Թմրամիջոցների ազդեցության երկարացումը ձեռք է բերվում հետևյալով. Դեղերի գործողության երկարաձգման մեթոդներ

Այժմ հաստատվել է գործողության երկարաձգումը բուժիչ նյութերկարելի է հասնել դեղաչափի ձևից դրանց ազատման արագության նվազեցման, օրգաններում և հյուսվածքներում դեղամիջոցի նստեցման, ֆերմենտների կողմից դեղերի ապաակտիվացման աստիճանի և արագության և մարմնից արտազատման արագության նվազեցման միջոցով: Հայտնի է, որ արյան մեջ դեղամիջոցի առավելագույն կոնցենտրացիան ուղիղ համեմատական ​​է ընդունված դոզանին, կլանման արագությանը և հակադարձ համեմատական ​​է նյութի օրգանիզմից ազատվելու արագությանը:

Դեղերի երկարատև գործողության կարելի է հասնել օգտագործելով տարբեր մեթոդներ, որոնցից կարելի է առանձնացնել ֆիզիոլոգիական, քիմիական և տեխնոլոգիական մեթոդների խմբեր։

Ֆիզիոլոգիական մեթոդներ

Ֆիզիոլոգիական մեթոդները մեթոդներ են, որոնք ապահովում են նյութի կլանման կամ արտազատման արագության փոփոխություն տարբեր գործոններ (ֆիզիկական գործոններ, քիմիական նյութեր) մարմնի վրա:

Ամենից հաճախ դա ձեռք է բերվում հետևյալ եղանակներով.

թմրամիջոցների ներարկման վայրում հյուսվածքի սառեցում;

Օգտագործելով արյունատար բաժակ;

հիպերտոնիկ լուծույթների ընդունում;

վազոկոնստրրիտորների (վազոկոնստրրիտորների) կառավարում;

երիկամների արտազատման ֆունկցիայի ճնշում (օրինակ՝ էթամիդի օգտագործումը պենիցիլինի արտազատումը դանդաղեցնելու համար) և այլն։

Այնուամենայնիվ, պետք է նշել, որ այս մեթոդները կարող են բավականին վտանգավոր լինել հիվանդի համար, ուստի դրանք հազվադեպ են օգտագործվում: Օրինակ է համատեղ օգտագործումըստոմատոլոգիայում տեղային անզգայացնող միջոցներև վազոկոնստրրիտորներ՝ առաջինի տեղական անզգայացնող ազդեցությունը երկարացնելու համար՝ լույսի կրճատման պատճառով արյունատար անոթներ. Որպես կողմնակի ազդեցություն, զարգանում է հյուսվածքային իշեմիա, ինչը հանգեցնում է թթվածնի մատակարարման նվազմանը և հիպոքսիայի զարգացմանը մինչև հյուսվածքների նեկրոզը:

Քիմիական մեթոդներ

Քիմիական մեթոդներ - երկարաձգման մեթոդներ՝ կոմպլեքսավորման միջոցով բուժիչ նյութի քիմիական կառուցվածքը փոխելով, փոխարինելով որոշ ֆունկցիոնալ խմբերմյուսներին՝ պոլիմերացում, էսթերիֆիկացում, քիչ լուծվող աղերի առաջացում և այլն։

Այս դեպքում հիմնական բուժիչ նյութերը կցվում են սուլֆո խմբերով կատիոնափոխանակիչներին՝ O-SO2 (ստեղծվում է հեղուկ pH 2.0-ի հետ շփման ժամանակ) կամ կարբոքսիլային խմբերի հետ (pH 5.0-6.0): Վերջիններս շատ արագ կատիոններ են արտազատում ստամոքսահյութում, մինչդեռ սուլֆոնային կատիոնափոխանակիչները դա անում են շատ ավելի դանդաղ։ Իոնների փոխանակման գործընթացը ստամոքս - աղիքային տրակտիշարունակվում է զգալի ժամանակ, և դեղամիջոցի արտազատման արագությունը ամբողջ ստամոքս-աղիքային տրակտում մնում է մոտավորապես նույնը, և ուժեղ իոնափոխանակիչներին (օրինակ՝ սուլֆիոնափոխանակիչներ) դեղամիջոցի ավելացման դեպքում կախված է իոնային ուժից: մարսողական հյութեր և գրեթե անկախ pH-ից: Դեղորայքային նյութի արտազատումը դանդաղում է այս նյութի մոլեկուլների ազատ տարածման արդյունքում պոլիմերային շղթաների ցանցով, որոնք կազմում են իոնափոխանակիչը։ Այս դեպքում արձակման արագությունը տատանվում է՝ կախված իոնափոխանակիչի մասնիկների չափից, ինչպես նաև պոլիմերային շղթաների ճյուղերի քանակից։

Երկարացման նպատակով անիոնափոխանակիչներին ավելացվում են թթվային բնույթի նյութեր, օրինակ բարբիթուրաթթվի ածանցյալները: Այնուամենայնիվ, աղեստամոքսային տրակտում նման նյութերը արտազատվում են ոչ ավելի, քան 80%:

Դրանց վրա ներծծված բուժիչ նյութերով իոնափոխանակիչները արտադրվում են կոշտ ժելատինե պարկուճների տեսքով՝ գլխարկներով կամ հաբերի տեսքով։ Այս տեսակի պատրաստուկները դեղահատեր են, որոնք պարունակում են բուժիչ նյութեր՝ կապված կատիոնափոխանակիչների հետ (օրինակ՝ ալկալոիդներ՝ էֆեդրին, ատրոպին, հիոսցիամին, հիոսցին, ռեզերպին) կամ անիոնափոխանակիչներով (բարբիթուրատներ):

Ազատ ամին խմբեր պարունակող բուժիչ նյութեր՝ դրանց երկարացման համար թերապևտիկ գործողությունկապված դանինի հետ: Ռեակցիայի արդյունքում առաջանում է ամինոտանինի համալիրը ալկոհոլային լուծույթդեղորայքային նյութ ավելցուկային տանինով. Այնուհետև համալիրը նստեցնում են ջրով և յոդով և ենթարկվում վակուումային չորացման: Համալիրը անլուծելի է, բայց էլեկտրոլիտների առկայության կամ pH-ի նվազման դեպքում այն ​​կարողանում է աստիճանաբար ազատել դեղամիջոցը։ Հասանելի է պլանշետի տեսքով:

