toxicidad de las lipoproteínas de baja densidad, que son dañinas. Esto es especialmente cierto en el caso de pacientes con herencia familiar desfavorable.

Al tomar este medicamento para el colesterol, se produce un ligero aumento en el nivel de lipoproteínas de alta densidad en la sangre. El efecto de tomar estos comprimidos se desarrolla gradualmente, dentro de los 14 días siguientes al inicio del tratamiento. El efecto máximo de dicho tratamiento se desarrolla en el paciente sólo después de 4 semanas. Después de que deje de tomar el medicamento, su colesterol aumentará lentamente hasta el nivel que tenía antes de comenzar el tratamiento.

Este remedio penetra bien en la sangre de la zona intestinal. Las concentraciones más altas del principio activo en plasma se observan en 2 horas. Durante las siguientes 12 horas, el contenido del principio activo disminuye significativamente. La mayor parte de simvastatina se une a las proteínas plasmáticas. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado.

La vida media del fármaco es de aproximadamente 2 horas. Una parte importante se excreta con las heces, mientras que una cantidad menor, en forma inactivada, se excreta con la orina.

Indicaciones y métodos de uso del medicamento.

Las indicaciones para el uso de este medicamento son hipercolesterolemia primaria o secundaria, dislipidemia mixta. Está justificado tomar medicamentos si otros métodos para corregir estas afecciones resultan ineficaces.

Las tabletas de simvastatina también se prescriben en los siguientes casos:

• tipo hereditario homocigoto de hipercolesterolemia;
• como complemento del ejercicio y la dieta;
• como medicamento preventivo para la diabetes;
• como fármaco adicional para la enfermedad coronaria;
• para prevenir la formación de complicaciones de enfermedades cardíacas y vasculares.

Las instrucciones de uso de Simvastatina indican que se toma únicamente por vía oral. Debe beber el comprimido entero sin masticarlo. Se requiere una dosis de este medicamento por día. La dosis diaria se determina teniendo en cuenta las características de cada paciente. Puede aumentar si un análisis de sangre muestra niveles elevados continuos de colesterol. La duración de la toma del medicamento la indica el médico.

El uso preventivo de comprimidos, incluso si el colesterol en sangre está elevado, sólo puede ser recetado por un médico. La autoadministración está prohibida debido al peligro de ciertos efectos secundarios.

Si el paciente olvidó una dosis del medicamento indicado, debe tomarlo antes. No se recomienda duplicar el número de comprimidos por falta de dosis previa.

Mientras toma este medicamento, el paciente debe seguir una dieta estándar. No debe dejar de hacer ejercicio mientras toma Simvastatina.

¿Cuándo está contraindicado este medicamento?

Las contraindicaciones para el uso de Simvastatina son las siguientes:

Tenga en cuenta que, debido al riesgo de mareos, no se recomienda conducir un coche durante el tratamiento con Simvastatina.

Efectos secundarios de tomar simvastatina

Cuando se trata con este medicamento, pueden desarrollarse los siguientes efectos secundarios:

Este medicamento se suspende si hay un aumento significativo y persistente en la actividad de las enzimas hepáticas. En este caso, el colesterol alto se reduce mediante otros métodos.

Si el paciente toma dosis mayores de este medicamento durante un período prolongado, puede desarrollar una sobredosis a largo plazo. Se caracteriza por la gravedad de los efectos secundarios anteriores. En casos graves, se manifiesta como daño muscular y rabdomiolisis. En caso de sobredosis aguda, al paciente se le prescribe lavado gástrico y tratamiento destinado a eliminar los síntomas que aparecen.

En caso de insuficiencia hepática aguda, al paciente se le recetan diuréticos, bicarbonato de sodio en goteros. Para la hiperpotasemia, está indicado gluconato de calcio o cloruro de calcio. En casos severos, se prescribe diálisis.

Simvastatina y otras drogas.

No se permite el uso simultáneo de este medicamento con itraconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona. Debe tener cuidado al usar medicamentos como ciclosporina, verapamilo, diltiazem, amiodarona. En tales casos, las manifestaciones de miopatía pueden intensificarse. Al tomar anticoagulantes, es necesario controlar el aumento o disminución del tiempo de protrombina.

Los datos de estudios clínicos sugieren que los pacientes no deben beber jugo de toronja mientras reciben tratamiento con este medicamento. Con esta combinación pueden producirse reacciones indeseables.

Las tabletas de simvastatina son un fármaco eficaz para el tratamiento de enfermedades asociadas con niveles elevados de colesterol en sangre. Como cualquier otro medicamento, debe tomarse exactamente según las indicaciones de su médico. El incumplimiento de esta regla puede provocar reacciones no deseadas o exacerbación de enfermedades existentes.

Lista de estatinas para reducir el colesterol

El peligro del colesterol alto es que es invisible. Después de 20 años se pueden detectar depósitos mínimos de placas de colesterol. Y cuando aparecen los síntomas (a los 40, 50, 60 años), estas placas ya tienen décadas. Pero una persona, al descubrir problemas consigo mismo (enfermedad coronaria o placas en los vasos del cuello), se sorprende sinceramente: después de todo, ¡nada le molestaba antes! Durante mucho tiempo no tenía idea de que tenía niveles altos de colesterol.

Algunos de los medicamentos más eficaces para reducir el colesterol son las estatinas. Su uso, además de excelentes resultados, va acompañado de algunos efectos secundarios, por lo que es importante saber tomar las estatinas correctamente.

¿Cómo funcionan las estatinas?

En farmacología, estos medicamentos se denominan inhibidores de la enzima HMG-Co-A reductasa. Esto significa que la molécula de estatina inhibe la enzima. Este efecto conduce a una disminución del contenido de colesterol dentro de la célula y a un procesamiento más acelerado del colesterol de baja densidad (el más peligroso). Como resultado: el colesterol en la sangre disminuye. Las estatinas actúan directamente en el hígado.

Además, las estatinas tienen efectos antiinflamatorios y antioxidantes, lo que significa que la placa que ya se ha formado será más estable y menos probable que cause trombosis (que es la causa de un ataque cardíaco o un derrame cerebral).

Sólo su médico debe recetarle estatinas: algunos efectos secundarios de las estatinas son mortales. Antes de recomendarlos, el médico evaluará todos los parámetros de los análisis de sangre y las enfermedades existentes.

Medicamentos con estatinas

En Rusia puedes encontrar varios tipos de medicamentos para el colesterol:

• Atorvastatina
• Simvastatina
• Rosuvostatina
• lovastatina
• fluvastatina

Las tres primeras estatinas son las más utilizadas: son las más estudiadas.

Dosis de medicamentos y ejemplos de tabletas.

• La simvastatina es el fármaco más débil. Tiene sentido usarlo sólo para aquellas personas cuyo colesterol está ligeramente elevado. Se trata de comprimidos como Zocor, Vazilip, Simvacard, Sivahexal, Simvastol. Vienen en dosis de 10, 20 y 40 mg.
• Atorvastatina ya es más fuerte. Se puede utilizar si los niveles de colesterol son muy altos. Se trata de pastillas para el colesterol Liprimar, Atoris, Torvacard, Novostat, Liptonorm. La dosis puede ser de 10, 20, 30, 40 y 80 mg.
• La rosuvostatina es la más fuerte. Los médicos lo recetan para niveles de colesterol muy altos, cuando es necesario reducirlos rápidamente. Se trata de tabletas Crestor, Roxera, Mertenil, Rozulip, Tevastor. Tarjeta rosa. Tiene las siguientes dosis: 5, 10, 20 y 40 mg.
• La lovastatina está contenida en Cardiostatin, Holetar, Mevacor. Este medicamento está disponible sólo en una dosis de 20 mg por tableta.
• Actualmente, la fluvastatina solo tiene un tipo de tableta: Lescor (20 o 40 mg cada una)

Como puede ver, las dosis de los medicamentos son similares. Pero debido a diferencias en la eficacia, 10 mg de rosuvostatina reducen el colesterol más rápidamente que 10 mg de atorvastatina. Y 10 mg de Atoris son más eficaces que 10 mg de Vasilip. Por lo tanto, solo el médico tratante puede recetar estatinas, habiendo evaluado todos los factores, contraindicaciones y la probabilidad de efectos secundarios.

¿Cómo tomar estatinas?

Para reducir el colesterol, se toman estatinas una vez al día. Es mejor si es por la noche, ya que los lípidos se forman activamente por la noche. Pero esto no es tan cierto para la atorvastatina y la rosuvostatina: funcionan por igual durante todo el día.

No se puede pensar que si una persona toma medicamentos para reducir el colesterol, entonces no es necesaria una dieta. Si nada cambia en el estilo de vida de una persona, el tratamiento con estatinas es inútil. La dieta debe incluir dejar de fumar y de beber alcohol, reduciendo la cantidad de sal en los alimentos. La alimentación debe ser variada, conteniendo al menos tres raciones de pescado a la semana y 400 g de verduras o frutas al día. En general, se acepta que no tiene sentido reducir el contenido calórico de los alimentos si no se tiene sobrepeso.

La actividad física moderada al aire libre es muy útil: mejora el estado de los vasos sanguíneos. 30-45 minutos 3-4 veces por semana serán suficientes.

