Łatka Alzheimera. Przezskórny system terapeutyczny Exelon®

Pomimo wysokiego rozwoju nowoczesne technologie, także w medycynie, nadal istnieją tak straszne i prawie nieuleczalne choroby, jak choroba Alzheimera. Choroba neurodegeneracyjna została po raz pierwszy opisana w 1907 roku przez niemieckiego psychiatrę Aloisa Alzheimera i stąd wzięła się jej nazwa.

Istnieją jednak leki takie jak plaster Exelon, które mogą z powodzeniem spowolnić rozwój patologii.

Opis leku

Choroba Alzheimera jest patologią system nerwowy , jedna z najczęstszych form demencji. Innymi słowy, choroba ta nazywa się „ demencja starcza„i w większości przypadków zaczyna się rozwijać u osób starszych, po 50. roku życia, choć zdarzają się też przypadki wcześniejszego rozpoznania choroby.

Lek o nazwie TTC „Exelon” występuje zarówno w forma wtrysku oraz w postaci tabletek, a także w postaci plastrów. W porównaniu do innych form wydawania, łatka zawiera znacznie mniej niechcianych treści skutki uboczne, a także podczas badań zauważono, że forma ta charakteryzuje się mniejszą częstością występowania negatywnych konsekwencji.

Plaster Exelon jest rodzajem przezskórnego systemu terapeutycznego (TTS). Główną substancją czynną leku jest rywastygmina. Właśnie z tego powodu plaster hamuje enzym cholinoesterazę w komórkach mózgowych pacjenta. Podczas noszenia plastra składnik leczniczy stopniowo przenika do organizmu i tymczasowo blokuje enzymy butyrylocholinoesterazy i acetylocholinoesterazy ze względu na ich selektywną supresję.

Substancja czynna leku funkcjonuje w organizmie przez około 9 godzin, po czym enzymy zaczynają wracać do pierwotnego poziomu. W aptekach można kupić plastry zawierające 9, 18 i 27 miligramów głównego składnika. Naszywka ma okrągły kształt, jest biała, z beżowym spodem. Powierzchnia głównej powierzchni kontaktowej wynosi około pięciu cm kwadratowych. Do substancji pomocniczych leku należą alfa-tokoferol, metakrylan metylu, metakrylan butylu, kopolimer akrylowy, kopolimer silikonowy i olej silikonowy, znajdujące się bezpośrednio na warstwach klejących plastrów. .

Właściwości farmakologiczne

Rywastygmina jest głównym składnikiem leku i jest selektywnym inhibitorem cholinoesterazy w ludzkim mózgu. Substancja pozwala spowolnić procesy niszczenia acetylocholiny wytwarzanej przez funkcjonalnie zachowane neurony, a także dodatkowo pozwala usprawnić procesy odpowiedzialne za transmisję synaptyczną.

Stosowanie leku przyczynia się do zwiększenia poziomu acetylocholiny w obrębie hipokampu i kory mózgowej, poprawiając w ten sposób transmisję cholinergiczną. Z uwagi na fakt, że większość otępienia i pogorszenia funkcji poznawczych na skutek choroby wiąże się z reguły z niedoborem acetylocholiny, okazuje się, że lek pomaga normalizować funkcjonowanie układu nerwowego człowieka. Ponadto istnieją informacje, że lek zmniejsza syntezę beta-amyloidu, co z kolei zapobiega pojawianiu się szkodliwych płytki amyloidowe, które są jednym z głównych objawów rozwoju patologii.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

Chociaż stosowanie leku w nowoczesna medycyna- nie jest to wcale rzadkością; jego wskazania do stosowania są wciąż dość rzadkie. Obejmują one:

• łagodna demencja związana z chorobą;
• umiarkowana demencja;
• obecność zaburzeń funkcjonalnych lub poznawczych.

Lek stosować w postaci plastra jak dalej wczesne stadia rozwoju choroby oraz w przypadku bezpośredniego wystąpienia choroby.

Stosowanie leku „Exelon” jest przepisywane wyłącznie przez lekarza prowadzącego. po dokładnym badaniu pacjenta. Podejmuj własne decyzje dotyczące korzystania z tego medycyna to jest zabronione. Należy pamiętać, że stosowanie plastra Exelon może zalecić wyłącznie lekarz prowadzący. Instrukcje jego użycia muszą również zawierać wszystkie szczegółowe zalecenia O prawidłowe użycie lek.

W większości przypadków leczenie rozpoczyna się od najniższej dawki, około 4,6 miligrama na dzień. Tylko jeśli stosowanie leku po kilku tygodniach nie spowodowało pogorszenia funkcjonowania organizmu pacjenta, dało dobry efekt i nie stwierdzono żadnych szkodliwych skutków, niepożądane skutki, wówczas zwykle zwiększa się dawkę. W przypadkach, gdy użycie produktu leczniczego jest wyraźnie wynik pozytywny na ciele czas trwania terapii może wynosić kilka miesięcy lub dłużej.

Czasami stosowanie plastra zastępuje się zastrzykami, podobnymi tabletkami lub innymi leki. Jeśli z pewnych powodów konieczne jest przerwanie terapii, należy ją wznowić, ponownie zaczynając od małej dawki aktywnego składnika leku.

Przeciwwskazania do stosowania plastra Exelon są następujące:

Możliwe powikłania i skutki uboczne

Większość opinii medycznych podaje, że powikłania i możliwe negatywne skutki uboczne u osób leczonych preparatem Exelon pojawiają się dość rzadko, zwłaszcza przy stosowaniu plastrów w postaci leku. Jednak zawsze możliwe są wyjątki i istnieje pewna lista zaburzeń, które mogą pojawić się podczas regularnego stosowania leku. Obejmują one:

Kiedy pojawią się pierwsze oznaki powikłań lub skutków ubocznych, zdecydowanie warto skonsultować tę kwestię z lekarzem. Jest prawdopodobne, że lek nie pomoże niektóre osoby ze względu na specyfikę organizmu lub może zaistnieć konieczność zmiany dawkowania terapii.

Instrukcja stosowania leku mówi, że niektóre przypadki przedawkowania są odnotowywane bardzo rzadko i na ogół nie stanowią żadnego zagrożenia. Ponadto po zakończeniu stosowania leku organizm powraca do normalnego stanu w ciągu jednego lub dwóch dni. DO typowe objawy przedawkowania obejmują nudności, łagodne halucynacje, zwiększone stężenie ciśnienie krwi, a także w bardzo rzadkich przypadkach stany omdlenia lub nawet bradykardia.

Koszt leku

Cena plastra Exleon zależy od kilku czynników, takich jak dawkowanie, producent i inne. Czasami w niektórych przypadkach lek jest przepisywany bezpłatnie, na receptę lekarską, w przypadku zdiagnozowania choroby Alzheimera.

Ogólnie rzecz biorąc, koszt jednego opakowania leku „Exelon”, zawierającego 30 plastrów, waha się od około 3500 do 4200 rubli. W większości przypadków powinno to wystarczyć na dokładnie jeden miesiąc terapii.

Analogi produktu

Ponieważ ze względu na fakt, że lek nie jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów ze względu na obecność przeciwwskazań i skutków ubocznych, lekarz prowadzący może doradzić wybór bardziej odpowiedniego i nie mniej skuteczny analog Substancje.

W większości przypadków pacjentom, u których zdiagnozowano chorobę Alzheimera, przepisuje się lek o nazwie Alcenorm. Warto jednak zwrócić uwagę na fakt, że jak najbardziej współczesne analogi są dostępne w postaci tabletek, roztworów do wstrzykiwań lub kapsułek, co oczywiście może nie być odpowiednie dla wszystkich osób. Czasami mogą zaistnieć sytuacje, w których najlepszym rozwiązaniem będzie użycie plastra jako leku.

Przeczytaj uważnie niniejszą instrukcję przed rozpoczęciem przyjmowania/stosowania tego leku.
Zapisz instrukcje, mogą być potrzebne ponownie.
Jeśli masz jakiekolwiek pytania, skonsultuj się z lekarzem.
Ten lek jest przeznaczony dla Ciebie osobiście i nie należy go podawać innym osobom, ponieważ może im zaszkodzić, nawet jeśli mają takie same objawy jak Ty.

NUMER REJESTRACYJNY: LSR-007020/08-200315

NAZWA HANDLOWA: Exelon®

NAZWA MIĘDZYNARODOWA NIEPROPENTIALNA (MHH): rywastygmina

FORMA DAWKOWANIA: przezskórny system terapeutyczny

MIESZANINA
1 transdermalny system terapeutyczny (TTS) zawiera: substancja aktywna- rywastygmina 9,00 mg (zawarta w TTC 4,6 mg/24 h, 5 cm2), 18,00 mg (zawarta w TTC 9,5 mg/24 h, 10 cm2) lub 27,00 mg (zawarta w TTC 13,3 mg/24 h, 15 cm2) ); Substancje pomocnicze: D,L-α-tokoferol 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, kopolimer metakrylanu metylu i metakrylanu butylu 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, kopolimer kwasu akrylowego 14,97 mg, 29,94 mg, 44,91 mg; warstwa klejąca: kopolimer silikonowy 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, dimetikon (olej silikonowy 12,500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-α-tokoferol 0,015 mg, 0,03 mg, 0,045 mg; folie polimerowe: podłoże z politereftalanu etylenu, 23 mikrony: 5 cm 2 10 cm 2, 15 cm 2; ochronna folia z fluoropolimeru i politereftalanu etylenu, 75 mikronów: 10,13 cm 2, 20,25 cm 2, 29,16 cm 2.

OPIS:
Przezskórny system terapeutyczny z beżowym podłożem, podwójną warstwą kleju i prostokątną zachodzącą na siebie folią ochronną, zagłębiony, okrągły. Na podłożu TTC nadruk: „AMSC” dla dawki 4,6 mg/24 godziny, „BHDI” dla dawki 9,5 mg/24 godziny, „CNFU” dla dawki 13,3 mg/24 godziny.

GRUPA FARMAKOTERAPEUTYCZNA: inhibitor cholinesterazy

KOD ATH: N06DA03

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Farmakodynamika
Rywastygmina, będąca selektywnym inhibitorem acetylo- i butyrylocholinoesterazy typu karbaminianu, spowalnia niszczenie acetylocholiny wytwarzanej przez funkcjonalnie nienaruszone neurony i poprawia transmisję synaptyczną. Lek selektywnie zwiększa zawartość acetylocholiny w korze mózgowej i hipokampie, dzięki czemu wpływa na poprawę transmisji nerwów cholinergicznych. Rywastygmina korzystnie wpływa na pogorszenie funkcji poznawczych związane z niedoborem acetylocholiny w otępieniu związanym z chorobą Alzheimera. Ponadto istnieją dowody, że hamowanie cholinoesterazy może spowolnić powstawanie fragmentów prekursora białka beta-amyloidu, których akumulacja prowadzi do powstawania płytek amyloidowych, które są jednymi z głównych objawy patologiczne Choroba Alzheimera.
Rywastygmina oddziałuje z docelowym enzymem, tworząc wiązanie kowalencyjne, co prowadzi do tymczasowej inaktywacji enzymu.
U młodych zdrowych mężczyzn po doustnym podaniu rywastygminy w dawce 3 mg stwierdzono aktywność acetylocholinoesterazy w płyn mózgowo-rdzeniowy(CSF) zmniejsza się o około 40% w ciągu pierwszych 1,5 godziny. Po osiągnięciu maksymalnego efektu hamującego aktywność enzymu powraca do pierwotnego poziomu po około 9 godzinach. Hamowanie butyrylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym jest również odwracalne; linia bazowa za 3,6 godziny.
U pacjentów z chorobą Alzheimera hamowanie aktywności acetylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym przez rywastygminę jest zależne od dawki w badanym zakresie dawek do 6 mg dwa razy na dobę (dawka maksymalna). Hamowanie aktywności butyrylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym u 14 pacjentów z chorobą Alzheimera leczonych doustną rywastygminą było podobne do hamowania aktywności acetylocholinoesterazy. Dawka 6 mg 2 razy dziennie powoduje spadek aktywności enzymu o ponad 60% w porównaniu do oryginału. Efekt działania leku utrzymywał się przez 12 miesięcy terapii (maksymalny badany okres).
Wykazano istotną statystycznie korelację pomiędzy stopniem hamowania obu enzymów w płynie mózgowo-rdzeniowym przez rywastygminę a zmianami funkcji poznawczych u pacjentów z chorobą Alzheimera; Co więcej, to właśnie hamowanie butyrylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym wiarygodnie i konsekwentnie koreluje z poprawą wyników testów pamięci, uwagi i szybkości reakcji.
Stosowanie przezskórne systemu terapeutycznego(TTS) Exelon® u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego otępieniem spowodowanym chorobą Alzheimera (10-20 punktów w Mini Mental State Examination (MMSE), Mini Mental State Examination, MMSE) i ciężkim otępieniu typu Alzheimera prowadzi do znacznej poprawy w funkcjach poznawczych (uwaga, pamięć, mowa itp.), stanie funkcjonalnym i aktywności Życie codzienne w porównaniu z placebo.
Farmakokinetyka
Wchłanianie
Wchłanianie rywastygminy z preparatu TTC Exelon® następuje powoli. Po zastosowaniu pierwszej dawki leku czas do osiągnięcia wykrywalnego stężenia rywastygminy wynosił 0,5-1 godziny. Maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu osiągane jest po 10-16 godzinach. Po osiągnięciu Cmax stężenie w osoczu powoli maleje pozostały 24-godzinny okres stosowania TTC Exelon®.
Stężenie rywastygminy w osoczu w stanie stacjonarnym po wymianie zużytego leku Exelon® TTC na nowy zmniejsza się powoli średnio przez około 40 minut, aż do wchłonięcia substancja aktywna z nowo sklejonego TTC Exelon® nie zaczyna dominować w eliminacji. Następnie stężenie rywastygminy w osoczu zaczyna powoli rosnąć i ponownie osiąga maksimum po około 8 godzinach. W stanie stacjonarnym najniższe stężenie wynosi około 50% maksymalnego, w przeciwieństwie do podawania doustnego, podczas którego stężenie w osoczu wynosi praktycznie zero. pomiędzy dawkami. Podobną charakterystykę czasową stężeń rywastygminy w osoczu zaobserwowano przy stosowaniu TTS Exelon® w zakresie dawek od 4,6 mg/24 godziny do 13,3 mg/24 godziny. Chociaż ekspozycja (Cmax i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC)) rywastygminy jest oczywiście niższa niż po podaniu doustnym, jej wzrost jest wprost proporcjonalny do zwiększenia dawki TTS Exelon®.
Po zwiększeniu dawki z TTS Exelon® z 4,6 mg/24 godziny do 9,5 mg/24 godziny, nastąpiło zwiększenie Cmax i AUC rywastygminy o 2,6 razy, a po zwiększeniu do 13,3 mg/24 godziny o 4,9 razy.
Względna różnica między wartością maksymalną a minimalne stężenia rywastygmina (wskaźnik fluktuacji, IR) ((Cmax - Cmin)/Cavg)) podczas stosowania TTC Exelon® wyniosła 0,58 dla dawki 4,6 mg/24 h, 0,77 dla dawki 9,5 mg/24 h, 0,72 dla dawki 13, 3 mg/24 h, czyli znacznie mniej niż przy podaniu doustnym (IC 3,96 dla dawki 6 mg/dobę i 4,15 dla dawki 12 mg/dobę).
Ilość rywastygminy uwolnionej z leku Exelon® TTC w ciągu 24 godzin (dawka w mg na 24 godziny) nie jest równoważna doustnemu podaniu tej samej dawki kapsułek rywastygminy (ocenianej na podstawie ekspozycji na rywastygminę w osoczu w ciągu 24 godzin).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 godziny odpowiada zastosowaniu kapsułek doustnych Exelon® w dawce 6 mg 2 razy dziennie (12 mg dziennie).
W bezpośrednim porównaniu stosowania 1 dawki preparatu TTC Exelon® i kapsułek doustnych, zmienność międzyosobnicza Cmax i AUC0-24h rywastygminy wyniosła odpowiednio 43% i 49% dla TTC Exelon® oraz 74% i 103% dla kapsułek. Przy wielokrotnym stosowaniu i osiągnięciu stanu stacjonarnego zmienność międzypopulacyjna Cmax i AUC0-24h rywastygminy u pacjentów z otępieniem spowodowanym chorobą Alzheimera była również znacząco niższa w przypadku preparatu TTC Exelon® w porównaniu z kapsułkami doustnymi: 45% i 43% w przypadku leku przezskórnego terapeutycznym i odpowiednio 71% i 73% w przypadku kapsułek.
U pacjentów z otępieniem typu Alzheimera zaobserwowano wyraźną zależność pomiędzy masą ciała a stężeniem rywastygminy i metabolitu NAP266-90 w stanie stacjonarnym. U pacjentów z otępieniem typu Alzheimera i masie ciała 35 kg stężenie rywastygminy w stanie stacjonarnym wzrosło około 2-krotnie w porównaniu z pacjentami o masie ciała 65 kg; natomiast u pacjentów o masie ciała 100 kg obserwowano około 2-krotne zmniejszenie stężenia w stanie stacjonarnym. Wpływ masy ciała na ekspozycję na rywastygminę jest szczególnie istotny u pacjentów z bardzo małą masą ciała, gdy zwiększa się dawkę leku.
Rywastygmina była dobrze uwalniana z Exelon® TTS podczas 24-godzinnego okresu stosowania na skórę (około 50% zawartości leku). Największe AUC∞ rywastygminy i metabolitu NAP266-90 zaobserwowano po zastosowaniu TTC Exelon® na górną połowę pleców, klatka piersiowa lub barku, AUC∞ zmniejszyło się o około 20-30% po zastosowaniu na okolicę brzucha i ud.
Nie stwierdzono istotnej kumulacji rywastygminy ani jej metabolitu NAP226-90 w osoczu u pacjentów z otępieniem spowodowanym chorobą Alzheimera. Z tym wyjątkiem, że stężenie rywastygminy w osoczu podczas drugiej aplikacji TTS Exelon® było wyższe niż pierwszego dnia.
Dystrybucja
Rywastygmina słabo wiąże się z białkami osocza (około 40%) i łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,8-2,7 l/kg.
Metabolizm
Rywastygmina jest szybko i intensywnie metabolizowana, a okres półtrwania w osoczu (T1/2) wynosi około 3,4 godziny po usunięciu systemu transdermalnego. Eliminacja była ograniczona stopniem wchłaniania rywastygminy (kinetyka typu flip-flop), co wyjaśnia wzrost T1/2 po zastosowaniu TTC Exelon® (3,4 h) w porównaniu do podawania doustnego lub podanie dożylne(odpowiednio 1,4 i 1,7 godziny) leku. Metabolizm rywastygminy zachodzi głównie w drodze hydrolizy przez cholinoesterazę do dekarbamylowanego metabolitu (NAP226-90), który wykazuje minimalną zdolność do hamowania acetylocholinoesterazy in vitro (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Stosunek AUC metabolitu do substancji macierzystej wyniósł 0,7 dla przezskórnego systemu terapeutycznego w porównaniu z 3,5 dla kapsułek doustnych, co wskazuje na mniejsze tempo metabolizmu po podaniu na skórę. Powstawanie mniejszej ilości metabolitu NAP226-90 wynika z braku metabolizmu pierwszego przejścia (efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę).
Usuwanie
Rywastygmina jest wydalana głównie przez nerki w postaci metabolitów; prawie niewykrywalny w moczu w postaci niezmienionej. Po 24 godzinach od podania ponad 90% dawki jest eliminowane. Mniej niż 1% dawki jest wydalane z kałem.
Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku z chorobą Alzheimera nie stwierdzono żadnych zmian w ekspozycji związanych z wiekiem podczas stosowania TTC Exelon®.
Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
Nie badano stosowania TTS Exelon® u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby po doustnym podaniu rywastygminy obserwowano ponad 2-krotne zwiększenie Cmax i AUC o około 60% w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
Podczas przyjmowania rywastygminy w dawce 3 mg w pojedynczej dawce lub po podaniu wielokrotnych dawek 6 mg dwa razy na dobę, klirens rywastygminy był o około 60-65% mniejszy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi pacjentami. Te cechy farmakokinetyczne nie wpływają na częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych.
Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Nie badano stosowania TTS Exelon® u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Na podstawie analiz populacyjnych nie stwierdzono wyraźnego wpływu klirensu kreatyniny na stężenie rywastygminy lub jej metabolitu w osoczu w stanie stacjonarnym. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki.

WSKAZANIA DO STOSOWANIA

Łagodna lub umiarkowana demencja typu Alzheimera.
Ciężka demencja typu Alzheimera.

PRZECIWWSKAZANIA

Nadwrażliwość na rywastygminę, inne pochodne karbaminianu lub inne składniki leku.
Historia alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, które powstało podczas stosowania leku Exelon® TTC.
Wiek do 18 lat.

OSTROŻNIE

Rywastygminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem chorej zatoki lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy).

- w celu zwiększenia wydzielania kwasu solnego w żołądku, należy zachować ostrożność przepisując rywastygminę pacjentom z ostrymi wrzodami żołądka i dwunastnicy lub pacjentom predysponowanym do tych schorzeń;

Rywastygminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie.

STOSOWAĆ W CIĄŻY I KARMIENIU PIERSIĄ

Ciąża
W badaniach na zwierzętach rywastygmina przenikała przez łożysko. Brak danych dotyczących zdolności rywastygminy do przenikania przez barierę krew-łożysko u ludzi.
Dane eksperymentalne wykazały, że rywastygmina nie ma właściwości teratogennych. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano wydłużenie okresu ciąży. Bezpieczeństwo stosowania preparatu Exelon® w czasie ciąży u ludzi nie zostało dotychczas ustalone, dlatego lek można stosować w czasie ciąży jedynie w przypadkach, gdy spodziewana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Karmienie piersią
W badaniach wykazano, że rywastygmina i jej metabolity przenikały do ​​mleka zwierząt w okresie laktacji. Nie wiadomo, czy rywastygmina przenika do mleka matki, dlatego podczas stosowania leku należy unikać karmienia piersią.
Płodność
Brak danych dotyczących wpływu rywastygminy na kobiety w wieku rozrodczym.
Brak danych dotyczących wpływu rywastygminy na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego negatywnego wpływu na płodność samców i samic, ani rodziców, ani potomstwa.

SPOSÓB STOSOWANIA I DAWKI

Terapia lekiem powinna być prowadzona wyłącznie pod nadzorem lekarza mającego doświadczenie w leczeniu pacjentów z otępieniem i pod nadzorem osób opiekujących się pacjentami. Pacjenci i ich opiekunowie powinni zostać poinstruowani o stosowaniu leku przez kompetentny personel medyczny
Ilość zawartej i uwolnionej rywastygminy w zależności od dawki TTS Exelon® przedstawiono w tabeli 1.

Tabela 1.
TTC Exelon® Ilość zawartej rywastygminy Ilość rywastygminy uwolnionej in vivo w ciągu 24 godzin
TTS Exelon® 4,6 mg/24 h 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 h 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 h 27 mg 13,3 mg

Łagodna lub umiarkowana demencja typu Alzheimera.

Leczenie lekiem należy rozpocząć od stosowania TTC Exelon® 4,6 mg/24 godziny 1 raz dziennie. Po minimum 4 tygodniach leczenia, jeśli jest dobrze tolerowane, dawkę leku należy zwiększyć do zalecanej dawki skutecznej stosując preparat TTC Exelon® 9,5 mg/24 h, który można stosować tak długo, jak utrzymuje się efekt terapeutyczny.
Zwiększanie dawki:
W leczeniu długotrwałym, jeśli u pacjenta występuje skuteczność terapeutyczna, zaleca się stosowanie TTS Exelon® 9,5 mg/24 godziny, jeśli lek jest dobrze tolerowany i po co najmniej 6 miesiącach leczenia TTS Exelon® 9,5 mg/24 godziny. w razie konieczności zasięgnąć porady lekarza prowadzącego, w celu uzyskania dodatkowego efektu terapeutycznego, dawkę można zwiększyć do 13,3 mg/24 h u pacjentów, u których pomimo stosowania preparatu TTC Exelon® 9,5 mg/24 h wystąpią istotne zaburzenia funkcji poznawczych (np. np. pogorszenie wyników wg KSHOPS) i/lub pogorszenie stanu funkcjonalnego (na podstawie subiektywnej oceny lekarza).
Ciężka demencja typu Alzheimera
Dawka początkowa i wybór zalecanej dawki skutecznej:
Leczenie lekiem należy rozpocząć od stosowania TTC Exelon® 4,6 mg/24 godziny 1 raz dziennie. Dawkę leku należy stopniowo zwiększać najpierw do 9,5 mg/24 godziny, a następnie do dawki skutecznej wynoszącej 13,3 mg/24 godziny. Każde zwiększenie dawki jest możliwe dopiero po upływie minimum 4 tygodni i jeśli poprzednia dawka jest dobrze tolerowana .
Dawki powyżej 13,3 mg/24 godziny nie przynoszą znaczących korzyści, ale zwiększają częstość występowania działań niepożądanych.
Przerwanie leczenia:
Należy regularnie oceniać efekt kliniczny terapii lekiem Exelon® TTC. W przypadku braku efektu klinicznego terapii przy stosowaniu optymalnych dawek preparatu TTC Exelon®, należy przerwać terapię lekiem.
Leczenie lekiem należy czasowo przerwać w przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i/lub nasilenia istniejących objawów pozapiramidowych (w tym drżenia) aż do ustąpienia. Jeżeli przerwa w stosowaniu leku nie była dłuższa niż trzy dni, można wznowić stosowanie leku w tej samej dawce. W przypadku dłuższego okresu karencji leczenie należy wznowić od dawki początkowej (Exelon® TTC 4,6 mg/24 godziny).
Pacjenci leczeni rywastygminą w postaci kapsułek lub roztworu doustnego mogą przejść na leczenie TTC Exelon® w następujący sposób:
U pacjentów otrzymujących doustną terapię rywastygminą w dawce mniejszej lub równej 6 mg na dobę, leczenie należy rozpocząć od TTC Exelon® w dawce 4,6 mg/24 godziny.
U pacjentów otrzymujących terapię doustną rywastygminą w stabilnej i dobrze tolerowanej dawce 9 mg na dobę, leczenie można rozpocząć natychmiast, stosując TTC Exelon® w dawce 9,5 mg/24 godziny. Jeśli jednak terapia doustna nie była stabilna i dobrze tolerowana, przejść na postać przezskórną. Zaleca się rozpoczęcie od dawki 4,6 mg/24 godziny.
U pacjentów otrzymujących doustną terapię rywastygminą w dawce 12 mg na dobę, leczenie można rozpocząć natychmiast, stosując TTS Exelon® 9,5 mg/24 godziny.
Po co najmniej 4 tygodniach leczenia, jeśli jest ono dobrze tolerowane, dawkę TTC Exelon® 4,6 mg/24 godziny można zwiększyć, stosując TTC Exelon® 9,5 mg/24 godziny.
Zaleca się rozpoczęcie leczenia lekiem TTC Exelon następnego dnia po przyjęciu ostatniej doustnej dawki rywastygminy.

Pacjenci ważący mniej niż 50 kg
U pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (AE) i przerwania leczenia z powodu AE było większe, dlatego przy zwiększaniu dawki w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność, ostrożnie dobierać dawkę i monitorować rozwój działań niepożądanych (np. nadmierne nudności lub wymioty), a także rozważyć zmniejszenie dawki leku TTC Exelon® do 4,6 mg/24 godziny w przypadku takich działań niepożądanych. Należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki powyżej zalecanej dawki skutecznej preparatu TTC Exelon® 9,5 mg/24 godziny.

Jednakże ze względu na zwiększoną ekspozycję na rywastygminę obserwowaną podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się ostrożne dostosowywanie dawki rywastygminy w zależności od indywidualnej tolerancji u tych pacjentów.
Nie badano stosowania preparatu TTC Exelon® u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki u pacjentów tej kategorii (patrz punkty „Instrukcje specjalne”, „Właściwości farmakologiczne”).
U pacjentów z klinicznie istotną dysfunkcją wątroby może wystąpić częstszy rozwój zależnych od dawki działań niepożądanych, dlatego u pacjentów tej kategorii należy rozważyć możliwość stosowania TTC Exelon® 4,6 mg/24 godziny jako dawkę początkową i maksymalną.

Dla TTS Exelon® nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.
Jednakże ze względu na zwiększoną ekspozycję na rywastygminę obserwowaną podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, zaleca się ostrożne dostosowywanie dawki rywastygminy w zależności od indywidualnej tolerancji u tych pacjentów. U pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności nerek może wystąpić częstszy rozwój działań niepożądanych zależnych od dawki, dlatego u pacjentów tej kategorii należy rozważyć możliwość stosowania TTC Exelon® 4,6 mg/24 godziny jako dawkę początkową i maksymalną.

Stosowanie u dzieci
Nie badano stosowania rywastygminy u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania leku u dzieci.

INSTRUKCJA UŻYCIA
UWAGA!!!
Każdy kolejny przezskórny system terapeutyczny Exelon® (TTS) należy stosować dopiero po usunięciu poprzedniego.
Jednocześnie można używać tylko jednego urządzenia Exelon® TTS.
TTC Exelon® nie wolno ciąć, dzielić na części ani w żaden sposób uszkadzać.
TTC Exelon® należy mocno docisnąć dłonią w miejscu założenia przez co najmniej 30 sekund.
Miejsce mocowania Exelon® TTC
TTC Exelon® nakłada się na czystą, suchą, nienaruszoną skórę z minimalną ilością włosów.
Nie należy stosować kremów, balsamów, olejków, pudrów ani innych produktów do pielęgnacji skóry w miejscu przyczepienia leku, aby zapobiec jego odpadnięciu.
Nie należy stosować TTC Exelon® na skórę zaczerwienioną, pokrytą wysypką, podrażnioną lub uszkodzoną.
Należy nakładać tylko jeden produkt Exelon® TTC dziennie na tylko jeden z obszarów ciała pokazanych poniżej na Rycinie 1:
- Lewy Lub prawe ramię;
- Górna część klatki piersiowej lewa Lub po prawej stronie (nie należy nakładać na okolicę piersi);
- Lewa górna część pleców Lub po prawej;
- Lewy dolny tył Lub po prawej.
Ryż. 1
Co 24 godziny usuń poprzedni Exelon® TTC przed nałożeniem nowego Exelon® TTC na jeden z obszarów ciała pokazanych poniżej.
Aby uniknąć podrażnienia skóry, każdy kolejny Exelon® TTS należy przyklejać w innym miejscu skóry (ewentualnie w obrębie tego samego obszaru anatomicznego). Na przykład, jeśli przymocowałeś Exelon® TTC do prawego odcinka lędźwiowego, następnym razem umieść system po lewej stronie. Aby zminimalizować ryzyko podrażnienia skóry, TTC można nakładać na ten sam obszar skóry jedynie w odstępach dwutygodniowych.
Jak przymocować Exelon® TTC
TTC Exelon® to cienki, nieprzezroczysty plaster z tworzywa sztucznego, który przykleja się do skóry. Nie wyjmuj Exelon® TTC z zamkniętej torebki ani nie wyjmuj poprzedniego Exelon® TTC, chyba że planujesz założyć nowy.
Lek należy zużyć bezpośrednio po wyjęciu z zapieczętowanego opakowania.
Ostrożnie usuń poprzednią warstwę Exelon® TTC.
Jeżeli rozpoczynasz kurację lekiem po raz pierwszy lub wznawiasz kurację po przerwie, prosimy postępować zgodnie z instrukcją mocowania TTC Exelon® zaczynając od poniższego rysunku.
Lek wyjmuje się z zapieczętowanej torebki bezpośrednio przed użyciem.
Aby wyjąć Exelon® TTC, przetnij worek wzdłuż oznaczonej linii przerywanej lub rowka.
Strona klejąca TTS Exelon® pokryta jest folią ochronną.
Ostrożnie usuń folię ochronną z jednej strony, która chroni klejącą stronę Exelon® TTC, nie dotykając powierzchni klejącej.
Natychmiast po usunięciu folii ochronnej nałóż TTC Exelon® na skórę górnej lub dolnej połowy pleców, ramion lub klatki piersiowej.
Po przymocowaniu transdermalnego systemu terapeutycznego do skóry należy usunąć górną warstwę ochronną znajdującą się po drugiej stronie TTS.
TTC Exelon® należy mocno docisnąć dłonią w miejscu założenia przez co najmniej 30 sekund. Upewnij się, że system dobrze przylega do skóry, zwłaszcza na krawędziach.
W razie potrzeby po naklejeniu cienkim długopisem można zapisać na transdermalnym systemie terapeutycznym datę założenia (np. dzień tygodnia).
TTC Exelon® należy nosić stale i po 24 godzinach wymienić na nowy.
Przymocowanie transdermalnego systemu terapeutycznego do różnych obszarów skóry pozwala wybrać najbardziej komfortowe obszary ciała, w których system nie będzie miał kontaktu z obcisłą odzieżą.
Jak usunąć TTC Exelon®
Ostrożnie podważając jeden z rogów, powoli i ostrożnie wyjmij system terapii przezskórnej.
Jeśli na skórze pozostały pozostałości kleju, lekko zwilż to miejsce ciepłą wodą i łagodnym roztworem mydła lub użyj oliwki dla dzieci, aby usunąć pozostałości kleju. Nie używaj alkoholu ani innych płynnych rozpuszczalników (zmywacza do paznokci lub innych rozpuszczalników).
Po założeniu lub zdjęciu urządzenia Exelon® TTC należy dokładnie umyć ręce wodą i mydłem. W przypadku dostania się do oczu lub zaczerwienienia oczu po nałożeniu lub usunięciu preparatu Exelon® TTC, należy natychmiast przepłukać oczy dużą ilością wody i zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli objawy nie ustąpią.
Jak utylizować zużyty Exelon® TTS
Złożyć zużyty system terapii przezskórnej na pół i docisnąć do siebie samoprzylepne części.
Umieść zużyty Exelon® TTC w torbie. Opakowanie zawierające zużyty system terapii przezskórnej należy wyrzucić w miejscu niedostępnym dla dzieci. Po wyrzuceniu leku należy umyć ręce mydłem.
Warunki noszenia TTC Exelon® (zabiegi wodne, długotrwałe przebywanie w pobliżu źródeł ciepła)
TTC Exelon® nie schodzi podczas zabiegów wodnych (prysznice, wanny, baseny). - Podczas zabiegów wodnych należy zwracać uwagę na ścisłe przyleganie systemu do skóry, zwłaszcza na jej brzegach.
Pacjenci stosujący TTS Exelon® nie powinni przebywać długo w pobliżu zewnętrznych źródeł ciepła (nadmierne promieniowanie słoneczne, sauny, solaria).
Co zrobić, jeśli TTS Exelon® odklei się
Jeżeli TTC Exelon® odpadnie, do końca dnia należy go zastąpić nowym, przezskórnym systemem terapeutycznym. Następnego dnia zamocuj nowy Exelon® TTS w zwykły sposób.
Kiedy i jak długo należy stosować TTC Exelon®?
Aby uzyskać maksymalną skuteczność leczenia, nowy TTS należy stosować codziennie, najlepiej o tej samej porze.
W przypadku jednoczesnego stosowania więcej niż jednego Exelon® TTC
Należy natychmiast usunąć cały TTS ze skóry i poinformować lekarza o zdarzeniu. Możesz potrzebować pomocy lekarskiej. W niektórych przypadkach po przedawkowaniu odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, podwyższone ciśnienie krwi i halucynacje. Może również wystąpić bradykardia i (lub) omdlenia.
Jeśli zapomnisz nakleić kolejny TTS o zwykłej porze, powinieneś przykleić go natychmiast. Z kolejnego TTS można skorzystać następnego dnia o zwykłej porze. Nie należy stosować dwóch TTC w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

EFEKT UBOCZNY

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy Przypadkowemu przedawkowaniu leku do stosowania doustnego w większości przypadków nie towarzyszyły żadne objawy kliniczne; Prawie wszyscy pacjenci kontynuowali leczenie rywastygminą. W przypadku przedawkowania obserwowano nudności, wymioty, biegunkę, bóle brzucha, zawroty głowy, drżenie, ból głowy, senność, bradykardię, splątanie, wzmożone pocenie się, podwyższone ciśnienie krwi, omamy i ogólne złe samopoczucie. Przedawkowanie inhibitorów cholinesterazy może prowadzić do przełomu cholinergicznego z wystąpieniem objawów, takich jak ciężkie nudności, wymioty, zwiększone wydzielanie śliny, wzmożona potliwość, bradykardia, obniżone ciśnienie krwi, depresja oddechowa i drgawki. Może rozwinąć się osłabienie mięśni, które może być śmiertelne, jeśli zajęte zostaną mięśnie oddechowe. Biorąc pod uwagę wagotoniczny wpływ inhibitorów cholinoesterazy na częstość akcji serca (HR), nie można wykluczyć wystąpienia bradykardii i (lub) omdlenia.
Podczas porejestracyjnego stosowania leku, a także w rzadkich przypadkach podczas badań klinicznych, podczas stosowania TTS Exelon® zgłaszano błędy w aplikacji/dawkowaniu, spowodowane jednoczesnym zastosowaniem kilku TTS Exelon® (kolejny TTS zastosowano bez usuwania Poprzedni). Należy poinstruować pacjentów i ich opiekunów na temat stosowania leku.
Zgłaszano rzadkie przypadki śmierci w wyniku przedawkowania leku, jednak związek z lekiem pozostaje niejasny. Objawy i wyniki różniły się u poszczególnych pacjentów. Nie było jasnego związku pomiędzy dawką przyjętego leku a ciężkością skutków.
Leczenie. Ponieważ okres półtrwania rywastygminy w osoczu krwi wynosi około 3,4 godziny, a czas trwania hamowania acetylocholinoesterazy wynosi około 9 godzin, w przypadku bezobjawowego przedawkowania zaleca się natychmiastowe usunięcie wszystkich TTC; 24 godziny. Jeżeli przedawkowaniu towarzyszą ciężkie nudności i wymioty, należy rozważyć zastosowanie leków przeciwwymiotnych. W przypadku wystąpienia innych działań niepożądanych, w razie potrzeby stosuje się odpowiednie leczenie objawowe.
W przypadku znacznego przedawkowania można zastosować atropinę, której dawka początkowa wynosi 0,03 mg/kg dożylnie; dalsze dawkowanie zależy od odpowiedzi klinicznej. Nie zaleca się stosowania skopolaminy jako antidotum.

INTERAKCJE Z INNYMI LEKAMI

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji TTC Exelon® z innymi lekami.
Rywastygmina jest metabolizowana głównie na drodze hydrolizy z udziałem esteraz. Metabolizm rywastygminy z udziałem głównych izoenzymów cytochromu P450 zachodzi w minimalnym stopniu. Zatem interakcja farmakokinetyczna rywastygminy z innymi lekami metabolizowanymi przez te enzymy wydaje się mało prawdopodobna.
Jednakże rywastygmina może mieć działanie hamujące na metabolizm innych substancji, w którym pośredniczy butyrylocholinoesteraza.
Interakcje nie zalecane
Metoklopramid
Biorąc pod uwagę możliwość kumulacyjnego działania leków na układ pozapiramidowy, nie zaleca się jednoczesnego stosowania metoklopramidu i rywastygminy.
Leki wpływające na układ cholinergiczny
Biorąc pod uwagę właściwości farmakodynamiczne rywastygminy, należy unikać jej jednoczesnego stosowania z innymi cholinomimetykami ze względu na możliwość ich łącznego działania. Rywastygmina może zakłócać działanie leków przeciwcholinergicznych (np. oksybutyniny, tolterodyny).
Sole suksametonium
Podczas znieczulenia rywastygmina, będąc inhibitorem cholinoesterazy, może nasilać działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (sole suksametonium).
Interakcje do rozważenia
Beta-blokery
Przy jednoczesnym stosowaniu rywastygminy z różnymi beta-blokerami (w tym z atenololem) zaobserwowano synergistyczną interakcję, prowadzącą do rozwoju bradykardii, która z kolei może powodować omdlenia. Pomimo tego, że jednoczesne stosowanie z kardioselektywnymi beta-adrenolitykami wiąże się z największym ryzykiem wystąpienia takich działań, te działania niepożądane obserwowano także u pacjentów otrzymujących inne leki z tej grupy.
Interakcja z nikotyną
Wykazano zwiększenie wchłaniania rywastygminy o 23% po podaniu doustnym (w postaci kapsułek w dawce do 12 mg/dobę) u pacjentów przyjmujących nikotynę.
Interakcje z najczęściej stosowanymi jednocześnie lekami
U zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem lub fluoksetyną. Doustna rywastygmina nie zmieniała wywołanego warfaryną wydłużenia czasu protrombinowego. Nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu na przewodzenie wewnątrzsercowe podczas jednoczesnego stosowania doustnej rywastygminy i digoksyny.
Jednoczesne stosowanie rywastygminy z powszechnie stosowanymi lekami, takimi jak leki zobojętniające kwas żołądkowy, leki przeciwwymiotne, leki hipoglikemizujące, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, powolne blokery kanałów wapniowych, leki wykazujące dodatnie działanie inotropowe, leki przeciwdławicowe, estrogeny, leki przeciwbólowe, w tym niesteroidowe leki przeciwzapalne , benzodiazepiny i leki przeciwhistaminowe nie wiązały się z żadnymi zmianami w kinetyce rywastygminy ani zwiększonym ryzykiem wystąpienia klinicznie istotnych działań niepożądanych.

SPECJALNE INSTRUKCJE

Pacjenci powinni unikać kontaktu dłoni z oczami natychmiast po założeniu lub usunięciu TTS. Po założeniu lub zdjęciu TTC należy dokładnie umyć ręce wodą z mydłem. W przypadku kontaktu z oczami lub zaczerwienienia oczu po założeniu lub usunięciu TTC, należy natychmiast przepłukać oczy dużą ilością wody i zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli objawy nie ustąpią.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zwykle wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek rywastygminy, szczególnie w okresach dostosowywania dawki. Jeżeli przerwa w stosowaniu leku Exelon® TTC trwała dłużej niż trzy dni, leczenie należy wznowić od dawki początkowej (Exelon® TTC 4,6 mg/24 godziny).
Nasilenie zależnych od dawki działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (GIT), takich jak nudności, wymioty i biegunka, obserwowanych na początku leczenia lub w miarę zwiększania dawki leku, może zmniejszać się wraz ze zmniejszaniem dawki leku. rywastygmina; w przypadku braku efektu należy przerwać leczenie lekiem TTS Exelon®. Te działania niepożądane występują częściej u kobiet. U pacjentów, u których na skutek przedłużającej się biegunki lub wymiotów wystąpią objawy odwodnienia, zaleca się dożylne podanie płynów oraz zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia rywastygminą ze względu na możliwe ryzyko poważnych powikłań.

Utrata wagi
Ponieważ u pacjentów z chorobą Alzheimera może wystąpić utrata masy ciała podczas leczenia inhibitorami cholinoesterazy, w tym rywastygminą, podczas leczenia produktem TTC Exelon® należy monitorować masę ciała pacjentów.

Inne działania niepożądane związane ze zwiększoną aktywnością układu cholinergicznego
Podobnie jak w przypadku stosowania innych cholinomimetyków, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Exelon® TTC u pacjentów z zespołem chorej zatoki lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy); u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie.
Stymulacja cholinergiczna może prowadzić do:
- w celu zwiększenia wydzielania kwasu solnego w żołądku, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Exelon® TTC u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy w ostrej fazie lub u pacjentów predysponowanych do tych schorzeń;
- na rozwój lub zaostrzenie niedrożności dróg moczowych i zespołu drgawkowego, dlatego należy zachować ostrożność przepisując rywastygminę pacjentom podatnym na te schorzenia.
Podobnie jak inne cholinomimetyki, podczas stosowania rywastygminy może wystąpić nasilenie zaburzeń pozapiramidowych.

Reakcje w miejscu przyczepienia preparatu Exelon® TTC i reakcje skórne
Reakcje skórne występujące podczas stosowania leku Exelon® TTC mają zwykle łagodne lub umiarkowane nasilenie. Reakcje te nie wskazują na uczulenie pacjenta na rywastygminę. Jednakże w wyniku stosowania preparatu Exelon® TTC może wystąpić alergiczne kontaktowe zapalenie skóry.
Alergiczne kontaktowe zapalenie skóry należy podejrzewać, jeśli w miejscu przyczepu TTC wystąpi reakcja skórna wykraczająca poza wielkość TTC lub reakcje skórne w miejscu przyczepu osiągną wyraźne nasilenie (np. nasilający się rumień, obrzęk, pojawienie się grudek, pęcherzyków), a także jeśli nasilenie reakcji skórnych nie zmniejszy się znacząco w ciągu 48 godzin po usunięciu TTC. W takich przypadkach należy przerwać leczenie lekiem (patrz punkt „Przeciwwskazania”).
Jeżeli u pacjenta podczas stosowania leku Exelon® TTC w miejscu przyczepu TTC wystąpi reakcja przypominająca alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, jeśli istnieje konieczność kontynuacji leczenia rywastygminą, pacjent pod nadzorem personelu medycznego i po otrzymaniu W przypadku negatywnego wyniku badań alergologicznych zaleca się przejście na postać dawkowania rywastygminy do podawania doustnego. Niektórzy pacjenci uczuleni na rywastygminę w wyniku stosowania leku Exelon® TTC nie będą mogli stosować rywastygminy w innych postaciach dawkowania.
W trakcie porejestracyjnego stosowania leku uzyskano dane dotyczące rozwoju rozległych skórnych reakcji nadwrażliwości u części pacjentów podczas stosowania rywastygminy, niezależnie od drogi podania (doustnie lub przezskórnie). W takich przypadkach należy całkowicie odstawić lek (patrz punkt Przeciwwskazania). Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia odpowiednich reakcji skórnych podczas stosowania rywastygminy.

Stosowanie u specjalnych grup pacjentów
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
W badaniach klinicznych leku Exelon® TTC 88% pacjentów było w wieku 65 lat lub starszych, a 55% pacjentów było w wieku powyżej 75 lat. Ogólnie nie stwierdzono różnic w bezpieczeństwie i skuteczności leku w zależności od wieku. Nie można jednak wykluczyć indywidualnej większej wrażliwości na działanie leku u starszych pacjentów.
Pacjenci z dysfunkcją wątroby
Podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby obserwowano zwiększenie ekspozycji na rywastygminę i dlatego w tej kategorii pacjentów może być konieczne zmniejszenie dawki w zależności od indywidualnej tolerancji. Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek obserwowano zwiększenie ekspozycji na rywastygminę i dlatego w tej kategorii pacjentów może być konieczne zmniejszenie dawki w zależności od indywidualnej tolerancji.
Pacjenci z niską lub dużą masą ciała
Ze względu na związek pomiędzy masą ciała a ekspozycją na rywastygminę, dawkę należy ostrożnie ustalać i monitorować u pacjentów z małą lub dużą masą ciała.

WPŁYW NA ZDOLNOŚĆ PROWADZENIA POJAZDÓW I OBSŁUGI MASZYN
Otępienie typu Alzheimera może powodować stopniowe pogorszenie zdolności prowadzenia pojazdów lub upośledzenie zdolności do obsługi pojazdu. U pacjentów leczonych rywastygminą mogą wystąpić zawroty głowy i senność, szczególnie na początku leczenia lub po zmianie dawki leku. Rywastygmina może powodować omdlenia lub majaczenie. Lekarz prowadzący powinien regularnie oceniać zdolność pacjenta z otępieniem leczonego lekiem do prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn.

FORMULARZ WYDANIA
Jeden przezskórny system terapeutyczny 4,6 mg/24 h lub 9,5 mg/24 h, w wielolaminowanej torebce (papier pokryty folią z politereftalanu etylenu, folią aluminiową i kopolimerem poliakrylonitrylowym): 3, 7, 30 torebek wraz z instrukcją użycia w kartonowym pudełku.
Jeden przezskórny system terapeutyczny 13,3 mg/24 godziny w wielowarstwowej torebce (papier pokryty folią z politereftalanu etylenu, folią aluminiową i kopolimerem azotanu poliakrylowego). 7, 30 opakowań wraz z instrukcją użycia w kartonowym pudełku.

Exelon jest selektywnym inhibitorem mózgowej acetylo- i butyrylocholinoesterazy.

Substancja aktywna

Rywastygmina.

Forma i skład wydania

Dostępne w następujących formach:

• kapsułki;
• roztwór doustny;
• przezskórny system terapeutyczny (plaster).

Wskazania do stosowania

• łagodna lub umiarkowana demencja wynikająca z choroby Alzheimera (lub podejrzenia);
• Choroba Parkinsona.

Przeciwwskazania

• zwiększona indywidualna wrażliwość na składniki leku;
• dzieciństwo.

Używany z dużą ostrożnością w przypadku następujących patologii:

• dysfunkcja wątroby;
• zaburzenia przewodzenia;
• astma oskrzelowa;
• choroby układu oddechowego.

Nie należy stosować jednocześnie z różnymi cholinomimetykami.

Instrukcja stosowania Exelon (sposób i dawkowanie)

Kapsułki

Przyjmować 2 razy dziennie - ze śniadaniem i kolacją. Dawka początkowa wynosi 1,5 mg 2 razy dziennie, ze szczególną wrażliwością na leki cholinergiczne - 1 mg 2 razy dziennie.

Jeśli po 2 tygodniach leczenia dawka początkowa jest dobrze tolerowana, zwiększa się ją do 3 mg 2 razy dziennie, następnie do 4,5 mg 2 razy dziennie i 6 mg 2 razy dziennie w odstępie co najmniej 2 tygodni.

Jeżeli wystąpią działania niepożądane, ustępują one po pominięciu 1 lub kilku dawek leku. Jeżeli objawy nie ustąpią, dawkę dobową należy zmniejszyć do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki.

Dawka podtrzymująca wynosi 1,5–6 mg 2 razy na dobę. Dla uzyskania najlepszych efektów konieczne jest utrzymanie maksymalnej, dobrze tolerowanej dawki leku.

Maksymalna dawka dobowa nie przekracza 6 mg 2 razy dziennie.

Po przerwie wznawia się leczenie od dawki początkowej, co zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, następnie dawkę zwiększa się sekwencyjnie, stopniowo.

W przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki.

Rozwiązanie

Należy odmierzyć wymaganą ilość roztworu i pobrać za pomocą dozownika, a następnie pobrać z niego lek. Roztwór jest całkowicie wymienny z kapsułkami; można go odmierzyć w odpowiedniej ilości i stosować zgodnie ze schematem stosowania kapsułek.

Przezskórny system terapeutyczny

Terapia TTC prowadzona jest pod nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów z otępieniem alzheimerowskim.

Początkowa dawka leku wynosi 4,6 mg/24 godziny 1 raz dziennie. Po 4 tygodniach, jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę można zwiększyć, stosując TTC w dawce 9,5 mg/24 godziny. Ten sam system zaleca się w leczeniu podtrzymującym.

W leczeniu długotrwałym zaleca się stosowanie TTC w dawce 9,5 mg/24 h. W przypadku dobrej tolerancji, po 6 miesiącach leczenia można przepisać dawkę 13,3 mg/24 h, jeżeli pomimo stosowania leku wystąpią znaczne zaburzenia. obserwuje się funkcje poznawcze.

Konieczne jest monitorowanie efektu klinicznego terapii, a w przypadku jego braku należy przerwać leczenie lekiem.

Zaleca się przerwanie terapii TTC w przypadku nasilenia istniejących objawów lub wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego. Po 3-dniowej przerwie można wznowić przyjmowanie leku w tej samej dawce, jeśli przerwa jest dłuższa, kurs wznawia się od minimalnej dawki początkowej.

Zmiana z kapsułek lub roztworu na TTC

U pacjentów otrzymujących terapię doustną w dawce 6 mg/dobę zaleca się TTC wynoszącą 4,6 mg/24 godziny.

Od dawki 12 mg/dobę można przejść na TTC 9,5 mg/24 godziny.

Pacjenci ważący mniej niż 50 kg

U osób o masie ciała poniżej 50 kg występuje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i przerwania terapii, dlatego w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych zaleca się zmniejszenie dawki TTC do 4,6 mg/24 godziny.

Stosowanie u dzieci

Korzystanie z TTS Exelon

Plaster nakłada się na czystą, suchą, nieuszkodzoną skórę z minimalną ilością włosów.

Przed zastosowaniem leku nie należy nakładać na skórę kremów, balsamów, olejków, pudrów i innych kosmetyków.

Nie stosować na skórę zaczerwienioną, pokrytą wysypką, podrażnioną lub uszkodzoną.

Na jedną część ciała nakłada się tylko jeden plaster dziennie: lewe lub prawe ramię, górną lub prawą część klatki piersiowej (ale nie okolice piersi), górną lub dolną część pleców lewą lub prawą. Co 24 godziny TTS jest wymieniany na nowy, ale aby nie podrażniać skóry, za każdym razem przykleja się go w nowym miejscu.

Należy przykleić bezpośrednio po wyjęciu z zapieczętowanej torebki, bezpośrednio po usunięciu poprzedniego plastra. Aby przykleić TTC, należy ostrożnie usunąć folię ochronną pokrywającą stronę klejącą, nie dotykając palcami powierzchni klejącej. Następnie należy natychmiast przykleić TTC w wybranym miejscu, usunąć drugą warstwę ochronną, mocno docisnąć TTC dłonią przez 30 sekund i upewnić się, że plaster jest dobrze przymocowany, zwłaszcza na krawędziach. W razie potrzeby możesz wpisać długopisem datę zajęcia w systemie. Po 24 godzinach plaster należy wymienić na nowy.

Aby usunąć plaster, odklej jeden z jego rogów i powoli i ostrożnie usuń TTC. Jeśli na skórze pozostał klej, zwilż go ciepłą wodą i łagodnym roztworem mydła lub oliwką dla dzieci. Nie używaj alkoholu ani płynnych rozpuszczalników. Po usunięciu dokładnie umyj ręce wodą z mydłem. Jeżeli produkt dostanie się do oczu, należy je przemyć dużą ilością wody. Jeśli zaczerwienienie oczu utrzymuje się, zasięgnąć porady lekarza.

Skutki uboczne

Exelon może powodować następujące działania niepożądane:

• anoreksja – od strony metabolicznej;
• depresja i lęk, ból głowy, zaburzenia pozapiramidowe - ze strony układu nerwowego;
• wypadki naczyniowo-mózgowe, bradykardia - z układu sercowo-naczyniowego;
• nudności i wymioty, niestrawność, biegunka, bóle brzucha, wrzody żołądka – z układu pokarmowego;
• różne reakcje dermatologiczne.

W miejscu przyklejenia plastra mogą wystąpić reakcje miejscowe – obrzęk i swędzenie, stan zapalny, podrażnienie.

Przedawkować

Objawy przedawkowania leku Exelon obejmują:

• nudności, wymioty, biegunka;
• wyraźny wzrost ciśnienia krwi;
• halucynacje;
• bradykardia;
• stany omdlenia.

Większość przypadków przedawkowania wynika z jednoczesnego nałożenia kilku plasterków, kiedy to przyklejono nowy plaster bez usuwania poprzedniego. W tym przypadku obserwuje się te same objawy, co w przypadku przedawkowania kapsułek i roztworu doustnego.

W przypadku znacznego przedawkowania wskazany jest siarczan atropiny, dawka początkowa wynosi 0,03 mg/kg dożylnie. Dalsze zmiany dawki zależą od efektu klinicznego. Skopolamina nie jest zalecana jako antidotum.

Analogi

Analogi według kodu ATX: Altsenorm.

Nie decyduj się na samodzielną zmianę leku; skonsultuj się z lekarzem.

efekt farmakologiczny

• Exelon powinien być stosowany w leczeniu choroby Alzheimera, lek ten jest również z powodzeniem stosowany w leczeniu choroby Parkinsona.
• Rywastygmina, główny składnik aktywny leku, spowalnia proces niszczenia acetylocholiny, która jest wytwarzana przez neurony. Również pod wpływem działania rywastygminy zwiększa się zawartość acetylocholiny w hipokampie i korze mózgowej, co z kolei działa stymulująco na przekazywanie nerwów cholinergicznych.
• Może mieć pozytywny wpływ w przypadkach obniżonych funkcji poznawczych spowodowanych niedoborem acetylocholiny (np. w przypadku otępienia wynikającego z choroby Parkinsona lub choroby Alzheimera). Ponadto podczas badań klinicznych wykazano, że lek jest w stanie spowolnić tworzenie się płytek amyloidowych (płytki te są głównym patologicznym objawem postępującej choroby Alzheimera).

Specjalne instrukcje

• Po założeniu lub zdjęciu TTC należy dokładnie umyć ręce. Niedopuszczalny jest kontakt produktu z oczami. Jeśli Twoje oczy zaczerwienią się, przepłucz je wodą. Jeśli podrażnienie nie ustępuje, należy zwrócić się o pomoc lekarską.
• Wraz ze wzrostem dawki leku możliwe są zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Należą do nich wymioty i nudności. biegunka i częściej występują u kobiet. W takim przypadku zaleca się zmniejszenie dawki lub odstawienie leku. W przypadku przedłużających się wymiotów lub biegunki zaleca się dożylne podanie płynów, zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.
• Podczas terapii konieczne jest monitorowanie masy ciała pacjentów. Przy masie ciała mniejszej niż 50 kg ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wzrasta.
• Podczas stosowania TTC często występują łagodne lub umiarkowane reakcje skórne, które nie są oznaką uczulenia na rywastygminę. Ale leczenie może powodować alergiczne kontaktowe zapalenie skóry. Jeżeli reakcja skórna wykracza poza wielkość TTC lub pojawia się obrzęk, grudki, pęcherzyki, narastający rumień lub jeśli reakcje skórne nie ustępują w ciągu 48 godzin, należy przerwać leczenie.
• Otępienie typu Alzheimera powoduje stopniowy spadek zdolności prowadzenia pojazdów. U pacjentów otrzymujących rywastygminę na początku leczenia oraz po zmianie dawki mogą wystąpić zawroty głowy i senność. Lek może powodować omdlenia lub majaczenie. W związku z tym nie zaleca się pacjentom prowadzenia pojazdów.

Podczas ciąży i karmienia piersią

Nazwa łacińska: Exelon
Kod ATX: N06D A03
Substancja aktywna: rywastygmina
Producent: Novartis (Niemcy, Szwajcaria)
Wydawanie z apteki: na receptę
Warunki przechowywania: w temperaturach do 25°C
Najlepiej spożyć przed: 2 lata

TTS Exelon to lek w postaci plastra, zawierający lek w warstwie klejącej i zapewniający jego przenikanie do organizmu przez skórę przez 24 godziny.

Stosowany jest w leczeniu demencji i zaburzeń funkcji poznawczych u pacjentów cierpiących na chorobę Alzheimera.

Postać dawkowania i skład leku

Exelon jest lekiem w postaci plastra z warstwą terapeutyczną, czyli transdermalnym systemem terapeutycznym (ang. TTS). Substancja czynna przyczepiona do skóry przenika przez skórę w ciągu 24 godzin. Produkowane z różną zawartością substancji czynnej.

TTS 4,6 mg w tempie uwalniania w ciągu 24 godzin:

• Składnik aktywny: 9 mg w 1 TTC, 4,6 mg - uwalnianie dziennie
• Dodatek: D,L-α-tokoferol (wit. E), kopolimer metakrylanu metylu i butylu, kopolimer kwasu akrylowego
• Składniki warstwy klejącej: kopolimer silikonowy, olej silikonowy, D,L-α-tokoferol
• Substancje filmowe: podłoże – PET 23 mikrony, wielkość 5 mkw. cm, ochronny – fluoropolimer PET 75 mikronów, wymiar 10,13 mkw. cm.

Lek w postaci plastra do przyklejenia do skóry, ze stopniowym uwalnianiem substancji leczniczej. Spód jest w kolorze beżowym, z 2-warstwowego materiału klejącego pokrytego folią ochronną z wcięciami. Na odwrocie plastra samoprzylepnego znajduje się skrót AMCX. Każdy system TT pakowany jest w indywidualne saszetki z laminatu. W opakowaniu kartonowym - 3, 7 lub 30 sztuk, instrukcja użycia.

TTC 9,5 mg/dzień.

• Aktywna: rywastygmina 18 mg, uwalnianie dziennie – 9,5 mg
• Skład warstwy klejącej: olej silikonowy, kopolimer silikonowy, D,L-α-tokoferol
• Składniki folii: podłoże – PET 23 mikrony, wielkość 10 mkw. cm, ochronny – fluoropolimer PET 75 mikronów, wymiar 20,25 mkw. cm

Lek ma postać plastra terapeutycznego z beżowym podłożem, podwójną warstwą samoprzylepną, pokrytą folią ochronną z wcięciami, okrągłego kształtu, oznaczonego BHDI. TTC pakowany jest w indywidualne saszetki laminowane. W opakowaniu 1, 3 lub 30 sztuk, opis.

TTC 13,3 mg/dzień.

• Aktywny: 1 szt. – 27 mg, 13,3 mg jest uwalniane dziennie
• Dodatek: D,L-α-tokoferol (wit. E), kopolimery (metakrylan metylu i butylu, kwas akrylowy)
• Składniki warstwy klejącej: olej silikonowy i kopolimer, D,L-α-tokoferol
• Folie: podłoże – PET-23 mikrony, wielkość 15 mkw. cm, ochronny – fluoropolimer PET-75 mikronów, wymiar 19,16 mkw. cm.

Leki o identycznym kształcie i kolorze jak poprzednie TTS, oznaczone jako CNFU.

Właściwości lecznicze

Cena: 30 szt. – 3770 rub.

Działanie terapeutyczne plastra Exelon zapewnia substancja rywastygmina, pochodna choliny, która wykazuje właściwości inhibitora cholinoesterazy. Związek hamuje rozkład neuroprzekaźnika acetylocholiny (ACCh), uwalnianego przez neurony mózgu, poprawiając w ten sposób transmisję nerwowo-mięśniową w synapsie. Lek selektywnie zwiększa stężenie ACh w korze mózgowej, co zapewnia prawidłową transmisję cholinergiczną.

Lek korzystnie wpływa na organizm pacjentów cierpiących na pogorszenie funkcji poznawczych spowodowane niedoborem ACh w okresie rozwoju otępienia, w tym choroby Alzheimera. Ponadto działanie substancji jest takie, że tłumienie cholinoesterazy pomaga hamować tworzenie się substancji białkowych, które kumulując się, tworzą specyficzne blaszki, będące charakterystycznym objawem otępienia w chorobie Alzheimera.

Przeprowadzone badania właściwości leków przeprowadzono w porównaniu z osobami zdrowymi. Stwierdzono, że u młodych mężczyzn po zastosowaniu leku aktywność ACh w rdzeniu kręgowym spada o prawie 40% przez półtorej godziny po zabiegu. Po osiągnięciu maksymalnego efektu działanie substancji stopniowo zanika i po 9-10 godzinach powraca do poziomu początkowego.

Wiadomo również, że u pacjentów z chorobą Alzheimera stopień supresji ACh przez rywastygminę zależy od zastosowanej dawki. Podczas testowania leku stosowano dawki nie większe niż 6 mg dwa razy dziennie, po czym stwierdzono, że działanie leku utrzymywało się przez rok.

Stosowanie leku Exelon TTC u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi postaciami otępienia cierpiącymi na chorobę Alzheimera wykazało, że lek znacząco poprawia funkcje poznawcze i pozytywnie wpływa na pamięć, uwagę i zdolności mówienia.

Farmakokinetyka

Po przymocowaniu przezskórnego systemu terapeutycznego do skóry, wchłanianie rywastygminy z warstwy przylepnej następuje z niewielką szybkością. Wykrywalna zawartość w organizmie pojawiła się po godzinie, a maksymalny poziom uformował się w ciągu 10 do 16 godzin. Następnie efekt powoli maleje w ciągu dnia.

Po wymianie TTS na nowy zawartość substancji w organizmie nadal spada przez kolejne 40-50 minut, aż do momentu, w którym substancja z nowego plastra zacznie działać. Maksymalne stężenie w osoczu wzrasta do wartości szczytowych w ciągu 8 godzin. Stwierdzono, że stosowanie Exelonu w postaci TTS pozwala na utrzymanie około połowy maksymalnego stężenia leku w osoczu pomiędzy przerwami w zabiegach, w przeciwieństwie do tabletek i innych postaci dawkowania, w których poziom leku spada prawie do zera.

Rywastygmina w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza i swobodnie przechodzi przez BBB.

Metabolizowany z dużą szybkością i okresem półtrwania z osocza przez 3,5 godziny po usunięciu TTC. Powstały nowy związek jest znacznie mniej aktywny niż rywastygmina.

Substancja i jej metabolit wydalane są z organizmu przez nerki. W ciągu 24 godzin od aplikacji usuwane jest do 90% substancji leczniczej. W jelitach wydalane jest mniej niż 1% zastosowanej dziennej dawki leku.

Badania właściwości leku u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem w przebiegu choroby Alzheimera nie wykazały żadnych cech związanych ze zjawiskami związanymi z wiekiem.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek nie badano szybkości wchłaniania i eliminacji leku TTC Exelon z osocza.

Tryb aplikacji

Cena: 30 szt. – 3792 rub.

Terapia preparatem Exelon w postaci systemu TT, zgodnie z instrukcją stosowania, powinna być prowadzona wyłącznie pod nadzorem specjalisty znającego specyfikę leczenia pacjentów z otępieniem w przebiegu choroby Alzheimera. Należy poinformować samych pacjentów i ich bliskich o osobliwościach stosowania leku Exelon w tej postaci farmaceutycznej.

Ponieważ każdy TTC uwalnia substancję w różnych stężeniach w ciągu 24 godzin, to lekarz mający doświadczenie w leczeniu demencji decyduje, jakiego plastra będzie potrzebował pacjent.

Dawka początkowa na początku leczenia powinna być minimalna, dlatego zaleca się TTC w dawce 4,6 mg/dobę. Plaster przykleja się raz dziennie. Po 4 tygodniach, jeśli organizm normalnie odczuwa działanie leku, można zwiększyć dawkę stosując Exelon 9,5 mg/dzień.

Zwiększanie dawki

W przypadku długotrwałej terapii podtrzymującej zaleca się stosowanie tej formy (pod warunkiem uzyskania efektu terapeutycznego i dobrej tolerancji). Jeżeli w ciągu 6 miesięcy stosowania TTS Exelon pacjent wykazuje niewystarczająco dodatnią dynamikę, wówczas dla wzmocnienia efektu terapeutycznego można zastosować wyższą dawkę leku – 13,3 mg/dobę.

Stan pacjenta należy regularnie monitorować przez cały okres terapii, a w przypadku braku jednoznacznego wyniku należy przerwać stosowanie leku. Leczenie zostaje również anulowane, jeśli wystąpią poważne skutki uboczne ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego lub zaburzenia pozapiramidowe.

Jeśli z jakiegoś powodu pacjentowi nie podano TTC przez okres nie dłuższy niż 3 dni, wówczas leczenie można wznowić w tej samej dawce. Przy dłuższej przerwie zaleca się powrót do wyjściowej ilości leków.

Zmiana z doustnej postaci leku Exelon na TTC

• Jeśli pacjent otrzymywał lek doustnie w ilości nie większej niż 6 mg na dzień, przepisuje się mu TTC w minimalnej dawce 4,6 mg/dzień.
• Po zażyciu nie więcej niż 9 mg/dzień. można stosować TTC w dawce 9,5 mg/dzień. Jeśli jednak po wewnętrznym zastosowaniu leku pacjent ma jakiekolwiek trudności, zaleca się najpierw zastosować lek w dawce 4,6 mg / dobę.
• Jeśli lek Exelon w dawce 12 mg na dobę jest dobrze tolerowany, przepisuje się TTC w dawce 9,5 mg na dobę.

Zwiększyć dawkę z 4,6 mg do 9,5 mg/dobę. możliwe jest dopiero po 4 tygodniach stosowania pierwszej dawki, pod warunkiem dobrej wrażliwości organizmu.

Cechy leczenia

Cena: 30 szt. – 3862 rub.

Pacjenci ważący mniej niż 50 kg częściej doświadczali skutków ubocznych i reakcji organizmu po zaprzestaniu kursu, a wraz ze spadkiem masy ciała te negatywne skutki nasilały się. Z tego powodu zwiększanie dawki należy przeprowadzać ze zwiększoną ostrożnością i regularną kontrolą. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych zaleca się zmniejszenie dawki leków poprzez zastosowanie TTC w dawce 4,6 mg/dobę.

Nie badano stosowania plastra u dzieci. Dlatego ta forma jest zabroniona do stosowania w pediatrii.

Jak wykazało doświadczenie kliniczne, dostosowanie dawkowania u pacjentów z patologiami nerek i wątroby nie jest wymagane. Należy jednak wziąć pod uwagę, że usuwanie rywastygminy z organizmu u takich pacjentów może przebiegać wolniej, co przyczynia się do wzrostu nasycenia osocza. W związku z tym wzrasta ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i przedawkowania. Z tego powodu konieczne jest częstsze monitorowanie stężenia leku.

Jak korzystać z TTS Exelon

Gdzie dołączyć

• Plaster należy nakleić na suchą powierzchnię skóry właściwej, bez zmian skórnych i minimalnego porostu włosów.
• Nie zaleca się stosowania w miejscu aplikacji żadnych produktów do pielęgnacji dermatologicznej, aby nie spowodować odklejenia się plastra.
• TTC nie należy naklejać w miejsca, w których występują podrażnienia, pryszcze, rany, zaczerwienienia lub obrzęki.
• Lek Exelon należy przyklejać tylko raz dziennie. Zalecane obszary klejenia: ramię (naprzemiennie lewe lub prawe), górna i dolna część pleców (lewa lub prawa).

Jak dołączyć TTS

• Plaster należy zmienić dopiero po 24 godzinach. Najpierw musisz usunąć stary system, a dopiero potem podłączyć nowy.
• TTC należy wyjąć z saszetki wyłącznie przed wykonaniem zabiegu. Aby uniknąć zepsucia się leku, nie należy go wcześniej wyjmować.
• Usuń stary plaster i wyjmij nowy TTS z saszetki.
• Przymocuj w wybranym miejscu usuwając folię ochronną. Następnie usuń drugą warstwę ochronną.
• Przyciśnij plaster ręką do skóry i przytrzymaj go przez kilka sekund. Upewnij się, że lek jest bezpiecznie trzymany, szczególnie dokładnie sprawdź przyczepność wzdłuż krawędzi.
• Aby uniknąć pominięć w leczeniu, zaleca się zapisanie długopisem daty i godziny przyklejenia plastra.
• Leku nie należy usuwać przez 24 godziny.

Jak usunąć stary produkt

• Zużyty TTC należy usunąć ostrożnie, uważając, aby nie uszkodzić skóry właściwej. Jeżeli na skórze pozostały resztki warstwy kleju, należy je usunąć wodą i mydłem dziecięcym lub neutralnym. Stosowanie jakichkolwiek roztworów rozpuszczających (alkohol, aceton itp.) jest surowo zabronione!
• Po zdjęciu TTC należy umyć ręce i dopiero wtedy przystąpić do procedury mocowania świeżego plastra samoprzylepnego.
• Nie pozwalaj dłoniom dotykać oczu podczas zabiegu, aby uniknąć dostania się leku. Jeżeli tak się stanie, oczy należy przemyć dużą ilością wody. Jeśli dyskomfort nie ustępuje, należy skonsultować się z okulistą.

Jak poddać recyklingowi

• Złóż plaster na pół, używaną stroną skierowaną do wewnątrz, dociskając do siebie krawędzie kleju. Lek należy usuwać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Jak nosić TTS

• Leku nie należy usuwać do zabiegów wodnych. Przed kontaktem z wodą należy upewnić się, że TTC jest dobrze trzymany na skórze.
• Podczas noszenia leku Exelon należy unikać długotrwałego przebywania w pobliżu źródeł ciepła.
• Jeżeli plaster TTC odkleił się od skóry, należy go przed końcem dnia wymienić na nowy, a nie naklejać ponownie. Kolejne klejenie wykonujemy o wyznaczonej godzinie.
• Aby zapewnić efekt terapeutyczny, Exelon należy skleić w ciągu godziny.

Przedawkować

• Jeśli z jakiegoś powodu na skórze znajduje się więcej niż jeden plaster, zdecydowanie należy skontaktować się z lekarzem, ponieważ istnieje duże prawdopodobieństwo zatrucia. Jeśli wystąpią niepożądane objawy, specjalista zaleci odpowiednie leczenie.
• Jeśli przegapisz terapię, musisz jak najszybciej przykleić TTS. Należy zastosować tylko jeden system TT, ponieważ obecność dwóch lub więcej plastrów na ciele może prowadzić do przedawkowania.

Podczas ciąży i karmienia piersią

Badania eksperymentalne właściwości rywastygminy na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że substancja czynna nie ma właściwości teratogennych, nie wpływa na płodność, ale może wydłużać okres ciąży. Nie przeprowadzono ukierunkowanych badań właściwości substancji czynnej na organizm ludzki. Z tego powodu leku nie należy stosować u kobiet spodziewających się dziecka. Jedynymi wyjątkami są przypadki, gdy leku Exelon nie można zastąpić innym lekiem, a korzyści z jego stosowania dla matki wielokrotnie przewyższają możliwe ryzyko dla nienarodzonego dziecka.

Nie wiadomo jeszcze, czy substancja czynna leku Exelon przenika do mleka kobiecego, czy nie. Aby nie narażać dziecka na potencjalne ryzyko, należy w trakcie terapii powstrzymać się od laktacji.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Nie należy stosować leku Exelon TTS, jeśli u pacjenta:

• Wysoka wrażliwość na związki zawarte w lekach, a także nietolerancja na jakiekolwiek pochodne karbaminianów
• Kontaktowe zapalenie skóry wywołane TTC (w czasie leczenia i w historii)
• Poniżej 18 roku życia.

Specjalne instrukcje dotyczące korzystania z TTS

• Stosowanie leku wymaga ostrożności u pacjentów cierpiących na zespół SSU lub mających zaburzenia przewodzenia, takie jak blok zatokowo-przedsionkowy lub AV.
• Stymulacja cholinergiczna może pomóc:
• Przekroczenie normalnego poziomu kwasu solnego w żołądku. Z tego powodu plastra Exelon nie należy stosować w przypadku zaostrzeń choroby wrzodowej narządu i dwunastnicy, a także u osób z predyspozycją do tej patologii.
• Powstawanie lub zaostrzenie zmian w drogach moczowych, drgawki. U osób ze skłonnością do tego zjawiska wymagana jest większa ostrożność w terapii.
• Należy zachować większą ostrożność podczas stosowania leku Exelon w leczeniu pacjentów, u których w przeszłości rozpoznano astmę lub jakąkolwiek inną obturacyjną postać patologii dróg oddechowych.
• Należy zachować szczególną ostrożność podczas doboru dawkowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek, ponieważ u tej kategorii pacjentów występuje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Aby zminimalizować ryzyko, zaleca się rozpoczynanie leczenia lekiem w dawce 4,6 mg/dobę.
• Nie badano stosowania rywastygminy u dzieci, dlatego leku Exelon nie należy stosować u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Interakcje międzylekowe

Nie przeprowadzono ukierunkowanych badań dotyczących łączenia leku Exelon w postaci TTC z innymi lekami.

Zakłada się, że rywastygmina może wpływać na procesy metaboliczne innych leków poprzez mechanizm hamowania butyrylocholinesterazy.

Badanie interakcji z digoksyną, diazepamem, warfrinem lub lekami z fluoksetyną u ochotników nie wykazało zmiany w działaniu terapeutycznym.

W połączeniu z lekami zobojętniającymi, lekami przeciwwymiotnymi, doustnymi lekami przeciwglikemicznymi, beta-blokerami, antagonistami wapnia, ośrodkowymi lekami przeciwnadciśnieniowymi nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych reakcji.

Nie zaleca się łączenia leku Exelon z cholinomimetykami, ponieważ rywastygmina wpływa na strukturę tych ostatnich. Łącząc z lekami antycholinergicznymi, należy wziąć pod uwagę przeciwne działanie leków.

Rywastygmina może nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie, dlatego podczas znieczulenia należy dobierać leki znieczulające z uwzględnieniem tej cechy. Wymagany jest także ostrożny dobór dawki TTC lub w razie potrzeby jego odstawienie.

Skutki uboczne

Jak wynika z danych klinicznych, całkowita liczba działań niepożądanych po zastosowaniu leku Exelon w postaci TTC była znacznie mniejsza niż po zastosowaniu doustnych postaci tego leku. Częstotliwość objawów i stopień nasilenia działań niepożądanych zależą od dawki i są najbardziej widoczne po kolejnym zwiększeniu dawki. Jeżeli pominięto więcej niż 3 dni leczenia, zaleca się powrót do dawki początkowej.

Głównymi skargami pacjenta na działanie leku są podrażnienie i zaczerwienienie skóry w miejscu przyczepienia TTS. Rzadziej występowały zaburzenia funkcjonowania przewodu pokarmowego (objawiające się nudnościami z wymiotami lub bez wymiotów). Ale nawet w tym przypadku liczba powikłań występuje znacznie mniej niż po zażyciu kapsułek.

Działania niepożądane u osób cierpiących na demencję typu Alzheimera, które może wywołać Exelon TTC:

• Infekcje dróg moczowych
• Metabolizm: anoreksja, zmniejszenie apetytu, u niektórych pacjentów możliwe odwodnienie (nasilenie zależy od dawki).
• NS: bóle głowy, utrata przytomności, zawroty głowy, rzadziej - pobudzenie psychoruchowe, niezwykle rzadko - zaburzenia pozapiramidowe, drgawki, zaostrzenie parkinsonizmu.
• CVS: brady- lub tachykardia, blok AV, CVS, migotanie przedsionków, podwyższone ciśnienie krwi.
• Narządy trawienne: nudności, wymioty, biegunka, stany dyspeptyczne, bóle brzucha, występowanie lub zaostrzenie wrzodów przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki.
• Układ wątrobowo-żółciowy: zapalenie wątroby, aktywacja reakcji biochemicznych wątroby.
• Skóra i warstwy podskórne: wysypka ze swędzeniem lub bez, rumień, pęcherze, zapalenie skóry pochodzenia alergicznego, inne charakterystyczne reakcje skórne.
• Nerki: niekontrolowane oddawanie moczu.
• Reakcje w miejscu przyczepu TTC, objawy ogólne: rumień, przemijające zaczerwienienie, obrzęk, swędzenie, wzmożone podrażnienie, zmęczenie, stan asteniczny, gorączka, utrata masy ciała, skłonność do upadków. Reakcje skórne z reguły ustępują samoistnie w ciągu 24 godzin od zakończenia zabiegu. Specjalne leczenie zwykle nie jest wymagane.

Przedawkować

Naklejenie dużej ilości Exelon TTS lub zastosowanie produktu o dużej zawartości substancji czynnej praktycznie nie powoduje żadnych objawów niepożądanych, które miałyby wyraźny efekt kliniczny. Zdecydowana większość pacjentów kontynuowała terapię lekiem Exelon. Stosowanie dużych dawek TTC może wywołać:

• Mdłości
• Wymioty
• Biegunka
• Silny wzrost ciśnienia krwi
• Wizje.

Ponadto może rozwinąć się bradykardia, stany przedomdleniowe lub omdlenia. Istnieją wzmianki o pacjencie, który zastosował 46 mg leków, po czym konieczne było leczenie zachowawcze. Po 24 godzinach pacjent doświadczył całkowitego przywrócenia normalnego stanu organizmu.

Źródła kliniczne donoszą o błędnym stosowaniu lub nieprawidłowo obliczonych dużych dawkach, po czym u pacjenta wystąpiły poważne powikłania choroby, w tym hospitalizacja. Najczęstszą przyczyną negatywnej reakcji organizmu było zastosowanie nowego plastra TTC Exelon bez usunięcia poprzedniego plastra.

Aby temu zapobiec, sam pacjent i jego najbliżsi muszą znać zasady terapii przy użyciu plastra samoprzylepnego. Konsekwencje niewłaściwego stosowania leku są często identyczne z objawami, jakie pojawiają się po doustnym podaniu dużych ilości leku Exelon.

Eliminacja zatrucia

Przy ustalaniu środków leczenia należy wyjść z faktu, że czas uwalniania rywastygminy z osocza wynosi około 3,5 godziny, a czas trwania supresji eksterazy acetylocholinowej wynosi około 9. Dlatego jeśli patologia występuje bezobjawowo, należy powstrzymać się od zastosowania leku Exelon następnego dnia.

W przypadku wystąpienia nudności lub silnych wymiotów należy skonsultować się z lekarzem; może zaistnieć konieczność zastosowania leków przeciwwymiotnych. Eliminację innych objawów zatrucia przeprowadza się za pomocą terapii objawowej.

W przypadku ciężkiego przedawkowania może zaistnieć konieczność zastosowania siarczanu atropiny w ilości 0,03 mg na 1 kg masy ciała. Lek podaje się dożylnie. Jeżeli konieczne jest dalsze stosowanie zastrzyków, ich dawki ustala się w zależności od stanu pacjenta.

Analogi

Biorąc pod uwagę, że terapia Exelon TTC ma swoją specyfikę, tylko specjalista prowadzący może wybrać analogi lub substytuty.

EGIS, Egis-RUS (Węgry, Federacja Rosyjska)

Cena: 5 mg (28 tabletek) – 2073 rubli, 10 mg (28 tabletek) – 3069 rubli.

Leki na bazie donepezilu – substancji będącej inhibitorem cholinoesterazy. Lek przeznaczony jest do eliminowania zaburzeń funkcji poznawczych u pacjentów z demencją, leczenia łagodnych i umiarkowanych postaci choroby Alzheimera.

Produkowany w tabletkach. Schemat leczenia i czas trwania kursu – indywidualnie

Plusy:

• Wzmacnia pamięć
• Pomaga w walce z roztargnieniem.

Wady:

• Wysoka cena.

Inhibitor cholinoesterazy Rivastigmine (Exelon) spowalnia niszczenie acetylocholiny wytwarzanej przez funkcjonalnie nienaruszone neurony i poprawia neuroprzekaźnictwo. Lek selektywnie zwiększa zawartość acetylocholiny w korze mózgowej i hipokampie, dzięki czemu wpływa na poprawę transmisji nerwów cholinergicznych. Rywastygmina wykazuje pozytywny wpływ na zmniejszenie funkcji poznawczych związanych z niedoborem acetylocholiny, w szczególności w otępieniu związanym z chorobą Alzheimera i chorobą Parkinsona. Ponadto istnieją dowody, że hamowanie (blokowanie) cholinoesterazy może spowolnić powstawanie fragmentów białkowego prekursora beta-amyloidu, których akumulacja prowadzi do powstawania płytek amyloidowych, które są jednym z głównych patologicznych objawów choroby Choroba Alzheimera.

Stosowanie preparatu Exelon w postaci TTC (plastru) u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego otępieniem w przebiegu choroby Alzheimera (10-20 punktów w Mini Mental State Examination, MMSE) prowadzi do znacznej poprawy funkcji poznawczych (m.in. uwagi, pamięci, , mowa), stanu funkcjonalnego i aktywności w życiu codziennym, a także zmniejszenie nasilenia choroby i nasilenia objawów psychicznych i behawioralnych (takich jak pobudzenie, płaczliwość, złudzenia, omamy).

Należy kontynuować terapię preparatem Exelon wyłącznie pod nadzorem lekarza, który ma doświadczenie w leczeniu pacjentów z demencją typu Alzheimera.

Ilość zawartej i uwolnionej rywastygminy w zależności od dawki TTS Exelon przedstawiono w tabeli.

Dawka początkowa. Leczenie lekiem należy rozpocząć od stosowania TTC Exelon® 4,6 mg/24 godz. 1 raz/dobę.

Po 4 tygodniach leczenia, jeśli jest dobrze tolerowane, dawkę leku można zwiększyć stosując TTC Exelon® 9,5 mg/24 godziny.

Dawka podtrzymująca. W przypadku długotrwałego leczenia, jeśli u pacjenta stwierdzono skuteczność terapeutyczną, zaleca się stosowanie TTS Exelon® w dawce 9,5 mg/24 godziny.

U niektórych pacjentów dla uzyskania efektu terapeutycznego może być konieczne zwiększenie dawki leku.

Leczenie lekiem należy czasowo przerwać w przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i/lub nasilenia istniejących objawów pozapiramidowych (w tym drżenia) aż do ustąpienia. Jeżeli przerwa w stosowaniu leku trwała kilka dni lub dłużej, leczenie należy wznowić od dawki początkowej (Exelon® TTC 4,6 mg/24 godziny), aby zmniejszyć ryzyko ponownego wystąpienia działań niepożądanych (np. ciężkich wymiotów).

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na rywastygminę i inne składniki leku;

- nadwrażliwość na inne pochodne karbaminianów.

Rywastygminę (podobnie jak inne leki cholinomimetyczne) należy stosować ostrożnie u pacjentów z CVS lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok AV).

Stymulacja cholinergiczna może zwiększać wydzielanie kwasu solnego w żołądku, prowadząc do zwiększonej niedrożności dróg moczowych i zaostrzenia zespołu drgawkowego, dlatego należy zachować ostrożność przepisując rywastygminę pacjentom predysponowanym do tych schorzeń.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie.

Należy zachować ostrożność w doborze dawki leku w przypadku przekroczenia dawki rywastygminy (TTS Exelon® 9,5 mg/24 h) u pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg (w takich przypadkach obserwowano częstszy rozwój działań niepożądanych i konieczne było przerwanie leczenia) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (ze względu na możliwość częstszego występowania działań niepożądanych).

Cechą szczególną leku Exelon lub Rivastigmine jest nowa postać dawkowania w postaci plastra. Jak stwierdzono w innych artykułach, stosuje się exelon w leczeniu łagodnej do umiarkowanej demencji powaga w chorobie Alzheimera i Parkinsona oraz innych zaburzeniach pamięci pochodzenia naczyniowego. Ten pierwszy i jedyny w historii transdermalny środek terapeutyczny (TTC) zapewnia równomierną i stałą podaż substancji czynnej -rywastygmina-do osocza krwi w ciągu 24 godzin. Stosować raz dziennie, najlepiej rano.

• Plaster Exelon nakłada się na czystą, suchą, nieuszkodzoną skórę z minimalną ilością włosów w górnej lub dolnej części pleców, ramion lub klatki piersiowej, w miejscach, w których nie będzie miał kontaktu z obcisłą odzieżą
• Nie należy stosować kremów, balsamów, olejków, pudrów ani innych produktów do pielęgnacji skóry w miejscu przyczepienia leku, aby zapobiec jego odpadnięciu.
• Plastra nie należy naklejać na skórę zaczerwienioną, wysypkową, podrażnioną lub uszkodzoną.
• Dla długotrwałego działania leku nie należy stosować plastra w miejscu nasłonecznionym ani w saunie.
• Kąpiel, pływanie lub prysznic nie mają wpływu na utrwalenie plastra. Plaster można nosić pod strojem kąpielowym. Upewniając się, że plaster pozostał na swoim miejscu
• Plaster należy wymienić na nowy po 24 godzinach stosowania. Plaster należy wymieniać codziennie o tej samej porze, a na ciele pacjenta można przykleić tylko jeden plaster
• Zaleca się codzienną zmianę miejsc naklejania plastra. Nie stosować tego samego obszaru skóry do naklejenia plastra przez co najmniej 14 dni.
• Wytwórz nawyk używania łatki. W takim przypadku łatwiej będzie Tobie i Twoim bliskim przyzwyczaić się do tego procesu.
• Nie należy stosować plastra Exelon z innymi lekami o podobnym działaniu (środki cholinergiczne) lub lekami antycholinergicznymi. Zgłoś obecność leczenia skojarzonego swojemu lekarzowi.
• Jeśli bliska Ci osoba przechodzi operację i stosuje plaster Exelon, należy poinformować o tym lekarza, ponieważ plaster Exelon może nasilać działanie niektórych leków zwiotczających mięśnie stosowanych podczas znieczulenia.

Instrukcja stosowania plastra Exelon .

1. Otworzyć opakowanie wzdłuż linii przerywanej i usunąć plaster (lek należy zużyć bezpośrednio po wyjęciu z zamkniętego opakowania). Plastra nie należy przecinać ani składać.

2. Lepka strona plastra pokryta jest folią ochronną. Usuń folię ochronną z jednej połowy, nie dotykając palcami lepkiej powierzchni plastra.

3. Nałóż samoprzylepną stronę plastra na górną lub dolną część pleców, barków lub klatki piersiowej, a następnie zdejmij pozostałą warstwę ochronną z drugiej połowy.

4. Dociśnij plaster dłonią przez kilka sekund i upewnij się, że brzegi plastra dobrze przylegają. W razie potrzeby po przyklejeniu możesz napisać długopisem na plastrze godzinę przyklejenia (np. dzień tygodnia).

Co zrobić, jeśli plaster odpadnie?
Jeśli plaster odpadnie, należy go wymienić na nowy na resztę dnia. Następnego dnia o zwykłej porze należy wymienić plaster na nowy.

Jak usunąć plaster Exelon?
Delikatnie pociągnij za jeden brzeg plastra i całkowicie usuń go ze skóry.

Jak pozbyć się plastra Exelon?
Po usunięciu plastra należy go złożyć na pół lepkimi częściami skierowanymi do siebie i ścisnąć. Zużyty plaster należy umieścić w pozostałym opakowaniu i wyrzucić go w miejscu niedostępnym dla dzieci i zwierząt domowych, ponieważ na plastrze może pozostać część substancji czynnej.

http://dementcia.ru/

Seria wiadomości „ ”:

MEDYCYNA DLA CIEBIE - 8

Część 1 -
Część 2 -
...
Część 38 -
Część 39 -
Część 40 - Nowość w medycynie. Jak stosować plaster Exelon (TTC) w leczeniu choroby Alzheimera i innych zaburzeń pamięci.
Część 41 -
Część 42 -
...
Część 48 -
Część 49 -
Część 50 -