Lek klarytromycyna jest wskazany do stosowania. „Klarytromycyna”: skutki uboczne, instrukcje użytkowania, przeciwwskazania

Klarytromycyna

(Larytromycyna)

Mieszanina:

substancja aktywna: klarytromycyna;

1 tabletka zawiera klarytromycynę 250 mg lub 500 mg;

celuloza mikrokrystaliczna, skrobia sodowa (typ A), laurylosiarczan sodu, hypromeloza, stearynian wapnia, mieszanina otoczki Opadry II Yellow (zawiera: laktozę jednowodną).

Forma dawkowania. Tabletki powlekane.

Grupa farmakoterapeutyczna. Makrolidy, linkozamidy i streptograminy. Makrolidy. Kod ATC J01F A09.

Charakterystyka kliniczna.

Infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc itp.);

Zakażenia skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, różyca itp.)

Rozległe lub zlokalizowane zakażenia prątkami;

Infekcje zębopochodne;

Eradykacja Helicobacter pylori (H. pylori) u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy w przypadku zahamowania wydzielania kwasu solnego spowodowanego przez omeprazol lub lanzoprazol (aktywność klarytromycyny wobec H. pylori przy pH obojętnym jest większa niż przy pH kwaśnym ).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na klarytromycynę, makrolidy, a także na inne składniki leku;

Jednoczesne stosowanie z którymkolwiek z następujących leków: astemizol, cyzapryd, pimozyd, terfenadyna, ergotamina lub dihydroergotamina;

Wiek do 12 lat;

Okres karmienia piersią.

Aplikacja.

Klarytromycynę przyjmuje się doustnie, bez żucia, popijając niewielką ilością płynu, niezależnie od posiłków.

Schemat dawkowania i czas trwania leczenia, który zwykle wynosi 5-14 dni, zależą od rodzaju i ciężkości zakażenia, a także wrażliwości patogenu.

Leczenie infekcji prątkami. Zalecana dawka to 500 mg 2 razy na dobę.

Leczenie zakażeń MAC u pacjentów z AIDS trwa tak długo, jak długo utrzymuje się skuteczność kliniczna i mikrobiologiczna leku. Klarytromycynę należy stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwprątkowymi. Czas trwania leczenia innych zakażeń prątkami niegruźliczymi ustala lekarz indywidualnie.

W celu eradykacji H. pylori u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy, klarytromycynę przepisuje się w ramach kompleksowej terapii zgodnie z zatwierdzonymi międzynarodowymi schematami:

1. Terapia „potrójna”:

Przez 1-2 tygodnie 2 razy dziennie: klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg + lanzoprazol 30 mg;

przez 1 tydzień 2 razy dziennie: klarytromycyna 500 mg + metronidazol 400 mg + lanzoprazol 30 mg;

przez 1 tydzień: klarytromycyna 500 mg 2 razy dziennie + omeprazol 40 mg 1 raz dziennie + amoksycylina 1000 mg 2 razy dziennie (lub metronidazol 400 mg 2 razy dziennie);

przez 10 dni: klarytromycyna 500 mg 2 razy dziennie + omeprazol 20 mg 1 raz dziennie + amoksycylina 1000 mg 2 razy dziennie.

2. Terapia „podwójna”.- przez 2 tygodnie: Klarytromycyna 500 mg 3 razy dziennie + omeprazol 40 mg 1 raz dziennie.

Pacjenci z niewydolnością nerek.

U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml/min dawkę klarytromycyny należy zmniejszyć 2 razy - 250 mg 1 raz na dobę lub w przypadku cięższych zakażeń - 250 mg 2 razy na dobę. Leczenie takich pacjentów trwa nie dłużej niż 14 dni.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby.

Należy zachować ostrożność przepisując klarytromycynę pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby. Jednakże, przy zachowaniu prawidłowej czynności nerek, pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie wymagają dostosowania dawki klarytromycyny.

U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek dawkowanie nie jest wymagane.

Działania niepożądane.