La dosis de estatinas es individual y sólo debe ser recetada por un médico. Depende no sólo de los niveles de colesterol, sino también de las enfermedades humanas.

Por ejemplo, su médico le recetó 20 mg de Atoris y 10 mg a su vecino con el mismo nivel de colesterol. Esto no indica que el especialista sea analfabeto. Esto simplemente significa que usted tiene diferentes enfermedades, por lo que la dosis de estatinas es diferente.

¿Puedo tomar estatinas?

Ya se ha dicho anteriormente que las pastillas para el colesterol actúan en el hígado. Por lo tanto, a la hora de tratar se deben tener en cuenta las enfermedades de este órgano.

Contraindicaciones

No debes tomar estatinas si:

• Enfermedades hepáticas en fase activa: hepatitis aguda, exacerbación.
• Aumento de las enzimas ALT y AST en más de 3 veces.
• Aumento del nivel de CPK en más de 5 veces.
• Embarazo, lactancia.

No es aconsejable el uso de estatinas para el colesterol en mujeres en edad fértil que están mal protegidas y tienen alto riesgo de embarazo.

Contraindicaciones relativas

Las estatinas se utilizan con precaución:

• Para enfermedades hepáticas que alguna vez existieron.
• Para hepatosis grasa con ligero aumento de los niveles de enzimas.
• En la diabetes mellitus tipo 2 – descompensada, cuando no se mantiene el nivel de azúcar.
• En mujeres delgadas mayores de 65 años que ya estén tomando muchos medicamentos.

Sin embargo, tener precaución no significa no prescribir.

Después de todo, el beneficio de las estatinas contra el colesterol es que protegen a la persona de enfermedades como el infarto de miocardio, alteraciones del ritmo (que pueden provocar un paro cardíaco), accidente cerebrovascular y trombosis. Estas patologías provocan la muerte de miles de personas cada día y son consideradas una de las principales causas de mortalidad. Pero el riesgo de morir por hepatosis grasa es mínimo.

Por lo tanto, no debe tener miedo si alguna vez tuvo una enfermedad hepática y ahora le recetan estatinas. El médico le recomendará que se haga un análisis de sangre antes de empezar a tomar estatitos para el colesterol y un mes después. Si el nivel de enzimas hepáticas está en orden, se adapta bien a la carga y el colesterol disminuirá.

Efectos secundarios de las estatinas

• Del sistema gastrointestinal: diarrea, náuseas, malestar en el hígado, estreñimiento.
• Del sistema nervioso: insomnio, dolores de cabeza.

Sin embargo, estos efectos secundarios son temporales y, a juzgar por las opiniones de las personas, desaparecen después de 2 a 3 semanas de uso constante de estatinas.

Una complicación peligrosa pero extremadamente rara es la rabdomiólisis. Esta es la destrucción de tus propios músculos. Se manifiesta como dolor muscular intenso, hinchazón y oscurecimiento de la orina. Según las investigaciones, los casos de rabdomiólisis no son comunes: de 900 mil personas que toman estatinas, sólo 42 personas tuvieron casos de daño muscular. Pero si sospechas de esta complicación, debes consultar a un especialista lo antes posible.

Combinación con otros medicamentos.

El daño de las estatinas aumenta si se toman simultáneamente con otros medicamentos: diaréticos tiazídicos (hipotiazida), macrólidos (azitromicina), antagonistas del calcio (amlodipino). Debe evitar la autoprescripción de estatitis para el colesterol: el médico debe evaluar todos los medicamentos que está tomando la persona. Él decidirá si esta combinación está contraindicada.

¿Cuánto tiempo se deben tomar las estatinas?

A menudo surge una situación en la que una persona bebe un paquete de Crestor y piensa que ahora está sano. Esta es una opinión equivocada. Los niveles altos de colesterol (aterosclerosis) son una enfermedad crónica y no se pueden curar con un solo paquete de pastillas.

Pero es muy posible mantener los niveles de colesterol de modo que no se formen nuevas placas y las antiguas se disuelvan. Para ello es importante seguir una dieta y tomar estatinas durante un tiempo prolongado.

Pero la dosis inicial puede disminuir significativamente con el tiempo.

Lo que necesitas controlar si tomas estatinas

Durante y antes del tratamiento se miden los niveles de lípidos: colesterol total, triglicéridos y lípidos de alta y baja densidad. Si los niveles de colesterol no disminuyen, es posible que la dosis sea demasiado baja. El médico puede recomendar aumentarlo o esperar.

Dado que los medicamentos para reducir el colesterol afectan el hígado, es necesario realizar periódicamente un análisis de sangre bioquímico para determinar el nivel de enzimas. Esto será supervisado por el médico tratante.

• Antes de prescribir estatinas: AST, ALT, CPK.
• 4-6 semanas después de iniciar el tratamiento: AST, ALT.

Si los niveles de AST y ALT aumentan más de tres veces, se repite el análisis de sangre. Si los resultados de los análisis de sangre son los mismos, se suspenden las estatinas hasta que el nivel vuelva al mismo nivel. Su médico puede decidir que las estatinas se pueden reemplazar con otros medicamentos para el colesterol.

Substancia activa

Rosuvastatina

Forma de liberación, composición y embalaje.

desde amarillo claro o naranja claro (es posible un tinte grisáceo) hasta naranja, redondo, biconvexo, grabado con “N” en un lado y “5” en el otro; en una sección transversal, el núcleo es blanco o casi blanco.

Excipientes: celulosa microcristalina - 47,82 mg, crospovidona - 30 mg, lactosa - 54,97 mg, K30 - 8,5 mg, estearilfumarato de sodio - 3,5 mg.

Composición de la concha: opadry II 85F23426 naranja (alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado - 1,8 mg, dióxido de titanio (E171) - 1,025 mg, macrogol 3350 - 0,909 mg, talco - 0,666 mg, tinte de hierro óxido amarillo (E172) - 0,075 mg, tinte de hierro óxido negro (E172) ) - 0,003 mg, colorante amarillo ocaso (E110) - 0,022 mg).

Comprimidos recubiertos con película rosa claro a rosa, redondo, biconvexo, grabado con "N" en un lado y "10" en el otro; en una sección transversal, el núcleo es blanco o casi blanco.

Excipientes: celulosa microcristalina - 45,22 mg, crospovidona - 30 mg, lactosa - 52,36 mg, povidona K30 - 8,5 mg, estearilfumarato de sodio - 3,5 mg.

Composición de la concha: opadry II 85F24155 rosa (alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado - 1,8 mg, dióxido de titanio (E171) - 1,105 mg, macrogol 3350 - 0,909 mg, talco - 0,666 mg, tinte de hierro óxido amarillo (E172) - 0,009 mg, tinte de hierro óxido rojo (E172) ) - 0,005 mg, colorante barniz de aluminio azorrubina (E122) - 0,005 mg, barniz de aluminio (E132) - 0,001 mg).

10 piezas. - blísteres de PVC/PVA/lámina de aluminio (3) - envases de cartón.
10 piezas. - blísteres de PVC/PVA/lámina de aluminio (9) - envases de cartón.

Comprimidos recubiertos con película rosa claro a rosa, redondo, biconvexo, grabado con "N" en un lado y "20" en el otro; en una sección transversal, el núcleo es blanco o casi blanco.

Excipientes: celulosa microcristalina - 90,45 mg, crospovidona - 60 mg, lactosa - 104,72 mg, povidona K30 - 17 mg, estearilfumarato de sodio - 7 mg.

Composición de la concha:

10 piezas. - blísteres de PVC/PVA/lámina de aluminio (3) - envases de cartón.
10 piezas. - blísteres de PVC/PVA/lámina de aluminio (9) - envases de cartón.

Comprimidos recubiertos con película rosa claro a rosa, ovalada, grabada con "N" en un lado y "40" en el otro; en una sección transversal, el núcleo es blanco o casi blanco.

Excipientes: celulosa microcristalina - 80,03 mg, crospovidona - 60 mg, lactosa - 94,3 mg, povidona K30 - 17 mg, estearilfumarato de sodio - 7 mg.

Composición de la concha: opadry II 85F24155 rosa (alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado - 3,6 mg, dióxido de titanio (E171) - 2,21 mg, macrogol 3350 - 1,818 mg, talco - 1,332 mg, tinte de hierro óxido amarillo (E172) - 0,018 mg, tinte de hierro óxido rojo (E172) ) - 0,01 mg, colorante barniz de aluminio azorrubina (E122) - 0,009 mg, barniz de aluminio índigo carmín (E132) - 0,003 mg).

10 piezas. - blísteres de PVC/PVA/lámina de aluminio (3) - envases de cartón.
10 piezas. - blísteres de PVC/PVA/lámina de aluminio (9) - envases de cartón.

efecto farmacológico

Medicamento hipolipemiante, inhibidor competitivo selectivo de la HMG-CoA reductasa, una enzima que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol (C). El principal objetivo de acción de la rosuvastatina es el hígado, donde se produce la síntesis de colesterol y el catabolismo de las LDL. La rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL "hepáticos" en la superficie celular, aumentando la captación y el catabolismo de LDL, lo que a su vez conduce a la inhibición de la síntesis de VLDL, reduciendo así la cantidad total de LDL y VLDL. La rosuvastatina reduce las concentraciones elevadas de LDL-C, colesterol total, TG, aumenta la concentración de HDL-C y también reduce las concentraciones de apolipoproteína B (ApoB), no-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG y aumenta la concentración de apolipoproteína A-1 (ApoA-1), reduce el ratio C-LDL/C-HDL, colesterol total/C-HDL y C-no-HDL/C-HDL y el ratio ApoB/ApoA-1.

El efecto terapéutico aparece 1 semana después del inicio del tratamiento con rosuvastanina; después de 2 semanas de tratamiento alcanza el 90% del efecto máximo posible. El efecto terapéutico máximo generalmente se logra en la semana 4 y se mantiene con el uso regular.

Farmacocinética

Succión

La Cmax de rosuvastatina en sangre se alcanza aproximadamente 5 horas después de la administración oral. Biodisponibilidad absoluta: aproximadamente 20%

Distribución

La unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) es aproximadamente del 90%. Rosuvastatina se acumula predominantemente en el hígado, el principal órgano para la síntesis de colesterol y la eliminación del colesterol LDL. V d - aproximadamente 134 l.

Metabolismo

Se biotransforma en pequeña medida (alrededor del 10%), siendo un sustrato secundario para el metabolismo mediante enzimas del sistema del citocromo P450. La principal isoenzima implicada en el metabolismo de la rosuvastatina es la CYP2C9. Las isoenzimas CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6 participan en menor medida en el metabolismo. Los principales metabolitos identificados de rosuvastatina son los metabolitos N-dismetilo y lactona. El N-dismetilo es aproximadamente un 50% menos activo que la rosuvastatina; los metabolitos de lactona son farmacológicamente inactivos. Más del 90% de la actividad farmacológica de inhibición de la HMG-CoA reductasa circulante la proporciona la rosuvastatina y el resto, sus metabolitos.

Eliminación

T1/2: aproximadamente 19 horas. T1/2 no cambia al aumentar la dosis del fármaco. Aproximadamente el 90% de la dosis de rosuvastatina se excreta sin cambios en las heces. El resto se excreta por la orina. El aclaramiento plasmático medio es de aproximadamente 50 l/h (coeficiente de variación - 21,7%). Como en el caso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, el transportador de aniones de membrana Xc participa en el proceso de captación “hepática” de rosuvastatina, que desempeña un papel importante en la eliminación hepática de rosuvastatina.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.

El sexo y la edad no tienen un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de rosuvastatina.

En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, la concentración plasmática de rosuvastatina o N-dismetilo no cambia significativamente. En pacientes con insuficiencia renal grave (CR< 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

Las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina en pacientes en hemodiálisis fueron aproximadamente un 50% más altas que en voluntarios sanos.

En pacientes con diversas etapas de insuficiencia hepática (puntuación de 7 o menos en la escala de Child-Pugh), no se detectó ningún aumento en la T1/2 de rosuvastatina. En 2 pacientes con puntuaciones de 8 y 9 en la escala de Child-Pugh se observó un aumento de T1/2 de al menos 2 veces. No existe experiencia con el uso de rosuvastatina en pacientes con una puntuación superior a 9 en la escala de Child-Pugh.

Los estudios comparativos de la farmacocinética de rosuvastatina en pacientes japoneses y chinos que viven en Asia mostraron un aumento de aproximadamente el doble en los valores medios de AUC en comparación con los valores en europeos que viven en Europa y Asia. No hubo influencia de factores genéticos y ambientales sobre las diferencias en los parámetros farmacocinéticos obtenidos. El análisis farmacocinético entre diferentes grupos étnicos de pacientes no reveló diferencias clínicamente significativas entre caucásicos, hispanos, negros o afroamericanos.

Indicaciones

- hipercolesterolemia primaria o hipercolesterolemia mixta (Fredrickson tipo IIb) - como complemento de la dieta, cuando la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo, ejercicio, pérdida de peso) son insuficientes;

- hipercolesterolemia homocigótica familiar - como complemento de la dieta y otros tratamientos hipolipemiantes, o en los casos en los que dichos tratamientos no sean lo suficientemente eficaces;

- hipertrigliceridemia (Fredrickson tipo IV) como complemento a la dieta;

- para retardar la progresión de la aterosclerosis como complemento a la dieta en pacientes a los que se les muestra terapia para reducir la concentración de colesterol total y colesterol LDL;

- prevención primaria de complicaciones cardiovasculares importantes (ictus, infarto, revascularización arterial) en pacientes adultos sin signos clínicos de enfermedad de las arterias coronarias, pero con un mayor riesgo de su desarrollo (edad mayor de 50 años para hombres y mayor de 60 años para mujeres, mayor concentración de proteína C reactiva (al menos 2 mg/l) en presencia de al menos uno de los factores de riesgo adicionales, como hipertensión arterial, concentración baja de HDL-C, tabaquismo, antecedentes familiares de cardiopatía isquémica de aparición temprana).

Contraindicaciones

Para comprimidos de 5, 10 y 20 mg.

- enfermedades del hígado en la fase activa, incluido un aumento persistente de la actividad de las transaminasas hepáticas o cualquier aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (más de 3 veces en comparación con el LSN);

- disfunción hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh) (sin experiencia con su uso);

- disfunción renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min);

- miopatía;

- el embarazo;

Para tabletas de 40 mg.

- enfermedades hepáticas en la fase activa, incluido un aumento persistente de la actividad de las transaminasas hepáticas y cualquier aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (más de 3 veces en comparación con el LSN);

- uso simultáneo de fibratos; disfunción hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh) (sin experiencia con su uso);

- pacientes con factores de riesgo de miopatía/rabdomiólisis: insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 60 ml/min), hipotiroidismo, antecedentes personales o familiares de enfermedades musculares, miotoxicidad mientras toman otros inhibidores de la HMG-Co-A reductasa o antecedentes de fibratos; consumo excesivo de alcohol; condiciones que pueden conducir a un aumento de las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina;

- uso simultáneo de ciclosporina;

- el embarazo;

- período de lactancia;

— falta de métodos anticonceptivos fiables;

- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa (el medicamento contiene lactosa);

— edad menor de 18 años (datos insuficientes sobre eficacia y seguridad);

- uso en pacientes de raza asiática;

- hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

Con cuidado

Para comprimidos de 5, 10 y 20 mg: la presencia de factores de riesgo para el desarrollo de miopatía y/o rabdomiólisis: insuficiencia renal, hipotiroidismo, antecedentes personales o familiares de enfermedades musculares hereditarias y antecedentes de toxicidad muscular al utilizar otros inhibidores de la HMG-Co-A reductasa o fibratos; consumo excesivo de alcohol, edad mayor de 65 años, condiciones en las que se observan concentraciones plasmáticas elevadas de rosuvastatina; raza (raza asiática), uso concomitante con fibratos, antecedentes de enfermedad hepática, sepsis, hipotensión, cirugía mayor, traumatismo, alteraciones metabólicas, endocrinas o electrolíticas graves o convulsiones incontroladas.

Para comprimidos de 40 mg: insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina superior a 60 ml/min), edad mayor de 65 años, antecedentes de enfermedad hepática, sepsis, hipotensión, cirugía mayor, traumatismo, trastornos metabólicos, endocrinos o electrolíticos graves o convulsiones no controladas.

Dosis

El medicamento se toma por vía oral en cualquier momento del día, independientemente de la ingesta de alimentos. El comprimido debe tragarse entero con agua, sin masticar ni triturar. Si es necesario tomar el medicamento en una dosis de 5 mg, el comprimido de 10 mg se debe dividir por la mitad.

Antes de iniciar el tratamiento con Tevastor, el paciente debe comenzar a seguir una dieta hipolipemiante estándar y continuarla durante el tratamiento.

La dosis del fármaco debe individualizarse según la indicación y la respuesta terapéutica, teniendo en cuenta las recomendaciones actuales para los niveles de lípidos objetivo.

La dosis inicial recomendada de Tevastor para pacientes que comienzan a tomar el medicamento o para pacientes que dejan de tomar otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa es de 5 o 10 mg 1 vez al día. Al elegir una dosis inicial, uno debe guiarse por el nivel de colesterol del paciente y tener en cuenta el riesgo de desarrollar complicaciones cardiovasculares, y se debe evaluar el riesgo potencial de efectos secundarios. Si es necesario, después de 4 semanas se puede aumentar la dosis.

Los pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares (especialmente pacientes con hipercolesterolemia familiar) que no lograron el resultado deseado al tomar una dosis de 20 mg durante 4 semanas de tratamiento deben estar bajo supervisión médica debido a un posible aumento del riesgo de efectos secundarios. Se recomienda un seguimiento especialmente cuidadoso de los pacientes que reciben el fármaco en una dosis de 40 mg. Después de 2 a 4 semanas de tratamiento y/o de aumentar la dosis de Tevastor, es necesario controlar los parámetros del metabolismo de los lípidos.

Ud. pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) Se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 5 mg.

insuficiencia renal severo . Pacientes con insuficiencia renal moderada. La dosis inicial recomendada del medicamento es de 5 mg.

El uso de Tevastor a una dosis de 40 mg está contraindicado en pacientes con factores que puedan indicar predisposición al desarrollo de miopatía. Cuando se prescribe el medicamento en dosis de 10 mg y 20 mg, la dosis inicial recomendada para pacientes de este grupo es de 5 mg.

