Tabletki No-Spa - instrukcja użytkowania. Tabletki No-spa - instrukcja użytkowania No-spa drotaverine 40 mg

1 tabletka zawiera: substancję czynną: chlorowodorek drotaweryny – 40 mg;
substancje pomocnicze: stearynian magnezu – 3 mg, talk – 4 mg, powidon – 6 mg, skrobia kukurydziana – 35 mg, laktoza jednowodna – 52 mg.
Opis
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, żółte z zielonkawym lub pomarańczowym odcieniem, z wytłoczonym logo po jednej stronie.
Formularz zwolnienia
Tabletki 40 mg.
6, 10, 12, 20 lub 24 tabletki w blistrze PVC/Aluminium.
1, 2, 4 lub 5 blistrów po 6 tabletek każdy z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.
3 blistry po 10 tabletek każdy z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.
2 blistry po 12 tabletek każdy z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.
1 blister po 20 lub 24 tabletek z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.
10 tabletek w blistrze Aluminium/Aluminium (laminowane polimerem).
2 blistry z instrukcją użycia w pudełku kartonowym.
60 lub 64 tabletki w butelce polipropylenowej z korkiem polietylenowym, wyposażonej w dozownik sztukowy.

100 tabletek w butelce polipropylenowej z korkiem polietylenowym.
1 butelka z instrukcją użycia w kartonowym pudełku.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
Drotaweryna jest pochodną izochinoliny, która wykazuje silne działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV). Zahamowanie enzymu PDE IV prowadzi do wzrostu stężenia cAMP, inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny, co w konsekwencji powoduje rozluźnienie mięśni gładkich.
Działanie drotaweryny, która zmniejsza stężenie jonów Ca 2+ poprzez cAMP, wyjaśnia antagonistyczne działanie drotaweryny w stosunku do jonów Ca 2+.
In vitro drotaweryna hamuje enzym PDE IV, nie hamując enzymów PDE III i PDE V. Dlatego też skuteczność drotaweryny zależy od stężenia PDE IV w różnych tkankach. PDE IV jest najważniejszy dla tłumienia kurczliwości mięśni gładkich i dlatego selektywne hamowanie PDE IV może być przydatne w leczeniu dyskinez hiperkinetycznych i różne choroby towarzyszy stan spastyczny przewód żołądkowo-jelitowy.
Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym i mięśniach gładkich naczyń zachodzi głównie za pomocą enzymu PDE III, co wyjaśnia fakt, że drotaweryna przy dużej aktywności przeciwskurczowej nie ma poważnego działania skutki uboczne z serca i naczyń krwionośnych oraz wyraźny wpływ na układ sercowo-naczyniowy.
Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich pochodzenia neurogennego i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia układu autonomicznego drotaweryna działa rozluźniająco na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego.
Dzięki działaniu rozszerzającemu naczynia drotaweryna poprawia ukrwienie tkanek.
Zatem opisane powyżej mechanizmy działania drotaweryny eliminują skurcze mięśni gładkich, co prowadzi do zmniejszenia bólu.
Farmakokinetyka
Wchłanianie
W porównaniu z papaweryną, drotaweryna przyjmowana doustnie wchłania się szybciej i pełniej z przewodu pokarmowego. Po metabolizmie pierwszego przejścia 65% podanej dawki drotaweryny dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. Maksymalne stężenie (Cmax) drotaweryny w osoczu krwi osiągane jest po 45-60 minutach.
Dystrybucja
In vitro drotaweryna silnie wiąże się z białkami osocza (95-98%), zwłaszcza z albuminami, γ i β-globuminą.
Drotaweryna jest równomiernie rozprowadzana w tkankach i przenika do komórek mięśni gładkich. Nie przenika przez barierę krew-mózg. Drotaweryna i (lub) jej metabolity mogą w niewielkim stopniu przenikać przez barierę łożyskową.
Metabolizm
Drotaweryna jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie.
Usuwanie
Okres półtrwania drotaweryny wynosi 8-10 godzin.
W ciągu 72 godzin po zastosowaniu jest prawie całkowicie eliminowany z organizmu. Około 50% jest wydalane przez nerki, a około 30% przez przewód pokarmowy. Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów; w moczu nie stwierdza się drotaweryny w postaci niezmienionej.

Wskazania do stosowania

Skurcze mięśni gładkich w chorobach dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie pericholecyst, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawek.
Skurcze mięśni gładkich układ moczowy: kamica nerkowa, kamica moczowa, zapalenie miedniczek, zapalenie pęcherza moczowego, skurcze pęcherza.
Jak terapia uzupełniająca
W przypadku skurczów mięśni gładkich przewodu żołądkowo-jelitowego: wrzód trawiennyżołądek i dwunastnica, zapalenie żołądka, skurcze wpustu i odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, spastyczne zapalenie jelita grubego z zaparciami, zespół jelita drażliwego z wzdęciami.
Na napięciowe bóle głowy.
Na bolesne miesiączkowanie (ból menstruacyjny).

Przeciwwskazania

Zwiększona wrażliwość na substancja czynna lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku.
Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.
Ciężka niewydolność serca (zespół niskiego rzutu serca).
Wiek dzieci do 6 lat.
Okres karmienie piersią(stosowanie niezalecane ze względu na brak danych klinicznych).
Dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (ze względu na obecność w leku jednowodnej laktozy).
Z ostrożnością
Na niedociśnienie tętnicze.
U dzieci (brak doświadczenie kliniczne aplikacje).
U kobiet w ciąży (patrz punkt „Stosowanie w czasie ciąży i karmienia piersią”).
Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Przeprowadzone badania nie wykazały działania teratogennego i embriotoksycznego drotaweryny ani niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży podczas stosowania leku doustnie i pozajelitowo. Jeżeli jednak konieczne jest stosowanie No-shpa® w czasie ciąży, należy zachować ostrożność i przepisać lek dopiero po ocenie stosunku potencjalnych korzyści dla matki i dziecka. możliwe ryzyko dla płodu.
Ze względu na brak badań na zwierzętach i danych klinicznych dotyczących stosowania, nie zaleca się stosowania drotaweryny w okresie karmienia piersią.

Wskazówki użycia

Dorośli
1-2 tabletki na dawkę 2-3 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka zgodnie z instrukcją wynosi 6 tabletek (co odpowiada 240 mg).
Dzieci
Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania drotaweryny u dzieci.
Pomimo tego, że nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania drotaweryny u dzieci, No-shpa ® może być przepisywany dzieciom zgodnie ze wskazaniami:
– od 6 do 12 roku życia zgodnie z instrukcją zaleca się dawkowanie: 1 tabletka na dawkę 1-2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa to 2 tabletki (co odpowiada 80 mg);
– powyżej 12 lat: 1 tabletka w dawce 1-4 razy dziennie lub 2 tabletki w dawce 1-2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa to 4 tabletki (co odpowiada 160 mg).
W przypadku przyjmowania leku bez konsultacji z lekarzem zalecany czas przyjmowania leku wynosi zwykle 1-2 dni. W przypadku stosowania drotaweryny jako terapii uzupełniającej, czas leczenia bez konsultacji z lekarzem może być dłuższy (2-3 dni). Jeśli zespół bólowy utrzymuje się, pacjent powinien zgłosić się do lekarza.
W przypadku stosowania butelki z korkiem polietylenowym wyposażonej w dozownik sztukowy:
Przed użyciem należy usunąć pasek ochronny z górnej części butelki i naklejkę z dolnej części butelki. Umieść butelkę w dłoni tak, aby otwór dozujący na spodzie nie opierał się o dłoń. Następnie naciśnij dalej górna część butelki, powodując wypadnięcie jednej tabletki z otworu dozującego znajdującego się na dole.
Metoda oceny wydajności
Jeśli pacjent może z łatwością samodzielnie zdiagnozować objawy swojej choroby, skoro są mu dobrze znane, wówczas skuteczność leczenia, czyli ustąpienie bólu, również może łatwo ocenić sam. Jeśli w ciągu kilku godzin od przyjęcia maksymalnej pojedynczej dawki nastąpi umiarkowana poprawa bólu lub brak poprawy, lub jeśli ból nie ustąpi znacząco po przyjęciu maksymalnej dawki, należy dawka dzienna zaleca się konsultację z lekarzem.

Efekt uboczny

Poniżej przedstawiono działania niepożądane zaobserwowane u badania kliniczne, podzielone według układów narządów, ze wskazaniem częstości ich występowania zgodnie z następującą gradacją zalecaną przez Światową Organizację Zdrowia: bardzo często (≥10%); często (≥1%,<10 %); нечасто (≥0,1 %, <1 %); редко (≥0,01 %, <0,1 %); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Z układu nerwowego
Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.
Z układu sercowo-naczyniowego
Rzadko: kołatanie serca, obniżone ciśnienie krwi.
Z przewodu żołądkowo-jelitowego
Rzadko: nudności, zaparcia.
Z układu odpornościowego
Rzadko: reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, swędzenie) (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Przedawkować

Przedawkowanie drotaweryny wiąże się z zaburzeniami rytmu i przewodzenia serca, w tym całkowitym blokiem odnogi pęczka Hisa i zatrzymaniem akcji serca, które może być śmiertelne.
W przypadku przedawkowania pacjenci powinni znajdować się pod nadzorem lekarza i w razie potrzeby zastosować leczenie objawowe mające na celu utrzymanie podstawowych funkcji organizmu, w tym sztuczne wywoływanie wymiotów lub płukanie żołądka.

Wzajemne oddziaływanie

Z lewodopą
Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, zmniejszają przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. W przypadku jednoczesnego stosowania z lewodopą może wystąpić zwiększona sztywność i drżenie.
Z innymi lekami przeciwskurczowymi, w tym m-antycholinergikami
Wzajemne wzmocnienie działania przeciwskurczowego.

Specjalne instrukcje

Każda tabletka No-shpa® 40 mg zawiera 52 mg laktozy jednowodnej. Może to powodować dolegliwości żołądkowo-jelitowe u pacjentów z nietolerancją laktozy. Postać ta jest niedopuszczalna u pacjentów z niedoborem laktazy, galaktozemią lub zespołem upośledzonego wchłaniania glukozy/galaktozy (patrz punkt „Przeciwwskazania”).
Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i innych mechanizmów
Drotaweryna przyjmowana doustnie w dawkach terapeutycznych nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej zwiększonej uwagi. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych kwestia prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn wymaga indywidualnego rozważenia. Jeśli po zażyciu leku wystąpią zawroty głowy, należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn.

Nie-szpa 

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Drotaweryna

Forma dawkowania

Tabletki, 40 mg

Mieszanina

Jedna tabletka zawiera:

substancja czynna - chlorowodorek drotaweryny 40,0 mg

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, powidon, stearynian magnezu, talk.

Opis

Okrągłe tabletki o obustronnie wypukłej powierzchni, koloru żółtego z zielonkawym lub pomarańczowym odcieniem, z wytłoczonym napisem „ spa „z jednej strony, o średnicy około 7 mm i wysokości około 3,4 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna

Preparaty do leczenia czynnościowych zaburzeń jelit.

Papaweryna i jej pochodne. Drotaweryna.

Kod ATX A03 AD02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Drotaweryna jest szybko wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym. Silnie wiąże się z albuminami osocza (95-98%), alfa i beta globulinami. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 45-60 minutach po podaniu doustnym.

Po metabolizmie pierwotnym 65% podanej dawki drotaweryny dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej.

Drotaweryna jest metabolizowana w wątrobie. Jego biologiczny okres półtrwania wynosi 8-10 godzin. W ciągu 72 godzin lek jest prawie całkowicie eliminowany z organizmu, około 50% wydalane jest z moczem, a około 30% z kałem. Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów; niezmieniona postać leku nie jest wykrywana w moczu.

Farmakodynamika

No-shpa ® jest pochodną izochinoliny, która działa przeciwskurczowo bezpośrednio na mięśnie gładkie.

Hamowanie enzymu fosfodiesterazy i następujący po nim wzrost poziomu cAMP są czynnikami determinującymi mechanizm działania leku i prowadzą do rozluźnienia mięśni gładkich poprzez inaktywację kinazy łańcucha lekkiego miozyny (LCKM).

No-shpa ® hamuje enzym fosfodiesterazę (PDE) IVin vitro bez hamowania izoenzymów PDE III i PDE V PDE IV odgrywa ważną rolę w zmniejszaniu kurczliwości mięśni gładkich; pod tym względem selektywne inhibitory PDE IV mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń hiperkinetycznych i różnych chorób, którym towarzyszą stany spastyczne mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Izoenzym PDE III hydrolizuje cAMP w komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych; Wyjaśnia to fakt, że drotaweryna jest skutecznym środkiem przeciwskurczowym, który nie powoduje poważnych skutków ubocznych ze strony układu sercowo-naczyniowego i nie ma wyraźnego działania terapeutycznego na układ sercowo-naczyniowy.

Lek No-shpa ® skuteczny w przypadku skurczów mięśni gładkich o etiologii nerwowej i mięśniowej. Niezależnie od rodzaju unerwienia układu autonomicznego drotaweryna wywiera taki sam wpływ na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego i naczyń krwionośnych. Dzięki działaniu wazodylatacyjnemu poprawia ukrwienie tkanek.

Jego działanie jest silniejsze niż papaweryny, a wchłanianie jest szybsze i pełniejsze; wiąże się w mniejszym stopniu z białkami surowicy. Zaletą drotaweryny jest to, że nie wykazuje ona stymulującego działania ubocznego na układ oddechowy, jakie obserwuje się po pozajelitowym podaniu papaweryny.

Wskazania do stosowania

- Z skurcze mięśni gładkichNa choroby drogi żółciowe: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzyka, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawek

- Z skurcze mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowa, zapalenie miedniczek, zapalenie pęcherza moczowego, parcie na pęcherz

Jako terapia uzupełniająca :

P na skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, skurcze mięśnia wpustowego i odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, spastyczne zapalenie jelita grubego z zaparciami i wzdęcia spowodowane zespołem jelita drażliwego

Na napięciowe bóle głowy

Na choroby ginekologiczne: bolesne miesiączkowanie (bolesne miesiączki)

Sposób użycia i dawkowanie

Dorośli: zwykła dawka to120-240 mg dziennie (podzielone na 2-3 dawki). Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania drotaweryny u dzieci; jeśli konieczne jest przepisanie drotaweryny:

dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg w dwóch dawkach,

dla dzieci powyżej 12. roku życia maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg w 2-4 dawkach.

Stosowanie plastikowy pojemnik dozujący: strPrzed użyciem należy usunąć pasek ochronny z górnej części butelki i naklejkę z dolnej części butelki.

Następnie naciśnij górną część butelki, powodując wypadnięcie jednej tabletki z otworu dozującego znajdującego się na dole.

Skutki uboczne

Rzadko (≥1/10 000,<1/1000)

Bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność

Nudności, zaparcia

Kołatanie serca, niedociśnienie

Reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, swędzenie)

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku

Ciężka niewydolność wątroby lub nerek

Niewydolność serca (zespół niskiego rzutu serca)

Dzieci poniżej 6 roku życia

Interakcje leków

Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, zmniejszają przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Przy jednoczesnym stosowaniu z lewodopą działanie przeciwparkinsonowskie tej ostatniej ulega osłabieniu, tj. może nasilić się drżenie i sztywność.

Specjalne instrukcje

Przy niskim ciśnieniu krwi stosowanie leku wymaga większej ostrożności.

Nie przeprowadzono badań klinicznych u dzieci.

Tabletka No-shpa® 40 mg zawiera 52 mg laktozy. Pacjenci z rzadkimi chorobami związanymi z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Ciąża

Przedkliniczne i badania nie wykazały żadnych dowodów na bezpośredni lub pośredni negatywny wpływ na ciążę, rozwój embrionalny, poród lub okres poporodowy.

Jednak lek można przepisać kobietom w ciąży dopiero po dokładnym rozważeniu bilansu korzyści i ryzyka.

Laktacja

Ze względu na brak danych z badań klinicznych nie zaleca się przepisywania leku w okresie karmienia piersią.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Należy ostrzec pacjentów, że jeśli po zażyciu leku wystąpią u nich zawroty głowy, powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdu. lub sterowanie innymi mechanizmami.

Przedawkować

W przypadku przedawkowaniapacjenta należy ściśle monitorować i zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące, w tym wywołanie wymiotów i (lub) płukanie żołądka.

Forma wydania i opakowanie

10 tabletek umieszcza się w blistrach wykonanych z folii aluminiowej lub folii polichlorku winylu i folii aluminiowej.

Po 2 opakowania konturowewraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim umieszczone są w opakowaniu kartonowym.

Lub 24 tabletki umieszcza się w blistrach wykonanych z folii polichlorku winylu i folii aluminiowej.

1 pakiet konturowywraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim znajdują się w opakowaniu z kartonu.

60 tabletek umieszcza się w plastikowych pojemnikach dozujących lub 100 tabletek umieszcza się w butelkach polipropylenowych zamkniętych korkami z polietylenu.

Etykiety papierowe samoprzylepne przyklejane są do butelek i pojemników.

Butelka lub pojemnik wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim umieszczona jest w opakowaniu kartonowym.

Warunki przechowywania

Dozujący pojemnik z tworzywa sztucznegoprzechowywać w temperaturze 15°C - 25°С; butelki i Opakowania blistrowe przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°С, w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Okres przydatności do spożycia

5 lat (butelka)

3 lata ( dozowanie plastikupojemniki i blistry).

Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania z aptek

Nad ladą

Producent

HINOIN Zakład Produktów Farmaceutycznych i Chemicznych CJSC,

Adres lokalizacji : Leviu. 5, 2112 Veresegyhaz, Węgry

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

Sanofi-Aventis JSC, Węgry

Adres organizacji przyjmującej reklamacje od konsumentów dotyczące jakości produktów (produktów) na terytorium Republiki Kazachstanu

K31.3 Skurcz odźwiernika, niesklasyfikowany gdzie indziej K52 Inne niezakaźne zapalenie żołądka i jelit oraz zapalenie okrężnicy K58 Zespół jelita drażliwego K80 Choroba kamicy żółciowej [kamica żółciowa] K81.0 Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego K81.1 Przewlekłe zapalenie pęcherzyka żółciowego K82.8 Inne określone choroby pęcherzyka żółciowego K83.0 Zapalenie dróg żółciowych N10 Ostre cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek N11 Przewlekłe cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek N20 Kamienie nerkowe i moczowodowe N21 Kamienie dolnych dróg moczowych N23 Kolka nerkowa, nieokreślona N30 Zapalenie pęcherza moczowego N94.4 Pierwotne bolesne miesiączkowanie N94.5 Wtórne bolesne miesiączkowanie R10.4 Inny i nieokreślony ból w okolicy brzucha R30.1 Ból pęcherza

Grupa farmakologiczna

Miotropowy środek przeciwskurczowy

Działanie farmakologiczne

Środek przeciwskurczowy, pochodna izochinoliny. Ma silne działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie dzięki hamowaniu enzymu typu PDE4 (PDE4). Zahamowanie PDE4 prowadzi do wzrostu stężenia cAMP, inaktywacji kinazy lekkiego łańcucha miozyny, co w konsekwencji powoduje rozluźnienie mięśni gładkich. Działanie drotaweryny, która zmniejsza stężenie jonu Ca 2+ poprzez cAMP, wyjaśnia antagonistyczne działanie drotaweryny w stosunku do Ca 2+.

In vitro drotaweryna hamuje izoenzym PDE4, nie hamując izoenzymów PDE3 i PDE5. Dlatego skuteczność drotaweryny zależy od stężenia PDE4 w różnych tkankach. PDE4 jest najważniejszy dla tłumienia aktywności skurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne hamowanie PDE4 może być przydatne w leczeniu dyskinez hiperkinetycznych i różnych chorób, którym towarzyszy stan spastyczny przewodu żołądkowo-jelitowego.

Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym i mięśniach gładkich naczyń zachodzi głównie za pomocą izoenzymu PDE3, co wyjaśnia fakt, że przy wysokiej aktywności przeciwskurczowej drotaweryna nie ma poważnych skutków ubocznych na serce i naczynia krwionośne oraz nie ma wyraźnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy system.

Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich pochodzenia neurogennego i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia układu autonomicznego drotaweryna działa rozluźniająco na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego.

Dzięki działaniu rozszerzającemu naczynia drotaweryna poprawia ukrwienie tkanek.

Zatem opisane powyżej mechanizmy działania drotaweryny eliminują skurcze mięśni gładkich, co prowadzi do zmniejszenia bólu.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym drotaweryna szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po metabolizmie pierwszego przejścia 65% podanej dawki drotaweryny dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. Cmax w osoczu krwi osiągane jest po 45-60 minutach. Działanie leku rozpoczyna się po 30 minutach.

Dystrybucja

In vitro drotaweryna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (95-98%), zwłaszcza z albuminami oraz β- i γ-globulinami.

Drotaweryna jest równomiernie rozprowadzana w tkankach i przenika do komórek mięśni gładkich. Nie przenika przez BBB. Drotaweryna i/lub jej metabolity mogą w niewielkim stopniu przenikać przez barierę łożyskową.

Metabolizm

Drotaweryna jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie.

Usuwanie

T1/2 drotaweryny wynosi 8-10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest prawie całkowicie eliminowana z organizmu. Ponad 50% drotaweryny jest wydalane przez nerki, a około 30% przez przewód pokarmowy (wydalanie do żółci). Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów; w moczu nie stwierdza się drotaweryny w postaci niezmienionej.

Skurcze mięśni gładkich w chorobach dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie pericholecyst, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawek;

Skurcze mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowa, zapalenie miedniczek, zapalenie pęcherza moczowego, skurcze pęcherza.

Jako terapia uzupełniająca:

Na skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, skurcze wpustu i odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, spastyczne zapalenie jelita grubego z zaparciami i zespół jelita drażliwego z wzdęciami;

Na napięciowe bóle głowy;

Na bolesne miesiączkowanie (ból menstruacyjny).

Ciężka niewydolność wątroby lub nerek;

Ciężka niewydolność serca (zespół niskiego rzutu serca);

Dzieci poniżej 6 roku życia;

Okres karmienia piersią (brak danych klinicznych);

Dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;

Nadwrażliwość na składniki leku.

Z ostrożność Lek należy stosować w przypadku niedociśnienia tętniczego, ciąży i dzieci.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane zaobserwowane w badaniach klinicznych w podziale na układy narządów, ze wskazaniem częstości ich występowania zgodnie z następującą gradacją zalecaną przez WHO: bardzo często (≥10%), często (≥1%,<10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Z układu nerwowego: rzadko – ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko - kołatanie serca, obniżone ciśnienie krwi.

Z układu pokarmowego: rzadko – nudności, zaparcia.

Z układu odpornościowego: rzadko - reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, swędzenie, wysypka).

Przedawkować

Przedawkowanie drotaweryny wiąże się z zaburzeniami rytmu i przewodzenia serca, w tym całkowitym blokiem odnogi pęczka Hisa i zatrzymaniem akcji serca, które może być śmiertelne.

Leczenie: w przypadku przedawkowania pacjenci powinni znajdować się pod nadzorem lekarza. W razie potrzeby należy zastosować leczenie objawowe mające na celu utrzymanie podstawowych funkcji organizmu, w tym sztuczne wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka.

Specjalne instrukcje

Tabletki 40 mg zawierają 52 mg laktozy jednowodnej, w związku z czym u pacjentów z nietolerancją laktozy możliwe są dolegliwości ze strony układu pokarmowego. Formularz ten nie jest przeznaczony dla pacjentów z niedoborem laktazy, galaktozemią lub zespołem upośledzonego wchłaniania glukozy/galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Drotaweryna przyjmowana doustnie w dawkach terapeutycznych nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej zwiększonej koncentracji.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych kwestia prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn wymaga indywidualnego rozważenia. Jeśli po zażyciu leku wystąpią zawroty głowy, należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Na niewydolność nerek

Stosowanie jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności nerek.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby

Stosowanie jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Przeprowadzone badania nie wykazały działania teratogennego i embriotoksycznego drotaweryny ani żadnego niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży. Jeśli jednak konieczne jest stosowanie leku No-shpa ® w czasie ciąży, należy zachować ostrożność i przepisać lek dopiero po ocenie stosunku potencjalnych korzyści dla matki i możliwego ryzyka dla płodu.

Ze względu na brak niezbędnych danych przedklinicznych i klinicznych nie zaleca się przepisywania leku w okresie laktacji.

Interakcje leków

Inhibitory PDE, takie jak papaweryna, zmniejszają przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Kiedy No-shpa ® jest przepisywany jednocześnie z lewodopą, może wzrosnąć sztywność i drżenie.

W przypadku jednoczesnego stosowania drotaweryny z innymi lekami przeciwskurczowymi, w tym m-antycholinergikami, działanie przeciwskurczowe ulega wzajemnemu wzmocnieniu.

Dla dorosłych Przepisać 1-2 tabletki. w dawce 2-3 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka to 6 tabletek. (co odpowiada 240 mg).

Badania kliniczne z użyciem drotaweryny z udziałem dzieci nie zostało przeprowadzone.

Jeśli przepisano lek No-shpa ® dzieci w w wieku od 6 do 12 lat- 40 mg (1 tabletka) 1-2 razy dziennie , Dla dzieci powyżej 12 lat- 4 mg (1 tabletka) 1-4 razy/dobę lub 80 mg (2 tabletki) 1-2 razy/dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg (4 tabletki).

W przypadku przyjmowania leku bez konsultacji z lekarzem zalecany czas przyjmowania leku wynosi zwykle 1-2 dni. W przypadku stosowania drotaweryny jako terapii uzupełniającej, czas leczenia bez konsultacji z lekarzem może być dłuższy (2-3 dni). Jeżeli ból nie ustępuje, pacjent powinien zgłosić się do lekarza.

Metoda oceny wydajności

Jeśli pacjent może z łatwością samodzielnie zdiagnozować objawy swojej choroby, bo... Są mu dobrze znane, wówczas skuteczność leczenia, czyli ustąpienie bólu, również pacjent może łatwo ocenić. Jeżeli w ciągu kilku godzin od zażycia leku w maksymalnej jednorazowej dawce nastąpi umiarkowane zmniejszenie bólu lub brak jego złagodzenia albo jeżeli po przyjęciu maksymalnej dawki dobowej ból nie ustąpi znacząco, zaleca się konsultację ze specjalistą. lekarz.

W przypadku stosowania butelki z korkiem polietylenowym wyposażonej w dozownik sztukowy: Przed użyciem należy usunąć pasek ochronny z górnej części butelki i naklejkę z dolnej części butelki. Umieść butelkę w dłoni tak, aby otwór dozujący na spodzie nie opierał się o dłoń. Następnie naciśnij górną część butelki, powodując wypadnięcie jednej tabletki z otworu dozującego znajdującego się na dole.

Warunki przechowywania i trwałość

Tabletki w blistrach PVC/Aluminium należy przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności - 3 lata. Tabletki w blistrach Aluminium/Aluminium należy przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30°C. Okres ważności - 5 lat Tabletki w butelkach należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 15° do 25°C. Okres ważności - 5 lat Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Wydanie z aptek

Lek jest dopuszczony do stosowania jako produkt dostępny bez recepty.

Lek przeciwskurczowy

Substancja czynna

Forma wydania, skład i opakowanie

◊ Pigułki żółte z zielonkawym lub pomarańczowym odcieniem, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wygrawerowanym po jednej stronie „spa”.

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu – 3 mg, talk – 4 mg, – 6 mg, skrobia kukurydziana – 35 mg, laktoza jednowodna – 52 mg.

6 szt. - Blistry PVC/Aluminium (1) - Opakowania kartonowe.
6 szt. - Blistry PVC/Aluminium (2) - opakowania kartonowe.
24 szt. - Blistry PVC/Aluminium (1) - Opakowania kartonowe.
60 szt. - butelki polipropylenowe (1) z korkiem polietylenowym, wyposażone w dozownik sztukowy - opakowania kartonowe.
64 szt. - butelki polipropylenowe (1) z korkiem polietylenowym, wyposażone w dozownik sztukowy - opakowania kartonowe.
100 szt. - butelki polipropylenowe (1) z korkiem polietylenowym - opakowania kartonowe.

Działanie farmakologiczne

Środek przeciwskurczowy, pochodna izochinoliny. Ma silne działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie dzięki hamowaniu enzymu PDE typu 4 (PDE4). Zahamowanie PDE4 prowadzi do wzrostu stężenia cAMP, inaktywacji kinazy lekkiego łańcucha miozyny, co w konsekwencji powoduje rozluźnienie mięśni gładkich. Działanie drotaweryny, która zmniejsza stężenie jonu Ca 2+ poprzez cAMP, wyjaśnia antagonistyczne działanie drotaweryny w stosunku do Ca 2+.

In vitro drotaweryna hamuje izoenzym PDE4, nie hamując izoenzymów PDE3 i PDE5. Dlatego skuteczność drotaweryny zależy od stężenia PDE4 w różnych tkankach. PDE4 jest najważniejszy dla tłumienia aktywności skurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne hamowanie PDE4 może być przydatne w leczeniu dyskinez hiperkinetycznych i różnych chorób, którym towarzyszy stan spastyczny przewodu żołądkowo-jelitowego.

Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym i mięśniach gładkich naczyń zachodzi głównie za pomocą izoenzymu PDE3, co wyjaśnia fakt, że przy wysokiej aktywności przeciwskurczowej drotaweryna nie ma poważnych skutków ubocznych na serce i naczynia krwionośne oraz nie ma wyraźnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy system.

Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich pochodzenia neurogennego i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia układu autonomicznego drotaweryna działa rozluźniająco na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego.

Dzięki działaniu rozszerzającemu naczynia drotaweryna poprawia ukrwienie tkanek.

Zatem opisane powyżej mechanizmy działania drotaweryny eliminują skurcze mięśni gładkich, co prowadzi do zmniejszenia bólu.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym drotaweryna szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po metabolizmie pierwszego przejścia 65% podanej dawki drotaweryny dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. Cmax we krwi osiągane jest w ciągu 45-60 minut.

Dystrybucja

In vitro drotaweryna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (95-98%), zwłaszcza z albuminami oraz β- i γ-globulinami.

Drotaweryna jest równomiernie rozprowadzana w tkankach i przenika do komórek mięśni gładkich. Nie przenika przez BBB. Drotaweryna i/lub jej metabolity mogą w niewielkim stopniu przenikać przez barierę łożyskową.

Metabolizm

Drotaweryna jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie.

Usuwanie

T1/2 drotaweryny wynosi 8-10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest prawie całkowicie eliminowana z organizmu. Około 50% drotaweryny jest wydalane przez nerki, a około 30% przez przewód pokarmowy. Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów; w moczu nie stwierdza się drotaweryny w postaci niezmienionej.

Wskazania

• skurcze mięśni gładkich w chorobach dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie pericholecyst, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawek;
• skurcze mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowa, zapalenie miedniczek, zapalenie pęcherza moczowego, skurcze pęcherza.

Jako terapia uzupełniająca:

• na skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, skurcze wpustu i odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, spastyczne zapalenie jelita grubego z zaparciami i zespół jelita drażliwego z wzdęciami;
• na napięciowe bóle głowy;
• na bolesne miesiączkowanie (ból menstruacyjny).

Przeciwwskazania

• ciężka niewydolność wątroby lub nerek;
• ciężka niewydolność (zespół niskiego rzutu serca);
• dzieci poniżej 6 roku życia;
• okres karmienia piersią (brak danych klinicznych);
• dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• nadwrażliwość na składniki leku.

Z ostrożnością: niedociśnienie tętnicze, ciąża, u dzieci (brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu).

Dawkowanie

Dla dorosłych Przepisać 1-2 tabletki. w dawce 2-3 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka to 6 tabletek. (co odpowiada 240 mg).

Badania kliniczne z użyciem drotaweryny z udziałem dzieci nie zostało przeprowadzone.

Jeśli lek No-shpa jest przepisywany dzieciom:

• w wieku od 6 do 12 lat- 40 mg (1 tabletka) 1-2 razy/dobę, maksymalna dawka dobowa – 80 mg (2 tabletki);
• powyżej 12 lat- 40 mg (1 tabletka) 1-4 razy/dobę lub 80 mg (2 tabletki) 1-2 razy/dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg (4 tabletki).

W przypadku przyjmowania leku bez konsultacji z lekarzem zalecany czas przyjmowania leku wynosi zwykle 1-2 dni. W przypadku stosowania drotaweryny jako terapii uzupełniającej, czas leczenia bez konsultacji z lekarzem może być dłuższy (2-3 dni). Jeżeli ból nie ustępuje, pacjent powinien zgłosić się do lekarza.

Metoda oceny wydajności

Jeśli pacjent może z łatwością samodzielnie zdiagnozować objawy swojej choroby, bo... Są mu dobrze znane, wówczas skuteczność leczenia, czyli ustąpienie bólu, również pacjent może łatwo ocenić. Jeżeli w ciągu kilku godzin od zażycia leku w maksymalnej jednorazowej dawce nastąpi umiarkowane zmniejszenie bólu lub brak jego złagodzenia albo jeżeli po przyjęciu maksymalnej dawki dobowej ból nie ustąpi znacząco, zaleca się konsultację ze specjalistą. lekarz.

W przypadku stosowania butelki z korkiem polietylenowym wyposażonej w dozownik sztukowy: Przed użyciem należy usunąć pasek ochronny z górnej części butelki i naklejkę z dolnej części butelki. Umieść butelkę w dłoni tak, aby otwór dozujący na spodzie nie opierał się o dłoń. Następnie naciśnij górną część butelki, powodując wypadnięcie jednej tabletki z otworu dozującego znajdującego się na dole.

Skutki uboczne

Poniżej przedstawiono działania niepożądane zaobserwowane w badaniach klinicznych w podziale na układy narządów, ze wskazaniem częstości ich występowania zgodnie z następującą gradacją zalecaną przez WHO: bardzo często (≥10%), często (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Z układu nerwowego: rzadko – ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko - kołatanie serca, obniżone ciśnienie krwi.

Z układu pokarmowego: rzadko – nudności, zaparcia.

Z układu odpornościowego: rzadko - reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, swędzenie, wysypka).

Przedawkować

Objawy: przedawkowanie drotaweryny wiąże się z zaburzeniami rytmu i przewodzenia serca, w tym całkowitym blokiem odnogi pęczka Hisa i zatrzymaniem akcji serca, które może być śmiertelne.

Leczenie: w przypadku przedawkowania pacjenci powinni znajdować się pod nadzorem lekarza. W razie potrzeby należy zastosować leczenie objawowe, mające na celu utrzymanie podstawowych funkcji organizmu, w tym wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka.

Interakcje leków

Inhibitory PDE, takie jak, osłabiają przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Kiedy No-shpa jest przepisywany jednocześnie z lewodopą, może wzrosnąć sztywność i drżenie.

W przypadku jednoczesnego stosowania drotaweryny z innymi lekami przeciwskurczowymi, w tym m-antycholinergikami, działanie przeciwskurczowe ulega wzajemnemu wzmocnieniu.

Specjalne instrukcje

Tabletki 40 mg zawierają 52 mg laktozy jednowodnej, która może powodować problemy z układem pokarmowym u pacjentów z nietolerancją laktozy. Formularz ten nie jest przeznaczony dla pacjentów z niedoborem laktazy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania/galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Drotaweryna przyjmowana doustnie w dawkach terapeutycznych nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej zwiększonej koncentracji. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych kwestia prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn wymaga indywidualnego rozważenia. Jeśli po zażyciu leku wystąpią zawroty głowy, należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Ciąża i laktacja

Przeprowadzone badania nie wykazały działania teratogennego i embriotoksycznego drotaweryny ani żadnego niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży. Jeśli jednak konieczne jest stosowanie leku No-shpa w czasie ciąży, należy zachować ostrożność i przepisać lek dopiero po ocenie stosunku potencjalnych korzyści dla matki i możliwego ryzyka dla płodu.

Lek dostępny bez recepty.

Warunki i okresy przechowywania

Tabletki w blistrach PVC/Aluminium należy przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności - 3 lata.

Tabletki w butelkach należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 15° do 25°C. Okres ważności - 5 lat.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Nazwa handlowa: NO-SHPA®

Nazwa międzynarodowa (niezastrzeżona).: Drotaweryna

Forma dawkowania: pigułki

Mieszanina:

substancja czynna: chlorowodorek drotaweryny – 40 mg;

substancje pomocnicze: stearynian magnezu – 3 mg, talk – 4 mg, powidon – 6 mg,

skrobia kukurydziana – 35 mg, laktoza jednowodna – 52 mg.

Opis

Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, żółte z zielonkawym lub pomarańczowym odcieniem, z wytłoczonym logo po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Przeciwskurczowe.

Kod ATX: A03A D02

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika

Drotaweryna jest pochodną izochinoliny, która wykazuje silne działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy (PDE). Enzym fosfodiesteraza jest niezbędny do hydrolizy cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) do monofosforanu adenozyny (AMP). Hamowanie enzymu fosfodiesterazy prowadzi do zwiększenia stężeń cAMP; co wyzwala następującą reakcję kaskadową: wysokie stężenia cAMP aktywują zależną od cAMP fosforylację kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK). Fosforylacja MLCK prowadzi do zmniejszenia jego powinowactwa do kompleksu Ca 2+ -kalmodulina, w wyniku czego powstaje inaktywowana forma MLCK, wspierająca rozluźnienie mięśni. cAMP wpływa także na cytozolowe stężenie jonu Ca 2+ poprzez stymulację transportu Ca 2+ do przestrzeni zewnątrzkomórkowej i siateczki sarkoplazmatycznej. Ten efekt obniżania stężenia jonów Ca 2+ przez drotawerynę poprzez cAMP wyjaśnia antagonistyczne działanie drotaweryny w stosunku do Ca 2+.

In vitro drotaweryna hamuje izoenzym PDE IV, nie hamując izoenzymów PDE III i PDEV. Dlatego skuteczność drotaweryny zależy od stężenia PDE IV w tkankach, którego zawartość jest różna w różnych tkankach. PDE IV jest najważniejszy w hamowaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne hamowanie PDE IV może być przydatne w leczeniu dyskinez hiperkinetycznych i różnych chorób, którym towarzyszy stan spastyczny przewodu żołądkowo-jelitowego.

Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym i mięśniach gładkich naczyń zachodzi głównie za pomocą izoenzymu PDE III, co wyjaśnia fakt, że drotaweryna przy wysokim działaniu przeciwskurczowym nie powoduje poważnych skutków ubocznych na serce i naczynia krwionośne ani wyraźnego wpływu na układ układ sercowo-naczyniowy.

Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich pochodzenia neurogennego i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia układu autonomicznego drotaweryna działa rozluźniająco na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego.

Farmakokinetyka

Wchłanianie:

Po podaniu doustnym drotaweryna wchłania się szybko i całkowicie. Po metabolizmie pierwszego przejścia 65% podanej dawki drotaweryny dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 45-60 minutach.

Dystrybucja

In vitro drotaweryna silnie wiąże się z osoczem (95-98%), zwłaszcza z albuminami γ i β-globuminą.

Drotaweryna jest równomiernie rozprowadzana po tkankach i przenika do komórek mięśni gładkich. Nie przenika przez barierę krew-mózg. Drotaweryna i (lub) jej metabolity mogą w niewielkim stopniu przenikać przez barierę łożyskową.

Metabolizm

U ludzi drotaweryna jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie w wyniku O-desetylacji. Jego metabolity szybko sprzęgają się z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest 4"-desetylodrotaweryna, oprócz tego zidentyfikowano 6-desetylodrotawerynę i 4"-desetylodrotawerynę.

Usuwanie

U ludzi do oceny farmakokinetyki drotaweryny wykorzystano dwukomorowy model matematyczny. Końcowy okres półtrwania radioaktywności w osoczu wynosił 16 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest prawie całkowicie eliminowana z organizmu. Ponad 50% drotaweryny jest wydalane przez nerki, a około 30% przez przewód pokarmowy (wydalanie do żółci). Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów; w moczu nie stwierdza się drotaweryny w postaci niezmienionej.

Wskazania do stosowania

• skurcze mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie pericholecyst, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawek.
• skurcze mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowa, zapalenie miedniczek, zapalenie pęcherza moczowego, parcie na pęcherz.

Jako terapia uzupełniająca:

• Na skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, skurcze wpustu i odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, spastyczne, zapalenie jelita grubego z zaparciami i zespołem jelita drażliwego z wzdęciami po wykluczeniu chorób objawiających się „ostrym brzuchem” ” (zapalenie wyrostka robaczkowego, zapalenie otrzewnej, perforacja wrzodu, ostre zapalenie trzustki itp.).
• Na napięciowe bóle głowy.
• Na bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku
• Ciężka niewydolność wątroby lub nerek
• Ciężka niewydolność serca (zespół niskiego rzutu serca)
• Dzieci poniżej 6 roku życia
• Okres karmienia piersią (brak danych klinicznych).
• Rzadka dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (ze względu na obecność laktozy w leku).

Z ostrożnością:

Na niedociśnienie tętnicze.

U dzieci (brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu).

U kobiet w ciąży (patrz punkt „Ciąża i laktacja”).

Sposób użycia i dawkowanie

Dorośli

Zazwyczaj średnia dzienna dawka u dorosłych wynosi 120-240 mg (dzienna dawka jest podzielona na 2-3 dawki). Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 80 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 240 mg.

Dzieci

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania drotaweryny u dzieci.

W przypadku przepisywania drotaweryny dzieciom:

Dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg, podzielona na 2 dawki.

Dla dzieci powyżej 12. roku życia maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg, podzielona na 2-4 dawki. Czas trwania leczenia bez konsultacji z lekarzem

W przypadku przyjmowania leku bez konsultacji z lekarzem zalecany czas przyjmowania leku wynosi zwykle 1-2 dni. Jeśli w tym okresie ból nie ustąpi, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w celu wyjaśnienia diagnozy i, jeśli to konieczne, zmienić terapię. W przypadku stosowania drotaweryny jako terapii uzupełniającej, czas leczenia bez konsultacji z lekarzem może być dłuższy (2-3 dni).

Metoda oceny wydajności

Jeśli pacjent może z łatwością samodzielnie zdiagnozować objawy swojej choroby, skoro są mu dobrze znane, wówczas skuteczność leczenia, czyli ustąpienie bólu, również może łatwo ocenić sam. Jeżeli w ciągu kilku godzin po przyjęciu maksymalnej pojedynczej dawki nastąpi umiarkowane zmniejszenie bólu lub brak jego złagodzenia albo jeżeli po przyjęciu maksymalnej dawki dobowej ból nie ustąpi znacząco, zaleca się konsultację z lekarzem.

Efekt uboczny

Poniżej przedstawiono działania niepożądane zaobserwowane w badaniach klinicznych w podziale na układy narządów, ze wskazaniem częstości ich występowania według następującej gradacji: bardzo często (≥ 10%), często (≥ 1%,<10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Z układu sercowo-naczyniowego

Rzadko – zwiększona częstość akcji serca, obniżone ciśnienie krwi.

Z układu nerwowego

Rzadko – ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego

Rzadko: nudności, zaparcia.

Z układu odpornościowego

Rzadko - reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, swędzenie) (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Przedawkować

Brak danych na temat przedawkowania narkotyków.

W przypadku przedawkowania pacjenci powinni znajdować się pod nadzorem lekarza i w razie potrzeby zastosować leczenie objawowe mające na celu utrzymanie podstawowych funkcji organizmu, w tym sztuczne wywoływanie wymiotów lub płukanie żołądka.

Interakcja z innymi lekami

Z lewodopą

Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, zmniejszają przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Podczas przepisywania drotaweryny jednocześnie z lewodopą może wystąpić zwiększona sztywność i drżenie. Z innymi lekami przeciwskurczowymi, w tym m-antycholinergikami. Wzajemne wzmocnienie działania przeciwskurczowego.

Leki w znaczącym stopniu wiążące się z białkami osocza (ponad 80%)

Drotaweryna wiąże się w znaczący sposób z białkami osocza, głównie albuminami,

γ i β-globuliny (patrz punkt „Farmakokinetyka”). Brak danych dotyczących interakcji drotaweryny. z lekami, które w istotny sposób wiążą się z białkami osocza, istnieje jednak hipotetyczna możliwość ich interakcji z drotaweryną na poziomie wiązania z białkami (wyparcie jednego z leków przez drugi z wiązania z białkami i zwiększenie stężenia wolnej frakcji we krwi leku o słabszym wiązaniu z białkami), co hipotetycznie może zwiększać ryzyko farmakodynamicznych i/lub toksycznych skutków ubocznych tego leku.

Specjalne instrukcje

Tabletki No-shpa® 40 mg zawierają 52 mg laktozy. Może to powodować dolegliwości żołądkowo-jelitowe u osób nietolerujących laktozy. Postać ta jest niedopuszczalna u pacjentów cierpiących na niedobór laktozy, galaktozemię lub zespół upośledzonego wchłaniania glukozy/galaktozy (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).

Ciąża i laktacja

Jak wykazały doświadczenia dotyczące reprodukcji na zwierzętach oraz retrospektywne badania danych klinicznych, stosowanie drotaweryny w czasie ciąży nie powoduje działania teratogennego ani embriotoksycznego. Jednak stosowanie leku zaleca się dopiero po dokładnym rozważeniu bilansu korzyści i ryzyka.
Ze względu na brak niezbędnych danych klinicznych nie zaleca się przepisywania leku w okresie laktacji.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i innych mechanizmów

Drotaweryna przyjmowana doustnie w dawkach terapeutycznych nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej zwiększonej uwagi. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych kwestia prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn wymaga indywidualnego rozważenia. Jeśli po zażyciu leku wystąpią zawroty głowy, należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn.

Formularz zwolnienia

Tabletki 40 mg.

6, 10 lub 20 tabletek w blistrze PVC/Aluminium.

1, 2, 4 lub 5 blistrów po 6 tabletek każdy z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.

3 blistry po 10 tabletek każdy z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.

1 blister po 20 tabletek z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.

10 tabletek w blistrze Aluminium/Aluminium (laminowane polimerem).

2 blistry z instrukcją użycia w pudełku kartonowym.

60 lub 64 tabletki w butelce polipropylenowej z korkiem polietylenowym,

wyposażony w dozownik sztuk.

100 tabletek w butelce polipropylenowej z korkiem polietylenowym.

1 butelka z instrukcją użycia w kartonowym pudełku.

Najlepiej spożyć przed datą

Dla tabletek w blistrach Aluminium/Aluminium: 5 lat. Dla tabletek w blistrach PVC/Aluminium: 3 lata.

Dla tabletek w butelkach: 5 lat.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania

Tabletki w blistrach Aluminium/Aluminium: przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.

Tabletki w blistrach PVC/Aluminium: przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Tabletki w fiolkach: przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze od 15°C do 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Warunki wydawania z aptek

Nad ladą

Producent
Hinoin Zakład Produktów Farmaceutycznych i Chemicznych JSC, Węgry ul. Levay 5,2112 Veresedház, Węgry.

Reklamacje konsumenckie należy przesyłać na adres w Rosji:

115035, Moskwa, ul. Sadovnicheskaya, 82, budynek 2.