Ogólne reakcje nadwrażliwości i reakcje skórne oraz ich pochodne: pokrzywka, wysypka skórna, rzadko - obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Z przewodu pokarmowego i metabolizmu: nudności, wymioty, bóle brzucha, wzdęcia, biegunka, bardzo rzadko - ostre zapalenie trzustki, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, suchość w ustach, zakażenie grzybicze błony śluzowej jamy ustnej, przebarwienia języka i zębów, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: bóle i zawroty głowy, stany lękowe, bardzo rzadko - bezsenność, depresja, koszmary senne, dzwonienie w uszach, przejściowa utrata słuchu, zaburzenia smaku (zaburzenia smaku, brak smaku), zaburzenia węchu (anosmia, węch), parestezje, drgawki, splątanie, dezorientacja, omamy, psychoza i depersonalizacja.

Z układu sercowo-naczyniowego: częstoskurcz komorowy i migotanie komór, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy typu „piruet”.

Z wątroby i nerek: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy krwi, bardzo rzadko - niewydolność wątroby, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne), żółtaczka (cholestatyczna, wątrobowokomórkowa), śródmiąższowe zapalenie nerek, rzadko - zwiększone stężenie mocznika we krwi.

Z układu krwiotwórczego: rzadko - leukopenia, tworzenie płytek krwi.

Inne: hipoglikemia, rozwój nadkażenia, bardzo rzadko - bóle mięśni, bóle stawów, zapalenie błony naczyniowej oka (głównie u pacjentów otrzymujących jednocześnie ryfabutynę), duszność. Istnieją dane dotyczące przypadków toksyczności kolchicyny (szczególnie śmiertelnej) podczas skojarzonego stosowania klarytromycyny i kolchicyny, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, m.in. na tle niewydolności nerek.

Przedawkować. Objawy: nudności, wymioty, biegunka.

Leczenie: natychmiastowe płukanie żołądka i leczenie objawowe. Hemodializa i dializa otrzewnowa nie powodują znaczących zmian w stężeniu klarytromycyny w surowicy.

Istnieją dowody na 1 przypadek wystąpienia zmian stanu psychicznego, zachowań paranoidalnych, hipokaliemii i hipoksemii u pacjenta z psychozą afektywną dwubiegunową w wywiadzie, który przyjął 8 g klarytromycyny.

Stosować w czasie ciąży i laktacji. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania klarytromycyny podczas ciąży i laktacji. Leku nie należy stosować w okresie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze) w przypadku braku istotnych wskazań do stosowania i bez wcześniejszej dokładnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Klarytromycyna przenika do mleka matki. W przypadku konieczności stosowania leku w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią na okres leczenia.

Dzieci. Klarytromycyna jest przeciwwskazana do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Funkcje aplikacji.

Należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia oporności krzyżowej pomiędzy klarytromycyną i innymi makrolidami, a także linkomycyną i klindamycyną.

Długi lub powtarzany cykl antybiotykoterapii może prowadzić do szybkiego wzrostu opornej mikroflory i rozwoju nadkażenia.

Należy zachować ostrożność przepisując klarytromycynę pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek, a także pacjentom w podeszłym wieku (patrz punkt „Stosowanie”).

Podczas przyjmowania klarytromycyny w okresie leczenia lub 1-2 miesiące po zakończeniu leczenia możliwe są zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego wywołane przez Clostridium difficile. W przypadku wystąpienia zapalenia jelita grubego należy przerwać stosowanie klarytromycyny i zastosować odpowiednie leczenie.

U pacjentów chorych na AIDS i innych pacjentów z osłabionym układem odpornościowym, którzy stosowali duże dawki klarytromycyny dłużej niż jest to zalecane w leczeniu zakażeń prątkami, nie zawsze jest możliwe odróżnienie działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku od objawów choroby podstawowej lub współistniejącej.

U pacjentów otrzymujących klarytromycynę zgłaszano nasilenie objawów miastenii.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów. W tej chwili nie ma żadnych wiadomości. Jednakże podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów zaleca się zachować szczególną ostrożność, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego.

W interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Klarytromycyna jest inhibitorem enzymu CYP3A, dlatego należy zachować ostrożność przepisując klarytromycynę z lekami metabolizowanymi przez enzym CYP3A układu cytochromu P 450, może to prowadzić do zwiększenia stężenia tego ostatniego w osoczu krwi, co z kolei może nasilać lub przedłużać jego działanie terapeutyczne i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Leki te obejmują: alprazolam, astemizol, karbamazepina, cilostazol, cyzapryd, cyklosporyna, dyzopiramid, alkaloidy sporyszu, astat, metyloprednizolon, midazolam, omeprazol, doustne leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), pimozyd, chinidyna, ryfabutyna, sildenafil, symwastatyna, takrolimus, terfenadyna , triazolam i winblastyna. Podobny mechanizm interakcji zaobserwowano przy stosowaniu fenytoiny, teofiliny i walproinianu, które są metabolizowane przez jeden z izoenzymów układu cytochromu P 450.