Los portadores de los genotipos SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC y ABCG2 (BCRP) c.421AA mostraron un aumento en la exposición (AUC) a la rosuvastatina en comparación con los portadores de los genotipos SLCO1B1 c.521TT y ABCG2c.421CC. Para pacientes portadores de los genotipos c.521CC o c.421AA, la dosis diaria máxima recomendada de Tevastor es de 20 mg 1 vez al día (consulte las secciones "Farmacocinética", "Instrucciones especiales" e "Interacciones medicamentosas").

Con el uso simultáneo de Tevastor con ciclosporina e inhibidores de la proteasa del VIH (incluida una combinación de ritonavir con atazanavir, lopinavir), aumenta el riesgo de miopatía (incluida rabdomiólisis), por lo que se debe considerar la posibilidad de una terapia alternativa o la retirada temporal de Tevastor. Si el uso simultáneo de estos fármacos es inevitable, se debe evaluar la relación beneficio/riesgo del tratamiento concomitante con Tevastor y considerar la posibilidad de reducir su dosis.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios observados al usar el medicamento Tevastor suelen ser leves y desaparecen por sí solos. Al igual que con el uso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la incidencia de efectos secundarios depende principalmente de la dosis.

Determinación de la frecuencia de efectos secundarios: a menudo (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad, incluido angioedema.

Del sistema endocrino: a menudo - diabetes mellitus tipo 2.

Del lado del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, mareos.

a menudo - estreñimiento, náuseas, dolor abdominal; raramente - pancreatitis.

De la piel: poco frecuentes: picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria.

Del sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia; raramente: miopatía (incluida miositis), rabdomiólisis. Cuando se usa el medicamento Tevastor en todas las dosis, especialmente en dosis de más de 20 mg: mialgia, miopatía (incluida miositis); en casos raros, rabdomiolisis con o sin insuficiencia renal aguda. Se observa un aumento dosis dependiente de la actividad de CK en un pequeño número de pacientes que toman rosuvastatina. En la mayoría de los casos, el aumento de la actividad de CPK fue menor, asintomático y temporal. Si la actividad de CK aumenta (más de 5 veces en comparación con el LSN), se debe suspender el tratamiento con rosuvastatina.

Del sistema urinario: Se puede detectar proteinuria en pacientes tratados con Tevastor. Se observan cambios en la cantidad de proteína en la orina (de ninguna cantidad o trazas a ++ o más) en menos del 1% de los pacientes que reciben el fármaco en una dosis de 10 a 20 mg y en aproximadamente el 3% de los pacientes que reciben el fármaco. medicamento en una dosis de 40 mg. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuye o desaparece durante el tratamiento y no indica la aparición de una enfermedad renal aguda o la progresión de una enfermedad renal existente.

Del hígado: aumento dependiente de la dosis de la actividad de las transaminasas hepáticas en un pequeño número de pacientes. En la mayoría de los casos es menor, asintomática y temporal.

De los parámetros de laboratorio: aumento de las concentraciones de glucosa, bilirrubina, actividad de GGT, fosfatasa alcalina, disfunción tiroidea.

Otro: a menudo - síndrome asténico.

Uso poscomercialización

Del sistema sanguíneo y linfático: frecuencia no especificada - trombocitopenia.

Del sistema digestivo: raramente - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; muy raramente - ictericia, hepatitis; frecuencia no especificada - diarrea.

Del sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia; frecuencia no especificada: miopatía necrotizante inmunomediada.

Del lado del sistema nervioso central: muy raramente: polineuropatía, pérdida de memoria.

Del sistema respiratorio: Frecuencia no especificada: tos, dificultad para respirar.

Del sistema urinario: muy raramente - hematuria.

Para la piel y la grasa subcutánea: frecuencia no especificada: síndrome de Stevens-Johnson.

Del sistema reproductivo: frecuencia no especificada - ginecomastia.

Otro: frecuencia no especificada - edema periférico.

Se han informado los siguientes efectos secundarios con el uso de algunas estatinas: depresión, alteraciones del sueño (incluidos insomnio, pesadillas) y disfunción sexual. Se han informado casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con el uso prolongado de estos medicamentos.

Sobredosis

Cuando se toman varias dosis diarias simultáneamente, los parámetros farmacocinéticos de rosuvastatina no cambian.

Tratamiento: en caso de sobredosis, si es necesario, se realiza terapia sintomática; es necesario controlar la función hepática y la actividad de CPK. No hay un antídoto especifico. La hemodiálisis no es efectiva.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo de rosuvastatina y ciclosporina, el AUC de rosuvastatina fue en promedio 7 veces mayor que el valor observado en voluntarios sanos, mientras que la concentración plasmática de ciclosporina no cambió.

Iniciar el tratamiento con rosuvastatina o aumentar la dosis del fármaco en pacientes que reciben antagonistas de la vitamina K concomitantes (p. ej., warfarina) puede provocar un aumento del índice internacional normalizado (INR). La interrupción de rosuvastatina o la reducción de su dosis puede provocar una disminución de MHO (en tales casos, se recomienda controlar la MHO).

El uso simultáneo de rosuvastatina a una dosis de 10 mg y ezetimiba a una dosis de 10 mg estuvo acompañado de un aumento en el AUC de rosuvastatina en pacientes con hipercolesterolemia. No se puede excluir un mayor riesgo de efectos secundarios debido a la interacción farmacodinámica entre rosuvastatina y ezetimiba.

El uso simultáneo de rosuvastatina y gemfibrozilo produce un aumento de 2 veces en la Cmax en plasma sanguíneo y el AUC de rosuvastatina. Según estudios especiales, no se han observado interacciones farmacocinéticas relevantes con fenofibrato, pero es posible una interacción farmacodinámica. El hemofibrozilo, el fenofibrato, otros fibratos y las dosis hipolipemiantes aumentan el riesgo de miopatía cuando se usan concomitantemente con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (probablemente debido al hecho de que los inhibidores de la HMG-CoA pueden causar miopatía cuando se usan como monoterapia).

Aunque se desconoce el mecanismo exacto de interacción entre rosuvastatina y los inhibidores de la proteasa, su uso simultáneo puede provocar un aumento persistente del efecto de rosuvastatina. En estudios farmacocinéticos en voluntarios sanos, la coadministración de 20 mg de rosuvastatina y una combinación de inhibidores de la proteasa (lopinavir 400 mg/mg) provocó un aumento de aproximadamente 2 y 5 veces en el AUC y la Cmax, respectivamente. Por tanto, no se recomienda el uso simultáneo de rosuvastatina e inhibidores de la proteasa en el tratamiento de pacientes con VIH.

El uso simultáneo de rosuvastatina y suspensiones antiácidas que contienen hidróxido de aluminio y magnesio conduce a una disminución de la concentración plasmática de rosuvastatina en aproximadamente un 50%. Este efecto es menos pronunciado si se utilizan antiácidos 2 horas después de tomar rosuvastatina. No se ha estudiado la importancia clínica de esta interacción.

El uso simultáneo de rosuvastatina y eritromicina conduce a una disminución del AUC de rosuvastatina en un 20% y de la Cmax de rosuvastatina en un 30%, probablemente como resultado del aumento de la motilidad intestinal causado por la eritromicina.

El uso concomitante de rosuvastatina y anticonceptivos orales aumenta el AUC de etinilestradiol y el AUC de norgestrel en un 26% y 34%, respectivamente. Este aumento en la concentración plasmática debe tenerse en cuenta al seleccionar la dosis de anticonceptivos orales mientras se usa rosuvastatina.

Según los estudios de interacción de rosuvastatina con digoxina, no se ha identificado ninguna interacción clínicamente significativa.

Los resultados de estudios in vivo e in vitro mostraron que la rosuvastatina no es ni un inhibidor ni un inductor de las isoenzimas del sistema del citocromo P450. Además, la rosuvastatina es un sustrato débil para estas isoenzimas. No hubo interacción clínicamente significativa entre rosuvastatina y fluconazol (un inhibidor de CYP2C9 y CYP3A4) y ketoconazol (un inhibidor de CYP2A6 y CYP3A4). Por tanto, no se esperan interacciones que impliquen al sistema del citocromo P450.

instrucciones especiales

La proteinuria, principalmente de origen renal, detectada mediante pruebas, se observa en pacientes que toman rosuvastatina en dosis de 40 mg o más, y en la mayoría de los casos es transitoria. Dicha proteinuria no es un síntoma de patología renal aguda o progresiva. El número total de casos de complicaciones renales graves se observa con el uso de rosuvastatina en una dosis de 40 mg. Cuando se usa el medicamento Tevastor en una dosis de 40 mg, se recomienda controlar los indicadores de la función renal.

Se observan efectos sobre los músculos esqueléticos (mialgia, miopatía y muy raramente rabdomiólisis) en pacientes que toman Tevastor, particularmente en dosis superiores a 20 mg. Se han notificado casos muy raros de rabdomiólisis cuando se utilizó ezetimiba con inhibidores de la HMG-CoA reductasa. La probabilidad de desarrollar rabdomiólisis, tanto cuando se usa rosuvastatina como con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, es mayor con una dosis de 40 mg.

