क्वेटियापाइन द्विध्रुवी विकार, अवसाद और सिज़ोफ्रेनिया के उपचार में अग्रणी है। क्वेटियापाइन: गोलियों के उपयोग के लिए निर्देश क्वेटियापाइन एसजेड उपयोग के लिए निर्देश

एंटीसाइकोटिक दवा (न्यूरोलेप्टिक)

सक्रिय पदार्थ

क्वेटियापाइन

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

10 टुकड़े। - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।

10 टुकड़े। - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।

10 टुकड़े। - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (6) - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय प्रभाव

क्वेटियापाइन एक असामान्य एंटीसाइकोटिक दवा है जो मस्तिष्क में डोपामाइन डी1 और डी2 रिसेप्टर्स की तुलना में सेरोटोनिन (हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन) रिसेप्टर्स (5HT2) के लिए अधिक समानता प्रदर्शित करती है। क्वेटियापाइन में हिस्टामाइन और अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए अधिक स्पष्ट समानता है और अल्फा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कम समानता है। मस्कैरेनिक और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के लिए क्वेटियापाइन का कोई महत्वपूर्ण संबंध नहीं पाया गया। मानक परीक्षणों में, क्वेटियापाइन एंटीसाइकोटिक गतिविधि प्रदर्शित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो क्वेटियापाइन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है और यकृत में सक्रिय रूप से चयापचय होता है। इसमें पाए जाने वाले मुख्य मेटाबोलाइट्स में स्पष्ट औषधीय गतिविधि नहीं होती है।

भोजन का सेवन क्वेटियापाइन की जैवउपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। टी1/2 लगभग 7 घंटे का होता है। लगभग 83% क्वेटियापाइन प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है।

क्वेटियापाइन का फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है; पुरुषों और महिलाओं के बीच फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में कोई अंतर नहीं है।

बुजुर्ग रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत निकासी 18 से 65 वर्ष की आयु के रोगियों की तुलना में 30-50% कम है।

गंभीर रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत प्लाज्मा निकासी लगभग 25% कम है वृक्कीय विफलता(क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट/1.73 एम2 से कम) और लीवर क्षति वाले रोगियों में, लेकिन अंतर-वैयक्तिक क्लीयरेंस दरें स्वस्थ स्वयंसेवकों के अनुरूप सीमा के भीतर हैं। क्वेटियापाइन का लगभग 73% मूत्र में और 21% मल में उत्सर्जित होता है। क्वेटियापाइन का 5% से कम चयापचय नहीं होता है और गुर्दे या मल द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। यह स्थापित किया गया है कि CYP3A4 क्वेटियापाइन के चयापचय में एक प्रमुख आइसोनिजाइम है, जो साइटोक्रोम P450 द्वारा मध्यस्थ है।

विभिन्न खुराकों पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स के एक अध्ययन में, केटोकोनाज़ोल से पहले या एक साथ क्वेटियापाइन के उपयोग से क्वेटियापाइन के सीमैक्स और एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में औसतन 235% और 522% की वृद्धि हुई। क्रमशः, साथ ही क्वेटियापाइन की निकासी में औसतन 84% की कमी आई। क्वेटियापाइन का टी1/2 बढ़ गया, लेकिन टीएमएक्स नहीं बदला।

क्वेटियापाइन और इसके कुछ मेटाबोलाइट्स में साइटोक्रोम P450 आइसोनिजाइम 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 और 3A4 के खिलाफ कमजोर निरोधात्मक गतिविधि है, लेकिन केवल 300-450 मिलीग्राम / दिन की आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली प्रभावी खुराक की तुलना में 10-50 गुना अधिक सांद्रता पर।

इन विट्रो परिणामों के आधार पर, अन्य दवाओं के साथ क्वेटियापाइन के सहवर्ती उपयोग से अन्य दवाओं के साइटोक्रोम P450-मध्यस्थता चयापचय के नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण अवरोध की उम्मीद नहीं की जानी चाहिए।

संकेत

• सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और पुरानी मनोविकृति;
• संरचना में उन्मत्त एपिसोड दोध्रुवी विकार.

मतभेद

• दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
• CYP3A4 अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग, जैसे एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक, एज़ोल एंटिफंगल दवाएं, क्लैरिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन;
• 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे;
• स्तनपान की अवधि.

सावधानी सेहृदय और मस्तिष्कवाहिकीय रोगों या धमनी हाइपोटेंशन की संभावना वाली अन्य स्थितियों वाले रोगियों में उपयोग किया जाता है; बुढ़ापे में; जिगर की विफलता के साथ; दौरे का इतिहास; गर्भावस्था.

मात्रा बनाने की विधि

वयस्क:

सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और दीर्घकालिक मनोविकृति

चिकित्सा के पहले 4 दिनों के लिए दैनिक खुराक है: पहला दिन - 50 मिलीग्राम, दूसरा दिन - 100 मिलीग्राम, तीसरा दिन - 200 मिलीग्राम, चौथा दिन - 300 मिलीग्राम। चौथे दिन से शुरू करके, खुराक को चिकित्सकीय रूप से प्रभावी खुराक का शीर्षक दिया जाना चाहिए, जो आमतौर पर 300 और 450 मिलीग्राम/दिन के बीच होती है। नैदानिक ​​प्रभाव और व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर, खुराक 150 से 750 मिलीग्राम/दिन तक भिन्न हो सकती है।

द्विध्रुवी विकार में उन्मत्त एपिसोड का उपचार

मूड को स्थिर करने के लिए क्वेटियापाइन का उपयोग मोनोथेरेपी या सहायक चिकित्सा के रूप में किया जाता है।

चिकित्सा के पहले 4 दिनों के लिए दैनिक खुराक है: दिन 1 - 100 मिलीग्राम, दिन 2 - 200 मिलीग्राम, दिन 3 - 300 मिलीग्राम, दिन 4 - 400 मिलीग्राम। इसके बाद, चिकित्सा के छठे दिन तक रोज की खुराकदवा को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। दैनिक खुराक में वृद्धि प्रति दिन 200 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

नैदानिक ​​प्रभाव और व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर, खुराक 200 से 800 मिलीग्राम/दिन तक भिन्न हो सकती है। आम तौर पर प्रभावी खुराक 400 से 800 मिलीग्राम/दिन तक होता है।

इलाज के लिए एक प्रकार का मानसिक विकारक्वेटियापाइन की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 750 मिलीग्राम है; द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड के उपचार के लिए, क्वेटियापाइन की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 800 मिलीग्राम/दिन है।

बुजुर्ग मरीजों मेंक्वेटियापाइन की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम/दिन है। प्रभावी खुराक तक पहुंचने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए, जो कि युवा रोगियों की तुलना में कम होने की संभावना है।

गुर्दे या यकृत हानि वाले रोगियों मेंक्वेटियापाइन थेरेपी 25 मिलीग्राम/दिन से शुरू करने की सिफारिश की जाती है। प्रभावी खुराक प्राप्त होने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

दुष्प्रभाव

दवा लेने से जुड़ी सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं: उनींदापन (17.5%), चक्कर आना (10%), कब्ज (9%), अपच (6%), ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन और टैचीकार्डिया (7%), शुष्क मुँह (7%) , रक्त सीरम में "यकृत" एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि (6%), रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की सांद्रता में वृद्धि।

क्वेटियापाइन लेने से मध्यम एस्थेनिया, राइनाइटिस और अपच का विकास हो सकता है, और शरीर के वजन में वृद्धि हो सकती है (मुख्य रूप से उपचार के पहले हफ्तों में)। क्वेटियापाइन ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (चक्कर के साथ), टैचीकार्डिया और, कुछ रोगियों में, बेहोशी का कारण बन सकता है; ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से होती हैं प्रारम्भिक कालखुराक चयन (अनुभाग देखें " विशेष निर्देश"). क्वेटियापाइन थेरेपी हार्मोन सांद्रता में छोटी खुराक पर निर्भर कमी से जुड़ी है थाइरॉयड ग्रंथि, विशेष रूप से, कुल T4 और मुफ़्त T4। अधिकतम कमीक्वेटियापाइन थेरेपी के दूसरे और चौथे सप्ताह में कुल और मुक्त टी4 दर्ज किया गया, जिसके दौरान हार्मोन सांद्रता में और कमी नहीं हुई। दीर्घकालिक उपचार. आगे कोई नैदानिक ​​लक्षण नहीं थे महत्वपूर्ण परिवर्तनएकाग्रता में थायराइड उत्तेजक हार्मोन.

क्वेटियापाइन के लंबे समय तक उपयोग से टार्डिव डिस्केनेसिया विकसित होने की संभावना है। यदि टार्डिव डिस्केनेसिया के लक्षण दिखाई देते हैं, तो खुराक कम कर देनी चाहिए या बंद कर देनी चाहिए। आगे का इलाजक्वेटियापाइन उच्च खुराक की अचानक वापसी के साथ मनोविकाररोधी औषधियाँनिम्नलिखित तीव्र प्रतिक्रियाएं देखी जा सकती हैं (वापसी सिंड्रोम): मतली, उल्टी, और शायद ही कभी, अनिद्रा।

मनोवैज्ञानिक लक्षणों के बढ़ने और अनैच्छिक गति विकारों (अकाथिसिया, डिस्टोनिया, डिस्केनेसिया) की उपस्थिति के मामले हो सकते हैं। इसलिए, दवा को धीरे-धीरे बंद करने की सलाह दी जाती है।

क्वेटियापाइन के उपयोग से देखी गई और अंगों और प्रणालियों के बीच वितरित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं निम्नलिखित हैं:

तंत्रिका तंत्र से: उनींदापन, चक्कर आना, सिरदर्द, चिंता, शक्तिहीनता, शत्रुता, आंदोलन, अनिद्रा, अकाथिसिया, कंपकंपी, आक्षेप, अवसाद, पेरेस्टेसिया, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (हाइपरथर्मिया, मांसपेशियों में कठोरता, मानसिक स्थिति में परिवर्तन, स्वायत्त तंत्रिका तंत्र की अक्षमता, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज की बढ़ी हुई गतिविधि), बेचैनी पैर सिंड्रोम.

बाहर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, क्यूटी अंतराल लम्बा होना।

बाहर से पाचन तंत्र: मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, दस्त या कब्ज, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि, पीलिया, हेपेटाइटिस।

बाहर से श्वसन प्रणाली: ग्रसनीशोथ, राइनाइटिस।

एलर्जी:त्वचा पर लाल चकत्ते, इओसिनोफिलिया, वाहिकाशोफ, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं.

प्रयोगशाला संकेतक:ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया, टी4 एकाग्रता में कमी (पहले 4 सप्ताह), हाइपरग्लेसेमिया।

अन्य:पीठ के निचले हिस्से में दर्द, अंदर दर्द छाती, निम्न श्रेणी का बुखार, वजन बढ़ना (मुख्य रूप से उपचार के पहले हफ्तों में), मायलगिया, शुष्क त्वचा, धुंधली दृष्टि, सहित। अस्पष्टता दृश्य बोध, मौजूदा का विघटन मधुमेह, प्रतापवाद, गैलेक्टोरिआ।

जरूरत से ज्यादा

क्वेटियापाइन की अधिक मात्रा के आंकड़े सीमित हैं। 20 ग्राम से अधिक खुराक में क्वेटियापाइन लेने के मामलों को घातक परिणामों के बिना और पूरी तरह से ठीक होने के साथ वर्णित किया गया है, लेकिन क्वेटियापाइन के अत्यधिक सेवन से मृत्यु या कोमा की ओर ले जाने वाले अत्यंत दुर्लभ मामलों की रिपोर्टें हैं।

लक्षणदवा के ज्ञात औषधीय प्रभावों में वृद्धि के कारण हो सकता है, जैसे उनींदापन और अत्यधिक बेहोशी, क्षिप्रहृदयता और रक्तचाप में कमी।

इलाज:क्वेटियापाइन के लिए कोई विशिष्ट प्रतिरक्षी नहीं हैं। ओवरडोज़ के मामलों में, गैस्ट्रिक पानी से धोना संभव है (इंटुबैषेण के बाद, यदि रोगी बेहोश है), लेना सक्रिय कार्बनऔर अनअवशोषित क्वेटियापाइन को हटाने के लिए जुलाब, हालांकि, इन उपायों की प्रभावशीलता का अध्ययन नहीं किया गया है। श्वसन क्रिया, हृदय प्रणाली को बनाए रखने और पर्याप्त ऑक्सीजन और वेंटिलेशन सुनिश्चित करने के उद्देश्य से रोगसूचक उपचार और उपाय बताए गए हैं। चिकित्सा नियंत्रण एवं निगरानी तब तक जारी रखी जानी चाहिए पूर्ण पुनर्प्राप्तिमरीज़।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (जैसे एजोल एंटीफंगल और एरिथ्रोमाइसिन, नेफाज़ोडोन) पर मजबूत निरोधात्मक प्रभाव डालने वाली दवाओं के एक साथ उपयोग से, प्लाज्मा में क्वेटियापाइन की एकाग्रता बढ़ जाती है, इसलिए क्वेटियापाइन के साथ उनका एक साथ उपयोग वर्जित है। जब क्वेटियापाइन का उपयोग उन दवाओं के साथ किया जाता है जो लीवर एंजाइम प्रणाली को प्रेरित करती हैं, जैसे कि, दवा की प्लाज्मा सांद्रता कम हो सकती है, जिसके लिए नैदानिक ​​​​प्रभाव के आधार पर क्वेटियापाइन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। विभिन्न खुराकों पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स के एक अध्ययन में, जब कार्बामाज़ेपाइन (यकृत एंजाइमों का एक प्रेरक) के साथ पहले या एक साथ उपयोग किया गया, तो इसके परिणामस्वरूप क्वेटियापाइन की निकासी में उल्लेखनीय वृद्धि हुई। क्वेटियापाइन क्लीयरेंस में इस वृद्धि से कार्बामाज़ेपिन के बिना क्वेटियापाइन की तुलना में एयूसी में औसतन 13% की कमी आई। माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम, फ़िनाइटोइन के एक अन्य प्रेरक के साथ क्वेटियापाइन के एक साथ उपयोग से भी क्वेटियापाइन की निकासी में वृद्धि हुई। क्वेटियापाइन और फ़िनाइटोइन (या बार्बिटुरेट्स, रिफैम्पिसिन जैसे अन्य यकृत एंजाइम प्रेरक) के एक साथ उपयोग के साथ, क्वेटियापाइन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। फ़िनाइटोइन या कार्बामाज़ेपाइन या किसी अन्य लीवर एंजाइम इंड्यूसर को बंद करने या इसे ऐसी दवा से बदलने पर जो लिवर माइक्रोसोमल एंजाइमों को प्रेरित नहीं करती है (उदाहरण के लिए,) क्वेटियापाइन की खुराक को कम करना भी आवश्यक हो सकता है।

क्वेटियापाइन के एक साथ उपयोग से लिथियम तैयारियों के फार्माकोकाइनेटिक्स में बदलाव नहीं होता है।

क्वेटियापाइन ने एंटीपायरिन के चयापचय में शामिल हेपेटिक एंजाइम सिस्टम को शामिल नहीं किया। एंटीसाइकोटिक दवाओं - रिसपेरीडोन या हेलोपरिडोल के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। हालाँकि, क्वेटियापाइन और थियोरिडाज़िन के एक साथ प्रशासन के परिणामस्वरूप क्वेटियापाइन की निकासी में वृद्धि हुई। CYP3A4 क्वेटियापाइन के साइटोक्रोम P450-मध्यस्थता चयापचय में शामिल एक प्रमुख एंजाइम है। सिमेटिडाइन, जो एक P450 अवरोधक है, के एक साथ उपयोग से क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है।

इमिप्रामाइन (CYP2D6 अवरोधक) या फ्लुओक्सेटीन (CYP3A4 और CYP2D6 अवरोधक) के सहवर्ती उपयोग से क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण बदलाव नहीं आया। सीएनएस अवसादक और इथेनॉल क्वेटियापाइन से होने वाले दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ाते हैं।

विशेष निर्देश

क्वेटियापाइन ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है, विशेष रूप से प्रारंभिक खुराक अनुमापन अवधि के दौरान (युवा रोगियों की तुलना में वृद्ध रोगियों में अधिक आम है)। क्वेटियापाइन लेने और क्यूटीसी अंतराल में वृद्धि के बीच कोई संबंध नहीं था। हालाँकि, क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ क्वेटियापाइन का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए, खासकर बुजुर्गों में। उपचार अवधि के दौरान, यदि न्यूट्रोफिल की संख्या 1000/μl से कम हो जाती है, तो क्वेटियापाइन को बंद कर देना चाहिए।

यदि दवा के साथ उपचार के दौरान ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होता है, तो खुराक को कम करना या खुराक को अधिक धीरे-धीरे टाइट्रेट करना आवश्यक है। मनोभ्रंश से जुड़े मनोविकारों के उपचार के लिए दवा का संकेत नहीं दिया गया है। यदि टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण विकसित होते हैं, तो दवा की खुराक कम कर देनी चाहिए या धीरे-धीरे दवा बंद कर देनी चाहिए। दवा लेना बंद करने के बाद टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण खराब हो सकते हैं या यहां तक ​​कि प्रकट भी हो सकते हैं।

यदि न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम विकसित होता है, तो दवा बंद कर देनी चाहिए।

यह देखते हुए कि क्वेटियापाइन मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करता है, दवा का उपयोग अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसादग्रस्त दवाओं या अल्कोहल के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। बच्चों, किशोरों और युवा वयस्कों (24 वर्ष से कम उम्र) में अवसाद आदि के साथ। मानसिक विकार, एंटीडिप्रेसेंट, प्लेसीबो की तुलना में, आत्मघाती विचारों और आत्मघाती व्यवहार के जोखिम को बढ़ाते हैं। इसलिए, बच्चों, किशोरों और युवा वयस्कों (24 वर्ष से कम उम्र) में क्वेटियापाइन या कोई अन्य एंटीडिप्रेसेंट निर्धारित करते समय, आत्महत्या के जोखिम को उनके उपयोग के लाभों के मुकाबले तौला जाना चाहिए। अल्पकालिक अध्ययनों में, 24 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में आत्महत्या का जोखिम नहीं बढ़ा, लेकिन 65 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में यह थोड़ा कम हो गया। कोई निराशा जनक बीमारीअपने आप में आत्महत्या का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, अवसादरोधी दवाओं से उपचार के दौरान सभी रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए जल्दी पता लगाने केव्यवहार में गड़बड़ी या परिवर्तन, साथ ही आत्महत्या की प्रवृत्ति।

गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में भंडारण की स्थिति और अवधि

बच्चों की पहुंच से दूर सूखी, अंधेरी जगह पर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर स्टोर करें।

शेल्फ जीवन - 2 वर्ष.

सूत्र: C21H25N3O2S, रासायनिक नाम: 2-डायजेपिन-11-yl-1-पिप्राज़िनिल)एथोक्सी] इथेनॉल (और हेमीफ्यूमरेट के रूप में)।
औषधीय समूह:न्यूरोट्रोपिक दवाएं/न्यूरोलेप्टिक्स।
औषधीय प्रभाव:मनोविकार नाशक.

औषधीय गुण

क्वेटियापाइन एक असामान्य एंटीसाइकोटिक है। क्वेटियापाइन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट नॉरक्वेटियापाइन (एन-डेसाल्काइलक्वेटियापाइन) मस्तिष्क में कई न्यूरोट्रांसमीटर रिसेप्टर्स के साथ प्रतिक्रिया करते हैं। क्वेटियापाइन मस्तिष्क में सेरोटोनिन 5-HT2 रिसेप्टर्स (मुख्य रूप से), हिस्टामाइन रिसेप्टर्स, डी 1 और 2 डोपामाइन रिसेप्टर्स, अल्फा 1 और 2 (कुछ हद तक) एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ इंटरैक्ट करता है। क्वेटियापाइन और नॉरक्वेटियापाइन में मस्तिष्क में सेरोटोनिन 5-एचटी2 रिसेप्टर्स और डोपामाइन डी 1 और 2 रिसेप्टर्स के लिए उच्च संबंध है। इन रिसेप्टर्स के प्रति विरोध, डोपामाइन डी2 रिसेप्टर्स की तुलना में सेरोटोनिन 5-एचटी2 रिसेप्टर्स के लिए उच्च चयनात्मकता के साथ, क्वेटियापाइन के नैदानिक ​​​​एंटीसाइकोटिक गुणों और एक्स्ट्रामाइराइडल प्रतिक्रियाओं की कम घटनाओं को निर्धारित करता है। क्वेटियापाइन और नॉरक्वेटियापाइन में हिस्टामाइन और अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए उच्च समानता और अल्फा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए मध्यम समानता है। क्वेटियापाइन में सेरोटोनिन 5-HT1A रिसेप्टर के लिए कम आत्मीयता है और नॉरएपिनेफ्रिन ट्रांसपोर्टर के लिए कोई आत्मीयता नहीं है, जबकि नॉरक्वेटियापाइन में दोनों के लिए उच्च आत्मीयता है, जो दवा के अवसादरोधी प्रभावों में योगदान कर सकता है। इसका बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स और एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कोई संबंध नहीं है। नॉरक्वेटियापाइन में कई मस्कैरेनिक रिसेप्टर उपप्रकारों के लिए मध्यम से उच्च संबंध है। क्वेटियापाइन प्रोलैक्टिन के स्तर में दीर्घकालिक वृद्धि का कारण नहीं बनता है। A9-निग्रोस्ट्रिएटल न्यूरॉन्स के साथ तुलना करने पर, जो मोटर फ़ंक्शन में शामिल होते हैं, मेसोलेम्बिक A10-डोपामाइन न्यूरॉन्स की गतिविधि को चुनिंदा रूप से कम कर देता है। क्वेटियापाइन की एक खुराक जो डी2-डोपामाइन रिसेप्टर्स को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध करती है, केवल हल्के उत्प्रेरक का कारण बनती है। सेरोटोनिन 5-HT2 और डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स के साथ कनेक्शन की अवधि कम से कम 12 घंटे है। क्वेटियापाइन की औषधीय गतिविधि में नॉरक्वेटियापाइन का विशिष्ट योगदान स्थापित नहीं किया गया है।
क्वेटियापाइन और नॉरक्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक हैं। क्वेटियापाइन जठरांत्र संबंधी मार्ग से पूरी तरह से और जल्दी से अवशोषित हो जाता है। भोजन के सेवन से क्वेटियापाइन की जैवउपलब्धता पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। प्लाज्मा प्रोटीन से 83% तक बंधता है। सक्रिय मेटाबोलाइट नॉरक्वेटियापाइन की संतुलन दाढ़ सांद्रता क्वेटियापाइन की तुलना में 35% है। क्वेटियापाइन का 95% चयापचय होता है। 21% मेटाबोलाइट्स आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, 73% गुर्दे द्वारा। क्वेटियापाइन के चयापचय में प्रमुख एंजाइम CYP3A4 है, जिसकी भागीदारी से नॉरक्वेटियापाइन बनता है। 5% से कम क्वेटियापाइन आंतों या गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। क्वेटियापाइन और इसके कुछ मेटाबोलाइट्स (नॉरक्वेटियापाइन सहित) में साइटोक्रोम P450 आइसोनिजाइम 2C9, 1A2, 2C19, 3A4, 2D6 के खिलाफ कमजोर निरोधात्मक गतिविधि होती है, लेकिन केवल 300 की सामान्य खुराक का उपयोग करते समय देखी गई सांद्रता से 5 से 50 गुना अधिक होती है। - प्रति दिन 800 मिलीग्राम। क्वेटियापाइन का आधा जीवन लगभग 7 घंटे है, नॉरक्वेटियापाइन 12 घंटे है। बुजुर्ग रोगियों में, चयापचय निकासी 18-65 वर्ष की आयु के रोगियों की तुलना में 30-50% कम है। पर गंभीर उल्लंघन कार्यात्मक अवस्थागुर्दे (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट से कम) और लीवर, क्वेटियापाइन की मेटाबॉलिक क्लीयरेंस 25% कम हो जाती है। क्वेटियापाइन का फार्माकोकाइनेटिक्स लिंग पर निर्भर नहीं करता है।
क्वेटियापाइन की कैंसरजन्यता का अध्ययन करते समय, मादा चूहों में स्तन एडेनोकार्सिनोमा की घटनाओं में वृद्धि का पता चला (प्रति दिन 20, 75 और 250 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक में दवा का उपयोग करते समय), यह लंबे समय तक हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया से जुड़ा हुआ है। चूहों में (प्रति दिन 250 और 750 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक में दवा का उपयोग करते समय) और नर चूहों में (प्रति दिन 250 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक में दवा का उपयोग करते समय), थायरॉयड कूपिक कोशिकाओं से सौम्य एडेनोमा के विकास की आवृत्ति बढ़ गई , जो कृन्तकों के लिए एक ज्ञात, विशिष्ट, थायरोक्सिन की यकृत निकासी को बढ़ाने के लिए एक तंत्र से जुड़ा था।
जानवरों पर प्रायोगिक अध्ययन में क्वेटियापाइन का कोई क्लैस्टोजेनिक या उत्परिवर्ती प्रभाव नहीं पाया गया। प्रजनन क्षमता पर क्वेटियापाइन का कोई प्रभाव नहीं पाया गया (स्यूडोप्रेग्नेंसी, पुरुष प्रजनन क्षमता में कमी, दो एस्ट्रस के बीच की अवधि में वृद्धि, गर्भावस्था दर में कमी, प्रीकोइटल अंतराल में वृद्धि)।

