Reģistrācijas numurs:
P N013843/01-070508Tirdzniecības nosaukums : Videx®
Starptautiskais nepatentētais nosaukums:
didanozīnsĶīmiskais nosaukums: 2",3"-dideoksiinozīns
Devas forma:
košļājamās tabletes vai suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai; kapsulas, pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai bērniem.Savienojums:
Katra tablete satur aktīvā viela – didanozīns 100 mg.
Palīgvielas: kalcija karbonāts, magnija hidroksīds, aspartāms, sorbīts, mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, mandarīna apelsīnu aromāts, magnija stearāts.
Kapsulas
Katra kapsula satur aktīvā viela– didanozīns 125 mg, 200 mg, 250 mg vai 400 mg.
Palīgvielas:
Savienojums:
granulas: nātrija karboksimetilciete, nātrija karmeloze.Savienojums:
suspensijas granulu apvalkam: metakrilskābes un etakrilāta kopolimērs, dietilftalāts, ūdens, talks.Savienojums:
kapsulas apvalks: nātrija laurilsulfāts, titāna dioksīds, koloidālais silīcija dioksīds, želatīns.Savienojums:
tinte: 125 mg kapsulas – šellaka, propilēnglikols, kālija hidroksīds, titāna dioksīds, sarkanā dzelzs oksīda krāsviela un dzeltenā dzelzs oksīda krāsviela;200 mg kapsulas – šellaka, propilēnglikols, indigokarmīns, titāna dioksīds, dzeltenā dzelzs oksīda krāsviela; kapsulas 250 mg – šellaka, propilēnglikols, indigokarmīns; kapsulas 400 mg – šellaka, propilēnglikols, simetikons, sarkanā dzelzs oksīda krāsviela, amonjaka ūdens.
Katra pudele satur aktīvo vielu – didanozīnu 2 g.. Palīgvielu nav.
Apraksts
Košļājamās tabletes vai iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Baltas vai gandrīz baltas vai gaiši dzeltenas, apaļas, plakanas tabletes ar slīpām malām ar marķējumu “100” vienā tabletes pusē un “VIDEX” otrā pusē. Ir pieļaujama neliela tablešu virsmas marmorēšana.
Kapsulas
Cietās želatīna kapsulas, kas sastāv no divām daļām, necaurspīdīgas balts. Kapsulas saturs: baltas vai gandrīz baltas granulas, pārklātas ar zarnās šķīstošu pārklājumu.
125 mg kapsulas: izmērs Nr.3. Uzraksti “BMS”, “125 mg” un “6671” ir iespiesti dzeltenbrūnā krāsā.
200 mg kapsulas: izmērs Nr.2. Uzlikti uzraksti “BMS”, “200 mg” un “6672”. zaļš.
250 mg kapsulas: izmērs Nr.1. Uzraksti “BMS”, “250 mg” un “6673” ir iespiesti zilā krāsā.
Kapsulas 400 mg: Izmērs Nr.0. Sarkanā krāsā iespiesti uzraksti “BMS”, “400 mg” un “6674”.
Pulveris šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai bērniem
Balts vai gandrīz balts pulveris.
Farmakoterapeitiskā grupa:
Pretvīrusu (HIV) līdzeklis.Farmakoloģiskās īpašības:
FarmakodinamikaDidanozīns (2,3"-dideoksiinozīns vai ddl), sintētisks nukleozīda dioksadenozīna analogs, inhibē HIV replikāciju kultivētās cilvēka šūnās un šūnu līnijās in vitro.
Pēc iekļūšanas šūnā didanozīnu šūnu enzīmi pārvērš par aktīvo metabolītu dideoksiadenozīna trifosfātu (ddATO). Vīrusu nukleīnskābju replikācijas laikā 2",3"-dideoksinukleozīda iekļaušana novērš ķēdes augšanu un tādējādi kavē vīrusa replikāciju.
Turklāt ddATO inhibē HIV reversās transkriptāzes aktivitāti, konkurējot ar dihidroksiadenozīna 5-trifosfātu (dATO), lai saistīties ar enzīma aktīvajām vietām, novēršot provīrusu DNS sintēzi.
Farmakokinētika
Absorbcija
Didanozīna laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) asins plazmā un maksimālā koncentrācija asins plazmā (Cmax), lietojot kapsulas un tabletes, ir vienāda. Salīdzinot ar tabletēm, zāļu uzsūkšanās ātrums no kapsulām ir mazāks, kapsulu Cmax vērtība ir 60% no tablešu Cmax vērtības. Laiks Cmax sasniegšanai ir aptuveni 2 stundas Videx kapsulām un 0,67 stundas Videx tabletēm.
Tabletes un pulveris jālieto vismaz 30 minūtes pirms vai 2 stundas pēc ēšanas. Ja zāles lieto agrāk nekā 2 stundas pēc ēšanas, Cmax un AUC vērtības samazinās par aptuveni 55%. Lietojot zāles kopā ar uzturu, didanozīna bioloģiskā pieejamība samazinās par aptuveni 50%.
Kapsulas jālieto tukšā dūšā, vismaz 1,5 stundas pirms vai 2 stundas pēc ēšanas. Lietojot kapsulas ar taukaini ēdieni Cmax un AUC vērtības samazinās attiecīgi par 46% un 19%).
Vielmaiņa
Didanozīna metabolisms cilvēkiem nav pētīts. Pamatojoties uz pētījumiem ar dzīvniekiem, tiek pieņemts, ka cilvēkiem tas notiek endogēno purīnu metabolismā.
Noņemšana
Pēc iekšķīgas lietošanas zāļu pusperiods vidēji ir 1,6 stundas, un aptuveni 20% no lietotās devas tiek konstatēti urīnā.
Nieru klīrenss veido 50% no kopējā klīrensa (800 ml/min), kas liecina par aktīvo tubulāro sekrēciju didanozīna izdalīšanās laikā caur nierēm kopā ar glomerulāro filtrāciju.
Farmakokinētika nieru darbības traucējumu gadījumā
Pēc perorālas lietošanas pusperiods palielinās no vidēji 1,4 stundām pacientiem ar normāla funkcija nierēm līdz 4,1 stundai pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem. Didanozīns peritoneālās dialīzes šķidrumā netiek konstatēts, savukārt hemodialīzes laikā pēc 3-4 stundām didanozīna koncentrācija ir 0,6-7,4% no ievadītās devas. Absolūtā biopieejamība pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem nemainās, salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru darbību, tomēr didanozīna klīrenss samazinās proporcionāli kreatinīna klīrensam.
Farmakokinētika aknu disfunkcijas gadījumā
Didanozīna metabolisms ir atkarīgs no aknu disfunkcijas pakāpes.
Farmakokinētika bērniem un pusaudžiem.
Farmakokinētikas pētījumos ar bērniem vecumā no 1 līdz 17 gadiem didanozīna uzsūkšanās mainījās plašā diapazonā. Neskatoties uz to, Cmax un AUC vērtības palielinājās proporcionāli devai. Didanozīna absolūtā perorālā biopieejamība bija aptuveni 36% pēc pirmās devas un 47% līdzsvara stāvoklī.
Pusperiods vidēji ir aptuveni 0,8 stundas. Pēc pirmās perorālās devas didanozīna koncentrācija urīnā līdzsvara stāvoklī bija 18% un 21%. Nieru klīrenss bija aptuveni 243 ml/m/min, kas veido 46% no kopējā klīrensa no organisma. Tāpat kā pieaugušajiem, arī bērniem tika novērota aktīva tubulārā sekrēcija. Lietojot zāles iekšķīgi 26 dienas, didanozīna uzkrāšanās bērniem netiek novērota.
Lietošanas indikācijas:
Ārstēšana HIV infekcija(kombinācijā ar citiem pretretrovīrusu līdzekļiem).Kontrindikācijas:
Paaugstināta jutība pret didanozīnu un/vai kādu no zāļu palīgvielām, fenilketonūrija, laktācijas periods.Kapsulas ir kontrindicētas bērniem līdz 3 gadu vecumam (kontrindikācija lietošanas veida dēļ).
Uzmanīgi
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar paaugstināts risks pankreatīta attīstība ar pankreatītu anamnēzē, ar progresējošu HIV infekciju, gados vecākiem pacientiem, ārstējot pacientus ar pavājinātu nieru darbību ar nekoriģētām zāļu devām. Īpaši piesardzīgi tās jālieto pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.
Grūtniecība un laktācija
Grūtniecēm nav veikti atbilstoši un kontrolēti pētījumi. Grūtniecības laikā Videx drīkst lietot tikai tad, ja tas ir stingri norādīts, un tikai gadījumos, kad iespējamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamais risks auglim. Ārstēšanas laikā ar zālēm barošana ar krūti būtu jāpārtrauc.
Lietošanas un devas norādījumi:
Iekšā.Kapsulas jānorij veselas, nekošļājot, tukšā dūšā.
Košļājamās tabletes vai suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai un pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai. Ieteicams dienas devu atkarīgs no ķermeņa svara. Tabletes vai pulveri lieto 1 vai 2 reizes dienā (skatīt tabulu). Lietojot zāles divas reizes dienā, intervālam starp devām jābūt 12 stundām.
Pacelt nepieciešamo devu var būt tablešu kombinācija dažādas devas, izvairoties no iespējamas tablešu sastāvā esošo antacīdo līdzekļu vai fenilalanīna pārdozēšanas. Katrai zāļu devai jābūt vismaz 2 tabletēm, bet ne vairāk kā 4 tabletēm, nepārsniedzot ieteicamo devu. Bērniem, kas jaunāki par 1 gadu, katrā devā jāsaņem viena tablete, kas nodrošina pietiekamu antacīdu šajā periodā. vecuma grupa.
Tabletes bērniem līdz 3 gadu vecumam ieteicams lietot tikai suspensijas veidā. Tabletes lieto vismaz 30 minūtes pirms vai 2 stundas pēc ēšanas. Tablete ir rūpīgi jāsakošļā vai jāizšķīdina vismaz 30 ml ūdens, rūpīgi maisot, līdz tiek iegūta viendabīga suspensija. Bērniem ieteicamo devu 1 tablete izšķīdina 15 ml ūdens. Lai pielāgotu garšu, varat pievienot apmēram 30 ml (pieaugušajiem) vai 15 ml (bērniem) ābolu sula nav mīkstuma.
Pēc pagatavošanas iegūtā suspensija jāsamaisa un pilnībā jāizdzer. Iegūtā suspensija ir stabila 1 stundu, uzglabājot istabas temperatūrā (17-23°C).
Jaundzimušajiem un bērniem līdz 8 mēnešu vecumam dienas devu aprēķina atkarībā no ķermeņa virsmas laukuma un ir 100 mg/m2 dienā divas reizes dienā ar 12 stundu intervālu.
Bērniem, kas vecāki par 8 mēnešiem, dienas deva ir 120 mg/m2 divas reizes dienā ar 12 stundu intervālu.
Pulveris šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai bērniem jālieto vismaz 30 minūtes pirms vai 2 stundas pēc ēšanas tikai maisījumā ar antacīdiem līdzekļiem, kas satur alumīnija un magnija hidroksīdus (oksīdus). Mēs ierosinām antacīdus medikamentus iedalīt trīs grupās (A, B un C), atkarībā no to satura aktīvās sastāvdaļas. Pirmajā kolonnā ir norādīts magnija hidroksīda (oksīda) saturs mg uz 5 ml zāļu, otrajā - alumīnija hidroksīda daudzums, kas jāsatur zāles, trešajā - grupa, kurai zāles pieder.
| Hidroksīda saturs magnijs*, mg/5 ml. | Hidroksīda saturs alumīnijs, mg/5 ml (**). | Grupa, kurai tā pieder antacīdu zāles. |
| 400 | 400 līdz 900 | A |
| 350 | 425 līdz 900 | A |
| 300 | 450 līdz 900 | A |
| 250 | 200 līdz 450 | IN |
| 200 | 213 līdz 450 | IN |
| 150 | 225 līdz 450 | IN |
| 125 | 100 līdz 225 | C |
| 100 | 107 līdz 225 | C |
| 75 | 113 līdz 225 | C |
Pirms šķīduma pagatavošanas nosakiet, kurai antacīdo zāļu grupai pieder jūsu.
* Ja magnija hidroksīda saturs nokrītas starp norādītajām vērtībām, zāles var lietot gadījumos, kad minimālais alumīnija hidroksīda saturs kompensē samazināto magnija hidroksīda saturu.
– Piemēram, zāles satur 325 mg magnija hidroksīda un pietiekamu daudzumu alumīnija hidroksīda, tad zāles pieder A grupai. Minimālo alumīnija hidroksīda saturu aprēķina šādi: magnija hidroksīda satura samazināšanās par 1 mg. nepieciešams palielināt alumīnija hidroksīda saturu vismaz par 0,5 mg. Mūsu piemērā: magnija hidroksīda satura samazināšanai par 75 mg (no 400 mg līdz 325 mg) ir nepieciešams minimālais alumīnija hidroksīda satura palielinājums par 37,5 mg (noapaļots līdz 38 mg). Tāpēc alumīnija hidroksīda saturam preparātā jābūt vismaz 438 mg.
– Piemēram, zāles satur 175 mg magnija hidroksīda un pietiekamu daudzumu alumīnija hidroksīda, zāles pieder grupai B. Minimālo alumīnija hidroksīda saturu aprēķina šādi: magnija hidroksīda satura samazināšanai par 1 mg nepieciešams alumīnija hidroksīda satura palielināšanās vismaz par 0,25 mg. Mūsu piemērā: magnija hidroksīda satura samazināšanai par 75 mg (no 250 mg līdz 175 mg), ir nepieciešams minimālais alumīnija hidroksīda satura palielinājums par 18,75 mg (noapaļots līdz 19 mg). Tāpēc alumīnija hidroksīda saturam preparātā jābūt vismaz 219 mg.
– Piemēram, ja zāles satur 85 mg magnija hidroksīda un pietiekamu daudzumu alumīnija hidroksīda, zāles pieder C grupai. Minimālo alumīnija hidroksīda saturu aprēķina šādi: magnija hidroksīda satura samazināšanai par 1 mg nepieciešams palielināt. alumīnija hidroksīda saturā vismaz par 0,25 mg. Mūsu piemērā: magnija hidroksīda samazinājumam par 40 mg (no 125 mg līdz 85 mg), alumīnija hidroksīda saturs jāpalielina vismaz par 10 mg. Tāpēc alumīnija hidroksīda saturam preparātā jābūt vismaz 110 mg.
** Ja zāles satur alumīnija oksīdu, tā saturs tiek pārveidots par alumīnija hidroksīdu: 1 mg oksīda atbilst 1,53 mg alumīnija hidroksīda.
Šķīduma sagatavošana ar A grupas zālēm.
Pievienojiet 100 ml ūdens līdz 100 ml atzīmei uz pudeles etiķetes, lai iegūtu šķīdumu ar didanozīna koncentrāciju 20 mg/ml. Kārtīgi samaisa. Pievienojiet antacīdu suspensiju līdz 200 ml atzīmei uz pudeles etiķetes. Didanozīna koncentrācija suspensijā ir 10 mg/ml. Kārtīgi samaisa.
Šķīduma sagatavošana ar B grupas zālēm.
Pievienojiet 100 ml antacīdu suspensijas līdz 100 ml atzīmei uz pudeles etiķetes, lai iegūtu suspensiju ar didanozīna koncentrāciju 20 mg/ml. Kārtīgi samaisa. Pievienojiet antacīdu suspensiju līdz 200 ml atzīmei uz pudeles etiķetes. Didanozīna koncentrācija suspensijā ir 10 mg/ml. Kārtīgi samaisa.
Šķīduma sagatavošana ar C grupas zālēm.
Pievienojiet 100 ml antacīdu suspensijas līdz 100 ml atzīmei uz pudeles etiķetes. Kārtīgi samaisa. Pievienojiet antacīdu suspensiju līdz 200 ml atzīmei uz pudeles etiķetes. Kārtīgi samaisa. Pārlejiet iegūto suspensiju piemērota izmēra stikla vai plastmasas pudelē un pievienojiet tai vēl 200 ml antacīdu suspensijas. Didanozīna koncentrācija iegūtajā suspensijā ir 5 mg/ml, iegūtā suspensija saglabāsies uz pusi dienas mazāk nekā lietojot A un B grupas antacīdus.
Sagatavoto maisījumu uzglabāt cieši noslēgtā pudelē ledusskapī (2 līdz 8°C) ne ilgāk kā 30 dienas. Pirms lietošanas sakratiet. Neizlietotās zāles pēc 30 dienu uzglabāšanas tiek izmestas.
| Kreatinīna klīrenss (ml/min/1,73 m²) | Kapsulas | Tabletes un pulveris priekš sagatavojot risinājumu perorālai lietošanai bērniem |
|---|---|---|
| Ķermeņa svars > 60 kg | ||
| ≥60 (parastā deva) | 400 mg 1 reizi dienā | 400 mg vienu reizi dienā vai 200 mg divas reizes dienā |
| 30-59 | 200 mg 1 reizi dienā | 200 mg vienu reizi dienā vai 100 mg divas reizes dienā |
| 10-29 | 125 mg 1 reizi dienā | 150 mg 1 reizi dienā |
| <10 | 125 mg 1 reizi dienā | 100 mg 1 reizi dienā |
| Ķermeņa masa< 60 кг | ||
| ≥60 (parastā deva) | 250 mg 1 reizi dienā | 250 mg 1 reizi dienā vai 125 mg divas reizes dienā |
| 30-59 | 125 mg 1 reizi dienā | 150 mg 1 reizi dienā vai 75 mg divas reizes dienā |
| 10-29 | 125 mg 1 reizi dienā | 100 mg 1 reizi dienā |
| <10 | - b | 75 mg 1 reizi dienā |
b Pacienti ar ķermeņa masu Pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze, pēc dialīzes jālieto zāļu dienas deva. Nav nepieciešama papildu zāļu deva.
Bērni ar nieru darbības traucējumiem. Precīzu ieteikumu par zāļu devas pielāgošanu bērniem nav. Ir iespējams samazināt devu un/vai palielināt intervālu starp zāļu devām.
Gados vecākiem pacientiem Ir nepieciešama rūpīga devas izvēle iespējamās nieru darbības pavājināšanās dēļ. Ir nepieciešams kontrolēt nieru darbību un attiecīgi pielāgot zāļu devu.
Pacientiem ar traucētu aknu darbību var būt nepieciešama devas samazināšana. Nav precīzu ieteikumu par zāļu devas maiņu aknu darbības traucējumu gadījumā. Ārstēšanas laikā ar zālēm ir nepieciešams pārbaudīt aknu enzīmu līmeni. Ja aknu enzīmu līmenis ir klīniski nozīmīgs, ārstēšana ar zālēm jāpārtrauc. Ja aminotransferāžu līmenis strauji paaugstinās, var būt nepieciešams pārtraukt vai pārtraukt ārstēšanu ar jebkādiem nukleozīdu analogiem.
Blakusefekts:
Pankreatīts ir spēcīga zāļu toksiskā iedarbība. Dažādas smaguma pakāpes pankreatīts, kas bieži ir letāls, var attīstīties pacientam dažādos ārstēšanas posmos un nav atkarīgs no tā, vai zāles lieto monoterapijā vai kombinācijā ar citām zālēm, vai no imūnsupresijas pakāpes. Pankreatīts ir no devas atkarīga komplikācija. Lietojot suspensiju, ir jāņem vērā dati par pankreatīta marķieru līmeņa paaugstināšanos līdz klīniski nozīmīgam līmenim, pat ja nav simptomu.Laktātacidoze/smaga steatoze ar hepatomegāliju, ieskaitot letālus iznākumus, novēro, lietojot nukleozīdu analogus monoterapijā vai kombinācijā ar citām pretvīrusu zālēm, tostarp didanozīnu. Šī blakusparādība galvenokārt tika novērota sievietēm. Aptaukošanās un ilgstoša nukleozīdu lietošana var būt šīs blakusparādības riska faktori. Ārstēšana ar zālēm jāpārtrauc, ja pacientiem rodas klīniskas vai laboratoriskas laktacidozes vai hepatotoksicitātes pazīmes (kas var ietvert hepatomegāliju un steatozi pat tad, ja nav acīmredzamu paaugstinātas transamināžu aktivitātes pazīmju).
Perifēra neiropātija parasti to pavada abpusēja simetriska ekstremitāšu nejutīguma sajūta: tirpšana un sāpes pēdu zolēs un, retāk, rokās. Slimības sākuma stadijā šīs parādības ir retāk sastopamas. Ir informācija, ka perifērās neiropātijas gaita var pasliktināties, vienlaikus lietojot pretretrovīrusu zāles, tostarp didanozīnu un hidroksikarbamīdu.
No gremošanas sistēmas: anoreksija, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja un pastiprināta gāzu veidošanās, hepatīts, pankreatīts, pieauss siekalu dziedzera hipertrofija, lipodistrofija, lipoatrofija.
No nervu sistēmas: parestēzija, sāpes rokās un pēdās, galvassāpes.
No sajūtām: sausa mute, sausas acis.
No muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija, artralģija un miopātija, sialadenīts.
No hematopoētiskajiem orgāniem: anēmija, granulocitopēnija, leikopēnija, trombocitopēnija.
No redzes orgāniem: Optiskais neirīts, tīklenes depigmentācija.
Laboratorijas rādītāji: hipo- un hiperkaliēmija, hiperurēēmija, paaugstināta amilāzes un lipāzes koncentrācija, paaugstināta “aknu” transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, hiperbilirubinēmija, hipo- un hiperglikēmija.
Citi: alopēcija, anafilaktoīdas/alerģiskas reakcijas, astēnija, drebuļi, nieze, rabdomiolīze, ādas izsitumi.
Bērni. Zāļu blakusparādības bērniem un pieaugušajiem pacientiem ir līdzīgas. Pankreatīta attīstība bērniem tiek novērota 3% gadījumu, ja to lieto devās, kas nepārsniedz ieteicamās, un 13%, ārstējot ar palielinātām zāļu devām. Redzes traucējumi bērniem tiek novēroti retos gadījumos, un to raksturo izmaiņas tīklenē un redzes neirīts.
Pārdozēšana:
Didanozīna pārdozēšanas gadījumā nav antidota.Galvenās zāļu pārdozēšanas izpausmes: pankreatīts, perifēra neiropātija, hiperurikēmija, aknu darbības traucējumi.
Didanozīns netiek izvadīts no organisma ar peritoneālo dialīzi un ļoti maz ar hemodialīzi. Hemodilīzes seansu laikā, kas ilgst 3-4 stundas, hemodialīzes sākumā no kopējās didanozīna koncentrācijas, kas cirkulē asinīs, tiek izvadīti aptuveni 25-30% didanozīna.
Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lietojot Videx kombinācijā ar citām zālēm ar līdzīgu toksicitāti (piemēram, stavudīnu), aprakstīto blakusparādību rašanās risks ievērojami palielinās.
Allopurinolu nav ieteicams lietot vienlaikus ar Videx. Pankreatīta attīstības risks palielinās proporcionāli zāļu Videx koncentrācijas pieaugumam.
Metadons. Lietojot Videx tabletes vai pulveri pacientiem ar opioīdu atkarību ilgstošas ārstēšanas ar metadonu laikā, tika novērota didanozīna AUC vērtības samazināšanās par 57%. Lietojot zāles vienlaikus, Videx deva jāpalielina.
Tenofovīrs. Lietojot kopā, tiek novērota Videx līmeņa pazemināšanās, tāpēc ir jāpielāgo zāļu deva.
Delavirdīns vai indinavīrs jālieto 1 stundu pirms Videx tablešu vai pulvera lietošanas. Zāļu Videx klātbūtnē delavirdīna vai indinavīra AUC vērtība ievērojami palielinās. Nav konstatēta zāļu mijiedarbība starp indinavīru un Videx kapsulām.
Īpašos pētījumos ar vairākām zāļu devām vienlaikus ar zālēm nevirapīnu, rifabutīnu, foskarnetu, ritonavīru, stavudīnu un zidovudīnu un vienu zāļu devu vienlaikus ar zālēm loperamīdu, metoklopramīdu, ranitidīnu, sulfametoksazolu, trimetoprimu, zāļu mijiedarbība netika konstatēta. .
Ketokonazols vai itrakonazols, kura uzsūkšanos, lietojot iekšķīgi, ietekmē kuņģa sulas skābums, jālieto 2 stundas pirms Videx tablešu vai pulvera lietošanas. Videx kapsulas nesatur antacīdus, tāpēc nepastāv šo zāļu mijiedarbības risks.
Lietojot Videx (tabletes vai pulveri) 2 stundas pirms ganciklovira vai vienlaikus ar to, didanozīna AUC līdzsvara stāvoklī palielinās līdz vidēji 111%. Neliels ganciklovira līdzsvara stāvokļa AUC samazinājums (par 21%) tika novērots, kad pacienti lietoja Videx 2 stundas pirms ganciklovira. Nieru klīrensa izmaiņas netika novērotas nevienai no šīm divām zālēm. Nav zināms, vai šīs izmaiņas ir saistītas ar izmaiņām Videx drošībā vai ganciklovira iedarbībā. Nav pierādījumu, ka didanozīns pastiprinātu ganciklovīra mielosupresīvo iedarbību.
Antacīdu klātbūtnē samazinās tetraciklīna antibiotiku un dažu fluorhinolonu antibiotiku (piemēram, ciprofloksacīna) koncentrācija asins plazmā, jo tie veido helātu savienojumus.
Tādēļ Videx tabletes, kas satur antacīdus, vai pulveri, kas izšķīdināts antacīdā suspensijā, jālieto vismaz 6 stundas pirms vai 2 stundas pēc ciprofloksacīna lietošanas.
Videx kapsulas nesatur antacīdus, tāpēc nepastāv mijiedarbības risks ar tetraciklīna un fluorhinolonu antibiotikām.
Ribavirīns var paaugstināt didanozīna trifosfātu intracelulāro līmeni un potenciāli palielināt blakusparādību risku. Ir ziņots par letālas aknu mazspējas, kā arī pankreatīta, perifēras neiropātijas un sistēmiskas hiperlaktātēmijas/laktacidozes gadījumiem, kad didanozīns tika lietots vienlaikus ar ribavirīnu, kopā ar stavudīnu vai bez tā. Jāizvairās no vienlaicīgas didanozīna un ribavirīna lietošanas, ja vien iespējamais ieguvums neatsver blakusparādību risku.
Mazāk nekā 5% didanozīna saistās ar plazmas olbaltumvielām, kas norāda uz mazu zāļu mijiedarbības iespējamību, kas saistīta ar pārvietošanos no saistīšanās vietām.
Speciālas instrukcijas
Saikne starp HIV jutību pret didanozīnu in vitro un klīnisko reakciju uz ārstēšanu nav noteikta. In vitro jutīguma rezultāti ir ļoti atšķirīgi. Ir konstatēta pozitīva in vivo korelācija starp vīrusu aktivitātes mērījumiem (piemēram, RNS polimerāzes ķēdes reakcijas testiem) un klīniskās slimības progresēšanu.Košļājamās tabletes vai suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai bērniem līdz 3 gadu vecumam ieteicams lietot tikai suspensijas veidā.
Lietojot Videx vienlaikus ar zālēm ar zināmu toksisku ietekmi uz perifēro nervu sistēmu vai aizkuņģa dziedzeri, šīs toksiskās iedarbības risks ievērojami palielinās.
Vienlaicīgi parakstot pentamidīnu intravenozi vai zāles, kas palielina didanozīna aktivitāti (hidroksikarbamīds, allopurinols), ieteicams lietot Videx suspensijas veidā.
Jums periodiski jāpārbauda redze un jāatzīmē visi redzes traucējumi, piemēram, krāsu uztveres izmaiņas vai objektu neskaidra redze.
Bērniem tīklene jāpārbauda ik pēc 6 mēnešiem vai kad rodas redzes izmaiņas.
Didanozīns ātri tiek iznīcināts kuņģa sulas skābajā saturā. Tāpēc, lai samazinātu skābumu, tabletes satur antacīdus. Pulvera šķīdums jālieto tikai maisījumā ar antacīdiem līdzekļiem. Kapsulas satur didanozīnu granulu veidā, kas pārklātas ar zarnās šķīstošu pārklājumu, kā rezultātā palielinās zāļu uzsūkšanās zarnās.
HIV inficētiem pacientiem ar smagu imūndeficītu kombinētās pretretrovīrusu terapijas laikā var rasties iekaisuma reakcijas pazīmes uz asimptomātiskām vai reziduālām oportūnistiskām infekcijām. Šis sindroms tika novērots dažu pirmo nedēļu vai mēnešu laikā pēc pretretrovīrusu terapijas uzsākšanas. Var rasties citomegalovīrusa retinīta pazīmes, ģeneralizētas vai fokālas mikobaktēriju infekcijas un pneimonija, ko izraisa Pneumocystis jiroveci.
Ja parādās pankreatīta simptomi, ārstēšana ar zālēm jāpārtrauc, un, ja diagnoze tiek apstiprināta, ārstēšana jāpārtrauc. Ja ir klīniski nozīmīgs bioķīmisko parametru līmeņa paaugstināšanās, pat ja nav pankreatīta simptomu, zāles jāparaksta suspensijas veidā.
Ja rodas klīniski apstiprināti hepatotoksicitātes vai laktacidozes simptomi (pat ja aknu transamināžu līmenis ir nedaudz virs augšējās robežas), ārstēšana ar zālēm jāpārtrauc. Ja šie rādītāji ir ievērojami pārsniegti, ārstēšana jāpārtrauc.
Didanozīna uzsūkšanās neatkarīgi no zāļu formas pārtikas klātbūtnē samazinās vidēji par 50%. Tabletes un pulveris jālieto 30 minūtes pirms vai 2 stundas pēc ēšanas, kapsulas jālieto tukšā dūšā.
Izrakstot zāles pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, jāņem vērā, ka katra tablete satur 8,6 mEq magnija.
Izrakstot zāles pacientiem ar fenilketonūriju, jāņem vērā, ka: katra 100 mg tablete satur 36,5 mg fenilalanīna aspartāma.
Kapsulas un pulveris šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai bērniem nesatur fenilalanīnu.
Izrakstot zāles pacientiem, kuri ievēro diētu ar ierobežotu sāls patēriņu, jāņem vērā, ka 100 mg kapsulas satura satur vismaz 0,424 mg nātrija.
Tabletes nesatur nātrija sāļus.
Pulveris šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai bērniem nesatur nātrija sāļus. Tomēr, izvēloties un aprēķinot antacīdo līdzekļu daudzumu, jāņem vērā nātrija saturs.
Zāļu formas nesatur saharozi, tāpēc nav ierobežojumu zāļu lietošanai pacientiem ar cukura diabētu.
Atbrīvošanas veidlapas
Košļājamās tabletes vai suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai 100 mg. 60 tabletes pudelē, kas izgatavota no augsta blīvuma polietilēna ar skrūvējamu polipropilēna vāciņu, bērniem nepieejamā. 1 pudele kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietota kartona kastē.
Kapsulas 125 mg, 200 mg, 250 mg un 400 mg. 10 kapsulas vienā blisterī, kas izgatavots no PVC/alumīnija folijas. 3 blisteri kopā ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.
Pulveris šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai bērniem 2 g 2 g apaļās stikla pudelēs no caurspīdīga, bezkrāsaina stikla ar cieši aizskrūvētu polipropilēna vāciņu, kas bērniem nav pieejams. Vāks ir marķēts ar divām bultiņām un uzrakstiem “Cieši aizvērt” un “Pagriežot uz leju”, vāks ir aprīkots ar folijas un celulozes blīvi, kas pārklāta ar polivinilidēnhlorīda plēvi. 1 pudele kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietota kartona kastē.
Uzglabāšanas nosacījumi:
Košļājamās tabletes vai suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai jāuzglabā 15-30 °C temperatūrā.Uzglabāt kapsulas temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C.
Pulveri šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai bērniem uzglabājiet 15 līdz 30 °C temperatūrā.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Labākais pirms datums:
Košļājamās tabletes vai iekšķīgi lietojamas suspensijas un kapsulu pagatavošanai. 2 gadi.Pulveris šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai bērniem. 3 gadi.
Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām:
.Pēc receptes.
Ražotājs:
Košļājamās tabletes vai suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai; kapsulas - Bristol-Myers Squibb, Francija.Bristol-Myers Squibb, La-Goualle – 19250 MEYMAC, Francija.
Bristol-Myers Squibb, La Gualle - 19250 MAYMAK, Francija.
Pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai bērniem - Bristol-Myers Squibb Company, ASV.
Bristol-Myers Squibb Company, 2400 Lloyd Expressway, Evansville, Indiana 47721-0001, ASV
Bristol-Myers Squibb Company, 2400 West Lloyd Expressway, Evansville, Indiana 47721-0001, ASV
Patērētāju sūdzības tiek pieņemtas pārstāvniecības adresē:
123001, Maskava, Trekhprudny lane, 9, ēka 1B.
Savienojums
1 kapsulā ietilpst:
Aktīvā sastāvdaļa:
didanozīns - 200 mg.
Granulu pildvielas: nātrija karboksimetilciete, nātrija karmeloze.
Granulu zarnās šķīstošs pārklājums: metakrilskābes un etakrilāta kopolimērs, dietilftalāts, ūdens, talks.
Kapsulas apvalks: nātrija laurilsulfāts, titāna dioksīds, aerosils, želatīns.
Tinte rakstīšanai: šellaka, propilēnglikols, indigokarmīns, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds.
farmakoloģiskā iedarbība
Videx ir pretvīrusu zāles, kas ir efektīvas pret HIV infekciju.
Farmakodinamika
Zāļu Videx aktīvā sastāvdaļa ir didanozīns (2,3"-dideoksiinozīns jeb ddI), kas ir sintētiskas izcelsmes nukleozīda dioksadenozīna analogs. Šai vielai ir inhibējoša spēja pret turpmāku HIV pavairošanu (dalīšanos) cilvēka ķermeņa šūnās, kā arī in vitro.
Nokļūstot šūnā, didanozīns tiek metabolizēts, piedaloties šūnu enzīmiem, veidojot dideoksiadenozīna trifosfātu (ddATP), kam ir farmakoloģiskā aktivitāte.
2",3"-dideoksinukleozīds saistās ar vīrusa nukleīnskābi un novērš tās turpmāku replikāciju. Savukārt ddATP, konkurējot ar dioksadenozīna 5-trifosfātu (dATP) par saistīšanos ar enzīma aktīvajām vietām, inhibē HIV reversās transkriptāzes aktivitāti, tādējādi kavējot provīrusu DNS veidošanos.
Farmakokinētika
Zāles raksturo mērena uzsūkšanās pakāpe, maksimālās koncentrācijas plazmā (Cmax) laiks ir 2 stundas.
Videx cieto želatīna kapsulu veidā jālieto tukšā dūšā - 1,5 stundas pirms ēšanas vai 2 stundas pēc tās. Lietojot kopā ar pārtiku (īpaši bagātu ar taukiem), samazinās šo zāļu Cmax (par 46%) un AUC (par 19%). Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām< 5 %.
Didanozīna metabolisms cilvēka organismā nav pietiekami pētīts. Pamatojoties uz zāļu preklīnisko pētījumu rezultātiem, tika noteikta šī procesa līdzība ar endogēno purīnu metabolismu.
Lietojot Videx iekšķīgi, tā vidējā T1/2 vērtība ir 1,6 stundu laikā.1/5 no ievadītā zāļu daudzuma tiek noteikta urīnā.
Tiek novērota dominējošā zāļu tubulārā sekrēcija, ko apliecina ievērojams nieru klīrenss, kas ir 400 ml/min (1/2 no kopējā klīrensa - 800 ml/min).
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Pacienti ar nefronu traucējumiem
Šīs grupas pacientiem tiek novērots T1/2 pagarinājums līdz 4,1 stundai.
3–4 stundas pēc hemodialīzes didanozīna koncentrācija ir 0,6–7,4% no uzņemtās devas.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem zāļu biopieejamība nemainās, taču tā klīrenss var samazināties proporcionāli QC.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar aknu patoloģijām tiek novērotas vielmaiņas procesu izmaiņas.
Pediatrija
Zāļu uzsūkšanās spēja pacientiem vecumā no 1 līdz 17 gadiem atšķiras plašā diapazonā. Cmax un AUC var palielināties atkarībā no devas.
Zāļu biopieejamība pēc vienreizējas perorālas devas ir 36%, lietojot stacionārā – 47%. T 1/2 ir aptuveni 0,8 stundas.
Nosakāmais zāļu daudzums urīnā pēc vienreizējas perorālas devas ir 18%, lietojot slimnīcā - 21%.
Videx nieru klīrenss ir aptuveni 243 ml/m2/min (46% no kopējā klīrensa). Izdalot zāles, dominē tās tubulārā sekrēcija.
Zāļu perorāla lietošana bērniem 26 dienas neuzrādīja nekādu uzkrāšanos.
Lietošanas indikācijas
Videx ir paredzēts HIV infekcijas ārstēšanai kā daļa no kompleksās pretretrovīrusu terapijas.
Lietošanas veids
Videx ir želatīna kapsulas iekšķīgai lietošanai, kuras ieteicams lietot veselas tukšā dūšā (neatverot un nekošļājot). Zāļu deva ir atkarīga no pacienta svara, proti:
- <60 кг – 250 мг 1 раз/сут.,
- ≥60 kg – 400 mg 1 reizi dienā.
Jaunākiem pediatrijas pacientiem zāles tiek parakstītas košļājamo tablešu vai tablešu veidā suspensijas pagatavošanai, kas, visticamāk, ir vienkāršas lietošanas dēļ un bērna nespēja norīt kapsulu veselu.
Devas pacientiem ar nefropatoloģijām
Šīs klīniskās grupas pacientiem devas jāpielāgo uz leju (atbilstoši ķermeņa svaram) un/vai jāpalielina intervāls starp devām atkarībā no CC pakāpes.
Piezīme: pacientiem ar ķermeņa svaru< 60 кг, при КК< 10 мл/мин следует рекомендовать данный препарат в другой ЛФ.
Zāļu dozēšana īpašos gadījumos
Ja pacientam tiek veikta dialīze, tad zāles tiek izrakstītas parastajā dienas devā (nav jāmaina ieteicamais zāļu devu režīms), bet jālieto pēc procedūras.
Pediatrijā nefroloģiskās disfunkcijas klātbūtnē Nav skaidru ieteikumu par devas pielāgošanu. Šo nepieciešamību ārstējošais ārsts nosaka individuāli. Šādā gadījumā var būt nepieciešams samazināt devu un/vai pagarināt intervālu starp devām.
Gerontoloģijā nepieciešamība mainīt ieteicamo devu ir atkarīga no pacienta nieru darbības. Nieru darbības traucējumu gadījumā nepieciešama zāļu devas pielāgošana.
Par aknu darbības traucējumiem Var būt nepieciešams samazināt devas. Tā kā nav precīzu ieteikumu, devu pielāgošanu šajā gadījumā veic ārstējošais ārsts individuāli.
Šīs grupas pacientu terapijai nepieciešams kontrolēt aknu enzīmu līmeni; ja tas ievērojami palielinās, terapija jāpārtrauc. Ja tiek novērota aminotransferāžu līmeņa paaugstināšanās, ārstēšana ar nukleozīdu analogiem var būt jāpārtrauc vai jāpārtrauc.
Blakus efekti
|
Ķermeņa orgāni un sistēmas |
Blakusparādības no zāļu lietošanas |
|---|---|
|
Kuņģa-zarnu trakts un gremošana |
Siekalu dziedzeru hiposekrēcija Apetītes zudums Sāpes vēderā Fekāliju sašķidrināšana Meteorisms Aknu iekaisums Aknu disfunkcija Portāla hipertensija, kas nav saistīta ar aknu cirozi Aizkuņģa dziedzera iekaisuma traucējumi Aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes hiperaktivitāte Amilāzes un lipāzes hiperkoncentrācija Hiperbilirubinēmija Pieauss siekalu dziedzera hipertrofija Sialadenīts |
|
Nervu sistēma |
Ekstremitāšu un stumbra nejutīgums un tirpšana Galvassāpes |
|
Vizuālā funkcija |
Asaru dziedzeru hiposekrēcija Optiskais neirīts Tīklenes depigmentācija |
|
Skeleta-muskuļu sistēma |
Muskuļu sāpes Kaulu un locītavu sāpes (galvenokārt ekstremitātēs) Distrofiskas izmaiņas muskuļos Muskuļu audu iznīcināšana (rabdomiolīze) |
|
Hematopoētiskā sistēma |
Samazināts sarkano asins šūnu līmenis Granulocītu skaita samazināšanās perifērajās asinīs Ievērojams leikocītu un trombocītu skaita samazinājums pacienta asinīs |
|
Laboratorijas diagnostika |
Nenormāls kālija līmenis asinīs Ievērojams urīnskābes līmeņa paaugstināšanās asinīs Glikozes līmeņa izmaiņas asinīs |
|
Dermatoloģija |
Matu izkrišana Niezošas sajūtas Epidermas izsitumi |
|
Anafilaktoīda rakstura alerģiju izpausmes Smagi astēniski simptomi Drudžains stāvoklis Taukaudu patoloģiskie stāvokļi (distrofija, atrofija) |
Īpaša uzmanība jāpievērš šādām problēmām, kas rodas, lietojot Videx:
- pankreatīts, kuras rašanās liecina par izteiktu zāļu toksisko iedarbību. Šim stāvoklim var būt dažādas smaguma formas un tas var rasties gan terapeitiskā kursa sākumā, gan citos posmos; nav atkarīgs no terapijas veida (monoterapija, izmantojot Videx vai kompleksa ārstēšana), sākotnējās patoloģijas izraisītās imūnsupresijas līmeņa un var izraisīt pacienta nāvi. Pankreatīts, kas parādās kā blakusparādība, ir atkarīgs no devas;
- laktacidoze/smaga steatoze ar hepatomegāliju, kas var izraisīt nāvi. Šīs patoloģijas rodas arī neatkarīgi no Videx lietošanas (kā atsevišķas zāles vai papildu līdzekli kompleksā ārstēšanā). Lielākā daļa šīs patoloģijas gadījumu rodas sievietēm. Tās rašanās riska faktori ir pacienta lielais ķermeņa svars un ilgstoša zāļu terapija. Ja laboratoriskā diagnostika atklāj pacientiem laktacidozes/hepatotoksicitātes pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc;
- perifēra neiropātija, kas izpaužas ar simetrisku abu ekstremitāšu nejutīgumu (galvenokārt sāpes un tirpšana pēdās (retāk rokās)). Patoloģijas simptomi ir izteiktāki slimības vēlākajos posmos. Ir konstatēta vairāku pretretrovīrusu zāļu vienlaicīgas lietošanas kaitīgā ietekme uz šīs patoloģijas rašanās iespējamību un smagumu.
Blakusparādības, kas pavada Videx lietošanu pediatrijā
Videx kaitīgajā iedarbībā uz bērnu un pieaugušo ķermeni ir izteikta līdzība. Pankreatīts bērniem, kuri lieto šīs zāles saskaņā ar noteikto standarta devu shēmu, tiek novērots 3% gadījumu, un, palielinot ieteicamo devu - 13% gadījumu. Redzes patoloģijas bērniem ir reti sastopamas, un tās izpaužas kā izmaiņas tīklenē un redzes nerva neirīts.
Kontrindikācijas
Zāles Videx kapsulu veidā ir kontrindicētas lietošanai:
- bērni līdz 3 gadu vecumam,
- pacienti ar konstatētu fenilketonūriju,
- sievietes, kas baro bērnu ar krūti
- pacienti ar noteiktu nepanesību pret zāļu sastāvdaļām.
Izrakstot Videx, jāievēro piesardzība:
- pacienti ar pankreatīta risku (kā arī ar šo diagnozi anamnēzē),
- pacienti ar progresējošu HIV infekcijas formu,
- gerontoloģiskie pacienti,
- pacientiem ar nefrodisfunkciju (ja netiek veikta atbilstoša devas pielāgošana).
Īpaša piesardzība jāievēro, parakstot zāles pacientiem ar disfunkcionāliem aknu darbības traucējumiem.
Grūtniecība
Eksperimentālie pētījumi par Videx efektivitāti un drošību sievietēm grūtniecības laikā nav veikti. Iespējas izrakstīt zāles šīs grupas pacientiem nosaka ārstējošais ārsts, ņemot vērā sievietes ķermeņa individuālās īpašības un visus iespējamos riskus auglim.
Zīdīšanas periods ir kontrindikācija Videx lietošanai.
Zāļu mijiedarbība
|
Citas zāles |
Vienlaicīgas lietošanas ar Videx rezultāts |
|---|---|
|
Stavudins |
Novērota piedevu toksicitāte |
|
Allopurinols |
Pankreatīta risks palielinās tieši proporcionāli Videx satura pieaugumam asinīs |
|
Tenofovīrs |
Videx devas pielāgošana ir nepieciešama, jo šāda veida mijiedarbības gadījumā samazinās tā koncentrācija plazmā |
|
Ribavirīns |
Var novērot Videx blakusparādību pastiprināšanos intracelulāro didanozīna trifosfātu līmeņa paaugstināšanās dēļ. Var rasties aknu mazspēja (ieskaitot nāvi), pankreatīts, perifēra neiropātija un sistēmiska hiperlaktātēmija/laktacidoze. Ja šīs vienlaicīgas lietošanas nepieciešamība nav noteikta, no tās jāizvairās, jo pastāv liela nopietnu blakusparādību iespējamība. |
Videx mijiedarbības ar citām zālēm iespējamība, kas saistīta ar pārvietošanās mehānismu no saistīšanās vietām, ir niecīga, jo didanozīna saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir zema.< 5 %).
Zāļu tablešu zāļu formai ir plašāks zāļu mijiedarbības klāsts.
Pārdozēšana
Ja zāles ir pārdozētas, pacientam var rasties šādi simptomi:
- pankreatīts,
- perifēra neiropātija,
- urīnskābes hiperkoncentrācija asinīs,
- izteikti aknu darbības traucējumi.
Ja rodas šie simptomi, apsveriet:
- antidota trūkums,
- peritoneālās dialīzes neefektivitāte,
- zema hemodialīzes efektivitāte (3–4 stundas ilga procedūra ļauj no organisma izvadīt tikai 25–30% zāļu).
Atbrīvošanas forma
Videx ir pieejams cieto želatīna kapsulu veidā iekšējai lietošanai, izmērs Nr. 2. Kapsulas korpuss un vāciņš ir balti (necaurspīdīgi), ar zaļiem uzrakstiem “BMS”, “200 mg” un “6672”.
Iekapsulēšanas masa ir baltas (atļauta nokrāsa) granulas, kas pārklātas ar zarnās šķīstošu pārklājumu.
Kapsulas ir iepakotas blisteriepakojumā Nr.10, - 3 blisteri kartona iepakojumā ar anotāciju Papildinformācija par ražotāju
Izcelsmes valsts: Francija.
Reģistrācijas informācija
Reģistrācijas apliecības Nr.: P N011537/02 12.05.11.
Turklāt
Zāles ir pieejamas pēc receptes.
Pacienti ar hepatopatoloģijām
Izrakstot zāles šīs grupas pacientiem, jāievēro īpaša piesardzība.
Pacienti ar nefropatoloģijām
Ja nav adekvātas devas pielāgošanas, šai pacientu grupai Videx jālieto piesardzīgi.
Pediatrijas pacienti
Videx kapsulu veidā bērniem nav parakstīts ievadīšanas grūtību dēļ. Šai pacientu grupai tiek izrakstītas tabletes (košļājamās vai iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai).
Gerontoloģiskās grupas pacienti
Izrakstot zāles šīs grupas pacientiem, jāievēro piesardzība.
Pielietojuma iezīmes
Zāļu izmēģinājumu laikā netika konstatēta saikne starp HIV jutību pret zālēm in vitro un zāļu terapeitiskās efektivitātes smagumu; Turklāt iegūtajiem noteikšanas rezultātiem ir plašs diapazons. In vivo apstākļos pastāv pozitīva korelācija starp vīrusu aktivitātes pakāpi un patoloģijas klīnisko progresēšanu.
Jāizvairās no Videx vienlaicīgas lietošanas ar zālēm, kurām ir toksiska ietekme uz perifēro nervu sistēmu vai aizkuņģa dziedzeri, jo, tos parakstot kopā, tiek novērota šo blakusparādību savstarpēja pastiprināšanās.
Ja ir nepieciešams vienlaikus ievadīt intravenozu pentamidīnu vai zāles, kas uzlabo didanozīna (hidroksikarbamīda, allopurinola) farmakoloģisko iedarbību, Videx tiek parakstīts suspensijas veidā.
Terapijas laikā pacientam regulāri jāapmeklē oftalmologs, lai noteiktu iespējamās redzes patoloģijas. Pediatrijas pacientiem reizi 6 mēnešos jāveic tīklenes izmeklēšana.
Videx kapsulas nesatur antacīdus komponentus, jo kapsulas želatīna apvalks un zarnās šķīstošā pārklājuma klātbūtne aizsargā aktīvo komponentu no kuņģa sulas agresīvās iedarbības. Antacīdu trūkums sastāvā ļauj izvairīties no daudzām zāļu mijiedarbībām, kas raksturīgas zāļu tablešu formai.
Autori
Uzmanību!Zāļu apraksts " Videx"šajā lapā ir vienkāršota un paplašināta oficiālās lietošanas instrukcijas versija. Pirms zāļu iegādes vai lietošanas jums jākonsultējas ar savu ārstu un jāizlasa ražotāja apstiprinātās instrukcijas.
Informācija par zālēm ir sniegta tikai informatīviem nolūkiem, un to nedrīkst izmantot kā ceļvedi pašārstēšanās gadījumos. Tikai ārsts var izlemt par zāļu izrakstīšanu, kā arī noteikt devu un lietošanas metodes.
Aktīvā viela
Didanozīns
Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums
Košļājamās tabletes vai iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai balts vai pelēkbalts līdz gaiši dzeltens, apaļš, plakans, ar slīpām malām, vienā pusē marķēts "100" un otrā pusē "VIDEX"; Ir pieļaujama neliela tablešu virsmas marmorēšana.
Granulu sastāvs:
Kapsulas apvalka sastāvs:
Tintes sastāvs:šellaka, propilēnglikols, kālija hidroksīds, titāna dioksīds, sarkanā dzelzs oksīda krāsviela, dzeltenā dzelzs oksīda krāsviela.
Kapsulas cietais želatīns, izmērs Nr.2, sastāv no divām daļām necaurspīdīgi baltā krāsā ar zaļā krāsā iespiestiem uzrakstiem “BMS”, “200 mg” un “6672”; Kapsulu saturs ir baltas vai gandrīz baltas granulas, kas pārklātas ar zarnās šķīstošu pārklājumu.
| 1 vāciņš. | |
| didanozīns | 200 mg |
Granulu sastāvs: nātrija karboksimetilciete, nātrija karmeloze.
Granulu apvalka suspensijas sastāvs: metakrilskābes-etakrilāta kopolimērs, dietilftalāts, ūdens, talks.
Kapsulas apvalka sastāvs: nātrija laurilsulfāts, titāna dioksīds, koloidālais silīcija dioksīds, želatīns.
Tintes sastāvs:šellaka, propilēnglikols, titāna dioksīds, dzeltenā dzelzs oksīda krāsviela.
10 gab. - blisteri (3) - kartona iepakojumi.
Kapsulas cietais želatīns, izmērs Nr.1, kas sastāv no divām daļām necaurspīdīgi baltā krāsā ar zilā krāsā iespiestiem uzrakstiem “BMS”, “250 mg” un “6673”; Kapsulu saturs ir baltas vai gandrīz baltas granulas, kas pārklātas ar zarnās šķīstošu pārklājumu.
| 1 vāciņš. | |
| didanozīns | 250 mg |
Granulu sastāvs: nātrija karboksimetilciete, nātrija karmeloze.
Granulu apvalka suspensijas sastāvs: metakrilskābes-etakrilāta kopolimērs, dietilftalāts, ūdens, talks.
Kapsulas apvalka sastāvs: nātrija laurilsulfāts, titāna dioksīds, koloidālais silīcija dioksīds, želatīns.
Tintes sastāvs:šellaka, propilēnglikols, indigokarmīns.
10 gab. - blisteri (3) - kartona iepakojumi.
Kapsulas ciets želatīns, izmērs Nr.0, sastāv no divām daļām necaurspīdīgi baltā krāsā ar sarkanā krāsā iespiestiem uzrakstiem “BMS”, “400 mg” un “6674”; Kapsulu saturs ir baltas vai gandrīz baltas granulas, kas pārklātas ar zarnās šķīstošu pārklājumu.
| 1 vāciņš. | |
| didanozīns | 400 mg |
Granulu sastāvs: nātrija karboksimetilciete, nātrija karmeloze.
Granulu apvalka suspensijas sastāvs: metakrilskābes-etakrilāta kopolimērs, dietilftalāts, ūdens, talks.
Kapsulas apvalka sastāvs: nātrija laurilsulfāts, titāna dioksīds, koloidālais silīcija dioksīds, želatīns.
Tintes sastāvs:šellaka, propilēnglikols, simetikons, sarkanā dzelzs oksīda krāsviela, ūdens.
10 gab. - blisteri (3) - kartona iepakojumi.
farmakoloģiskā iedarbība
Pretvīrusu zāles, kas ir aktīvas pret HIV. Didanozīns (2,3"-dideoksiinozīns jeb ddI) ir nukleozīda dioksadenozīna sintētisks analogs, nomāc HIV replikāciju kultivētās cilvēka šūnās un šūnu līnijās in vitro.
Pēc iekļūšanas šūnā didanozīnu šūnu enzīmi pārvērš par aktīvo metabolītu dideoksiadenozīna trifosfātu (ddATP). Vīrusu nukleīnskābju replikācijas laikā 2",3"-dideoksinukleozīda iekļaušana novērš ķēdes augšanu un tādējādi kavē vīrusa replikāciju. Turklāt ddATP inhibē HIV reversās transkriptāzes aktivitāti, konkurējot ar dioksadenozīna 5-trifosfātu (dATP) par saistīšanos ar enzīma aktīvajām vietām, novēršot provīrusu DNS sintēzi.
Farmakokinētika
Sūkšana
No gremošanas sistēmas: sausa mute, anoreksija, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja un pastiprināta gāzu veidošanās, hepatīts, aknu mazspēja, portāla hipertensija, kas nav saistīta ar aknu cirozi, pankreatīts, paaugstināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, paaugstināta amilāzes un lipāzes koncentrācija, hiperbilirubinēmija , hipertrofija pieauss siekalu dziedzeris, sialadenīts.
No nervu sistēmas: parestēzija, galvassāpes.
No redzes orgāna puses: sausas acis, optiskais neirīts, tīklenes depigmentācija.
No muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija, artralģija, miopātija, sāpes rokās un pēdās, rabdomiolīze.
No hematopoētiskajiem orgāniem: anēmija, granulocitopēnija, leikopēnija, trombocitopēnija.
Laboratorijas rādītāji: hipo- un hiperkaliēmija, hiperurikēmija, hipo- un hiperglikēmija.
Dermatoloģiskas reakcijas: alopēcija, nieze, izsitumi uz ādas.
Citi: anafilaktoīdas/alerģiskas reakcijas, astēnija, drebuļi, lipodistrofija, lipoatrofija.
Bērni
Zāļu blakusparādības bērniem un pieaugušajiem pacientiem ir līdzīgas. Pankreatīta attīstība bērniem tiek novērota 3% gadījumu, ja to lieto devās, kas nepārsniedz ieteicamās, un 13%, ja zāles tiek ārstētas lielākās devās. Redzes traucējumi bērniem tiek novēroti retos gadījumos, un to raksturo izmaiņas tīklenē un redzes neirīts.
Pārdozēšana
Didanozīna pārdozēšanas gadījumā nav antidota.
Simptomi: pankreatīts, perifēra neiropātija, hiperurikēmija, aknu darbības traucējumi.
Ārstēšana: Didanozīns netiek izvadīts no organisma ar peritoneālo dialīzi un ļoti maz ar hemodialīzi. Hemodialīzes seansu laikā, kas ilgst 3-4 stundas, hemodialīzes sākumā no kopējās didanozīna koncentrācijas, kas cirkulē asinīs, tiek izvadīti aptuveni 25-30% didanozīna.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot zāles kopā ar citām zālēm ar līdzīgu toksicitāti (piemēram, stavudīnu), ievērojami palielinās aprakstīto blakusparādību attīstības risks.
Lietojot zāles Videx tablešu veidā pacientiem ar opioīdu atkarību ilgstošas ārstēšanas laikā ar metadonu, tiek novērota didanozīna AUC vērtības samazināšanās (par 57%). Lietojot zāles vienlaikus, Videx deva jāpalielina.
Lietojot kopā ar tenofovīru, tiek novērota didanozīna koncentrācijas samazināšanās asins plazmā, tāpēc zāļu deva ir jāpielāgo.
Delavirdīns vai indinavīrs jālieto 1 stundu pirms Videx tablešu lietošanas. Zāļu Videx klātbūtnē delavirdīna vai indinavīra AUC vērtība ievērojami palielinās. Nav konstatēta zāļu mijiedarbība starp indinavīru un Videx kapsulām.
Īpašos pētījumos par zāļu Videx lietošanu vairākās devās vienlaikus ar nevirapīnu, rifabutīnu, foskarnetu, ritonavīru, stavudīnu un zidovudīnu un zāļu Videx lietošanu vienā devā vienlaikus ar loperamīdu, metoklopramīdu, ranitidīnu, sulfametoksazolu, bez trimetoprima. tika konstatēta zāļu mijiedarbība.
Ketokonazols vai itrakonazols, kura uzsūkšanos, lietojot iekšķīgi, ietekmē kuņģa sulas skābums, jālieto 2 stundas pirms Videx tablešu veidā. Videx kapsulas nesatur antacīdus, tāpēc nepastāv šo zāļu mijiedarbības risks.
Lietojot Videx tablešu veidā 2 stundas pirms ganciklovira lietošanas vai vienlaikus ar to, didanozīna AUC līdzsvara stāvoklī palielinās līdz vidēji 111%. Neliela ganciklovira AUC samazināšanās līdzsvara stāvoklī (par 21%) tika novērota gadījumos, kad pacienti lietoja Videx 2 stundas pirms ganciklovira. Nieru klīrensa izmaiņas netika novērotas nevienai no šīm divām zālēm. Nav zināms, vai šīs izmaiņas ir saistītas ar izmaiņām Videx drošībā vai ganciklovira iedarbībā. Nav pierādījumu, ka didanozīns pastiprinātu ganciklovīra mielosupresīvo iedarbību.
Antacīdu klātbūtnē samazinās tetraciklīna antibiotiku un dažu fluorhinolonu antibiotiku (piemēram, ciprofloksacīna) koncentrācija asins plazmā, jo veido helātu savienojumus. Tādēļ Videx tabletes, kas satur antacīdus, jālieto vismaz 6 stundas pirms vai 2 stundas pēc ciprofloksacīna lietošanas. Videx kapsulas nesatur antacīdus, tāpēc nepastāv mijiedarbības risks ar tetraciklīna un fluorhinolonu antibiotikām.
Ribavirīns var paaugstināt didanozīna trifosfātu intracelulāro līmeni un potenciāli palielināt blakusparādību risku. Ir ziņots par letālas aknu mazspējas, kā arī pankreatīta, perifēras neiropātijas un sistēmiskas hiperlaktātēmijas/laktacidozes gadījumiem, kad didanozīns tika lietots vienlaikus ar ribavirīnu, kopā ar stavudīnu vai bez tā. Jāizvairās no vienlaicīgas didanozīna un ribavirīna lietošanas, ja vien iespējamais ieguvums neatsver blakusparādību risku.
Mazāk nekā 5% didanozīna saistās ar plazmas olbaltumvielām, kas norāda uz mazu zāļu mijiedarbības iespējamību, kas saistīta ar pārvietošanos no saistīšanās vietām.
Speciālas instrukcijas
Saikne starp HIV jutību pret didanozīnu in vitro un klīnisko reakciju uz ārstēšanu nav noteikta. In vitro jutīguma rezultāti ir ļoti atšķirīgi. Ir konstatēta pozitīva in vivo korelācija starp vīrusu aktivitātes mērījumiem (piemēram, RNS polimerāzes ķēdes reakcijas testiem) un klīniskās slimības progresēšanu.
Košļājamās tabletes vai suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai bērniem līdz 3 gadu vecumam ieteicams lietot tikai suspensijas veidā.
Lietojot Videx vienlaikus ar zālēm ar zināmu toksisku ietekmi uz perifēro nervu sistēmu vai aizkuņģa dziedzeri, šīs toksiskās iedarbības risks ievērojami palielinās.
Vienlaicīgi parakstot intravenozu pentamidīnu vai zāles, kas palielina didanozīna aktivitāti (hidroksikarbamīds, allopurinols), ieteicams lietot Videx suspensijas veidā.
Jums periodiski jāpārbauda redze un jāatzīmē visi redzes traucējumi, piemēram, krāsu uztveres izmaiņas vai objektu neskaidra redze.
Bērniem tīklene jāpārbauda ik pēc 6 mēnešiem vai kad rodas redzes izmaiņas.
Didanozīns ātri tiek iznīcināts kuņģa sulas skābajā saturā. Tāpēc, lai samazinātu skābumu, tabletes satur antacīdus. Kapsulas satur didanozīnu granulu veidā, kas pārklātas ar zarnās šķīstošu pārklājumu, kā rezultātā palielinās zāļu uzsūkšanās zarnās.
HIV inficētiem pacientiem ar smagu imūndeficītu kombinētās pretretrovīrusu terapijas laikā var rasties iekaisuma reakcijas pazīmes uz asimptomātiskām vai reziduālām oportūnistiskām infekcijām. Šis sindroms tika novērots dažu pirmo nedēļu vai mēnešu laikā pēc pretretrovīrusu terapijas uzsākšanas. Var rasties citomegalovīrusa retinīta pazīmes, ģeneralizētas vai fokālas mikobaktēriju infekcijas un pneimonija, ko izraisa Pneumocystis jiroveci.
Ja parādās pankreatīta simptomi, ārstēšana ar zālēm jāpārtrauc, un, ja diagnoze tiek apstiprināta, ārstēšana jāpārtrauc. Ja ir klīniski nozīmīgs bioķīmisko parametru līmeņa paaugstināšanās, pat ja nav pankreatīta simptomu, zāles jāparaksta suspensijas veidā.
Ja parādās klīniski apstiprināti hepatotoksicitātes vai laktacidozes simptomi (pat ja aknu transamināžu līmenis nedaudz pārsniedz ANR), ārstēšana ar zālēm jāpārtrauc. Ja šie rādītāji ir ievērojami pārsniegti, ārstēšana jāpārtrauc.
Pēcreģistrācijas pētījumos ziņots par portāla hipertensijas gadījumiem, kas nav saistīti ar cirozi, tostarp gadījumiem, kas izraisīja aknu transplantāciju un nāvi. Didanozīna izraisīta portāla hipertensija, kas nav saistīta ar aknu cirozi, tika apstiprināta ar aknu biopsijas rezultātiem pacientiem ar
neapstiprināts vīrusu hepatīts. Biežas portāla hipertensijas attīstības pazīmes bija: paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, barības vada varikozas vēnas, hematemēze, ascīts, splenomegālija.
Regulāru veselības aprūpes apmeklējumu laikā pacienti, kuri lieto Videx, regulāri jānovēro, vai nerodas agrīnas portāla hipertensijas pazīmes (piemēram, trombocitopēnija un splenomegālija). Attiecīgā laboratorija
Šādiem pacientiem jāparedz pētījumi, tostarp aknu enzīmu aktivitātes, seruma bilirubīna līmeņa, seruma albumīna, pilnīgas asins ainas, INR un ultrasonogrāfijas pētījumi. Videx lietošana jāpārtrauc, ja pacientam attīstās portāla hipertensijas pazīmes, kas nav saistītas ar aknu cirozi.
Didanozīna uzsūkšanās neatkarīgi no zāļu formas pārtikas klātbūtnē samazinās vidēji par 50%. Tabletes jālieto 30 minūtes pirms vai 2 stundas pēc ēšanas, kapsulas jālieto tukšā dūšā.
Izrakstot zāles pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, jāņem vērā, ka katra tablete satur 8,6 mEq magnija.
Izrakstot zāles pacientiem ar fenilketonūriju, jāņem vērā, ka katra 100 mg tablete satur 36,5 mg fenilalanīna aspartāma. Kapsulas nesatur fenilalanīnu.
Izrakstot zāles pacientiem, kuri ievēro diētu ar ierobežotu sāls patēriņu, jāņem vērā, ka 100 mg kapsulas satura satur vismaz 0,424 mg nātrija. Tabletes nesatur nātrija sāļus.
Tabletes un kapsulas nesatur saharozi, tāpēc nav nekādu ierobežojumu zāļu lietošanai pacientiem ar cukura diabētu.
Grūtniecība un laktācija
Grūtniecēm nav veikti atbilstoši un kontrolēti pētījumi. Grūtniecības laikā Videx drīkst lietot tikai tad, ja ir stingras indikācijas, un tikai gadījumos, kad iespējamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Ārstēšanas laikā ar zālēm jāpārtrauc barošana ar krūti.
Lietošana bērnībā
Kapsulu lietošana bērniem līdz 3 gadu vecumam ir kontrindicēta lietošanas veida dēļ.
Nieru darbības traucējumiem
AR piesardzību zāles jālieto, ārstējot pacientus ar pavājinātu nieru darbību ar nepielāgotām zāļu devām.
Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā.
| Kapsulas | 1 vāciņš. |
| didanozīns | 125 mg |
| 200 mg | |
| 250 mg | |
| 400 mg | |
| Palīgvielas | |
| granulu sastāvs: nātrija karboksimetilciete; nātrija karmeloze | |
| granulu apvalka suspensijas sastāvs: metakrilskābes un etakrilāta kopolimērs; dietilftalāts; ūdens; talks | |
| kapsulas apvalka sastāvs: nātrija laurilsulfāts; titāna dioksīds; koloidālais silīcija dioksīds; želatīns | |
| tintes sastāvs: kapsulas 125 mg - šellaka; propilēnglikols; kālija hidroksīds; titāna dioksīds; krāsvielas - dzelzs oksīda sarkanais un dzelzs oksīda dzeltenais; kapsulas 200 mg - šellaka; propilēnglikols; indigo karmīns; titāna dioksīds; dzelzs oksīds dzeltens; kapsulas 250 mg - šellaka; propilēnglikols; indigo karmīns; kapsulas 400 mg - šellaka; propilēnglikols; simetikons; krāsviela - sarkanais dzelzs oksīds; amonjaka ūdens |
10 gab blisterī; Kastītē ir 3 blisteri.
pudelēs pa 60 gab.; 1 pudele kastē.
1 pudele kastē.
farmakoloģiskā iedarbība
farmakoloģiskā iedarbība- pretvīrusu līdzeklis.Lietošanas norādījumi un devas
Iekšā.
Kapsulas jānorij veselu, nekošļājot, tukšā dūšā.
1. tabula
Košļājamās tabletes vai suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai un pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai.
2. tabula
Jūs varat izvēlēties vajadzīgo devu, izmantojot dažādu devu tablešu kombināciju. Jāizvairās no iespējamas antacīdo līdzekļu vai fenilalanīna pārdozēšanas, kas atrodas tabletēs. Katrai zāļu devai jāsastāv no vismaz 2, bet ne vairāk kā 4 tabletēm, kopā nepārsniedzot ieteicamo devu. Bērniem, kas jaunāki par 1 gadu, vienlaikus jāsaņem viena tablete, kas nodrošina pietiekami daudz antacīdu šai vecuma grupai.
Tabletes lieto 30 minūtes pirms vai 2 stundas pēc ēšanas. Pirms lietošanas tablete rūpīgi jāsakošļā vai jāizšķīdina vismaz 30 ml ūdens, rūpīgi maisot, līdz tiek iegūta viendabīga suspensija. Bērniem ieteicamo devu (1 tableti) izšķīdina 15 ml ūdens. Lai pielāgotu garšu, varat pievienot 30 ml (pieaugušajiem) vai 15 ml (bērniem) ābolu sulas bez mīkstuma. Pēc pagatavošanas iegūtā suspensija jāsamaisa un pilnībā jāizdzer. Iegūtā suspensija ir stabila 1 stundu, uzglabājot istabas temperatūrā (17-23 °C).
Jaundzimušie un bērni līdz 8 mēnešu vecumam: Dienas devu aprēķina atkarībā no ķermeņa virsmas laukuma un ir 100 mg/m2 2 reizes dienā ar 12 stundu intervālu.
Bērni vecāki par 8 mēnešiem: dienas deva - 120 mg/m2 2 reizes dienā ar 12 stundu intervālu.
Pulveris šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai bērniem jālieto vismaz 30 minūtes pirms vai 2 stundas pēc ēšanas tikai maisījumā ar antacīdiem līdzekļiem, kas satur alumīnija un magnija hidroksīdus. Antacīdus preparātus iedala trīs grupās (A, B un C), atkarībā no šo aktīvo vielu satura tajos. Ieteicamās alumīnija un magnija attiecības ir norādītas 3. tabulā:
3. tabula
| Magnija hidroksīda saturs*, mg/5 ml | Alumīnija hidroksīda saturs**, mg/5 ml | Grupa, kurai pieder antacīdās zāles |
| 400 | 400-900 | A |
| 350 | 425-900 | A |
| 300 | 450-900 | A |
| 250 | 200-450 | B |
| 200 | 213-450 | B |
| 150 | 225-450 | B |
| 125 | 100-225 | C |
| 100 | 107-225 | C |
| 75 | 113-225 | C |
Pirms šķīduma pagatavošanas nosakiet, kurai antacīdo zāļu grupai pieder jūsu.
* Ja magnija hidroksīda saturs nokrītas starp norādītajām vērtībām, zāles var lietot gadījumos, kad minimālais alumīnija hidroksīda saturs kompensē samazināto magnija hidroksīda saturu.
Piemēram, zāles satur 325 mg magnija hidroksīda un pietiekamu daudzumu alumīnija hidroksīda, tad zāles pieder grupai A. Minimālo alumīnija hidroksīda saturu aprēķina šādi: magnija hidroksīda satura samazināšanai par 1 mg nepieciešams alumīnija hidroksīda satura palielināšanās vismaz par 0,5 mg. Mūsu piemērā: lai samazinātu magnija hidroksīda saturu par 75 mg (no 400 līdz 325 mg), alumīnija hidroksīda saturs ir jāpalielina vismaz par 37,5 mg (noapaļots līdz 38 mg). Tāpēc alumīnija hidroksīda saturam preparātā jābūt vismaz 438 mg.
Piemēram, zāles satur 175 mg magnija hidroksīda un pietiekamu daudzumu alumīnija hidroksīda; zāles pieder B grupai. Minimālo alumīnija hidroksīda saturu aprēķina šādi: magnija hidroksīda satura samazināšanai par 1 mg nepieciešams alumīnija hidroksīda satura palielināšanās vismaz par 0,25 mg. Mūsu piemērā: lai samazinātu magnija hidroksīda saturu par 75 mg (no 250 līdz 175 mg), alumīnija hidroksīda saturs ir jāpalielina minimāli par 18,75 mg (noapaļots par 19 mg). Tāpēc alumīnija hidroksīda saturam preparātā jābūt vismaz 219 mg.
Piemēram, ja zāles satur 85 mg magnija hidroksīda un pietiekamu daudzumu alumīnija hidroksīda, zāles pieder C grupai. Minimālo alumīnija hidroksīda saturu aprēķina šādi: magnija hidroksīda satura samazināšanai par 1 mg nepieciešams palielināt alumīnija hidroksīda saturu vismaz par 0,25 mg. Mūsu piemērā: magnija hidroksīda samazināšanai par 40 mg (no 125 līdz 85 mg), alumīnija hidroksīda saturs jāpalielina vismaz par 10 mg. Tāpēc alumīnija hidroksīda saturam preparātā jābūt vismaz 110 mg.
** Ja zāles satur alumīnija oksīdu, tā saturs tiek pārveidots par alumīnija hidroksīdu: 1 mg oksīda atbilst 1,53 mg alumīnija hidroksīda.
Šķīduma sagatavošana ar A grupas zālēm
Pievieno 100 ml ūdens līdz 100 ml atzīmei uz pudeles etiķetes, veidojas šķīdums ar didanozīna koncentrāciju 20 mg/ml. Kārtīgi samaisa. Pievienojiet antacīdo suspensiju līdz 200 ml atzīmei uz pudeles etiķetes. Didanozīna koncentrācija suspensijā ir 10 mg/ml. Kārtīgi samaisa.
Šķīduma sagatavošana ar B grupas zālēm
Pievieno 100 ml antacīdu suspensijas līdz 100 ml atzīmei uz pudeles etiķetes, veidojas suspensija ar didanozīna koncentrāciju 20 mg/ml. Kārtīgi samaisa. Pievienojiet antacīdo suspensiju līdz 200 ml atzīmei uz pudeles etiķetes. Didanozīna koncentrācija suspensijā ir 10 mg/ml. Kārtīgi samaisa.
Šķīduma sagatavošana ar C grupas zālēm
Pievienojiet 100 ml antacīdu suspensijas līdz 100 ml atzīmei uz pudeles etiķetes. Kārtīgi samaisa. Pievienojiet antacīdo suspensiju līdz 200 ml atzīmei uz pudeles etiķetes. Kārtīgi samaisa. Pārlejiet iegūto suspensiju piemērota izmēra stikla vai plastmasas pudelē un pievienojiet tai vēl 200 ml antacīdu suspensijas. Didanozīna koncentrācija iegūtajā suspensijā ir 5 mg/ml, iegūtā suspensija saglabāsies uz pusi dienas mazāk nekā lietojot A un B grupas antacīdus.
Sagatavoto maisījumu uzglabā cieši noslēgtā pudelē ledusskapī (2 līdz 8 ° C temperatūrā) ne ilgāk kā 30 dienas. Pirms lietošanas sakratiet. Neizlietotās zāles pēc 30 dienu uzglabāšanas tiek izmestas.
Pieaugušie ar pavājinātu nieru darbību Ieteicams samazināt devu un/vai palielināt intervālu starp devām atkarībā no kreatinīna klīrensa (skatīt 4. tabulu).
4. tabula
| Kreatinīna klīrenss, ml/min/1,73 m2 | Kapsulas | Tabletes* un pulveris šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai bērniem |
| Ķermeņa svars ≥60 kg | ||
| ≥60 (parastā deva) | 400 mg 1 reizi dienā | 400 mg vienu reizi dienā vai 200 mg divas reizes dienā |
| 30-59 | 200 mg 1 reizi dienā | 200 mg vienu reizi dienā vai 100 mg divas reizes dienā |
| 10-29 | 125 mg 1 reizi dienā | 150 mg 1 reizi dienā |
| <10 | 125 mg 1 reizi dienā | 100 mg 1 reizi dienā |
| Ķermeņa masa<60 кг | ||
| ≥60 (parastā deva) | 250 mg 1 reizi dienā | 250 mg vienu reizi dienā vai 125 mg divas reizes dienā |
| 30-59 | 125 mg 1 reizi dienā | 150 mg vienu reizi dienā vai 75 mg divas reizes dienā |
| 10-29 | 125 mg 1 reizi dienā | 100 mg 1 reizi dienā |
| <10 | -** | 75 mg 1 reizi dienā |
* Katrai zāļu devai jāsastāv no vismaz 2 tabletēm, bet ne vairāk kā 4 tabletēm, kopā nepārsniedzot ieteicamo devu. Jūs varat izvēlēties devu, izmantojot dažādu devu tablešu kombināciju.
**Pacientiem ar ķermeņa masu<60 кг и Cl
креатинина <10 мл/мин следует назначать другую лекарственную форму.
Pacientiem, kam tiek veikta dialīze, pēc dialīzes jālieto zāļu dienas deva. Nav nepieciešama papildu zāļu deva.
Bērni ar nieru darbības traucējumiem: Nav precīzu ieteikumu par devas pielāgošanu. Ir iespējams samazināt devu un/vai palielināt intervālu starp devām.
Gados vecāki pacienti: Ir nepieciešama rūpīga devas izvēle iespējamās nieru darbības pavājināšanās dēļ. Jāuzrauga nieru darbība un jāpielāgo zāļu deva.
Pacientiem ar traucētu aknu darbību: var būt nepieciešama devas samazināšana. Nav precīzu ieteikumu par zāļu devu pielāgošanu aknu darbības traucējumu gadījumā. Ārstēšanas laikā ir nepieciešams pārbaudīt aknu enzīmu līmeni. Ja aknu enzīmu līmenis ir klīniski nozīmīgs, pārtrauciet ārstēšanu ar zālēm. Ja aminotransferāžu līmenis strauji paaugstinās, var būt nepieciešams pārtraukt ārstēšanu ar jebkuru nukleozīdu analogu.
Ražotājs
Pulveris šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai bērniem - Bristol Myers Squibb (ASV).
Tabletes un kapsulas - Bristol Myers Squibb (Francija).
Medikamenta Videx ® uzglabāšanas apstākļi
Temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C.Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Zāles Videx ® glabāšanas laiks
Košļājamās tabletes vai suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai 100 mg - 2 gadi.
pulveris šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai bērniem no 2 g līdz 3 gadiem.
kapsulas 125 mg - 2 gadi.
kapsulas 200 mg - 2 gadi.
kapsulas 250 mg - 2 gadi.
kapsulas 400 mg - 2 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Pretvīrusu zāles, kas ir aktīvas pret HIV.
Zāles: VIDEX®
Zāļu aktīvā viela:
didanozīns
ATX kods: J05AF02
KFG: pretvīrusu zāles, kas ir aktīvas pret HIV
Reģistrācijas numurs: P Nr.011537/02
Reģistrācijas datums: 19.01.2006
Īpašnieka reģ. akreditācijas dati: BRISTOL-MYERS SQUIBB (Francija)
Videx izdalīšanās forma, zāļu iepakojums un sastāvs.
Tabletes, košļājamās vai iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai, ir apaļas, plakanas, ar slīpām malām, baltā vai gandrīz baltā vai gaiši dzeltenā krāsā ar marķējumu “100” vienā tabletes pusē un “VIDEX” otrā pusē. Ir pieļaujama tablešu virsmas neliela marmorēšana.
1 cilne.
didanozīns
100 mg
Palīgvielas: kalcija karbonāts, magnija hidroksīds, aspartāms, sorbīta pulveris, mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, mandarīna apelsīnu aromāts, magnija stearāts.
60 gab. — polietilēna pudeles (1) — kartona pakas.
1 vāciņš.
didanozīns
250 mg
Tintes sastāvs: šellaka, propilēnglikols, indigokarmīns.
Cietās želatīna kapsulas, kas sastāv no 2 daļām, necaurspīdīgas baltas. Kapsulas saturs: baltas vai gandrīz baltas granulas, pārklātas ar zarnās šķīstošu pārklājumu.
1 vāciņš.
didanozīns
400 mg
Granulu sastāvs: nātrija karboksimetilciete, nātrija karboksimetilceluloze.
Granulu apvalka suspensijas sastāvs: metakrilskābes un etakrilāta kopolimēra suspensija 30%, dietilftalāts, attīrīts ūdens, talks.
Kapsulas apvalka sastāvs: nātrija laurilsulfāts, titāna dioksīds, bezūdens koloidālais silīcijs, želatīns.
Tintes sastāvs: šellaka, propilēnglikols, simetikons, sarkanais dzelzs oksīds, amonija hidroksīds.
10 gab. - blisteri (3) - kartona iepakojumi.
AKTĪVĀS VIELAS APRAKSTS.
Visa sniegtā informācija ir sniegta tikai informācijai par zālēm, par lietošanas iespējām jākonsultējas ar savu ārstu.
Videx farmakoloģiskā darbība
Pretvīrusu līdzeklis, nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitors, sintētisks deoksiadenozīna analogs (purīna nukleozīds). Aktīvs pret HIV. Pēc didanozīna iekļūšanas šūnā tas ar šūnu enzīmu palīdzību tiek metabolizēts par aktīvo metabolītu - didezoksiadenozīna trifosfātu, kas inhibē HIV reverso transkriptāzi. Didanozīna ietekmē palielinās šūnu skaits ar CD4+ receptoriem, kas tiek uzskatīts par pretvīrusu iedarbības apstiprinājumu. Tajā pašā laikā tiek normalizēti perifēro asiņu parametri un vīrusa proteīna (P24 antigēna) saturs asinīs.
Zāļu farmakokinētika.
Didanozīns tiek ātri iznīcināts skābā pH vērtībās. Tāpēc visas perorālai lietošanai paredzētās zāļu formas satur bufervielas, kas paaugstina kuņģa sulas pH un tādējādi samazina didanozīna sadalīšanos un uzlabo tā uzsūkšanos. Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 0,5-1 stundas Iekļūst caur BBB. Vd ir 0,7-1 l/kg. T1/2 ir 1,5 stundas Tas izdalās ar urīnu.
Lietošanas indikācijas:
AIDS ārstēšana ar izteiktām infekciju klīniskām izpausmēm ar zidovudīna neefektivitāti vai nepanesamību.
Zāļu devas un lietošanas veids.
Lietojot iekšķīgi, atkarībā no zāļu formas vienreizēja deva pieaugušajiem ar ķermeņa masu 60 kg vai vairāk ir 200-250 mg, ar ķermeņa masu mazāku par 60 kg - 125-167 mg. Lietošanas biežums: 2 reizes dienā.
Bērniem to lieto 240 mg/m2 devā. Intervālam starp devām jābūt 12 stundām Didanozīns jālieto tukšā dūšā.
Videx blakusparādības:
No gremošanas sistēmas: pankreatīts, caureja, slikta dūša, vemšana, hiperbilirubinēmija, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, sārmainās fosfatāzes un amilāzes līmenis asins plazmā, hepatīts.
No centrālās nervu sistēmas: perifēra neiropātija, galvassāpes, krampji, vispārējs vājums, reibonis, bezmiegs.
No hematopoētiskās sistēmas: leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija.
Cits: paaugstināta urīnskābes koncentrācija. Lietojot didanozīnu bērniem, tika novērota arī tīklenes depigmentācija, cukura diabēts un cukura diabēts.
Kontrindikācijas zāļu lietošanai:
Paaugstināta jutība pret didanozīnu.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā.
Nav veikti atbilstoši un stingri kontrolēti pētījumi par didanozīna drošību grūtniecības laikā cilvēkiem. Lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja ir skaidras indikācijas un gadījumos, kad iespējamais ieguvums no terapijas mātei pārsniedz risku auglim.
Nav zināms, vai didanozīns izdalās mātes pienā. Ja lietošana ir nepieciešama zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.
Īpaši norādījumi par Videx lietošanu.
Pašlaik nav kontrolētu pētījumu par didanozīna ietekmi uz HIV infekciju. Tiek veikti klīniskie pētījumi, lai novērtētu tā efektivitāti un optimizētu devu režīmu.
Didanozīns jālieto piesardzīgi, ja anamnēzē ir bijis pankreatīts.
Ārstēšanas laikā regulāri jāuzrauga amilāzes, transamināžu, bilirubīna līmenis, perifēro asiņu attēls, nieru darbības rādītāji un T-limfocītu saturs.
Bērniem periodiski jāveic oftalmoloģiskās pārbaudes.
Lietojot didanozīnu, vīriešiem un sievietēm reproduktīvā vecumā jāizmanto drošas kontracepcijas metodes.
Videx mijiedarbība ar citām zālēm.
Lietojot vienlaikus ar hloramfenikolu, cisplatīnu, etambutolu, etionamīdu, hidralazīnu, izoniazīdu, metronidazolu, stavudīnu, zalcitabīnu, vinkristīnu, var attīstīties perifēra neiropātija.
Vienlaicīgi lietojot didanozīnu ar gancikloviru, palielinās mielodepresijas attīstības risks.