La determinación de la actividad de CPK no debe realizarse después de una actividad física intensa o en presencia de otras posibles causas de aumento de la actividad de CPK debido a la posible distorsión de los resultados obtenidos. Si la actividad inicial de CPK aumenta significativamente (5 veces mayor que el LSN), se debe repetir la medición después de 5 a 7 días. No se debe iniciar el tratamiento si una prueba repetida confirma la actividad de CPK inicial (5 veces el LSN).

Se debe advertir a los pacientes que notifiquen inmediatamente a su médico si experimentan síntomas nuevos, previamente no reconocidos, dolor muscular inexplicable, debilidad o calambres, especialmente cuando van acompañados de fiebre y malestar. Se debe suspender el tratamiento si la actividad de CPK es 5 veces superior al LSN o si hay síntomas musculares graves que causan malestar persistente. Cuando los síntomas desaparecen y la actividad de CPK se normaliza, se debe considerar la reutilización de rosuvastatina en una dosis mínima y una monitorización cuidadosa. La monitorización rutinaria de la actividad de CPK en ausencia de síntomas no es práctica.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

No se han realizado estudios destinados a estudiar el efecto del fármaco Tevastor sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar equipos. Al usar el medicamento Tevastor, se debe tener precaución debido al hecho de que pueden aparecer mareos.

Embarazo y lactancia

Tevastor está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Si se diagnostica embarazo durante el tratamiento, se debe suspender el medicamento inmediatamente.

Mujeres en edad reproductiva. Debe utilizar métodos anticonceptivos fiables. Dado que el colesterol y sus productos de biosíntesis son importantes para el desarrollo fetal, el riesgo potencial de inhibir la HMG-CoA reductasa supera los beneficios del uso del fármaco.

No hay datos sobre la liberación de rosuvastatina en la leche materna, por lo que si es necesario utilizar el medicamento Tevastor durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

Uso en la infancia

Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.

Para la función renal alterada

Pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. no se requiere ajuste de dosis. El uso de Tevastor en cualquier dosis está contraindicado. insuficiencia renal severo grados (CC menos de 30 ml/min). El uso de Tevastor a una dosis de 40 mg está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina inferior a 60 ml/min).

El medicamento está disponible con receta médica.

TSTR-RU-00011-DOK-PHARM-14082016

Condiciones y plazos de almacenamiento.

El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños a una temperatura que no exceda los 25°C. Vida útil: 2 años.

Indicaciones terapeuticas

Proporcionado en la sección Indicaciones terapeuticas Sorvasta Sorvasta Indicaciones terapeuticas en las instrucciones del medicamento Sorvasta

Más cerca

hipercolesterolemia primaria según la clasificación de Fredrickson (tipo IIa, incluida la hipercolesterolemia heterocigótica familiar) o hipercolesterolemia mixta (tipo IIb), como complemento de la dieta cuando la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo, ejercicio, pérdida de peso) son insuficientes;

hipercolesterolemia homocigótica familiar: como complemento de la dieta y otras terapias para reducir los lípidos (por ejemplo, aféresis de LDL) o en los casos en que dicha terapia no sea lo suficientemente eficaz;

hipertrigliceridemia (tipo IV según la clasificación de Fredrickson), como complemento a la dieta;

para retardar la progresión de la aterosclerosis, como complemento a la dieta en pacientes a los que se les muestra terapia para reducir la concentración plasmática de colesterol total y colesterol LDL;

prevención primaria de complicaciones cardiovasculares mayores (ictus, infarto de miocardio, revascularización arterial) en pacientes adultos sin signos clínicos de enfermedad de las arterias coronarias, pero con un mayor riesgo de su desarrollo (edad mayor de 50 años para hombres y mayor de 60 años para mujeres, aumento del plasma concentración de proteína C reactiva (≥2 g/l) en presencia de al menos uno de los factores de riesgo adicionales, como: hipertensión arterial, concentración plasmática baja de HDL-C, tabaquismo, antecedentes familiares de cardiopatía isquémica de aparición temprana.

Modo de empleo y dosis.

Proporcionado en la sección Modo de empleo y dosis. Sorvasta la información se basa en datos sobre otro medicamento con exactamente la misma composición que el medicamento Sorvasta(Rosuvastatina). Ten cuidado y no olvides consultar la información del apartado Modo de empleo y dosis. en las instrucciones del medicamento Sorvasta directamente del paquete o de un farmacéutico en una farmacia.

Más cerca

Comprimidos recubiertos con película; Pastillas

Tabletas recubiertas

Adentro, No mastique ni triture la tableta; tráguela entera con agua. El medicamento se puede prescribir en cualquier momento del día, independientemente de la ingesta de alimentos.

Antes y durante el tratamiento con Sorvasta®, el paciente debe seguir una dieta estándar para reducir el colesterol. La dosis del fármaco debe seleccionarse individualmente, según los objetivos de la terapia y la respuesta terapéutica al tratamiento, teniendo en cuenta las recomendaciones actuales para las concentraciones de lípidos objetivo.

La dosis inicial recomendada para pacientes que comienzan a tomar el medicamento o para pacientes que cambian de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa debe ser de 5 o 10 mg de Sorvasta® 1 vez al día. Al elegir la dosis inicial, uno debe guiarse por la concentración individual de colesterol y tener en cuenta el posible riesgo de desarrollar complicaciones cardiovasculares, y también es necesario evaluar el riesgo potencial de efectos secundarios. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a una dosis mayor después de 4 semanas.

Debido al posible desarrollo de efectos secundarios al tomar una dosis de 40 mg (en comparación con dosis más bajas del medicamento), solo se puede aumentar la dosis a 40 mg después de una dosis adicional por encima de la dosis inicial recomendada dentro de las 4 semanas de tratamiento. en pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de desarrollar complicaciones cardiovasculares (especialmente en pacientes con hipercolesterolemia familiar) que no han logrado el resultado deseado de la terapia al tomar una dosis de 20 mg y que estarán bajo la supervisión de un especialista. Se recomienda un seguimiento especialmente cuidadoso de los pacientes que reciben el fármaco en una dosis de 40 mg.

No se recomienda prescribir una dosis de 40 mg a pacientes que no hayan consultado previamente a un médico. Después de 2 a 4 semanas de tratamiento y/o al aumentar la dosis de Sorvasta®, es necesario controlar los parámetros del metabolismo de los lípidos (es necesario ajustar la dosis si es necesario).

Grupos especiales de pacientes

Edad avanzada. No se requiere ajuste de dosis.

Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min), el uso de Sorvasta® está contraindicado. El uso del fármaco a una dosis de 40 mg está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 30-60 ml/min). Para pacientes con insuficiencia renal moderada, se recomienda una dosis inicial de 5 mg.

Insuficiencia hepática. Sorvasta® está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática activa.

Grupos étnicos. Al estudiar los parámetros farmacocinéticos de rosuvastatina en pacientes pertenecientes a diferentes grupos étnicos, se observó un aumento en la concentración sistémica de rosuvastatina en japoneses y chinos. Este hecho debe tenerse en cuenta al prescribir Sorvasta® a estos grupos de pacientes. Cuando se prescriben dosis de 10 y 20 mg, la dosis inicial recomendada para pacientes de raza mongoloide es de 5 mg. La prescripción del medicamento en una dosis de 40 mg está contraindicada para pacientes de raza mongoloide.

Polimorfismo genético. Los portadores de los genotipos SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC y ABCG2 (BCRP) c.421AA mostraron un aumento en la exposición (AUC) a la rosuvastatina en comparación con los portadores de los genotipos SLCO1B1 c.521TT y ABCG2 c.421CC. Para pacientes portadores de los genotipos c.521CC o c.421AA, la dosis máxima recomendada de Sorvasta ® es de 20 mg/día.

Pacientes predispuestos a la miopatía. La prescripción del medicamento en una dosis de 40 mg está contraindicada en pacientes con factores que pueden indicar una predisposición al desarrollo de miopatía. Cuando se prescriben dosis de 10 y 20 mg, la dosis inicial recomendada para este grupo de pacientes es de 5 mg.

Terapia concomitante. La rosuvastatina se une a varias proteínas de transporte (en particular OATP1B1 y BCRP). Cuando se combina con Sorvasta® y medicamentos (como ciclosporina, algunos inhibidores de la proteasa del VIH, incluida la combinación de ritonavir con atazanavir, lopinavir y/o tipranavir) que aumentan la concentración plasmática de rosuvastatina debido a la interacción con las proteínas de transporte, aumenta el riesgo de desarrollar miopatía. puede aumentar (incluida la rabdomiólisis). Debe leer las instrucciones de uso de estos medicamentos antes de recetarlos junto con Sorvasta®. En tales casos, se debe evaluar una terapia alternativa o la interrupción temporal de Sorvasta®. Si es necesario el uso de los medicamentos anteriores, se debe evaluar la relación beneficio-riesgo de la terapia concomitante con Sorvasta® y se debe considerar la posibilidad de reducir su dosis.

Adentro, No mastique ni triture el comprimido; tráguelo entero con agua; puede tomarse en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.