संकेत

जीर्ण और तीव्र मनोविकार, सिज़ोफ्रेनिया सहित; द्विध्रुवी विकार की संरचना में मध्यम से गंभीर गंभीरता के अवसादग्रस्त एपिसोड; द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड।

क्वेटियापाइन देने की विधि और खुराक

क्वेटियापाइन को भोजन की परवाह किए बिना मौखिक रूप से लिया जाता है।
सिज़ोफ्रेनिया के लिए: दिन में 2 बार लिया जाता है, पहले 4 दिनों (50, 100, 200, 300 मिलीग्राम) के दौरान दैनिक खुराक 50 से 300 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है, फिर, नैदानिक ​​प्रभाव के आधार पर, खुराक 300 के भीतर बनाए रखी जाती है - प्रति दिन 450 मिलीग्राम; दवा के प्रति रोगी की व्यक्तिगत सहनशीलता और नैदानिक ​​प्रभाव के आधार पर, खुराक प्रति दिन 150 से 750 मिलीग्राम तक भिन्न हो सकती है; अधिकतम दैनिक खुराक 750 मिलीग्राम है।
द्विध्रुवी विकार की संरचना में अवसादग्रस्त एपिसोड के लिए: दिन में एक बार रात में लिया जाता है, पहले 4 दिनों (50, 100, 200, 300 मिलीग्राम) के दौरान दैनिक खुराक 50 से 300 मिलीग्राम तक बढ़ जाती है, अनुशंसित खुराक 300 मिलीग्राम प्रति है दिन, अधिकतम दैनिक खुराक 600 मिलीग्राम है।
द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड के लिए: दिन में 2 बार लिया जाता है, पहले 4 दिनों (100, 200, 300, 400 मिलीग्राम) के दौरान दैनिक खुराक 100 से 400 मिलीग्राम तक बढ़ जाती है, फिर उपचार के 6 वें दिन तक दैनिक खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है; दैनिक खुराक में वृद्धि प्रति दिन 200 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए; आमतौर पर प्रभावी खुराक 400-800 मिलीग्राम प्रति दिन है, लेकिन दवा के प्रति रोगी की व्यक्तिगत सहनशीलता और नैदानिक ​​प्रभाव के आधार पर, 200 से 800 मिलीग्राम प्रति दिन तक भिन्न हो सकती है; अधिकतम दैनिक खुराक 800 मिलीग्राम है।
बुजुर्ग रोगियों और बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 25 मिलीग्राम है और प्रभावी स्तर प्राप्त होने तक प्रति दिन 25 से 50 मिलीग्राम की वृद्धि होती है।
अवसादग्रस्तता और उन्मत्त प्रकरणों की रोकथाम के लिए क्वेटियापाइन का संकेत नहीं दिया गया है।
क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ संयोजन में क्वेटियापाइन का सावधानी से उपयोग करें (विशेषकर बुजुर्ग रोगियों में); ऐसी दवाओं के साथ जो केंद्रीय को प्रभावित और/या बाधित करती हैं तंत्रिका तंत्र(इथेनॉल सहित); CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के संभावित अवरोधकों के साथ।
क्वेटियापाइन सहित एंटीसाइकोटिक्स लेने पर, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम विकसित हो सकता है, जिसमें परिवर्तित मानसिक स्थिति, हाइपरथर्मिया, मांसपेशियों में कठोरता, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज गतिविधि में वृद्धि और स्वायत्त तंत्रिका तंत्र की लचीलापन शामिल है। यदि यह विकसित होता है, तो दवा बंद कर देनी चाहिए और उचित चिकित्सा निर्धारित की जानी चाहिए।
क्वेटियापाइन के लंबे समय तक उपयोग से टार्डिव डिस्केनेसिया विकसित होने का खतरा होता है। ऐसे मामलों में, क्वेटियापाइन की खुराक कम कर देनी चाहिए या बंद कर देनी चाहिए। दवा लेना बंद करने के बाद टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण खराब हो सकते हैं या हो भी सकते हैं।
द्विध्रुवी विकार से जुड़े अवसाद से आत्महत्या के विचार, खुद को नुकसान पहुंचाने और आत्महत्या का खतरा बढ़ जाता है। यह जोखिम तब तक बना रहता है जब तक महत्वपूर्ण छूट नहीं मिल जाती। इसलिए, सुधार होने तक मरीजों को नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में रहना चाहिए। उपचार की शुरुआत से रोगी की स्थिति में सुधार होने में कई सप्ताह या उससे अधिक समय लग सकता है। आत्महत्या का ख़तरा बढ़ सकता है प्रारम्भिक चरणछूट की शुरुआत. रोगियों को चेतावनी देना आवश्यक है (विशेषकर उन्हें जो समूह से संबंधित हैं बढ़ा हुआ खतराआत्महत्या), उनके रिश्तेदारों या रोगियों की देखभाल करने वाले लोगों को सलाह दी जाती है कि नैदानिक ​​गिरावट, आत्मघाती व्यवहार या विचार, व्यवहार में असामान्य परिवर्तन की निगरानी करना आवश्यक है और यदि वे होते हैं, तो तुरंत डॉक्टर से परामर्श लें। अन्य मानसिक विकारक्वेटियापाइन आत्महत्या के बढ़ते जोखिम से भी जुड़ा है, इसलिए अवसादग्रस्तता प्रकरण वाले रोगियों के उपचार में उपयोग की जाने वाली वही सावधानियां अन्य रोगियों का इलाज करते समय ली जानी चाहिए मानसिक बिमारी. क्वेटियापाइन के साथ उपचार अचानक बंद करते समय, आत्महत्या से जुड़ी घटनाओं के संभावित जोखिम को ध्यान में रखा जाना चाहिए। जो मरीज उपचार शुरू करने से पहले स्पष्ट रूप से आत्मघाती विचार व्यक्त करते हैं, साथ ही आत्मघाती घटनाओं के इतिहास वाले मरीजों में आत्महत्या का खतरा बढ़ जाता है और उपचार के दौरान सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
क्वेटियापाइन के साथ उपचार के दौरान, उनींदापन और संबंधित लक्षण विकसित हो सकते हैं। आमतौर पर, उपचार के पहले तीन दिनों के दौरान उनींदापन विकसित हुआ, और इसकी गंभीरता नगण्य या मध्यम थी। यदि गंभीर उनींदापन विकसित होता है, तो रोगियों को डॉक्टर के पास अधिक बार जाने की आवश्यकता हो सकती है। कुछ मामलों में, क्वेटियापाइन के साथ उपचार बंद करना आवश्यक हो सकता है।
वेंट्रिकुलर अतालता, क्यूटी लम्बा होना, कार्डियक अरेस्ट, अचानक मौत, द्विदिश वेंट्रीकुलर टेचिकार्डियाप्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मानी जाती हैं जो एंटीसाइकोटिक्स का उपयोग करने पर विकसित हो सकती हैं।
सेरेब्रोवास्कुलर और कार्डियोवैस्कुलर बीमारियों और हाइपोटेंशन की संभावना वाली अन्य स्थितियों वाले रोगियों को क्वेटियापाइन निर्धारित करते समय सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है। क्वेटियापाइन के साथ उपचार के दौरान ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन हो सकता है, विशेष रूप से खुराक अनुमापन के दौरान चिकित्सा की शुरुआत में। ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन और संबंधित चक्कर आने से गिरने और आकस्मिक चोट लगने का खतरा बढ़ सकता है, खासकर वृद्ध रोगियों में। मरीजों को तब तक सावधानी बरतनी चाहिए जब तक वे इन संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं से तालमेल नहीं बिठा लेते। यदि ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होता है, तो क्वेटियापाइन की खुराक में कमी या धीमी अनुमापन की आवश्यकता हो सकती है।
अन्य एंटीसाइकोटिक्स की तरह, क्वेटियापाइन के साथ इलाज करते समय, दौरे के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
द्विध्रुवी विकार की संरचना में अवसाद वाले रोगियों में, क्वेटियापाइन लेने पर एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों की घटनाओं में वृद्धि देखी गई। क्वेटियापाइन के उपयोग के दौरान, अकथिसिया उत्पन्न हो सकता है, जिसमें हिलने-डुलने की आवश्यकता और एक अप्रिय अनुभूति होती है। मोटर बेचैनी, और रोगी की बिना हिले-डुले खड़े होने या बैठने में असमर्थता से प्रकट होता है। यदि ऐसे लक्षण दिखाई दें तो आपको क्वेटियापाइन की खुराक नहीं बढ़ानी चाहिए।
माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपाइन) के शक्तिशाली प्रेरकों के साथ क्वेटियापाइन का उपयोग रक्त सीरम में क्वेटियापाइन के स्तर को कम करने में मदद करता है और क्वेटियापाइन उपचार की प्रभावशीलता को कम कर सकता है। माइक्रोसोमल लिवर एंजाइम इंड्यूसर प्राप्त करने वाले रोगियों को क्वेटियापाइन निर्धारित करना तभी संभव है जब क्वेटियापाइन उपचार का अपेक्षित लाभ माइक्रोसोमल लिवर एंजाइम इंड्यूसर दवा को बंद करने से जुड़े जोखिम से अधिक हो। माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम इंड्यूसर्स की खुराक को धीरे-धीरे बदलना चाहिए। उन्हें ऐसी दवाओं से प्रतिस्थापित करना संभव है जो माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों को प्रेरित नहीं करती हैं (उदाहरण के लिए, वैल्प्रोइक एसिड दवाएं)।
क्वेटियापाइन लेते समय, गंभीर न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस (मृत्यु सहित) के मामले सामने आए हैं। इनमें से अधिकांश प्रतिक्रियाएं क्वेटियापाइन उपचार शुरू होने के कई महीनों बाद हुईं। कोई खुराक-निर्भर प्रभाव नहीं पाया गया। क्वेटियापाइन उपचार बंद करने के बाद, न्यूट्रोपेनिया और/या ल्यूकोपेनिया ठीक हो गया। संभावित कारकन्यूट्रोपेनिया विकसित होने का जोखिम दवा-प्रेरित न्यूट्रोपेनिया का इतिहास और पहले कम सफेद रक्त कोशिका गिनती है। जोखिम कारकों के बिना रोगियों में एग्रानुलोसाइटोसिस का विकास भी नोट किया गया था। संक्रमण वाले रोगियों में, विशेष रूप से स्पष्ट पूर्वगामी कारकों की अनुपस्थिति में, या अस्पष्टीकृत बुखार वाले रोगियों में न्यूट्रोपेनिया विकसित होने के जोखिम पर विचार किया जाना चाहिए। 1.0 x 10^9/L से कम न्यूट्रोफिल गिनती वाले रोगियों में, क्वेटियापाइन को बंद कर देना चाहिए। रोगी की निगरानी की जानी चाहिए संभावित संकेतसंक्रमण और न्यूट्रोफिल की संख्या निर्धारित करें (1.5 × 10^9 /l से अधिक के स्तर तक)।
क्वेटियापाइन लेते समय, कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स, कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के स्तर में वृद्धि और उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के स्तर में कमी संभव है।
क्वेटियापाइन का उपयोग करते समय, मधुमेह मेलेटस का बढ़ना संभव है (कीटोएसिडोसिस, कोमा के विकास सहित, घातक परिणाम), या हाइपरग्लेसेमिया का विकास। हाइपरग्लेसेमिया के संभावित लक्षणों, जैसे असामान्य रूप से बढ़ी हुई प्यास (पॉलीडिप्सिया), मूत्र उत्पादन की बढ़ी हुई मात्रा (पॉलीयूरिया), बढ़ी हुई भूख (पॉलीफेगिया), और कमजोरी के लिए क्वेटियापाइन और अन्य एंटीसाइकोटिक दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। ग्लाइसेमिक नियंत्रण में संभावित गिरावट की पहचान करने के लिए मधुमेह के रोगियों और मधुमेह के विकास के जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों की निगरानी करने की भी सिफारिश की जाती है। शरीर के वजन की नियमित निगरानी आवश्यक है।
रक्त में लिपिड और ग्लूकोज की सांद्रता में वृद्धि, शरीर के वजन में वृद्धि से चयापचय प्रोफ़ाइल में गिरावट हो सकती है, जिसके लिए उचित नियंत्रण की आवश्यकता होती है।
संचार प्रणाली के विकृति विज्ञान और पहले से ही क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक उल्लेखित रोगियों को क्वेटियापाइन सहित एंटीसाइकोटिक दवाएं निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं, अन्य एंटीसाइकोटिक दवाओं, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में, पुरानी हृदय विफलता, जन्मजात लंबी क्यूटी सिंड्रोम, मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी, हाइपोमैग्नेसीमिया और हाइपोकैलिमिया वाले रोगियों में क्वेटियापाइन को निर्धारित करते समय सावधानी भी आवश्यक है।
संदिग्ध मायोकार्डिटिस या कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में, क्वेटियापाइन के साथ उपचार की उपयुक्तता का आकलन किया जाना चाहिए।
यदि क्वेटियापाइन अचानक बंद कर दिया जाता है, तो निम्नलिखित तीव्र प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं: सिरदर्द, मतली, अनिद्रा, उल्टी, चिड़चिड़ापन, चक्कर आना। इसलिए, क्वेटियापाइन को कम से कम 7 से 14 दिनों की अवधि में धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए।
मनोभ्रंश से जुड़े मनोविकारों के उपचार के लिए क्वेटियापाइन का संकेत नहीं दिया गया है। यादृच्छिक परीक्षणों में कुछ असामान्य एंटीसाइकोटिक्स ने मनोभ्रंश के रोगियों में सेरेब्रोवास्कुलर घटनाओं के जोखिम को लगभग 3 गुना बढ़ा दिया। स्ट्रोक के जोखिम वाले रोगियों में क्वेटियापाइन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
यदि पीलिया विकसित हो जाए तो क्वेटियापाइन बंद कर देना चाहिए।
क्वेटियापाइन के साथ उपचार के दौरान डिस्पैगिया और एस्पिरेशन देखा गया है। एस्पिरेशन निमोनिया के विकास के जोखिम वाले रोगियों को क्वेटियापाइन निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।
क्वेटियापाइन के उपयोग से कब्ज और आंतों में रुकावट, जिनमें घातक मामले भी शामिल हैं, की सूचना मिली है।
क्वेटियापाइन के उपयोग से अग्नाशयशोथ के मामले सामने आए हैं, लेकिन दवा के साथ कोई कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है। कई रोगियों में अग्नाशयशोथ (ट्राइग्लिसराइड सांद्रता में वृद्धि, शराब का सेवन, कोलेलिथियसिस) विकसित होने के जोखिम कारक थे।
एंटीसाइकोटिक्स का उपयोग करते समय, शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के मामले सामने आए हैं। चूंकि एंटीसाइकोटिक्स लेने वाले रोगियों में अक्सर शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के विकास के लिए जोखिम कारक होते हैं, इसलिए क्वेटियापाइन सहित एंटीसाइकोटिक्स के साथ उपचार से पहले और उसके दौरान जोखिम कारकों का आकलन करना और निवारक उपाय करना आवश्यक है।
क्वेटियापाइन लेने वाले रोगियों में, थे झूठी सकारात्मकट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स और मेथाडोन का पता लगाने के लिए स्क्रीनिंग परीक्षण एंजाइम इम्यूनोपरख. स्क्रीनिंग परिणामों की पुष्टि करने के लिए, क्रोमैटोग्राफ़िक अध्ययन करने की अनुशंसा की जाती है।
क्वेटियापाइन को डाइवलप्रोएट या लिथियम के साथ अच्छी तरह से सहन किया गया था और उपचार के 3 सप्ताह में इसका योगात्मक प्रभाव पड़ा, लेकिन इन दवाओं के संयुक्त उपयोग पर डेटा सीमित है।
जब क्वेटियापाइन के साथ इलाज किया जाता है, तो थायराइड हार्मोन की एकाग्रता कम हो सकती है। आमतौर पर, ये परिवर्तन चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हाइपोथायरायडिज्म से जुड़े नहीं हैं। लगभग सभी मामलों में, हार्मोन सांद्रता वापस आ गई मूल स्तरउपचार रोकने के बाद. थायरोक्सिन-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन की सांद्रता अपरिवर्तित रही।
क्वेटियापाइन थेरेपी के दौरान, आपको वाहन चलाने और ऐसे काम करने से बचना चाहिए जिनमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर अधिक ध्यान और गति की आवश्यकता होती है।
उपयोग के लिए मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, 18 वर्ष से कम आयु, साइटोक्रोम P450 अवरोधकों (एज़ोल एंटीफंगल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन), मानव इम्यूनोडेफिशिएंसी वायरस प्रोटीज़ अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग; स्तनपान की अवधि.

उपयोग पर प्रतिबंध

हृदय संबंधी रोग और अन्य स्थितियाँ जो धमनी हाइपोटेंशन के जोखिम से जुड़ी हैं; हृदय और मस्तिष्क संबंधी रोग, बुज़ुर्ग उम्र, दौरे का इतिहास, बिगड़ा हुआ यकृत और/या गुर्दे का कार्य, स्ट्रोक और एस्पिरेशन निमोनिया का खतरा, गर्भावस्था।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

यदि उपचार का अपेक्षित प्रभाव अधिक हो तो गर्भावस्था के दौरान क्वेटियापाइन का उपयोग संभव है संभावित जोखिमभ्रूण के लिए. गर्भवती महिलाओं में क्वेटियापाइन की प्रभावशीलता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। गर्भावस्था के तीसरे तिमाही में क्वेटियापाइन सहित एंटीसाइकोटिक्स का उपयोग करते समय, नवजात शिशुओं में विकास का खतरा होता है दुष्प्रभाव अलग-अलग अवधि केऔर गंभीरता, विदड्रॉल सिंड्रोम, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार सहित। उच्च रक्तचाप, उत्तेजना, हाइपोटेंशन, उनींदापन, कंपकंपी, भोजन संबंधी गड़बड़ी और श्वसन संकट सिंड्रोम की सूचना मिली है। इसलिए, नवजात शिशुओं की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है। क्वेटियापाइन स्रावित होता है स्तन का दूध. क्वेटियापाइन थेरेपी के दौरान स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

क्वेटियापाइन के दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली और रक्त (हेमोस्टेसिस, हेमटोपोइजिस):ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, उच्च रक्तचाप, धड़कन, क्यूटी अंतराल का लंबा होना, ब्रैडीकार्डिया, हीमोग्लोबिन एकाग्रता में कमी, ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस।
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंग:चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, चिंता, एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम, असामान्य और दुःस्वप्न सपने, डिसरथ्रिया, भूख में वृद्धि, चिड़चिड़ापन, बेचैन पैर सिंड्रोम, ऐंठन, टार्डिव डिस्केनेसिया, बेहोशी, सोनामबुलिज्म, अकथिसिया, कंपकंपी, डिस्टोनिया, डिस्केनेसिया, अनैच्छिक मांसपेशी संकुचन, चिंता, मांसपेशियों में कठोरता, साइकोमोटर उत्तेजना, धुंधली दृष्टि।
पाचन तंत्र:शुष्क मुँह, कब्ज, मतली, पेट दर्द, उल्टी, दस्त, अपच, डिस्पैगिया, पीलिया, आंतों में रुकावट, इलियस, हेपेटाइटिस।
श्वसन प्रणाली:राइनाइटिस, सांस की तकलीफ।
त्वचा:शुष्क त्वचा, दाने, एंजियोएडेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।
उपापचय:सीरम ट्राइग्लिसराइड्स के बढ़े हुए स्तर, कोलेस्ट्रॉल (मुख्य रूप से कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल), एलानिन एमिनोट्रांस्फरेज़, एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़, गैमाग्लूटामाइल ट्रांसपेप्टिडेज़, उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल की सांद्रता में कमी, यकृत एंजाइम के स्तर में परिवर्तन, थायराइड हार्मोन के स्तर में कमी, सीरम प्रोलैक्टिन सांद्रता में वृद्धि, हाइपरग्लेसेमिया, थायरॉइड-उत्तेजक हार्मोन की बढ़ी हुई सांद्रता, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज की बढ़ी हुई गतिविधि, मधुमेह मेलिटस का विघटन, मधुमेह मेलिटस।
अन्य: दर्द सिंड्रोम(सिरदर्द, पेट, पीठ के निचले हिस्से, छाती, मांसपेशियों, कान में दर्द), बुखार, मायलगिया, एस्थेनिया, संक्रमण मूत्र पथ, वजन बढ़ना, प्रत्याहार सिंड्रोम (मतली, चक्कर आना, अनिद्रा, सिरदर्द, उल्टी, दस्त, चिड़चिड़ापन), परिधीय शोफ, मूत्र प्रतिधारण, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, गैलेक्टोरिया, प्रतापवाद, गिरना, हाइपोथर्मिया, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, नवजात शिशुओं में प्रत्याहार सिंड्रोम।

अन्य पदार्थों के साथ क्वेटियापाइन की परस्पर क्रिया

इथेनॉल सहित केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के साथ क्वेटियापाइन का उपयोग करते समय सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है।
क्वेटियापाइन और केटोकोनाज़ोल (CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का एक अवरोधक) के संयुक्त उपयोग से क्वेटियापाइन के एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र में 5 से 8 गुना की वृद्धि हुई, इसलिए CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के अवरोधकों के साथ क्वेटियापाइन का संयुक्त उपयोग वर्जित है। ; इसी कारण से, अंगूर के रस के साथ क्वेटियापाइन का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
थियोरिडाज़िन, साइटोक्रोम P450 प्रणाली के प्रेरक (उदाहरण के लिए, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपाइन) क्वेटियापाइन के चयापचय को तेज करते हैं (क्वेटियापाइन की उच्च खुराक के उपयोग की आवश्यकता हो सकती है)।
CYP2D6 अवरोधक इमीप्रैमीन (दिन में दो बार 75 मिलीग्राम) के साथ क्वेटियापाइन (दिन में दो बार 300 मिलीग्राम) के सहवर्ती उपयोग से क्वेटियापाइन की स्थिर-अवस्था फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं आया।
बाइपरिडेन क्वेटियापाइन के प्रभाव को बढ़ाता है और सेंट्रल एंटीकोलिनर्जिक सिंड्रोम विकसित होने का खतरा बढ़ाता है।
जब संयुक्त स्वागतक्वेटियापाइन के साथ मिलकर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को बढ़ाता है।
दवाओं के साथ क्वेटियापाइन का उपयोग करते समय सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है जो इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन का कारण बन सकती है और क्यूटी अंतराल को बढ़ा सकती है।
पीछे की ओर अंतःशिरा प्रशासनडायजेपाम से एपनिया का खतरा बढ़ जाता है।
संभावित कमज़ोरी निरोधात्मक प्रभावकार्बामाज़ेपिन और क्वेटियापाइन और कार्बामाज़ेपिन को एक साथ लेने पर दौरे की सीमा में कमी आती है।
रिसपेरीडोन क्वेटियापाइन के प्रभाव को पारस्परिक रूप से बढ़ाता है।
क्वेटियापाइन लोराज़ेपम की औसत निकासी को कम कर देता है।
क्वेटियापाइन मेटोक्लोप्रमाइड की बेहोशी को बढ़ाता है; जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एक्स्ट्रामाइराइडल विकार विकसित होने का जोखिम परस्पर बढ़ जाता है।
ट्रामाडोल के साथ सह-प्रशासित होने पर क्वेटियापाइन दौरे का खतरा बढ़ जाता है; सावधानी आवश्यक है.
इथेनॉल से क्वेटियापाइन से होने वाले दुष्प्रभावों का खतरा बढ़ जाता है।
जब क्वेटियापाइन और साइप्रोहेप्टाडाइन का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति कम हो जाती है और अभाव परस्पर बढ़ जाता है।

जरूरत से ज्यादा

क्वेटियापाइन 13.6 और 6 ग्राम से मौतें दर्ज की गई हैं। वहीं, 30 ग्राम से अधिक की खुराक पर क्वेटियापाइन लेने पर एक गैर-घातक मामला होता है।
क्वेटियापाइन की अधिक मात्रा के मामले में, टैचीकार्डिया, बेहोशी, उनींदापन, हाइपोटेंशन विकसित होता है, संभवतः क्यूटी अंतराल में वृद्धि, प्रलाप, कोमा और मृत्यु होती है।
ओवरडोज़ के मामले में, आपको कई दवाओं के नशे की संभावना के बारे में पता होना चाहिए।
उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल और जुलाब लेना, लक्षणात्मक इलाज़; संचार प्रणाली के कामकाज को बनाए रखना और निगरानी करना, ऊपरी हिस्से की सहनशीलता को बहाल करना और नियंत्रित करना श्वसन तंत्र(इंटुबैषेण सहित), पर्याप्त वेंटिलेशन और ऑक्सीजनेशन सुनिश्चित करना। यदि दुर्दम्य हाइपोटेंशन विकसित होता है, तो अंतःशिरा तरल पदार्थ और/या सिम्पैथोमिमेटिक एजेंट आवश्यक हैं (डोपामाइन और एपिनेफ्रिन न लिखें, क्योंकि बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना क्वेटियापाइन के साथ अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी की पृष्ठभूमि के खिलाफ हाइपोटेंशन को बढ़ा सकती है)। गंभीर के समाधान की खबरें आ रही हैं विपरित प्रतिक्रियाएंइलेक्ट्रोकार्डियोग्राफी की निरंतर निगरानी के साथ 1-2 मिलीग्राम फिजियोस्टिग्माइन के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, प्रलाप और कोमा सहित केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है।

अच्छी लेकिन महँगी दवा

श्रेणी: 5

अच्छी दवाउपचार की शुरुआत से ही मुझे आमतौर पर अच्छा लगता था कि मैं कैसा महसूस करता हूं, लेकिन अब ऐसा कोई सकारात्मक प्रभाव नहीं है। कीमत सस्ती नहीं है. हमने एथोपाइरेज़िन जोड़ा, विशेष धन्यवाद। मैं क्वेटियापाइन लेना जारी रखता हूं, मुझे उम्मीद है कि डॉक्टर इसे अन्य गोलियों में नहीं बदलेंगे जो मेरे लिए अपरिचित हैं। सामान्य तौर पर, गोलियाँ बहुत अच्छी हैं, मुझे उनसे उत्कृष्ट स्थिति की उम्मीद करनी चाहिए, मुझे ऐसा लगता है, यानी क्वेटियापाइन ने न केवल मेरी, बल्कि आपकी भी मदद की।

अप्रिय दुष्प्रभाव

श्रेणी: 4

यह पता चला कि मेरे पास उन्मत्त एपिसोड थे। डॉक्टर ने क्वेटियापाइन निर्धारित किया। सामान्य तौर पर, मेरी स्थिति सामान्य हो गई, लेकिन मुझे दुष्प्रभाव पसंद नहीं आया - उनींदापन, चक्कर आना और कुछ प्रकार की सुस्ती।

इसके दुष्प्रभाव हैं

श्रेणी: 4

मेरा बेटा अजीब, संदेहपूर्ण और सतर्क व्यवहार करने लगा। वह मुझे एक मनोचिकित्सक के पास ले गई और मुझे क्वेटियापाइन दी गई। लगभग 3 सप्ताह के बाद, यह व्यवहार बंद हो गया, लेकिन बेटे को कमजोरी और सिरदर्द की शिकायत होने लगी।

सकारात्मक और दोनों हैं दुष्प्रभाव

श्रेणी: 5

मैंने पहले कभी नहीं सोचा था कि मुझे एंटीसाइकोटिक्स लेना पड़ेगा। लेकिन अनिद्रा से पीड़ित होना सौ गुना बदतर है।
मैंने फार्मेसी में अनिद्रा की पहली दवा खरीदी, जिस पर मेरी नजर पड़ी और वह क्वेटियापाइन निकली। वैसे, इसकी कीमत काफी ज्यादा है। मैंने इसे दिन में दो बार, सुबह और शाम, पिया। उपचार के दूसरे दिन, मुझे सामान्य रूप से नींद आने लगी, लेकिन दुर्भाग्य से मैं यह नहीं कह सकता कि उपचार बिना किसी परिणाम के था।

सुबह मेरा मुँह बेतहाशा सूख रहा था, मानो मैंने रेगिस्तान में एक दिन बिताया हो। मेरे होंठ फट गए थे और ऐसा लग रहा था जैसे मैं निर्जलीकरण से पीड़ित हूं। शायद यह दवा लेने से संबंधित नहीं था, लेकिन मैं आकस्मिक संयोगों में विश्वास नहीं करता। उसके बाद मैं भी पूरा दिन सुस्त सा रहा। पूरे दिन गुमसुम रहने का दौर चलता रहा। उपयोग के अगले दिन, दुष्प्रभाव उतने गंभीर नहीं थे।
परिणामस्वरूप, उपचार के सप्ताह के दौरान अवलोकन इस प्रकार थे: उपचार के पहले दिन से नींद सामान्य हो जाती है; तीसरे दिन शुष्क मुँह गायब हो गया (उसके बाद ऐसा कभी नहीं हुआ), उपयोग के छठे दिन तक सुस्ती बिल्कुल गायब हो गई (हर दिन अनुपस्थित-दिमाग कम होता गया, और इसी तरह जब तक आखिरी दिन). इसके बाद बिल्कुल भी कोई साइड इफेक्ट नहीं देखा गया.
मैंने तीन सप्ताह तक गोलियाँ लीं, ब्रेक लेने का निर्णय लिया और पाया कि मेरी नींद सामान्य रही। अंत में, मैंने उन्हें पीना बंद कर दिया, क्योंकि मुझे डर था कि मैं एक सप्ताह के लिए फिर से बेवकूफ बन जाऊँगा। पर इस पलतब से 5 महीने बीत चुके हैं, मुझे अभी भी नींद की कोई समस्या नहीं है, इसलिए शायद गोलियों ने मेरी नींद को सामान्य करने में मदद की।

अच्छा प्रभाव

श्रेणी: 5

मनोचिकित्सक ने क्वेटियापाइन निर्धारित किया। चिड़चिड़ापन और शत्रुता दूर हो गई, नींद मजबूत और लंबी हो गई, हालाँकि पहले मैं बहुत लंबे समय तक सो नहीं पाता था। दुष्प्रभावों में से एक शुष्क मुँह था, लेकिन आप इसके साथ रह सकते हैं)

अनिद्रा से निपटने में मदद करता है

श्रेणी: 5

मैंने 30 दिनों तक 25 मिलीग्राम की खुराक पर दवा ली। मैं अनिद्रा से पीड़ित हूं, मैं अवसादरोधी दवाएं लेता हूं और हर नींद की गोली को इसके साथ नहीं मिलाया जा सकता।
यह दवा बहुत अच्छा काम करती थी. सच है, इसका असर सिर्फ नींद पर ही नहीं पड़ता। यह नींद की गोली भी नहीं है, बल्कि एक एंटीसाइकोटिक है, क्योंकि यह सीधे तंत्रिका तंत्र पर काम करती है। इसका तुरंत कोई असर नहीं हुआ, इसे लेने के करीब एक हफ्ते बाद नींद में सुधार होने लगा। लेकिन यह अभी भी रुक-रुक कर हो रहा था, क्योंकि मुझे लगातार प्यास लग रही थी और मैं अत्यधिक प्यास के साथ आधी रात में जाग गया। मैंने निर्देश पढ़े और यह पता चला कि प्यास एक दुष्प्रभाव है। मैंने खुराक नहीं बढ़ाई, हालांकि अगर लंबे समय तक परिणाम न दिखे तो इसे थोड़ा बढ़ाने की सलाह दी जाती है।
प्यास के अलावा, मुझे अच्छी भूख लगती है; मेरा वजन अभी तक नहीं बढ़ा है, लेकिन मुझे लगता है कि अगर मैं इस तरह खाऊंगा, तो मेरा वजन जरूर बढ़ेगा। यह मेरे लिए और भी अच्छा है, मेरा वजन 46 किलो है, एक जोड़े को दर्द नहीं होगा। मैंने अब इसे लेना बंद कर दिया है. मैं दवा के बिना सो सकता हूं, मैंने अपने शरीर की सावधानीपूर्वक निगरानी की - मुझे वापसी के लक्षणों का अनुभव नहीं हुआ। शरीर पूरी तरह से दुष्प्रभावों का सामना नहीं कर पाया है, मैं पूरे महीने प्यासा रहा हूं, और अब मुझे सूखापन का भी अनुभव हो रहा है। दवा मजबूत है, बेहतर होगा कि आप स्वयं औषधि न लें।

यह कोई बुरी दवा नहीं है, लेकिन मेरे कुछ दुष्प्रभाव थे

श्रेणी: 4

मैं इसे अनिद्रा के साथ-साथ नर्वस टिक्स के लिए भी पीता हूं। दुकानों में कीमतें 1000 से 1300 रूबल तक भिन्न होती हैं। मैंने इसे 1200 रूबल में खरीदा। आप इसे दिन में किसी भी समय ले सकते हैं और इससे कोई फर्क नहीं पड़ता कि आपका पेट भरा है या भूख लगी है।
मैंने दिन में एक बार सोने से पहले गोली ली। कुछ ही मिनटों (10-15) में उनींदापन की स्थिति उत्पन्न हो गई। करीब 10 घंटे बाद दवा अपना असर खत्म कर देती है। यानी, मैं बहुत अच्छे मूड में उठा, मुझे नींद या सुस्ती नहीं थी। हालाँकि, नर्वस टिक्स के लिए, मैं कभी-कभी दिन के दौरान क्वेटियापाइन लेता था। और फिर, उनींदापन के बजाय, मुझ पर भयानक चक्कर आने लगे।
मैं केवल वहीं लेट सका; जैसे ही मैं बिस्तर से उठा, मैं तुरंत गिर गया। उत्पाद बहुत मजबूत है! आप इसे स्वयं नहीं लिख सकते हैं, और सामान्य तौर पर स्व-दवा बहुत खतरनाक है (निर्देश कई मतभेदों का संकेत देते हैं)।
दवा फार्मेसी में केवल प्रिस्क्रिप्शन के साथ उपलब्ध है। सामान्य तौर पर, यह अनिद्रा से प्रभावी ढंग से निपटता है, लेकिन नर्वस टिकयह अभी भी बना हुआ है, हालाँकि पहले जैसा स्पष्ट नहीं है। मैं तीन सप्ताह से गोलियाँ ले रहा हूँ। अभी तक उड़ान सामान्य है. मैं साइड इफेक्ट्स से आंखें मूंद लेता हूं, क्योंकि क्वेटियापाइन अपनी मुख्य जिम्मेदारी बखूबी निभाता है।

तेजी से वापसी

श्रेणी: 4

यह पता चलने के बाद मैंने इस दवा पर ध्यान दिया सक्रिय पदार्थव्यावहारिक रूप से शरीर में नहीं रुकते। यानि कि जब लेते हैं तो असर करते हैं तंत्रिका केंद्र, नींद, तनाव, चिंता के लिए जिम्मेदार है, लेकिन लंबे समय तक शरीर में बने रहना ऐसी कोई बात नहीं है। हालाँकि कई अन्य समान दवाएं इस संपत्ति का दावा नहीं कर सकती हैं, क्योंकि वे यकृत और गुर्दे में बस जाती हैं। तो यह "छोटी" अवधि की दवा वही है जो आपको चाहिए।
इसे लेने के कुछ हफ़्तों के बाद, मैंने इतना घबराना बंद कर दिया। यहाँ तक कि तेज़ दिल की धड़कन भी गायब हो गई। लेकिन फिर भी, कीमत अधिक है और मुख्य बात यह है कि दवा केवल तभी काम करती है जब आप इसे लेते हैं, जैसे ही आप कोर्स खत्म करना चाहते हैं, सभी लक्षण फिर से लौट आते हैं।
मैंने प्रति दिन 75 मिलीग्राम लिया और फिर मुझे अच्छा महसूस हुआ, मैंने खुराक को विभाजित कर दिया ताकि शरीर के लिए यह आसान हो जाए। आखिरी अपॉइंटमेंट लगभग 8-9 बजे रात का था, इसलिए 10 बजे तक मैं पहले ही सो चुका था पिछले पैर. यदि मैं एक बार की खुराक लेने से चूक गया, तो कोई स्थिति खराब नहीं हुई, लेकिन यदि मैंने कुछ दिनों के लिए गोलियाँ लेना बंद कर दिया, तो सब कुछ फिर से ठीक हो गया। और इसी तरह जब तक मैं लगातार कुछ महीनों तक दवा नहीं लेता। दवा छोटी खुराक में भी काम करती है, लेकिन सभी के लिए नहीं।

क्वेटियापाइन: उपयोग और समीक्षा के लिए निर्देश

लैटिन नाम:क्वेटियापाइन

एटीएक्स कोड: N05AH04

सक्रिय पदार्थ:क्वेटियापाइन

निर्माता: ड्रग टेक्नोलॉजी (रूस), कैननफार्मा प्रोडक्शन, सीजेएससी (रूस), नॉर्दर्न स्टार (रूस), वर्टेक्स, जेएससी (रूस)

अद्यतन विवरण और फोटो: 21.11.2018

क्वेटियापाइन एंटीसाइकोटिक क्रिया वाली एक दवा है।

रिलीज फॉर्म और रचना

खुराक का रूप - फिल्म-लेपित गोलियाँ: गोल, उभयलिंगी, कोर और खोल लगभग सफेद या सफ़ेद(एक कार्डबोर्ड पैक में 30, 60 या 90 पीस का 1 ग्लास, पॉलीथीन या पॉलीमर जार/बोतल या 10, 15, 20 या 30 पीस के 1-4, 6 ब्लिस्टर होते हैं)।

1 टैबलेट की संरचना:

• सक्रिय पदार्थ: क्वेटियापाइन (फ्यूमरेट के रूप में) - 25, 100, 150, 200 या 300 मिलीग्राम;
• सहायक पदार्थ (25/100/150/200/300 मिलीग्राम): माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 8.718/34.87/0/69.74/104.61 मिलीग्राम; लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 4.5/18/30/36/54 मिलीग्राम; सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट - 3.5/14/21/28/42 मिलीग्राम; पोविडोन के-30 - 2/8/12/16/24 मिलीग्राम; टैल्क - 1.25/5/0/10/15 मिलीग्राम; कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.75/3/0/6/9 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट - 0.5/2/0/4/6 मिलीग्राम; कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट डाइहाइड्रेट - 0/0/46, 32/0/0 मिलीग्राम; आलू स्टार्च– 0/0/15/0/0 मिलीग्राम; कैल्शियम स्टीयरेट -0/0/3/0/0 मिलीग्राम;
• फिल्म कोटिंग (25/100/200/300 मिलीग्राम): (हाइप्रोमेलोज - 0.9/3.6/7.2/10.8 मिलीग्राम; टैल्क - 0.3/1.2/2.4/3.6 मिलीग्राम; टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 0.165/0.66/1.32/1.98 मिलीग्राम; मैक्रोगोल 4000 - 0.135/0.54/1.08/1.62 मिलीग्राम) या (फिल्म कोटिंग के लिए सूखा मिश्रण जिसमें: हाइपोमेलोज - 60%; टैल्क - 20%; टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 11%; मैक्रोगोल 4000 - 9%) - 1.5/6/12/18 मिलीग्राम ;
• फिल्म कोटिंग (150 मिलीग्राम): एक्वेरियस प्राइम BAP21S010 सफेद (हाइप्रोमेलोज - 65%; टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 25%; मैक्रोगोल - 10%) - 9 मिलीग्राम।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

क्वेटियापाइन असामान्य एंटीसाइकोटिक दवाओं में से एक है। मस्तिष्क के डोपामाइन रिसेप्टर्स D1 और D2 की तुलना में हाइड्रॉक्सिट्रिप्टामाइन (सेरोटोनिन) रिसेप्टर्स (5HT2) के लिए अधिक समानता दर्शाता है। इसमें हिस्टामाइन और अल्फा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए अधिक स्पष्ट आकर्षण है और अल्फा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कम आकर्षण है।

बेंजोडायजेपाइन और मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के लिए क्वेटियापाइन की कोई महत्वपूर्ण समानता नहीं पाई गई। मानक परीक्षणों में यह एंटीसाइकोटिक गतिविधि प्रदर्शित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक रूप से लेने पर क्वेटियापाइन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। जठरांत्र पथऔर यकृत में सक्रिय चयापचय से गुजरता है। प्लाज्मा में पाए जाने वाले मुख्य मेटाबोलाइट्स में स्पष्ट औषधीय गतिविधि नहीं होती है।

खान-पान का काफी प्रभाव पड़ता है जैविक गतिविधिपदार्थ प्रदान नहीं करता. टी1/2 (आधा जीवन) - लगभग 7 घंटे। लगभग 83% पदार्थ प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है।

महिलाओं और पुरुषों के बीच फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में अंतर नहीं देखा गया है। फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है।

बुजुर्ग रोगियों में, क्वेटियापाइन की औसत निकासी 18-65 वर्ष की आयु के रोगियों की तुलना में 30-50% कम है।

गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली/मिनट/1.73 एम2 तक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) और लीवर की क्षति में, क्वेटियापाइन की औसत प्लाज्मा क्लीयरेंस लगभग 25% कम है, लेकिन अंतर-वैयक्तिक क्लीयरेंस दर उस सीमा के भीतर है जो स्वस्थ स्वयंसेवकों के अनुरूप है। लगभग 21% मल में, 73% मूत्र में उत्सर्जित होता है। 5% से कम पदार्थ का चयापचय नहीं होता है (गुर्दे द्वारा या मल में अपरिवर्तित उत्सर्जित)। यह स्थापित किया गया है कि CYP3A4 क्वेटियापाइन के चयापचय में एक प्रमुख आइसोनिजाइम है।

विभिन्न खुराकों पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के एक अध्ययन में, यह पाया गया कि केटोकोनाज़ोल लेने से पहले या इसके साथ इसके उपयोग से औसतन, सीमैक्स (पदार्थ की अधिकतम सांद्रता) और एयूसी (एकाग्रता के तहत क्षेत्र) में वृद्धि होती है। -समय वक्र) क्वेटियापाइन का क्रमशः 235% और 522%। इसके अलावा, क्वेटियापाइन की निकासी में औसतन 84% की कमी आई है। T 1/2 बढ़ता है, लेकिन Cmax तक पहुंचने का समय नहीं बदलता है।

क्वेटियापाइन और इसके कुछ मेटाबोलाइट्स में साइटोक्रोम P450 आइसोनिजाइम 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 और 3A4 के खिलाफ कमजोर निरोधात्मक गतिविधि होती है, लेकिन केवल उन मामलों में जहां एकाग्रता सामान्य चिकित्सीय (300-450 मिलीग्राम प्रति दिन) से 10-50 गुना अधिक है।

यह उम्मीद नहीं की जानी चाहिए कि जब क्वेटियापाइन का उपयोग अन्य दवाओं के साथ किया जाता है, तो अन्य दवाओं के साइटोक्रोम P450-मध्यस्थता चयापचय में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण अवरोध देखा जाएगा।

उपयोग के संकेत

• सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और पुरानी मनोविकृति;
• द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड।

मतभेद

निरपेक्ष:

• CYP3A4 अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग - क्लैरिथ्रोमाइसिन, एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक, एरिथ्रोमाइसिन, एज़ोल एंटिफंगल दवाएं, नेफ़ाज़ोडोन;
• स्तनपान की अवधि;
• आयु 18 वर्ष से कम;
• दवा के घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता।

रिश्तेदार (क्वेटियापाइन चिकित्सकीय देखरेख में निर्धारित है):

• हृदय और मस्तिष्कवाहिकीय रोग या धमनी हाइपोटेंशन के विकास की संभावना वाली अन्य स्थितियाँ;
• ऐंठन वाले दौरे का इतिहास;
• यकृत का काम करना बंद कर देना;
• वृद्धावस्था;
• गर्भावस्था.

क्वेटियापाइन के उपयोग के लिए निर्देश: विधि और खुराक

गोलियाँ मौखिक प्रशासन के लिए अभिप्रेत हैं।

उपचार के पहले से चौथे दिन तक सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और पुरानी मनोविकृतियों के उपचार के लिए अनुशंसित दैनिक खुराक क्रमशः 50, 100, 200 और 300 मिलीग्राम है। इसके बाद, खुराक को चिकित्सकीय रूप से प्रभावी खुराक में समायोजित किया जाना चाहिए, जो आमतौर पर प्रति दिन 300-450 मिलीग्राम की सीमा में होती है। व्यक्तिगत सहनशीलता और नैदानिक ​​प्रभाव के आधार पर, दैनिक खुराक 150 से 750 मिलीग्राम (अधिकतम) तक भिन्न हो सकती है।

द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड के उपचार के लिए, क्वेटियापाइन का उपयोग मोनोथेरेपी दवा के रूप में या मूड को स्थिर करने के लिए सहायक चिकित्सा के हिस्से के रूप में किया जा सकता है। थेरेपी के पहले से चौथे दिन तक, क्वेटियापाइन की दैनिक खुराक क्रमशः 100 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम और 400 मिलीग्राम है। इसके बाद, प्रशासन के छठे दिन तक, दैनिक खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है (दैनिक खुराक में अधिकतम अनुमेय एक बार की वृद्धि 200 मिलीग्राम है)।

प्रभावी दैनिक खुराक आमतौर पर 400-800 मिलीग्राम है। व्यक्तिगत सहनशीलता और नैदानिक ​​प्रभाव के आधार पर, दैनिक खुराक 200-800 मिलीग्राम (अधिकतम) की सीमा में भिन्न हो सकती है।

बुजुर्ग रोगियों के साथ-साथ गुर्दे/यकृत विफलता में क्वेटियापाइन की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम प्रति दिन है। प्रभावी होने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाना होगा।

दुष्प्रभाव

अक्सर (6-17.5% मामलों में) क्वेटियापाइन लेते समय, निम्नलिखित विकारों का विकास देखा जाता है: चक्कर आना, उनींदापन, अपच, कब्ज, टैचीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, शुष्क मुंह, रक्त सीरम में यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि, रक्त में ट्राइग्लिसराइड सांद्रता और कोलेस्ट्रॉल में प्लाज्मा वृद्धि।

थेरेपी के साथ मध्यम एस्थेनिया, अपच और राइनाइटिस की घटना हो सकती है, और शरीर के वजन में वृद्धि हो सकती है (मुख्य रूप से उपचार के पहले हफ्तों में)। क्वेटियापाइन चक्कर आना, टैचीकार्डिया और, कुछ मामलों में, बेहोशी के साथ ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है। उल्लंघन मुख्यतः खुराक चयन की प्रारंभिक अवधि के दौरान होते हैं।

क्वेटियापाइन लेने से थायराइड हार्मोन की एकाग्रता में छोटी खुराक-निर्भर कमी होती है, विशेष रूप से, कुल और मुक्त टी 4। संकेतकों में अधिकतम कमी उपचार के दूसरे और चौथे सप्ताह में दर्ज की गई है। इसके बाद, लंबे समय तक उपयोग के साथ, हार्मोन सांद्रता में कमी नहीं देखी जाती है।

लंबे समय तक उपचार के साथ, टार्डिव डिस्केनेसिया की संभावना होती है। यदि रोग के लक्षण विकसित हों तो खुराक कम कर देनी चाहिए या दवा का उपयोग बंद कर देना चाहिए। उच्च खुराक में क्वेटियापाइन की अचानक वापसी के साथ, निम्नलिखित विकसित हो सकता है: तीव्र प्रतिक्रियाएँ(वापसी सिंड्रोम): उल्टी, मतली, दुर्लभ मामलों में - अनिद्रा।

दवा के उपयोग के दौरान, मनोवैज्ञानिक लक्षण बिगड़ सकते हैं और अनैच्छिक लक्षण प्रकट हो सकते हैं। आंदोलन संबंधी विकारडिस्टोनिया, अकाथिसिया, डिस्केनेसिया के रूप में प्रकट (क्वेटियापाइन को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए)।

संभावित नकारात्मक पक्ष प्रतिक्रियाएं:

• हृदय प्रणाली: टैचीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, क्यू-टी अंतराल का लंबा होना;
• तंत्रिका तंत्र: कंपकंपी, शक्तिहीनता, चिंता, उनींदापन, चक्कर आना, सिरदर्द, शत्रुता, आंदोलन, अनिद्रा, अकथिसिया, ऐंठन, अवसाद, पेरेस्टेसिया, बेचैन पैर सिंड्रोम, न्यूरोलेप्टिक घातक सिंड्रोम (हाइपरथर्मिया के रूप में, मांसपेशियों में कठोरता, मानसिक स्थिति में परिवर्तन) , स्वायत्त तंत्रिका तंत्र की अक्षमता, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज गतिविधि में वृद्धि);
• श्वसन प्रणाली: राइनाइटिस, ग्रसनीशोथ;
• पाचन तंत्र: हेपेटाइटिस, शुष्क मौखिक श्लेष्मा, उल्टी, मतली, पेट दर्द, कब्ज/दस्त, पीलिया, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि;
• प्रयोगशाला पैरामीटर: हाइपरग्लेसेमिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, टी 4 एकाग्रता में कमी;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: एंजियोएडेमा, ईोसिनोफिलिया, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, त्वचा के लाल चकत्ते, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम;
• अन्य: गैलेक्टोरिआ, दृश्य हानि (धुंधली दृष्टि सहित), छाती और पीठ के निचले हिस्से में दर्द, निम्न-श्रेणी का बुखार, वजन बढ़ना (मुख्य रूप से क्वेटियापाइन लेने के पहले हफ्तों में), प्रियापिज़्म, शुष्क त्वचा, मायलगिया, मौजूदा मधुमेह मेलिटस का विघटन।

जरूरत से ज्यादा

क्वेटियापाइन के ओवरडोज़ पर सीमित डेटा हैं। 20,000 मिलीग्राम से अधिक दवा लेने के मामलों का वर्णन किया गया है, जिसके बाद घातक परिणाम विकसित नहीं हुए और देखे गए पूर्ण पुनर्प्राप्ति. हालाँकि, ओवरडोज़ के अत्यंत दुर्लभ मामलों के बारे में जानकारी है, जिसके कारण कोमा और मृत्यु हो गई।

ओवरडोज़ के लक्षण क्वेटियापाइन के बढ़ते औषधीय प्रभावों के कारण हो सकते हैं - उनींदापन, अत्यधिक बेहोशी, टैचीकार्डिया और रक्तचाप में कमी।

कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। उपचार रोगसूचक है. ओवरडोज़ के मामलों में, निम्नलिखित उपाय बताए गए हैं: गैस्ट्रिक पानी से धोना (इंटुबैषेण के बाद, ऐसे मामलों में जहां रोगी बेहोश है), जुलाब और सक्रिय चारकोल लेना (अनअवशोषित क्वेटियापाइन को हटाने के लिए)। इन उपायों की प्रभावशीलता का अध्ययन नहीं किया गया है। ऐसे उपायों की भी आवश्यकता है जिनका उद्देश्य हृदय प्रणाली के कार्य को बनाए रखना, सांस लेना, पर्याप्त वेंटिलेशन और ऑक्सीजनेशन सुनिश्चित करना है। पूरी तरह ठीक होने तक चिकित्सीय निगरानी जारी रखनी चाहिए।

विशेष निर्देश

क्वेटियापाइन लेने से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का विकास हो सकता है, विशेष रूप से खुराक चयन की प्रारंभिक अवधि में (बुजुर्ग रोगियों में, विकार युवा लोगों की तुलना में अधिक बार होता है)। दवा लेने और क्यूटीसी (हृदय गति के लिए सही किया जाने वाला क्यूटी अंतराल) में वृद्धि के बीच संबंध की पहचान नहीं की गई है। हालाँकि, जब संयुक्त उपयोगक्यूटीसी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ सावधानी बरती जानी चाहिए, खासकर बुजुर्ग मरीजों में। यदि न्यूट्रोफिल की संख्या 1000/μl से कम हो जाती है, तो क्वेटियापाइन बंद कर दिया जाता है।

यह दवा मनोभ्रंश-संबंधी मनोविकारों के उपचार के लिए नहीं है। टार्डिव डिस्केनेसिया के लक्षणों के मामले में, क्वेटियापाइन की खुराक कम की जानी चाहिए। चिकित्सा को पूर्णतः क्रमिक रूप से बंद करना भी संभव है। दवा बंद करने के बाद, टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण प्रकट/तीव्र हो सकते हैं।

यदि न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम होता है, तो उपचार बंद कर देना चाहिए।

क्वेटियापाइन का उपयोग अन्य दवाओं के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र या शराब को दबाती हैं।

बच्चों, किशोरों और 24 वर्ष से कम उम्र के अवसाद और अन्य मानसिक विकारों वाले रोगियों में चिकित्सा का संचालन आत्मघाती विचार/व्यवहार का कारण बन सकता है। इस दवा को निर्धारित करने से पहले आयु वर्गमरीजों को अपेक्षित लाभ को ध्यान में रखना होगा संभावित जोखिम. व्यवहार संबंधी गड़बड़ी/परिवर्तन और आत्महत्या की प्रवृत्ति का शीघ्र पता लगाने के लिए सभी रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए।

वाहनों और जटिल तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

क्वेटियापाइन लेते समय, रोगियों को वाहन न चलाने की सलाह दी जाती है, क्योंकि इससे उनींदापन विकसित होने की संभावना होती है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

• गर्भावस्था: दवा का उपयोग चिकित्सकीय देखरेख में किया जा सकता है;
• स्तनपान की अवधि: चिकित्सा निषिद्ध है।

बचपन में प्रयोग करें

क्वेटियापाइन थेरेपी 18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में वर्जित है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए

निर्देशों के अनुसार, क्वेटियापाइन को गुर्दे की विफलता वाले रोगियों को कम प्रारंभिक खुराक (प्रति दिन 25 मिलीग्राम) पर सावधानी के साथ दिया जाना चाहिए।

लीवर की खराबी के लिए

जिगर की विफलता वाले रोगियों को दवा कम प्रारंभिक खुराक (प्रति दिन 25 मिलीग्राम) पर सावधानी के साथ दी जानी चाहिए।

बुढ़ापे में प्रयोग करें

क्वेटियापाइन को बुजुर्ग रोगियों को कम प्रारंभिक खुराक (प्रति दिन 25 मिलीग्राम) पर सावधानी के साथ दिया जाना चाहिए।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

संभावित इंटरैक्शन:

• एजोल समूह के एंटीफंगल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन (CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम पर एक मजबूत निरोधात्मक प्रभाव वाली दवाएं): क्वेटियापाइन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि (संयोजन की अनुशंसा नहीं की जाती है);
• कार्बामाज़ेपाइन: क्वेटियापाइन की प्लाज्मा सांद्रता में कमी, जिसके परिणामस्वरूप इसकी खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है (नैदानिक ​​​​प्रभाव के आधार पर); फ़िनाइटोइन के साथ मिलाने पर वही परिवर्तन देखे जाते हैं; लीवर एंजाइम प्रणाली के प्रेरकों को रद्द करते समय या इसे प्रतिस्थापित करते समय दवा, जो माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (विशेष रूप से, वैल्प्रोइक एसिड) को प्रेरित नहीं करता है, क्वेटियापाइन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए;
• थियोरिडाज़िन: क्वेटियापाइन की बढ़ी हुई निकासी;
• दवाएं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और इथेनॉल को दबाती हैं: विकसित होने की संभावना बढ़ जाती है विपरित प्रतिक्रियाएंक्वेटियापाइन

एनालॉग

क्वेटियापाइन के एनालॉग्स सर्विटेल, क्वेटिटेक्स, केटियाप, केटिलेप्ट, क्वेंटियाक्स, विक्टोएल, सेरोक्वेल, क्यूमेंटल, लैक्वेल, नैन्टारिड, गेडोनिन हैं।

भंडारण के नियम एवं शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर प्रकाश और नमी से सुरक्षित जगह पर स्टोर करें। बच्चों से दूर रखें।

शेल्फ जीवन - 2 वर्ष.

एंटीसाइकोटिक (न्यूरोलेप्टिक)। मस्तिष्क में डोपामाइन डी 1 और डी 2 रिसेप्टर्स की तुलना में सेरोटोनिन 5HT 2 रिसेप्टर्स के लिए उच्च संबंध दर्शाता है। इसमें हिस्टामाइन और α 1 रिसेप्टर्स के लिए उच्च आकर्षण और α 2 रिसेप्टर्स के लिए कम स्पष्ट आकर्षण है। इसका एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के लिए कोई संबंध नहीं है।

डोपामाइन डी2 रिसेप्टर्स को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध करने वाली खुराक पर क्वेटियापाइन केवल हल्के उत्प्रेरक का कारण बनता है। मोटर फ़ंक्शन में शामिल ए 9-निग्रोस्ट्रिएटल न्यूरॉन्स की तुलना में मेसोलेम्बिक ए 10-डोपामाइन न्यूरॉन्स की गतिविधि को चुनिंदा रूप से कम कर देता है।

प्रोलैक्टिन के स्तर में दीर्घकालिक वृद्धि का कारण नहीं बनता है।

पॉज़िट्रॉन एमिशन टोमोग्राफी के परिणामों के अनुसार, सेरोटोनिन 5HT 2 और डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स पर क्वेटियापाइन का प्रभाव 12 घंटे तक रहता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। भोजन के सेवन से क्वेटियापाइन की जैवउपलब्धता पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

क्वेटियापाइन का फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है।

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 83% है।

गहन चयापचय के अधीन. इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि क्वेटियापाइन के चयापचय में प्रमुख एंजाइम CYP3A4 है। रक्त प्लाज्मा में पाए जाने वाले मुख्य मेटाबोलाइट्स में स्पष्ट औषधीय गतिविधि नहीं होती है।

टी1/2 लगभग 7 घंटे है। क्वेटियापाइन का 5% से कम गुर्दे या आंतों के माध्यम से अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। लगभग 73% मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा और 21% आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं। बुजुर्ग रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत निकासी 18 से 65 वर्ष की आयु के रोगियों की तुलना में 30-50% कम है।

गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट/1.73 एम2 से कम) और लिवर क्षति (क्षतिपूर्ति अल्कोहल सिरोसिस) वाले रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत प्लाज्मा क्लीयरेंस लगभग 25% कम थी, लेकिन व्यक्तिगत क्लीयरेंस स्तर सीमा के भीतर थे। , स्वस्थ लोगों के अनुरूप।

रिलीज़ फ़ॉर्म

10 टुकड़े। - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।

मात्रा बनाने की विधि

जब वयस्कों में उपयोग किया जाता है, तो प्रारंभिक खुराक 50 मिलीग्राम/दिन है, बुजुर्ग रोगियों के लिए - 25 मिलीग्राम/दिन। फिर योजना के अनुसार खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जाती है। नैदानिक ​​प्रभाव और व्यक्तिगत संवेदनशीलता के आधार पर, प्रभावी चिकित्सीय खुराक 150-750 मिलीग्राम/दिन हो सकती है।

बिगड़ा हुआ यकृत और/या गुर्दे की कार्यप्रणाली वाले रोगियों में, प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम/दिन है। इष्टतम प्रभाव प्राप्त होने तक दैनिक खुराक में 25-50 मिलीग्राम की वृद्धि होनी चाहिए।

इंटरैक्शन

जब केटोकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में क्वेटियापाइन की एकाग्रता को बढ़ाना और दुष्प्रभाव विकसित करना सैद्धांतिक रूप से संभव है।

जब फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपाइन, बार्बिटुरेट्स, रिफैम्पिसिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो क्वेटियापाइन की निकासी बढ़ जाती है और रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता कम हो जाती है।

जब थियोरिडाज़िन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो क्वेटियापाइन की निकासी बढ़ सकती है।

दुष्प्रभाव

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, उनींदापन, चक्कर आना, चिंता; शायद ही कभी - ZNS।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम से: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप।

पाचन तंत्र से: कब्ज, शुष्क मुँह, अपच, दस्त, यकृत एंजाइमों की गतिविधि में क्षणिक वृद्धि (एएलटी, एएसटी, जीजीटी), पेट दर्द।

हेमेटोपोएटिक अंगों से: स्पर्शोन्मुख ल्यूकोपेनिया और/या न्यूट्रोपेनिया; शायद ही कभी - ईोसिनोफिलिया।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: मायलगिया।

श्वसन तंत्र से: राइनाइटिस.

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: त्वचा पर लाल चकत्ते, शुष्क त्वचा।

सुनने के अंग से: कान में दर्द.

बाहर से मूत्र तंत्र: मूत्र मार्ग में संक्रमण।

चयापचय पक्ष पर: रक्त में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स में मामूली वृद्धि।

बाहर से अंत: स्रावी प्रणाली: थायराइड हार्मोन के स्तर में एक छोटी खुराक पर निर्भर प्रतिवर्ती कमी (विशेष रूप से कुल और मुक्त टी 4)।

अन्य: शक्तिहीनता, पीठ के निचले हिस्से में दर्द, वजन बढ़ना, बुखार, सीने में दर्द।

संकेत

तीव्र और जीर्ण मनोविकार (सिज़ोफ्रेनिया सहित)।

मतभेद

क्वेटियापाइन के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

आवेदन की विशेषताएं

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान, उन मामलों में उपयोग संभव है जहां मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक होता है। यह अज्ञात है कि क्वेटियापाइन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। यदि आवश्यक हो तो स्तनपान के दौरान उपयोग करें स्तन पिलानेवालीरोका जाना चाहिए.

जानवरों पर किए गए प्रायोगिक अध्ययनों से क्वेटियापाइन के उत्परिवर्ती और क्लैस्टोजेनिक प्रभावों का पता नहीं चला। प्रजनन क्षमता पर क्वेटियापाइन का कोई प्रभाव नहीं पड़ा (पुरुष प्रजनन क्षमता में कमी, स्यूडोप्रेग्नेंसी, दो एस्ट्रस के बीच की अवधि में वृद्धि, प्रीकोइटल अंतराल में वृद्धि और गर्भावस्था दर में कमी), लेकिन प्राप्त आंकड़ों को सीधे मनुष्यों में स्थानांतरित नहीं किया जा सकता है, क्योंकि प्रजनन के हार्मोनल नियंत्रण में विशिष्ट अंतर हैं।

लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें

क्वेटियापाइन यकृत में सक्रिय चयापचय से गुजरता है। बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, क्वेटियापाइन की निकासी लगभग 25% कम हो जाती है। इसलिए, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में क्वेटियापाइन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें

बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, क्वेटियापाइन की निकासी लगभग 25% कम हो जाती है। इसलिए, क्वेटियापाइन का उपयोग खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें

बुजुर्गों में सावधानी बरतें, खासकर जब क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाएं ले रहे हों।

विशेष निर्देश

हृदय रोगों और धमनी हाइपोटेंशन के जोखिम से जुड़ी अन्य स्थितियों वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और बुजुर्गों में; जब दौरे का इतिहास हो।

क्वेटियापाइन यकृत में सक्रिय चयापचय से गुजरता है। बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे की कार्यप्रणाली वाले रोगियों में, क्वेटियापाइन की निकासी लगभग 25% कम हो जाती है। इसलिए, क्वेटियापाइन का उपयोग ख़राब लिवर और/या किडनी फ़ंक्शन वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ सावधानी के साथ प्रयोग करें (विशेषकर बुजुर्गों में); ऐसी दवाओं के साथ जिनका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव पड़ता है, साथ ही इथेनॉल के साथ; CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन सहित) के संभावित अवरोधकों के साथ।

यदि उपचार के दौरान एनएमएस विकसित होता है, तो क्वेटियापाइन को बंद कर दिया जाना चाहिए और उचित उपचार निर्धारित किया जाना चाहिए।

लंबे समय तक उपयोग से टार्डिव डिस्केनेसिया विकसित होने का खतरा होता है। ऐसे मामलों में, क्वेटियापाइन की खुराक कम करना या इसे बंद करना आवश्यक है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की गतिविधि को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के साथ-साथ इथेनॉल के साथ संयोजन में सावधानी बरतें।

क्वेटियापाइन की कैंसरजन्यता का अध्ययन करने वाले प्रायोगिक अध्ययनों में, चूहों में स्तन एडेनोकार्सिनोमा की घटनाओं में वृद्धि देखी गई (20, 75 और 250 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर), जो लंबे समय तक हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया से जुड़ी है।

नर चूहों (250 मिलीग्राम/किलो/दिन) और चूहों (250 और 750 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) में, थायरॉयड कूपिक कोशिकाओं से सौम्य एडेनोमा की घटनाओं में वृद्धि हुई थी, जो एक ज्ञात कृंतक-विशिष्ट तंत्र से जुड़ा था। थायरोक्सिन की यकृत निकासी में वृद्धि।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

क्वेटियापाइन उनींदापन का कारण बन सकता है, इसलिए रोगियों को वह काम करने की सलाह नहीं दी जाती है जिसमें एकाग्रता या एकाग्रता की आवश्यकता होती है। उच्च गतिसाइकोमोटर प्रतिक्रियाएं (वाहन चलाने सहित)।