Dom Usuwanie Poradnik medyczny Geotar. Roztwór Enalaprylatu: jak i kiedy stosować? Kiedy konieczne jest podanie dożylne?

Usuwanie

Poradnik medyczny Geotar. Roztwór Enalaprylatu: jak i kiedy stosować? Kiedy konieczne jest podanie dożylne?

Instrukcje dla zastosowanie medyczne medycyna

ENAP® R

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Enalaprylat

Forma dawkowania

Rozwiązanie dla podanie dożylne, 1,25 mg/ml

Mieszanina

1 ml zawiera

substancja czynna- enalaprylat 1,25 mg,

substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, sodu chlorek, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Opis

Przezroczysty, bezbarwny roztwór

Grupa farmakoterapeutyczna

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE).

Kod ATX C09AA

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Enalaprylat po podaniu doustnym słabo się wchłania i jest praktycznie nieaktywny, dlatego stosuje się go wyłącznie dożylnie.

Dystrybucja

Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie osiągane jest po 15 minutach, lek ulega szybkiej dystrybucji w większości tkanek i osiąga wysokie stężenia w płucach, nerkach i naczynia krwionośne. Nie ma jednak dowodów na to, że dawki terapeutyczne przenikają do mózgu. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50-60%. Krąży we krwi w postaci niezmienionej.

Słabo przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm

Enalaprylat nie jest metabolizowany; 100% enalaprilatu jest wydalane z moczem.

Usuwanie

Enalaprylat jest wydalany głównie przez nerki (w ponad 90%). Wyprowadzenie jest kombinacją filtracja kłębuszkowa i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania wynosi 4 godziny. Okres półtrwania wynosi około 35 godzin.

Na niewydolność nerek

U pacjentów z niewydolność nerek, wydłuża się czas działania enalaprylatu. Eliminacja jest spowolniona, dlatego dawki należy dostosować w zależności od czynności nerek. Enalaprylat można usunąć z krążenia ogólnoustrojowego metodą hemodializy. Klirens enalaprylatu podczas dializy wynosi 1,03 ml/s (62 ml/min), stężenie enalaprylatu w surowicy krwi po 4-godzinnej hemodializie zmniejsza się o 45-75%.

Farmakodynamika

ENAP® P hamuje ACF, który katalizuje konwersję angiotensyny I do postaci angiotensyny II zwężającej naczynia. Hamowanie ACE prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza i zmniejszenia wydzielania aldosteronu.

Działanie hipotensyjne i hemodynamiczne ENAP® R u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi wynika z rozszerzenia opornych naczyń i obniżenia całkowitego ciśnienia krwi. opór obwodowy w wyniku czego stopniowo maleje ciśnienie krwi. W tym samym czasie tętno i rzut serca zwykle pozostają niezmienione. Po wstrzyknięcie dożylne, działanie ENAP® P występuje w ciągu 5 – 15 minut, maksymalny efekt osiągany jest w ciągu 1 – 4 godzin i utrzymuje się przez 6 godzin.

Wskazania do stosowania

kryzys nadciśnieniowy

nadciśnienie tętnicze w przypadkach, gdy leczenie doustne nie jest możliwe

encefalopatia nadciśnieniowa

Sposób użycia i dawkowanie

Zazwyczaj stosowana dawka w leczeniu nadciśnienia wynosi 1,25 mg (1 ampułka) co 6 godzin. W przypadku zmiany leczenia enalaprylem na leczenie enalaprylatem, zazwyczaj stosowana dawka to 1 ampułka (1,25 mg) co sześć godzin.

Roztwór do wstrzykiwań Enap® R podaje się dożylnie powoli przez 5 minut. Można go także podawać po wstępnym rozcieńczeniu w 50 ml 5% roztworu glukozy, 0,9% roztworu chlorku sodu (soli fizjologicznej), 5% roztworu glukozy w 0,9% roztworze chlorku sodu lub 5% roztworze glukozy w mleczanie Ringera.

Dla pacjentów przyjmujących leki moczopędne dawka początkowa wynosi 1/2 ampułki (0,625 mg). Jeśli 1 godzina po podaniu efekt terapeutyczny niezadowalający, można podać ponownie tę samą dawkę i po 6 godzinach kontynuować leczenie pełną dawką (1 ampułka co 6 godzin).

Leczenie enalaprylatem zwykle kontynuuje się przez 48 godzin. Następnie należy kontynuować leczenie enalaprylem. W przypadku zmiany leczenia pozajelitowego lekiem Enap® R na leczenie doustne enalaprylem, zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę dla pacjentów otrzymujących 1 ampułkę (1,25 mg) enalaprylatu co 6 godzin. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć. W przypadku pacjentów, którzy otrzymali w leczeniu połowę dawki enalaprylatu (0,625 mg), zalecana dawka po zmianie leczenia enalaprylem na doustne wynosi 2,5 mg na dobę.

Dawkowanie w przypadku niewydolności nerek

U pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 0,5 ml/s (30 ml/min, kreatyniny w osoczu poniżej 265 µmol/l) dawka początkowa wynosi 1 ampułka (1,25 mg) co 6 godzin.

U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 0,5 ml/s (30 ml/min, kreatyniny w osoczu powyżej 265 µmol/l) dawka początkowa wynosi 1/2 ampułki (0,625 mg). Jeżeli po 1 godzinie od podania efekt terapeutyczny jest niezadowalający, można podać tę samą dawkę ponownie, a po 6 godzinach kontynuować leczenie pełną dawką (1 ampułka co 6 godzin).

Dawkowanie w przypadku hemodializy

W przypadku pacjentów poddawanych hemodializie zalecana dawka to 1/2 ampułki (0,625 mg) co 6 godzin.

Skutki uboczne

Bardzo często (≥1/10):

Niewyraźne widzenie

Zawrót głowy

Suchy, nieproduktywny kaszel

Mdłości

Astenia

Często (od ≥1/100 do<1/10):

Ból głowy

Niedociśnienie (w tym niedociśnienie ortostatyczne), omdlenia, ból w klatce piersiowej, zaburzenia rytmu, dławica piersiowa, bradykardia, tachykardia, ostra niewydolność lewej komory

Biegunka, ból brzucha, zmiany smaku jedzenia

Depresja

Wysypka, nadwrażliwość/obrzęk Quinckego

Niedociśnienie (w tym niedociśnienie ortostatyczne)

Zmęczenie

Hiperkaliemia, zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu

Niezbyt często (od ≥1/1000 do<1/100):

Niedokrwistość (w tym aplastyczna i hemolityczna)

Hipoglikemia

Parestezje, zawroty głowy

Szumy uszne

Szybkie bicie serca

Wyciek z nosa, ból gardła i chrypka, skurcz oskrzeli/astma

Niedrożność jelit, zapalenie trzustki, wymioty, niestrawność, zaparcia,

anoreksja, podrażnienie żołądka, suchość w ustach, wrzód trawienny

Dezorientacja, senność, bezsenność, nerwowość

Pocenie się, swędzenie, pokrzywka, łysienie

Zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, białkomocz

Impotencja

Skurcze mięśni, uderzenia gorąca, szumy uszne, ogólne złe samopoczucie, gorączka

Zwiększone stężenie mocznika w osoczu, hiponatremia

Rzadko (≥1/10 0000 do<1/1,000):

Neutropenia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, supresja szpiku kostnego, pancytopenia, powiększone węzły chłonne, choroby autoimmunologiczne

Koszmary senne, zaburzenia snu

Nacieki w płucach, nieżyt nosa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynofilowe zapalenie płuc

Zapalenie jamy ustnej/wrzód aftowy, zapalenie języka

Niewydolność wątroby, zapalenie wątroby – wątrobowokomórkowe lub cholestatyczne; zapalenie wątroby, w tym martwica; cholestaza, w tym żółtaczka

Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzyca, erytrodermia

Oliguria

Ginekomastia

Zjawisko Raynauda

Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona bilirubina w osoczu

Bardzo rzadko (<1/10,000):

Obrzęk jelit Quinckego

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

Zgłaszano zespół objawów: gorączkę, zapalenie błon surowiczych, zapalenie naczyń, bóle mięśni/zapalenie mięśni, bóle stawów/zapalenie stawów, dodatni wynik testu na obecność przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), przyspieszoną OB, eozynofilię i leukocytozę. Może również wystąpić wysypka, nadwrażliwość na światło i inne objawy dermatologiczne.

Jeżeli wystąpią poważne działania niepożądane, należy przerwać leczenie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na enalapryl, enalaprylat lub którąkolwiek substancję pomocniczą lub inne inhibitory ACE

Obrzęk naczynioruchowy: historia związana z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE; dziedziczne lub idiopatyczne

Porfiria

Prowadzenie hemodializy przy użyciu membran wysokoprzepływowych (np. AN 69), aferezy LDL siarczanem dekstranu, odczulania na jad osy lub pszczoły

Ciąża (szczególnie w II i III trymestrze) oraz okres laktacji

Dzieci i młodzież do 18 roku życia

Interakcje leków

Enalaprylat jest metabolitem enalaprylu. Dlatego podczas leczenia enalaprylatem mogą wystąpić takie same interakcje, jak podczas leczenia enalaprylem.

Leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu

Inhibitory ACE zmniejszają utratę potasu spowodowaną przez leki moczopędne. Stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (spironolakton, triamteren lub amiloryd), innych leków zwiększających stężenie potasu w surowicy (np. heparyna), suplementów potasu lub zamienników soli zawierających potas może prowadzić do hiperkaliemii. Dlatego też nie zaleca się takiego jednoczesnego stosowania.

Jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne ze względu na hipokaliemię, należy je stosować ostrożnie i często monitorując stężenie potasu w osoczu.

Leki moczopędne (diuretyki tiazydowe lub pętlowe)

Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych może prowadzić do niedoboru płynów i zwiększać ryzyko niedociśnienia. Działanie hipotensyjne można zmniejszyć poprzez odstawienie leków moczopędnych, zwiększenie spożycia soli i płynów lub rozpoczęcie leczenia połową dawki (1/2 ampułki) enalaprylatu.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe

Jednoczesne stosowanie tych leków może nasilać hipotensyjne działanie enalaprylu. Jednoczesne stosowanie z nitrogliceryną, innymi azotanami lub innymi lekami rozszerzającymi naczynia może prowadzić do większego obniżenia ciśnienia krwi

Lit

Podczas jednoczesnego stosowania litu i inhibitorów ACE zgłaszano odwracalne zwiększenie stężenia litu w osoczu i jego toksyczności. Jednoczesne stosowanie z tiazydowymi lekami moczopędnymi może dodatkowo zwiększać stężenie litu i prowadzić do ryzyka jego toksyczności. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków, jednak w razie potrzeby należy dokładnie monitorować stężenie litu w osoczu.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i (lub) przeciwpsychotyczne/środki znieczulające/narkotyki

Jednoczesne stosowanie niektórych środków znieczulających, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i leków przeciwpsychotycznych z inhibitorami ACE może prowadzić do dodatkowego obniżenia ciśnienia krwi.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Długotrwałe stosowanie NLPZ może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. NLPZ i inhibitory ACE mają addytywny wpływ na zwiększenie stężenia potasu w osoczu, co może prowadzić do pogorszenia czynności nerek. Efekt ten jest zazwyczaj odwracalny. W rzadkich przypadkach może wystąpić ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci z hipowolemią).

Leki przeciwcukrzycowe

Badania epidemiologiczne wykazały, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulina, doustne leki hipoglikemizujące) może powodować nasilenie efektu hipoglikemicznego z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii. Zjawisko to częściej obserwuje się w pierwszych tygodniach leczenia skojarzonego oraz u pacjentów z niewydolnością nerek.

Alkohol
Alkohol nasila hipotensyjne działanie inhibitorów ACE.

Sympatykomimetyki
Sympatykomimetyki mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.

Kwas acetylosalicylowy, leki trombolityczne i β-blokery

Jednoczesne stosowanie enalaprylu z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami trombolitycznymi i beta-blokerami jest bezpieczne.

Specjalne instrukcje

Objawowe niedociśnienie

Objawowe niedociśnienie tętnicze występuje rzadko u pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym, ale może wystąpić u pacjentów z niedoborem płynów (leki moczopędne, dieta z ograniczeniem soli, hemodializa, biegunka lub wymioty). U pacjentów z niewydolnością serca z towarzyszącą niewydolnością nerek lub bez niej może wystąpić objawowe niedociśnienie. Może również wystąpić u pacjentów z cięższą niewydolnością serca przyjmujących duże dawki diuretyków pętlowych, hiponatremią lub niewydolnością nerek. U tych pacjentów rozpoczynanie leczenia i zmiana dawki enalaprylu i (lub) leku moczopędnego powinny odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza. Podobne środki ostrożności należy zachować podczas leczenia pacjentów z dławicą piersiową lub chorobą naczyń mózgowych, u których nadmierny spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Niedociśnienie i jego poważne następstwa występują rzadko i są przemijające. Można ich uniknąć, jeśli to możliwe, przerywając leczenie lekami moczopędnymi i stosując dietę o ograniczonej zawartości soli przed rozpoczęciem leczenia lekiem Enap® R. W pozostałych wymienionych stanach lub gdy nie jest możliwe odstawienie leków moczopędnych, zaleca się podanie połowy dawki (1/2 ampułki) enalaprylatu. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego pacjenta należy ułożyć w pozycji poziomej na plecach i w razie konieczności skorygować objętość osocza poprzez dożylne podanie 0,9% roztworu chlorku sodu. Przejściowe niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania enalapril. Zwykle po normalizacji ciśnienia krwi i podaniu dodatkowej objętości kolejne dawki leku są dobrze tolerowane przez pacjentów.

Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, kardiomiopatia przerostowa
Podobnie jak wszystkie leki rozszerzające naczynia, inhibitory ACE należy stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory, aby uniknąć przypadków wstrząsu kardiogennego i istotnej hemodynamicznie zwężenia drogi odpływu lewej komory.

Dysfunkcja nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny<1,33 мл/ сек), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.

Należy regularnie kontrolować stężenie kreatyniny i potasu w osoczu.
U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub utajoną chorobą nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej, podczas leczenia enalaprylem może wystąpić niewydolność nerek. W przypadku szybkiego i odpowiedniego leczenia schorzenie to jest zwykle odwracalne.

U niektórych pacjentów z niewidoczną, ale istniejącą wcześniej chorobą nerek, po jednoczesnym zastosowaniu enalaprylu i leków moczopędnych wystąpiło niewielkie i przemijające zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu. Dlatego może być konieczne zmniejszenie dawki inhibitora ACE i/lub odstawienie leków moczopędnych. Ta sytuacja powoduje pojawienie się utajonego zwężenia tętnicy nerkowej.

Nadciśnienie naczyniowo-nerkowe

Podczas leczenia inhibitorami ACE pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek. Utrata czynności nerek może wystąpić tylko przy umiarkowanych zmianach poziomu kreatyniny w osoczu. U takich pacjentów leczenie należy rozpoczynać od małych dawek i pod ścisłym nadzorem lekarza; Podczas leczenia dawki należy zwiększać ostrożnie i monitorować czynność nerek.

Przeszczep nerki

Ze względu na brak doświadczenia nie zaleca się leczenia enalaprylem u pacjentów, którzy niedawno przeszli przeszczep nerki.

Niewydolność wątroby

W rzadkich przypadkach podczas leczenia inhibitorami ACE może rozwinąć się zespół, który zaczyna się od żółtaczki cholestatycznej, a następnie prowadzi do piorunującej martwicy wątroby i (czasami) śmierci. Mechanizm rozwoju tego zespołu jest niejasny. Jeżeli podczas leczenia inhibitorami ACE wystąpi żółtaczka lub podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, należy natychmiast przerwać podawanie leku, a pacjenta należy ściśle monitorować i, jeśli to konieczne, zastosować odpowiednie leczenie.

Neutropenia i agranulocytoza

U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE zgłaszano przypadki neutropenii/agranulocytozy, trombocytopenii i niedokrwistości. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, przy braku innych powikłań, neutropenia rozwija się rzadko.

Enalaprilat należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z chorobami kolagenowymi (np. toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry), jednocześnie otrzymujących leki immunosupresyjne, allopurinoliloprokainamid, a także kombinację tych czynników, szczególnie przy istniejącej niewydolności nerek. U niektórych z tych pacjentów mogą rozwinąć się ciężkie zakażenia, które nie reagują na intensywną antybiotykoterapię. Przepisując lek takim pacjentom, zaleca się okresowe monitorowanie liczby leukocytów we krwi. Pacjenta należy ostrzec, że w przypadku pojawienia się jakichkolwiek objawów zakażenia powinien natychmiast zgłosić się do lekarza.

Nadwrażliwość i obrzęk naczynioruchowy

Wśród pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, w tym enalapryl lub enalaprylat, rzadko zgłaszano wystąpienie obrzęku naczynioruchowego twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i (lub) krtani. Może wystąpić w dowolnym momencie leczenia. W takim przypadku należy przerwać leczenie i podjąć odpowiednie działania, aby zapewnić całkowite ustąpienie objawów pacjenta.

Obrzęk naczynioruchowy twarzy i warg zwykle nie wymaga leczenia, w celu złagodzenia objawów można zastosować leki przeciwhistaminowe.

Obrzęk naczynioruchowy krtani może być śmiertelny. Jeżeli obrzęk języka, głośni lub krtani grozi rozwojem niedrożności dróg oddechowych, należy jak najszybciej zastosować leczenie doraźne - podskórne wstrzyknięcie roztworu adrenaliny 1:1000 (0,3-0,5 ml) i podjąć działania zapewniające drożność dróg oddechowych.

U pacjentów, u których w przeszłości występował obrzęk naczynioruchowy niezwiązany z terapią inhibitorami ACE, występuje zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego podczas stosowania inhibitorów ACE.

Reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas odczulania

U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE w trakcie odczulania jadem pszczół lub os, w rzadkich przypadkach możliwe są zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. Można uniknąć rozwoju tych reakcji, tymczasowo odstawiając inhibitor ACE przed każdą procedurą odczulania.

Reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas aferezy LDL

U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE podczas aferezy lipoprotein o małej gęstości (LDL) z użyciem siarczanu dekstranu, w rzadkich przypadkach mogą wystąpić zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. Można uniknąć rozwoju tych reakcji, tymczasowo odstawiając inhibitor ACE przed każdym zabiegiem aferezy.

Pacjenci poddawani hemodializie

Donoszono o rozwoju nadwrażliwości, reakcji rzekomoanafilaktycznej u pacjentów poddawanych hemodializie z użyciem membran poliakrylonitrylowych (AN 69) i jednocześnie przyjmujących inhibitory ACE. Jeżeli konieczna jest hemodializa, należy zastosować inny rodzaj membrany lub przestawić pacjenta na odpowiedni lek z innej grupy leków hipotensyjnych.

Pacjenci z cukrzycą

U pacjentów z cukrzycą otrzymujących doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulinę należy dokładnie monitorować stężenie cukru we krwi w pierwszym miesiącu leczenia inhibitorami ACE.

Kaszel
Podczas leczenia inhibitorami ACE może wystąpić uporczywy, suchy, nieproduktywny kaszel, który ustępuje po przerwaniu leczenia. Należy to uwzględnić w diagnostyce różnicowej kaszlu.

Operacja i znieczulenie

U pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym lub podczas znieczulenia ogólnego lekami przeciwnadciśnieniowymi enalapryl może blokować powstawanie angiotensyny II w wyniku kompensacyjnego uwalniania reniny. Jeżeli lekarz podejrzewa, że na skutek tego mechanizmu może wystąpić niedociśnienie, leczenie może mieć na celu zwiększenie objętości krwi krążącej.

Hiperkaliemia
U niektórych pacjentów podczas leczenia inhibitorami ACE, w tym enalaprylem i enalaprylatem, stężenie potasu w osoczu może się zwiększyć. Pacjenci z niewydolnością nerek, cukrzycą oraz pacjenci przyjmujący jednocześnie leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu i inne leki mogące prowadzić do hiperkaliemii (np. heparynę) są narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. Jeżeli wskazane jest jednoczesne stosowanie enalaprylu z którymkolwiek z wyżej wymienionych leków, zaleca się regularne kontrolowanie stężenia potasu w osoczu krwi.

Lit
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania litu i enalaprylu.

Ciąża i laktacja

W czasie ciąży nie należy rozpoczynać stosowania inhibitorów ACE. Jeśli leczenie inhibitorami ACE jest konieczne, pacjentki planujące ciążę powinny przejść na alternatywne leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa do stosowania w czasie ciąży. W przypadku rozpoznania ciąży należy natychmiast przerwać leczenie inhibitorami ACE i, jeśli to konieczne, rozpocząć leczenie alternatywne. Wiadomo, że przyjmowanie inhibitorów ACE w drugim i trzecim trymestrze ciąży powoduje u ludzi działanie toksyczne na płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnione kostnienie czaszki) i toksyczne działanie na noworodki (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) u ludzi, jeśli inhibitory ACE były przyjmowane w drugim trymestrze ciąży ciąży Zaleca się wykonanie USG nerek i czaszki. Niemowlęta, których matki przyjmowały inhibitory ACE, należy ściśle monitorować pod kątem niedociśnienia.

Nie zaleca się stosowania leku Enap® R w okresie laktacji podczas karmienia piersią wcześniaków oraz w pierwszych tygodniach po urodzeniu, ze względu na hipotetyczne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy i nerkowy, a także ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego. W przypadku starszych noworodków można rozważyć zastosowanie preparatu Enap® P przez matkę karmiącą, jeśli takie leczenie jest konieczne dla matki i dziecka oraz jest monitorowane pod kątem ewentualnych działań niepożądanych.

Różnice etniczne

Podobnie jak inne inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, enalaprylat jest mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia krwi u osób rasy czarnej niż u osób innych ras, prawdopodobnie ze względu na częste występowanie niskiego poziomu reniny u osób rasy czarnej.

Specjalne informacje o niektórych składnikach
Roztwór do wstrzykiwań Enap® R zawiera alkohol benzylowy, który może powodować reakcje toksyczne i rzekomoanafilaktyczne u niemowląt i dzieci poniżej 3 roku życia. Nie należy go stosować u wcześniaków i noworodków.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę i dlatego jest „wolny od sodu”.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Brak danych dotyczących wpływu leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Przedawkować

Objawy: nadmierny spadek ciśnienia krwi aż do zapaści, zawału mięśnia sercowego, ostrego incydentu naczyniowo-mózgowego lub powikłań zakrzepowo-zatorowych, drgawek, osłupienia.

Leczenie: spożycie roztworu soli fizjologicznej, epinefryna (podskórnie lub dożylnie), leki przeciwhistaminowe, glikokortykosteroidy (dożylne), dożylne podanie środków zwiększających objętość osocza, angiotensyna II, hemodializa (szybkość podawania - 62 ml/min).

W nagłych przypadkach, wymagających pilnego i skutecznego złagodzenia niebezpiecznych objawów, nie da się obejść się bez takiej formy leku jak tabletki. Na przykład szybki efekt w przypadku przełomu nadciśnieniowego osiąga się jedynie poprzez dożylne podanie roztworu leku przeciwnadciśnieniowego, takiego jak Enalaprilat.

Dowiedzmy się więcej o jego komponentach i funkcjach aplikacji.

Związek o nazwie chemicznej (S) - 1-(N - (1-karboksy-3-fenylopropyl) - L - alanyl) - L - pronil, Enalaprilat jest aktywnym metabolitem (produktem metabolizmu) „proleku” Enalaprilu. W czystej postaci substancja wygląda jak białawy proszek, który ma właściwości higroskopijne (pochłania wilgoć ze środowiska zewnętrznego). Aby przygotować roztwór Enalaprilatu, proszek miesza się z płynami w różnych proporcjach:

z wodą - 1:200;
z metanolem - 1:68;
z dimetyloformamidem - 1:40;

Proszek enalaprilatu jest bardzo słabo rozpuszczalny w innych płynnych związkach.

Enalaprylat jest prawie nierozpuszczalny w chloroformie. Każda ampułka leku zawiera 1,25 mg enalaprylatu na mililitr roztworu.

Wskazania do stosowania

Roztwór enalaprylatu stosuje się w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zwłaszcza w ostrej fazie – podczas przełomu nadciśnieniowego. To powikłanie nadciśnienia tętniczego jest niebezpieczne, ponieważ może powodować uszkodzenie narządów wewnętrznych, tak zwanych narządów docelowych, którymi mogą być serce, nerki, mózg lub centralny układ nerwowy.

Dlatego zastrzyk, jakim jest Enalaprilat (roztwór), stanowi najbardziej optymalny sposób na skuteczne, ale płynne obniżenie ciśnienia, gdy:

nadciśnienie, jeśli nie jest możliwe doustne podanie leku;
kryzys nadciśnieniowy, gdy wymagane jest długie, ale niezawodne działanie przeciwnadciśnieniowe;
z encefalopatią nadciśnieniową - powikłaniem nadciśnienia, wyrażającym się uszkodzeniem mózgu.

Instrukcja stosowania roztworu Enalaprylatu

Informacje zawarte w ulotce dołączonej do wstrzykiwacza zawierają kilka podstawowych wskazówek dotyczących roztworu leku Enalaprilat. Instrukcje użytkowania zawierają zalecenia dotyczące:

dawkowanie;
sposób podawania;
przeciwwskazania;
przedawkować;
kompatybilność z innymi lekami;
skutki uboczne;
specjalne zalecenia dotyczące stosowania.

Dawkowanie i sposób podawania

Zatem w sytuacji awaryjnej, spowodowanej silnym (od 200/110 mm Hg) wzrostem ciśnienia krwi, podaje się dożylnie 1 ampułkę (1,25 mg na 1 ml) roztworu Enalaprilatu raz na 6 godzin.

Wprowadzanie roztworu powinno być powolne, strumieniowe (ponad 5 minut) lub kroplowe.
Zastrzyki należy wykonywać w warunkach szpitalnych, uważnie monitorując stan pacjenta.
Jeżeli po 1 godzinie od wstrzyknięcia wynik będzie niewystarczający, można ponownie podać tę samą dawkę, a po 6 godzinach przejść na schemat 1 ampułka co 6 godzin.
Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym przyjmującym leki moczopędne wolno podawać dawkę początkową nie większą niż 625 mcg enalaprylatu. Jeżeli wynik będzie niezadowalający, powtórzyć podanie - po 1 godzinie w tej samej ilości, a po 6 godzinach można przejść na pełną dawkę - 1,25 mg co 6 godzin.

Przedawkować

Podanie dużych dawek roztworu enalaprylatu powoduje gwałtowny spadek ciśnienia (przejściowe niedociśnienie), co może skutkować zapadnięciem się lub niedotlenieniem mózgu.

Dlatego w przypadku wykrycia objawów hipotonicznych (ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg) należy:

zmniejszyć dawkę lub całkowicie porzucić lek;
w ciężkich przypadkach połóż pacjenta na płaskiej powierzchni bez poduszki, aby zapewnić przepływ krwi do mózgu;
podjąć działania mające na celu zwiększenie BCC (objętości krwi krążącej) – wprowadzić sól fizjologiczną lub inne substancje substytucyjne krwi;
w leczeniu objawowym zaleca się podanie epinefryny (dożylnie lub podskórnie), jednego z leków przeciwhistaminowych, dożylnego hydrokortyzonu, angiotensyny II lub poddanie się zabiegowi dializy.

Kompatybilność z innymi lekami

Czy jednoczesne stosowanie innych leków wpływa na działanie roztworu Enalaprylatu? Instrukcja użycia zawiera listę produktów, które mają szczególny związek z Enalaprylatem.

Prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia występuje przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych, innych leków przeciwnadciśnieniowych, opioidowych leków przeciwbólowych i środków do znieczulenia ogólnego.
Hipotensyjne działanie roztworu enalaprylatu zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu etanolu, leków stymulujących układ renina-angiotensyna-aldosteron, leków pobudzających adrenergię, leków zawierających estrogeny i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
Ryzyko poważnych patologii krwi, takich jak neutropenia i agranulocytoza, wzrasta na tle jednoczesnego stosowania allopurynolu, leków immunosupresyjnych i cytostatyków z roztworem Enalaprilatu.
W trakcie leczenia stwierdzono nasilenie hipoglikemicznego działania insuliny i pochodnych sulfonylomocznika (synonim Enalaprylatu).
Odwracalne zatrucie litem, które występuje podczas jednoczesnego stosowania jego leków z Enalaprylatem, ustępuje po odstawieniu zarówno pierwszego, jak i drugiego.
Przy równoległym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, cyklosporyny i suplementów potasu prawdopodobny jest rozwój hiperkaliemii.

Nie zaobserwowano żadnych negatywnych skutków jednoczesnego stosowania beta-blokerów, prazosyny lub hydralazyny, małych blokerów kanału wapniowego, azotanów, metyldopy i leków na bazie naparstnicy.

Klasyfikacja etiologiczna nadciśnienia tętniczego

Wytyczne dotyczące stosowania w poważnych patologiach

Pacjent powinien powiadomić lekarzy o leczeniu enalaprylatem, jeśli przygotowuje się do operacji. Jeśli występują patologie, rozwiązanie należy stosować ostrożnie lub w ogóle go nie stosować.

Terapia enalaprylatem często powoduje ponowny rozwój obrzęku naczynioruchowego.
Należy przerwać stosowanie enalaprylatu, jeśli u pacjenta występuje zwężenie tętnicy nerkowej.
Ciężka niewydolność serca i hiponatremia mogą powodować niedociśnienie tętnicze podczas leczenia enalaprylatem.

Przemijające, występujące w trakcie leczenia inhibitorem ACE, mają zazwyczaj charakter przejściowy. Dlatego przy prawidłowej regulacji objętości krwi i ciśnienia krwi dalsze stosowanie tego leku jest dobrze tolerowane przez pacjentów. W przypadku wystąpienia objawowego niedociśnienia należy zmniejszyć dawkę leku lub zaprzestać jego stosowania.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Bezwarunkowymi przeciwwskazaniami do stosowania roztworu Enalaprylatu są następujące czynniki:

ciąża i karmienie piersią (jeśli kobieta wymaga leczenia, należy przerwać karmienie);
wiek poniżej 18 lat;
różne rodzaje porfirii (dziedziczna patologia metabolizmu pigmentu);
nadmierna wrażliwość na enalaprylat, w tym przypadki obrzęku naczynioruchowego.

Nie jest przeciwwskazane, ale w niektórych przypadkach zaleca się zachowanie ostrożności:

ze zwężeniem aorty lub zastawki mitralnej;
z trombocytopenią i innymi rodzajami mielosupresji;
niewydolność nerek;
obturacyjna kardiomiopatia przerostowa;
u diabetyków;
u pacjentów z CHF;
z hiponatremią;
patologie naczyniowo-mózgowe;
po operacjach związanych z przeszczepieniem nerki i innymi patologiami.

Enalaprylatu nie powinny stosować osoby w podeszłym wieku (powyżej 65. roku życia), a także poddawane hemodializie lub stosujące dietę ograniczającą spożycie soli.

Skutki uboczne

Czasami terapia enalaprylatem prowadzi do wystąpienia działań niepożądanych:

zaburzenia w sercu i układzie naczyniowym - niedociśnienie, objawy niewydolności, zator (zablokowanie naczyń krwionośnych), dusznica bolesna i zawał serca;
zaburzenia w układzie nerwowym – neuropatia obwodowa, stany lękowe, bóle głowy;
zaburzenia układu oddechowego - skurcz oskrzeli, zapalenie płuc, kaszel;
w narządach trawiennych - nudności, dysfunkcja trzustki, wątroby, ból w nadbrzuszu;
w nabłonku - na złuszczające zapalenie skóry, wysypki i inne patologie skóry;
w układzie moczowo-płciowym - na niewydolność nerek, skąpomocz, białkomocz, utratę libido;
inne - na obrzęk naczynioruchowy krtani, reakcje anafilaktoidalne, drgawki.

Przy najmniejszych oznakach rozwoju działań niepożądanych należy przerwać stosowanie Enalaprilatu.

Enalaprilat i Enalapril – jaka jest różnica?

Pomimo podobieństwa nazw, leków Enalaprilat nie można nazwać synonimami.

Obydwa leki nazywane są blokerami ACE, jednak są prolekiem, który w wyniku metabolizmu tworzy aktywny metabolit – właściwie Enalaprilat. Oznacza to, że jedno lekarstwo jest niejako prekursorem następnego.
Podawanie enalaprylatu jest możliwe wyłącznie dożylnie w postaci zastrzyku, ponieważ przyjmowany doustnie pozostaje nieaktywny i słabo się wchłania.
Enalapril natomiast ma jedynie postać tabletek, prawie 60% wchłania się przez przewód pokarmowy.
Enalapryl przeznaczony jest do codziennego stosowania w celu skorygowania ciśnienia krwi, natomiast Enalaprylat stosuje się w przypadkach nagłych.

Nazwy farmakologiczne Enalaprilu i Enalaprilatu również wskazują na różnicę między lekami. W przepisie łacińskim pierwszy przepis zapisywany jest jako Enalaprilum, a drugi jako Enalaprilatum.

ZATWIERDZONY

Na polecenie prezesa
Komisja Kontroli Lekarskiej i

Działalność farmaceutyczna
Ministerstwo Zdrowia

Republika Kazachstanu

Od „_____”_______201__

№ ______________

Instrukcje do użytku medycznego

Medycyna

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Enalaprylat

Forma dawkowania

Roztwór do podawania dożylnego, 1,25 mg/ml

Mieszanina

1 ml zawiera

substancja czynna- enalaprylat 1,25 mg,

substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, sodu chlorek, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Opis

Przezroczysty, bezbarwny roztwór

Grupa farmakoterapeutyczna

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE).

Kod ATX C09AA

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Enalaprylat po podaniu doustnym jest słabo wchłaniany i praktycznie nie wchłania się

Nieaktywny, dlatego stosowany wyłącznie dożylnie.

Dystrybucja

Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie osiągane jest po 15 minutach, lek ulega szybkiej dystrybucji do większości tkanek i osiąga wysokie stężenia w płucach, nerkach i naczyniach krwionośnych. Nie ma jednak dowodów na to, że dawki terapeutyczne przenikają do mózgu. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50-60%. Krąży we krwi w postaci niezmienionej.

Słabo przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm

Enalaprylat nie jest metabolizowany; 100% enalaprilatu jest wydalane z moczem.

Usuwanie

Enalaprylat jest wydalany głównie przez nerki (w ponad 90%). Wydalanie jest połączeniem filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego. Okres półtrwania wynosi 4 godziny. Okres półtrwania wynosi około 35 godzin.

Na niewydolność nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek czas działania enalaprylatu jest wydłużony. Eliminacja jest spowolniona, dlatego dawki należy dostosować w zależności od czynności nerek. Enalaprylat można usunąć z krążenia ogólnoustrojowego metodą hemodializy. Klirens enalaprylatu podczas dializy wynosi 1,03 ml/s (62 ml/min), stężenie enalaprylatu w surowicy krwi po 4-godzinnej hemodializie zmniejsza się o 45-75%.

Farmakodynamika

Działanie hipotensyjne i hemodynamiczne ENAP® R u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi wynika z rozszerzenia opornych naczyń i zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego, co powoduje stopniowy spadek ciśnienia krwi. Jednakże częstość akcji serca i pojemność minutowa serca zwykle pozostają niezmienione. Po wstrzyknięciu dożylnym działanie ENAP® R następuje w ciągu 5-15 minut, maksymalny efekt osiągany jest w ciągu 1-4 godzin i utrzymuje się przez 6 godzin.

Wskazania do stosowania

Kryzys nadciśnieniowy

Nadciśnienie tętnicze w przypadkach leczenia doustnego

Niemożliwe

Encefalopatia nadciśnieniowa

Sposób użycia i dawkowanie

U pacjentów przyjmujących leki moczopędne dawka początkowa wynosi 1/2 ampułki (0,625 mg). Jeżeli po 1 godzinie od podania efekt terapeutyczny jest niezadowalający, można podać tę samą dawkę ponownie, a po 6 godzinach kontynuować leczenie pełną dawką (1 ampułka co 6 godzin).

Dawkowanie w przypadku niewydolności nerek

U pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 0,5 ml/s (30 ml/min, kreatyniny w osoczu poniżej 265 µmol/l) dawka początkowa wynosi 1 ampułka (1,25 mg) co 6 godzin.

Dawkowanie w przypadku hemodializy

Skutki uboczne

Bardzo często (≥1/10):

Niewyraźne widzenie

Zawrót głowy

Suchy, nieproduktywny kaszel

Mdłości

Astenia

Często (od ≥1/100 do<1/10):

Ból głowy

Niedociśnienie (w tym niedociśnienie ortostatyczne), omdlenia, ból w klatce piersiowej,

Zaburzenia rytmu, dławica piersiowa, bradykardia, tachykardia, ostra lewa komora

Niepowodzenie córki

Biegunka, ból brzucha, zmiany smaku jedzenia

Depresja

Wysypka, nadwrażliwość/obrzęk Quinckego

Niedociśnienie (w tym niedociśnienie ortostatyczne)

Zmęczenie

Hiperkaliemia, zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu

Niezbyt często (od ≥1/1000 do<1/100):

Niedokrwistość (w tym aplastyczna i hemolityczna)

Hipoglikemia

Parestezje, zawroty głowy

Szumy uszne

Szybkie bicie serca

Wyciek z nosa, ból gardła i chrypka, skurcz oskrzeli/astma

Niedrożność jelit, zapalenie trzustki, wymioty, niestrawność, zaparcia,

Anoreksja, podrażnienie żołądka, suchość w ustach, wrzód trawienny

Dezorientacja, senność, bezsenność, nerwowość

Pocenie się, swędzenie, pokrzywka, łysienie

Zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, białkomocz

Impotencja

Skurcze mięśni, uderzenia gorąca, szumy uszne, ogólne złe samopoczucie,

Gorączka

Zwiększone stężenie mocznika w osoczu, hiponatremia

Rzadko (≥1/10 0000 do<1/1,000):

Neutropenia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, trombocytopenia,

Agranulocytoza, leukopenia, supresja szpiku kostnego,

Pancytopenia, powiększone węzły chłonne, choroby autoimmunologiczne

Koszmary senne, zaburzenia snu

Nacieki w płucach, nieżyt nosa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynofilowe

Zapalenie płuc

Zapalenie jamy ustnej/wrzód aftowy, zapalenie języka

Niewydolność wątroby, zapalenie wątroby - wątrobowokomórkowe lub

cholestatyczny; zapalenie wątroby, w tym martwica; cholestaza, w tym żółtaczka

Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczający

Zapalenie skóry, toksyczna martwica naskórka, pęcherzyca, erytrodermia

Oliguria

Ginekomastia

Zjawisko Raynauda

Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona bilirubina w osoczu

Bardzo rzadko (<1/10,000):

Obrzęk jelit Quinckego

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

Jeżeli wystąpią poważne działania niepożądane, należy przerwać leczenie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na enalapryl, enalaprylat lub którykolwiek inny lek

Substancja pomocnicza lub inne inhibitory ACE

Obrzęk naczynioruchowy: historia powiązana z poprzednią

Stosowanie inhibitorów ACE; dziedziczne lub idiopatyczne

Porfiria

Prowadzenie hemodializy przy użyciu membran wysokoprzepływowych

(na przykład AN 69), afereza LDL siarczanem dekstranu, odczulanie

Z jadu osy lub pszczoły

Ciąża (szczególnie w II i III trymestrze) oraz okres laktacji

Dzieci i młodzież do 18 roku życia

Interakcje leków

Enalaprylat jest metabolitem enalaprylu. Dlatego podczas leczenia enalaprylatem mogą wystąpić takie same interakcje, jak podczas leczenia enalaprylem.

Leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu

Jeżeli ze względu na hipokaliemię konieczne jest jednoczesne ich stosowanie, należy je stosować ostrożnie i często monitorując stężenie potasu w osoczu.

Leki moczopędne (diuretyki tiazydowe lub pętlowe)

Inne leki przeciwnadciśnieniowe

Podczas jednoczesnego stosowania litu i inhibitorów ACE zgłaszano odwracalne zwiększenie stężenia litu w osoczu i jego toksyczności. Jednoczesne stosowanie z tiazydowymi lekami moczopędnymi może dodatkowo zwiększać stężenie litu i prowadzić do ryzyka jego toksyczności. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków, jednak w razie konieczności należy uważnie monitorować stężenie litu w osoczu.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i (lub) przeciwpsychotyczne/środki znieczulające/narkotyki

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Leki przeciwcukrzycowe

Badania epidemiologiczne wykazały, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulina, doustne leki hipoglikemizujące) może powodować nasilenie działania hipoglikemizującego z ryzykiem hipoglikemii. Zjawisko to częściej obserwuje się w pierwszych tygodniach leczenia skojarzonego oraz u pacjentów z niewydolnością nerek.

Alkohol

Alkohol nasila hipotensyjne działanie inhibitorów ACE.

Sympatykomimetyki

Sympatykomimetyki mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.

Kwas acetylosalicylowy, leki trombolityczne i ß-blokery

Jednoczesne stosowanie enalaprylu i kwasu acetylosalicylowego

(w dawkach kardiologicznych), leki trombolityczne i beta-blokery są bezpieczne.

Specjalne instrukcje

Objawowe niedociśnienie

Niedociśnienie i jego poważne następstwa występują rzadko i są przemijające. Można ich uniknąć, jeśli to możliwe, przerywając leczenie lekami moczopędnymi i stosując dietę o ograniczonej zawartości soli przed rozpoczęciem leczenia lekiem Enap® R. W pozostałych wymienionych stanach lub gdy nie jest możliwe odstawienie leków moczopędnych, zaleca się podanie połowy dawki (1/2 ampułki) enalaprylatu. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego pacjenta należy ułożyć w pozycji poziomej na plecach i w razie konieczności skorygować objętość osocza dożylnie 0,9% roztworem chlorku sodu. Przejściowe niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania enalaprylu. Zwykle po normalizacji ciśnienia krwi i podaniu dodatkowej objętości kolejne dawki leku są dobrze tolerowane przez pacjentów.

Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, kardiomiopatia przerostowa

Podobnie jak wszystkie leki rozszerzające naczynia, inhibitory ACE należy stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory, aby uniknąć przypadków wstrząsu kardiogennego i istotnej hemodynamicznie zwężenia drogi odpływu lewej komory.

Dysfunkcja nerek

Należy regularnie kontrolować stężenie kreatyniny i potasu w osoczu.

U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub utajoną chorobą nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej, podczas leczenia enalaprylem może wystąpić niewydolność nerek. W przypadku szybkiego i odpowiedniego leczenia schorzenie to jest zwykle odwracalne.

U niektórych pacjentów z niewidoczną, ale istniejącą wcześniej chorobą nerek,

Po jednoczesnym stosowaniu enalaprylu z lekami moczopędnymi wystąpiło niewielkie i przemijające zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu. Dlatego może być konieczne zmniejszenie dawki inhibitora ACE i/lub odstawienie leków moczopędnych. Ta sytuacja powoduje pojawienie się utajonego zwężenia tętnicy nerkowej.

Nadciśnienie naczyniowo-nerkowe

Przeszczep nerki

Ze względu na brak doświadczenia nie zaleca się leczenia enalaprylem u pacjentów, którzy niedawno przeszli przeszczep nerki.

Niewydolność wątroby

Neutropenia i agranulocytoza

Enalaprylat należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z chorobami kolagenowymi (np. toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry), jednocześnie otrzymujących leki immunosupresyjne, allopurinol lub prokainamid, a także kombinację tych czynników, zwłaszcza z istniejącą niewydolnością nerek. U niektórych z tych pacjentów mogą rozwinąć się ciężkie zakażenia, które nie reagują na intensywną antybiotykoterapię. Przepisując lek takim pacjentom, zaleca się okresowe monitorowanie liczby leukocytów we krwi. Pacjenta należy ostrzec, że w przypadku pojawienia się jakichkolwiek objawów zakażenia powinien natychmiast zgłosić się do lekarza.

Nadwrażliwość i obrzęk naczynioruchowy

Obrzęk naczynioruchowy twarzy i warg zwykle nie wymaga leczenia, w celu złagodzenia objawów można zastosować leki przeciwhistaminowe.

Reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas odczulania

Reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas aferezy LDL

U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE podczas aferezy lipoprotein o małej gęstości (LDL) z użyciem siarczanu dekstranu rzadko występowały zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. Można uniknąć rozwoju tych reakcji, tymczasowo odstawiając inhibitor ACE przed każdym zabiegiem aferezy.

Pacjenci poddawani hemodializie

Pacjenci z cukrzycą

U pacjentów z cukrzycą otrzymujących doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulinę należy dokładnie monitorować stężenie cukru we krwi w pierwszym miesiącu leczenia inhibitorami ACE.

Podczas leczenia inhibitorami ACE może wystąpić uporczywy, suchy, nieproduktywny kaszel, który ustępuje po przerwaniu leczenia. Należy to uwzględnić w diagnostyce różnicowej kaszlu.

Operacja i znieczulenie

Hiperkaliemia

U niektórych pacjentów podczas leczenia inhibitorami ACE, w tym enalaprylem i enalaprylatem, stężenie potasu w osoczu może się zwiększyć. Pacjenci z niewydolnością nerek, cukrzycą oraz pacjenci przyjmujący jednocześnie leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu i inne leki mogące prowadzić do hiperkaliemii (takie jak heparyna) są narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. Jeżeli wskazane jest jednoczesne stosowanie enalaprylu z którymkolwiek z wyżej wymienionych leków, zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu w osoczu.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania litu i enalaprylu.

Ciąża i laktacja

W czasie ciąży nie należy rozpoczynać stosowania inhibitorów ACE. Jeśli leczenie inhibitorami ACE jest konieczne, pacjentki planujące ciążę powinny przejść na alternatywne leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa do stosowania w czasie ciąży. W przypadku rozpoznania ciąży należy natychmiast przerwać leczenie inhibitorami ACE i, jeśli to konieczne, rozpocząć leczenie alternatywne. Wiadomo, że przyjmowanie inhibitorów ACE w drugim i trzecim trymestrze ciąży powoduje u ludzi toksyczne działanie na płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnione kostnienie czaszki) i u noworodków (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli w drugim trymestrze ciąży przyjmowano inhibitory ACE, zaleca się wykonanie USG nerek i czaszki. Niemowlęta, których matki przyjmowały inhibitory ACE, należy ściśle monitorować pod kątem niedociśnienia.

Różnice etniczne

Specjalne informacje o niektórych składnikach

Roztwór do wstrzykiwań Enap® R zawiera alkohol benzylowy, który może powodować reakcje toksyczne i rzekomoanafilaktyczne u niemowląt i dzieci do

3 lata. Nie należy go stosować u wcześniaków i noworodków.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę i dlatego jest „wolny od sodu”.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Brak danych dotyczących wpływu leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Przedawkować

Objawy: nadmierny spadek ciśnienia krwi aż do rozwoju zapaści, zawału mięśnia sercowego, ostrego udaru naczyniowo-mózgowego lub powikłań zakrzepowo-zatorowych, drgawek, osłupienia.

Leczenie: spożycie roztworu soli fizjologicznej, epinefryny (podskórnie lub dożylnie), leków przeciwhistaminowych, glikokortykosteroidów (dożylnie), dożylne podanie środków zwiększających objętość osocza, angiotensyny II, hemodializa (szybkość podawania - 62 ml/min).

Przedstawicielstwo „KRKA, tovarna zdravil, d.d, Novo mesto” w Republice Kazachstanu

Nawet wielu pacjentów z nadciśnieniem, którzy przyjmują lek o tej samej nazwie w postaci tabletek, nie wie o roztworze do wstrzykiwań Enap. Ale w postaci rozwiązania lek nie jest często stosowany, tylko w celu zapewnienia pomocy medycznej w nagłych wypadkach. Ale kiedy podaje się zastrzyki Enap? Jaki wpływ ma lek na organizm przy tej metodzie podawania?

Bezbarwny, przezroczysty roztwór do wstrzykiwań z grupy inhibitorów ACE dostępny jest w ampułkach o pojemności 1 ml i zawiera 25 mg głównego składnika aktywnego – enalaprylu. Kiedy lek dostanie się do krwioobiegu, wchodzi w reakcję chemiczną ze składnikami krwi. Reakcja przebiega w kilku etapach:

Enap, dostając się do krwi, jest przekształcany przez enzym w enalaprylat;

następnie Enaprylat przekształca się w nieaktywną angiotensynę;
następująca reakcja enzymatyczna aktywuje działanie substancji Angiotensyna.

Aktywna angiotensyna wpływa na napięcie naczyń, powodując rozluźnienie ścian naczyń i pomaga obniżyć A/D. Lek podany we wstrzyknięciu działa szybko, wszystkie reakcje chemiczne we krwi zachodzą w ciągu kilku minut i już po 5-7 minutach od podania pacjent odczuwa poprawę samopoczucia.

Substancje dodatkowe

Oprócz głównego składnika aktywnego Enalapril, roztwór medyczny zawiera:

Alkohol benzylowy. Nie ma żadnego wpływu na organizm osoby dorosłej i po wstrzyknięciu leku Enap nie jest zabroniona praca przy ruchomych mechanizmach lub prowadzeniu pojazdu. Alkohol benzylowy jest jednak toksyczny dla małych dzieci i płodu w okresie jego rozwoju.
Chlorek sodu. Zawartość sodu w roztworze jest minimalna i nie ma żadnego wpływu na organizm.

Dodatkowe składniki są brane pod uwagę tylko przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży, kobietom karmiącym piersią lub w przypadku niektórych chorób. Ale nie tylko alkohol benzylowy wpływa na płód lub noworodek; wpływ inhibitorów ACE jest również niebezpieczny dla organizmu dziecka, a kobietom w ciąży przepisuje się lek tylko wtedy, gdy nie można ustabilizować nadciśnienia bezpieczniejszym dla płodu lekiem.

Wpływ na organizm

Lek podaje się dożylnie i zaczyna działać 3 minuty po wejściu do krwiobiegu, a maksymalny efekt terapeutyczny osiąga po godzinie. Pod jego wpływem:

ciśnienie krwi spada;
stabilizuje się przepływ wieńcowy i poprawia się ukrwienie mięśnia sercowego;
stymulowany jest metabolizm w komórkach mięśnia sercowego;
wzrasta kurczliwość mięśnia sercowego;
zmniejsza się ciśnienie w naczyniach płucnych;
zmniejszają się oznaki przerostu lewej komory;
wzrasta wydajność nerek.

Jednakże lek nie wpływa na:

tętno;
metabolizm glukozy;
funkcjonowanie układu rozrodczego.

Po podaniu dożylnym lek jest całkowicie eliminowany z organizmu przez układ moczowy w ciągu 6 godzin.

Zawartość ampułki rozcieńcza się 5% roztworem glukozy lub 0,9% roztworem chlorku sodu (solanka). Instrukcja użycia wskazuje, że rozcieńczony lek należy podawać bardzo powoli i w warunkach szpitalnych powinien to robić wyłącznie wykwalifikowany personel medyczny. Dozwolone są 2 opcje administracyjne:

Dożylnie powoli. Zawartość ampułki rozcieńcza się w 2 ml jednego z powyższych roztworów i powoli wstrzykuje do żyły w ciągu 5 minut.
Kroplówka dożylna. Produkt rozcieńcza się w butelce z glukozą lub solą fizjologiczną i wkrapla pacjentowi z umiarkowaną prędkością przez 30-40 minut.

W przypadku udzielania pierwszej pomocy, jeśli w ciągu godziny nie nastąpi poprawa, lek podaje się ponownie w tej samej dawce. Jednak dzienna dawka substancji czynnej enalapryl, o ile nie istnieją specjalne ograniczenia, nie powinna przekraczać 5 mg (2 ampułki) dziennie.

Ograniczenia w stosowaniu produktu

Ostrożnie zastrzyk Enap jest przepisywany pacjentom z nadciśnieniem w następujących przypadkach:

ciągłe stosowanie leków moczopędnych;
przewlekła niewydolność nerek (w przypadku tej patologii dawkowanie dobierane jest indywidualnie, biorąc pod uwagę poziom kreniny w surowicy).
hemodializa;
jakakolwiek choroba nerek, jeśli pacjent ma tylko jedną;
obustronne zwężenie tętnicy nerkowej;
stan po operacji nerek;
zwężenie aorty lub zastawki mitralnej;
niewydolność serca;
kardiomiopatia;
choroby krwi;
ogólnoustrojowe zmiany tkanki łącznej;
cukrzyca;
niewydolność wątroby (stosowanie leku we wstrzyknięciu może powodować żółtaczkę hemolityczną);
podeszły wiek.

We wszystkich tych przypadkach nie jest zabronione wstrzykiwanie leku, ale dawka dobierana jest indywidualnie i będzie znacznie niższa niż wskazuje instrukcja użycia.

Kiedy konieczne jest podanie dożylne?

Tabletki Enap dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągają po 4 godzinach. Dzięki tak udanemu zastosowaniu formy tabletkowej lek niezwykle rzadko stosowany jest w formie zastrzyków. Wskazaniami do podania dożylnego będą:

wysokie nadciśnienie;
encefalopatia, która rozwinęła się na tle nadciśnienia;
niemożność przyjmowania leków w tabletkach.

Zastrzyki podaje się tylko w ostrym okresie choroby, następnie pacjent stopniowo przechodzi na przyjmowanie leków w tabletkach.

Bezwzględne przeciwwskazania

Pomimo tego, że Enap skutecznie zmniejsza A/D oraz poprawia pracę serca i nerek, jego stosowanie jest zabronione w następujących przypadkach:

obrzęk naczynioruchowy;
ostra niewydolność nerek;
użądlenie przez pszczołę lub osę w ciągu ostatnich 3 dni (enalapryl jest czasowo przeciwwskazany w przypadku obecności trucizny tych owadów w organizmie);
porfiria;
ciąża i laktacja;
indywidualna nietolerancja leku;
dzieci poniżej 18 roku życia;
zastosowanie niektórych rodzajów membran podczas hemodializy.

Stosowanie leku Enap w dzieciństwie ma negatywny wpływ na rozwój układu sercowo-naczyniowego i moczowego. Dzieci, których matki otrzymywały zastrzyki Enap w czasie ciąży lub laktacji ze względów nagłych, są uważnie monitorowane przez lekarzy pod kątem terminowego zakłócenia czynności narządów.

Jeśli kobieta karmiąca piersią musi przyjmować zastrzyki enalaprylu w celu utrzymania zdrowia, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią na czas leczenia.

Przedawkowanie lub szybkie podanie leku

Przekroczenie pojedynczej dawki leku może nastąpić w przypadku, gdy pacjent był nieprzytomny lub podczas zbierania wywiadu nie wskazał, że cierpi na choroby uniemożliwiające stosowanie leku Enap w standardowej dawce terapeutycznej, a także jeśli wcześniej przyjmował tabletki z tego leku. grupa. W przypadku przedawkowania leku u osoby mogą wystąpić następujące powikłania:

zapaść, w ciężkich przypadkach może być powikłana zatrzymaniem krążenia;
zawał serca;
zespół konwulsyjny (będzie się różnił od zespołu padaczkowego brakiem objawów ostrzegawczych);
choroba zakrzepowo-zatorowa dużych tętnic (zwykle płucnych);
dezorientacja.

Te same powikłania mogą wystąpić u ludzi w przypadku szybkiego podania roztworu leczniczego. Jeżeli pojawi się jeden z powyższych objawów, pacjentowi należy podać antidotum na ACE i poddać się hemodializie (oczyszczeniu osocza z zawartej w nim aktywnej angiotensyny). Następnie należy przeprowadzić leczenie, które pomoże złagodzić powstałe objawy.

Leczenie objawowe jest przepisywane w zależności od tego, jak objawia się rozwinięte powikłanie i jakie zaburzenia wystąpiły w funkcjonowaniu narządów.

Działania niepożądane podczas stosowania leku

Jeśli przestrzegane są zasady podawania dożylnego, to przy jednorazowym zastosowaniu leku działania niepożądane występują bardzo rzadko.

W niektórych przypadkach możesz rozwinąć:

Dysfunkcja serca. Zwykle występują różne zaburzenia rytmu (arytmia, tachy i bradykardia), rzadziej rozwija się zatorowość płucna. Zaburzenia sercowo-naczyniowe są jedną z najczęstszych reakcji niepożądanych związanych ze stosowaniem zastrzyków leku Enap.
Zaburzenia neurologiczne mogą być różne. Najczęściej obserwowane są objawy mózgowe (migrenowe bóle głowy, utrata koordynacji, zawroty głowy, problemy ze wzrokiem), rzadziej obserwowane zaburzenia snu (bezsenność lub odwrotnie, wzmożona senność), splątanie i różne parestezje. Jeśli zwiększona zostanie wrażliwość na składniki leku, u danej osoby może rozwinąć się zespół depresyjny.
Zaburzenia w funkcjonowaniu przewodu żołądkowo-jelitowego objawiają się nudnościami, wymiotami i niestrawnością jelitową. Jeśli lek nie zostanie przerwany w odpowiednim czasie, osoba doświadczy utraty apetytu i może rozwinąć się niechęć do jedzenia.
W odpowiedzi na podanie leku ze strony układu oddechowego może wystąpić reakcja w postaci suchego, nieproduktywnego kaszlu, przyspieszonego oddychania lub pojawienia się objawów nieżytu nosa. Niektórzy pacjenci odczuwają chrypkę, a czasami afonię.
Upośledzona czynność nerek może objawiać się zmianami w filtracji kanalików nerkowych. W takim przypadku w biochemicznym badaniu krwi zostanie odnotowany wzrost stężenia mocznika i kreniny, a w moczu może wystąpić wyraźny białkomocz. Może rozwinąć się skąpomocz lub bezmocz, które ustąpią po odstawieniu leku. Jeśli zatrzymanie moczu utrzymuje się przez dłuższy czas, może być konieczne leczenie farmakologiczne.
Zmiana równowagi wodno-solnej możliwa jest w przypadku zmniejszenia zawartości sodu w osoczu lub zwiększenia ilości potasu.
W przypadku działania niepożądanego na układ mięśniowo-szkieletowy może wystąpić ból i ograniczona ruchomość stawów, ponadto może wystąpić ból kości; W przypadku indywidualnej nadwrażliwości na substancję czynną mogą wystąpić objawy ostrego zapalenia stawów.
Reakcje alergiczne mogą obejmować pokrzywkę, obrzęk lub wysypkę krwotoczną. W ciężkich przypadkach możliwy jest wstrząs anafilaktyczny lub rozwój obrzęku krtani i głośni.
Zmniejszone funkcje seksualne. Następuje spadek pociągu do płci przeciwnej, ale funkcjonowanie układu rozrodczego i poziom hormonów nie ulegają zakłóceniu. Impotencja u mężczyzn może rozwinąć się tylko w przypadku zaobserwowania wcześniej zaburzeń seksualnych podczas przyjmowania tabletek leku Enalapril.
Naruszenie termoregulacji. Możesz czuć się bardzo gorąco lub spocony. Należy zauważyć, że efekt uboczny uderzeń gorąca częściej obserwuje się u kobiet w średnim wieku, a pocenie się u mężczyzn.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy przerwać podawanie leku i podać pacjentowi antidotum na ACE. W przypadku obrzęku krtani lub wstrząsu anafilaktycznego należy natychmiast rozpocząć resuscytację.

Niebezpieczeństwo zastrzyków polega na tym, że jeśli skutki uboczne prawie zawsze rozwijają się powoli podczas przyjmowania tabletek, to jeśli dostaną się bezpośrednio do krwiobiegu, lek może wywołać rozwój ostrej reakcji, która jest niebezpieczna dla życia ludzkiego, ta cecha powoduje podawanie dożylne Enap możliwe tylko w warunkach szpitalnych.

Interakcja z innymi substancjami

Jak każdy związek chemiczny, substancja czynna leku w połączeniu z innymi lekami lub produktami może działać silniej lub słabiej w walce z przełomem nadciśnieniowym:

Diuretyki. Nasilają hipotensyjne działanie leku Enap i przyczyniają się do silnego zmniejszenia ilości płynu w krwiobiegu. Jeśli pacjent przyjmuje leki moczopędne przez dłuższy czas, pojedyncza dawka terapeutyczna leku przeciwnadciśnieniowego zostaje zmniejszona.
Analgetyki z grupy opiatów. Narkotyczne leki przeciwbólowe typu opium nasilają działanie aktywnej angiotensyny na naczynia krwionośne. Łączne podawanie enalaprylu i opiatów może wywołać rozwój zapaści.
Leki hormonalne. Działanie hormonów, szczególnie tych stosowanych w celu skorygowania tła hormonalnego układu rozrodczego u mężczyzn i kobiet, ma hamujący wpływ na reakcję przemiany Enapu w aktywną angiotensynę i efekt terapeutyczny podawania leku jest znacznie zmniejszony.
Sól kuchenna. U pacjentów z nadciśnieniem, którzy nadużywają słonych pokarmów, A/D po podaniu leku zmniejsza się słabo lub nie zmniejsza się wcale.
Leki zawierające potas. Stosowanie leku Enap jednocześnie z lekami zawierającymi potas zwiększa ryzyko hiperkaliemii.
Leki zawierające lit przyjmowane jednocześnie z enalaprylem mogą powodować zatrucie solami litu. Zatrucie litem jest odwracalne i ustępuje po odstawieniu obu leków.
Leki przeciwhiperglikemiczne. Angiotensyna, która pojawia się podczas przemian enzymatycznych we krwi, nasila hipoglikemiczne działanie leków. W przypadku cukrzycy Enap jest przepisywany dożylnie z zachowaniem ostrożności, monitorując poziom glukozy we krwi.
Jednoczesne podawanie cytostatyków lub leków immunosupresyjnych z enalaprylem może hamować czynność hematopoezy w szpiku kostnym.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne w połączeniu z Enapem powodują rozwój ostrej niewydolności serca lub nerek.
Znieczulenie. Niektóre leki do znieczulenia dożylnego uniemożliwiają pełny przepływ krwi chemicznej, a nieaktywna angiotensyna nie zamienia się w aktywną. Lek po prostu nie ma efektu terapeutycznego.
Alkohol nasila działanie enalaprylu. Jeśli Enap zostanie podany dożylnie pacjentowi z nadciśnieniem, który wypił niewielką ilość alkoholu, może to spowodować zapaść.

Jednak większość leków stosowanych w leczeniu chorób związanych z nadciśnieniem można łączyć z zastrzykami Enap. Lek można podawać, jeśli pacjent przyjmował:

glikozydy nasercowe;
beta-blokery;
azotany (stosowane w łagodzeniu napadów dusznicy bolesnej);
blokery kanału wapniowego;
aspiryna;
antykoagulanty;
środki trombolityczne.

Leki te nie wpływają na działanie terapeutyczne enalaprylu.

Analogi leków

Analogi Enap można podzielić na 2 grupy:

zawierają substancje, które działają na organizm człowieka podobnie jak Enalapril (przepisywany w przypadku, gdy Enap nie może być stosowany w leczeniu).

Leki z tej grupy produkowane są przez różne firmy i mogą różnić się od Enapu ilością substancji czynnej oraz obecnością dodatkowych składników w roztworze. Przed ich użyciem należy zawsze wyjaśnić pacjentowi dawkę terapeutyczną. Najczęściej stosowanymi analogami w leczeniu są:

Berlipryl;
Enam;
Enalapril-Acri;
Enolozyd mono;
Renitek.

Jak wspomniano powyżej, wszystkie one mają podobne działanie jak Enap i mogą się wzajemnie zastępować w trakcie leczenia. Ale przy wymianie leku należy zawsze wziąć pod uwagę zawartość aktywnego składnika w roztworze. Nie może przekraczać jednorazowej dawki terapeutycznej do podania, ale można ją zmniejszyć. Niektóre firmy farmakologiczne produkują osobne ampułki z dawką zalecaną przy patologiach serca i nerek (jest ona znacznie niższa).

Analogi innych grup

Stosuje się je w leczeniu pacjentów, u których stosowanie enalaprylu jest zabronione lub po podaniu leku wystąpiły działania niepożądane. Do leczenia można zastosować:

witopril;
Diraton;
Irumed;
Lizynopryl;
Lizoril;
Ramizes.

Lista leków o działaniu podobnym do Enap jest duża, ale tylko lekarz może wybrać analog do zamiennika, biorąc pod uwagę ogólny stan pacjenta i dane z badań laboratoryjnych.

Enap, roztwór do wstrzykiwań, nie jest stosowany często, jedynie w leczeniu ciężkich schorzeń. Terapia zastrzykami nie trwa długo, nie dłużej niż 48 godzin, po czym pacjent zostaje przeniesiony na postać tabletkową leku. Ale ci, którzy chcą leczyć się w domu, nawet jeśli mają znajomych, którzy wiedzą, jak podawać zastrzyki dożylne, powinni pamiętać, że zastrzyki należy wykonywać wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Powikłania spowodowane przedawkowaniem lub szybkim podaniem leku bez podjęcia w odpowiednim czasie działań resuscytacyjnych mogą być śmiertelne.

substancja czynna: enalaprylat;

1 ml zawiera 1,25 mg enalaprylatu;

substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, sodu chlorek, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Forma dawkowania

Roztwór do wstrzykiwań.

Grupa farmakologiczna

Środki działające na układ renina-angiotensyna. Inhibitory ACE.

Kod ATC C09A A02.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze, przełom nadciśnieniowy.

Enalaprilat jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego w przypadkach, gdy leczenie doustne nie jest możliwe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na enalapryl, enalaprylat, inne inhibitory ACE lub na którykolwiek składnik leku;
obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszym leczeniem inhibitorami ACE;
Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy.

Sposób użycia i dawkowanie

Do użytku przez osoby dorosłe.

Enap ® roztwór do wstrzykiwań należy podawać dożylnie powolnym strumieniem przez co najmniej 5 minut. Można go także podawać po rozcieńczeniu w 50 ml 5% roztworu glukozy, 0,9% chlorku sodu (solanka), 5% glukozy w 0,9% chlorku sodu lub 5% glukozy w roztworze Ringera z dodatkiem mleczanu.

Zalecana dawka w leczeniu nadciśnienia tętniczego i przełomów nadciśnieniowych (ostrego wzrostu ciśnienia krwi) to 1,25 mg enalaprylatu (1 ampułka) co 6:00. W przypadku zmiany leczenia enalaprylem na leczenie enalaprylatem, zazwyczaj stosowana dawka to 1 ampułka (1,25 mg) co 6:00.

Leczenie enalaprilatem trwa zwykle 48 godzin. Następnie pacjenta należy przenieść na terapię tabletkami enalaprylu. W przypadku zmiany leczenia enalaprylatem pozajelitowo na leczenie enalaprylem doustnie, zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę u pacjentów, którym podano już 1 ampułkę (1,25 mg) enalaprylatu co 6 godzin. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć. W przypadku pacjentów, którzy byli początkowo leczeni połową zwykłej dawki enalaprylatu (0,625 mg), zalecana dawka po zmianie leczenia na leczenie doustne wynosi 2,5 mg enalaprylu na dobę.

Niewydolność nerek.

Dawki enalaprylatu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zależą od klirensu kreatyniny.

Pacjentom z klirensem kreatyniny większym niż 0,5 ml/s (kreatynina w surowicy do 265 µmol/l) należy przepisywać enalaprylat w zwykłej dawce 1,25 mg (1 ml) co 6:00. Pacjentom z klirensem kreatyniny poniżej 0,5 ml/s (stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 265 µmol/l) przepisuje się dawkę początkową 0,625 mg (0,5 ml). Jeżeli po godzinie efekt kliniczny jest niezadowalający, należy podać ponownie tę samą dawkę. Kontynuować leczenie pełną dawką 1,25 mg co 6:00.

Dawkowanie w przypadku hemodializy.

Dawkowanie u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi.

W przypadku pacjentów leczonych lekami moczopędnymi zalecana dawka początkowa wynosi 0,625 mg (0,5 ml). Jeżeli po godzinie efekt kliniczny nie będzie zadowalający, można powtórzyć dawkę 0,625 mg (0,5 ml). Kolejne dawki 1,25 mg podaje się co 6:00.

Reakcje niepożądane

Enalaprylat jest metabolitem enalaprylu. Dlatego podczas leczenia roztworem do wstrzykiwań Enap ® mogą wystąpić takie same skutki uboczne, jak podczas leczenia tabletkami Enap ® lub innymi inhibitorami ACE.

W kontrolowanych badaniach klinicznych enalaprylatu najczęstszym działaniem niepożądanym u pacjentów z nadwrażliwością było niedociśnienie (1,8%). Do działań niepożądanych, które wystąpiły u ponad 1% pacjentów, należały także ból głowy (2,9%) i nudności (1,1%). Mniej częste działania niepożądane, występujące u 0,5% do 1% pacjentów, obejmowały zawał mięśnia sercowego, zmęczenie, zawroty głowy, gorączkę, wysypkę skórną i zaparcia.

Z krwi i układu limfatycznego:

niedokrwistość (w tym aplastyczna i hemolityczna), neutropenia, obniżone stężenie hemoglobiny, obniżony hematokryt, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, pancytopenia, powiększenie węzłów chłonnych, choroby autoimmunologiczne.

Z układu hormonalnego:

zespół zaburzonego wydzielania ADH.

Metabolizm:

hipoglikemia.

Z układu nerwowego i zaburzeń psychicznych:

ból głowy, depresja, splątanie, senność, bezsenność, nerwowość, parestezje, zawroty głowy, niezwykłe sny, zaburzenia snu.

Z narządów wzroku:

niewyraźne widzenie.

Z serca i układu naczyniowego:

zawroty głowy, niedociśnienie (w tym niedociśnienie ortostatyczne), omdlenia, zawał mięśnia sercowego lub udar, prawdopodobnie spowodowane ciężkim niedociśnieniem u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, ból w klatce piersiowej, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, objaw Raynauda.

Z układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

kaszel, duszność, wyciek z nosa, ból gardła, dysfonia, skurcz oskrzeli/astma, nacieki w płucach, nieżyt nosa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynofilowe zapalenie płuc.

Z przewodu pokarmowego:

nudności, biegunka, ból brzucha, zmiana smaku, niedrożność jelit, zapalenie trzustki, wymioty, niestrawność, zaparcia, jadłowstręt, podrażnienie żołądka, suchość w ustach, wrzody trawienne, zapalenie jamy ustnej/owrzodzenia rakowe, zapalenie języka, obrzęk.

Z wątroby i pęcherzyka żółciowego:

niewydolność wątroby, zapalenie wątroby – wątrobowokomórkowe lub cholestatyczne, martwica wątroby, cholestaza, w tym żółtaczka.

Dla skóry i tkanki podskórnej:

wysypka, nadwrażliwość/obrzęk naczynioruchowy Zgłaszano obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i (lub) krtani, pocenie się, świąd, pokrzywkę, łysienie, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, martwicę toksykodermalną, pęcherzycę, erytrodermię .

Zgłaszano zespół objawów: gorączkę, zapalenie błon surowiczych, zapalenie naczyń, bóle mięśni/zapalenie mięśni, bóle stawów/zapalenie stawów, dodatni wynik przeciwciał przeciwjądrowych, podwyższony OB, eozynofilia i leukocytoza.

Może wystąpić wysypka, nadwrażliwość na światło i inne zmiany skórne.

Z nerek i dróg moczowych:

zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, białkomocz, skąpomocz.

Z układu rozrodczego i gruczołów sutkowych:

impotencja, ginekomastia.

Ogólne naruszenia:

osłabienie, zmęczenie, skurcze mięśni, uderzenia gorąca, dzwonienie w uszach, dyskomfort, gorączka.

Wskaźniki laboratoryjne:

hiperkaliemia, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy, zwiększone stężenie mocznika we krwi, hiponatremia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, bilirubina w surowicy.

Jeśli wystąpią ciężkie działania niepożądane, leczenie należy przerwać.

Przedawkować

Najbardziej prawdopodobnym objawem przedawkowania jest niedociśnienie tętnicze. W przypadku wystąpienia niedociśnienia pacjenta należy ułożyć na plecach i w razie potrzeby skorygować objętość osocza za pomocą wlewu izotonicznego roztworu chlorku sodu.

Podczas leczenia przedawkowania pacjent powinien monitorować ciśnienie krwi, częstość oddechów, stężenie potasu we krwi i diurezę.

Przejściowe niedociśnienie nie jest przeciwwskazaniem do leczenia enalaprylatem. Po ustabilizowaniu się ciśnienia krwi i objętości osocza pacjenci zazwyczaj dobrze tolerują tę dawkę (1 ml/1,25 mg). W ciężkich przypadkach zaleca się podanie angiotensyny II.

Enalaprylat można usunąć z krążenia ogólnego za pomocą hemodializy. Podczas hemodializy klirens enalaprylatu wynosi 38–62 ml/min; po czterech godzinach hemodializy stężenie enalaprylatu w surowicy zmniejsza się o 45–57%.

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Planując ciążę lub w przypadku stwierdzenia ciąży, należy jak najszybciej odstawić lek, chyba że jego stosowanie zostanie uznane za istotne dla matki.

Retrospektywne badanie epidemiologiczne wykazało, że u noworodków, których matki stosowały inhibitor ACE w pierwszym trymestrze ciąży, ryzyko wystąpienia poważnych wad wrodzonych było zwiększone w porównaniu z noworodkami, które nie były narażone na działanie inhibitora ACE w pierwszym trymestrze ciąży. Częstość występowania wad wrodzonych jest niewielka, a dane z tego badania nie zostały ponownie potwierdzone. Ponadto zgłaszano wcześniactwo, wewnątrzmaciczne ograniczenie wzrostu i przetrwały przewód tętniczy; jednakże nie ustalono ostatecznego związku ze stosowaniem inhibitorów ACE.

Inhibitory ACE mogą powodować choroby i śmierć płodu lub noworodka, jeśli są stosowane przez kobiety w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Stosowanie inhibitorów ACE w tym okresie wiązało się z działaniami niepożądanymi na płód i noworodka, w tym niedociśnieniem, niewydolnością nerek, hiperkaliemią i (lub) hipoplazją czaszki noworodków. W wyniku pogorszenia czynności nerek płodu może rozwinąć się małowodzie. Powikłanie to może prowadzić do przykurczów kończyn, deformacji okolicy twarzoczaszki i hipoplazji płuc.

Przepisując Enap ®, należy poinformować pacjentkę o potencjalnym zagrożeniu dla płodu.

W przypadku, gdy stosowanie leku w czasie ciąży uznaje się za konieczne, należy okresowo wykonywać badania ultrasonograficzne w celu oceny przestrzeni wewnątrzowodniowej. W przypadku wykrycia oligoowodni należy przerwać stosowanie leku Enap ®, z wyjątkiem przypadków, gdy jego stosowanie zostanie uznane za niezbędne dla matki. Jednak zarówno lekarze, jak i pacjentki muszą mieć świadomość, że oligoowonia może rozwinąć się po wystąpieniu nieodwracalnego uszkodzenia płodu.

Jeżeli stosowanie inhibitorów ACE nastąpiło w drugim trymestrze ciąży, zaleca się wykonanie badania ultrasonograficznego czynności nerek i czaszki zarodka.

Niemowlęta, których matki przyjmowały inhibitory ACE, należy uważnie monitorować pod kątem niedociśnienia, skąpomoczu i hiperkaliemii. Enalapryl, który ma zdolność przenikania przez łożysko, można częściowo usunąć z organizmu noworodka poprzez dializę otrzewnową; teoretycznie można go usunąć poprzez transfuzję wymienną, chociaż nie ma doświadczeń z tą drugą procedurą.

Enalapryl i enalaprylat przenikają do mleka matki, ale ich wpływ na niemowlę karmione mlekiem matki jest niepewny. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia inhibitorami ACE.

Dzieci

Roztworu do wstrzykiwań Enap ® nie należy stosować u dzieci ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania.

Funkcje aplikacji

Enalaprilat podawany pozajelitowo szybko obniża wysokie ciśnienie krwi i poprawia czynność serca.

Objawowe niedociśnienie.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i ciężką niewydolnością serca, hiponatremią i/lub hipowolemią wynikającą z leczenia lekami moczopędnymi, w wyniku diety bezsolnej i dializ lub w wyniku biegunki i wymiotów stanowią podgrupę pacjentów, których ciśnienie krwi jest zależne od reniny i aktywacji reniny- układ angiotensynowy.

U tych pacjentów, a także u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, niedociśnienie ze wszystkimi konsekwencjami klinicznymi (od zawrotów głowy i nudności po ostrą niewydolność nerek, udar lub zawał mięśnia sercowego) może wystąpić nawet kilka godzin po przyjęciu pierwszej dawki enalaprylatu.

Niedociśnienie tętnicze i jego poważne następstwa są zjawiskami izolowanymi i odwracalnymi. Można ich uniknąć, jeśli to możliwe, zaprzestając leczenia lekami moczopędnymi i stosując dietę o niskiej zawartości soli przed rozpoczęciem leczenia lekiem Enap ®.

Jeżeli u wszystkich tych pacjentów nie można przerwać leczenia enalaprylatem, zaleca się ostrożne rozpoczynanie leczenia lekiem moczopędnym od małej dawki (0,625 mg).

Zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej/kardiomiopatia przerostowa

Należy zachować ostrożność podczas stosowania tego leku u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub idiopatycznym przerostowym zwężeniem podaortalnym i miażdżycą. Niedociśnienie u takich pacjentów może prowadzić do hipoperfuzji i niedokrwienia serca, mózgu i nerek. U pacjentów z chorobą naczyń obwodowych lub miażdżycą może wystąpić choroba naczyń nerek bez objawów klinicznych. Leczenie takich pacjentów enalaprylatem należy rozpoczynać bardzo ostrożnie, od mniejszej dawki (0,625 mg).

Inhibitory ACE należy podawać ostrożnie pacjentom z niedrożnością drogi odpływu lewej komory i unikać ich w przypadku wstrząsu kardiogennego i istotnej hemodynamicznie niedrożności drogi odpływu lewej komory.

Dysfunkcja nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny

U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub zaburzeniami czynności nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej, podczas leczenia enalaprylem może wystąpić niewydolność nerek. Jeśli szybko zostanie postawiona diagnoza i zostanie zalecone odpowiednie leczenie, zjawisko to zwykle jest odwracalne.

U niektórych pacjentów, przy braku wyraźnych objawów choroby nerek, podczas jednoczesnego stosowania enalaprylu z lekami moczopędnymi można zaobserwować niewielkie i przemijające zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy. Może być konieczne zmniejszenie dawki inhibitorów ACE i (lub) odstawienie leków moczopędnych. Sytuacja ta może wskazywać na możliwość wystąpienia zwężenia tętnicy nerkowej.

Nadciśnienie tętnicze naczyniowo-nerkowe.

U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, rozszerzeniem naczyń zakłębuszkowych tętniczek odprowadzających może wystąpić przejściowa dysfunkcja nerek lub nawet ostra niewydolność nerek.

U pacjentów z pojedynczym zwężeniem nerki może wystąpić przejściowa dysfunkcja nerek lub nawet ostra niewydolność nerek w chorej nerce. Dlatego ocena pacjenta z nadciśnieniem tętniczym powinna zawsze uwzględniać ocenę czynności nerek. Leczenie nadciśnienia naczyniowo-nerkowego powinien prowadzić wyłącznie doświadczony specjalista.

przeszczep nerki

Nie ma wystarczających danych dotyczących leczenia enalaprylem pacjentów po niedawnym przeszczepieniu nerki, dlatego nie zaleca się leczenia enalaprylem u pacjentów z tej grupy.

Niewydolność wątroby.

Jeżeli podczas leczenia inhibitorami ACE wystąpi żółtaczka lub znaczne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, należy natychmiast przerwać leczenie, ściśle monitorować stan pacjenta i w razie potrzeby zalecić leczenie.

Neutropenia/agranulocytoza.

Nie można całkowicie wykluczyć możliwości rozwoju neutropenii lub agranulocytozy, dlatego zaleca się regularne wykonywanie pełnej morfologii krwi. Enalapryl należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z kolagenozową chorobą naczyń (np. toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry), jednocześnie z lekami przeciwdepresyjnymi, allopurinolem, prokainamidem lub kombinacją tych czynników, zwłaszcza jeśli występują już zaburzenia czynności nerek. U niektórych z tych pacjentów może rozwinąć się poważna infekcja, która czasami nie ustępuje po intensywnej antybiotykoterapii. Jeśli u takich pacjentów stosuje się enalapryl/enalaprylat, zaleca się okresową analizę liczby białych krwinek.

Nadwrażliwość/obrzęk naczynioruchowy.

W rzadkich przypadkach podczas leczenia enalaprylatem może wystąpić obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i (lub) krtani. Może się to zdarzyć w dowolnym momencie leczenia. W takich przypadkach należy przerwać leczenie, przepisać leki przeciwhistaminowe i odpowiednio monitorować pacjenta, aby upewnić się, że wszystkie objawy nadwrażliwości całkowicie ustąpiły. W przypadku obrzęku naczynioruchowego języka bez niewydolności oddechowej pacjenci mogą wymagać długotrwałej obserwacji, ponieważ leczenie lekami przeciwhistaminowymi i kortykosteroidami może być niewystarczające.

U pacjentów, u których w wywiadzie występował obrzęk naczynioruchowy związany z terapią inhibitorami ACE, występuje zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego podczas stosowania inhibitorów ACE. Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym języka, głośni i (lub) krtani są narażeni na zwiększone ryzyko niedrożności dróg oddechowych, zwłaszcza podczas operacji dróg oddechowych.

Obrzęk naczynioruchowy języka, głośni i/lub krtani może prowadzić do niedrożności dróg oddechowych, dlatego należy jak najszybciej wdrożyć odpowiednie leczenie, które może obejmować podskórne podanie roztworu adrenaliny 1:1000 (0,3 ml do 0,5 ml). oraz środki zapewniające drożność górnych dróg oddechowych.

Donoszono, że u pacjentów rasy czarnej otrzymujących inhibitory ACE obrzęk naczynioruchowy języka występuje częściej w porównaniu z innymi pacjentami.

Reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas odczulania

U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas odczulania na jad osiki lub jadu pszczelego rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne (pseudoanafilaktyczne), które zagrażają życiu. Takich reakcji można uniknąć, tymczasowo wstrzymując leczenie inhibitorem ACE przed każdym odczulaniem.

Reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas aferezy lipoprotein o małej gęstości

U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas aferezy lipoprotein o małej gęstości z użyciem siarczanu dekstryny rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne (pseudoanafilaktyczne), które zagrażają życiu. Takich reakcji można uniknąć, tymczasowo wstrzymując leczenie inhibitorem ACE przed każdą aferezą.

Pacjenci poddawani hemodializie

Istnieją doniesienia o nadwrażliwości, reakcjach podobnych do alergicznych (pseudoanafilaktycznych) u pacjentów poddawanych dializie z użyciem membran poliakrylonitrylowych (np. AN 69) i jednocześnie przyjmujących inhibitory ACE. W przypadku takich pacjentów należy rozważyć zastosowanie innych typów membran dializacyjnych lub leków przeciwnadciśnieniowych innej klasy.

hipoglikemia

U pacjentów z cukrzycą przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulinę konieczna jest ścisła kontrola glikemii, szczególnie w ciągu pierwszych kilku miesięcy jednoczesnego leczenia inhibitorami ACE.

kaszel

Podczas leczenia inhibitorami ACE może wystąpić ciągły, suchy, nieproduktywny kaszel, który ustępuje po przerwaniu leczenia. Należy to uwzględnić w diagnostyce różnicowej kaszlu.

Operacja/znieczulenie

U pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym lub znieczuleniu lekami powodującymi niedociśnienie, enalapryl może blokować powstawanie angiotensyny II w wyniku kompensacyjnego uwalniania reniny.

Jeśli wystąpi niedociśnienie i uważa się, że jest ono spowodowane tym mechanizmem, należy dokonać korekty poprzez zwiększenie objętości krwi.

hiperkaliemia

Podczas leczenia inhibitorami ACE, w tym enalaprylem, u niektórych pacjentów może zwiększyć się stężenie potasu we krwi. Czynnikami ryzyka hiperkaliemii są niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek, wiek (70 lat), cukrzyca, współistniejące schorzenia, takie jak odwodnienie, ostra niewydolność serca, kwasica metaboliczna i jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, eplerenon, triamteren). lub amiloryd), dodatki do żywności zawierające potas lub jego sole z potasem; lub inne leki powodujące zwiększenie stężenia potasu w surowicy (na przykład heparyna). Stosowanie suplementów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas lub zamienników soli potasu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może powodować znaczne zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Hiperkaliemia może powodować poważne, czasami śmiertelne zaburzenia rytmu. Jeśli jednoczesne stosowanie tych leków zostanie uznane za konieczne, zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy.

lit

Ciąża lub karmienie piersią

Nie należy rozpoczynać stosowania inhibitorów ACE w czasie ciąży. Jeżeli dalsze leczenie inhibitorem ACE uważa się za istotne, pacjentki planujące ciążę należy zmienić na alternatywny lek przeciwnadciśnieniowy o ustalonym profilu bezpieczeństwa do stosowania w czasie ciąży. W przypadku wykrycia ciąży należy natychmiast przerwać leczenie inhibitorami ACE i, jeśli to możliwe, rozpocząć leczenie alternatywne.

cechy etniczne

Podobnie jak wszystkie inhibitory ACE, enalapryl jest mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia krwi u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów rasy innej niż czarna, prawdopodobnie ze względu na większą częstość występowania zaburzeń małej reniny wśród pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem.

Specjalne ostrzeżenia dotyczące składników nieaktywnych

Enap ® zawiera alkohol benzylowy, który może powodować reakcje toksyczne i rzekomoanafilaktyczne u niemowląt i dzieci poniżej 3 roku życia. Jest przeciwwskazany u wcześniaków i noworodków.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, zatem zasadniczo nie zawiera sodu.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdu lub pracy z innymi mechanizmami.

Biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, omdlenia, niedociśnienie, skurcze mięśni, splątanie, senność, niewyraźne widzenie, należy zachować czujność podczas czynności wymagających uwagi.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Przy jednoczesnym stosowaniu enalaprylatu z naparstnicą, receptorami beta-adrenergicznymi, metyldopą, azotanami, blokerami kanału wapniowego, hydralazyną i prazosyną obserwuje się niewielki efekt synergistyczny.

Dlatego enalaprylat można stosować jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie z nitrogliceryną, innymi azotanami lub innymi środkami zwężającymi naczynia może dodatkowo obniżyć ciśnienie krwi. Enalapryl można bezpiecznie podawać jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach dostosowanych do wskazań kardiologicznych) i lekami trombolitycznymi.

Wcześniejsze leczenie diuretykami w dużych dawkach może prowadzić do zmniejszenia objętości krwi krążącej i zwiększonego ryzyka nadmiernego niedociśnienia. Działanie hipotoniczne można zmniejszyć poprzez odstawienie leku moczopędnego lub rozpoczęcie leczenia mniejszą dawką (0,625 mg) enalaprylatu. Jeśli to zmniejszenie dawki jest niewystarczające, ryzyko wystąpienia niedociśnienia można zminimalizować, podając wlew soli fizjologicznej przed rozpoczęciem leczenia enalaprylatem. Jeśli konieczne jest kontynuowanie leczenia lekiem moczopędnym, należy uważnie monitorować pacjenta przez co najmniej 1 godzinę po wstrzyknięciu enalaprylatu.

Inhibitory ACE zmniejszają utratę potasu spowodowaną przez leki moczopędne. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren lub amiloryd), suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas mogą prowadzić do hiperkaliemii. Jeżeli z powodu jawnej hipokaliemii stosowane są jednocześnie inhibitory ACE i leki moczopędne oszczędzające potas, należy je stosować z dużą ostrożnością i często kontrolować stężenie potasu w surowicy.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i litu może powodować przejściowe zwiększenie stężenia litu w surowicy i toksyczność litu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i tiazydowych leków moczopędnych może dodatkowo zwiększać stężenie litu w osoczu i ryzyko jego toksyczności.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i NLPZ może prowadzić do zaburzeń czynności nerek i (lub) zastoinowej niewydolności serca oraz suchego, nieproduktywnego kaszlu. Uważa się, że mechanizmem tego działania jest hamowanie działania prostaglandyn.

Należy monitorować czynność nerek i zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania enalaprylatu i cyklosporyny.

Jednoczesne stosowanie niektórych środków znieczulających, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i przeciwpsychotycznych z inhibitorami ACE może prowadzić do dodatkowego obniżenia ciśnienia krwi.

Istnieją również doniesienia o reakcjach typu anafilaktycznego u pacjentów leczonych enalaprylem i jednocześnie otrzymujących immunoterapię (odczulanie) jadem pszczelim.

Dlatego też należy unikać stosowania enalaprylatu u pacjentów uczulonych na jad os i pszczół, którzy są poddawani specjalnemu odczulaniu.

U pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym lub podczas znieczulenia środkami powodującymi niedociśnienie, enalaprylat może blokować powstawanie angiotensyny II w wyniku kompensacyjnego uwalniania reniny. Jeśli z tego powodu wystąpi niedociśnienie tętnicze, można je skorygować, zwiększając objętość osocza.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych) może powodować hipoglikemię. Pojawienie się tego zjawiska jest możliwe w pierwszych tygodniach leczenia skojarzonego oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Przewlekłe stosowanie NLPZ może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.

Rzadko zgłaszano reakcje na azotyny (objawy obejmują uderzenia gorąca, nudności, wymioty i nadciśnienie) u pacjentów, którym przepisano wstrzyknięcia złota (jednorazowo sodu) i jednocześnie przyjmujących inhibitory ACE, w tym enalapryl.

Sympatykomimetyki mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.

Nie ma przeciwwskazań do łączenia maleinianu enalaprylu z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami trombolitycznymi i beta-blokerami.

Alkohol nasila hipotensyjne działanie inhibitorów ACE.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Enalaprylat hamuje ACE, który katalizuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II. Supresja ACE prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza i zmniejszenia wydzielania aldosteronu.

Działanie przeciwnadciśnieniowe i hemodynamiczne enalaprylatu u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi wynika z rozszerzenia opornych naczyń i zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego, stopniowo obniżając ciśnienie krwi. Zmniejsza się ciśnienie skurczowe i rozkurczowe oraz ciśnienie w głównej tętnicy płucnej, zwiększa się przepływ wieńcowy, zwiększa się wskaźnik sercowy i objętość wyrzutowa serca (przy stałej częstości akcji serca).

Po wstrzyknięciu działanie leku następuje w ciągu 5-15 minut, maksymalne działanie występuje po 1-4 godzinach, a jego działanie utrzymuje się przez około 6:00.

Enalaprylat nie wpływa na metabolizm glukozy, lipoprotein, kwasu moczowego i cholesterolu. Lek można przepisać pacjentom cierpiącym na cukrzycę, przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, dławicę piersiową i zastoinową niewydolność serca.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym enalaprilat jest słabo wchłaniany i praktycznie nieaktywny, dlatego należy go podawać wyłącznie dożylnie.

Po wstrzyknięciu lek szybko ulega dystrybucji w większości tkanek organizmu, duże stężenia występują w płucach, nerkach i naczyniach krwionośnych, a w osoczu jest obserwowany przez 96 godzin. Okres picia wynosi 4:00, a maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 3-5 godzinach. 50-60% enalaprylatu wiąże się z białkami osocza krwi.

Czy enalaprylat nie ulega konwersji? 100% enalaprilatu jest wydalane z moczem.

Enalaprylat jest wydalany głównie przez nerki na drodze filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego. Zakończenie składa się z kilku etapów i tłumaczy się silnym wiązaniem z ACE w surowicy. Okres półtrwania w fazie początkowej wynosi około 11:00, a w fazie końcowej 35 godzin. Efekt kliniczny obserwuje się po około 15 minutach od podania enalaprylatu, a maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po godzinie 4:00 po podaniu i utrzymuje się około 6:00.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne

przezroczysta bezbarwna ciecz bez widocznych zanieczyszczeń mechanicznych.

Niezgodność

Leku nie należy mieszać z amfoterycyną B i fenytoiną ze względu na zmętnienie roztworu i tworzenie się osadu.

Najlepiej spożyć przed datą

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 o C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Pakiet

1 ml roztworu do wstrzykiwań w ampułkach, 5 ampułek w pudełku tekturowym.

Kategoria wakacje

Według przepisu.

Producent

KRKA, d.d., Novo Mesto, Słowenia /

KRKA, dd, Novo mesto, Słowenia.

Lokalizacja

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia /

ENAP® R

Wskazania do stosowania

Instrukcja stosowania roztworu Enalaprylatu

Dawkowanie i sposób podawania

Przedawkować

Kompatybilność z innymi lekami

Wytyczne dotyczące stosowania w poważnych patologiach

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Skutki uboczne

Enalaprilat i Enalapril – jaka jest różnica?

Substancje dodatkowe

Wpływ na organizm

Ograniczenia w stosowaniu produktu

Kiedy konieczne jest podanie dożylne?

Bezwzględne przeciwwskazania

Przedawkowanie lub szybkie podanie leku

Działania niepożądane podczas stosowania leku

Interakcja z innymi substancjami

Analogi innych grup

Forma dawkowania

Grupa farmakologiczna

Wskazania

Przeciwwskazania

Sposób użycia i dawkowanie

Reakcje niepożądane

Przedawkować

Dzieci

Funkcje aplikacji

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne

Niezgodność

Najlepiej spożyć przed datą

Warunki przechowywania

Pakiet

Kategoria wakacje

Producent

Lokalizacja

Nowość na stronie

Najpopularniejsze

POPULARNE SEKCJE