Quetiapine-ը երկբևեռ խանգարման, դեպրեսիայի և շիզոֆրենիայի բուժման առաջատարն է: Quetiapine. հաբերի օգտագործման հրահանգներ Quetiapine sz օգտագործման հրահանգներ

Հակահոգեբանական դեղամիջոց (նեյրոլեպտիկ)

Ակտիվ նյութ

Quetiapine

Թողարկման ձևը, կազմը և փաթեթավորումը

10 հատ. - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (3) - ստվարաթղթե փաթեթներ:

10 հատ. - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (3) - ստվարաթղթե փաթեթներ:

10 հատ. - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (3) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
10 հատ. - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (6) - ստվարաթղթե փաթեթներ:

դեղաբանական ազդեցություն

Quetiapine-ը ատիպիկ հակահոգեբուժական դեղամիջոց է, որն ավելի մեծ կապ է ցուցաբերում սերոտոնինի (հիդրօքսիտրիպտամին) ընկալիչների (5HT2) նկատմամբ, քան ուղեղի դոպամինի D1 և D2 ընկալիչները: Quetiapine-ը նաև ավելի ընդգծված կապ ունի հիստամինի և ալֆա 1-ադրեներգիկ ընկալիչների և ավելի քիչ մերձություն ալֆա 2-ադրեներգիկ ընկալիչների նկատմամբ: Մուսկարինային և բենզոդիազեպինի ընկալիչների նկատմամբ քեթիապինի էական կապ չի հայտնաբերվել: Ստանդարտ թեստերում քեթիապինը ցուցադրում է հակափսիխոտիկ ակտիվություն:

Ֆարմակոկինետիկա

Բերանի ընդունման դեպքում քեթիապինը լավ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից և ակտիվորեն մետաբոլիզացվում է լյարդում: Հիմնական մետաբոլիտները, որոնք հայտնաբերված են, չունեն ընդգծված դեղաբանական ակտիվություն:

Սննդի ընդունումը էականորեն չի ազդում քետիապինի կենսամատչելիության վրա: T1/2-ը կազմում է մոտ 7 ժամ: Քեթիապինի մոտ 83%-ը կապված է պլազմայի սպիտակուցների հետ:

Կետիապինի ֆարմակոկինետիկան գծային է.

Կետիապինի միջին մաքրումը տարեց հիվանդների մոտ 30-50%-ով պակաս է, քան 18-ից 65 տարեկան հիվանդների մոտ:

Քեթիապինի միջին պլազմային մաքրումը մոտավորապես 25%-ով պակաս է ծանր հիվանդների մոտ երիկամային անբավարարություն(կրեատինինի մաքրումը 30 մլ/րոպե/1,73 մ2-ից պակաս) և լյարդի վնասված հիվանդների մոտ, սակայն անհատական ​​մաքրման ցուցանիշները գտնվում են առողջ կամավորներին համապատասխանող միջակայքում: Քեթիապինի մոտավորապես 73%-ը արտազատվում է մեզի մեջ, իսկ 21%-ը՝ կղանքով: Քեթիապինի 5%-ից պակասը չի մետաբոլիզացվում և անփոփոխ կերպով արտազատվում է երիկամներով կամ կղանքով: Հաստատվել է, որ CYP3A4-ը հիմնական իզոֆերմենտ է քեթիապինի նյութափոխանակության մեջ՝ միջնորդավորված ցիտոքրոմ P450-ով:

Տարբեր չափաբաժիններով քեթիապինի ֆարմակոկինետիկայի ուսումնասիրության ժամանակ քետիապինի օգտագործումը կետոկոնազոլից առաջ կամ դրա հետ միաժամանակ հանգեցրել է միջինում Cmax-ի և քեթիապինի կոնցենտրացիան-ժամանակ կորի (AUC) տակ գտնվող տարածքի 235%-ով և 522%-ով ավելացման: համապատասխանաբար, ինչպես նաև քեթիապինի մաքրման նվազում միջինում 84%-ով։ Քեթիապինի T1/2-ն ավելացել է, սակայն Tmax-ը չի փոխվել:

Quetiapine-ը և նրա որոշ մետաբոլիտներ ունեն թույլ արգելակող ակտիվություն ցիտոքրոմ P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 և 3A4 իզոֆերմենտների նկատմամբ, բայց միայն 10-50 անգամ ավելի բարձր կոնցենտրացիաներում, քան սովորաբար օգտագործվող 300-450 մգ/օր արդյունավետ դոզան:

Ելնելով in vitro արդյունքներից, քեթիապինի միաժամանակյա օգտագործումը այլ դեղամիջոցների հետ չպետք է ակնկալվի, որ կհանգեցնի այլ դեղամիջոցների ցիտոքրոմ P450-ի միջնորդավորված նյութափոխանակության կլինիկական նշանակալի արգելակմանը:

Ցուցումներ

• սուր և քրոնիկ փսիխոզներ, ներառյալ շիզոֆրենիան;
• մանյակային դրվագներ կառուցվածքում երկբևեռ խանգարում.

Հակացուցումներ

• գերզգայնություն դեղամիջոցի որևէ բաղադրիչի նկատմամբ;
• CYP3A4 ինհիբիտորների հետ միաժամանակ օգտագործումը, ինչպիսիք են ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի ինհիբիտորները, ազոլային հակասնկային դեղամիջոցները, կլարիտոմիցինը, նեֆազոդոնը;
• 18 տարեկանից փոքր երեխաներ;
• լակտացիայի շրջանը.

Զգուշորենօգտագործվում է սրտանոթային և ուղեղային անոթային հիվանդություններով հիվանդների կամ զարկերակային հիպոթենզիային նախատրամադրող այլ պայմաններով. ծերության մեջ; լյարդի անբավարարությամբ; նոպաների պատմություն; հղիություն.

Դեղաքանակ

Մեծահասակները:

Սուր և քրոնիկ փսիխոզներ, ներառյալ շիզոֆրենիան

Թերապիայի առաջին 4 օրերի օրական դոզանն է` 1-ին օր` 50 մգ, 2-րդ օր` 100 մգ, 3-րդ օր` 200 մգ, 4-րդ օր` 300 մգ: 4-րդ օրվանից սկսած՝ դոզան պետք է տիտրվի մինչև կլինիկական արդյունավետ դոզան, որը սովորաբար կազմում է 300-ից 450 մգ/օր: Կախված կլինիկական ազդեցությունից և անհատական ​​հանդուրժողականությունից, դոզան կարող է տատանվել 150-ից մինչև 750 մգ/օր:

Երկբևեռ խանգարման մանիակալ դրվագների բուժում

Quetiapine-ը օգտագործվում է որպես մոնոթերապիա կամ որպես օժանդակ թերապիա՝ տրամադրությունը կայունացնելու համար։

Թերապիայի առաջին 4 օրվա օրական դոզանն է. օր 1 - 100 մգ, օր 2 - 200 մգ, օր 3 - 300 մգ, օր 4 - 400 մգ: Հետագայում, թերապիայի 6-րդ օրը օրական դոզանդեղը կարող է ավելացվել մինչև 800 մգ: Օրական չափաբաժնի ավելացումը չպետք է գերազանցի օրական 200 մգ:

Կախված կլինիկական ազդեցությունից և անհատական ​​հանդուրժողականությունից, դոզան կարող է տատանվել 200-ից մինչև 800 մգ/օր: Սովորաբար արդյունավետ դոզանտատանվում է 400-ից 800 մգ/օր:

Բուժման համար շիզոֆրենիաԿետիապինի առավելագույն առաջարկվող չափաբաժինը 750 մգ է երկբևեռ խանգարման կառուցվածքում մոլագարային դրվագների բուժման համար, քեթիապինի առավելագույն առաջարկվող չափաբաժինը օրական 800 մգ է:

Տարեց հիվանդների մոտՔեթիապինի նախնական դոզան 25 մգ/օր է: Դոզան պետք է օրական ավելացվի 25-50 մգ-ով, մինչև հասնի արդյունավետ դոզան, որը հավանաբար ավելի քիչ կլինի, քան երիտասարդ հիվանդների մոտ:

Երիկամային կամ լյարդի անբավարարությամբ հիվանդների մոտԽորհուրդ է տրվում սկսել քեթիապինով թերապիա 25 մգ/օր: Խորհուրդ է տրվում օրական դոզան ավելացնել 25-50 մգ-ով, մինչև արդյունավետ դոզան ձեռք բերվի:

Կողմնակի ազդեցություն

Դեղամիջոցի ընդունման հետ կապված ամենատարածված անբարենպաստ ռեակցիաները՝ քնկոտություն (17,5%), գլխապտույտ (10%), փորկապություն (9%), դիսպեպսիա (6%), օրթոստատիկ հիպոթենզիա և տախիկարդիա (7%), չոր բերան (7%): , արյան շիճուկում «լյարդի» ֆերմենտների ակտիվության բարձրացում (6%), արյան պլազմայում խոլեստերինի և տրիգլիցերիդների կոնցենտրացիայի ավելացում:

Քեթիապին ընդունելը կարող է ուղեկցվել չափավոր ասթենիայի, ռինիտի և դիսպեպսիայի զարգացմամբ և մարմնի քաշի ավելացմամբ (հիմնականում բուժման առաջին շաբաթներին): Quetiapine-ը կարող է առաջացնել օրթոստատիկ հիպոթենզիա (ուղեկցվում է գլխապտույտով), տախիկարդիա և որոշ հիվանդների մոտ՝ սինկոպ; այս անբարենպաստ ռեակցիաները հիմնականում առաջանում են սկզբնական շրջանդոզայի ընտրություն (տես բաժինը « հատուկ հրահանգներ»): Quetiapine թերապիան կապված է հորմոնների կոնցենտրացիայի փոքր դոզան կախված նվազման հետ վահանաձև գեղձ, մասնավորապես, ընդհանուր T4 և անվճար T4: Առավելագույն կրճատումընդհանուր և ազատ T4-ն արձանագրվել է քեթիապինով թերապիայի 2-րդ և 4-րդ շաբաթներին՝ առանց հորմոնների կոնցենտրացիայի հետագա նվազման: երկարատև բուժում. Հետագա կլինիկական նշաններ չկային էական փոփոխություններհամակենտրոնացման մեջ վահանաձև գեղձի խթանող հորմոն.

Քեթիապինի երկարատև օգտագործմամբ, կա դանդաղեցման դիսկինեզիայի զարգացման ներուժ: Եթե ​​ի հայտ են գալիս ուշացած դիսկինեզիայի ախտանիշներ, ապա դոզան պետք է կրճատվի կամ դադարեցվի: հետագա բուժումքետիապին. Բարձր չափաբաժինների կտրուկ դադարեցմամբ հակահոգեբուժական դեղամիջոցներԿարող են նկատվել հետևյալ սուր ռեակցիաները (հեռացման համախտանիշ)՝ սրտխառնոց, փսխում և հազվադեպ՝ անքնություն։

Կարող են լինել հոգեկան ախտանիշների սրման և ակամա շարժման խանգարումների ի հայտ գալը (ակաթիսիա, դիստոնիա, դիսկինեզիա): Ուստի խորհուրդ է տրվում աստիճանաբար դադարեցնել դեղը:

Ստորև բերված են այն անբարենպաստ ռեակցիաները, որոնք նկատվել են քեթիապինի օգտագործման ժամանակ և բաշխված են օրգանների և համակարգերի միջև.

Նյարդային համակարգից՝ քնկոտություն, գլխապտույտ, գլխացավանքանհանգստություն, ասթենիա, թշնամանք, գրգռվածություն, անքնություն, ակաթիսիա, ցնցումներ, ցնցումներ, դեպրեսիա, պարեստեզիա, չարորակ նեյրոլեպտիկ համախտանիշ (հիպերթերմիա, մկանային կոշտություն, մտավոր վիճակի փոփոխություններ, ինքնավար նյարդային համակարգի անկայունություն, կրեատինֆոսֆոքինազի հանգստի ակտիվության բարձրացում), ոտքերի համախտանիշ.

Արտաքինից սրտանոթային համակարգի: օրթոստատիկ հիպոթենզիա, տախիկարդիա, QT միջակայքի երկարացում:

Արտաքինից մարսողական համակարգը: բերանի լորձաթաղանթի չորություն, սրտխառնոց, փսխում, որովայնի ցավ, փորլուծություն կամ փորկապություն, լյարդի տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում, դեղնախտ, հեպատիտ:

Արտաքինից Շնչառական համակարգ: ֆարինգիտ, ռինիտ:

Ալերգիկ ռեակցիաներ.մաշկի ցան, էոզինոֆիլիա, angioedemaՍթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ.

Լաբորատոր ցուցանիշներ.լեյկոպենիա, նեյտրոպենիա, հիպերխոլեստերինեմիա, հիպերտրիգլիցերիդեմիա, T4 կոնցենտրացիայի նվազում (առաջին 4 շաբաթ), հիպերգլիկեմիա:

Այլ:մեջքի ստորին հատվածի ցավ, ցավ կրծքավանդակը, ցածր աստիճանի ջերմություն, քաշի ավելացում (հիմնականում բուժման առաջին շաբաթներին), միալգիա, չոր մաշկ, մշուշոտ տեսողություն, ներառյալ. անորոշություն տեսողական ընկալում, գոյություն ունեցողների դեկոմպենսացիա շաքարային դիաբետ, պրիապիզմ, գալակտորեա։

Չափից մեծ դոզա

Կետիապինի չափից մեծ դոզայի վերաբերյալ տվյալները սահմանափակ են: Նկարագրվել են 20 գ-ից ավելի դոզաներով քեթիապին ընդունելու դեպքեր՝ առանց մահացու հետևանքների և ամբողջական վերականգնումով, սակայն կան դեպքեր, երբ քետիապինի չափից մեծ դոզա ընդունելը հանգեցնում է մահվան կամ կոմայի:

Ախտանիշներկարող է պայմանավորված լինել դեղամիջոցի հայտնի դեղաբանական ազդեցությունների աճով, ինչպիսիք են քնկոտությունը և չափից ավելի հանգստացնող ազդեցությունը, տախիկարդիան և արյան ճնշման անկումը:

Բուժում:Քեթիապինին հատուկ հակաթույններ չկան: Չափից մեծ դոզայի դեպքում հնարավոր է ստամոքսի լվացում (ինտուբացիայից հետո, եթե հիվանդը անգիտակից է), ընդունելով. ակտիվացված ածխածինև լուծողականներ՝ չներծծված քեթիապինը հեռացնելու համար, սակայն այդ միջոցների արդյունավետությունը չի ուսումնասիրվել: Ցուցադրվում են սիմպտոմատիկ թերապիա և միջոցներ, որոնք ուղղված են շնչառական ֆունկցիայի, սրտանոթային համակարգի պահպանմանը, թթվածնով և օդափոխության բավարար ապահովմանը: Բժշկական հսկողությունը և դիտարկումը պետք է շարունակվեն մինչև ամբողջական վերականգնումհիվանդ.

Դեղերի փոխազդեցություններ

CYP3A4 իզոֆերմենտի վրա ուժեղ արգելակող ազդեցություն ունեցող դեղամիջոցների միաժամանակյա օգտագործմամբ (ինչպիսիք են ազոլային հակասնկային միջոցները և էրիթրոմիցինը, նեֆազոդոնը) պլազմայում քետիապինի կոնցենտրացիան մեծանում է, հետևաբար դրանց միաժամանակյա օգտագործումը քետիապինի հետ հակացուցված է: Երբ quetiapine-ը միաժամանակ օգտագործվում է լյարդի ֆերմենտային համակարգը հրահրող դեղամիջոցների հետ, օրինակ, դեղամիջոցի պլազմայում կոնցենտրացիան կարող է նվազել, ինչը կարող է պահանջել քեթիապինի դոզայի ավելացում՝ կախված կլինիկական ազդեցությունից: Տարբեր չափաբաժիններով քեթիապինի ֆարմակոկինետիկայի ուսումնասիրության ժամանակ, երբ օգտագործվում էր կարբամազեպինից առաջ կամ միաժամանակ (կարբամազեպինի հետ) (լյարդի ֆերմենտների ինդուկտոր), այն հանգեցրեց քեթիապինի մաքրման զգալի աճի: Քեթիապինի մաքրման այս աճը նվազեցրեց AUC-ը միջինը 13%-ով` համեմատած առանց կարբամազեպինի քեթիապինի հետ: Քեթիապինի միաժամանակյա օգտագործումը լյարդի միկրոզոմային ֆերմենտների մեկ այլ ինդուկտորի՝ ֆենիտոինի հետ, նույնպես հանգեցրեց քեթիապինի մաքրման բարձրացման: Քեթիապինի և ֆենիտոինի (կամ լյարդի այլ ֆերմենտների ինդուկտորների, ինչպիսիք են բարբիթուրատները, ռիֆամպիցինը) միաժամանակյա օգտագործմամբ, կարող է պահանջվել քեթիապինի դոզայի ավելացում: Հնարավոր է նաև անհրաժեշտ լինի նվազեցնել քեթիապինի դոզան, երբ դադարեցնում եք ֆենիտոինը կամ կարբամազեպինը կամ լյարդի ֆերմենտի մեկ այլ ինդուկտորը կամ այն ​​փոխարինում եք դեղամիջոցով, որը չի առաջացնում լյարդի միկրոզոմային ֆերմենտներ (օրինակ,):

Լիթիումի պատրաստուկների ֆարմակոկինետիկան չի փոխվում քեթիապինի միաժամանակյա օգտագործմամբ:

Quetiapine-ը չի առաջացրել լյարդի ֆերմենտային համակարգերի ինդուկցիա, որոնք ներգրավված են հակապիրինի նյութափոխանակության մեջ: Քեթիապինի ֆարմակոկինետիկան էականորեն չի փոխվում հակահոգեբուժական դեղամիջոցների՝ ռիսպերիդոնի կամ հալոպերիդոլի հետ միաժամանակ օգտագործման դեպքում: Այնուամենայնիվ, քեթիապինի և թիորիդազինի միաժամանակյա ընդունումը հանգեցրեց քեթիապինի մաքրման ավելացմանը: CYP3A4-ը առանցքային ֆերմենտ է, որը ներգրավված է քեթիապինի ցիտոքրոմ P450-ով միջնորդավորված նյութափոխանակության մեջ: Կետիապինի ֆարմակոկինետիկան էականորեն չի փոխվում cimetidine-ի միաժամանակյա օգտագործմամբ, որը հանդիսանում է P450 ինհիբիտոր:

Քեթիապինի ֆարմակոկինետիկան էականորեն չի փոխվել իմիպրամինի (CYP2D6 ինհիբիտոր) կամ ֆլուոքսետինի (CYP3A4 և CYP2D6 ինհիբիտոր) միաժամանակ օգտագործմամբ: Կենտրոնական նյարդային համակարգի դեպրեսանտները և էթանոլը մեծացնում են քեթիապինի կողմնակի ազդեցությունների վտանգը:

հատուկ հրահանգներ

Quetiapine-ը կարող է առաջացնել օրթոստատիկ հիպոթենզիա, հատկապես դոզայի սկզբնական տիտրման ժամանակահատվածում (ավելի հաճախ տարեց հիվանդների մոտ, քան երիտասարդ հիվանդների մոտ): Ոչ մի կապ չկար քեթիապին ընդունելու և QTc միջակայքի բարձրացման միջև: Այնուամենայնիվ, QT ինտերվալը երկարացնող դեղամիջոցների հետ միաժամանակ քեթիապին օգտագործելիս պետք է զգույշ լինել, հատկապես տարեցների մոտ: Բուժման ժամանակահատվածում, եթե նեյտրոֆիլների քանակը նվազում է մինչև 1000/μl-ից պակաս, քեթիապինը պետք է դադարեցվի:

Եթե ​​դեղամիջոցի հետ բուժման ընթացքում զարգանում է օրթոստատիկ հիպոթենզիա, ապա անհրաժեշտ է նվազեցնել դոզան կամ դոզաների տիտրումը ավելի դանդաղ: Դեղը ցուցված չէ դեմենցիայի հետ կապված փսիխոզների բուժման համար: Եթե ​​դանդաղ դիսկինեզիայի ախտանիշներ են զարգանում, ապա պետք է նվազեցնել դեղամիջոցի դոզան կամ աստիճանաբար դադարեցնել դեղը: Հետաձգված դիսկինեզիայի ախտանիշները կարող են վատթարանալ կամ նույնիսկ ի հայտ գալ դեղամիջոցի ընդունումը դադարեցնելուց հետո:

Եթե ​​զարգանում է նեյրոէլպտիկ չարորակ համախտանիշ, ապա դեղը պետք է դադարեցվի:

Հաշվի առնելով, որ քետիապինը հիմնականում ազդում է կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա, դեղը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի կենտրոնական նյարդային համակարգի այլ դեպրեսանտների կամ ալկոհոլի հետ համատեղ: Երեխաների, դեռահասների և երիտասարդների (մինչև 24 տարեկան) դեպրեսիաներով և այլն: հոգեկան խանգարումներ, հակադեպրեսանտները, համեմատած պլացեբոյի հետ, մեծացնում են ինքնասպանության մտքերի և սուիցիդալ վարքի ռիսկը։ Հետևաբար, երեխաների, դեռահասների և երիտասարդների (մինչև 24 տարեկան) Quetiapine կամ որևէ այլ հակադեպրեսանտ նշանակելիս ինքնասպանության ռիսկը պետք է կշռվի դրանց օգտագործման օգուտների հետ: Կարճաժամկետ հետազոտություններում ինքնասպանության ռիսկը չի աճել 24 տարեկանից բարձր մարդկանց մոտ, սակայն փոքր-ինչ նվազել է 65 տարեկանից բարձր մարդկանց մոտ։ Ցանկացած դեպրեսիվ խանգարումինքնին մեծացնում է ինքնասպանության ռիսկը: Հետևաբար, հակադեպրեսանտներով բուժման ընթացքում բոլոր հիվանդներին պետք է վերահսկել վաղ հայտնաբերումվարքի խանգարումներ կամ փոփոխություններ, ինչպես նաև ինքնասպանության միտումներ:

Երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ Պահպանման պայմանները և ժամկետները

Պահել երեխաներին անհասանելի վայրում, չոր, մութ տեղում 25 °C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում:

Պահպանման ժամկետը՝ 2 տարի։

Բանաձև: C21H25N3O2S, քիմիական անվանում՝ 2-դիազեպին-11-իլ-1-պիպրազինիլ)էթօքսի]էթանոլ (և որպես հեմիֆումարատ):
Դեղաբանական խումբ.նեյրոտրոպ դեղամիջոցներ/նեյրոլեպտիկներ.
Դեղաբանական ազդեցություն.հակափսիխոտիկ.

Դեղաբանական հատկություններ

Quetiapine-ը ատիպիկ հակահոգեբուժական դեղամիջոց է: Quetiapine-ը և նրա ակտիվ մետաբոլիտը norquetiapine (N-desalkylquetiapine) փոխազդում են ուղեղի բազմաթիվ նեյրոհաղորդիչ ընկալիչների հետ: Quetiapine-ը փոխազդում է սերոտոնինի 5-HT2 ընկալիչների (հիմնականում), հիստամինային ընկալիչների, D1 և 2 դոֆամինային ընկալիչների, ալֆա1 և 2 (ավելի քիչ չափով) ադրեներգիկ ընկալիչների հետ ուղեղում: Quetiapine-ը և norquetiapine-ը մեծ կապ ունեն սերոտոնինի 5-HT2 ընկալիչների և ուղեղի դոպամինի D 1 և 2 ընկալիչների նկատմամբ: Այս ընկալիչների նկատմամբ հակադրությունը, սերոտոնինի 5-HT2 ընկալիչների ավելի բարձր ընտրողականության հետ մեկտեղ, քան դոֆամինի D2 ընկալիչները, որոշում են քեթիապինի կլինիկական հակահոգեբուժական հատկությունները և էքստրապիրամիդային ռեակցիաների ցածր հաճախականությունը: Quetiapine-ը և norquetiapine-ն ունեն բարձր մերձեցում հիստամինի և ալֆա1-ադրեներգիկ ընկալիչների և չափավոր կապակցությամբ ալֆա2-ադրեներգիկ ընկալիչների նկատմամբ: Quetiapine-ն ունի ցածր մերձեցում սերոտոնին 5-HT1A ընկալիչի և չունի կապություն նորէպինեֆրինի փոխադրողի նկատմամբ, մինչդեռ նորքետիապինը բարձր կապ ունի երկուսի համար, ինչը կարող է նպաստել դեղամիջոցի հակադեպրեսանտ ազդեցությանը: Այն կապ չունի բենզոդիազեպինի ընկալիչների և m-cholinergic ընկալիչների հետ: Նորքետիապինն ունի չափավոր և բարձր մերձեցում մուսկարինային ընկալիչների մի քանի ենթատիպերի նկատմամբ: Quetiapine-ը չի առաջացնում պրոլակտինի մակարդակի երկարաժամկետ բարձրացում: Ընտրովիորեն նվազեցնում է մեզոլիմբիկ A10-դոպամինային նեյրոնների ակտիվությունը՝ համեմատած A9-նիգրոստրիատալ նեյրոնների հետ, որոնք ներգրավված են շարժիչի ֆունկցիայի մեջ: Quetiapine-ն այն չափաբաժնով, որն արդյունավետորեն արգելափակում է D2-dopamine ընկալիչները, առաջացնում է միայն մեղմ կատալեպսիա: Սերոտոնին 5-HT2 և դոպամինի D2 ընկալիչների հետ կապի տևողությունը առնվազն 12 ժամ է։ Նորքետիապինի հատուկ ներդրումը քեթիապինի դեղաբանական գործունեության մեջ չի հաստատվել:
Կետիապինի և նորքետիապինի ֆարմակոկինետիկան գծային է: Quetiapine-ն ամբողջությամբ և արագ ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից: Սննդի ընդունումը էական ազդեցություն չի ունենում քեթիապինի կենսահասանելիության վրա: Կապվում է պլազմայի սպիտակուցներին 83%-ով: Նորքեթիապինի ակտիվ մետաբոլիտի հավասարակշռության մոլային կոնցենտրացիան կազմում է քեթիապինի 35%-ը: Քեթիապինի 95%-ը նյութափոխանակվում է: Մետաբոլիտների 21%-ը արտազատվում է աղիքներով, 73%-ը՝ երիկամներով։ Քեթիապինի նյութափոխանակության հիմնական ֆերմենտը CYP3A4-ն է, որի մասնակցությամբ ձևավորվում է նորքետիապինը։ Քեթիապինի 5%-ից պակասն անփոփոխ է արտազատվում աղիքներով կամ երիկամներով: Quetiapine-ը և նրա որոշ մետաբոլիտներ (ներառյալ նորքետիապինը) թույլ արգելակող ակտիվություն ունեն ցիտոքրոմ P450 2C9, 1A2, 2C19, 3A4, 2D6 իզոֆերմենտների նկատմամբ, բայց միայն այն կոնցենտրացիաներում, որոնք 5-ից 50 անգամ ավելի բարձր են, քան նկատված կոնցենտրացիաները 30 օգտագործման դեպքում: - օրական 800 մգ: Կետիապինի կես կյանքը մոտավորապես 7 ժամ է, նորքետիապինը` 12 ժամ: Տարեց հիվանդների մոտ նյութափոխանակության մաքրումը 30-50%-ով պակաս է, քան 18-65 տարեկան հիվանդների մոտ: ժամը կոպիտ խախտումներ ֆունկցիոնալ վիճակերիկամները (կրեատինինի մաքրումը 30 մլ/րոպից պակաս) և լյարդը, քեթիապինի մետաբոլիկ մաքրումը կրճատվում է 25%-ով: Կետիապինի ֆարմակոկինետիկան կախված չէ սեռից:
Քեթիապինի քաղցկեղածինությունն ուսումնասիրելիս հայտնաբերվել է էգ առնետների մոտ կաթնագեղձի ադենոկարցինոմայի հաճախականության աճ (օրական 20, 75 և 250 մգ/կգ դեղաչափերով դեղը օգտագործելիս), դա կապված է երկարատև հիպերպրոլակտինեմիայի հետ: Մկների մոտ (օրական 250 և 750 մգ/կգ դեղաչափերով) և արու առնետների մոտ (օրական 250 մգ/կգ դեղաչափով օգտագործելիս), վահանաձև գեղձի ֆոլիկուլյար բջիջներից բարորակ ադենոմաների առաջացման հաճախականությունը մեծացել է. , որը կապված էր հայտնի, կրծողների համար հատուկ մեխանիզմի հետ, որը մեծացնում է թիրոքսինի լյարդային մաքրումը:
Կենդանիների վրա փորձարարական հետազոտություններում քեթիապինի կլաստոգեն կամ մուտագեն ազդեցություն չի հայտնաբերվել: Կետիապինի ոչ մի ազդեցություն պտղաբերության վրա չի հայտնաբերվել (կեղծ հղիություն, տղամարդու պտղաբերության նվազում, երկու էստրուսների միջև ընկած ժամանակահատվածի ավելացում, հղիության մակարդակի նվազում, վաղաժամկետ ինտերվալի ավելացում):

Ցուցումներ

Քրոնիկ և սուր փսիխոզներներառյալ շիզոֆրենիան; Երկբևեռ խանգարման կառուցվածքում միջինից մինչև ծանր ծանրության դեպրեսիվ դրվագներ. մոլագար դրվագներ երկբևեռ խանգարման կառուցվածքում.

Քեթիապինի ընդունման եղանակը և չափաբաժինը

Quetiapine-ն ընդունվում է բանավոր՝ անկախ կերակուրից:
Շիզոֆրենիայի դեպքում. ընդունվում է օրական 2 անգամ, առաջին 4 օրվա ընթացքում օրական դոզան ավելացվում է 50-ից մինչև 300 մգ (50, 100, 200, 300 մգ), այնուհետև, կախված կլինիկական ազդեցությունից, դոզան պահպանվում է 300-ի սահմաններում: 450 մգ օրական; կախված դեղամիջոցի նկատմամբ հիվանդի անհատական ​​հանդուրժողականությունից և կլինիկական ազդեցությունից, դոզան կարող է տատանվել օրական 150-ից մինչև 750 մգ; առավելագույն օրական դոզան 750 մգ է:
Երկբևեռ խանգարման կառուցվածքի դեպրեսիվ դրվագների դեպքում՝ ընդունվում է օրական մեկ անգամ՝ գիշերը, օրական դոզան առաջին 4 օրվա ընթացքում ավելանում է 50-ից մինչև 300 մգ (50, 100, 200, 300 մգ), առաջարկվող դոզան 300 մգ է։ օրական, առավելագույն օրական դոզան 600 մգ է:
Երկբևեռ խանգարման կառուցվածքում մոլագար դրվագների դեպքում. ընդունվում է օրական 2 անգամ, առաջին 4 օրվա ընթացքում օրական դոզան ավելացվում է 100-ից մինչև 400 մգ (100, 200, 300, 400 մգ), այնուհետև բուժման 6-րդ օրը օրական դոզան կարող է ավելացվել մինչև 800 մգ; օրական չափաբաժնի ավելացումը չպետք է գերազանցի օրական 200 մգ; սովորաբար արդյունավետ դոզան օրական 400-800 մգ է, բայց կարող է տարբեր լինել, կախված հիվանդի անհատական ​​հանդուրժողականությունից և կլինիկական ազդեցությունից, օրական 200-ից 800 մգ: առավելագույն օրական դոզան 800 մգ է:
Տարեց հիվանդների և լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների դեպքում նախնական դոզան օրական 25 մգ է՝ օրական 25-ից 50 մգ հետագա ավելացմամբ մինչև արդյունավետ մակարդակի հասնելը:
Quetiapine-ը չի նշվում դեպրեսիվ և մոլագար դրվագների կանխարգելման համար:
Զգուշությամբ օգտագործեք քեթիապինը QT միջակայքը երկարացնող դեղամիջոցների հետ համատեղ (հատկապես տարեց հիվանդների մոտ); դեղամիջոցներով, որոնք ազդում և/կամ արգելակում են կենտրոնական նյարդային համակարգ(ներառյալ էթանոլը); CYP3A4 իզոֆերմենտի պոտենցիալ ինհիբիտորներով:
Հակահոգեբանական դեղեր ընդունելիս, ներառյալ քեթիապինը, կարող է զարգանալ նեյրոէլպտիկ չարորակ համախտանիշ, ներառյալ մտավոր վիճակի փոփոխություն, հիպերթերմիա, մկանային կոշտություն, կրեատինֆոսֆոկինազի ակտիվության բարձրացում և ինքնավար նյարդային համակարգի անկայունություն: Եթե ​​այն զարգանա, ապա դեղը պետք է դադարեցվի և նշանակվի համապատասխան թերապիա:
Քեթիապինի երկարատև օգտագործման դեպքում կա ուշացած դիսկինեզիայի զարգացման վտանգ: Նման դեպքերում քեթիապինի դոզան պետք է կրճատվի կամ դադարեցվի: Հետաձգված դիսկինեզիայի ախտանիշները կարող են վատթարանալ կամ նույնիսկ առաջանալ դեղի ընդունումը դադարեցնելուց հետո:
Երկբևեռ խանգարման հետ կապված դեպրեսիան մեծացնում է ինքնասպանության մտքերի, ինքնավնասման և ինքնասպանության ռիսկը: Այս ռիսկը պահպանվում է մինչև զգալի ռեմիսիա տեղի ունենա: Հետևաբար, հիվանդները պետք է լինեն բժշկի սերտ հսկողության տակ, մինչև բարելավումը տեղի ունենա: Թերապիայի սկզբից հիվանդի վիճակի բարելավման համար կարող է պահանջվել մի քանի շաբաթ կամ ավելի: Ինքնասպանության ռիսկը կարող է աճել վաղ փուլերըթողության սկիզբը. Անհրաժեշտ է զգուշացնել հիվանդներին (հատկապես խմբին պատկանողներին ավելացել է ռիսկըինքնասպանություն), նրանց հարազատներին կամ հիվանդներին խնամող մարդկանց, որ անհրաժեշտ է վերահսկել կլինիկական վատթարացումը, ինքնասպանության պահվածքը կամ մտքերը, վարքագծի անսովոր փոփոխությունները և, եթե դրանք տեղի ունենան, անհապաղ խորհրդակցեք բժշկի հետ: Այլ հոգեկան խանգարումներ quetiapine-ը նաև կապված է ինքնասպանության բարձր ռիսկի հետ, ուստի դեպրեսիվ դրվագով հիվանդների բուժման համար օգտագործվող նույն նախազգուշական միջոցները պետք է ձեռնարկվեն այլ հիվանդների բուժման ժամանակ: հոգեկան հիվանդություն. Կետիապինով բուժումը կտրուկ դադարեցնելիս պետք է հաշվի առնել ինքնասպանության հետ կապված իրադարձությունների հնարավոր ռիսկը: Հիվանդները, ովքեր հստակ արտահայտում են ինքնասպանության մտքերը նախքան բուժումը սկսելը, ինչպես նաև սուիցիդալ դեպքերի պատմություն ունեցող հիվանդները, ունեն ինքնասպանության բարձր ռիսկ և պետք է ուշադիր վերահսկվեն թերապիայի ընթացքում:
Քեթիապինով բուժման ընթացքում կարող են զարգանալ քնկոտություն և հարակից ախտանիշներ: Սովորաբար, քնկոտությունը զարգանում էր բուժման առաջին երեք օրերի ընթացքում, և դրա սրությունը աննշան էր կամ չափավոր: Եթե ​​ծանր քնկոտություն է զարգանում, հիվանդները կարող են պահանջել ավելի հաճախակի այցելություններ բժշկի: Որոշ դեպքերում կարող է անհրաժեշտ լինել դադարեցնել քեթիապինով բուժումը:
Փորոքային առիթմիա, QT երկարացում, սրտի կանգ, հանկարծակի մահ, երկկողմանի փորոքային տախիկարդիահամարվում են անբարենպաստ ռեակցիաներ, որոնք կարող են զարգանալ հակահոգեբուժական միջոցներ օգտագործելիս:
Զգուշություն է պահանջվում գլխուղեղի և սրտանոթային համակարգի հիվանդություններով և հիպոթենզիային հակված այլ պայմաններով հիվանդներին քեթիապին նշանակելիս: Օրթոստատիկ հիպոթենզիա կարող է առաջանալ քեթիապինով բուժման ընթացքում, հատկապես թերապիայի սկզբում դոզայի տիտրման ժամանակ: Օրթոստատիկ հիպոթենզիան և դրա հետ կապված գլխապտույտը կարող են մեծացնել ընկնելու և պատահական վնասվածքների վտանգը, հատկապես տարեց հիվանդների մոտ: Հիվանդները պետք է զգույշ լինեն, մինչև նրանք հարմարվեն այս հնարավոր անբարենպաստ ռեակցիաներին: Եթե ​​զարգանում է օրթոստատիկ հիպոթենզիա, կարող է պահանջվել դոզան նվազեցնել կամ քեթիապինի ավելի դանդաղ տիտրացում:
Քեթիապինով բուժելիս, ինչպես մյուս հակահոգեբուժական միջոցների դեպքում, խորհուրդ է տրվում զգուշություն ցուցաբերել նոպաների պատմություն ունեցող հիվանդներին:
Երկբևեռ խանգարման կառուցվածքում դեպրեսիա ունեցող հիվանդների մոտ նշվել է էքստրապիրամիդային ախտանիշների հաճախականության աճ քեթիապին ընդունելու ժամանակ: Կետիապինի օգտագործման ընթացքում կարող է առաջանալ ակաթիզիա, որը բնութագրվում է շարժվելու անհրաժեշտությամբ և տհաճ զգացողությամբ: շարժիչի անհանգստությունև դրսևորվում է հիվանդի՝ առանց շարժվելու կանգնելու կամ նստելու անկարողությամբ։ Եթե ​​նման ախտանիշներ հայտնվեն, ապա չպետք է ավելացնեք քեթիապինի դոզան:
Քեթիապինի օգտագործումը լյարդի միկրոզոմային ֆերմենտների (ֆենիտոին, կարբամազեպին) հզոր ինդուկտորների հետ միասին օգնում է նվազեցնել քետիապինի մակարդակը արյան շիճուկում և կարող է նվազեցնել քեթիապինի բուժման արդյունավետությունը: Կետիապինի նշանակումը հիվանդներին, ովքեր ստանում են լյարդի միկրոզոմային ֆերմենտների ինդուկտորներ, հնարավոր է միայն այն դեպքում, երբ քետիապինի բուժման ակնկալվող օգուտը գերազանցում է միկրոզոմային լյարդի ֆերմենտի ինդուկտոր դեղամիջոցի դադարեցման հետ կապված ռիսկը: Լյարդի միկրոզոմային ֆերմենտի ինդուկտորների դոզան փոխելը պետք է աստիճանաբար լինի: Հնարավոր է դրանք փոխարինել այնպիսի դեղամիջոցներով, որոնք չեն առաջացնում լյարդի միկրոզոմային ֆերմենտներ (օրինակ՝ վալպրոյաթթվի դեղեր):
Քեթիապին ընդունելիս եղել են ծանր նեյտրոպենիայի և ագրանուլոցիտոզի դեպքեր (ներառյալ մահացու ելքով): Այս ռեակցիաների մեծ մասը տեղի է ունեցել քեթիապինով բուժման մեկնարկից մի քանի ամիս անց: Դոզայից կախված ազդեցություն չի հայտնաբերվել: Քեթիապինի բուժման դադարեցումից հետո նեյտրոպենիան և/կամ լեյկոպենիան վերացել են: Հնարավոր գործոնՆեյտրոպենիայի զարգացման վտանգը դեղորայքով պայմանավորված նեյտրոպենիայի և նախկինում սպիտակ արյան բջիջների ցածր քանակի պատմություն է: Ագրանուլոցիտոզի զարգացումը նշվել է նաև ռիսկի գործոններ չունեցող հիվանդների մոտ։ Պետք է հաշվի առնել նեյտրոպենիայի զարգացման ռիսկը վարակով հիվանդների մոտ, հատկապես ակնհայտ նախատրամադրող գործոնների բացակայության դեպքում կամ անբացատրելի տենդով հիվանդների մոտ: 1,0 x 10^9/L-ից պակաս նեյտրոֆիլների քանակով հիվանդների դեպքում քեթիապինը պետք է դադարեցվի: Հիվանդը պետք է մոնիտորինգի ենթարկվի հնարավոր նշաններվարակները և որոշել նեյտրոֆիլների քանակը (մինչև 1,5 × 10^9 / լ-ից ավելի մակարդակ):
Քեթիապին ընդունելիս հնարավոր է բարձրացնել խոլեստերինի, տրիգլիցերիդների, ցածր խտության լիպոպրոտեինների մակարդակը և նվազեցնել բարձր խտության լիպոպրոտեինների մակարդակը։
Քեթիապին օգտագործելիս հնարավոր է շաքարային դիաբետի սրացում (ներառյալ կետոացիդոզի, կոմայի զարգացումը, մահացու ելք), կամ հիպերգլիկեմիայի զարգացում: Խորհուրդ է տրվում վերահսկել քեթիապին և այլ հակահոգեբուժական դեղամիջոցներ ստացող հիվանդներին հիպերգլիկեմիայի հնարավոր նշանների համար, ինչպիսիք են ծարավը (պոլիդիպսիա), մեզի արտանետման քանակի ավելացում (պոլիուրիա), ախորժակի ավելացում (պոլիֆագիա) և թուլություն: Առաջարկվում է նաև շաքարային դիաբետով հիվանդների և շաքարային դիաբետի զարգացման ռիսկի գործոններ ունեցող հիվանդների մոնիտորինգ՝ գլիկեմիկ հսկողության հնարավոր վատթարացումը բացահայտելու համար: Անհրաժեշտ է մարմնի քաշի կանոնավոր մոնիտորինգ:
Արյան մեջ լիպիդների և գլյուկոզայի կոնցենտրացիայի ավելացումը, մարմնի քաշի ավելացումը կարող է հանգեցնել նյութափոխանակության պրոֆիլի վատթարացման, ինչը պահանջում է համապատասխան վերահսկողություն:
Պետք է զգուշություն ցուցաբերել շրջանառու համակարգի պաթոլոգիայով և QT ինտերվալի նախկինում նշված երկարացմամբ հիվանդներին հակահոգեբուժական դեղամիջոցներ, ներառյալ քետիապին, նշանակելիս: Զգուշություն է անհրաժեշտ նաև QT միջակայքը երկարացնող դեղերի, այլ հակահոգեբուժական դեղամիջոցների, հատկապես տարեց հիվանդների, սրտային քրոնիկ անբավարարությամբ, բնածին երկար QT համախտանիշով, սրտամկանի հիպերտրոֆիայով, հիպոմագնիսեմիայով և հիպոկալեմիայով հիվանդների հետ միասին նշանակելիս:
Միոկարդիտի կամ կարդիոմիոպաթիայի կասկածով հիվանդների մոտ պետք է գնահատվի քեթիապինով բուժման նպատակահարմարությունը:
Կետիապինի կտրուկ դադարեցման դեպքում կարող են առաջանալ հետևյալ սուր ռեակցիաները՝ գլխացավ, սրտխառնոց, անքնություն, փսխում, դյուրագրգռություն, գլխապտույտ: Հետևաբար, quetiapine-ի օգտագործումը պետք է աստիճանաբար դադարեցվի առնվազն 7-ից 14 օրվա ընթացքում:
Quetiapine-ը չի նշվում դեմենցիայի հետ կապված փսիխոզների բուժման համար: Պատահական փորձարկումներում որոշ ատիպիկ հակահոգեբուժական դեղամիջոցներ մոտ 3 անգամ մեծացնում էին ուղեղի անոթային իրադարձությունների ռիսկը դեմենցիայով հիվանդների մոտ: Quetiapine-ը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի ինսուլտի վտանգի տակ գտնվող հիվանդների մոտ:
Դեղնախտի առաջացման դեպքում քետիապինը պետք է դադարեցվի:
Կետիապինով բուժման ընթացքում նկատվել են դիսֆագիա և ձգտում: Պետք է զգուշություն ցուցաբերել ասպիրացիոն թոքաբորբի զարգացման վտանգի տակ գտնվող հիվանդներին քեթիապին նշանակելիս:
Փորկապություն և աղիքային խանգարում, ներառյալ մահացու դեպքեր, արձանագրվել են քեթիապինի օգտագործման ժամանակ:
Պանկրեատիտի դեպքեր են գրանցվել քեթիապինի օգտագործման դեպքում, սակայն պատճառահետևանքային կապ դեղամիջոցի հետ չի հաստատվել: Շատ հիվանդներ ունեին պանկրեատիտի զարգացման ռիսկի գործոններ (տրիգլիցերիդների կոնցենտրացիայի ավելացում, ալկոհոլի օգտագործում, խոլելիտիաս):
Հակահոգեբանական դեղամիջոցներ օգտագործելիս արձանագրվել են երակային թրոմբոէմբոլիայի դեպքեր: Քանի որ հակափսիխոտիկներ ընդունող հիվանդները հաճախ ունենում են երակային թրոմբոէմբոլիզմի զարգացման ռիսկի գործոններ, անհրաժեշտ է գնահատել ռիսկի գործոնները և կանխարգելիչ միջոցներ ձեռնարկել հակահոգեբուժական դեղամիջոցներով, ներառյալ քեթիապինով, բուժումից առաջ և ընթացքում:
Քեթիապին ընդունող հիվանդների մոտ եղել են կեղծ դրական արդյունքներՍքրինինգ թեստեր՝ եռացիկլիկ հակադեպրեսանտների և մեթադոնի հայտնաբերման համար՝ օգտագործելով ֆերմենտային իմունային վերլուծություն. Սքրինինգի արդյունքները հաստատելու համար խորհուրդ է տրվում անցկացնել քրոմատոգրաֆիկ հետազոտություն:
Quetiapine-ը լավ հանդուրժվել է դիվալպրոատի կամ լիթիումի հետ և ունեցել է հավելումային ազդեցություն բուժման 3 շաբաթվա ընթացքում, սակայն այդ դեղերի համակցված օգտագործման վերաբերյալ տվյալները սահմանափակ են:
Քեթիապինով բուժվելիս վահանաձև գեղձի հորմոնների կոնցենտրացիան կարող է նվազել: Սովորաբար, այս փոփոխությունները կապված չեն կլինիկական նշանակալի հիպոթիրեոզի հետ: Գրեթե բոլոր դեպքերում հորմոնների կոնցենտրացիաները վերադարձել են օրիգինալ մակարդակբուժումը դադարեցնելուց հետո: Թիրոքսին կապող գլոբուլինի կոնցենտրացիան մնացել է անփոփոխ:
Քեթիապինով թերապիայի ընթացքում դուք պետք է ձեռնպահ մնաք տրանսպորտային միջոցներ վարելուց և այնպիսի աշխատանքներ կատարելուց, որոնք պահանջում են մեծ ուշադրություն և հոգեմոմոտորական ռեակցիաների արագություն:
Օգտագործման հակացուցումները
Գերզգայունություն, 18 տարեկանից ցածր տարիք, ցիտոքրոմ P450 ինհիբիտորների հետ համակցված օգտագործումը (ազոլային հակասնկային միջոցներ, կլարիտրոմիցին, էրիթրոմիցին, նեֆազոդոն), մարդու իմունային անբավարարության վիրուսի պրոթեզերոնի ինհիբիտորներ; լակտացիայի շրջանը.

Օգտագործման սահմանափակումներ

Սրտանոթային հիվանդություններ և այլ պայմաններ, որոնք կապված են զարկերակային հիպոթենզիայի ռիսկի հետ. սրտանոթային և ուղեղային անոթային հիվանդություններ, տարեց տարիք, նոպաների պատմություն, լյարդի և/կամ երիկամների ֆունկցիայի խանգարում, ինսուլտի և ասպիրացիոն թոքաբորբի ռիսկ, հղիություն։

Օգտագործեք հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ

Քեթիապինի օգտագործումը հնարավոր է հղիության ընթացքում, եթե բուժման ակնկալվող ազդեցությունն ավելի բարձր է հնարավոր ռիսկըպտղի համար. Հղի կանանց մոտ քեթիապինի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը հաստատված չէ: Հղիության երրորդ եռամսյակում հակահոգեբուժական դեղամիջոցներ, ներառյալ քեթիապին, օգտագործելիս նորածինները ենթակա են զարգացման ռիսկի. կողմնակի ազդեցություն տարբեր տևողություններիև ծանրության աստիճանը, ներառյալ հեռացման սինդրոմը, էքստրաբուրամիդային խանգարումները: Զեկուցվել է հիպերտոնիա, գրգռվածություն, հիպոթենզիա, քնկոտություն, ցնցում, կերակրման խանգարումներ և շնչառական հյուծում: Հետեւաբար անհրաժեշտ է ուշադիր հետեւել նորածինների վիճակին։ Քեթիապինը արտազատվում է կրծքի կաթ. Կետիապինով թերապիայի ընթացքում պետք է դադարեցնել կրծքով կերակրումը:

Քեթիապինի կողմնակի ազդեցությունները

Սրտանոթային համակարգ և արյուն (հեմոստազ, արյունաստեղծություն).օրթոստատիկ հիպոթենզիա, տախիկարդիա, հիպերտոնիա, սրտխփոց, QT ինտերվալի երկարացում, բրադիկարդիա, հեմոգլոբինի կոնցենտրացիայի նվազում, լեյկոպենիա, նեյտրոպենիա, էոզինոֆիլիա, թրոմբոցիտոպենիա, ագրանուլոցիտոզ:
Նյարդային համակարգ և զգայական օրգաններ.գլխապտույտ, քնկոտություն, գլխացավ, անհանգստություն, էքստրաբուրամիդային ախտանիշներ, նեյրոլեպտիկ չարորակ համախտանիշ, անսովոր և մղձավանջային երազներ, դիզարտրիա, ախորժակի ավելացում, դյուրագրգռություն, անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ, ցնցումներ, ուշացած դիսկինեզիա, սինկոպ, քնկոտություն, ակաթիզիա, ինվոլիզմ, ակաթիզիա կծկումներ, անհանգստություն, մկանների կոշտություն, հոգեմետորական գրգռվածություն, մշուշոտ տեսողություն:
Մարսողական համակարգը:չոր բերան, փորկապություն, սրտխառնոց, որովայնի ցավ, փսխում, լուծ, դիսպեպսիա, դիսֆագիա, դեղնախտ, աղիքային խանգարում, ileus, հեպատիտ:
Շնչառական համակարգ:ռինիտ, շնչառության պակաս:
Մաշկը:չոր մաշկ, ցան, անգիոեդեմա, Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ:
Նյութափոխանակություն:շիճուկի տրիգլիցերիդների, խոլեստերինի (հիմնականում ցածր խտության լիպոպրոտեինների խոլեստերինի), ալանինային ամինոտրանսֆերազի, ասպարտատ ամինոտրանսֆերազի, գամագլուտամիլ տրանսպեպտիդազի մակարդակի բարձրացում, բարձր խտության լիպոպրոտեին խոլեստերինի կոնցենտրացիայի նվազում, լյարդի ֆերմենտի հորմոնների մակարդակի փոփոխություն, վահանաձև գեղձի հորմոնների մակարդակի նվազում, հիպերգլիկեմիա, վահանաձև գեղձի խթանող հորմոնի կոնցենտրացիայի ավելացում, կրեատինֆոսֆոկինազի ակտիվության բարձրացում, շաքարային դիաբետի դեփոխհատուցում, շաքարային դիաբետ:
Այլ: ցավային համախտանիշ(գլխացավ, որովայնի, ստորին մեջքի, կրծքավանդակի, մկանների, ականջի ցավ), ջերմություն, միալգիա, ասթենիա, վարակներ միզուղիներքաշի ավելացում, հեռացման համախտանիշ (սրտխառնոց, գլխապտույտ, անքնություն, գլխացավ, փսխում, փորլուծություն, դյուրագրգռություն), ծայրամասային այտուց, միզուղիների պահպանում, գերզգայունության ռեակցիաներ, գալակտորեա, պրիապիզմ, անկումներ, հիպոթերմիա, անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ, նորածինների հեռացման համախտանիշ:

Քեթիապինի փոխազդեցությունը այլ նյութերի հետ

Զգուշություն է պահանջվում քեթիապինը կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա ազդող այլ դեղամիջոցների հետ միաժամանակ օգտագործելիս, ներառյալ էթանոլը:
Քեթիապինի և կետոկոնազոլի (CYP3A4 իզոֆերմենտի արգելակող) համակցված օգտագործումը հանգեցրեց քեթիապինի կոնցենտրացիան-ժամանակ կորի տակ գտնվող տարածքի ավելացմանը 5-ից 8 անգամ, հետևաբար քեթիապինի համակցված օգտագործումը CYP3A4 իզոֆերմենտի ինհիբիտորների հետ հակացուցված է: ; նույն պատճառով խորհուրդ չի տրվում օգտագործել քեթիապինը գրեյպֆրուտի հյութի հետ։
Թիորիդազինը, ցիտոքրոմ P450 համակարգի ինդուկտորները (օրինակ՝ ֆենիտոինը, կարբամազեպինը) արագացնում են քեթիապինի նյութափոխանակությունը (կարող է պահանջվել քեթիապինի ավելի մեծ չափաբաժինների օգտագործում):
Քեթիապինի (300 մգ օրական երկու անգամ) միաժամանակյա օգտագործումը CYP2D6 ինհիբիտոր իմպրամինի հետ (75 մգ օրական երկու անգամ) չի փոխել քեթիապինի կայուն վիճակի ֆարմակոկինետիկան:
Բիպերիդենը ուժեղացնում է քետիապինի ազդեցությունը և մեծացնում կենտրոնական հակաքոլիներգիկ համախտանիշի զարգացման ռիսկը:
Երբ համատեղ ընդունելություն quetiapine-ի հետ փոխադարձաբար ուժեղացնում է կենտրոնական նյարդային համակարգի դեպրեսիան:
Զգուշություն է պահանջվում քեթիապինը դեղամիջոցների հետ միասին օգտագործելիս, որոնք կարող են առաջացնել էլեկտրոլիտային անհավասարակշռություն և երկարացնել QT միջակայքը:
Ֆոնի վրա ներերակային կառավարումդիազեպամը մեծացնում է ապնոէի վտանգը:
Հնարավոր թուլացում հակացնցումային ազդեցությունկարբամազեպին և նոպաների շեմի նվազում քեթիապին և կարբամազեպին միասին ընդունելիս:
Ռիսպերիդոնը փոխադարձաբար ուժեղացնում է քեթիապինի ազդեցությունը:
Quetiapine-ը նվազեցնում է լորազեպամի միջին մաքրումը:
Quetiapine-ն ուժեղացնում է մետոկլոպրամիդի հանգստացնող ազդեցությունը. Միասին օգտագործման դեպքում փոխադարձաբար մեծանում է էքստրաբիրամիդային խանգարումների զարգացման ռիսկը:
Quetiapine-ը մեծացնում է նոպաների վտանգը, երբ միաժամանակ օգտագործվում է տրամադոլի հետ; զգուշություն է պահանջվում.
Էթանոլը մեծացնում է քեթիապինի կողմնակի ազդեցությունների վտանգը:
Երբ quetiapine-ը և cyproheptadine-ը միասին օգտագործվում են, հոգեմետորական ռեակցիաների արագությունը նվազում է, իսկ զրկանքը փոխադարձաբար մեծանում է:

Չափից մեծ դոզա

Մահվան դեպքեր են արձանագրվել 13,6 և 6 գ քեթիապինով: Միևնույն ժամանակ, կա ոչ մահացու դեպք, երբ քեթիապինն ընդունում են 30 գ-ը գերազանցող չափաբաժինով։
Քեթիապինի չափից մեծ դոզայի դեպքում զարգանում է տախիկարդիա, հանգստություն, քնկոտություն, հիպոթենզիա, հնարավոր է QT ինտերվալի ավելացում, զառանցանք, կոմա և մահ:
Չափից մեծ դոզայի դեպքում դուք պետք է տեղյակ լինեք մի քանի դեղամիջոցներով թունավորվելու հնարավորության մասին:
Բուժում՝ ստամոքսի լվացում, ակտիվացված փայտածուխի և լուծողականների ընդունում, սիմպտոմատիկ բուժում; արյան շրջանառության համակարգի աշխատանքի պահպանում և մոնիտորինգ, վերին հատվածի անցանելիության վերականգնում և վերահսկում. շնչառական ուղիները(ներառյալ ինտուբացիա), ապահովելով համապատասխան օդափոխություն և թթվածնացում: Եթե ​​հրակայուն հիպոթենզիա է զարգանում, անհրաժեշտ է ներերակային հեղուկներ և/կամ սիմպաթոմիմետիկ միջոցներ (մի նշանակեք դոֆամին և էպինեֆրին, քանի որ բետա-ադրեներգիկ ընկալիչների խթանումը կարող է բարձրացնել հիպոթենզիան ալֆա-ադրեներգիկ ընկալիչների շրջափակման ֆոնին քեթիապինով): Տեղեկություններ կան ծանր հանգուցալուծման մասին անբարենպաստ ռեակցիաներկենտրոնական նյարդային համակարգից, ներառյալ զառանցանք և կոմա, 1-2 մգ ֆիզոստիգմինի ներերակային ընդունումից հետո էլեկտրասրտագրության մշտական ​​մոնիտորինգով: Հատուկ հակաթույն չկա:

Լավ, բայց թանկ դեղամիջոց

Դասարան: 5

Լավ դեղ, բուժման սկզբից ինձ ընդհանրապես դուր էր գալիս այն, ինչ զգում էի, բայց հիմա նման դրական ազդեցություն չկա։ Գինը էժան չէ։ Մենք ավելացրեցինք էթոպիրազին, հատուկ շնորհակալություն: Ես շարունակում եմ խմել Quetiapine-ը, հուսով եմ, որ բժիշկն այն չի փոխի ինձ անծանոթ այլ հաբերով: Ընդհանրապես պլանշետները շատ լավն են, դրանցից պետք է սպասել գերազանց վիճակ, կարծում եմ, այսինքն Quetiapine-ը ոչ միայն ինձ է օգնել, այլ նաև քեզ։

Տհաճ կողմնակի ազդեցություններ

Դասարան: 4

Ես, պարզվեց, ունեցել եմ մոլագար դրվագներ։ Բժիշկը նշանակել է Quetiapine: Ընդհանուր առմամբ, իմ վիճակը վերադարձավ նորմալ, բայց ինձ դուր չեկավ կողմնակի ազդեցությունները՝ քնկոտություն, գլխապտույտ և ինչ-որ անտարբերություն:

Կան կողմնակի ազդեցություններ

Դասարան: 4

Տղաս սկսեց իրեն տարօրինակ, կասկածամիտ ու զգուշավոր պահել։ Նա ինձ տարավ հոգեբույժի մոտ և նրան քեթիապին նշանակեցին: Մոտ 3 շաբաթ անց այս պահվածքը դադարեց, բայց որդին սկսեց բողոքել թուլությունից և գլխացավերից։

Կան և՛ դրական, և՛ կողմնակի ազդեցություն

Դասարան: 5

Նախկինում երբեք չեմ մտածել, որ պետք է հակահոգեբուժական դեղամիջոցներ օգտագործեմ: Բայց անքնությամբ տառապելը հարյուր անգամ ավելի վատ է:
Դեղատնից գնեցի անքնության դեմ առաջին դեղամիջոցը, որն աչքիս ընկավ, և պարզվեց, որ դա Quetiapine-ն է։ Ի դեպ, դրա գինը բավականին բարձր է։ Խմում էի օրը երկու անգամ՝ առավոտյան և երեկոյան։ Բուժման երկրորդ օրը սկսեցի նորմալ քնել, բայց ցավոք չեմ կարող ասել, որ բուժումն անհետևանք է եղել։

Առավոտյան բերանս սաստիկ չորացել էր, ասես մի օր անցկացնեի անապատում։ Շուրթերս ճաքճքվել էին և այնպիսի զգացողություն էի ունենում, որ ես տառապում եմ ջրազրկումից։ Միգուցե դա կապված չէր դեղամիջոցի ընդունման հետ, բայց ես չեմ հավատում պատահական պատահականություններին: Ես էլ էի մի տեսակ դանդաղկոտ դրանից հետո ամբողջ օրը։ Բացակայությունը ուղեկցում էր ամբողջ օրը։ Օգտագործման հաջորդ օրը կողմնակի ազդեցությունները այնքան էլ ծանր չեն եղել:
Արդյունքում, բուժման շաբաթվա ընթացքում դիտարկումները հետևյալն էին. քունը նորմալ է դառնում բուժման 1-ին օրվանից; բերանի չորությունն անհետացել է 3-րդ օրը (դա երբեք չի պատահել դրանից հետո), անտարբերությունը բացարձակապես անհետացել է օգտագործման 6-րդ օրը (ամեն օր անզգայությունն ավելի ու ավելի քիչ է եղել, և այսպես շարունակ մինչև Վերջին օրը). Սրանից հետո ընդհանրապես ոչ մի կողմնակի ազդեցություն չի նկատվել։
Ես 3 շաբաթ ընդունեցի հաբերը, որոշեցի ընդմիջել և պարզեցի, որ քունս նորմալ է մնում: Ի վերջո, ես դադարեցի դրանք խմել, քանի որ վախենում էի, որ մեկ շաբաթով նորից հիմար կլինեմ։ Վրա այս պահինԱյդ ժամանակվանից անցել է 5 ամիս, ես դեռ քնի հետ կապված խնդիրներ չունեմ, ուստի, հավանաբար, հաբերն օգնեցին նորմալացնել քունս։

Լավ ազդեցություն

Դասարան: 5

Հոգեբույժը Quetiapine է նշանակել։ Դյուրագրգռությունն ու թշնամանքը անհետացան, քունը դարձավ ավելի ուժեղ և երկար, չնայած նախկինում ես երկար ժամանակ չէի կարողանում քնել: Կողմնակի ազդեցություններից մեկը բերանի չորությունն էր, բայց դուք կարող եք դրանով ապրել)

Օգնում է հաղթահարել անքնությունը

Դասարան: 5

Ես դեղը վերցրեցի 25 մգ դեղաչափով 30 օրվա ընթացքում: Ես տառապում էի անքնությունից, հակադեպրեսանտներ եմ ընդունում և ամեն քնաբեր չէ, որ կարելի է դրա հետ խառնել։
Այս դեղը հիանալի աշխատեց: Ճիշտ է, դա ազդում է ոչ միայն քնի վրա։ Այն նույնիսկ քնաբեր չէ, այլ հակահոգեբուժական միջոց, քանի որ անմիջականորեն ազդում է նյարդային համակարգի վրա։ Անմիջական ազդեցություն չեղավ, քունը սկսեց լավանալ այն ընդունելուց մոտ մեկ շաբաթ հետո: Բայց դա դեռ ընդհատվող էր, քանի որ անընդհատ ծարավ էի ու գիշերվա կեսին արթնանում էի ծայրահեղ ծարավից։ Ես կարդացի հրահանգները և պարզվեց, որ ծարավը կողմնակի ազդեցություն է: Չեմ ավելացրել դեղաչափը, չնայած խորհուրդ է տրվում մի փոքր ավելացնել, եթե արդյունքը երկար ժամանակ չի երևում։
Բացի ծարավից, ես լավ ախորժակ ունեմ, դեռ չեմ գիրացել, բայց կարծում եմ, եթե այսպես ուտեմ, անպայման կգիրանամ. Սա նույնիսկ լավ է ինձ համար, ես կշռում եմ 46 կգ, զույգը չի տուժի: Ես հիմա դադարեցրել եմ այն ​​ընդունել: Ես կարող եմ քնել առանց դեղամիջոցի, ես ուշադիր հետևում էի իմ մարմնին. ես չեմ զգացել հեռացման ախտանիշներ: Օրգանիզմը լիովին չի հաղթահարել կողմնակի ազդեցությունները, ես ամբողջ ամիս ծարավ եմ եղել, իսկ հիմա նաև չորություն եմ զգում։ Դեղը ուժեղ է, ավելի լավ է չզբաղվել ինքնաբուժությամբ:

Վատ դեղ չէ, բայց ես կողմնակի ազդեցություններ ունեի

Դասարան: 4

Խմում եմ անքնության, ինչպես նաև նյարդային տիկերի համար։ Խանութներում գները տատանվում են 1000-ից 1300 ռուբլի: Ես այն գնել եմ 1200 ռուբլիով: Դուք կարող եք այն ընդունել օրվա ցանկացած ժամի, և կարևոր չէ՝ ձեր ստամոքսը կուշտ է, թե սոված։
Ես օրական մեկ անգամ դեղահատ եմ ընդունել քնելուց առաջ: Մի քանի րոպեի ընթացքում (10-15) առաջացել է քնկոտ վիճակ։ Դեղը ավարտում է իր ազդեցությունը մոտ 10 ժամ հետո: Այսինքն՝ ես արթնացա բարձր տրամադրությամբ, ոչ քնկոտ էի, ոչ էլ անտարբեր։ Այնուամենայնիվ, նյարդային տիկերի դեպքում ես երբեմն օրվա ընթացքում խմում էի Quetiapine: Եվ հետո, քնկոտության փոխարեն, ինձ վրա սարսափելի գլխապտույտ է հարձակվել։
Ես կարողացա պառկել միայն անկողնուց վեր կենալուն պես, անմիջապես ընկա։ Ապրանքը շատ ուժեղ է: Դուք չեք կարող դա նշանակել ինքներդ ձեզ, և ընդհանրապես ինքնաբուժումը շատ վտանգավոր է (ցուցումները ցույց են տալիս բազմաթիվ հակացուցումներ):
Դեղը հասանելի է դեղատանը միայն դեղատոմսով: Ընդհանուր առմամբ, այն արդյունավետ կերպով հաղթահարում է անքնությունը, բայց նյարդային տիկԱյն դեռ մնում է, թեև նախկինի պես արտահայտված չէ։ Ես 3 շաբաթ է ընդունում եմ հաբերը: Առայժմ թռիչքը նորմալ է։ Ես աչք եմ փակում կողմնակի ազդեցությունների վրա, քանի որ Quetiapine-ը հիանալի կերպով հաղթահարում է իր հիմնական պատասխանատվությունը:

Արագ դուրս հանվեց

Դասարան: 4

Ես ուշադրություն դարձրի այս դեղամիջոցին այն բանից հետո, երբ իմացա դա ակտիվ նյութերգործնականում չեն մնում մարմնում: Այսինքն՝ վերցնելիս ազդում են նյարդային կենտրոններ, պատասխանատու է քնի, լարվածության, անհանգստության համար, բայց երկար մնալ օրգանիզմում՝ նման բան չկա։ Չնայած շատ այլ նմանատիպ դեղամիջոցներ չեն կարող պարծենալ այս հատկությամբ, քանի որ դրանք նստում են լյարդում և երիկամներում: Այսպիսով, այս «կարճ» դեղը հենց այն է, ինչ ձեզ հարկավոր է:
Այն ընդունելուց մի քանի շաբաթ հետո ես դադարեցի այդքան նյարդայնանալ: Նույնիսկ արագ սրտի բաբախյունը անհետացավ։ Բայց, այնուամենայնիվ, գինը բարձր է, և գլխավորն այն է, որ դեղը գործում է միայն այն ժամանակ, երբ ընդունում ես, հենց որ ուզում ես ավարտել կուրսը, բոլոր ախտանիշները նորից վերադառնում են։
Ես օրական 75 մգ եմ ընդունել, հետո ինձ լավ էի զգում, չափաբաժինը բաժանեցի, որ ավելի հեշտ լինի օրգանիզմի համար։ Վերջին տեսակցությունը ժամը 20-21-ի սահմաններում էր, ուստի ժամը 10-ին ես արդեն քնած էի առանց հետևի ոտքերը. Եթե ​​ես բաց թողեցի մեկ դոզան, ապա վատթարացում չկար, բայց եթե ես դադարեցի դեղահաբերը մի քանի օրով, ապա ամեն ինչ նորից վերադառնում էր: Եվ այսպես, մինչև ես մի երկու ամիս անընդմեջ դեղը վերցնեմ: Դեղը գործում է նույնիսկ փոքր չափաբաժիններով, բայց ոչ բոլորի համար:

Quetiapine. օգտագործման հրահանգներ և ակնարկներ

Լատինական անուն: Quetiapine

ATX կոդ՝ N05AH04

Ակտիվ նյութ.քետիապին

Արտադրող՝ Drug Technology (Ռուսաստան), Canonpharma Production, CJSC (Ռուսաստան), Northern Star (Ռուսաստան), VERTEX, JSC (Ռուսաստան)

Թարմացրեք նկարագրությունը և լուսանկարը. 21.11.2018

Quetiapine-ը հակափսիխոտիկ գործողությամբ դեղամիջոց է:

Թողարկման ձևը և կազմը

Դեղաչափի ձև – թաղանթապատ հաբեր՝ կլոր, երկինք ուռուցիկ, միջուկը և կեղևը գրեթե սպիտակ կամ սպիտակ(ստվարաթղթե տուփի մեջ կա 1 ապակյա, պոլիէթիլենային կամ պոլիմերային բանկա/շիշ 30, 60 կամ 90 հատ կամ 1–4, 6 բլիստեր 10, 15, 20 կամ 30 հատ)։

1 դեղահատի բաղադրություն.

• ակտիվ նյութ՝ քեթիապին (ֆումարատի տեսքով) – 25, 100, 150, 200 կամ 300 մգ;
• օժանդակ նյութեր (25/100/150/200/300 մգ)՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 մգ; կաթնաշաքար մոնոհիդրատ - 4,5/18/30/36/54 մգ; նատրիումի օսլայի գլիկոլատ - 3,5/14/21/28/42 մգ; պովիդոն K-30 – 2/8/12/16/24 մգ; տալկ – 1,25/5/0/10/15 մգ; կոլոիդ սիլիցիումի երկօքսիդ - 0,75/3/0/6/9 մգ; մագնեզիումի ստեարատ - 0,5/2/0/4/6 մգ; կալցիումի ջրածնի ֆոսֆատ դիհիդրատ – 0/0/46, 32/0/0 մգ; կարտոֆիլի օսլա– 0/0/15/0/0 մգ; կալցիումի ստեարատ - 0/0/3/0/0 մգ;
• թաղանթային ծածկույթ (25/100/200/300 մգ): (հիպրոմելոզա – 0,9/3,6/7,2/10,8 մգ; տալկ – 0,3/1,2/2,4/3,6 մգ; տիտանի երկօքսիդ – 0,165/0,66/1,32/1,90 մգ; մակրոգոլի; – 0,135/0,54/1,08/1,62 մգ) կամ (չոր խառնուրդ թաղանթապատման համար, որը պարունակում է՝ հիպրոմելոզա – 60%; տալկ – 20%, տիտանի երկօքսիդ – 11%, մակրոգոլ 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 մգ ;
• թաղանթային ծածկույթ (150 մգ)՝ Aquarius Prime BAP21S010 սպիտակ (հիպրոմելոզա – 65%, տիտանի երկօքսիդ – 25%, մակրոգոլ – 10%) – 9 մգ:

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոդինամիկա

Quetiapine-ը ատիպիկ հակահոգեբուժական դեղամիջոցներից է: Ցույց է տալիս հիդրօքսիտրիպտամինի (սերոտոնին) ընկալիչների (5HT2) ավելի բարձր մերձեցում, քան ուղեղի D1 և D2 դոպամինային ընկալիչների: Այն նաև ավելի ընդգծված կապ ունի հիստամինի և ալֆա1-ադրեներգիկ ընկալիչների և ավելի քիչ մերձություն ալֆա2-ադրեներգիկ ընկալիչների նկատմամբ:

Բենզոդիազեպինի և մուսկարինային ընկալիչների նկատմամբ քեթիապինի էական կապ չի հայտնաբերվել: Ստանդարտ թեստերում այն ​​ցուցադրում է հակափսիխոտիկ ակտիվություն:

Ֆարմակոկինետիկա

Քեթիապինը լավ ներծծվում է բանավոր ընդունվելիս: ստամոքս - աղիքային տրակտիև ակտիվ նյութափոխանակության է ենթարկվում լյարդում։ Պլազմայում հայտնաբերված հիմնական մետաբոլիտները չունեն ընդգծված դեղաբանական ակտիվություն:

Սննդի ընդունումը զգալի ազդեցություն ունի կենսաբանական ակտիվություննյութ չի տալիս. T1/2 (կիսաժամկետ) – մոտավորապես 7 ժամ: Նյութի մոտ 83%-ը կապվում է պլազմայի սպիտակուցներին։

Կանանց և տղամարդկանց միջև ֆարմակոկինետիկ պարամետրերի տարբերությունները չեն նկատվում: Ֆարմակոկինետիկան գծային է:

Տարեց հիվանդների մոտ քեթիապինի միջին մաքրումը 30-50%-ով պակաս է, քան 18-65 տարեկան հիվանդների մոտ:

Երիկամային ծանր անբավարարության (կրեատինինի մաքրում մինչև 30 մլ/րոպե/1,73 մ2) և լյարդի վնասվածքի դեպքում քեթիապինի միջին պլազմային մաքրումը մոտավորապես 25%-ով պակաս է, սակայն անհատական ​​մաքրման ցուցանիշները գտնվում են առողջ կամավորների համար համապատասխանող միջակայքում: Մոտ 21%-ը արտազատվում է կղանքով, 73%-ը՝ մեզով։ Նյութի 5%-ից պակասը չի մետաբոլիզացվում (անփոփոխ է արտազատվում երիկամներով կամ կղանքով): Հաստատվել է, որ CYP3A4-ը քեթիապինի նյութափոխանակության առանցքային իզոֆերմենտ է:

Տարբեր չափաբաժիններով քեթիապինի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերի ուսումնասիրության ժամանակ պարզվել է, որ դրա օգտագործումը մինչև ketoconazole կամ դրա հետ միաժամանակ հանգեցնում է Cmax-ի (նյութի առավելագույն կոնցենտրացիան) և AUC-ի (կոնցենտրացիայի տակ գտնվող տարածքի) բարձրացմանը: -ժամանակի կոր) քեթիապին համապատասխանաբար 235% և 522%: Բացի այդ, նկատվում է քեթիապինի մաքրման նվազում միջինը 84%-ով: T 1/2-ը մեծանում է, բայց Cmax-ին հասնելու ժամանակը չի փոխվում:

Quetiapine-ը և նրա որոշ մետաբոլիտներ ունեն թույլ արգելակող ակտիվություն ցիտոքրոմ P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 և 3A4 իզոֆերմենտների նկատմամբ, բայց միայն այն դեպքերում, երբ կոնցենտրացիան 10-50 անգամ ավելի բարձր է, քան սովորական թերապևտիկները (օրական 300-450 մգ):

Չպետք է ակնկալել, որ երբ quetiapine-ը միաժամանակ օգտագործվում է այլ դեղամիջոցների հետ, կնկատվի այլ դեղամիջոցների ցիտոքրոմ P450-ի միջնորդավորված նյութափոխանակության կլինիկական նշանակալի արգելակում:

Օգտագործման ցուցումներ

• սուր և քրոնիկ փսիխոզներ, ներառյալ շիզոֆրենիան;
• մոլագար դրվագներ երկբևեռ խանգարման կառուցվածքում.

Հակացուցումներ

Բացարձակ:

• համակցված օգտագործումը CYP3A4 ինհիբիտորների հետ՝ կլարիտրոմիցին, ՄԻԱՎ-ի պրոտեազի ինհիբիտորներ, էրիթրոմիցին, ազոլային հակասնկային դեղամիջոցներ, նեֆազոդոն;
• լակտացիայի շրջանը;
• 18 տարեկանից ցածր տարիք;
• անհատական ​​անհանդուրժողականություն դեղամիջոցի բաղադրիչներին.

Հարաբերական (Քետիապինը նշանակվում է բժշկի հսկողության ներքո).

• սրտանոթային և ուղեղային անոթային հիվանդություններ կամ այլ պայմաններ, որոնք հակված են զարկերակային հիպոթենզիայի զարգացմանը.
• ջղաձգական նոպաների պատմություն;
• լյարդի անբավարարություն;
• տարեց տարիք;
• հղիություն.

Quetiapine-ի օգտագործման ցուցումներ՝ մեթոդ և դեղաչափ

Պլանշետները նախատեսված են բանավոր ընդունման համար։

Սուր և քրոնիկ փսիխոզների, ներառյալ շիզոֆրենիայի բուժման համար առաջարկվող օրական չափաբաժինը թերապիայի առաջինից չորրորդ օրվա ընթացքում կազմում է համապատասխանաբար 50, 100, 200 և 300 մգ: Այնուհետև, դոզան պետք է ճշգրտվի կլինիկական արդյունավետ դոզայի, որը սովորաբար օրական 300-450 մգ է: Կախված անհատական ​​հանդուրժողականությունից և կլինիկական ազդեցությունից, օրական դոզան կարող է տատանվել 150-ից մինչև 750 մգ (առավելագույնը):

Երկբևեռ խանգարման կառուցվածքում մանյակային դրվագների բուժման համար Quetiapine-ը կարող է օգտագործվել որպես մոնոթերապիայի դեղամիջոց կամ որպես օժանդակ թերապիայի մաս՝ տրամադրությունը կայունացնելու համար: Թերապիայի առաջինից չորրորդ օրվանից Quetiapine-ի օրական դոզան համապատասխանաբար կազմում է 100 մգ, 200 մգ, 300 մգ և 400 մգ: Հետագայում, մինչև ընդունման վեցերորդ օրը, հնարավոր է օրական դոզան ավելացնել մինչև 800 մգ (օրական չափաբաժնի առավելագույն թույլատրելի միանվագ ավելացումը 200 մգ է):

Արդյունավետ օրական դոզան սովորաբար 400–800 մգ է։ Կախված անհատական ​​հանդուրժողականությունից և կլինիկական ազդեցությունից, օրական դոզան կարող է տարբեր լինել 200–800 մգ (առավելագույնը) սահմաններում:

Quetiapine-ի նախնական դոզան տարեց հիվանդների, ինչպես նաև երիկամային/լյարդի անբավարարության դեպքում օրական 25 մգ է: Անհրաժեշտ է օրական ավելացնել դոզան 25-50 մգ-ով, մինչև այն արդյունավետ լինի:

Կողմնակի ազդեցություն

Առավել հաճախ (դեպքերի 6-17,5%-ում) Quetiapine-ի ընդունման ժամանակ նկատվում է հետևյալ խանգարումների զարգացումը` գլխապտույտ, քնկոտություն, դիսպեպսիա, փորկապություն, տախիկարդիա, օրթոստատիկ հիպոթենզիա, չոր բերան, արյան շիճուկում լյարդի ֆերմենտների ակտիվության բարձրացում, արյան պլազմայում տրիգլիցերիդի կոնցենտրացիայի և խոլեստերինի ավելացում:

Թերապիան կարող է ուղեկցվել չափավոր ասթենիայի, դիսպեպսիայի և ռինիտի առաջացմամբ և մարմնի քաշի ավելացմամբ (հիմնականում բուժման առաջին շաբաթներին): Quetiapine-ը կարող է առաջացնել օրթոստատիկ հիպոթենզիա, որն ուղեկցվում է գլխապտույտով, տախիկարդիայով և, որոշ դեպքերում, սինկոպով: Խախտումները տեղի են ունենում հիմնականում դոզայի ընտրության սկզբնական շրջանում:

Quetiapine-ի ընդունումը կապված է վահանաձև գեղձի հորմոնների, մասնավորապես, ընդհանուր և ազատ T4-ի կոնցենտրացիայի փոքր դոզայից կախված նվազման հետ: Ցուցանիշների առավելագույն նվազումը գրանցվում է բուժման երկրորդ և չորրորդ շաբաթներին։ Հետագայում, երկարատև օգտագործմամբ, հորմոնների կոնցենտրացիայի նվազում չի նկատվում:

Երկարատև թերապիայի դեպքում կա դանդաղ դիսկինեզիայի հավանականություն: Եթե ​​հիվանդության ախտանիշները զարգանում են, ապա պետք է նվազեցնել դոզան կամ դադարեցնել դեղը: Բարձր չափաբաժիններով Quetiapine-ի կտրուկ դադարեցման դեպքում կարող են զարգանալ հետևյալը. սուր ռեակցիաներ(հեռացման համախտանիշ)՝ փսխում, սրտխառնոց, հազվադեպ դեպքերում՝ անքնություն։

Դեղամիջոցի օգտագործման ընթացքում կարող են սրվել փսիխոտիկ ախտանիշները և կարող են հայտնվել ակամա ախտանիշներ: շարժման խանգարումներդրսևորվում է դիստոնիայի, ակաթիզիայի, դիսկինեզիայի տեսքով (Քետիապինի ընդունումը պետք է աստիճանաբար դադարեցվի):

Հնարավոր բացասական կողմնակի ռեակցիաներ.

• սրտանոթային համակարգ. տախիկարդիա, օրթոստատիկ հիպոթենզիա, Q-T միջակայքի երկարացում;
• նյարդային համակարգից՝ սարսուռ, ասթենիա, անհանգստություն, քնկոտություն, գլխապտույտ, գլխացավ, թշնամանք, գրգռվածություն, անքնություն, ակաթիզիա, ցնցումներ, դեպրեսիա, պարեստեզիա, անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ, չարորակ նեյրոլեպտիկ համախտանիշ (հիպերթերմիայի, մկանների կոշտության տեսքով, մտավոր վիճակի փոփոխություններ. Ինքնավար նյարդային համակարգի անկայունություն, կրեատինֆոսֆոկինազի ակտիվության բարձրացում);
• շնչառական համակարգ `ռինիտ, ֆարինգիտ;
• մարսողական համակարգ՝ հեպատիտ, չոր բերանի լորձաթաղանթ, փսխում, սրտխառնոց, որովայնի ցավ, փորկապություն/լուծ, դեղնախտ, լյարդի տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում;
• լաբորատոր պարամետրեր՝ հիպերգլիկեմիա, նեյտրոպենիա, լեյկոպենիա, հիպերտրիգլիցերիդեմիա, հիպերխոլեստերինեմիա, T4 կոնցենտրացիայի նվազում;
• ալերգիկ ռեակցիաներ՝ անգիոեդեմա, էոզինոֆիլիա, անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ, մաշկի ցան, Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ;
• ուրիշներ՝ գալակտորեա, տեսողության խանգարում (ներառյալ մշուշոտ տեսողություն), կրծքավանդակի և մեջքի ցավ, ցածր աստիճանի ջերմություն, քաշի ավելացում (հիմնականում Quetiapine-ի ընդունման առաջին շաբաթներին), պրիապիզմ, չոր մաշկ, միալգիա, առկա շաքարային դիաբետի դեկոմպենսացիա:

Չափից մեծ դոզա

Կան սահմանափակ տվյալներ Quetiapine-ի չափից մեծ դոզայի վերաբերյալ: Նկարագրվել են ավելի քան 20000 մգ դեղամիջոց ընդունելու դեպքեր, որից հետո մահացու հետևանքներ չեն առաջացել և նկատվել. ամբողջական վերականգնում. Այնուամենայնիվ, տեղեկություններ կան չափից մեծ դոզայի չափազանց հազվադեպ դեպքերի մասին, որոնք հանգեցրել են կոմայի և մահվան։

Չափից մեծ դոզայի ախտանիշները կարող են պայմանավորված լինել Quetiapine-ի դեղաբանական ազդեցության ավելացմամբ՝ քնկոտություն, չափից ավելի հանգստացնող ազդեցություն, տախիկարդիա և արյան ճնշման նվազում:

Հատուկ հակաթույն չկա: Բուժումը սիմպտոմատիկ է։ Չափից մեծ դոզայի դեպքում նշվում են հետևյալ միջոցները՝ ստամոքսի լվացում (ինտուբացիայից հետո, հիվանդի անգիտակից վիճակում), լուծողականների և ակտիվացված փայտածուխի ընդունում (չներծծված քետիապինը հեռացնելու համար): Այս միջոցառումների արդյունավետությունը չի ուսումնասիրվել: Անհրաժեշտ են նաև միջոցառումներ, որոնք ուղղված են սրտանոթային համակարգի ֆունկցիայի պահպանմանը, շնչառությանը, բավարար օդափոխության և թթվածնացման ապահովմանը։ Բժշկական դիտարկումը պետք է շարունակվի մինչև ամբողջական վերականգնումը:

հատուկ հրահանգներ

Quetiapine-ի ընդունումը կարող է հանգեցնել օրթոստատիկ հիպոթենզիայի զարգացմանը, հատկապես դոզայի ընտրության սկզբնական շրջանում (տարեց հիվանդների մոտ խանգարումը տեղի է ունենում ավելի հաճախ, քան երիտասարդների մոտ): Դեղորայքի ընդունման և QTc-ի բարձրացման միջև կապը (սրտի հաճախականության համար շտկված QT միջակայքը) չի հայտնաբերվել: Այնուամենայնիվ, երբ համակցված օգտագործումըՊետք է զգուշություն ցուցաբերել դեղամիջոցների հետ, որոնք երկարացնում են QTc ինտերվալը, հատկապես տարեց հիվանդների մոտ: Եթե ​​նեյտրոֆիլների թիվը նվազում է մինչև 1000/μl-ից պակաս, Quetiapine-ը դադարեցվում է:

Դեղը նախատեսված չէ դեմենցիայի հետ կապված փսիխոզների բուժման համար: Թարդիվ դիսկինեզիայի ախտանիշների դեպքում Quetiapine-ի դոզան պետք է կրճատվի: Հնարավոր է նաև թերապիայի ամբողջական աստիճանական դադարեցում: Դեղը դադարեցնելուց հետո կարող են ի հայտ գալ/ուժեղանալ ուշացած դիսկինեզիայի ախտանիշները:

Եթե ​​առաջանում է նեյրոլեպտիկ չարորակ համախտանիշ, բուժումը պետք է դադարեցվի:

Quetiapine-ը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի այլ դեղամիջոցների հետ, որոնք ճնշում են կենտրոնական նյարդային համակարգը կամ ալկոհոլը:

Երեխաների, դեռահասների և 24 տարեկանից ցածր հիվանդների մոտ թերապիայի անցկացումը դեպրեսիա և այլ հոգեկան խանգարումներ կարող է առաջացնել ինքնասպանության մտքեր/վարք: Նախքան այս դեղը նշանակելը տարիքային խումբհիվանդները պետք է կշռադատեն ակնկալվող օգուտը հնարավոր ռիսկը. Բոլոր հիվանդները պետք է մշտադիտարկվեն վարքագծի խանգարումների/փոփոխությունների և ինքնասպանության վաղ հայտնաբերման համար:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ և բարդ մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա

Quetiapine-ի օգտագործման ընթացքում հիվանդներին խորհուրդ է տրվում չվարել տրանսպորտային միջոցներ, քանի որ դա կապված է քնկոտության զարգացման հավանականության հետ:

Օգտագործեք հղիության և լակտացիայի ժամանակ

• հղիություն. դեղը կարող է օգտագործվել բժշկի հսկողության ներքո.
• լակտացիայի շրջան. թերապիան հակացուցված է:

Օգտագործեք մանկության մեջ

Quetiapine թերապիան հակացուցված է 18 տարեկանից ցածր հիվանդների մոտ:

Երիկամների ֆունկցիայի խանգարման համար

Ըստ ցուցումների, Quetiapine-ը պետք է զգուշությամբ նշանակվի երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ՝ նվազեցված նախնական դոզանով (օրական 25 մգ):

Լյարդի դիսֆունկցիայի համար

Դեղը պետք է կիրառվի լյարդի անբավարարությամբ հիվանդների մոտ զգուշությամբ՝ նվազեցված սկզբնական դոզանով (օրական 25 մգ):

Օգտագործեք ծերության ժամանակ

Quetiapine-ը պետք է զգուշությամբ նշանակվի տարեց հիվանդների մոտ՝ նվազեցված սկզբնական դոզանով (օրական 25 մգ):

Դեղերի փոխազդեցություններ

Հնարավոր փոխազդեցություններ.

• ազոլային խմբի հակասնկային միջոցներ, կլարիտրոմիցին, էրիթրոմիցին, նեֆազոդոն (դեղամիջոցներ, որոնք ուժեղ արգելակիչ ազդեցություն ունեն CYP3A4 իզոֆերմենտի վրա).
• կարբամազեպին. քեթիապինի պլազմայում կոնցենտրացիայի նվազում, որի արդյունքում կարող է պահանջվել դրա դոզայի ավելացում (կախված կլինիկական ազդեցությունից); նույն փոփոխությունները նկատվում են, երբ զուգակցվում են ֆենիտոինի հետ. լյարդի ֆերմենտային համակարգի ինդուկտորները չեղյալ հայտարարելիս կամ այն ​​փոխարինելիս դեղ, որը չի առաջացնում լյարդի միկրոզոմային ֆերմենտներ (մասնավորապես, վալպրոյաթթու), քեթիապինի դոզան պետք է ճշգրտվի.
• թիորիդազին. քեթիապինի մաքրման բարձրացում;
• դեղեր, որոնք ճնշում են կենտրոնական նյարդային համակարգը և էթանոլը. զարգացման հավանականությունը մեծանում է անբարենպաստ ռեակցիաներքետիապին.

Անալոգներ

Quetiapine-ի անալոգներն են Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonin:

Պահպանման պայմաններն ու պայմանները

Պահել լույսից և խոնավությունից պաշտպանված տեղում, մինչև 25 °C ջերմաստիճանում: Հեռու պահել երեխաներից:

Պահպանման ժամկետը – 2 տարի:

Հակահոգեբանական (նեյրոլեպտիկ): Ցույց է տալիս սերոտոնինի 5HT 2 ընկալիչների նկատմամբ ավելի մեծ կապեր՝ համեմատած ուղեղի դոպամինի D 1 և D 2 ընկալիչների հետ: Այն նաև ունի բարձր մերձեցում հիստամինի և α 1 ընկալիչների և ավելի քիչ արտահայտված կապեր ա 2 ընկալիչների նկատմամբ: Այն կապ չունի m-cholinergic ընկալիչների և բենզոդիազեպինի ընկալիչների հետ:

Quetiapine-ի այն չափաբաժինը, որն արդյունավետորեն արգելափակում է դոֆամինի D2 ընկալիչները, առաջացնում է միայն մեղմ կատալեպսիա: Ընտրովիորեն նվազեցնում է մեզոլիմբիկ A 10-դոպամինային նեյրոնների ակտիվությունը՝ համեմատած A9-նիգրոստրիատալ նեյրոնների հետ, որոնք ներգրավված են շարժիչ ֆունկցիայի մեջ:

Չի առաջացնում պրոլակտինի մակարդակի երկարաժամկետ բարձրացում։

Պոզիտրոնային էմիսիոն տոմոգրաֆիայի արդյունքների համաձայն, քեթիապինի ազդեցությունը սերոտոնին 5HT 2 և դոպամինի D 2 ընկալիչների վրա տևում է մինչև 12 ժամ:

Ֆարմակոկինետիկա

Բերանի ընդունումից հետո այն լավ ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից: Սննդի ընդունումը էական ազդեցություն չի ունենում քեթիապինի կենսահասանելիության վրա:

Քեթիապինի ֆարմակոկինետիկան գծային է:

Պլազմայի սպիտակուցների կապը կազմում է մոտ 83%:

Ենթակա է ինտենսիվ նյութափոխանակության. In vitro հետազոտությունները ցույց են տվել, որ քեթիապինի նյութափոխանակության հիմնական ֆերմենտը CYP3A4 է: Արյան պլազմայում հայտնաբերված հիմնական մետաբոլիտները չունեն ընդգծված դեղաբանական ակտիվություն:

T1/2-ը կազմում է մոտ 7 ժամ Քեթիապինի 5%-ից պակասն անփոփոխ է արտազատվում երիկամներով կամ աղիքներով: Մետաբոլիտների մոտավորապես 73%-ը արտազատվում է երիկամներով, իսկ 21%-ը՝ աղիքներով։ Տարեց հիվանդների մոտ քեթիապինի միջին մաքրումը 30-50%-ով պակաս է, քան 18-ից 65 տարեկան հիվանդների մոտ դիտվածը:

Քեթիապինի միջին պլազմային մաքրումը մոտավորապես 25%-ով պակաս էր երիկամների ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ (կրեատինինի մաքրումը 30 մլ/րոպե/1,73 մ2-ից պակաս) և լյարդի վնասվածությամբ (փոխհատուցված ալկոհոլային ցիռոզ) հիվանդների մոտ, սակայն անհատական ​​մաքրման մակարդակները սահմաններում էին: , համապատասխան առողջ մարդկանց։

Ազատման ձև

10 հատ. - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (3) - ստվարաթղթե փաթեթներ:

Դեղաքանակ

Մեծահասակների մոտ օգտագործման դեպքում նախնական դոզան 50 մգ/օր է, տարեց հիվանդների համար՝ 25 մգ/օր: Այնուհետեւ դոզան աստիճանաբար ավելանում է ըստ սխեմայի: Կախված կլինիկական ազդեցությունից և անհատական ​​զգայունությունից, արդյունավետ թերապևտիկ դոզան կարող է լինել 150-750 մգ/օր:

Լյարդի և/կամ երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների դեպքում նախնական դոզան 25 մգ/օր է: Օրական չափաբաժնի ավելացումը պետք է լինի 25-50 մգ, մինչև օպտիմալ ազդեցություն ձեռք բերվի:

Փոխազդեցություն

Կետոկոնազոլի և էրիթրոմիցինի հետ միաժամանակ օգտագործման դեպքում տեսականորեն հնարավոր է արյան պլազմայում քետիապինի կոնցենտրացիան բարձրացնել և կողմնակի բարդություններ զարգացնել:

Ֆենիտոինի, կարբամազեպինի, բարբիթուրատների, ռիֆամպիցինի հետ միաժամանակ օգտագործման դեպքում քետիապինի մաքրումը մեծանում է և արյան պլազմայում նրա կոնցենտրացիան նվազում է:

Թիորիդազինի հետ միաժամանակ օգտագործման դեպքում քեթիապինի մաքրումը կարող է մեծանալ:

Կողմնակի ազդեցություն

Կենտրոնական նյարդային համակարգի կողմից՝ գլխացավ, քնկոտություն, գլխապտույտ, անհանգստություն; հազվադեպ - ZNS.

Սրտանոթային համակարգից՝ օրթոստատիկ հիպոթենզիա, տախիկարդիա, զարկերակային հիպերտոնիա։

Մարսողական համակարգից՝ փորկապություն, չոր բերան, դիսպեպսիա, լուծ, լյարդի ֆերմենտների (ALT, AST, GGT) ակտիվության անցողիկ բարձրացում, որովայնի ցավ։

Արյունաստեղծ օրգաններից՝ ասիմպտոմատիկ լեյկոպենիա և/կամ նեյտրոպենիա; հազվադեպ - էոզինոֆիլիա:

Մկանային-կմախքային համակարգից՝ միալգիա:

Շնչառական համակարգից՝ ռինիտ:

Մաշկաբանական ռեակցիաներ՝ մաշկի ցան, չոր մաշկ։

Լսողության օրգանից՝ ականջի ցավ։

Արտաքինից միզասեռական համակարգ: միզուղիների վարակներ.

Նյութափոխանակության կողմից՝ արյան մեջ խոլեստերինի և տրիգլիցերիդների մի փոքր աճ:

Արտաքինից էնդոկրին համակարգվահանաձև գեղձի հորմոնների (մասնավորապես ընդհանուր և ազատ T 4) մակարդակի փոքր դոզայից կախված շրջելի նվազում:

Այլ՝ ասթենիա, ցածր մեջքի ցավ, քաշի ավելացում, ջերմություն, կրծքավանդակի ցավ:

Ցուցումներ

Սուր և քրոնիկ փսիխոզներ (ներառյալ շիզոֆրենիա):

Հակացուցումներ

Գերզգայունություն quetiapine-ի նկատմամբ:

Կիրառման առանձնահատկությունները

Օգտագործեք հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ

Հղիության և լակտացիայի ընթացքում օգտագործումը հնարավոր է այն դեպքերում, երբ մոր համար ակնկալվող օգուտը գերազանցում է պտղի համար հնարավոր ռիսկը: Անհայտ է, թե արդյոք քեթիապինը արտազատվում է կրծքի կաթում: Անհրաժեշտության դեպքում օգտագործել լակտացիայի ժամանակ կրծքով կերակրելըպետք է դադարեցնել.

Կենդանիների վրա իրականացված փորձարարական ուսումնասիրությունները չեն բացահայտել քեթիապինի մուտագեն և կլաստոգեն ազդեցությունները: Կետիապինի ազդեցությունը պտղաբերության վրա չի եղել (տղամարդկանց պտղաբերության նվազում, կեղծ հղիություն, երկու էստրուսի միջև ընկած ժամանակահատվածի ավելացում, նախասեռական միջակայքի ավելացում և հղիության մակարդակի նվազում), սակայն ստացված տվյալները չեն կարող ուղղակիորեն փոխանցվել մարդկանց, քանի որ Կան հատուկ տարբերություններ վերարտադրության հորմոնալ հսկողության մեջ:

Օգտագործեք լյարդի դիսֆունկցիայի դեպքում

Quetiapine-ը ենթարկվում է ակտիվ նյութափոխանակության լյարդում: Լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ քետիապինի մաքրումը կրճատվում է մոտավորապես 25%-ով: Հետևաբար, քեթիապինը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ:

Օգտագործեք երիկամների անբավարարության դեպքում

Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ քեթիապինի մաքրումը կրճատվում է մոտավորապես 25%-ով: Հետևաբար, քեթիապինը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ:

Օգտագործեք տարեց հիվանդների մոտ

Զգուշությամբ օգտագործեք տարեցների մոտ, հատկապես QT միջակայքը երկարացնող դեղամիջոցներ ընդունելիս:

հատուկ հրահանգներ

Զգուշությամբ օգտագործեք սրտանոթային հիվանդություններով և զարկերակային հիպոթենզիայի ռիսկի հետ կապված այլ պայմաններով հիվանդների մոտ, հատկապես բուժման սկզբում և տարեցների մոտ; երբ կա նոպաների պատմություն:

Quetiapine-ը ենթարկվում է ակտիվ նյութափոխանակության լյարդում: Լյարդի և երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ քետիապինի մաքրումը կրճատվում է մոտավորապես 25%-ով: Հետևաբար, քեթիապինը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի լյարդի և/կամ երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ:

Զգուշությամբ օգտագործեք QT միջակայքը երկարացնող դեղամիջոցների հետ միաժամանակ (հատկապես տարեցների մոտ); կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա ճնշող ազդեցություն ունեցող դեղամիջոցներով, ինչպես նաև էթանոլով. CYP3A4 իզոֆերմենտի պոտենցիալ արգելակիչներով (ներառյալ կետոկոնազոլը, էրիթրոմիցինը):

Եթե ​​բուժման ընթացքում զարգանում է NMS, ապա պետք է դադարեցվի քեթիապինի օգտագործումը և նշանակվի համապատասխան բուժում:

Երկարատև օգտագործման դեպքում կա ուշացած դիսկինեզիայի զարգացման վտանգ: Նման դեպքերում անհրաժեշտ է նվազեցնել քեթիապինի դոզան կամ դադարեցնել այն։

Զգուշությամբ օգտագործեք կենտրոնական նյարդային համակարգի գործունեության վրա ազդող այլ դեղամիջոցների, ինչպես նաև էթանոլի հետ համատեղ:

Քեթիապինի քաղցկեղածինությունն ուսումնասիրող փորձարարական ուսումնասիրություններում նշվել է առնետների մոտ կաթնագեղձի ադենոկարցինոմայի հաճախականության աճ (20, 75 և 250 մգ/կգ/օր չափաբաժիններով), ինչը կապված է երկարատև հիպերպրոլակտինեմիայի հետ:

Արու առնետների (250 մգ/կգ/օր) և մկների մոտ (250 և 750 մգ/կգ/օր) վահանաձև գեղձի ֆոլիկուլյար բջիջներից բարորակ ադենոմաների հաճախականության աճ է նկատվել, ինչը կապված է կրծողներին հատուկ մեխանիզմի հետ: թիրոքսինի լյարդի մաքրման բարձրացում:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու և մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա

Quetiapine-ը կարող է առաջացնել քնկոտություն, ուստի հիվանդներին խորհուրդ չի տրվում կատարել այնպիսի աշխատանք, որը պահանջում է կենտրոնացում կամ կենտրոնացում: բարձր արագությունհոգեմետորական ռեակցիաներ (ներառյալ տրանսպորտային միջոցներ վարելը):