Silne induktory enzymów cytochromu P 450, takie jak efawirenz, newirapina, ryfampicyna, ryfabutyna i ryfapentyna, mogą zwiększać metabolizm klarytromycyny, zmniejszając jej stężenie w osoczu, ale zwiększając stężenie 14-OH-klarytromycyny, metabolitu aktywnego mikrobiologicznie. Ponieważ aktywność mikrobiologiczna klarytromycyny i 14-OH-klarytromycyny jest różna w stosunku do różnych bakterii, oczekiwane działanie terapeutyczne może nie zostać osiągnięte w wyniku jednoczesnego stosowania klarytromycyny i induktorów enzymów cytochromu P 450.

Flukonazol. Stężenia w stanie stacjonarnym aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny nie zmieniły się znacząco podczas jednoczesnego podawania z flukonazolem. Nie ma konieczności zmiany dawki klarytromycyny.

Rytonawir. Stosowanie leku Ryton Vera i klarytromycyny prowadzi do znacznego zahamowania metabolizmu klarytromycyny. Maksymalne stężenie klarytromycyny zwiększa się o 31%, minimalne o 182%, a AUC o 77%. Występuje całkowite zahamowanie tworzenia 14-OH-klarytromycyny. Ze względu na duży zakres terapeutyczny nie ma konieczności zmniejszania dawki klarytromycyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawki: przy klirensie kreatyniny 30-60 ml/min dawkę klarytromycyny należy zmniejszyć o 50% dawki maksymalnej, przy klirensie kreatyniny ≤ 30 ml/min – o 75 %. Nie należy stosować klarytromycyny w dawkach większych niż 1 g/dobę z rytonawirem.

Leki przeciwarytmiczne. Przy jednoczesnym stosowaniu klarytromycyny z chinidyną lub dyzopiramidem możliwe są przypadki komorowych zaburzeń rytmu typu „piruet”. Dlatego w trakcie leczenia klarytromycyną konieczne jest monitorowanie EKG i kontrola stężenia tych leków we krwi.

Jednoczesne stosowanie klarytromycyny z terfenadyną, cyzaprydem, pimozydem lub astemizolem może prowadzić do wydłużenia odstępu QT i wystąpienia zaburzeń rytmu, w szczególności częstoskurczu komorowego, migotania komór i torsade de pointes (TdP). Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków.

Jednoczesne stosowanie klarytromycyny i ergotaminy lub dihydroergotaminy wiąże się z występowaniem objawów ostrego zatrucia zatruciem, charakteryzującego się skurczem naczyń i niedokrwieniem kończyn i innych tkanek, w tym ośrodkowego układu nerwowego.

Bardzo rzadko obserwowano rabdomiolizę podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny i inhibitorów reduktazy HMG-CoA, takich jak astatyna lub symwastatyna.

Omeprazol. Stosowanie klarytromycyny w skojarzeniu z omeprazolem prowadzi do zwiększenia stężenia równowagowego omeprazolu. W przypadku stosowania samego omeprazolu średnia wartość pH soku żołądkowego mierzona w ciągu 24 godzin wynosi 5,2; przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu z klarytromycyną - 5,7.

Przy jednoczesnym stosowaniu z klarytromycyną działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych nasila się, dlatego konieczne jest kontrolowanie ilości prozakrzepów w nowym czasie.

Inhibitory fosfodiesterazy (PDE). Podczas stosowania z klarytromycyną istnieje możliwość zwiększenia stężeń inhibitorów PDE (sildenafilu, tadalafilu i wardenafilu) w osoczu, co może wymagać zmniejszenia dawki inhibitorów PDE.

Zydowudyna. Jednoczesne stosowanie klarytromycyny i zydowudyny u pacjentów zakażonych wirusem HIV może powodować zmniejszenie stężenia zydowudyny we krwi.

Digoksyna. Podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny z digoksyną może nastąpić zwiększenie stężenia digoksyny w surowicy krwi, co w takich przypadkach wymaga monitorowania jej stężenia.

