Catad_pgroup Ustnie środki hipoglikemizujące

Amaryl - instrukcja użytkowania

INSTRUKCJE
na temat medycznego zastosowania leku (Amaryl®)

Numer rejestracyjny: P nr 015530/01 z dnia 04.12.2004

Nazwa handlowa: Amaryl

Międzynarodowy nazwa ogólna(ZAJAZD): glimepiryd / glimepiryd.

Forma dawkowania: pigułki .

Mieszanina

Jedna tabletka leku Amaryl 1,0 mg zawiera:
Substancja aktywna- 1 mg glimepirydu.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa, poliwidon 25000, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, żelaza tlenek czerwony (E172).

Jedna tabletka leku Amaryl 2,0 mg zawiera:
Substancja aktywna- 2 mg glimepirydu.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa, poliwidon 25000, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, żelaza tlenek żółty (E172), indygotyna.

Jedna tabletka leku Amaryl 3,0 mg zawiera:
Substancja aktywna- 3 mg glimepirydu.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa, poliwidon 25000, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, żelaza tlenek żółty (E172).

Jedna tabletka leku Amaryl 4,0 mg zawiera:
Substancja aktywna- 4 mg glimepirydu.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa, poliwidon 25000, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, indygotyna.

Opis: podłużne, płaskie tabletki z linią podziału po obu stronach, różowe z wytłoczonym po obu stronach „NMK/logo firmy” (1 mg), zielone z wytłoczonym po obu stronach „NMM/logo firmy” (2 mg), jasnożółte z „ NMN/logo firmy” wygrawerowane po obu stronach (3 mg) oraz niebieski kolor z wygrawerowanym po obu stronach napisem „NMO/logo firmy” (4 mg).

Grupa farmakoterapeutyczna

Środek hipoglikemizujący do stosowania doustnego z grupy pochodnych sulfonylomocznika trzeciej generacji. Kod ATX: A10BB12.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
glimepiryd, substancja aktywna Amaryla to lek hipoglikemizujący (cukrzycowy) do stosowania doustnego – pochodna sulfonylomocznika nowej (III) generacji.
Glimepiryd pobudza wydzielanie i uwalnianie insuliny z komórek beta trzustki (działanie trzustkowe), poprawia wrażliwość tkanek obwodowych (mięśni i tkanki tłuszczowej) na działanie własnej insuliny (działanie pozatrzustkowe).
Uwalnianie insuliny
Sulfonylomoczniki regulują wydzielanie insuliny poprzez zamykanie zależnych od ATP kanałów potasowych zlokalizowanych w błonie cytoplazmatycznej komórek beta trzustki. Zamykając kanały potasowe, powodują depolaryzację komórek beta, co sprzyja otwarciu kanałów wapniowych i zwiększonemu przedostawaniu się wapnia do komórek. Glimepiryd wiąże się i dysocjuje z dużą szybkością wypierania z białkiem komórek beta trzustki (65 kDa/SURX), które łączy się z zależnymi od ATP kanałami potasowymi, ale różni się od zwykłego miejsca wiązania tradycyjnych pochodnych sulfonylomocznika (białko 140 kDa /SUR1). Proces ten prowadzi do uwolnienia insuliny na drodze egzocytozy, przy czym jakość wydzielanej insuliny jest znacznie niższa niż w przypadku tradycyjnych pochodnych sulfonylomocznika. Najmniej stymulujący wpływ glimepirydu na wydzielanie insuliny zapewnia również mniejsze ryzyko wystąpienia hipoglikemii.
Aktywność pozatrzustkowa
Ponadto wykazano wyraźne pozatrzustkowe działanie glimepirydu (zmniejszenie insulinooporności, mniejszy wpływ na układu sercowo-naczyniowego, działanie przeciwmiażdżycowe, przeciwagregacyjne i przeciwutleniające), które tradycyjne pochodne sulfonylomocznika mają również, ale w znacznie mniejszym stopniu. Zwiększone wykorzystanie glukozy z krwi przez tkanki obwodowe (mięśnie i tłuszcz) następuje za pomocą specjalnych białek transportowych (GLUT1 i GLUT4), znajdujących się w błony komórkowe. Transport glukozy do tych tkanek w cukrzycy typu 2 jest etapem ograniczającym szybkość wykorzystania glukozy. Glimepiryd bardzo szybko zwiększa liczbę i aktywność cząsteczek transportujących glukozę (GLUT1 i GLUT4), co prowadzi do zwiększonego wychwytu glukozy przez tkanki obwodowe.
Glimepiryd ma słabsze działanie hamujące na kanały K.atp kardiomiocytów. Podczas przyjmowania glimepirydu zachowana jest zdolność adaptacji metabolicznej mięśnia sercowego do niedokrwienia.
Glimepiryd zwiększa aktywność fosfolipazy C specyficznej dla glikozylofosfatydyloinozytolu, z którą lipogeneza i glikogeneza wywołana lekiem mogą korelować w izolowanych komórkach mięśniowych i tłuszczowych. Glimepiryd hamuje wytwarzanie glukozy w wątrobie poprzez zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia fruktozo-2,6-bisfosforanu, co z kolei hamuje glukoneogenezę.
Glimepiryd selektywnie hamuje cyklooksygenazę i zmniejsza konwersję kwasu arachidonowego do tromboksanu A2, który sprzyja agregacji płytek krwi, wywierając w ten sposób działanie przeciwzakrzepowe. Glimepiryd pomaga normalizować poziom lipidów, zmniejsza poziom mniejszych aldehydów we krwi, co prowadzi do znacznego zmniejszenia peroksydacji lipidów, co przyczynia się do przeciwmiażdżycowego działania leku. Glimepiryd zwiększa poziom endogennego α-tokoferolu, aktywność katalazy, peroksydazy glutationowej i dysmutazy ponadtlenkowej, co pomaga zmniejszyć nasilenie stresu oksydacyjnego w organizmie pacjenta, który jest stale obecny w cukrzycy typu 2.

Farmakokinetyka
Przy powtarzanych dawkach glimepirydu w dawce dobowej wynoszącej 4 mg, maksymalne stężenie w surowicy krwi (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach i wynosi 309 ng/ml; Istnieje liniowa zależność pomiędzy dawką i Cmax, jak również pomiędzy dawką i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie). Po podaniu doustnym glimepirydu jego biodostępność jest całkowita. Przyjmowanie pokarmu nie ma istotnego wpływu na wchłanianie, z wyjątkiem nieznacznego spowolnienia tempa wchłaniania. Glimepiryd charakteryzuje się bardzo małą objętością dystrybucji (około 8,8 l), w przybliżeniu równą objętości dystrybucji albumin, wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (ponad 99%) i niskim klirensem (około 48 ml/min). .
Po podaniu pojedynczej doustnej dawki glimepirydu 58% jest wydalane z moczem, a 35% z kałem. W moczu nie wykryto substancji niezmienionej. Okres półtrwania leku przy stężeniach leku w surowicy odpowiadających wielokrotnym schematom dawkowania wynosi 5-8 godzin. Po zażyciu dużych dawek okres półtrwania nieznacznie się wydłuża. Dwa wykrywa się w moczu i kale nieaktywny metabolit, powstający w wyniku metabolizmu w wątrobie, jedna z nich jest pochodną hydroksylową, a druga pochodną karboksylową. Po doustnym podaniu glimepirydu końcowy okres półtrwania tych metabolitów wynosi odpowiednio 3-5 godzin i 5-6 godzin.
Glimepiryd przenika do mleka matki i przenika przez barierę łożyskową. Lek słabo przenika przez barierę krew-mózg. Porównanie jednorazowego i wielokrotnego (2 razy na dobę) podania glimepirydu nie wykazało istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych, a ich zmienność była bardzo mała pomiędzy różnymi pacjentami. Nie stwierdzono znaczącej kumulacji leku.
Parametry farmakokinetyczne są podobne u pacjentów różnej płci i różne grupy wiekowe. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (z małym klirensem kreatyniny) obserwowano tendencję do zwiększania klirensu glimepirydu i zmniejszania jego średniego stężenia w surowicy, co prawdopodobnie wynika z szybszej eliminacji leku ze względu na jego słabsze wiązanie z białkami. Zatem w tej kategorii pacjentów nie ma dodatkowego ryzyka kumulacji leku.

Wskazania do stosowania

Cukrzyca typu 2 (w monoterapii lub w ramach terapii skojarzonej z metforminą lub insuliną).

Przeciwwskazania

• cukrzyca typu 1;
• cukrzycowa kwasica ketonowa, stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa;
• nadwrażliwość na glimepiryd lub którykolwiek nieaktywny składnik leku, na inne pochodne sulfonylomocznika lub na leki sulfonamidowe (ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości);
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• ciężkie zaburzenia czynności nerek (w tym pacjenci poddawani hemodializie);
• Ciąża i laktacja.

Ostrożnie

Szczególną uwagę należy zwrócić na stany wymagające przejścia na insulinoterapię: rozległe oparzenia, ciężkie urazy wielonarządowe, duże zabiegi chirurgiczne, a także upośledzone wchłanianie pokarmów i leków w przewodzie pokarmowym ( niedrożność jelit, niedowład jelit itp.).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Glimepiryd jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży. W przypadku planowanej ciąży lub zajścia w ciążę należy przestawić kobietę na insulinoterapię.
Ponieważ wydaje się, że glimepiryd przenika do mleko matki, wówczas nie należy go przepisywać kobietom w okresie laktacji. W takim przypadku konieczne jest przejście na insulinoterapię lub zaprzestanie karmienia piersią.

Sposób użycia i dawkowanie

Dawka początkowa i wybór dawki
Na początku leczenia przepisuje się 1 mg leku Amaryl 1 raz dziennie. W razie potrzeby dawkę dobową można stopniowo zwiększać, regularnie monitorując stężenie glukozy we krwi (w odstępach 1-2 tygodni) i w następującej kolejności: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg Amaryl na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg.

Czas i częstotliwość podawania Dawkę dobową ustala lekarz, biorąc pod uwagę tryb życia pacjenta. Z reguły wystarczy podać dawkę dzienną w 1 porcji bezpośrednio przed lub w trakcie dużego śniadania, a w przypadku nieprzyjęcia dawki dziennej bezpośrednio przed lub w trakcie pierwszego dużego posiłku.
Tabletki Amarylu należy przyjmować w całości, bez żucia, popijając odpowiednią ilością płynu (około 0,5 szklanki). Bardzo ważne jest, aby po zażyciu leku Amaryl nie pomijać posiłków.

Czas trwania leczenia
Z reguły leczenie lekiem Amaryl jest długotrwałe.

Stosować w połączeniu z metforminą
W przypadku niewystarczającej stabilizacji stężenia glukozy we krwi u pacjentów przyjmujących metforminę można rozpocząć jednoczesne leczenie produktem Amaryl.
Utrzymując dawkę metforminy na stałym poziomie, leczenie preparatem Amaryl rozpoczyna się od dawki minimalnej wynoszącej 1 mg, a następnie jej dawkę stopniowo zwiększa się w zależności od pożądanego poziomu kontroli glikemii, aż do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 6 mg. Terapię skojarzoną należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza.

Stosować w połączeniu z insuliną
W przypadkach, gdy nie jest możliwe osiągnięcie normalizacji stężenia glukozy we krwi poprzez przyjmowanie maksymalnej dawki leku Amaryl w monoterapii lub w skojarzeniu z maksymalną dawką metforminy, możliwe jest skojarzenie glimepirydu z insuliną.
W takim przypadku ostatnia dawka leku Amaryl przepisana pacjentowi pozostaje niezmieniona.
W takim przypadku leczenie insuliną rozpoczyna się od dawki minimalnej, z możliwością późniejszego stopniowego zwiększania dawki insuliny pod kontrolą stężenia glukozy we krwi. Leczenie skojarzone wymaga obowiązkowego nadzoru lekarskiego. Utrzymując długoterminową kontrolę glikemii, ta terapia skojarzona może zmniejszyć zapotrzebowanie na insulinę nawet o 40%.

Przeniesienie pacjenta z innego doustnego leku hipoglikemizującego na lek Amaryl
Nie ma dokładnej zależności pomiędzy dawkami leku Amaryl i innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi. W przypadku zmiany takich leków na Amaryl, początkowa dawka dobowa tego ostatniego powinna wynosić 1 mg (nawet jeśli pacjent zostanie przeniesiony na Amaryl z maksymalnej dawki innego doustnego leku hipoglikemizującego). Ewentualne zwiększanie dawki preparatu Amaryl należy wprowadzać stopniowo, biorąc pod uwagę reakcję na glimepiryd zgodnie z powyższymi zaleceniami. Należy wziąć pod uwagę zastosowaną dawkę i czas działania poprzedniego leku hipoglikemizującego. W niektórych przypadkach, szczególnie podczas przyjmowania leków hipoglikemicznych o długim okresie półtrwania (np. chlorpropamidu), może być konieczne tymczasowe przerwanie leczenia na kilka dni, aby uniknąć efektów addycyjnych zwiększających ryzyko hipoglikemii.

Przeniesienie pacjenta z insuliny na Amaryl
W wyjątkowych przypadkach, jeśli pacjenci z cukrzycą typu 2 otrzymują insulinoterapię, wówczas z wyrównaniem choroby i zachowaniem funkcja wydzielnicza Komórkom P trzustki może być wskazane przejście na Amaryl. Transfer musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza. W takim przypadku przeniesienie pacjenta na Amaryl rozpoczyna się od minimalnej dawki glimepirydu wynoszącej 1 mg.

Stosować w przypadku niewydolności nerek i wątroby (Patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Efekt uboczny

Metabolizm W rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje hipoglikemiczne. Reakcje te występują głównie wkrótce po zażyciu leku i nie zawsze można je łatwo kontrolować. Mogą wystąpić: ból głowy, głód, nudności, wymioty, zmęczenie, senność, zaburzenia snu, niepokój, agresywność, zaburzenia koncentracji, uwagi i reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i wzroku, afazja, drżenie, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, brak koordynacji, bezradność, utrata samokontroli, majaczenie, skurcze mózgu, splątanie lub utrata przytomności, w tym śpiączka, płytki oddech, bradykardia. Ponadto, w wyniku mechanizmu sprzężenia zwrotnego adrenergicznego, objawy takie jak przeziębienie, lepki pot, niepokój, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, dławica piersiowa i zaburzenia tętno. Z narządów wzroku W trakcie leczenia (zwłaszcza na początku) mogą wystąpić przejściowe zaburzenia widzenia spowodowane zmianami stężenia glukozy we krwi. Z układu trawiennego Czasami mogą wystąpić nudności, wymioty, uczucie ciężkości lub dyskomfortu w nadbrzuszu, ból brzucha, biegunka; bardzo rzadko prowadzące do zaprzestania leczenia, w rzadkich przypadkach - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, cholestaza, żółtaczka, zapalenie wątroby (aż do rozwoju niewydolności wątroby). Z układu krwiotwórczego Rzadko może wystąpić trombocytopenia (umiarkowana do ciężkiej), leukopenia, niedokrwistość hemolityczna lub aplastyczna, erytrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytoza i pancytopenia. Reakcje alergiczne Czasami możliwe jest swędzenie, pokrzywka i wysypka skórna. Takie reakcje są zwykle umiarkowane, ale mogą postępować, czemu towarzyszy upadek. ciśnienie krwi, duszność, aż do rozwoju wstrząsu anafilaktycznego. Jeśli pojawią się objawy pokrzywki, należy natychmiast zgłosić się do lekarza. Możliwa jest alergia krzyżowa na inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub podobne substancje, możliwy jest także rozwój alergicznego zapalenia naczyń. Inne skutki uboczne W wyjątkowych przypadkach może rozwinąć się nadwrażliwość na światło i hiponatremia. Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z powyższych skutki uboczne, inne działania niepożądane, powinien skonsultować się z lekarzem.

Przedawkować

Po przyjęciu dużej dawki glimepirydu może wystąpić utrzymująca się od 12 do 72 godzin hipoglikemia, która może nawrócić po początkowym przywróceniu stężenia glukozy we krwi. Hipoglikemię prawie zawsze można szybko odwrócić poprzez natychmiastowe spożycie węglowodanów (glukozy lub cukru, na przykład w postaci kostki cukru, słodkiego soku owocowego lub herbaty). W związku z tym pacjent powinien zawsze mieć przy sobie co najmniej 20 g glukozy (4 kostki cukru). Słodziki są nieskuteczne w leczeniu hipoglikemii. W większości przypadków zaleca się obserwację w warunkach szpitalnych. Leczenie obejmuje wywołanie wymiotów, przyjęcie płynów (woda lub lemoniada z węglem aktywnym (adsorbent) i siarczanem sodu (środek przeczyszczający). W przypadku zażycia dużej ilości leku wskazane jest płukanie żołądka, a następnie węgiel aktywowany i siarczan sodu. Obraz kliniczny ciężkiej hipoglikemii może być podobny do obrazu klinicznego udaru mózgu, dlatego wymaga natychmiastowego leczenia pod kontrolą lekarza, a w pewnych okolicznościach hospitalizacji pacjenta. Tak szybko, jak to możliwe, rozpoczyna się podawanie dekstrozy, jeśli to konieczne, w postaci dożylnego bolusa zawierającego 50 ml 40% roztworu, a następnie wlew 10% roztworu, uważnie monitorując stężenie glukozy we krwi. Dalsze leczenie powinno być objawowe.
Objawy hipoglikemii mogą być złagodzone lub całkowicie nieobecne u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów cierpiących na neuropatię autonomiczną lub otrzymujących jednoczesne leczenieβ-blokery, klonidyna, rezerpina, guanetydyna lub inne leki sympatykolityczne.
Jeżeli pacjent chory na cukrzycę leczy się u różnych lekarzy (np. podczas pobytu w szpitalu po wypadku, gdy choruje w weekend), musi ich poinformować o swojej chorobie i dotychczasowym leczeniu.
Podczas leczenia hipoglikemii powstałej w wyniku przypadkowego podania leku Amaryl niemowlętom lub małym dzieciom należy dokładnie monitorować wskazaną dawkę dekstrozy (50 ml 40% roztworu), aby uniknąć niebezpiecznej hiperglikemii. W związku z tym konieczne jest ciągłe i dokładne monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

Interakcja z innymi lekami

Zwiększony efekt hipoglikemiczny I powiązane możliwy rozwój hipoglikemię można zaobserwować podczas jednoczesnego stosowania glimepirydu z insuliną lub innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi, metforminą, inhibitorami konwertazy angiotensyny, allopurynolem, sterydami anabolicznymi i męskimi hormonami płciowymi, chloramfenikolem, pochodnymi kumaryny, cyklo-, tro- i izofosfamidami, fenfluraminą, fibratami , fluoksetyna, leki sympatykolityczne mi (guanetydyna), inhibitory monoaminooksydazy, mikonazol, pentoksyfilina (przy podawaniu pozajelitowym w dużych dawkach), fenylobutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, probenecyd, chinolony, salicylany i kwas aminosalicylowy, sulfinpirazon, niektóre sulfonamidy długo działające, tetracykliny, tritokwalina.
Osłabienie efektu hipoglikemicznego i związany z tym wzrost stężenia glukozy we krwi można zaobserwować przy jednoczesnym stosowaniu glimepirydu z acetazolamidem, barbituranami, glikokortykosteroidami, diazoksydem, saluretykami, tiazydowymi lekami moczopędnymi, epinefryną i innymi lekami sympatykomimetycznymi, glukagonem, środkami przeczyszczającymi (przy długotrwałym stosowaniu), kwasem nikotynowym ( w dużych dawkach) i pochodne kwas nikotynowy, estrogeny i progestageny, fenotiazyny, chlorpromazyna, fenytoina, ryfampicyna, hormony tarczycy, sole litu.
Antagoniści receptora H2, klonidyna i rezerpina mogą zarówno nasilać, jak i osłabiać hipoglikemiczne działanie glimepirydu.
Podczas stosowania glimepirydu można zaobserwować nasilenie lub osłabienie działania pochodnych kumaryny.
Jednorazowe lub długotrwałe spożywanie alkoholu może nasilić lub osłabić hipoglikemiczne działanie glimepirydu.

Specjalne instrukcje

Terapia skojarzona z metforminą
U pacjentów ze źle kontrolowaną cukrzycą typu 2, przy stosowaniu maksymalnych dawek metforminy w monoterapii, po dodaniu do leczenia glimepirydu (leczenie skojarzone z metforminą) obserwuje się znaczną poprawę kontroli metabolicznej.

Terapia skojarzona z insuliną
U pacjentów ze źle kontrolowaną cukrzycą typu 2, przyjmując maksymalne dawki glimepirydu i metforminy, można rozpocząć terapię skojarzoną: glimepiryd + insulina. Stosując tę ​​kombinację osiąga się lepszą kontrolę metaboliczną.
W pierwszych tygodniach leczenia nieregularne spożywanie posiłków lub pomijanie posiłków może zwiększać ryzyko wystąpienia hipoglikemii, co wymaga szczególnie uważnego monitorowania pacjenta. Czynniki przyczyniające się do rozwoju hipoglikemii obejmują:

• niechęć lub (szczególnie w starszym wieku) niewystarczająca zdolność pacjenta do współpracy z lekarzem;
• nieodpowiednie, nieregularne odżywianie, pomijanie posiłków, posty, zmiany w dotychczasowej diecie;
• brak równowagi pomiędzy aktywność fizyczna i spożycie węglowodanów;
• picie alkoholu, zwłaszcza w połączeniu z pomijaniem posiłków;
• Niewydolność nerek;
• poważne naruszenie funkcje wątroby;
• przedawkowanie amarylu;
• niektóre nieskompensowane choroby układ hormonalny, wpływ metabolizm węglowodanów(np. dysfunkcja tarczycy, niewydolność przysadki mózgowej lub niewydolność nadnerczy);
• jednoczesne stosowanie niektórych innych leków (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

O powyższych czynnikach oraz o epizodach hipoglikemii należy poinformować lekarza, gdyż wymagają one szczególnie ścisłego monitorowania pacjenta. W przypadku wystąpienia czynników zwiększających ryzyko hipoglikemii należy dostosować dawkę glimepirydu lub cały schemat leczenia. Należy to zrobić także w przypadku współistniejącej choroby lub zmiany stylu życia pacjenta.
Glimepiryd należy przyjmować w zalecanych dawkach i o określonej porze.
Błędów w stosowaniu leku, takich jak brakujące dawki, nie należy nigdy korygować poprzez późniejsze podanie większej dawki. Lekarz i pacjent powinni z wyprzedzeniem omówić działania, jakie należy podjąć w przypadku takich błędów (np. pominięcie dawki leku lub posiłku) lub w sytuacji, gdy nie jest możliwe przyjęcie w odpowiednim czasie kolejnej dawki leku . ustawić czas. W przypadku zbyt dużej dawki leku pacjent powinien natychmiast poinformować lekarza.
Jeśli u pacjenta podczas stosowania dawki 1 mg glimepirydu na dobę wystąpi reakcja hipoglikemiczna, oznacza to, że może on normalizować poziom glukozy we krwi za pomocą samej diety.

Dostosowanie dawki
Po osiągnięciu kompensacji cukrzycy typu 2 zwiększa się wrażliwość na insulinę. Z tego względu zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć w trakcie leczenia. Aby uniknąć rozwoju hipoglikemii, konieczne jest czasowe zmniejszenie dawki lub przerwanie stosowania glimepirydu. Dostosowanie dawki należy również przeprowadzić w przypadku zmiany masy ciała pacjenta, zmiany stylu życia lub pojawienia się innych czynników zwiększających ryzyko wystąpienia hipo- lub hiperglikemii.
Odpowiednia dieta, regularne i wystarczające ćwiczenia oraz, jeśli to konieczne, utrata masy ciała mają to samo ważny w celu uzyskania optymalnej kontroli poziomu glukozy we krwi, podobnie jak regularne przyjmowanie glimepirydu. Regularne monitorowanie poziomu glukozy we krwi i hemoglobiny glikowanej pomaga wykryć pierwotną lub wtórną oporność na leki.
Objawy kliniczne hiperglikemii (niedostatecznego obniżenia poziomu glukozy we krwi) to: zwiększona częstotliwość oddawania moczu, skrajne pragnienie, suchość w ustach i suchość skóry.
Podczas leczenia glimepirydem konieczne jest regularne monitorowanie czynności wątroby i parametrów krwi obwodowej (zwłaszcza liczby leukocytów i płytek krwi).
Brak doświadczenia w stosowaniu glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek lub u pacjentów poddawanych hemodializie. Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się przejście na leczenie insuliną.
W sytuacjach stresowych (np. uraz, operacja, choroby zakaźne z towarzyszącą gorączką) może zaistnieć konieczność czasowego przeniesienia pacjenta na insulinoterapię.
Na początku leczenia, podczas zmiany leku na inny lub w przypadku nieregularnego stosowania glimepirydu, może wystąpić zmniejszenie koncentracji pacjenta i szybkości reakcji psychomotorycznych na skutek hipo- lub hiperglikemii. Może to niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi różnych maszyn i mechanizmów. Ponieważ niektóre działania niepożądane, takie jak: ciężka hipoglikemia, poważne zmiany w obrazie krwi, ciężkie reakcje alergiczne, niewydolność wątroby, mogą w pewnych okolicznościach stanowić zagrożenie dla życia, w przypadku wystąpienia niepożądanych lub ciężkich reakcji, pacjent powinien natychmiast poinformować o nich lekarza prowadzącego i pod żadnym pozorem nie kontynuować przyjmowania leku bez jego zalecenia.

Formularz zwolnienia

Warunki przechowywania

Lista B.
W temperaturze nie wyższej niż +25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Najlepiej spożyć przed datą

3 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę.

Wyprodukowano przez Aventis Pharma Deutschland GmbH, Niemcy.
Brüningstrasse 50, D-65926, Frankfurt nad Menem, Niemcy.

Reklamacje konsumenckie wysyłaj na adres przedstawicielstwa firmy w Rosji:
101000, Moskwa, ulica Ułańska, 5

Jedna tabletka leku zawiera substancję czynną - glimepiryd – 1-4 mg oraz składniki pomocnicze: laktoza jednowodna, powidon, karboksymetyloskrobia sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, indygotyna i stearynian magnezu.

Formularz zwolnienia

Amaryl dostępny jest w tabletkach zawierających 1-4 mg, które pakowane są po 15 sztuk w blistrze. Jedno opakowanie leku może zawierać 2, 4, 6 lub 8 blistrów.

efekt farmakologiczny

Tabletki Amarylu mają działanie hipoglikemizujące.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Przeciwwskazania do stosowania

Istnieje dość duża lista przeciwwskazań do stosowania leku Amaryl:

• 1 typ;
• ciężkie zaburzenia wątroby i nerek;
• , przedśpiączka i śpiączka;
• , ;
• obecność rzadkich chorób dziedzicznych, na przykład nietolerancji galaktozy, zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoboru laktazy;
• dzieciństwo;
• nietolerancja lub wrażliwość na lek i tak dalej.

Należy zachować ostrożność, gdy etap początkowy leczenie pacjentów, ponieważ w tym czasie istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Jeśli hipoglikemia nadal jest możliwa, często konieczne jest dostosowanie dawkowania. glimepiryd lub schemat terapeutyczny. Oprócz, specjalna uwaga wymaga obecności chorób współistniejących i innych, stylu życia, odżywiania i tak dalej.

Skutki uboczne

Podczas leczenia lekiem Amaryl może rozwinąć się wiele niepożądanych zjawisk, w ten czy inny sposób wpływających na aktywność prawie wszystkich układów organizmu. Dość często działania niepożądane objawiają się hipoglikemią, której objawy wyrażają się przez: , uczucie głodu, mdłości , wymioty , , , , i wiele innych objawów. Czasami ciężki obraz kliniczny hipoglikemii przypomina udar. Po jego wyeliminowaniu niepożądane objawy całkowicie znikają.

W początkowej fazie leczenia mogą pojawić się problemy ze wzrokiem i pracą. układ trawienny, hematopoeza. Istnieje również możliwość rozwoju co może prowadzić do powikłań. Dlatego też, jeśli pojawią się niepożądane objawy, należy natychmiast zgłosić się do lekarza.

Instrukcje dla Amarylu (metoda i dawkowanie)

Tablety są przeznaczone do wewnętrzny użytek w całości, bez żucia i picia dużej ilości płynu.

Zazwyczaj dawkę leku określa się na podstawie stężenia glukozy we krwi. Przepisany do leczenia najniższa dawka co pomaga w osiągnięciu niezbędnej kontroli metabolicznej

Ponadto instrukcja stosowania leku Amaryl wskazuje, że podczas leczenia wymagane jest regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi i poziomu hemoglobiny glikozylowanej.

Nie zaleca się uzupełniania nieprawidłowego przyjęcia tabletek, a także pominięcia kolejnej dawki dodatkową dawką. Takie sytuacje należy wcześniej omówić z lekarzem.

Na początku leczenia pacjentom przepisuje się dzienną dawkę 1 mg. W razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększa się, regularnie monitorując stężenie glukozy we krwi według następującego schematu: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg-8 mg. Zazwyczaj stosowana dzienna dawka u dobrze kontrolowanych pacjentów wynosi 1–4 mg substancji czynnej. Dawka dobowa 6 mg lub większa daje efekt jedynie u niewielkiej liczby pacjentów.

Dzienny schemat dawkowania leku ustala lekarz, ponieważ należy wziąć pod uwagę różne czynniki, na przykład pory posiłków, ilość aktywności fizycznej itp.

Często przepisuje się pojedynczą dzienną dawkę leku przed pełnym śniadaniem lub pierwszym głównym posiłkiem. Ważne jest, aby po zażyciu tabletek nie pomijać posiłków.

Wiadomo, że poprawa kontroli metabolicznej wiąże się ze zwiększoną wrażliwością na insulinę, a w trakcie leczenia jest to konieczne glimepiryd może się zmniejszyć. Rozwoju hipoglikemii można uniknąć, zmniejszając w odpowiednim czasie dawkę lub zaprzestając stosowania leku Amaryl.

W procesie terapeutycznym dostosowanie dawkowania glimepiryd można wykonać, gdy:

• zmniejszenie masy ciała pacjenta;
• zmiany stylu życia;
• występowanie innych czynników prowadzących do predyspozycji do hipoglikemii lub hiperglikemii.

Z reguły leczenie Amarylem prowadzi się przez długi czas.

Przedawkować

W przypadku ostrego przedawkowania lub długotrwałego stosowania dużych dawek glimepiryd może rozwinąć się ciężka hipoglikemia zagrażająca życiu.

W przypadku wykrycia przedawkowania należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Hipoglikemię można zatrzymać, przyjmując węglowodany, na przykład glukozę lub niewielki kawałek dowolnych słodyczy. Do czasu całkowitego ustąpienia objawów hipoglikemii pacjent wymaga ścisłej obserwacji lekarskiej, ponieważ niepożądane objawy mogą nawrócić. Dalsze leczenie zależy od objawów.

Interakcja

Jednoczesne stosowanie glimepirydu z niektórymi lekami może powodować np. hipoglikemię Insulina i inne leki hipoglikemizujące, Inhibitory ACE, sterydy anaboliczne I męskie hormony płciowe, pochodne Kumaryna, Cyklofosfamid, Dyzopiramid, Fenfluramina, Feniramidol, fibraty, Fluoksetyna, Guanetydyna, Ifosfamid, Inhibitory MAO, Kwas paraaminosalicylowy, Fenylobutazon, Azapropazon, Oksyfenbutazon, salicylany, Sulfinpirazon, sulfonamidy, tetracykliny i inni.

Przyjęcie , barbiturany, GKS, diazoksydy, leki moczopędne, i inne leki sympatykomimetyczne, środki przeczyszczające (przy długotrwałym stosowaniu), (w dużych dawkach), estrogen I progestageny, fenotiazyny, fenytoiny, ryfampicyny,hormony tarczycy zawierające jod powoduje osłabienie efektu hipoglikemicznego, a co za tym idzie, zwiększa stężenie glukozy we krwi.

Antagoniści receptora histaminowego H2 mogą nasilać lub osłabiać hipoglikemiczne działanie glimepirydu. , i beta-blokery.

Warunki sprzedaży

Lek dostępny jest w aptekach na receptę.

Warunki przechowywania

Do przechowywania Amarylu potrzebne jest ciemne miejsce, chronione przed dziećmi, o temperaturze do 30 C.

Najlepiej spożyć przed datą

Analogi Amaryla

Kod ATX poziomu 4 pasuje do:

Współczesna farmakologia oferuje wiele środków podobnego działania. Jednak najczęstszymi analogami Amarylu są , Glemaz, Glemauno, Diamerid I Meglimid .

Alkohol i Amaryl

Podczas leczenia tym lekiem, szczególnie na początku, należy zaprzestać picia alkoholu. Faktem jest, że zarówno jednorazowe, jak i przewlekłe spożywanie alkoholu może znacząco nasilić lub osłabić efekt hipoglikemiczny glimepiryd .

Recenzje o Amarilu

Liczne opinie pacjentów i specjalistów wskazują, że w leczeniu cukrzycy szczególne znaczenie ma właściwy dobór dawkowania i schematu leczenia.

Jednocześnie recenzje Amarylu pokazują, że lek ten nie jest odpowiedni dla wszystkich diabetyków. Dość często na początkowym etapie leczenia pacjenci doświadczają gwałtownej zmiany poziomu cukru we krwi. Jednak eksperci są przekonani, że w takich przypadkach konieczne jest zwiększenie dawki i wcale nie jest to oznaką nieskuteczności leku.

Oczywiście wszelkie korekty związane ze zwiększaniem lub zmniejszaniem dawki powinny być przeprowadzane pod ścisłym nadzorem specjalisty. Ustalono, że niewłaściwe stosowanie amarylu może powodować powikłania choroby.

Cena amarylu, gdzie kupić

W aptekach lek ten oferowany jest w kilku wersjach, o różnej zawartości substancji czynnej. Średni koszt leku wynosi 238-286 rubli, cena Amarylu 4 mg to 868-1080 rubli, 3 mg to 633-829 rubli. i 2 mg – 453-562 rubli.

• Apteki internetowe w Rosji Rosja
• Apteki internetowe na Ukrainie Ukraina
• Apteki internetowe w Kazachstanie Kazachstan

ZdravMiasto

Amaryl tabletki 4 mg 30 szt.Sanofi-Aventis S.P.A.

Amaryl tabletki 1 mg 30 szt.Sanofi-Aventis S.P.A.

Amaryl tabletki 2 mg 90 szt.Sanofi-Aventis S.P.A.

Amaryl tabletki 3 mg 30 szt.Sanofi-Aventis S.P.A.

Amaryl tabletki 3 mg 90 szt.Sanofi-Aventis S.P.A.

Dialog Farmaceutyczny

Amaryl (tabletka 3 mg nr 30) Sanofi-Aventis

Amaryl (tabletka 1 mg nr 30) Sanofi-Aventis

Amaryl (tabletka 3 mg nr 90) Sanofi-Aventis

Amaryl (tab. 2 mg nr 90) Sanofi-Aventis

Amaryl (tab. 4 mg nr 30) Sanofi-Aventis

ZAJAZD: Glimepiryd

Producent: Sanofi S.P.A.

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Glimepiryd

Numer rejestracyjny w Republice Kazachstanu: Nr RK-LS-5Nr 014450

Okres rejestracji: 14.08.2014 - 14.08.2019

KNF (lek znajdujący się w Krajowym Rejestrze Leków Kazachstanu)

ALO (Umieszczone na liście bezpłatnych ambulatoryjnych leków)

ED (Umieszczone na Liście leków w ramach gwarantowanej bezpłatnej opieki medycznej, podlegające zakupowi u Jedynego Dystrybutora)

Limit ceny zakupu w Republice Kazachstanu: 36,04 KZT

Instrukcje

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Glimepiryd

Forma dawkowania

Tabletki 1 mg, 2 mg, 3 mg

Mieszanina

Jedna tabletka 1 mg zawiera

substancja aktywna - glimepiryd 1 mg,

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon 25000, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, tlenek żelaza (III) czerwony (E172).

Jedna tabletka 2 mg zawiera

substancja aktywna- glimepiryd 2 mg,

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon 25000, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, żelaza (III) tlenek żółty (E172), indygokarminowy lakier aluminiowy (E132).

Jedna tabletka 3 mg zawiera

substancja aktywna- glimepiryd 3 mg,

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon 25000, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, żelaza (III) tlenek żółty (E172).

Opis

Tabletki 1 mg

Tabletki są podłużne, z płaską powierzchnią po obu stronach, koloru różowego, z linią podziału po obu stronach i oznaczone NMK/logo firmy lub logo firmy/NMK.

Tabletki 2 mg

Tabletki są podłużne, z płaską powierzchnią po obu stronach, koloru zielonego z linią podziału po obu stronach i oznaczone NMM/logo firmy lub logo firmy/NMM.

Tabletki 3 mg Tabletki są podłużne, płaskie po obu stronach, koloru jasnożółtego z linią podziału po obu stronach i oznaczone NMN/logo firmy lub logo firmy/NMN.

Tabletki Amarylu 1 mg, 2 mg, 3 mg można podzielić na równe dawki.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki stosowane w leczeniu cukrzycy.

Doustne leki hipoglikemizujące.

Pochodne sulfonylomocznika. Glimepiryd.

Kod ATX A10BB12

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Ssanie

Glimepiryd charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym. Przyjmowanie pokarmu nie ma istotnego wpływu na wchłanianie leku, towarzyszy jedynie nieznaczne zmniejszenie szybkości wchłaniania. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinie po podaniu doustnym (średnio 0,3 mcg/ml przy wielokrotnych dawkach dobowych po 4 mg), co wskazuje na liniową zależność pomiędzy dawką a wartościami Cmax i AUC (pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu). .

Dystrybucja

Glimepiryd ma bardzo małą objętość dystrybucji (około 8,8 litra), w przybliżeniu odpowiadającą przestrzeni dystrybucji albuminy; wysoki stopień wiązania z białkami (> 99%) i niski klirens (około 48 ml/min.). W badania przedkliniczne Glimepiryd przenika do mleka matki. Glimepiryd może przenikać przez łożysko. Stopień przenikania przez barierę krew-mózg jest niski.

Biotransformacja i wydalanie

Średni dominujący okres półtrwania w surowicy, który jest ważny dla stężeń w surowicy w warunkach wielokrotnego dawkowania, wynosi około 5-8 godzin. Nieco dłuższe okresy półtrwania zaobserwowano po przyjęciu leku w dużych dawkach. Po podaniu pojedynczej dawki radioznakowanego glimepirydu 58% radioaktywności wykryto w moczu i 35% w kale. W moczu nie wykryto substancji niezmienionej. W moczu i kale wykryto dwa metabolity, najprawdopodobniej produkty metabolizmu wątrobowego (główny enzym CYP2C9): pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową. Po doustnym podaniu glimepirydu końcowe okresy półtrwania tych metabolitów wynosiły odpowiednio 3-6 i 5-6 godzin.

Porównanie wyników uzyskanych przy dawce pojedynczej i wielokrotnej w schemacie 1x dziennie nie wykazało istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych, które charakteryzowały się bardzo małą zmiennością osobniczą. Nie zaobserwowano istotnej kumulacji glimepirydu.

Specjalne populacje

Wartości parametrów farmakokinetycznych były podobne u mężczyzn i kobiet, a także u pacjentów młodych i starszych (powyżej 65. roku życia). U pacjentów z niskim klirensem kreatyniny występowała tendencja do zwiększania klirensu glimepirydu i zmniejszania średniego stężenia w surowicy, prawdopodobnie z powodu szybszego klirensu z powodu słabszego wiązania z białkami. Ponadto zaobserwowano pogorszenie wydalania przez nerki dwóch głównych metabolitów. Ogólnie rzecz biorąc, nie oczekuje się dodatkowego ryzyka kumulacji leku u tych pacjentów.

Wartości parametrów farmakokinetycznych u pięciu pacjentów bez cukrzycy po chirurgia na drogach żółciowych były podobne do obserwowanych u zdrowych osób.

Populacja pediatryczna

Badanie oceniające farmakokinetykę, bezpieczeństwo i tolerancję glimepirydu podawanego w pojedynczej dawce 1 mg 30 dzieciom (4 dzieci w wieku 10-12 lat i 26 dzieci w wieku 12-17 lat) z cukrzycą typu 2 wykazało średnie wartości AUC 0 -last.), Cmax i t1/2, podobne do obserwowanych wcześniej u dorosłych.

Farmakodynamika

Glimepiryd jest doustnym lekiem hipoglikemizującym, należącym do grupy pochodnych sulfonylomocznika. Można go stosować w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej.

Działanie glimepirydu polega głównie na stymulacji wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki.

Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, działanie to opiera się na zwiększeniu odpowiedzi komórek beta trzustki na stymulację fizjologicznym poziomem glukozy. Ponadto wydaje się, że glimepiryd ma wyraźne działanie pozatrzustkowe, charakterystyczne także dla innych pochodnych sulfonylomocznika.

Wydzielanie insuliny

Sulfonylomoczniki regulują wydzielanie insuliny poprzez zamykanie wrażliwych na ATP kanałów potasowych błon komórkowych beta. Zamknięcie kanałów potasowych powoduje depolaryzację komórek beta, a otwarcie kanałów wapniowych powoduje zwiększone napływ wapnia do komórek. Powoduje to uwalnianie insuliny na drodze egzocytozy.

Glimepiryd wiąże się z dużą szybkością wypierania z białkiem błony komórkowej komórek beta, które łączy się z kanałami potasowymi wrażliwymi na ATP, ale różni się od miejsca wiązania zwykle stosowanego w przypadku pochodnych sulfonylomocznika.

Aktywność pozatrzustkowa

Do efektów pozatrzustkowych zalicza się m.in. poprawę wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejszenie stopnia zużycia insuliny przez wątrobę.

Wchłanianie glukozy pochodzącej z krwi do obwodowych tkanek mięśniowych i tłuszczowych następuje dzięki specjalnym białkom transportowym zlokalizowanym w błonach komórkowych. Transport glukozy w tych tkankach jest etapem ograniczającym szybkość wykorzystania glukozy w tkankach. Glimepiryd bardzo szybko zwiększa liczbę aktywnych cząsteczek transportujących glukozę w błonach komórkowych komórek mięśniowych i tłuszczowych, co prowadzi do pobudzenia wychwytu glukozy.

Glimepiryd wzmaga aktywność specyficznej fosfolipazy C glikozylofosfatydyloinozytolu, co może być skorelowane z indukowaną substancja lecznicza lipogeneza i glikogeneza w poszczególnych tkankach tłuszczowych i Komórki mięśniowe. Glimepiryd hamuje wytwarzanie glukozy w wątrobie poprzez zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia fruktozo-2,6-bisfosforanu, co z kolei hamuje procesy glukoneogenezy.

Ogólne właściwości

U zdrowych osób minimalna skuteczna dawka doustna wynosi około 0,6 mg. Glimepiryd charakteryzuje się zależnym od dawki i powtarzalnym działaniem. Reakcja fizjologiczna na intensywny wysiłek fizyczny i zmniejszenie wydzielania insuliny podczas stosowania glimepirydu zostaje zachowana.

Nie stwierdzono istotnych różnic w charakterze działania przy przyjmowaniu leku na 30 minut przed posiłkiem i bezpośrednio przed posiłkiem. U pacjentów z cukrzycą wystarczającą kontrolę metaboliczną można osiągnąć w ciągu 24 godzin, stosując lek raz na dobę.

Hydroksymetabolit glimepirydu, chociaż powoduje niewielkie, ale istotne zmniejszenie stężenia glukozy w surowicy u zdrowych osób, jest odpowiedzialny tylko za niewielką część Ogólny efekt produkt leczniczy.

Terapia skojarzona w połączeniu z metforminą

W jednym badaniu z udziałem pacjentów słabo kontrolowanych po zastosowaniu maksymalnych dawek metforminy, jednoczesne stosowanie glimepirydu wykazało poprawę kontroli metabolicznej w porównaniu z samą metforminą.

Terapia skojarzona z insuliną

NA ten moment Dane dotyczące leczenia skojarzonego w skojarzeniu z insuliną są dość ograniczone. U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki glimepirydu nie uzyskano wystarczającej kontroli choroby, można zalecić jednoczesne leczenie insuliną. W dwóch badaniach terapia skojarzona była związana z poprawą kontroli metabolicznej podobną do tej obserwowanej w przypadku monoterapii insuliną; jednak terapia skojarzona wymagała stosowania niższej średniej dawki insuliny.

Specjalne populacje

Populacja pediatryczna

Przeprowadzono 24-tygodniowe badanie z aktywną kontrolą (glimepiryd w dawce do 8 mg na dobę lub metformina w dawce do 2000 mg na dobę) z udziałem 285 dzieci (w wieku 8–17 lat) chorych na cukrzycę typu 2.

Przyjmowaniu glimepirydu i metforminy towarzyszyło istotne zmniejszenie HbA1c w porównaniu z innymi lekami linia bazowa(glimepiryd – 0,95 (SD 0,41); metformina –1,39 (SD 0,40)). Jednakże średnia zmiana HbA1c w porównaniu z wartością wyjściową w grupie glimepirydu nie spełniała kryteriów równoważności z metforminą. Różnica wartości pomiędzy grupami leczenia wyniosła 0,44% na korzyść metforminy. Górna granica (1,05) 95% przedział ufności różnica wartości była większa niż margines równoważności wynoszący 0,3%.

Podczas leczenia glimepirydem u dzieci nie zaobserwowano żadnych nowych działań niepożądanych w porównaniu z obserwowanymi u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa długotrwałego stosowania leku u dzieci i młodzieży.

Wskazania do stosowania

Do leczenia cukrzycy typu 2, gdy sama dieta, ćwiczenia i utrata masy ciała nie zapewniają wystarczającej kontroli choroby.

Sposób użycia i dawkowanie

Do podawania doustnego.

podstawa skuteczne leczenie Cukrzyca obejmuje odpowiednią dietę, regularne ćwiczenia i ciągłe sprawdzanie odpowiednich parametrów krwi i moczu. Tabletki czy insulina nie zastępują konieczności przestrzegania zaleconej pacjentowi diety. Dawkowanie ustala się na podstawie wyników badań poziomu glukozy we krwi i moczu.

Dawka początkowa wynosi 1 mg glimepirydu na dobę. Jeżeli uzyskany zostanie odpowiedni poziom kontroli, dawkę tę należy stosować w leczeniu podtrzymującym.

Dla różnych sposobów stosowania leku istnieją odpowiednie formy uwalniania.

W przypadku niedostatecznej kontroli konieczne jest stopniowe zwiększanie dawki, w odstępie 1-2 tygodni pomiędzy etapami, w oparciu o wskaźniki kontroli glikemii, do 2, 3 lub 4 mg glimepirydu na dobę.

Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka większa niż 4 mg glimepirydu na dobę daje lepsze wyniki. Maksymalna zalecana dawka wynosi 6 mg glimepirydu na dobę.

U pacjentów, których choroba nie jest odpowiednio kontrolowana przy stosowaniu maksymalnych dobowych dawek metforminy, można zalecić jednoczesne leczenie glimepirydem.

Utrzymując dawkę metforminy, leczenie glimepirydem należy rozpoczynać od najmniejszej dawki i zwiększać ją aż do maksymalnej dawki dobowej, w zależności od pożądanego poziomu kontroli metabolicznej. Taką terapię skojarzoną należy rozpoczynać wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza.

Pacjentom, którzy nie osiągnęli wystarczającej kontroli podczas stosowania leku Amaryl w maksymalnej dawce dobowej, można w razie potrzeby zalecić jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując stosowaną dawkę glimepirydu, insulinoterapię należy rozpoczynać od małej dawki, a następnie zwiększać ją w zależności od pożądanego poziomu kontroli metabolicznej. Taką terapię skojarzoną należy rozpoczynać wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza.

Z reguły pacjentowi wystarcza pojedyncza dawka dobowa glimepirydu. Dawkę tę zaleca się przyjmować bezpośrednio przed lub w trakcie obfitego śniadania, a w przypadku pominięcia śniadania bezpośrednio przed lub w trakcie pierwszego głównego posiłku.

Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę, nie należy tego kompensować poprzez zwiększenie kolejnej dawki.

Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu.

Jeśli u pacjenta podczas przyjmowania 1 mg glimepirydu raz na dobę wystąpi reakcja hipoglikemiczna, oznacza to, że do opanowania choroby może wystarczyć odpowiednia dieta.

W trakcie leczenia, w miarę poprawy kontroli cukrzycy i zwiększonej wrażliwości na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Dlatego, aby uniknąć hipoglikemii, należy w takich przypadkach pamiętać o konieczności szybkiego zmniejszenia dawki lub przerwania terapii. Dostosowanie dawki może być również konieczne w przypadku zmian masy ciała lub stylu życia, a także innych czynników zwiększających ryzyko wystąpienia hipo- lub hiperglikemii.

- Przechodzę na Amaryl® z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi

Ogólnie dozwolona jest zamiana innych doustnych leków hipoglikemizujących na Amaryl®. Przechodząc na Amaryl®, należy wziąć pod uwagę dawkowanie i okres półtrwania poprzedniego leku. W niektórych przypadkach, szczególnie podczas przyjmowania leków przeciwcukrzycowych o długim okresie półtrwania (np. chlorpropamid), zaleca się kilkudniowy okres wypłukania, aby zminimalizować ryzyko addytywnych reakcji hipoglikemicznych.

- Zmiana insuliny na amaryl®

W wyjątkowych przypadkach, gdy pacjenci z cukrzycą typu 2 leczeni są insuliną, może być wskazana zmiana na leczenie preparatem Amaryl®. Takie przejście powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza.

- Specjalne populacje

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: patrz punkt „Przeciwwskazania”.

- Populacja pediatryczna

Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. W przypadku dzieci w wieku od 8 do 17 lat dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii (patrz punkty „Farmakokinetyka” i „Farmakodynamika”). Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku w populacji pediatrycznej, dlatego nie zaleca się takiego stosowania.

Skutki uboczne

Poniżej znajduje się lista działań niepożądanych wymienionych poniżej Badania kliniczne stosując amaryl i inne pochodne sulfonylomocznika. Odpowiednie reakcje podano w malejącej kolejności częstości występowania (bardzo często: ≥ 1/10; często: ≥ 1/100 do< 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).

Rzadko

Trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna i pancytopenia, które są zwykle odwracalne i ustępują po odstawieniu leku.

hipoglikemia; Takie reakcje hipoglikemiczne są na ogół natychmiastowe, mogą być ciężkie i nie zawsze łatwe do skorygowania. Rozwój tych reakcji, podobnie jak w przypadku innych schematów leczenia hipoglikemizującego, zależy od czynników indywidualnych, takich jak nawyki żywieniowe i dawkowanie (więcej informacji w rozdziale „Instrukcje specjalne”).

Bardzo rzadko

Leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą prowadzić do poważnych reakcji z trudnościami w oddychaniu, spadkiem ciśnienia krwi, a czasami nawet wstrząsem

Nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, dyskomfort i ból w okolicy brzucha, które w rzadkich przypadkach prowadzą do przerwania leczenia

Zaburzenia czynności wątroby (np. cholestaza i żółtaczka), zapalenie wątroby i niewydolność wątroby

Obniżone stężenie sodu we krwi

Częstotliwość nieznana

Możliwa alergenność krzyżowa z pochodnymi sulfonylomocznika, sulfonamidami lub substancjami pokrewnymi

Mogą wystąpić przejściowe zaburzenia widzenia, zwłaszcza na początku leczenia, spowodowane zmianami stężenia glukozy we krwi

Ciężka małopłytkowość z liczbą płytek krwi mniejszą niż 10 000/µl i plamicą małopłytkową

Podwyższony poziom enzymów wątrobowych

Reakcja nadwrażliwości skóry objawiająca się swędzeniem, wysypką, pokrzywką i nadwrażliwością na światło.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Ważne jest, aby zgłaszać podejrzewane działania niepożądane po rejestracji leku. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka leku. Pracownicy służby zdrowia proszeni są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem serwisu systemu krajowego raportowanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

Cukrzyca insulinozależna

Śpiączka cukrzycowa

Kwasica ketonowa

Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby konieczne jest przejście na insulinę

Dziecięce i adolescencja do 18 roku życia

Interakcje leków

Jeśli glimepiryd jest przyjmowany jednocześnie z niektórymi innymi lekami, może temu towarzyszyć niepożądane nasilenie lub osłabienie jego działania hipoglikemizującego. W związku z tym inne leki należy stosować wyłącznie po poinformowaniu lekarza (lub zgodnie z jego zaleceniami).

Glimepiryd jest metabolizowany przez cytochrom P450 2C9 (CYP2C9). Wiadomo, że na jego metabolizm wpływa jednoczesne stosowanie induktorów (np. ryfampicyny) lub inhibitorów CYP2C9 (np. flukonazolu).

Opublikowane wyniki badań interakcji w ustawieniach W życie wykazali, że stosowaniu flukonazolu, jednego z najsilniejszych inhibitorów CYP2C9, towarzyszy około 2-krotne zwiększenie pola pod krzywą stężenia w czasie (AUC) glimepirydu.

Biorąc pod uwagę doświadczenia ze stosowaniem glimepirydu i innych pochodnych sulfonylomocznika, wydaje się konieczne zwrócenie uwagi na następujące interakcje.

Nasilony efekt obniżenia poziomu glukozy we krwi, a co za tym idzie rozwój hipoglikemii, w niektórych przypadkach można zaobserwować podczas stosowania jednego z poniższych leki:

fenylobutazon, azapropazon i oksyfenbutazon

insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak metformina

sole kwasu salicylowego i preparaty kwasu paraaminosalicylowego

sterydy anaboliczne i męskie hormony płciowe

chloramfenikol, niektóre długo działające sulfonamidy, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe i klarytromycyna

antykoagulanty kumarynowe

fenfluramina

dyzopiramid

fibraty

Inhibitory ACE

fluoksetyna, inhibitory MAO

allopurinol,probenecyd, sulfinpirazon

środki sympatykolityczne

cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamidy

mikonazol, flukonazol

pentoksyfilina (pozajelitowo, w dużych dawkach)

tritokwalina

Osłabienie efektu obniżenia poziomu glukozy we krwi i tym samym podwyższony poziom Poziom glukozy we krwi może wystąpić podczas przyjmowania jednego z następujących leków:

estrogeny i progestageny

saluretyki i diuretyki tiazydowe

leki stymulujące tarczycę, glukokortykoidy

pochodne fenotiazyny, chloropromazyna

adrenalina i sympatykomimetyki

kwas nikotynowy (w dużych dawkach) i pochodne kwasu nikotynowego

środki przeczyszczające (przy długotrwałym stosowaniu)

fenytoina, diazoksyd

glukagon, barbiturany i ryfampicyna

acetazolamid

Antagoniści receptora H2, beta-blokery, klonidyna i rezerpina mogą nasilać lub osłabiać efekt obniżenia poziomu glukozy we krwi.

Pod wpływem leków sympatykolitycznych, takich jak beta-blokery, klonidyna, guanetydyna i rezerpina, objawy kontrregulacji adrenergicznej w odpowiedzi na hipoglikemię mogą być zmniejszone lub nieobecne.

Spożycie alkoholu może spowodować nieprzewidywalne zwiększenie lub zmniejszenie hipoglikemicznego działania glimepirydu.

Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.

Kolesewelam wiąże się z glimepirydem i zmniejsza jego wchłanianie przewód pokarmowy. Nie obserwowano interakcji, gdy glimepiryd przyjmowano co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem. Dlatego glimepiryd należy przyjmować co najmniej 4 godziny przed przyjęciem kolesewelamu.

Specjalne instrukcje

Amaryl® należy przyjmować bezpośrednio przed lub w trakcie posiłku.

W przypadku nieregularnego jedzenia lub pomijania regularnych posiłków leczenie lekiem Amaryl może prowadzić do rozwoju hipoglikemii. Możliwe objawy hipoglikemii to: ból głowy, nienasycony głód, nudności, wymioty, zmęczenie, senność, zaburzenia snu, niepokój, agresywność, słaba koncentracja, zmniejszona uwaga i czas reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i wzroku, afazja, drżenie, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, stan bezradności, utrata samokontroli, majaczenie, skurcze mózgu, senność i utrata przytomności aż do śpiączki, płytki oddech i bradykardia. Ponadto mogą występować objawy kontrregulacji adrenergicznej, takie jak pocenie się, wilgotna skóra, lęk, tachykardia, nadciśnienie, kołatanie serca, dławica piersiowa i zaburzenia rytmu serca.

Obraz kliniczny napadu ciężkiej hipoglikemii może przypominać udar.

Objawy prawie zawsze można natychmiast złagodzić poprzez natychmiastowe spożycie węglowodanów (cukru). Zamienniki cukru nie są w tym przypadku skuteczne.

Praktyka stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika pokazuje, że nawet pomimo początkowego powodzenia podjętych działań możliwy jest ponowny rozwój hipoglikemii.

Ciężka lub długotrwała hipoglikemia, kontrolowana jedynie tymczasowo poprzez regularne spożywanie cukru, wymaga natychmiastowej pomocy lekarskiej, a w niektórych przypadkach nawet hospitalizacji.

Czynniki przyczyniające się do rozwoju hipoglikemii obejmują:

niechęć lub (częściej u starszych pacjentów) niezdolność pacjenta do interakcji z pracownikami służby zdrowia

niedożywienie, nieregularne odżywianie, pomijanie posiłków lub okresy postu

zmiany diety

brak równowagi pomiędzy aktywnością fizyczną a spożyciem węglowodanów

picie alkoholu, zwłaszcza w połączeniu z pomijaniem posiłków

Niewydolność nerek

poważne zaburzenia czynności wątroby

Przedawkowanie amarylu

niektóre niewyrównane zaburzenia układu hormonalnego wpływające na metabolizm węglowodanów lub kontrregulację hipoglikemii (jak np. przy niektórych schorzeniach tarczycy i niewydolności gruczolaka przysadkowego czy kory nadnerczy)

jednoczesne stosowanie niektórych innych leków (patrz punkt „Interakcje leków”).

Podczas leczenia lekiem Amaryl konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi i moczu. Dodatkowo zaleca się oznaczenie poziomu hemoglobiny glikowanej.

Podczas leczenia lekiem Amaryl wymagana jest regularna kontrola parametrów wątrobowych i hematologicznych (w szczególności liczby leukocytów i płytek krwi).

W stresujących sytuacjach (np. wypadki, operacje awaryjne, choroby zakaźne z podniesiona temperatura organizm itp.) może być wskazana tymczasowa zmiana na insulinę.

Do chwili obecnej nie zebrano doświadczenia w stosowaniu leku Amaryl u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę.

U pacjentów z niedoborem G6PD (dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej) leczenie pochodnymi sulfonylomocznika może prowadzić do rozwoju niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ glimepiryd jest pochodną sulfonylomocznika, należy go stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem G6PD i należy rozważyć zastosowanie alternatywnego leku niebędącego pochodną sulfonylomocznika.

Amaryl® zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadkimi wadami wrodzonymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego leku.

Tabletki Amaryl® 6 mg zawierają barwnik werniksu aluminiowego żółcień pomarańczowa FCF (E110), który może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża

Zagrożenia związane z cukrzycą

W czasie ciąży nieprawidłowości w stężeniu glukozy we krwi wiążą się ze zwiększoną częstością występowania wady wrodzone i śmiertelność okołoporodowa. Dlatego też, aby uniknąć ryzyka teratogenności, należy uważnie monitorować stężenie glukozy we krwi przez cały okres ciąży. W takich sytuacjach konieczne jest zastosowanie insuliny. Pacjentki planujące ciążę powinny poinformować o tym lekarza.

Zagrożenia związane ze stosowaniem glimepirydu

Obecnie nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania glimepirydu u kobiet w ciąży. Badania przedkliniczne wykazały toksyczne działanie na reprodukcję, które wydaje się być związane z działaniem farmakologicznym (hipoglikemią) glimepirydu.

W związku z tym glimepirydu nie należy stosować przez cały okres ciąży.

Jeżeli w trakcie leczenia glimepirydem pacjentka planuje zajść w ciążę lub zostanie stwierdzony fakt ciąży, konieczne jest jak najszybsze przejście na insulinoterapię.

Laktacja

Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Badania przedkliniczne wykazały, że glimepiryd przenika do mleka matki. Ponieważ inne pochodne sulfonylomocznika mogą przenikać do mleka kobiecego i ze względu na ryzyko hipoglikemii u niemowląt karmionych piersią, zaleca się powstrzymanie się od karmienia piersią podczas leczenia glimepirydem.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii, albo np. na skutek zaburzeń widzenia, u pacjenta może wystąpić pogorszenie zdolności koncentracji i reagowania. Może to stwarzać ryzyko w sytuacjach, gdy te umiejętności są szczególnie ważne (na przykład podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn).

Pacjenci powinni otrzymać odpowiednie porady dotyczące środków ostrożności, jakie należy podjąć, aby uniknąć hipoglikemii podczas prowadzenia pojazdów. Jest to szczególnie ważne w przypadku osób, które nie mają żadnej wiedzy na temat objawów ostrzegawczych hipoglikemii, a także pacjentów, u których epizody hipoglikemii są częste. W takich okolicznościach pacjentowi można zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przedawkować

Objawy: Po przyjęciu nadmiernej dawki może wystąpić hipoglikemia utrzymująca się przez 12 do 72 godzin, która może nawrócić po początkowym ustąpieniu. Objawy hipoglikemii mogą nie wystąpić do 24 godzin po spożyciu. Zwykle zaleca się obserwację szpitalną. U pacjenta mogą wystąpić objawy takie jak nudności, wymioty i ból w nadbrzuszu. Ponadto hipoglikemii często towarzyszy szereg objawów neurologicznych, takich jak niepokój, drżenie, zaburzenia widzenia, problemy z koordynacją, senność, śpiączka i drgawki.

Leczenie: polega głównie na zapobieganiu wchłanianiu poprzez wywołanie wymiotów, a następnie wypiciu wody lub lemoniady z węglem aktywowanym (adsorbent) i siarczanem sodu (środek przeczyszczający). W przypadku spożycia dużych ilości leku wskazane jest płukanie żołądka, a następnie podanie węgla aktywowanego i siarczanu sodu. W przypadku silnego (ciężkiego) przedawkowania wskazana jest hospitalizacja na oddziale intensywna opieka. Należy jak najszybciej rozpocząć podawanie pacjentowi glukozy: w razie potrzeby poprzez wstrzyknięcie dożylne w bolusie 50 ml 50% roztworu, a następnie wlew 10% roztworu, uważnie monitorując stężenie glukozy we krwi. Następnie przepisuje się leczenie objawowe.

W leczeniu hipoglikemii spowodowanej w szczególności przypadkowym zastosowaniem leku Amaryl przez niemowlęta i dzieci młodszy wiek należy uważnie monitorować podawaną dawkę glukozy, aby uniknąć możliwego rozwoju niebezpiecznej hiperglikemii. Konieczne jest ciągłe monitorowanie poziomu glukozy we krwi.

Forma wydania i opakowanie

Jednym z najpopularniejszych leków przeciwcukrzycowych z grupy pochodnych sulfonylomocznika jest Amaryl.

Dzięki aktywnym i dodatkowym składnikom lek pomaga obniżyć stężenie glukozy i skutecznie zmniejsza nasilenie objawów cukrzycy.

Lek przeciwcukrzycowy Amaryl jest dopuszczony do stosowania doustnego. Ogólnie przyjęta międzynarodowa nazwa leku to Amaryl. Lek produkowany jest w Niemczech przez firmę Aventis Pharma Deutschland GmbH.

Na tej stronie znajdziesz wszystkie informacje na temat Amarylu: pełne instrukcje na temat stosowania tego leku, średnie ceny w aptekach, kompletne i niekompletne analogi leku, a także opinie osób, które już stosowały Amaryl. Chcesz zostawić swoją opinię? Proszę pisać w komentarzach.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Doustny lek hipoglikemizujący.

Warunki wydawania z aptek

Zwolniony z przepisu lekarza.

Ceny

Ile kosztuje Amaryl? Średnia cena w aptekach zależy od formy wydania:

• Amaryl tabletki 1 mg, 30 szt. – od 262 rub.
• Amaryl tabletki 2 mg, 30 szt. – od 498 rub.
• Amaryl tabletki 3 mg, 30 szt. – od 770 rub.
• Amaryl tabletki 4 mg, 30 szt. – od 1026 rub.

Forma i skład wydania

Amaryl jest dostępny w postaci tabletek w kilku dawkach: 1, 2, 3 i 4 mg. Jego właściwości wynikają substancja aktywna– glimepiryd, pochodna sulfonylomocznika. Jako substancje pomocnicze stosuje się laktozę jednowodną, ​​powidon, stearynian magnezu, celulozę mikrokrystaliczną i barwniki E172 lub E132.

Niezależnie od dawki, wszystkie tabletki posiadają linię podziału i grawer. Cechą charakterystyczną jest kolor samej tabletki: 1 mg jest różowy, 2 mg jest zielony, 3 mg jest bladożółty, a 4 mg jest niebieski.

efekt farmakologiczny

Glimepiryd, substancja czynna leku, korzystnie wpływa na trzustkę, pomaga regulować wytwarzanie insuliny i jej przenikanie do krwi. Z kolei insulina obniża ilość cukru we krwi.

Dzięki działaniu glimepirydu wapń z krwi przedostaje się do komórek tkanek i pomaga zapobiegać tworzeniu się naczyń krwionośnych na ściankach naczyń krwionośnych. blaszki miażdżycowe.

Metformina pomaga również obniżyć poziom glukozy we krwi, ale w inny sposób: poprawia krążenie wątrobowe i przekształca cukier we krwi w glikogen, substancję bezpieczną dla chorych na cukrzycę. Ponadto metmorfina sprzyja lepszemu wchłanianiu glukozy przez komórki mięśniowe.

Ustalono, że glimepiryd jest skuteczniejszy w połączeniu z metforminą. Z tego powodu powstał Amaryl M – lek wygodny zarówno dla pacjentów, jak i lekarzy.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Amaryl jest przepisywany na cukrzycę typu 2 (cukrzyca insulinoniezależna).

Substancja czynna glimepiryd stymuluje wytwarzanie insuliny przez trzustkę i jej uwalnianie do krwi. Insulina z kolei zmniejsza ilość cukru we krwi. Glimepiryd poprawia metabolizm potasu w komórkach, a także pomaga zapobiegać tworzeniu się blaszek miażdżycowych na ściankach naczyń krwionośnych.

Przeciwwskazania

Zgodnie z instrukcją Amaryl jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• Rzadkie choroby dziedziczne (niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy);
• Nadwrażliwość na aktywne lub pomocnicze składniki leku;
• Cukrzyca typu 1;
• Ciężka dysfunkcja wątroby;
• Stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa, cukrzycowa kwasica ketonowa;
• Ciąża i karmienie piersią;
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (w tym u pacjentów poddawanych hemodializie);
• Dzieciństwo.

Podczas stosowania leku Amaryl należy zachować ostrożność w przypadku:

• Upośledzone wchłanianie pokarmów i leków z przewodu pokarmowego (niedowład jelit, niedrożność jelit);
• Obecność czynników ryzyka rozwoju hipoglikemii;
• Choroby współistniejące w trakcie terapii lub przy zmianie stylu życia pacjenta (zmiana diety lub godzin posiłków, zmniejszenie lub zwiększenie aktywności fizycznej);
• Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie leku Amaryl w czasie ciąży jest przeciwwskazane. W przypadku planowanej ciąży lub zajścia w ciążę należy przestawić kobietę na insulinoterapię.

Ustalono, że glimepiryd przenika do mleka matki. W okresie laktacji należy przestawić kobietę na insulinę lub przerwać karmienie piersią.

Instrukcja użycia Amarylu

Instrukcja stosowania wskazuje, że tabletki Amaryl należy przyjmować doustnie, nie należy ich żuć i popijać około 150 ml wody. Ważne jest, aby po zażyciu leku nie zapomnieć o jedzeniu. Dawkę początkową i podtrzymującą ustala lekarz indywidualnie, w zależności od stężenia glukozy w surowicy krwi i jej wydalania z moczem.

• Najpierw lek stosuje się w dawce 1 mg/dobę, w razie potrzeby można stopniowo zwiększać dawkę dzienną do 6 mg. Dawkę zwiększa się w odstępach 1-2 tygodni według następującego schematu: 1 mg/dzień - 2 mg/dzień - 3 mg/dzień - 4 mg/dzień - 6 mg/dzień amarylu. Zaleca się, aby nie przekraczać dawek amarylu większych niż 6 mg/dobę. Częstotliwość i czas stosowania leku ustalany jest indywidualnie przez lekarza, w zależności od trybu życia pacjenta. Z reguły dzienną dawkę amarylu przepisuje się 1 raz dziennie w trakcie lub przed najpierw obfite posiłek (śniadanie). Jeżeli nie przyjęto dawki porannej, to w trakcie lub przed drugim posiłkiem. Terapia jest długoterminowa.

Stosowanie kombinacji amarylu i metforminy. U pacjentów przyjmujących metforminę, u których wystąpiło niewystarczające zmniejszenie stężenia glukozy w surowicy, można rozpocząć suplementację amarylem. Jeżeli dobowa dawka metforminy nie ulega zmianie, leczenie preparatem Amaryl rozpoczyna się od dawki 1 mg/dobę. Następnie dawkę leku Amaryl można zwiększać w celu uzyskania pożądanego obniżenia stężenia glukozy w surowicy maksymalnie do 6 mg/dobę.

Stosowanie kombinacji amaryloinsuliny. W celu ustabilizowania poziomu glukozy w surowicy krwi, w przypadku nieskuteczności monoterapii lub stosowania kombinacji amarylu z metforminą, stosuje się połączenie insuliny i amarylu. W takim przypadku dawkę leku Amaryl pozostawia się taką samą, a insulinoterapię rozpoczyna się od małych dawek. W przyszłości istnieje możliwość zwiększenia podawanej insuliny. Terapiom powinno towarzyszyć monitorowanie stężenia glukozy w surowicy. Leczenie odbywa się pod nadzorem lekarza prowadzącego. Schemat leczenia insuliną i amarylem może zmniejszyć zapotrzebowanie na insulinę o około 40%.

Zastąpienie innego leku przeciwcukrzycowego amarylem. Początkowe leczenie rozpoczyna się od 1 mg/dobę amarylu, niezależnie od dawki poprzedniego leku (nawet jeśli była to maksymalna). W zależności od efekt terapeutyczny amarylu, można zwiększyć dawkę według powyższych zasad. W niektórych przypadkach konieczne jest odstawienie leku Amaryl ze względu na możliwą hipoglikemię (szczególnie jeśli przed lekiem Amaryl stosowano lek o długim okresie półtrwania, chlorpropramid). Terapię należy przerwać na kilka dni (ze względu na prawdopodobny efekt addytywny).

Zastąpienie insuliny amarylem. W przypadkach, gdy pacjentom z cukrzycą typu 2 przepisuje się insulinę, ale ich funkcja wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki pozostaje nienaruszona, pacjenta można przestawić na przyjmowanie leku Amaryl, z wyjątkiem insuliny. W tym przypadku terapię preparatem Amaryl rozpoczyna się od dawki 1 mg/dobę.

Skutki uboczne

Stosowanie leku Amaryl może powodować następujące działania niepożądane:

• Układ pokarmowy: rzadko - bóle brzucha, napady nudności, biegunka, wymioty, uczucie pełności i ciężkości w nadbrzuszu; w niektórych przypadkach - zwiększona aktywność cholestazy i (lub) enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka, zagrażająca życiu niewydolność wątroby.
• Narząd wzroku: na początku terapii mogą wystąpić przejściowe zaburzenia widzenia, wywołane zmianami poziomu glukozy we krwi.
• Układ krwiotwórczy: w niektórych przypadkach - granulocytopenia, leukopenia, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza i erytrocytopenia; rzadko - trombocytopenia. Po wprowadzeniu leku Amaryl do obrotu zgłaszano przypadki ciężkiej trombocytopenii i plamicy małopłytkowej.
• Objawy alergiczne: rzadko - reakcje pseudoalergiczne i alergiczne (pokrzywka, wysypka skórna i swędzenie). Takie reakcje są zwykle lekka forma, ale może prowadzić do ciężkich reakcji Gwałtowny spadek ciśnienie krwi, duszność, szok anafilaktyczny, alergiczne zapalenie naczyń (w rzadkich przypadkach).
• Metabolizm: podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, możliwa jest długotrwała hipoglikemia. Objawy tego zaburzenia to nudności, ból głowy, wymioty, uczucie głodu i zmęczenia, zaburzenia koncentracji, senność, niedowład, zaburzenia snu, utrata samokontroli, lęk, bradykardia, agresywność, zaburzenia czucia, utrata czujności i szybkości reakcji, zaburzenia widzenia. zaburzenia, depresja, majaczenie, splątanie, zaburzenia mowy, afazja, drżenie, zawroty głowy, skurcze mózgu, płytki oddech, utrata przytomności aż do śpiączki. Ponadto można zaobserwować objawy kontrregulacji adrenergicznej w odpowiedzi na hipoglikemię (niepokój, pojawienie się lepkich zimnych potów, dławica piersiowa, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca i nadciśnienie tętnicze). Obraz kliniczny ciężkiej hipoglikemii przypomina udar.
• Inne: w niektórych przypadkach – nadwrażliwość na światło, hiponatremia.

Objawy przedawkowania: ciężka, zagrażająca życiu hipoglikemia (z długotrwałe leczenie glimepirydu w dużych dawkach i ostrego przedawkowania leku).

Przedawkować

W przypadku przedawkowania leku Amaryl mogą wystąpić nudności, ból brzucha i wymioty. Może wystąpić hipoglikemia, która może powodować drżenie, niepokój, zaburzenia widzenia, senność, problemy z koordynacją, drgawki i śpiączkę.

W przypadku przedawkowania wskazane jest płukanie żołądka, a następnie zastosowanie enterosorbentów. Podawanie glukozy należy rozpocząć jak najszybciej. Dalsze leczenie ma charakter objawowy. W przypadku ciężkiego przedawkowania wymagana jest hospitalizacja na oddziale intensywnej terapii.

Specjalne instrukcje

Lekarz przepisując pacjentowi lek Amaryl lub Amaryl M musi ostrzec o możliwości wystąpienia działań niepożądanych, a co najważniejsze, o wystąpieniu hipoglikemii w przypadku, gdy pacjent zażyje lek, a zapomni zjeść. W takim przypadku pacjentowi zaleca się zawsze nosić przy sobie cukierki lub kawałki cukru, aby móc szybko podnieść poziom cukru we krwi.

Oprócz systematycznego sprawdzania poziomu glukozy we krwi i moczu, podczas leczenia preparatami Amaryl i Amaryl M regularnie monitoruje się także skład krwi i czynność wątroby.

W sytuacjach stresowych, którym towarzyszy wydzielanie adrenaliny do krwi, skuteczność Amarylu i Amarylu M spada. Takimi sytuacjami mogą być wypadki, konflikty w rodzinie lub w pracy, choroby przebiegające z wysokim wzrostem temperatury. W takich przypadkach praktyka polega na czasowym przestawieniu pacjenta na insulinę.

Interakcje leków

Działanie hipoglikemiczne nasila jednoczesne stosowanie amarylu z insuliną, innymi lekami hipoglikemizującymi, niektórymi antybiotykami (tetracykliny, sulfonamidy, klarytromycyna), dużymi dawkami pentoksyfiliny, fluoksetyny, flukonazolu, sterydów anabolicznych, inhibitorów ACE (kaptopryl, enalapryl, ramipril, peryndopryl). , lizynopryl itp.). Połączenie amarylu z barbituranami, środkami przeczyszczającymi, diuretykami, dużymi dawkami kwasu nikotynowego i ryfampicyną będzie miało odwrotny skutek.

Beta-blokery (karwedilol, atenolol, bisoprolol, metoprolol itp.), Rezerpina, klonidyna, pochodne kumaryny i alkohol mogą zwiększać lub zmniejszać hipoglikemiczne działanie amarylu.

Mieszanina

Jedna tabletka leku Amarsha 1 mg zawiera: substancję czynną: glimepiryd – 1 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa (t SP A), powidon 25000 (E1201), celuloza mikrokrystaliczna (E460), stearynian magnezu (E470), barwnik czerwony tlenek żelaza (E172).

Jedna tabletka leku Amarsha 2 mg zawiera: substancję czynną: glimepiryd – 2 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon 25000 (E1201), celuloza mikrokrystaliczna (E460), stearynian magnezu (E470), barwnik żółty tlenek żelaza (E172), lakier aluminiowy indygotyna (E132).

Jedna tabletka leku Amarsha 3 mg zawiera: substancja czynna: glimepiryd – 3 mg.

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon 25000 (E1201), celuloza mikrokrystaliczna (E460), stearynian magnezu (E470), barwnik żółty tlenek żelaza (E172).

Jedna tabletka leku Amarsha 4 mg zawiera: substancja czynna: glimepiryd – 4 mg.

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon 25000 (E1201), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu (E460), lakier aluminiowy indygotyna (E132).

Opis

Amarsh 1 mg: Podłużne, płaskie po obu stronach, różowe tabletki z rowkiem rozdzielającym po obu stronach. Znaczek górny: znak NMK/Marki. Znaczek dolny: Brand/NMK.

Amarsh 2 mg: Podłużne, płaskie po obu stronach, zielone tabletki z rowkiem rozdzielającym po obu stronach. Pieczęć górna: NMM/znak marki. Pieczęć dolna: Nazwa marki/NMM.

Amarsh 3 mg: Podłużne, płaskie po obu stronach, jasnożółte tabletki z rowkiem dzielącym po obu stronach. Znaczek górny: NMN / nazwa marki. Pieczęć dolna: Nazwa marki/NMN.

Amarsh 4 mg: Podłużne, płaskie po obu stronach, niebieskie tabletki z rowkiem rozdzielającym po obu stronach. Pieczęć górna: znak NMO/brand. Znaczek dolny: Brand/NMO.

efekt farmakologiczny"type="pole wyboru">

efekt farmakologiczny

Glimepiryd, substancja czynna leku Amaryl, jest lekiem hipoglikemizującym (cukrzycowym) do stosowania doustnego – pochodną sulfonylomocznika.

Glimepiryd pobudza wydzielanie i uwalnianie insuliny z komórek beta trzustki (działanie trzustkowe), poprawia wrażliwość tkanek obwodowych (mięśni i tkanki tłuszczowej) na działanie własnej insuliny (działanie pozatrzustkowe).

Uwalnianie insuliny

Sulfonylomoczniki regulują wydzielanie insuliny poprzez zamykanie zależnych od ATP kanałów potasowych zlokalizowanych w błonie cytoplazmatycznej komórek beta trzustki. Zamykając kanały potasowe, powodują depolaryzację komórek beta, co sprzyja otwarciu kanałów wapniowych i zwiększonemu przedostawaniu się wapnia do komórek. Glimepiryd wiąże się i dysocjuje z dużą szybkością wypierania do białka komórek beta trzustki (MW 65 kDa/SURX), które wiąże się z kanałami potasowymi zależnymi od ATP, ale różni się od zwykłego miejsca wiązania w przypadku tradycyjnych pochodnych

pochodne sulfonylomocznika (białko o masie cząsteczkowej 140 kD/SUR1). ............. - X p>

Proces ten prowadzi do uwolnienia insuliny na drodze egzocytozy. - jakość wydzielanej insuliny jest znacznie niższa niż w przypadku tradycyjnych pochodnych sulfonylomocznika. Najmniej stymulujący wpływ glimepirydu na wydzielanie insuliny zapewnia również mniejsze ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Aktywność pozapancualna

Ponadto wykazano wyraźne działanie pozatrzustkowe glimepirydu (zmniejszenie insulinooporności, mniejsze działanie na układ sercowo-naczyniowy, działanie przeciwmiażdżycowe, przeciwagregacyjne i przeciwutleniające), które mają także tradycyjne pochodne sulfonylomocznika, ale w znacznie mniejszym stopniu.

Zwiększone wykorzystanie glukozy z krwi przez tkanki obwodowe (mięśnie i tłuszcz) następuje za pomocą specjalnych białek transportowych (GLUT1 i GLUT4) znajdujących się w błonach komórkowych. Transport glukozy do tych tkanek w cukrzycy typu 2 jest etapem ograniczającym szybkość wykorzystania glukozy. Glimepiryd bardzo szybko zwiększa liczbę i aktywność cząsteczek transportujących glukozę (GLUT1 i GLUT4), co prowadzi do zwiększonego wychwytu glukozy przez tkanki obwodowe.

Glimepiryd ma słabsze działanie hamujące na kanały Ka tf kardiomiocytów. Podczas przyjmowania glimepirydu zachowana jest zdolność adaptacji metabolicznej mięśnia sercowego do niedokrwienia.

Glimepiryd zwiększa aktywność fosfolipazy C specyficznej dla glikozylofosfatydyloinozytolu, z którą lipogeneza i glikogeneza wywołana lekiem mogą korelować w izolowanych komórkach mięśniowych i tłuszczowych.

Glimepiryd hamuje wytwarzanie glukozy w wątrobie poprzez zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia fruktozo-2,6-bisfosforanu, co z kolei hamuje glukoneogenezę.

Glimepiryd selektywnie hamuje cyklooksygenazę i zmniejsza konwersję kwasu arachidonowego do tromboksanu A2, który sprzyja agregacji płytek krwi, wywierając w ten sposób działanie przeciwzakrzepowe.

Glimepiryd pomaga normalizować poziom lipidów, zmniejsza poziom mniejszych aldehydów we krwi, co prowadzi do znacznego zmniejszenia peroksydacji lipidów, co przyczynia się do przeciwmiażdżycowego działania leku. Glimepiryd zwiększa poziom endogennego α-tokoferolu, aktywność katalazy, peroksydazy glutationowej i dysmutazy ponadtlenkowej, co pomaga zmniejszyć nasilenie stresu oksydacyjnego w organizmie pacjenta, który jest stale obecny w cukrzycy typu 2.

Informacje ogólne

U zdrowi ludzie minimalna skuteczna doustna dawka glimepirydu wynosi około 0,6 mg. Działanie glimepirydu jest zależne od dawki i powtarzalne. Fizjologiczna odpowiedź na duży wysiłek fizyczny i zmniejszone wydzielanie insuliny po zastosowaniu glimepirydu zostaje utrzymana.

Nie ma istotnej różnicy w działaniu w zależności od tego, czy lek przyjmuje się 30 minut przed posiłkiem, czy bezpośrednio przed posiłkiem.U pacjentów z cukrzycą zadowalającą kontrolę metaboliczną w ciągu 24 godzin można uzyskać stosując pojedynczą dawkę dobową.

Chociaż hydroksymetabolit glimepirydu powodował niewielkie, ale znaczące zmniejszenie stężenia glukozy we krwi u zdrowych pacjentów, metabolit ten odpowiada jedynie za niewielką część całkowitego działania leku.

Terapia skojarzona z metforminą

Jedno z badań klinicznych wykazało, że u pacjentów z niezadowalającymi wynikami leczenia pomimo maksymalnych dawek metforminy, jednoczesne stosowanie glimepirydu z metforminą zapewniało lepszą kontrolę metaboliczną w porównaniu z monoterapią metforminą.

Terapia skojarzona z insuliną

Dane dotyczące skojarzenia glimepirydu z insuliną są skąpe. U pacjentów z niezadowalającymi wynikami leczenia maksymalnymi dawkami glimepirydu można rozpocząć jednoczesną insulinoterapię. W dwóch badaniach klinicznych terapia skojarzona zapewniła podobną poprawę metaboliczną jak monoterapia insuliną, ale terapia skojarzona wymagała niższych dawek insuliny.

Specjalne grupy patentów

Dzieci i młodzież

Przeprowadzono 24-tygodniowe badanie kliniczne z grupą kontrolną otrzymującą substancję czynną (glimepiryd w dawce do 8 mg na dobę lub metformina w dawce do 2000 mg na dobę) z udziałem 285 dzieci (8–17 lat) chorych na cukrzycę typu 2. Obydwa związki, glimepiryd i metformina, wykazały istotne zmniejszenie HbA1c w porównaniu z wartością wyjściową [glimepiryd -0,95 (surowica 0,41); metformina -1,39 (surowica 0,40)]. Pomimo tego glimepiryd nie osiągnął kryteriów równoważności w odniesieniu do statusu metforminy, mierzonego na podstawie średniej zmiany HbA1c w porównaniu z wartością wyjściową. Różnica wyniosła 0,44% na korzyść metforminy. Górna granica (1,05) 95% pewności

przedział różnicy znajdował się powyżej dopuszczalnego marginesu równoważności wynoszącego 0,3%,

Leczenie glimepirydem nie ujawniło żadnych dodatkowych obaw dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci w porównaniu z leczeniem dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Nie przeprowadzono długoterminowych badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym glimepirydu jego biodostępność jest całkowita. Przyjmowanie pokarmu nie ma istotnego wpływu na wchłanianie, z wyjątkiem nieznacznego spowolnienia tempa wchłaniania. Przy powtarzanych dawkach glimepirydu w dawce dobowej wynoszącej 4 mg, maksymalne stężenie w surowicy krwi (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach i wynosi 309 ng/ml; Istnieje liniowa zależność pomiędzy dawką i Cmax, jak również pomiędzy dawką i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie).

Dystrybucja

Glimepiryd charakteryzuje się bardzo małą objętością dystrybucji (około 8,8 l), w przybliżeniu równą objętości dystrybucji albumin, wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (ponad 99%) i niskim klirensem (około 48 ml/min). .

Biopanformacja i wydalanie

Po podaniu pojedynczej doustnej dawki glimepirydu 58% jest wydalane z moczem, a 35% z kałem. W moczu nie wykryto substancji niezmienionej. Okres półtrwania leku przy stężeniach leku w surowicy odpowiadających wielokrotnym schematom dawkowania wynosi 5-8 godzin. Po zażyciu dużych dawek okres półtrwania nieznacznie się wydłuża.

W moczu i kale wykrywane są dwa nieaktywne metabolity, powstałe w wyniku metabolizmu w wątrobie, jeden z nich jest pochodną hydroksylową, a drugi pochodną karboksylową. Po doustnym podaniu glimepirydu końcowy okres półtrwania tych metabolitów wynosi odpowiednio 3-5 godzin i 5-6 godzin.

Glimepiryd przenika do mleka matki i przenika przez barierę łożyskową. Lek słabo przenika przez barierę krew-mózg.

Porównanie dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych (raz na dobę) glimepirydu nie wykazało istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych, a ich zmienność była bardzo mała pomiędzy różnymi pacjentami. Nie stwierdzono znaczącej kumulacji leku.

Specjalne grupy patentów

Parametry farmakokinetyczne są podobne u pacjentów różnej płci i w różnych grupach wiekowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (z małym klirensem kreatyniny) obserwowano tendencję do zwiększania klirensu glimepirydu i zmniejszania jego średniego stężenia w surowicy, co prawdopodobnie wynika z szybszej eliminacji leku ze względu na jego słabsze wiązanie z białkami. Zatem w tej kategorii pacjentów nie ma dodatkowego ryzyka kumulacji leku.

Badanie oceniające farmakokinetykę, bezpieczeństwo i tolerancję pojedynczej dawki 1 mg glimepirydu u 30 pacjentów pediatrycznych (4 dzieci w wieku 10–12 lat i 26 dzieci w wieku 12–17 lat) chorych na cukrzycę typu 2 wykazało, że średnie AUC -i jako analogi t, C max i X\a Chny wartości obserwowane wcześniej u dorosłych.

Wskazania do stosowania

Cukrzyca typu 2 (w monoterapii lub w ramach terapii skojarzonej z metforminą lub insuliną), jeśli nie można jej odpowiednio kontrolować samą dietą, ćwiczeniami lub utratą masy ciała.

Przeciwwskazania

Nie należy stosować glimepirydu, jeśli:

Nadwrażliwość na glimepiryd lub którykolwiek nieaktywny składnik leku, na inne pochodne sulfonylomocznika lub na leki sulfonamidowe (ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości).

cukrzyca insulinozależna;

Cukrzycowa kwasica ketonowa, stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa;

Ciężka dysfunkcja wątroby;

Ciężkie zaburzenia czynności nerek (w tym u pacjentów poddawanych hemodializie);

Ciąża i laktacja.

Ciąża i laktacja

Glimepiryd jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży. W przypadku planowanej ciąży lub zajścia w ciążę należy przestawić kobietę na insulinoterapię.

Ponieważ wydaje się, że glimepiryd przenika do mleka matki, nie należy go przepisywać kobietom w okresie laktacji. W takim przypadku konieczne jest przejście na insulinoterapię lub zaprzestanie karmienia piersią.

Sposób użycia i dawkowanie

Przeznaczony do stosowania doustnego.

Podstawą skutecznego leczenia cukrzycy jest właściwa dieta, systematyczny wysiłek fizyczny oraz regularne monitorowanie morfologii krwi i moczu. Odchyłek od zaleceń dietetycznych nie można wyrównać za pomocą tabletek ani insuliny.

Dawka początkowa i wybór dawki

Dawkowanie glimepirydu ustala się na podstawie wyników analizy stężenia glukozy we krwi i moczu.

Dawka początkowa wynosi 1 mg glimepirydu na dobę. W przypadku uzyskania skutecznej kontroli metabolicznej dawkę tę należy utrzymać w trakcie leczenia.

Dostępne są tabletki z odpowiednimi dawkami dla innych schematów dawkowania.

W razie potrzeby dawkę dobową można stopniowo zwiększać, regularnie monitorując stężenie glukozy we krwi (w odstępach 1-2 tygodni) i w następującej kolejności: 1 mg – 2 mg – 3 mg – 4 mg glimepirydu na dobę.

Dawka glimepirydu przekraczająca 4 mg na dobę pozwala uzyskać lepsze wyniki tylko w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg.

Czas i częstotliwość przyjmowania dawki dziennej ustala lekarz, biorąc pod uwagę tryb życia pacjenta. Z reguły wystarczy podać porcję dzienną w 1 porcji bezpośrednio przed lub w trakcie obfitego śniadania lub w przypadku braku dawki dziennej

przyjmowano bezpośrednio przed lub w trakcie pierwszego dużego posiłku. Nie należy korygować pominięcia dawki poprzez późniejsze podanie większej dawki. Tabletki Amarylu należy przyjmować w całości, bez żucia, popijając odpowiednią ilością płynu (około 0,5 szklanki). Bardzo ważne jest, aby po zażyciu leku Amaryl nie pomijać posiłków.

Stosować w połączeniu z metforminą

W przypadku niewystarczającej stabilizacji stężenia glukozy we krwi u pacjentów przyjmujących metforminę można rozpocząć jednoczesne leczenie glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy na stałym poziomie, leczenie glimepirydem rozpoczyna się od dawki minimalnej, a następnie jej dawkę stopniowo zwiększa się w zależności od pożądanego poziomu kontroli glikemii, aż do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 6 mg. Terapię skojarzoną należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza.

Stosować w połączeniu z insuliną

W przypadkach, gdy nie jest możliwe osiągnięcie normalizacji stężenia glukozy we krwi poprzez przyjmowanie maksymalnej dawki glimepirydu w monoterapii lub w skojarzeniu z maksymalną dawką metforminy, możliwe jest skojarzenie glimepirydu z insuliną. W takim przypadku ostatnia dawka glimepirydu przepisana pacjentowi pozostaje niezmieniona. W takim przypadku leczenie insuliną rozpoczyna się od dawki minimalnej, z możliwością późniejszego stopniowego zwiększania dawki insuliny pod kontrolą stężenia glukozy we krwi. Leczenie skojarzone wymaga obowiązkowego nadzoru lekarskiego. Utrzymując długoterminową kontrolę glikemii, ta terapia skojarzona może zmniejszyć zapotrzebowanie na insulinę nawet o 40%.

Zmiana innego doustnego leku hipoglikemizującego na glimepiryd Nie ma dokładnej zależności pomiędzy dawką glimepirydu i innych doustnych leków hipoglikemizujących. W przypadku zmiany takich leków na glimepiryd, początkowa dawka dobowa tego ostatniego powinna wynosić 1 mg (nawet jeśli pacjent przejdzie na glimepiryd z maksymalnej dawki innego doustnego leku hipoglikemizującego). Każde zwiększanie dawki glimepirydu należy wprowadzać stopniowo, biorąc pod uwagę reakcję na glimepiryd zgodnie z powyższymi zaleceniami. Należy wziąć pod uwagę zastosowaną dawkę i czas działania poprzedniego leku hipoglikemizującego. W niektórych przypadkach, szczególnie podczas przyjmowania leków hipoglikemicznych o długim okresie półtrwania (np. chlorpropamidu), może być konieczne tymczasowe przerwanie leczenia na kilka dni, aby uniknąć efektów addycyjnych zwiększających ryzyko hipoglikemii.

Przeniesienie pacjenta z insuliny na glimepiryd

W wyjątkowych przypadkach, jeśli pacjenci z cukrzycą typu 2 otrzymują insulinę, po wyrównaniu choroby i zachowaniu funkcji wydzielniczej komórek beta trzustki może być wskazana zmiana na glimepiryd. Transfer musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza. W takim przypadku przejście pacjenta na glimepiryd rozpoczyna się od minimalnej dawki glimepirydu wynoszącej 1 mg.

Stosować w przypadku niewydolności nerek i wątroby

Dostępne w niewystarczająca głośność informacje dotyczące stosowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby (patrz punkt Przeciwwskazania).

Dzieci i młodzież

Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. Dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii u dzieci w wieku od 8 do 17 lat są ograniczone (patrz punkt „Farmakokinetyka i farmakodynamika”). Dostępne dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania są niewystarczające, aby uzasadnić stosowanie glimepirydu u dzieci i młodzieży, dlatego nie zaleca się takiego stosowania.

Efekt uboczny

Poniżej znajdują się dane uzyskane z badań klinicznych dotyczące działań niepożądanych spowodowanych przyjmowaniem glimepirydu i innych pochodnych sulfonylomocznika. Działania niepożądane pogrupowano według klasyfikacji układów narządów i podzielono na grupy według malejącej częstości występowania (bardzo często: > 1/10; często: > 1/100,< 1/10, нечасто: > 1/1000, < 1/100, редко: > 1/10000, < 1/1000, очень редко: < 1/10000; частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основании имеющихся данных)).

Naruszenia przez system limfatyczny i układy krwiotwórcze

Rzadko: trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza,

erytrocytopenia, niedokrwistość hemolityczna i pancytopenia, które zwykle ustępują po odstawieniu leku.

Zaburzenia układu odpornościowego

Bardzo rzadko: leukocytoplastyczne zapalenie naczyń, umiarkowane reakcje nadwrażliwości, które mogą postępować zagrażający życiu stany, którym towarzyszy spadek ciśnienia krwi, duszność, a czasami wstrząs anafilaktyczny.

Częstotliwość nieznana: Możliwe przesłuchy reakcje alergiczne z innymi pochodnymi sulfonylomocznika, lekami sulfonamidowymi i podobnymi substancjami.

Zaburzenia metaboliczne Rzadko: hipoglikemia.

Reakcje te występują głównie wkrótce po zażyciu leku, mogą być niebezpieczne i nie zawsze można je łatwo kontrolować. Występowanie takich reakcji zależy, podobnie jak w przypadku innych rodzajów terapii hipoglikemizującej, od szeregu indywidualnych czynników, takich jak nawyki żywieniowe i dawkowanie leku (po przyjęciu Dodatkowe informacje patrz ust. Specjalne instrukcje i środki ostrożności podczas stosowania).

Zaburzenia wzroku

Częstość nieznana: mogą wystąpić przejściowe zaburzenia widzenia, zwłaszcza na początku leczenia, w związku ze zmianami stężenia glukozy.

Z układu trawiennego

Bardzo rzadko: nudności, wymioty, biegunka, uczucie ucisku, ciężkości lub dyskomfortu w jamie brzusznej, ból brzucha, który w rzadkich przypadkach prowadzi do przerwania leczenia.

Z układu wątrobowo-żółciowego

Częstość nieznana – podwyższony poziom enzymów wątrobowych.

Bardzo rzadko: nieprawidłowe czynność wątroby(np. cholestaza lub wyciek żółci), zapalenie wątroby i niewydolność wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Częstość nieznana.” Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości skóry, takie jak swędzenie, wysypka, pokrzywka i nadwrażliwość na światło.

Wyniki laboratoryjne

Bardzo rzadko: zmniejszone stężenie sodu we krwi.

Przedawkować

Po przyjęciu dużej dawki glimepirydu może wystąpić utrzymująca się od 12 do 72 godzin hipoglikemia, która może nawrócić po początkowym przywróceniu stężenia glukozy we krwi. Hipoglikemię prawie zawsze można szybko odwrócić poprzez natychmiastowe spożycie węglowodanów (glukozy lub cukru, na przykład w postaci kostki cukru, słodkiego soku owocowego lub herbaty). W związku z tym pacjent powinien zawsze mieć przy sobie co najmniej 20 g glukozy (4 kostki cukru). Słodziki są nieskuteczne w leczeniu hipoglikemii. W większości przypadków zaleca się obserwację w warunkach szpitalnych. Leczenie obejmuje wywołanie wymiotów, przyjęcie płynów (woda lub lemoniada z węglem aktywnym (adsorbent) i siarczanem sodu (środek przeczyszczający).W przypadku przyjęcia dużej ilości leku wskazane jest płukanie żołądka, a następnie podanie węgla aktywnego i siarczanu sodu. Obraz kliniczny ciężkiej hipoglikemii może przypominać obraz kliniczny udaru mózgu, dlatego wymaga natychmiastowego leczenia pod nadzorem lekarza, a w określonych przypadkach hospitalizacji pacjenta.W razie potrzeby należy jak najszybciej rozpocząć podawanie glukozy w postaci dożylnego wstrzyknięcia strumieniowego 50 ml 40% roztworu, a następnie wlewu 10% roztworu, uważnie monitorując stężenie glukozy we krwi. Dalsze leczenie powinno być objawowe.

Objawy hipoglikemii mogą zostać złagodzone lub całkowicie nieobecne u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów cierpiących na neuropatię autonomiczną lub otrzymujących jednocześnie leki p-adrenolityczne, klonidynę, rezerpinę, guanetydynę lub inne leki sympatykolityczne.

Jeżeli pacjent chory na cukrzycę leczy się u różnych lekarzy (np. podczas pobytu w szpitalu po wypadku, gdy choruje w weekend), musi ich poinformować o swojej chorobie i dotychczasowym leczeniu.

Podczas leczenia hipoglikemii powstałej w wyniku przypadkowego podania leku Amaryl niemowlętom lub małym dzieciom należy dokładnie monitorować wskazaną dawkę dekstrozy (50 ml 40% roztworu), aby uniknąć niebezpiecznej hiperglikemii. W związku z tym konieczne jest ciągłe i dokładne monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

Interakcja z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania niektórych innych leków z glimepirydem może wystąpić zarówno niepożądane zmniejszenie, jak i niepożądane nasilenie hipoglikemicznego działania glimepirydu. W związku z tym inne leki można przyjmować wyłącznie za zgodą (lub zgodnie z zaleceniami) lekarza.

Glimepiryd jest metabolizowany przez cytochrom P4502C9, co należy wziąć pod uwagę w przypadku jednoczesnego stosowania z induktorami (np. ryfampicyną) lub inhibitorami (np. flukonazolem).

Na podstawie doświadczenia ze stosowaniem glimepirydu i innych pochodnych sulfonylomocznika należy odnotować następujące interakcje.

Nasilenie działania hipoglikemicznego i związany z tym możliwy rozwój hipoglikemii można zaobserwować podczas jednoczesnego stosowania glimepirydu z następującymi lekami:

Fenylobutazon, azapropazon, oksyfenbutazon,

Insulina i inne leki hipoglikemizujące, takie jak metformina,

Salicylany i kwas aminosalicylowy,

Sterydy anaboliczne i męskie hormony płciowe,

Chloramfenikol, niektóre długo działające sulfonamidy, tetracykliny, chinolony i klarytromycyna,

antykoagulanty kumarynowe,

Fenfluramina,

dyzopiramid,

fibraty,

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE),

Fluoksetyna, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO),

Allopurinol,probenecyd, sulfinpirazon,

sympatykolityki,

Cyklo-, tro- i ifosfamidy,

Mikonazol, flukonazol,

Pentoksyfilina (przy podawaniu pozajelitowym w dużych dawkach),

Tritokwalina.

Osłabienie działania hipoglikemizującego i związany z tym wzrost stężenia glukozy we krwi można zaobserwować podczas jednoczesnego stosowania glimepirydu z następującymi lekami:

Estrogeny i progestageny,

saluretyki i diuretyki tiazydowe,

Hormony tarczycy, glikokortykosteroidy

Fenotiazyny, chlorpromazyny,

Epinefryna i inne leki sympatykomimetyczne,

Kwas nikotynowy (w dużych dawkach) i pochodne kwasu nikotynowego,

Środki przeczyszczające (przy długotrwałym stosowaniu),

Fenytoina, diazoksyd,

Glukagon, barbiturany i ryfampicyna,

Acetazolamid.

Antagoniści receptora H2, klonidyna i rezerpina mogą zarówno nasilać, jak i osłabiać hipoglikemiczne działanie glimepirydu.

Pod wpływem środków sympatykolitycznych, takich jak beta-blokery, klonidyna, guanetydyna i rezerpina, objawy kontrregulacji adrenergicznej w odpowiedzi na hipoglikemię mogą zostać zmniejszone lub nieobecne.

Podczas stosowania glimepirydu można zaobserwować nasilenie lub osłabienie działania pochodnych kumaryny.

Jednorazowe lub długotrwałe spożywanie alkoholu może nasilić lub osłabić hipoglikemiczne działanie glimepirydu.

Funkcje aplikacji

Glimepiryd należy przyjmować bezpośrednio przed posiłkiem lub w jego trakcie.

Jeśli posiłki są przyjmowane w nieregularnych odstępach czasu lub są całkowicie pomijane, u pacjenta otrzymującego leczenie glimepirydem może rozwinąć się choroba

hipoglikemia. Możliwe objawy hipoglikemia obejmuje: ból głowy, silne uczucie głodu, nudności, wymioty, uczucie zmęczenia, senność, zaburzenia snu, niepokój, agresywność, zaburzenia koncentracji, uwagi i reakcji, depresja, splątanie, zaburzenia mowy i wzroku, afazja, drżenie, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezradności, utrata samokontroli, majaczenie, skurcze mózgu, splątanie i utrata przytomności, w tym śpiączka, płytki oddech, bradykardia. Ponadto w wyniku działania mechanizmu sprzężenia zwrotnego adrenergicznego mogą wystąpić objawy takie jak przeziębienie, lepki pot, stany lękowe, tachykardia, nadciśnienie, kołatanie serca, dusznica bolesna i zaburzenia rytmu serca.

Obraz kliniczny ciężkiej hipoglikemii może przypominać udar.

W prawie wszystkich przypadkach objawy można szybko opanować poprzez natychmiastowe spożycie węglowodanów (cukru). Sztuczne słodziki nie są skuteczne.

Jak wiadomo z doświadczenia stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika, mimo udana aplikacja początkowo zastosować środki zaradcze, hipoglikemia może później wystąpić ponownie.

Ciężka lub długotrwała hipoglikemia, którą można jedynie tymczasowo opanować poprzez przyjmowanie normalnych ilości cukru, wymaga natychmiastowej interwencji. opieka medyczna lub nawet hospitalizacji.

Czynniki przyczyniające się do rozwoju hipoglikemii obejmują:

Niechęć lub (zwykle w podeszłym wieku) niewystarczająca umiejętność współpracy pacjentów z lekarzem, nieodpowiednie, nieregularne odżywianie, pomijanie posiłków, posty,

Zmiany w Twojej zwykłej diecie

Brak równowagi pomiędzy aktywnością fizyczną a spożyciem węglowodanów,

Picie alkoholu, szczególnie w połączeniu z pomijaniem posiłków,

Zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby,

przedawkowanie glimepirydu,

Niektóre niewyrównane choroby układu hormonalnego, które wpływają na metabolizm węglowodanów lub hipoglikemia typu sprzężenia zwrotnego (na przykład niektóre dysfunkcje tarczycy, niewydolność przysadki lub niewydolność nadnerczy), jednoczesne stosowanie niektórych innych leków (patrz Interakcje z innymi lekami).

Leczenie glimepirydem wymaga regularnej kontroli stężenia glukozy we krwi i moczu. Ponadto zaleca się oznaczenie poziomu hemoglobiny glikozylowanej.

Ponadto podczas leczenia glimepirydem konieczne są regularne badania czynności wątroby i morfologia wątroby. elementy kształtowe krew (zwłaszcza leukocyty i płytki krwi).

W sytuacjach stresowych (na przykład po wypadkach, pilnych operacjach, infekcjach gorączkowych itp.) może być wskazana chwilowa zmiana na insulinę.

Doświadczenie w stosowaniu glimepirydu u pacjentów z ciężką postacią choroby niewydolność nerek lub pacjenci wymagający hemodializy są nieobecni. Pacjentom z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się zmianę leczenia na insulinę.

Leczenie pochodnymi sulfonylomocznika może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ponieważ glimepiryd należy do grupy pochodnych sulfonylomocznika, należy go stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-β-fosforanowej. Ponadto należy rozważyć opcje leczenia niezawierające pochodnych sulfonylomocznika.

Amaryl zawiera laktozę jednowodną i nie powinien być przyjmowany przez pacjentów z dziedziczną nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-laktozy.

Nie badano wpływu glimepirydu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Reakcja pacjenta lub zdolność koncentracji może być zmniejszona w wyniku hipoglikemii lub hiperglikemii lub na przykład z powodu zaburzeń widzenia. Efekty te mogą być niebezpieczne w sytuacjach, gdy te umiejętności są szczególnie ważne (na przykład podczas prowadzenia samochodu lub maszyny).

Należy poinformować pacjentów o konieczności podjęcia środków ostrożności w celu uniknięcia hipoglikemii podczas prowadzenia pojazdów. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów z częstymi epizodami hipoglikemii lub pacjentów, którzy w niewielkim stopniu lub w ogóle nie są świadomi wczesnych objawów hipoglikemii. W takich przypadkach należy rozważyć celowość prowadzenia pojazdu lub obsługiwania urządzeń.