Կարո՞ղ են Xarelto պլանշետները կոտրվել: Որքա՞ն ժամանակ ընդունել Xarelto-ն

Xarelto-ն և ցանկացած ալկոհոլը համատեղելի չեն: Ի՞նչ կլինի, եթե խախտեք խմելու արգելքը: Մեզանից յուրաքանչյուրը երբեմն պահանջում է հակակոագուլյանտներ կանխարգելման կամ նույնիսկ բուժման համար: Առավելագույններից մեկը արդյունավետ դեղամիջոցներԱյս ուշադրության կենտրոնում է Xarelto-ն: Այն ուղղված է թրոմբոէմբոլիայի բուժմանը և օգտագործվում է որպես պրոֆիլակտիկ միջոց՝ ինսուլտի և սրտի կաթվածի կանխարգելման համար։ Սովորաբար հիվանդների շրջանում ամենատարածված հարցերից մեկն այն է, թե «հնարավո՞ր է խառնել դեղը և ալկոհոլը»: Անկասկած, սա սովորական իրավիճակ է, երբ աշխատանքային օրվա վերջում ցանկանում եք հանգստանալ մեկ բաժակ գինիով, սակայն համատեղելիությունը հաշվի չառնելու դեպքում կարող են անդառնալի հետեւանքներ առաջանալ։ Հետևաբար, այս հոդվածում մենք կանդրադառնանք, թե ինչ է դեղը, ինչ ցուցումներ և հակացուցումներ ունի այն, ինչ է դրա փոխազդեցությունը ալկոհոլի հետ և կքննարկենք մի քանի ակնարկներ բուն դեղամիջոցի վերաբերյալ:

Xarelto-ի էությունը

Դա բարձրորակ ընտրովի ուղղակի արգելակիչ է, որն ուղղված է.

• Կաթվածի կանխարգելում;
• Սրտի կաթվածի կանխարգելում;
• թրոմբոզի և էմբոլիայի կանխարգելում;
• Այն նախասրտերի ֆիբրիլյացիայի պրոֆիլակտիկ միջոց է։

Դեղը արտադրվում է 2,5, 10, 15, 20 մգ պատված հաբերի տեսքով: , 10 մգ, 15 մգ և 20 մգ: Հայտնի բժիշկները խորհուրդ են տալիս 10 գրամ չափաբաժին, բայց 24 ժամը մեկ անգամ։

Հիմնականում նշանակումը կատարվում է ոտքերի վիրահատությունից հետո։ Բուժումը նշանակվում է՝ ելնելով կատարված վիրահատության բարդությունից և վերականգնման դինամիկայից։ 35-օրյա կուրս է նշանակվում ազդրային հոդի լայնածավալ վիրահատության համար, 14 օր՝ եթե վիրահատությունը կատարվել է. ծնկների համատեղ.

Այն իրավիճակում, երբ հիվանդը մոռացել է դեղը ընդունել, հաջորդ օրը դոզան կրկնապատկել չի կարելի: Եթե ​​նա չի հիշում, թե արդյոք նա ընդունել է դեղը, ավելի լավ է բաց թողնել դեղաչափը, քան կրկնել այն։ Շատ հիվանդների ակնարկները հաստատում են այս փաստը:

Օգտագործման հիմնական հակացուցումները.

1. Եթե ​​առկա է անհատական ​​անհանդուրժողականություն դեղամիջոցի բաղադրիչներից մեկի նկատմամբ կամ գերզգայունություն:
2. Արձանագրվել է ներգանգային և այլ արյունահոսության հավանականություն։
3. Եթե ​​մարդն արդեն օգտագործում է հակակոագուլանտներ, նրանց հետ համատեղելիությունը բացասական է:
4. Հղիության և կրծքով կերակրման ընթացքում կնոջն արգելվում է օգտագործել Xarelto:
5. Լյարդի պաթոլոգիաների համար, որոնք զուգորդվում են վատ արյան մակարդման հետ:
6. Մինչև չափահաս դառնալը դեղամիջոցի ընդունումն արգելված է։
7. Մեղմ երիկամային անբավարարության առկայության դեպքում.
8. Եթե ​​մարդը չի հանդուրժում կաթնաշաքարն ու գալակտոզը։

Կարևոր է վերահսկել հիվանդի վիճակը դեղը օգտագործելիս հետևյալ պաթոլոգիաների առկայության դեպքում.

1. Արյունահոսության վտանգ կարող է լինել:
2. Միջին և ծանր երիկամային անբավարարության առկայության դեպքում, քանի որ կա արյունահոսության վտանգ:
3. Խորհուրդ չի տրվում օգտագործել նաև սնկային հիվանդությունների բուժման համար։
4. Հեմոստազի վրա ազդող դեղերի հետ համատեղ:
5. Ստամոքսի կամ տասներկումատնյա աղիքի խոցերի հակված անձինք պետք է լինեն բժշկի խիստ հսկողության ներքո:

բովանդակությանը

Հիմնական կողմնակի ազդեցությունները

Ինչպես ցանկացած այլ դեղամիջոց, Xarelto-ն ունի իր հնարավոր հետևանքները.

1. Անեմիա (անեմիա);
2. Թրոմբոցիտների արտադրության ավելացում ոսկրածուծմարդ (թրոմբոցիտեմիա);
3. Ծանր արյունահոսություն բաց վերքից;
4. Արագ սրտի բաբախյուն;
5. Կտրուկ անկում արյան ճնշումը;
6. Արյունազեղումներ, որոնք հանգեցնում են կապտուկների և հեմատոմաների առաջացմանը.
7. Ստամոքսում հնարավոր արյունահոսություն (արյունազեղումներ);
8. Լնդերի արյունահոսություն;
9. Արյուն քթից և սեռական օրգաններից;
10. Փսխում;
11. Ցավոտ փսխում, հնարավոր է արյան բջիջներով;
12. ցավ որովայնի հատվածի պալպացիայի ժամանակ;
13. Այտուց և անհանգստություն ներսում որովայնի խոռոչը;
14. Ցավոտ մարսողություն;
15. Լորձաթաղանթների, հատկապես բերանի խոռոչի չորություն;
16. Թուլություն ամբողջ մարմնում, ավելացել է հոգնածություն;
17. Ջերմություն, գլխացավեր և գլխապտույտ;
18. Ալերգիկ ռեակցիաներ, հնարավոր եղնջացան, քոր կամ տարբեր ցաներ;
19. Երիկամային անբավարարություն;
20. Թեստերում խմորման արագության բարձրացում:

Շատ հիվանդների մանրամասն ցուցակը և ակնարկները ցույց են տալիս, որ Xarelto հաբերը քիմիական նյութ է, որը կարող է շատ անհարմարություններ պատճառել մարդուն: Ամենաուժեղ ազդեցությունը լյարդի վրա է, քանի որ այն պետք է վերամշակի մուտքային թույնը ձևով դեղ.

Եղել են չափից մեծ դոզայի դեպքեր, սակայն հետո թվարկված կողմնակի ազդեցությունները չեն նկատվել։ Այս դեպքում վիճակի նորմալացման ունիվերսալ մեթոդ կամ այսպես կոչված հակաթույն գոյություն չունի։ Դուք կարող եք օգտագործել եզակի մաքրող միջոց. ակտիվացված ածխածին.

բովանդակությանը

Ալկոհոլի համատեղելիություն

Սա ամենատարածված հարցն է այն հիվանդների շրջանում, որոնց նշանակել են այս դեղամիջոցի ընթացքը: Ընդհանուր առմամբ, ոչ մի դեղամիջոց չի կարող զուգակցվել ալկոհոլի հետ, բայց ոմանք ունեն այս տարբերակը, և ապա ամենալուրջ հետևանքը կարող է լինել միայն հաբերի ազդեցության չեզոքացումը:

Xarelto-ն չի դասակարգվում որպես էթանոլի հետ համատեղելի դեղամիջոց: Նրանց փոխազդեցությունը չի կարելի մահացու անվանել, սակայն երկու նյութ միասին ընդունելը խորհուրդ չի տրվում։ Ալկոհոլը կարող է խեղդել հակակոագուլանտի բոլոր գործողությունները, և այդ ազդեցության ազդեցությունը կարող է ազդել մարդու վերականգնման գործընթացի վրա և, հնարավոր է, խորացնել նրա հիվանդությունը.

Ալկոհոլը բացարձակապես բացասաբար է ազդում սրտի մկանների ռիթմի վրա, և այն իրավիճակը, որը առաջանում է դեղամիջոցի հետ խառնվելիս, կարող է հանգեցնել սրտի կաթվածի, որը դեղամիջոցն ուղղված է կանխարգելելուն: Կարելի է ասել, որ այս երկու նյութերն ուղղված են բացարձակապես հակառակ գործողություններ.

Շատ հետազոտողների ակնարկները ցույց են տալիս, որ ալկոհոլն առաջացնում է արյան ճնշման հանկարծակի բարձրացումներ, քանի որ արյան անոթները լայնանում են: Հենց էթանոլը դուրս է գալիս արյունից, այն անմիջապես բարձրանում է։ Այս անկայուն իրավիճակը բացասաբար կանդրադառնա Xarelto-ի ազդեցության վրա, և դրա կողմնակի ազդեցությունները ներառում են արյան ցածր ճնշման առկայությունը:

Եթե ​​մարդն ունի սրտի դիսֆունկցիայի հետ կապված պաթոլոգիա, ապա իրականում նրան արգելվում է դեղը ընդունել նույնիսկ ամենափոքր քանակությամբ: Դեղամիջոցի, ալկոհոլի և թուլացած մարմնի փոխազդեցությունը կարող է հանգեցնել սրտի կաթվածի կամ ինսուլտի, և Xarelto-ն ուղղված է այդ հիվանդությունների բուժմանը: Նույնիսկ եթե մարդը չի տուժում այս հիվանդությամբ, ապա սրտի անբավարարությունը միայն երաշխավորված է։

Ոչ մի դեղամիջոց չի ունենա գերազանց համատեղելիություն ալկոհոլի հետ, դուք չպետք է համատեղեք դրանք: Կարևոր չէ, թե ինչ խմիչք է օգտագործվել՝ վիսկի, օղի՞, թե սովորական բուժիչ թուրմ։ Եթե ​​այն պարունակում է առնվազն մեկ տոկոս էթանոլ, դուք պետք է դադարեցնեք այն:

Նկարագրեք ամբողջ ցանկը հնարավոր հետեւանքներըդա անհնար է, դրանք կախված են մարդու մարմնի անհատական ​​զգայունությունից: Բացի այդ, հարկ է հաշվի առնել, թե ինչից է այն պատրաստված: ալկոհոլային խմիչք. Հնարավոր է, որ դեղը բացասաբար արձագանքի, ոչ թե դրա վրա էթանոլ, բայց որոշ լրացուցիչ բաղադրիչի համար: Հետեւաբար, անհնար է կանխատեսել, թե ինչպես կպահի մարմինը:

Ինչպես արդեն նշվեց, համատեղելիությունը մահացու չէ, բայց դա հիվանդին անընդհատ խմելու հնարավորություն չի տալիս։ Ընդունելի չափաբաժին (բայց խորհուրդ չի տրվում) 1 բաժակ չոր կարմիր գինին է։ Դա կարագացնի արյան շրջանառությունը՝ չբարդացնելով մարդու վիճակը։

Ցանկացած հիվանդություն բուժելիս կարևոր է դադարեցնել ցանկացած ալկոհոլային խմիչքներ, քանի որ դրանք հրահրում են որոշակի հիվանդության զարգացում:

Կարևոր է հիշել ինչպես թմրամիջոցների, այնպես էլ ալկոհոլի ազդեցությունը լյարդի վրա: Որոշակի դեղամիջոց ընդունելով, անկախ նրանից, թե ինչ նպատակով, դուք որոշակի փոքր վնաս կհասցնեք լյարդին: Ալկոհոլ խմելիս հեպատոցիտները մահանում և ձևավորվում են շարակցական հյուսվածք, չարաշահման դեպքում օրգանը կարող է պարզապես ձախողվել։ Պարզվում է, որ հենց դեղահաբը մտավ օրգանիզմ, լյարդը սկսեց աշխատել այն քայքայելու վրա, հետո մտնում է էթանոլը, որը նույնպես մարսում է պահանջում։ Օրգանը սկսում է աշխատել իր հնարավորությունների սահմաններում՝ դրանով իսկ առաջացնելով տարբեր բացասական հետեւանքներ անձի համար։

Նրանք արդեն 7 տարի ապրում են պարոքսիզմալ նախասրտերի ֆիբրիլյացիայով, որն ուղեկցվում է հաճախակի նոպաներով։ Սկզբում ասպիրին էի ընդունում, բայց երեք տարի առաջ ինձ նշանակեցին Xarelto 20 մգ: Նկատեցի, որ գրոհները շատ ավելի թուլացան, մի քիչ հեշտացավ։ Բայց ես նկատեցի բազմաթիվ կողմնակի ազդեցություններ.

1. Դեղը հեռացնում է կալցիումը, որն անհրաժեշտ է իմ տարիքում, ուստի հիմա ես ապրում եմ օստեոպորոզով և ողնաշարի կոտրվածքով։
2. Արդեն մի քանի տարի է՝ չեմ կարողանում բուժել հերրագիկ ցիստիտը։
3. Բերանը անընդհատ չորանում է, երբեմն արյուն է հայտնվում
4. Առաջանում են կապտուկներ և կապտուկներ։

Գրեթե բոլորը խորհուրդ են տալիս անցնել Warfarin-ին, բայց նույնիսկ այն ունի նույն կողմնակի ազդեցությունները, թեև գինը ավելի ցածր է։ Ի դեպ, դեղամիջոցի մեկ այլ զգալի թերությունը մեկ թոշակով ապրող մարդու համար արգելող գինն է։

Վալենտինա. Ամուսինս 33 տարեկան է, նախկին մարզիկ.

Ծնկների հոդի կոտրվածքի պատճառով առաջացել է ոտքի երակի թրոմբոզ՝ գրեթե մատներից. աջ ոտքըդեպի աճուկ (նա շուտով հասավ որովայնի խոռոչին։ Այն խորը համոզման պատճառով, որ «ամեն ինչ ինքն իրեն կանցնի», նա մեկ շաբաթ տառապում էր. անհանգստություն. Ես ստիպեցի նրան գնալ կլինիկա, որտեղ միակ պատասխանն էր՝ «այս դեպքն անհույս է, կարող ես հույս դնել Կլարեստոյի արարքի վրա»։ Մեկամսյա կուրս ընդունեցինք՝ օրը 2 անգամ 10 մլ, թեստը ցույց տվեց, որ դրական միտում կա։ Իհարկե, դեղը արժանիք ունի, բայց մենք, այնուամենայնիվ, դիմեցինք օգնության այլընտրանքային բժշկություն. Ամուսնուս Յոդինոլ տվեցի խմելու և կաղնու տերևներից կոմպրեսներ պատրաստեցի։ Դուք չեք կարող հանձնվել նույնիսկ ամենաանհուսալի իրավիճակներում:

Մարինա 59 տարեկան

Ես Xarelto եմ ընդունում մոտ 11 ամիս: Ախտորոշումս՝ ոտքերի երակների թրոմբոզ, երկու վիրահատական ​​միջամտության եմ ենթարկվել։ Ինձ ցմահ Xarelto են նշանակել, երբեմն ստուգում եմ հեմոստազը։ Չնայած ասում էին, որ բուժման կարիք կունենաս ամբողջ կյանքում, բայց ես կարդացի, որ միայն մեկ տարի կարելի է խմել։ Կասկածները սողոսկեցին, բայց բացի բարձր գնից, ես ոչ մի թերություն չնկատեցի։

Վլադիսլավ 58 տարեկան

Ինձ ընդունեցին թոքային այտուց ախտորոշմամբ և ախտորոշեցին առիթմիա։ Ինձ նշանակեցին Xarelto-ի կուրս: Ես չեմ զգացել սրտի կաթված կամ ինսուլտ, ինչպես նաև չեմ նկատել որևէ կողմնակի ազդեցություն: Միակ բանը, որ մի փոքր շփոթեցնող է, դեղամիջոցի գինն է։

Վալերիա 64 տարեկան

Ախտորոշվել է ազդրի պարանոցի կոտրվածք, կան բազմաթիվ այրվածքներ։ Բարդություններ եղան թրոմբոզի տեսքով, հետո ինձ Xarelto նշանակեցին։ Մոտ 60 օր խմեցի, այտուցը շատ թուլացավ, բժիշկն ասաց, որ բարելավում է սպասվում, քանի որ... դրական միտում կա. Միակ բանն այն է, որ հազվադեպ է լինում 10 մլ դեղաչափեր գտնել, և բացի այդ. բարձր գին.

ալկոհոլիզմ.com

Xarelto

Xarelto-ն ուղղակի գործող հակամակարդիչ է, ընտրովի Xa գործոնի արգելակիչ:

Թողարկման ձևը և կազմը

Xarelto-ի դեղաչափային ձևը թաղանթապատ հաբեր է՝ կլոր, բիուռուցիկ, մի կողմում Bayer լոգոն խաչի տեսքով կիրառվում է արտամղման միջոցով, մյուս կողմից՝ դեղաչափով եռանկյունի («2.5», «10»: », «15» կամ «20»), միացված խաչաձեւ հատվածըսպիտակ միջուկ:

• 2,5 մգ՝ 10 հատ: blisters, 10 blisters ստվարաթղթե փաթեթում; 14 հատ. բշտիկների մեջ, 1, 2, 4, 7, 12 կամ 14 բշտիկների ստվարաթղթե տուփի մեջ;
• 10 մգ: 5 հատ: բշտիկների մեջ, ստվարաթղթե տուփի մեջ 1 բլիստեր; 10 հատ. բշտիկների մեջ, ստվարաթղթե տուփի մեջ 1, 3 կամ 10 բշտիկ;
• 15 մգ: 10 հատ: blisters, 10 blisters ստվարաթղթե փաթեթում; 14 հատ. բշտիկների մեջ, ստվարաթղթե տուփի մեջ 1, 2 կամ 3 բշտիկ;
• 20 մգ: 10 հատ: blisters, 10 blisters ստվարաթղթե փաթեթում; 14 հատ. բշտիկների մեջ, ստվարաթղթե տուփի մեջ 1 կամ 2 բշտիկ:

Դեղամիջոցի ակտիվ բաղադրիչը ռիվարոքսաբանն է (միկրոնիզացված): Դրա պարունակությունը պլանշետներում կախված կեղևի գույնից.

• բաց դեղին - 2,5 մգ;
• Վարդագույն - 10 մգ;
• Վարդագույն-շագանակագույն - 15 մգ;
• Կարմիր-շագանակագույն - 20 մգ:

Օժանդակ բաղադրիչներ՝ նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ, նատրիումի կրոսկարմելոզա, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, մագնեզիումի ստեարատ, լակտոզա մոնոհիդրատ, հիպրոմելոզա 5cP:

Կեղևի բաղադրությունը՝ հիպրոմելոզա 15cP, մակրոգոլ 3350, տիտանի երկօքսիդ և ներկ (հաբերում 2,5 մգ՝ դեղին երկաթի օքսիդ, մնացածում՝ կարմիր երկաթի օքսիդ):

Օգտագործման ցուցումներ

2,5 մգ հաբերի համար (ացետիլսալիցիլաթթվի (ASA) կամ ASA-ի և թիենոպիրիդինների հետ համատեղ՝ տիկլոպիդին կամ կլոպիդոգրել).

• Սրտանոթային բարդությունների և սրտամկանի ինֆարկտի հետևանքով մահացության կանխարգելում հիվանդների մոտ կորոնար համախտանիշ(ACS), որն ուղեկցվում է սրտի հատուկ բիոմարկերների ավելացմամբ:

10 մգ հաբերի համար.

• Խոշոր օրթոպեդիկ վիրահատության ենթարկվող հիվանդների մոտ երակային թրոմբոէմբոլիայի (ՎԹԷ) կանխարգելում ստորին վերջույթներ.

15 և 20 մգ հաբերի համար.

• Խորը երակային թրոմբոզի (DVT) և թրոմբոէմբոլիայի բուժում թոքային զարկերակ(PE), դրանց ռեցիդիվների կանխարգելում.
• Համակարգային թրոմբոէմբոլիայի և ինսուլտի կանխարգելում ոչ փականային նախասրտերի ֆիբրիլյացիայով հիվանդների մոտ:

Հակացուցումներ

Բոլորը դեղաչափի ձևեր Xarelto-ն հակացուցված է հետևյալ դեպքերը:

• Կլինիկական նշանակալի ակտիվ արյունահոսություն (օրինակ, ստամոքս-աղիքային կամ ներգանգային);
• Երիկամային ծանր անբավարարություն (կրեատինինի մաքրում (CC) 15 մլ/րոպե-ից պակաս);
• Լյարդի հիվանդություններ, որոնք ուղեկցվում են կոագուլոպաթիայով, ինչը մեծացնում է կլինիկական նշանակալի արյունահոսության զարգացման ռիսկը, ներառյալ. լյարդի ֆունկցիոնալ խանգարումներ B և C դասերի համաձայն Child-Pugh դասակարգման, լյարդի ցիռոզ;
• Գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարար կլանումը, լակտազի բնածին անբավարարությունը կամ լակտոզայի անհանդուրժողականությունը;
• Այլ հակակոագուլանտների հետ թերապիայի անհրաժեշտություն, ինչպիսիք են հեպարինի ածանցյալները (ներառյալ ֆոնդապարինուքը), բանավոր հակակոագուլանտները (ներառյալ ապիկսաբանը, վարֆարինը, դաբիգատրան), ցածր մոլեկուլային քաշի հեպարինները (ներառյալ դալտեպարինը և էնոքսապարինը) և չֆրակցիոն հեպարինի հետ, բացառությամբ հիվանդին անցնելու դեպքում ռիվարոքսաբան կամ չֆրակցիոն հեպարինի օգտագործում այն ​​չափաբաժիններով, որոնք անհրաժեշտ են կենտրոնական զարկերակի կամ երակային կաթետեր;
• Տարիքը մինչև 18 տարեկան;
• Հղիություն;
• Կրծքով կերակրելը;
• Գերզգայունություն դեղամիջոցի բաղադրիչներին:

Լրացուցիչ հակացուցումներ՝ կախված Xarelto-ի դոզանից.

• 2,5 մգ հաբեր. ԱԿՍ-ի բուժում հակաթրոմբոցիտային նյութերով հիվանդների մոտ, ովքեր ստացել են ինսուլտ կամ անցողիկ իշեմիկ նոպան.
• 15 և 20 մգ հաբեր. պայմաններ կամ վնասվածքներ, որոնք կապված են մեծ արյունահոսության բարձր ռիսկի հետ, ինչպիսիք են գլխի վերջին վնասվածքը կամ ողնաշարի լարը, վերջին կամ առկա ստամոքս-աղիքային խոց, կերակրափողի ախտորոշված ​​կամ կասկածելի վարիզներ, ներգանգային արյունազեղում, արյունահոսության բարձր ռիսկով չարորակ ուռուցք, աչքի, ողնաշարի կամ ուղեղի վիրահատություն, անոթային անևրիզմա կամ ուղեղի/ողնուղեղի անոթային պաթոլոգիաներ, զարկերակային արատներ:

Xarelto-ն օգտագործվում է ծայրահեղ զգուշությամբ հետևյալ դեպքերում.

• Արյունահոսության բարձր ռիսկ. անոթային ռետինոպաթիա, սրացում կամ ստամոքսի և տասներկումատնյա աղիքի վերջին սուր պեպտիկ խոց, բրոնխեեկտազիա կամ թոքային արյունահոսություն պատմության մեջ, չվերահսկվող ծանր զարկերակային հիպերտոնիաարյունահոսության բնածին կամ ձեռքբերովի հակում, ուղեղի կամ ողնուղեղի անոթների պաթոլոգիա, վերջին ներգանգային կամ ներուղեղային արյունահոսություն, վերջին վիրահատություններ աչքերի, ողնուղեղի կամ ուղեղի վրա.
• Երիկամային չափավոր անբավարարություն (կրեատինինի մաքրում 30-49 մլ/րոպե) դեղամիջոցներ ստացող հիվանդների մոտ, որոնք բարձրացնում են արյան պլազմայում ռիվարոքսաբանի կոնցենտրացիան.
• Երիկամային ծանր անբավարարություն (կրեատինինի մաքրում 15-ից 29 մլ/րոպե);
• Հեմոստազի վրա ազդող դեղերի միաժամանակյա օգտագործումը (օրինակ, հակաթրոմբոցիտային կամ այլ հակաթրոմբոտիկ միջոցներ, ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր);
• Համակարգային ազոլային հակասնկային դեղամիջոցների (օրինակ, կետոկոնազոլ) կամ մարդու իմունային անբավարարության վիրուսի պրոտեազի ինհիբիտորների միաժամանակյա օգտագործումը:

Օգտագործման ցուցումներ և դեղաքանակ

Xarelto 2,5 մգ ընդունվում է 1 դեղահատ օրական 2 անգամ՝ անկախ սնունդից։

Դեղը նշանակվում է հնարավորինս շուտ հիվանդի վիճակի OSK-ով կայունացնելուց հետո (ներառյալ ռեվասկուլյարիզացիայի պրոցեդուրան), հոսպիտալացումից ոչ շուտ, քան 24 ժամ հետո, հակակոագուլանտների պարենտերալ ընդունման ավարտից հետո:

Հիվանդներին նշանակվում է նաև ացետիլսալիցիլաթթու (ASA) օրական 75-100 մգ կամ 75-100 մգ/օր ացետիլսալիցիլաթթու կամ 75 մգ/օր կլոպիդոգրելի կամ ստանդարտ օրական տիկոպիդինի հետ համատեղ:

Թերապիայի տևողությունը 12 ամիս է, որոշ հիվանդների դեպքում այն ​​կարող է երկարացվել մինչև 24 ամիս: Իշեմիկ իրադարձությունների և արյունահոսության ռիսկի հարաբերակցությունը պետք է պարբերաբար գնահատվի բուժման ողջ ընթացքում:

Եթե ​​դուք բաց եք թողնում հաջորդ դեղաչափը, ապա չպետք է կրկնապատկեք դոզան, դուք պետք է ընդունեք հաջորդ դեղաչափը նախատեսված ժամին:

Xarelto 10 մգ ընդունվում է 1 դեղահատ օրական 1 անգամ, անկախ սնունդից: Հեմոստազի առկայության դեպքում առաջին դեղահատը պետք է ընդունվի 6-10 ժամ հետո վիրաբուժական միջամտություն.

Բուժման տևողությունը.

• հետո մեծ գործողությունծնկի հոդի վրա – 2 շաբաթ;
• Խոշոր վիրահատությունից հետո հիփ համատեղ- 5 շաբաթ.

Եթե ​​բաց եք թողնում հաջորդ դեղաչափը, դուք պետք է անհապաղ ընդունեք հաբը և հաջորդ օրը շարունակեք բուժումը, ինչպես նախկինում:

Xarelto 15 և 20 մգ ընդունվում է սննդի հետ:

Սիստեմային թրոմբոէմբոլիայի և ինսուլտի կանխարգելման համար ոչ փականային նախասրտերի ֆիբրիլյացիայով հիվանդների մոտ դեղը նշանակվում է 20 մգ օրական մեկ անգամ, երիկամային անբավարարության դեպքում՝ 15-20 մգ օրական մեկ անգամ։

DVT և PE բուժելիս և դրանց ռեցիդիվները կանխելիս առաջին 3 շաբաթվա ընթացքում նշանակվում է 15 մգ օրական 2 անգամ, այնուհետև դոզան ավելացվում է մինչև 20 մգ օրական 1 անգամ:

Առավելագույն թույլատրելի օրական չափաբաժիններ՝ բուժման ընթացքում՝ 30 մգ (առաջին 3 շաբաթվա ընթացքում), հետագա կանխարգելում- 20 մգ.

Բուժման տևողությունը յուրաքանչյուր դեպքում որոշվում է անհատապես՝ թերապիայի օգուտների և արյունահոսության հնարավոր ռիսկերի հավասարակշռության մանրակրկիտ գնահատումից հետո: Նվազագույն դասընթացը 3 ամիս է և հիմնված է շրջելի գործոնների գնահատման վրա, ինչպիսիք են վնասվածքը, նախորդ վիրահատությունը և անշարժացման ժամանակահատվածը: Բժիշկը կարող է որոշել երկարացնել բուժման տևողությունը՝ իդիոպաթիկ թոքային էմբոլիայի կամ խորը երակային թրոմբոէմբոլիայի զարգացման դեպքում կամ համառ ռիսկի գործոնները հայտնաբերելուց հետո:

Եթե ​​հաջորդ դեղաչափը բաց է թողնում հիվանդը, որը ընդունում է Xarelto 15 մգ դոզան օրական 2 անգամ, ապա անհրաժեշտ է հնարավորինս արագ ընդունել բաց թողնված դոզան՝ հասնելու համար: օրական դոզան 30 մգ, այսինքն. երկու հաբերը կարելի է ընդունել միաժամանակ: Հաջորդ օրը դուք պետք է շարունակեք կանոնավոր օգտագործումը առաջարկվող ռեժիմին համապատասխան։

Եթե ​​հաջորդ դոզան բաց է թողնում հիվանդը, որը ընդունում է Xarelto 20 մգ դոզան օրական 1 անգամ, նա պետք է անմիջապես ընդունի դեղը, իսկ հաջորդ օրը շարունակի կանոնավոր օգտագործումը սահմանված ռեժիմին համապատասխան:

Բոլոր հիվանդների համար, ովքեր դժվարությամբ են կուլ տալիս ամբողջական հաբերը, դրանք կարող են մանրացնել կամ խառնել ջրի/հեղուկ սննդի հետ (օրինակ՝ խնձորի սոուս) անմիջապես ընդունելուց առաջ:

Անհրաժեշտության դեպքում փոքր քանակությամբ ջրով մանրացված դեղահատը կարող է ներարկվել ստամոքսային խողովակի միջոցով (որի դիրքը պետք է համաձայնեցվի բժշկի հետ), որից հետո պետք է մի քիչ ջուր լցնել՝ մնացած դեղամիջոցը պատերից լվանալու համար։ խողովակը. Xarelto-ն 15 կամ 20 մգ դոզան ընդունելուց հետո դուք պետք է անմիջապես ստանաք էնտերալ սնուցում:

Կողմնակի ազդեցություններ

• Արյունաբանական համակարգ. հաճախ – անեմիա, հազվադեպ – թրոմբոցիտեմիա (ներառյալ թրոմբոցիտների քանակի ավելացում)*;
• Սրտանոթային համակարգ. հաճախ - հեմատոմա, զարկերակային հիպոթենզիա; հազվադեպ - տախիկարդիա;
• Մարսողական համակարգհաճախ – ցավ տարածքում ստամոքս-աղիքային տրակտըդիսպեպսիա, ստամոքս-աղիքային արյունահոսություն(ներառյալ ուղիղ աղիք), սրտխառնոց, լնդերի արյունահոսություն, փորլուծություն, փսխում*, փորկապություն*; հազվադեպ - չոր բերան;
• Նյարդային համակարգհաճախ – գլխապտույտ և գլխացավ; հազվադեպ - կարճատև ուշագնացություն, ներուղեղային և ներգանգային արյունահոսություն;
• Տեսողության օրգան. հաճախ – արյունահոսություն աչքի մեջ (ներառյալ կոնյուկտիվայում);
• Լյարդ: հազվադեպ - ֆունկցիոնալ խանգարումլյարդ; հազվադեպ - դեղնախտ;
• Միզասեռական համակարգ. երիկամային անբավարարություն (ներառյալ կրեատինինի և միզանյութի կոնցենտրացիայի ավելացում)*, արյունահոսություն միզասեռական տրակտից (ներառյալ մենորագիա և հեմատուրիա**);
• Իմունային համակարգ: հազվադեպ - ալերգիկ դերմատիտ, ալերգիկ ռեակցիաներ;
• Շնչառական համակարգհաճախ – հեմոպտիզ, քթի արյունահոսություն;
• Մկանային-կմախքային համակարգ՝ հաճախ – վերջույթների ցավ*; հազվադեպ - հեմարտրոզ; հազվադեպ - արյունահոսություն մկանների մեջ;
• Մաշկ և ենթամաշկային հյուսվածքներ. հաճախ - մաշկային և ենթամաշկային արյունազեղումներ, ցան, էխիմոզ, քոր; հազվադեպ - ընդհանրացված քոր, եղնջացան;
• Ամբողջ օրգանիզմից՝ ընդհանուր առողջության վատթարացում (ներառյալ թուլությունը և ասթենիան), ծայրամասային այտուց, ջերմություն*; հազվադեպ - տհաճություն և անհանգստություն; հազվադեպ – տեղային այտուց*;
• Լաբորատոր ցուցանիշներ. հաճախ - տրանսամինազների մակարդակի բարձրացում; հազվադեպ - ալկալային ֆոսֆատազի, լիպազի, ամիլազի, գամմա-գլուտամիլտրանսֆերազի և լակտատդեհիդրոգենազի ակտիվության բարձրացում, բիլիրուբինի կոնցենտրացիայի ավելացում; հազվադեպ - կոնյուգացված բիլիրուբինի կոնցենտրացիայի ավելացում (ներառյալ ալանին ամինոտրանսֆերազի ակտիվության միաժամանակյա աճով);
• Այլ․ հազվադեպ – վերքից արտահոսք*; հազվադեպ – անոթային պսեւդոանևրիզմա***:

* - սրանք կողմնակի ազդեցություններըարձանագրվել են խոշոր օրթոպեդիկ վիրահատություններից հետո:

** - այս անբարենպաստ ռեակցիաները գրանցվել են VTE-ի բուժման ընթացքում որպես շատ հաճախ 55 տարեկանից ցածր կանանց մոտ:

*** – այս իրադարձությունները գրանցվել են որպես հազվադեպ սրտամկանի ինֆարկտի կանխարգելման և հանկարծակի մահհիվանդների մոտ սուր կորոնար համախտանիշից հետո (պերմաշկային միջամտություններից հետո):

Հատուկ հրահանգներ

ողնաշարային/էպիդուրալ անզգայացում կատարելիս կամ ողնաշարի թակելԹրոմբոցիտների ագրեգացման ինհիբիտորներ ստացող հիվանդները թրոմբոէմբոլիկ բարդությունների կանխարգելման համար ենթակա են ողնաշարի կամ էպիդուրալ հեմատոմայի զարգացման, ինչը կարող է հանգեցնել երկարատև կաթվածի: Հետագայում այս ռիսկը մեծանում է հեմոստազի վրա ազդող դեղամիջոցների հետ միաժամանակյա թերապիայի և մշտական ​​էպիդուրալ կաթետերի օգտագործման դեպքում: Ողնաշարի տրավմատիկ կամ էպիդուրալ պունկցիան նույնպես կարող է մեծացնել ռիսկը: Համար ժամանակին ախտորոշումախտանիշները նյարդաբանական խանգարումներ(օրինակ՝ դիսֆունկցիա միզապարկկամ աղիքներ, ոտքերի թմրություն կամ թուլություն) հիվանդները պետք է լինեն մշտական ​​բժշկական հսկողության ներքո: Էպիդուրալ կաթետերը պետք է հեռացվի Xarelto-ի վերջին դեղաչափից ոչ շուտ, քան 18 ժամ հետո: Դեղը նշանակվում է կաթետերի հեռացումից ոչ շուտ, քան 6 ժամ հետո: Վնասվածքային պունկցիայի դեպքում ռիվարոքսաբանի օգտագործումը պետք է հետաձգվի 24 ժամով։

Անհրաժեշտության դեպքում ինվազիվ ընթացակարգկամ վիրահատության, Xarelto-ի օգտագործումը պետք է դադարեցվի առնվազն 24 ժամ առաջ: Եթե ​​պրոցեդուրան/վիրահատությունը հնարավոր չէ հետաձգել, ապա արյունահոսության բարձր ռիսկը պետք է կշռել հրատապ միջամտության անհրաժեշտության հետ: Պրոցեդուրայից հետո դուք կարող եք վերսկսել դեղամիջոցի ընդունումը միայն այն դեպքում, եթե կա համապատասխան հեմոստազ և կլինիկական ցուցանիշների առկայություն:

Զարգացման վտանգի տակ գտնվող հիվանդներ պեպտիկ խոցստամոքս և/կամ տասներկումատնյա աղիք, կարող է նշանակվել համապատասխան կանխարգելիչ թերապիա։

Xarelto-ն խորհուրդ չի տրվում օգտագործել որպես չֆրակցիոն հեպարինի այլընտրանք անկայուն PE-ի դեպքում, կամ երբ պահանջվում է թրոմբոլիզ կամ թրոմբէկտոմիա, քանի որ այս կլինիկական իրավիճակներում ռիվարոքսաբանի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը հաստատված չէ:

Xarelto-ն ընդունելու ժամանակ կարող է առաջանալ ուշագնացություն և գլխապտույտ: Հիվանդները, ովքեր զգում են այս ռեակցիաները, պետք է ձեռնպահ մնան կիրառությունից տրանսպորտային միջոցներև պոտենցիալ կատարում վտանգավոր տեսակներգործունեությանը։

Դեղերի փոխազդեցություններ

CYP3A4 իզոֆերմենտի և P-glycoprotein-ի ուժեղ ինհիբիտորների միաժամանակյա օգտագործմամբ նկատվում է լյարդի և երիկամների մաքրման նվազում և համակարգային ազդեցության բարձրացում, ուստի դրանք պետք է օգտագործվեն զգուշությամբ:

Կետոկոնազոլը ուժեղացնում է Xarelto-ի ֆարմակոդինամիկական ազդեցությունը, մինչդեռ ռիֆամպիցինը նվազեցնում է այն:

Պետք է խուսափել դրոնեդարոնի հետ դեղամիջոցի միաժամանակյա օգտագործումից, քանի որ Այս համադրության վերաբերյալ կլինիկական տվյալները սահմանափակ են:

Ռիտոնավիրը մեծացնում է ռիվարոքսաբանի առավելագույն կոնցենտրացիան 1,6 անգամ, ինչը ուղեկցվում է նրա ֆարմակոդինամիկ ազդեցության զգալի աճով, և այդ պատճառով այս համադրությունը խորհուրդ չի տրվում:

Ռիվարոքսաբանի և էնոքսապարին նատրիումի միաժամանակ օգտագործմամբ (40 մգ մեկ դեղաչափով) նկատվել է ամփոփիչ ազդեցություն հակա-Xa գործոնի ակտիվության վերաբերյալ:

Ցանկացած այլ հակակոագուլյանտ պետք է օգտագործվի ծայրահեղ զգուշությամբ, քանի որ արյունահոսության բարձր ռիսկ:

Երբ Xarelto 15 մգ ընդունվել է կլոպիդոգրելի հետ համակցված (300 մգ բեռնման դոզան, որին հաջորդում է 75 մգ պահպանման դոզան), ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցություն չի նկատվել, սակայն հիվանդների ենթախմբում հայտնաբերվել է արյունահոսության ժամանակի զգալի աճ, որը չի փոխկապակցված P-սելեկտինի կամ GPIIb/IIIa ընկալիչի և թրոմբոցիտների ագրեգացման աստիճանի հետ:

Որոշ դեպքերում, 500 մգ դոզանով նապրոքսենի միաժամանակյա ընդունմամբ, հնարավոր է ընդգծված ֆարմակոդինամիկ արձագանք:

Թրոմբոցիտների ագրեգացման ինհիբիտորներ և ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր (ներառյալ. ացետիլսալիցիլաթթու) մեծացնում է արյունահոսության վտանգը.

Հիվանդին վարֆարինից ռիվարոքսաբան և հակառակը տեղափոխելիս պրոտոմբինային ժամանակը մեծանում է։

Հնարավորության դեպքում խորհուրդ է տրվում խուսափել հիվանդներին ֆենինդիոնից ռիվարոքսաբան տեղափոխելուց և հակառակը, քանի որ. Այս հավելվածի հետ կապված փորձը շատ սահմանափակ է: Եթե ​​նման անհրաժեշտությունը հիմնավորված է, ապա դեղերի ֆարմակոդինամիկ ազդեցությունը (պրոթրոմբինային ժամանակ, MHO) պետք է ամեն օր վերահսկվի Xarelto-ի հաջորդ դոզան ընդունելուց անմիջապես առաջ:

Պահպանման պայմաններն ու պայմանները

Պահել մինչև 30 ºС ջերմաստիճանում երեխաներից անհասանելի վայրում:

Պահպանման ժամկետը – 3 տարի:

spravka03.net

Xarelto - օգտագործման հրահանգներ, անալոգներ, ակնարկներ

Xarelto-ն ուղղակի գործող հակակոագուլանտ է: Հասանելի է թաղանթապատ հաբերի տեսքով, որը պարունակում է ակտիվ նյութ 10, 15 և 20 միլիգրամ: Ակտիվ նյութը միկրոնիզացված ռիվարոքսաբանն է:

Դեղաբանական գործողություն և ֆարմակոդինամիկա

Ըստ ցուցումների՝ Xarelto-ն արգելակում է Xa գործոնը և ունի նաև հակակոագուլանտ ազդեցություն։

Xarelto-ի գործողության մեխանիզմը, ըստ ցուցումների, Xa գործոնի ուղղակի արգելակումն է: Rivaroxaban-ը խիստ ընտրողական է և ունի բարձր կենսահասանելիություն (80-100 տոկոս), երբ ընդունվում է բանավոր: Xa գործոնի ձևավորման արտաքին և ներքին կոագուլյացիայի ուղիների միջոցով ակտիվացումն ամենակարևոր դերն է խաղում: կարևոր դերկոագուլյացիայի կասկադում։

Ֆարմակոկինետիկա

Ռիվարոքսաբանը արագ ներծծվում է. արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է դեղահատն ընդունելուց հետո երկու-չորս ժամվա ընթացքում: Ընդունվելուց հետո ռիվարոքսաբանի մեծ մասը (92-ից 95 տոկոս) կապված է պլազմայի սպիտակուցների հետ, հիմնական կապող բաղադրիչը շիճուկի ալբումինն է:

Երբ ընդունվում է բանավոր, ռիվարոքսաբանի դոզայի մոտավորապես երկու երրորդը մետաբոլիզացվում է և հետագայում արտազատվում հավասար մասերում կղանքով և մեզով: Մնացած երրորդ մասը արտազատվում է անփոփոխ երիկամային ուղղակի արտազատմամբ, հիմնականում երիկամային ակտիվ սեկրեցիայի շնորհիվ:

Xarelto-ի օգտագործման ցուցումներ

Ըստ ցուցումների, Xarelto-ն 10 միլիգրամանոց հաբերի տեսքով ցուցված է երակային թրոմբոէմբոլիզմի կանխարգելման համար այն մարդկանց մոտ, ովքեր ենթարկվել են մեծ վարակի: վիրաբուժական միջամտություններօրթոպեդիկ բնույթ ստորին վերջույթների վրա.

Xarelto 15 և 20 միլիգրամ հաբերը նախատեսված են համակարգային թրոմբոէմբոլիայի և ինսուլտի կանխարգելման համար ոչ փականային նախասրտերի ֆիբրիլյացիայով մարդկանց մոտ, ինչպես նաև թոքային էմբոլիայի և խորը երակային թրոմբոզի բուժման, կրկնվող PE և DVT-ի կանխարգելման համար:

Xarelto-ի օգտագործման հակացուցումները

Ըստ ցուցումների, Xarelto-ն հակացուցված է.

• Գերզգայունությունակտիվ նյութին (rivaroxaban) կամ պլանշետներում պարունակվող ցանկացած այլ նյութի նկատմամբ.
• Ներգանգային, ստամոքս-աղիքային կամ այլ արյունահոսություն;
• Միաժամանակյա բուժումցանկացած այլ հակակոագուլանտների օգտագործում;
• Պայմաններ, որոնցում կա բարձր ռիսկխոշոր արյունահոսություն;
• Հղիություն և լակտացիա;
• լյարդի հիվանդություններ, որոնցում նկատվում է կոագուլոպաթիա.
• մինչև տասնութ տարեկան;
• Երիկամների ծանր անբավարարություն;
• Ժառանգական գալակտոզայի կամ կաթնաշաքարի անհանդուրժողականություն:

Այսօր մեծ թվով տարբեր դեղեր, որոնք նախատեսված են սիրտ-անոթային հիվանդությունների բուժման և կանխարգելման համար։

Նման խանգարումները պահանջում են ամենաարդյունավետ և ճիշտ ընտրված թերապիա:

Այս դեղը պարունակում է ակտիվ նյութ, նպաստելով սրտի դիսֆունկցիայի հուսալի կանխարգելմանը և արյան անոթներ.

Այնուամենայնիվ, նախքան այն օգտագործելը, դուք պետք է անպայման խորհրդակցեք ձեր բժշկի հետ:

Օգտագործման հրահանգներ

Պլանշետները պարունակում են ակտիվ նյութ՝ ռիվարոքսաբան, որը հանդիսանում է ուղղակի, բարձր ընտրողական Xa գործոնի ինհիբիտոր: Այն բնութագրվում է դեղամիջոցի բանավոր ընդունման ժամանակ կենսամատչելիության բարձրացմամբ:

Այս դեղն ընդունող անձի մոտ նկատվում է Xa գործոնի դոզայից կախված արգելակում: Ակտիվ բաղադրիչը PT-ի վրա ունի ընդգծված դոզան կախված ազդեցություն:

Բացի այդ, այն աստիճանաբար մեծացնում է APTT-ն: Հարկ է նշել, որ պլանշետների օգտագործմամբ թերապիայի ընթացքում անհրաժեշտ չէ անընդհատ վերահսկել արյան մակարդման պարամետրերի փոփոխությունները:

Օգտագործման ցուցումներ

Կարող է նշանակվել հետևյալ հիվանդությունների բուժման համար.

1. Կաթվածի կանխարգելում այն ​​մարդկանց մոտ, ովքեր տառապում են ոչ փականային նախասրտերի ֆիբրիլյացիայով:
2. Համակարգային թրոմբոէմբոլիզմի զարգացման կանխարգելում ոչ փականային նախասրտերի ֆիբրիլյացիայի պատմություն ունեցող հիվանդների մոտ:
3. Խորը երակային թրոմբոզի զարգացում.
4. Ծանր թոքային էմբոլիա.
5. Կրկնվող թոքային էմբոլիայի կանխարգելում.

Դեղաչափը և ընդունման եղանակը

Պլանշետները պետք է ընդունվեն միայն բանավոր ուտելու ժամանակ: Դրանք կարելի է ամբողջությամբ կուլ տալ կամ մանրացնել և օգտագործելուց անմիջապես առաջ խառնել ջրի հետ:

Համակարգային թրոմբոէմբոլիայի կամ ինսուլտի զարգացումը կանխելու համար այս դեղամիջոցի առաջարկվող դեղաչափը օրական 20 մգ է:

Այնուամենայնիվ, եթե կա խախտում նորմալ գործառույթերիկամների դոզան պետք է կրճատվի մինչև 15 մգ: Բուժման տեւողությունը որոշվում է ներկա բժշկի կողմից յուրաքանչյուր հիվանդի համար անհատապես:

PE և DVT-ի բուժման համար անհրաժեշտ է երեք շաբաթվա ընթացքում օրական մեկ անգամ ընդունել 15 մգ դեղամիջոց, այնուհետև օրական դեղաչափը հասցնել 20 մգ-ի:

Թողարկման ձևը և կազմը

Xarelto-ն հասանելի է հաբերի տեսքով՝ պատված հատուկ լուծվող թաղանթով վարդագույն-շագանակագույն կամ կարմիր-շագանակագույն ծածկույթով:

Դրանք կլոր են և ունեն փորագրությամբ երկկողմանի ուռուցիկ կողմեր։ Դրանց կոտրվածքի ժամանակ տեսանելի է միատարր սպիտակ զանգված, որը շրջապատված է գունավոր լուծվող թաղանթով։

Դեղամիջոցի քիմիական կազմը ներառում է հետևյալ նյութերը.

• միկրոնիզացված ռիվարոքսաբանը ակտիվ բաղադրիչն է.
• կաթնաշաքար մոնոհիդրատ;
• մագնեզիումի ստեարատ;
• նատրիումի քրոսկարմելոզա;
• նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ;
• հիպրոմելոզա 5cP;
• կարմիր ներկ երկաթի օքսիդ;
• մակրոգոլ 3350;
• տիտանի երկօքսիդ;
• հիպրոմելոզա 15cR.

Դեղերի փոխազդեցություններ

Փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների հետ.

Հակացուցումներ

Xarelto պլանշետները չպետք է ընդունվեն այն հիվանդների կողմից, ովքեր ունեն մեկ կամ մի քանի հակացուցումներ.

1. Անհատական ​​անհանդուրժողականություն դեղամիջոցի մեջ ներառված տարբեր նյութերի նկատմամբ.
2. Տարբեր կլինիկական նշանակալի և բավականին ծանր արյունահոսություններ, ներառյալ ստամոքս-աղիքային և ներգանգային արյունահոսություն:
3. Վնաս, որը կարող է մեծացնել վտանգը ծանր արյունահոսություն(ստամոքս-աղիքային խոց, զարգացում չարորակ ուռուցք, վնասվածքներ է ստացել ինչպես գլխուղեղի, այնպես էլ ողնուղեղի շրջանում վիրաբուժական վիրահատությունաչքերի, ողնուղեղի կամ ուղեղի վրա, կերակրափողի երակների վարիկոզ լայնացում, ծանր ներգանգային արյունազեղում, արյունատար անոթների անևրիզմա, զարկերակային արատ):
4. Տարբեր հիվանդություններլյարդ, ուղեկցվում է կոագուլոպաթիայով.
5. Երիկամային անբավարարության զարգացում.
6. Անհատական ​​լակտոզայի անհանդուրժողականություն:
7. Լակտազի անբավարարություն, որը ժառանգաբար փոխանցվում է.
8. Գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարար կլանման զարգացում:
9. Երեխաները մինչև տասնութ տարեկան.
10. Երեխա ունենալու ժամանակահատվածը, երեխային կրծքի կաթով կերակրելու ժամանակահատվածը.

Կան նաև մի քանի հիվանդություններ, որոնք պահանջում են պատմություն ընդունիր սա դեղավելացված զգուշությամբ:

1. Արյունահոսության ռիսկի բարձրացում, որը կապված է արյունահոսության, ծանր զարկերակային հիպերտոնիայի, ստամոքսի սրված խոցի կամ տասներկումատնյա աղիք, ներուղեղային կամ ներգանգային արյունահոսություն, անոթային ռետինոպաթիա, արյունատար անոթների տարբեր պաթոլոգիաների զարգացում, ինչպես նաև օրգանիզմի այլ դիսֆունկցիաներ։
2. Երիկամային անբավարարություն.
3. Հեմոստազի վրա ազդող դեղեր ընդունելիս.
4. ժամը ավելացել է ռիսկըհամակարգային հետևանքով առաջացած արյունահոսության տեսքը թերապևտիկ թերապիաօգտագործելով հակասնկային դեղամիջոցներ, պատկանող ազոլային դեղամիջոցների խմբին, ինչպես նաև ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի բոլոր տեսակի ինհիբիտորներին:

Կողմնակի ազդեցություններ

Դեղը ընդունելիս հիվանդները կարող են բողոքել տարբեր կողմնակի ազդեցություններից.

Չափից մեծ դոզա

Ընդունման դեպքում դեղորայք«Xarelto» դեղաչափով, որը զգալիորեն գերազանցում է թերապևտիկ դոզան, կա կլանման կարողության սահմանափակում, որը դադարեցնում է միջին ազդեցության հետագա աճը. այս դեղամիջոցիարյան պլազմայում և հանգեցնում է չափից մեծ դոզայի:

Մինչ օրս չկա կոնկրետ հակաթույն, ուստի ակտիվացված ածխածինը հաճախ օգտագործվում է հետեւանքները վերացնելու համար:

Հիվանդին պետք է նշանակել սիմպտոմատիկ բուժում՝ հաշվի առնելով առանձնահատկությունները մարդու մարմին, ինչպես նաև առաջացած բարդությունների ծանրությունը։

Պահպանման պայմանները և ժամկետները

Այս հաբերը պահելու համար անհրաժեշտ է ընտրել ամբողջովին չոր և լավ օդափոխվող տեղ, որը հուսալիորեն պաշտպանված կլինի արևի ուղիղ ճառագայթներից։

Xarelto պլանշետների պահպանման ժամկետը երեք տարի է։ Դրա ժամկետը լրանալուց հետո դրանց օգտագործումը խստիվ արգելվում է։

Գին

Այս դեղը դեղատներում գնելու համար տարածքում Ռուսաստանի Դաշնություն , դուք պետք է վճարեք մոտավորապես 1500 ռուբլի:

Ուկրաինայի բնակավայրերի դեղատներումպլանշետները կարժենան 550-600 գրիվնա:

Անալոգներ

Այսօր բժշկության մեջ Xarelto-ն ամենից հաճախ օգտագործվում է պլանշետները փոխարինելու համար: դեղորայքԷլիքիս.

Այնուամենայնիվ, նախքան այն օգտագործելը, դուք պետք է խորհրդակցեք ձեր բժշկի հետ, ինչպես նաև անցնեք համապատասխան բժշկական զննումորոշելու, թե արդյոք այս դեղը հարմար է արդյունավետ բուժման թերապիայի համար:

Պետք չէ ինքնաբուժությամբ զբաղվել՝ զանազան բարդություններից խուսափելու համար, որոնք որոշ դեպքերում անդառնալի են։

Ակտիվ բաղադրիչ

Rivaroxaban (միկրոնիզացված)

Թողարկման ձևը, կազմը և փաթեթավորումը

Թաղանթապատ հաբեր բաց դեղին, կլոր, բիկոնուռ; մի կողմում արտամղված եռանկյուն է՝ «2.5» դեղաչափով, մյուս կողմում՝ «Բայերի» պատկերանշանը՝ խաչի տեսքով. Խաչաձեւ հատվածի վրա միջուկը սպիտակ է:

	1 ներդիր.
rivaroxaban (միկրոնիզացված)	2,5 մգ

Օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա՝ 40 մգ, նատրիումի խաչկարմելոզա՝ 3 մգ, հիպրոմելոզա 5cP՝ 3 մգ, լակտոզա մոնոհիդրատ՝ 35,7 մգ, մագնեզիումի ստեարատ՝ 0,6 մգ, նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ՝ 0,2 մգ:

Կեղևի կազմը.երկաթի ներկ դեղին օքսիդ - 0,015 մգ, հիպրոմելոզա 15cP - 1,5 մգ, մակրոգոլ 3350 - 0,5 մգ, տիտանի երկօքսիդ - 0,485 մգ:

10 հատ. - բշտիկներ (10) - ստվարաթղթե տուփեր:
14 հատ. - բշտիկներ (1) - ստվարաթղթե տուփեր:
14 հատ. - բշտիկներ (2) - ստվարաթղթե տուփեր:
14 հատ. - բշտիկներ (4) - ստվարաթղթե տուփեր:
14 հատ. - բշտիկներ (7) - ստվարաթղթե տուփեր:
14 հատ. - բշտիկներ (12) - ստվարաթղթե տուփեր:
14 հատ. - բշտիկներ (14) - ստվարաթղթե տուփեր:

Դեղաբանական գործողություն

Գործողության մեխանիզմ

Rivaroxaban-ը բարձր ընտրովի ուղղակի Xa գործոնի ինհիբիտոր է, որն ունի բարձր բիոանվտանգություն:

X գործոնի ակտիվացումը՝ Xa գործոնի ձևավորման համար ներքին և արտաքին կոագուլյացիայի ուղիներով կենտրոնական դերկոագուլյացիայի կասկադում։ Xa գործոնը զարգացող պրոտոմբինազային համալիրի բաղադրիչ է, որի գործողությունը հանգեցնում է պրոտոմբինի փոխակերպմանը: Արդյունքում այս ռեակցիաները հանգեցնում են ֆիբրինային թրոմբի առաջացմանը և թրոմբինի կողմից թրոմբոցիտների ակտիվացմանը։ Xa գործոնի մեկ մոլեկուլը կատալիզացնում է ավելի քան 1000 թրոմբինի մոլեկուլների ձևավորումը, որը կոչվում է «թրոմբինի պայթյուն»: Պրոթրոմբինազում կապված Xa գործոնի ռեակցիայի արագությունը 300000 անգամ ավելացել է ազատ Xa գործոնի համեմատությամբ, որն ապահովում է թրոմբինի մակարդակի կտրուկ թռիչք: Ընտրովի Xa գործոնի ինհիբիտորները կարող են կանգնեցնել թրոմբինի պոռթկումը: Այսպիսով, rivaroxaban- ը ազդում է որոշ կոնկրետ կամ ընդհանուր արդյունքների վրա լաբորատոր հետազոտություն, օգտագործվում է կոագուլյացիայի համակարգերը գնահատելու համար։

Ֆարմակոդինամիկ ազդեցություն

Մարդկանց մոտ նկատվել է Xa գործոնի դոզայից կախված արգելակում: Ռիվարոքսաբանը դոզայից կախված ազդեցություն ունի պրոտոմբինային ժամանակի փոփոխության վրա, որը սերտորեն փոխկապակցված է արյան պլազմայում ռիվարոքսաբանի կոնցենտրացիայի հետ (կոռելյացիոն գործակից 0,98), եթե վերլուծության համար օգտագործվում է Neoplastin հավաքածուն: Արդյունքները տարբեր կլինեն, եթե օգտագործվեն այլ ռեակտիվներ: Պրոթրոմբինային ժամանակը պետք է չափվի վայրկյաններով, քանի որ MHO-ն չափորոշված ​​և հավաստագրված է միայն կումարինի ածանցյալների համար և չի կարող օգտագործվել այլ հակակոագուլանտների համար: Խոշոր օրթոպեդիկ վիրահատության ենթարկվող հիվանդների մոտ պրոտոմբինային ժամանակի 5/95 ցենտիլը (նեոպլաստին) դեղահատը ընդունելուց 2-4 ժամ հետո (այսինքն՝ առավելագույն ազդեցության դեպքում) տատանվում է 13-ից 25 վայրկյան:

Նաև rivaroxaban-ը դոզայից կախված մեծացնում է APTT և HepTest արդյունքը. այնուամենայնիվ, այս պարամետրերը խորհուրդ չեն տրվում ռիվարոքսաբանի ֆարմակոդինամիկական ազդեցությունները գնահատելու համար:

Xarelto-ով բուժման ընթացքում արյան մակարդման պարամետրերի մոնիտորինգ չի պահանջվում: Այնուամենայնիվ, եթե կլինիկորեն երաշխավորված է, ռիվարոքսաբանի կոնցենտրացիաները կարող են չափվել՝ օգտագործելով չափորոշված ​​քանակական հակագործոն Xa թեստ:

50 տարեկանից բարձր առողջ տղամարդկանց և կանանց մոտ, Ռիվարոքսաբանի ազդեցության տակ ԷՍԳ-ի վրա QT միջակայքի երկարացում չի նկատվել:

Ֆարմակոկինետիկա

Ներծծում

Բերանի ընդունումից հետո ռիվարոքսաբանը արագ և գրեթե ամբողջությամբ ներծծվում է: Cmax-ը հասնում է պլանշետն ընդունելուց 2-4 ժամ հետո: Ռիվարոքսաբանի կենսահասանելիությունը 2,5 մգ հաբեր ընդունելիս բարձր է (80-100%)՝ անկախ սննդի ընդունումից: Սննդի ընդունումը չի ազդում AUC-ի և C max-ի վրա՝ դեղը 10 մգ դոզան ընդունելիս: Xarelto 2,5 մգ հաբերը կարելի է ընդունել սննդի հետ կամ դատարկ ստամոքսին:

Ռիվարոքսաբանի ֆարմակոկինետիկան բնութագրվում է չափավոր միջանձնային փոփոխականությամբ, փոփոխականության Cv% գործակիցը տատանվում է 30% -ից մինչև 40%:

Ռիվարոքսաբանի կլանումը կախված է աղեստամոքսային տրակտում արտազատման վայրից: AUC-ի և Cmax-ի կրճատումներ համապատասխանաբար 29% և 56%-ով, համեմատած ամբողջ դեղահատի ընդունման հետ, նկատվել են, երբ rivaroxaban granulate-ը կիրառվել է պրոքսիմալ կերպով: բարակ աղիքներ. Դեղամիջոցի ազդեցությունը նույնպես նվազում է, երբ այն ընդունվում է հեռավոր հատվածբարակ աղիքներ կամ աճող հաստ աղիք. Պետք է խուսափել ռիվարոքսաբանի ընդունումից ստամոքս-աղիքային տրակտից հեռու, քանի որ դա կարող է հանգեցնել կլանման նվազմանը և, հետևաբար, դեղամիջոցի ազդեցության նվազմանը:

Ռիվարոքսաբանի 20 մգ բիոհասանելիությունը (AUC և Cmax), երբ ընդունվում է որպես ամբողջական դեղահատ, համեմատելի է բանավոր տրորված հաբերի տեսքով ընդունված դեղամիջոցի կենսահասանելիության հետ (խառնած խնձորի թուրմով կամ ջրի մեջ կասեցված), ինչպես նաև դեղամիջոցի կենսահասանելիության հետ, երբ իրականացվում է ստամոքսային խողովակի միջոցով, որին հաջորդում է հեղուկ սնուցումը: Հաշվի առնելով rivaroxaban-ի կանխատեսելի դոզայից կախված ֆարմակոկինետիկ պրոֆիլը, արդյունքները այս ուսումնասիրությունըբիոհասանելիությունը վերաբերում է նաև ավելի ցածր չափաբաժիններին:

Բաշխում

Ռիվարոքսաբանն ունի պլազմային սպիտակուցների հետ կապվելու բարձր աստիճան՝ մոտավորապես 92-95%, հիմնականում ռիվարոքսաբանը կապում է շիճուկի ալբումինին: Դեղը ունի միջին Vd մոտավորապես 50 լ:

Նյութափոխանակություն

Երբ ընդունվում է բանավոր, ռիվարոքսաբանի ստացված դոզայի մոտավորապես 2/3-ը մետաբոլիզացվում է և արտազատվում երիկամներով և աղիքներով հավասար համամասնությամբ: Ստացված դոզայի մնացած 1/3-ը արտազատվում է անփոփոխ երիկամային ուղղակի արտազատմամբ, հիմնականում երիկամային ակտիվ սեկրեցիայի շնորհիվ:

Ռիվարոքսաբանը մետաբոլիզացվում է CYP3A4, CYP2J2 իզոֆերմենտների, ինչպես նաև ցիտոքրոմային համակարգից անկախ մեխանիզմների միջոցով: Բիոտրանսֆորմացիայի հիմնական վայրերն են մորֆոլին խմբի օքսիդացումը և ամիդային կապերի հիդրոլիզը։

Ըստ in vitro տվյալների՝ rivaroxaban-ը հանդիսանում է P-gp (P-glycoprotein) և Bcrp (կրծքագեղձի քաղցկեղի նկատմամբ դիմադրողական պրոտեին) փոխադրող սպիտակուցների սուբստրատ:

Չփոփոխված rivaroxaban-ը պլազմայում միակ ակտիվ միացությունն է, որը պլազմայում չի հայտնաբերվել հիմնական կամ ակտիվ շրջանառվող մետաբոլիտներ:

Հեռացում

Ռիվարոքսաբանը, որի համակարգային մաքրումը մոտավորապես 10 լ/ժ է, կարող է դասակարգվել որպես ցածր մաքրում ունեցող դեղամիջոց: Երբ rivaroxaban-ը դուրս է գալիս պլազմայից, վերջնական T1/2-ը տատանվում է 5-ից 9 ժամ երիտասարդ հիվանդների մոտ և 11-ից 13 ժամ տարեց հիվանդների մոտ:

Ֆարմակոկինետիկա հատուկ կլինիկական իրավիճակներում

Սեռը/Ծերությունը (65 տարեկանից բարձր):Տարեց հիվանդներն ունեն ռիվարոքսաբանի պլազմայում ավելի բարձր կոնցենտրացիաներ, քան երիտասարդ հիվանդները; AUC-ի միջին արժեքը մոտավորապես 1,5 անգամ ավելի բարձր է, քան երիտասարդ հիվանդների համապատասխան արժեքները, հիմնականում ընդհանուր և երիկամային մաքրման ակնհայտ նվազման պատճառով:

Տղամարդկանց և կանանց ֆարմակոկինետիկայի կլինիկական նշանակալի տարբերություններ չեն հայտնաբերվել:

Մարմնի քաշը.Մարմնի չափազանց փոքր կամ չափազանց մեծ քաշը (50 կգ-ից պակաս և 120 կգ-ից ավելի) միայն փոքր ազդեցություն ունի ռիվարոքսաբանի պլազմայում կոնցենտրացիայի վրա (տարբերությունը 25%-ից պակաս է):

Մանկական և պատանեկություն(ծննդից մինչև 18 տարեկան):Այս տարիքային կատեգորիայի համար հասանելի տվյալներ չկան:

Ազգամիջյան տարբերություններ.Ֆարմակոկինետիկայի և ֆարմակոդինամիկայի կլինիկական նշանակալի տարբերություններ չեն նկատվել կովկասցի, աֆրոամերիկացի, իսպանախոս, ճապոնացի կամ չինացի էթնիկ հիվանդների մոտ:

Լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներ.Լյարդի անբավարարության ազդեցությունը ռիվարոքսաբանի ֆարմակոկինետիկայի վրա ուսումնասիրվել է Child-Pugh դասակարգման համաձայն դասակարգված հիվանդների մոտ (ըստ. ստանդարտ ընթացակարգերՎ կլինիկական ուսումնասիրություններ) Child-Pugh դասակարգումը թույլ է տալիս գնահատել կանխատեսումը քրոնիկ հիվանդություններլյարդ, հիմնականում ցիռոզ: Հակակագուլանտային թերապիայի ենթարկվող հիվանդների մոտ լյարդի ֆունկցիայի խանգարման ամենակարևոր հետևանքը լյարդում կոագուլյացիոն գործոնների սինթեզի նվազումն է: Որովհետև Այս ցուցանիշը համապատասխանում է հինգ կլինիկական/կենսաքիմիական չափանիշներից միայն մեկին, որոնք կազմում են Child-Pugh դասակարգումը: Նման հիվանդներին հակակոագուլանտներով բուժելու հարցը պետք է որոշվի՝ անկախ Child-Pugh դասից:

Rivaroxaban-ը հակացուցված է լյարդի հիվանդություններով հիվանդների մոտ, որոնք կապված են կոագուլոպաթիայի հետ, որն առաջացնում է արյունահոսության կլինիկական նշանակալի ռիսկ:

Լյարդի թեթև անբավարարությամբ լյարդի ցիռոզով հիվանդների մոտ (դաս Ա՝ ըստ Child-Pugh դասակարգման), ռիվարոքսաբանի ֆարմակոկինետիկան միայն փոքր-ինչ տարբերվում էր առողջ առարկաների վերահսկիչ խմբի համապատասխան ցուցանիշներից (միջինում գրանցվել է AUC-ի աճ. ռիվարոքսաբանի 1,2 անգամ): Խմբերի միջև ֆարմակոդինամիկ հատկությունների զգալի տարբերություններ չկան:

Ցիրոզով և լյարդի չափավոր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ (Child-Pugh դասի B), ռիվարոքսաբանի միջին AUC-ն զգալիորեն ավելացել է (2,3 անգամ) առողջ կամավորների համեմատ՝ զգալիորեն կրճատված մաքրման պատճառով: բուժիչ նյութ, որը ցույց է տալիս լուրջ հիվանդությունլյարդ. Xa գործոնի ակտիվության ճնշումն ավելի ցայտուն էր (2,6 անգամ), քան առողջ կամավորների մոտ: Պրոտրոմբինային ժամանակը նույնպես 2,1 անգամ ավելի բարձր էր, քան առողջ կամավորների մոտ։ Պրոթրոմբինային ժամանակի չափման միջոցով գնահատվում է արտաքին կոագուլյացիայի ուղին, ներառյալ VII, X, V, II և I մակարդման գործոնները, որոնք սինթեզվում են լյարդում: Լյարդի չափավոր անբավարարությամբ հիվանդներն ավելի զգայուն են ռիվարոքսաբանի նկատմամբ, ինչը ֆարմակոդինամիկ էֆեկտների և ֆարմակոկինետիկ պարամետրերի միջև ավելի սերտ կապի հետևանք է, հատկապես կոնցենտրացիայի և պրոտոմբինային ժամանակի միջև:

Չկան հասանելի տվյալներ Child-Pugh դասի C լյարդի անբավարարությամբ հիվանդների համար:

Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներ.Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ նկատվել է AUC-ի աճ՝ հակադարձ համեմատական ​​նվազման աստիճանին: երիկամային ֆունկցիան, որը գնահատել է QC-ն։

Երիկամների թեթև անբավարարությամբ (կրեատինինի մաքրում 50-80 մլ/րոպե), չափավոր երիկամային անբավարարություն (կրեատինինի մաքրում 30-49 մլ/րոպե) և ծանր երիկամային անբավարարություն (կրեատինինի մաքրում 15-29 մլ/րոպե), նկատվել է համապատասխանաբար 1,4: Ռիվարոքսաբանի պլազմայի կոնցենտրացիաների (AUC) 1,5 և 1,6 անգամ աճ՝ համեմատած առողջ կամավորների հետ:

Ֆարմակոդինամիկ էֆեկտների համապատասխան աճն ավելի ցայտուն է եղել։

Երիկամների թեթև, չափավոր և ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ Xa գործոնի ակտիվության ընդհանուր ճնշումը առողջ կամավորների համեմատ աճել է 1,5, 1,9 և 2 անգամ: Xa գործոնի ազդեցությամբ պայմանավորված պրոտոմբինային ժամանակը նույնպես աճել է համապատասխանաբար 1,3, 2,2 և 2,4 անգամ։

CC 29-15 մլ/րոպե հիվանդների մոտ Xarelto-ի օգտագործման վերաբերյալ տվյալները սահմանափակ են, և, հետևաբար, պետք է զգուշություն ցուցաբերել այս կատեգորիայի հիվանդների մոտ դեղը օգտագործելիս: Տվյալներ Xarelto-ի օգտագործման վերաբերյալ CC-ով հիվանդների մոտ<15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у этой категории пациентов.

Հիմքում ընկած հիվանդության պատճառով երիկամների ծանր անբավարարությամբ հիվանդները գտնվում են արյունահոսության և թրոմբոցի բարձր ռիսկի տակ:

Ցուցումներ

• Սրտանոթային պատճառներով, սրտամկանի ինֆարկտի և ստենտի թրոմբոզի հետևանքով հիվանդների մոտ կանխարգելում է սուր կորոնար համախտանիշից հետո (ACS), որը տեղի է ունեցել սրտամկանին հատուկ բիոմարկերների ավելացմամբ՝ որպես ացետիլսալիցիլաթթվի և թիենոպիրիդինների՝ կլոպիդոգրելի կամ տիկոպիդինի հետ կամ հետ համատեղ թերապիայի մաս։ ;
• ինսուլտի, սրտամկանի ինֆարկտի և սրտանոթային պատճառներով մահվան կանխարգելում, ինչպես նաև վերջույթների սուր իշեմիայի և ընդհանուր մահացության կանխարգելում կորոնար արտրի կամ ծայրամասային զարկերակային հիվանդությամբ հիվանդների մոտ՝ ացետիլսալիցիլաթթվի հետ համակցված թերապիայի ժամանակ:

Հակացուցումներ

• գերզգայունություն ռիվարոքսաբանի կամ դեղամիջոցի որևէ օժանդակ բաղադրիչի նկատմամբ.
• կլինիկական նշանակալի ակտիվ արյունահոսություն (օրինակ, ներգանգային արյունահոսություն, ստամոքս-աղիքային արյունահոսություն);
• լյարդի հիվանդություններ, որոնք առաջանում են կոագուլոպաթիայով, որն առաջացնում է արյունահոսության կլինիկական նշանակալի ռիսկ, ներառյալ. լյարդի ցիռոզ և լյարդի դիսֆունկցիա B և C դասերի համաձայն Child-Pugh դասակարգման;
• երիկամների ծանր անբավարարություն (CK<15 мл/мин) (клинические данные о применении ривароксабана у пациентов отсутствуют);
• ACS-ի բուժում հակաթրոմբոցիտային նյութերով հիվանդների մոտ, ովքեր ստացել են ինսուլտ կամ անցողիկ իշեմիկ նոպան.
• ցանկացած այլ հակակոագուլանտների հետ միաժամանակյա թերապիա, օրինակ՝ չֆրակցիոն հեպարին, ցածր մոլեկուլային քաշի հեպարիններ (ներառյալ էնոքսապարին, դալտեպարին), հեպարինի ածանցյալներ (այդ թվում՝ ֆոնդապարինուքս), բանավոր հակակոագուլանտներ (ներառյալ՝ վարֆարին, ապիկսաբան, դաբիգաթրան կամ ռիվարին), բացառությամբ այն դեպքերի կենտրոնական երակային կամ զարկերակային կաթետերի գործունեությունը ապահովելու համար անհրաժեշտ չափաբաժիններով չֆրակցիոն հեպարին օգտագործելիս.
• հղիություն;
• կրծքով կերակրման ժամանակահատվածը;
• մինչև 18 տարեկան երեխաներ և դեռահասներ (այս տարիքային խմբի հիվանդների համար արդյունավետությունն ու անվտանգությունը հաստատված չէ);
• ժառանգական կաթնաշաքարի կամ գալակտոզայի անհանդուրժողականություն (օրինակ՝ բնածին լակտազային անբավարարություն կամ գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարար կլանումը), քանի որ այս դեղամիջոցը պարունակում է կաթնաշաքար:

Զգուշությամբդեղը պետք է օգտագործվի.

• արյունահոսության բարձր ռիսկ ունեցող հիվանդներին բուժելիս (ներառյալ արյունահոսության բնածին կամ ձեռքբերովի միտում, չվերահսկվող ծանր զարկերակային գերճնշում, ստամոքսի և տասներկումատնյա աղիքի պեպտիկ խոց սուր փուլում, ստամոքսի և տասներկումատնյա աղիքի վերջին պեպտիկ խոց, անոթային ռետինոպաթիա, բրոնխեեկտազիա կամ պատմություն): թոքային արյունահոսություն);
• երիկամների չափավոր անբավարարությամբ հիվանդների բուժման մեջ (կրեատինինի մաքրում 30-49 մլ/րոպե), որոնք միաժամանակ ստանում են դեղամիջոցներ, որոնք բարձրացնում են արյան պլազմայում ռիվարոքսաբանի կոնցենտրացիան.
• երիկամների ծանր անբավարարությամբ հիվանդների բուժման ժամանակ (կրեատինինի մաքրում 15-29 մլ/րոպե);
• հիվանդների մոտ, ովքեր ստանում են միաժամանակ դեղամիջոցներ, որոնք ազդում են հեմոստազի վրա (օրինակ՝ NSAID-ներ, հակաթրոմբոցիտային նյութեր, այլ հակաթրոմբոտիկներ կամ սերոտոնինի վերաբնակեցման ընտրովի արգելակիչներ և սերոտոնինի և նորէպինեֆրինի հետընտրական ինհիբիտորներ);
• rivaroxaban-ը խորհուրդ չի տրվում օգտագործել ազոլային հակասնկային միջոցներով (օրինակ՝ կետոկոնազոլ) կամ ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի ինհիբիտորներով համակարգային բուժում ստացող հիվանդների մոտ (օրինակ՝ ռիտոնավիր);
• Երիկամների ծանր անբավարարությամբ (կրեատինինի մաքրում 15-29 մլ/րոպե), արյունահոսության բարձր ռիսկով և ազոլային հակասնկային դեղամիջոցներով կամ ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի ինհիբիտորներով ուղեկցող համակարգային բուժում ստացող հիվանդները բուժումը սկսելուց հետո պետք է ուշադիր մոնիտորինգի ենթարկվեն՝ ժամանակին հայտնաբերելու այնպիսի բարդություններ, ինչպիսիք են արյունահոսությունը:

Դեղաքանակ

Xarelto 2,5 մգ պետք է ընդունել 1 դեղահատ օրական 2 անգամ՝ անկախ սնունդից։

Սրտանոթային հիվանդությունների, սրտամկանի ինֆարկտի և ստենտի թրոմբոզի հետևանքով առաջացած մահվան կանխարգելում ACS-ից հետո հիվանդների մոտ

ACS-ից հետո անոթային իրադարձությունների կանխարգելման համար առաջարկվող դեղաչափային ռեժիմը Xarelto-ի 1 դեղահատ է 2,5 մգ օրական 2 անգամ: Հիվանդները նաև պետք է ընդունեն օրական 75-100 մգ ացետիլսալիցիլաթթու կամ 75-100 մգ ացետիլսալիցիլաթթվի օրական դոզան՝ 75 մգ կլոպիդոգրելի կամ տիկլոպիդինի ստանդարտ օրական չափաբաժնի հետ միասին:

Բուժումը պետք է պարբերաբար գնահատվի՝ ապահովելու հավասարակշռությունը իշեմիկ իրադարձությունների և արյունահոսության ռիսկի միջև: Բուժման տեւողությունը 12 ամիս է։ Ընտրված հիվանդների համար բուժումը կարող է երկարացվել մինչև 24 ամիս, քանի որ այս տևողության բուժման վերաբերյալ տվյալները սահմանափակ են:

Xarelto 2,5 մգ-ով բուժումը պետք է սկսվի հնարավորինս շուտ, երբ հիվանդը կայունացել է ընթացիկ ACS-ի ընթացքում (ներառյալ ռեվասկուլյարիզացիայի ընթացակարգերը): Xarelto-ով բուժումը պետք է սկսվի հոսպիտալացումից առնվազն 24 ժամ հետո: Xarelto 2.5 մգ-ով պետք է սկսել, երբ սովորաբար դադարեցվում են պարենտերալ հակամակարդիչները:

Կաթվածի, սրտամկանի ինֆարկտի և սրտանոթային պատճառներով մահվան կանխարգելում, ինչպես նաև վերջույթների սուր իշեմիայի և բոլոր պատճառներով մահացության կանխարգելում կորոնար զարկերակների հիվանդությամբ կամ PAD-ով հիվանդների մոտ

Անոթային իրադարձությունների կանխարգելման համար առաջարկվող դեղաչափային սխեման է անոթային իրադարձությունների կանխարգելման համար սրտի կորոնար անոթային հիվանդությամբ կամ PAD-ով հիվանդների մոտ 1 դեղահատ Xarelto 2,5 մգ օրական 2 անգամ՝ ացետիլսալիցիլաթթվի օրական 75-100 մգ դեղաչափի հետ համատեղ: Xarelto 2,5 մգ-ով բուժումը պետք է լինի երկարաժամկետ՝ պայմանով, որ ստացված օգուտները գերազանցեն ռիսկերը:

Սուր թրոմբոցային իրադարձություն ունեցող հիվանդների մոտ կամ անոթային միջամտության կարիք ունեցող հիվանդների մոտ, ովքեր պահանջում են կրկնակի հակաթրոմբոցիտային թերապիա, Xarelto-ի 2,5 մգ-ով օրական երկու անգամ շարունակելու անհրաժեշտությունը պետք է գնահատվի՝ կախված թրոմբոցային իրադարձության տեսակից կամ պրոցեդուրայից և հակաթրոմբոցիտային թերապիայի տեսակից: Xarelto 2,5 մգ-ի անվտանգությունն ու արդյունավետությունը, երբ ընդունվում է օրական 2 անգամ ացետիլսալիցիլաթթվի և կլոպիդոգրելի կամ տիկլոպիդինի հետ համատեղ, ուսումնասիրվել են միայն ACS-ի վերջին պատմություն ունեցող հիվանդների մոտ: Կրկնակի հակաթրոմբոցիտային թերապիայի օգտագործումը Xarelto-ի հետ 2,5 մգ օրական 2 անգամ զուգակցված կորոնար արտրի հիվանդությամբ կամ PAD-ով հիվանդների մոտ չի ուսումնասիրվել:

Կորոնար արտրի հիվանդություն կամ PAD ախտորոշված ​​հիվանդների համար Xarelto-ով բուժումը 2,5 մգ օրական 2 անգամ 75-100 մգ ացետիլսալիցիլաթթվի հետ միասին կարող է սկսվել ցանկացած ժամանակ:

Դոզան բաց թողնելու դեպքում հիվանդը պետք է շարունակի Xarelto 2,5 մգ ընդունելը սովորական չափաբաժինով, այսինքն. առաջարկություններին համապատասխան նշանակված հաջորդ հանդիպմանը։

Եթե ​​հիվանդը չի կարողանում ամբողջությամբ կուլ տալ դեղահատը, Xarelto դեղահատը կարող է տրորվել կամ խառնվել ջրի կամ հեղուկ սննդի հետ, օրինակ՝ խնձորի սոուսին անմիջապես ընդունելուց առաջ: Մանրացված Xarelto դեղահատը կարող է տրվել ստամոքսային խողովակի միջոցով: Նախքան Xarelto-ն ընդունելը, զոնդի դիրքը ստամոքս-աղիքային տրակտում պետք է լրացուցիչ համաձայնեցվի բժշկի հետ: Մանրացված դեղահատը պետք է ներարկվի ստամոքսային խողովակի միջոցով փոքր քանակությամբ ջրի մեջ, որից հետո պետք է փոքր քանակությամբ ջուր մտցվի խողովակի պատերից մնացած դեղամիջոցը լվանալու համար:

Լրացուցիչ տեղեկություններ հատուկ հիվանդների խմբերի համար

Լյարդի դիսֆունկցիայի հետ կապված հիվանդներ

Xarelto-ն հակացուցված է լյարդի հիվանդություններով հիվանդների մոտ, որոնք կապված են կոագուլոպաթիայի հետ, ինչը հանգեցնում է արյունահոսության կլինիկական նշանակալի ռիսկի:

Լյարդի այլ հիվանդություններով հիվանդները դոզայի ճշգրտում չեն պահանջում:

Սահմանափակ կլինիկական տվյալները, որոնք ստացվել են լյարդի չափավոր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ (Child-Pugh դասի B) ցույց են տալիս դեղաբանական ակտիվության զգալի աճ: Լյարդի ծանր անբավարարությամբ հիվանդների համար (Child-Pugh դասի C) կլինիկական տվյալներ չկան:

Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներ

Դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում, եթե Xarelto-ն օգտագործվում է թեթև (CR 50-80 մլ/րոպե) կամ չափավոր (CR 30-49 մլ/րոպե) երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ:

Երիկամների ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ ստացված սահմանափակ կլինիկական տվյալները (կրեատինինի մաքրում 15-29 մլ/րոպե) ցույց են տալիս, որ ռիվարոքսաբանի պլազմայում կոնցենտրացիաները զգալիորեն ավելացել են այս հիվանդների շրջանում: Հետևաբար, Xarelto-ն պետք է զգուշությամբ օգտագործվի նման հիվանդների մոտ:

Անցում վիտամին K-ի հակառակորդներից(AVK) Xarelto դեղամիջոցի համար

Հիվանդներին VKA-ից Xarelto-ին անցնելիս INR արժեքները սխալմամբ բարձր կլինեն Xarelto-ն ընդունելուց հետո: INR-ը հարմար չէ Xarelto-ի հակամակարդիչ ակտիվությունը որոշելու համար և չպետք է օգտագործվի այդ նպատակով:

Xarelto թերապիայից անցում վիտամին K-ի անտագոնիստ (VKA) թերապիայի

Xarelto թերապիայից VKA թերապիայի անցնելիս կա անբավարար հակամակարդիչ ազդեցության հավանականություն: Այս առումով անհրաժեշտ է ապահովել շարունակական բավարար հակամակարդիչ ազդեցություն նման անցման ժամանակ՝ օգտագործելով այլընտրանքային հակակոագուլանտներ: Հարկ է նշել, որ Xarelto-ից VKA թերապիայի անցնելիս Xarelto-ն կարող է նպաստել INR-ի ավելացմանը:

Xarelton-ից VKA թերապիայի անցնող հիվանդների դեպքում վերջինս պետք է շարունակաբար ընդունվի մինչև INR-ը լինի ≥2.0: Անցումային շրջանի առաջին երկու օրերին VKA-ն պետք է օգտագործվի ստանդարտ չափաբաժիններով՝ հետագայում հարմարեցնելով VKA-ի դոզան՝ INR արժեքին համապատասխան: Որովհետև Այս ժամանակահատվածում հիվանդները միաժամանակ ստանում են և՛ Xarelto, և՛ VKA, INR-ը պետք է գնահատվի ոչ շուտ, քան 24 ժամ հետո (առաջին դեղաչափից հետո, բայց մինչև Xarelto-ի հաջորդ դոզան): Այսպիսով, Xarelto-ի դադարեցումից հետո INR-ը կարող է օգտագործվել որպես VKA-ի թերապևտիկ ազդեցության հուսալի գնահատում Xarelto-ի վերջին դեղաչափից ոչ շուտ, քան 24 ժամ հետո:

Անցում parenteral anticoagulant թերապիայի Xarelto թերապիայի

Պարենտերալ հակակոագուլյանտներ ստացող հիվանդների համար Xarelto-ն պետք է սկսել դեղի հաջորդ պլանավորված պարենտերալ ընդունումից 0-2 ժամ առաջ (օրինակ՝ ցածր մոլեկուլային քաշի հեպարին) կամ դեղամիջոցի շարունակական պարենտերալ ընդունումը դադարեցնելու ժամանակ (օրինակ՝ IV ներարկում): չֆրակցիոն հեպարին):

Xarelto-ով թերապիայի անցում պարենտերալ հակակոագուլանտներով թերապիայի

Դադարեցրեք Xarelto-ի օգտագործումը և ընդունեք պարենտերալ հակակոագուլանտի առաջին դոզան այն պահին, երբ պետք է ընդունվի Xarelto-ի հաջորդ դեղաչափը:

Երեխաներ և դեռահասներ (ծննդից մինչև 18 տարեկան)

Մինչև 18 տարեկան երեխաների և դեռահասների մոտ օգտագործման անվտանգությունն ու արդյունավետությունը հաստատված չէ:

Տարեց հիվանդներ

Դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում՝ կախված տարիքից:

Դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում՝ կախված սեռից:

Մարմնի քաշը

Դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում՝ կախված մարմնի քաշից:

Ազգություն

Դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում՝ կախված էթնիկ պատկանելությունից:

Կողմնակի ազդեցություններ

Xarelto-ի անվտանգությունը գնահատվել է III փուլի տասներկու ուսումնասիրություններում, որոնք ներգրավել են Xarelto-ով բուժվող 53103 հիվանդների:

Աղյուսակ 1. Հետազոտությանը ընդգրկված հիվանդների թիվը, ովքեր ստացել են ռիվարոքսաբանի առնվազն 1 դոզան, ընդհանուր օրական դոզան և բուժման առավելագույն տևողությունը III փուլի կլինիկական հետազոտություններում Xarelto-ի օգտագործմամբ:

Հիվանդների թիվը*	Ընդհանուր օրական դոզան	Բուժման առավելագույն տևողությունը
Երակային թրոմբոէմբոլիայի (VTE) կանխարգելում հիվանդների մոտ, ովքեր ենթարկվում են ազդրի կամ ծնկի փոխարինման ընտրովի վիրահատության
6097	10 մգ	39 օր
Բժշկական պատճառներով հոսպիտալացված հիվանդների մոտ երակային թրոմբոէմբոլիայի կանխարգելում
3997	10 մգ	39 օր
6790	Օր 1-21՝ 30 մգ 22-րդ օրից՝ 20 մգ Թերապիայից առնվազն 6 ամիս հետո՝ 10 մգ կամ 20 մգ	21 ամիս
7750	20 մգ	41 ամիս
Սուր կորոնար համախտանիշից հետո (ACS) հիվանդների մոտ աթերոթրոմբոզային իրադարձությունների կանխարգելում
10 225	5 մգ կամ 10 մգ համապատասխանաբար՝ ացետիլսալիցիլաթթվի կամ ացետիլսալիցիլաթթվի հետ կլոպիդոգրելի կամ տիկլոպիդինի հետ	31 ամիս
18 244	5 մգ ացետիլսալիցիլաթթվի հետ համատեղ 100 մգ կամ 10 մգ որպես մոնոթերապիա	47 ամիս

*Հիվանդներ, ովքեր ստացել են ռիվարոքսաբանի առնվազն մեկ չափաբաժին:

Աղյուսակ 2. Կլինիկական փորձարկումներում Xarelto-ով բուժվող հիվանդների արյունահոսության և անեմիայի դեպքերըIII փուլ

Օգտագործման ցուցումներ	Հիվանդների թիվը
	Ցանկացած արյունահոսություն	Անեմիա
VTE-ի կանխարգելում հիվանդների մոտ, ովքեր ենթարկվում են ազդրի կամ ծնկի փոխարինման ընտրովի վիրահատության	հիվանդների 6,8%-ը	5.9%
VTE-ի կանխարգելում բժշկական պատճառներով հոսպիտալացված հիվանդների մոտ	հիվանդների 12,6%-ը	2.1%
DVT-ի, PE-ի բուժում և DVT-ի, PE-ի կրկնության կանխարգելում	հիվանդների 23%-ը	1.6%
Կաթվածի և համակարգային թրոմբոէմբոլիայի կանխարգելում նախասրտերի ոչ փականային ֆիբրիլյացիայով հիվանդների մոտ	28 իրադարձություն 100 հիվանդ-տարեկանում	2,5 100 հիվանդ-տարեկանում
ACS-ից հետո հիվանդների մոտ աթերոթրոմբոզային բարդությունների կանխարգելում	22 իրադարձություն 100 հիվանդ-տարեկանում	1.4 100 հիվանդ-տարեկանում
Կաթվածի, սրտամկանի ինֆարկտի և սրտանոթային պատճառներով մահվան կանխարգելում, ինչպես նաև վերջույթների սուր իշեմիայի և բոլոր պատճառներով մահացության կանխարգելում կորոնար զարկերակների հիվանդությամբ կամ PAD-ով հիվանդների մոտ	6.7 իրադարձություն 100 հիվանդ-տարեկանում	0,15 իրադարձություն 100 հիվանդ-տարեկանում*

* Անբարենպաստ իրադարձությունների վերաբերյալ տվյալների հավաքագրման համար կիրառվել է նախապես սահմանված ընտրանքային մոտեցում:

Հաշվի առնելով գործողության մեխանիզմը՝ Xarelto-ի օգտագործումը կարող է կապված լինել ցանկացած հյուսվածքներից և օրգաններից թաքնված կամ ակնհայտ արյունահոսության ռիսկի հետ, ինչը կարող է հանգեցնել հետհեմոռագիկ անեմիայի զարգացմանը: Արյունահոսության վտանգը կարող է մեծանալ ծանր չվերահսկվող զարկերակային հիպերտոնիայով հիվանդների մոտ և/կամ հեմոստազի վրա ազդող դեղամիջոցների հետ համատեղ օգտագործման դեպքում:

Նշանները, ախտանիշները և ծանրությունը (ներառյալ հնարավոր մահը) տարբեր կլինեն՝ կախված արյունահոսության և/կամ անեմիայի աղբյուրից և աստիճանից կամ ծանրությունից:

Հեմոռագիկ բարդությունները կարող են ներառել թուլություն, գունատություն, գլխապտույտ, գլխացավ կամ անբացատրելի այտուց, շնչահեղձություն կամ ցնցում, որը չի կարող բացատրվել այլ պատճառներով: Որոշ դեպքերում, անեմիայի հետևանքով, նկատվում են սրտամկանի իշեմիայի ախտանիշներ, ինչպիսիք են կրծքավանդակի ցավը կամ անգինան։

Ծանր արյունահոսության հետևանքով առաջացած հայտնի բարդություններ, ինչպիսիք են ենթաֆասցիոն ճնշման սինդրոմը (կոմպարտմենտի սինդրոմը) և երիկամային անբավարարությունը հիպոպերֆուզիայի հետևանքով, նույնպես գրանցվել են Xarelto-ի օգտագործման ժամանակ: Ուստի հակակոագուլանտներ ստացող ցանկացած հիվանդի վիճակը գնահատելիս պետք է հաշվի առնել արյունահոսության հավանականությունը:

ADR-ների (դեղամիջոցի անբարենպաստ ռեակցիաների) հաճախականությունը Xarelto-ի օգտագործման ժամանակ ներկայացված է ստորև բերված աղյուսակում: Յուրաքանչյուր հաճախականության խմբում անբարենպաստ իրադարձությունները ներկայացվում են ըստ սրության նվազման: Առաջացման հաճախականությունը սահմանվում է հետևյալ կերպ՝ շատ հաճախ (≥1/10), հաճախ (≥1/100-ից մինչև<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000).

Աղյուսակ 3. Բուժման հետևանքով առաջացող դեղերի բոլոր անբարենպաստ ռեակցիաները գրանցված են հիվանդների մոտ III փուլի կլինիկական փորձարկումներում (հավաքական տվյալներ RECORD 1-4, ROCKET AF, J-ROCKET, MAGELLAN, ATLAS և EINSTEIN (DVT/PE/Extension/CHOICE) և COMPASS-ից: *)

Հաճախակի	Հազվադեպ	Հազվադեպ
Արյան և ավշային համակարգից
Անեմիա (ներառյալ համապատասխան լաբորատոր պարամետրեր)	Թրոմբոցիտոզ (ներառյալ աճը թրոմբոցիտների քանակ) Ա
Իմունային համակարգից
	Ալերգիկ ռեակցիա, ալերգիկ դերմատիտ
Նյարդային համակարգից
Գլխապտույտ, գլխացավ	Ներուղեղային եւ ներգանգային արյունազեղումներ, ուշագնացություն
Սրտանոթային համակարգից
Արյան ճնշման նվազում, հեմատոմա	Տախիկարդիա
Տեսողության օրգանի կողմից
Արյունահոսություն աչքի մեջ (ներառյալ արյունահոսությունը կոնյուկտիվայի մեջ)
Շնչառական համակարգից, կրծքավանդակի օրգաններից և միջաստինից
Քթի արյունահոսություն, hemoptysis
Ստամոքս-աղիքային տրակտից
Լնդերի արյունահոսություն ստամոքս-աղիքային արյունահոսություն (ներառյալ հետանցքային արյունահոսություն), ցավ ստամոքս-աղիքային տրակտում իսկ ստամոքսում՝ դիսպեպսիա, սրտխառնոց, փորկապություն A, փորլուծություն, փսխում Ա	Չոր բերան
Լյարդից և լեղուղիներից
	Լյարդի ֆունկցիայի խանգարում	Դեղնախտ
Մկանային-կմախքային և շարակցական հյուսվածքի կողմից
Ցավ վերջույթների Ա	Հեմարտրոզ	Արյունահոսություն մկանների մեջ
Երիկամներից և միզուղիներից
Արյունահոսություն -ից միզասեռական տրակտ (ներառյալ հեմատուրիան), երիկամային դիսֆունկցիա (ներառյալ աճը կրեատինինի կոնցենտրացիան, միզանյութի կոնցենտրացիայի ավելացում) Ա
Վերարտադրողական համակարգից
Արյունահոսություն -ից միզասեռական տրակտ (ներառյալ մենորագիա B)
Մաշկից և ենթամաշկային ճարպային հյուսվածքից
Մաշկի քոր առաջացում (ներառյալ հազվադեպ դեպքեր ընդհանրացված քոր), մաշկի ցան, էխիմոզ, մաշկ և ենթամաշկային արյունազեղումներ	Փեթակ
Ընդհանուր և ընդունման վայրի խանգարումներ
տենդ Ա, ծայրամասային այտուց, ընդհանուր կրճատում մկանների ուժ և տոնայնություն (ներառյալ թուլությունը և ասթենիան)	Ընդհանուր վատթարացում բարեկեցություն (ներառյալ անբավարարությունը)	Տեղական այտուց Ա
Վնասվածքներ, թունավորումներ և մանիպուլյացիաներից հետո բարդություններ
Արյունահոսություն ընթացակարգերից հետո (ներառյալ հետվիրահատական անեմիա և արյունահոսություն վերքից), հեմատոմա	Գաղտնի տեղաբաշխում վերքից Ա	Անոթային կեղծանևրիզմա Գ
Լաբորատոր և գործիքային տվյալներ
Աճող ակտիվություն լյարդի տրանսամինազներ	Համակենտրոնացման բարձրացում բիլիրուբին, ալկալային ֆոսֆատազ A-ի ակտիվության բարձրացում, ավելացել է LDH A ակտիվությունը, լիպազ A-ի ակտիվության բարձրացում, ամիլազ A-ի ակտիվության բարձրացում, GGT A-ի ակտիվության բարձրացում	Համակենտրոնացման բարձրացում կոնյուգացված բիլիռուբին (ALT-ի ակտիվության ուղեկցող աճով կամ առանց դրա)

Ա-ն նկատվել է հիմնականում ստորին վերջույթների խոշոր օրթոպեդիկ վիրահատություններից հետո;

B-ն նկատվել է VTE-ի բուժման մեջ որպես շատ տարածված տարիքի կանանց մոտ<55 лет;

C-ն նկատվել է որպես հազվադեպ՝ որպես ACS-ում բարդությունների կանխարգելման մաս (պերմաշկային միջամտություններից հետո):

*Կիրառվել է կանխորոշված ​​ընտրողական մոտեցում՝ անբարենպաստ իրադարձությունների վերաբերյալ տվյալների հավաքագրման համար: Որովհետև Թմրամիջոցների անբարենպաստ ռեակցիաների հաճախականությունը չի աճել, և քանի որ դեղերի նոր անբարենպաստ ռեակցիաներ չեն հայտնաբերվել, COMPASS ուսումնասիրության տվյալները չեն ներառվել այս աղյուսակում հաճախականությունը հաշվարկելու համար:

Դեղորայք օգտագործող հիվանդների մոտ ամենատարածված անբարենպաստ ռեակցիաները արյունահոսությունն էին: Ամենատարածված արյունահոսությունը ( > 4%-ը եղել է էպիստաքսիս (5,9%) և ստամոքս-աղիքային արյունահոսություն (4,2%):

Հետմարքեթինգային մոնիտորինգի ընթացքում արձանագրվել են հետևյալ անբարենպաստ ռեակցիաների դեպքերը, որոնց զարգացումը ժամանակավոր կապ է ունեցել Xarelto-ի ընդունման հետ: Հնարավոր չէ գնահատել նման անբարենպաստ ռեակցիաների առաջացման հաճախականությունը հետգրանցման մոնիտորինգի շրջանակներում:

Իմունային համակարգից. angioedema, ալերգիկ edema. III փուլի գրանցման կլինիկական փորձարկումներում (RCT) նման անբարենպաստ ռեակցիաները համարվում էին հազվադեպ (>1/1000-ից մինչև<1/100).

Լյարդից և լեղուղիներից.խոլեստազ, հեպատիտ (ներառյալ լյարդի բջիջների վնասը): III փուլի RCT-ում նման անբարենպաստ ռեակցիաները համարվում էին հազվադեպ (>1/10,000-ից մինչև<1/1000).

Արյան և ավշային համակարգից.թրոմբոցիտոպենիա. III փուլի RCT-ում նման անբարենպաստ ռեակցիաները համարվում էին հազվադեպ (>1/1000-ից մինչև<1/100).

Չափից մեծ դոզա

Չափից մեծ դոզայի հազվադեպ դեպքեր են գրանցվել մինչև 600 մգ ռիվարոքսաբան առանց արյունահոսության կամ այլ անբարենպաստ ռեակցիաների ընդունման ժամանակ: Սահմանափակ կլանման պատճառով սարահարթի կոնցենտրացիաները ակնկալվում են առանց պլազմայում ռիվարոքսաբանի միջին կոնցենտրացիաների հետագա աճի, երբ օգտագործվում է գերթերապևտիկ չափաբաժիններով (50 մգ կամ ավելի բարձր):

Բուժում:Ռիվարոքսաբանի հատուկ հակաթույնը անհայտ է: Դեղամիջոցի չափից մեծ դոզայի դեպքում Xarelto-ն կարող է օգտագործվել ռիվարոքսաբանի կլանումը նվազեցնելու համար: Պլազմային սպիտակուցների հետ ռիվարոքսաբանի զգալի կապի պատճառով չի ակնկալվում, որ ռիվարոքսաբանը կվերանա հեմոդիալիզի միջոցով:

Արյունահոսության բուժում

Եթե ​​բարդություն է առաջանում արյունահոսության տեսքով, ապա պետք է հետաձգել դեղամիջոցի հաջորդ դոզան կամ դադարեցնել դեղամիջոցի հետ բուժումը: Ռիվարոքսաբանի T1/2-ը մոտավորապես 5-13 ժամ է: Բուժումը պետք է ընտրվի անհատապես՝ կախված արյունահոսության ծանրությունից և տեղայնացումից:

Անհրաժեշտության դեպքում կարող է իրականացվել համապատասխան սիմպտոմատիկ բուժում, ինչպիսիք են մեխանիկական սեղմումը (օրինակ՝ քթի ծանր արյունահոսության դեպքում), վիրաբուժական հեմոստազը՝ դրա արդյունավետության գնահատմամբ (արյունահոսության վերահսկում), հեղուկ թերապիա և հեմոդինամիկ աջակցություն, արյան արտադրանքի օգտագործումը (կարմիր փաթեթավորված): արյան բջիջներ կամ թարմ սառեցված պլազմա՝ կախված անեմիայի կամ կոագուլոպաթիայի առկայությունից) կամ թրոմբոցիտներ։

Եթե ​​վերը նշված միջոցները չեն վերացնում արյունահոսությունը, ապա կարող են օգտագործվել հակադարձ ազդող հատուկ պրոկոագուլանտներ, ինչպիսիք են պրոտոմբինային համալիրի խտանյութը, ակտիվացված պրոտոմբինային համալիրի խտանյութը կամ ռեկոմբինանտ VIIa գործոնը: Այնուամենայնիվ, ներկայումս Xarelto ստացող հիվանդների մոտ այս դեղերի օգտագործման փորձը շատ սահմանափակ է:

Ենթադրվում է, որ վիտամին K-ն չի ազդի ռիվարոքսաբանի հակամակարդիչ ակտիվության վրա:

Տրանեքսամիկ թթվի հետ կապված սահմանափակ փորձ կա և Xarelto ստացող հիվանդների մոտ ապրոտինինի փորձ չկա: Xarelto ստացող հիվանդների մոտ համակարգային հեմոստատիկ դեղամիջոցի դեսմոպրեսինի օգտագործման վերաբերյալ որևէ գիտական ​​հիմք կամ փորձ չկա:

Դեղերի փոխազդեցություններ

Ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցություն

Ռիվարոքսաբանի վերացումը հիմնականում տեղի է ունենում լյարդային նյութափոխանակության միջոցով՝ միջնորդավորված ցիտոքրոմ P450 համակարգով (CYP3A4, CYP2J2), ինչպես նաև անփոփոխ դեղամիջոցի երիկամային արտազատմամբ՝ օգտագործելով P-gp/Bcrp (P-glycoprotein/կրծքագեղձի քաղցկեղի դիմացկուն պրոտեին):

CYP արգելակում

Rivaroxaban-ը չի արգելակում CYP3A4 կամ որևէ այլ հիմնական CYP իզոֆերմենտ:

CYP ինդուկցիա

Rivaroxaban-ը չի առաջացնում CYP3A4 կամ որևէ այլ հիմնական CYP իզոֆերմենտ:

Ազդեցություն ռիվարոքսաբանի վրա

Rivaroxaban-ի և CYP3A4-ի և P-glycoprotein-ի ուժեղ ինհիբիտորների միաժամանակյա օգտագործումը կարող է հանգեցնել ռիվարոքսաբանի երիկամային և լյարդային մաքրման նվազմանը և այդպիսով զգալիորեն մեծացնել դրա համակարգային ազդեցությունը:

Ռիվարոքսաբանի և ազոլային հակասնկային միջոցի՝ ketoconazole-ի (400 մգ 1 անգամ/օր) համատեղ օգտագործումը, որը CYP3A4-ի և P-գլիկոպրոտեինի հզոր արգելակիչ է, հանգեցրել է rivaroxaban-ի միջին կայուն վիճակի AUC-ի 2,6 անգամ ավելացման և Ռիվարոքսաբանի միջին Cmax-ի աճը 1,7 անգամ, ինչը ուղեկցվում էր դեղամիջոցի ֆարմակոդինամիկ ազդեցության զգալի աճով:

Ռիվարոքսաբանի և ՄԻԱՎ-ի պրոտեազի ինհիբիտորի ռիտոնավիրի (600 մգ 2 անգամ/օր), որը CYP3A4-ի և P-գլիկոպրոտեինի հզոր արգելակիչ է, հանգեցրել է rivaroxaban-ի միջին կայուն վիճակի AUC-ի 2,5 անգամ բարձրացման և Ռիվարոքսաբանի միջին Cmax-ի աճը 1,6 անգամ, ինչն ուղեկցվել է դեղամիջոցի ֆարմակոդինամիկ գործողության զգալի աճով: Հետևաբար, rivaroxaban-ը խորհուրդ չի տրվում օգտագործել ազոլային հակասնկային դեղամիջոցներով կամ ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի ինհիբիտորներով համակարգային բուժում ստացող հիվանդների մոտ:

Կլարիտրոմիցինը (500 մգ 2 անգամ/օր), որը CYP3A4 իզոֆերմենտի հզոր արգելակիչ է և P-գլիկոպրոտեինի չափավոր արգելակիչ, առաջացրել է AUC արժեքների 1,5 անգամ, իսկ ռիվարոքսաբանի Cmax-ը 1,4 անգամ: Այս աճը AUC-ի և Cmax-ի նորմալ փոփոխականության կարգի է և համարվում է կլինիկապես աննշան:

Էրիտրոմիցինը (500 մգ 3 անգամ/օր), որը CYP3A4 իզոֆերմենտի և P-գլիկոպրոտեինի չափավոր արգելակիչ է, առաջացրել է ռիվարոքսաբանի AUC և Cmax արժեքների 1,3 անգամ ավելացում: Այս աճը AUC-ի և Cmax-ի նորմալ փոփոխականության կարգի է և համարվում է կլինիկապես աննշան:

Երիկամների թեթև անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ (կրեատինինի մաքրում 50-80 մլ/րոպե), էրիթրոմիցինը (500 մգ 3 անգամ/օր) առաջացրել է ռիվարոքսաբանի AUC արժեքների 1,8 անգամ և C max-ի աճ 1,6 անգամ՝ համեմատած նորմալ երիկամներով հիվանդների հետ։ ֆունկցիան՝ չստանալով ուղեկցող թերապիա։ Երիկամների չափավոր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ (կրեատինինի մաքրում 30-49 մլ/րոպե), էրիթրոմիցինը առաջացրել է rivaroxaban AUC-ի 2,0 անգամ և Cmax-ի աճ 1,6 անգամ՝ համեմատած երիկամային նորմալ ֆունկցիա ունեցող հիվանդների հետ, ովքեր չեն ստացել ուղեկցող թերապիա:

Ֆլուկոնազոլը (400 մգ 1 անգամ / օր), CYP3A4 իզոֆերմենտի չափավոր արգելակիչ, առաջացրել է ռիվարոքսաբանի միջին AUC-ի 1,4 անգամ բարձրացում և միջին Cmax-ի 1,3 անգամ ավելացում: Այս աճը նորմալ AUC փոփոխականության կարգի է, և Cmax-ը համարվում է կլինիկապես աննշան:

Ռիվարոքսաբանի և դրոնեդարոնի հետ միաժամանակ օգտագործումը պետք է խուսափել համակցված օգտագործման վերաբերյալ սահմանափակ կլինիկական տվյալների պատճառով:

Xarelto-ի և ռիֆամպիցինի՝ CYP3A4-ի և P-գլիկոպրոտեինի ուժեղ ինդուկտորի միաժամանակյա ընդունումը հանգեցրել է ռիվարոքսաբանի միջին AUC-ի նվազմանը մոտավորապես 50%-ով և դրա ֆարմակոդինամիկ ազդեցությունների զուգահեռ նվազմանը: Ռիվարոքսաբանի միաժամանակյա օգտագործումը CYP3A4 այլ ուժեղ ինդուկտորների հետ (օրինակ՝ ֆենիտոին, կարբամազեպին, ֆենոբարբիտալ կամ Սուրբ Հովհաննեսի զավակ) կարող է նաև հանգեցնել ռիվարոքսաբանի պլազմայում կոնցենտրացիաների նվազմանը: Ռիվարոքսաբանի պլազմայում կոնցենտրացիաների նվազումը համարվում էր կլինիկական աննշան: CYP3A4 հզոր ինդուկտորները պետք է օգտագործվեն զգուշությամբ:

Վարֆարինի և Xarelto-ի միջև ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցություններ չեն գրանցվել:

Ֆարմակոդինամիկ փոխազդեցություն

Միաժամանակյա օգտագործումից հետո (մեկ դոզան՝ 40 մգ) և Xarelto-ն (մեկ դոզան՝ 10 մգ), նկատվել է կուտակային ազդեցություն Xa հակագործոնի ակտիվության վրա, որը չի ուղեկցվել արյան մակարդման թեստերի վրա լրացուցիչ կուտակային ազդեցություններով (պրոթրոմբինային ժամանակ, aPTT): . Էնոքսապարինը չի փոխել ռիվարոքսաբանի ֆարմակոկինետիկան:

Արյունահոսության բարձր ռիսկի պատճառով պետք է զգույշ լինել ցանկացած այլ հակակոագուլանտների հետ համատեղ օգտագործման դեպքում:

Xarelto-ի (15 մգ) և կլոպիդոգրելի միջև ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցություն չի հայտնաբերվել (բեռնման դոզան 300 մգ, որին հաջորդում է պահպանման դոզան՝ 75 մգ), սակայն հիվանդների ենթախմբի մոտ հայտնաբերվել է արյունահոսության ժամանակի զգալի աճ, որը չի փոխկապակցվում աստիճանի հետ: թրոմբոցիտների ագրեգացման և P-սելեկտինի կամ GPIIb/IIIa ընկալիչի պարունակությունը:

Xarelto-ի (15 մգ) և նապրոքսենի (500 մգ) միաժամանակյա ընդունումից հետո արյունահոսության ժամանակի կլինիկական նշանակալի աճ չի նկատվել: Այնուամենայնիվ, որոշ անհատների մոտ հնարավոր է ավելի ընդգծված ֆարմակոդինամիկական արձագանք:

Պետք է զգույշ լինել Xarelto-ն NSAID-ների (ներառյալ ացետիլսալիցիլաթթվի) և թրոմբոցիտների ագրեգացման ինհիբիտորների հետ միասին օգտագործելիս, քանի որ այդ դեղերի օգտագործումը սովորաբար մեծացնում է արյունահոսության վտանգը:

Հիվանդների տեղափոխումը վարֆարինից (IHO 2-ից 3) Xarelto-ի (20 մգ) կամ Xarelto-ից (20 մգ) վարֆարինի (MHO 2-ից 3) փոխարկելով պրոտոմբինային ժամանակը/INR (Neoplastin) ավելի, քան սպասվում էր, ակնկալվում էր էֆեկտների պարզ ամփոփմամբ: (Առանձին MHO արժեքները կարող են լինել մինչև 12), մինչդեռ ազդեցությունները aPTT-ի, Xa գործոնի ճնշման և էնդոգեն թրոմբինային պոտենցիալի վրա հավելում էին:

Եթե ​​անհրաժեշտ է ուսումնասիրել Xarelto-ի ֆարմակոդինամիկ ազդեցությունը անցումային շրջանում, հակա-Xa-ի ակտիվությունը, PiCT-ը և HepTest-ը կարող են օգտագործվել որպես անհրաժեշտ թեստեր, որոնց վրա չի ազդում վարֆարինը: Վարֆարինի օգտագործումը դադարեցնելուց հետո 4-րդ օրվանից սկսած բոլոր թեստերի արդյունքները (ներառյալ PT, APTT, Xa գործոնի ակտիվության արգելակումը և EPT (էնդոգեն թրոմբինային պոտենցիալ)) արտացոլում են միայն Xarelto դեղամիջոցի ազդեցությունը:

Եթե ​​անհրաժեշտ է ուսումնասիրել վարֆարինի ֆարմակոդինամիկ ազդեցությունը անցումային շրջանում, կարող է օգտագործվել MHO-ի արժեքի չափումը C միջանկյալում: rivaroxaban (ռիվարոքսաբանի նախորդ դոզանից 24 ժամ անց), քանի որ rivaroxaban-ը նվազագույն ազդեցություն ունի այս ցուցանիշի վրա այս ժամանակահատվածում:

Դեղերի փոխազդեցություններ Xarelto-ն չի ուսումնասիրվել VKA phenindione-ի հետ: Հնարավորության դեպքում խորհուրդ է տրվում խուսափել հիվանդներին Xarelto թերապիայից VKA phenindione թերապիա տեղափոխելուց և հակառակը: Կա սահմանափակ փորձ հիվանդներին ացենոկումարոլով VKA թերապիայից Xarelto-ի փոխելու հարցում:

Եթե ​​հիվանդին Xarelto-ով թերապիայից տեղափոխելու անհրաժեշտություն կա ֆենինդիոնով կամ ացենոկումարոլով VKA թերապիայի, ապա պետք է հատուկ խնամք ցուցաբերել Xarelto-ի և VKA-ի համատեղ օգտագործման ժամանակահատվածում, դեղերի ֆարմակոդինամիկ ազդեցության ամենօրյա մոնիտորինգ (MHO); , պրոտոմբինային ժամանակ) պետք է իրականացվի անմիջապես Xarelto-ի հաջորդ դոզան ընդունելուց անմիջապես առաջ: Եթե ​​անհրաժեշտություն կա հիվանդին տեղափոխել VKA թերապիայի ֆենինդիոնով կամ ացենոկումարոլով թերապիայի, ապա հատուկ խնամք պետք է ցուցաբերվի դեղերի ֆարմակոդինամիկ ազդեցության նկատմամբ:

Ինչպես մյուս հակակոագուլանտների դեպքում, պետք է զգույշ լինել, երբ Xarelto-ն միաժամանակ օգտագործվում է սերոտոնինի հետընտրական ինհիբիտորների (SSRIs) և serotonin norepinephrine reuptake inhibitors-ի (SNRIs) հետ, քանի որ այս դեղամիջոցների օգտագործումը մեծացնում է արյունահոսության վտանգը: Կլինիկական ուսումնասիրությունների արդյունքները ցույց են տվել խոշոր և փոքր կլինիկական նշանակալի արյունահոսության թվային աճ բուժման բոլոր խմբերում, երբ այդ դեղամիջոցները միասին օգտագործվում էին:

Սննդամթերք և կաթնամթերք

Xarelto-ն կարելի է ընդունել սննդի հետ կամ առանց սննդի:

Փոխազդեցություն չի հայտնաբերվել

Ռիվարոքսաբանի և միդազոլամի (CYP3A4 սուբստրատ), դիգոքսինի (P-gp սուբստրատ) կամ ատորվաստատինի (CYP3A4 և P-gp սուբստրատ) միջև ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցություններ չեն հայտնաբերվել:

Պրոտոնային պոմպի ինհիբիտորի օմեպրազոլի, հիստամինի H2 ընկալիչների արգելափակման՝ րանիտիդինի, ալյումինի հիդրօքսիդի/մագնեզիումի հիդրօքսիդի հակաթթվի, նապրոքսենի, կլոպիդոգրելի կամ էնոքսապարինի հետ համատեղ օգտագործումը չի ազդում ռիվարոքսաբանի կենսամատչելիության և ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Կլինիկորեն նշանակալի ֆարմակոկինետիկ կամ ֆարմակոդինամիկ փոխազդեցություն չի նկատվել Xarelto-ի և ացետիլսալիցիլաթթվի համակցված օգտագործման դեպքում 500 մգ դոզանով:

Ազդեցությունը լաբորատոր պարամետրերի վրա

Xarelto դեղը ազդում է արյան մակարդման պարամետրերի վրա (պրոթրոմբինային ժամանակ, APTT, Hep-Test) իր գործողության մեխանիզմի շնորհիվ:

Հատուկ հրահանգներ

Միաժամանակյա դեղամիջոցների օգտագործումը

Ռիվարոքսաբանը խորհուրդ չի տրվում ազոլային հակասնկային միջոցներով (օրինակ՝ կետոկոնազոլ) կամ ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի ինհիբիտորներով (օրինակ՝ ռիտոնավիր) միաժամանակյա համակարգային բուժում ստացող հիվանդներին: Այս դեղամիջոցները CYP3A4-ի և P-glycoprotein-ի ուժեղ արգելակիչներ են: Այսպիսով, այս դեղամիջոցները կարող են բարձրացնել ռիվարոքսաբանի պլազմային կոնցենտրացիան մինչև կլինիկական նշանակալի մակարդակ (միջինում 2,6 անգամ), ինչը կարող է հանգեցնել արյունահոսության ռիսկի բարձրացման: Այնուամենայնիվ, ազոլային հակասնկային ֆլուկոնազոլը, որը չափավոր CYP3A4 ինհիբիտոր է, ավելի քիչ ընդգծված ազդեցություն ունի ռիվարոքսաբանի ազդեցության վրա և կարող է օգտագործվել դրա հետ միաժամանակ:

Երիկամային դիսֆունկցիա

Rivaroxaban-ը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի երիկամների չափավոր անբավարարությամբ (կրեատինինի մաքրում 30-49 մլ/րոպե) հիվանդների մոտ, որոնք միաժամանակ ընդունում են դեղամիջոցներ, որոնք կարող են հանգեցնել պլազմայում ռիվարոքսաբանի կոնցենտրացիայի բարձրացման:

Երիկամների ծանր խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ (CK<30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значительно повышена (в 1.6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечения. Поэтому вследствие наличия указанного основного заболевания, у таких пациентов имеется повышенный риск развития как кровотечений, так и тромбозов. В связи с ограниченным количеством клинических данных ривароксабан следует применять с осторожностью у пациентов с КК 15-29 мл/мин.

Կլինիկական տվյալներ ռիվարոքսաբանի օգտագործման վերաբերյալ երիկամների ծանր խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ (SRI)<15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение препарата Ксарелто не рекомендуется у таких пациентов.

Երիկամների ծանր անբավարարությամբ (կրեատինինի մաքրում 15-29 մլ/րոպե), արյունահոսության բարձր ռիսկով և ազոլային հակասնկային դեղամիջոցներով կամ ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի ինհիբիտորներով միաժամանակյա համակարգային բուժում ստացող հիվանդները պետք է ուշադիր մշտադիտարկվեն՝ բուժումը սկսելուց հետո արյունահոսության նշանների համար: Մոնիտորինգը կարող է իրականացվել հիվանդների կանոնավոր ֆիզիկական հետազոտություններ անցկացնելու, հետվիրահատական ​​վերքերի դրենաժի վիճակի ուշադիր մոնիտորինգի միջոցով, ինչպես նաև պարբերաբար որոշելով հեմոգլոբինը:

Կաթվածի և/կամ TIA-ի պատմություն ունեցող հիվանդներ

Xarelto-ի 2,5 մգ դոզանով օրական 2 անգամ ընդունելը հակացուցված է ինսուլտի կամ TIA-ի պատմություն ունեցող ACS ունեցող հիվանդների մոտ: Ուսումնասիրվել են միայն մի քանի հիվանդներ ACS-ով, որոնք ունեն ինսուլտի կամ TIA-ի պատմություն, սակայն ստացված սահմանափակ տվյալները ցույց են տալիս այս հիվանդների մոտ ռիվարոքսաբանով բուժման կլինիկական օգուտների բացակայությունը:

Հեմոռագիկ կամ լակունային ինսուլտով հիվանդներ

Հեմոռագիկ կամ լակունային ինսուլտի պատմություն ունեցող CAD կամ PAD հիվանդները չեն ուսումնասիրվել: Նման հիվանդներին հակացուցված է Xarelto-ով 2,5 մգ օրական 2 անգամ ացետիլսալիցիլաթթվի հետ համատեղ բուժման մեջ:

Իշեմիկ ոչ լակունային ինսուլտով հիվանդներ

CAD կամ PAD-ով հիվանդները, ովքեր նախորդ ամսվա ընթացքում ունեցել են իշեմիկ ոչ լակունար ինսուլտ, չեն ուսումնասիրվել: Նման հիվանդներին հակացուցված է Xarelto-ով 2,5 մգ օրական 2 անգամ ացետիլսալիցիլաթթվի հետ համատեղ բուժման մեջ կաթվածից հետո առաջին ամսվա ընթացքում:

Արյունահոսության վտանգ

Xarelto-ն, ինչպես մյուս հակաթրոմբոտիկ միջոցները, պետք է զգուշությամբ օգտագործվի արյունահոսության բարձր ռիսկ ունեցող հիվանդների մոտ, ինչպիսիք են.

• արյունահոսության բնածին կամ ձեռքբերովի միտում;
• չվերահսկվող ծանր զարկերակային հիպերտոնիա;
• ակտիվ ստամոքս-աղիքային պաթոլոգիա խոցով;
• վերջին սուր ստամոքս-աղիքային խոց;
• անոթային ռետինոպաթիա;
• վերջին ներգանգային կամ ներուղեղային արյունահոսություն;
• intraspinal կամ intracerebral անոթային անոմալիաներ;
• վերջերս ուղեղի, ողնուղեղի կամ ակնաբուժական վիրահատություն;
• բրոնխեեկտազիայի կամ թոքային արյունահոսության դրվագների պատմություն:

Պետք է զգույշ լինել, եթե հիվանդը միաժամանակ ստանում է դեղամիջոցներ, որոնք ազդում են հեմոստազի վրա, ինչպիսիք են NSAID-ները, թրոմբոցիտների ագրեգացման արգելակիչները, այլ հակաթրոմբոտիկները կամ սերոտոնինի հետընտրական ինհիբիտորները (SSRIs) և սերոտոնինի նորէպինեֆրինի ընտրովի ինհիբիտորները (SNRIs):

Այն հիվանդները, ովքեր ստանում են Xarelto ացետիլսալիցիլաթթվի կամ Xarelto ացետիլսալիցիլաթթվի և կլոպիդոգրել/տիկլոպիդինի հետ համակցված, NSAID-ներ կարող են ստանալ որպես երկարատև ուղեկցող բուժում միայն այն դեպքում, եթե բուժման առավելությունները արդարացնում են արյունահոսության վտանգը:

Ստամոքսի և տասներկումատնյա աղիքի խոցերի զարգացման վտանգի տակ գտնվող հիվանդներին կարող է նշանակվել համապատասխան կանխարգելիչ բուժում:

Եթե ​​կա հեմոգլոբինի կամ արյան ճնշման անբացատրելի նվազում, անհրաժեշտ է փնտրել արյունահոսության աղբյուրը։

ACS-ից հետո հիվանդների մոտ Xarelto-ի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը 2,5 մգ օրական 2 անգամ ուսումնասիրվել է հակաթրոմբոցիտային գործակալի ացետիլսալիցիլաթթվի կամ ացետիլսալիցիլաթթվի և կլոպիդոգրել/տիկլոպիդինի հետ համատեղ: Այլ հակաթրոմբոցիտային միջոցների հետ համակցված թերապիայի օգտագործումը (օրինակ՝ պրասուգրել կամ տիկագրելոր) չի ուսումնասիրվել և, հետևաբար, խորհուրդ չի տրվում օգտագործել:

Ողնաշարի անզգայացում

Թրոմբոցիտների ագրեգացման ինհիբիտորներ ստացող հիվանդների մոտ էպիդուրալ/ողնաշարային անզգայացում կամ ողնաշարային պունկցիա կատարելիս՝ թրոմբոէմբոլիկ բարդությունների կանխարգելման նպատակով, կա էպիդուրալ կամ ողնաշարի հեմատոմայի զարգացման վտանգ, որը կարող է հանգեցնել երկարատև կաթվածի:

Այս իրադարձությունների ռիսկն ավելի է մեծանում մշտական ​​էպիդուրալ կաթետերի կամ հեմոստազի վրա ազդող դեղամիջոցների հետ միաժամանակյա թերապիայի միջոցով: Վնասվածքային էպիդուրալ կամ ողնաշարի պունկցիան կամ կրկնվող պունկցիան նույնպես կարող է մեծացնել ռիսկը: Հիվանդները պետք է վերահսկվեն նյարդաբանական խանգարումների նշանների և ախտանիշների համար (օրինակ՝ ոտքերի թմրություն կամ թուլություն, աղիների կամ միզապարկի դիսֆունկցիա): Նյարդաբանական խանգարումների հայտնաբերման դեպքում անհրաժեշտ է շտապ ախտորոշում և բուժում:

Բժիշկը պետք է կշռի պոտենցիալ օգուտը հարաբերական ռիսկի հետ նախքան ողնաշարի վիրահատություն կատարելը այն հիվանդների մոտ, ովքեր ստանում են հակակոագուլյանտներ կամ ովքեր նախատեսվում է ստանալ հակակոագուլանտներ՝ թրոմբոզը կանխելու նպատակով: Նկարագրված իրավիճակներում ացետիլսալիցիլաթթվի և կլոպիդոգրելի կամ տիկլոպիդինի հետ օրական 2 անգամ 2,5 մգ դեղաչափով ռիվարոքսաբանի կլինիկական օգտագործման փորձ չկա:

Ռիվարոքսաբանի և էպիդուրալ/ողնաշարային անզգայացման կամ ողնաշարի պունկցիայի հետ կապված արյունահոսության հնարավոր ռիսկը նվազեցնելու համար պետք է հաշվի առնել ռիվարոքսաբանի ֆարմակոկինետիկ պրոֆիլը: Էպիդուրալ կաթետերի տեղադրումը կամ հեռացումը կամ գոտկային պունկցիան լավագույնս կատարվում է, երբ ռիվարոքսաբանի հակակոագուլանտ ազդեցությունը գնահատվում է որպես թույլ: Այնուամենայնիվ, յուրաքանչյուր հիվանդի մոտ բավական ցածր հակամակարդիչ ազդեցության հասնելու ճշգրիտ ժամանակը անհայտ է:

Պետք է ուշադրություն դարձնել թրոմբոցիտների ագրեգացման ինհիբիտորների միաժամանակյա օգտագործմանը և, անհրաժեշտության դեպքում, դադարեցնել օգտագործումը:

Վիրաբուժական վիրահատություններ և միջամտություններ

Եթե ​​անհրաժեշտ է ինվազիվ պրոցեդուրա կամ վիրահատություն, Xarelto 2.5 մգ-ի օգտագործումը պետք է դադարեցվի ընթացակարգից առնվազն 12 ժամ առաջ, հնարավորության դեպքում, և հիմնվելով բժշկի կլինիկական դատողության վրա:

Եթե ​​թրոմբոցիտների ագրեգացման ինհիբիտորներ ստացող հիվանդի մոտ հակաթրոմբոցիտային ազդեցություն չի պահանջվում, որը ենթարկվում է ընտրովի վիրահատության, ապա թրոմբոցիտների ագրեգացման ինհիբիտորների օգտագործումը պետք է դադարեցվի, ինչպես նշված է արտադրողի կողմից նշված տեղեկանքում:

Եթե ​​պրոցեդուրան հնարավոր չէ հետաձգել, արյունահոսության բարձր ռիսկը պետք է կշռել հրատապ միջամտության անհրաժեշտության հետ:

Xarelto-ն պետք է հնարավորինս շուտ վերսկսվի ինվազիվ պրոցեդուրայից կամ վիրահատությունից հետո՝ պայմանով, որ համապատասխան կլինիկական ցուցանիշները և համապատասխան հեմոստազը ձեռք բերվի:

Սրտի արհեստական ​​փականներով հիվանդներ

Xarelto-ի անվտանգությունն ու արդյունավետությունը չեն ուսումնասիրվել սրտի արհեստական ​​փականներով հիվանդների մոտ: Չկա որևէ ապացույց, որ Xarelto-ն ապահովում է բավարար հակամակարդիչ ազդեցություն այս կատեգորիայի հիվանդների մոտ:

Մաշկի ռեակցիաներ

Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշի և թունավոր էպիդերմալ նեկրոլիզի դեպքեր են գրանցվել հետմարքեթինգային հսկողության ընթացքում: Մաշկային սուր ցանի առաջին ի հայտ գալու դեպքում (օրինակ, եթե այն տարածվում է, ուժեղանում է և/կամ բշտիկները), կամ եթե ի հայտ են գալիս լորձաթաղանթի գերզգայունության այլ ախտանիշներ, Xarelto-ով բուժումը պետք է դադարեցվի:

Վերարտադրողական տարիքի կանայք

Xarelto-ն կարող է օգտագործվել վերարտադրողական տարիքի կանանց մոտ միայն հակաբեղմնավորման արդյունավետ մեթոդների կիրառման դեպքում:

Ուղղված QT միջակայքի երկարացում

Xarelto-ի ազդեցությունը QT միջակայքի տևողության վրա չի եղել:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ և մեքենաներ վարելու ունակության վրա

Թմրամիջոցն ընդունելու ընթացքում նկատվել են ուշագնացություն և գլխապտույտ, որոնք կարող են ազդել տրանսպորտային միջոցներ վարելու կամ այլ մեխանիզմներ օգտագործելու ունակության վրա: Նման անբարենպաստ ռեակցիաներ ունեցող հիվանդները չպետք է վարեն տրանսպորտային միջոցներ կամ աշխատեն մեքենաներ:

Հղիություն և լակտացիա

Հղիություն

Հղի կանանց մոտ ռիվարոքսաբանի անվտանգությունն ու արդյունավետությունը հաստատված չէ:

Ստացված տվյալները կենդանիների մոտ, ցույց է տվել ռիվարոքսաբանի ընդգծված թունավորությունը մոր օրգանիզմի համար՝ կապված դեղամիջոցի դեղաբանական գործողության հետ (օրինակ՝ արյունազեղումների տեսքով բարդություններ) և հանգեցնել վերարտադրողական թունավորության: Առաջնային տերատոգեն պոտենցիալ չի հայտնաբերվել:

Արյունահոսության հնարավոր ռիսկի և պլասենցային պատնեշը ներթափանցելու հնարավորության պատճառով ռիվարոքսաբանը հակացուցված է հղիության ընթացքում:

Պահպանված վերարտադրողական կարողություն ունեցող կանայք պետք է օգտագործեն հակաբեղմնավորման արդյունավետ մեթոդներ Xarelto-ով բուժման ընթացքում:

Կրծքով կերակրման շրջան

Կրծքով կերակրման ընթացքում կանանց բուժման համար Xarelto-ի օգտագործման վերաբերյալ տվյալներ չկան: Ստացված տվյալները փորձարարական ուսումնասիրություններԿենդանիների մոտ ռիվարոքսաբանն արտազատվում է կրծքի կաթում: Xarelto-ն կարող է օգտագործվել միայն կրծքով կերակրման դադարեցումից հետո:

Օգտագործեք մանկության մեջ

Հակացուցումներ. մինչև 18 տարեկան երեխաներ և դեռահասներ (այս տարիքային խմբի հիվանդների համար արդյունավետությունն ու անվտանգությունը հաստատված չէ):

Երիկամների ֆունկցիայի խանգարման համար

Դեղամիջոցի օգտագործումը հակացուցված է, երբ ծանր երիկամային անբավարարություն CC- ով<15 мл/мин (այս կատեգորիայի հիվանդների մոտ ռիվարոքսաբանի օգտագործման վերաբերյալ կլինիկական տվյալներ չկան):

ՀԵՏ զգուշությունդեղը պետք է օգտագործվի բուժման համար երիկամային ծանր անբավարարությամբ հիվանդներ (կրեատինինի մաքրում 30-15 մլ/րոպե), քանի որ հիմքում ընկած հիվանդության պատճառով նման հիվանդների մոտ և՛ արյունահոսության, և՛ թրոմբոզի բարձր ռիսկ կա. չափավոր երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդներ (կրեատինինի մաքրում 50-30 մլ/րոպե),միաժամանակ ընդունելով դեղամիջոցներ, որոնք մեծացնում են ռիվարոքսաբանի կոնցենտրացիան արյան պլազմայում:

Լյարդի դիսֆունկցիայի համար

Xarelto-ն հակացուցված է կոագուլոպաթիայի հետ կապված լյարդի հիվանդություններով հիվանդներ,հանգեցնելով արյունահոսության կլինիկական նշանակալի ռիսկի . Լյարդի այլ հիվանդություններով հիվանդներդոզայի ճշգրտում չի պահանջվում .

Սահմանափակ կլինիկական տվյալներ լյարդի չափավոր դիսֆունկցիայով հիվանդներ (դաս Բ Child-Pugh սանդղակով), ցույց են տալիս դեղաբանական ակտիվության զգալի աճ: Համար լյարդի ծանր դիսֆունկցիայով հիվանդներ (C դաս՝ Child-Pugh սանդղակով)չկան կլինիկական տվյալներ .

Օգտագործեք ծերության ժամանակ

Դոզայի ճշգրտում կախված հիվանդի տարիքը (65 տարեկանից բարձր)պարտադիր չէ:

Դեղատներից բացթողման պայմանները

Դեղը հասանելի է դեղատոմսով:

Պահպանման պայմանները և ժամկետները

Դեղը պետք է պահվի երեխաներից անհասանելի վայրում՝ 30°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: Պահպանման ժամկետը՝ 3 տարի։

Ուղղակի հակակոագուլանտը Xarelto-ն է: Օգտագործման հրահանգները նախատեսում են 2,5 մգ, 10 մգ, 15 մգ և 20 մգ հաբեր ընդունել անոթային պաթոլոգիաների համար: Բժիշկների խոսքով՝ այս դեղամիջոցն օգնում է թրոմբոզի, էմբոլիայի բուժմանը և ինսուլտի ու սրտի կաթվածի կանխարգելմանը։

Թողարկման ձևը և կազմը

Xarelto դեղամիջոցը հասանելի է բանավոր օգտագործման համար նախատեսված հաբերի տեսքով՝ վարդագույն, կլոր, ուռուցիկ երկու կողմից՝ եռանկյունի ձևով փորագրությամբ, որի ներսում նշված է դեղաչափը (թիվ 10): Պլանշետները փաթեթավորված են 5 կամ 10 կտոր բշտիկների մեջ ստվարաթղթե տուփի մեջ:

Դեղերի հիմնական ակտիվ բաղադրիչը միկրոնիզացված Rivaroxaban-ն է: Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է 2,5 մգ, 10 մգ, 15 մգ և 20 մգ ակտիվ բաղադրիչ:

Օգտագործման ցուցումներ

Ինչո՞վ է օգնում Xarelto-ն: Պլանշետները նախատեսված են հետևյալի համար.

• ինսուլտի և համակարգային թրոմբոէմբոլիայի կանխարգելում ոչ փականային ծագման նախասրտերի ֆիբրիլյացիայի ժամանակ և այլն;
• ստորին վերջույթների լայնածավալ օրթոպեդիկ վիրահատություններից հետո երակային թրոմբոէմբոլիայի կանխարգելում.

Օգտագործման հրահանգներ

Xarelto-ն ընդունվում է բանավոր՝ ուտելիս: Եթե ​​հիվանդը չի կարողանում հաբը ամբողջությամբ կուլ տալ, այն կարող է տրորել և խառնել ջրի կամ հեղուկ սննդի հետ, օրինակ՝ խնձորի սոուսին անմիջապես ընդունելուց առաջ:

Դուք պետք է ընդունեք Xarelto 15 կամ 20 մգ հաբեր ուտելուց անմիջապես առաջ: Մանրացված դեղահատը կարող է կիրառվել ստամոքսային խողովակի միջոցով: Դեղորայք ընդունելուց առաջ զոնդի դիրքը ստամոքս-աղիքային տրակտում պետք է լրացուցիչ համաձայնեցվի բժշկի հետ:

Մանրացված դեղահատը պետք է ներարկվի ստամոքսային խողովակի միջոցով փոքր քանակությամբ ջրի մեջ, որից հետո պետք է փոքր քանակությամբ ջուր մտցվի խողովակի պատերից մնացած դեղամիջոցը լվանալու համար:

Կաթվածի և համակարգային թրոմբոէմբոլիայի կանխարգելում նախասրտերի ոչ փականային ֆիբրիլյացիայով հիվանդների մոտ

Առաջարկվող դոզան օրական 20 մգ է: Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների համար (Cl կրեատինին 49-30 մլ/րոպե), առաջարկվող դոզան օրական 1 անգամ 15 մգ է: Առաջարկվող առավելագույն օրական դոզան 20 մգ է:

Բուժման տեւողությունը

Xarelto թերապիան պետք է դիտարկվի որպես երկարատև բուժում, որը շարունակվում է այնքան ժամանակ, քանի դեռ բուժման օգուտը գերազանցում է հնարավոր բարդությունների ռիսկը:

Ինչ անել, եթե բաց թողնեք դոզան

Դոզան բաց թողնելու դեպքում հիվանդը պետք է անհապաղ ընդունի Xarelto-ն և հաջորդ օրը շարունակի դեղի կանոնավոր ընդունումը՝ առաջարկվող սխեմայի համաձայն: Դուք չպետք է կրկնապատկեք ձեր ընդունած դոզանը՝ նախկինում բաց թողնված դոզան փոխհատուցելու համար:

Դեղաբանական գործողություն

Xarelto-ն ուղղակիորեն արգելակում է Xa գործոնը և ունի հակամակարդիչ ազդեցություն, որը որոշում է դեղամիջոցի գործողության մեխանիզմը: Դեղամիջոցի ակտիվ բաղադրիչը՝ ռիվարոքսաբանը, բանավոր ընդունվելիս ունի շատ բարձր կենսամատչելիություն։ Դրա կենսահասանելիությունը մոտավորապես 80-100% է:

Դեղը շատ արդյունավետ է, քանի որ կոագուլյացիայի կասկադում ամենակարևոր դերը խաղում է X գործոնի ակտիվացումը արտաքին և ներքին կոագուլյացիայի ուղիների միջոցով Xa գործոնի ձևավորմամբ: Ռիվարոքսաբանը շատ արագ ներծծվում է: Դեղը ընդունելուց հետո 2-ից 4 ժամվա ընթացքում արյան մեջ ակտիվ նյութի առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է:

Հակացուցումներ

Ըստ ցուցումների, Xarelto-ն հակացուցված է.

• Լյարդի հիվանդություններ, որոնցում նկատվում է կոագուլոպաթիա.
• Երիկամային ծանր անբավարարություն.
• Ժառանգական գալակտոզայի կամ կաթնաշաքարի անհանդուրժողականություն:
• Հղիության և լակտացիայի շրջան.
• Ներգանգային, ստամոքս-աղիքային կամ այլ արյունահոսություն:
• Պայմաններ, որոնցում առկա է մեծ արյունահոսության բարձր ռիսկ:
• Մինչեւ տասնութ տարեկան.
• Գերզգայունություն ակտիվ նյութի (rivaroxaban) կամ պլանշետներում պարունակվող որևէ այլ նյութի նկատմամբ.
• Ցանկացած այլ հակակոագուլանտների հետ միաժամանակյա բուժում:

Կողմնակի ազդեցություններ

Դեղորայքային թերապիայի ընթացքում հիվանդների մոտ առաջացել են հետևյալ կողմնակի ազդեցությունները.

• Բիլիրուբինի կոնցենտրացիայի ավելացում:
• Լյարդի տրանսմինազային ակտիվության մակարդակի բարձրացում:
• Արյունաստեղծ համակարգից - երկաթի դեֆիցիտի անեմիայի զարգացում, թրոմբոցիտոպենիա:
• Սրտից և արյան անոթներից՝ արյան ճնշման նվազում, մաշկի տակ կապտուկների և հեմատոմաների առաջացում, հազվադեպ դեպքերում՝ տախիկարդիա։
• Հնարավոր են արյունազեղումներ ակնագնդում։
• Լյարդի ֆունկցիայի խանգարում, դեղնախտի զարգացում.
• Ծայրամասային այտուց.
• Ջերմություն։
• Հեմատուրիա.
• Ընդհանուր թուլություն, թուլություն:
• Գլխացավեր, ուշագնացություն, գլխապտույտ, արյունազեղումներ ուղեղում.
• Հեմոպտիզ, հաճախակի քթի արյունահոսություն:
• Մաշկի ալերգիկ ռեակցիաներ - քոր, ցան, ցան, արյունազեղումներ մաշկի տակ:
• Մարսողական տրակտից - դիսպեպսիա, գազեր, սրտխառնոց, չոր բերան, լնդերի արյունահոսություն, մարսողական խողովակի քրոնիկական հիվանդությունների սրացում, ստամոքս-աղիքային արյունահոսության վտանգ:

Երեխաներ, հղիություն և կրծքով կերակրում

Դեղը հակացուցված է հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ: Երեխաների մոտ Xarelto-ն արգելվում է մինչև 18 տարեկան:

Հատուկ հրահանգներ

Երիկամային ծանր անբավարարությամբ հիվանդները պետք է ընդունեն Xarelto-ն բժշկի հսկողության ներքո, քանի որ այս դեպքում արյան պլազմայում մեծանում է դեղամիջոցի ակտիվ նյութի կոնցենտրացիան, ինչը մեծացնում է ներքին արյունահոսության վտանգը:

Եթե ​​դեղորայքային թերապիայի ընթացքում հեմոգլոբինի և արյան ճնշման մակարդակը նվազում է, ապա պետք է փնտրել ներքին արյունահոսության պատճառն ու հավանական աղբյուրը:

Հակաթրոմբոտիկ դեղամիջոցները, ներառյալ Xarelto-ն, պետք է զգուշությամբ նշանակվեն արյունահոսության բարձր ռիսկ ունեցող հիվանդներին:

Դեղերի փոխազդեցություններ

Xarelto-ի և rifampicin-ի ընդունումը, որը CYP3A4-ի և P-gp-ի ուժեղ ինդուկտոր է, հանգեցնում է դեղամիջոցի ֆարմակոդինամիկ ազդեցության նվազմանը: Հետևաբար, այս դեղամիջոցի հետ բուժումը այլ ուժեղ ինդուկտորներով պետք է իրականացվի զգուշությամբ:

Հաստատվել է, որ կլարիտրոմիցինը և կարող է հանգեցնել ռիվարոքսաբանի կոնցենտրացիաների տարբեր փոփոխությունների, սակայն դա համարվում է նորմալ փոփոխականության կարգի սահմաններում և կլինիկական նշանակալի չէ:

Պետք է խուսափել rivaroxaban-ի և dronedarone-ի միաժամանակյա օգտագործումից, քանի որ այս համակցության վերաբերյալ կլինիկական տվյալներ չկան:

Xarelto դեղամիջոցի անալոգները

Թրոմբոզի և էմբոլիայի բուժման համար կարող են նշանակվել գործողության անալոգներ.

1. Վարֆարին Նիքոմեդ.
2. Պրադաքսա.
3. Ուկիդան.
4. Պլագրիլ.
5. Կալցիպարին.
6. Ֆենիլին.
7. Thrombo ACC.
8. Ավելիզին Բրաուն.
9. Բողոքել.
10. Անգիովիտ.
11. Դեքստրան.
12. Urokinase medac.
13. Կլեքսան.
14. Տիկլո.
15. Թրոմբոպոլ.
16. Ռեոպոլիգլյուկին.
17. Հեպարին.
18. Ռալոֆեկտ.
19. Կոպլավիքս.
20. Քսանտինոլ նիկոտինատ.
21. Պլիդոլ.
22. Տագրեն.
23. Պարսեդիլ.
24. Փելենտան.
25. Ռիբասան ֆորտե.
26. Պենտոքսիֆիլին.
27. Կոլֆարիտ.
28. Բրիլինտա.
29. Տրոպարին.
30. Կարինատ.
31. Ացետիլսալիցիլաթթու.
32. Ստրեպտազա.
33. Դիպիրիդամոլ.
34. Լասպալ.
35. Պլավիքս.
36. Ռեօղլուման.
37. Կլիվարին.
38. Էգիտրոմբ.
39. Clopidex.
40. Ֆլոգենզիմ.
41. Դեթրոմբ.
42. Ցիբոր.
43. Ացենոկումարոլ.
44. Բուֆերին.
45. Ասպիրին Կարդիո.
46. Գոդասալ.
47. Listab.
48. Ֆիբրինոլիզին.
49. Ագրենոքս.
50. Ասպիզոլ.
51. Թիկլիդ.
52. Ակտիվացնել.
53. Սինկումար.
54. Կարինատ Ֆորտե.
55. Զիլտ.
56. Միկրիստին.

Արձակուրդի պայմանները և գինը

Xarelto-ի (15 մգ հաբեր No 14) միջին արժեքը Մոսկվայում 1545 ռուբլի է։ Դեղը վաճառվում է դեղատներից՝ բժշկի նշանակմամբ։

Պլանշետները պետք է պահվեն երեխաներից հեռու՝ 30 աստիճանից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: Պահպանման ժամկետը 3 տարի է՝ փաթեթավորման վրա նշված արտադրության օրվանից։ Մի օգտագործեք դեղը ժամկետի ավարտից հետո:

Արտադրողի Xarelto-ի օգտագործման պաշտոնական բժշկական ցուցումները ներկայացված են լուսանկարում (սեղմեք մեծացնելու համար).

Xarelto 1

Օգտագործման հրահանգներ.

Xarelto-ն ուղղակի գործող հակակոագուլանտ է: Հասանելի է թաղանթապատ հաբերի տեսքով, որը պարունակում է ակտիվ նյութ 10, 15 և 20 միլիգրամ: Ակտիվ նյութը միկրոնիզացված ռիվարոքսաբանն է:

Դեղաբանական գործողություն և ֆարմակոդինամիկա

Ըստ ցուցումների՝ Xarelto-ն արգելակում է Xa գործոնը և ունի նաև հակակոագուլանտ ազդեցություն։

Xarelto-ի գործողության մեխանիզմը, ըստ ցուցումների, Xa գործոնի ուղղակի արգելակումն է: Rivaroxaban-ը խիստ ընտրողական է և ունի բարձր կենսահասանելիություն (80-100 տոկոս), երբ ընդունվում է բանավոր: Xa գործոնի ձևավորման արտաքին և ներքին կոագուլյացիայի ուղիների միջոցով ակտիվացումը կոագուլյացիայի կասկադում ամենակարևոր դերն է խաղում:

Ֆարմակոկինետիկա

Ռիվարոքսաբանը արագ ներծծվում է. արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է դեղահատն ընդունելուց հետո երկու-չորս ժամվա ընթացքում: Ընդունվելուց հետո ռիվարոքսաբանի մեծ մասը (92-ից 95 տոկոս) կապված է պլազմայի սպիտակուցների հետ, հիմնական կապող բաղադրիչը շիճուկի ալբումինն է:

Երբ ընդունվում է բանավոր, ռիվարոքսաբանի դոզայի մոտավորապես երկու երրորդը մետաբոլիզացվում է և հետագայում արտազատվում հավասար մասերում կղանքով և մեզով: Մնացած երրորդ մասը արտազատվում է անփոփոխ երիկամային ուղղակի արտազատմամբ, հիմնականում երիկամային ակտիվ սեկրեցիայի շնորհիվ:

Xarelto-ի օգտագործման ցուցումներ

Ըստ ցուցումների՝ Xarelto-ն 10 միլիգրամանոց հաբերի տեսքով ցուցված է ստորին վերջույթների խոշոր օրթոպեդիկ վիրահատության ենթարկված մարդկանց երակային թրոմբոէմբոլիայի կանխարգելման համար։

Xarelto 15 և 20 միլիգրամ հաբերը նախատեսված են համակարգային թրոմբոէմբոլիայի և ինսուլտի կանխարգելման համար ոչ փականային նախասրտերի ֆիբրիլյացիայով մարդկանց մոտ, ինչպես նաև թոքային էմբոլիայի և խորը երակային թրոմբոզի բուժման, կրկնվող PE և DVT-ի կանխարգելման համար:

Xarelto-ի օգտագործման հակացուցումները

Ըստ ցուցումների, Xarelto-ն հակացուցված է.

• Գերզգայունություն ակտիվ նյութի (rivaroxaban) կամ պլանշետներում պարունակվող որևէ այլ նյութի նկատմամբ.
• Ներգանգային, ստամոքս-աղիքային կամ այլ արյունահոսություն;
• ցանկացած այլ հակակոագուլանտների հետ միաժամանակյա բուժում;
• Պայմաններ, որոնցում առկա է մեծ արյունահոսության բարձր ռիսկ;
• Հղիություն և լակտացիա;
• լյարդի հիվանդություններ, որոնցում նկատվում է կոագուլոպաթիա.
• մինչև տասնութ տարեկան;
• Երիկամների ծանր անբավարարություն;
• Ժառանգական գալակտոզայի կամ կաթնաշաքարի անհանդուրժողականություն: