Forma uwalniania: Płynne postacie dawkowania. Zastrzyk.
Ogólna charakterystyka. Mieszanina:
Substancja aktywna: 150 mg chlorowodorku amiodaronu w 1 ml roztworu.
Substancje pomocnicze: sodu octan trójwodny, lodowaty kwas octowy, polisorbat 80, alkohol benzylowy, woda do wstrzykiwań.
Lek antyarytmiczny III klasa A. Ma działanie antyarytmiczne i przeciwdławicowe.
Właściwości farmakologiczne:
Farmakodynamika. Właściwości antyarytmiczne: wydłużenie III fazy potencjału czynnościowego kardiomiocytów bez zmiany jego wysokości i szybkości narastania (klasa III według klasyfikacji Vaughana Williamsa). Izolowane przedłużenie fazy 3 potencjału czynnościowego następuje w wyniku spowolnienia prądów potasowych, bez zmiany prądów sodowych lub wapniowych.
Efekt bradykardyczny spowodowany zmniejszonym automatyzmem węzła zatokowego. Efektu tego nie można wyeliminować poprzez podanie atropiny.
Niekonkurencyjne działanie hamujące na receptory alfa i beta adrenergiczne, bez ich całkowitej blokady.
Spowolnienie przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, które jest bardziej widoczne na tle.
Nie zmienia przewodzenia śródkomorowego.
Zwiększa okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego na poziomie zatokowo-przedsionkowym, przedsionkowym i przedsionkowo-komorowym.
Spowalnia przewodzenie i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych.
Nie ma ujemnego efektu inotropowego.
Farmakokinetyka. Ilość podanego pozajelitowo amiodaronu we krwi bardzo szybko maleje w wyniku nasycenia tkanek lekiem i dotarcia go do miejsc wiązania; działanie osiąga maksymalnie 15 minut po podaniu i znika po około 4 godzinach.
Wskazania do stosowania:
Leczenie poważne naruszenia tętno w przypadkach, gdy podanie doustne nie jest możliwe, a mianowicie:
Naruszenia rytm przedsionkowy z wysoką częstotliwością skurczów komór;
Tachykardia związana z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a;
Udokumentowane objawowe, zagrażające życiu, upośledzające zaburzenia rytmu komorowego;
Resuscytacja krążeniowo-oddechowa w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego opornym na leczenie migotaniem komór.
Ważny! Poznaj leczenie
Sposób użycia i dawkowanie:
Ze względu na specyfikę postać dawkowania leku, nie można stosować stężenia mniejszego niż 2 ampułki na 500 ml, stosować wyłącznie izotoniczny roztwór glukozy. Nie dodawać innych leków do roztworu do infuzji.
Należy podać amiodaron żyła centralna z wyjątkiem przypadków resuscytacji krążeniowo-oddechowej podczas zatrzymania krążenia, gdy w przypadku braku centralnego dostępu żylnego można zastosować żyły obwodowe (patrz „Środki ostrożności”).
Wskazany w przypadku ciężkich zaburzeń rytmu, w których nie jest możliwe zastosowanie leków doustnych, z wyjątkiem resuscytacji krążeniowo-oddechowej w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego opornym na leczenie migotaniem komór.
Wlew do żyły centralnej. Dawka początkowa: zwykle 5 mg/kg w roztworze glukozy (jeśli to możliwe, przy użyciu pompy infuzyjnej) przez 20 minut do 2 godzin; wlew można powtórzyć 2-3 razy w ciągu 24 godzin. Krótkoterminowe działanie leku wymaga dalszego podawania.
Leczenie podtrzymujące: 10-20 mg/kg dziennie (średnio 600-800 mg/dzień i do 1200 mg/dzień) w 250 ml roztworu glukozy przez kilka dni. Od pierwszego dnia infuzji rozpoczyna się stopniowe przejście do podawania doustnego (3 tabletki dziennie). Dawkę można zwiększyć do 4 lub nawet 5 tabletek dziennie.
Infuzja żył obwodowych w określonych warunkach resuscytacja krążeniowo-oddechowa w zatrzymaniu krążenia spowodowanym migotaniem komór opornym na defibrylację elektryczną.
Biorąc pod uwagę drogę podania i sytuację, w której występuje to wskazanie, należy zastosować środek centralny cewnik żylny, Jeśli możliwe; w przeciwnym razie lek można wstrzyknąć do największej żyły obwodowej.
Początkowa dawka dożylna wynosi 300 mg (lub 5 mg/kg) po rozcieńczeniu w 20 ml 5% roztworu glukozy. Jest wprowadzany w strumieniu.
Jeśli migotanie nie ustanie, dodatkowe podanie dożylne 150 mg (lub 2,5 mg/kg).
Nie mieszać z innymi lekami w tej samej strzykawce!
Funkcje aplikacji:
Naruszenia metabolizm elektrolitów zwłaszcza hipokaliemia: należy uwzględnić sytuacje, którym może towarzyszyć hipokaliemia, jako predysponujące do wystąpienia zjawisk proarytmicznych. należy dostosować przed rozpoczęciem stosowania amiodaronu
Z wyjątkiem przypadków nagłych, stosuje się roztwór amiodaronu zastrzyki dożylne można stosować wyłącznie w szpitalu i przy stałym monitorowaniu (EKG, ciśnienie krwi).
Stosować ostrożnie przy astmie oskrzelowej i w starszym wieku.
Znieczulenie. Zanim chirurgia Należy poinformować anestezjologa, że pacjent otrzymuje amiodaron.
Długotrwałe leczenie amiodaronem może zwiększać ryzyko hemodynamiczne związane z miejscowymi lub uogólnionymi objawami (może powodować bradykardię, niedociśnienie, zmniejszenie rzut serca lub zaburzenia przewodzenia).
Kombinacje (patrz Interakcje z innymi leki i inne formy interakcji) z beta-blokerami innymi niż sotalol (przeciwwskazane połączenie) i esmolol (skojarzenie wymagające szczególnej ostrożności podczas stosowania), werapamil i diltiazem, należy rozważać wyłącznie w kontekście zapobiegania zagrażającym życiu komorowych zaburzeń rytmu oraz w przypadku resuscytacji krążeniowo-oddechowej podczas zatrzymania akcji serca spowodowanego opornym na leczenie migotaniem komór.
Ciąża i karmienie piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania amiodaronu. Dlatego też nie należy spodziewać się wad rozwojowych u ludzi, ponieważ wykazano przyczyny wad rozwojowych substancje lecznicze wykazują działanie teratogenne u zwierząt w prawidłowo przeprowadzonych eksperymentach na dwóch różne rodzaje Zwierząt.
W praktyka kliniczna Obecnie dostępne informacje są niewystarczające, aby ocenić, czy amiodaron stosowany w pierwszym trymestrze ciąży powoduje wady rozwojowe. Ponieważ tarczyca płód zaczyna wiązać jod dopiero od 14 tygodnia ciąży, w przypadku wcześniejszego stosowania nie należy spodziewać się żadnego wpływu leku na niego. Nadmiar jodu podczas stosowania leku po tym okresie może prowadzić do wystąpienia objawów laboratoryjnych u płodu, a nawet wola klinicznego.
Lek jest przeciwwskazany począwszy od drugiego trymestru ciąży. Amiodaron, jego metabolit i jod są wydalane z organizmu mleko matki w stężeniach przekraczających poziom w osoczu matki. Jeśli matka leczy się tym lekiem, karmienie piersią jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy u dziecka.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Obecnie nie ma dowodów na to, że amiodaron wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Skutki uboczne:
Częstotliwość występowania działań niepożądanych:
Bardzo często - > 10%;
Niezbyt często - >1%,<10%;
Rzadko - >0,1%,<1%;
Bardzo rzadko> 0,01%,<0,1%;
Częstotliwości nie można określić na podstawie dostępnych danych -<0,01% и менее.
Z układu sercowo-naczyniowego: bardzo często: ; rzadko - ciężka bradykardia; rzadko - zatrzymanie węzła zatokowego, w niektórych przypadkach obserwowano działanie proarytmogenne, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.
Z układu pokarmowego: często: .
Reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia: bardzo często: reakcje zapalne (powierzchowne) możliwe po wstrzyknięciu bezpośrednio do żyły obwodowej, reakcje w miejscu wstrzyknięcia takie jak ból, rumień, obrzęk, wynaczynienie, naciek, zapalenie, zapalenie żył itp.
Z wątroby: istnieją doniesienia o przypadkach zaburzeń czynności wątroby; przypadki te rozpoznawano na podstawie podwyższonego poziomu transaminaz w surowicy. Odnotowano, co następuje:
Bardzo rzadko: zwykle umiarkowane i izolowane zwiększenie aktywności aminotransferaz (1,5-3 razy wyższe niż normalnie), ustępujące po zmniejszeniu dawki, a nawet samoistnie; (kilka pojedynczych przypadków) ze zwiększoną aktywnością aminotransferaz we krwi i (lub) żółtaczką, czasami z fatalny; konieczne jest przerwanie leczenia; do długotrwałego leczenia (doustnie). Obraz histologiczny odpowiada pseudoalkoholowemu zapaleniu wątroby. Ponieważ obraz kliniczny i laboratoryjny choroby jest bardzo niejednorodny (przejście, wzrost poziomu transaminaz 1,5–5 razy powyżej normy), wymagane jest regularne monitorowanie czynności wątroby. Nawet przy umiarkowanym wzroście poziomu aminotransferaz we krwi, obserwowanym po leczeniu trwającym dłużej niż 6 miesięcy, należy podejrzewać chorobę przewlekłą. Nieprawidłowości kliniczne i laboratoryjne zwykle ustępują po odstawieniu leku. Odnotowano kilka przypadków nieodwracalnej progresji.
Z zewnątrz układ odpornościowy: bardzo rzadko: .
Z zewnątrz system nerwowy: bardzo rzadko: łagodny (guz rzekomy mózgu).
Z zewnątrz Układ oddechowy: bardzo rzadko obserwowano kilka przypadków ostrych, głównie związanych ze śródmiąższowym zapaleniem płuc, czasami zakończonych zgonem, a czasami bezpośrednio po zabiegu (zakłada się możliwość interakcji z dużymi dawkami tlenu podczas wentylacji mechanicznej). Należy rozważyć możliwość odstawienia amiodaronu i celowość przepisania kortykosteroidów; i/lub bezdech w przypadku ciężkiej niewydolności oddechowej, szczególnie u pacjentów astma oskrzelowa.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko, pocenie się, wypadanie włosów.
Z układu naczyniowego: bardzo często – zazwyczaj umiarkowany i przejściowy spadek ciśnienie krwi. Zgłaszano przypadki ciężkiego niedociśnienia lub wstrząsu krążeniowego, szczególnie po przedawkowaniu lub w wyniku zbyt szybkiego podania.
Bardzo rzadko: uderzenia gorąca.
Interakcje z innymi lekami:
Leki mogące wywołać torsades de pointes to przede wszystkim leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III oraz niektóre leki przeciwpsychotyczne. Czynnikiem predysponującym jest hipokaliemia, podobnie jak bradykardia oraz wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT.
Kombinacje z:
Leki, które mogą powodować częstoskurcz komorowy typu „piruet”.
Leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, izopiramid).
Leki przeciwarytmiczne klasy III (dofetylid, ibutilid, sotalol).
Inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, difemanil, rytromycyna dożylnie, mizolastyna, winkamina dożylnie, moksyfloksacyna, spiramycyna dożylnie.
Sultopryd.
Przeciwwskazania te nie dotyczą stosowania amiodaronu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej w przypadku zatrzymania krążenia opornego na defibrylację elektryczną.
Cyklosporyna. Może wystąpić wzrost poziomu cyklosporyny w osoczu, związany ze zmniejszeniem metabolizmu leku w wątrobie, z możliwymi objawami nefrotoksycznymi. Oznaczanie poziomu cyklosporyny we krwi, badanie czynności nerek i kontrola dawkowania w trakcie leczenia amiodaronem i po jego odstawieniu.
Diltiazem do wstrzykiwań. Ryzyko bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych leków, należy ustanowić ścisłe kliniczne i ciągłe monitorowanie EKG.
Neuroleptyki, które mogą powodować torsades de pointes: niektóre fenotiazynowe leki przeciwpsychotyczne (chlorpromazyna, cyamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna), benzamidy (amisulpryd, sulpiryd, tiapryd, weralipryd), butyrofenony (droperydol, haloperidol), inne leki przeciwpsychotyczne (pimozyd).
Zwiększa się ryzyko zaburzeń rytmu komorowego (tachykardia typu piruetowego).
Metadon. Zwiększa się ryzyko zaburzeń rytmu komorowego (tachykardia typu piruetowego). Zalecane: EKG i obserwacja kliniczna.
Skojarzenia wymagające zachowania ostrożności podczas stosowania amiodaronu z:
Doustne leki przeciwzakrzepowe: zwiększone działanie przeciwzakrzepowe i ryzyko krwawienia z powodu zwiększonego stężenia antykoagulantów w osoczu. Konieczność częstszego monitorowania poziomu protrombiny we krwi i MHO (INR) oraz dostosowania dawek leków przeciwzakrzepowych w trakcie leczenia amiodaronem i po jego odstawieniu.
Beta-blokery, z wyjątkiem sotalolu (skojarzenie przeciwwskazane) i esmololu (połączenie wymagające zachowania ostrożności podczas stosowania)
Naruszenie kurczliwości, automatyzmu i przewodnictwa (tłumienie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Monitorowanie kliniczne i EKG.
Beta-blokery przepisywane na niewydolność serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol). Upośledzona kurczliwość i przewodzenie (efekt synergistyczny) z ryzykiem wystąpienia ciężkiej bradykardii. Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, szczególnie torsade de pointes.
Konieczne jest regularne monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne.
Glikozydy nasercowe. Zaburzenia automatyzmu (nadmierna bradykardia) i przewodzenia przedsionkowo-komorowego (synergizm działania). Podczas stosowania digoksyny zwiększa się jej stężenie w osoczu (ze względu na zmniejszony klirens alkaloidu).
Konieczne jest monitorowanie kliniczne i EKG oraz oznaczanie stężenia digoksyny w osoczu); Może być konieczna zmiana dawki digoksyny.
Diltiazem do podawania doustnego. Ryzyko bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Kontrola kliniczna i EKG.
Werapamil do podawania doustnego. Ryzyko bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Kontrola kliniczna i EKG.
Skrobak firmy Essex. Naruszenie kurczliwości, automatyzmu i przewodnictwa (tłumienie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Monitorowanie kliniczne i EKG.
Leki hipokaliemiczne: leki moczopędne oszczędzające potas (w monoterapii lub w skojarzeniu), pobudzające środki przeczyszczające, amfoterycyna B (iv), glikokortykosteroidy (podawane ogólnoustrojowo), tetrakozaktyd.
Zwiększa się ryzyko zaburzeń rytmu komorowego, zwłaszcza tachykardii typu „piruet” (czynnikiem predysponującym jest hipokaliemia). Monitorowanie kliniczne i EKG, badania laboratoryjne.
Lidokaina. Ryzyko zwiększonego stężenia lidokainy w osoczu, z możliwością wystąpienia schorzeń neurologicznych i kardiologicznych skutki uboczne, ponieważ amiodaron zmniejsza metabolizm lidokainy w wątrobie. Monitorowanie kliniczne i EKG, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki lidokainy w trakcie leczenia amiodaronem i po jego zakończeniu.
Orlistat. Ryzyko zmniejszenia stężenia amiodaronu i jego aktywnego metabolitu w osoczu. Monitorowanie kliniczne i w razie potrzeby EKG,
Fenytoina (i, przez ekstrapolację, fosfenytoina). Zwiększenie stężenia fenytoiny w osoczu z objawami przedawkowania, szczególnie o charakterze neurologicznym (zmniejszony metabolizm fenytoiny w wątrobie). Monitorowanie kliniczne i oznaczanie poziomu fenytoiny w osoczu; jeśli to możliwe, zmniejsz dawkę fenytoiny.
Symwastatyna. Zwiększone ryzyko działań niepożądanych (w zależności od dawki), takich jak rabdomioliza (zmniejszony metabolizm symwastatyny w wątrobie). Dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg na dobę.
Jeżeli przy tej dawce nie zostanie osiągnięty efekt terapeutyczny, należy przejść na inną statynę, która nie wchodzi w interakcje tego typu.
Takrolimus. Zwiększenie stężenia takrolimusu we krwi w wyniku hamowania jego metabolizmu przez amiodaron. Należy oznaczać stężenie takrolimusu we krwi, monitorować czynność nerek i wyrównywać stężenie takrolimusu.
Leki powodujące bradykardię: Wiele leków może powodować bradykardię. Dotyczy to zwłaszcza leków przeciwarytmicznych klasy Ia, beta-blokerów, niektórych leków przeciwarytmicznych klasy III, niektórych blokerów kanału wapniowego, naparstnicy, pilokarpiny i leków antycholinesterazy. Ryzyko nadmiernej bradykardii (działanie skumulowane).
Kombinacje do rozważenia. Leki powodujące bradykardię: antagoniści kanału wapniowego o działaniu bradykardycznym (werapamil), beta-blokery (z wyjątkiem sotalolu), klonidyna, guanfacyna, alkaloidy naparstnicy, meflochina, inhibitory cholinoesterazy (donezepil, galantamina, rywastygmina, takryna, ambemonium, pirydostygmina, neostygmina), pilokarpina . Ryzyko nadmiernej bradykardii (skutki kumulacyjne).
Niezgodności. W przypadku stosowania materiału PVC lub sprzętu medycznego uplastycznionego ftalanem 2-dietyloheksylu (DEHP) w obecności roztworu do wstrzykiwań amiodaronu, może dojść do uwolnienia DEHP. Aby zminimalizować narażenie na DEHP, zaleca się ostateczne rozcieńczenie roztworu przed infuzją w sprzęcie niezawierającym DEHP.
Przeciwwskazania:
SSS, bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy, z wyjątkiem przypadków korekcji za pomocą sztucznego rozrusznika serca;
Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokada dwóch i trzech gałęzi pęczka Hisa); w takich przypadkach na specjalistycznych oddziałach można zastosować dożylny amiodaron pod osłoną sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika serca);
Jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą powodować polimorficzny częstoskurcz komorowy typu „piruet”;
hipokaliemia;
Ciąża;
Karmienie piersią;
Nadwrażliwość na jod i/lub amiodaron;
Ciężka dysfunkcja płuc (śródmiąższowa choroba płuc);
Lub niewyrównana niewydolność serca (stan pacjenta może się pogorszyć).
Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego dożylne podanie amiodaronu jest przeciwwskazane u noworodków, niemowląt i dzieci poniżej 3 roku życia.
Przedawkować:
Objawy: bradykardia zatokowa, napadowa częstoskurcz komorowy, częstoskurcz komorowy typu „piruet”, zaburzenia krążenia, zaburzenia czynności wątroby, obniżone ciśnienie krwi.
Leczenie: prowadzi się leczenie objawowe (w przypadku bradykardii - stymulatory beta-adrenergiczne lub instalacja rozrusznika, w przypadku tachykardii typu „piruet” - dożylne podanie soli magnezu, zmniejszenie rozrusznika). Amiodaron i jego metabolity nie są usuwane podczas hemodializy i dializy otrzewnowej.
Warunki przechowywania:
W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze od 15 do 25 şС. Trzymać z dala od dzieci. Okres ważności - 2 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności.
Warunki urlopowe:
Na receptę
Pakiet:
W ampułkach po 3 ml w opakowaniach nr 5x1, nr 5x2, nr 10.
Opis
Przezroczysta ciecz o żółtawym lub zielonkawym odcieniu.
Mieszanina
Jedna ampułka (3 ml roztworu) zawiera: substancję czynną: chlorowodorek amiodaronu – 150 mg; substancje pomocnicze: sodu octan trójwodny, lodowaty kwas octowy, polisorbat 80, alkohol benzylowy, woda do wstrzykiwań.
Grupa farmakoterapeutyczna
Leki stosowane w leczeniu chorób serca. Leki antyarytmiczne, klasa III.
Kod ATX: C01BD01.
Właściwości farmakologiczne"type="pole wyboru">
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Właściwości antyarytmiczne
Przedłużenie III fazy potencjału czynnościowego kardiomiocytów bez zmiany jego wysokości i szybkości narastania (III klasa według klasyfikacji Vaughana-Williamsa). Izolowane przedłużenie fazy 3 potencjału czynnościowego następuje w wyniku spowolnienia prądów potasowych, bez zmiany prądów sodowych lub wapniowych.
Efekt bradykardyczny spowodowany zmniejszonym automatyzmem węzła zatokowego. Efektu tego nie można wyeliminować poprzez podanie atropiny.
Niekonkurencyjne działanie hamujące na receptory alfa i beta adrenergiczne, bez ich całkowitej blokady.
Spowolnienie przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, które jest bardziej wyraźne na tle tachykardii.
Nie zmienia przewodzenia śródkomorowego.
Zwiększa okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego na poziomie zatokowo-przedsionkowym, przedsionkowym i przedsionkowo-komorowym.
Spowalnia przewodzenie i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych.
Nie ma ujemnego efektu inotropowego.
Farmakokinetyka
Ilość podanego pozajelitowo amiodaronu we krwi bardzo szybko maleje w wyniku nasycenia tkanek lekiem i dotarcia do miejsc wiązania; działanie osiąga maksymalnie 15 minut po podaniu i znika po około 4 godzinach.
Aby osiągnąć nasycenie tkanek, należy kontynuować podawanie dożylne lub doustne. W czasie saturacji amiodaron gromadzi się, szczególnie w tkance tłuszczowej, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu od jednego do kilku miesięcy.
Chlorowodorek amiodaronu ma długi okres półtrwania, wynoszący od 20 do 100 dni. Główną drogą eliminacji jest wątroba z żółcią; 10% substancji jest wydalane przez nerki. Ze względu na niewielką eliminację przez nerki, amiodaron można podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek bez konieczności modyfikacji dawki.
Wskazania do stosowania
Leczenie lekiem należy rozpocząć w warunkach szpitalnych i pod nadzorem specjalisty. Lek ten jest przeznaczony wyłącznie do leczenia ciężkich zaburzeń rytmu, które nie reagują na inne metody leczenia lub gdy nie można zastosować innych metod leczenia.
Tachyarytmie związane z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a.
Tachyarytmie wszystkich typów, w tym częstoskurcz nadkomorowy, węzłowy i komorowy; trzepotanie i migotanie przedsionków, migotanie komór; w przypadkach, gdy nie można zastosować innych leków.
Lek można stosować, gdy wymagana jest szybka odpowiedź na leczenie lub gdy podanie doustne nie jest możliwe.
Przeciwwskazania
– zespół chorej zatoki (SSNS), bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy, z wyjątkiem przypadków korekcji sztucznym rozrusznikiem serca;
– blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokada dwóch i trzech odnóg pęczka Hisa); w takich przypadkach lek można stosować na wyspecjalizowanych oddziałach pod przykrywką sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika serca);
– wstrząs kardiogenny, zapaść;
– ciężkie niedociśnienie tętnicze;
– jednoczesne stosowanie z lekami mogącymi wywołać polimorficzny częstoskurcz komorowy typu „piruet”;
– dysfunkcje Tarczyca(niedoczynność tarczycy, nadczynność tarczycy);
– hipokaliemia;
– ciąża;
- karmienie piersią;
– nadwrażliwość na jod i/lub amiodaron;
– ciężka dysfunkcja płuc (śródmiąższowa choroba płuc);
– kardiomiopatia lub niewyrównana niewydolność serca (stan pacjenta może się pogorszyć).
Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego, amiodaron jest przeciwwskazany u noworodków, niemowląt i dzieci poniżej 3 roku życia.
Sposób użycia i dawkowanie
Sposób podawania: dożylny.
Nie rozcieńczać leku izotonicznym roztworem chlorku sodu, gdyż może wytrącić się osad!
Nie mieszać z innymi lekami w tym samym systemie infuzyjnym.
Lek należy stosować wyłącznie wtedy, gdy dostępny jest niezbędny sprzęt do monitorowania czynności serca, defibrylacji i stymulacji.
Lek można stosować przed kardiowersją prądem stałym.
Standardowa zalecana dawka wynosi 5 mg/kg masy ciała, podawana w infuzji trwającej od 20 minut do 2 godzin. Lek można podawać w postaci roztworu rozcieńczonego w 250 ml 5% roztworu glukozy. Następnie można zastosować wielokrotny wlew leku w dawce do 1200 mg (około 15 mg/kg masy ciała) w 5% roztworze glukozy w objętości do 500 ml w ciągu 24 godzin, przy czym szybkość infuzji musi być dostosowana do dostosować w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta (patrz punkt „Środki ostrożności”).
W szczególnie nagłych sytuacjach klinicznych lek, według uznania lekarza, można podawać w powolnym wstrzyknięciu w dawce 150–300 mg w 10–20 ml 5% roztworu glukozy przez co najmniej 3 minuty. Następnie lek można podać ponownie nie wcześniej niż po 15 minutach. Pacjenci, którym podaje się lek w powyższy sposób, muszą być pod ścisłą obserwacją – np. na oddziale intensywna opieka(Patrz rozdział „Środki ostrożności”).
Zmiana podawania dożylnego na doustne
Natychmiast po uzyskaniu odpowiedniej odpowiedzi na leczenie należy jednocześnie rozpocząć podawanie doustne leku w zwykłej dawce nasycającej (tj. 200 mg trzy razy na dobę). Następnie lek należy odstawiać stopniowo, stopniowo zmniejszając dawkę.
Dzieci
Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amiodaronu u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u dzieci. Lek zawiera alkohol benzylowy. Istnieją doniesienia o przypadkach zgonów w wyniku rozwoju „zespołu duszności” („zespołu sapania”) u noworodków po podaniu roztworów zawierających ten środek konserwujący. Objawy tego powikłania obejmują nagłe wystąpienie duszności, niedociśnienie, bradykardię i rozwój zapaści sercowo-naczyniowej.
Starsi pacjenci
Podobnie jak w przypadku innych pacjentów, ważne jest stosowanie minimalnej skutecznej dawki leku. Chociaż nie ma dowodów potwierdzających szczególne wymagania dotyczące dawkowania w tej grupie pacjentów, pacjenci ci mogą być bardziej podatni na wystąpienie bradykardii i zaburzeń przewodzenia w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na monitorowanie czynności tarczycy (patrz punkty „Przeciwwskazania”, „Środki ostrożności” i „ Działania niepożądane»).
Pacjenci z niewydolnością nerek i (lub) wątroby
Chociaż nie było konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby podczas długotrwałego doustnego stosowania amiodaronu, konieczne jest dokładne monitorowanie kliniczne tych pacjentów, zwłaszcza osób w podeszłym wieku, na oddziale intensywnej terapii.
Resuscytacja krążeniowo-oddechowa
Zalecana dawka w przypadku migotania komór/częstoskurczu komorowego bez tętna opornego na defibrylację wynosi 300 mg (lub 5 mg/kg masy ciała), którą podaje się w szybkim wstrzyknięciu po rozcieńczeniu w 20 ml 5% roztworu glukozy. Jeśli migotanie komór utrzymuje się, można podać dodatkowe 150 mg (lub 2,5 mg/kg masy ciała) leku.
Skutki uboczne"type="pole wyboru">
Skutki uboczne
Działania niepożądane sklasyfikowano według klasyfikacji układów narządów i częstości występowania według następujących kryteriów: bardzo często (>1/10); często (> 1/100 do< 1/10); нечасто (>1/1000 do< 1/100); редко (>1/10000 do< 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Schorzenia układu krwionośnego i limfatycznego. U pacjentów przyjmujących amiodaron stwierdzano ziarniniaki szpik kostny. Znaczenie kliniczne znaleziska te są nieznane.
Zaburzenia serca. Często: bradykardia. Bardzo rzadko: pojawienie się nowej lub pogorszenie istniejącej arytmii, czasami zakończone zatrzymaniem akcji serca. Ciężka bradykardia, blokada węzła zatokowego wymagająca odstawienia amiodaronu, szczególnie u pacjentów z dysfunkcją węzła zatokowego i/lub pacjentów w podeszłym wieku, napadowy częstoskurcz komorowy typu „torsade de pointes”. Zaburzenia przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok AV).
Zaburzenia endokrynologiczne. Rzadko: nadczynność tarczycy (patrz punkt „Środki ostrożności”). Bardzo rzadko: zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Nieznany: niedoczynność tarczycy.
Naruszenia przez przewód pokarmowy. Często: mdłości. Nieznany: zapalenie trzustki (ostre).
Schorzenia wątroby i dróg żółciowych. Rzadko: umiarkowany i izolowany wzrost aktywności aminotransferaz (1,5–3 razy wyższy niż normalnie) na początku leczenia, który ustępuje po odstawieniu leku lub nawet samoistnie; ostre uszkodzenie wątroby ze zwiększoną aktywnością aminotransferaz w surowicy i (lub) żółtaczką, w tym niewydolnością wątroby, czasami prowadzącą do zgonu (patrz punkt „Środki ostrożności”).
Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia. Często: możliwy reakcja zapalna zwłaszcza zapalenie żył powierzchownych, w przypadku wstrzyknięcia bezpośrednio do żyły obwodowej; reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w szczególności ból, rumień, obrzęk, martwica, wynaczynienie, naciek, stan zapalny, stwardnienie skóry, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie tkanki łącznej, infekcje i zaburzenia pigmentacji. Rzadko: substancja pomocnicza alkohol benzylowy może powodować reakcje nadwrażliwości.
Zaburzenia układu odpornościowego. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym szok anafilaktyczny. Nieznany: zgłoszono przypadki obrzęk naczynioruchowy(obrzęk Quinckego).
Mięśniowe, szkieletowe i tkanka łączna. Nieznany: ból pleców.
Zaburzenia układu nerwowego. Często: drżenie pozapiramidowe. Nieczęsto: obwodowa neuropatia czuciowo-ruchowa i (lub) miopatia, zwykle odwracalna. Rzadko: łagodny nadciśnienie wewnątrzczaszkowe(guz rzekomy mózgu), ból głowy.
Schorzenia układu oddechowego i narządów klatka piersiowa i śródpiersie. Rzadko: zespół ostrej niewydolności oddechowej, w niektórych przypadkach kończący się zgonem (patrz punkt „Środki ostrożności”), skurcz oskrzeli i (lub) bezdech w przypadku ciężkiego niewydolność oddechowa, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową, śródmiąższowym zapaleniem płuc.
Schorzenia skóry i tkanki podskórnej. Często: wyprysk. CzerwonyDo: nadmierne pocenie. Nieznany: pokrzywka, reakcje skórne, takie jak toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN)/zespół Stevensa-Johnsona, pęcherzowe zapalenie skóry i reakcje polekowe z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi.
Naruszenia narządu wzroku. Często: Niemal u każdego pacjenta stwierdza się mikrodepozyty na przedniej powierzchni rogówki, zlokalizowane w okolicy poniżej źrenicy. Powoduje kolorowe aureole w blasku lub niewyraźnym widzeniu. Zwykle ustępują w ciągu 6 do 12 miesięcy po odstawieniu chlorowodorku amiodaronu. Bardzo rzadko: Neuropatia wzrokowa/zapalenie nerwu, które może prowadzić do ślepoty.
Zaburzenia naczyniowe. Często: zwykle umiarkowany i krótkotrwały spadek ciśnienia krwi. Zgłaszano przypadki ciężkiego niedociśnienia lub zapaści naczyniowej, szczególnie w przypadku przedawkowania lub po bardzo szybkim podaniu. Rzadko: przypływy.
Interakcja z innymi lekami
Środki ostrożności
Substancje pomocnicze
Produkt leczniczy zawiera alkohol benzylowy, który może powodować działanie toksyczne i reakcje alergiczne u niemowląt i dzieci poniżej 3 roku życia (patrz punkt „Sposób podawania i dawkowanie”).
Ponieważ alkohol benzylowy przenika przez łożysko, nie zaleca się stosowania roztworów do wstrzykiwań zawierających alkohol benzylowy w czasie ciąży.
Wlew przez żyły centralne
Z wyjątkiem sytuacje awaryjne Amiodaron należy stosować wyłącznie na specjalistycznych oddziałach intensywnej terapii pod stałym monitorowaniem (EKG, ciśnienie krwi).
Lek należy podawać przez żyły centralne, gdyż podanie przez żyły obwodowe może powodować reakcje miejscowe.
Lek należy podawać wyłącznie w postaci wlewu, ponieważ nawet bardzo powolne wstrzyknięcie może nasilić objawy niedociśnienia tętniczego, niewydolności serca lub ciężkiej niewydolności oddechowej (patrz punkt „Działania niepożądane”).
Jeżeli podanie do żyły centralnej nie jest możliwe, lek można podać przez żyły obwodowe przy maksymalnym przepływie krwi.
Objawy serca
Zdarzały się przypadki wystąpienia lub zaostrzenia istniejącej arytmii, czasami zakończonej śmiercią (patrz punkt „Działania niepożądane”). Arytmogenne działanie amiodaronu jest słabe lub mniej wyraźne niż arytmogenne działanie większości leków przeciwarytmicznych i zwykle występuje podczas stosowania pewnych kombinacji leków (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”) lub z zaburzeniami równowagi elektrolitowej.
Objawy płucne
Zgłoszono kilka przypadków śródmiąższowej pneumopatii podczas stosowania leku. Pojawienie się duszności lub suchego kaszlu, występującego samodzielnie lub w wyniku nasilenia ogólne warunki, wskazuje na możliwość wystąpienia toksyczności płucnej, takiej jak śródmiąższowa zapalenie płuc, i wymaga monitorowania stanu pacjenta (patrz punkt „Działania niepożądane”). Należy ponownie rozważyć celowość stosowania amiodaronu, ponieważ śródmiąższowa pneumopatia jest zwykle odwracalna, jeśli amiodaron zostanie wcześnie przerwany.
Ponadto u niektórych pacjentów leczonych amiodaronem bezpośrednio po zabiegu operacyjnym występowały przypadki zespołu ostrej niewydolności oddechowej, tzw sztuczna wentylacja płuc, zaleca się uważne monitorowanie stanu takich pacjentów.
Choroby tarczycy
Amiodaron może powodować nadczynność tarczycy, szczególnie u pacjentów z chorobami tarczycy w wywiadzie lub u pacjentów przyjmujących lub przyjmowanych w przeszłości amiodaron. Diagnozę potwierdza wyraźny spadek poziomu hormon tyreotropowy(GTS).
Amiodaron zawiera jod i dlatego może zakłócać przyjmowanie radiojodu. Wyniki badań czynności tarczycy (wolna T3, wolna T4, TSH) pozostają jednak interpretowalne. Amiodaron hamuje obwodową konwersję tyroksyny (T4) i trójjodotyroniny (T3) i może powodować miejscowe zmiany biochemiczne u pacjentów z normalna funkcja tarczyca (zwiększony poziom wolnego T4 na tle nieznacznego spadku lub nawet utrzymania prawidłowego poziomu wolnego T3). Zjawiska takie nie wymagają przerwania leczenia amiodaronem.
Objawy wątrobowe
W ciągu 24 godzin od rozpoczęcia leczenia może rozwinąć się ciężka i czasami śmiertelna niewydolność komórek wątroby. Na początku leczenia, a następnie w trakcie leczenia amiodaronem zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby (patrz punkt „Działania niepożądane”). Konieczne jest zmniejszenie dawki amiodaronu lub odstawienie tego leku, jeżeli aktywność aminotransferaz wzrośnie ponad trzykrotnie w porównaniu z normalne wartości te wskaźniki.
Brak równowagi elektrolitowej
Należy wziąć pod uwagę sytuacje, które mogą wiązać się z hipokaliemią i wywoływać skutki proarytmogenne. Przed podaniem amiodaronu należy skorygować hipokaliemię.
Znieczulenie
Zanim interwencja chirurgiczna Należy poinformować anestezjologa, że pacjent otrzymuje amiodaron. Długotrwałe leczenie amiodaron może zwiększać ryzyko hemodynamicznych działań niepożądanych związanych z ogólnym lub znieczulenie miejscowe takie jak: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, zmniejszenie rzutu serca i zaburzenia przewodzenia.
Zaburzenia związane z interakcjami z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie z blokerami receptorów beta-adrenergicznych, z wyjątkiem sotalolu (połączenie przeciwwskazane) i esmololu (połączenie wymagające ostrożności podczas stosowania); werapamil i diltiazem można stosować wyłącznie w profilaktyce zagrażających życiu komorowych zaburzeń rytmu (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).
Forma dawkowania
Roztwór do wstrzykiwań 50 mg/ml
Mieszanina
Jedna ampułka (3 ml roztworu) zawiera
substancja czynna: chlorowodorek amiodaronu – 150 mg;
substancje pomocnicze: sodu octan trójwodny, lodowaty kwas octowy, 1 M roztwór kwasu octowego, polisorbat 80, alkohol benzylowy, woda do wstrzykiwań.
Opis
Przezroczysta ciecz o żółtawym lub zielonkawym odcieniu.
Grupa farmakoterapeutyczna
Leki stosowane w leczeniu chorób serca. Leki antyarytmiczne III klasa. Amiodaron.
Kod ATX C01BD01.
Właściwości farmakologiczne
Farmakokinetyka
Ilość podanego pozajelitowo amiodaronu we krwi bardzo szybko maleje w wyniku nasycenia tkanek lekiem i dotarcia go do miejsc wiązania; działanie osiąga maksymalnie 15 minut po podaniu i znika po około 4 godzinach.
Farmakodynamika
Właściwości antyarytmiczne amiodaronu.
Przedłużenie III fazy potencjału czynnościowego kardiomiocytów bez zmiany jego wysokości i szybkości narastania (klasa III według klasyfikacji Vaughana Williamsa). Izolowane przedłużenie fazy 3 potencjału czynnościowego następuje w wyniku spowolnienia prądów potasowych, bez zmiany prądów sodowych lub wapniowych.
Efekt bradykardyczny spowodowany zmniejszonym automatyzmem węzła zatokowego. Efektu tego nie można wyeliminować poprzez podanie atropiny.
Niekonkurencyjne działanie hamujące na receptory alfa i beta adrenergiczne, bez ich całkowitej blokady.
Spowolnienie przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, które jest bardziej wyraźne na tle tachykardii.
Nie zmienia przewodzenia śródkomorowego.
Zwiększa okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego na poziomie zatokowo-przedsionkowym, przedsionkowym i przedsionkowo-komorowym.
Spowalnia przewodzenie i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych.
Nie ma ujemnego efektu inotropowego.
Wskazania do stosowania
Leczenie ciężkich zaburzeń rytmu serca w przypadkach, gdy podanie doustne nie jest możliwe, a mianowicie:
Zaburzenia rytmu przedsionkowego z dużą częstotliwością komór
Tachykardia związana z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a
Zatwierdzone objawowe, zagrażające życiu, upośledzające zaburzenia rytmu komorowego
Resuscytacja krążeniowo-oddechowa w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego opornym na leczenie migotaniem komór.
Sposób użycia i dawkowanie
Ze względu na specyfikę postaci dawkowania leku nie można stosować stężenia mniejszego niż 2 ampułki na 500 ml, stosuje się jedynie izotoniczny roztwór glukozy. Nie dodawać innych leków do roztworu do infuzji.
Amiodaron należy podawać przez żyłę centralną, z wyjątkiem resuscytacji krążeniowo-oddechowej podczas zatrzymania krążenia, kiedy można zastosować żyły obwodowe w przypadku braku centralnego dostępu żylnego (patrz „Środki ostrożności”).
Wskazany w przypadku ciężkich zaburzeń rytmu, w których nie jest możliwe zastosowanie leków doustnych, z wyjątkiem resuscytacji krążeniowo-oddechowej w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego opornym na leczenie migotaniem komór.
Wlew do żyły centralnej
Dawka początkowa: zwykle 5 mg/kg w roztworze glukozy (jeśli to możliwe, przy użyciu pompy infuzyjnej) przez 20 minut do 2 godzin; wlew można powtórzyć 2-3 razy w ciągu 24 godzin. Krótkoterminowe działanie leku wymaga dalszego podawania.
Leczenie podtrzymujące: 10-20 mg/kg dziennie (średnio 600-800 mg/dzień i do 1200 mg/dzień) w 250 ml roztworu glukozy przez kilka dni. Od pierwszego dnia infuzji rozpoczyna się stopniowe przejście do podawania doustnego (3 tabletki dziennie). Dawkę można zwiększyć do 4 lub nawet 5 tabletek dziennie.
Wlew do żył obwodowych podczas resuscytacji krążeniowo-oddechowej w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na defibrylację elektryczną.
Biorąc pod uwagę drogę podania i sytuację, w której występuje to wskazanie, zaleca się, jeśli jest to możliwe, stosowanie cewnika do żyły centralnej; w przeciwnym razie lek można wstrzyknąć do największej żyły obwodowej.
Początkowa dawka dożylna wynosi 300 mg (lub 5 mg/kg) po rozcieńczeniu w 20 ml 5% roztworu glukozy. Jest wprowadzany w strumieniu.
Jeżeli migotanie nie ustąpi, stosuje się dodatkowe wstrzyknięcie dożylne w dawce 150 mg (lub 2,5 mg/kg).
Nie mieszać z innymi lekami w tej samej strzykawce!
Skutki uboczne
Częstotliwość występowania działań niepożądanych:
Bardzo często - > 10%;
Niezbyt często - >1%,<10%;
Rzadko - >0,1%,<1%;
Bardzo rzadko> 0,01%,<0,1%;
Częstotliwości nie można określić na podstawie dostępnych danych -<0,01% и менее.
Bardzo często: bradykardia; rzadko - ciężka bradykardia; rzadko - zatrzymanie węzła zatokowego, w niektórych przypadkach, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, obserwowano działanie proarytmogenne, zwykle umiarkowany i przemijający spadek ciśnienia krwi.
Często: nudności.
Reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia: reakcje zapalne (powierzchowne zapalenie żył) mogą wystąpić po wstrzyknięciu bezpośrednio do żyły obwodowej, reakcje w miejscu wstrzyknięcia takie jak ból, rumień, obrzęk, martwica, wynaczynienie, naciek, zapalenie, zapalenie żył i zapalenie tkanki łącznej.
Istnieją doniesienia o przypadkach zaburzeń czynności wątroby; przypadki te rozpoznawano na podstawie podwyższonego poziomu transaminaz w surowicy. Odnotowano, co następuje:
Bardzo rzadko: zwykle umiarkowane i izolowane zwiększenie aktywności aminotransferaz (1,5-3 razy wyższe niż normalnie), ustępujące po zmniejszeniu dawki, a nawet samoistnie; ostre zapalenie wątroby (kilka pojedynczych przypadków) ze zwiększoną aktywnością aminotransferaz we krwi i (lub) żółtaczką, czasami prowadzącą do śmierci; konieczne jest przerwanie leczenia; przewlekłe zapalenie wątroby przy długotrwałym leczeniu (doustnie). Obraz histologiczny odpowiada pseudoalkoholowemu zapaleniu wątroby. Ponieważ obraz kliniczny i laboratoryjny choroby jest bardzo niejednorodny (przemijające powiększenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz 1,5–5 razy powyżej normy), konieczne jest regularne monitorowanie czynności wątroby. Nawet przy umiarkowanym wzroście poziomu aminotransferaz we krwi, obserwowanym po leczeniu trwającym dłużej niż 6 miesięcy, należy podejrzewać przewlekłą dysfunkcję wątroby. Nieprawidłowości kliniczne i laboratoryjne zwykle ustępują po odstawieniu leku. Odnotowano kilka przypadków nieodwracalnej progresji.
Szok anafilaktyczny
Pływy
Łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (guz rzekomy mózgu).
Zaobserwowano kilka przypadków zespołu ostrej niewydolności oddechowej, najczęściej związanej ze śródmiąższowym zapaleniem płuc, czasami prowadzącym do zgonu, a czasami bezpośrednio po operacji (co sugeruje możliwość interakcji z dużymi dawkami tlenu podczas wentylacji mechanicznej). Należy rozważyć możliwość odstawienia amiodaronu i celowość przepisania kortykosteroidów; skurcz oskrzeli i (lub) bezdech w ciężkiej niewydolności oddechowej, szczególnie u pacjentów z astmą oskrzelową.
Pocenie się, wypadanie włosów.
Zwykle łagodny i przemijający spadek ciśnienia krwi. Zgłaszano przypadki ciężkiego niedociśnienia lub wstrząsu krążeniowego, szczególnie po przedawkowaniu lub w wyniku zbyt szybkiego podania.
Przeciwwskazania
– zespół chorej zatoki (chyba, że pacjent ma wszczepiony rozrusznik serca), bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy, chyba że zostanie skorygowany sztucznym rozrusznikiem serca
– blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokada dwóch i trzech odnóg pęczka Hisa); w takich przypadkach na specjalistycznych oddziałach można zastosować dożylny amiodaron pod osłoną sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika serca);
– wstrząs kardiogenny, zapaść
– ciężkie niedociśnienie tętnicze
– jednoczesne stosowanie z lekami mogącymi wywołać polimorficzny częstoskurcz komorowy typu „piruet”
– dysfunkcje tarczycy (niedoczynność, nadczynność tarczycy)
– hipokaliemia
– ciąża, okres laktacji
– nadwrażliwość na jod i/lub amiodaron
– ciężka dysfunkcja płuc (śródmiąższowa choroba płuc)
– kardiomiopatia lub niewyrównana niewydolność serca (możliwe pogorszenie stanu pacjenta)
Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego dożylne podanie amiodaronu jest przeciwwskazane u noworodków, niemowląt i dzieci poniżej 3 roku życia.
Interakcje leków
Leki mogące wywołać torsades de pointes to przede wszystkim leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III oraz niektóre leki przeciwpsychotyczne. Czynnikiem predysponującym jest hipokaliemia, podobnie jak bradykardia oraz wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT.
Kombinacje z
Leki, które mogą powodować częstoskurcz komorowy typu „piruet”.
Leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, izopiramid).
Leki przeciwarytmiczne klasy III (dofetylid, ibutilid, sotalol).
Inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, difemanil, rytromycyna dożylnie, mizolastyna, winkamina dożylnie, moksyfloksacyna, spiramycyna dożylnie.
Sultopryd
Przeciwwskazania te nie dotyczą stosowania amiodaronu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej w przypadku zatrzymania krążenia opornego na defibrylację elektryczną.
Cyklosporyna
Może wystąpić wzrost poziomu cyklosporyny w osoczu, związany ze zmniejszeniem metabolizmu leku w wątrobie, z możliwymi objawami nefrotoksycznymi.
Oznaczanie poziomu cyklosporyny we krwi, badanie czynności nerek i kontrola dawkowania w trakcie leczenia amiodaronem i po jego odstawieniu.
Diltiazem do wstrzykiwań
Werapamil do wstrzykiwań
Ryzyko bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych leków, należy ustanowić ścisłe kliniczne i ciągłe monitorowanie EKG.
Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych leków, konieczna jest wstępna kontrola odstępu QT i monitorowanie EKG.
Neuroleptyki, które mogą powodować częstoskurcz komorowy typu „piruet”:
Niektóre fenotiazynowe leki przeciwpsychotyczne (chlorpromazyna, cyamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna), benzamidy (amisulpryd, sulpiryd, tiapryd, weralipryd), butyrofenony (droperydol, haloperidol), inne leki przeciwpsychotyczne (pimozyd).
Zwiększa się ryzyko zaburzeń rytmu komorowego (tachykardia typu piruetowego).
Zwiększa się ryzyko zaburzeń rytmu komorowego (tachykardia typu piruetowego). Zalecane: EKG i obserwacja kliniczna.
Skojarzenia wymagające zachowania ostrożności podczas stosowania amiodaronu z:
Doustne leki przeciwzakrzepowe:
Zwiększone działanie przeciwzakrzepowe i ryzyko krwawień ze względu na zwiększone stężenie leków przeciwzakrzepowych w osoczu. Konieczność częstszego monitorowania poziomu protrombiny we krwi i MHO (INR) oraz dostosowania dawek leków przeciwzakrzepowych w trakcie leczenia amiodaronem i po jego odstawieniu.
Beta-blokery, z wyjątkiem sotalolu (skojarzenie przeciwwskazane) i esmololu (połączenie wymagające zachowania ostrożności podczas stosowania)
Beta-blokery przepisywane w leczeniu niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol)
Upośledzona kurczliwość i przewodzenie (efekt synergistyczny) z ryzykiem wystąpienia ciężkiej bradykardii. Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, szczególnie torsade de pointes.
Konieczne jest regularne monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne.
Glikozydy nasercowe
Zaburzenia automatyzmu (nadmierna bradykardia) i przewodzenia przedsionkowo-komorowego (synergizm działania). Podczas stosowania digoksyny zwiększa się jej stężenie w osoczu (ze względu na zmniejszony klirens alkaloidu).
Konieczne jest monitorowanie kliniczne i EKG, a także oznaczanie stężenia digoksyny w osoczu; Może być konieczna zmiana dawki digoksyny.
Diltiazem do podawania doustnego
Werapamil do podawania doustnego
Ryzyko bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Kontrola kliniczna i EKG.
Skrobak firmy Essex
Naruszenie kurczliwości, automatyzmu i przewodnictwa (tłumienie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Monitorowanie kliniczne i EKG.
Leki hipokaliemiczne: leki moczopędne oszczędzające potas (w monoterapii lub w skojarzeniu), pobudzające środki przeczyszczające, amfoterycyna B (iv), glikokortykosteroidy (podawane ogólnoustrojowo), tetrakozaktyd.
Zwiększa się ryzyko zaburzeń rytmu komorowego, zwłaszcza tachykardii typu „piruet” (czynnikiem predysponującym jest hipokaliemia). Monitorowanie kliniczne i EKG, badania laboratoryjne.
Lidokaina
Ryzyko zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu z możliwością wystąpienia neurologicznych i kardiologicznych działań niepożądanych, w związku ze zmniejszonym metabolizmem lidokainy w wątrobie przez amiodaron. Monitorowanie kliniczne i EKG, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki lidokainy w trakcie leczenia amiodaronem i po jego zakończeniu.
Orlistat
Ryzyko zmniejszenia stężenia amiodaronu i jego aktywnego metabolitu w osoczu. Monitorowanie kliniczne i w razie potrzeby EKG,
Fenytoina (oraz przez ekstrapolację fosfenytoina)
Zwiększenie stężenia fenytoiny w osoczu z objawami przedawkowania, szczególnie o charakterze neurologicznym (zmniejszony metabolizm fenytoiny w wątrobie). Monitorowanie kliniczne i oznaczanie poziomu fenytoiny w osoczu; jeśli to możliwe, zmniejsz dawkę fenytoiny.
Symwastatyna
Zwiększone ryzyko działań niepożądanych (w zależności od dawki), takich jak rabdomioliza (zmniejszony metabolizm symwastatyny w wątrobie). Dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg na dobę.
Jeżeli przy tej dawce nie zostanie osiągnięty efekt terapeutyczny, należy przejść na inną statynę, która nie wchodzi w interakcje tego typu.
Takrolimus
Zwiększenie stężenia takrolimusu we krwi w wyniku hamowania jego metabolizmu przez amiodaron. Należy oznaczać stężenie takrolimusu we krwi, monitorować czynność nerek i wyrównywać stężenie takrolimusu.
Leki powodujące bradykardię:
Wiele leków może powodować bradykardię. Dotyczy to zwłaszcza leków przeciwarytmicznych klasy Ia, beta-blokerów, niektórych leków przeciwarytmicznych klasy III, niektórych blokerów kanału wapniowego, naparstnicy, pilokarpiny i leków antycholinesterazy.
Ryzyko nadmiernej bradykardii (działanie skumulowane).
Kombinacje do rozważenia
Leki powodujące bradykardię: antagoniści kanału wapniowego o działaniu bradykardycznym (werapamil), beta-blokery (z wyjątkiem sotalolu), klonidyna, guanfacyna, alkaloidy naparstnicy, meflochina, inhibitory cholinoesterazy (donezepil, galantamina, rywastygmina, takryna, ambemonium, pirydostygmina, neostygmina), pilokarpina .
Ryzyko nadmiernej bradykardii (skutki kumulacyjne).
Niezgodności
W przypadku stosowania materiału PVC lub sprzętu medycznego uplastycznionego ftalanem 2-dietyloheksylu (DEHP) w obecności roztworu do wstrzykiwań amiodaronu, może dojść do uwolnienia DEHP. Aby zminimalizować narażenie na DEHP, zaleca się ostateczne rozcieńczenie roztworu przed infuzją w sprzęcie niezawierającym DEHP.
Specjalne instrukcje
Zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia: Należy uwzględnić sytuacje, którym może towarzyszyć hipokaliemia, jako predysponujące do wystąpienia zdarzeń proarytmicznych. Przed rozpoczęciem stosowania amiodaronu należy skorygować hipokaliemię
Z wyjątkiem przypadków leczenia doraźnego, Amiodaron w postaci roztworu do wstrzykiwań dożylnych można stosować wyłącznie w szpitalu i pod stałą kontrolą (EKG, ciśnienie krwi).
Stosować ostrożnie w przewlekłej niewydolności serca, niewydolności wątroby, astmie oskrzelowej i w podeszłym wieku.
Znieczulenie
Przed zabiegiem należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje amiodaron.
Długotrwałe leczenie amiodaronem może zwiększać ryzyko hemodynamiczne związane ze znieczuleniem miejscowym lub ogólnym (może powodować bradykardię, niedociśnienie, zmniejszenie rzutu serca lub zaburzenia przewodzenia).
Skojarzenia (patrz Interakcje leków i inne rodzaje interakcji) z beta-blokerami innymi niż sotalol (przeciwwskazane połączenie) i esmolol (połączenie wymagające szczególnej ostrożności podczas stosowania), werapamil i diltiazem należy rozważać wyłącznie w kontekście zapobiegania życiu w przypadku zagrażających arytmii komorowych oraz w przypadku resuscytacji krążeniowo-oddechowej w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego opornym na leczenie migotaniem komór.
Ciąża i laktacja
Badania na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania amiodaronu. Dlatego też nie należy spodziewać się wad rozwojowych u ludzi, ponieważ w prawidłowo przeprowadzonych doświadczeniach na dwóch różnych gatunkach zwierząt wykazano, że leki powodujące wady rozwojowe wykazują działanie teratogenne u zwierząt.
W praktyce klinicznej dostępne obecnie informacje są niewystarczające, aby ocenić, czy amiodaron stosowany w pierwszym trymestrze ciąży powoduje wady rozwojowe. Ponieważ tarczyca płodu zaczyna wiązać jod dopiero od 14 tygodnia ciąży, nie oczekuje się, że lek będzie miał na nią wpływ, jeśli zostanie zastosowany wcześniej. Nadmiar jodu podczas stosowania leku po tym okresie może prowadzić do laboratoryjnych objawów niedoczynności tarczycy u płodu, a nawet wola klinicznego.
Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży.
Amiodaron, jego metabolit i jod przenikają do mleka matki w stężeniach przekraczających stężenie w osoczu matki. Jeśli matka leczy się tym lekiem, karmienie piersią jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy u dziecka.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Forma wydania i opakowanie
3 ml w szklanych ampułkach o pojemności 5 ml.
ZAJAZD: Amiodaron
Producent: Firma Kimpharm SA
Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Amiodaron
Numer rejestracyjny w Republice Kazachstanu: Nr RK-LS-3Nr 021464
Okres rejestracji: 01.06.2018 - 01.06.2023
KNF (lek znajdujący się w Krajowym Rejestrze Leków Kazachstanu)
ED (Umieszczone na Liście leków w ramach gwarantowanej bezpłatnej opieki medycznej, podlegające zakupowi u Jedynego Dystrybutora)
Limit ceny zakupu w Republice Kazachstanu: 152,41 KZT
Instrukcje
Nazwa handlowa
Santodaron
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa
Amiodaron
Forma dawkowania
Roztwór do wstrzykiwań 150 mg/3 ml
Mieszanina
3 ml roztworu zawiera:
substancja aktywna- chlorowodorek amiodaronu 150,0 mg,
Substancje pomocnicze: polisorbat 80, alkohol benzylowy, kwas solny 0,1 M, woda do wstrzykiwań.
Opis
Przezroczysty, lekko żółtawy roztwór.
Grupa farmakoterapeutyczna
Leki stosowane w leczeniu chorób serca. Leki antyarytmiczne klasy I i III. Leki antyarytmiczne klasy III. Amiodaron
Kod ATX C01BD01
Właściwości farmakologiczne
Farmakokinetyka
Po dożylnym podaniu amiodaronu maksymalny efekt osiąga się po 15 minutach i zmniejsza się w ciągu 4 godzin.
Amiodaron dobrze wiąże się z białkami osocza.
W okresie nasycenia lek kumuluje się w tkankach, szczególnie w tkance tłuszczowej, a stabilne stężenie osiąga w ciągu jednego do kilku miesięcy.
Aby szybciej osiągnąć terapeutyczne stężenie leku w tkankach, konieczne jest początkowe podanie dużych dawek nasycających amiodaronu.
Aby osiągnąć nasycenie tkanek, leczenie należy kontynuować dożylnie lub doustnie.
Amiodaron ma długi okres półtrwania, który waha się indywidualnie od 20 do 100 dni.
Metabolizm amiodaronu zachodzi głównie w wątrobie. Głównym metabolitem jest deetyloamiodaron (DEA), który jest farmakologicznie aktywny i może nasilać działanie przeciwarytmiczne związku macierzystego. W przypadku długotrwałego leczenia stężenie DHEA w surowicy może osiągnąć 60–80% stężenia amiodaronu.
Główną drogą eliminacji amiodaronu jest wątroba, z żółcią, 10% substancji jest wydalane przez nerki, z moczem. Ze względu na niskie stężenie leku w moczu można go przepisać pacjentom z niewydolnością nerek.
Po zaprzestaniu leczenia lek uwalnia się w ciągu kilku miesięcy.
Farmakodynamika
Santodarone jest lekiem przeciwarytmicznym klasy III.
Działanie przeciwarytmiczne santodaronu wiąże się z wydłużeniem trzeciej fazy potencjału czynnościowego serca poprzez blokowanie szybkich kanałów K+ kardiomiocytów, co prowadzi do wydłużenia efektywnego okresu refrakcji potencjału czynnościowego, zahamowania ektopii i re- mechanizm wejścia i wydłużenie odstępu QT w EKG.
Ponadto Santodarone blokuje także kanały Na+ i Ca+ kardiomiocytów, co prowadzi do spowolnienia przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego.
Santodaron jest niekonkurencyjnym antagonistą receptorów b i α-adrenergicznych i dlatego ma następujące działanie hemodynamiczne: rozszerzenie tętnic wieńcowych i obwodowych, umiarkowane zmniejszenie ich oporu (w wyniku bezpośredniego działania na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych) tętnice wieńcowe), zmniejszenie częstości akcji serca, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen i charakteryzuje się przeciwniedokrwiennym działaniem leku.
Santodarone wspomaga rzut serca poprzez zmniejszenie ciśnienia krwi i obwodowego oporu naczyniowego.
Wskazania do stosowania
Ciężkie zaburzenia rytmu, jeśli leczenie doustne nie jest odpowiednie
Arytmia przedsionkowa z szybką pracą komór
Tachykardia w zespole Wolffa-Parkinsona-White'a
Udokumentowana objawowa i upośledzająca arytmia komorowa
Resuscytacja krążeniowo-oddechowa w przypadku zatrzymania krążenia w przebiegu migotania komór opornego na terapię impulsami elektrycznymi.
Sposób użycia i dawkowanie
Roztwór do podawania dożylnego.
Lek stosuje się wyłącznie w warunkach szpitalnych i pod nadzorem lekarza.
Nie dodawać innych leków do roztworu do infuzji.
Powtarzające się lub ciągłe infuzje przez żyły obwodowe mogą prowadzić do miejscowych reakcji zapalnych (zapalenia żył), dlatego w długotrwałej terapii zaleca się centralny dostęp żylny.
Kroplówka dożylna
Do podawania kroplowego dożylnie stosuje się 5% roztwór glukozy.
Dawka nasycająca:
Podać 5 mg/kg masy ciała w 250 ml 5% roztworu glukozy przez 20 minut do 2 godzin, następnie powtarzać wlew 2-3 razy co 24 godziny aż do osiągnięcia dawki 1200 mg/dobę (około 15 mg/kg masy ciała wag.) w 500 ml 5% roztworu glukozy. Szybkość infuzji dostosowywana jest w oparciu o odpowiedź kliniczną.
Efekt pojawia się w ciągu kilku minut i stopniowo maleje. Dlatego konieczne jest przejście na dawki podtrzymujące.
Dawka podtrzymująca:
10-20 mg/kg masy ciała w 5% roztworze glukozy co 24 godziny (średnio 600 do 800 mg na dzień, maksymalnie do 1200 mg/dzień) przez kilka dni. Nie zaleca się stosowania stężeń poniżej 300 mg na 500 ml. Aby zapobiec miejscowym reakcjom (zapaleniu żył), nie należy stosować leku w stężeniu większym niż 3 mg/ml.
Po osiągnięciu efektu terapeutycznego konieczne jest przejście pacjenta na doustne podawanie leku Santodarone, począwszy od pierwszego dnia infuzji.
Dożylny zastrzyk w bolusie
W wyjątkowo ciężkich przypadkach klinicznych Santodarone można przepisać według uznania lekarza w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego w bolusie.
Podawać 5 mg/kg masy ciała przez co najmniej 3 minuty, chyba że przeprowadza się resuscytację krążeniowo-oddechową w przypadku migotania komór.
Drugi bolus należy podać później niż 15 minut po pierwszym wstrzyknięciu, nawet jeśli dawka początkowa składała się tylko z jednej ampułki, aby uniknąć ryzyka nieodwracalnego wstrząsu.
Pacjenci otrzymujący wstrzyknięcia w bolusie powinni być ściśle monitorowani przez personel pielęgniarski na oddziale intensywnej terapii.
Nie należy stosować innych leków w tej samej strzykawce.
Przeprowadzanie resuscytacji krążeniowo-oddechowej
Dawka początkowa wynosi 300 mg (5 mg/kg masy ciała) rozcieńczona w 20 ml 5% roztworu glukozy, który służy do wstrzyknięcia dożylnego w bolusie.
Jeśli migotanie komór utrzymuje się, można podać dodatkową dawkę 150 mg (2,5 mg/kg masy ciała).
Skutki uboczne
bardzo często ( 10%), często ( 1% - 10%), niezbyt często ( 0,1% - 1%), rzadko ( 0,01% - 0,1%), bardzo rzadko ( 0,01%).
U pacjentów przyjmujących amiodaron zgłaszano przypadkowe wykrycie ziarniniaków szpiku kostnego. Nie ma klinicznego wyjaśnienia tej patologii.
Często ( 1%, 10%)
Bradykardia, zwykle łagodna
Reakcje zapalne w miejscu wstrzyknięcia (ból, rumień, martwica, krwotok, naciek, stan zapalny, stwardnienie, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie żył, zapalenie tkanki łącznej, infekcja, zmiany pigmentacyjne)
Umiarkowane i przemijające obniżenie ciśnienia krwi (przypadki
po przedawkowaniu możliwe jest ciężkie niedociśnienie i zapaść
zbyt szybkie podanie leku)
Bardzo rzadko( 0,01%)
Ciężka bradykardia, jeszcze rzadziej zatrzymanie węzła zatokowego (w przypadkach
dysfunkcja węzła zatokowego i/lub u pacjentów w podeszłym wieku)
Działanie proarytmiczne, czasami następujące po zatrzymaniu akcji serca
Mdłości
Izolowany łagodny do umiarkowanego wzrost poziomu transaminaz
(1,5 3 razy więcej niż normalnie) na początku leczenia, które często ustępuje samoistnie lub po zmniejszeniu dawki
Ostra dysfunkcja wątroby ze zwiększeniem stężenia w surowicy krwi
aktywność aminotransferaz i (lub) żółtaczka, w tym wątrobowa
porażka, czasami śmiertelna
- szok anafilaktyczny
- łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (guz rzekomy mózgu),
ból głowy
Śródmiąższowe zapalenie płuc
Ciężkie powikłania ze strony układu oddechowego (ostra niewydolność oddechowa)
zespół u dorosłych), czasami śmiertelny
Śródmiąższowe zapalenie płuc
Skurcz oskrzeli i/lub bezdech w przypadku ciężkiej niewydolności oddechowej
niewydolnością, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową
Zwiększona potliwość, uderzenia gorąca
Częstotliwość nieznana
Nadczynność tarczycy
Obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka
Ból pleców
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amiodaron, jod lub którykolwiek z nich
substancje pomocnicze leku
Dzieci poniżej 3 roku życia ze względu na obecność alkoholu benzylowego
Ciąża i laktacja
Ciężkie niedociśnienie tętnicze, zapaść
Ciężka niewydolność oddechowa i serca
Dysfunkcja tarczycy lub jej historia (badania,
należy określić czynność tarczycy
odpowiednich przypadkach przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów)
Bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy, zespół osłabienia
węzeł zatokowy, wysoki stopień dysfunkcji przedsionkowo-komorowej
przewodnictwo u pacjentów bez sztucznego rozrusznika serca
(dożylna postać leku Santodarone powinna być stosowana wyłącznie w
w połączeniu z rozrusznikiem serca)
Jednoczesne stosowanie leków, które
może powodować migotanie komór (torsades de pointes)
Przeciwwskazania te nie dotyczą stosowania Santodaronu w resuscytacji krążeniowo-oddechowej w przypadku zatrzymania krążenia związanego z migotaniem komór opornym na terapię impulsami elektrycznymi.
Interakcje leków
Kombinacje są przeciwwskazane
Leki wydłużające odstęp QT, co zwiększa ryzyko wystąpienia torsade de pointes (TdP):
Leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna,
dyzopiramid)
Leki przeciwarytmiczne klasy III (dofetylid, ibutylid, sotalol)
Dożylne podanie erytromycyny, ko-trimoksazolu, pentamidyny
Preparaty litu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (doksepina,
maprotylina, amitryptylina)
Leki przeciwpsychotyczne, takie jak chlorpromazyna, tiorydazyna,
flufenazyna, pimozyd, haloperidol, amisulpiryd, sultopryd,
sulpiryd, sertindol
Leki przeciwhistaminowe, takie jak terfenadyna, astemizol,
mizolastyna
Leki przeciwmalaryczne, takie jak chinidyna, meflochina, chlorochina,
halofantryna
Fluorochinolony, w szczególności moksyfloksacyna
Inne leki, takie jak winkamina
Fenytoina
Amiodaron zwiększa stężenie fenytoiny w osoczu poprzez hamowanie enzymu cytochromu P450 2C9, zmniejsza metabolizm fenytoiny w wątrobie, co prowadzi do pojawienia się neurologicznych objawów jej przedawkowania. Podczas jednoczesnego stosowania amiodaronu i fenytoiny konieczne jest monitorowanie kliniczne, kontrola stężenia fenytoiny w osoczu i w przypadku wystąpienia objawów przedawkowania, dostosowanie dawki.
Doustne antykoagulanty
Amiodaron zwiększa stężenie warfaryny w osoczu krwi poprzez hamowanie enzymu cytochromu P450 2C9, dlatego lek może nasilać działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny, co prowadzi do zwiększonego ryzyka krwawień.
U pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe należy często monitorować czas protrombinowy i dostosować dawkę leku przeciwzakrzepowego w trakcie leczenia amiodaronem i po jego zakończeniu.
Preparaty naparstnicy
Tłumienie automatyzmu (ciężka bradykardia) i zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (efekt synergistyczny). Gdy digoksyna jest łączona z amiodaronem, zawartość digoksyny w osoczu krwi wzrasta w wyniku zmniejszenia jej klirensu.
Konieczne jest monitorowanie kliniczne i EKG, kontrola poziomu digoksyny we krwi i korekta jej dawki w przypadku wystąpienia klinicznych objawów zatrucia glikozydami.
Flekainid
Amiodaron zwiększa stężenie flekainidu w osoczu poprzez hamowanie enzymu cytochromu P450 2D6. Jeśli to konieczne, należy dostosować dawkę flekainidu.
Sok grejpfrutowy
Sok grejpfrutowy hamuje cytochrom P4503A4 i zwiększa stężenie amiodaronu w osoczu. Dlatego nie zaleca się spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia amiodaronem.
Beta-blokery
Naruszenie kurczliwości, automatyzmu i przewodnictwa mięśnia sercowego, rozwój ciężkiej bradykardii z powodu tłumienia kompensacyjnych mechanizmów współczulnych i efektu synergistycznego.
Blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem)
Ryzyko wystąpienia bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego.
Wymagane jest monitorowanie kliniczne i EKG.
Kombinacje, z którymi należy zachować ostrożność
Leki powodujące hipokaliemię: leki moczopędne powodujące hipokaliemię, środki przeczyszczające, amfoterycyna B (podawana dożylnie), glukokortykoidy, mineralokortykoidy, tetrakozaktyd.
Hipokaliemia jest czynnikiem predysponującym do rozwoju komorowych zaburzeń rytmu i torsade de pointes. Konieczne jest monitorowanie objawów klinicznych, EKG i badań laboratoryjnych.
Znieczulenie ogólne i tlenoterapia dużymi dawkami
Należy zachować ostrożność podczas stosowania znieczulenia ogólnego podczas leczenia amiodaronem, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia bradykardii, zaburzeń przewodzenia, zmniejszenia objętości wyrzutowej i niedociśnienia tętniczego.
Podczas tlenoterapii w okresie pooperacyjnym istnieje ryzyko wystąpienia zespołu niewydolności oddechowej.
Podczas wykonywania zabiegów chirurgicznych należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje amiodaron.
Leki metabolizowane z udziałem cytochromu P450 3A4
Amiodaron jest inhibitorem enzymu cytochromu P450 3A4. Podczas jednoczesnego stosowania z amiodaronem leków, których metabolizm zależy od tego układu enzymatycznego, może wzrosnąć ich stężenie w osoczu i potencjalna toksyczność.
Cyklosporyna
Jednoczesne stosowanie cyklosporyny i amiodaronu wiąże się z ryzykiem zwiększenia stężenia cyklosporyny w osoczu. W razie potrzeby należy dostosować dawkę cyklosporyny.
Fentanyl
Amiodaron może nasilać działanie fentanylu, zwiększając w ten sposób jego toksyczność.
Statyny
Podczas jednoczesnego stosowania amiodaronu ze statynami, takimi jak symwastatyna, atorwastatyna, lowastatyna, zwiększa się ryzyko rabdomiolizy ze względu na zmniejszenie metabolizmu tej ostatniej w wątrobie w wyniku hamowania aktywności enzymu cytochromu P450 3A4 przez amiodaron.
U pacjentów otrzymujących amiodaron jednocześnie z symwastatyną, dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę.
Takrolimus
Zwiększenie stężenia takrolimusu w osoczu krwi w wyniku zahamowania jego metabolizmu przez amiodaron. Należy monitorować stężenie takrolimusu w osoczu krwi, monitorować czynność nerek i dostosowywać dawkę takrolimusu w trakcie leczenia skojarzonego z amiodaronem i po jego zakończeniu.
Lidokaina
Ryzyko zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu z możliwymi działaniami niepożądanymi neurologicznymi i sercowymi w związku ze zmniejszeniem jej metabolizmu w wątrobie podczas jednoczesnego stosowania amiodaronu. Konieczne jest monitorowanie kliniczne i EKG, kontrola stężenia lidokainy w osoczu oraz dostosowanie dawki w trakcie leczenia i po odstawieniu amiodaronu.
Sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamina, ergotamina
Leki te są metabolizowane przez cytochrom P450 3A4, dlatego też przyjmowanie ich w skojarzeniu z amiodaronem może zwiększać ich stężenie w osoczu i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Ze względu na długi okres półtrwania interakcje leków obserwuje się nie tylko podczas jednoczesnego leczenia amiodaronem, ale także z lekami podanymi po jego zaprzestaniu.
Specjalne instrukcje
Przepisywany z ostrożnością, kiedy przewlekła niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, astma oskrzelowa, niewydolność wątroby, osoby w podeszłym wieku (ze względu na duże ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii). Nie zaleca się podawania takim pacjentom dożylnych wstrzyknięć w bolusie.
Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać badanie RTG płuc, EKG, ocenić czynność tarczycy (poziom hormonów), wątroby (aktywność transaminaz) oraz stężenie elektrolitów w osoczu krwi.
W okresie leczenia okresowo bada się także transaminazy (w przypadku ich 3-krotnego lub dwukrotnego wzrostu w przypadku początkowo zwiększonej aktywności dawkę zmniejsza się aż do całkowitego zaprzestania terapii) oraz EKG (szerokość zespołu QRS i czas trwania odstępu QT).
Santodarone należy przepisywać wyłącznie pod warunkiem stałego monitorowania EKG i ciśnienia krwi.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki nasycającej wynoszącej 5 mg/kg masy ciała. Skutki uboczne leku są głównie skutkiem przedawkowania. Dlatego zaleca się stosowanie najniższej możliwej dawki, aby zmniejszyć zasięg i nasilenie działań niepożądanych.
Stosowanie Santodaronu nie stanowi przeciwwskazania do późniejszej defibrylacji zewnętrznej.
Przestrogiodnośnie drogi podania
Nie zaleca się podawania dożylnego bolusa ze względu na ryzyko wystąpienia objawów hemodynamicznych, takich jak ciężkie niedociśnienie tętnicze i ostra niewydolność sercowo-naczyniowa. Zastrzyki takie należy stosować wyłącznie w nagłych przypadkach, w sytuacjach zagrożenia życia, na oddziale intensywnej terapii i podczas monitorowania EKG (w przypadku braku innych alternatyw terapeutycznych).
W przypadku uzyskania wystarczającej odpowiedzi po dożylnym podaniu leku, należy przejść na leczenie doustne dawką podtrzymującą Santodaronu.
Specjalne środki ostrożności podczas stosowania leku Santodarone
Może wystąpić zaburzenie równowagi elektrolitowej, w szczególności hipokaliemia. Ważne jest, aby wziąć pod uwagę stany związane z hipokaliemią, które mogą przyczyniać się do działania proarytmicznego. Przed podaniem leku Santodarone należy skorygować hipokaliemię.
Postać zastrzykową Santodarone należy podawać wyłącznie w specjalistycznym szpitalu i przy stałym monitorowaniu EKG i ciśnienia krwi.
Znieczulenie
Podczas wykonywania zabiegów chirurgicznych należy poinformować anestezjologa o przyjęciu leku ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony stawów i zespołu ostrej niewydolności oddechowej bezpośrednio po zabiegu.
Przestrogizwiązane z przyjmowaniem leku Santodarone
Skutki kardiologiczne
Możliwe jest wystąpienie nowej arytmii i pogorszenie istniejącej, leczonej arytmii. Jednakże działanie arytmogenne Santodaronu jest słabe lub nawet mniejsze niż działanie większości leków antyarytmicznych; zwykle występuje w przypadku niektórych kombinacji leków (patrz „Interakcje leków”) i zaburzeń równowagi elektrolitowej.
Zbyt duża dawka leku może prowadzić do ciężkiej bradykardii i zaburzeń przewodzenia z pojawieniem się rytmu idiokomorowego, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub w trakcie leczenia naparstnicy. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku. W razie potrzeby przepisać beta-agonistów lub glukagon. Ze względu na długi okres półtrwania amiodaronu, w przypadku ciężkiej bradykardii należy rozważyć wszczepienie rozrusznika serca.
Farmakologiczne działanie amiodaronu powoduje zmiany w EKG: wydłużenie odstępu QT (w wyniku przedłużonej repolaryzacji), z możliwością rozwoju załamków U i zdeformowanych załamków T; zmiany te nie odzwierciedlają toksyczności leku.
Objawy wątrobowe
Ciężkie uszkodzenie komórek wątroby, czasami śmiertelne, może wystąpić w ciągu 24 godzin od rozpoczęcia leczenia lekiem Santodarone. Zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby na początku leczenia i w trakcie leczenia.
Objawy płuc
Znanych jest kilka przypadków śródmiąższowego zapalenia płuc związanych ze stosowaniem leku Santodarone w postaci zastrzyków. Rozwój duszności, w tym wraz z pogorszeniem stanu ogólnego (zmęczenie, utrata masy ciała, gorączka), wymaga wykonania badania rentgenowskiego klatki piersiowej i stanu funkcjonalnego płuc.
Działania niepożądane zatrucia płucnego są zwykle odwracalne i szybko ustępują po zaprzestaniu leczenia lekiem Santodarone. Można przepisać kortykosteroidy. W większości przypadków objawy kliniczne ustępują w ciągu 3-4 tygodni, normalizacja obrazu RTG i stanu funkcjonalnego płuc trwa nawet kilka miesięcy.
Ponadto u pacjentów leczonych lekiem Santodarone bezpośrednio po zabiegu operacyjnym zaobserwowano kilka przypadków zespołu ostrej niewydolności oddechowej. W związku z tym zaleca się ścisłe monitorowanie takich pacjentów podczas sztucznej wentylacji.
Zaburzenia endokrynologiczne
Roztwór santodaronu może powodować nadczynność tarczycy, szczególnie u pacjentów z chorobami tarczycy w wywiadzie lub u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali wcześniej amiodaron w postaci tabletek.
W przypadku podejrzenia dysfunkcji tarczycy należy zbadać poziom usTSH (nadwrażliwego TSH).
Lek zawiera jod, dlatego może wpływać na wyniki badań w kierunku gromadzenia się jodu radioaktywnego w tarczycy.
Jednakże wyniki badań czynności tarczycy (wolne T3, wolne T4, usTSH) pozostają interpretowalne.
Amiodaron hamuje obwodową konwersję lewotyroksyny (T4) do trójjodotyroniny (T3) i może prowadzić do izolowanych zmian biochemicznych (zwiększenie stężenia wolnej T4 w surowicy i wolnej T3) u pacjentów z kliniczną eutyreozą. W takich przypadkach nie należy przerywać leczenia amiodaronem, chyba że istnieją kliniczne i dalsze biochemiczne (usTSH) dowody choroby tarczycy.
Alkohol benzylowy
Roztwór Santodaronu zawiera alkohol benzylowy, który może powodować reakcje toksyczne i alergiczne u dzieci w wieku poniżej 3 lat. Ponieważ alkohol benzylowy może przenikać przez łożysko, roztwór do wstrzykiwań należy stosować ostrożnie w czasie ciąży. Ciąża i laktacja
Jeżeli w okresie laktacji konieczne jest leczenie santodaronem, należy przerwać karmienie piersią.
Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów
Przedawkować
Objawy: Brak informacji o przedawkowaniu leku Santodarone po podaniu dożylnym. Jednorazowe podanie dużej dawki nie jest dobrze udokumentowane w przypadku doustnej postaci dawkowania. Zgłoszono kilka przypadków bradykardii zatokowej, komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsade de pointes, i uszkodzenia wątroby.
Leczenie: objawowy. Biorąc pod uwagę profil farmakokinetyczny leku, zaleca się odpowiednio długie monitorowanie stanu pacjenta, zwłaszcza czynności serca. Amiodaron i jego metabolity nie podlegają dializie.
Forma wydania i opakowanie
3 ml leku wlewa się do neutralnych szklanych ampułek lub importowanych sterylnych ampułek wypełnionych strzykawkami.
Na każdą ampułkę naklejana jest etykieta wykonana z etykiety lub papieru listowego lub tekst nanoszony jest bezpośrednio na ampułkę przy użyciu farby do druku wklęsłego przeznaczonego do wyrobów szklanych.
5 ampułek pakowanych jest w blistry wykonane z folii polichlorku winylu i folii aluminiowej lub importowanej.
1 opakowanie konturowe wraz z zatwierdzoną instrukcją stosowania medycznego w języku państwowym i rosyjskim umieszczane jest w opakowaniu z kartonu lub namiastki chromu. W każdym opakowaniu znajduje się wertykulator ampułkowy. W przypadku pakowania ampułek z nacięciami, pierścieniami i kropkami, wertykulatory nie są uwzględniane.
Dopuszcza się umieszczanie opakowań konturowych (bez opakowania w opakowaniu) w pudełkach wykonanych z tektury przeznaczonej do pakowania konsumenckiego lub z tektury falistej. W każdym pudełku znajduje się zatwierdzona instrukcja użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim. Liczba instrukcji jest zagnieżdżona zgodnie z liczbą pakietów.
Warunki przechowywania
Przechowywać w suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°С.
Trzymać z dala od dzieci!
Okres przydatności do spożycia
Nie stosować po upływie terminu ważności.
Warunki wydawania z aptek
Na receptę
Producent
Szymkent, ul. Rashidova, 81, t/f: 561342
Posiadacz dowodu rejestracyjnego
JSC „Khimpharm”, Republika Kazachstanu
Adres organizacji przyjmującej reklamacje od konsumentów dotyczące jakości produktów (produktów) na terytorium Republiki Kazachstanu
JSC „Khimpharm”, Republika Kazachstanu,
Szymkent, ul. Rashidova, 81, t/k: 560882
Numer telefonu 7252 (561342)
Numer faksu 7252 (561342)
Adres e-mail [e-mail chroniony]
Załączone pliki
| 186132481477976418_ru.doc | 109 kb |
| 916135161477977669_kz.doc | 127 kilobajtów |
efekt farmakologiczny
Ma działanie antyarytmiczne. Zmniejsza działanie adrenergiczne na mięsień sercowy (mięsień sercowy). Zwiększa czas trwania potencjału czynnościowego bez wpływu na wielkość potencjału spoczynkowego (ładunek błony komórkowej w stanie niewzbudzonym) lub maksymalną szybkość depolaryzacji potencjału czynnościowego. Wydłuża okres refrakcji (okres braku pobudliwości) w dodatkowej wiązce przewodzącej, węźle przedsionkowo-komorowym oraz w układzie Hisa-Purkinjego (w komórkach serca, przez które rozprowadzane jest wzbudzenie), co wyjaśnia jego działanie antyarytmiczne w chorobie Wolffa-Parkinsona Zespół White'a (wrodzona patologia układu przewodzącego serca). Podczas napadów (ostrych ataków) migotania przedsionków zapobiega dodatkowym skurczom (zaburzeniom rytmu serca) i znacznie wydłuża okres refrakcji (okres niepobudliwości) w przedsionkach.Wskazania do stosowania
Zaburzenia rytmu serca: częstoskurcz nadkomorowy typu „nawracającego wzbudzenia”, szczególnie związany z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a; tachykardia zatokowa; dodatkowa skurcz przedsionków; zapobieganie migotaniu komór (chaotyczne skurcze włókien mięśniowych serca prowadzące do śmierci); profilaktyka nagłej, nawracającej śmierci arytmicznej u osób reanimowanych po nagłej śmierci w warunkach pozaszpitalnych (z wyjątkiem ostrego zawału mięśnia sercowego).Tryb aplikacji
Dożylnie 300-450 mg powoli (przez 3-5 minut), następnie wlew podtrzymujący - 300 mg w 250 ml 5% roztworu glukozy przez 20 min-2 h. Powtarzane wlewy po 24 godzinach 600-1200 mg w 250-500 ml tego samego rozwiązania. W celu zapobiegania nawrotom arytmii (ponownemu pojawieniu się zaburzeń rytmu serca) – wlewy dożylne w dawce 450-1200 mg/dobę. w 250-500 ml tego samego roztworu. Można powtórzyć podawanie dożylne przez 3 dni, następnie przejść na podawanie doustne w dawce 600-200 mg.Zwykle przepisuje się go doustnie, zaczynając od 1 tabletki 2-3 razy dziennie. Po 5-8-15 dniach (w zależności od efektu) dawkę zmniejsza się do 0,4-0,3 g dziennie, następnie przechodzi na dawkę podtrzymującą 1-1"/2 tabletki dziennie (w dwóch dawkach).
Skutki uboczne
Alergiczne wysypki skórne, objawy dyspeptyczne (nudności, biegunka), bradykardia (rzadko tętno), euforia (nieuzasadniony samozadowolenie), zawroty głowy, ból głowy, zwiększona drażliwość, bezsenność, pojawienie się tęczowych kręgów wokół źródła światła.Przeciwwskazania
Bradykardia (wolne tętno), należy zachować ostrożność podczas ciąży, astmy oskrzelowej i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Należy pamiętać, że cząsteczka amiodaronu zawiera 37% jodu, co oznacza, że należy go stosować ostrożnie w chorobach tarczycy.Formularz zwolnienia
Tabletki 0,2 g; roztwór 5% w ampułkach po 3 ml do wstrzykiwań.Warunki przechowywania
Lista B. W miejscu chronionym przed światłem.Substancja aktywna:
AmiodaronAutorski
Spinki do mankietów
- Oficjalne instrukcje dotyczące leku Amiodaron.
- Nowoczesne leki: kompletny praktyczny przewodnik. Moskwa, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.
Opis leku ” Amiodaron„na tej stronie znajduje się uproszczona i rozszerzona wersja oficjalnej instrukcji stosowania. Przed zakupem lub zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją zatwierdzoną przez producenta.
Informacje o leku mają wyłącznie charakter informacyjny i nie powinny być traktowane jako wskazówka do samodzielnego leczenia. Tylko lekarz może podjąć decyzję o przepisaniu leku, określeniu dawki i sposobu jego stosowania.
