Isoket pilinātāja lietošanas instrukcija. Isoket aerosols - ātrs “ierocis” cīņā pret stenokardiju

APSTIPRINĀTS

Ar komisijas priekšsēdētāja rīkojumu

Kontrole medicīnas un farmaceitiskās darbības

veselības ministrija

Kazahstānas Republika

No "__"_________________20__

Norādījumi par medicīniskai lietošanai

Medicīna

Tirdzniecības nosaukums

Starptautisks sugas nosaukums

Isosorbīda dinitrāts

Devas forma

Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai. 1mg/1ml

Savienojums

1 ml koncentrāta satur

Aktīvā viela - izosorbīda dinitrāts 1,0 mg,

Palīgvielas: nātrija hlorīds, nātrija hidroksīda šķīdums, sālsskābes šķīdums, ūdens injekcijām.

Apraksts

Caurspīdīgs, bezkrāsains, bez smaržas šķidrums, bez redzamiem mehāniskiem ieslēgumiem.

Farmakoterapeitiskā grupa

Vazodilatatori sirds slimību ārstēšanai.

Organiskie nitrāti.

PBX kods C01DA08

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Tā kā Izoket® ievada intravenozi, “pirmās caurlaides” efekts caur aknām nenotiek.

Isosorbīda dinitrāts tiek metabolizēts, piedaloties enzīmu sistēmai - glutationa-S-transferāzei. Aktīvo metabolītu, kas veidojas, sadaloties nitrogrupai, izosorbīda-2-nitrātam un izosorbīda-5-nitrātam, pussabrukšanas periods ir attiecīgi 1,5 līdz 2 stundas vai 4 līdz 6 stundas. Izosorbīda dinitrāta eliminācijas pusperiods intravenozi ievadītā veidā ir 10 minūtes.

Farmakodinamika

Isoket® ir perifēro vazodilatators ar dominējošo iedarbību uz vēnu trauki. Tam ir antiangināls efekts un tas izraisa hipotensīvu efektu. Darbības mehānisms ir saistīts ar slāpekļa oksīda (endotēlija relaksējošā faktora) izdalīšanos asinsvadu endotēlijā, kas izraisa intracelulārās guanilāta ciklāzes aktivāciju, kā rezultātā palielinās cikliskā guanozīna monofosfāta (cGMP), vazodilatācijas mediatora, līmenis. kas galu galā noved pie gludo muskuļu relaksācijas. Izosorbīda dinitrāta ietekmē arterioli un prekapilārie sfinkteri atslābinās mazākā mērā nekā lielās artērijas un vēnas. Daļēji tas ir saistīts ar refleksu reakcijām, kā arī mazāk intensīvu slāpekļa oksīda veidošanos no molekulām aktīvā viela arteriolu sieniņās.

Isoket® iedarbība ir saistīta galvenokārt ar miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanos priekšslodzes samazināšanās dēļ – perifēro vēnu paplašināšanās un asins plūsmas samazināšanās labajā ātrijā un pēcslodzes – kopējās perifēro asinsvadu pretestības (TPVR) samazināšanās. Ir koronāro asinsvadu paplašināšanas efekts. Isoket® veicina koronāro asinsrites pārdali apgabalos ar samazinātu asins piegādi, samazina spiedienu plaušu cirkulācijā. Sirds mazspējas gadījumā tas palīdz atslogot miokardu, samazinot priekšslodzi.

Lietošanas indikācijas

Stenokardija (nestabila un vazospastiska)

Akūts miokarda infarkts

Akūta kreisā kambara mazspēja

Koronāro spazmu novēršana perkutānās transluminālās koronārās angioplastikas laikā

Lietošanas norādījumi un devas

Devas režīms tiek noteikts individuāli atbilstoši pacienta klīniskajam stāvoklim un hemodinamikas parametriem.

Pacientiem ar sirds mazspēju, kā likums, ir nepieciešamas lielākas devas – dažos gadījumos līdz 50 mg/stundā. Vidējā deva ir aptuveni 7,5 mg/stundā.

Pacientiem, kuri iepriekš lietojuši organiskos nitrātus (piemēram, izosorbīda dinitrātu, izosorbīda-5-mononitrātu), var ievadīt lielāku Isoket® devu, lai sasniegtu vēlamo hemodinamisko efektu.

Lietošanas veids

Isoket® jāievada atšķaidīts intravenozi, izmantojot automātiskās infūzijas sistēmas vai vienreizējās lietošanas sistēmas intravenoza infūzija slimnīcas apstākļos, pastāvīgi kontrolējot rādītājus sirds un asinsvadu sistēmu. Atkarībā no slimības veida un smaguma pakāpes papildus parastajai izmeklēšanai (asinsspiediens, sirdsdarbība, diurēze) tiek veiktas invazīvas procedūras hemodinamisko parametru noteikšanai.

Isoket® ir saderīgs ar šādiem infūziju šķīdumiem, ko izmanto medicīnas iestādēm, piemēram, fizioloģiskais nātrija hlorīda šķīdums, 5-30% glikozes šķīdums, Ringera šķīdums, šķīdumi, kas satur olbaltumvielas. Kombinējot ar citiem infūziju šķīdumiem, jums jāpievērš uzmanība attiecīgo ražotāju informācijai par to šķīdumiem, kā arī saderību, kontrindikācijām un blakusparādībām.

Izmantojot atšķaidītu šķīdumu

Koncentrācija 100 mkg/ml (0,01%): 500 ml gatavā šķīduma pagatavošanai nepieciešami 50 ml Isoket® koncentrāta (5 ampulas pa 10 ml katra).

Koncentrācija 200 mkg/ml (0,02%): 500 ml gatavā šķīduma pagatavošanai nepieciešami 100 ml Isoket ® koncentrāta (10 ampulas pa 10 ml katrā).

Atšķaidīta šķīduma devas aprēķināšanas tabula

100 µg/ml

5 ampulas ar 10 ml koncentrāta

Atšķaida līdz 500 ml Isoket® šķīduma

Deva 200 mcg/ml

10 ampulas ar 10 ml koncentrāta, kas atšķaidīts līdz 500 ml šķīduma

Infūzijas ātrums Infūzijas ātrums

ml/chascap/minmg/chasml/chascap/min

1 ml atbilst 20 pilieniem.

Atkarībā no klīniskā aina, hemodinamikas parametri un EKG ārstēšana var turpināt līdz 3 vai vairāk dienām.

Blakus efekti

Spēcīgs galvassāpes(“nitrāts”), kas visbiežāk izzūd pēc dažām dienām, turpinot lietot zāles

Ortostatiska hipotensija (dažreiz kombinācijā ar bradikardiju)

Dažreiz (1:1000)

Slikta dūša, vemšana, sejas apsārtums un alerģiskas ādas reakcijas

Straujš kritums asinsspiediens ar pastiprinātām sāpēm sirdī (stenokardijas pazīmes)

Sabrukuma stāvoklis, dažreiz ar bradikardiju, ģīboni

Reti (1:10 000)

Smags iekaisuma slimībasāda (eksfoliatīvs dermatīts/Stīvensa-Džonsona sindroms)

Perifēra tūska

Hipoksēmija (pacientiem ar primāro plaušu slimība asins plūsmas relatīvās pārdales dēļ uz hipoventilētām alveolu zonām)

Pārejoša miokarda išēmija (pacientiem ar koronārā slimība sirds asinsrites pārdales dēļ)

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība nitrātu savienojumiem vai citām zāļu sastāvdaļām

Akūts asinsvadu mazspēja(asinsvadu kolapss)

Smaga arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens zem 90 mm Hg, diastoliskais asinsspiediens zem 60 mm Hg)

Kardiogēns šoks

Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts

Slēgta leņķa glaukoma

Hipertireoze

Bērnu un pusaudža gados līdz 18 gadu vecumam (efektivitāte un drošība nav noteikta)

Uzmanīgi

Akūts miokarda infarkts ar samazinātu sirds kambaru piepildījuma spiedienu

Hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija (sirds muskuļa slimības ar sirds kambaru sašaurināšanos)

Konstriktīvs perikardīts un sirds tamponāde

Aortas un/vai mitrālā stenoze

Tendence uz ortostatiskām reakcijām ( straujš kritums asinsspiediens, mainot ķermeņa stāvokli)

Slimības, ko pavada palielināts intrakraniālais spiediens, hemorāģisks insults, traumatisks smadzeņu bojājums

Vecāka gadagājuma vecums(vecāks par 65 gadiem)

Smags nieru mazspēja, aknu mazspēja (methemoglobinēmijas attīstības risks)

Zāļu mijiedarbība

Hipotensīvo efektu var pastiprināt, vienlaikus lietojot citus

Vazodilatatori (vazodilatatori)

Antihipertensīvie līdzekļi(piemēram, beta blokatori, diurētiskie līdzekļi, kalcija kanālu blokatori, angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori)

Tricikliskie antidepresanti

Etanols un etanolu saturoši produkti

Zāles erektilās disfunkcijas ārstēšanai, kas satur fosfodiesterāzes-5 inhibitorus (sildenafilu, varenafilu vai tadalafilu)

Izoket® vienlaicīga lietošana ar dihidroergotamīnu var izraisīt dihidroergotamīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā un tādējādi palielināt tā koncentrāciju. hipotensīvā iedarbība.

Pacientiem, kuri iepriekš ir saņēmuši terapiju ar citiem organiskiem nitrātiem, lai sasniegtu vēlamo hemodinamisko efektu, ir nepieciešams lietot Izoket® lielākā devā.

Speciālas instrukcijas

Isoket® koncentrāts ir sterils, nesatur konservantus un nav paredzēts atkārtotai lietošanai.

Izoket® šķīduma intravenozai ievadīšanai tiek izmantotas asins sistēmas, kas izgatavotas no polietilēna, polipropilēna vai politetrafluoretilēna. Infūzijas materiāli no polivinilhlorīda vai poliuretāna samazina zāļu efektivitāti uzsūkšanās rezultātā, kas jākompensē, palielinot devu.

Isoket injekciju šķīdums (Isoket)

Savienojums

1 ml koncentrāta infūziju šķīduma pagatavošanai satur:
izosorbīda dinitrāts – 1 mg;
Palīgvielas: nātrija hlorīds, sālsskābes šķīdums, nātrija hidroksīda šķīdums, ūdens injekcijām.

farmakoloģiskā iedarbība

Isoket - zāles, kam ir antiangināls efekts. Zāles satur aktīvo vielu izosorbīda dinitrātu, organisko nitrātu grupas perifēro vazodilatatoru. Izosorbīda dinitrātam ir lielāka ietekme uz vēnu tonusu, savukārt artēriju paplašināšanās ir mazāk nozīmīga, tas ir saistīts ar mazāk intensīvu slāpekļa oksīda izdalīšanos no zāļu molekulām artēriju sieniņās. Zāļu darbības mehānisms ir balstīts uz tā spēju palielināt slāpekļa oksīda (NO) daudzumu asinsvadu sieniņās. Slāpekļa oksīds aktivizē enzīmu guanilāta ciklāzi, kas izraisa pastiprinātu guanozīna monofosfāta (cGMP) sintēzi. Guanozīna monofosfāta koncentrācijas palielināšanās asinsvadu sieniņās izraisa asinsvadu gludo muskuļu slāņa tonusa samazināšanos un līdz ar to to paplašināšanos.
Zāļu antianginālā iedarbība ir saistīta ar miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanos (samazinot sirds priekš- un pēcslodzi), kā arī uzlabojas koronārā cirkulācija un asinsrite miokarda išēmiskajos apgabalos.

Sakarā ar vēnu paplašināšanos notiek venoza asiņu nogulsnēšanās un samazinās asins atgriešanās sirdī, tādējādi samazinot spiedienu uz kreisā kambara sieniņām. Tādējādi, lietojot zāles Isoket, samazinās sirds priekšslodze un samazinās miokarda nepieciešamība pēc skābekļa un enerģijas.
Sakarā ar artēriju paplašināšanos izosorbīda dinitrāta ietekmē tiek novērota asinsspiediena pazemināšanās un kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās. Tādējādi zāles Isoket samazina sirds pēcslodzi. Turklāt izosorbīda dinitrāts samazina plaušu asinsvadu tonusu, kā rezultātā samazinās spiediens plaušu cirkulācijā.
Zāles novērš spazmas un veicina relaksāciju koronārie asinsvadi, uzlabo koronāro asinsriti un uzlabo mikrocirkulāciju miokarda išēmiskajos apgabalos. Isosorbīda dinitrāts nedaudz maina sirdsdarbības ātrumu un samazina smadzeņu asinsvadu tonusu. Sakarā ar sirds pēcslodzes samazināšanos un simpātiskās stimulācijas nervu sistēma Isoket uzlabo sistolisko funkciju.

Lietojot zāles, pacientiem ar sirds mazspēju samazinās slodze uz sirdi un uzlabojas dzīves kvalitāte. Izosorbīda dinitrāts palielina slodzes toleranci pacientiem ar stenokardiju un koronāro sirds slimību. Zāles Isoket, samazinot asins plūsmu labajā ātrijā, izraisa spiediena pazemināšanos plaušu asinsritē un veicina simptomu regresiju pacientiem ar plaušu tūsku.
Lietojot izosorbīda dinitrātu infūziju šķīduma veidā, tiek novērota strauja attīstība terapeitiskais efekts. Zāļu bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 25%. Zāles metabolizējas aknās, veidojot farmakoloģiski aktīvus metabolītus (izosorbīda-2-mononitrātu un izosorbīda-5-mononitrātu). Tas tiek izvadīts galvenokārt farmakoloģiski aktīvo metabolītu veidā ar urīnu. Izosorbīda-2-mononitrāta pusperiods ir 1,5-2 stundas, izosorbīda-5-mononitrāta - 4-6 stundas.

Lietošanas indikācijas

Zāles lieto sirds un asinsvadu sistēmas slimībām, tostarp, lai ārstētu pacientus ar šādiem stāvokļiem:
- nestabila stenokardija un akūts miokarda infarkts, tostarp saasināts akūta nepietiekamība kreisā kambara;
- vazospastiska stenokardija;
- koronāro asinsvadu spazmas profilakse un ārstēšana laikā ķirurģiskas iejaukšanās, tostarp sirds un asinsvadu ķirurģija;
- zāles lieto arī, lai ārstētu pacientus ar plaušu tūsku.

Lietošanas veids

Isoket šķīdumu lieto intrakoronārai ievadīšanai un intravenozām infūzijām.
Zāles nesatur konservantus, šķīdums ampulās ir sterils. Ampulas atvēršana un infūziju šķīduma pagatavošana jāveic aseptiskos apstākļos tieši pirms zāļu ievadīšanas. Nav atļauts uzglabāt sagatavoto šķīdumu, kā arī izmantot šķīdumu no ampulām, kuru integritāte ir bojāta.

Intrakoronārā ievadīšana:
Intrakoronāri zāles ievada neatšķaidītā veidā bolus injekcijas veidā pirms balona piepūšanas. Parasti šādos gadījumos zāļu deva ir 1 mg, ja nepieciešams, ir iespējama turpmāka zāļu ievadīšana devā, kas nepārsniedz 5 mg/30 minūtes.
Zāles lieto tikai slimnīcas apstākļos, stingrā ārstējošā ārsta uzraudzībā. Lietojot zāles, ieteicams regulāri kontrolēt hemodinamiskos parametrus un vispārējais stāvoklis pacients.

Intravenoza ievadīšana:
Lai pagatavotu šķīdumu infūzijām, ampulas saturu ieteicams atšķaidīt ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, 5-30% glikozes šķīdumiem, šķīdumiem, kas satur albumīnu un Ringera šķīdumu. Gatavā infūziju šķīduma ievadīšanai ieteicams izmantot sistēmas, kas izgatavotas no polietilēna, polipropilēna vai politetrafluoretilēna, jo, izmantojot sistēmas, kas izgatavotas no polivinilhlorīda vai poliuretāna, absorbcijas dēļ samazinās aktīvās vielas koncentrācija un rodas nepieciešams palielināt izosorbīda dinitrāta devu.
Lai pagatavotu 0,01% izosorbīda dinitrāta infūziju šķīdumu (1 ml šķīduma satur 0,1 mg aktīvās vielas), ir nepieciešams atšķaidīt 50 ml zāļu (5 ampulas pa 10 ml 0,1% šķīduma) ar infūziju šķīdumu līdz 500 ml.
Lai pagatavotu 0,02% izosorbīda dinitrāta infūziju šķīdumu (1 ml šķīduma satur 0,2 mg aktīvās vielas), nepieciešams 100 ml zāļu (10 ampulas pa 10 ml 0,1% šķīduma) atšķaidīt ar infūziju šķīdumu līdz 500 ml.
Ārstēšanas kursa ilgumu un zāļu devu nosaka ārstējošais ārsts katram pacientam individuāli, atkarībā no slimības rakstura un pacienta personiskajām īpašībām.
Parasti zāles tiek parakstītas sākotnējā devā 1-2 mg/h (3-7 pilieni minūtē 0,01% šķīduma vai 1-3 pilieni minūtē 0,02% šķīduma), pēc tam devu pakāpeniski palielina par 2 -3 pilieni ik pēc 5 minūtēm līdz nepieciešamajam terapeitiskajam efektam. Nav ieteicams pārsniegt devu 10 mg/stundā (33 pilieni minūtē 0,01% šķīduma vai 17 pilieni 0,02% šķīduma).

Sirds mazspējas pacientu ārstēšanai parasti ir nepieciešamas lielākas zāļu devas; devu var palielināt līdz 50 mg/stundā. Vidējā deva pacientiem ar sirds mazspēju parasti ir 7,5 mg/stundā.
Ja pacients iepriekš ir saņēmis terapiju ar zālēm no organisko nitrātu grupas, var būt nepieciešamas lielākas Izoket devas (sakarā ar tolerances veidošanos pret organiskajiem nitrātiem). Šādos gadījumos ir nepieciešams pakāpeniski palielināt devu, līdz tiek sasniegts vēlamais hemodinamiskais efekts.
Ievadot zāļu infūziju, ir nepieciešama pastāvīga asinsspiediena, sirdsdarbības un citu hemodinamikas parametru kontrole. Atkarībā no slimības rakstura un smaguma pakāpes var būt nepieciešams invazīvas procedūras hemodinamikas parametru noteikšanai.
Lietojot zāles, lai ārstētu pacientus ar akūtu miokarda infarktu, jāizvairās no sistoliskā spiediena pazemināšanas zem 95 mmHg.
Atkarībā no klīniskā attēla un hemodinamikas parametriem ārstēšanas kurss ar zālēm var ilgt līdz 3 dienām vai ilgāk.

Blakus efekti

Lietojot zāles, daži pacienti piedzīvoja tādu attīstību blakus efekti:
No ārpuses kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, vemšana, apetītes zudums.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: galvenokārt zāļu terapijas sākumā vai palielinot izosorbīda dinitrāta devu, pacientiem attīstās hipotensija, tai skaitā ortostatiska hipotensija, ko pavada reflekss sirdsdarbības ātruma palielināšanās, psihomotorisko reakciju palēninājums, reibonis un vājums. Turklāt pacientiem ar smagu hipotensiju var rasties pastiprināti stenokardijas simptomi (paradoksāla nitrātu reakcija). Atsevišķos gadījumos pacientiem novēroja kolaptoīdu stāvokļu attīstību, ko var pavadīt bradikardija un ģībonis. Dažiem pacientiem novēroja arī sejas un ķermeņa augšdaļas ādas pietvīkumu.

No centrālās nervu sistēmas: galvassāpes (pārsvarā pacientiem novēro ārstēšanas sākumā un izzūd dažu dienu laikā), paaugstināts nogurums, miega un nomoda traucējumi. Atsevišķos gadījumos ir novēroti pārkāpumi smadzeņu cirkulācija saistīta ar sirdsdarbības ātruma samazināšanos un sirds aritmiju.
Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, nātrene, eksfoliatīvs dermatīts.

Kontrindikācijas

Paaugstināta individuālā jutība pret zāļu sastāvdaļām un zālēm no organisko nitrātu grupas.
Akūta asinsvadu mazspēja, ieskaitot asinsvadu sabrukumu un šoku.
Zāles ir kontrindicētas pacientiem ar zemu asinsspiedienu (sistoliskais spiediens mazāks par 90 mm Hg, diastoliskais spiediens mazāks par 60 mm Hg), kā arī pacientiem ar kardiogēnu šoku gadījumos, kad nav iespējams koriģēt beigu diastolisko spiedienu.
Zāles neizmanto, lai ārstētu pacientus ar sirds tamponādi, konstruktīvu perikardītu vai obstruktīvu hipertrofisku kardiomiopātiju.
Izosorbīda dinitrāts ir kontrindicēts pacientiem, kuri cieš no toksiska tūska plaušas un primārās slimības plaušas, jo pacientiem ar šādām slimībām pastāv hipoksēmijas attīstības risks asins plūsmas pārdales dēļ hiperventilācijas zonā.

Zāles netiek lietotas, lai ārstētu pacientus ar paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, tostarp pacientiem ar traumatisku smadzeņu traumu un hemorāģisko insultu.
Zāļu lietošana ir kontrindicēta, lai ārstētu pacientus, kuri lieto 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitorus, tostarp sildenafilu (Viagra).
Tā kā nav ticamu datu par zāļu Izoket lietošanas drošību bērniem līdz 18 gadu vecumam, zāles nav ieteicamas lietošanai pediatrijā.
Zāles jālieto piesardzīgi, ārstējot pacientus ar akūtu miokarda infarktu, ko pavada samazināts kreisā kambara piepildīšanas spiediens.
Turklāt zāles tiek parakstītas piesardzīgi pacientiem, kuri cieš no mitrālās un/vai aortas stenozes, kā arī pacientiem ar noslieci uz ortostatiskām reakcijām.
Jāievēro piesardzība, parakstot zāles gados vecākiem pacientiem, kā arī sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Grūtniecība

Ieslēgts Šis brīdis Nav ticamu datu par zāļu lietošanas drošību sievietēm grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka izosorbīda dinitrātam tāda nav negatīva ietekme augļiem. Zāles Isoket grūtniecības laikā var parakstīt ārstējošais ārsts, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Pašlaik nav datu par izosorbīda dinitrāta izdalīšanos mātes piens un tā ietekme uz bērnu. Ja ir nepieciešams izrakstīt zāles zīdīšanas laikā, ir jāatrisina jautājums par iespējamu zīdīšanas pārtraukšanu.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot vienlaikus ar zālēm no beta blokatoru un kalcija kanālu blokatoru grupas, kā arī ar cikliskie antidepresanti, neiroleptiskie līdzekļi, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, etilspirts un zāles, kurām ir vazodilatējoša iedarbība, palielinās izosorbīda dinitrāta hipotensīvā iedarbība.
Vienlaicīgi lietojot Isoket ar zālēm, kurām ir simpatomimētiska aktivitāte, tiek novērota antianginālās iedarbības samazināšanās.
Izosorbīda dinitrāta vienlaicīga lietošana ar 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoriem, tostarp sildenafilu, ir kontrindicēta.
Lietojot vienlaikus, zāles palielina dihidroergotamīna koncentrāciju plazmā un uzlabo tā farmakoloģisko iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot Isoket ar hinidīnu vai prokainamīdu, var attīstīties ortostatisks kolapss.
Izosorbīda dinitrāts samazina heparīna antikoagulantu iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot izosorbīda dinitrātu ar hidralazīnu pacientiem ar sirds mazspēju, tiek novērota sirdsdarbības uzlabošanās.
M-antiholīnerģiskie blokatori, ja tos lieto vienlaikus, samazina izosorbīda dinitrāta izraisītu vazodilatāciju.
Zāles no sulfhidrīdu grupas donoru grupas palīdz atjaunot samazinātu jutību pret izosorbīda dinitrātu.

Pārdozēšana

Lietojot palielinātas zāļu devas, pacientiem attīstās arteriāla hipotensija (sistoliskais spiediens mazāks par 90 mmHg), bālums. āda, pastiprināta svīšana, tahikardija, galvassāpes, vājums, slikta dūša un vemšana. Turpinot palielināt devu, var attīstīties ģībonis, methemoglobinēmija, sirds apstāšanās un šoks. Lielas zāļu devas var izraisīt smadzeņu asinsrites traucējumus un paaugstinātu intrakraniālo spiedienu.
Nav specifiska antidota. Ja rodas pārdozēšanas simptomi, ir indicēta zāļu lietošanas pārtraukšana un simptomātiska terapija. Pacientu ieteicams novietot horizontāli ar apakšāķermeņi. Ja nepieciešams, ir norādīta hemodialīze un asins pārliešana. Ja attīstās arteriāla hipotensija, asinsspiediena paaugstināšanai var ordinēt vazokonstriktorus, tostarp norepinefrīna hidrohlorīdu. Izosorbīda dinitrāta pārdozēšanas gadījumā epinefrīna (adrenalīna) un fenilefrīna (mezatona) lietošana ir kontrindicēta.

Pacienti ar methemoglobinēmiju ir parakstīti askorbīnskābe(C vitamīns) iekšķīgi vai intravenozi 1 g devā, intravenoza ievadīšana 1% metilēnzilā šķīdums un intravenoza toluidīna zilā ievadīšana sākotnējā devā 2-4 mg/kg ķermeņa masas (ja nepieciešams, toluidīna zilā ievadīšanu atkārto pēc 60 minūtēm).
Elpošanas vai sirdsdarbības apstāšanās gadījumā ir norādīti tūlītēji reanimācijas pasākumi.

Atbrīvošanas forma

Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai, kas satur 0,1% aktīvās vielas, 10 ml stikla ampulās, 5 ampulas blisteriepakojumos, 2 iepakojumi kartona iepakojumos.

Uzglabāšanas apstākļi

Zāles ieteicams uzglabāt sausā vietā, prom no tiešas iedarbības saules stari temperatūrā, kas nav augstāka par 25 grādiem pēc Celsija.
Derīguma termiņš – 5 gadi.
Zāļu apraksts " Isoket injekciju šķīdums"Šajā lapā ir vienkāršota un paplašināta versija oficiālās instrukcijas pēc pieteikuma. Pirms zāļu iegādes vai lietošanas jums jākonsultējas ar savu ārstu un jāizlasa ražotāja apstiprinātās instrukcijas.
Informācija par zālēm ir sniegta tikai informatīviem nolūkiem, un to nedrīkst izmantot kā ceļvedi pašārstēšanās gadījumos. Tikai ārsts var izlemt par zāļu izrakstīšanu, kā arī noteikt devu un lietošanas metodes.

Antianginālie līdzekļi - nitrāti un nitrīti.

Isoket sastāvs

Aktīvā viela ir izosorbīda dinitrāts.

Ražotāji

Colep CC El Laupheim GmbH and Co. KG (Vācija), Colep CC El Rapid-Spray GmbH un Co. KG (Vācija), USB Manufacturing Island Limited/Colep Laupheim GmbH un Co.KG/Eisika Pharmaceuticals GmbH (Īrija)

farmakoloģiskā iedarbība

Tam ir antiangināls un vazodilatējošs efekts.

Lietojot iekšķīgi, tas ātri un pilnībā uzsūcas.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir vāja.

Izdalās caur nierēm (gandrīz pilnībā metabolītu veidā).

Darbības sākums, lietojot iekšķīgi zemmēles veidā un košļājamās tabletes atzīmēja pēc 2-5 minūtēm, kapsulas un tabletes - 15-40 minūtes, ilgstošas ​​formas - 30 minūtes.

Darbības ilgums ir attiecīgi 1-2 stundas, 4-6 stundas un 12 stundas.

Pēc izsmidzināšanas uz mutes gļotādas efekts parādās pēc 30 s un ilgst 15-120 minūtes.

Ilgstoši lietojot, var attīstīties tolerance.

Izraisa perifēro vazodilatāciju ar dominējošu venozo asinsvadu paplašināšanos.

Samazina sirds priekš- un pēcslodzi, kopējo perifēro asinsvadu pretestību, samazina miokarda skābekļa patēriņu, ir koronāro asinsvadu dilatācijas efekts un pazemina spiedienu plaušu cirkulācijā.

Isoket blakusparādības

Asins pieplūdums sejā un kaklā, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, ortostatiska hipotensija, motorisks nemiers, tahikardija.

Lietošanas indikācijas

Stenokardija (lēkmju atvieglošana un profilakse), akūts miokarda infarkts, akūta kreisā kambara mazspēja, hipertensija, sastrēguma sirds mazspēja.

Kontrindikācijas Isoket

Paaugstināta jutība, anēmija, smadzeņu asiņošana vai nesen gūta galvas trauma, glaukoma, hipertireoze, hipotensija, grūtniecība, laktācija (jāpārtrauc barošana ar krūti), bērnība.

Pārdozēšana

Simptomi:

• lūpu un nagu cianoze,
• smags reibonis vai ģībonis,
• spiediena sajūta galvā,
• vājums,
• elpas trūkums,
• vāja un ātra sirdsdarbība,
• paaugstināta ķermeņa temperatūra,
• krampji.

Ārstēšana:

• simptomātiska.

Mijiedarbība

Antihipertensīvie līdzekļi (kalcija antagonisti, citi vazodilatatori), tricikliskie antidepresanti un alkohols palielina hipotensiju, simpatomimētiskie līdzekļi samazina antianginālo efektu.

Speciālas instrukcijas

Lai novērstu tolerances (atkarības) attīstību, pēc 3-6 nedēļu regulāras lietošanas ieteicams veikt 3-5 dienu pārtraukumu.

Uzglabāšanas apstākļi

Saraksts B.

Sausā, vēsā vietā, aizsargātā no gaismas, prom no uguns.

Viena Isoket aerosola deva (42,25 mg) satur 1,25 mg izosorbīda dinitrāts . Viena pudele satur 300 devas.

Papildu vielas: etanols, makrogols 400 .

1 ml Isoket koncentrāta veidā injekciju šķīduma pagatavošanai satur 1 mg izosorbīda dinitrāts .

Papildu vielas: ūdens, nātrija hlorīds, nātrija hidroksīda šķīdums, sālsskābe .

Atbrīvošanas forma

Spray Isoket ir dzidrs šķīdums bezkrāsains, ar alkohola smaku. 300 devas jeb 15 ml šāda šķīduma aptumšotā stikla pudelē ar dozatoru, viena tāda pudele papīra iepakojumā.

Isoket koncentrāts pieejams 10 ml ampulā, desmit šādas ampulas papīra iepakojumā.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles ir antiangināls Un hipotensīvs darbība.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Zāļu INN (starptautiskais nepatentētais nosaukums) - .

Isoket ir perifēro vazodilatators, kas ietekmē venozos asinsvadus. Aktivizē sintēzi Slāpekļa oksīds (endotēlija relaksējošais faktors ) asinsvadu sieniņās, stimulējot intracelulāro guanilāta ciklaze , kas izraisa pieaugumu cGMP (vazodilatējošais mediators). Samazina sirds vajadzību pēc skābekļa samazinātas priekšslodzes dēļ.

Pieder koronārais paplašinātājs efekts - samazina asins daudzumu, kas nonāk labajā ātrijā, pazemina spiedienu plaušu cirkulācijā, izraisa plaušu tūskas simptomu regresiju. Pārdala sirds asinsriti audos ar samazinātu asinsriti. Samazina jutību pret fiziskā aktivitāte personām ar . Paplašina smadzeņu trauki, kas var izraisīt galvassāpes.

Var attīstīties krusteniskā tolerance pret zālēm, bet pēc lietošanas pārtraukšanas tiek atjaunota jutība pret Isoket. Pēc aerosola izsmidzināšanas uz mutes gļotādas efekts parādās pēc 30 sekundēm un ilgst līdz divām stundām.

Farmakokinētika

Izsmidzināt Isoket. Adsorbcijas pakāpe ir augsta. Biopieejamība – 60%. Saistīšanās ar asins olbaltumvielām - 31%. Pusperiods ir viena stunda.

Isoketa koncentrāts pēc iekšķīgas lietošanas uzsūcas no zarnām. Maksimālā koncentrācija asinīs notiek pēc stundas. Lietojot bukāli, maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 5-6 minūšu laikā.

Metabolizējas aknās līdz izosorbīda 5-mononitrāts Un izosorbīda 2-mononitrāts . Pusperiods ir atkarīgs no izmantotās zāļu formas un var sasniegt 4 stundas. Izdalās ar urīnu un fekālijām.

Lietošanas indikācijas

• Pikants .
• Atvieglojums vai profilakse krampji .
• Stāvoklis pēc miokarda infarkts .

Kontrindikācijas

• par zāļu sastāvdaļām.
• Arteriālā hipotensija .
• Akūta forma asinsvadu mazspēja .
• Trūkums glikozes-6-fosfāta dehidrogenāze .
• Kardiogēns šoks .
• Slēgts leņķis .
• Vecums mazāks par 18 gadiem.

Lietojiet piesardzīgi, kad obstruktīva hipertrofiska kardiomiopātija ; sirds tamponāde; mitrāls vai aortas stenoze; ortostatiskas reakcijas ; slimības, ko sarežģī paaugstināts intrakraniālais spiediens; nieru vai aknu mazspēja ; vecumdienās.

Blakus efekti

Lietojot pirmo reizi vai palielinot devu, ir iespējams attīstīties ortostatiskā hipotensija , pazemināts asinsspiediens, ko var sarežģīt paātrināta sirdsdarbība, letarģija, un vājums.

Terapijas sākumā dažreiz attīstās galvassāpes, sausa mute un mēles dedzināšana.

Reti rodas slikta dūša, vemšana, sejas pietvīkums un komplikācijas.

Pat retāk sabrukt , ģībonis , eksfoliatīvs , atkarības attīstība.

Isoketa lietošanas instrukcija (metode un devas)

Isoket aerosolu nedrīkst ieelpot, to vajadzētu izsmidzināt mutē.
Lai ārstētu vai novērstu uzbrukumu stenokardija , aerosols jāinjicē mutes dobumā līdz 3 reizēm ar pusminūtes intervālu, pēc katras procedūras aizturot elpu.

Terapija: ar methemoglobinēmija ieteicama 1–2 mg/kg 1% šķīduma intravenoza ievadīšana metilēnzils . Simptomātiska terapija.

Pārdošanas noteikumi

Pārdošana notiek pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C, bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums

Pieci gadi.

Speciālas instrukcijas

Dažos gadījumos individuāla reakcija uz Izoket var izraisīt spēju vadīt automašīnu.

Analogi

4. līmeņa ATX kods atbilst:

Visizplatītākie Isoket analogi ir Isodinīts Un , Retard .

Bērniem

Vecums, kas jaunāks par 18 gadiem, ir kontrindikācija zāļu lietošanai.

Ar alkoholu

Grūtniecības (un laktācijas) laikā

Var lietot tikai stingrām indikācijām ar ārstējošā ārsta atļauju.

Savienojums

aktīvā viela: izosorbīda dinitrāts;

1 ml 1,0 mg izosorbīda dinitrāta;

Palīgvielas: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām, nātrija hidroksīda 2M šķīdums, sālsskābes 1M šķīdums.

Devas forma

Šķīdums infūzijām.

Galvenās fizikālās un ķīmiskās īpašības: caurspīdīgs bezkrāsains šķidrums.

Farmakoloģiskā grupa"type="checkbox">

Farmakoloģiskā grupa

Zāles, kas ietekmē sirds un asinsvadu sistēmu. Kardioloģiskie līdzekļi. Vazodilatatori, ko izmanto kardioloģijā. Organiskie nitrāti. ATX kods C01D A08.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakoloģiskā .

Izosorbīda dinitrātam ir relaksējoša iedarbība uz asinsvadu gludajiem muskuļiem, izraisot vazodilatāciju. Tas attiecas gan uz perifērajām vēnām, gan artērijām. Šis efekts veicina asiņu nogulsnēšanos vēnās un samazina venozās atteces apjomu sirdī; tādējādi tiek samazināts ventrikulārais beigu diastoliskais spiediens un tilpums (priekšslodze). Ietekme uz artērijām un lielākās devās - uz arterioliem samazina sistēmisko asinsvadu pretestība(pēcslodze). Tas savukārt samazina sirds darbu. Ietekme gan uz priekšslodzi, gan pēcslodzi samazina sirds skābekļa patēriņu. Turklāt izosorbīda dinitrāts izraisa asinsrites pārdali uz subendokardiālajām sirds daļām, ja koronāro cirkulāciju daļēji kavē aterosklerozes bojājumi. Šo efektu var izskaidrot ar lielu koronāro asinsvadu selektīvu paplašināšanos. Nitrātu izraisīta blakus esošo artēriju paplašināšanās var uzlabot miokarda perfūziju pēc stenozes. Nitrāti paplašina lūmenu ekscentriskās stenozes vietā, jo tiem ir tendence neitralizēt iespējamos konstriktīvos faktorus, kas ietekmē daļēji saglabāto koronāro asinsvadu gludo muskuļu sašaurināšanās vietā. Turklāt nitrāti vājina koronāro spazmu.

Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju nitrāti uzlabo hemodinamiku miera stāvoklī un slodzes laikā. Šī labvēlīgā ietekme ietver vairākus mehānismus, jo īpaši vārstuļu regurgitācijas uzlabošanos (samazinātas sirds kambaru paplašināšanās dēļ) un miokarda skābekļa patēriņa samazināšanos. Samazinot skābekļa pieprasījumu un palielinot skābekļa piegādi, tiek samazināta miokarda bojājuma zona. Tādējādi izosorbīda dinitrāts var būt noderīgs pacientiem ar miokarda infarktu.

Ietekme uz citām orgānu sistēmām ietver bronhu muskuļu, kuņģa-zarnu trakta muskuļu relaksāciju, kā arī žults un urīnceļu. Ir ziņojumi par relaksējošu efektu uz dzemdes gludajiem muskuļiem.

Darbības mehānisms.

Tāpat kā visi organiskie nitrāti, izosorbīda dinitrāts darbojas kā slāpekļa oksīda (NO) donors. NO izraisa asinsvadu gludo muskuļu relaksāciju, stimulējot guanilciklāzi un pēc tam palielinot intracelulārā cikliskā guanozīna monofosfāta (cGMP) koncentrāciju. Tādējādi tiek stimulēta no cGMP atkarīgā proteīnkināze, izraisot izmaiņas dažādu proteīnu fosforilācijā gludās muskulatūras šūnās. Tas galu galā noved pie miozīna vieglās ķēdes defosforilācijas un samazinātas kontraktilitātes.

Farmakokinētika.

Pusperiods pēc izosorbīda dinitrāta infūzijas ir līdz 10 minūtēm. Izosorbīda dinitrāts tiek metabolizēts par izosorbīda-2-mononitrātu un izosorbīda-5-mononitrātu, kuru pussabrukšanas periods ir 1,5-2 stundas un 4-6 stundas. Abi metabolīti ir farmakoloģiski aktīvi.

Izosorbīda dinitrāta šķīduma biopieejamība ir noteikta 100%, tāpat kā visām lietotajām zālēm.

Indikācijas

• Simptomātiska ārstēšana nestabila stenokardija papildus standarta terapijai, ilgstoša vazospastiskās stenokardijas (Princmetāla stenokardijas) terapija;
• dažādu etioloģiju akūta kreisā kambara sirds mazspēja (sirds muskuļa vājums ar traucētu kreisā kambara darbību);
• akūts miokarda infarkts.

Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība pret izosorbīda dinitrātu, citiem nitrātu savienojumiem vai citām zāļu sastāvdaļām
• akūta asinsrites mazspēja (šoks, kolapss)
• kardiogēns šoks(izņemot gadījumus, kad kreisā kambara beigu diastoliskais spiediens tiek uzturēts pietiekamā līmenī atbilstošu pasākumu dēļ)
• hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
• konstriktīvs perikardīts;
• sirds tamponāde;
• smaga arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens zem 90 mmHg)
• smaga hipovolēmija;
• smaga anēmija
• zāles nedrīkst lietot terapijas laikā ar fosfodiesterāzes-5 inhibitoriem (piemēram, sildenafilu, vardenafilu, tadalafilu). Skatiet sadaļas “Lietojumprogrammu līdzekļi” un “Mijiedarbība ar citiem”. zāles»;
• nitrātu terapijas laikā jūs nevarat lietot šķīstošo guanilāta ciklāzes stimulatoru - riociguātu (skatīt sadaļu "");
• hemorāģisks insults
• galvas trauma;
• slimības, ko pavada paaugstināts intrakraniālais spiediens (tomēr līdz šim papildu intrakraniālā spiediena palielināšanās ir novērota tikai pēc lielu gliceriltrinitrāta devu ievadīšanas)
• aortas un/vai mitrālā stenoze;
• glaukoma;
• hipotermija.

Mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbība

Lietojot vienlaikus ar citām zālēm, kas pazemina asinsspiedienu, piemēram, vazodilatatoriem, antihipertensīviem līdzekļiem (beta blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem, kalcija kanālu blokatoriem, AKE inhibitoriem), ar antipsihotiskiem līdzekļiem vai tricikliskajiem antidepresantiem un etanolu, var pastiprināties zāļu hipotensīvā iedarbība. AKE inhibitori, fenotiazīni, citi nitrāti/nitrīti, hinidīns, prokainamīds, MAO inhibitori, narkotiskie pretsāpju līdzekļi- pastiprina izosorbīda dinitrāta hipotensīvo iedarbību, iespējams, attīstot ortostatisku kolapsu.

Zāļu hipotensīvo iedarbību pastiprina vienlaicīga lietošana ar fosfodiesterāzes inhibitoriem (piemēram, sildenafilu, vardenafilu, tadalafilu) (skatīt apakšpunktus “Kontrindikācijas” un “Lietošanas īpatnības”). Tas var novest pie dzīvībai bīstami sirds un asinsvadu komplikācijas. Pacienti, kuri saņem izosorbīda dinitrāta terapiju, nedrīkst lietot fosfodiesterāzes inhibitorus (piemēram, sildenafilu, vardenafilu, tadalafilu).

Isoket ® lietošana ar riociguātu, šķīstošo guanilāta ciklāzes stimulatoru, ir kontrindicēta (skatīt “Kontrindikācijas”), jo šo zāļu vienlaicīga lietošana var izraisīt arteriālu hipotensiju.

Pacienti, kuri nesen ir ārstēti ar fosfodiesterāzes inhibitoriem (piemēram, sildenafilu, vardenafilu, tadalafilu), nedrīkst lietot izosorbīda dinitrātu akūtu stāvokļu ārstēšanai.

Ir ziņojumi, kas liecina par dihidroergotamīna koncentrācijas palielināšanos asinīs un tā iedarbības palielināšanos, ja to lieto vienlaikus ar zālēm.

Sapropterīns (tetrahidrobiopterīns, BH 4) ir slāpekļa oksīda sintetāzes kofaktors. Sapropterīnu saturošus preparātus lieto piesardzīgi vienlaikus ar jebkuriem vazodilatatoriem, kuru darbības mehānisms ir saistīts arī ar ietekmi uz slāpekļa oksīda metabolismu vai kuri ir arī klasiski slāpekļa oksīda donori (ieskaitot nitroglicerīnu (GTN), izosorbīda dinitrātu (ISDN). ), izosorbīda mononitrāts un citi).

Norepinefrīna, acetilholīna un histamīna iedarbība tiek vājināta, ja tos lieto kopā ar nitrātiem, jo ​​izosorbīda dinitrāts var būt to fizioloģiskais antagonists.

Pielietojuma iezīmes

Zāles jāizraksta ļoti piesardzīgi un jālieto pastāvīgā uzraudzībā, ja:

• zems uzpildes spiediens, jo īpaši ar akūta sirdslēkme miokarda, kreisā kambara disfunkcija (kreisā kambara mazspēja). Izvairieties no sistoliskā asinsspiediena pazemināšanas zem 90 mm Hg. V.;
• ortostatiskā disfunkcija
• nepietiekams uzturs;
• hipotireoze;
• ar vecumu saistītas izmaiņas aknu, nieru un sirds funkcijas, vienlaicīgas slimības un par citu medikamentu lietošanu lidojošā vecuma pacientiem;
• hipoksēmija un ventilācijas-perfūzijas nelīdzsvarotība, kas saistīta ar plaušu vai koronāro sirds slimību.

Zāļu infūzijai var izmantot sistēmas, kas izgatavotas no polietilēna, polipropilēna vai politetrafluoretilēna. Ir pierādīts, ka infūzijas sistēmas, kas izgatavotas no polivinilhlorīda vai poliuretāna, adsorbcijas rezultātā izraisa aktīvās vielas zudumu. Ja to lietošana ir nepieciešama, zāļu deva ir jāpielāgo.

Tā kā zāles ir pārsātināts izosorbīda dinitrāta šķīdums, dažreiz, lietojot neatšķaidītu, var novērot kristāliskas nogulsnes. Ja ir kristāli, drošāk šķīdumu neizmantot normāli apstākļi tā efektivitāte nemainās.

Ir aprakstīta tolerances attīstība (samazināta efektivitāte), kā arī krusteniskā tolerance pret citām nitrātu klases zālēm (samazināta iedarbība, ja iepriekš veikta ārstēšana ar citām zālēm, kas saistītas ar nitrātiem). Lai novērstu iedarbības samazināšanos vai zudumu, jāizvairās no ilgstošas ​​zāļu lietošanas lielās devās.

Pacienti, kuri saņem balstterapiju ar izosorbīda dinitrātu, jāinformē, ka viņiem ir aizliegts lietot zāles, kas satur fosfodiesterāzes inhibitorus (piemēram, sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu). Izosorbīda dinitrāta terapiju nedrīkst pārtraukt, lietojot zāles, kas satur fosfodiesterāzes inhibitorus (piemēram, sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu), jo tas var palielināt stenokardijas lēkmes risku (skatīt apakšpunktus “Kontrindikācijas” un “Mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbības » ).

Akūtu terapiju ar izosorbīda dinitrātu nedrīkst lietot pacienti, kuri nesen ir lietojuši fosfodiesterāzes inhibitorus (piemēram, sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu).

Pacienti, kuri ārkārtas terapijā lieto izosorbīda dinitrātu, jābrīdina par fosfodiesterāzes inhibitorus saturošu zāļu (piemēram, sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu) lietošanas bīstamību (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas"). » Un « Mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbība » ).

Pacienti jābrīdina, ka izosorbīda dinitrāta antianginālā iedarbība ir cieši saistīta ar tā dozēšanas shēmu, un tāpēc ir rūpīgi jāievēro ieteiktais devu grafiks. Lai novērstu arteriālo hipotensiju un "nitrātu" galvassāpes, ārstēšana jāsāk ar minimālo devu. Ārstēšana ar zālēm var izraisīt ortostatisku reakciju attīstību, kas biežāk rodas, vienlaikus lietojot alkoholu vai vazodilatatorus. Lietojot izosorbīda dinitrātu, pacientiem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu var attīstīties akūta hemolīze (favisma). Izosorbīda dinitrāta lietošana var traucēt holesterīna kolorimetrisko noteikšanu. Zāles jāpārtrauc, pakāpeniski samazinot devu.

Isoket® satur 0,15 mmol (3,54 mg) nātrija 1 ml, tāpēc pacientiem, kuri lieto izosorbīda dinitrātu, jāuzrauga nātrija saturs uzturā.

Infūzijas caurule ir jānomaina ikreiz, kad tiek nomainīta perfūzijas adata.

Lietojiet grūtniecības vai zīdīšanas laikā.

Kontrindicēts.

auglību

Nav datu par Izoket ® ietekmi uz cilvēka auglību.

Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekļus vai citus mehānismus.

Ārstēšanas laikā nav ieteicams ievadīt transportlīdzekļiem un potenciāli sadarboties ar citiem bīstamas sugas izosorbīda dinitrāts samazina koncentrēšanās spēju un psihomotorisko reakciju ātrumu, pat ja to lieto saskaņā ar ieteikumiem. Šo efektu pastiprina alkohols.

Lietošanas norādījumi un devas

Zāles ievada intravenozi intensīvā aprūpe pieaugušajiem tikai slimnīcas apstākļos! Devu nosaka individuāli, ņemot vērā pacienta klīnisko ainu un stāvokli, pastāvīgi uzraugot klīniskos un hemodinamiskos parametrus.

Intravenoza pilināšana. Terapija sākas ar devu 1-2 mg/stundā, pakāpeniski palielinot to līdz vajadzīgajai, lai nodrošinātu optimālu terapeitisko efektu. Maksimālā deva parasti nepārsniedz 8-10 mg/stundā, bet pacientiem ar sirds mazspēju devu var palielināt līdz 10 mg/stundā, bet atsevišķos gadījumos līdz 50 mg/stundā. Pacientiem, kuri iepriekš ir saņēmuši terapiju organiskie savienojumi nitrātiem, piemēram, izosorbīda dinitrātam vai izosorbīda-5-mononitrātam, var būt nepieciešamas lielākas zāļu devas, lai sasniegtu vēlamo hemodinamisko efektu.

Gados vecāki pacienti.

Nav datu par nepieciešamību pielāgot devu gados vecākiem pacientiem.

Pediatriskā populācija.

Izosorbīda dinitrāta drošība un efektivitāte bērniem pašlaik nav noteikta.

Lietošanas veids .

Tiek ievadīts 0,1% zāļu šķīdums:

• iepriekš atšķaidīts kā nepārtraukta infūzija, izmantojot automātiskās infūzijas sistēmas;
• V neatšķaidīts forma, izmantojot šļirces sūkni slimnīcas apstākļos ar pastāvīgu sirds un asinsvadu sistēmas rādītāju uzraudzību. Atkarībā no slimības un tās smaguma pakāpes papildus parastajai izmeklēšanai (simptomi, asinsspiediens, sirdsdarbība, diurēze) hemodinamikas noteikšanai izmanto invazīvas metodes.

Atkarībā no klīniskā attēla hemodinamikas un EKG indikatori, ārstēšanu var turpināt līdz 3 dienām vai ilgāk.

Ampulas jāatver aseptiskos apstākļos tieši pirms lietošanas. Atšķaidītais šķīdums jāizlieto nekavējoties.

• Atšķaidītu šķīdumu pielietošana

Dažādu koncentrāciju šķīdumu pagatavošana.

100 mcg/ml (0,01%): 50 ml zāļu (5 ampulas ar vienu no lietošanai gataviem šķīdumiem.

200 mcg / ml (0,02%) 100 ml zāļu (10 ampulas pa 10 ml katrā) uzpilda līdz 500 ml tilpumam ar vienu no tālāk norādītajiem lietošanai gataviem šķīdumiem.

Atšķaidīšanas šķīdumi : sāls šķīdums, 5-30% glikozes šķīdums, Ringera šķīdums, albumīnu saturoši šķīdumi.

Atšķaidītu šķīdumu devu tabula (1 ml šķīduma atbilst 20 pilieniem):

100 µg/ml 50 ml zāļu (katra 5 ampulas 10 ml) uzpilda līdz 500 ml tilpumam		noteikto devu	200 µg/ml 100 ml zāļu (10 ampulas uz 10 ml) uzpilda līdz 500 ml tilpumam
Infūzijas ātrums			Infūzijas ātrums
	Pilieni/min			Pilieni/min

• Neatšķaidītu šķīdumu izmantošana

Zāles var ievadīt atšķaidītas, izmantojot perfuzeru.1 ml zāļu satur 1 mg izosorbīda dinitrāta.

Bērni. Izosorbīda dinitrāta drošība un efektivitāte bērniem (līdz 18 gadu vecumam) nav pētīta.

Pārdozēšana

Pieredze, kas iegūta pētījumos ar dzīvniekiem

Pēc vienas 33,4 mg/kg devas lietošanas pelēm tika novērota ievērojama letalitāte (LD50).

Pieredze ar šo narkotiku cilvēkiem

simptomi:

• Asinsspiediens pazeminās līdz sistoliskajam asinsspiedienam ≤90 mmHg. Art.
• Bālums.
• Pastiprināta svīšana.
• Vāja pulsa pildījums.
• Tahikardija.
• Galvassāpes.
• Reibonis.
• Reibonis, kas saistīts ar ķermeņa stāvokļa izmaiņām (posturāls).
• Vājums.
• Slikta dūša.
• Vemt.
• Caureja.
• Methemoglobinēmija. Methemoglobinēmijas gadījumi ir novēroti pacientiem, kuri lietoja citus organiskos nitrātus. Izosorbīda mononitrāta biotransformācijas laikā izdalās nitrītu joni, kas var izraisīt methemoglobinēmiju un cianozi, kam seko tahipneja, trauksme, samaņas zudums un sirdsdarbības apstāšanās. Šīs nevēlamās blakusparādības iespējamību pēc izosorbīda dinitrāta pārdozēšanas nevar izslēgt.
• Pārmērīgas devas var izraisīt paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, dažkārt izraisot smadzeņu simptomus.

ārstēšana:

• pārtrauciet lietot narkotikas.

Vispārīgi pasākumi nitrātu izraisītas hipotensijas gadījumā.

• Nodrošināt pacientam horizontālā stāvoklī tā, lai kājas būtu augstākas par galvas līmeni;
• nodrošināt skābekļa piegādi;
• palielināt cirkulējošās plazmas tilpumu (intravenoza šķidruma ievadīšana)
• veikt specifisku pretšoka terapiju (pacientam jāatrodas intensīvās terapijas nodaļā!).

Īpaši pasākumi.

• Veicināt asinsspiediens ja tas ir pārāk zems;
• papildus lietojiet vazokonstriktorus, ja nav adekvātas atbildes reakcijas uz šķidruma terapiju.
• Methemoglobinēmijas ārstēšana:
• atjaunojoša terapija ar C vitamīnu, metilēnzilo vai toluidīna zilo;
• skābekļa lietošana (ja nepieciešams);
• mākslīgā ventilācija plaušas;
• hemodialīze (ja nepieciešams).

Reanimācijas pasākumi.

Ja parādās elpošanas vai asinsrites apstāšanās pazīmes, nekavējoties jāveic reanimācijas pasākumi.

Blakusparādības"type="checkbox">

Blakusparādības

Blakusparādību biežumu nosaka šādi: ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть определено с использованием доступных данных).

Lietojot izosorbīda dinitrātu, var rasties šādas blakusparādības.

No nervu sistēmas.

Ļoti bieži: galvassāpes ("nitrātu galvassāpes");

bieži reibonis, miegainība

nav zināms: hipofīzes asiņošana pacientiem ar nediagnosticētu hipofīzes audzēju.

No sirds puses.

Bieži tahikardija

retāk: pastiprināti stenokardijas simptomi;

nav zināms: perifēra tūska (parasti pacientiem ar kreisā kambara mazspēju).

No asinsvadu puses.

Bieži ortostatiska hipotensija

reti asinsvadu kolapss (dažreiz to var vienlaikus pavadīt bradiaritmija un ģībonis)

nezināms: hipotensija.

No kuņģa-zarnu trakta.

Retāk: slikta dūša, vemšana;

ļoti reti grēmas.

No ādas un zemādas audiem.

Retāk: alerģiskas ādas reakcijas (piemēram, izsitumi), īslaicīgs sejas pietvīkums (karstuma viļņi)

ļoti reti Kvinkes tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms

nezināms: eksfoliatīvs dermatīts, nieze.

Vispārēji un lietošanas vietas traucējumi.

Bieži astēnija.

Var rasties hematoloģiskas blakusparādības, tostarp methemoglobinēmija. Ir izosorbīda dinitrāta izraisītas hemolītiskas anēmijas gadījums pacientam ar vienlaicīgu glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu.

Ja tiek atklātas pirmās paaugstinātas jutības pazīmes, zāļu ievadīšana tiek pārtraukta.

Ir ziņots, ka organiskajiem nitrātiem ir smaga hipotensīva reakcija, tostarp slikta dūša, vemšana, nemiers, bālums un pārmērīga svīšana.

Ārstēšanas laikā ar izosorbīda dinitrātu var rasties īslaicīga hipoksēmija, jo relatīvā asins plūsma tiek pārdalīta hipoventilētās alveolārajās zonās. Tas var izraisīt miokarda hipoksiju, īpaši pacientiem ar koronāro artēriju slimību.

Ir aprakstīti gadījumi, kad attīstās tolerance pret izosorbīda dinitrātu, kā arī krusteniskā tolerance pret citiem nitrātiem. Ilgstoša lielu devu lietošana un/vai intervāla starp devām saīsināšana var izraisīt zāļu terapeitiskās iedarbības samazināšanos vai pat zudumu.

Ziņošana par iespējamām blakusparādībām Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā. Nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāšanas apstākļi pēc atšķaidīšanas. Ja produkts netiek izlietots nekavējoties, to var uzglabāt 24 stundas 2-8°C temperatūrā.

Nesaderība

Materiāli, kas izgatavoti no polietilēna (PE), polipropilēna (PP) vai politetrafluoretilēna (PTFE), ir piemēroti zāļu lietošanai. Ja infūzijas sistēmu ražošanā izmanto polivinilhlorīda (PVC) vai poliuretāna (PU) materiālus, ir pierādīts, ka ir iespējams aktīvās vielas zudums materiālu adsorbcijas dēļ. Lietojot šos materiālus (PVC, PU), jāuzrauga pacienta reakcija uz zālēm un, ja nepieciešams, jāpielāgo deva.

Šķīdums satur etanolu, propilēnglikolu un kālija jonus.

Zāles nedrīkst sajaukt ar citām zālēm, izņemot tās, kuras ir īpaši ieteicamas.

Iepakojums

10 ml ampulā, Nr.10 kartona kastē.