Դեղորայք այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների համար. Հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներ

Հակաջնցումային դեղամիջոցներն օգտագործվում են որպես ցավային ախտանշանները և մկանային սպազմերը վերացնելու, ցավային նոպաներից ջղաձգականի անցումը կանխելու միջոց և այլն։

Նյարդային իմպուլսի ակտիվացումը միաժամանակ մի խումբ նեյրոնների կողմից նման է ուղեղի կեղևի շարժիչ նեյրոնների կողմից արտադրվող ազդանշանին: Երբ այս տիպի ախտահարում է տեղի ունենում, նյարդային վերջավորությունները չեն արտահայտվում տիկերի կամ ցնցումների մեջ, այլ առաջացնում են ցավի նոպաներ:

Հակացնցումային միջոցների կիրառման նպատակը ցավը կամ մկանային սպազմը թեթևացնելն է՝ առանց կենտրոնական նյարդային համակարգի դեպրեսիա առաջացնելու: Կախված հիվանդության ծանրությունից՝ այս դեղերը կարող են օգտագործվել մի քանի տարիից մինչև ցմահ օգտագործման՝ հիվանդության ծանր քրոնիկական կամ գենետիկական ձևերի դեպքում:

Ջղաձգական ակտիվության հարձակումները կապված են ուղեղի նյարդային վերջավորությունների գրգռման աստիճանի բարձրացման հետ, որոնք սովորաբար տեղայնացվում են նրա կառուցվածքի որոշակի հատվածներում և ախտորոշվում, երբ առաջանում է սկզբին բնորոշ պայման:

Կծկման պատճառը կարող է լինել օրգանիզմում անհրաժեշտ քիմիական տարրերի պակասը, ինչպիսիք են մագնեզիումը կամ կալիումը, ջրանցքի մկանային նյարդի սեղմումը կամ ցրտի հանկարծակի երկարատև ազդեցությունը: Կալիումի, կալցիումի կամ մագնեզիումի պակասը հրահրում է ուղեղից մկաններին ազդանշանների փոխանցման խանգարումներ, ինչի մասին է վկայում սպազմերի առաջացումը։

Սկզբնական փուլում նյարդաբանական տիպի հիվանդության զարգացման դրսևորումը բաղկացած է տեղական ցավային սենսացիաներից, որոնք բխում են ախտահարված նյարդային բջիջների տարածքից և դրսևորվում տարբեր ուժգնության և դրսևորման բնույթի ցավի հարձակումներով: Քանի որ հիվանդությունը զարգանում է, բորբոքային պրոցեսների կամ մկանային սպազմերի զարգացման պատճառով մատնված նյարդային վերջավորությունների տարածքում նոպաների ծանրությունը մեծանում է:

Մասնագետի հետ վաղ շփման դեպքում թերապիայի համար օգտագործվում է դեղամիջոցների համալիր, որը վերացնում է նյարդային վերջավորությունների վնասման պատճառներն ու նշանները։ Ինքնախտորոշումը և բուժումը թույլ չեն տալիս հակաջղաձգային միջոցների լայն տեսականիից ընտրել ամենահարմարը ցավի ախտանիշները թեթևացնելու և անհարմարության պատճառները վերացնելու համար:

Նոպաների բուժման ժամանակ օգտագործվող դեղերի մեծ մասն ունի համակցված ազդեցություն և ունի բազմաթիվ հակացուցումներ, որոնց հիման վրա այդ դեղերի չարտոնված դեղատոմսը և օգտագործումը կարող է վտանգ ներկայացնել հիվանդի առողջությանը:

Մասնագետի դիտարկմամբ՝ նա գնահատում է նշանակված դեղամիջոցի արդյունավետությունը՝ ելնելով դրա արդյունավետությունից և ախտորոշում է այն ընդունելուց հետո պաթոլոգիական փոփոխությունների բացակայությունը՝ հիմնվելով արյան անալիզների արդյունքների վրա։

Հակաջնցումային թերապիայի հիմունքները

Կոնվուլսիվ դրսեւորումների համալիր բուժումը ներառում է գործողության տարբեր սկզբունքներով դեղերի խմբեր, ներառյալ.

Նշանակված դեղամիջոցներից մի քանիսն ունեն ալերգիկ տիպի ռեակցիաների զարգացումը կամ կանխարգելման ազդեցությունը:

Հակացնցումային միջոցների հիմնական խմբերը

Anticonvulsants բաժանվում են մի քանի խմբերի, որոնց ցանկը ներկայացված է ստորև:

Իմինոստիլբեններ

Իմինոստիլբենները բնութագրվում են հակաջղաձգային ազդեցությամբ, դրանց օգտագործումից հետո ցավի ախտանիշները վերացվում են և տրամադրությունը բարելավվում է: Այս խմբի դեղերը ներառում են.

• Թեգրետոլ;
• Ամիսեպին;
• Zeptol.

Նատրիումի վալպրոատ և ածանցյալներ

Վալպրոատները, որոնք օգտագործվում են որպես հակաթրտամիններ և իմինոստիլբեններ, օգնում են բարելավել հիվանդի հուզական ֆոնը:

Բացի այդ, այս դեղերի օգտագործման ժամանակ նկատվում են հանգստացնող, հանգստացնող և մկանային հանգստացնող ազդեցություններ: Այս խմբի դեղերը ներառում են.

• Ացեդիպրոլ;
• Նատրիումի վալպրոատ;
• Վալպարին;
• Կոնվուլեքս;
• Էպիլիմ;
• Ապիլեպսին;
• Դիպլեքսիլ.

Բարբիթուրատներ

Բարբիթուրատները բնութագրվում են հանգստացնող ազդեցությամբ, օգնում են իջեցնել արյան ճնշումը և ունեն հիպնոսային ազդեցություն. Այս դեղերից առավել հաճախ օգտագործվում են.

• Բենզոբամիլ;
• Բենզամիլ;
• Բենզոյլբարբամիլ;
• Բենզոալ.

Բենզոդիազեպինի վրա հիմնված դեղամիջոցներ

Բենզոդիազեպինի վրա հիմնված հակաջղաձգային դեղամիջոցներն ունեն ընդգծված ազդեցություն և օգտագործվում են էպիլեպսիայի ժամանակ ջղաձգական վիճակների և նեվրալգիկ խանգարումների երկարատև նոպաների դեպքում:

Այս դեղերը բնութագրվում են հանգստացնող և մկանային հանգստացնող ազդեցություններով, դրանց կիրառմամբ նշվում է քնի նորմալացում:

Այս դեղերի թվում.

• Անտիլեպսին;
• Կլոնոպին;
• Իկտորիլ;
• Ռավատրիլ;
• Ռավոտրիլ;
• Ռիվոտրիլ;
• Իկտորիվիլ.

Սուկիմինիդներ

Նեվրալգիայի ժամանակ առանձին օրգանների մկանային սպազմերը վերացնելու համար օգտագործվում են այս խմբի հակաթրտամինները։ Այս խմբի դեղեր օգտագործելիս կարող են առաջանալ քնի խանգարումներ կամ սրտխառնոց:

Առավել օգտագործվող միջոցներից հայտնի են.

• Պուֆեմիդ;
• Սուքսիլեպ;
• Sucimal;
• Ռոնտոն;
• Էթիմալ;
• Ethosuximide;
• Պիկնոլեպսին.

Ոտքերի ջղաձգման համար օգտագործվող հակաջղաձգային միջոցներ.

• Վալպարին;
• Xanax;
• Դիֆենին;
• Անտիներվալ;

Հարված ինը ջղաձգական «դարպասներին»

Հիմնական հակաթրտամինները, որոնք առավել հաճախ օգտագործվում են տարբեր ծագման էպիլեպսիայի, նոպաների և նեվրալգիայի համար.

Սպառողների գործնական փորձը

Ինչպիսի՞ն է իրավիճակը հակաջղաձգային թերապիայի հետ կապված գործնականում: Սա կարելի է դատել հիվանդների և բժիշկների ակնարկներով:

Ես ընդունում եմ Կարբամազեպինը որպես Ֆինլեպսինի փոխարինող, քանի որ արտասահմանյան անալոգն ավելի թանկ է, իսկ հայրենական արտադրության դեղամիջոցը հիանալի է իմ հիվանդության բուժման համար:

Քանի որ ես փորձեցի երկու դեղամիջոցներն էլ, կարող եմ ասել, որ երկուսն էլ բարձր արդյունավետություն ունեն, սակայն արժեքի զգալի տարբերությունը արտասահմանյան արտադրանքի զգալի թերությունն է:

Իվան

Finlepsin-ը մի քանի տարի ընդունելուց հետո, բժշկի խորհրդով, այն փոխեցի Retard-ի, քանի որ մասնագետը կարծում է, որ այս դեղամիջոցն ինձ ավելի հարմար է։ Ֆինլեպսին ընդունելու ժամանակ ես ոչ մի գանգատ չեմ ունեցել, բայց Retard-ը, բացի նմանատիպ ազդեցությունից, ունի հանգստացնող ազդեցություն։

Բացի այդ, դեղը բնութագրվում է օգտագործման ավելի հեշտությամբ, քանի որ անալոգների համեմատությամբ այն պետք է ընդունվի ոչ թե օրական երեք անգամ, այլ մեկ անգամ:

Վիկտոր

Վոլտարեն դեղամիջոցն օգնում է միջին ծանրության ցավային սինդրոմներին: Լավ գաղափար է այն օգտագործել որպես հիմնական բուժման հավելում:

Լյուբա

Քարեր հավաքելու ժամանակն է

Հակացնցումային միջոցների տարբերակիչ առանձնահատկությունը դրանց օգտագործումը արագ դադարեցնելու անհնարինությունն է: Եթե ​​դեղամիջոցի ազդեցությունը նկատելի է, ապա դրա օգտագործումը դադարեցնելու ժամկետը մինչև վեց ամիս է, որի ընթացքում տեղի է ունենում դեղամիջոցի չափաբաժնի աստիճանական նվազում:

Բժիշկների տարածված կարծիքի համաձայն, նոպաների ակտիվության բուժման ամենաարդյունավետ դեղամիջոցը Կարբամազեպինն է:

Ավելի քիչ արդյունավետ են այնպիսի դեղամիջոցները, ինչպիսիք են Լորազեպամը, Ֆենիտոինը, Սեդուքսենը, Կլոնազեպամը, Դորմիկումը և վալփորաթթունը, որոնք դասավորված են իրենց բուժական ազդեցությունը նվազեցնելու կարգով։

Մնում է ավելացնել, որ առանց դեղատոմսի հակաթրտամիններ գնել չի կարելի, ինչը լավ է, քանի որ անպատասխանատու ընդունելը շատ վտանգավոր է։

Սկսենք խմբի նկարագրությունից հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներ (AEDs):

Հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներկարողանում են կանխել նոպաների զարգացումը էպիլեպսիայով հիվանդների մոտ:

Համառոտ պատմական նախադրյալների մասին հակաթրտամիններ.

1853 թվականից սկսած բրոմիդներն օգտագործվում են էպիլեպտիկ նոպաների բուժման համար։ Սրանք անարդյունավետ դեղամիջոցներ էին, օգտագործվում էին մեծ չափաբաժիններով և զգալի կողմնակի ազդեցություններ էին ունենում: Ֆենոբարբիտալի օգտագործումը սկսվել է 1912 թվականին, և այն արդեն ավելի արդյունավետ միջոց է, հետևաբար այն նշանակվում է նաև այսօր, սակայն այն ճնշող ազդեցություն ունի կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա։ 1938 թվականից սինթեզվել են նրա անալոգները՝ ավելի քիչ կողմնակի ազդեցություններով՝ ֆենիտոին, բենզոբարբիտալ, պրիմիդոն և տրիմեթադիոն։ Հետագայում օգտագործվել են էթոսուկսիմիդ, կարբամազեպին, լամոտրիգին, գաբապենտին և այլն։

Ինչ է կատարվում .

Էպիլեպսիայի ժամանակ տեղի է ունենում ուղեղի նեյրոնների ցրված կամ կիզակետային ինքնաբուխ գրգռում, ինչը կարող է հանգեցնել նոպաների: Գրգռման հրահրումը գալիս է բջիջներից՝ «պեյսմեյքերներից»՝ թաղանթի վրա անկայուն հանգստի պոտենցիալ ունեցող նեյրոններից: Հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների ազդեցությունը կայանում է նրանում, որ կայունացնում է այս նեյրոնների հանգստի ներուժը և նվազեցնում էպիլեպտոգեն ֆոկուսի գրգռվածությունը:

տարբեր.

Ֆենիտոինը, լամոտրիգինը և ֆենոբարբիտալը արգելակում են գլյուտամատի արտազատումը գրգռիչ նեյրոնային տերմինալներից՝ կանխելով էպիլեպտիկ ֆոկուսային նեյրոնների ակտիվացումը։

Վալպրոյաթթուն նեյրոնների NMDA ընկալիչների անտագոնիստն է և կանխում է գլյուտամատի փոխազդեցությունը NMDA ընկալիչների հետ, ինչը նվազեցնում է էպիլեպտիկ ֆոկուսի գրգռումը:

Բենզոդիազեպինները և ֆենոբարբիտալը փոխազդում են GABA ընկալիչների համալիրի հետ, մեծացնում են զգայունությունը GABA-ի արգելակող միջնորդների նկատմամբ և մեծացնում են քլորի իոնների հոսքը նեյրոնների մեջ, ինչը մեծացնում է դրանց կայունությունը:

Տիագաբինը արգելափակում է սինապտիկ ճեղքվածքից GABA-ի վերադարձը, ինչը խանգարում է նեյրոնների գրգռմանը: Վիգաբատրինը հանգեցնում է GABA-ն քայքայող ֆերմենտի արգելակմանը, ինչը մեծացնում է նյարդային բջիջներում արգելակող միջնորդի քանակը:

Գաբապենտինը մեծացնում է GABA-ի ձևավորումը՝ դանդաղեցնելով դրա նյութափոխանակությունը, մեծացնում է գլուտամատի օգտագործումը՝ GABA-ի նախադրյալը, ինչպես նաև բացում է կալիումի ալիքները: Այս ամենը կայունացնում է թաղանթը։

Կարբամազեպինը, վալպրոատը և ֆենիտոինը սահմանափակում են էլեկտրական ներուժի տարածումը` արգելափակելով նատրիումի և կալցիումի ուղիները: Ethosuximide-ը արգելափակում է T-տիպի կալցիումի ալիքները:

Ահա հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների ցանկը

Առևտրային անվանումներ - 110; Ակտիվ բաղադրիչներ - 26.

Ակտիվ նյութ		Առևտրային անվանումներ
ացետազոլամիդ*		ԱցետազոլամիդԴիակարբ ®
Բարբեքսակլոն*		Մալիազին
Բեկլամիդ*		ՔլորակոնChloracon հաբեր 250 մգ
Բենզոբարբիտալ*		ԲենզոբարբիտալԲենզոնալ Բենզոնալ հաբեր 0,05 գ Բենզոնալ հաբեր 0.1 գ
Վալպրոյաթթու *		Վալպարին ® Վալպարին ® XPՆատրիումի վալպրոատ Վալպրոյաթթու Sandoz ® Դեպակին ® Depakine ® chrono Depakin ® Chronosphere™ Դեպակին ® Էնտերիկ 300 Դիպրոմալ Konvulex ® Convulsofin ® Էնկորատ Encorat chrono
Վալպրոմիդ*		Անկեղծ
Վիգաբատրին*		Սաբրիլ
Գաբապենտին*		Գաբագամմա ® Գաբապենտին Gapentek ® Catena ® Կոնվալիս Լեպսիտին Նեյրոնտին ® Tebantin ® ԵԳԻՊԵՆՏԻՆ Էպլիրոնտին
Դիազեպամ*		Ապաուրին Վալիում Ռոշ Diazepa bene Դիազեպամ Diazepam Nycomed Դիազեպամ-ռատիոֆարմ Դիազեպեքս Դիապամ Relanium ® Ռելիում Սեդուքսեն Սիբազոն Սիբազոնի ներարկման լուծույթ 0,5% Սիբազոն հաբեր
Զոնիսամիդ*		Զոնեգրան ®
Կարբամազեպին*		Aktinerval ® Ապո-Կարբամազեպին Զագրետոլ Zeptol Կարբալեպսինի հետամնացություն Կարբամազեպին Կարբամազեպին Նիկոմեդ Կարբամազեպին հաբեր 0.2 գ Կարբամազեպին-Ակրի ® Կարբամազեպին-Ֆերեյն Կարբապին Կարբասանի հետամնաց Մազեպին Ստազեպին Storylat Tegretol ® Tegretol ® CR Finlepsin ® Finlepsin ® հետամնաց Էպիալ
Կլոնազեպամ*		Կլոնազեպամ Կլոնոտրիլ Ռիվոտրիլ
Լակոզամիդ*		Vimpat ®
Լամոտրիգին*		Վերո-ԼամոտրիգինԿոնվուլսան Լամեպտիլ Lamictal ® Լամիտոր ԴՏ Լամիտոր ® Լամոլեպ ® Լամոտրիգին Lamotrix ® Սեյզար Տրիժինետ
Լեվետիրացետամ*		Keppra®Կոմվիրոն Լևետինոլ ® Լեվետիրացետամ Լեվետիրացետամ Canon Էպիթերրա
Օքսկարբազեպին*		Trileptal ®
Պերամպանել*		Fycompa™
Պրեգաբալին*		ԱլժիրիկաLyrica ® Պրեգաբալին Պրեգաբալին-Ռիխտեր
Պրիմիդոն*		ՀեքսամիդինՄիսոլին Պրիմիդոն
Ռետիգաբին*		Տրոբալտ
Տիագաբին*		Գաբիտրիլ
Տոպիրամատ*		Maksitopir ®Թոփալեպսին Topamax ® Տոպիրամատ Թոպիրամատ-Թևա Տոպիրոմաքս Topsaver Toreal ® Տ orepimat Էպիմաքս Էպիտոպ
Ֆենիտոին*		Դիֆենին
Ֆենոբարբիտալ*		ՖենոբարբիտալՖենոբարբիտալ (Լյումինալ) Ֆենոբարբիտալ հաբեր երեխաների համար Ֆենոբարբիտալ հաբեր Ֆենոբարբիտալ հաբեր երեխաների համար 0,005
Էսլիկարբազեպինի ացետատ		Exalief ®
Էթոսուկսիմիդ*		Սուքսիլեպ

Հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների գործողության մեխանիզմըդեռ ամբողջությամբ ուսումնասիրված չէ։ Այն պարզաբանելու և նոր արդյունավետ միջոցների սինթեզման ուղղությամբ տարվում են գիտական ​​հետազոտություններ։ Ապացուցված է, որ նեյրոնների կայունացումը հնարավոր է գործողության տարբեր մեխանիզմների և դրանց համակցությունների միջոցով։

Ներկա փուլում բժիշկների զինանոցում կան բազմաթիվ հին ու նոր, բավականին արդյունավետ և անվտանգ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներ.

Հակացնցումային միջոցները դեղամիջոցներ են, որոնք օգտագործվում են նոպաների դեմ պայքարելու համար, որը էպիլեպսիայի հիմնական դրսևորումն է: «Հակաէպիլեպտիկ» դեղամիջոց տերմինը համարվում է ավելի ճիշտ, քանի որ դրանք օգտագործվում են էպիլեպտիկ նոպաների դեմ պայքարելու համար, որոնք միշտ չէ, որ ուղեկցվում են նոպաների զարգացմամբ։

Այսօր հակացնցումային դեղերը ներկայացված են դեղերի բավականին մեծ խմբով, սակայն նոր դեղերի որոնումն ու մշակումը շարունակվում է: Դա պայմանավորված է կլինիկական դրսեւորումների բազմազանությամբ: Ի վերջո, կան նոպաների բազմաթիվ տեսակներ՝ զարգացման տարբեր մեխանիզմներով: Նորարար դեղերի որոնումը որոշվում է նաև որոշ գոյություն ունեցող դեղամիջոցների նկատմամբ էպիլեպտիկ նոպաների դիմադրությամբ (կայունությամբ), հիվանդի կյանքը բարդացնող կողմնակի ազդեցությունների առկայությամբ և որոշ այլ ասպեկտներով: Այս հոդվածից դուք տեղեկատվություն կստանաք հիմնական հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների և դրանց օգտագործման առանձնահատկությունների մասին:

Էպիլեպսիայի համար դեղաբուժության որոշ հիմունքներ

Թմրամիջոցների օգտագործման առանձնահատկությունը նրանց լավ տանելիությունն է: Ամենատարածված կողմնակի ազդեցություններն են.

• գլխապտույտ և քնկոտություն;
• չոր բերան, ախորժակի և աթոռի կորուստ;
• մշուշոտ տեսողություն;
• էրեկտիլ դիսֆունկցիա.

Գաբապենտինը չի օգտագործվում 12 տարեկանից ցածր երեխաների մոտ, Պրեգաբալինը արգելվում է մինչև 17 տարեկան երեխաների համար: Դեղորայքը խորհուրդ չի տրվում հղի կանանց համար:

Ֆենիտոին և ֆենոբարբիտալ

Սրանք «վետերաններ» են էպիլեպսիայի թերապևտիկ դեղամիջոցների շարքում: Այսօր դրանք առաջին շարքի դեղեր չեն, օգտագործվում են միայն այլ դեղամիջոցներով բուժման նկատմամբ դիմադրողականության դեպքում։

Ֆենիտոինը (Difenin, Digidan) կարող է օգտագործվել բոլոր տեսակի նոպաների դեպքում, բացառությամբ նոպաների բացակայության: Դեղամիջոցի առավելությունը ցածր գինն է։ Արդյունավետ դոզան 5 մգ/կգ/օր է։ Դեղը չի կարող օգտագործվել լյարդի և երիկամների հետ կապված խնդիրների, սրտի ռիթմի խանգարումների, տարբեր շրջափակումների, պորֆիրիայի և սրտի անբավարարության դեպքում: Ֆենիտոին օգտագործելիս կողմնակի ազդեցությունները կարող են առաջանալ գլխապտույտի, ջերմության, գրգռվածության, սրտխառնոցի և փսխման, դողերի, մազերի ավելցուկի, ավշային հանգույցների այտուցվածության, արյան գլյուկոզի ավելացման, շնչառության դժվարության և ալերգիկ ցաների տեսքով:

Ֆենոբարբիտալը (Լյումինալ) օգտագործվում է որպես հակացնցումային միջոց 1911 թվականից: Այն օգտագործվում է նույն տեսակի նոպաների դեպքում, ինչ Ֆենիտոինը, օրական 0,2-0,6 գ դոզանով: Բազմաթիվ կողմնակի էֆեկտների պատճառով դեղամիջոցը «խամրեց» հետին պլան։ Դրանցից ամենատարածվածներն են՝ անքնության զարգացումը, ակամա շարժումների առաջացումը, ճանաչողական ֆունկցիաների վատթարացումը, ցաները, արյան ճնշման անկումը, իմպոտենցիան, լյարդի վրա թունավոր ազդեցությունը, ագրեսիան և դեպրեսիան։ Դեղը արգելված է ալկոհոլիզմի, թմրամոլության, լյարդի և երիկամների ծանր հիվանդությունների, շաքարային դիաբետի, ծանր անեմիայի, օբստրուկտիվ բրոնխի հիվանդությունների և հղիության դեպքում:

Լեվետիրացետամ

Էպիլեպսիայի բուժման նոր դեղամիջոցներից մեկը. Բնօրինակ դեղամիջոցը կոչվում է Keppra, ջեներիկներն են Levetinol, Comviron, Levetiracetam, Epiterra: Օգտագործվում է ինչպես մասնակի, այնպես էլ ընդհանրացված նոպաների բուժման համար: Օրական դոզան միջինում 1000 մգ է:

Հիմնական կողմնակի ազդեցությունները.

• քնկոտություն;
• ասթենիա;
• գլխապտույտ;
• որովայնի ցավ, ախորժակի կորուստ և աղիների շարժումներ;
• ցան;
• կրկնակի տեսողություն;
• ավելացել է հազը (եթե շնչառական համակարգի հետ կապված խնդիրներ կան):

Կան միայն երկու հակացուցումներ՝ անհատական ​​անհանդուրժողականություն, հղիություն և լակտացիա (քանի որ նման պայմաններում դեղամիջոցի ազդեցությունը չի ուսումնասիրվել):

Էպիլեպսիայի համար գոյություն ունեցող դեղերի ցանկը կարելի է շարունակել, քանի որ իդեալական դեղամիջոցը դեռ գոյություն չունի (էպիլեպտիկ նոպաների բուժման մեջ չափազանց շատ նրբերանգներ կան): Այս հիվանդության բուժման համար «ոսկե ստանդարտ» ստեղծելու փորձերը շարունակվում են։

Ամփոփելու համար վերը նշվածը, ես կցանկանայի պարզաբանել, որ ցանկացած հակաջղաձգային դեղամիջոց անվնաս չէ: Պետք է հիշել, որ բուժումը պետք է իրականացնի միայն բժիշկը, որևէ անկախ ընտրության կամ դեղամիջոցի փոփոխության մասին խոսք լինել չի կարող։

Դեղերի ժամանակակից զինանոցը բավականին մեծ է, բայց անբավարար էպիլեպսիայի բոլոր ձևերը բուժելու համար: Բրոմիդները (կալիումի բրոմիդ) առաջին հակացնցումային միջոցներն էին, որոնք ներմուծվել են էպիլեպսիայի դեղաբուժության մեջ դեռևս 1857 թվականին Չարլզ Լոկոկի կողմից: 1938 թվականին սինթեզվեց ֆենիտոինը (դիֆենին)՝ հիդանտոինի ածանցյալը, որը կառուցվածքով մոտ էր բարբիթուրատներին։ Հետագայում ստեղծվել են բազմաթիվ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներ, սակայն ֆենիտոինը շարունակում է մնալ ընտիր բուժում էպիլեպսիայի դեպքում՝ գրանդ մալ նոպաներով: Վալպրոատների՝ որպես հակաջղաձգային միջոցների առաջացման պատմությունը սկսվում է 1962թ.-ից, երբ Ռ. Էյմարը պատահաբար հայտնաբերել է հակաջղաձգային հատկություն այս միացություններում: Այնուամենայնիվ, որպես քիմիական միացություն, վալպրոյաթթուն սինթեզվել է 80 տարի առաջ՝ 1882 թվականին։ Այս միացությունը երկար տարիներ օգտագործվել է լաբորատոր կենսաքիմիական և դեղաբանական հետազոտական ​​աշխատանքներում՝ որպես լիպոֆիլ միջոց՝ ջրում չլուծվող միացությունները լուծելու համար: Ի զարմանս հետազոտողների, վալպրոյաթթուն ինքնին հակացնցումային հատկություն ուներ (Վ. Գոշեր)։ Ներկայումս վալպրոատները մնում են մեծ պահանջարկ ունեցող հակաջղաձգային դեղամիջոցների խմբերից մեկը (վալպրոատների թիրախը առաջնային ընդհանրացված նոպաներն են՝ ջղաձգական բացակայությունները և էպիլեպսիայի իդիոպաթիկ ձևերը) և օգտագործվում են որպես հիմնական դեղամիջոց էպիլեպսիայով հիվանդների մոնոթերապիայի համար: Վերջին տարիներին նոր, բավականին անվտանգ դեղամիջոցներ են ձեռք բերվել և գտել իրենց կիրառությունը, ինչպիսիք են լամոտրիգինը, տոպիրամատը, որոնք օգտագործվում են ավելի վաղ սինթեզված դեղամիջոցների կողքին, շատ հաճախ որպես համակցված թերապիա։

Հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներ -Սրանք տարբեր ծագման դեղամիջոցներ են, որոնք օգտագործվում են կանխելու կամ նվազեցնելու (ինտենսիվությամբ և հաճախականությամբ) իրենց համապատասխան համարժեքները (գիտակցության կորուստ կամ խանգարում, վարքագծային և ինքնավար խանգարումներ և այլն), որոնք նկատվում են էպիլեպսիայի տարբեր ձևերի կրկնվող հարձակումների ժամանակ:

Էպիլեպսիան հետևանք է ուղեղի կեղևի կամ ուղեղի ենթակեղևային կենտրոններում (սուբստանցիա նիգրա, նշագեղձեր և այլն) գրգռման օջախների առաջացման, որոնք փոխանցվում են նյարդային և մկանային համակարգեր, ինչը հանգեցնում է էպիլեպտիկ ցնցումային նոպաների կամ էպիլեպտիկ վիճակ. Էպիլեպսիայի պատճառը պարզ չէ, ուստի հիմնական դեղամիջոցներն ուղղված են նոպաների վերացմանը կամ կանխարգելմանը:

Էպիլեպսիայի հիմնական կլինիկական նշանը կլոնիկ կամ տետանիկ նոպաների հանկարծակի հարձակումն է՝ գիտակցության կորստով: Կլոնիկ ցնցումներին բնորոշ է մկանների պարբերական կծկումը և թուլացումը, իսկ տոնիկ կամ տետանիկ ցնցումները՝ ճկման և էքստրենսորային մկանների միաժամանակյա կծկումը, որն ուղեկցվում է լարված կեցվածքով՝ հետ շպրտված գլխով և արյունոտ թքի արտազատմամբ։ լեզուն կծելը Նման ցնցումները դասակարգվում են որպես խոշոր հարձակումներ (grand mal): Փոքր նոպաների ժամանակ (petit mal) գիտակցությունը կորցնում է շատ կարճ ժամանակով, երբեմն նույնիսկ ինքը՝ հիվանդը, չի հասցնում դա նկատել։ Շատ հաճախակի նոպաները երբեմն վերածվում են էպիլեպտիկ վիճակի։ Որպես կանոն, այս պաթոլոգիան հաստատվում է էլեկտրաէնցեֆալոգրամի (EEG) վրա բնորոշ էպիլեպտիկ ալիքների (լիցքաթափումների) միջոցով, ինչը հնարավորություն է տալիս ճշգրիտ որոշել գրգռման աղբյուրի տեղայնացումը: Կոնվուլսիվ հարձակման ժամանակ հիվանդին տրվում են դեղամիջոցներ, իսկ դրա ավարտից հետո ընտրվում է անհատական ​​հակառեցիդիվ դեղորայք:

Հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների դասակարգում

Ըստ քիմիական կառուցվածքի.

I. barbiturates և նրանց ածանցյալները. ֆենոբարբիտալ (բաֆետալ) բենզոբարբիտալ (բենզոնալ):

II. Հիդանտոինի ածանցյալներ՝ ֆենիտոին (դիֆենին):

III. Կարբոքսամիդի ածանցյալներ. կարբամազեպին (տեգրետոլ, ֆինլեպսին):

IV. Բենզոդիազեպինի ածանցյալներ. ֆենազեպամ; կլոնազեպամ; diazepam (sibazon, relium) nitrazepam (radedorm) midazolam (fulsed).

V. Ճարպաթթուների ածանցյալներ.

5.1) վալպրոյաթթու (Encorat, Encorat-chrono, convulex)

5.2) նատրիումի վալպրոատ (Depakine, Depakine-Enterik)

5.3) համակցված (վալպրոյաթթու և նատրիումի վալպրոատ) դեպակին-քրոնո.

VI. Տարբեր հակացնցումային և հակասպաստիկ դեղամիջոցներ՝ լամոտրիգին (Լամիկտալ), տոպիրամատ (Տոպամաքս), գաբապեպտին (Նեյրալգին):

Գործողության մեխանիզմով

1. Նատրիումի ալիքի ինհիբիտորներ. ֆենիտոին; կարբամազեպին; valproic թթու; նատրիումի վալպրոատ; տոպիրամատ; լամոտրիգին.

2. Դեղամիջոցներ, որոնք ճնշում են կալցիումի ալիքները (T և L տեսակներ). նատրիումի վալպրոատ; Գաբապենտին.

3. Գործակալներ, որոնք ակտիվացնում են GABAergic համակարգը.

3.1) հետսինապտիկ գործողություն բենզոդիազեպիններ; բարբիթուրատներ; գաբապենտին;

3.2) նախասինապտիկ գործողություն նատրիումի վալպրոատ; տիագաբին;

4. Դեղորայք, որոնք ճնշում են գլյուտամատերգիկ համակարգը:

4.1) հետսինապտիկ գործողություն բարբիթուրատներ; տոպիրամատ;

4.2) լամոտրիգինի նախասինապտիկ ազդեցություն.

Ըստ կլինիկական ցուցումների՝ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցները կարելի է բաժանել հետևյալ խմբերի.

1. Միջոցներ, որոնք օգտագործվում են մասնակի նոպաներ (հոգեմոմոտորային նոպաներ) կարբամազեպին; նատրիումի վալպրոատ; լամոտրիգին; գաբապենտին; ֆենոբարբիտալ; կլոնազեպամ; դիֆենին.

2. Միջոցներ, որոնք օգտագործվում են ընդհանրացված նոպաներ.

2.1) գրանդ մալ նոպաներ ( մեծ գորգ): նատրիումի վալպրոատ; կարբամազեպին; ֆենոբարբիտալ; դիֆենին; լամոտրիգին;

2.2) էպիլեպսիայի աննշան նոպաներ՝ բացակայություն (փոքր գորգ): նատրիումի վալպրոատ; լամոտրիգին; կլոնազեպամ.

3. Միջոցներ, որոնք օգտագործվում են Էպիլեպտիկ կարգավիճակ. դիազեպամ; լորազեպամ; կլոնազեպամ; անզգայացնող միջոցներ (նատրիումի հիդրօքսիբուտիրատ, նատրիումի թիոպենտալ):

Մարմնի վրա հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների ազդեցության տեսակները (դեղաբանական ազդեցություններ).

հակաթրտամին;

Հանգստացնող (ֆենոբարբիտալ, մագնեզիումի սուլֆատ)

քնաբեր (ֆենոբարբիտալ, բենզոբարբիտալ, դիազեպամ) (նկ. 3.12);

Հանգստացնող (վալպրոյաթթվի ածանցյալներ, դիազեպամ) (նկ. 3.13);

Մկանային հանգստացնող (ֆենիտոին, կլոնազեպամ, դիազեպամ) (նկ. 3.14);

Ուղեղի պաշտպանիչ;

Ցավազրկող (նկ. 3.15):

Գործողության մեխանիզմի ալգորիթմհակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցները կարող են կրճատվել երկու հիմնական կետի.

1) նյարդային բջիջների պաթոլոգիական հիպերակտիվության արգելակումը էպիլեպտոգեն հրդեհում.

2) հիպերակտիվության տարածման արգելակումը էպիլեպտոգեն ֆոկուսից դեպի այլ նեյրոններ, կանխում է գրգռման ընդհանրացումը և հարձակումների առաջացումը:

Ընդհանրացված ձևով ընդունված է տարբերակել 3 հիմնական մեխանիզմ հակաէպիլեպտիկգործողություններ դեղեր, մասնավորապես.

1) GABA-ի և գլիցինից կախված (ինհիբիտորական) փոխանցման հեշտացում.

2) գրգռիչ (գլուտամատ- և ասպարտատերգիկ) փոխանցման ճնշում.

3) իոնային հոսանքների փոփոխություն (առաջին հերթին նատրիումի ալիքների շրջափակում):

Ցուցումներ: էպիլեպսիա. խոշոր, կիզակետային, խառը (ներառյալ խոշոր և կիզակետային) էպիլեպտիկ նոպաներ: Բացի այդ, ցավային սինդրոմը հիմնականում նեյրոգեն ծագում ունի, ներառյալ. էական trigeminal նեվրալգիա, trigeminal նեվրալգիա ցրված սկլերոզի ժամանակ, էական glossopharyngeal նեվրալգիա: Դիաբետիկ նյարդաբանություն ցավային համախտանիշով. Ալկոհոլային հեռացման սինդրոմում հարձակումների կանխարգելում. Աֆեկտիվ և շիզոաֆեկտիվ փսիխոզներ (որպես կանխարգելման միջոց): Կենտրոնական ծագման շաքարային դիաբետ, նյարդահորմոնալ բնույթի պոլիուրիա և պոլիդիպսիա:

Ստատուս էպիլեպտիկուս, սոմնամբուլիզմ, մկանային հիպերտոնիկության տարբեր ձևեր, քնի խանգարումներ, հոգեմետորական գրգռվածություն: Կոնվուլսիվ համախտանիշ մոնտաժի ժամանակ, էկլամպսիա, թունավորում ջղաձգական թույներով.

Բրինձ. 3.12. Հիպնոսային գործողության մեխանիզմ

Նկար 3.13. Հանգստացնող գործողությունների մեխանիզմ

Բրինձ. 3.14. Մկանային հանգստացնող գործողության մեխանիզմ

Բրինձ. 3.15. Անալգետիկ գործողության մեխանիզմ

նոպաների սուր նոպաների շտապ բուժման համար; խմբագրելիս. Որպես հանգստացնող միջոց՝ նվազեցնելու անհանգստությունը, լարվածությունը, վախը: Հիպերբիլիրուբինեմիա. Էպիլեպսիայի հետ կապված վարքագծային խանգարումներ. Տենդային ցնցումներ երեխաների մոտ, մանկական տիկեր. Ուեսթի համախտանիշ.

Հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների կողմնակի ազդեցություններընրանց խմբի պատկանելությունը որոշվում է նրանց գործողության մեխանիզմով: Այսպիսով, դեղամիջոցները, որոնք մեծացնում են GABAergic արգելակումը ավելի հաճախ, քան մյուսները, հիվանդների մոտ առաջացնում են վարքային խանգարումներ: Մաշկի ռեակցիաները ցանի տեսքով ավելի բնորոշ են թմրամիջոցների համար, որոնք ազդում են բջջային թաղանթների նատրիումային ուղիների վրա: Բացի այդ, անբարենպաստ ռեակցիաները կարող են որոշվել մարմնի դեղաբանական փոփոխականությամբ՝ իդիոսինկրազիա: Իդիոսինկրատական ​​կողմնակի ազդեցությունները ներառում են լյարդի անբավարարություն, որը կարող է զարգանալ ֆենիտոինի, կարբամազեպինի, վալպրոյաթթվի աղերի օգտագործման ժամանակ, պանկրեատիտ կարող է առաջանալ վալպրոատ ընդունելու ժամանակ. ագրանուլոցիտոզ - ֆենիտոինով, ֆենոբարբիտալով, կարբամազեպինով, վալպրոատով բուժման արդյունքում; ապլաստիկ անեմիան երբեմն բարդացնում է բուժումը ֆենիտոինով, ֆենոբարբիտալով, կարբամազեպինով; Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշը կարող է առաջանալ ֆենիտոինով, ֆենոբարբիտալով, կարբամազեպինով, լամոտրիգինով բուժման ընթացքում; ալերգիկ դերմատիտ և շիճուկային հիվանդություն առաջանում են հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներից որևէ մեկի օգտագործման ժամանակ. գայլախտի նման համախտանիշն ավելի տարածված է ֆենիտոինի և կարբամազեպինի օգտագործման ժամանակ: Այս ռեակցիաները կախված չեն դոզանից և կարող են առաջանալ թերապիայի ցանկացած փուլում:

Հակաջղաձգային դեղամիջոցների դոզայից կախված կողմնակի ազդեցությունները կարելի է բաժանել 3 մեծ խմբի.

1) կենտրոնական նյարդային համակարգից (ֆենոբարբիտալ, ֆենիտոին, կարբամազեպին, բենզոդիազեպիններ, տոպիրամատ)

2) արյունաբանական (վալպրոատ, կարբամազեպին, ֆենիտոին, ֆենոբարբիտալ)

3) հանգեցնելով վերարտադրողական առողջության խանգարումների (valproates).

Կենտրոնական նյարդային համակարգի դոզայից կախված կողմնակի ազդեցությունները կլինիկական նշանակություն ունեն: Ֆենիտոինը և կարբամազեպինը կարող են առաջացնել ուղեղի ցողունի և ուղեղիկի դիսֆունկցիա՝ ատաքսիա, դիզարտրիա, նիստագմուս և երբեմն դիպլոպիա: Սարսուռը կարող է լինել վալպրոատի օգտագործման դոզայից կախված, խարանիչ հետևանք: Բենզոդիազեպիններ և բարբիտուրատներ ընդունող երեխաների մոտ հնարավոր է պարադոքսալ հոգեմոմոտորային գրգռում: Շիճուկում բենզոդիազեպինի կոնցենտրացիաները, որոնք գերազանցում են 20 մկգ/մլ-ը, կարող են հանգեցնել ուղեղի ցողունի ծանր դիսֆունկցիայի և թմբիրի: Արդեն այն բանից հետո, երբ հիվանդը սկսում է դուրս գալ թմբիրից, հնարավոր է այս բարդության երկրորդ ալիքը՝ մեծ քանակությամբ թունավոր 10,11-էպօքսիդ մետաբոլիտների ձևավորման պատճառով։ Կոգնիտիվ կողմնակի ազդեցությունները կարող են առաջանալ տոպիրամատով թերապիայի ժամանակ, հիմնականում տիտրման ժամանակահատվածում, երբ դեղամիջոցի դոզան արագորեն ավելանում է:

Հակաջնցումային միջոցներ օգտագործելիս արյունաստեղծ օրգաններից առաջացած բարդությունները կլինիկորեն կարող են դրսևորվել որպես լեյկոպենիա, նեյտրոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա, ինչպես նաև բարդություններ՝ ապլաստիկ անեմիա, ագրանուլոցիտոզ և մեգալոբլաստիկ անեմիա: Մեգալոբլաստիկ անեմիա կարող է առաջանալ ֆենիտոինի երկարատև օգտագործմամբ: Ֆենիտոինով և կարբամազեպինով բուժումը կարող է բարդանալ ագրանուլոցիտոզով: Թրոմբոցիտոպենիան բնորոշ է ֆենիտոինին, կարբամազեպինին և հատկապես վալպրոյաթթունին, որն արգելակող ազդեցություն ունի թրոմբոցիտների ագրեգացման վրա և սպառում է ֆիբրինոգենի պաշարները, ինչը կարող է հանգեցնել արյունահոսության ավելացման: Վալպրոատները աղջիկների մոտ առաջացնում են հիպերանդրոգենիզմ, որը վտանգավոր է սեռական հասունացման ժամանակ։

Որոշ անբարենպաստ ռեակցիաներ հակացնցումային զիզոբների նկատմամբ կապված են լյարդի ֆերմենտների վրա դրանց ինդուկտիվ ազդեցության հետ: Այս ազդեցությունն առավել ցայտուն է ֆենոբարբիտալի, կարբամազեպինի և ֆենիտոինի մոտ: Ֆերմենտային ինդուկտորները կարող են մեծացնել միաժամանակ նշանակվող դեղերի, հատկապես հակաջղաձգային միջոցների (օրինակ՝ լամոտրիգին), կորտիկոստերոիդների, հակակոագուլանտների և որոշ հակաբիոտիկների արտազատումը: Լուրջ խնդիրներ կարող են առաջանալ էնդոգեն նյութերի, օրինակ՝ կոլեկալցիֆերոլի (վիտամին D3) նյութափոխանակության բարձրացման դեպքում, ինչը հանգեցնում է երեխաների մոտ ռախիտի զարգացմանը. ստերոիդային և վահանաձև գեղձի հորմոնների նյութափոխանակության խանգարումներ; α1-թթվային գլիկոպրոտեինի, սեռական հորմոն կապող գլոբուլինի, γ-գլուտամիլտրանսֆերազի և ալկալային ֆոսֆատազի մակարդակի բարձրացում, պորֆիրիայի սրացում առաջացնելու ունակություն:

Հակացուցումներլյարդի և ենթաստամոքսային գեղձի դիսֆունկցիա, հեմոռագիկ դիաթեզ, սուր և քրոնիկ հեպատիտ ԱՎ շրջափակում, միելոդեպրեսիա, ընդհատվող պորֆիրիայի պատմություն, MAO ինհիբիտորների և լիթիումի պատրաստուկների միաժամանակյա օգտագործումը. myasthenia gravis; սուր թունավորում դեղամիջոցներով, որոնք ճնշող ազդեցություն ունեն կենտրոնական նյարդային համակարգի և ալկոհոլի վրա. թմրամոլություն, թմրամոլություն; քրոնիկ ալկոհոլիզմ; սուր թոքային անբավարարություն, շնչառական դեպրեսիա: Ադամս-Սթոքսի համախտանիշ, սրտի անբավարարություն, կախեքսիա; արյունաստեղծ համակարգի հիվանդություններ; հղիություն, լակտացիա:

Նատրիումի վալպրոատ- վալպրոիկ (դիպրոպիլաթթվի) նատրիումի աղ.

Ֆարմակոկինետիկա. Ուտելուց առաջ այն արագ և գրեթե ամբողջությամբ (70-100%) ներծծվում է ստամոքսում և բարակ աղիքներում։ Նախնական տարրալուծման դեպքում կենսահասանելիությունը մեծանում է 10-15%-ով։ Բայց դուք չպետք է լուծարեք դեղահատը հանքային ջրի մեջ, քանի որ կարող է առաջանալ վալպրոյաթթու, և լուծույթը պղտորվի, թեև դրա ակտիվությունը չի նվազում: 1-3 ժամ հետո արյան պլազմայում հասնում է առավելագույն կոնցենտրացիայի, որտեղ նատրիումի վալպրոատը 90%-ով կապված է սպիտակուցներին, իսկ 10%-ը գտնվում է իոնացված վիճակում։ Այն կուտակվում է հիմնականում կենտրոնական նյարդային համակարգի կառուցվածքներում, որտեղ մեծ քանակությամբ GABA տրանսամինազ կա (ուղեղիկ և այլն)։ Վատ է ներթափանցում մարմնի այլ հեղուկների և հյուսվածքների մեջ. ՔՀՀ- 12%; թուք - 0,4-4,5 %; կերակրող կաթ - 5-10%:

Նատրիումի վալպրոատի հիմնական մասը նյութափոխանակվում է լյարդում և վերածվում ոչ ակտիվ ածանցյալների, որոնք արտազատվում են երիկամների և աղիքների միջոցով: T1/2-ը մոտ 10 ժամ է: Միայն մոտ 3%-ն է օրգանիզմից դուրս գալիս պրոպիոնաթթվի տեսքով, ինչը կարող է հանգեցնել կետոնուրիայի, ինչպես նաև մեզի գլյուկոզայի համար կեղծ դրական արդյունքների:

Ֆարմակոդինամիկա. Մեխանիզմը բավականին բարդ է, ամբողջությամբ ուսումնասիրված չէ և լիովին չի բացատրում կլինիկական էֆեկտների բազմազանությունը, քանի որ այս դեղամիջոցն ունի գործողության լայն սպեկտր և ցուցված է գրեթե բոլոր տեսակի հարձակումների համար: Վալպրոատների գործողության հիմնական մեխանիզմը կենտրոնական նյարդային համակարգում GABA-ի (նկ. 3.16) պարունակությունը մեծացնելու ունակությունն է, ինչը պայմանավորված է.

ա) արգելակող ազդեցություն GABA-ի քայքայման վրա՝ GABA տրանսամինազների ճնշման պատճառով.

բ) GABA-ի ավելացում սինապտիկ ճեղքվածքի մեջ.

գ) անուղղակի ազդեցություն GABA-ի սինթեզի և տրոհման վրա:

Գամմա-ամինաբուտիրիկ տրանսամինազը (GABA-T) ապահովում է GABA-ի փոխակերպումը սուկցինատ (սուկցինատ, սուկինին) կիսալդեհիդ GABA ցիկլում, որը սերտորեն կապված է Կրեբսի ցիկլի հետ: Այս ֆերմենտի արգելակման շնորհիվ կուտակվում է արգելակող միջնորդ GABA-ի մեծ քանակություն, ինչը հանգեցնում է էպիլեպտիկ ֆոկուսում չափազանց հուզված նյարդային բջիջների ակտիվության նվազմանը։ Նատրիումի վալպրոատը չի նվազեցնում, այլ նաև մեծացնում է մարդու զգոնությունը, մինչդեռ բարբիթուրատները զգալիորեն ճնշում են այն։ Դեպրեսիվ ռեակցիաների հակված հիվանդների մոտ նատրիումի վալպրոատը բարելավում է տրամադրությունը, բարելավում է հոգեկան վիճակը և նվազեցնում վախերը՝ չառաջացնելով հիպնոգեն ազդեցություն:

Բացի այդ, վալպրոատը ցուցաբերում է չափավոր n-քոլինոլիտիկ ազդեցություն, ինչի մասին է վկայում վալպրոատի կողմից նիկոտինից առաջացած տոնիկ ցնցումների կանխարգելումը:

Ցուցումներ: էպիլեպսիա, հատկապես երեխաների մոտ.

Բրինձ. 3.16. Նատրիումի վալպրոատի գործողության նեյրոհաղորդիչ պրոֆիլները:

Նշում«+» - ակտիվացում; «-» - արգելակում, սըր - սերոտոնին, N-xp - n-խոլիներգիկ ընկալիչ, DA - դոֆամին, NA - նորադրենզիա, GABA - γ-խոբուտիրաթթու, GABA-T GABA-տրանսամին PDK - գլուտամատ դեկարբոքսիլազա, BD-կայք - բենզոդիազեպին: կայք, Glu - glutamate

Հակացուցումները՝ հղիություն, կրծքով կերակրում, լյարդի հիվանդություն, ենթաստամոքսային գեղձի հիվանդություն, հեմոռագիկ դիաթեզ, դեղամիջոցի նկատմամբ գերզգայունություն, ալկոհոլի օգտագործում; Վարորդները և այլ անձինք, որոնց աշխատանքը պահանջում է մեծ ուշադրություն, չպետք է ընդունեն դեղը:

Կողմնակի ազդեցություններ. ախորժակի նվազում, սրտխառնոց, որովայնի ցավ, փսխում, փորլուծություն, երբեմն լյարդի, ենթաստամոքսային գեղձի դիսֆունկցիան (սովորաբար դեղը սկսելուց 2-12 շաբաթ հետո չի պահանջում բուժման դադարեցում, բայց պահանջում է հիվանդի վիճակի մանրակրկիտ մոնիտորինգ); մազերի կորուստ (0,5%); քաշ ավելացնել; սուր հեպատոէնցեֆալոպաթիա (բացառապես մինչև 2 տարեկան երեխաները պոլիթերապիայի մեջ) հեմոռագիկ-նեկրոտացնող պանկրեատիտ (չափազանց հազվադեպ):

Փոխազդեցություն. Նատրիումի վալպրոատը դիֆենինի և ֆենոբարբիտալի հետ համատեղ հեռացնում է երկու դեղամիջոցներն էլ սպիտակուցների կապից և զգալիորեն մեծացնում է դրանց ազատ ֆրակցիաների պարունակությունը արյան մեջ: Որոշ դեպքերում դեղամիջոցը մեկ այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցի հետ համատեղ կարող է հանգեցնել մարմնի գրգռվածության:

Դիֆենին (ֆենիտոին)Ըստ իր քիմիական կառուցվածքի՝ այն հիդանտոինի (5,5-դիֆենիլհիդանտոինի և նատրիումի բիկարբոնատի խառնուրդ) ածանցյալ է։ Դիֆենինի գործողության հիմնական մեխանիզմը ուղեղի ծառի կեղևում կամ ենթակեղևային կառույցներում ոչ միայն մեկ էպիլեպտիկ ֆոկուսի ճնշումն է, այլ էպիլեպտիկ արտանետումների ճառագայթման նվազումը դեպի ուղեղի այլ կենտրոններ և էֆերենտ նյարդերի միջոցով դեպի մկանային համակարգ: Դրա հետ մեկտեղ դեղը նվազեցնում է նյարդային բջիջների գրգռվածությունը և մեծացնում է երկրորդական հետքի արտանետումների շեմը, որը որոշում է էպիլեպտիկ ակտիվության պահպանումը կիզակետում: Այս ազդեցությունը, հավանաբար, պայմանավորված է նյարդային բջիջների միտոքոնդրիումներում NADH դեհիդրոգենազի ակտիվության արգելակմամբ, դրանցում թթվածնի սպառման զգալի նվազմամբ և, հետևաբար, էպիլեպտիկ արտանետումների համար էներգիայի անբավարար մատակարարմամբ: Ոչ պակաս կարևոր է կալցիումի ներթափանցումը նյարդային բջիջներ և դրա իոնացումը բջիջներում, որոնք արտադրում են միջնորդներ և հորմոններ, որոնք կարող են հրահրել էպիլեպտիկ արտանետումների զարգացումը:

Դիֆենինը արդյունավետորեն ճնշում է էպիլեպտիկ ազդակների տարածումը` չփոխելով նյարդային բջիջների բնականոն գործունեությունը: Դեղը զգալիորեն թուլանում է, և երկարատև օգտագործման դեպքում կարող է լիովին կանխել խոշոր նոպաների զարգացումը կիզակետային կամ բծավոր էպիլեպսիայով հիվանդների մոտ:

Ցուցումներ: տարբեր ձևերի էպիլեպսիա (ընդհանրացված տոնիկ-կլոնիկ, պարզ և բարդ մասնակի հոգեմետորական նոպաներ); ուղեղի վնասվածքներից և նյարդավիրաբուժական վիրահատություններից հետո դատարանի կողմից կանխարգելում.

Հակացուցումներ: ստամոքսի և տասներկումատնյա աղիքի պեպտիկ խոց, լյարդի, երիկամների ծանր դիսֆունկցիա, սրտի դեկոմպենսացիա, արյունաստեղծ համակարգի հիվանդություններ:

Կողմնակի ազդեցություն ախտանիշների եռյակ (նիստագմուս, դիպլոպիա, ատաքսիա), լնդերի հիպերպլազիա:

ԿարբամազեպինԻ տարբերություն դիֆենինի, որը ճնշում է էպիլեպտիկ արտանետումների տարածումը ուղեղում, գործում է հիմնականում ողնուղեղի և մեդուլլա երկարավուն նյարդային բջիջների վրա։ Նրա հակաջղաձգային ակտիվությունը գրեթե 3 անգամ պակաս է դիֆենինից։ Կարբամազեպինը նորմալացնում է նյութափոխանակությունը, ակտիվացնում է խոլին և ադրեներգիկ մեդիատոր համակարգերը և ունի բարձր հակադեպրեսանտ ազդեցություն: Այն զգալիորեն ճնշում է Na +, K + -ATPase-ի ակտիվությունը և նվազեցնում cAMP-ի բարձր մակարդակը, որը համարվում է նրա հակաէպիլեպտիկ ազդեցության հիմնական մեխանիզմը: Այն ընդունելուց հետո հիվանդների մոտ մեծանում է բուժման մոտիվացիան, բարձրանում է տրամադրությունն ու հետաքրքրությունը շրջապատի նկատմամբ, նվազում է դեպրեսիան, վախը, հիպոքոնդրիան։

Ցուցումներ: էպիլեպսիայի բոլոր ձևերը, հատկապես «ժամանակավոր» ձևը՝ աուրայով, դեմքի մկանների միոկլոնիկ և տոնիկ-կլոնիկ սպազմերով:

Հակացուցումներ: հղիություն, բրոնխիալ ասթմա, արյան հիվանդություններ, լյարդի և երիկամների դիսֆունկցիա:

Կողմնակի ազդեցություն. Իհարկե, անբարենպաստ ռեակցիաները հայտնվում են բուժման մեկնարկից հետո առաջին շաբաթվա ընթացքում, ավելի հաճախ տարեցների մոտ սրտխառնոց, անորեքսիա, փսխում, գլխապտույտ, ատաքսիա և ալերգիկ ռեակցիաներ: Երբեմն նկատվում է նաև նոպաների աճ, հատկապես երեխաների մոտ։ Հազվադեպ՝ դեղնախտ, արյան պատկերի փոփոխություններ (թրոմբոցիտոպենիա, ագրանուլոցիտոզ, ապլաստիկ անեմիա և այլն), ծայրամասային նևրիտ։

Փոխազդեցություն. Երբ կարբամազեպինը զուգակցվում է դիֆենինի հետ, վերջինիս մակարդակը արյան պլազմայում կարող է աճել նրա նյութափոխանակության ուշացման պատճառով: Դիֆենինը և ֆենոբարբիտալը նվազեցնում են կարբամազեպինի մակարդակը արյան պլազմայում՝ արագացնելով նրա կենսատրանսֆորմացիան։

Վերջերս հայտնվել է նոր սերնդի դեղամիջոցների մի խումբ, մասնավորապես՝ լամոտրիգին, տիագաբին և այլն: Նրանք ունեն գործողության այլ մեխանիզմ, սակայն վերջնական ազդեցությունն այն է, որ նվազեցնում է գրգռիչ (գլուտամինաթթու) կամ արգելակող միջնորդների (GABA) կուտակումը: , գլիցին) կենտրոնական նյարդային համակարգում։ Տիագաբին(gabitril), ի տարբերություն GABA-ի անշրջելի արգելափակողի, նրա ֆունկցիոնալ արգելափակումն է:

Լամոտրիգինարգելափակում է նեյրոնների երկարատև բարձր հաճախականությամբ արտահոսքը նույն կերպ, ինչ դեպակինը և կարբամազեպինը: Ենթադրվում է, որ այս էֆեկտը պայմանավորված է նեյրոնների լարման տակ գտնվող նատրիումային ալիքների վրա ճնշող ազդեցությամբ և բջջի հրակայուն շրջանի երկարացմամբ: Լամոտրիգինը արգելակում է գրգռիչ գլուտամինաթթվի արտազատումը, ինչը ցույց է տալիս այս դեղամիջոցի հնարավոր նեյրոպաշտպանիչ ազդեցությունը: Լամոտրիգինը լավ ներծծվում է բանավոր ընդունման դեպքում (ինչպես սննդի հետ, այնպես էլ առանց սննդի): Կենսահասանելիությունը մոտ է 100-ի %. Շիճուկի կոնցենտրացիան ձեռք է բերվում դեղը ընդունելուց 2-3 ժամ հետո: Լամոտրիգինը մետաբոլիզացվում է լյարդում՝ հիմնականում գլյուկուրոնաթթվի հետ կոնյուգացիայի միջոցով։ Նրա հիմնական մետաբոլիտը՝ գլյուկուրոնաթթվի 2-N-կոնյուգատը, արտազատվում է մեզի մեջ։

Ցուցումներ: այլ դեղամիջոցների նկատմամբ դիմացկուն էպիլեպտիկ նոպաների ձևեր, հիմնականում մասնակի, առաջնային և երկրորդային ընդհանրացում, բացակայություն նոպաներ, ատոնիկ, Լենոքս-Գաստաուտի համախտանիշ:

Կողմնակի ազդեցություն ալերգիկ ռեակցիաներ մաշկի ցաների, անգիոեդեմայի, դիպլոպիայի, մշուշոտ տեսողության, գլխապտույտի, քնկոտության, գլխացավի տեսքով, իսկ վալպրոատի հետ զուգակցվելիս՝ շերտավոր դերմատիտ:

Փոխազդեցություն դիֆենինը, ֆենոբարբիտալը և կարբամազեպինը նվազեցնում են լամոտրիգինի կոնցենտրացիան: Վալպրոատը մեծացնում է (մինչև 2 կամ ավելի անգամ) լամոտրիգինի կոնցենտրացիան՝ հաշվի առնելով լամոտրիգինի և վալպրոատի փոխազդեցության ուժեղացնող ազդեցությունը, խորհուրդ է տրվում նշանակել լամոտրիգինի դոզան 250 մգ-ից ոչ ավելի օրական՝ կանխելու լամոտրիգինի զարգացումը։ կողմնակի ազդեցություն.

Տոպիրամատլավ ներծծվում է բանավոր ընդունումից հետո (ինչպես սննդի հետ, այնպես էլ առանց սննդի): Արյան պլազմայում առավելագույն կոնցենտրացիան ձեռք է բերվում ընդունումից 2-4 ժամ հետո: Դեղամիջոցի մոտ 15%-ը կապված է պլազմայի սպիտակուցների հետ: Լյարդում մետաբոլիզացվում է տոպիրամատի միայն փոքր քանակությունը, մինչդեռ մոտավորապես 80 % Դեղը անփոփոխ է արտազատվում մեզի մեջ:

Ֆարմակոդինամիկա Տոպիրամատը արգելափակում է լարումից կախված մեմբրանի նատրիումի ալիքները և ուժեղացնում GABA-ի ակտիվությունը ոչ բենզոդիազեպինային GABA ընկալիչների տեղամասերում: Արգելափակում է հետսինապտիկ մեմբրանի գլյուտամատային ընկալիչների համապատասխան տեսակները:

Ցուցումներ: էպիլեպսիա (մեծ տոնիկ-կլոնիկ նոպաներ, Lennox-Gastaut սինդրոմում ասատիկ (անկումներ) որպես լրացուցիչ դեղամիջոց այլ դեղամիջոցների նկատմամբ կայուն դեպքերում):

Կողմնակի ազդեցություն ատաքսիա, համակենտրոնացման նվազում, շփոթություն, գլխապտույտ, հոգնածություն, քնկոտություն, պարեստեզիա, մտածողության խանգարումներ:

«Էպիլեպսիան» կոլեկտիվ տերմին է, որն օգտագործվում է քրոնիկական ջղաձգական պաթոլոգիաների խումբ նշանակելու համար, որոնք բնութագրվում են հանկարծակի նոպաներով (նոպաներով) գիտակցության կորստով կամ խանգարումներով, սովորաբար, բայց ոչ միշտ, ուղեկցվում են բնորոշ շարժումներով (ցնցումներով) և երբեմն ինքնաբուխ հիպերակտիվությամբ։ . Նոպաները գրեթե միշտ փոխկապակցված են ԷԷԳ փոփոխությունների հետ:

Գոյություն ունեն էպիլեպսիայի նոպաների մի քանի ջղաձգական և ոչ ջղաձգական ձևեր, որոնցից յուրաքանչյուրը բնութագրվում է յուրահատուկ կլինիկական պատկերով և որոշակի EEG փոփոխություններով (վերջինս ախտորոշիչ մեծ նշանակություն ունի)։

Ընդգծում.

1) գրանդ մալ նոպաներ (grand mal epilepsy, հարձակումը տևում է 10-15 րոպե);

2) հոգեմետորական նոպաներ.

3) էպիլեպսիայի աննշան նոպաներ (փեթիտ մալ);

4) միոկլոնուս-էպիլեպսիա.

Ֆրանսերենից՝ գրանդ՝ մեծ, մալ՝ հիվանդություն՝ ընդհանրացված տոնիկ-կլոնիկ ցնցումներ՝ գիտակցության կորստով, որոնք մի քանի րոպե անց փոխարինվում են կենտրոնական նյարդային համակարգի ընդհանուր դեպրեսիայով։ Կարճ ընդմիջումներով միմյանց հաջորդող երկարատեւ հարձակումները կամ հարձակումները կոչվում են «էպիլեպտիկ կարգավիճակ»։

Հոգեմետորական նոպաները (կամ համարժեքները) դրսևորվում են վարքային խանգարումների նոպաներով, անգիտակից և չմոտիվացված գործողություններով, որոնք հիվանդը չի հիշում: Հարձակումները հաճախ ուղեկցվում են մթնշաղի գիտակցությամբ և ավտոմատիզմով։ Առգրավումներ չկան:

Petit - ֆրանսերենից - փոքր, փոքր: Բնութագրվում է գիտակցության շատ կարճաժամկետ կորստով: Կարող են լինել դեմքի մկանների և այլ մկանային խմբերի ցնցումներ:

Միոկլոնուսային էպիլեպսիան դրսևորվում է մկանների կարճատև ջղաձգական ցնցումներով՝ առանց գիտակցության կորստի։

Հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներն օգտագործվում են կանխելու կամ նվազեցնելու նոպաների կամ դրանց համարժեքների ինտենսիվությունն ու հաճախականությունը, որոնք նկատվում են էպիլեպսիայի տարբեր ձևերի կրկնվող հարձակումների ժամանակ:

Դեղերի գործողության մեխանիզմը լիովին պարզ չէ, քանի որ էպիլեպսիայի պատճառաբանությունը հայտնի չէ: Այս դեղամիջոցները նվազեցնում են նեյրոնների գրգռվածությունը էպիլեպտոգեն ֆոկուսում: Հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների առաջնային ռեակցիաները տեղի են ունենում նեյրոնային թաղանթների մակարդակում: Նրանց ազդեցության տակ նեյրոնային թաղանթները կայունանում են, ինչը հանգեցնում է հրակայուն շրջանի ավելացման, անկայունության նվազմանը և գրգռման միջնեյրոնային փոխանցման արգելակմանը։

Հնարավոր է, որ մի շարք հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների ազդեցությունը կապված է ուղեղում գամմա-ամինաբուտիրաթթվի (GABA) պարունակության ավելացման հետ։

Էպիլեպսիայի այս ձևերից յուրաքանչյուրով հիվանդները երկար ժամանակ, սովորաբար տարիներ շարունակ, բուժվում են որոշակի հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներով: Դեղերի դուրսբերումն իրականացվում է աստիճանաբար, ուշադիր:

Էպիլեպսիայի մեծ նոպաների կանխարգելման համար ընտրված հիմնական դեղամիջոցներն են՝ ՖԵՆՈԲԱՐԲԻՏԱԼ ԵՎ ԴԻՖԵՆԻՆ:

Այս դեղերը օգտագործվում են քրոնիկական բուժման համար, այլ ոչ թե նոպաը դադարեցնելու համար: Այս 2 դեղամիջոցները հիմնական դեղամիջոցներն են գրանդ մալ նոպաների դեմ: Նրանցից բացի, կարող են օգտագործվել հետևյալը.

ա) հեքսամիդին;

բ) քլորակոն;

գ) նատրիումի վալպրոատ;

դ) կլոնազեպամ;

դ) կարբամազեպին.

Ֆենոբարբիտալը էպիլեպսիայի բուժման համար օգտագործվում է ենթահիպնոսային դոզանով (60-ից մինչև 180 մգ): Դա լավագույն միջոցն է էպիլեպսիայի ցանկացած ձևի բուժումը սկսելու համար, բացառությամբ Petit mal-ի: Միջնորդի նկատմամբ GABA ընկալիչների զգայունության բարձրացումը, ինչպես նաև բարբիթուրատների ամբողջ խմբին բնորոշ կենտրոնական նյարդային համակարգի դեպրեսիան նշանակալի դեր է խաղում նրա բուժական ազդեցության մեջ:

Ֆենոբարբիտալի նշանակումը ուղեկցվում է անցանկալի հետևանքների առաջացմամբ։ Թերապիայի առաջին օրերին նկատվում է քնկոտություն, անտարբերություն, հաճախ առաջանում է դյուրագրգռություն և հիպերակտիվություն։

Լյարդի չեզոքացնող ֆերմենտների (ցիտոքրոմ P-450, գլյուկուրոնիդազային համակարգ) ակտիվության ինդուկցիայի արդյունքում արագանում է մի շարք էնդոգեն նյութերի ոչ ակտիվ մետաբոլիտների, հիմնականում D, K և Bs վիտամինների ձևավորումը։ Վերջինս հանգեցնում է օստեոպաթիայի, մեգալոբլաստիկ անեմիայի, հիպոպրոտեինեմիայի և արյունազեղումների։ Այս բարդությունները կանխելու համար երկար ժամանակ ֆենոբարբիտալ ստացող հիվանդները պետք է լրացուցիչ ընդունեն D, K, BC վիտամինների, ինչպես նաև կալցիումի աղերի պատրաստուկներ։

Hydantoin ածանցյալ DIFENIN-ն ավելի ընտրովի է և ամենաարդյունավետը գրանդ մալ նոպաների դեպքում:

Դիֆենինը կարող է նշանակվել որպես պաշտոնական դեղամիջոց 0,117 հաբերով:Դիֆենինը նաև արդյունավետ է հոգեմետորական համարժեքների համար: Դիֆենինի ակտիվությունը մոտավորապես նույնն է, ինչ ֆենոբարբիտալինը։

Դիֆենինը վերացնում է նատրիումի իոնների (Na) թափանցելիության բարձրացումը էպիլեպտոգեն ֆոկուսի նեյրոնների բջջային թաղանթի միջոցով: Դրանով դիֆենինը կանխում է նրանց մեջ պաթոլոգիական արտանետումների առաջացումը, որոնք առաջացնում են նոպա:

Դիֆենինը լավ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից, սակայն արյան պլազմայում նրա առավելագույն կոնցենտրացիան ձեռք է բերվում դանդաղ՝ ընդունելուց հետո 4-6-ից 24 ժամվա ընթացքում: Արյան մեջ կապվում է ալբումինի հետ 90%-ով: Այն բիոտրանսֆորմացվում է լյարդում և արտազատվում երիկամներով։ Այն լյարդի միկրոզոմային ֆերմենտների ինդուկտոր է։ Արագացնում է ոչ ակտիվ մետաբոլիտների ձևավորումը D, K, Vs. Այդ կապակցությամբ հիվանդին նշանակվում են նաեւ վիտամիններ։ Դիֆենինը կարող է կուտակվել, բայց ավելի քիչ, քան ֆենոբարբիտալը:

Դիֆենինը չունի ընդհանուր արգելակող ազդեցություն կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա, չի առաջացնում քնկոտություն և գործնականում բացակայում է հանգստացնող ազդեցությունը:

Բացի հակաէպիլեպտիկ էֆեկտից, դիֆենինը առաջացնում է հստակ հակաառիթմիկ և ցավազրկող (եռորյակ նեվրալգիայի դեպքում):

Անցանկալի հետևանքներ. ստամոքս-աղիքային տրակտի դիսֆունկցիա (սրտխառնոց, փսխում), անհետանում է 2 շաբաթ անց; գլխապտույտ, գրգռվածություն, մարմնի ջերմաստիճանի բարձրացում:

Լնդերի հիպերպլազիան դեղամիջոցի տեղական ազդեցության արդյունք է լորձաթաղանթի միտոտիկ ակտիվության վրա: Այս բարդությունը պահանջում է բերանի խոռոչի մշտական ​​սանիտարական մաքրում:

Գրանդ մալ նոպաների բուժման օժանդակ միջոցներն են հեքսամիդինը, քլորակոնը, կարբամազեպինը:

Հեքսամիդինը պակաս ակտիվ է, բայց նաև ավելի քիչ թունավոր, քան ֆենոբարբիտալը: Առաջացնում է քնկոտություն, գլխապտույտ, հնարավոր է գլխացավ, սրտխառնոց, փսխում, ատաքսիա:

CHLORACON (beclamid) ունի ընդգծված հակացնցումային ակտիվություն: Այն լավ հանդուրժվում է հիվանդների կողմից՝ երբեմն առաջացնելով դիսպեպտիկ խանգարումներ։ Կարող է բացասաբար ազդել լյարդի, ոսկրածուծի և երիկամների վրա:

Ստատուս էպիլեպտիկուսի, այսինքն՝ երկարատև շարունակական խոշոր ցնցումների դեպքում լավագույն արդյունքը ձեռք է բերվում սիբազոնի (դիազեպամ) ներերակային կիրառմամբ՝ որպես շտապ դեղամիջոց, ինչպես նաև կլոնազեպամի։ Կարող է տրվել ընդհանուր անզգայացում:

Վերջին տարիներին ԿԱՐԲԱՄԱԶԵՊԻՆԸ (ֆինլեպսին) լայն տարածում է գտել հոգեմետորական նոպաների համար (համարժեքներ): Նրա կառուցվածքը նման է տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտ իմիզինին: Այս դեղամիջոցի հակաէպիլեպտիկ ազդեցությունը զուգորդվում է բարենպաստ հոգեմետ ազդեցության հետ (տրամադրությունը բարելավվում է, մարդամոտությունը բարձրանում է, հիվանդները դառնում են ակտիվ, հեշտանում է նման հիվանդների սոցիալական և մասնագիտական ​​վերականգնումը):

Օգտագործված՝ գրանդ մալ նոպաների համար; էպիլեպսիայի խառը ձևերով; երբեմն էպիլեպսիայի փոքր նոպաների ժամանակ: Բացի այդ, այն օգտագործվում է որպես trigeminal նեվրալգիայի արդյունավետ բուժում (թեթեւացնում է ցավը):

Լյարդի ֆերմենտների ինդուկտորը, այն արագացնում է ինչպես նրա կենսատրանսֆորմացիան, այնպես էլ այլ քսենոբիոտիկների:

Կողմնակի ազդեցությունները՝ հոգեկան խանգարումներ, անքնություն, քնկոտություն, ատաքսիա, ախորժակի կորուստ, արյունաստեղծության արգելակում։

Փոքր նոպաները կանխելու համար (Petit mal), բացակայ նոպաները, էպիլեպսիան հիմնականում օգտագործվում են TRIMETINE և ETHOSUXIMIDE:

Trimethinum (փոշի 0, 2-0, 3 բուժական դոզանով): Տրիմետինը օքսազոլիդինի ածանցյալ է: Գործողության մեխանիզմը տարբերվում է ֆենոբարբիտալից (ողնուղեղի պոլիսինապտիկ ռեֆլեքսների արգելակում, նեյրոնների անկայունության նվազում): Այն լավ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից։ Այն լյարդում ենթարկվում է բիոտրանսֆորմացիայի, մետաբոլիտները արտազատվում են երիկամներով։

Կողմնակի ազդեցությունները՝ հանգստացնող, հեմերոպիա, ալերգիա:

Ethosuximidum-ը (կափարիչներ 0,25, շշեր 50 մլ, նշանակվում է օրական 4-6 անգամ) սուկցինիլիդային խմբի ածանցյալ է (այսինքն՝ սուկցինաթթվի իմիդի ածանցյալ)։ Առավել ակտիվ փոքր նոպաների ժամանակ: Այն ավելի քիչ թունավոր է, քան տրիմետինը, որը նախկինում օգտագործվում էր էպիլեպսիայի այս ձևի համար (և հաճախ նույնիսկ հիմա):

Դեղը շատ ակտիվ է trigeminal նեվրալգիայի դեպքում, բայց այս առումով այն ավելի քիչ արդյունավետ է, քան կարբամազեպինը: Էթոսքսեմիդը լավ ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից, արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան նկատվում է 4 ժամ հետո: Այն չի կապվում սպիտակուցներին, ենթարկվում է բիոտրանսֆորմացիայի՝ վերածվելով գլյուկուրոնիդների, սակայն 10-20%-ն անփոփոխ արտազատվում է մեզով։

Կողմնակի ազդեցությունները՝ ստամոքս-աղիքային խանգարումներ (ախորժակի կորուստ, սրտխառնոց, փսխում), երբեմն՝ քնկոտություն, գլխացավ, էյֆորիա։ Այս դեպքում թվարկված ախտանիշներն ինքնուրույն անհետանում են, քանի որ դուք շարունակում եք դեղը ընդունել:

Այս առումով (կողմնակի ազդեցություն) արյան մեջ ամենավտանգավոր փոփոխություններն են՝ լեյկոպենիան, թրոմբոցիտոպենիան, ապլաստիկ անեմիան։ Հետևաբար, հիվանդները պետք է ենթարկվեն արյան համակարգի վիճակի (արյան թեստ) և մեզի վիճակի մշտական ​​մոնիտորինգի (կարող է առաջանալ ալբումինուրիա):

ԿԼՈՆԱԶԵՊԱՄ (Clonazepamum աղյուսակ 0.001-ում) բենզոդիազեպինի ածանցյալ է: Ինչպես այս խմբի մյուս դեղամիջոցները (սիբազոն, նիտրազեպամ), այն մեծացնում է GABA-ի (կենտրոնական նյարդային համակարգի արգելակող հաղորդիչ) ակտիվությունը, որն ուղեկցվում է կենտրոնական նյարդային համակարգի գրգռվածության նվազմամբ և գործընթացի ընդհանրացումով:

Այն ունի հակաէպիլեպտիկ ազդեցությունների լայն սպեկտր, այն առավել հաճախ օգտագործվում է միոկլոնուսային էպիլեպսիայի (այսինքն՝ միոկլոնիկ ցնցումների) և մանկական սպազմերի համար, որոնք բավականին դիմացկուն են դեղորայքային բուժմանը: Մանկաբուժության մեջ այն առավել հաճախ օգտագործվում է փոքր նոպաների դեպքում, ինչպիսիք են բացակայությունը:

Առաջացնում է նվազագույն կողմնակի բարդություններ՝ քնկոտություն, հազվադեպ՝ ատաքսիա, ախորժակի խանգարում։

Վերջին դեղամիջոցներից է VALPROIC ACID-ը կամ SODIUM VALPROATE-ը (Natrium valproicum 0,15 և 0,3 դեղահատերում և պարկուճներում)՝ պրոպիլվալերաթթվի ածանցյալ: Դեղը արդյունավետ է էպիլեպսիայի բոլոր ձևերի դեպքում, բայց կարող է օգտագործվել միայն փոքր նոպաների դեպքում, ինչպիսիք են բացակայությունը, ինչպես նաև մանկական սպազմերը: Դրա հակացնցումային ազդեցությունը կապված է ուղեղում GABA-ի կուտակման հետ։ Այս առումով նատրիումի վալպրոատը ոչ միայն կանխում է էպիլեպտիկ նոպաները, այլև բարելավում է հիվանդի հոգեկան վիճակը և տրամադրությունը:

Դեղը հաճախ համակցված թերապիայի մաս է, և, հետևաբար, կարող է ուժեղացնել այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների կողմնակի ազդեցությունները: Դեղը լավ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից, նրա առավելագույն կոնցենտրացիան արյան մեջ ստեղծվում է 2 ժամ հետո: Բերանի ընդունման դեպքում հնարավոր են կողմնակի բարդություններ՝ սրտխառնոց, փսխում, որովայնի ծանրություն, դեպրեսիա, հոգնածության զգացում, արյան մակարդման նվազում:

Դեղը հակացուցված է լյարդի դիսֆունկցիայի դեպքում, քանի որ առկա է կուտակման, մահացու ելքով թունավորման, երիկամների թունավորման և հեմոռագիկ դիաթեզի վտանգ: