Betalok zok թողարկման ձևը. Betaloc ZOK - հակահիպերտոնիկ դեղամիջոց, օգտագործման հրահանգներ

Betaloc ZOK-ը ընտրովի բետա 1-արգելափակիչ է:

Թողարկման ձևը և կազմը

Դանդաղ արձակման, թաղանթապատ հաբեր՝ բաց սպիտակ կամ սպիտակ, բիկոնուռ ձեւ; Betaloc ZOK 25 մգ – օվալ, յուրաքանչյուր կողմում խազով, մի կողմում «β»-ի վերևում գրված է «A» փորագրություն, Betaloc ZOK 50 մգ – կլոր, մի կողմից բաժանարար գիծ, ​​մյուս կողմից՝ «A» փորագրություն «mo»-ի վերևում, Betaloc ZOK 100 մգ – կլոր, մի կողմից բաժանարար գիծով, իսկ մյուս կողմից «ms»-ի վերևում գտնվող «A» փորագրություն (25 մգ - 14 հատ բլիստերում, 1 բլիստեր ստվարաթղթե տուփի մեջ 50 մգ և 100 մգ - յուրաքանչյուրը 30 հատ պլաստմասե շշի մեջ, 1 շիշ ստվարաթղթե տուփի մեջ:

1 դեղահատ պարունակում է.

• Ակտիվ բաղադրիչ՝ մետոպրոլոլ սուկցինատ - 23,75 մգ, 47,5 մգ կամ 95 մգ, որը համարժեք է 25 մգ, 50 մգ կամ 100 մգ (համապատասխանաբար) մետոպրոլոլ տարտրատ և 19,5 մգ, 39 մգ կամ 78 մգ (համապատասխանաբար) պարունակությանը: ;
• օժանդակ բաղադրիչներ՝ նատրիումի ստեարիլ ֆումարատ, հիպրոլոզա, էթիլցելյուլոզա, հիպրոմելոզա, մակրոգոլ, սիլիցիումի երկօքսիդ, միկրոբյուրեղային բջջանյութ, տիտանի երկօքսիդ, պարաֆին:

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոդինամիկա

Մետոպրոլոլը պատկանում է բետա 1-ադրեներգիկ ընկալիչների խմբին, նրա արգելափակող ազդեցությունը տեղի է ունենում զգալիորեն ավելի ցածր չափաբաժիններով, քան պահանջվում է բետա 2-ադրեներգիկ ընկալիչների արգելափակման համար: Այն ունի աննշան ազդեցություն, որը կայունացնում է թաղանթը:

Մետոպրոլոլը արգելակում կամ նվազեցնում է կատեխոլամինների ագոնիստական ​​ազդեցությունը, որոնք նրանք ունենում են սրտի գործունեության ընթացքում ֆիզիկական ակտիվությունըև սթրես. Սա հաստատում է արյան ճնշման (BP) բարձրացումը կանխելու նրա կարողությունը, սրտի կծկումների բարձրացումը և սրտի արտանետումների ավելացումը:

Betaloc ZOK-ն ապահովում է դեղամիջոցի մշտական ​​կոնցենտրացիան արյան պլազմայում և կայուն կլինիկական ազդեցություն ավելի քան 24 ժամ:

Արյան պլազմայում ակնհայտ գագաթնակետային կոնցենտրացիաների բացակայության պատճառով կլինիկական ազդեցությունԴեղը բնութագրվում է բետա 1-ադրեներգիկ ընկալիչների ավելի լավ ընտրողականությամբ, համեմատած բետա 1-ադրեներգիկ արգելափակումների սովորական պլանշետային ձևերի հետ: Սա զգալիորեն նվազեցնում է կողմնակի ազդեցությունների հավանական ռիսկը, ինչպիսիք են բրադիկարդիան և ոտքերի թուլությունը քայլելիս, որոնք առաջանում են դեղամիջոցի պլազմայում առավելագույն կոնցենտրացիաների ժամանակ:

Թոքերի օբստրուկտիվ հիվանդությունների դեպքում Betaloc ZOK-ը կարող է նշանակվել բետա 2-ադրեներգիկ ագոնիստների հետ համատեղ, ինչը, անհրաժեշտության դեպքում, կնվազեցնի բրոնխոդիլացումը, որը տեղի է ունենում բետա 2-ադրեներգիկ ագոնիստների թերապևտիկ չափաբաժիններով:

Երբ համեմատվում է ոչ ընտրովի բետա-բլոկլերների հետ, դեղը ավելի քիչ ազդեցություն ունի ինսուլինի արտադրության և ածխաջրերի նյութափոխանակության վրա, իսկ հիպոգլիկեմիայի պայմաններում առաջացնում է զգալիորեն ավելի քիչ արտահայտված ռեակցիա: սրտանոթային համակարգի.

Զարկերակային հիպերտոնիայի դեպքում մետոպրոլոլի օգտագործումը զգալիորեն նվազեցնում է զարկերակային ճնշումը և պահպանում այն ​​24 ժամ և ավելի, ինչպես կանգնած, այնպես էլ պառկած դիրքում, և ֆիզիկական վարժությունների ժամանակ։

Բուժման սկզբում նկատվում է ընդհանուրի աճ ծայրամասային դիմադրությունարյունատար անոթներ (TPSS), սակայն դեղամիջոցի երկարատև օգտագործումը հանգեցնում է արյան ճնշման նվազմանը TPSS-ի նվազման ֆոնի վրա՝ կայուն սրտի թողարկումով:

Ուսումնասիրությունները հաստատել են գոյատևման աճ, երբ օգտագործվում է Betaloc ZOK-ը II-IV ֆունկցիոնալ դասերի սրտի քրոնիկ անբավարարությամբ հիվանդների մոտ՝ համաձայն NYHA դասակարգման (Նյու Յորքի սրտի ասոցիացիա)՝ արտամղման մասնակի կրճատմամբ և նրանց հոսպիտալացումների հաճախականության նվազմամբ: Երկարատև թերապիայից հետո ձեռք է բերվել ախտանիշների ծանրության նվազում (ըստ NYHA ֆունկցիոնալ դասերի) և բարեկեցության ընդհանուր բարելավում: Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել ձախ փորոքի արտամղման ֆրակցիայի աճ, ձախ փորոքի վերջ-սիստոլիկ և վերջ-դիաստոլիկ ծավալների նվազում:

Դեղորայքով բուժման ընթացքում կյանքի որակը չի վատանում, ընդհակառակը, բարելավում է նկատվում սրտամկանի ինֆարկտ ստացած հիվանդների մոտ.

Ֆարմակոկինետիկա

Պլանշետները հեղուկի հետ շփվելուց արագ քայքայվում են, ինչի հետևանքով ստամոքս - աղիքային տրակտիտեղի է ունենում դիսպերսիա ակտիվ նյութ. Մետոպրոլոլի արտազատման արագությունը կախված է միջավայրի թթվայնությունից: Դեղամիջոցն ընդունելուց հետո թերապևտիկ ազդեցությունը շարունակվում է ավելի քան 24 ժամ, հաստատուն արագությունազատում ակտիվ նյութձեռք է բերվել 20 ժամվա ընթացքում: Կես կյանքը միջինում 3,5 ժամ է:

Մետոպրոլոլի կապը պլազմայի սպիտակուցների հետ ցածր է՝ մոտ 5–10%։

Բերանի ընդունումից հետո Betaloc ZOK-ը ամբողջությամբ ներծծվում է համակարգային կենսահասանելիությունը մոտավորապես 30-40% մեկ դեղաչափից հետո:

Ակտիվ նյութի օքսիդատիվ նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում լյարդում: Այնուամենայնիվ, նրա երեք հիմնական մետաբոլիտները չեն ցուցաբերել կլինիկական նշանակալի բետա-արգելափակող ազդեցություն:

Դեղամիջոցի ընդունված չափաբաժնի մոտ 5%-ը արտազատվում է մեզով անփոփոխ, մնացածը՝ մետաբոլիտների տեսքով։

Օգտագործման ցուցումներ

• զարկերակային հիպերտոնիա;
• օժանդակ թերապիա հիմնական բուժման համար կայուն ախտանշանային քրոնիկական սրտի անբավարարության համար ձախ փորոքի սիստոլիկ ֆունկցիայի խանգարմամբ.
• անգինա պեկտորիս;
• սրտամկանի ինֆարկտի սուր փուլից հետո ընկած ժամանակահատվածը՝ կրկնվող ինֆարկտի և մահացության դեպքերը նվազեցնելու նպատակով.
• սրտի գործունեության ֆունկցիոնալ խանգարումներ, որոնք ուղեկցվում են տախիկարդիայով.
• վերփորոքային տախիկարդիա, փորոքային հաճախության նվազում փորոքային էքստրասիստոլների և նախասրտերի ֆիբրիլյացիայի կամ այլ խանգարումների պատճառով սրտի կծկումների հաճախություն;
• միգրենի հարձակումների կանխարգելում.

Հակացուցումներ

• atrioventricular (AV) բլոկ II և III աստիճանըստ NYHA դասակարգման;
• սրտի անբավարարության դեկոմպենսացիայի փուլ;
• շարունակական կամ ընդհատվող թերապիա ինոտրոպային նյութերով, որոնք գործում են բետա-ադրեներգիկ ընկալիչների վրա.
• կլինիկապես նշանակալի սինուսային բրադիկարդիա;
• հիվանդ սինուսի համախտանիշ (SSNS);
• կարդիոգեն ցնցում;
• ծայրամասային շրջանառության խանգարումների ծանր ձև (ներառյալ գանգրենայի վտանգը);
• զարկերակային հիպոթենզիա;
• կասկածելի հիվանդներ սուր սրտի կաթվածսրտամկանի, երբ սրտի հաճախությունը (HR) րոպեում 45 զարկից պակաս է, սիստոլիկ զարկերակային ճնշումը 100 մմ Hg-ից պակաս է կամ PQ ինտերվալը (ժամանակ, որ գրգռումը անցնի նախասրտերի և ատրիովորոքային հանգույցի միջով դեպի փորոքային սրտամկանի): ավելի քան 0,24 վայրկյան;
• վերապամիլի և այլ դանդաղ կալցիումի ալիքների արգելափակումների միաժամանակյա ներերակային (IV) ընդունում;
• հղիության շրջանը;
• կրծքով կերակրելը;
• 18 տարեկանից ցածր տարիք;
• գերզգայնություն բետա-բլոկլերների և դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ.

Betaloc ZOK-ը պետք է զգուշությամբ նշանակվի Prinzmetal-ի անգինայի, առաջին աստիճանի AV շրջափակման, թոքերի քրոնիկ օբստրուկտիվ հիվանդության (COPD), բրոնխիալ ասթմայի, շաքարային դիաբետի, երիկամային ծանր անբավարարության, մետաբոլիկ acidosis-ի և սրտային գլիկոզիդների հետ համակցման դեպքում:

Betaloc ZOK-ի օգտագործման ցուցումներ՝ մեթոդ և դեղաչափ

Ըստ ցուցումների՝ Betaloc ZOK-ն ընդունվում է բանավոր՝ առանց ծամելու (ներառյալ կիսով չափ բաժանված հաբեր), բավարար քանակությամբ հեղուկով։

Նշանակված չափաբաժինը պետք է ընդունել օրը մեկ անգամ՝ առավոտյան։

Սննդի ընդունումը չի ազդում դեղամիջոցի կենսամատչելիության վրա:

Դեղամիջոցի դոզան որոշվում է անհատապես, բրադիկարդիայի զարգացումը չպետք է թույլատրվի:

• զարկերակային հիպերտոնիա՝ 50–100 մգ, բավարարի բացակայության դեպքում թերապևտիկ ազդեցություն 100 մգ-ից պակաս դոզան օգտագործելիս դեղը ընդունվում է այլ հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցների հետ համատեղ, նախընտրելի է միզամուղ և կալցիումի ալիքների արգելափակման, դիհիդրոպիրիդինի ածանցյալի հետ միասին.
• անգինա պեկտորիս՝ 100–200 մգ, հնարավոր է համակցում մեկ այլ հակաանգինալ դեղամիջոցի հետ;
• II ֆունկցիոնալ դասի կայուն քրոնիկական սրտի անբավարարություն. առաջին 2 շաբաթվա ընթացքում նշանակվում է Betaloc ZOK 25 մգ (նախնական դոզան), այնուհետև, անհրաժեշտության դեպքում, այն կարող է ավելացվել 25 մգ-ով 2 շաբաթվա ընդմիջումներով: Պահպանման դոզան – 200 մգ;
• III–IV ֆունկցիոնալ դասի կայուն քրոնիկական սրտի անբավարարություն. սկզբնական դոզան (առաջին 2 շաբաթը) – 12,5 մգ, այնուհետև դոզան ընտրվում է անհատապես, բժշկի ուշադիր հսկողության ներքո, քանի որ. Որոշ հիվանդների մոտ սրտի անբավարարության ախտանիշները կարող են վատթարանալ դոզայի բարձրացման ժամանակ: Դոզայի աստիճանական աճը (2 շաբաթը մեկ անգամ), եթե դեղը լավ հանդուրժվում է, կարող է շարունակվել մինչև առավելագույն դոզան հասնելը` 200 մգ: Զարկերակային հիպոթենզիայի և/կամ բրադիկարդիայի զարգացման դեպքում նշվում է դեղամիջոցի դոզայի կրճատում կամ միաժամանակյա թերապիա: Հնարավոր տեսքԲուժման սկզբում զարկերակային հիպոթենզիան պարտադիր չէ, որ ցույց է տալիս դոզայի անհանդուրժողականությունը հետագա երկարատև թերապիայի ընթացքում, սակայն դոզան չի կարող ավելացվել մինչև վիճակը կայունանա: Այս ժամանակահատվածում երիկամների ֆունկցիան պետք է վերահսկվի.
• սրտի ռիթմի խանգարումներ՝ 100–200 մգ;
• պահպանման թերապիա սրտամկանի ինֆարկտից հետո `200 մգ;
• սրտի գործունեության ֆունկցիոնալ խանգարումներ, որոնք ուղեկցվում են տախիկարդիայով՝ 100–200 մգ;
• միգրենի նոպաների կանխարգելում` 100–200 մգ:

Ձախ փորոքի սիստոլիկ ֆունկցիայի խանգարմամբ կայուն սիմպտոմատիկ քրոնիկական սրտի անբավարարության բուժման համար Betaloc ZOK-ը նշանակելիս անհրաժեշտ է, որ հիվանդը վերջին 6 շաբաթվա ընթացքում չունենա սրացման դրվագներ և չփոխվի հիմնական թերապիան սկսելուց առաջ հաջորդ 2 շաբաթվա ընթացքում: դեղը. Եթե ​​բետա-բլոկլերներ ընդունելիս սիմպտոմատիկ պատկերը վատանում է, բուժումը շարունակվում է, եթե վիճակը նորմալանում է, երբ դոզան կրճատվում է, հակառակ դեպքում այն ​​դադարեցվում է:

Եթե ​​երիկամների ֆունկցիան խանգարված է կամ հիվանդը տարեց է, Betaloc ZOK-ի դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում:

Եթե ​​լյարդի ֆունկցիան խիստ խանգարված է, ապա պետք է հաշվի առնել դոզայի կրճատումը:

Կողմնակի ազդեցություն

• սրտանոթային համակարգից. հաճախ - վերջույթների սառնություն, բրադիկարդիա, սրտի բաբախյուն, օրթոստատիկ զարկերակային հիպոթենզիա (ներառյալ, շատ հազվադեպ դեպքերում, ուղեկցվում է ուշագնացությամբ); հազվադեպ - 1-ին աստիճանի AV շրջափակում, սրտի անբավարարության ախտանիշների անցողիկ աճ, այտուց, ցավ սրտի շրջանում, սրտամկանի սուր ինֆարկտի ժամանակ կարդիոգեն ցնցում; հազվադեպ - առիթմիա, հաղորդունակության այլ խանգարումներ; շատ հազվադեպ - գանգրենա (ծայրամասային շրջանառության ծանր խանգարումների ֆոնի վրա);
• դրսից մարսողական համակարգըհաճախ – որովայնի ցավ, փորլուծություն, փորկապություն, սրտխառնոց; հազվադեպ - փսխում; հազվադեպ - բերանի լորձաթաղանթի չորություն;
• կենտրոնական նյարդային համակարգից՝ շատ հաճախ՝ ծանր հոգնածություն; հաճախ - գլխացավանք, գլխապտույտ; հազվադեպ - քնկոտություն կամ անքնություն, պարեստեզիա, դեպրեսիա, ցնցումներ, մղձավանջներ, կենտրոնացման նվազում; հազվադեպ - անհանգստություն, նյարդային գրգռվածության բարձրացում; շատ հազվադեպ - դեպրեսիա, հիշողության խանգարում, հալյուցինացիաներ, ամնեզիա;
• լյարդից. հազվադեպ - լյարդի ֆունկցիոնալ խանգարում; շատ հազվադեպ - հեպատիտ;
• մաշկաբանական ռեակցիաներ՝ հազվադեպ – ավելացած քրտնարտադրություն, մաշկի ցան(նման է պսորիազի նման եղնջացանին); հազվադեպ - մազաթափություն; շատ հազվադեպ - պսորիազի սրացում, ֆոտոզգայունություն;
• զգայարաններից՝ հազվադեպ՝ մշուշոտ տեսողություն, կոնյուկտիվիտ, գրգռվածություն և/կամ չոր աչքեր; շատ հազվադեպ - խախտումներ համի սենսացիաներ, ականջներում զնգոց;
• դրսից Շնչառական համակարգհաճախ – ֆիզիկական ակտիվության պատճառով շնչահեղձություն; հազվադեպ - բրոնխոսպազմ; հազվադեպ - ռինիտ;
• մկանային-կմախքային համակարգից՝ շատ հազվադեպ՝ արթրալգիա;
• արյունաստեղծ համակարգից՝ շատ հազվադեպ՝ թրոմբոցիտոպենիա;
• նյութափոխանակության կողմից՝ հազվադեպ – մարմնի քաշի ավելացում;
• մյուսները: հազվադեպ - սեռական դիսֆունկցիան, իմպոտենցիա.