Antes de iniciar la terapia con Sorvasta®, el paciente debe comenzar a seguir una dieta estándar para reducir el colesterol y continuarla durante el tratamiento. La dosis del fármaco debe seleccionarse individualmente, según los objetivos de la terapia y la respuesta terapéutica al tratamiento, teniendo en cuenta las recomendaciones nacionales para las concentraciones objetivo de lípidos plasmáticos.

La dosis inicial recomendada para pacientes que comienzan a tomar el medicamento o para pacientes que cambian de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa debe ser de 5 o 10 mg de Sorvasta® 1 vez al día.

Cuando se usa el medicamento simultáneamente con gemfibrozilo, fibratos y ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes (más de 1 g/día), se recomienda a los pacientes una dosis inicial del medicamento de 5 mg/día.

Al elegir la dosis inicial, uno debe guiarse por la concentración individual de colesterol en el plasma sanguíneo y tener en cuenta el posible riesgo de desarrollar complicaciones cardiovasculares; También se debe tener en cuenta el riesgo potencial de efectos secundarios. Si es necesario, se puede aumentar la dosis después de 4 semanas.

Debido al posible desarrollo de efectos secundarios al utilizar una dosis de 40 mg/día, en comparación con dosis más bajas del fármaco, se debe considerar aumentar la dosis hasta un máximo de 40 mg/día sólo en pacientes con hipercolesterolemia grave y de alto riesgo. de desarrollar complicaciones cardiovasculares (especialmente en pacientes con hipercolesterolemia familiar) que no han logrado el resultado deseado de la terapia cuando se usa una dosis de 20 mg / día y que estarán bajo supervisión médica.

No se recomienda utilizar una dosis de 40 mg/día en pacientes que no hayan consultado previamente a un médico. Después de 2 a 4 semanas de tratamiento y/o al aumentar la dosis de Sorvasta®, es necesario controlar los parámetros del metabolismo de los lípidos (es necesario ajustar la dosis si es necesario).

Pacientes con insuficiencia renal. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min), el uso de Sorvasta® está contraindicado. El uso de Sorvasta® en dosis superiores a 30 mg/día en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (aclaramiento de creatinina inferior a 60 ml/min) está contraindicado. Para pacientes con insuficiencia renal moderada, la dosis inicial recomendada de Sorvasta® es de 5 mg/día.

Pacientes con insuficiencia hepática. Sorvasta® está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática activa.

Uso en pacientes de edad avanzada. No se requiere ajuste de dosis.

Grupos étnicos. En pacientes de raza mongoloide, se observó un aumento de la exposición sistémica a rosuvastatina. Para pacientes de raza mongoloide, la dosis inicial recomendada de Sorvasta® es de 5 mg/día; el uso de Sorvasta® a una dosis de 40 mg está contraindicado;

Polimorfismo genético. Los portadores de los genotipos SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC y ABCG2 (BCRP) c.421AA mostraron un aumento en la exposición a rosuvastatina (AUC) en comparación con los portadores de los genotipos SLCO1B1 c.521TT y ABCG2 c.421CC. Para pacientes portadores de los genotipos c.521CC o c.421AA, la dosis máxima recomendada de Sorvasta® es de 20 mg una vez al día.

Pacientes predispuestos a complicaciones miotóxicas. El uso de Sorvasta® en una dosis de 40 mg está contraindicado en pacientes predispuestos al desarrollo de complicaciones miotóxicas. Si es necesario utilizar dosis de 10-20 mg/día, la dosis inicial recomendada para este grupo de pacientes es de 5 mg/día.

Terapia concomitante. La rosuvastatina se une a varias proteínas de transporte (en particular OATP1B1 y BCRP). Cuando se usa el medicamento Sorvasta ® simultáneamente con medicamentos (como ciclosporina, algunos inhibidores de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), incluida una combinación de ritonavir con atazanavir, lopinavir y/o tipranavir) que aumentan la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo. Debido a la interacción con las proteínas de transporte, puede aumentar el riesgo de desarrollar miopatía (incluida rabdomiolisis). Debe leer las instrucciones de uso de los medicamentos anteriores antes de recetarlos simultáneamente con Sorvasta®. En tales casos, se debe evaluar una terapia alternativa o la interrupción temporal de Sorvasta®. Si es necesario utilizar los medicamentos anteriores, se debe evaluar la relación beneficio-riesgo de la terapia concomitante con Sorvasta® y considerar la posibilidad de reducir su dosis.

Contraindicaciones

Proporcionado en la sección Contraindicaciones Sorvasta la información se basa en datos sobre otro medicamento con exactamente la misma composición que el medicamento Sorvasta(Rosuvastatina). Ten cuidado y no olvides consultar la información del apartado Contraindicaciones en las instrucciones del medicamento Sorvasta directamente del paquete o de un farmacéutico en una farmacia.

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En una dosis diaria de hasta 30 mg.

insuficiencia renal grave (creatinina Cl inferior a 30 ml/min);

miopatía;

uso simultáneo de ciclosporina;

edad hasta 18 años.

En una dosis diaria de 30 mg o más

hipersensibilidad a la rosuvastatina o cualquiera de los componentes del fármaco;

enfermedades hepáticas en la fase activa (incluido un aumento persistente de la actividad de las transaminasas hepáticas y un aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo más de 3 veces en comparación con el LSN);

insuficiencia renal de moderada a grave (creatinina Cl inferior a 60 ml/min);

miopatía;

uso simultáneo de ciclosporina;

pacientes predispuestos al desarrollo de complicaciones miotóxicas;

embarazo, período de lactancia;

uso en mujeres en edad fértil que utilicen métodos anticonceptivos adecuados;

hipotiroidismo;

antecedentes de enfermedades musculares (incluida la familiar);

antecedentes de miotoxicidad con el uso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos;

consumo excesivo de alcohol;

condiciones que pueden provocar un aumento de las concentraciones de rosuvastatina en el plasma sanguíneo;

uso simultáneo de fibratos;

intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;

pacientes de raza mongoloide;

edad hasta 18 años.

Con cuidado

En una dosis diaria de hasta 30 mg. Existe riesgo de desarrollar miopatía/rabdomiólisis: insuficiencia renal, hipotiroidismo, antecedentes de enfermedades musculares hereditarias (incluidos antecedentes familiares) y antecedentes de toxicidad muscular cuando se utilizan otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos; consumo excesivo de alcohol; edad mayor de 65 años; condiciones en las que se observa un aumento en la concentración plasmática de rosuvastatina; raza (raza mongoloide: japonesa y china); uso simultáneo con fibratos; antecedentes de enfermedad hepática; septicemia; hipotensión arterial; cirugía mayor, traumatismos, alteraciones metabólicas, endocrinas o electrolíticas graves o convulsiones incontroladas, uso concomitante con ezetimiba.

Con una dosis diaria de 30 mg o más. Insuficiencia renal leve (creatinina Cl superior a 60 ml/min); edad mayor de 65 años; antecedentes de enfermedad hepática; septicemia; hipotensión arterial; cirugía mayor, traumatismo, alteraciones metabólicas, endocrinas o electrolíticas graves o convulsiones incontroladas; uso simultáneo con ezetimiba.

Efectos secundarios

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Los efectos secundarios observados con el uso de rosuvastatina suelen ser leves y desaparecen por sí solos. Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la incidencia de efectos secundarios depende principalmente de la dosis.

Clasificación de la OMS de la incidencia de efectos secundarios: muy a menudo - ≥1/10; a menudo - de ≥1/100 a<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Del sistema sanguíneo y linfático: frecuencia desconocida: trombocitopenia.

Del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad, incluido angioedema.

Del sistema endocrino: a menudo - diabetes mellitus tipo 2.

Del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos; muy raramente: pérdida o disminución de la memoria; frecuencia desconocida: neuropatía periférica.

Del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: frecuencia desconocida: tos, dificultad para respirar.

Del sistema digestivo: a menudo - estreñimiento, náuseas, dolor abdominal; raramente - pancreatitis; muy raramente - ictericia, hepatitis; frecuencia desconocida - diarrea. Cuando se usa rosuvastatina, en un pequeño número de pacientes se observa un aumento dependiente de la dosis en la actividad de las transaminasas hepáticas en el plasma sanguíneo. En la mayoría de los casos es menor, asintomática y temporal.

Para la piel y tejidos subcutáneos: poco frecuentes: picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria; frecuencia desconocida: síndrome de Stevens-Johnson.

Desde el punto de vista musculoesquelético y del tejido conectivo: a menudo - mialgia; raramente: miopatía (incluida miositis), rabdomiólisis (con o sin insuficiencia renal aguda); muy raramente - artralgia; frecuencia desconocida: miopatía necrotizante inmunomediada.

En un pequeño número de pacientes que toman rosuvastatina se observa un aumento dosis dependiente de la actividad de CPK en el plasma sanguíneo. En la mayoría de los casos es menor, asintomática y temporal. Si la actividad de CPK aumenta a más de 5 veces el LSN, se debe suspender el tratamiento.

De los riñones y del tracto urinario: Se puede detectar proteinuria en pacientes que reciben tratamiento con rosuvastatina. Se observa un cambio en la cantidad de proteína en la orina (de ninguna o trazas a ++ o más) en menos del 1% de los pacientes que reciben 10-20 mg de rosuvastatina y en aproximadamente el 3% de los pacientes que reciben una dosis de 40 mg/día de rosuvastatina. Se observó un ligero cambio en la cantidad de proteína en la orina al tomar una dosis de 20 mg. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuye o desaparece durante el tratamiento y no indica la aparición de una enfermedad renal aguda o la progresión de una enfermedad renal existente; muy raramente - hematuria.

De los órganos genitales y del pecho: frecuencia desconocida - ginecomastia.

Trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: a menudo - síndrome asténico; frecuencia desconocida: edema periférico.

Indicadores de laboratorio: Cuando se usa rosuvastatina, también se observaron los siguientes cambios en los parámetros de laboratorio: hiperglucemia, aumento de las concentraciones de bilirrubina en el plasma sanguíneo, actividad de GGTP, fosfatasa alcalina en el plasma sanguíneo, cambios en la concentración sérica de hormonas tiroideas.

Se han informado los siguientes efectos secundarios con el uso de algunos inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas): depresión, alteraciones del sueño, incluidos insomnio y pesadillas, disfunción sexual, aumento de las concentraciones de hemoglobina glicosilada. Se han informado casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente con el uso prolongado de medicamentos (consulte "Instrucciones especiales").

Sobredosis

Proporcionado en la sección Sobredosis Sorvasta la información se basa en datos sobre otro medicamento con exactamente la misma composición que el medicamento Sorvasta(Rosuvastatina). Ten cuidado y no olvides consultar la información del apartado Sobredosis en las instrucciones del medicamento Sorvasta directamente del paquete o de un farmacéutico en una farmacia.

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No se ha descrito el cuadro clínico de sobredosis. Cuando se toman varias dosis diarias del medicamento a la vez, los parámetros farmacocinéticos de rosuvastatina no cambian.

Tratamiento: sintomático, es necesaria la monitorización de la función hepática y la actividad de la CPK sérica, no existe un antídoto específico, la hemodiálisis es ineficaz.

Farmacodinamia

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Mecanismo de acción

La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, una enzima que convierte la metilglutaril coenzima A en ácido mevalónico, un precursor del colesterol. El principal objetivo de acción de la rosuvastatina es el hígado, donde se produce la síntesis de colesterol (C) y el catabolismo de las LDL.

La rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL hepáticos en la superficie celular, aumentando la captación y el catabolismo de LDL, lo que a su vez conduce a la inhibición de la síntesis de VLDL, reduciendo así la cantidad total de LDL y VLDL.

Farmacodinamia

La rosuvastatina reduce las concentraciones plasmáticas elevadas de LDL-C (LDL-C), colesterol total, triglicéridos (TG), aumenta la concentración sérica de HDL-C (HDL-C) y también reduce la concentración de apolipoproteína B (ApoB), no -C-HDL, C-VLDL, TG-VLDL y aumenta la concentración de apolipoproteína A-I (ApoA-I) (ver tablas 1 y 2). Reduce el ratio C-LDL/C-HDL, colesterol total/C-HDL y C-no-HDL/C-HDL y el ratio ApoB/ApoA-I.

El efecto terapéutico se desarrolla una semana después del inicio de la terapia, después de 2 semanas de tratamiento alcanza el 90% del efecto máximo posible. El efecto terapéutico máximo generalmente se logra en la cuarta semana de tratamiento y se mantiene con el uso regular del medicamento.

tabla 1

Efecto dosis-respuesta en pacientes con hipercolesterolemia primaria (Friedrickson tipo IIa y IIb) (cambio porcentual ajustado medio desde el inicio)

Tabla 2

Efecto dosis-respuesta en pacientes con hipertrigliceridemia Fredrickson tipo IIb y IV (cambio porcentual medio desde el inicio)

Efectividad clínica. La rosuvastatina es eficaz en pacientes adultos con hipercolesterolemia con o sin hipertrigliceridemia, independientemente de su raza, sexo o edad, incluido. en pacientes con diabetes mellitus e hipercolesterolemia familiar.

En el 80% de los pacientes con hipercolesterolemia de Fredrickson tipo IIa y IIb (concentración sérica inicial promedio de LDL-C de aproximadamente 4,8 mmol/l), mientras toman el medicamento a una dosis de 10 mg, la concentración de LDL-C alcanza valores de menos. superior a 3 mmol/l.

En pacientes con hipercolesterolemia familiar heterocigótica que recibieron rosuvastatina en dosis de 20 a 80 mg, se observó una dinámica positiva en el perfil lipídico (estudio en el que participaron 435 pacientes). Después de seleccionar la dosis a una dosis diaria de 40 mg (12 semanas de terapia), se observó una disminución en la concentración sérica de LDL-C en un 53%. En el 33% de los pacientes se alcanza una concentración sérica de LDL-C inferior a 3 mmol/l.

En pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que tomaban rosuvastatina en dosis de 20 y 40 mg, la disminución promedio en la concentración sérica de LDL-C fue del 22%.

En pacientes con hipertrigliceridemia con una concentración sérica inicial de TG de 273 a 817 mg/dL que recibieron rosuvastatina en una dosis de 5 a 40 mg una vez al día durante 6 semanas, la concentración de TG en el plasma sanguíneo disminuyó significativamente (ver Tabla 2). .

Se observa un efecto aditivo en combinación con fenofibrato en relación con el contenido de triglicéridos y con ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes en relación con la concentración de HDL-C (ver también "Instrucciones especiales").

En el estudio METEORITO en el que participaron 984 pacientes de entre 45 y 70 años con bajo riesgo de desarrollar enfermedad arterial coronaria (riesgo a 10 años según la escala de Framingham inferior al 10%), una concentración sérica media de cLDL de 4 mmol/l (154,5 mg/dl ) y aterosclerosis subclínica (que se evaluó mediante el grosor íntima-media carotídeo (GIM), se estudió el efecto de la rosuvastatina en el GIM. Los pacientes recibieron rosuvastatina en una dosis de 40 mg/día o placebo durante 2 años. La terapia con rosuvastatina redujo significativamente la tasa de progresión del GIM máximo para 12 segmentos de la arteria carótida en comparación con placebo con una diferencia de -0,0145 mm/año (IC del 95%: -0,0196 a -0,0093, p).<0,001). По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина, было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год — недостоверное различие) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год, р <0,001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEORITO se llevó a cabo en pacientes con bajo riesgo de enfermedad arterial coronaria, para quienes no se recomienda una dosis de rosuvastatina de 40 mg. Se debe prescribir una dosis de 40 mg a pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de enfermedad cardiovascular (ECV).

Resultados del estudio JÚPITER(Rationale for Statins in Primary Prevention: An Intervention Study Evaluating Rosuvastatin) en 17.802 pacientes demostró que la rosuvastatina redujo significativamente el riesgo de eventos cardiovasculares (252 en el grupo de placebo versus 142 en el grupo de rosuvastatina) (p.<0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых мес применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, ДИ 0,4-0,68, р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, ДИ 0,3-0,7) и на 48% — фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,8, 95%, ДИ 0,67-0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Farmacocinética

Proporcionado en la sección Farmacocinética Sorvasta la información se basa en datos sobre otro medicamento con exactamente la misma composición que el medicamento Sorvasta(Rosuvastatina). Ten cuidado y no olvides consultar la información del apartado Farmacocinética en las instrucciones del medicamento Sorvasta directamente del paquete o de un farmacéutico en una farmacia.

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Absorción y distribución

La Cmax de rosuvastatina en plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 5 horas después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%. Metabolizado principalmente por el hígado, que es el principal órgano que sintetiza el colesterol y metaboliza el LDL-C. V d de rosuvastatina es de aproximadamente 134 l. Aproximadamente el 90% de la rosuvastatina se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.

Metabolismo

Sujeto a metabolismo limitado (alrededor del 10%). La rosuvastatina es un sustrato inespecífico del sistema del citocromo P450. La principal isoenzima implicada en el metabolismo de la rosuvastatina es la isoenzima CYP2C9. Las isoenzimas CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 participan en menor medida en el metabolismo. Los principales metabolitos identificados son la N-desmetilrosuvastatina y los metabolitos de lactona. La N-desmetil rosuvastatina es aproximadamente un 50% menos activa que la rosuvastatina; los metabolitos de lactona son farmacológicamente inactivos. Más del 90% de la actividad farmacológica de inhibición de la HMG-CoA reductasa plasmática la proporciona la rosuvastatina, el resto lo proporcionan sus metabolitos.

Eliminación

Aproximadamente el 90% de la dosis de rosuvastatina se excreta sin cambios a través del intestino (incluida la rosuvastatina absorbida y no absorbida). La parte restante se excreta por los riñones. La T1/2 del plasma sanguíneo es de aproximadamente 19 horas (no cambia al aumentar la dosis del fármaco). El aclaramiento plasmático medio geométrico es de 50 l/h (coeficiente de variación - 21,7%). Como en el caso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, el transportador de membrana Xc participa en el proceso de captación hepática de rosuvastatina, que desempeña un papel importante en la eliminación hepática de rosuvastatina.

Linealidad

La exposición sistémica a rosuvastatina aumenta en proporción a la dosis. Los parámetros farmacocinéticos no cambian con el uso diario.

Grupos especiales de pacientes

Edad y género. El sexo y la edad no tienen un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de rosuvastatina.

Grupos étnicos. Los estudios farmacocinéticos han demostrado un aumento de aproximadamente el doble en la mediana del AUC y la Cmax de rosuvastatina en pacientes mongoloides (japoneses, chinos, filipinos, vietnamitas y coreanos) en comparación con pacientes caucásicos; Los indios mostraron un aumento en la mediana del AUC y la Cmax de 1,3 veces. El análisis farmacocinético no reveló diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética entre pacientes de razas caucásica y negroide.

Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, la concentración plasmática de rosuvastatina o N-desmetilrosuvastatina no cambia significativamente. En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml/min), la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo es 3 veces mayor y la concentración de N-desmetil rosuvastatina es 9 veces mayor que en voluntarios sanos. La concentración plasmática de rosuvastatina en pacientes en hemodiálisis es aproximadamente un 50% mayor que en voluntarios sanos.

Insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática de 7 puntos o menos en la escala de Child-Pugh, no se detectó ningún aumento en la exposición sistémica a rosuvastatina. En dos pacientes con insuficiencia hepática de 8 a 9 puntos en la escala de Child-Pugh, se observó un aumento de la exposición sistémica de al menos 2 veces. No existe experiencia con el uso de rosuvastatina en pacientes con insuficiencia hepática superior a 9 puntos en la escala de Child-Pugh.

Polimorfismo genético. Inhibidores de la HMG-CoA reductasa, incl. rosuvastatina, se une a las proteínas de transporte OATP1B1 (polipéptido transportador de aniones orgánicos implicado en la captación de estatinas por los hepatocitos) y BCRP(transportador de eflujo). Los portadores de los genotipos SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC y ABCG2 (BCRP) c.421AA mostraron un aumento en la exposición a rosuvastatina (AUC) de 1,6 y 2,4 veces, respectivamente, en comparación con los portadores de SLCO1B1 c.521TT y ABCG2 c.421CC. genotipos.

Grupo farmacológico

Proporcionado en la sección Grupo farmacológico Sorvasta la información se basa en datos sobre otro medicamento con exactamente la misma composición que el medicamento Sorvasta(Rosuvastatina). Ten cuidado y no olvides consultar la información del apartado Grupo farmacológico en las instrucciones del medicamento Sorvasta directamente del paquete o de un farmacéutico en una farmacia.

Proporcionado en la sección Interacción Sorvasta la información se basa en datos sobre otro medicamento con exactamente la misma composición que el medicamento Sorvasta(Rosuvastatina). Ten cuidado y no olvides consultar la información del apartado Interacción en las instrucciones del medicamento Sorvasta directamente del paquete o de un farmacéutico en una farmacia.

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El efecto del uso de otras drogas sobre la rosuvastatina.

Inhibidores de proteínas de transporte. La rosuvastatina es un sustrato para algunas proteínas de transporte, en particular OATP1B1 y BCRP. El uso simultáneo de fármacos que inhiben estas proteínas de transporte puede ir acompañado de un aumento en la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo y un mayor riesgo de desarrollar miopatía (consulte "Dosis y forma de administración", "Instrucciones especiales" y Tabla 3). .

Ciclosporina. Con el uso simultáneo de rosuvastatina y ciclosporina, el AUC de rosuvastatina es en promedio 7 veces mayor que el valor observado en voluntarios sanos (ver Tabla 3). El uso concomitante con rosuvastatina no afecta la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo. El uso de rosuvastatina está contraindicado en pacientes que toman ciclosporina (ver "Contraindicaciones").

Inhibidores de la proteasa del VIH. El uso concomitante de inhibidores de la proteasa del VIH puede aumentar significativamente la exposición a rosuvastatina (ver Tabla 1).

El uso simultáneo de 20 mg de rosuvastatina y una combinación de dos inhibidores de la proteasa del VIH (400 mg de lopinavir/100 mg de ritonavir) se acompaña de un aumento del AUC (0-24) y la Cmax de rosuvastatina de 2 y 5 veces, respectivamente. . Por lo tanto, no se recomienda el uso simultáneo de rosuvastatina e inhibidores de la proteasa del VIH (consulte “Dosificación y administración”, Tabla 3).

Gemfibrozil y otros fármacos hipolipemiantes. El uso simultáneo de rosuvastatina y gemfibrozilo produce un aumento de 2 veces en la Cmax y el AUC de rosuvastatina en el plasma sanguíneo (ver "Instrucciones especiales"). Según los datos de interacción específicos, no se espera una interacción farmacocinéticamente significativa con fenofibrato, pero es posible una interacción farmacodinámica. El gemfibrozilo, el fenofibrato, otros fibratos y las dosis hipolipemiantes de ácido nicotínico (más de 1 g/día) aumentaron el riesgo de miopatía cuando se usaron concomitantemente con inhibidores de la HMG-CoA reductasa, posiblemente debido al hecho de que pueden causar miopatía cuando se usan en monoterapia (ver . "Instrucciones especiales"). Está contraindicado el uso simultáneo de fibratos y rosuvastatina en una dosis diaria de 30 mg. En estos pacientes, el tratamiento debe comenzar con una dosis de 5 mg/día (ver “Contraindicaciones”, “Posología y forma de administración”, “Instrucciones especiales”).

Ezetimiba. El uso simultáneo de rosuvastatina a una dosis de 10 mg y ezetimiba a una dosis de 10 mg estuvo acompañado de un aumento en el AUC de rosuvastatina en pacientes con hipercolesterolemia (ver Tabla 3). No se puede excluir una interacción farmacodinámica entre rosuvastatina y ezetimiba, que se manifiesta por un mayor riesgo de reacciones adversas.

Antiácidos. El uso simultáneo de rosuvastatina y antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio provoca una disminución de la concentración plasmática de rosuvastatina en aproximadamente un 50%. Este efecto es menos pronunciado si se utilizan antiácidos 2 horas después de tomar rosuvastatina. No se ha estudiado la importancia clínica de esta interacción.

Eritromicina. El uso simultáneo de rosuvastatina y eritromicina conduce a una disminución del AUC (0-t) de rosuvastatina en un 20% y su Cmax en un 30%. Esta interacción puede ocurrir como resultado del aumento de la motilidad intestinal causado por el uso de eritromicina.

Isoenzimas del sistema del citocromo P450. Resultados de estudios realizados en condiciones. en vivo Y in vitro, demostraron que la rosuvastatina no es ni un inhibidor ni un inductor de las isoenzimas del sistema del citocromo P450. Además, la rosuvastatina es un sustrato débil para este sistema isoenzimático. Por lo tanto, no se espera interacción de rosuvastatina con otros fármacos a nivel metabólico que impliquen isoenzimas del sistema del citocromo P450.

No se observó interacción clínicamente significativa entre rosuvastatina, fluconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4) y ketoconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2A6 y CYP3A4).

Acido fusidico. No se han realizado estudios para estudiar la interacción de rosuvastatina y ácido fusídico. Al igual que con otras estatinas, ha habido informes poscomercialización de rabdomiólisis con el uso concomitante de rosuvastatina y ácido fusídico. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca. Si es necesario, puede ser posible la interrupción temporal de rosuvastatina.

Interacción con medicamentos que requieren ajuste de dosis de rosuvastatina (ver Tabla 3)

La dosis de Sorvasta® debe ajustarse si es necesario usarlo simultáneamente con medicamentos que aumentan la exposición a rosuvastatina. Si se espera un aumento de la exposición de 2 veces o más, la dosis inicial de Sorvasta® debe ser de 5 mg 1 vez al día.

La dosis máxima diaria de Sorvasta también debe ajustarse para que la exposición esperada a rosuvastatina no exceda la de una dosis de 40 mg tomada sin la administración simultánea de medicamentos que interactúen con rosuvastatina. Por ejemplo, la dosis máxima diaria de Sorvasta ® cuando se usa simultáneamente con gemfibrozilo es de 20 mg (la exposición aumenta en 1,9 veces), con ritonavir/atazanavir - 10 mg (la exposición aumenta en 3,1 veces).

Tabla 3

Efecto del tratamiento concomitante sobre la exposición a rosuvastatina (AUC, datos en orden descendente): resultados de estudios clínicos publicados

El efecto de la rosuvastatina sobre otras drogas.

Antagonistas de la vitamina K. Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, iniciar el tratamiento con rosuvastatina o aumentar su dosis en pacientes que toman antagonistas de la vitamina K concomitantes (p. ej., warfarina) puede provocar un aumento del INR. La interrupción de rosuvastatina o la reducción de su dosis puede provocar una disminución de MHO. En tales casos, se recomienda el seguimiento de la OMS.

Anticonceptivos orales/terapia de reemplazo hormonal (TRH). El uso simultáneo de rosuvastatina y anticonceptivos orales aumenta el AUC de etinilestradiol y norgestrel en un 26 y 34%, respectivamente. Este aumento de la concentración plasmática debe tenerse en cuenta a la hora de seleccionar la dosis de anticonceptivos hormonales.

No existen datos farmacocinéticos sobre el uso simultáneo de rosuvastatina y TRH, por lo que no se puede excluir un efecto similar cuando se usa esta combinación. Sin embargo, esta combinación se utilizó ampliamente durante los ensayos clínicos y fue bien tolerada por los pacientes.

Otras drogas. No se espera ninguna interacción clínicamente significativa de rosuvastatina con digoxina.