Przy jednoczesnym stosowaniu klarytromycyny z ryfabutyną lub ryfampicyną stężenie klarytromycyny w surowicy krwi zmniejsza się (o ponad 50%).

Tolterodyna. W przypadku jednoczesnego stosowania klarytromycyny może być konieczne zmniejszenie dawki tolterodyny.

Triazolbenzodiazepiny (np. alprazolam, midazolam, triazolam). Należy unikać jednoczesnego stosowania doustnego midazolamu i klarytromycyny. W przypadku benzodiazepin, których eliminacja nie zależy od CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), wystąpienie klinicznie istotnej interakcji z klarytromycyną jest mało prawdopodobne. Istnieją dowody na interakcje leków i rozwój działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (takich jak senność i splątanie) przy jednoczesnym stosowaniu klarytromycyny i triazolamu. Pacjenta należy monitorować, biorąc pod uwagę możliwość nasilenia działania farmakologicznego ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Kolchicyna. Podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny i kolchicyny hamowanie Pgp i (lub) CYP3A przez klarytromycynę może powodować zwiększone narażenie na kolchicynę. Należy monitorować pacjentów pod kątem klinicznych objawów toksyczności kolchicyny.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Klarytromycyna jest półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym. Działa bakteriostatycznie na wrażliwe mikroorganizmy. W wysokich stężeniach może działać bakteriobójczo na poszczególne mikroorganizmy. Mechanizm działania antybakteryjnego polega na hamowaniu syntezy białek poprzez wiązanie się z podjednostką rybosomu 50S bakterii.

Klarytromycyna jest aktywna in vitro i w praktyce klinicznej przeciwko następującym mikroorganizmom: bakteriom Gram-dodatnim: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes;

bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis;

prątki: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, kompleks Mycobacterium avium (MAC), który obejmuje Mycobacterium avium i Mycobacterium intra Cellulare;

inne mikroorganizmy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Większość szczepów gronkowców opornych na metycylinę i oksacylinę jest niewrażliwych na działanie klarytromycyny.

Klarytromycyna jest aktywna in vitro wobec większości szczepów takich drobnoustrojów, jednak nie ustalono skuteczności klinicznej i bezpieczeństwa jej stosowania: Streptococcus agalactiae, Streptococci (grupy C, F, G), Streptococci z grupy Viridans, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium Acnes, Bacteriodes melaninogenicus, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Klarytromycyna wykazuje działanie bakteriobójcze wobec kilku szczepów bakterii: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori i Campylobacter spp.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym klarytromycyna wchłania się szybko, osiągając maksymalne stężenie po 2-3 godzinach. Utrzymuje stabilność w kwaśnym środowisku żołądka. Podanie z pokarmem zmniejsza szybkość, ale nie stopień wchłaniania, co pozwala na stosowanie klarytromycyny niezależnie od spożycia pokarmu. Biodostępność - około 50%.

Szeroko rozpowszechniony w tkankach i płynach całego organizmu. Szczególnie wysokie stężenia osiąga się w błonie śluzowej nosa, migdałkach i płucach. Ze względu na wysoką lipofilowość i powinowactwo do błon cytoplazmatycznych klarytromycyna tworzy w komórkach i tkankach większe stężenia niż w osoczu krwi. Kumulację słychać także w wysokich stężeniach w leukocytach i makrofagach. Nie przenika przez barierę krew-mózg. 80% leku wiąże się z białkami. Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem aktywnego metabolitu 14-hydroksyklarytromycyny, który podobnie jak substancja niezmieniona ma działanie przeciwdrobnoustrojowe. 36% dawki jest wydalane z moczem, a 52% z kałem.

Okres półtrwania klarytromycyny przy prawidłowej czynności nerek: w dawce 250 mg 2 razy dziennie - 3-4 godziny; w dawce 500 mg 2 razy dziennie - 4,5-4,8 godziny. Okres półtrwania 14-hydroksyklarytromycyny przy prawidłowej czynności nerek: w dawce 250 mg 2 razy dziennie - 5-6 godzin, w dawce 500 mg 2 razy dziennie - 6,9-8,7 godzin.

Jeśli czynność nerek jest zaburzona, okres półtrwania wydłuża się w zależności od ciężkości niewydolności nerek.

Charakterystyka farmaceutyczna.

Postać dawkowania: tabletki powlekane, żółte, z obustronnie wypukłą powierzchnią, z nacięciem po jednej stronie tabletki i wytłoczonym napisem „KMP” po drugiej stronie. Na przekroju widać biały rdzeń.

Najlepiej spożyć przed datą. 2 lata.

Warunki przechowywania. B: w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Pakiet. 10 tabletek powlekanych w blistrze, 1 blister w opakowaniu.

Warunki urlopowe. Na receptę.

Producent. OJSC „Kijowski Medpreparat”

Lokalizacja. Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskogo, 139.

Narkotyk: KLARYTROMYCYNA

Substancja czynna: klarytromycyna
Kod ATX: J01FA09
KFG: Antybiotyk makrolidowy
Kody ICD-10 (wskazania): A31.0, A46, H66, J00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L01, L02, L03, L08.0
rej. numer: P N002496/01
Data rejestracji: 21.07.09
Właściciel rej. referencje: VERTEX (Rosja)

POSTAĆ DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE

Kapsułki twardy, galaretowaty, biały; zawartość kapsułek to proszek lub sprasowana masa w kolorze białym lub białym z żółtawym odcieniem, która rozpada się po sprasowaniu.

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna – 27,4 mg, skrobia kukurydziana – 10,5 mg, powidon (medyczny poliwinylopirolidon o niskiej masie cząsteczkowej) – 14,5 mg, kroskarmeloza sodowa – 6,4 mg, polisorbat 80 1,6 mg, stearynian wapnia – 3,2 mg, talk – 6,4 mg.

Skład twardych kapsułek żelatynowych:żelatyna, dwutlenek tytanu.

7 szt. - opakowania z komórkami konturowymi (2) - opakowania kartonowe.
7 szt. - opakowania z komórkami konturowymi (4) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (3) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowania konturowe komórkowe (1) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowania z komórkami konturowymi (2) - opakowania kartonowe.

DZIAŁANIE FARMACHOLOGICZNE

Antybiotyk makrolidowy o działaniu bakteriostatycznym drugiej generacji z grupy makrolidów o szerokim spektrum działania. Zakłóca syntezę białek mikroorganizmów (poprzez wiązanie podjednostki 50S błony rybosomalnej komórki drobnoustroju).

Aktywny w odniesieniu do: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) py lori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis ), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium Acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, niektóre beztlenowce(Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) oraz prątki, z wyjątkiem M. tuberculosis.

FARMAKOKINETYKA

Wchłanianie jest szybkie. Pokarm spowalnia wchłanianie bez znaczącego wpływu na biodostępność. Dostępność biologiczna klarytromycyny w postaci zawiesiny jest taka sama lub nieco większa niż w przypadku stosowania klarytromycyny w postaci tabletek. Komunikacja z białkami osocza wynosi ponad 90%. Po podaniu pojedynczej dawki rejestruje się 2 wartości szczytowe Cmax. Drugi szczyt wynika ze zdolności leku do koncentracji w pęcherzyku żółciowym, po której następuje stopniowe lub szybkie uwalnianie. Czas do osiągnięcia Cmax po przyjęciu doustnie dawki 250 mg wynosi 1–3 godziny.

Po podaniu doustnym 20% przyjętej dawki jest szybko hydroksylowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, tworząc główny metabolit – 14-hydroksyklarytromycynę, która ma wyraźne działanie przeciwbakteryjne przeciwko Haemophilus influenzae.

Przy regularnym przyjmowaniu dawki 250 mg/dobę stężenia równowagi niezmienionego leku i jego głównego metabolitu wynoszą odpowiednio 1 i 0,6 µg/ml; T 1/2 - odpowiednio 3-4 godziny i 5-6 godzin. Po zwiększeniu dawki do 500 mg/dobę równowagowe stężenie niezmienionego leku i jego metabolitu w osoczu wynosi odpowiednio 2,7–2,9 i 0,83–0,88 mcg/ml; T 1/2 - odpowiednio 4,8-5 godzin i 6,9-8,7 godzin. W stężeniach terapeutycznych kumuluje się w płucach, skórze i tkankach miękkich (stężenia są tam 10-krotnie wyższe od poziomu w surowicy krwi).

Jest wydalany przez nerki i z kałem (20-30% w postaci niezmienionej, reszta w postaci metabolitów). Przy pojedynczej dawce 250 mg i 1,2 g odpowiednio 37,9 i 46% jest wydalane przez nerki, a 40,2 i 29,1% z kałem.

WSKAZANIA

Infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);

Infekcje górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie ucha);

Zakażenia skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, róża);

Powszechne lub zlokalizowane zakażenia prątkami wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intra Cellulare;

Miejscowe zakażenia wywołane przez Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;

Eliminacja H. pylori i zmniejszenie częstości nawrotów choroby wrzodowej dwunastnicy.

SCHEMAT DAWKOWANIA

Dla dorośli ludzieŚrednia dawka do podawania doustnego wynosi 250 mg 2 razy dziennie. Jeśli to konieczne, możesz przepisać 500 mg 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 6-14 dni.

Dla dzieci lek przepisywany jest w dawce 7,5 mg/kg masy ciała/dobę. Maksymalna dawka dzienna wynosi 500 mg. Czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni.

Na leczenie zakażenia wywołane przez Mycobacterium avium, klarytromycynę przepisuje się doustnie - 1 g 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia może wynosić 6 miesięcy lub dłużej.

U pacjentów z niewydolnością nerek przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 30 ml/min dawkę leku należy zmniejszyć 2-krotnie. Maksymalny czas trwania kursu dla pacjentów w tej grupie nie powinien przekraczać 14 dni.

EFEKT UBOCZNY

Najczęściej zgłaszane reklamacje z układu pokarmowego: nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty i biegunka. Zgłaszano przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego o nasileniu umiarkowanym do zagrażającego życiu. Inne działania niepożądane obejmują bóle głowy, zaburzenia smaku i przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach parestezji.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach zapalenia wątroby ze zwiększonym poziomem enzymów wątrobowych we krwi oraz rozwojem cholestazy i żółtaczki. Te uszkodzenia wątroby były w niektórych przypadkach ciężkie i zwykle odwracalne. W wyjątkowych przypadkach obserwowano niewydolność wątroby ze skutkiem śmiertelnym.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach zwiększonego stężenia kreatyniny w surowicy, rozwoju śródmiąższowego zapalenia nerek i rozwoju niewydolności nerek.

Podczas doustnego stosowania klarytromycyny obserwowano reakcje alergiczne o różnym nasileniu, od pokrzywki i wysypki skórnej po anafilaksję i zespół Stevensa-Johnsona.

Istnieją doniesienia o utracie słuchu podczas leczenia klarytromycyną, która w większości przypadków ustąpiła po odstawieniu leku. Zgłaszano także zmiany w postrzeganiu smaku, zwykle występujące w połączeniu z zaburzeniami smaku.

Istnieją doniesienia o rozwoju zapalenia języka, zapalenia jamy ustnej, kandydozy błony śluzowej jamy ustnej i zmian w zabarwieniu języka podczas leczenia klarytromycyną. U pacjentów leczonych klarytromycyną zgłaszano także zmiany w zabarwieniu zębów. Zmiana koloru zębów była w większości przypadków odwracalna.

W rzadkich przypadkach obserwowano hipoglikemię; w wielu z tych przypadków hipoglikemia rozwinęła się u pacjentów, którzy podczas leczenia klarytromycyną przyjmowali doustne leki hipoglikemizujące lub insulinę.

Zgłaszano pojedyncze przypadki trombocytopenii i leukopenii.

Podczas stosowania klarytromycyny obserwowano przemijające działania niepożądane na ośrodkowy układ nerwowy: zawroty głowy, niepokój, strach, strach, bezsenność, koszmary senne, szumy uszne, splątanie, dezorientację, omamy, psychozę i depersonalizację.

Podczas leczenia klarytromycyną, podobnie jak w przypadku stosowania innych makrolidów, może wystąpić wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu, w tym. napadowy częstoskurcz komorowy i trzepotanie lub migotanie komór.

PRZECIWWSKAZANIA

Jednoczesne stosowanie pochodnych sporyszu;

Podczas leczenia klarytromycyną nie należy przyjmować cyzaprydu, pimozydu, astemizolu i terfenadyny; U pacjentów przyjmujących te leki jednocześnie z klarytromycyną następuje zwiększenie ich stężenia we krwi. W takim przypadku możliwe jest wydłużenie odstępu QT i rozwój zaburzeń rytmu serca, w tym napadowego częstoskurczu komorowego, migotania komór i trzepotania lub migotania komór;

Ciężka dysfunkcja wątroby i (lub) nerek;

Nadwrażliwość na antybiotyki makrolidowe.

CIĄŻA I LAKTACJA

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania klarytromycyny podczas ciąży i karmienia piersią. Dlatego w czasie ciąży klarytromycynę przepisuje się tylko w przypadku braku alternatywnego leczenia, jeśli oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Klarytromycyna przenika do mleka matki, dlatego w przypadku konieczności przepisania leku w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

SPECJALNE INSTRUKCJE

W przypadku przewlekłych chorób wątroby konieczne jest regularne monitorowanie enzymów w surowicy.

Należy zachować ostrożność przed lekami metabolizowanymi w wątrobie (zaleca się oznaczanie ich stężenia we krwi).

W przypadku jednoczesnego stosowania z warfaryną lub innymi pośrednimi antykoagulantami należy monitorować czas protrombinowy.

Należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia oporności krzyżowej pomiędzy klarytromycyną i innymi antybiotykami makrolidowymi, a także linkomycyną i klindamycyną.

Przy długotrwałym lub wielokrotnym stosowaniu leku możliwy jest rozwój nadkażenia (wzrost niewrażliwych bakterii i grzybów).

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, ból głowy, dezorientacja.

Leczenie: w przypadku przedawkowania konieczne jest natychmiastowe płukanie żołądka i leczenie objawowe. Hemodializa i dializa otrzewnowa nie powodują znaczących zmian w stężeniu klarytromycyny w surowicy.

INTERAKCJE LEKÓW

Przyjmowany jednocześnie zwiększa stężenie we krwi leków metabolizowanych w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, pośrednich antykoagulantów, karbamazepiny, teofiliny, astemizolu, cyzaprydu, terfenadyny (2-3 razy), triazolamu, midazolamu, cyklosporyny, dyzopiramid, fenytoina, ryfabutyna, lowastatyna, digoksyna, alkaloidy sporyszu

Zgłaszano rzadkie przypadki ostrej martwicy mięśni szkieletowych, które zbiegły się z jednoczesnym podaniem klarytromycyny i inhibitorów reduktazy HMC-CoA, lowastatyny i symwastatyny.

Istnieją doniesienia o zwiększonym stężeniu digoksyny w osoczu pacjentów otrzymujących jednocześnie digoksynę i klarytromycynę w tabletkach. U takich pacjentów należy stale monitorować poziom digoksyny w surowicy, aby uniknąć zatrucia naparstnicą.

Klarytromycyna może zmniejszać klirens triazolamu, zwiększając w ten sposób jego działanie farmakologiczne, powodując senność i dezorientację.

Jednoczesne stosowanie klarytromycyny i ergotaminy (pochodnych sporyszu) może prowadzić do ostrego zatrucia ergotaminą, objawiającego się silnym skurczem naczyń obwodowych i nadwrażliwością.

Jednoczesne podawanie doustnie zydowudyny i klarytromycyny w tabletkach dorosłym zakażonym wirusem HIV może powodować zmniejszenie stężenia zydowudyny w stanie stacjonarnym. Biorąc pod uwagę, że klarytromycyna może zmieniać wchłanianie jednocześnie podawanej doustnie zydowudyny, interakcji tej można w dużym stopniu uniknąć poprzez przyjmowanie klarytromycyny i zydowudyny o różnych porach dnia (w odstępie co najmniej 4 godzin).

Podczas jednoczesnego podawania klarytromycyny i rytonawiru zwiększa się stężenie klarytromycyny w surowicy. W tych przypadkach nie jest konieczne dostosowanie dawki klarytromycyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednakże u pacjentów z klirensem kreatyniny od 30 do 60 ml/min dawkę klarytromycyny należy zmniejszyć o 50%. Jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min, dawkę klarytromycyny należy zmniejszyć o 75%. Podczas jednoczesnego leczenia rytonawirem nie należy przepisywać klarytromycyny w dawkach większych niż 1 g/dobę.

WARUNKI WAKACJI OD APTEK

Lek dostępny jest na receptę.

WARUNKI I CZAS PRZECHOWYWANIA

Lista B. W miejscu suchym, chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności - 2 lata.