Չափից մեծ դոզա

Ախտանիշներ (դեղամիջոցի մեծ չափաբաժին ընդունելուց հետո 2 ժամվա ընթացքում) թունավորում (դրա աստիճանը կախված է ընդունված դոզանից և մարդու տարիքից), բրադիկարդիա, ասիստոլիա, AV բլոկ I–III աստիճանի, արյան ճնշման խիստ նվազում, սրտի անբավարարություն։ թույլ ծայրամասային պերֆուզիա, կարդիոգեն շոկ, ապնոէ, բրոնխոսպազմ, թոքային ֆունկցիայի դեպրեսիա, գիտակցության խանգարում, հոգնածության բարձրացում, ցնցում, ցնցումներ, գիտակցության կորուստ, քրտնարտադրության ավելացում, պարեստեզիա, սրտխառնոց, փսխում, հնարավոր կերակրափողի սպազմ, հիպերկալեմիա (ավելի հաճախ, հիպոգլիկեմիա) երեխաների մոտ) կամ հիպերգլիկեմիա, երիկամների վրա ազդեցություն, անցողիկ միաստենիկ համախտանիշ: Հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցների, քինիդինի կամ բարբիթուրատների միաժամանակյա օգտագործումը, ալկոհոլի օգտագործումը վատթարանում է հիվանդի վիճակը:

Բուժում՝ նշանակում ակտիվացված ածխածինատրոպինի ներերակային (IV) ներարկում մեծահասակների համար 0,25–0,5 մգ դոզանով, երեխաների համար՝ 0,01–0,02 մգ 1 կգ երեխայի քաշի համար (խթանման ռիսկի պատճառով vagus նյարդայինատրոպինի ընդունումը նշանակվում է ստամոքսի լվացումից առաջ։) Կատարվում է սիմպտոմատիկ թերապիա։ Անհրաժեշտության դեպքում կատարվում է ստամոքսի լվացում, էլեկտրասրտագրություն և անցանելիության պահպանման միջոցառումներ։ շնչառական ուղիներըև բավարար օդափոխություն: Անհրաժեշտ է ապահովել շրջանառվող արյան ծավալի համալրումը և նշանակել գլյուկոզայի ինֆուզիոն։ Վագալ ախտանիշների դեպքում ատրոպինի ներերակային ներարկումը պետք է կրկնվի 1–2 մգ չափաբաժնով։ Սրտամկանի դեպրեսիայի դեպքում ցուցված է դոֆամինի կամ դոբութամինի ներերակային կաթիլային ներարկում: Գլյուկագոնի IV օգտագործումը նշվում է 0,05-0,15 մգ 1 կգ-ի համար 1 րոպե ընդմիջումով դոզանով: Անհրաժեշտության դեպքում թերապիային կարող է ավելացվել ադրենալին: Ընդլայնված փորոքային (QRS) համալիրի և առիթմիայի դեպքում ցուցված է նատրիումի քլորիդի կամ բիկարբոնատային լուծույթի ներարկում, տեղադրում. արհեստական ​​վարորդռիթմը, սրտի կանգի ժամանակ - վերակենդանացման միջոցառումներմի քանի ժամով, բրոնխոսպազմի դեպքում՝ ներարկում կամ ինհալացիա օգտագործելըտերբուտալին.

հատուկ հրահանգներ

Դեղամիջոցի օգտագործումը բրոնխային ասթմայով կամ COPD-ով հիվանդների մոտ պետք է իրականացվի նվազագույնը արդյունավետ դոզանև ուղեկցվում է բետա 2-ադրեներգիկ ագոնիստի նշանակմամբ: Անհրաժեշտության դեպքում ավելանում է բետա 2-ադրեներգիկ ագոնիստի դոզան:

Բետա 1-արգելափակիչները ավելի քիչ ազդեցություն ունեն խանգարման վրա ածխաջրերի նյութափոխանակությունկամ քողարկելով հիպոգլիկեմիայի ախտանիշները՝ համեմատած ոչ ընտրովի բետա-բլոկլերների հետ:

Betaloc ZOK-ը կարող է նշանակվել դեկոմպենսացիայի փուլում սրտի քրոնիկ անբավարարությամբ հիվանդներին միայն փոխհատուցման փուլին հասնելուց և դեղամիջոցի հետ բուժման ընթացքում պահպանելուց հետո: Շատ հազվադեպ դեպքերում, եթե AV հաղորդունակությունը խանգարում է, հիվանդի վիճակը կարող է վատթարանալ: Եթե ​​բուժման ընթացքում առաջանում է բրադիկարդիա, ապա անհրաժեշտ է նվազեցնել դեղամիջոցի դոզան կամ աստիճանաբար դադարեցնել այն:

Դեղամիջոցի ազդեցությունը կարող է խորացնել առկա ծայրամասային շրջանառության խանգարումները, հիմնականում արյան ճնշման նվազման պատճառով:

Մետոպրոլոլ ընդունելիս անաֆիլակտիկ ցնցումավելի շատ է շահում ծանր ձև, իսկ էպինեֆրինի (ադրենալին) թերապևտիկ չափաբաժինները միշտ չէ, որ հասնում են ցանկալի կլինիկական ազդեցությանը:

Ֆեոխրոմոցիտոմայի դեպքում ալֆա-բլոկլերը պետք է օգտագործվի դեղամիջոցի հետ միասին:

Պետք է խուսափել Betaloc ZOK-ի կտրուկ դադարեցումից, հատկապես հիվանդների մոտ բարձր ռիսկայինքանի որ դա կարող է առաջացնել սրտի քրոնիկ անբավարարության վատթարացում՝ մեծացնելով սրտամկանի ինֆարկտի վտանգը և հանկարծակի մահ. Դեղամիջոցի դադարեցումը պետք է կատարվի ընդունված դոզան աստիճանաբար նվազեցնելով (2 շաբաթը մեկ անգամ կրճատելով այն կիսով չափ) մինչև վերջնական դոզան հասնելը՝ 12,5 մգ: Վերջնական դոզան ընդունելուց 4 օր հետո դեղը կարող է դադարեցվել: Եթե ​​դոզայի կրճատման ժամանակահատվածում նկատվում է անգինա պեկտորիսի ախտանիշների աճ և արյան ճնշման բարձրացում, ապա դոզան պետք է ավելի դանդաղ կրճատվի:

Պլանավորվածն իրականացնելիս վիրահատությունԽորհուրդ չի տրվում դադարեցնել բետա-արգելափակիչ թերապիան, դուք պետք է տեղեկացնեք ձեր անեսթեզիոլոգին Betaloc ZOK-ի ընդունման մասին: Ոչ սրտային վիրահատություններ կատարելիս դեղամիջոցի բարձր չափաբաժինները չպետք է նշանակվեն առանց նախնական տիտրման սրտանոթային ռիսկի գործոններով հիվանդներին:

Սրտի ծանր, կայուն, սիմպտոմատիկ քրոնիկ անբավարարությամբ հիվանդները պետք է բուժվեն մասնագիտացված գիտելիքներով և փորձով բժշկի մոտ, քանի որ դրանք Կլինիկական փորձարկումներնման հիվանդների բուժումը սահմանափակ է.

Betaloc ZOK-ի օգտագործումը հակացուցված է դեկոմպենսացման փուլում անկայուն սրտի անբավարարության դեպքում:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ և բարդ մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա

Դեղամիջոցի օգտագործման ժամանակահատվածում պետք է զգույշ լինել կիրառման ժամանակ տրանսպորտային միջոցներև մեխանիզմները, քանի որ կարող են առաջանալ գլխապտույտ և այլ կողմնակի բարդություններ:

Օգտագործեք հղիության և լակտացիայի ժամանակ

Betaloc ZOK-ի օգտագործումը հակացուցված է հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ, բացառությամբ բացառիկ դեպքերի: կյանքին սպառնացողմայրը, երբ մոր համար դեղամիջոցի ընդունման ակնկալվող թերապևտիկ ազդեցությունը գերազանցում է պտղի և (կամ) երեխայի համար հնարավոր սպառնալիքը:

Դեղը կարող է առաջացնել բրադիկարդիա և այլն կողմնակի ազդեցությունպտղի, նորածինների կամ երեխաների մոտ կրծքով կերակրելը, թեև ենթադրվում է, որ մետոպրոլոլի չափաբաժինը թողարկվել է կրծքի կաթ, իսկ նրա բետա-արգելափակող ազդեցությունը երեխայի մոտ աննշան է:

Օգտագործեք մանկության մեջ

18 տարեկանից ցածր երեխաների և դեռահասների մոտ դեղամիջոցի արդյունավետության և անվտանգության մասին տեղեկատվության բացակայության պատճառով Betaloc ZOK-ի օգտագործումը այս կատեգորիայի հիվանդների մոտ հակացուցված է:

Երիկամների ֆունկցիայի խանգարման համար

Զգուշություն պետք է ցուցաբերվի երիկամային ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ դեղը օգտագործելիս:

Լյարդի դիսֆունկցիայի համար

Լյարդի ծանր դիսֆունկցիայով հիվանդների դեպքում, ինչպիսիք են ծանր ցիռոզը, պորտակավալ անաստոմոզը, կարող է անհրաժեշտ լինել Betaloc ZOK-ի դոզան նվազեցնելու մասին մտածել:

Օգտագործեք ծերության ժամանակ

Տարեց հիվանդները չպետք է հարմարեցնեն դեղաչափի ռեժիմը:

Դեղերի փոխազդեցություններ

Betalok ZOK-ի միաժամանակյա օգտագործմամբ.

• quinidine, paroxetine, fluoxetine, terbinafine, sertraline, diphenhydramine, celecoxib, propafenone (դեղամիջոցներ, որոնք արգելակում են CYP2D6) կարող են ազդել մետոպրոլոլի պլազմայում կոնցենտրացիայի վրա.
• պրոպաֆենոնը մեծացնում է պլազմայի կոնցենտրացիաները և դրա զարգացման ռիսկը անցանկալի հետևանքներմետոպրոլոլ;
• ֆենոբարբիտալը և բարբիթուրաթթվի այլ ածանցյալները մեծացնում են մետոպրոլոլի նյութափոխանակությունը.
• verapamil- ը նպաստում է բրադիկարդիայի զարգացմանը և արյան ճնշման նվազմանը.
• ամիոդարոնը կարող է առաջացնել ծանր սինուսային բրադիկարդիա, ներառյալ երկար ժամանակ դրա դուրսբերումից հետո.
• դիզոպիրամիդը և I դասի այլ հակաառիթմիկ դեղամիջոցները կարող են առաջացնել լուրջ հեմոդինամիկ անբարենպաստ իրադարձություններ, երբ ձախ փորոքի ֆունկցիան խանգարում է երկու դեղամիջոցների հավելումային բացասական ինոտրոպային ազդեցության պատճառով.
• ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր (ներառյալ ինդոմետասին, դիկլոֆենակ) նվազեցնում են բետա-բլոկլերների հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը.
• Դիլտիազեմը, ԱՎ հաղորդունակության և սինուսային հանգույցի ֆունկցիայի վրա փոխադարձ ուժեղացնող արգելակիչ ազդեցության ֆոնի վրա, առաջացնում է ծանր բրադիկարդիա.
• դիֆենհիդրամինը ուժեղացնում է մետոպրոլոլի ազդեցությունը.
• ֆենիլպրոպանոլամինը (նորեֆեդրին) առաջացնում է դիաստոլիկ արյան ճնշման բարձրացում մինչև պաթոլոգիական արժեքներ 50 մգ դոզանով, իսկ ավելի բարձր դոզանով ՝ պարադոքսալ զարկերակային հիպերտոնիայի ռեակցիա մինչև հիպերտոնիկ ճգնաժամի զարգացում.
• էպինեֆրինը (ադրենալինը) մեծացնում է ծանր զարկերակային հիպերտոնիայի և բրադիկարդիայի զարգացման ռիսկը.
• Կլոնիդինը, երբ կտրուկ դադարեցվում է, նպաստում է հիպերտոնիկ ռեակցիայի առաջացմանը, հետևաբար, երբ. համակցված թերապիադեղամիջոցի դադարեցումը պետք է սկսվի կլոնիդինի դադարեցումից մի քանի օր առաջ.
• քինիդինը արգելակում է մետոպրոլոլի նյութափոխանակությունը արագ հիդրօքսիլացմամբ հիվանդների մոտ՝ առաջացնելով մետոպրոլոլի պլազմայում կոնցենտրացիայի զգալի աճ և ուժեղացնելով դրա ազդեցությունը.
• ռիֆամպիցինը կարող է մեծացնել մետոպրոլոլի նյութափոխանակությունը.
• ինհալացիոն անզգայացնող միջոցները ուժեղացնում են կարդիոդեպրեսիվ ազդեցությունը.
• բանավոր հիպոգլիկեմիկ միջոցները պահանջում են դոզայի ճշգրտում;
• սրտային գլիկոզիդները կարող են առաջացնել բրադիկարդիա՝ մեծացնելով AV հաղորդման ժամանակը;
• Ցիմետիդինը, հիդրալազինը կարող են մեծացնել մետոպրոլոլի պլազմայում կոնցենտրացիաները:

ՍԱՊԾ և ԱՎ հաղորդունակության խանգարումների դեպքում՝ համակցում հակաառիթմիկ դեղամիջոցներ I դաս.

Անալոգներ

Betalok ZOK-ի անալոգներն են՝ Azoprol Retard, Corvitol, Vasocardin, Metoprolol, Metoprolol Tartrate, Metoprolol Zentiva, Metocor, Egilok Retard:

Պահպանման պայմաններն ու պայմանները

Հեռու պահել երեխաներից:

Պահել մինչև 30 °C ջերմաստիճանում:

Պահպանման ժամկետը – 3 տարի:

Betaloc-ի մեկ դեղահատ ® ZOK 25 մգ պարունակում է.

Ակտիվ նյութ. 23,75 մգ մետոպրոլոլ սուկցինատ, որը համապատասխանում է 19,5 մգ մետոպրոլոլին և 25 մգ մետոպրոլոլի տարտրատին:

Օժանդակ նյութեր. էթիլցելյուլոզա 21,5 մգ, հիպրոլոզա 6,13 մգ, հիպրոմելոզա 5,64 մգ, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա 94,9 մգ, պարաֆին 0,06 մգ, մակրոգոլ 1,41 մգ, սիլիցիումի երկօքսիդ 14,6 մգ, նատրիումի ստեարիլ դիօքսիդ 14,6 մգ, նատրիումի ստեարիլ ֆումարատ 4 մգ, 211 մգ, տիտանիում 1.

Betaloc-ի մեկ դեղահատ ® ZOK 50 մգ պարունակում է.

Ակտիվ նյութ. 47,5 մգ մետոպրոլոլ սուկցինատ, որը համապատասխանում է 39 մգ մետոպրոլոլին և 50 մգ մետոպրոլոլի տարտրատին:

Օժանդակ նյութեր. էթիլցելյուլոզա 23 մգ, հիպրոլոզա 7 մգ, հիպրոմելոզա 6,2 մգ, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա 120 մգ, պարաֆին 0,1 մգ, մակրոգոլ 1,6 մգ, սիլիցիումի երկօքսիդ 12 մգ, նատրիումի ստեարիլ ֆումարատ 0,3 մգ, տիտանի երկօքսիդ 1.

Betaloc-ի մեկ դեղահատ ® ZOK 100 մգ պարունակում է.

Ակտիվ նյութ. 95 մգ մետոպրոլոլ սուկցինատ, որը համապատասխանում է 78 մգ մետոպրոլոլին և 100 մգ մետոպրոլոլի տարտրատին:

Օժանդակ նյութեր. էթիլցելյուլոզա 46 մգ, հիպրոլոզա 13 մգ, հիպրոմելոզա 9,8 մգ, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա 180 մգ, պարաֆին 0,2 մգ, մակրոգոլ 2,4 մգ, սիլիցիումի երկօքսիդ 24 մգ, նատրիումի ստեարիլ ֆումարատ 0,5 մգ, տիտանի երկօքսիդ 4 մգ:

Betalok® ZOK 25 մԳՕվալաձև, երկակի ուռուցիկ, սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ, թաղանթապատ հաբեր; երկու կողմից կտրվածքով և A β փորագրությամբ մի կողմում.

Betaloc® ZOK 50 մգ Կլոր, երկինք ուռուցիկ, սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ, թաղանթապատ հաբեր; մի կողմի կտրվածքով և A m o փորագրությամբ մյուս կողմից.

Betaloc® ZOK 100 մգ Կլոր, երկինք ուռուցիկ, սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ, թաղանթապատ հաբեր; մի կողմի կտրվածքով և փորագրությամբ A ms մյուս կողմից.

Մետոպրոլոլը β 1-արգելափակիչ է, որը արգելափակում է β 1 ընկալիչները էականորեն ավելի ցածր չափաբաժիններով, քան β 2 ընկալիչները արգելափակելու համար պահանջվող դոզանները:

Մետոպրոլոլն ունի թեթև թաղանթային կայունացնող ազդեցություն և չի ցուցաբերում մասնակի ագոնիստական ​​ակտիվություն:

Մետոպրոլոլը նվազեցնում կամ արգելակում է նյարդային և ֆիզիկական սթրեսի ժամանակ արտազատվող կատեխոլամինների ագոնիստական ​​ազդեցությունը սրտի գործունեության վրա: Սա նշանակում է, որ այն կարող է կանխել սրտի հաճախության (HR), րոպեական ծավալի և սրտի կծկման բարձրացումը, ինչպես նաև արյան ճնշման (BP) բարձրացումը, որը պայմանավորված է կատեխոլամինների կտրուկ արտազատմամբ:

Ի տարբերություն սելեկտիվ β 1-բլոկլերների (ներառյալ տարտրատ) դեղահատերի սովորական դեղաչափերի, Betaloc® ZOK դեղամիջոցի օգտագործման ժամանակ նկատվում է դեղամիջոցի մշտական ​​կոնցենտրացիան արյան պլազմայում և ապահովվում է կայուն կլինիկական ազդեցություն (β 1-շրջափակում): ավելի քան 24 ժամ:

Պլազմայում ակնհայտ առավելագույն կոնցենտրացիաների բացակայության պատճառով Betaloc® ZOK-ը կլինիկորեն բնութագրվում է β 1-ընտրողականությամբ՝ համեմատած β 1-բլոկլերների սովորական պլանշետների ձևերի հետ: Բացի այդ, պլազմայի առավելագույն կոնցենտրացիաների ժամանակ դիտվող կողմնակի ազդեցությունների հավանական ռիսկը, ինչպիսիք են բրադիկարդիան և ոտքերի թուլությունը, զգալիորեն նվազում է:

Թոքերի օբստրուկտիվ հիվանդությունների ախտանիշներով հիվանդներին, անհրաժեշտության դեպքում, կարող է նշանակվել Betaloc® ZOK՝ β 2 - ադրեներգիկ ագոնիստների հետ համատեղ: Երբ օգտագործվում է β 2 - ադրեներգիկ ագոնիստների հետ միասին, Betalok® ZOK-ը թերապևտիկ չափաբաժիններով ավելի քիչ ազդեցություն ունի β 2 - ադրեներգիկ ագոնիստների կողմից առաջացած բրոնխոդիլացման վրա, քան ոչ ընտրովի β-ադրեներգիկ արգելափակումները: ավելի փոքր չափով, քան ոչ ընտրովի β-բլոկլերները, այն ազդում է ինսուլինի արտադրության և ածխաջրերի նյութափոխանակության վրա: Դեղամիջոցի ազդեցությունը սրտանոթային համակարգի արձագանքի վրա հիպոգլիկեմիայի պայմաններում շատ ավելի քիչ է արտահայտված՝ համեմատած ոչ ընտրովի β-բլոկլերների հետ:

Betaloc® ZOK-ի օգտագործումը զարկերակային հիպերտոնիայի դեպքում հանգեցնում է արյան ճնշման զգալի նվազման ավելի քան 24 ժամվա ընթացքում ինչպես պառկած, այնպես էլ կանգնած դիրքերում, ինչպես նաև վարժությունների ընթացքում: Մետոպրոլոլով թերապիայի սկզբում նկատվում է անոթային դիմադրության աճ։ Այնուամենայնիվ, երկարատև օգտագործման դեպքում արյան ճնշման նվազումը հնարավոր է անոթային դիմադրության նվազման պատճառով, մինչդեռ սրտի արտադրությունը մնում է անփոփոխ:

MERIT-HF-ում (գոյատևման ուսումնասիրություն սրտի քրոնիկ անբավարարության դեպքում (II-IV դաս՝ ըստ NYHA դասակարգման) և կրճատված ֆրակցիային սրտի ելք(≤ 0,40), որը ներառում էր 3991 հիվանդ) Betaloc® ZOK-ը ցույց տվեց գոյատևման աճ և հոսպիտալացումների հաճախականության նվազում: ժամը երկարատև բուժումհիվանդները հասել են ախտանիշների ընդհանուր բարելավման (ըստ NYHA դասի): Նաև Betaloc® ZOK-ով թերապիան ցույց է տվել ձախ փորոքի արտամղման ֆրակցիայի աճ, ձախ փորոքի վերջ-սիստոլիկ և վերջնական դիաստոլիկ ծավալների նվազում:

Betaloc® ZOK-ով բուժման ընթացքում կյանքի որակը չի վատանում կամ բարելավվում: Betaloc® ZOK-ով բուժման ընթացքում կյանքի որակի բարելավում է նկատվել սրտամկանի ինֆարկտից հետո հիվանդների մոտ:

Հեղուկի հետ շփվելիս պլանշետները արագ քայքայվում են՝ ակտիվ նյութը ցրելով ստամոքս-աղիքային տրակտում: Ակտիվ նյութի ազատման արագությունը կախված է միջավայրի թթվայնությունից: Թերապևտիկ ազդեցության տևողությունը դեղը ընդունելուց հետո դեղաչափի ձևը Betaloc® ZOK-ը (կայուն արձակման հաբեր) տևում է ավելի քան 24 ժամ՝ 20 ժամվա ընթացքում հասնելով ակտիվ նյութի արտազատման հաստատուն արագության: Կես կյանքը միջինում 3,5 ժամ է:

Betaloc® ZOK-ը ամբողջությամբ ներծծվում է բանավոր ընդունումից հետո: Մեկ դոզայի բանավոր ընդունումից հետո համակարգային կենսահասանելիությունը կազմում է մոտավորապես 30-40%:

Մետոպրոլոլը լյարդում ենթարկվում է օքսիդատիվ նյութափոխանակության: Մետոպրոլոլի երեք հիմնական մետաբոլիտները չեն ցուցաբերել կլինիկական նշանակալի β-արգելափակող ազդեցություն: Դեղամիջոցի բանավոր չափաբաժնի մոտ 5%-ը արտազատվում է մեզի մեջ անփոփոխ, մնացած դեղամիջոցը արտազատվում է մետաբոլիտների տեսքով: Արյան պլազմայի սպիտակուցների հետ կապը ցածր է, մոտավորապես 5- 10 %.

Զարկերակային հիպերտոնիա;

Տենոկարդիայով;

Կայուն սիմպտոմատիկ սրտի քրոնիկ անբավարարությամբ ձախ փորոքի սիստոլիկ ֆունկցիայի խանգարմամբ (ինչպես օժանդակ թերապիասրտի քրոնիկ անբավարարության հիմնական բուժման համար);

Մահացության և կրկնվող ինֆարկտի նվազեցում սրտամկանի ինֆարկտի սուր փուլից հետո.

Սրտի ռիթմի խանգարումներ, ներառյալ վերփորոքային տախիկարդիա, փորոքային կծկման հաճախականության նվազում նախասրտերի ֆիբրիլյացիայով և փորոքային էքստրասիստոլներով;

Սրտի գործունեության ֆունկցիոնալ խանգարումներ, որոնք ուղեկցվում են տախիկարդիայով;

Միգրենի նոպաների կանխարգելում.

Ատրիովորոքային բլոկ II և III աստիճան, սրտի անբավարարություն դեկոմպենսացման փուլում, շարունակական կամ ընդհատվող թերապիա բետա-ադրեներգիկ ընկալիչների վրա ազդող ինոտրոպ դեղամիջոցներով, կլինիկական նշանակալի սինուսային բրադիկարդիա, հիվանդ սինուսի համախտանիշ, կարդիոգեն շոկ, ծայրամասային շրջանառության ծանր խանգարումներ, ներառյալ ռիսկայինները: գանգրենա, զարկերակային հիպոթենզիա:

Betaloc® ZOK-ը հակացուցված է սրտամկանի սուր ինֆարկտի կասկածանքով հիվանդների մոտ, որոնց սրտի հաճախությունը 45 զարկ/րոպեից պակաս է, PQ ինտերվալը ավելի քան 0,24 վայրկյան կամ սիստոլիկ: արյան ճնշում 100 մմ Hg-ից պակաս:

Հայտնի գերզգայունություն մետոպրոլոլի և դրա բաղադրիչների կամ այլ β-բլոկլերների նկատմամբ:

Բետա-բլոկլերներ ստացող հիվանդները հակացուցված են ներերակային կառավարում«դանդաղ» կալցիումի ալիքների արգելափակումներ, ինչպիսիք են վերապամիլը:

Տարիքը մինչև 18 տարեկան (արդյունավետությունն ու անվտանգությունը հաստատված չեն):

Առաջին աստիճանի ատրիովորոքային բլոկ, Պրինզմետալ անգինա, բրոնխիալ ասթմաթոքերի քրոնիկ օբստրուկտիվ հիվանդություն, շաքարային դիաբետ, լյարդի ծանր անբավարարություն, ծանր երիկամային անբավարարություն, մետաբոլիկ թթու, սրտային գլիկոզիդների հետ միաժամանակյա ընդունում:

Ինչպես շատ դեղամիջոցներ, Betaloc® ZOK-ը չպետք է նշանակվի հղիության և կրծքով կերակրման ընթացքում, բացառությամբ այն դեպքերի, երբ մոր համար ակնկալվող օգուտը գերազանցում է պտղի և/կամ երեխայի համար հնարավոր ռիսկը: Ինչպես մյուս հակահիպերտոնիկ միջոցները, β-բլոկլերները կարող են առաջացնել կողմնակի բարդություններ, ինչպիսիք են բրադիկարդիան պտղի, նորածինների կամ կրծքով կերակրվող երեխաների մոտ:

Կրծքի կաթում արտազատվող մետոպրոլոլի քանակությունը և կրծքով կերակրվող երեխայի β-արգելափակող ազդեցությունը (երբ մայրը թերապևտիկ չափաբաժիններով մետոպրոլոլ է ընդունում) աննշան են:

Betaloc® ZOK-ը նախատեսված է օրական մեկ անգամ օգտագործելու համար, խորհուրդ է տրվում դեղը ընդունել առավոտյան: Betaloc® ZOK դեղահատը պետք է կուլ տալ հեղուկով: Պլանշետները (կամ կիսով չափ կտրված հաբերը) չպետք է ծամել կամ մանրացնել: Սննդի ընդունումը չի ազդում դեղամիջոցի կենսամատչելիության վրա:

Դոզան ընտրելիս անհրաժեշտ է խուսափել բրադիկարդիայի զարգացումից։

Զարկերակային հիպերտոնիա

50-100 մգ օրական մեկ անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում դոզան կարող է ավելացվել մինչև 100 մգ օրական կամ կարող է ավելացվել մեկ այլ հակահիպերտոնիկ միջոց, գերադասելի է դիուրետիկ և կալցիումի հակառակորդ դիհիդրոպիրիդինների շարքից:

Անգինա պեկտորիս

Անհրաժեշտության դեպքում թերապիային կարող է ավելացվել մեկ այլ հակաանգինալ դեղամիջոց:

Կայուն սիմպտոմատիկ քրոնիկական սրտի անբավարարություն ձախ փորոքի սիստոլիկ ֆունկցիայի խանգարմամբ

Հիվանդները պետք է լինեն կայուն քրոնիկական սրտային անբավարարություն՝ առանց սրման դրվագների վերջին 6 շաբաթվա ընթացքում և առանց առաջնային թերապիայի փոփոխության վերջին 2 շաբաթվա ընթացքում:

Սրտի անբավարարության բուժումը բետա-բլոկլերներով երբեմն կարող է հանգեցնել սիմպտոմատիկ պատկերի ժամանակավոր վատթարացման: Որոշ դեպքերում հնարավոր է շարունակել թերապիան կամ նվազեցնել դոզան, որոշ դեպքերում անհրաժեշտ է դադարեցնել դեղը:

Կայուն քրոնիկ սրտի անբավարարություն, II ֆունկցիոնալ դաս

Երկարատև բուժման համար պահպանման դոզան - 200 մգ Betaloc® ZOK օրական մեկ անգամ:

Կայուն քրոնիկ սրտի անբավարարություն III-IV ֆունկցիոնալ դասի

Առաջարկվող նախնական դոզան առաջին 2 շաբաթվա ընթացքում 12,5 մգ Betaloc® ZOK է (25 մգ դեղահատի կեսը) օրական մեկ անգամ: Դոզան ընտրվում է անհատապես: Դոզայի ավելացման ժամանակահատվածում հիվանդը պետք է մոնիտորինգի ենթարկվի, քանի որ որոշ հիվանդների մոտ սրտի անբավարարության ախտանիշները կարող են վատթարանալ:

1-2 շաբաթ անց դոզան կարող է ավելացվել մինչև 25 մգ Betaloc® ZOK օրական մեկ անգամ: Այնուհետև 2 շաբաթ անց դոզան կարող է ավելացվել մինչև 50 մգ օրական մեկ անգամ: Հիվանդների համար, ովքեր լավ են հանդուրժում դեղը, դոզան կարող է կրկնապատկվել յուրաքանչյուր 2 շաբաթը մեկ, մինչև 200 մգ Betaloc® ZOK առավելագույն չափաբաժինը հասնի օրական մեկ անգամ:

Զարկերակային հիպոթենզիայի և/կամ բրադիկարդիայի դեպքում կարող է անհրաժեշտ լինել նվազեցնել միաժամանակյա թերապիան կամ նվազեցնել Betaloc® ZOK-ի դոզան: Զարկերակային հիպոթենզիան թերապիայի սկզբում պարտադիր չէ, որ ցույց է տալիս, որ Betaloc® ZOK-ի տվյալ դոզան չի հանդուրժվի հետագա երկարատև բուժման ընթացքում: Այնուամենայնիվ, դոզան չպետք է ավելացվի, քանի դեռ վիճակը չի կայունացել: Կարող է պահանջվել երիկամների ֆունկցիայի մոնիտորինգ:

Սրտի ռիթմի խանգարումներ

100-200 մգ Betaloc® ZOK օրական մեկ անգամ:

Սրտամկանի ինֆարկտից հետո պահպանման բուժում

200 մգ Betaloc® ZOK օրական մեկ անգամ:

Ֆունկցիոնալ խանգարումներսրտի ակտիվություն, որն ուղեկցվում է տախիկարդիայով

100 մգ Betaloc® ZOK օրական մեկ անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում դոզան կարող է ավելացվել օրական մինչև 200 մգ:

Միգրենի հարձակումների կանխարգելում

100-200 մգ Betaloc® ZOK օրական մեկ անգամ:

Երիկամային դիսֆունկցիա

Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների դեպքում դեղաչափը կարգավորելու կարիք չկա:

Լյարդի դիսֆունկցիան

Սովորաբար, պլազմայի սպիտակուցների հետ կապի ցածր աստիճանի պատճառով, մետոպրոլոլի դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում: Այնուամենայնիվ, երբ կոպիտ խախտումլյարդի ֆունկցիան (լյարդի ծանր ցիռոզով կամ պորտակավալ անաստոմոզով հիվանդների մոտ) կարող է պահանջվել դոզայի կրճատում:

Տարեց տարիք

Տարեց հիվանդների մոտ դոզան կարգավորելու կարիք չկա:

Երեխաներ

Երեխաների մոտ Betaloc® ZOK-ի օգտագործման փորձը սահմանափակ է:

Betaloc® ZOK-ը լավ հանդուրժվում է հիվանդների կողմից, կողմնակի ազդեցությունները հիմնականում մեղմ են և շրջելի:

Դեպքերի հաճախականությունը գնահատելու համար մենք օգտագործել ենք հետևյալ չափանիշներըՇատ հաճախ (>10%), հաճախ (1-9,9%), հազվադեպ (0,1-0,9%), հազվադեպ (0,01-0,09%) և շատ հազվադեպ (<0,01%).

Սրտանոթային համակարգը

Հաճախ՝ բրադիկարդիա, օրթոստատիկ հիպոթենզիա (շատ հազվադեպ ուղեկցվում է սինկոպով),վերջույթների սառնություն, սրտխփոց;

Հազվադեպ՝ սրտի անբավարարության ախտանիշների ժամանակավոր աճ,Ա.Վ I աստիճանի շրջափակում; սրտամկանի սուր ինֆարկտով հիվանդների մոտ սրտամկանի շոկ, այտուց, ցավ սրտի շրջանում;

Հազվադեպ՝ հաղորդունակության այլ խանգարումներ, առիթմիա;

Շատ հազվադեպ՝ գանգրենա՝ նախկինում ծայրամասային շրջանառության ծանր խանգարումներով հիվանդների մոտ:

Կենտրոնական նյարդային համակարգ

Շատ հաճախ՝ ավելացել է հոգնածություն;

Հաճախակի՝ գլխապտույտ, գլխացավ;

Հազվադեպ՝ պարեստեզիա, ցնցումներ, դեպրեսիա, կենտրոնացման նվազում, քնկոտություն կամ անքնություն, մղձավանջներ;

Հազվադեպ `նյարդային գրգռվածության բարձրացում, անհանգստություն;

Շատ հազվադեպ՝ ամնեզիա/հիշողության խանգարում, դեպրեսիա, հալյուցինացիաներ:

Ստամոքս - աղիքային տրակտի

Հաճախ՝ սրտխառնոց, որովայնի ցավ, փորլուծություն, փորկապություն;

Հազվադեպ՝ փսխում;

Հազվադեպ՝ բերանի լորձաթաղանթի չորություն:

Լյարդ

Հազվադեպ՝ լյարդի ֆունկցիայի խանգարում;

Շատ հազվադեպ՝ հեպատիտ:

Մաշկ

Հազվադեպ՝ մաշկային ցան (ինչպես պսորիազի նման եղնջացան), ավելացած քրտնարտադրություն;

Հազվադեպ՝ մազաթափություն;

Շատ հազվադեպ՝ ֆոտոզգայունություն, պսորիազի սրացում:

Շնչառական համակարգ

Հաճախակի՝ շնչահեղձություն ուժի մեջ;

Հազվադեպ՝ բրոնխոսպազմ;

Հազվադեպ՝ ռինիտ:

Զգայական օրգաններ

Հազվադեպ՝ տեսողական խանգարումներ, աչքերի չորություն և/կամ գրգռվածություն, կոնյուկտիվիտ;

Շատ հազվադեպ՝ ականջներում զնգոց, համի խանգարումներ:

Մկանային-կմախքային համակարգից

Շատ հազվադեպ՝ արթրալգիա:

Նյութափոխանակություն

Հազվադեպ՝ քաշի ավելացում:

Արյուն

Շատ հազվադեպ՝ թրոմբոցիտոպենիա:

Մյուսները

Հազվադեպ՝ իմպոտենցիա/սեռական դիսֆունկցիա:

Թունավորություն 7,5 գ դոզան չափահաս մարդու մոտ առաջացրել է մահացու ելքով թունավորում: 5-ամյա երեխայի մոտ, ով ընդունել է 100 մգ մետոպրոլոլ, ստամոքսի լվացումից հետո թունավորման նշաններ չեն եղել: 12-ամյա դեռահասի կողմից 450 մգ մետոպրոլոլ ընդունելը հանգեցրել է չափավոր թունավորման։ 1,4 գ և 2,5 գ մետոպրոլոլի ընդունումը մեծահասակների մոտ առաջացրել է համապատասխանաբար չափավոր և ծանր թունավորում: Մեծահասակների կողմից 7,5 գ ընդունելը հանգեցրել է ծայրահեղ ծանր թունավորման:

Ախտանիշները: մետոպրոլոլի չափից մեծ դոզայի դեպքում ամենալուրջ ախտանշանները սրտանոթային համակարգից են, բայց երբեմն, հատկապես երեխաների և դեռահասների մոտ, կենտրոնական նյարդային համակարգի և թոքային ֆունկցիայի ճնշումը, բրադիկարդիա, ԱՎ բլոկ I-III աստիճան, ասիստոլիա, արյան ճնշման ընդգծված նվազում, թույլ ծայրամասային պերֆուզիա, սրտի անբավարարություն, կարդիոգեն ցնցում; թոքային ֆունկցիայի դեպրեսիա, ապնոէ, ինչպես նաև հոգնածության բարձրացում, խանգարված գիտակցություն, գիտակցության կորուստ, ցնցումներ, ցնցումներ, քրտնարտադրության ավելացում, պարեստեզիա, բրոնխոսպազմ, սրտխառնոց, փսխում, կերակրափողի հնարավոր սպազմ, հիպոգլիկեմիա (հատկապես երեխաների մոտ) կամ հիպերգլիկեմիա, հիպերկալեմիա; ազդեցություն երիկամների վրա; անցողիկ միաստենիկ համախտանիշ; Ալկոհոլի, հիպերտոնիկ դեղամիջոցների, քինիդինի կամ բարբիթուրատների միաժամանակ օգտագործումը կարող է վատթարացնել հիվանդի վիճակը: Չափից մեծ դոզայի առաջին նշանները կարող են դիտվել դեղամիջոցի ընդունումից 20 րոպեից 2 ժամ հետո:

Բուժում: ակտիվացված ածխածնի ընդունում և, անհրաժեշտության դեպքում, ստամոքսի լվացում: ԿԱՐԵՎՈՐ! (0,25-0,5 մգ IV մեծահասակների համար, 10-20 մկգ/կգ երեխաների համար) պետք է տրվի ստամոքսի լվացումից առաջ (վագուսի նյարդի խթանման ռիսկի պատճառով): Անհրաժեշտության դեպքում պահպանեք արտոնագրված շնչուղիները (ինտուբացիա) և ապահովեք համապատասխան օդափոխություն: Շրջանառվող արյան ծավալի համալրում և գլյուկոզայի ինֆուզիոն: ԷՍԳ մոնիտորինգ. 1,0-2,0 մգ ներերակային, անհրաժեշտության դեպքում կրկնակի ընդունումը (հատկապես հեշտոցային ախտանիշների դեպքում): Սրտամկանի դեպրեսիայի (ճնշման) դեպքում ցուցված է դոբուտամինի կամ դոֆամինի ներարկում: Որոշ դեպքերում թերապիային էպինեֆրինի ավելացումը կարող է արդյունավետ լինել: Առիթմիայի և ընդարձակ փորոքային (QRS) համալիրի դեպքում ներարկվում են նատրիումի լուծույթներ (քլորիդ կամ բիկարբոնատ): Հնարավոր է արհեստական ​​սրտի ռիթմավարի տեղադրում։ Չափից մեծ դոզայի պատճառով սրտի կանգը կարող է պահանջել մի քանի ժամվա վերակենդանացում: Բրոնխոսպազմը վերացնելու համար կարող է օգտագործվել տերբուտալին (ներարկված կամ ներշնչված): Կատարվում է սիմպտոմատիկ բուժում։

Մետոպրոլոլը CYP 2D 6-ի սուբստրատ է, և, հետևաբար, դեղամիջոցները, որոնք արգելակում են CYP 2D 6 (, և) կարող են ազդել մետոպրոլոլի պլազմայում կոնցենտրացիայի վրա:

Պետք է խուսափել Betaloc® ZOK-ի համակցված օգտագործումը հետևյալ դեղամիջոցների հետ.

Բարբիթուրաթթվի ածանցյալներ. Բարբիթուրատները (ուսումնասիրությունն անցկացվել է պենտոբարբիտալով) մեծացնում են մետոպրոլոլի նյութափոխանակությունը՝ ֆերմենտային ինդուկցիայի շնորհիվ:

Պրոպաֆենոն.Երբ պրոպաֆենոնը նշանակվել է մետոպրոլոլով բուժվող չորս հիվանդների, նկատվել է մետոպրոլոլի պլազմայում կոնցենտրացիայի աճ 2-5 անգամ, մինչդեռ երկու հիվանդի մոտ նկատվել է մետոպրոլոլին բնորոշ կողմնակի բարդություններ: Այս փոխազդեցությունը հաստատվել է 8 կամավորների ուսումնասիրության ժամանակ: Փոխազդեցությունը, ամենայն հավանականությամբ, պայմանավորված է պրոպաֆենոնի կողմից, ինչպես քինիդինով, արգելակում է մետոպրոլոլի նյութափոխանակությունը ցիտոքրոմ P4502D6 համակարգի միջոցով: Հաշվի առնելով այն փաստը, որ այն ունի β-արգելափակիչի հատկություններ, մետոպրոլոլի և պրոպաֆենոնի համատեղ ընդունումը տեղին չի թվում:

Վերապամիլ:β-բլոկլերների (ատենոլոլ, պրոպրանոլոլ և պինդոլոլ) և վերապամիլի համակցությունը կարող է առաջացնել բրադիկարդիա և հանգեցնել արյան ճնշման նվազմանը: և β-բլոկլերներն ունեն լրացուցիչ արգելակող ազդեցություն ատրիովորոքային անցկացման և սինուսային հանգույցների ֆունկցիայի վրա:

Betaloc® ZOK-ի համակցությունը հետևյալ դեղամիջոցների հետ կարող է պահանջել դոզայի ճշգրտում.

Ամիոդարոն.Ամիոդարոնի և մետոպրոլոլի համատեղ օգտագործումը կարող է հանգեցնել ծանր սինուսային բրադիկարդիայի: Հաշվի առնելով ամիոդարոնի չափազանց երկար կիսամյակը (50 օր), հնարավոր փոխազդեցությունը պետք է դիտարկել ամիոդարոնի դադարեցումից երկար ժամանակ անց:

I դասի հակաառիթմիկ դեղամիջոցներ. I դասի հակաառիթմիկները և β-բլոկլերները կարող են հանգեցնել հավելումային բացասական ինոտրոպային էֆեկտների, ինչը կարող է հանգեցնել լուրջ հեմոդինամիկ կողմնակի ազդեցությունների ձախ փորոքի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ: Այս համակցությունից պետք է խուսափել նաև հիվանդ սինուսային համախտանիշով և AV հաղորդունակության խանգարմամբ հիվանդների մոտ: Փոխազդեցությունը նկարագրված է դիսոպիրամիդով որպես օրինակ:

Ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր (NSAIDs) NSAID-ները թուլացնում են բետա-բլոկլերների հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը: Այս փոխազդեցությունը փաստագրված է ինդոմետասինի համար: Հավանական է, որ նկարագրված փոխազդեցությունը չի նկատվի սուլինդաքի հետ: Բացասական փոխազդեցություններ են նշվել դիկլոֆենակի հետ ուսումնասիրություններում:

Դիֆենհիդրամին.Դիֆենհիդրամինը նվազեցնում է մետոպրոլոլի մաքրումը α-հիդրօքսիմետոպրոլոլի 2,5 անգամ: Միաժամանակ նկատվում է մետոպրոլոլի ազդեցության աճ։

Դիլտիազեմ:և β-բլոկլերները փոխադարձաբար ուժեղացնում են արգելակող ազդեցությունը ԱՎ հաղորդունակության և սինուսային հանգույցների ֆունկցիայի վրա: Երբ մետոպրոլոլը համակցվում էր դիլտիազեմի հետ, նկատվում էին ծանր բրադիկարդիայի դեպքեր:

Էպինեֆրին (ադրենալին). Ոչ սելեկտիվ բետա-բլոկլերներ (ներառյալ և) ընդունող և (ադրենալին) ընդունող հիվանդների մոտ գրանցվել է ծանր զարկերակային հիպերտոնիայի և բրադիկարդիայի 10 դեպք: Փոխազդեցությունը նկատվել է նաև առողջ կամավորների խմբում։ Ենթադրվում է, որ նմանատիպ ռեակցիաներ կարող են դիտվել, երբ էպինեֆրինը օգտագործվում է տեղային անզգայացնող միջոցների հետ միասին, եթե այն պատահաբար ներթափանցում է անոթային մահճակալ: Ենթադրվում է, որ այս ռիսկը շատ ավելի ցածր է կարդիոսելեկտիվ բետա-բլոկլերների օգտագործման դեպքում:

Ֆենիլպրոպանոլամին. (նորեֆեդրին) 50 մգ մեկ դեղաչափով կարող է առաջացնել դիաստոլիկ արյան ճնշման բարձրացում մինչև պաթոլոգիական արժեքներ առողջ կամավորների մոտ: հիմնականում կանխում է ֆենիլպրոպանոլամինի հետևանքով առաջացած արյան ճնշման բարձրացումը։ Այնուամենայնիվ, β-բլոկլերները կարող են պարադոքսալ հիպերտոնիկ ռեակցիաներ առաջացնել ֆենիլպրոպանոլամինի բարձր չափաբաժիններ ստացող հիվանդների մոտ: Ֆենիլպրոպանոլամին ընդունելու ժամանակ գրանցվել են հիպերտոնիկ ճգնաժամի մի քանի դեպքեր:

Քինիդին.Քինիդինը արգելակում է մետոպրոլոլի նյութափոխանակությունը արագ հիդրօքսիլացմամբ հիվանդների հատուկ խմբում (Շվեդիայում՝ բնակչության մոտավորապես 90%-ը)՝ առաջացնելով հիմնականում մետոպրոլոլի պլազմայում կոնցենտրացիաների զգալի աճ և β-շրջափակման բարձրացում: Ենթադրվում է, որ նմանատիպ փոխազդեցությունը բնորոշ է այլ β-բլոկլերների համար, որոնց նյութափոխանակության մեջ ներգրավված է ցիտոքրոմ P 4502D 6:

Կլոնիդին.Հիպերտոնիկ ռեակցիաները կլոնիդինի կտրուկ դադարեցման ժամանակ կարող են սրվել β-բլոկլերների միաժամանակյա օգտագործմամբ: Միասին օգտագործման դեպքում, եթե կլոնիդինը դադարեցվի, β-բլոկլերների դադարեցումը պետք է սկսվի կլոնիդինի դադարեցումից մի քանի օր առաջ:

Ռիֆամպիցին.կարող է ուժեղացնել մետոպրոլոլի նյութափոխանակությունը՝ նվազեցնելով մետոպրոլոլի պլազմայում կոնցենտրացիան:

Այն հիվանդները, ովքեր միաժամանակ ընդունում են այլ β-բլոկլերներ (աչքի կաթիլներ) կամ մոնոամին օքսիդազի ինհիբիտորներ (MAOIs) պետք է ուշադիր մոնիտորինգի ենթարկվեն:

β-բլոկլերներ ընդունելիս ինհալացիոն անզգայացնող միջոցները ուժեղացնում են սրտադեպրեսիվ ազդեցությունը:

Բ-բլոկլերներ ընդունելիս, բանավոր հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցներ ստացող հիվանդները կարող են պահանջել վերջինիս դոզայի ճշգրտում:

Ցիմետիդին կամ հիդրալազին ընդունելիս մետոպրոլոլի պլազմայում կոնցենտրացիան կարող է աճել:

Սրտի գլիկոզիդները, երբ օգտագործվում են β-բլոկլերների հետ միասին, կարող են մեծացնել ատրիովորոքային հաղորդման ժամանակը և առաջացնել բրադիկարդիա:

β-բլոկլերներ ընդունող հիվանդներին չպետք է տրվի ներերակային կալցիումի ալիքների արգելափակում, ինչպիսին է վերապամիլը:

Բրոնխիալ ասթմայով կամ թոքերի քրոնիկ օբստրուկտիվ հիվանդությամբ հիվանդներին պետք է նշանակվի միաժամանակյա թերապիա β 2-ագոնիստներով: Անհրաժեշտ է նշանակել Betaloc® ZOK-ի նվազագույն արդյունավետ դոզան, և կարող է պահանջվել β 2-ադրեներգիկ ագոնիստի դոզայի ավելացում:

β 1-բլոկլերներ օգտագործելիս ածխաջրերի նյութափոխանակության վրա դրանց ազդեցության ռիսկը կամ հիպոգլիկեմիայի ախտանիշները քողարկելու հնարավորությունը շատ ավելի քիչ է, քան ոչ ընտրովի β-բլոկլերներ օգտագործելիս:

Դեկոմպենսացիայի փուլում սրտի քրոնիկական անբավարարությամբ հիվանդների մոտ անհրաժեշտ է հասնել փոխհատուցման փուլի ինչպես դեղամիջոցով բուժումից առաջ, այնպես էլ դրա ընթացքում:

Շատ հազվադեպ, AV հաղորդունակության խանգարում ունեցող հիվանդները կարող են վատթարանալ (հնարավոր արդյունքը ԱՎ շրջափակումն է):

Եթե ​​բուժման ընթացքում առաջանում է բրադիկարդիա, ապա պետք է նվազեցնել դեղամիջոցի դոզան կամ աստիճանաբար դադարեցնել դեղը:

Betaloc® ZOK-ը կարող է խորացնել առկա ծայրամասային շրջանառության խանգարումների ընթացքը՝ հիմնականում արյան ճնշման նվազման պատճառով:

Պետք է զգուշություն ցուցաբերել երիկամային ծանր անբավարարությամբ, մետաբոլիկ թթվով հիվանդներին և սրտային գլիկոզիդների հետ միաժամանակ օգտագործմամբ դեղը նշանակելիս:

β-բլոկլերներ ընդունող հիվանդների մոտ անաֆիլակտիկ շոկը տեղի է ունենում ավելի ծանր ձևով:

Էպինեֆրինի (ադրենալինի) օգտագործումը թերապևտիկ չափաբաժիններում միշտ չէ, որ հանգեցնում է ցանկալի կլինիկական ազդեցության հասնելուն մետոպրոլոլ ընդունելիս:

Ֆեոխրոմոցիտոմայով հիվանդներին պետք է Betaloc® ZOK-ի հետ միաժամանակ նշանակել ալֆա-բլոկլեր:

Բետա-բլոկլերների կտրուկ դադարեցումը վտանգավոր է հատկապես բարձր ռիսկային հիվանդների մոտ, և, հետևաբար, պետք է խուսափել դրանից: Եթե ​​անհրաժեշտ է դադարեցնել դեղը, ապա այն պետք է արվի աստիճանաբար առնվազն 2 շաբաթվա ընթացքում, յուրաքանչյուր փուլում դեղամիջոցի դոզան կրկնակի կրճատումով մինչև 12,5 մգ վերջնական դոզան (1/2 դեղահատ 25 մգ): հասել է, որը պետք է ընդունվի առնվազն 4 օր, մինչև դեղամիջոցի ամբողջական դադարեցումը: Եթե ​​ի հայտ են գալիս ախտանիշներ (օրինակ՝ անգինայի ախտանիշների վատթարացում, արյան ճնշման բարձրացում), խորհուրդ է տրվում ավելի դանդաղ դուրսբերման ռեժիմ:

Բետա-բլոկլերի կտրուկ դադարեցումը կարող է հանգեցնել սրտի քրոնիկ անբավարարության վատթարացման և սրտամկանի ինֆարկտի և հանկարծակի մահվան ռիսկի բարձրացման:

Վիրահատության դեպքում անեսթեզիոլոգին պետք է տեղեկացնել, որ հիվանդը ընդունում է Betaloc® ZOK: Վիրահատության ենթարկվող հիվանդների մոտ β-բլոկլերային թերապիայի դադարեցումը խորհուրդ չի տրվում: Առանց դեղամիջոցի նախնական տիտրացման բարձր չափաբաժիններ նշանակելուց պետք է խուսափել սրտանոթային ռիսկի գործոններով հիվանդների մոտ, ովքեր ենթարկվում են ոչ սրտի վիրահատության՝ բրադիկարդիայի, զարկերակային հիպոթենզիայի և ինսուլտի, ներառյալ մահվան ռիսկի բարձրացման պատճառով:

Կլինիկական փորձարկումների արդյունավետության և անվտանգության վերաբերյալ տվյալները ծանր կայուն սիմպտոմատիկ սրտի քրոնիկ անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ (NYHA դասի IV) սահմանափակ են:

Նման հիվանդներին պետք է բուժեն մասնագիտացված գիտելիքներ և փորձ ունեցող բժիշկներ:

Սրտի սիմպտոմատիկ անբավարարությամբ հիվանդները, որոնք զուգորդվում են սրտամկանի սուր ինֆարկտով և անկայուն անգինայով, բացառվել են ուսումնասիրություններից, որոնց հիման վրա որոշվել են օգտագործման ցուցումները: Այս խմբի հիվանդների համար դեղամիջոցի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը նկարագրված չէ:

Դեկոմպենսացման փուլում անկայուն սրտի անբավարարության դեպքում օգտագործումը հակացուցված է:

Տրանսպորտային միջոցներ վարելիս և պոտենցիալ վտանգավոր գործունեությամբ զբաղվելիս, որոնք պահանջում են բարձր կենտրոնացում և հոգեմոմոտորական ռեակցիաների արագություն, պետք է հաշվի առնել, որ Betalok® ZOK-ի օգտագործման ժամանակ կարող են առաջանալ գլխապտույտ և հոգնածություն:

25 մգ հաբեր. 14 հաբ ալյումինե/ՊՎՔ բլիստերում, ստվարաթղթե տուփի մեջ՝ օգտագործման հրահանգներով:

50 մգ և 100 մգ հաբեր. 30 հաբ պլաստիկ շշի մեջ՝ պտուտակավոր պլաստիկ գլխարկով, առաջին բացման հսկողությամբ, 1 շիշը տեղադրվում է ստվարաթղթե տուփի մեջ՝ օգտագործման հրահանգներով:

Պահել 30°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում:

Պահել երեխաներից անհասանելի վայրում:

Մի օգտագործեք պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո: