Arahan penitis Isoket untuk digunakan. Semburan Isoket - "senjata" pantas dalam memerangi angina pectoris

DILULUSKAN

Atas perintah Pengerusi Jawatankuasa

Kawalan perubatan dan aktiviti farmaseutikal

Kementerian Kesihatan

Republik Kazakhstan

Daripada "_____" ______________20__

Arahan untuk kegunaan perubatan

Ubat

Nama dagangan

antarabangsa nama generik

Isosorbid dinitrat

Borang dos

Pekat untuk penyediaan penyelesaian untuk infusi. 1mg/1ml

Kompaun

1 ml pekat mengandungi

Bahan aktif - isosorbid dinitrat 1.0 mg,

Eksipien: natrium klorida, larutan natrium hidroksida, larutan asid hidroklorik, air untuk suntikan.

Penerangan

Cecair lutsinar, tidak berwarna, tidak berbau, bebas daripada kemasukan mekanikal yang boleh dilihat.

Kumpulan farmakoterapeutik

Vasodilator untuk rawatan penyakit jantung.

Nitrat organik.

Kod PBX C01DA08

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Oleh kerana Izoket® ditadbir secara intravena, tiada kesan "laluan pertama" melalui hati.

Isosorbid dinitrate dimetabolismekan melalui penyertaan sistem enzim - glutathione-S-transferase. Metabolit aktif yang dibentuk oleh pembelahan kumpulan nitro, isosorbida-2-nitrat dan isosorbida-5-nitrat, masing-masing mempunyai separuh hayat 1.5 hingga 2 jam atau 4 hingga 6 jam. Separuh hayat isosorbida dinitrat yang diberikan secara intravena ialah 10 minit.

Farmakodinamik

Isoket® ialah vasodilator periferal dengan kesan utama pada pembuluh vena. Ia mempunyai kesan antiangina dan menyebabkan kesan hipotensi. Mekanisme tindakan dikaitkan dengan pembebasan nitric oxide (endothelial relaxing factor) dalam endothelium vaskular, yang menyebabkan pengaktifan guanylate cyclase intraselular, mengakibatkan peningkatan dalam tahap cyclic guanosine monophosphate (cGMP), mediator vasodilation, yang akhirnya membawa kepada kelonggaran otot licin. Di bawah pengaruh isosorbid dinitrat, arteriol dan sfinkter precapillary mengendur ke tahap yang lebih rendah daripada arteri dan vena yang besar. Ini sebahagiannya disebabkan oleh tindak balas refleks, serta pembentukan nitrik oksida yang kurang sengit daripada molekul. bahan aktif dalam dinding arteriol.

Kesan Isoket® dikaitkan terutamanya dengan penurunan dalam permintaan oksigen miokardium akibat penurunan pramuat - pelebaran urat periferal dan penurunan aliran darah ke atrium kanan dan beban selepas - penurunan jumlah rintangan vaskular periferal (TPVR). Mempunyai kesan pelebaran koronari. Isoket® menggalakkan pengagihan semula aliran darah koronari di kawasan dengan bekalan darah yang berkurangan, mengurangkan tekanan dalam peredaran pulmonari. Dalam kegagalan jantung, ia membantu memunggah miokardium dengan mengurangkan prabeban.

Petunjuk untuk digunakan

Angina (tidak stabil dan vasospastik)

Infarksi miokardium akut

Kegagalan ventrikel kiri akut

Pencegahan kekejangan koronari semasa angioplasti koronari transluminal perkutaneus

Arahan penggunaan dan dos

Rejimen dos ditetapkan secara individu mengikut keadaan klinikal pesakit dan parameter hemodinamik.

Bagi pesakit yang mengalami kegagalan jantung, sebagai peraturan, dos yang lebih tinggi diperlukan - dalam beberapa kes sehingga 50 mg / jam. Dos purata adalah kira-kira 7.5 mg / jam.

Pada pesakit yang sebelum ini telah mengambil nitrat organik (cth, isosorbida dinitrate, isosorbida-5-mononitrate), dos Isoket® yang lebih tinggi boleh diberikan untuk mencapai kesan hemodinamik yang diingini.

Mod permohonan

Isoket® harus diberikan dicairkan secara intravena menggunakan sistem infusi automatik atau sistem pakai buang untuk infusi intravena dalam persekitaran hospital di bawah pemantauan berterusan penunjuk sistem kardio-vaskular. Bergantung pada jenis dan keterukan penyakit, sebagai tambahan kepada pemeriksaan biasa (tekanan darah, denyutan jantung, diuresis), prosedur invasif dilakukan untuk menentukan parameter hemodinamik.

Isoket® serasi dengan penyelesaian infusi yang digunakan dalam institusi perubatan, seperti larutan natrium klorida fisiologi, larutan glukosa 5-30%, larutan Ringer, larutan yang mengandungi protein. Apabila digabungkan dengan penyelesaian infusi lain, anda harus memberi perhatian kepada maklumat daripada pengeluar yang berkaitan tentang penyelesaian mereka, serta keserasian, kontraindikasi, dan kesan sampingan.

Menggunakan larutan yang dicairkan

Kepekatan 100 mcg/ml (0.01%): 50 ml pekat Isoket® (5 ampul 10 ml setiap satu) diperlukan untuk menyediakan 500 ml larutan siap.

Kepekatan 200 mcg/ml (0.02%): 100 ml pekat Isoket ® (10 ampul 10 ml setiap satu) diperlukan untuk menyediakan 500 ml larutan siap.

Jadual untuk mengira dos larutan yang dicairkan

100 µg/ml

5 ampul 10 ml pekat

Cairkan kepada 500 ml larutan Isoket®

Dos200 mcg/ml

10 ampul 10 ml pekat dicairkan kepada 500 ml larutan

Kadar infusiKadar infusi

ml/chascap/minmg/chasml/chascap/min

1 ml sepadan dengan 20 titis.

Bergantung kepada gambaran klinikal, parameter hemodinamik dan Rawatan ECG boleh diteruskan sehingga 3 hari atau lebih.

Kesan sampingan

kuat sakit kepala("nitrat"), yang paling kerap hilang selepas beberapa hari dengan penggunaan dadah selanjutnya

Hipotensi ortostatik (kadangkala digabungkan dengan bradikardia)

Kadang-kadang (1:1000)

Loya, muntah, kemerahan muka dan tindak balas alahan kulit

Penurunan mendadak tekanan darah dengan peningkatan kesakitan di jantung (tanda-tanda angina)

Keadaan runtuh, kadangkala dengan bradikardia, pengsan

Jarang (1:10,000)

berat penyakit radang kulit (dermatitis exfoliative/sindrom Stevens-Johnson)

Edema periferi

Hipoksemia (pada pesakit dengan primer penyakit paru-paru disebabkan pengagihan semula relatif aliran darah ke zon alveolar hipoventilasi)

Iskemia miokardium sementara (pada pesakit dengan penyakit koronari jantung akibat pengagihan semula aliran darah)

Kontraindikasi

Peningkatan sensitiviti kepada sebatian nitrat atau komponen lain ubat

Akut kekurangan vaskular(keruntuhan vaskular)

Hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg, tekanan darah diastolik di bawah 60 mm Hg)

Kejutan kardiogenik

Kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat

Glaukoma penutupan sudut

Hipertiroidisme

Kanak-kanak dan zaman remaja sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan belum ditetapkan)

Berhati-hati

Infarksi miokardium akut dengan pengurangan tekanan pengisian ventrikel

Kardiomiopati obstruktif hipertropik (penyakit otot jantung dengan penyempitan bilik jantung)

Perikarditis konstriktif dan tamponade jantung

Stenosis aorta dan/atau mitral

Kecenderungan kepada tindak balas ortostatik ( penurunan mendadak tekanan darah apabila menukar kedudukan badan)

Penyakit yang disertai dengan peningkatan tekanan intrakranial, strok hemoragik, kecederaan otak trauma

Umur warga emas(lebih 65 tahun)

berat kegagalan buah pinggang, kegagalan hati (risiko membina methemoglobinemia)

Interaksi dadah

Kesan hipotensi boleh dipertingkatkan dengan penggunaan serentak yang lain

Vasodilator (vasodilator)

Ubat antihipertensi(cth, penyekat beta, diuretik, penyekat saluran kalsium, perencat enzim penukar angiotensin (ACE))

Antidepresan trisiklik

Etanol dan produk yang mengandungi etanol

Ubat untuk merawat disfungsi erektil yang mengandungi perencat fosfodiesterase-5 (sildenafil, varenafil atau tadalafil)

Penggunaan serentak Izoket® dengan dihydroergotamine boleh menyebabkan peningkatan kepekatan dihydroergotamine dalam plasma darah dan, dengan itu, meningkatkan kepekatannya. kesan hipotensi.

Pada pesakit yang sebelum ini menerima terapi dengan nitrat organik lain, untuk mencapai kesan hemodinamik yang diingini, perlu menggunakan Izoket® pada dos yang lebih tinggi.

arahan khas

Pekat Isoket® adalah steril, tidak mengandungi bahan pengawet, dan tidak direka untuk kegunaan berulang.

Untuk pentadbiran intravena larutan Izoket®, sistem darah yang diperbuat daripada polietilena, polipropilena atau polytetrafluoroethylene digunakan. Bahan infusi yang diperbuat daripada polivinil klorida atau poliuretana mengurangkan keberkesanan ubat akibat penyerapan, yang mesti diberi pampasan dengan meningkatkan dos.

larutan suntikan Isoket (Isoket)

Kompaun

1 ml pekat untuk penyediaan larutan infusi mengandungi:
Isosorbid dinitrat - 1 mg;
Eksipien: natrium klorida, larutan asid hidroklorik, larutan natrium hidroksida, air untuk suntikan.

kesan farmakologi

Isoket – produk perubatan, yang mempunyai kesan antiangina. Ubat ini mengandungi bahan aktif isosorbida dinitrate, vasodilator periferal kumpulan nitrat organik. Isosorbida dinitrate mempunyai kesan yang lebih besar pada nada vena, manakala dilatasi arteri kurang ketara, ini disebabkan oleh pelepasan nitrik oksida yang kurang sengit daripada molekul ubat di dinding arteri. Mekanisme tindakan ubat adalah berdasarkan keupayaannya untuk meningkatkan jumlah oksida nitrik (NO) di dinding saluran darah. Nitrik oksida mengaktifkan enzim guanylate cyclase, yang membawa kepada peningkatan sintesis guanosine monofosfat (cGMP). Peningkatan kepekatan guanosin monofosfat dalam dinding saluran darah membawa kepada penurunan nada lapisan otot licin saluran darah dan, akibatnya, dilatasinya.
Kesan anti-angina ubat adalah disebabkan oleh penurunan dalam permintaan oksigen miokardium (dengan mengurangkan beban pra dan selepas pada jantung), serta peredaran koronari yang lebih baik dan peredaran darah yang lebih baik di kawasan iskemia miokardium.

Disebabkan oleh pelebaran vena, pemendapan vena darah berlaku dan kembalinya darah ke jantung berkurangan, dengan itu mengurangkan tekanan pada dinding ventrikel kiri. Oleh itu, penggunaan ubat Isoket membawa kepada penurunan pramuat pada jantung dan keperluan miokardium untuk oksigen dan tenaga berkurangan.
Oleh kerana dilatasi arteri di bawah pengaruh isosorbid dinitrat, penurunan tekanan darah dan penurunan jumlah rintangan vaskular periferi diperhatikan. Oleh itu, ubat Isoket mengurangkan beban selepas pada jantung. Di samping itu, isosorbid dinitrate mengurangkan nada saluran paru-paru, akibatnya tekanan dalam peredaran paru-paru berkurangan.
Ubat ini menghilangkan kekejangan dan menggalakkan kelonggaran pembuluh koronari, meningkatkan peredaran koronari dan meningkatkan peredaran mikro di kawasan iskemia miokardium. Isosorbid dinitrate sedikit mengubah kadar denyutan jantung dan mengurangkan nada salur serebrum. Disebabkan oleh pengurangan afterload pada jantung dan rangsangan simpatik sistem saraf Isoket meningkatkan fungsi sistolik.

Apabila menggunakan ubat, beban pada jantung berkurangan dan kualiti hidup bertambah baik pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung. Isosorbida dinitrate meningkatkan toleransi senaman pada pesakit dengan angina pectoris dan penyakit jantung koronari. Dadah Isoket, dengan mengurangkan aliran darah ke atrium kanan, membawa kepada penurunan tekanan dalam peredaran paru-paru dan menggalakkan regresi gejala pada pesakit dengan edema pulmonari.
Apabila isosorbida dinitrate digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk infusi, perkembangan pesat diperhatikan kesan terapeutik. Ketersediaan bio ubat adalah kira-kira 25%. Ubat ini dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif secara farmakologi (isosorbid-2-mononitrate dan isosorbid-5-mononitrate). Ia dikumuhkan terutamanya dalam bentuk metabolit aktif secara farmakologi dalam air kencing. Separuh hayat isosorbida-2-mononitrat ialah 1.5-2 jam, isosorbida-5-mononitrat - 4-6 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini digunakan untuk penyakit sistem kardiovaskular, termasuk ubat yang digunakan untuk merawat pesakit dengan keadaan berikut:
- angina tidak stabil dan infarksi miokardium akut, termasuk teruk kekurangan akut ventrikel kiri;
- angina vasospastik;
- pencegahan dan rawatan kekejangan vaskular koronari semasa campur tangan pembedahan, termasuk pembedahan kardiovaskular;
- ubat ini juga digunakan untuk merawat pesakit dengan edema pulmonari.

Mod permohonan

Penyelesaian Isoket digunakan untuk pentadbiran intrakoronari dan untuk infusi intravena.
Ubat ini tidak mengandungi bahan pengawet, penyelesaian dalam ampul adalah steril. Membuka ampul dan menyediakan penyelesaian untuk infusi hendaklah dijalankan di bawah keadaan aseptik serta-merta sebelum mentadbir ubat. Ia tidak dibenarkan untuk menyimpan penyelesaian yang disediakan, serta menggunakan penyelesaian dari ampul yang integritinya telah terjejas.

Pentadbiran intrakoronari:
Intracoronary, ubat ini diberikan tanpa cair sebagai suntikan bolus sebelum inflasi belon. Biasanya, dalam kes sedemikian, dos ubat adalah 1 mg jika perlu, pentadbiran lanjut ubat dalam dos tidak melebihi 5 mg/30 minit adalah mungkin.
Ubat ini digunakan hanya dalam keadaan hospital, di bawah pengawasan ketat doktor yang hadir. Apabila menggunakan ubat, disyorkan untuk sentiasa memantau parameter hemodinamik dan keadaan umum sabar.

Pentadbiran intravena:
Untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi, disyorkan untuk mencairkan kandungan ampul dengan larutan natrium klorida 0.9%, larutan glukosa 5-30%, larutan yang mengandungi albumin dan larutan Ringer. Untuk mentadbir penyelesaian infusi siap, disyorkan untuk menggunakan sistem yang diperbuat daripada polietilena, polipropilena atau polytetrafluoroethylene, kerana apabila menggunakan sistem yang diperbuat daripada polivinil klorida atau poliuretana, terdapat penurunan kepekatan bahan aktif akibat penyerapan dan terdapat perlu meningkatkan dos isosorbid dinitrat.
Untuk menyediakan larutan infusi 0.01% isosorbida dinitrate (1 ml larutan mengandungi 0.1 mg bahan aktif), perlu mencairkan 50 ml ubat (5 ampul 10 ml larutan 0.1%) dengan larutan infusi kepada 500 ml.
Untuk menyediakan larutan infusi 0.02% isosorbida dinitrate (1 ml larutan mengandungi 0.2 mg bahan aktif), perlu mencairkan 100 ml ubat (10 ampul 10 ml larutan 0.1%) dengan larutan infusi kepada 500 ml.
Tempoh kursus rawatan dan dos ubat ditentukan oleh doktor yang hadir secara individu untuk setiap pesakit, bergantung pada sifat penyakit dan ciri peribadi pesakit.
Biasanya ubat ini ditetapkan pada dos awal 1-2 mg/j (3-7 titis per minit larutan 0.01% atau 1-3 titis per minit larutan 0.02%), kemudian dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 2. -3 titis setiap 5 minit sehingga kesan terapeutik yang diperlukan. Ia tidak disyorkan untuk melebihi dos 10 mg/jam (33 titis per minit larutan 0.01% atau 17 titis larutan 0.02%).

Untuk rawatan pesakit yang mengalami kegagalan jantung, dos ubat yang lebih tinggi biasanya diperlukan; Dos purata untuk pesakit yang mengalami kegagalan jantung biasanya 7.5 mg/jam.
Sekiranya pesakit sebelum ini menerima terapi dengan ubat-ubatan dari kumpulan nitrat organik, dos Izoket yang lebih tinggi mungkin diperlukan (disebabkan oleh perkembangan toleransi terhadap nitrat organik). Dalam kes sedemikian, perlu meningkatkan dos secara beransur-ansur sehingga kesan hemodinamik yang diingini dicapai.
Apabila mentadbir infusi ubat, pemantauan berterusan tekanan darah, kadar denyutan jantung dan parameter hemodinamik lain adalah perlu. Bergantung pada sifat dan keterukan penyakit, mungkin perlu prosedur invasif untuk menentukan parameter hemodinamik.
Apabila menggunakan ubat untuk merawat pesakit dengan infarksi miokardium akut, adalah perlu untuk mengelakkan pengurangan tekanan sistolik di bawah 95 mmHg.
Bergantung pada gambaran klinikal dan parameter hemodinamik, kursus rawatan dengan ubat boleh bertahan sehingga 3 hari atau lebih.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan ubat, sesetengah pesakit mengalami perkembangan sedemikian kesan sampingan:
Dari luar saluran gastrousus: loya, muntah, hilang selera makan.
Dari sistem kardiovaskular: terutamanya pada permulaan terapi ubat atau apabila meningkatkan dos isosorbida dinitrate, pesakit mengalami perkembangan hipotensi, termasuk hipotensi ortostatik, yang disertai oleh peningkatan refleks dalam degupan jantung, melambatkan tindak balas psikomotor, pening dan kelemahan. Di samping itu, pesakit dengan tekanan darah rendah yang teruk mungkin mengalami peningkatan gejala angina (tindak balas nitrat paradoks). Dalam kes terpencil, pesakit mengalami perkembangan keadaan kolaptoid, yang mungkin disertai dengan bradikardia dan pengsan. Sesetengah pesakit juga mengalami perkembangan kemerahan pada kulit muka dan bahagian atas badan.

Dari sistem saraf pusat: sakit kepala (kebanyakannya diperhatikan pada pesakit pada permulaan rawatan dan hilang dalam beberapa hari), peningkatan keletihan, gangguan tidur dan terjaga. Dalam kes terpencil, pelanggaran telah diperhatikan peredaran otak dikaitkan dengan penurunan kadar denyutan jantung dan aritmia jantung.
Reaksi alahan: ruam, gatal-gatal, urtikaria, dermatitis exfoliative.

Kontraindikasi

Peningkatan sensitiviti individu terhadap komponen ubat dan ubat dari kumpulan nitrat organik.
Kekurangan vaskular akut, termasuk keruntuhan vaskular dan kejutan.
Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan tekanan darah rendah (tekanan sistolik kurang daripada 90 mm Hg, tekanan diastolik kurang daripada 60 mm Hg), serta pesakit yang mengalami kejutan kardiogenik, dalam kes di mana pembetulan tekanan diastolik akhir adalah mustahil.
Ubat ini tidak digunakan untuk merawat pesakit dengan tamponade jantung, perikarditis konstruktif, atau kardiomiopati hipertropik obstruktif.
Isosorbida dinitrate adalah kontraindikasi pada pesakit yang menderita edema toksik paru-paru dan penyakit primer paru-paru, kerana pesakit dengan penyakit sedemikian berisiko mengalami hipoksemia akibat pengagihan semula aliran darah di zon hiperventilasi.

Ubat ini tidak digunakan untuk merawat pesakit yang mengalami peningkatan tekanan intrakranial, termasuk pesakit yang mengalami kecederaan otak traumatik dan strok hemoragik.
Penggunaan ubat adalah kontraindikasi untuk rawatan pesakit yang mengambil perencat jenis 5 fosfodiesterase, termasuk sildenafil (Viagra).
Oleh kerana kekurangan data yang boleh dipercayai tentang keselamatan menggunakan ubat Izoket pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun, ubat tidak disyorkan untuk digunakan dalam pediatrik.
Ubat harus digunakan dengan berhati-hati dalam rawatan pesakit dengan infarksi miokardium akut, yang disertai dengan pengurangan tekanan pengisian ventrikel kiri.
Di samping itu, ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mengalami stenosis mitral dan / atau aorta, serta kepada pesakit yang terdedah kepada tindak balas ortostatik.
Berhati-hati mesti dilakukan apabila menetapkan ubat kepada pesakit tua, serta wanita semasa kehamilan dan penyusuan.

Kehamilan

hidup masa ini Tiada data yang boleh dipercayai tentang keselamatan menggunakan ubat pada wanita semasa kehamilan. Kajian haiwan menunjukkan bahawa isosorbid dinitrate tidak mempunyai apa-apa pengaruh negatif untuk buah Dadah Isoket boleh diresepkan semasa kehamilan oleh doktor yang merawat jika manfaat yang dijangkakan kepada ibu adalah lebih tinggi daripada potensi risiko kepada janin.
Pada masa ini tiada data mengenai perkumuhan isosorbid dinitrat dalam susu ibu dan kesannya kepada kanak-kanak. Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat semasa penyusuan, adalah perlu untuk menyelesaikan isu kemungkinan pemberhentian penyusuan.

Interaksi dadah

Apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan dari kumpulan penyekat beta dan penyekat saluran kalsium, serta dengan antidepresan kitaran, neuroleptik, analgesik narkotik, etil alkohol dan ubat-ubatan yang mempunyai kesan vasodilatasi, terdapat peningkatan dalam kesan hipotensi isosorbid dinitrat.
Dengan penggunaan serentak ubat Isoket dengan ubat-ubatan yang mempunyai aktiviti simpatomimetik, penurunan dalam kesan antiangina dicatatkan.
Penggunaan serentak isosorbida dinitrat dengan perencat jenis 5 fosfodiesterase, termasuk sildenafil, adalah kontraindikasi.
Apabila digunakan secara serentak, ubat meningkatkan kepekatan plasma dihydroergotamine dan meningkatkan tindakan farmakologinya.

Dengan penggunaan serentak ubat Isoket dengan quinidine atau procainamide, keruntuhan ortostatik boleh berkembang.
Isosorbida dinitrate mengurangkan kesan antikoagulan heparin.
Dengan penggunaan serentak isosorbida dinitrate dengan hydralazine pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung, peningkatan dalam output jantung diperhatikan.
Penyekat M-antikolinergik, apabila digunakan secara serentak, mengurangkan vasodilatasi yang disebabkan oleh isosorbid dinitrat.
Dadah daripada kumpulan penderma kumpulan sulfhidrida membantu memulihkan sensitiviti yang berkurangan kepada isosorbid dinitrat.

Terlebih dos

Apabila dos ubat yang meningkat diberikan, pesakit mengalami perkembangan hipotensi arteri (tekanan sistolik kurang daripada 90 mmHg), pucat. kulit, peningkatan berpeluh, takikardia, sakit kepala, lemah, loya dan muntah. Dengan peningkatan lebih lanjut dalam dos, pengsan, methemoglobinemia, serangan jantung, dan kejutan mungkin berkembang. Dos ubat yang tinggi boleh menyebabkan gangguan aliran darah serebrum dan peningkatan tekanan intrakranial.
Tiada penawar khusus. Sekiranya gejala berlebihan berkembang, pemberhentian pentadbiran ubat dan terapi gejala ditunjukkan. Adalah disyorkan untuk meletakkan pesakit secara mendatar dengan bawah badan. Jika perlu, hemodialisis dan pemindahan darah ditunjukkan. Jika hipotensi arteri berkembang, vasokonstriktor, termasuk norepinephrine hydrochloride, boleh ditetapkan untuk meningkatkan tekanan darah. Penggunaan epinephrine (adrenalin) dan phenylephrine (mesatone) adalah kontraindikasi sekiranya berlaku overdosis isosorbida dinitrate.

Pesakit dengan methemoglobinemia ditetapkan asid askorbik(Vitamin C) secara lisan atau intravena pada dos 1g, pentadbiran intravena 1% larutan metilena biru dan pentadbiran intravena toluidine biru pada dos awal 2-4 mg/kg berat badan (jika perlu, pentadbiran toluidine blue diulang selepas 60 minit).
Dalam kes pernafasan atau serangan jantung, langkah-langkah resusitasi segera ditunjukkan.

Borang keluaran

Pekat untuk penyediaan larutan infusi yang mengandungi 0.1% bahan aktif, 10 ml dalam ampul kaca, 5 ampul dalam pek lepuh, 2 pek dalam pek kadbod.

Keadaan penyimpanan

Adalah disyorkan untuk menyimpan ubat di tempat yang kering jauh dari langsung cahaya matahari pada suhu tidak melebihi 25 darjah Celsius.
Jangka hayat - 5 tahun.
Penerangan mengenai ubat " Penyelesaian suntikan Isoket"pada halaman ini ialah versi yang dipermudahkan dan dikembangkan arahan rasmi melalui permohonan. Sebelum membeli atau menggunakan ubat, anda harus berunding dengan doktor anda dan membaca arahan yang diluluskan oleh pengilang.
Maklumat tentang ubat disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak boleh digunakan sebagai panduan untuk ubatan sendiri. Hanya doktor yang boleh membuat keputusan untuk menetapkan ubat, serta menentukan dos dan kaedah penggunaannya.

Ejen antiangina - nitrat dan nitrit.

Komposisi Isoket

Bahan aktif ialah isosorbid dinitrate.

Pengeluar

Colep CC El Laupheim GmbH and Co. KG (Jerman), Colep CC El Rapid-Spray GmbH and Co. KG (Jerman), USB Manufacturing Island Limited/Colep Laupheim GmbH dan Co.KG/Eisika Pharmaceuticals GmbH (Ireland)

kesan farmakologi

Ia mempunyai kesan antiangina dan vasodilator.

Apabila diambil secara lisan, ia cepat dan sepenuhnya diserap.

Pengikatan protein plasma adalah rendah.

Dikumuhkan oleh buah pinggang (hampir sepenuhnya dalam bentuk metabolit).

Permulaan tindakan apabila diambil secara lisan dalam bentuk sublingual dan tablet kunyah diperhatikan selepas 2-5 minit, kapsul dan tablet - 15-40 minit, bentuk berpanjangan - 30 minit.

Tempoh tindakan ialah 1-2 jam, 4-6 jam, dan 12 jam, masing-masing.

Selepas semburan ke mukosa mulut, kesannya muncul selepas 30 s dan berlangsung 15-120 minit.

Dengan penggunaan jangka panjang, toleransi mungkin berkembang.

Menyebabkan vasodilasi periferal dengan pengembangan utama vena vena.

Mengurangkan pra dan beban selepas pada jantung, rintangan vaskular periferi umum, mengurangkan permintaan oksigen miokardium, mempunyai kesan pelebaran koronari, dan menurunkan tekanan dalam peredaran pulmonari.

Kesan sampingan Isoket

Darah mengalir ke muka dan leher, sakit kepala, loya, muntah, hipotensi ortostatik, kegelisahan motor, takikardia.

Petunjuk untuk digunakan

Angina pectoris (pelepasan dan pencegahan serangan), infarksi miokardium akut, kegagalan ventrikel kiri akut, hipertensi, kegagalan jantung kongestif.

Kontraindikasi Isoket

Hipersensitiviti, anemia, pendarahan serebrum atau kecederaan kepala baru-baru ini, glaukoma, hipertiroidisme, hipotensi, kehamilan, penyusuan (mesti digantung menyusu badan), zaman kanak-kanak.

Terlebih dos

simptom:

• sianosis bibir dan kuku,
• pening atau pengsan yang teruk,
• rasa tekanan di kepala,
• kelemahan,
• sesak nafas,
• degupan jantung yang lemah dan cepat,
• peningkatan suhu badan,
• sawan.

Rawatan:

• simptomatik.

Interaksi

Ubat antihipertensi (antagonis kalsium, vasodilator lain), antidepresan trisiklik, dan alkohol meningkatkan hipotensi, simpatomimetik mengurangkan kesan antiangina.

arahan khas

Untuk mengelakkan perkembangan toleransi (ketagihan), disyorkan bahawa selepas 3-6 minggu penggunaan biasa, berehat selama 3-5 hari.

Keadaan penyimpanan

Senarai B.

Di tempat yang kering dan sejuk, terlindung dari cahaya, jauh dari api.

Satu dos semburan Isoket (42.25 mg) mengandungi 1.25 mg isosorbid dinitrat . Satu botol mengandungi 300 dos.

Bahan tambahan: etanol, makrogol 400 .

1 ml Isoket dalam bentuk pekat untuk penyediaan penyelesaian untuk suntikan mengandungi 1 mg isosorbid dinitrat .

Bahan tambahan: air, natrium klorida, larutan natrium hidroksida, asid hidroklorik .

Borang keluaran

Sembur Isoket adalah penyelesaian yang jelas tidak berwarna, dengan bau alkohol. 300 dos atau 15 ml larutan sedemikian dalam botol kaca gelap dengan dispenser, satu botol sedemikian dalam bungkusan kertas.

Isoket pekat boleh didapati dalam 10 ml ampul, sepuluh ampul sedemikian dalam pek kertas.

kesan farmakologi

Ubat itu ada antiangina Dan hipotensi tindakan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

INN (nama bukan proprietari antarabangsa) dadah – .

Isoket adalah vasodilator periferal yang menjejaskan saluran vena. Mengaktifkan sintesis nitrik oksida (faktor santai endothelial ) di dinding saluran darah, merangsang intraselular guanylate siklase , yang membawa kepada peningkatan cGMP (pengantara vasodilator). Mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen kerana pengurangan pramuat.

Memiliki dilator koronari kesan - mengurangkan jumlah darah yang tiba di atrium kanan, menurunkan tekanan dalam peredaran pulmonari, menyebabkan regresi gejala dalam edema pulmonari. Mengagihkan semula aliran darah jantung ke tisu dengan peredaran darah yang berkurangan. Mengurangkan sensitiviti kepada aktiviti fizikal pada orang dengan Berkembang pembuluh serebrum, yang boleh menyebabkan sakit kepala.

Toleransi silang terhadap ubat mungkin berkembang, tetapi selepas pemberhentian penggunaan, sensitiviti kepada Isoket dipulihkan. Selepas menyembur semburan ke mukosa mulut, kesannya muncul selepas 30 saat dan berlangsung sehingga dua jam.

Farmakokinetik

Sembur Isoket. Tahap penjerapan adalah tinggi. Ketersediaan bio - 60%. Mengikat kepada protein darah - 31%. Separuh hayat adalah satu jam.

Isoketa pekat selepas pemberian oral diserap dari usus. Kepekatan maksimum dalam darah berlaku selepas satu jam. Apabila digunakan secara bukal, kepekatan maksimum berlaku dalam masa 5-6 minit.

Dimetabolismekan dalam hati kepada isosorbid 5-mononitrat Dan isosorbid 2-mononitrat . Separuh hayat bergantung kepada bentuk dos yang digunakan dan boleh mencapai 4 jam. Dikumuhkan dalam air kencing dan najis.

Petunjuk untuk digunakan

• pedas .
• Bantuan atau pencegahan sawan .
• Keadaan selepas infarksi miokardium .

Kontraindikasi

• pada komponen dadah.
• Hipotensi arteri .
• Bentuk akut kekurangan vaskular .
• Cacat glukosa-6-fosfat dehidrogenase .
• Kejutan kardiogenik .
• Sudut tertutup .
• Umur kurang 18 tahun.

Gunakan dengan berhati-hati apabila kardiomiopati hipertropik obstruktif ; tamponade jantung; mitral atau stenosis aorta; tindak balas ortostatik ; penyakit yang rumit oleh peningkatan tekanan intrakranial; buah pinggang atau kegagalan hati ; pada usia tua.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan buat kali pertama atau meningkatkan dos, adalah mungkin untuk berkembang hipotensi ortostatik , penurunan tekanan darah, yang mungkin rumit oleh peningkatan kadar denyutan jantung, kelesuan, dan kelemahan.

Pada permulaan terapi, sakit kepala, mulut kering dan pembakaran lidah kadang-kadang berkembang.

Jarang sekali, loya, muntah, muka memerah dan komplikasi berlaku.

Malah kurang biasa runtuh , pengsan , pengelupasan , perkembangan ketagihan.

Arahan penggunaan Isoket (Kaedah dan dos)

Semburan Isoket tidak boleh disedut; ia harus disembur ke dalam mulut.
Untuk merawat atau mencegah serangan angina pectoris , anda perlu menyuntik aerosol ke dalam rongga mulut sehingga 3 kali pada selang setengah minit, menahan nafas anda selepas setiap prosedur.

Terapi: dengan methemoglobinemia pentadbiran intravena 1–2 mg/kg larutan 1% disyorkan metilena biru . Terapi simtomatik.

Syarat jualan

Jualan tertakluk kepada preskripsi.

Keadaan penyimpanan

Simpan pada suhu sehingga 25°C, jauhkan daripada kanak-kanak.

Terbaik sebelum tarikh

Lima tahun.

arahan khas

Dalam sesetengah kes, tindak balas individu terhadap Isoket boleh menyebabkan kemerosotan keupayaan untuk memandu kereta.

Analogi

Padanan kod ATX Tahap 4:

Analog Isoket yang paling biasa ialah Isodinit Dan , Melambatkan .

Untuk kanak-kanak

Umur di bawah 18 tahun adalah kontraindikasi untuk menggunakan dadah.

Dengan alkohol

Semasa mengandung (dan menyusu)

Boleh digunakan hanya untuk tanda-tanda yang ketat dengan kebenaran doktor yang hadir.

Kompaun

bahan aktif: isosorbid dinitrat;

1 ml 1.0 mg isosorbid dinitrat;

Eksipien: natrium klorida, air untuk suntikan, larutan natrium hidroksida 2M, larutan asid hidroklorik 1M.

Borang dos

Penyelesaian untuk infusi.

Sifat fizikal dan kimia asas: cecair tidak berwarna lutsinar.

Kumpulan farmakologi"type="checkbox">

Kumpulan farmakologi

Dadah yang menjejaskan sistem kardiovaskular. Cara kardiologi. Vasodilator yang digunakan dalam kardiologi. Nitrat organik. Kod ATX C01D A08.

Sifat farmakologi

farmakologi .

Isosorbida dinitrate mempunyai kesan santai pada otot licin vaskular, menyebabkan vasodilatasi. Ini terpakai kepada kedua-dua urat periferal dan arteri. Kesan ini menggalakkan pemendapan darah dalam urat dan mengurangkan jumlah pulangan vena ke jantung; oleh itu, tekanan akhir diastolik ventrikel dan isipadu (pramuatan) dikurangkan. Kesan pada arteri, dan pada dos yang lebih tinggi - pada arteriol, mengurangkan sistemik rintangan vaskular(beban selepas). Ini, seterusnya, mengurangkan kerja jantung. Kesan pada pramuat dan selepas beban mengurangkan permintaan oksigen jantung. Di samping itu, isosorbid dinitrate menyebabkan pengagihan semula aliran darah ke bahagian subendokardial jantung jika peredaran koronari sebahagiannya terhalang oleh lesi aterosklerotik. Kesan ini boleh dijelaskan oleh pelebaran terpilih saluran koronari yang besar. Pelebaran arteri kolateral yang disebabkan oleh nitrat boleh meningkatkan perfusi miokardium selepas stenosis. Nitrat mengembangkan lumen di tapak stenosis eksentrik, kerana ia cenderung untuk mengatasi kemungkinan faktor penyempitan yang mempengaruhi otot licin yang terpelihara sebahagiannya pada saluran koronari di tapak penyempitan. Di samping itu, nitrat melemahkan kekejangan koronari.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif, nitrat meningkatkan hemodinamik semasa rehat dan semasa senaman. Kesan bermanfaat ini melibatkan beberapa mekanisme, khususnya peningkatan regurgitasi injap (disebabkan oleh pengurangan dilatasi ventrikel) dan pengurangan penggunaan oksigen miokardium. Dengan mengurangkan permintaan oksigen dan meningkatkan bekalan oksigen, kawasan kerosakan miokardium berkurangan. Oleh itu, isosorbid dinitrat mungkin bermanfaat untuk pesakit dengan infarksi miokardium.

Kesan pada sistem organ lain termasuk kelonggaran otot bronkial, otot gastrousus, dan hempedu dan saluran kencing. Terdapat laporan mengenai kesan santai pada otot licin rahim.

Mekanisme tindakan.

Seperti semua nitrat organik, isosorbid dinitrat bertindak sebagai penderma nitrik oksida (NO). NO menyebabkan kelonggaran otot licin vaskular melalui rangsangan guanylyl cyclase dan peningkatan seterusnya dalam kepekatan guanosine monophosphate (cGMP) kitaran intraselular. Kinase protein yang bergantung kepada cGMP dirangsang, mengakibatkan perubahan dalam fosforilasi pelbagai protein dalam sel otot licin. Ini akhirnya membawa kepada nyahfosforilasi rantai cahaya myosin dan pengurangan penguncupan.

Farmakokinetik.

Separuh hayat selepas penyerapan isosorbida dinitrate adalah sehingga 10 minit. Isosorbida dinitrate dimetabolismekan kepada isosorbid-2-mononitrate dan isosorbid-5-mononitrate, yang mempunyai separuh hayat 1.5-2 jam dan 4-6 jam. Kedua-dua metabolit aktif secara farmakologi.

Ketersediaan bio larutan isosorbida dinitrat ditentukan sebagai 100%, seperti untuk semua ubat yang digunakan dalam.

Petunjuk

• Rawatan simptomatik angina tidak stabil sebagai tambahan kepada terapi standard, terapi jangka panjang angina vasospastik (angina Prinzmetal);
• kegagalan jantung ventrikel kiri akut pelbagai etiologi (kelemahan otot jantung dengan fungsi ventrikel kiri terjejas);
• infarksi miokardium akut.

Kontraindikasi

• Hipersensitiviti kepada isosorbid dinitrat, sebatian nitrat lain atau komponen lain ubat
• kegagalan peredaran darah akut (kejutan, runtuh)
• kejutan kardiogenik(kecuali dalam kes di mana tekanan akhir diastolik ventrikel kiri dikekalkan pada tahap yang mencukupi kerana langkah yang sesuai)
• kardiomiopati obstruktif hipertropik;
• perikarditis konstriktif;
• tamponade jantung;
• hipotensi teruk (tekanan darah sistolik di bawah 90 mmHg)
• hipovolemia teruk;
• anemia teruk
• ubat tidak boleh digunakan semasa terapi dengan perencat fosfodiesterase-5 (contohnya, sildenafil, vardenafil, tadalafil). Lihat bahagian "Ciri Aplikasi" dan "Interaksi dengan Orang Lain". ubat-ubatan»;
• semasa terapi nitrat, anda tidak boleh menggunakan perangsang siklase guanylate larut - riociguat (lihat bahagian "");
• strok hemoragik
• kecederaan kepala;
• penyakit yang disertai dengan peningkatan tekanan intrakranial (namun, setakat ini peningkatan tambahan dalam tekanan intrakranial telah diperhatikan hanya selepas pentadbiran dos tinggi glyceryl trinitrate)
• stenosis aorta dan/atau mitral;
• glaukoma;
• hipotermia.

Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain

Apabila digunakan serentak dengan ubat lain yang menurunkan tekanan darah, seperti vasodilator, ubat antihipertensi (penghalang beta, diuretik, penyekat saluran kalsium, perencat ACE), dengan antipsikotik atau antidepresan trisiklik dan etanol, kesan hipotensi ubat boleh dipertingkatkan. perencat ACE, fenotiazin, nitrat/nitrit lain, quinidine, procainamide, perencat MAO, analgesik narkotik- mempotensikan kesan hipotensi isosorbid dinitrat, mungkin menyebabkan keruntuhan ortostatik.

Kesan hipotensi ubat dipertingkatkan dengan penggunaan serentak dengan perencat fosfodiesterase (contohnya, sildenafil, vardenafil, tadalafil) (lihat Bahagian "Kontraindikasi" dan "Keistimewaan penggunaan"). Ini mungkin membawa kepada mengancam nyawa komplikasi kardiovaskular. Pesakit yang menerima terapi isosorbida dinitrate tidak boleh menggunakan perencat fosfodiesterase (cth, sildenafil, vardenafil, tadalafil).

Penggunaan Isoket ® dengan riociguat, perangsang siklase guanylate larut, adalah kontraindikasi (lihat "Kontraindikasi"), kerana penggunaan serentak ubat-ubatan ini boleh menyebabkan hipotensi arteri.

Pesakit yang baru-baru ini dirawat dengan perencat fosfodiesterase (cth, sildenafil, vardenafil, tadalafil) tidak boleh menggunakan isosorbida dinitrate untuk rawatan keadaan akut.

Terdapat laporan yang menunjukkan peningkatan kepekatan dihydroergotamine dalam darah dan peningkatan kesannya apabila diambil serentak dengan ubat tersebut.

Sapropterin (tetrahydrobiopterin, BH 4) ialah kofaktor sintetase nitrik oksida. Persediaan yang mengandungi sapropterin digunakan dengan berhati-hati serentak dengan mana-mana vasodilator, mekanisme tindakannya juga dikaitkan dengan kesan ke atas metabolisme nitrik oksida atau yang juga merupakan penderma klasik nitrik oksida (termasuk nitrogliserin (GTN), isosorbid dinitrat (ISDN). ), isosorbid mononitrat dan lain-lain).

Kesan norepinephrine, acetylcholine, dan histamine menjadi lemah apabila digunakan bersama nitrat, kerana isosorbida dinitrate boleh menjadi antagonis fisiologinya.

Ciri-ciri aplikasi

Ubat harus ditetapkan dengan sangat berhati-hati dan digunakan di bawah pengawasan yang berterusan apabila:

• tekanan pengisian rendah, khususnya dengan serangan jantung akut miokardium, disfungsi ventrikel kiri (kegagalan ventrikel kiri). Elakkan mengurangkan tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. V.;
• disfungsi ortostatik
• kekurangan zat makanan;
• hipotiroidisme;
• perubahan berkaitan usia fungsi hati, buah pinggang dan jantung, penyakit bersamaan dan dalam kes mengambil ubat lain oleh pesakit umur terbang;
• hipoksemia dan ketidakseimbangan pengudaraan-perfusi yang berkaitan dengan penyakit pulmonari atau penyakit jantung koronari.

Untuk infusi ubat, sistem yang diperbuat daripada polietilena, polipropilena atau polytetrafluoroethylene boleh digunakan. Telah ditunjukkan bahawa sistem infusi yang diperbuat daripada polivinil klorida atau poliuretana membawa kepada kehilangan bahan aktif melalui penjerapan. Sekiranya penggunaannya diperlukan, dos ubat mesti diselaraskan.

Oleh kerana ubat itu adalah larutan tepu tepu isosorbid dinitrat, kadangkala mendakan kristal boleh diperhatikan apabila menggunakan ubat yang tidak dicairkan. Sekiranya terdapat kristal, adalah lebih selamat untuk tidak menggunakan penyelesaian, walaupun keadaan biasa keberkesanannya tidak berubah.

Perkembangan toleransi (mengurangkan keberkesanan), serta toleransi silang kepada ubat lain kelas nitrat (penurunan kesan dalam kes rawatan terdahulu dengan ubat lain yang berkaitan dengan nitrat), telah diterangkan. Untuk mengelakkan penurunan atau kehilangan kesan, penggunaan jangka panjang ubat dalam dos yang tinggi harus dielakkan.

Pesakit yang menerima rawatan penyelenggaraan dengan isosorbida dinitrate harus dimaklumkan bahawa mereka dilarang menggunakan ubat yang mengandungi perencat fosfodiesterase (cth, sildenafil, tadalafil, vardenafil). Terapi Isosorbida dinitrate tidak boleh diganggu untuk mengambil ubat yang mengandungi perencat fosfodiesterase (contohnya, sildenafil, tadalafil, vardenafil), kerana ini boleh meningkatkan risiko serangan angina (lihat bahagian "Kontraindikasi" dan "Interaksi dengan ubat lain dan jenis lain interaksi » ).

Terapi akut dengan isosorbida dinitrate tidak boleh digunakan pada pesakit yang baru mengambil perencat fosfodiesterase (cth, sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Pesakit yang mengambil isosorbida dinitrate sebagai terapi kecemasan harus diberi amaran tentang bahaya menggunakan ubat yang mengandungi perencat fosfodiesterase (contohnya, sildenafil, tadalafil, vardenafil) (lihat Bahagian "Kontraindikasi" » Dan « Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain » ).

Pesakit harus diberi amaran bahawa kesan antiangina isosorbida dinitrate berkait rapat dengan rejimen dosnya dan oleh itu jadual dos yang dicadangkan harus dipatuhi dengan teliti. Untuk mengelakkan hipotensi arteri dan sakit kepala "nitrat", rawatan harus bermula dengan dos minimum. Rawatan dengan ubat boleh menyebabkan perkembangan tindak balas ortostatik, yang lebih kerap berlaku dengan penggunaan serentak alkohol atau vasodilator. Pesakit dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase mungkin mengalami hemolisis akut (favisma) apabila menggunakan isosorbid dinitrat. Mengambil isosorbida dinitrat boleh mengganggu penentuan kolesterol kolorimetrik. Dadah harus dihentikan dengan pengurangan dos secara beransur-ansur.

Isoket ® mengandungi 0.15 mmol (3.54 mg) natrium setiap 1 ml, jadi pesakit yang menggunakan isosorbid dinitrate harus memantau kandungan natrium dalam diet mereka.

Tiub infusi perlu diganti bila-bila masa jarum perfusi diganti.

Gunakan semasa mengandung atau menyusu.

Kontraindikasi.

kesuburan

Tiada data tentang kesan Izoket ® terhadap kesuburan manusia.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas semasa memandu kenderaan atau mekanisme lain.

Semasa tempoh rawatan ia tidak disyorkan untuk mentadbir kenderaan dan berpotensi melibatkan diri dengan orang lain spesies berbahaya aktiviti, kerana walaupun digunakan mengikut cadangan, isosorbid dinitrate mengurangkan keupayaan untuk menumpukan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor. Kesan ini dipertingkatkan oleh alkohol.

Arahan penggunaan dan dos

Ubat ini digunakan secara intravena rawatan Rapi orang dewasa secara eksklusif dalam persekitaran hospital! Dos ditentukan secara individu, dengan mengambil kira gambaran klinikal dan keadaan pesakit, dengan pemantauan berterusan parameter klinikal dan hemodinamik.

Titisan intravena. Terapi bermula dengan dos 1-2 mg/jam, secara beransur-ansur meningkatkannya kepada yang diperlukan untuk memastikan kesan terapeutik yang optimum. Dos maksimum biasanya tidak melebihi 8-10 mg / jam, tetapi pada pesakit dengan kegagalan jantung dos boleh ditingkatkan kepada 10 mg / jam, dan dalam kes individu kepada 50 mg / jam. Bagi pesakit yang pernah menerima terapi sebelum ini sebatian organik nitrat, seperti isosorbida dinitrat atau isosorbida-5-mononitrate, mungkin memerlukan dos ubat yang lebih tinggi untuk mencapai kesan hemodinamik yang diingini.

Pesakit warga emas.

Tiada data mengenai keperluan untuk menyesuaikan dos pada pesakit tua.

Populasi kanak-kanak.

Keselamatan dan keberkesanan isosorbid dinitrate pada kanak-kanak belum ditubuhkan pada masa ini.

Mod permohonan .

Penyelesaian 0.1% ubat diberikan:

• pra-dicairkan sebagai infusi berterusan menggunakan sistem infusi automatik;
• V tidak dicairkan bentuk menggunakan pam picagari dalam persekitaran hospital dengan pemantauan berterusan penunjuk sistem kardiovaskular. Bergantung pada penyakit dan keparahannya, sebagai tambahan kepada pemeriksaan biasa (gejala, tekanan darah, denyutan jantung, diuresis), kaedah invasif digunakan untuk menentukan hemodinamik.

Bergantung pada gambar klinikal, hemodinamik dan Penunjuk ECG, rawatan boleh diteruskan sehingga 3 hari atau lebih lama.

Ampul hendaklah dibuka di bawah keadaan aseptik sebaik sebelum digunakan. Penyelesaian yang dicairkan hendaklah digunakan dengan segera.

• Penggunaan larutan cair

Penyediaan larutan pelbagai kepekatan.

100 mcg/ml (0.01%): 50 ml ubat (5 ampul salah satu penyelesaian sedia untuk digunakan.

200 mcg / ml (0.02%) 100 ml ubat (10 ampul 10 ml setiap satu) membawa kepada jumlah 500 ml dengan salah satu daripada penyelesaian sedia untuk digunakan yang ditunjukkan di bawah.

Larutan pencairan : larutan garam, larutan glukosa 5-30%, larutan Ringer, larutan yang mengandungi albumin.

Jadual dos untuk larutan yang dicairkan (larutan 1 ml bersamaan dengan 20 titis):

100 µg/ml 50 ml ubat (5 ampul setiap satu 10 ml) membawa kepada isipadu 500 ml		dos yang ditetapkan	200 µg/ml 100 ml ubat (10 ampul setiap 10 ml) membawa kepada isipadu 500 ml
Kadar infusi			Kadar infusi
	Turun/min			Turun/min

• Penggunaan larutan tidak cair

Ubat ini boleh diberikan dicairkan menggunakan perfuser 1 ml ubat mengandungi 1 mg isosorbida dinitrate.

Kanak-kanak. Keselamatan dan keberkesanan isosorbida dinitrate pada kanak-kanak (di bawah umur 18 tahun) belum dikaji.

Terlebih dos

Pengalaman yang diperoleh daripada penyelidikan haiwan

Kematian yang ketara (LD50) diperhatikan pada tikus selepas dos tunggal 33.4 mg/kg.

Pengalaman dengan dadah pada manusia

gejala:

• Penurunan tekanan darah kepada paras tekanan darah sistolik ≤90 mm Hg. Seni.
• Pucat.
• Berpeluh bertambah.
• Pengisian nadi yang lemah.
• Tachycardia.
• sakit kepala.
• Pening.
• Pening yang berkaitan dengan perubahan kedudukan badan (postural).
• Kelemahan.
• Loya.
• muntah.
• Cirit-birit.
• Methemoglobinemia. Kes methemoglobinemia telah diperhatikan pada pesakit yang mengambil nitrat organik lain. Semasa biotransformasi isosorbida mononitrate, ion nitrit dibebaskan, yang boleh menyebabkan methemoglobinemia dan sianosis, diikuti oleh takipnea, kebimbangan, kehilangan kesedaran dan serangan jantung. Kemungkinan tindak balas buruk ini berikutan dos berlebihan isosorbid dinitrat tidak boleh dikecualikan.
• Dos yang berlebihan boleh menyebabkan peningkatan tekanan intrakranial, kadangkala membawa kepada gejala serebrum.

rawatan:

• berhenti menggunakan dadah.

Langkah-langkah am dalam kes hipotensi yang disebabkan oleh nitrat.

• Sediakan kepada pesakit kedudukan mendatar supaya kaki lebih tinggi daripada paras kepala;
• memastikan bekalan oksigen;
• meningkatkan jumlah plasma beredar (pentadbiran cecair intravena)
• menjalankan terapi anti-kejutan khusus (pesakit mesti berada di unit rawatan rapi!).

Acara khas.

• Naik pangkat tekanan darah jika ia terlalu rendah;
• tambahan menggunakan vasokonstriktor jika tiada tindak balas yang mencukupi terhadap terapi cecair.
• Rawatan methemoglobinemia:
• terapi pemulihan dengan vitamin C, biru metilena atau biru toluidine;
• penggunaan oksigen (jika perlu);
• pengudaraan buatan paru-paru;
• hemodialisis (jika perlu).

Langkah-langkah resusitasi.

Jika tanda-tanda penahanan pernafasan atau peredaran darah muncul, langkah-langkah resusitasi segera diambil.

Reaksi buruk"type="checkbox">

Reaksi buruk

Kekerapan kesan sampingan ditentukan seperti berikut: sangat kerap (≥ 1/10), selalunya (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть определено с использованием доступных данных).

Kesan sampingan berikut mungkin berlaku apabila menggunakan isosorbid dinitrate.

Dari sistem saraf.

Sangat biasa: sakit kepala ("sakit kepala nitrat");

selalunya pening, mengantuk

tidak diketahui: pendarahan pituitari pada pesakit dengan tumor pituitari yang tidak didiagnosis.

Dari sisi hati.

Selalunya takikardia

tidak biasa: peningkatan gejala angina pectoris;

tidak diketahui: edema periferal (biasanya pada pesakit dengan kegagalan ventrikel kiri).

Dari sisi saluran darah.

Selalunya hipotensi ortostatik

keruntuhan vaskular yang jarang berlaku (kadangkala mungkin disertai dengan bradyarrhythmia dan pengsan)

tidak diketahui: hipotensi.

Dari saluran gastrousus.

Tidak biasa: loya, muntah;

sangat jarang pedih ulu hati.

Dari kulit dan tisu subkutan.

Jarang: tindak balas alahan kulit (cth ruam), muka memerah jangka pendek (panas)

sangat jarang edema Quincke, sindrom Stevens-Johnson

tidak diketahui: dermatitis exfoliative, gatal-gatal.

Gangguan am dan tapak penggunaan.

Selalunya asthenia.

Kesan sampingan hematologi mungkin berlaku, termasuk methemoglobinemia. Terdapat kes anemia hemolitik yang disebabkan oleh isosorbida dinitrat dalam pesakit dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase bersamaan.

Sekiranya tanda-tanda hipersensitiviti pertama dikesan, pentadbiran ubat dihentikan.

Nitrat organik telah dilaporkan mempunyai tindak balas hipotensi yang teruk, termasuk loya, muntah, kegelisahan, pucat, dan berpeluh berlebihan.

Semasa rawatan dengan isosorbida dinitrat, hipoksemia sementara mungkin berlaku disebabkan pengagihan semula relatif aliran darah di kawasan alveolar hipoventilasi. Ini boleh menyebabkan hipoksia miokardium, terutamanya pada pesakit dengan penyakit arteri koronari.

Kes-kes perkembangan toleransi kepada isosorbid dinitrat, serta toleransi silang kepada nitrat lain, telah diterangkan. Penggunaan jangka panjang dos yang tinggi dan/atau memendekkan selang antara dos boleh menyebabkan penurunan atau bahkan kehilangan kesan terapeutik ubat.

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki Keadaan penyimpanan

Simpan dalam bungkusan asal. Tidak memerlukan keadaan penyimpanan khas. Jauhkan daripada kanak-kanak.

Keadaan penyimpanan selepas pencairan. Jika produk tidak digunakan serta-merta, ia boleh disimpan selama 24 jam pada suhu 2-8°C.

ketidakserasian

Bahan yang diperbuat daripada polietilena (PE), polipropilena (PP) atau polytetrafluoroethylene (PTFE) adalah sesuai untuk kegunaan dadah. Apabila bahan polivinil klorida (PVC) atau poliuretana (PU) digunakan untuk pembuatan sistem infusi, telah terbukti bahawa kehilangan bahan aktif akibat penjerapan oleh bahan adalah mungkin. Apabila menggunakan bahan ini (PVC, PU), tindak balas pesakit terhadap ubat harus dipantau dan dos diselaraskan jika perlu.

Larutan tersebut mengandungi etanol, propilena glikol dan ion kalium.

Ubat tidak boleh dicampur dengan ubat lain, kecuali yang disyorkan secara khusus.

Pakej

10 ml setiap ampul, No. 10 dalam kotak kadbod.