Բժշկական նյութերի հետ բարդ միացությունների ձևավորումը կարող է իրականացվել պոլիգալակտուրոնային թթուների (պոլիգալակտուրոնիկ քինիդին), կարբոքսիմեթիլցելյուլոզայի (դիգիտոքսին) կամ դեքստրանի միջոցով (օրինակ՝ «Իզոդեքս» դեղամիջոցը, որը իզոնիազիդի և ճառագայթային ակտիվացված դեքստրանի համալիր է):

Տեխնոլոգիական մեթոդներ

Ժամանակակից դեղաչափերի զգալի թերությունը մարմնում դեղամիջոցի միասնական թերապևտիկ կոնցենտրացիայի ստեղծման դժվարությունն է: ժամը ռեադմիսիամիայնակ չափաբաժիններով, դեղամիջոցի օպտիմալ թերապևտիկ կոնցենտրացիան պահպանվում է մարմնում ոչ թե անընդհատ, այլ պարբերաբար (նկ. 31.1): Նրա կոնցենտրացիայի առավելագույնը փոխարինվում է անկումներով, ինչը զգալիորեն թուլանում է թերապևտիկ ազդեցությունդեղ. Միևնույն ժամանակ, այնպիսի լայնորեն տարածված քիմիաթերապևտիկ միջոցների ազդեցությունը, ինչպիսիք են սուլֆոնամիդները և հակաբիոտիկները, սերտորեն կապված են արյան և հյուսվածքների մեջ դրանց արդյունավետ կոնցենտրացիայի հետ: Հաջող թերապիատուբերկուլյոզը, բորոտությունը և շատ այլ հիվանդություններ հնարավոր են միայն այն դեպքում, եթե օրգանիզմում երկար ժամանակ պահպանվի դեղամիջոցի նյութի միատեսակ արդյունավետ կոնցենտրացիան, որը երբեմն չափվում է ամիսներով:

Հետևաբար, մեծ հետաքրքրություն են ներկայացնում դեղաչափերի ձևերը, որոնք հնարավորություն են տալիս ստեղծել դեղամիջոցի թերապևտիկ կոնցենտրացիան մարմնում և հավասարաչափ պահպանել այն երկար ժամանակ. գործնական բժշկություն. Երկարացնելով դեղաչափի գործողությունը, ձեռք են բերվում հետևյալ նպատակները.

1) դեղամիջոցի նյութի արագ արտազատում, այն քանակով, որը բավարար է մարմնում օպտիմալ թերապևտիկ կոնցենտրացիա ստեղծելու համար և հետագա կոնցենտրացիայի ձեռք բերված մակարդակի պահպանումը, քանի որ այն ընկնում է (անակտիվացման, ազատման և այլնի արդյունքում) շարունակական թողարկումով. դեղանյութի լրացուցիչ քանակություններ.

2) դեղաչափի չափաբաժինների քանակի կրճատում.

3) կրճատում ընդհանուր թիվըդեղորայքային նյութ, որն անհրաժեշտ է թերապևտիկ ազդեցության հասնելու համար՝ կապված դրա ավելի ամբողջական օգտագործման հետ։

4) ժամանակի խնայողություն սպասարկող անձնակազմ, որը գործնական նշանակություն ունի կլինիկաներում հիվանդների բուժման համար։

Ընդլայնված գործողության պարենտերալ դեղաչափային ձևերի տեխնոլոգիայի հիմնական ուղղությունները

Պարենտերալ կերպով ընդունվող դեղերի երկարացման մեխանիզմը կապված է դրանց ֆիզիկաքիմիական հատկությունների և որոշակի օրգանների հատուկ գործառույթների հետ: Արդյունքում առաջացել են պարենտերալ դեղամիջոցների գործողության երկարաձգման հետևյալ հիմնական սկզբունքները՝ տևողության, արտազատման արգելափակման, կենսաբանական վերականգնման և ռեզորբցիայի պայմանների փոփոխման սկզբունքը (ռեզորբցիոն պահեստ):

Տևողության սկզբունքը.Նյութերի քիմիական կառուցվածքի ուղղորդված փոփոխություն և դրա ածանցյալների արտադրությունն ավելի մեծ կայունությամբ: Օրինակ՝ ադրենալինի փոխարեն էֆեդրին կամ ֆենամին, ֆոլիկուլինի փոխարեն ֆոլիկուլին բենզոատ, տեստոստերոնի փոխարեն տեստոստերոն պրոպիոնատ, կալիումի փոխարեն ֆենոքսիմեթիլպենիցիլին և նատրիումի աղև այլն:

Ընտրության արգելափակում:Դա արվում է երկու եղանակով. նախ՝ օգտագործելով նյութեր, որոնք հիմնականում արտազատվում են երիկամային խողովակներիսկ դեղորայքի հետ մրցակցային հարաբերությունների պատճառով դանդաղեցնում են վերջինիս արտազատումը. երկրորդը, նյութերի օգտագործումը, որոնք ճնշում են ֆերմենտային համակարգերի գործունեությունը, որոնցից կախված է դեղերի փոխանցումը երիկամային խողովակների բջիջներով:

Կենսաքիմիական վերականգնում.Օգտագործելով կորցրած հատկությունները վերականգնելու ունակությունը: Եթե, օրինակ, ստրիխնինի փոխարեն օրգանիզմ մտցվի նրա ածանցյալը՝ ստրիխինի օքսիդը, որն ավելի քիչ թունավոր է, քան ստրիխինը, ապա այս նյութը կամաց-կամաց կվերածվի ստրիխնինի՝ դրանով իսկ երկարացնելով ազդեցությունը։

Resorption պահեստ.Այն ստեղծվում է դեղանյութի կլանման պայմանների փոփոխությամբ. Դեղորայքային նյութի ընդունման վայրում ձևավորվում է «դեպո» (յուղային լուծույթներ. կախոցներ, էմուլսիաներ և այլն):

Ընդլայնված գործողության բանավոր դեղաչափային ձևերի տեխնոլոգիայի հիմնական ուղղությունները

Զարգացումները հաջողությամբ իրականացվում են նաև ընդլայնված գործողության բանավոր դեղաչափերի ձևերի ստեղծման ոլորտում, չնայած բանավոր դեղաչափերի օգտագործման դեպքում ռեզորբցիոն հարաբերությունների բարդությանը և ինքնատիպությանը: Ընդլայնված թողարկման դեղաչափերը բանավոր օգտագործման համար որոշ առավելություններ ունեն պարենտերալների նկատմամբ: Դեղերի ընդունման բանավոր ուղին ամենապարզն ու հարմարն է, չի պահանջում հատուկ պատրաստված անձնակազմ և կիրառման օժանդակ միջոցներ, վերացնում է բարդությունները և ցավոտ սենսացիաներկապված ներարկման հետ՝ տրավմատացնելով հիվանդների, հատկապես երեխաների հոգեկանը: Ակնհայտ է, որ շատ դեպքերում օրական մեկ կամ երկու անգամ երկարացված արձակման բանավոր դեղաչափի ձևը կարող է ապահովել. թերապևտիկ ազդեցություն, համարժեք է պարենտերալով ձեռք բերվածին:

Բերանով ընդունվող դեղերի ազդեցության երկարացումը կարելի է հասնել՝ դանդաղեցնելով դեղամիջոցի ապաակտիվացման արագությունը, դանդաղեցնելով դեղամիջոցի կլանման արագությունը և արգելակելով դրա արտազատումը մարմնից:

Թմրամիջոցների ապաակտիվացման արագության դանդաղեցում.Իր գործողության երկարաձգման այս սկզբունքը հիմնված է դեղերի ապաակտիվացման մեջ ներգրավված ֆերմենտների գործողությունը ճնշելու վրա: Հայտնի է, որ ացետիլխոլինի գործողությունը արգելակվում է խոլինէսթերազ ֆերմենտի կողմից։ Օրինակ, եթե հակախոլինէսթերազը միաժամանակ կիրառվում է ացետիլխոլինի հետ, ապա ացետիլխոլինի ազդեցությունը զգալիորեն երկարաձգվում է նրա հիդրոլիզի արագության դանդաղեցման արդյունքում: Դեղամիջոցի օրգանիզմից դուրս գալու արգելակման սկզբունքի կարևորությունը՝ դրա գործողությունը երկարացնելու նպատակով, արդեն նշվել է պարենտերալ դեղաչափերի ձևերը դիտարկելիս:

Դեղերի կլանման արագության դանդաղեցում.Սա երկարացման հիմնական ուղին է, քանի որ դրա արդյունքում նյութերն ավելի երկար են մնում մարմնում: Դեղորայքային նյութերի կլանման արագությունը դանդաղեցնելու համար հայտնի են հետևյալ մեթոդները՝ իոնափոխանակման խեժերի օգտագործում, դեղորայքային նյութի կլանումը ներծծող կրիչից, պոլիմերացում, էսթերիֆիկացում, կոմպլեքսավորում, քիմիական կառուցվածքի փոփոխություն, արագության դանդաղեցում։ պինդ դեղաչափերի քայքայումը.

Իոնափոխանակման խեժերի օգտագործումը. Իոնափոխանակությունը տեղի է ունենում, երբ մարսողական հյութերը ազդում են դեղանյութի քիմիական կառուցվածքի վրա՝ զուգակցված որոշակի տեսակի իոնափոխանակման խեժի հետ և այդպիսով երկար ժամանակով ազատում են դեղանյութը: Իոնափոխանակման խեժերի հիման վրա մշակվել են տրոպան ալկալոիդներ պարունակող հաբեր, քնաբեր և որոշ այլ դեղամիջոցներ։

Ադսորբցիա. Հայտնի է ադսորբցիայի երևույթի օգտագործումը գործողությունը երկարացնելու համար։ Օրինակ՝ ֆենամինի հաբեր. հաբերը կեղևում պարունակում է կոֆեին, իսկ միջուկում՝ երկհիմնական ֆենամին ֆոսֆատ, որը կապված է ներծծող նյութի հետ (անտարբեր սինթետիկ խեժ): Ծածկույթը արագորեն ազատում է կոֆեինը, որից հետո ֆենամինը դանդաղորեն ազատվում է պլանշետի միջուկից: Որոշ հորմոնների ազդեցությունը նույնպես երկարաձգվում է, օգտագործելով ալյումինի կամ ցինկի հիդրօքսիդը կամ ֆոսֆատները որպես կրող:

Պոլիմերացում. Փորձը ցույց է տվել, որ մեծ մոլեկուլային քաշ ունեցող պոլիմերային բուժիչ նյութերն ավելի շատ են երկարաժամկետ գործողություն. Դեղերի գործողության երկարաձգման այս մեթոդը համարվում է խոստումնալից։

Էստերիֆիկացում. Որոշ հորմոնների մոլեկուլներում մեկ կամ մի քանի հիդրօքսիլ խմբերի էստերիֆիկացում օրգանական թթուերկարացնում է այս հորմոնների գործողությունը: Գոյություն ունի քլորամֆենիկոլ ստեարատի պաշտոնական պատրաստում, որն ունի երկարատև ազդեցություն։ Արյան մեջ քլորամֆենիկոլի թերապևտիկ կոնցենտրացիան ձեռք է բերվում ավելի դանդաղ, բայց տևում է ավելի երկար, քան անվճար հակաբիոտիկ օգտագործելիս: Բացի այդ, ստեարաթթվով էսթերֆիկացման արդյունքում քլորամֆենիկոլը կկորցնի իր դառը համը, ինչը շատ կարևոր է երեխաներին այն նշանակելիս։

Կոմպլեքսացիա. Տեղեկություններ կան բուժիչ նյութերի գործողության երկարացման հնարավորության մասին՝ ձևավորելով կոլոիդային բարդույթներ, մասնավորապես՝ թաննաթթուներ՝ կոդեին, ատրոպին, մորֆին։

Քիմիական կառուցվածքի փոփոխություն. Դեղորայքային նյութ՝ նպատակային փոփոխությամբ. նրա քիմիական կառուցվածքը մարմնում դանդաղորեն վերածվում է իր սկզբնական ձևի: Դեղորայքային նյութը անփոփոխ և փոփոխված քիմիական կառուցվածքի հետ մեկ դեղաչափով համադրելով՝ դրա գործողությունը երկարաձգվում է։ Օրինակ՝ այս եղանակով ստացված ֆենոբարբիտոն հաբերի (ֆենոբարբիտալ խումբ) գործողության տեւողությունը 2-3-ից փոխվել է 12 ժամի։

Դանդաղեցնելով պինդ դեղաչափերի քայքայման արագությունը: Դեղորայքային նյութերի գործողության երկարաձգման մեթոդը՝ պինդ դեղաչափերի քայքայման արագությունը դանդաղեցնելու միջոցով, համարվում է ամենաշատը. լայն կիրառությունգործնականում, հիմնականում պլանշետների և սպանսուլների համար:

Երկարատև գործող հաբեր.Գոյություն ունեն հաբերից թմրամիջոցների արտազատման երեք մեխանիզմներ՝ թողարկումը ազդեցության տակ մարսողական ֆերմենտներ; արձակում տարրալվացման կամ տարրալվացման միջոցով; ազատում է կեղևի պատռվածքով ջրածածկ նյութով:

Առաջին դեպքում բուժիչ նյութը պետք է փակվի օժանդակ նյութերի համալիրում, որը մարսողական ֆերմենտների ազդեցության տակ դանդաղորեն քայքայվում է ստամոքս-աղիքային տրակտում: Երբ այն ազատվում է, սկսվում է դեղամիջոցի կլանումը:

Դեղամիջոցի արտազատումը տարրալվացման միջոցով ձեռք է բերվում դեղը պատյանով փակելով, որի մի մասը, երբ լուծարվում է, ձևավորում է ծակոտիներ, որոնց միջոցով դեղը արդյունահանվում է ստամոքսի կամ աղիքային հյութի միջոցով: Հնարավոր է մեկ այլ միջոց՝ կմախքային հաբերի ստեղծում (նկ. 31.2), որոնցից բուժիչ նյութն աստիճանաբար դուրս է լվանում օրգանիզմի հյութերով։

Հատիկային թաղանթի պատռվածքով դեղամիջոցի ազատման նախապայմանն է ջրից ուռչող օժանդակ նյութի (օրինակ՝ ժելատին) և ջրաթափանց թաղանթի օգտագործումը: Պլանշետը վերցնելուց անմիջապես հետո հատիկները փոխազդում են ստամոքսահյութ, որը աստիճանաբար թափանցում է ծածկույթը և մտնում է հատիկի միջուկը։ Ջուր ուռուցիկ նյութը սկսում է մեծանալ ծավալով։ Այտուցը հասնում է այնպիսի ուժի, որ կոտրում է թաղանթը և թմրամիջոցն արտանետվում է թաղանթում միջավայրը.

Կրկնվող գործողության հաբեր:Սկզբում նրանք փորձեցին հասնել դեղերի երկարատև ազդեցության՝ միաժամանակ ընդունելով երկու հաբ, որոնցից մեկը ներարկումից հետո առաջին րոպեների ընթացքում քայքայվեց ստամոքսում, մյուսը պաշտպանիչ ծածկույթ ուներ, որը մի քանի ժամով հետաձգեց դեղամիջոցի քայքայումը: Այնուհետև երկու հաբ (երկու չափաբաժին) փոխարինվեց՝ ընդունելով մեկ դեղահատ, որը պարունակում էր երկու միանվագ չափաբաժիններբուժիչ նյութ՝ առանձնացված պաշտպանիչ ծածկով (նկ. 31.3): Պլանշետի արտաքին շերտում պարունակվող դեղամիջոցի չափաբաժինը բաց է թողնվել ստամոքսում. պլանշետի միջուկը քայքայվել է արդեն աղիքներում՝ ազատելով երկրորդ դոզան։ Այդպիսին դեղաչափի ձևեր, որը պարունակում էր դեղամիջոցի երկու չափաբաժին, որոնք թողարկվում էին տարբեր ընդմիջումներով, կոչվում էին կրկնվող դեղաչափեր։ Նույն սկզբունքը կիրառվել է բազմակի կրկնվող հաբերի արտադրության մեջ, որոնցից թմրանյութի արտանետման հաճախականությունը ձեռք է բերվել բազմաշերտ ծածկույթների կիրառմամբ:

Պահպանման պլանշետներ.Արդյունքը հետագա զարգացումԴեղերի գործողության երկարաձգման խնդրի լուծումը սպասարկման հաբերն էր (սպասարկման թողարկում): Նման պլանշետները բաղկացած են միջուկից և ծածկույթից (նկ. 31.4): Ծածկույթը պարունակում է դեղամիջոցի թերապևտիկ, այսպես կոչված, սկզբնական դոզան, որը դեղահատն ընդունելուց հետո առաջին րոպեների ընթացքում արտազատվում է ստամոքսում և օրգանիզմում նյութի թերապևտիկ կոնցենտրացիան է ստեղծում։ Պլանշետի միջուկը պարունակում է որոշակի քանակություն (սովորաբար մոտ երկու չափաբաժին) դեղամիջոցի նյութ, որը, տարբեր տեխնոլոգիական տեխնիկայի և օժանդակ նյութերի շնորհիվ, միատեսակ ազատվում է տվյալ ժամանակի ընթացքում՝ դրանով իսկ երկար ժամանակ պահպանելով նախնական դոզանով ստացված նվազող կոնցենտրացիան։ . Դուք կարող եք օգտագործել հատուկ մեքենաներսեղմել 3 շերտ հատիկներ կամ քսել դրանք թավայի միջոցով: Արդյունքը բազմաշերտ հաբեր են, որոնք էլ ավելի են ուժեղացնում երկարացնող ազդեցությունը։

Երկար գործող սպենսուլներ: Սպանսուլաները (նկ. 31.5) կոշտ ժելատինե պարկուճներ են, որոնց գլխարկները լցված են միկրոդրաժի մանր հատիկներով: Այս հատիկները կարող են լինել նաև միկրոկապսուլներ։ Գործողության երկարացման հասնելու համար վարվեք հետևյալ կերպ. միկրոդրաժների կամ միկրոպատիճների մի մասը մնում է առանց ծածկույթի և նախատեսված է նախնական գործողության համար. նրանք դեղը կթողնեն ստամոքսում ներթափանցումից անմիջապես հետո: Մնացած միկրոդրաժը ծածկված է տարբեր հաստության պատյանով և տարբեր կազմ, որը կորոշի տարբեր արագությունդրանց քայքայումը։ Microdragees- ը տարբեր գույնի է, ինչը օգնում է տարբերել տարբեր պատյաններով շարքերը: Ժելատինե պարկուճում տեղադրվում են անհրաժեշտ քանակությամբ պատված և չպատված միկրոդրագեներ։ Սա կլինի մեկ ընդհանուր չափաբաժին, որի ազդեցությունը հատիկներից բուժիչ նյութի ազատման տարբեր ժամանակի պատճառով երկարաձգվում է մինչև 12 ժամ կամ ավելի (միաձուլվելով. ընդհանուր ազդեցություներկարատև գործողություն): Սպանսուլների առավելությունը երկարաժամկետ թողարկման հաբերի նկատմամբ միկրոդրագեների (միկրոպսուլաների) փոքր չափն է, որը հեշտացնում է դրանց անցումը պիլորուսով: Բացի այդ, հարյուրավոր ուլունքների վրա դոզան բաշխելը ապահովում է ավելի ամբողջական թերապևտիկ ազդեցություն:

Բերենք հակասպազմոդիկ պարունակող spansul տեխնոլոգիայի օրինակ. շաքարի բյուրեղների վրա կիրառվում է ալկալոիդներ (ատրոպին, հոմատրոպին, հիոսցիամին) և բարբիտուրաթթվի ածանցյալներից պարունակող ժելատինի կամ մաստակի լուծույթ: Քայքայումը դանդաղեցնելու համար օգտագործվում է մոմ-ճարպային ծածկույթ, որը կազմում է առանց ծածկույթի միկրոդրաժի զանգվածի 10, 20, 30%-ը։ Նախնական գործողություն ապահովելու համար պարկուճում տեղադրվում են նաև չծածկված միկրոդրաժներ:

Պլանշետները առանձնահատուկ հետաքրքրություն են ներկայացնում երկարատև դեղաչափերի մեջ:

Ընդլայնված թողարկման հաբեր (հոմանիշներ՝ երկարատև գործողությամբ հաբեր, երկարատև թողարկման հաբեր) հաբեր են, որոնցից դեղանյութը դուրս է գալիս դանդաղ և հավասարաչափ կամ մի քանի մասերում: Այս հաբերը թույլ են տալիս երկար ժամանակ ապահովել դեղամիջոցների թերապևտիկ արդյունավետ կոնցենտրացիան մարմնում:

Այս դեղաչափերի հիմնական առավելություններն են.

ընդունման հաճախականության կրճատման հնարավորություն;

դասընթացի դոզան նվազեցնելու հնարավորությունը;

ստամոքս-աղիքային տրակտի վրա դեղերի գրգռիչ ազդեցությունը վերացնելու ունակություն.

հիմնական կողմնակի ազդեցությունների դրսևորումները նվազեցնելու ունակությունը.

Ընդլայնված դեղաչափերի ձևերի նկատմամբ կիրառվում են հետևյալ պահանջները.

Դեղորայքային նյութերի կոնցենտրացիան, քանի որ դրանք դուրս են գալիս դեղամիջոցից, չպետք է ենթարկվեն էական տատանումների և պետք է օպտիմալ լինեն օրգանիզմում որոշակի ժամանակահատվածում.

դեղաչափի մեջ ներմուծված օժանդակ նյութերը պետք է ամբողջությամբ հեռացվեն մարմնից կամ ապաակտիվացվեն.

Երկարաձգման մեթոդները պետք է լինեն պարզ և հասանելի, և չպետք է բացասական ազդեցություն ունենան մարմնի վրա:

Ֆիզիոլոգիապես ամենաանտարբեր մեթոդը երկարաձգումն է՝ դեղերի կլանման դանդաղեցմամբ։ Կախված ընդունման ուղուց, երկարատև ձևերը բաժանվում են հետամնաց դեղաչափերի և պահեստային դեղաչափերի: Հաշվի առնելով պրոցեսի կինետիկան՝ առանձնանում են պարբերական թողարկումով, շարունակական և հետաձգված թողարկումով դեղաչափական ձևերը։ Դեպո դեղաչափային ձևերը (ֆրանսիական պահեստից՝ պահեստ, մի կողմ դրեք: Հոմանիշները՝ պահված դեղաչափեր) ներարկումների և իմպլանտացիաների երկարատև դեղաչափեր են, որոնք ապահովում են օրգանիզմում դեղամիջոցի մատակարարումը և դրա հետագա դանդաղ թողարկումը:

Դեղաչափի ձևեր պահեստմիշտ մտնում են նույն միջավայրը, որտեղ դրանք կուտակվում են՝ ի տարբերություն աղեստամոքսային տրակտի փոփոխվող միջավայրի։ Առավելությունն այն է, որ դրանք կարող են կիրառվել ավելի երկար ընդմիջումներով (երբեմն մինչև մեկ շաբաթ):

Այս դեղաչափերի ձևերում կլանման դանդաղեցումը սովորաբար ձեռք է բերվում բուժիչ նյութերի վատ լուծվող միացությունների (աղեր, էսթեր, բարդ միացություններ) օգտագործմամբ, քիմիական մոդիֆիկացիայով, օրինակ՝ միկրոբյուրեղացումով, դեղորայքային նյութերը մածուցիկ միջավայրում (յուղ, մոմ, ժելատին կամ յուղ) դնելով: սինթետիկ միջավայր), օգտագործելով առաքման համակարգեր՝ միկրոսֆերաներ, միկրոկապսուլներ, լիպոսոմներ:

Դեպո դեղաչափերի ձևերի ժամանակակից նոմենկլատուրան ներառում է.

Ներարկման ձևեր - նավթի լուծույթ, պահեստային կախոց, յուղի կախոց, միկրոբյուրեղային կախոց, միկրոնիզացված յուղի կախոց, ինսուլինի կախոցներ, ներարկման միկրո պարկուճներ:

Իմպլանտացիայի ձևեր - պահեստային հաբեր, ենթամաշկային հաբեր, ենթամաշկային պարկուճներ (դեպո պարկուճներ), ներակնային թաղանթներ, թերապևտիկ համակարգերաչքի և ներարգանդային. Պարենտերալ կիրառման և ինհալացիոն դեղաչափերի ձևերը նշանակելու համար օգտագործվում է «երկարացված թողարկում» կամ ավելի ընդհանուր առմամբ «փոփոխված թողարկում» տերմինը:

Դեղաչափի ձևեր հետամնաց(լատիներենից retardo - դանդաղ, tardus - հանգիստ, դանդաղ; հոմանիշներ - retardets, հետամնաց դեղաչափեր) - սրանք երկարատև դեղաչափերի ձևեր են, որոնք ապահովում են դեղամիջոցի նյութի մատակարարումը մարմնում և դրա հետագա դանդաղ թողարկումը: Այս դեղաչափերի ձևերը հիմնականում օգտագործվում են բանավոր, բայց երբեմն օգտագործվում են ուղիղ աղիքի վարման համար:

Հետամնացության դեղաչափեր ստանալու համար օգտագործվում են ֆիզիկական և քիմիական մեթոդներ։

Ֆիզիկական մեթոդները ներառում են բյուրեղային մասնիկների, հատիկների, պլանշետների, պարկուճների ծածկման մեթոդներ; դեղորայքային նյութերի խառնում այն ​​նյութերի հետ, որոնք դանդաղեցնում են կլանումը, բիոտրանսֆորմացիան և արտազատումը. չլուծվող հիմքերի (մատրիցների) օգտագործումը և այլն։

Հիմնական քիմիական մեթոդներեն կլանումը իոնափոխանակիչների վրա և կոմպլեքսների առաջացում։ Իոնափոխանակման խեժի հետ կապված նյութերը դառնում են անլուծելի, և դրանց ազատումը մարսողական տրակտի դեղաչափերից հիմնված է բացառապես իոնափոխանակության վրա: Դեղորայքային նյութի արտազատման արագությունը տատանվում է՝ կախված իոնափոխանակիչի մանրացման աստիճանից և նրա ճյուղավորված շղթաների քանակից։

Կախված արտադրության տեխնոլոգիայից, առանձնանում են հետամնաց դեղաչափերի երկու հիմնական տեսակ՝ ռեզերվուար և մատրիցա:

Տանկի տիպի կաղապարներ Դրանք դեղորայքային նյութ պարունակող միջուկ են և պոլիմերային (մեմբրանային) պատյան, որը որոշում է արձակման արագությունը։ Ջրամբարը կարող է լինել մեկ դեղաչափի ձև (դեղահատ, պարկուճ) կամ դեղաչափային միկրոֆորմ, որոնցից շատերը կազմում են վերջնական ձևը (գնդիկավոր, միկրոկապսուլներ):

Մատրիցային տիպի հետամնացության ձևեր պարունակում է պոլիմերային մատրիցա, որի մեջ տարածվում է բուժիչ նյութը և շատ հաճախ ընդունում է պարզ դեղահատի ձև: Հետամնացության դեղաչափային ձևերը ներառում են աղիքային հատիկներ, հետամնաց դրաժեներ, էնտերային ծածկույթով դրաժներ, հետամնաց և հետամնաց ֆորտե պարկուճներ, աղիքային ծածկույթով պարկուճներ, հետամնաց լուծույթ, արագ հետամնացության լուծույթ, հետամնացության լուծույթ, երկշերտ հաբեր, էնտերային հաբեր, շրջանակային հաբեր, բազմաշերտ հաբեր: , հաբեր retard, rapid retard, retard forte, retard mite and ultraretard, բազմաֆազ պատված հաբեր, թաղանթապատ հաբեր և այլն։

Հաշվի առնելով պրոցեսի կինետիկան՝ դեղաչափերը տարբերվում են պարբերական թողարկումով, շարունակական թողարկումով և ուշացումով։

Պարբերական թողարկման դեղաչափերի ձևեր (հոմանիշը ընդհատվող արձակման դեղաչափերի ձևերի հետ) երկարատև դեղաչափերի ձևեր են, որոնցում, երբ ներմուծվում է օրգանիզմ, դեղամիջոցի նյութը արտազատվում է մասերով, ինչը, ըստ էության, նման է պլազմային կոնցենտրացիաներին, որոնք ստեղծվում են ամեն չորս ժամը մեկ սովորական դոզայով: Նրանք ապահովում են դեղամիջոցի կրկնվող գործողությունը:

Այս դեղաչափերի մեջ մի դոզան բաժանվում է մյուսից պատնեշային շերտով, որը կարող է լինել թաղանթով, սեղմված կամ պատված: Կախված դրա բաղադրությունից, դեղամիջոցի նյութի չափաբաժինը կարող է ազատվել կամ միջոցով նշված ժամանակըանկախ աղեստամոքսային տրակտում դեղամիջոցի տեղայնացումից կամ մարսողական համակարգի պահանջվող հատվածում որոշակի ժամանակ:

Այսպիսով, թթվակայուն ծածկույթներ օգտագործելիս դեղորայքային նյութի մի մասը կարող է ազատվել ստամոքսում, իսկ մյուսը՝ աղիքներում։ Միաժամանակ, ժամանակաշրջանը ընդհանուր գործողությունԴեղամիջոցի տեւողությունը կարող է երկարաձգվել՝ կախված դրանում պարունակվող բուժիչ նյութի չափաբաժիններից, այսինքն՝ պլանշետի շերտերի քանակից: Պարբերական ազատման դեղաչափերի ձևերը ներառում են երկշերտ հաբեր և բազմաշերտ հաբեր:

Կայուն ազատ արձակման դեղաչափերի ձևեր - սրանք երկարատև դեղաչափերի ձևեր են, երբ մարմնին ներարկվելիս, դեղորայքային նյութի սկզբնական դոզան ազատվում է, իսկ մնացած (պահպանման) չափաբաժինները թողարկվում են հաստատուն արագություն, որը համապատասխանում է վերացման արագությանը և ապահովում է ցանկալի թերապևտիկ կոնցենտրացիայի կայունությունը: Շարունակական, միատեսակ երկարաձգված թողարկումով դեղաչափերը ապահովում են դեղամիջոցի պահպանման ազդեցությունը: Նրանք ավելի արդյունավետ են, քան պարբերական ազատման ձևերը, քանի որ ապահովում են դեղամիջոցի մշտական ​​կոնցենտրացիան մարմնում թերապևտիկ մակարդակով, առանց ընդգծված ծայրահեղությունների, և չեն ծանրաբեռնում մարմինը չափազանց բարձր կոնցենտրացիաներով:

Շարունակական արձակման դեղաչափերի ձևերը ներառում են շրջանակային հաբեր, միկրոֆորմային հաբեր և պարկուճներ և այլն:

Հետաձգված թողարկման դեղաչափերի ձևեր - սրանք երկարատև դեղաչափերի ձևեր են, երբ ներմուծվում է մարմնին, դեղամիջոցի նյութի արտազատումը սկսվում է ավելի ուշ և տևում է ավելի երկար, քան սովորական դեղաչափից: Նրանք ապահովում են դեղամիջոցի գործողության ուշացում: Այս ձևերի օրինակ են ուլտրաերկար, ինսուլինով ուլտրալենտային կախոցները:

«Երկարատև գործող դեղամիջոց» հասկացությունն օգտագործվում է այն դեղամիջոցները բնութագրելու համար, որոնք ավելի շատ են ապահովում երկար ժամանակաշրջանդրանցում պարունակվող բուժիչ նյութի թերապևտիկ ազդեցությունը, քան նույն նյութով սովորական դեղամիջոցները: Երկարատև գործող դեղամիջոցը պետք է որոշակի ժամանակահատվածում անընդհատ թողարկի դեղամիջոցի չափաբաժինը, այդպիսով պահպանելով այս նյութի մշտական ​​օպտիմալ մակարդակը մարմնում և վերացնելով դրա կոնցենտրացիայի ավելցուկային աճն ու նվազումը:

Դեղորայքային նյութի մեկանգամյա (մեկանգամյա) ներմուծմամբ հիվանդի օրգանիզմ ցանկացած դեղաչափի ձևով, հիվանդի արյան և հյուսվածքների մեջ ստեղծվում է այս նյութի որոշակի կոնցենտրացիան, որը ժամանակի ընթացքում փոխվում է՝ կախված կլանման արագությունից: , բաշխում, բիոտրանսֆորմացիա (նյութափոխանակություն) և վերացում (արտազատում) . Դեղորայքային նյութի մարմնում մնալու տևողությունը որոշվում է նրա կենսաբանական կիսամյակի տեւողությամբ, այսինքն՝ ժամանակով, որն անհրաժեշտ է օրգանիզմ ներմուծված դեղանյութի 50%-ն ապաակտիվացնելու համար: նյութի ապաակտիվացում կամ հեռացում կենսաբանական համակարգերօրգանիզմը առաջանում է այս նյութի բիոտրանսֆորմացիայի կամ նյութի անփոփոխ ձևով ազատման արդյունքում։ Այսպիսով, դեղորայքային նյութի կենսաբանական կիսամյակը անգործունակության արագության չափումն է և ցույց է տալիս, թե որքան ժամանակ (ժամերով) հետո արյան և հյուսվածքներում նյութի հավասարակշռության կոնցենտրացիայի հասնելուց հետո, արդյունքում ստացված արժեքը նվազում է. կեսը. Այսպիսով, դիֆթերիայի տոքսոիդի կես կյանքը 5 օր 6 ժամ է, սուլֆաթիազոլը՝ 3 ժամ 30 րոպե, սուլֆամեթիլպիրիդինը (Kinex)՝ 34 ժամ, սուլֆադիմետոքսինը (Մադրիբոն)՝ 41 ժամ, էթիլային սպիրտ- 1 ժամ 35 րոպե, Կոնգո կարմիր - 2 ժամ 28 րոպե, streptomycin - 1 ժամ 12 րոպե, phenoxymethylpenicillin - 2 ժամ 40 րոպե, a-aminobenzylpenicillin (ampicillin) - 11 ժամ: Որպես կանոն, մեկ դեղաչափի դեղաբանական ազդեցությունը դեղորայքդրսևորվում է 3-6 ժամվա ընթացքում, ինչը պահանջում է այս դեղամիջոցի կրկնակի օգտագործումը ողջ օրվա ընթացքում:

Այժմ հաստատվել է, որ բուժիչ նյութերի գործողության երկարացումը կարող է ապահովվել հետևյալով.

• · դեղաչափի ձևից դրանց ազատման արագության նվազեցում.
• · դեղորայքային նյութի նստեցում օրգաններում և հյուսվածքներում.
• · ֆերմենտների կողմից բուժիչ նյութերի ապաակտիվացման աստիճանի և արագության նվազեցում և մարմնից արտազատման արագություն:

Հայտնի է, որ արյան մեջ դեղամիջոցի առավելագույն կոնցենտրացիան ուղիղ համեմատական ​​է ընդունված դոզանին, կլանման արագությանը և հակադարձ համեմատական ​​է նյութի օրգանիզմից ազատվելու արագությանը:

Դեղերի երկարատև գործողության կարելի է հասնել տարբեր մեթոդների կիրառմամբ, որոնց թվում կարելի է առանձնացնել ֆիզիոլոգիական, քիմիական և տեխնոլոգիական մեթոդների խմբերը:

Ֆիզիոլոգիական մեթոդներ

Ֆիզիոլոգիական մեթոդները մեթոդներ են, որոնք ապահովում են նյութի կլանման կամ արտազատման արագության փոփոխություն՝ մարմնի վրա տարբեր գործոնների (ֆիզիկական գործոններ, քիմիական նյութեր) ազդեցության տակ։

Ամենից հաճախ դա ձեռք է բերվում հետևյալ եղանակներով.

• - հյուսվածքների սառեցում դեղամիջոցի ներարկման տեղում;
• - արյուն ծծող տարայի օգտագործումը;
• - հիպերտոնիկ լուծույթների ընդունում;
• - վազոկոնստրրիտորների (վազոկոնստրրիտորների) կառավարում;
• - երիկամների արտազատման ֆունկցիայի ճնշում (օրինակ, էթամիդի օգտագործումը պենիցիլինի արտազատումը դանդաղեցնելու համար) և այլն:

Այնուամենայնիվ, պետք է նշել, որ այս մեթոդները կարող են բավականին վտանգավոր լինել հիվանդի համար, ուստի դրանք հազվադեպ են օգտագործվում: Օրինակ՝ ստոմատոլոգիայում տեղային անզգայացնող միջոցների և վազոկոնստրրիտորների համակցված օգտագործումը՝ առաջինի տեղային անզգայացնող ազդեցությունը երկարացնելու համար՝ նվազեցնելով արյան անոթների լույսը: Ադրենալինը հաճախ օգտագործվում է որպես վազոկոնստրրիտոր, այն սեղմում է արյան անոթները և դանդաղեցնում է անզգայացնող միջոցի կլանումը ներարկման վայրից: Որպես կողմնակի ազդեցություն, զարգանում է հյուսվածքային իշեմիա, ինչը հանգեցնում է թթվածնի մատակարարման նվազմանը և հիպոքսիայի զարգացմանը մինչև հյուսվածքների նեկրոզը:

Քիմիական մեթոդներ

Քիմիական մեթոդները երկարաձգման մեթոդներ են՝ դեղորայքային նյութի քիմիական կառուցվածքը փոխելու միջոցով որոշ ֆունկցիոնալ խմբերը մյուսներով փոխարինելու, ինչպես նաև վատ լուծվող բարդույթների ձևավորման միջոցով։ Օրինակ, ազատ ամին խմբեր պարունակող բուժիչ նյութերը կապված են տանինի հետ՝ երկարացնելու իրենց բուժական ազդեցությունը։

Ամինոտանինի կոմպլեքսը ձևավորվում է դեղորայքային նյութի ալկոհոլային լուծույթի ռեակցիայի արդյունքում՝ ավելցուկային տանինով։ Այնուհետև համալիրը նստեցնում են ջրով և յոդով և ենթարկվում վակուումային չորացման: Համալիրը անլուծելի է, բայց էլեկտրոլիտների առկայության կամ pH-ի նվազման դեպքում այն ​​կարողանում է աստիճանաբար ազատել դեղամիջոցը։ Հասանելի է պլանշետի տեսքով:

Բժշկական նյութերի հետ բարդ միացությունների ձևավորումը կարող է իրականացվել՝ օգտագործելով՝ պոլիգալակտուրոնային թթուներ (պոլիգալակտուրոնային քինիդին), կարբոքսիմեթիլցելյուլոզա (դիգիտոքսին) կամ դեքստրան (օրինակ՝ հակատուբերկուլյոզային Izodex դեղամիջոցը, որը իզոնիազիդի և ճառագայթման միջոցով ակտիվացված դեքստրանի համալիր է ( Նկար 2.1.) ) .

Բրինձ. 2.1

Տեխնոլոգիական մեթոդներ

Դեղորայքային նյութերի գործողության երկարաձգման տեխնոլոգիական մեթոդներն առավել տարածված են դարձել և առավել հաճախ կիրառվում են պրակտիկայում։ Այս դեպքում ձեռք է բերվում վավերականության երկարացում օգտագործելով հետևյալ տեխնիկան:

· Դիսպերսիոն միջավայրի մածուցիկության բարձրացում.

Այս մեթոդը պայմանավորված է նրանով, որ լուծույթների մածուցիկության աճի հետ դեղաչափի ձևից դեղամիջոցի կլանումը դանդաղում է: Դեղորայքային նյութը ներմուծվում է բարձր մածուցիկությամբ դիսպերսիոն միջավայրում: Նման միջավայրը կարող է ծառայել ինչպես ոչ ջրային, այնպես էլ ջրային լուծույթներ. Երբ ներարկման ձևերհնարավոր օգտագործումը նավթային լուծումներ, նավթի կախոցներ (ներառյալ միկրոնիզացված): Այս դեղաչափերում արտադրվում են հորմոնների և դրանց անալոգային պատրաստուկներ, հակաբիոտիկներ և այլ նյութեր։

Ուրիշների երկարացնող ազդեցությունը կարելի է ձեռք բերել նաև ուրիշների՝ որպես ցրման միջավայր օգտագործելու միջոցով: ոչ ջրային լուծիչներ, ինչպիսիք են.

• - պոլիէթիլենային օքսիդներ (պոլիէթիլեն գլիկոլներ - մածուցիկ հեղուկներ (M r
• - պրոպիլեն գլիկոլներ.

Բացի ոչ ջրային միջավայրեր օգտագործելուց, կարող եք նաև օգտագործել ջրային լուծույթներ մածուցիկությունը բարձրացնող նյութերի ավելացմամբ՝ բնական (կոլագեն, պեկտին, ժելատին, ալգինատներ, ժելատին, աուբազիդան, ագարոիդ և այլն), կիսասինթետիկ և սինթետիկ պոլիմերներ։ (ցելյուլոզային ածանցյալներ (MC, CMC) ), պոլիակրիլամիդ, պոլիվինիլ սպիրտ, պոլիվինիպիրոլիդոն և այլն):

IN ՎերջերսԴեղագործական պրակտիկայում լայն տարածում է գտել բուժիչ նյութը գելի մեջ փակելու մեթոդը։ Որպես գել երկարատև արտադրության համար դեղերՕգտագործվում են տարբեր կոնցենտրացիաների պարույրներ, ինչը թույլ է տալիս կարգավորել երկարացման ժամանակը։ Մածուցիկության կարգավորիչները ներդրվում են նաև բարձր մածուցիկության դիսպերսիոն միջավայրում, որն օգնում է դանդաղեցնել ակտիվ նյութերի արտազատումը: Նման կարգավորիչները ներառում են լրացուցիչ մաքուր ագար, ցելյուլոզային հիմքով կազմավորումներ, գինի և խնձորաթթու, լրացուցիչ մաքուր ջրում լուծվող օսլա, նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ և այլն։

Ակնաբուժական դեղաչափերի գործողության երկարացում

Օրինակ, աչքի կաթիլներթորած ջրի մեջ պատրաստված պիլոկարպինի հիդրոքլորիդով 6-8 րոպե հետո լվանում են եղջերաթաղանթի մակերեսից։ Նույն կաթիլները, որոնք պատրաստված են մեթիլցելյուլոզայի (MC) 1% լուծույթում և ունեն բարձր մածուցիկություն, հետևաբար, կպչունություն ներծծող մակերեսին, պահվում են դրա վրա 1 ժամ: Գործողության մեխանիզմը հետևյալն է՝ մածուցիկ կաթիլ երկար ժամանակովգտնվում է կոնյուկտիվային պարկի մեջ՝ աստիճանաբար լուծարվելով արցունքաբեր հեղուկի մեջ, ինչի հետևանքով եղջերաթաղանթը դեղամիջոցով անընդհատ լվացվում է։ Ակտիվ բաղադրիչներդրա միջոցով դանդաղորեն ներծծվում է աչքի հյուսվածքի մեջ: Միջին հաշվով, երկարաձգիչները կրկնակի կրճատում են առանց կորստի ընդունվող դեղերի քանակը թերապևտիկ հատկություններ, բայց խուսափելով գրգռումից ու ալերգիկ ռեակցիաներաչքի հյուսվածքներ.

· Դեղերի անշարժացում

Անշարժացված դեղաչափային ձևերը դեղաչափերի ձևեր են, որոնցում բուժիչ նյութը ֆիզիկապես կամ քիմիապես կապված է պինդ կրիչի հետ՝ մատրիցայի հետ՝ գործողությունը կայունացնելու և երկարացնելու համար: Դրան կարելի է հասնել ոչ սպեցիֆիկ վան դեր Վաալսի փոխազդեցությունների, ջրածնային կապերի, էլեկտրաստատիկ և հիդրոֆոբ փոխազդեցությունների միջոցով, որը կրիչի և դեղանյութի մակերեսային խմբերի միջև է: Յուրաքանչյուր տեսակի կապի ներդրումը կախված է դեղամիջոցի միացության մոլեկուլի մակերեսի վրա կրող և ֆունկցիոնալ խմբերի քիմիական բնույթից: Դեղամիջոցի անշարժացումը սինթետիկ և բնական մատրիցների վրա հնարավորություն է տալիս նվազեցնել դեղամիջոցի դոզանն ու հաճախականությունը, պաշտպանում է հյուսվածքները դրա ազդեցությունից: գրգռիչ ազդեցություն. Այսպիսով, անշարժացված դեղաչափային ձևերով դեղերը ունակ են կլանել թունավոր նյութեր՝ համապոլիմերային մատրիցայի առկայության պատճառով:

Այսպիսով, բուժիչ նյութերի ֆիզիկական անշարժացումը հանգեցնում է պինդ ցրված համակարգերի (SDS) ստեղծմանը. Քիմիապես անշարժացված բուժիչ նյութերով դեղաչափերը դասակարգվում են որպես բուժական քիմիական համակարգեր: